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""
"
第 六 篇
呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
第 一 章 镇 咳 药
盐 酸 可 待 因
!"#$%&$ ’(")*(+,$
【 别 名 】 磷 酸 甲 基 吗 啡 , -$,(
./0"1*(%&$*(")*(+,$
,
*+2$1+/
【 化 学 名 称 】 3, 45二 去 氧 56, 7
!
5环 氧 585甲 氧 基 5935甲 基 吗 啡 呐 5:
!
5醇 5磷 酸 盐 ( 9;9) 59
又 二 分 之 一 水 化 合 物
【 化 学 分 子 式 】 !
94
<
=9
>?
8
· <
8
’?
6
· 9
9@=
<
=
?
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 970
A
, 8B0
A
; 针 剂 : 970
A@0/
, 8B0
A@0/
; 磷 酸 可 待 因 糠 浆 : BC7D。
无 色 细 微 结 晶 或 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 有 风 化 性 , 遇 光 易 变 质 。 易 溶 于 水 ( 9;6) ;
微 溶 于 乙 醇 ( 9;67B) , 极 微 溶 于 氯 仿 或 乙 醚 。 其 6D水 溶 液
*<6C= E 7
; 3C=FD水 溶 液 等
渗 。
【 药 理 作 用 】 本 品 作 用 类 似 吗 啡 , 但 在 止 咳 、 镇 痛 、 抑 制 呼 吸 以 及 耐 受 性 、 成 瘾 性 、 便
秘 等 作 用 较 吗 啡 弱 。 对 延 脑 的 咳 嗽 中 枢 有 选 择 性 抑 制 作 用 , 镇 咳 作 用 强 而 迅 速 , 疗 效 可
靠 , 是 一 个 标 准 的 镇 咳 药 。 治 疗 量 对 呼 吸 中 枢 无 明 显 抑 制 , 而 兼 有 镇 痛 、 镇 静 作 用 。 本 品
的 镇 痛 作 用 为 吗 啡 的 9@= E 9@3, 镇 咳 作 用 为 9@6。
【 体 内 过 程 】 口 服 用 药 的 生 物 利 用 度 为 6BD E 3BD。 在 体 内 主 要 分 布 于 实 质 性 器
官 , 如 肺 、 肝 、 肾 与 胰 脏 。 蛋 白 结 合 率 =7D左 右 。 本 品 易 于 透 过 血 G 脑 脊 液 屏 障 , 但 脑 组
织 内 浓 度 相 对 较 低 ; 亦 能 透 过 胎 盘 , 可 从 乳 法 分 泌 , 分 泌 量 一 般 较 低 , 口 服 用 药 后 8B E
670%& 起 效 。 9( 左 右 血 药 浓 度 达 峰 值 , 维 持 6(。 肌 肉 或 皮 下 注 射 9B E 8B0%& 起 效 , 最 大
作 用 时 间 为 8B E :B0%&。 ,
9@=
约 为 =C7 E 6(。 药 物 主 要 在 肝 脏 代 谢 约 9BD E 97D变 为 吗
啡 和 去 甲 可 待 因 , 然 后 大 部 分 以 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 的 形 式 从 尿 排 出 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 剧 烈 干 咳 及 刺 激 性 咳 嗽 ; 尤 适 用 于 伴 有 胸 痛 的
剧 烈 干 咳 。 临 床 上 亦 用 于 缓 解 中 度 至 轻 度 疼 痛 。
【 用 法 用 量 】 口 服 , 成 人 97 E 8B0
A@
次 , 8@#。 极 量 BC9
A@
次 , BC=7
A@#
。 儿 童 镇 痛 每 次
·877·
第 一 章 镇 咳 药
!"# $ %&’()’。 镇 咳 为 上 述 用 量 的 %(* $ %(+。 皮 下 注 射 : %# $ *!&’(次 。 极 量 !"%’(次 ,
!"+#’(,。
【 不 良 反 应 】 治 疗 量 不 良 反 应 少 见 。 偶 有 恶 心 , 呕 吐 、 便 秘 及 眩 晕 等 。 大 剂 量 能 明
显 抑 制 呼 吸 中 枢 , 也 可 引 起 烦 躁 不 安 等 中 枢 神 经 兴 奋 症 状 。 过 量 时 , 临 床 出 现 皮 肤 湿 冷 ,
头 晕 , 嗜 睡 , 精 神 错 乱 , 严 重 的 不 安 定 , 瞳 孔 缩 小 如 针 尖 , 癫 疒 间 发 作 , 神 志 不 清 , 低 血 压 , 心
率 过 缓 , 呼 吸 微 弱 。 为 保 持 呼 吸 通 畅 , 必 须 用 人 工 呼 吸 , 或 静 脉 注 射 纳 洛 酮 拮 抗 。 如 过 量
系 口 服 引 起 , 需 催 吐 或 洗 胃 。 小 儿 过 量 可 引 起 惊 厥 。 一 次 口 服 - .!&
’
时 , 一 些 病 人 可 出
现 兴 奋 及 烦 躁 不 安 。
【 注 意 事 项 】
!
本 品 为 国 家 管 理 的 麻 醉 药 品 , 反 复 应 用 可 产 生 耐 受 性 和 成 瘾 性 , 应
控 制 使 用 。
"
本 品 能 抑 制 支 气 管 腺 体 的 分 泌 , 可 使 痰 液 粘 稠 度 增 高 , 难 以 咳 出 。 故 对 多
痰 粘 稠 的 病 例 , 易 造 成 气 道 阻 塞 、 不 宜 应 用 。 对 痰 量 不 多 , 咳 嗽 剧 烈 , 必 须 使 用 本 品 时 , 应
与 祛 痰 药 合 用 。
#
对 支 气 管 平 滑 肌 有 轻 度 收 缩 作 用 , 故 呼 吸 道 不 畅 的 患 者 慎 用 。 痰 量 过
多 及 换 气 量 很 差 的 肺 气 肿 等 阻 塞 性 肺 部 疾 病 患 者 忌 用 。
$
孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 小 儿
与 老 年 人 对 本 品 敏 感 , 尤 其 是 呼 吸 抑 制 作 用 , 应 减 量 慎 用 ; % 岁 以 下 婴 儿 忌 用 。
%
烯 丙 吗
啡 、 纳 洛 酮 能 拮 抗 本 品 的 镇 痛 作 用 和 中 枢 性 呼 吸 抑 制 作 用 。
&
与 美 沙 酮 或 其 他 吗 啡 受 体
兴 奋 药 合 用 , 可 加 重 中 枢 性 呼 吸 抑 制 。
’
与 全 麻 药 、 肌 松 药 合 用 时 , 可 以 重 呼 吸 抑 制 作 用
和 低 血 压 。
(
与 安 眠 酮 合 用 , 可 增 强 镇 咳 和 止 痛 作 用 , 对 疼 痛 引 起 的 失 眠 亦 有 协 同 疗 效 。
福 尔 可 定
/01231,456
【 别 名 】 酒 石 酸 福 尔 可 定 , 福 可 定 , 吗 啉 吗 啡 , 吗 啉 乙 基 吗 啡 , 718
90124:
5;26<0;2&1890456, 7=7, >,?9012, @1,;245, =<05456, 90126A?5
【 化 学 名 称 】 吗 啉 基 乙 基 吗 啡 :水 化 合 物
【 化 学 分 子 式 】 @
+*
B
*!
C
+
D
E
· B
+
D
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : #&
’
。 白 色 或 近 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 极 苦 。 略 溶 于 水 ( %F
#!) ; 易 溶 于 无 水 乙 醇 ( %F*) ; 极 易 溶 于 丙 酮 、 氯 仿 ; 微 溶 于 乙 醚 。 其 酒 石 酸 盐 可 增 加 其 水
溶 性 。
【 药 理 作 用 】 与 可 待 因 相 似 , 具 有 镇 咳 、 镇 痛 作 用 , 口 服 效 果 比 可 待 因 好 , 对 干 咳 特
别 有 效 。 毒 性 及 成 瘾 性 比 可 待 因 小 , 呼 吸 抑 制 较 吗 啡 弱 , 新 生 儿 和 儿 童 对 本 品 耐 受 性 较
好 , 不 致 引 起 便 秘 或 消 化 紊 乱 。
【 体 内 过 程 】 一 次 服 药 作 用 可 维 持 E $ #0。
【 临 床 应 用 】 用 于 剧 烈 干 咳 和 中 等 程 度 的 疼 痛 。
【 用 法 用 量 】 口 服 # $ %#&
’(
次 , *(,。 酒 石 酸 盐 口 服 %! $ *!&
’(
次 , *(,。 极 量 .!&
’(
,。
·E##·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 不 良 反 应 】 偶 有 恶 心 、 嗜 睡 等 副 作 用 ; 大 剂 量 可 引 起 烦 躁 不 安 及 运 动 失 调 。 可 致
依 赖 性 。
【 注 意 事 项 】
!
本 品 有 成 瘾 性 , 不 可 长 期 使 用 。
"
痰 多 者 忌 用 。
#
本 品 有 引 湿 性 ,
遇 光 易 变 质 , 应 密 封 在 干 燥 处 避 光 保 存 。
羟 蒂 巴 酚
!"#$%&’(#)
【 别 名 】 羟 甲 吗 喃 醇 , 羟 甲 吗 啡 , 羟 甲 蒂 巴 因 酚 , *+
,-%$.%&’(#)
, /%$%&’(
,)
【 化 学 名 称 】 0, 12二 甲 氧 基 23
$
2甲 基 吗 啡 喃 24
%
, 512二 醇
【 化 学 分 子 式 】 6
53
7
89
:*
1
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 8-
;
; 针 剂 : 8-
;<
支 。 白 色 或 近 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 , 味 稍 苦 ,
几 乎 不 溶 于 水 , 易 溶 于 乙 醇 和 氯 仿 。
【 药 理 作 用 】 与 可 待 因 相 同 。 为 强 效 中 枢 性 镇 咳 药 , 镇 咳 作 用 较 可 待 因 强 约 5= 倍 ,
临 床 用 量 只 要 可 待 因 的 5<5=。 便 秘 、 抑 制 呼 吸 、 催 吐 、 降 压 、 缩 瞳 及 成 瘾 性 均 比 可 待 因 和
吗 啡 弱 。
【 体 内 过 程 】 作 用 迅 速 而 持 久 , 口 服 后 8= > 0=-?( 出 现 作 用 , 持 续 4 > @., 皮 下 注 射
后 5= > 0=-?( 出 现 作 用 , 持 续 1 > @.。
【 临 床 应 用 】 对 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 肺 结 核 , 肺 癌 等 有 较 强 的 镇 咳 效 果 , 对 干 咳 的 疗
效 尤 为 显 著 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : 8-
;<
次 , 0<A; 皮 下 或 肌 注 : 8-
;<
次 , 5 > 8<A。
【 不 良 反 应 】 可 有 口 干 、 食 欲 缺 乏 、 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 或 腹 泻 、 眩 晕 、 头 痛 等 。
【 注 意 事 项 】 有 成 瘾 性 , 应 控 制 使 用 。
盐 酸 右 美 沙 芬
!%+$"#-%$.#"B.’( 7,A"#C.)#"?A%
【 别 名 】 右 甲 吗 喃 , 美 沙 芬 , 氢 溴 酸 右 甲 吗 喃 , 右 美 沙 芬 , D#-?)’", EFGG’A%
【 化 学 名 称 】 02甲 氧 基 2592甲 基 23
$
, 50
$
, 51
$
2吗 喃 氢 溴 酸 盐 H 水 化 合 物
【 化 学 分 子 式 】 6
5@
7
8I
:*· 7J"· 7
8
*
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 5I-
;
, 5=-
;
。 药 用 氢 溴 酸 ( 或 盐 酸 ) 盐 为 白 色 或 几 乎 白 色 的 结
晶 性 粉 末 , 无 臭 或 微 臭 , 味 苦 。 可 溶 于 水 ( 5K4= > 4I) , 能 溶 于 乙 醇 ( 5K5=) , 易 溶 于 氯 仿 , 几
乎 不 溶 于 乙 醚 。 其 8L水 溶 液 的
B7
为 IM8 > 4MI。
【 药 理 作 用 】 属 人 工 合 成 的 吗 啡 衍 生 物 — 吗 啡 喃 类 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 抑 制 延 脑
咳 嗽 中 枢 , 其 镇 咳 作 用 与 可 待 因 相 仿 , 但 无 镇 痛 作 用 。 治 疗 剂 量 不 抑 制 呼 吸 , 长 期 服 用 无
耐 药 性 , 无 成 瘾 性 、 毒 性 较 低 。
·III·
第 一 章 镇 咳 药
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , 服 药 后 !" # $%&’( 见 效 , 作 用 持 续 $ # )*。 药 物 在 肝 脏
代 谢 , 然 后 以 原 型 或 代 谢 物 由 肾 脏 排 出 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 感 冒 , 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 咽 喉 炎 , 肺 结 核 及 其 他 上 呼 吸 道 感 染
引 起 的 咳 嗽 。
【 用 法 用 量 】 口 服 !% # $%&
+,
次 , $ # -,.。
【 不 良 反 应 】 仅 少 数 病 人 有 嗜 睡 、 头 晕 、 兴 奋 、 精 神 错 乱 及 胃 肠 紊 乱 等 。
【 注 意 事 项 】 大 剂 量 可 引 起 呼 吸 抑 制 。 孕 妇 、 心 肺 功 能 不 全 及 痰 多 者 慎 用 。 对 肝 病
和 哮 喘 患 者 慎 用 。
附 : 复 方 美 沙 芬 ( 怕 尔 克 ) 含 扑 热 息 痛 、 盐 酸 苯 丙 醇 胺 、 扑 尔 敏 、 氢 溴 酸 右 美 沙 芬 。 用
于 感 冒 引 起 的 各 种 症 状 。 成 人 口 服 每 )* 服 ! # / 片 , /-* 内 不 超 过 !/ 片 。
二 甲 啡 烷
0’&1&2345( 6*278*591
【 别 名 】 磷 酸 二 甲 吗 喃 , 二 甲 吗 喃 , :792&’(, ;1(9<7
【 化 学 名 称 】 ( = ) >$, !?>二 甲 基 吗 啡 烷 磷 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 @
!A
B
/A
CD
-
6
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !%&
+
。 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 涩 , 微 溶 于 水 和 甲
醇 , 易 溶 于 醋 酸 , 不 溶 于 乙 醇 、 丙 酮 、 氯 仿 、 苯 和 乙 醚 中 。
【 药 理 作 用 】 本 品 结 构 和 作 用 与 氢 溴 酸 右 甲 氧 啡 烷 ( 右 甲 吗 喃 ) 相 似 , 镇 咳 效 果 略 优
于 后 者 , 约 为 可 待 因 的 二 倍 , 治 疗 量 时 无 抑 制 呼 吸 作 用 , 亦 不 引 起 便 秘 , 反 复 应 用 不 会 成
瘾 , 毒 性 较 低 , 安 全 性 较 大 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 。
【 体 内 过 程 】 口 服 !% # /%&
+,
次 , $,.。
【 不 良 反 应 】 少 见 , 仅 少 数 病 人 有 嗜 睡 、 口 干 、 食 欲 缺 乏 、 腹 泻 、 恶 心 等 。
【 注 意 事 项 】 同 右 甲 吗 喃 。
布 托 啡 诺
E<9238*5(2F
【 别 名 】 环 丁 羟 吗 喃 , 环 丁 吗 喃 醇 , E<923
8*5(2F9G5395F1
, H95.29
【 化 学 名 称 】 !?>环 丁 基 吗 啡 烷 $, ->二 醇 。
【 化 学 分 子 式 】 @
/!
B
/I
CD
/
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : /&
+
; 针 剂 : /&
+,
支 。
【 药 理 作 用 】 本 品 与 右 甲 吗 喃 、 二 甲 吗 喃 同 属 于 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 三 者 均 具 有
吗 啡 类 结 构 , 镇 咳 作 用 较 可 待 因 强 约 !% 倍 , 作 用 持 续 时 间 亦 久 ; 兼 有 较 强 的 镇 痛 作 用 , 比
·)""·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
镇 痛 新 药 强 约 !" 倍 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 , 生 效 快 , 肌 注 #$ % &"’() 起 效 , 可 维 持 *+。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 干 咳 。
【 用 法 用 量 】 口 服 !’
,-
次 , &-.。 皮 下 或 肌 注 !’
,-
次 , # % !-.。
【 不 良 反 应 】 主 要 为 嗜 睡 。
【 注 意 事 项 】 同 右 甲 吗 喃 。
枸 橼 酸 喷 托 维 林
/0)1234506()0 7(16810
【 别 名 】 咳 必 清 , 拘 橼 酸 维 静 宁 , 托 克 拉 司 , 7869018
:0)18)0 7(16810
, ;2<=8>0
【 化 学 名 称 】 #?苯 基 环 戊 烷 羧 酸 ?![ !?( 二 乙 氨 基 ) 乙 氧 基 ] 乙 酯 的 枸 橼 酸 盐 ( #@ #) 。
【 化 学 分 子 式 】 7
!"
A
&#
BC
&
· 7
D
A
E
C
F
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !$’
,
; 滴 丸 : !$’
,
; 糖 浆 : "G#*$H, "G!H, "G!$H。 白 色 或 类 白
色 的 结 晶 性 或 颗 粒 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 有 引 湿 性 。 在 水 中 易 溶 , 水 溶 液 呈 弱 酸 性 , 在 乙 醇
或 氯 仿 中 略 溶 , 在 乙 醚 中 几 不 溶 。
【 药 理 作 用 】 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 对 咳 嗽 中 枢 有 选 择 性 抑 制 作 用 , 兼 有 较 强 的
局 麻 作 用 和 微 弱 的 阿 托 品 样 解 痉 作 用 , 镇 咳 强 度 为 可 待 因 的 #-&, 无 成 瘾 性 , # 次 给 药 作 用
可 持 续 * % D+。
【 体 内 过 程 】 本 品 吸 收 后 部 分 经 呼 吸 道 排 出 , 能 对 呼 吸 道 粘 膜 产 生 局 麻 作 用 。 大 剂
量 时 可 使 痉 挛 的 支 气 管 松 弛 , 降 低 呼 吸 道 阻 力 , 产 生 一 定 的 末 梢 镇 咳 作 用 , 故 它 兼 有 中 枢
性 和 末 梢 性 镇 咳 作 用 。
【 临 床 应 用 】 多 用 于 上 呼 吸 道 炎 症 引 起 的 干 咳 , 对 小 儿 疗 效 优 于 成 人 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 !$’
,-
次 , & % *-.; $ 岁 以 上 小 儿 DG!$ % #!G$’
,-
次 , ! % &-.。
【 不 良 反 应 】
!
除 有 的 病 人 偶 有 便 秘 外 , 还 可 能 有 轻 度 头 痛 、 头 晕 、 口 干 、 恶 心 、 腹 胀
等 由 于 阿 托 品 样 作 用 造 成 的 副 作 用 。
【 注 意 事 项 】
!
因 有 微 弱 的 阿 托 品 样 作 用 , 故 青 光 眼 和 心 功 能 不 全 伴 有 肺 淤 血 的 咳
嗽 患 者 忌 用 。
"
痰 多 者 宜 与 祛 痰 药 合 用 。
附 :
!
复 方 咳 必 请 糖 浆 : 每 #""’= 内 含 维 静 宁 "G!
,
、 氯 化 铵 &
,
, 口 服 #"’=-次 , & % *-.。
"
止 喘 咳 糖 浆 : 含 咳 必 清 、 盐 酸 麻 黄 碱 、 氯 化 铵 、 苯 海 拉 明 等 。 #" % #$’=, & % *-.。
奥 昔 拉 定
C30=8.() 7(16810
【 别 名 】 压 咳 定 , 沃 克 拉 丁 , 咳 乃 定 , B02903, /830=8.()0, /0<18’2=, /0<18’2)
【 化 学 名 称 】 !?乙 基 ?!?苯 基 丁 酸 !?( !?二 乙 胺 基 乙 氧 基 ) 乙 酯 柠 檬 酸 盐
·F$$·
第 一 章 镇 咳 药
【 化 学 分 子 式 】 !
"#
$
%&
’(
&)
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : &)*
+
, ")*
+
。 白 色 结 晶 性 粉 末 , 味 苦 麻 , 溶 于 水 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 非 麻 醉 性 中 枢 镇 咳 药 。 能 选 择 性 地 抑 制 咳 嗽 中 枢 , 而 对 呼 吸 中
枢 无 抑 制 作 用 。 此 外 还 有 表 面 麻 醉 作 用 和 罂 粟 碱 样 解 痉 作 用 , 其 解 痉 作 用 为 罂 粟 碱 的
",- 倍 ; 镇 咳 作 用 比 可 待 因 弱 , 比 咳 必 清 强 , 没 有 成 瘾 性 。
【 体 内 过 程 】 口 服 &- . /)*01 起 效 , #)*01 后 达 最 大 效 应 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 , 对 急 性 支 气 管 炎 和 上 感 引 起 的 咳 嗽 效 果
较 好 , 亦 用 于 因 肺 气 肿 损 伤 或 胸 膜 刺 激 而 引 起 的 咳 嗽 , 如 吸 烟 者 的 痉 挛 性 咳 嗽 。 对 慢 性
支 气 管 炎 痰 多 的 咳 嗽 疗 效 不 佳 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 &) . ")*
+2
次 , / . %23; 儿 童 减 半 。
【 不 良 反 应 】 个 别 病 例 可 有 头 晕 、 恶 心 、 嗜 睡 等 反 应 。
【 注 意 事 项 】
!
心 功 能 不 全 、 肺 淤 血 患 者 慎 用 。
"
密 封 干 燥 处 保 存 。
布 他 米 酯
4567*8976: !06976:
【 别 名 】 咳 息 定 , 丁 胺 氧 酯 , 枸 橼 酸 丁 胺 氧 酯 , ;<=3::1, >01:<=3
【 化 学 名 称 】
#
?乙 基 苯 乙 酸 "?[ "?( 二 乙 胺 基 ) 乙 氧 基 ] 乙 酯 柠 檬 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 !
"%
$
/@
’(
&)
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : &)*
+
。 药 用 枸 橼 酸 盐 为 白 色 结 晶 , 有 引 湿 性 。
【 药 理 作 用 】 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 。 本 品 起 效 快 , 镇 咳 作 用 强 , 效 力 是 可 待 因 的 -
倍 。 同 时 还 具 有 一 定 的 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 , 增 加 支 气 管 分 泌 物 等 作 用 。 其 解 痉 作 用 比 罂
粟 碱 大 @ 倍 。
【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 上 呼 吸 道 感 染 和 急 、 慢 性 支 气 管 炎 引 起 的 咳 嗽 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 &)*
+2
次 , /23; 儿 童 A . &"*
+23
, 分 数 次 服 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 恶 心 和 腹 泻 。
【 注 意 事 项 】 同 咳 必 清 。
氯 苯 达 诺
!BC=DB:3071=C
【 别 名 】 敌 退 咳 , 氯 苯 胺 丙 醇 , !C=E:371=C $
839=<BC=903:
, F:60
+=1
, G5HH0
DC5:+8C
【 化 学 名 称 】 &?( 邻 氯 苯 基 ) ?&?苯 基 ?/?二 甲 胺 基 丙 醇 ?&?盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 !
&@
$
")
!I’(· $!J
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "-*
+
。 药 用 盐 酸 盐 为 无 色 结 晶 或 白 色 结 晶 性 粉 末 。 能 溶 于 水
和 乙 醇 , 略 溶 于 乙 醚 。
·A--·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 药 理 作 用 】 本 品 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 同 时 兼 有 抗 组 织 胺 作 用 、 阿 托 品 样 解 痉
作 用 和 微 弱 的 局 麻 作 用 。 其 镇 咳 作 用 比 可 待 因 弱 , 但 有 作 用 持 久 , 不 良 反 应 少 , 不 抑 制 呼
吸 和 不 引 起 便 秘 等 优 点 。 能 减 轻 支 气 管 痉 挛 和 粘 膜 充 血 性 水 肿 , 减 少 气 管 分 泌 物 。
【 体 内 过 程 】 口 服 后 !"#$% 生 效 , &’ 达 最 大 效 应 , 镇 咳 作 用 持 续 ! ( )’。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 上 呼 吸 道 感 染 和 急 性 支 气 管 炎 引 起 的 干 咳 或 阵 咳 。
【 用 法 用 量 】 口 服 &*#
+,
次 , ! ( -,.; 小 儿 酌 减 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 荨 麻 疹 、 头 晕 、 兴 奋 、 恶 梦 、 幻 觉 、 恶 心 、 呕 吐 等 反 应 。
【 注 意 事 项 】 不 宜 单 独 用 于 多 痰 的 病 人 , 必 要 时 宜 与 祛 痰 药 合 用 。
氯 丁 替 诺
/01234$%10
【 别 名 】 氯 苯 胺 丁 醇 , 盐 酸 氯 苯 氨 乙 醇 , 5$01#64
【 化 学 名 称 】 78对 8氯 化 苯 基 8&, !8二 甲 基 8-8二 甲 胺 基 丁 醇 8& 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 /
7-
9
&!
/:;<
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : -"#
+
; 针 剂 : &"#
+,#0
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 微 臭 ,
味 苦 。 极 易 溶 于 水 , 不 溶 于 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 其 镇 咳 作 用 强 度 和 持 续 时 间 均 与 可 待 因 相 近 ,
但 临 床 疗 效 不 及 可 待 因 。 治 疗 剂 量 对 呼 吸 和 肠 蠕 动 没 有 抑 制 作 用 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 感 冒 、 肺 结 核 、 肺 癌 、 支 气 管 扩 张 和 慢 性 支 气 管 炎 引 起 的 咳 嗽 。
【 用 法 用 量 】 口 服 -" ( )"#
+,
次 , !,.。 肌 注 、 静 脉 或 皮 下 注 射 &"#
+,
次 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 呼 吸 急 促 , 注 射 时 可 有 一 过 性 下 半 身 麻 木 。 口 服 可 有 嗜 睡 、 头 昏 、
恶 心 、 胃 不 适 和 食 欲 缺 乏 等 胃 肠 道 反 应 。
异 米 尼 尔
:=16#$%$0>
【 别 名 】 咳 得 平 , 异 丙 苯 戊 腈 , ?3@306%, A$#
BC$0
, D>C1
+6%
【 化 学 名 称 】 -8二 甲 胺 基 8&8异 丙 基 8&8苯 基 戊 腈 柠 檬 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 /
&&
9
!&
;
&
<
E
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : -"#
+
; 糖 浆 : -"#
+,#0
。 药 用 枸 橼 酸 盐 为 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味
苦 。 能 溶 于 水 、 丙 醇 , 易 溶 于 甲 醇 、 乙 醇 。
【 药 理 作 用 】 镇 咳 作 用 主 要 是 抑 制 咳 嗽 中 枢 , 无 成 瘾 性 ; 兼 有 局 麻 、 支 气 管 平 滑 肌 松
弛 作 用 和 轻 微 的 镇 痛 作 用 。 其 局 麻 作 用 与 普 鲁 卡 因 相 近 , 镇 咳 作 用 优 于 可 待 因 。
【 体 内 过 程 】 服 用 后 &" ( !"#$% 生 效 , & ( !’ 达 最 大 效 应 , 对 呼 吸 和 血 压 影 响 极 少 ,
抑 制 肠 蠕 动 作 用 较 可 待 因 弱 。
·F**·
第 一 章 镇 咳 药
【 临 床 应 用 】 可 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 。
【 用 法 用 量 】 口 服 !"#
$%
次 , &%’。
【 不 良 反 应 】
!
偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 缺 乏 、 便 秘 、 腹 泻 等 胃 肠 道 反 应 , 也 可 出 现 药
疹 。
【 注 意 事 项 】 密 封 、 干 燥 处 保 存 。
左 丙 氧 芬
()*+,-+,+./,0)1)
【 别 名 】 萘 磺 酸 左 旋 扑 嗽 芬 , 挪 尔 外 , 萘 磺 酸 左 旋 丙 氧 芬 , 2+-*)’3, 4+15-65788
【 化 学 名 称 】 ( 一 ) 9
"
9!9二 甲 胺 基 9&9甲 基 9:, ;9二 苯 基 丁 醇 9;9丙 酸 酯 萘 磺 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 <
&;
=
&>
2?
@
A
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : B"#
$
。 药 用 萘 磺 酸 盐 为 白 色 粉 末 , 几 乎 无 臭 , 味 苦 。 微 溶 于 水 ,
可 溶 于 乙 醇 ( :C :D) 、 丙 酮 和 氯 仿 。
【 药 理 作 用 】 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 兼 有 局 麻 作 用 , 左 旋 体 无 镇 痛 作 用 , 也 不 抑 制 呼
吸 。 镇 咳 作 用 为 可 待 因 的 :%B。
【 体 内 过 程 】 吸 收 完 全 , 作 用 持 续 时 间 约 !0。 体 内 代 谢 快 、 排 泄 也 快 , 故 无 积 蓄 作
用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 。 可 长 期 服 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 B" E :""#
$%
次 , & E !%’。
【 不 良 反 应 】 偶 有 头 痛 、 头 晕 、 嗜 睡 、 恶 心 、 尿 急 、 腹 泻 、 药 疹 等 。
地 美 索 酯
F3#)50+.6165) =/’-+40G+-3’)
【 别 名 】 咳 散 , 咳 舒 , 咳 舒 平 , 咳 吩 嗪 , 氮 异 平 嗪 , <+50)-6, <+5-61)
【 化 学 名 称 】 吩 噻 嗪 9:"9羧 酸 ;9( ;9二 甲 氨 基 乙 氧 基 ) 乙 酯 · 盐 酸 盐 。
【 化 学 分 子 式 】 <
:>
=
;;
2
;
?
&
A· =<G
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : ;B#
$
。 药 用 盐 酸 盐 为 结 晶 形 , 味 苦 有 麻 辣 感 。 易 溶 于 水 、 乙 醇 ,
不 溶 于 乙 醚 、 氯 仿 。
【 药 理 作 用 】 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 兼 有 局 麻 和 轻 微 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 作 用 。 镇
咳 作 用 不 及 可 待 因 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 快 而 迅 速 , 起 效 快 , 口 服 B E :B#31 生 效 , 持 续 时 间 & E
B0。 本 品 既 无 抗 胆 碱 、 抗 组 织 胺 作 用 , 也 无 镇 痛 作 用 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 呼 吸 道 急 性 炎 症 引 起 的 咳 嗽 , 也 可 用 于 支 气 管 镜 检 查 时 引 起 的
剧 咳 。
·"@B·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 用 法 用 量 】 口 服 !" # "$%
&’
次 , ( # )’*。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 较 轻 , 偶 见 嗜 睡 、 恶 心 、 眩 晕 、 口 唇 麻 木 、 过 敏 性 皮 炎 等 。
【 注 意 事 项 】
!
长 期 服 用 对 神 经 和 肝 脏 有 毒 , 肝 功 能 不 正 常 者 慎 用 。
"
多 痰 者 忌
用 。
咳 塞 坦
+,-./012.10 34*5672865,*0
【 别 名 】 吡 哌 氮 嗪 酯 , 四 哌 氮 酯 , +,
-./01.10
, +,
-05091./,:0 34*5672865,*0
, ;08<,
&6:
【 化 学 名 称 】 =$>硫 杂 >=, ?>二 氮 杂 蒽 >?>羧 酸 !>( !>哌 啶 乙 氧 基 ) 乙 酯 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 @
!=
3
!"
A
(
B
(
;· 3@8
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !$%
&
, )$%
&
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 。 极 易 溶 于 水 ; 能
溶 于 乙 醇 、 甲 醇 。 其 !C水 溶 液
-3"D)
。
【 药 理 作 用 】 本 药 为 吩 噻 嗪 类 重 氮 化 衍 生 物 , 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 抑 制 咳 嗽 中
枢 , 兼 有 局 麻 、 解 痉 、 镇 静 和 镇 痛 作 用 。 镇 咳 作 用 远 不 及 可 待 因 , 但 不 抑 制 呼 吸 。
【 体 内 过 程 】 口 服 =$ # ($%,: 起 效 , 作 用 持 续 ) # E2。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 百 日 咳 、 麻 疹 等 引 起 的 干 咳 。
【 用 法 用 量 】 口 服 !$ # )$%
&’
次 , (’*; 必 要 时 临 睡 前 加 服 = 次 。
【 不 良 反 应 】 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 不 安 、 失 眠 和 药 疹 等 反 应 。
【 注 意 事 项 】 迄 今 末 发 现 严 重 的 毒 性 反 应 。
二 氧 丙 嗪
F,6G6-56%012./,:0 34*5672865,*0
【 别 名 】 二 氧 异 丙 嗪 , 普 罗 噻 农 , 克 咳 敏 , +5612.:6:
【 化 学 名 称 】 =$>[ ( !>二 甲 氨 基 ) 丙 基 ] 吩 噻 嗪 ", ">二 氧 化 物 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 @
=H
3
!$
A
!
B
!
;· 3@8
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "%
&
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 极 苦 。
能 溶 于 水 , 微 溶 于 乙 醇 。
【 药 理 作 用 】 本 品 是 异 丙 嗪 结 构 中 吩 噻 嗪 环 的 硫 原 子 上 引 入 双 氧 的 衍 生 物 。
!
具
有 较 强 的 镇 咳 作 用 , 直 接 抑 制 咳 嗽 中 枢 。 疗 效 强 于 可 待 因 。 本 品 =$%
&
的 镇 咳 作 用 与 可
待 因 ="%
&
相 当 。
"
和 其 他 组 胺 3
=
受 体 阻 断 剂 一 样 , 本 药 对 组 胺 所 致 的 支 气 管 哮 喘 有 良
好 的 预 防 作 用 , 也 能 部 分 对 抗 静 脉 注 射 组 胺 所 产 生 的 低 血 压 , 拮 抗 组 胺 对 离 体 支 气 管 、 胃
肠 平 滑 肌 的 痉 挛 性 收 缩 。
#
有 一 定 抗 炎 作 用 、 局 麻 作 用 和 轻 度 中 枢 镇 静 作 用 , 但 无 胆 碱
能 I 受 体 阻 断 作 用 。
$
能 够 提 高 患 者 免 疫 功 能 , 特 别 是 细 胞 免 疫 功 能 。
【 体 内 过 程 】 口 服 后 ($ # )$%,: 起 效 , 持 续 时 间 长 达 ) # J2。 对 血 压 、 心 率 、 呼 吸 、 肝
·=E"·
第 一 章 镇 咳 药
肾 功 能 及 血 常 规 检 查 无 明 显 影 响 。 用 药 ! 个 月 以 上 末 发 现 有 耐 药 性 或 成 瘾 性 。
【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 急 、 慢 性 支 气 管 炎 和 各 种 疾 病 引 起 的 咳 嗽 、 荨 麻 疹 、 过 敏 性 哮
喘 、 皮 肤 瘙 痒 等 病 症 。
【 用 法 用 量 】 口 服 " # $%&
’(
次 , ) # !(*。 极 量 是 $%&
’(
次 , !%&
’(*
。
【 不 良 反 应 】 一 般 为 困 倦 、 嗜 睡 、 头 晕 、 精 神 不 振 等 。
【 注 意 事 项 】
!
本 品 不 良 反 应 轻 微 , 大 多 可 在 继 续 治 疗 中 减 轻 或 消 失 。
"
尚 末 发 现
对 血 液 、 心 血 管 系 统 及 肝 肾 能 有 不 良 影 响 。
#
与 降 压 药 如 利 血 平 同 用 , 可 降 低 其 降 压 作
用 , 故 对 血 压 过 高 者 宜 慎 用 。
氯 哌 斯 汀
+,-./012345/ 67*0-89,-04*/
【 别 名 】 氯 哌 啶 , 咳 平 , 氯 苄 哌 醚 咳 平 , 氯 苯 息 定 咳 平 , 咳 安 宁 , +9,-
./012345/
, 6:2;
31<-,
【 化 学 名 称 】 $;[ );[ =;氯 ;;苯 基 苄 基 ) 氧 ] 乙 基 ] 哌 啶 的 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 +
)%
6
)=
+,>?· 6+,
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "&
’
, $%&
’
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶
于 水 、 乙 醇 和 氯 仿 , 微 溶 于 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 苯 海 拉 明 的 衍 生 物 , 具 有 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 特 性 , 主 要 抑 制
咳 嗽 中 枢 , 并 具 有 与 罂 粟 碱 相 等 的 支 气 管 平 滑 肌 解 痉 作 用 和 微 弱 的 抗 组 织 胺 作 用 , 能 减
轻 支 气 管 粘 膜 的 充 血 、 水 肿 。 其 镇 咳 效 果 不 及 可 待 因 , 但 毒 性 较 低 , 无 耐 受 性 。
【 体 内 过 程 】 服 药 后 )% # !%&45 起 效 , 作 用 可 持 续 ! # =9。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 上 呼 吸 道 炎 症 、 支 气 管 炎 、 支 气 管 扩 张 、 肺 结 核 、 肺 癌 等 引 起 的
干 咳 。
【 用 法 用 量 】 口 服 成 人 $% # !%&
’(
次 , !(*。 儿 童 , 每 次 %@" # $&
’(A’
, !(*。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 。 偶 有 口 干 、 嗜 睡 等 。
依 普 拉 酮
B.01<45-5/ 67*0-89,-04*/
【 别 名 】 双 苯 哌 丙 酮 , 易 咳 嗪 , 咳 净 酮 , C:843:D, E/2
.,/5/
【 化 学 名 称 】 !;[ =;(
$
;乙 氧 代 苯 乙 基 ) ;$;吡 嗪 基 ] ;);甲 基 丙 苯 酮 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 +
)=
6
!)
>
)
?
)
· )6+,
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : =%&
’
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 奶 白 色 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于
热 水 , 难 溶 于 冷 水 , 微 溶 于 乙 醇 , 几 不 溶 于 丙 酮 、 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 本 品 兼 具 有 中 枢 性 与 末 梢 性 镇 咳 作 用 。 主 要 作 用 于 咳 嗽 中 枢 。 其 临
·)F"·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
床 镇 咳 效 果 与 可 待 因 相 近 , 但 无 可 待 因 所 具 有 的 抑 制 呼 吸 及 肠 蠕 动 的 作 用 。 此 外 , 尚 具
有 镇 静 作 用 、 局 麻 作 用 和 抗 组 胺 、 抗 胆 碱 作 用 , 能 缓 解 组 胺 、 乙 酰 胆 碱 和 !"羟 色 胺 引 起 的
气 管 平 滑 肌 痉 挛 。 本 品 还 能 使 痰 中 的 酸 性 粘 多 糖 纤 维 断 裂 , 粘 痰 液 化 , 易 于 咳 出 , 从 而 显
示 出 较 强 的 粘 痰 溶 解 作 用 。 本 品 不 抑 制 呼 吸 亦 无 成 瘾 性 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 肺 炎 , 肺 结 核 等 症 的 镇 咳 、 祛 痰 治 疗 , 效 果 甚
佳 。
【 用 法 用 量 】 口 服 #$ % &$’
()
次 , * % #)+。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 。 少 数 病 人 有 嗜 睡 、 头 晕 、 口 干 、 胃 部 不 适 、 恶 心 等 。
齐 培 丙 醇
,-./.012 34+0156210-+/
【 别 名 】 镇 咳 嗪 , 双 苯 哌 丙 醇 , 7/8
.-2/9/
, :-0812
【 化 学 名 称 】 ;"甲 氧 基 "*"[ #"( <"甲 氧 基 "<"苯 基 乙 基 ) "哌 嗪 基 ] ";"苯 基 "丙 醇 二 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 =
<*
3
*#
>
<
?
*
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : @!’
(
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 溶 于 水 , 几 乎 不 溶
于 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 兼 有 显 著 的 局 部 麻 醉 和 支 气 管 舒 张 作 用 以 及
轻 微 的 抗 组 织 胺 和 抗 胆 碱 作 用 。 其 镇 咳 作 用 不 及 可 待 因 , 但 优 于 咳 必 清 , 并 且 可 使 痰 液
粘 度 下 降 。 与 可 待 因 相 比 , 本 品 具 有 不 抑 制 呼 吸 的 优 点 , 亦 无 成 瘾 性 。
【 临 床 应 用 】 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 。
【 用 法 用 量 】 口 服 @!’
()
次 , *)+。
【 不 良 反 应 】 末 见 有 明 显 的 不 良 反 应 。
福 米 诺 苯
A1’-91B/9 34+0156210-+/
【 别 名 】 胺 酰 苯 吗 啉 , ?2/
.CD9
, >12/
.CD9
, EF8"8-0D’D
【 化 学 名 称 】 >"( <"氯 "G"苯 甲 酰 胺 基 苄 基 ) 甲 胺 基 乙 酰 吗 啉 盐 酸 盐
【 代 学 分 子 式 】 =
<$
3
<#
=2>
*
?
*
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : &$’
(
; 针 剂 : #$’
()’2
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 , 可 溶 于 水 。
【 药 理 作 用 】 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 。 其 镇 咳 作 用 与 可 待 因 相 仿 。 其 特 点 是 在 抑
制 咳 嗽 中 枢 的 同 时 , 具 有 呼 吸 中 枢 兴 奋 作 用 , 有 对 抗 吗 啡 的 呼 吸 抑 制 作 用 。 对 呼 吸 道 梗
阻 和 呼 吸 功 能 不 全 者 , 能 改 善 换 气 功 能 , 使 动 脉 氧 分 压 升 高 , 二 氧 化 碳 分 压 下 降 。 对 某 些
病 例 , 还 能 促 进 支 气 管 的 分 泌 , 降 低 痰 液 的 粘 度 , 减 少 痰 量 。 本 品 毒 性 低 , 长 期 服 用 耐 受
性 好 , 且 无 成 瘾 性 。
·*G!·
第 一 章 镇 咳 药
【 临 床 应 用 】 适 用 于 慢 性 支 气 管 炎 、 肺 气 肿 和 肺 心 病 患 者 的 咳 嗽 。 用 于 小 儿 顽 固 性
百 日 咳 , 起 效 较 双 氢 可 待 因 快 。
【 用 法 用 量 】 口 服 !" # $%"&
’(
次 , ) # *(+。 静 注 ," # !"&
’
, 加 入 )"-葡 萄 糖 液 中 ,
缓 慢 注 入 。
【 不 良 反 应 】 本 剂 量 可 导 致 血 压 下 降 。
【 注 意 事 项 】 本 品 毒 性 低 , 有 效 剂 量 尚 末 发 现 有 不 良 反 应 。
苯 丙 哌 林
./01231/240/
【 别 名 】 二 苯 哌 丙 烷 , 苯 丙 哌 啶 , 咳 快 好 , 咳 福 乐 , 542/6
78
, .89:;324+, <3=2/8
【 化 学 名 称 】 $>[ )>( )>苄 基 苯 氧 基 ) >$>甲 基 乙 基 ] 哌 啶
【 化 学 分 子 式 】 <
)$
?
)@
AB
【 剂 型 、 性 状 】 片 ( 胶 囊 ) 剂 : )"&
’
; 冲 剂 : )"&
’(
包 ; 口 服 液 : $"&
’($"&8
。 药 用 磷 酸 盐
为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 有 刺 激 性 臭 味 。 较 易 溶 于 水 、 甲 醇 、 乙 酸 ; 几 乎 不 溶 于 乙 醇 。
【 药 理 作 用 】 主 要 作 用 于 肺 >胸 膜 的 牵 张 感 受 器 , 阻 断 其 肺 迷 走 神 经 反 射 , 阻 滞 传 入
感 觉 神 经 冲 动 ; 对 咳 嗽 中 枢 亦 有 直 接 抑 制 作 用 。 此 外 尚 具 有 罂 粟 碱 样 平 滑 肌 解 痉 作 用 ,
故 其 镇 咳 作 用 兼 具 中 枢 性 和 末 梢 性 又 重 机 制 。 本 品 镇 咳 作 用 较 可 待 因 强 ) # , 倍 , 且 毒
性 低 , 不 抑 制 呼 吸 , 不 引 起 便 秘 , 无 成 瘾 性 。
【 体 内 过 程 】 口 服 后 $C # %"&40 生 效 , 作 用 维 持 , # @D。
【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 急 性 支 气 管 炎 及 各 种 原 因 如 感 染 、 吸 烟 、 刺 激 物 、 过 敏 等 引 起
的 咳 嗽 , 对 刺 激 性 干 咳 疗 效 最 佳 。
【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 成 人 )" # ,"&
’(
次 , *(+。
【 不 良 反 应 】 偶 见 全 身 疲 乏 , 眩 晕 、 嗜 睡 、 口 干 、 胃 部 烧 灼 感 、 食 欲 缺 乏 、 胸 闷 以 及 药
疹 等 反 应 。
【 注 意 事 项 】
!
对 本 药 过 敏 者 禁 用 。
"
孕 妇 慎 用 。
#
应 整 片 吞 服 , 切 勿 嚼 碎 , 以 免
引 起 口 腔 麻 木 。
地 布 酸 钠
E3+4F& G4HF09I/
【 别 名 】 双 丁 萘 磺 钠 , 咳 宁 , J/FI/0, ./;90I/6
【 化 学 名 称 】 *, %>二 叔 丁 基 萘 >,>磺 酸 钠
【 化 学 分 子 式 】 <
$!
?
)*
A9B
*
E
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "K"*
’
, "K$
’
。 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 , 味 极 苦 。 稍 有 潮 解 性 。 微 溶
于 冷 水 , 易 溶 于 热 水 , 可 溶 于 甲 醇 , 略 溶 于 乙 醇 。
·,%C·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 药 理 作 用 】 本 品 为 非 成 瘾 性 镇 咳 药 , 能 抑 制 咳 嗽 中 枢 和 咳 嗽 反 射 弧 的 传 入 途 径 。
【 体 内 过 程 】 其 临 床 镇 咳 效 果 不 及 可 待 因 , 但 有 一 定 的 祛 痰 作 用 。 口 服 后 !" #
$%&’( 生 效 , 作 用 维 持 )* 以 上 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 感 冒 、 支 气 管 炎 、 百 日 咳 等 引 起 的 咳 嗽 及 咳 嗽 多 痰 的 病 人 。
【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 %+%$ # %+!
,-
次 , $-.。 饭 后 或 睡 前 服 。 必 要 时 可 增 至 )-.,
最 大 剂 量 可 用 至 ! # /
,-.
。
【 不 良 反 应 】 毒 性 低 。 大 剂 量 时 可 引 起 呕 吐 、 腹 泻 、 食 欲 缺 乏 等 。
【 注 意 事 项 】 饭 后 服 用 本 品 可 减 起 不 良 反 应 。
替 培 啶
0’121’.’(2
【 别 名 】 安 嗽 灵 , 必 嗽 定 , 双 噻 甲 哌 啶 , 阿 斯 维 林 , 压 嗽 灵 , 34526’(, 3(78
129
【 化 学 名 称 】 $:( 双 :/:噻 吩 基 亚 甲 基 ) :!:甲 基 哌 啶
【 化 学 分 子 式 】 ;
!"
<
!=
>?
/
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : /%&
,
。 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 无 味 。 微 溶 于 水 和 乙 醇 , 易 溶
于 冰 醋 酸 。 其 枸 橼 酸 盐 能 溶 于 水 和 乙 醇 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 抑 制 延 髓 的 咳 嗽 中 枢 , 有 较 强 的 镇 咳 作
用 , 兼 有 显 著 的 祛 痰 作 用 ; 能 兴 奋 迷 走 神 经 , 促 进 支 气 管 分 泌 及 气 管 纤 毛 运 动 而 使 痰 液 稀
释 , 易 于 咳 出 。 本 品 对 呼 吸 中 枢 无 作 用 。 毒 性 低 , 无 耐 受 性 , 可 长 期 服 用 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 肺 炎 , 肺 结 核 等 引 起 的 咳 嗽 。
【 用 法 用 量 】 口 服 /% # @%&
,-
次 , $-.。
【 不 良 反 应 】 可 有 食 欲 缺 乏 、 胃 部 不 适 、 便 秘 等 胃 肠 道 反 应 和 头 晕 、 嗜 睡 、 皮 肤 瘙 痒
等 。
【 注 意 事 项 】 有 时 含 本 品 的 体 内 代 谢 物 出 现 红 色 尿 。
吡 考 哌 啉
A’BC126’(2
【 别 名 】 吡 哌 乙 胺 , ;CD2(
【 化 学 名 称 】 !:[ /:[ >:[ /:吡 啶 甲 基 ] 苯 胺 基 ] 乙 基 ] 哌 啶 。
【 化 学 分 子 式 】 ;
!E
<
/"
>
$
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : $%&
,
。 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 、 乙 醇 、
氯 仿 , 难 溶 于 丙 酮 、 苯 、 二 氧 六 环 。
【 药 理 作 用 】 本 药 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 。 选 择 性 地 作 用 于 咳 嗽 中 枢 , 镇 咳 作 用 与
磷 酸 可 待 因 相 近 , 安 全 范 围 比 后 者 大 , 无 成 瘾 性 , 对 肠 蠕 动 的 抑 制 作 用 较 弱 , 便 秘 副 作 用
·")"·
第 一 章 镇 咳 药
较 轻 。 此 外 , 尚 有 支 气 管 解 痉 作 用 和 抗 组 胺 作 用 , 而 可 待 因 无 此 作 用 。 镇 咳 作 用 的 显 效
时 间 和 持 续 时 间 稍 优 于 或 等 于 氯 苯 息 定 。
【 体 内 过 程 】 起 效 时 间 !" # $"%&’, 持 续 时 $ # ()
【 临 床 应 用 】 适 于 用 感 冒 、 支 气 管 炎 、 咽 喉 炎 、 肺 炎 、 肺 结 核 等 引 起 的 咳 嗽 , 尤 适 用 于
干 咳 患 者 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : $" # *"%
+,
次 , $,-。
【 不 良 反 应 】 有 食 欲 缺 乏 、 恶 心 、 便 秘 、 头 痛 等 。
【 注 意 事 项 】 密 封 、 干 燥 处 保 存 。
苯 佐 那 酯
./’01’2323/
【 别 名 】 退 嗽 , 退 嗽 露 , ./’01’232’/, 4/55261’, 7/’3855&’
【 化 学 名 称 】 !, 9, *, ::, :(, :;, !", !$, !*<壬 恶 二 十 八 烷 基 <对 <丁 胺 基 苯 甲 酸 酯
【 化 学 分 子 式 】 =
$"
>
9"
?@
::
【 剂 型 、 性 状 】 糖 衣 丸 : !9%
+
, 9"%
+
, :""%
+
。 澄 明 淡 黄 色 粘 稠 液 体 , 有 轻 微 特 殊 臭 ,
味 苦 麻 。 极 易 溶 于 水 ( :A:) 及 乙 醇 、 氯 仿 和 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 丁 卡 因 的 衍 生 物 , 属 于 局 麻 性 末 梢 镇 咳 药 , 吸 收 后 分 布 于 呼 吸
道 , 对 肺 脏 的 牵 张 感 受 器 及 感 觉 神 经 反 射 有 明 显 抑 制 作 用 , 抑 制 肺 迷 走 神 经 反 射 , 阻 断 咳
嗽 反 射 的 传 入 冲 动 , 而 产 生 镇 咳 作 用 。 此 外 本 品 对 咳 嗽 中 枢 亦 可 能 有 一 定 的 抑 制 作 用 ,
但 不 抑 制 呼 吸 ; 对 支 气 管 哮 喘 病 人 用 药 后 可 见 呼 吸 加 深 加 快 , 增 加 每 分 钟 通 气 量 。 其 镇
咳 强 度 略 低 于 可 待 因 。
【 体 内 过 程 】 服 药 后 :" # !"%&’ 生 效 , 作 用 持 续 $ # B)。
【 临 床 应 用 】 常 用 于 急 性 支 气 管 炎 、 支 气 管 哮 喘 、 肺 癌 及 肺 炎 引 起 的 刺 激 性 干 咳 、 阵
咳 及 外 科 手 术 后 刺 激 性 咳 嗽 。
【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 9" # :""%
+,
次 , $,-。 个 别 患 者 可 增 至 :9" # !""%
+,
次 。
【 不 良 反 应 】 可 有 轻 度 眩 晕 、 嗜 睡 、 头 痛 、 口 干 、 胸 闷 等 。 偶 有 麻 木 感 、 皮 疹 、 鼻 塞 。
【 注 意 事 项 】
!
口 服 时 勿 嚼 碎 , 以 免 引 起 口 腔 麻 木 。
"
多 痰 病 人 禁 用 。
普 诺 地 嗪
CD/’1E-&20&’/ >F-D1G)61D&-/
【 别 名 】 哌 乙 口 恶 唑 , H&I/E&’, 4&I/E&’, 72D1E&6
【 化 学 名 称 】 $<( !
J
<二 苯 乙 基 ) <9<( !
J
<派 啶 乙 基 <:, !, (<恶 二 唑 盐 酸 盐 )
【 化 学 分 子 式 】 =
!!
>
!;
=6?
$
@
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !9%
+
。 :""%
+
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 近 白 色 结 晶 性 粉 末 , 溶 于
·**9·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
乙 醇 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 外 周 性 镇 咳 药 , 镇 咳 作 用 可 能 是 由 于 其 具 有 局 部 麻 醉 作 用 和 解
痉 作 用 。 对 慢 性 支 气 管 炎 尚 有 消 炎 作 用 , 其 镇 咳 效 果 与 可 待 因 相 近 , 且 不 抑 制 呼 吸 , 无 成
瘾 性 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 上 呼 吸 道 感 染 , 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 支 气 管 肺 炎 , 哮 喘 及 肺 气 肿
所 致 的 咳 嗽 。 也 可 与 阿 托 品 并 用 于 气 管 镜 检 查 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 !""#
$%
次 , 儿 童 &’ ( ’"#
$%
次 , ) ( *%+。
【 不 良 反 应 】 少 见 。
【 注 意 事 项 】 片 剂 不 宜 嚼 碎 , 以 免 引 起 口 腔 粘 膜 麻 木 感 。
那 可 汀
,-./01234 56+7-/89-72+4
【 别 名 】 乐 咳 平 , 乐 可 平 , 诺 司 咳 平 , ,-./0
1234
, ,07/-:234, ,2/-9034
【 化 学 名 称 】 ;, <=二 甲 氧 基 =)=( ’, ;, <, >=四 氢 =*=甲 氧 基 =;=甲 基 =!, )=二 氧 杂 环 戊 烯
[ *, ’=
$
] 异 喹 啉 =’=基 ) =!( )5) =异 苯 并 呋 喃 酮
【 化 学 分 子 式 】 ?
&&
5
&)
,@
<
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !’#
$
。 药 用 盐 酸 盐 为 无 色 结 晶 或 白 色 结 晶 或 白 色 结 晶 性 粉 末 ,
无 臭 , 味 苦 , 有 引 湿 性 。 易 溶 于 水 ( !A*) 和 乙 醇 ( !A>) 。 其 &B水 溶 液
15
不 低 于 &C*, 放 置
可 有 游 离 碱 析 出 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 鸦 片 中 异 喹 啉 类 生 物 碱 , 作 用 与 罂 粟 碱 相 似 , 能 解 除 支 气 管 平
滑 肌 痉 挛 , 从 而 产 生 镇 咳 效 果 。 其 镇 咳 作 用 与 可 待 因 相 当 , 特 点 是 无 镇 痛 、 镇 静 作 用 , 无
欣 快 感 , 无 成 瘾 性 和 耐 受 性 , 不 抑 制 呼 吸 和 肠 蠕 动 , 相 反 , 有 一 定 的 呼 吸 中 枢 兴 奋 作 用 。
【 体 内 过 程 】 服 用 后 药 效 持 续 *8。 本 品 的 甲 撑 双 羟 萘 甲 酸 盐 的 镇 咳 作 用 持 续 时 间
可 显 著 延 长 , 达 !& ( !*8。 一 次 口 服 那 可 汀 盐 &’" ( ’""#
$!8
后 血 药 浓 度 达 峰 值 , 本 品 在
血 中 消 失 迅 速 , 而 积 聚 在 组 织 内 ;8 期 间 , 仅 排 泄 用 药 量 的 约 !B, 全 部 为 游 离 状 态 的 本
品 , ;8 之 后 , 排 泄 物 几 乎 全 是 结 合 态 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 刺 激 性 干 咳 患 者 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : !’ ( )"#
$%
次 , ) ( *%+。 剧 咳 时 剂 量 可 加 至 ;"#
$%
次 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 轻 微 的 嗜 睡 、 眩 晕 、 头 痛 、 恶 心 、 过 敏 性 鼻 炎 、 结 膜 炎 、 皮 疹 等 。
【 注 意 事 项 】
!
不 宜 用 于 多 痰 患 者 。
"
大 剂 量 可 能 兴 奋 呼 吸 , 引 起 支 气 管 痉 孪 。
#
宜 密 闭 贮 存 。
附 : 强 力 安 喘 通 胶 囊 : 每 粒 内 含 咳 喘 宁 !&C’#
$
, 那 可 汀 <#
$
, 氨 茶 碱 &’#
$
, 扑 尔 敏
&#$。
·<;’·
第 一 章 镇 咳 药
第 二 章 祛 痰 药
促 进 积 痰 排 出 是 治 疗 呼 吸 系 统 疾 患 的 重 要 对 症 治 疗 措 施 之 一 。 常 用 的 祛 痰 药 一 般
可 分 为 两 类 : 一 类 是 恶 心 性 祛 痰 药 , 口 服 后 可 刺 激 胃 粘 膜 的 神 经 末 梢 , 引 起 轻 微 的 恶 心 、
反 射 性 地 促 进 腺 体 分 泌 增 加 , 稀 释 痰 液 而 使 之 易 于 咳 出 ; 另 一 类 是 粘 痰 溶 解 剂 , 能 使 痰 液
中 的 粘 性 成 分 分 解 , 分 子 变 小 而 使 痰 液 的 粘 度 降 低 。 以 上 两 类 祛 痰 药 均 可 使 痰 液 变 稀 而
易 于 咳 出 。
溴 己 新 ( 必 嗽 平 )
!"#$%&’()&( !(*#+,#))
【 作 用 与 用 途 】
本 品 能 裂 解 痰 中 酸 性 粘 多 糖 纤 维 , 且 能 抑 制 酸 性 粘 多 糖 在 腺 体 及 杯 状 细 胞 中 的 合
成 , 从 而 使 痰 粘 度 降 低 , 并 有 润 滑 支 气 管 粘 膜 作 用 , 本 品 亦 有 恶 心 性 祛 痰 作 用 。 适 用 于 各
种 原 因 所 致 痰 稠 不 易 咳 出 的 慢 性 呼 吸 道 疾 病 。
【 药 代 动 力 学 和 生 物 药 剂 学 】
口 服 吸 收 迅 速 , 达 峰 时 间 - 小 时 , 血 峰 浓 度 ./0)
12$+
, 半 衰 期 -/.%, 代 谢 后 大 部 由 尿
中 排 出 。
【 给 药 方 法 和 剂 量 】
口 服 : 成 人 3 4 -5$
12
次 , 0 次 2日 ; 肌 注 : 6 4 3$
12
次 , 7 次 2日 。 也 可 气 雾 吸 入 给 药 。
【 药 物 相 互 作 用 】
本 品 能 增 加 四 环 素 类 抗 生 素 在 支 气 管 的 分 布 浓 度 , 故 二 者 合 用 时 , 能 增 强 此 类 抗 生
素 的 抗 菌 疗 效 。
【 用 药 要 点 】
-/ 如 有 感 染 症 状 , 咯 脓 痰 时 宜 和 抗 生 素 合 用 , 哮 喘 患 者 宜 与 平 喘 药 物 合 用 。
7/ 偶 有 恶 心 、 胃 部 不 适 , 减 量 或 停 药 后 可 消 失 , 胃 溃 疡 病 人 慎 用 , 少 数 病 人 用 药 后 , 血
清 转 氨 酶 暂 时 升 高 , 可 自 恢 复 。
·358·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 剂 型 与 规 格 】
片 剂 , !"
#
, $"
#
。 针 剂 , !"
#%&"’
。
乙 酰 半 胱 氨 酸 ( 痰 易 净 )
()*+,’),-+*./*( 01)2",-+)
【 作 用 与 用 途 】
本 品 能 使 痰 液 中 粘 蛋 白 的 二 硫 键 断 裂 , 使 粘 蛋 白 分 解 , 降 低 痰 的 粘 滞 性 、 对 痰 中 的 脱
氧 核 糖 核 酸 也 有 裂 解 作 用 。 适 应 于 手 术 后 咯 痰 困 难 及 各 种 原 因 引 起 的 痰 液 粘 稠 、 咯 痰 困
难 者 。 本 品 尚 可 用 于 对 乙 酰 氨 基 粉 中 毒 的 解 毒 。
【 药 代 动 力 学 和 生 物 药 剂 学 】
本 品 一 般 于 3 分 钟 内 显 效 , 持 续 4 5 36 分 钟 , 在 体 内 迅 速 代 谢 。
【 药 物 相 互 作 用 】
37 本 品 能 增 加 金 制 剂 的 排 泄 , 减 弱 青 霉 素 、 四 环 素 、 先 锋 霉 素 等 抗 生 素 的 抗 菌 活 性 ,
故 不 宜 与 这 些 药 物 并 用 。 必 要 时 可 间 隔 ! 小 时 交 替 使 用 。
&7 与 异 丙 肾 上 腺 素 合 用 、 或 交 替 使 用 , 可 提 高 药 效 , 减 少 不 良 反 应 。
【 给 药 方 法 与 剂 量 】
喷 雾 吸 入 : 用 368 5 &68溶 液 3 5 9"’%次 , & 5 9 次 %日 。
气 管 滴 入 : 以 48溶 液 自 气 管 插 管 滴 入 或 直 接 滴 入 气 管 内 , 674 5 &"’%次 , & 5 ! 次 %日 。
气 管 注 入 : 以 48溶 液 , 用 有 刻 度 注 射 器 自 气 管 的 甲 状 软 骨 环 骨 膜 处 注 入 气 管 腔 内 , &
次 %日 。
每 次 用 量 : 婴 儿 674"’, 儿 童 3"’, 成 人 &"’。 本 品 只 能 作 为 应 急 措 施 , 不 能 作 为 常 规
给 药 。
【 用 药 要 点 】
37 本 品 不 宜 与 金 属 、 橡 皮 、 氧 气 、 氧 化 剂 接 触 , 喷 雾 器 必 须 用 玻 璃 制 品 或 塑 料 制 品 。
&7 水 溶 液 易 在 空 气 中 氧 化 变 质 , 置 冰 箱 保 存 也 不 能 超 过 !$ 小 时 。
97 一 般 祛 痰 药 无 效 时 , 用 本 品 有 效 。 但 本 品 有 特 殊 气 味 , 可 引 起 咳 嗽 、 恶 心 、 支 气 管
痉 挛 等 , 支 气 管 痉 挛 可 用 异 丙 肾 上 腺 素 缓 解 。
【 禁 忌 证 】
严 重 哮 喘 病 人 和 有 严 重 呼 吸 功 能 不 全 的 老 年 患 者 禁 用 。
【 剂 型 与 规 格 】
喷 雾 用 每 瓶 674
#
; 3
#
。
巯 乙 磺 酸 钠
0*-/:( 0.-+:;<2/)
【 作 用 与 用 途 】
·=>4·
第 二 章 祛 痰 药
本 品 为 速 效 、 强 效 粘 痰 溶 解 剂 , 作 用 原 理 与 乙 酰 半 胱 氨 酸 相 似 , 但 其 疗 效 比 乙 酰 半 胱
氨 酸 强 ! 倍 。
【 药 物 相 互 作 用 】
本 品 不 宜 与 红 霉 素 、 四 环 素 、 氨 茶 碱 配 伍 应 用 。
【 给 药 方 法 与 剂 量 】
雾 化 吸 入 或 气 管 滴 入 : !"#溶 液 , $%&’次 。
【 用 药 要 点 】
本 品 有 局 部 刺 激 作 用 , 可 引 起 咳 嗽 , 气 管 痉 挛 。
【 剂 型 与 规 格 】
粉 剂 , (""%
)’
支 。
羧 甲 半 胱 氨 酸
*+,-./0123043
【 作 用 与 用 途 】
通 过 促 进 支 气 管 腺 体 唾 液 粘 蛋 白 分 泌 使 痰 粘 滞 性 降 低 。 用 于 慢 性 支 气 管 炎 , 哮 喘 等
痰 粘 稠 、 咯 痰 困 难 及 痰 阻 气 管 等 , 亦 可 用 于 防 治 术 后 咯 痰 困 难 和 肺 炎 并 发 症 。 用 于 小 儿
非 化 脓 性 耳 炎 , 有 预 防 耳 聋 效 果 。
【 药 代 动 力 学 和 生 物 药 剂 学 】
口 服 吸 收 良 好 , 达 峰 时 间 ! 小 时 , 血 峰 浓 度 56$7
!
)’%&
, 半 衰 期 86$7 小 时 。
【 给 药 方 法 和 剂 量 】
成 人 口 服 , 片 剂 "69
)’
次 , $ 次 ’日 ; !#糖 浆 !9%&’次 , $ 次 ’日 。 儿 童 每 日 $"%
)’:)
。
【 用 药 要 点 】
本 品 有 头 痛 、 恶 心 、 胃 部 不 适 、 腹 泻 、 胃 肠 道 出 血 及 皮 疹 等 反 应 。 有 胃 溃 疡 史 者 慎 用 。
【 禁 忌 证 】
活 动 性 胃 溃 疡 患 者 及 孕 妇 禁 用 。
【 剂 型 与 规 格 】
片 剂 , "6!9
)
; 糖 浆 剂 , !#( !"%
)’%&
) 。
半 胱 甲 指 ( 盐 酸 半 胱 氨 酸 甲 指 )
;3/<12043
【 作 用 与 用 途 】
为 粘 痰 溶 解 剂 , 使 痰 粘 度 降 低 , 易 于 排 出 , 并 有 粘 膜 保 护 作 用 和 促 进 粘 膜 损 伤 修 复 的
作 用 。 用 于 大 量 粘 液 引 起 的 呼 吸 困 难 。
【 给 药 方 法 和 剂 量 】
·"=9·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
雾 化 吸 入 , !"#溶 液 , ! $ %&’(次 , ) $ % 次 (日 。 气 管 滴 入 和 注 入 , 每 次 *#溶 液 "+* $
)&’, 一 日 ) 次 。
【 用 药 要 点 】
本 品 可 引 起 呛 咳 、 支 气 管 痉 挛 、 恶 心 、 呕 吐 、 胃 炎 等 不 良 反 应 。 支 气 管 痉 挛 可 用 异 丙
肾 上 腺 素 缓 解 。
【 剂 型 与 规 格 】
粉 剂 , "+*
,(
瓶 。
愈 创 甘 油 醚 ( 愈 创 木 酚 甘 油 醚 )
-./01232403( 5./0/6’ 5’78296’ :;<29)
【 作 用 与 用 途 】
口 服 后 能 刺 激 胃 粘 膜 , 反 射 性 地 引 起 支 气 管 分 泌 增 加 , 而 起 祛 痰 作 用 。 适 用 于 支 气
管 炎 、 肺 浓 肿 、 支 气 管 扩 张 等 。
【 药 物 相 互 作 用 】
与 镇 咳 药 、 平 喘 药 合 用 可 提 高 疗 效 。
【 给 药 方 法 与 剂 量 】
口 服 , 片 剂 , "+)
,(
次 , % $ = 次 (日 。 糖 浆 !" $ )"&’(次 , % 次 (日 。
【 禁 忌 证 】
肺 出 血 、 急 性 胃 肠 炎 患 者 忌 用 。
【 剂 型 与 规 格 】
片 剂 , "+)
,
。 糖 浆 剂 , !#。
糜 蛋 白 酶 ( 胰 凝 乳 蛋 白 酶 )
-<7&6;97>403( -<7&/9)
【 作 用 与 用 途 】
本 品 有 分 解 肽 链 的 作 用 , 使 稠 厚 粘 痰 和 脓 性 痰 稀 化 , 用 于 慢 性 支 气 管 炎 、 肺 脓 疡 等 痰
稠 者 , 亦 能 用 于 清 除 化 脓 创 面 , 溶 解 脓 液 和 坏 死 组 织 , 助 长 肉 芽 生 长 , 促 进 愈 合 。
【 给 药 方 法 与 剂 量 】
成 人 , 肌 注 *&’(次 ( *&
,
用 *&’ 生 理 盐 水 溶 解 ) , ! $ ) 次 (日 ; 气 管 滴 入 或 喷 雾 吸 入 ,
"+*&,(&’ 浓 度 溶 液 , 前 者 适 量 滴 入 , 后 者 每 次 *&,, ) $ = 次 (日 。
【 用 药 要 点 】
!+ 注 射 部 位 偶 有 疼 痛 , 红 斑 和 肿 胀 , 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 皮 疹 、 凝 血 酶 原 时 间 延
长 和 纤 维 蛋 白 原 减 少 , 偶 有 严 重 过 敏 反 应 。
)+ 如 有 过 敏 反 应 可 用 抗 组 胺 类 药 物 治 疗 。
·!?*·
第 二 章 祛 痰 药
!" 本 品 水 溶 液 不 稳 定 , 宜 新 鲜 配 制 。
【 禁 忌 证 】
#" 严 重 肝 、 肾 疾 患 , 出 血 性 溃 疡 , 凝 血 功 能 异 常 及 应 用 抗 凝 治 疗 患 者 忌 用 。
$"$% 岁 以 下 眼 病 患 者 忌 用 。
!" 禁 用 静 脉 注 射 。
针 剂 , #&
’
, (&
’
。
链 脱 酶 ( 脱 氧 核 糖 核 酸 酶 )
)*+,-*./.+012,
【 作 用 与 用 途 】
促 使 脱 氧 核 糖 核 酸 和 脱 氧 核 糖 核 蛋 白 解 聚 作 用 , 使 粘 液 变 稀 。 用 于 支 气 管 扩 张 、 肺
脓 疡 及 胸 膜 腔 纤 维 蛋 白 膜 块 沉 积 等 。
【 药 物 相 互 作 用 】
本 品 禁 与 肝 素 、 拘 橼 酸 盐 等 配 伍 。
【 给 药 方 法 与 剂 量 】
气 雾 吸 入 : ( 万 3次 , 溶 于 $ 4 !&5 生 理 盐 水 中 , ! 4 6 次 3日 , 一 般 连 续 用 药 6 4 7 天 ; 肌
注 : #%% 万 83次 , # 次 3$ 日 ; 局 部 涂 搽 , 浓 度 为 #$(% 4 $(%%83&5。 常 与 链 激 酶 合 用 。
【 用 药 要 点 】
#" 用 药 前 应 新 鲜 配 制 。
$" 用 药 后 可 有 咽 部 疼 痛 , 每 次 喷 雾 后 应 立 即 漱 口 。
!" 长 期 应 用 可 有 皮 疹 、 发 热 等 过 敏 反 应 。
【 禁 忌 证 】
急 性 化 脓 性 蜂 窝 组 织 炎 及 有 支 气 管 胸 腔 瘘 管 的 活 动 性 结 核 者 忌 用 。
【 剂 型 与 规 格 】
粉 针 剂 , #% 万 83支 。
·$9(·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
第 三 章 平 喘 药
第 一 节
!
!肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂
色 甘 酸 钠
"#$%&’ ()#’#*+,-./0
【 别 名 】 色 甘 酸 二 钠 , 色 羟 丙 钠 , 咳 乐 钠 , 咽 泰 , 1%2#$%&’ ()#’#
*+,-./0
, ()#’#+
,3 "#!
$%&’, (#’./0, 43#2/).+, 43/.+, "#$%&’ 5,$)#6,7)#8,+
【 化 学 名 称 】 9, 9![ :!羟 基 环 烷 ) 二 氧 ] !双 ( ;!氧 !;5!<!苯 并 吡 喃 ) !:!羧 酸 二 钠 盐
【 化 学 分 子 式 】 (
:=
5
<;
>.
:
?
<<
【 剂 型 、 性 状 】 粉 雾 剂 : 每 粒 含 本 药 特 细 粉 末 :@’
*
, 乳 糖 :@’
*
, 装 于 专 用 喷 雾 器 内
吸 入 ; 气 雾 剂 : 每 瓶 含 本 药 特 细 粉 末 A@@’
*
, 表 面 活 性 剂 <
*
; 软 膏 : 9B C <@B软 膏 ; 滴 眼 剂
:B。 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 初 无 味 , 后 微 苦 , 有 吸 湿 性 。 遇 光 易 变 色 , 微 溶 于 水 , 不 溶 于
乙 醇 或 氯 仿 。
【 药 理 作 用 】 本 药 平 喘 作 用 机 制 尚 末 完 全 阐 明 。 曾 认 为 本 品 可 抑 制 人 或 动 物 肺 组
织 肥 大 细 胞 中 磷 酸 二 酯 酶 活 性 , 致 使 肥 大 细 胞 中 -DEF 水 平 增 高 , 减 少 (.
:·
向 细 胞 内 转
运 , 从 而 稳 定 肥 大 细 胞 膜 , 抑 制 肥 大 细 胞 裂 解 , 脱 颗 粒 , 阻 止 过 敏 介 质 释 放 , 预 防 哮 喘 发
作 。 近 来 发 现 本 品 抑 制 肥 大 细 胞 磷 酸 二 酯 酶 的 作 用 与 其 抑 制 肥 大 细 胞 释 放 过 敏 介 质 之
间 缺 乏 平 行 关 系 。 还 发 现 至 少 有 :@ 种 肥 大 细 胞 膜 稳 定 剂 对 动 物 模 型 有 效 , 而 对 哮 喘 患
者 无 平 喘 作 用 。 目 前 认 为 本 药 的 平 喘 作 用 尚 有 以 下 几 种 可 能 :
"
直 接 抑 制 由 于 兴 奋 刺 激
感 受 器 而 引 起 的 神 经 反 谢 , 抑 制 反 射 性 支 气 管 痉 挛 ;
#
抑 制 非 特 异 性 支 气 管 高 反 应 性 。
$
抑 制 血 小 板 活 化 因 子 ( FDG) 引 起 的 支 气 管 痉 挛 。
·=A9·
第 三 章 平 喘 药
【 体 内 过 程 】 本 药 口 服 极 少 吸 收 , 干 粉 喷 雾 吸 入 时 , 其 生 物 利 用 度 约 !"#, 吸 入 剂 量
约 $"#以 上 沉 着 于 口 腔 和 咽 部 , 并 被 吞 咽 入 胃 肠 道 。 吸 入 后 !" % &"’() 即 达 峰 值 ( 正 常
人 为 !* % +!)
,-’.
, 哮 喘 患 者 为 ! % /0)
,-’.
) , 血 浆 蛋 白 结 合 力 为 0"# % 12#, 迅 速 分 布 到
组 织 中 , 特 别 是 肝 和 肾 。 血 浆 3
!-&
为 ! % !425, 经 胆 汁 和 尿 排 泄 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 型 哮 喘 的 预 防 治 疗 。 以 及 其 他 过 敏 性 疾 病 如 过 敏 性 鼻 炎 、 过
敏 性 结 ( 直 ) 肠 炎 、 过 敏 性 湿 疹 及 皮 肤 瘙 痒 症 等 。 本 药 无 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 作 用 和
!
受 体
激 动 作 用 , 亦 无 抗 组 胺 、 白 三 烯 等 过 敏 介 质 作 用 和 抗 炎 症 作 用 。 在 抗 原 攻 击 前 给 药 , 可 预
防 速 发 型 和 迟 发 型 的 过 敏 性 哮 喘 , 亦 可 以 预 防 运 动 和 其 他 刺 激 诱 发 的 哮 喘 。
【 用 法 用 量 】
"
支 气 管 哮 喘 : 干 粉 吸 入 &" % *"’
,-
次 , *-6, 每 日 最 大 剂 量 !0"’
,
。 气
雾 吸 入 & % *’
,-
次 , *-6, 每 日 最 大 剂 量 /&’
,
。
#
过 敏 性 鼻 炎 : 干 粉 吸 入 或 吹 人 鼻 腔 ,
!"’,-次 , *-6。
$
溃 汤 性 结 肠 炎 , 直 肠 炎 : 灌 肠 用 每 次 &""’
,
。
%
过 敏 性 湿 疹 , 皮 肤 瘙 痒
症 : 外 用 2# % !"#软 膏 。
【 不 良 反 应 】 轻 微 , 较 常 见 者 有 疲 倦 、 头 晕 、 口 干 等 , 用 药 数 日 后 可 自 行 消 退 。 与 抗
糖 尿 病 药 合 用 时 , 可 导 致 可 逆 性 血 小 板 减 少 。
【 注 意 事 项 】
"
少 数 患 者 因 吸 入 的 干 粉 刺 激 , 出 现 口 干 、 咽 喉 干 痒 、 呛 咳 、 胸 部 紧 迫
感 , 甚 至 诱 发 哮 喘 。 同 时 吸 入 异 丙 肾 上 腺 素 可 避 免 发 生 。
#
原 来 用 肾 上 腺 皮 质 激 素 或 其
他 平 喘 药 治 疗 者 , 用 本 药 后 继 续 用 原 药 至 少 ! 周 或 至 症 状 明 显 改 善 后 , 才 能 逐 渐 减 量 或
停 用 原 药 。
$
获 明 显 疗 效 后 , 可 减 少 给 药 次 数 , 如 需 停 药 , 亦 应 逐 步 减 量 后 再 停 , 不 能 突
然 停 药 , 以 防 哮 喘 复 发 。
%
孕 妇 慎 用 。
托 普 可 特
789:()8;3
【 别 名 】 苯 氮 嘌 呤 酮 , 敏 喘 宁 , 丙 苯 氮 嘌 酮 , 喘 乐 氮 嘌 酮 , <=>&&+*$
【 化 学 名 称 】 !, *?二 氢 ?2?[ ( &?丙 氧 丙 基 ) 苯 基 ] ?!, &, /?三 唑 并 [ *, 2?6] 嘧 啶 ?1?酮
【 化 学 分 子 式 】 @
!/
A
!/
· B
2
C
&
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : &"’
,
。 白 色 结 晶 , 味 苦 , 极 微 溶 于 水 , 微 溶 于 乙 醇 , 易 溶 于 稀 碱
溶 液 。
【 药 理 作 用 】 药 理 作 用 及 作 用 机 制 如 同 色 苷 酸 钠 , 能 够 稳 定 肥 大 细 胞 膜 , 阻 止 组 胺
和 慢 反 应 物 质 的 释 放 , 对 人 肺 组 织 释 放 组 胺 与 慢 反 应 物 质 具 有 抑 制 作 用 。 作 用 强 度 较 色
苷 酸 钠 强 约 &" % 2" 倍 , 口 服 有 效 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 , 喘 息 性 支 气 管 炎 ; 对 过 敏 性 鼻 炎 和 过 敏 性 皮 炎 也
有 效 。
【 用 法 用 量 】 口 服 &"’
,-
次 , /-6。 儿 童 !’
,-
( D
,
· 6) , 分 / % * 次 服 用 , 气 雾 吸 入
!"’,-次 , /-6。
·*12·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 不 良 反 应 】 较 少 见 , 少 数 病 例 有 口 干 、 恶 心 、 胸 闷 等 反 应 , 不 影 响 继 续 用 药 。
芬 司 匹 利
!"#$%&’&(" )*(’+,-.+’&("
【 别 名 】 螺 癸 酮 喘 通 , 苯 螺 旋 酮 , 克 喘 螺 癸 酮 , /
%&’01+#
, 2"
3"#,&0
, 4&0’"$
%0#
【 化 学 名 称 】 56( 76苯 乙 基 ) 686氧 杂 69, 56二 氮 螺 [ :, ;] 癸 烷 676酮 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 <
8;
)
8=
<.>
7
?
7
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : ;@1
3A
片 。 药 用 盐 酸 盐 为 结 晶 形 , 可 溶 于 水 。
【 药 理 作 用 】 本 药 兼 有 扩 张 支 气 管 , 抗 ;6羟 色 胺 , 镇 咳 , 解 热 镇 痛 , 抗 炎 和 抗 过 敏 作
用 。 其 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 的 作 用 强 度 介 于 异 丙 肾 上 腺 素 和 茶 碱 之 间 ; 解 热 镇 痛 作 用 比 氨
基 比 氨 基 比 林 强 ; 抗 炎 作 用 比 保 泰 松 强 ; 静 滴 7:@1
3
的 平 喘 效 果 约 与 9@1
3
的 泼 尼 松 相
当 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 慢 性 气 管 炎 , 支 气 管 哮 喘 及 慢 性 呼 吸 功 能 不 全 等 疾 患 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ;@ B 8@@1
3A
次 , 9A(; 或 者 按 每 日 每 公 斤 体 重 9 B :1
3
, 分 9 次 服 。
连 续 用 : B C 周 。
【 不 良 反 应 】 可 有 头 晕 、 失 眠 等 反 应 , 少 数 病 人 可 发 生 恶 心 、 呕 吐 , 偶 见 荨 麻 疹 、 腹
泻 、 思 睡 、 眩 晕 等 症 。
奥 西 那 林
?’,&%’"#0.&#" /D.%-0E"
【 别 名 】 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 , 异 丙 喘 宁 , 羟 喘 , 间 羟 喘 息 定 , F"E0
%’+E"’"#+. /D.%-0E"
,
G$1+%"#E, >+6H0$10$+.
【 化 学 名 称 】 9, ;6二 羟 基 66[ ( 异 丙 氨 基 ) 甲 基 ] 苯 甲 醇 硫 酸 盐 ( 7: 8)
【 化 学 分 子 式 】 ( <
88
)
8I
>?
9
)
7
· )
7
/?
:
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 8@1
3
; 气 雾 剂 : 8J;K溶 液 ; 针 剂 : @J;1
3A81.
。 药 用 硫 酸 盐 为 白
色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 易 溶 于 水 :( 8L7) 、 乙 醇 ( 8L8) ; 几 乎 不 溶 于 氯 仿 。 8@K水 溶 液
%): B ;J;
。
【 药 理 作 用 】 本 品 作 用 与 异 丙 肾 上 腺 素 相 似 , 能 选 择 性 地 作 用 于 支 气 管 平 滑 肌
!
7
受
体 , 显 著 地 缓 解 由 组 织 胺 , ;6羟 色 胺 和 乙 酰 胆 碱 诱 发 的 支 气 管 痉 挛 , 使 呼 吸 道 阻 力 降 低 , 通
气 功 能 显 著 改 善 , 而 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 则 只 有 异 丙 肾 上 腺 素 的 8A8@, 故 心 悸 等 不 良 反 应
较 少 发 生 。 由 于 它 在 体 内 较 为 稳 定 , 不 易 被 儿 茶 酚 胺 氧 位 甲 基 转 移 酶 代 谢 失 活 , 故 其 作
用 维 持 时 间 较 异 丙 肾 上 腺 素 长 , 可 9 B C- 之 久 。
【 体 内 过 程 】 口 服 约 :@K被 吸 收 , 经 9@1&# 起 效 , 8 B 7- 作 用 达 高 峰 ; 气 雾 吸 入 后
8@1&# 出 现 最 大 效 应 , 半 衰 期 为 7J;-; 皮 下 或 肌 肉 注 射 可 于 7 B 8@1&# 内 生 效 。
·;I;·
第 三 章 平 喘 药
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 和 肺 气 肿 等 , 尤 其 是 偶 发 的 哮 喘 , 疗
效 较 好 。 此 外 , 本 品 亦 可 静 脉 滴 注 用 于 房 室 传 导 阻 滞 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 !" # $"%
&’
次 , ( # )’*; 儿 童 +,- # ("%
&’*
。 气 雾 吸 入 :
!,-.溶 液 ",$ # ",-%/’次 , ) # 0’*。 皮 下 或 肌 注 : ",- # !%&’次 , 必 要 时 隔 ("%12 可 重 复
注 射 , ( # 0’*; 儿 童 ",! # ",-%
&’
次 。 静 注 : ",$- # ",-%
&’
次 , 于 (%12 内 缓 慢 注 入 。 静 滴 :
用 于 房 室 传 导 阻 滞 , 每 次 - # $"%
&
加 入 $-"%/ 生 理 盐 水 或 葡 萄 糖 液 中 , 在 心 率 血 压 监 护
下 , 控 制 每 分 钟 滴 速 , 具 体 要 求 需 按 病 情 而 定 。
【 不 良 反 应 】 较 轻 , 过 量 可 有 心 悸 、 肌 肉 震 颤 、 头 痛 、 眩 晕 、 恶 心 等 , 少 数 患 者 可 引 起
排 尿 困 难 。
【 注 意 事 项 】
!
高 血 压 、 冠 心 病 、 甲 亢 、 糖 尿 病 患 者 慎 用 。
"
反 复 使 用 本 品 可 产 生 耐
受 性 , 作 用 持 续 时 间 缩 短 。
非 诺 特 罗
34256475/ 89*75:75%1*4
【 别 名 】 酚 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 , 酚 丙 喘 宁 , 酚 丙 喘 定 , 芬 忒 醇 , 羟 苯 特 罗 , ;<76=>1>642,
89*75?9@A4295/7 B1@742</124, C47564D
【 化 学 名 称 】 !E( (, -E二 羟 苯 基 ) E
#
$E[ ( )E羟 基 E
#
E甲 基 苯 乙 基 ) 氨 甲 基 ] 苯 甲 醇
【 化 学 分 子 式 】 B
!+
8
$!
FG
)
【 剂 型 、 性 状 】 气 雾 剂 : ",-.溶 液 ; 片 剂 : $,-%
&
。 药 用 氢 溴 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ,
无 臭 , 味 苦 , 微 溶 于 乙 醇 。
【 药 理 作 用 】 本 药 是 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 的 衍 生 物 , 为 强 效 选 择 性
$
$
受 体 兴 奋 剂 。 其
支 气 管 扩 张 作 用 很 强 , 约 为 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 的 ( 倍 , 异 丙 肾 上 腺 素 的 !- 倍 , 而 对 心 脏
$
!
受 体 则 影 响 很 少 , 仅 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 !’$", 其 作 用 维 持 时 间 较 异 丙 肾 上 腺 素 长 。
【 体 内 过 程 】 气 雾 吸 入 (%12 见 效 , 口 服 从 胃 肠 道 吸 收 迅 速 , $A 达 峰 值 , 作 用 维 持 0
# HA。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 , 尤 其 对 儿 童 具 有 良 好 疗 效 , 安 全 性 较 好 , 其 次 适 用
于 过 敏 性 鼻 炎 。
【 用 法 用 量 】 气 雾 吸 入 : ",-.气 雾 剂 成 人 每 次 ",)%
&
; 小 儿 每 次 ",$%
&
, 每 )A! 次 。
口 服 : $,- # +,-%
&’
次 , (’*。
【 不 良 反 应 】 一 般 无 心 动 过 速 、 血 压 升 高 等 不 良 反 应 。 罕 有 心 悸 、 头 痛 、 不 安 、 震 颤
等 。
【 注 意 事 项 】
!
久 用 可 产 生 耐 药 性 。
"
甲 亢 、 心 功 能 不 全 、 心 绞 痛 、 心 律 不 齐 及 高 血
压 患 者 慎 用
·0+-·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
硫 酸 沙 丁 胺 醇
!"#$%&"’(#
【 别 名 】 嗽 必 妥 , 硫 酸 舒 喘 灵 , 索 布 氨 , 舒 喘 宁 , 硫 酸 阿 布 叔 醇 , 柳 丁 氨 醇 , 羟 甲 叔 丁
肾 上 腺 素 , )*+&(#,+, !%&"+(#, -#$%&*.(#, /.(+0(1"#*"2, 3.(1*+&,#, -*.(#,+, )*+*&#,+
【 化 学 名 称 】 45( 65羟 基 575羟 甲 基 苯 基 ) 585( 叔 丁 胺 基 ) 乙 醇 的 硫 酸 盐 ( 894)
【 化 学 分 子 式 】 :
47
;
84
<=
7
· 4>8;
8
!=
6
【 剂 型 、 性 状 】 本 品 制 剂 品 种 较 多 使 用 时 请 注 意 。 喘 乐 宁 气 雾 剂 : 每 瓶 8?? 喷 , 每 喷
4??
!
@
; 息 喘 气 雾 剂 : 同 喘 乐 宁 气 雾 剂 ; 喘 乐 宁 片 : 8’
@>
片 ; 长 效 喘 乐 宁 ( 喘 特 宁 ) : 6’
@>
片 ,
A’@>片 ,( 为 沙 丁 胺 醇 的 控 释 剂 型 ) ; 喘 乐 宁 注 射 液 : B??
!
@>
支 ; 喘 乐 宁 雾 化 溶 液 : 8??’# 含
4??
!
@
; 舒 喘 灵 片 : 8C6’
@>
片 。 常 用 其 硫 酸 盐 。 为 白 色 或 近 白 色 粉 末 , 无 臭 , 味 微 苦 。 易 溶
于 水 , 极 微 溶 于 乙 醇 , 在 氯 仿 或 乙 醚 中 几 乎 不 溶 。
【 药 理 作 用 】 选 择 性
"
8
受 体 兴 奋 剂 。 本 药 以 水 杨 醇 取 代 异 丙 肾 上 腺 素 的 儿 茶 核 , 侧
链 增 加 一 个 甲 基 ( :;
7
) , 提 高 了
"
8
受 体 的 选 择 性 , 增 加 了 对 儿 茶 酚 氧 甲 基 转 移 酶
( :=DE) 和 单 胺 氧 化 酶 ( D-=) 的 抗 力 , 延 长 作 用 时 间 , 并 能 口 服 。 与 异 丙 肾 上 腺 素 ( 异 丙
肾 ) 相 比 , 如 经 静 脉 给 药 , 本 药 作 用 逊 于 异 丙 肾 , 因 二 者 均 由 右 心 直 抵 肺 部 , 不 受 代 谢 影
响 ; 如 口 服 或 吸 入 给 药 , 异 丙 肾 迅 速 被 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 和 单 胺 氧 化 酶 破 坏 , 而 本 药
不 被 酶 破 坏 , 作 用 持 续 时 间 为 同 剂 量 异 丙 肾 的 7 倍 , 支 气 管 扩 张 作 用 比 异 丙 肾 强 4? 倍 以
上 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 易 吸 收 , 7?’,+ 开 始 显 效 , 作 用 最 大 时 间 在 8 F 7G, 持 续 HG 或
更 长 。 口 服 后 生 物 利 用 度 7?I, 8CBG 血 药 浓 度 达 峰 值 , &
4>8
为 8CJ F BG。 用 药 量 的 JHI在
7K 内 由 尿 内 排 出 , 其 中 H?I为 代 谢 产 物 。 约 6I由 粪 便 排 泄 ; 本 品 吸 人 后 由 支 气 管 吸 收 ,
B F 4B’,+ 开 始 显 效 , 作 用 最 大 时 间 在 4 F 4CBG, 持 续 7 F HG。 吸 入 后 8 F 6G 血 药 浓 度 达 峰
值 , &
4>8
约 为 7CAG, 用 药 量 的 J8I在 86G 内 随 尿 排 出 , 其 中 原 形 8AI, 代 谢 产 物 66I; 约 有
4?I由 粪 便 排 泄 。
【 临 床 应 用 】 适 于 各 型 支 气 管 哮 喘 以 及 伴 有 支 气 管 痉 挛 的 各 种 支 气 管 肺 疾 患 。 剂
量 视 制 剂 而 异 , 疗 程 根 据 病 情 需 要 。 由 于 本 药 对 支 气 管 扩 张 作 用 强 而 持 久 , 对 心 血 管 系
统 影 响 很 小 , 是 目 前 较 为 安 全 也 是 最 常 用 的 平 喘 药 。
【 用 法 用 量 】 喘 乐 宁 气 雾 剂 : 急 性 或 间 歇 用 药 , 每 次 吸 入 4 F 8 喷 , 维 持 性 或 预 防 性
用 药 , 每 次 8 喷 , 7 F 6>K; 预 防 运 动 性 哮 喘 于 运 动 前 吸 入 8 喷 。 儿 童 剂 量 减 半 。 息 喘 气 雾
剂 : 同 喘 乐 宁 气 雾 剂 。 喘 乐 宁 片 : 成 人 8 F 6’
@>
次 , 7 F 6>K。 儿 童 8 F H 岁 , 4 F 8’
@>
次 , H F
48 岁 8’@>次 , 7 F 6>K; 大 于 48 岁 者 同 成 人 。 长 效 喘 乐 宁 ( 喘 特 宁 ) : A’@>次 , 每 48G 4 次 。
整 片 吞 服 , 不 可 嚼 碎 。 喘 乐 宁 注 射 液 : 成 人 皮 下 或 肌 肉 注 射 B??
!
@>
次 ; 静 脉 8B?
!
@
缓 慢 推
注 , 应 用 于 哮 喘 持 续 状 态 。 喘 乐 宁 雾 化 溶 液 : ?CB F 8’# 喷 雾 或 藉 间 歇 正 压 吸 入 。 舒 喘 灵
·JJB·
第 三 章 平 喘 药
片 : !"# $ #"%&
’(
次 , ) $ #(*。
【 不 良 反 应 】 常 见 的 有 恶 心 、 多 汗 、 头 晕 、 肌 肉 和 手 指 震 颤 、 心 悸 。 少 见 的 有 目 眩 、 口
干 、 高 血 压 、 失 眠 等 。 剂 量 较 大 时 可 出 现 室 性 期 外 收 缩 。 有 报 道 支 气 管 扩 张 患 者 气 雾 吸
入 引 起 大 量 咯 血 。
【 注 意 事 项 】
!
长 期 规 则 应 用 舒 喘 灵 气 雾 剂 !++
"
’(
次 , #(*, 可 以 减 少 哮 喘 发 病 , 减
少 季 节 性 波 动 。 长 期 用 药 产 生 耐 药 性 问 题 , 近 年 否 定 意 见 较 多 。
#
心 脏 病 , 高 血 压 病 , 甲
亢 , 糖 尿 病 , 咯 血 患 者 和 孕 妇 慎 用 。
$
本 药 可 以 促 进 细 胞 膜 外 ,
-
跨 膜 内 流 和 ./
-
的 外
流 , 偶 尔 引 起 低 血 钾 , 其 原 因 可 能 是
%
激 动 剂 过 量 , 普 萘 洛 尔 可 防 治 , 但 后 者 有 激 发 哮 喘
可 能 , 不 宜 常 规 联 用 。
&
如 同 时 应 用 其 他 肾 上 腺 素 受 体 兴 奋 剂 , 作 用 增 加 , 导 致 毒 性 反
应 。
特 布 他 林
012345/6781 946:;/51
【 别 名 】 硫 酸 叔 丁 他 林 , 喘 康 速 , 叔 丁 喘 宁 , 间 羟 舒 喘 灵 , 间 羟 叔 丁 肾 上 腺 素 , 双 氢 氟
噻 嗪 , 间 羟 嗽 必 妥 , 博 利 康 尼 , <215;781, <27=54278, <2>8?;>*76, @76/72, <27?/8
A6
, 0183/=&78
【 化 学 名 称 】
’
B[ ( 叔 丁 氨 基 ) 甲 基 ] B), CB二 羟 基 甲 醇 硫 酸 盐 ( !DE)
【 化 学 分 子 式 】 ( F
E!
G
EH
.I
)
)
!
· G
!
9I
#
【 剂 型 、 性 状 】 博 利 康 尼 片 : !"C&
’(
片 ; 博 利 康 尼 注 射 液 : +"!C&
’(
支 ; 博 利 康 尼 气 雾
剂 ( 商 品 名 : 喘 康 速 ) : 每 瓶 E
’
, #++ 喷 (瓶 , !C"&
’(
喷 。 药 用 硫 酸 盐 为 白 色 至 灰 白 色 结 晶 性
粉 末 , 无 臭 或 几 乎 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 ( E: #) , 微 溶 于 乙 醇 , 不 溶 于 乙 醚 、 丙 酮 、 氯 仿 。
EJ水 溶 液 :G 为 #。 :G 为 C 的 水 溶 液 不 易 被 氧 化 降 解 。
【 药 理 作 用 】 在 结 构 上 , 本 品 以 雷 锁 辛 取 代 异 丙 肾 上 腺 素 儿 茶 核 , 亦 为 经 典 的
%
!
B兴
奋 剂 。 它 与
%
!
受 体 结 合 使 细 胞 内 ?KLM 升 高 , 从 而 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 。 尚 能 抑 制 抗 原 攻
击 后 内 源 性 介 质 的 释 放 , 血 清 总 N
’O
降 低 , 对 支 气 管 粘 膜 上 皮 细 胞 能 增 强 其 纤 毛 运 动 , 增
加 F6
B
向 气 道 转 运 和 促 进 分 泌 , 有 助 于 粘 液 稀 释 , 加 速 清 除 。 本 品 对
%
!
受 体 选 择 性 高 , 对
心 血 管 作 用 仅 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 E(E++, 喘 乐 宁 的 E(E+。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 , 在 吸 收 过 程 中 大 部 分 与 硫 酸 结 合 为 硫 酸 酯 类 而 失
效 , 生 物 利 用 度 E+J左 右 , 药 物 在 体 内 不 被 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 ( FIL0) 或 单 胺 氧 化
酶 ( LKI) 代 谢 失 活 , 作 用 时 间 较 久 。 口 服 后 )+&78 起 效 , ! $ #; 血 药 浓 度 达 峰 值 , 持 续 时
间 C $ %;。 5
E(!
) $ #;。 血 浆 蛋 白 结 合 率 !+J, 用 药 量 的 PCJ以 原 形 由 肾 排 出 。 皮 下 注 射
给 药 的 生 物 利 用 度 为 HCJ。 气 雾 吸 入 后 , 仅 E+J从 气 道 吸 收 , 余 下 的 H+J咽 下 后 经 肠 壁
和 肝 脏 代 谢 , 从 尿 路 排 出 。 气 雾 吸 入 后 C $ EC&78 见 效 , 作 用 持 续 #; 左 右 。 本 品 治 疗 支
气 管 哮 喘 , 口 服 !"C&
’
, )+&78 后 气 道 阻 力 平 均 下 降 ))J, 呼 吸 阻 力 亦 相 应 下 降 。 对 气 道
传 导 率 ( 9QK) 的 作 用 显 著 优 于 麻 黄 素 。 第 一 秒 用 力 呼 气 量 ( @ORE) 和 最 大 呼 气 流 量
·%SC·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
( !"#) 的 改 善 较 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 显 著 提 高 。 在 急 性 哮 喘 发 作 , 皮 下 注 射 与 肾 上 腺 素 一
样 的 有 效 或 更 佳 , 而 且 维 持 时 间 延 长 。 气 雾 吸 入 疗 效 与 喘 乐 宁 相 似 或 略 逊 , 但 较 异 丙 肾
上 腺 素 为 优 。 对 慢 性 阻 塞 性 肺 病 能 显 著 降 低 肺 血 管 阻 力 , 肺 动 脉 压 不 变 或 有 降 低 , 心 脏
指 数 和 混 合 静 脉 血 氧 含 量 增 高 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 , 喘 息 性 支 气 管 炎 、 慢 性 阻 塞 性 肺 病 、 肺 心 病 等 。
【 用 法 用 量 】
!
成 人 口 服 : $%& ’ (%&)
*+
次 ; $ ’ ,+-。 皮 下 注 射 : (%$& ’ (%&)
*+
次 , 每
日 最 大 量 为 .)
*
; 气 雾 吸 入 : (%$& ’ (%&)
*+
次 ( . ’ $ 喷 ) , , ’ /+-。
"
儿 童 口 服 : .%$&)
*+
次 , $ ’ ,+-; 皮 下 注 射 (%(& ’ (%.)
*+-
。
【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 可 出 现 口 干 、 鼻 塞 、 轻 度 胸 闷 、 嗜 睡 、 手 指 震 颤 等 , 个 别 人 可 有
心 悸 、 头 痛 、 胃 肠 道 障 碍 等 反 应 。
【 注 意 事 项 】
!
与 肾 上 腺 素 、 异 丙 肾 上 腺 素 合 用 易 致 心 律 失 常 , 故 应 避 免 合 用 。
"
冠 心 病 、 心 功 能 不 全 、 高 血 压 病 、 甲 状 腺 功 能 亢 进 、 糖 尿 病 、 妊 娠 患 者 慎 用 。
#
过 敏 者 立 即
停 药 。
盐 酸 克 伦 特 罗
01234562781 9:-78;<187=-2
【 别 名 】 盐 酸 双 氯 醇 胺 , 克 喘 素 , 氨 双 氯 喘 通 , 氨 哮 素 , 喘 舒 , 氨 必 妥 , 喘 立 平 , >
?=78@
?236
, "36=
?51)=3
, A236=
?51)=3
【 化 学 名 称 】 .@[ /@氨 基 @,, &@二 氯 苯 基 ] @$@叔 丁 氨 基 乙 醇 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 0
.$
9
.B
01
$
C
$
D· 901
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ( 包 括 含 片 ) : /(
$
*
; 气 雾 剂 : 含 氨 哮 素 $)
*+
瓶 ; 栓 剂 : E(
$
*+
粒 ; 氨
哮 素 膜 ( 舒 喘 膜 ) : /(
$
*+
小 格 。 其 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 无 味 。 溶 于 水 及 热 乙
醇 , 略 溶 于 丙 酮 , 不 溶 于 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 本 品 在 结 构 上 侧 链 与 舒 喘 灵 相 同 , 而 苯 环 取 代 基 完 全 不 同 于 常 见 几 类
%
$
受 体 兴 奋 剂 如 儿 茶 酚 胺 类 ( 异 丙 肾 上 腺 素 等 ) 、 雷 锁 辛 类 ( 博 利 康 尼 等 ) 和 水 杨 酸 类 ( 舒
喘 灵 等 ) , 具 有 较 强 的 抵 抗 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 作 用 和
%
$
受 体 选 择 性 。 支 气 管 舒 张 起
效 剂 量 仅 为 舒 喘 灵 气 雾 吸 入 的 .+.(, 口 服 .+.((, 而
%
.
作 用 较 弱 。 本 品 尚 能 阻 断 组 胺 和
&@羟 胺 释 放 , 并 拮 抗 组 胺 和 乙 酰 胆 碱 引 起 的 支 气 管 痉 挛 。 并 能 增 加 呼 吸 道 纤 毛 运 动 , 通 过
作 用 于 溶 酶 体 促 进 粘 液 溶 解 , 有 利 于 呼 吸 道 分 泌 物 清 除 。 本 品 的 化 学 结 构 与 沙 丁 胺 醇 很
相 似 , 作 用 相 同 。 但 与 沙 丁 胺 醇 相 比 , 本 品 起 效 剂 量 较 小 ( 气 雾 吸 入 时 剂 量 为 沙 丁 胺 醇 的
.+.(, 口 服 为 .+.(() , 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 更 小 。 作 用 持 续 时 间 较 长 , 安 全 范 围 较 大 。 国 内
已 有 报 道 , 对 支 气 管 哮 喘 和 喘 息 性 支 气 管 炎 治 疗 的 总 有 效 率 B(F ’ G(F, 显 效 率 &(F以
上 , 止 咳 效 价 约 比 沙 丁 胺 醇 强 .( 倍 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 而 完 全 , .( ’ $()=3 起 效 , $ ’ ,< 达 血 药 峰 浓 度 , 清
·GH&·
第 三 章 平 喘 药
除 半 衰 期 短 相 约 !", 长 相 约 #$"。 本 品 不 被 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 ( %&’() 和 单 胺 氧 化
酶 ( ’)&) 所 破 坏 , 主 要 以 原 形 由 肾 排 出 。 气 雾 吸 人 * + !,-./ 起 效 , 维 持 0 + $"; 肛 塞 给
药 #,-./ 达 血 药 峰 浓 度 , 所 达 到 的 峰 浓 度 比 口 服 同 样 剂 量 时 为 高 , 疗 效 可 维 持 1" 以 上 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 型 支 气 管 哮 喘 以 及 伴 可 逆 性 气 管 阻 塞 的 慢 性 支 气 管 炎 和 肺
气 肿 等 。
【 用 法 用 量 】 口 服 氨 哮 素 片 0, + $,
!
23
次 , #34; 氨 哮 素 含 片 0, + $,
!
23
次 , 舌 下 含 服 ,
#34; 氨 哮 素 气 雾 剂 吸 人 !, + 0,
!
23
次 , #34; 氨 哮 素 栓 剂 1,
!
2
, 直 肠 给 药 , !34; 氨 哮 素 膜 ( 舒
喘 膜 ) 0, + $,
!
23
次 , #34。
【 不 良 反 应 】 少 数 病 人 有 心 悸 , 手 指 细 震 颤 , 口 干 , 头 晕 等 现 象 , 继 续 用 药 一 般 能 逐
渐 消 失 。
【 注 意 事 项 】
"
本 药 可 透 过 胎 盘 屏 障 , 实 验 证 明 , 大 剂 量 能 造 成 围 产 期 幼 仔 死 亡 , 故
孕 妇 应 慎 用 。
#
动 物 实 验 , 长 期 投 药 ( 5 1 个 月 ) 可 发 现 心 脏 乳 头 肌 点 状 损 害 。
$
心 脏 病 、
高 血 压 、 甲 亢 应 慎 用 。
%
有 报 道 久 用 疗 效 减 弱 。
附 :
"
喘 立 平 气 雾 剂 : 总 量 !$
23
瓶 , 含 氨 哮 素 !6*-
2
, 氢 溴 酸 东 莨 菪 碱 $-
2
, 阿 托 品
!-2。
#
喘 立 平 栓 剂 : 每 粒 含 氨 哮 素 $,3
2
, 氢 溴 酸 东 莨 菪 碱 ,6#-
2
, 阿 托 品 !-
2
。
$
舒 喘 平 胶 囊 : 内 含 氨 哮 素 , 羟 丙 茶 碱 , 山 莨 菪 碱 , 去 氯 羟 嗪 , 溴 己 新 。
%
强 效 止 喘 片 : 内 含 氨 哮 素 $,
!
2
, 山 莨 菪 碱 $-
2
, 氨 茶 碱 0,,-
2
。
氯 丙 那 林
%789:9;/<7./; =>498?"789.4;
【 别 名 】 盐 酸 氯 喘 , 氯 喘 通 , 邻 氯 喘 , 邻 氯 喘 息 定 , 邻 氯 异 丙 肾 上 素 , @A8
:98:";/<-./;
=>498?"789.4;, )AB"8/;
【 化 学 名 称 】 ( C ) D0D氯 D0D[ [ ( !D甲 乙 基 ) 氨 基 ] 甲 基 ] 苯 甲 醇 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 %
!!
=
!1
%7E&· =%7
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : *-
2
, !,-
2
; 气 雾 剂 : 0F溶 液 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 类 白 色 结
晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 及 乙 醇 , 不 溶 于 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 选 择 性
&
0
D受 体 激 动 剂 , 对 组 织 胺 、 乙 酰 胆 碱 等 介 质 引 起 的 支 气
管 痉 挛 具 有 良 好 的 缓 解 作 用 。 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 !3!, + !3#, 可 见 其
选 择 作 用 不 如 舒 喘 宁 ( 灵 ) 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , 经 !* + #,-./ 生 效 , !" 达 最 大 效 应 , 作 用 维 持 时 间 $ +
1", 气 雾 吸 入 *-./ 见 效 , 长 期 使 用 耐 受 性 良 好 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 性 支 气 管 炎 、 慢 性 支 气 管 炎 以 及 肺 气 肿 、 支
扩 、 矽 肺 等 的 哮 喘 。
·,G*·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 用 法 用 量 】 口 服 : ! " #$%
&’
次 , (’)。 预 防 夜 间 发 作 可 于 临 睡 前 加 服 ! " #$%
&
。 气
雾 吸 入 : *+溶 液 $,( " $,!%-’次 。
【 不 良 反 应 】 易 出 现 轻 微 头 痛 、 心 悸 、 手 指 震 颤 及 胃 肠 道 功 能 障 碍 等 ; 继 续 服 用 多 能
自 行 消 失 , 严 重 者 应 停 药 。
【 注 意 事 项 】
!
高 血 压 、 冠 心 病 、 甲 亢 、 心 功 不 全 、 心 律 失 常 患 者 慎 用 。
"
本 品 与 皮
质 激 素 药 物 合 用 可 减 少 后 者 的 用 量 。
附 : 复 方 氯 喘 ( 胶 囊 ) 片 : 含 本 品 !%
&
、 溴 环 已 胺 #$%
&
、 去 氯 羟 嗪 *!%
&
, 具 有 平 喘 、 祛
痰 、 抗 过 敏 作 用 。 口 服 # 片 ’次 , (’)。 疗 效 比 单 用 氯 喘 好 。
盐 酸 丙 卡 特 罗
./01234/0- 56)/017-0/8)4
【 别 名 】 美 喘 清 , 盐 酸 普 鲁 卡 地 鲁 , 扑 哮 息 敏 , 异 丙 喹 喘 宁 , 美 普 定 , 94
:38;
【 化 学 名 称 】 !<( #<羟 基 <*<异 丙 胺 基 丁 基 ) <=<羟 基 <喹 诺 酮 盐 酸 盐 半 水 合 物
【 化 学 分 子 式 】 >
#?
5
**
@
*
A
(
· 5>B· #’*5
*
A
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : *!
#
&
; 栓 剂 : #$$
#
&
粒 ; 气 雾 剂 : 每 喷 #$
#
&
。 为 白 色 或 微 黄 色 的
结 晶 性 粉 末 , 无 味 。 略 溶 于 水 及 甲 醇 , 微 溶 于 乙 醇 , 在 丙 酮 、 乙 酸 乙 酯 、 乙 醚 、 氯 仿 和 苯 中
几 乎 不 溶 。 水 溶 液 ( #C#$$) 的
:5
值 为 D,$ " !,$。 遇 光 会 缓 缓 变 色 。
【 药 理 作 用 】 本 品 是 第 三 代
$
兴 奋 剂 , 对 支 气 管 平 滑 肌
$
*
受 体 具 有 较 强 选 择 性 。 本
品 对 豚 鼠 离 体 平 滑 肌 的 舒 张 作 用 、 对 呼 吸 道 阻 力 增 高 的 抑 制 作 用 以 及 组 胺 性 哮 喘 抑 制 作
用 的 强 度 假 设 均 为 #, 则 舒 喘 灵 分 别 为 $,$*E, $,*! 和 $,?$, 异 丙 肾 上 腺 素 分 别 为 $,#!,
$,=$ 和 $,!D。 在 实 验 动 物 和 人 , 本 品
$
*
选 择 性 优 于 异 丙 肾 上 腺 素 、 间 羟 喘 息 定 和 舒 喘
灵 。 以 豚 鼠 肺 切 片 研 究 , 本 品 对 白 蛋 白 诱 发 组 胺 释 放 的 抑 制 作 用 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 #$
倍 , 舒 喘 灵 的 #$$ 倍 。 对 过 敏 原 和 乙 酰 胆 碱 激 发 的 支 气 管 收 缩 反 应 均 具 抑 制 作 用 。 此 外
尚 能 促 进 支 气 管 纤 毛 运 动 和 转 运 功 能 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 , # " *7 后 , 血 浆 、 组 织 和 主 要 器 官 药 物 浓 度 达 到 峰 值 ,
肝 、 肾 浓 度 最 高 , 支 气 管 和 肺 浓 度 亦 很 高 , 而 神 经 系 统 浓 度 最 低 。 由 肝 和 小 肠 代 谢 , 经 尿 、
粪 排 泄 , 无 蓄 积 作 用 。 第 一 相 和 第 二 相 3
#’*
分 别 为 (7 和 =,D7。 临 床 上 支 气 管 哮 喘 患 者 单
剂 量 投 药 改 善 率 =*,F+, 用 药 后 肺 活 量 ( G>) 第 一 秒 用 力 呼 气 量 ( HIG
#
) 增 加 ; 肺 容 量
!$+和 *!+时 的 最 大 呼 气 流 速 ( G
!$
、 G
*!
) 增 加 平 均 在 D$+以 上 。 本 品 作 用 时 间 持 续 #$
" #*7。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 型 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 和 阻 塞 性 肺 气 肿 等 因 呼 吸 道 阻
塞 而 引 起 呼 吸 困 难 及 其 他 症 状 的 病 例 。 是 当 前 治 疗 支 气 管 哮 喘 , 喘 息 性 支 气 管 炎 , 慢 性
阻 塞 性 肺 疾 病 比 较 理 想 的 药 物 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 !$
#
&
每 晚 # 次 或 早 晚 各 # 次 ; ? 岁 以 上 儿 童 *!
#
&
每 晚 # 次
·#=!·
第 三 章 平 喘 药
或 早 晚 各 ! 次 。 栓 剂 : !""
!
#
塞 肛 , 每 晚 ! 次 或 早 晚 各 ! 次 。 气 雾 吸 入 !" $ %"
!
#
, &’(, !"(
为 ! 疗 程 , 可 连 续 & 疗 程 或 视 病 情 需 要 而 定 。
【 不 良 反 应 】 副 作 用 很 少 。 偶 有 心 悸 、 面 色 潮 红 、 震 颤 、 头 痛 、 失 眠 、 耳 鸣 、 目 眩 、 胃 部
不 适 、 呃 逆 、 口 喝 、 倦 怠 、 鼻 塞 以 及 皮 疹 。
【 注 意 事 项 】
"
甲 亢 、 高 血 压 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 患 者 及 孕 妇 、 婴 幼 儿 慎 用 。
#
禁 忌 与
儿 茶 酚 胺 类 药 物 配 伍 。
$
如 作 抗 原 皮 肤 试 验 , 应 于 试 验 前 !%) 停 药 。
%
临 睡 前 服 药 可 以
有 效 防 止 夜 间 哮 喘 发 作 。
盐 酸 茶 丙 特 罗
*+,-./+-.0 12(-.3)0.-4(+
【 别 名 】 茶 丙 喘 宁 , 5-.63).7
,87946
, 5-.63).(40
【 化 学 名 称 】 :;[ &;[ %;( &, <;二 羟 基 苯 ;%;羟 乙 基 ) 氨 基 ] 丙 基 ] 茶 碱 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 =
!>
1
%&
1
<
?
<
· 1=0
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !"9
#
; 针 剂 : @"
!
#’090
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 易 溶 于
水 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 选 择 性
&
%
受 体 兴 奋 剂 , 主 要 作 用 于 支 气 管 平 滑 肌
&
%
受 体 , 产 生
支 气 管 扩 张 效 应 。 而 对 心 率 、 心 排 血 量 及 血 压 无 明 显 影 响 。 临 床 应 用 其 疗 效 优 于 异 丙 喘
宁 。
【 体 内 过 程 】 吸 入 后 !946 生 效 , 口 服 后 &"946 显 效 , 作 用 时 间 可 维 持 A $ B) 以 上 。
耐 受 性 良 好 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 和 慢 性 阻 塞 性 支 气 管 炎 。
【 用 法 用 量 】 缓 慢 静 注 , B" $ @"
!
#’
次 , 必 要 时 !"946 后 重 复 ! 次 。 口 服 , !" $ %"9
#’
次 , &’(。 气 雾 吸 入 , "C< $ !9
#’
次 , 一 般 可 连 用 ! $ % 次 , 超 过 % 次 者 效 果 不 佳 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 手 颤 、 心 悸 、 眩 晕 和 不 安 等 反 应 , 敏 感 患 者 可 出 现 头 痛 , 大 剂 量 时
可 引 起 心 动 过 速 。
【 注 意 事 项 】
"
甲 亢 、 心 功 能 不 全 、 高 血 压 及 嗜 铬 细 胞 瘤 患 者 禁 用 。
#
不 宜 与 其 他
&
受 体 兴 奋 剂 合 用 , 以 免 增 加 不 良 反 应 。
盐 酸 丁 胺 特 罗
D4-EF/+-.0 12(-.3)0.-4(+
【 别 名 】 吡 丁 舒 喘 宁 , 吡 舒 喘 宁 , 吡 布 特 罗 , 吡 丁 醇 , GH4-+0
【 化 学 名 称 】 B;[ %;叔 丁 氨 基 ;!;羟 乙 基 ] ;&;羟 基 ;%;吡 啶 甲 醇 二 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 =
!%
1
%"
I
%
?
&
· %1=0
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !"9
#
。
·%><·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 药 理 作 用 】 本 品 为 选 择 性
!
!
受 体 兴 奋 剂 , 对 支 气 管 平 滑 肌
!
!
受 体 的 兴 奋 作 用 是
舒 喘 宁 的 " 倍 , 而 对 心 血 管 系 统 则 影 响 甚 小 , 一 般 未 见 有 心 率 加 快 、 血 压 升 高 的 不 良 反
应 , 耐 受 性 较 好 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , 用 药 后 在 #$% & ’( 内 出 现 支 气 管 扩 张 作 用 , ! & )( 达 血
浓 度 峰 , 持 续 时 间 可 达 *(, +
’,!
为 *(。 对 支 气 管 哮 喘 疗 效 优 于 舒 喘 宁 。
【 临 床 应 用 】 可 用 于 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 , 肺 气 肿 等 疾 病 引 起 的 呼 吸 困 难 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ’# & ’%-
.,
次 , ),/。
【 不 良 反 应 】 以 震 颤 、 心 悸 较 为 多 见 。
【 注 意 事 项 】 与 硫 酸 沙 丁 胺 醇 相 似 。
曲 托 喹 酚
012+3456738
【 别 名 】 喘 速 宁 , 夜 罗 宁 , 盐 酸 三 甲 醌 醇 , 曲 托 奎 诺 , 973867, 016-2+(3
456738 :;/13<
=(8316/2
【 化 学 名 称 】 ’, !, ), ><四 氢 <’<( )?, >?, %?<三 甲 氧 苄 基 ) <*, "<异 喹 啉 二 酚
【 化 学 分 子 式 】 @
’A
:
!)
BC
%
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : )-
.
; 注 射 剂 : #$’-
.,’-8
; 气 雾 剂 : #$%D溶 液 。 药 用 盐 酸 盐 为
白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 ; 能 溶 于 水 , 微 溶 于 甲 醇 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 选 择 性
!
!
受 体 激 动 剂 , 兼 有 罂 粟 碱 样 直 接 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 的
作 用 。 其 平 喘 效 果 显 著 , 强 度 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 % & ’# 倍 而 对 心 血 管 和 神 经 系 统 影 响 较
少 , 对 肠 道 平 滑 肌 或 子 宫 平 滑 肌 几 乎 无 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 ’ & !( 达 最 大 效 应 , 持 续 ) & >(。 气 雾 吸 入 )#-67 达 最 大 效 应 , 持
续 ’ & !(。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 、 矽 肺 等 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : ) & *-
.,
次 , ) & >,/。 皮 下 或 肌 注 : #$’ & #$!-
.,
次 。 静 注 或 静
滴 : #$#% & #$’-
.,
次 , 用 %#D葡 萄 糖 液 !# & >#-8 稀 释 后 缓 慢 注 入 或 加 %D葡 萄 糖 %##-8
静 滴 : 喷 雾 吸 入 #$) & #$%-8,次 , 每 日 数 次 。
【 不 良 反 应 】 可 有 心 悸 、 头 痛 、 口 干 、 头 重 感 及 胃 肠 道 反 应 。 偶 有 发 热 感 及 皮 疹 。
【 注 意 事 项 】 高 血 压 、 冠 心 病 、 心 功 能 不 全 及 甲 亢 患 者 慎 用 ;
妥 洛 特 罗
0583E5+2138 :;/13=(8316/2
【 别 名 】 叔 丁 氯 喘 通 , 丁 氯 喷 , 氯 丁 喘 胺 , 妥 布 特 罗 , 息 克 平 , 氯 苯 特 罗 , @(83EF-38,
G3E5+2138
·)H%·
第 三 章 平 喘 药
【 化 学 名 称 】 ![ ( 叔 丁 氨 基 ) 甲 基 ] 邻 氯 苯 甲 醇
【 化 学 分 子 式 】 "
#$
%
#&
"’()
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : *+,-
.
, #-
.
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 溶 于
水 及 乙 醇 ; 不 溶 于 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 强 效 长 效 选 择 性
!
$
受 体 兴 奋 剂 , 其 支 气 管 扩 张 作 用 比 氯 喘 通 强
$ / #* 倍 , 而 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 仅 为 氯 喘 通 的 #0#** / #01**, 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 #0#***;
作 用 时 间 比 异 丙 肾 上 腺 素 长 #* 倍 。 此 外 , 本 品 还 有 一 定 止 咳 、 祛 痰 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , , / #*-23 起 效 , #4 血 药 浓 度 达 高 峰 , 54 后 又 出 现 一 次
高 峰 。 6
#0$
为 #+74。 体 内 代 谢 , 代 谢 产 物 也 有 生 物 活 性 效 应 , 故 作 用 维 持 可 达 & / #*4。 经
8&4 从 粪 尿 中 完 全 排 出 , 无 蓄 积 性 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 性 支 气 管 炎 。
【 用 法 用 量 】 口 服 : *+, / $-
.0
次 , $ / 109。
【 不 良 反 应 】 偶 有 手 颤 、 心 悸 、 心 动 过 速 、 口 干 、 头 晕 、 失 眠 、 恶 心 及 胃 部 不 适 等 反 应 ,
停 药 后 多 能 自 行 消 失 。
【 注 意 事 项 】
"
甲 亢 、 高 血 压 、 冠 心 病 、 心 功 能 不 全 、 糖 尿 病 患 者 及 孕 妇 慎 用 。
#
出
现 过 敏 反 应 , 须 立 即 停 药 。
$
肾 上 腺 素 、 异 丙 肾 上 腺 素 等 可 加 强 其 心 脏 兴 奋 作 用 , 引 起 心
律 不 齐 , 故 不 宜 配 伍 。
盐 酸 甲 氧 苯 丙 胺
:;64<=>?4;3!-23; %>9@<A4’<@29;
【 别 名 】 甲 氧 苯 丙 甲 胺 , 喘 咳 宁 , 甲 氧 那 明 , 奥 索 克 新 , 哮 喘 宁 , :;=
>?4!-23;
, )@B
64<=23;
【 化 学 名 称 】 邻 B甲 氧 基 B(B
%
B二 甲 苯 乙 胺 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 "
##
%
#C
()· %"’
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 盐 酸 甲 氧 苯 丙 胺 片 ( 哮 喘 宁 片 ) ,*-
.0
片 。 注 射 剂 : 盐 酸 甲 氧 苯
丙 胺 注 射 液 ( 哮 喘 宁 注 射 液 ) 8*-
.0$-’
。 白 色 或 灰 白 色 结 晶 性 粉 末 , 有 轻 微 特 异 臭 , 味 苦 。
易 溶 于 水 及 乙 醇 。 其 ,D水 溶 液
?%,+,
。
【 药 理 作 用 】 本 品 为
!
受 体 激 动 剂 , 能 显 著 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 , 而 对 心 血 管 系 统 和
中 枢 神 经 系 统 影 响 较 小 。 此 外 尚 具 有 轻 度 抗 组 织 胺 、 镇 静 和 抑 制 咳 嗽 中 枢 的 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 易 吸 收 , 作 用 维 持 时 间 约 14。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 过 敏 性 鼻 炎 。 急 性 荨 麻 疹 等 。 对 不 能 耐 受 麻 黄 碱
的 哮 喘 患 者 尤 其 适 用 。
【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 , ,* / #**-
.0
次 , 1 / 809。 , 岁 以 上 儿 童 $, / ,*-
.0
次 , 109。
肌 注 , $* / 8*-
.0
次 , #09。
·8&,·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 不 良 反 应 】 偶 有 失 眠 、 心 悸 、 眩 晕 、 头 痛 、 口 干 、 恶 心 等 反 应 。
【 注 意 事 项 】
!
甲 亢 、 糖 尿 病 、 高 血 压 、 冠 心 病 等 患 者 慎 用 。
"
服 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂
者 忌 用 。
盐 酸 去 氯 羟 嗪
!"#$%&’(’)" *+,-%#.$%-’,"
【 别 名 】 克 喘 羟 嗪 , 克 喘 嗪 , 克 敏 嗪 , /"0#1
23$
, !"#$%&’(’)’
【 化 学 名 称 】 45[ 45[ 65( 二 苯 基 甲 基 ) 575哌 嗪 基 ] 乙 氧 基 ] 乙 醇 的 二 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 8
47
*
49
:
4
;
4
· 4*8$
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 4<=
>
, <?=
>
。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 微 黄 色 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 有
吸 湿 性 。 易 溶 于 水 和 乙 醇 。
【 药 理 作 用 】 本 品 具 有 较 强 的 抗 组 织 胺 , 抗 <5羟 色 胺 , 扩 张 支 气 管 和 轻 度 的 镇 静 作
用 。 与
#
4
受 体 兴 奋 剂 、 麻 黄 碱 或 氨 茶 碱 等 合 用 有 协 同 平 喘 作 用 。 本 品 的 平 喘 效 果 较 茶 碱
强 , 与 异 丙 肾 上 腺 素 相 当 且 持 久 , 无 兴 奋 性 和 心 悸 副 反 应 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 和 喘 息 性 支 气 管 炎 。 对 其 他 过 敏 性 疾 病 如 血 管 神
经 性 水 肿 、 湿 疹 、 荨 麻 疹 等 也 有 一 定 疗 效 。
【 用 法 用 量 】 口 服 4< @ <?=
>A
次 , BA,。
【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 有 口 干 、 嗜 睡 等 反 应 , 停 药 后 能 自 行 消 失 。
海 索 那 林
*"&%2-")3$’)"
【 别 名 】 六 甲 双 喘 定 , 息 喘 酚 , C
2-3,%$
, DE%0#%$
【 化 学 名 称 】 :, :
F
5双 [ 45( B, 65二 羟 基 苯 基 ) 545二 羟 乙 基 ] 5己 二 胺 盐 酸 盐
【 化 学 分 子 式 】 8
44
*
B4
:
4
;
G
· *8$
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : ?H<=
>
; 气 雾 剂 : ?H<I溶 液 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 微 黄 色 结 晶
性 粉 末 。 易 溶 于 水 , 难 溶 于 甲 醇 、 氯 仿 等 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 一 新 的 选 择 性
#
4
受 体 激 动 剂 。 它 扩 张 支 气 管 作 用 显 著 , 与 异 丙
肾 上 腺 素 相 同 , 而 比 舒 喘 宁 或 间 羟 喘 息 定 强 , 但 本 品 对 心 肌 的 兴 奋 作 用 比 异 丙 肾 上 腺 素
弱 , 仅 为 其 7A7? 左 右 , 故 对 血 压 、 脉 搏 影 响 较 小 , 且 作 用 时 间 较 持 久 。 其 平 喘 作 用 机 制 主
要 是 提 高 腺 苷 酸 环 化 酶 的 活 性 , 使 环 磷 酸 腺 苷 ( #JKL) 增 加 而 有 利 于 气 管 的 舒 张 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 、 静 注 、 吸 入 均 有 效 , 气 雾 吸 入 4 @ B=’) 即 见 效 。 作 用 维 持 时
间 B @ <., 口 服 一 般 对 血 压 等 无 明 显 影 响 , 没 有 蓄 积 性 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 急 性 支 气 管 哮 喘 发 作 、 慢 性 支 气 管 炎 、 喘 息 性 支 气 管 炎 的 治 疗 。
【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 , 成 人 每 次 ?H< @ 7=
>
, BA,; 小 儿 按 每 日 ?H?4=
>AM>
, BA, 分
·<9<·
第 三 章 平 喘 药
服 。 气 雾 吸 入 : !"" # $%"&
’(
次 , ) # *(+。 对 严 重 的 支 气 管 痉 挛 持 续 状 态 , 可 用 % # !"
!
’
加
$",葡 萄 糖 液 $" # *"-., 静 脉 缓 慢 推 注 。
【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 用 药 后 有 心 慌 、 肌 肉 震 颤 、 食 欲 缺 乏 、 口 干 、 恶 心 及 头 晕 等 不
良 反 应 , 但 一 般 不 影 响 继 续 治 疗 , 必 要 时 可 酌 情 减 量 或 停 药 。
【 注 意 事 项 】
"
甲 亢 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 和 高 血 压 者 慎 用 。
#
密 封 、 避 光 保 存 。
核 酪
/01234560 735+5 8&3.2535 69 :2;2505 <=+>6.=?45;
【 剂 型 、 性 状 】 注 射 剂 : $-., 口 服 液 : !"-.。 内 含 核 酸 酪 蛋 白 的 水 解 物 及 多 种 氨 基 酸
和 有 机 盐 , 为 无 色 澄 明 液 体 。
【 药 理 作 用 】 能 增 强 机 体 抗 病 能 力 , 主 要 用 于 治 疗 慢 性 支 气 管 炎 , 能 使 症 状 减 轻 , 睡
眠 改 善 , 少 患 感 冒 等 。 在 发 病 季 节 前 提 早 用 药 , 效 果 显 著 , 对 支 气 管 哮 喘 也 有 一 定 疗 效 。
【 临 床 应 用 】 用 于 慢 性 支 气 管 炎 、 支 气 管 哮 喘 。
【 用 法 用 量 】 肌 肉 或 皮 下 注 射 , 一 次 $ # *-., ! 周 ! # $ 次 , 小 儿 减 量 。 口 服 液 $(+,
一 次 % # !"-.。
【 不 良 反 应 】 个 别 病 人 出 现 口 干 、 皮 疹 、 呕 吐 等 。
【 注 意 事 项 】 发 病 季 节 前 用 药 疗 效 更 好 。 避 光 , 密 闭 保 存 。
福 莫 特 罗
@6>-642>6.
【 化 学 名 称 】 $A羟 基 A%A[ ( !BC) A!A羟 基 A$A[ [ ( !BC) A$A( DA甲 氧 基 苯 基 ) A!A甲 基 乙 基 ]
氨 基 ] 乙 基 甲 酰 苯 胺 富 马 酸 盐 二 水 合 物
【 化 学 分 子 式 】 :
!E
<
$*
8
$
F
*
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : $"
!
’
, *"
!
’
。 干 糖 浆 : *"
!
’(’
。 气 雾 剂 : 每 瓶 $"" 喷 , 每 喷 G
!
’
。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 镇 咳 祛 痰 药 。 本 品 扩 张 支 气 管 的 作 用 极 强 且 较 持 久 , 特 别 是 对
气 道 选 择 性 良 好 。 在 显 示 支 气 管 扩 张 作 用 的 最 小 有 效 剂 量 时 即 具 有 抗 过 敏 作 用 和 抑 制
肺 水 钟 ( 肺 血 管 通 透 性 亢 进 ) 的 作 用 。 认 为 其 作 用 机 制 是 直 接 刺 激 肾 上 腺 素 能
$
受 体 而
使 37HD 上 升 。
【 体 内 过 程 】 健 康 人 口 服 本 品 $"
!
’
, 吸 收 迅 速 , "I% # !J 后 达 血 药 浓 度 峰 值 , 半 衰 期
约 为 $J, 尿 中 代 谢 物 发 现 有 本 品 的 葡 萄 醛 酸 结 合 物 。
【 临 床 应 用 】 对 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 、 哮 喘 性 支 气 管 炎 、 肺 气 肿 等 气 道 阻 塞 性
疾 病 的 呼 吸 困 难 等 有 缓 解 作 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 , 成 人 每 日 !G"
!
’
, 分 次 服 。 视 年 龄 , 症 状 增 减 。 儿 童 每 日 *
!
’(K’
,
$ # ) 次 服 。
·GL%·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 不 良 反 应 】 心 动 过 速 、 偶 见 速 脉 、 室 性 期 外 收 缩 、 面 部 潮 红 、 胸 部 压 迫 感 、 震 颤 、 偶
见 头 痛 、 兴 奋 、 发 热 、 嗜 睡 、 盗 汗 、 罕 见 耳 鸣 , 麻 木 感 , 不 安 感 , 眩 晕 ; 偶 见 呕 气 、 腹 痛 、 烧 心
等 ; 偶 见 瘙 痒 感 , 罕 见 皮 疹 等 , 出 现 时 应 停 药 。
【 注 意 事 项 】 慎 用 于 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 、 高 血 压 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 患 者 。 妊 娠 期 应 权
衡 利 弊 慎 用 。 对 早 产 儿 和 新 生 儿 的 安 全 性 尚 末 确 定 。 应 避 免 与 肾 上 腺 素 和 异 丙 肾 上 腺
素 等 儿 茶 酚 胺 合 用 。 正 确 使 用 本 品 末 见 效 时 应 停 药 。 儿 童 给 药 应 在 指 导 下 正 确 使 用 , 并
密 切 观 察 。 连 续 过 量 使 用 可 引 起 心 律 失 常 甚 至 心 搏 停 止 , 切 勿 过 量 使 用 。
扎 鲁 司 特
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !"#
$
, %"#
$
。
【 药 理 作 用 】 作 为 一 种 强 力 口 服 多 肽 性 &’(%、 &’)% 和 &’*% 等 超 敏 反 应 的 慢 反 应
物 质 的 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂 , 属 于 竞 争 性 抑 制 , 具 有 高 选 择 特 点 。 体 外 研 究 显 示 本 品 拮 抗
在 人 体 传 导 气 道 平 滑 肌 的 所 有 + 个 白 三 烯 多 肽 的 收 缩 活 性 ( 白 三 烯 (%、 )% 及 *%) 并 且 程
度 相 同 。 具 有 抗 炎 特 性 , ,- 剂 量 的 “ 安 可 来 ” 能 减 少 气 道 因 抗 原 刺 激 引 起 的 细 胞 和 非 细 胞
性 炎 性 物 质 。 安 慰 剂 对 照 研 究 发 现 抗 原 激 发 %./ 后 的 支 气 管 肺 泡 灌 洗 液 中 , 扎 鲁 司 特 能
抑 制 嗜 酸 细 胞 、 淋 巴 细 胞 和 组 织 细 胞 的 升 高 , 以 及 减 少 因 肺 泡 巨 噬 细 胞 刺 激 产 生 的 过 氧
化 物 。 能 抑 制 抗 原 激 发 的 气 道 高 反 应 和 血 小 板 活 性 因 子 引 起 的 支 气 管 痉 挛 。 再 者 , 长 期
服 用 扎 鲁 司 特 ( 一 次 !"#
$
, !0-) 能 减 低 气 道 乙 酰 甲 基 胆 碱 的 敏 感 性 。
【 体 内 过 程 】 口 服 本 品 后 , 约 +/ 达 到 高 峰 值 。 消 除 半 衰 期 约 为 1"/, 与 食 物 同 服 生
物 利 用 度 降 低 , 下 降 幅 度 可 达 %"2。 尿 排 泄 为 口 服 剂 量 的 1"2, 粪 便 排 泄 为 .32。 在 老
年 和 酒 精 性 肝 硬 化 稳 定 期 患 者 用 同 量 的 本 品 时 , 其 峰 浓 度 和 曲 线 下 面 积 较 正 常 者 增 高 !
倍 。 正 常 人 群 和 肾 损 害 病 人 之 间 无 显 著 差 异 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 332。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 哮 喘 的 预 防 和 长 期 治 疗 。
【 用 法 用 量 】 起 始 剂 量 应 是 一 次 !"#
$
, !0-。 一 般 维 持 剂 量 为 一 次 !"#
$
, !0-。 剂 量
逐 步 增 加 至 一 次 最 大 剂 量 %"#
$
, !0- 时 , 可 能 疗 效 更 佳 。 用 药 剂 量 不 应 超 过 最 大 推 荐 量 ,
对 1! 岁 以 下 儿 童 的 疗 效 和 安 全 性 目 前 尚 无 报 道 。
【 不 良 反 应 】 使 用 时 可 能 引 起 头 痛 或 胃 肠 道 反 应 , 这 些 症 状 通 常 较 轻 微 。 皮 疹 及 水
疱 也 见 报 道 。
【 注 意 事 项 】 哺 乳 妇 女 不 宜 服 用 。 与 吸 入 糖 皮 质 激 素 和 色 甘 酸 类 药 相 同 , 不 适 用 解
除 哮 喘 急 性 发 作 时 的 支 气 管 痉 挛 。
·4.,·
第 三 章 平 喘 药
第 二 节 ! 胆 碱 受 体 拮 抗 剂
异 丙 托 溴 铵
"#$%&$’#()* +$’,(-*
【 别 名 】 溴 化 异 丙 基 阿 托 品 , 异 丙 基 阿 托 品 , 爱 喘 乐 , .&/’0*)&, 1’2)’3*/$*&’4
【 化 学 名 称 】 溴 化 ( +$) 56
!
5羟 基 575异 丙 基 58
!
9, :
!
95托 品 烷 胺 ( ; ) 托 品 酸 酯
【 化 学 分 子 式 】 <
=>
9
6>
+$1?
6
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 8>,
@
。 溴 化 异 丙 托 品 气 雾 剂 : 每 喷 =>
"
@
。 溴 化 异 丙 托 品 雾 化
吸 入 溶 液 : =:A。 常 用 其 溴 化 物 , 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 味 苦 。 溶 于 水 , 略 溶 于 乙 醇 , 不 溶 于
其 他 有 机 溶 剂 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 阿 托 品 季 胺 盐 衍 生 物 。 能 竞 争 性 阻 断 乙 酰 胆 碱 与 支 气 管 平 滑
肌 ! 受 体 结 合 , 抑 制 鸟 苷 环 化 酶 活 性 , 使 三 磷 酸 鸟 苷 ( BCD) 生 成 /B!D 减 少 , /.!DE
/B!D 比 值 提 高 , 从 而 舒 张 支 气 管 。 它 尚 能 消 除 乙 酰 胆 碱 的 促 组 胺 释 放 作 用 , 降 低 气 道 刺
激 感 受 器 及 神 经 纤 维 敏 感 性 , 阻 断 大 脑 皮 层 向 支 气 管 发 放 异 常 冲 动 , 抑 制 暗 示 或 情 绪 变
化 诱 发 的 支 气 管 平 滑 肌 过 度 收 缩 。 气 雾 吸 入 F>A被 吞 咽 进 入 消 化 道 , 部 分 以 原 型 从 粪 便
排 出 , 部 分 被 代 谢 为 无 活 性 产 物 。
【 体 内 过 程 】 口 服 =GH 从 尿 和 粪 排 出 分 别 为 IA和 =GA, 而 静 脉 给 药 尿 排 泄 量 占
I>A, 粪 便 仅 =A。 各 种 给 药 途 径 , 其 血 浆 &
8E=
相 近 , 在 6J= K J67H 之 间 。 临 床 以 本 品
:>>
"
@
高 剂 量 吸 入 治 疗 哮 喘 急 性 发 作 , DLM 平 均 增 加 :GA, 相 当 于 吸 入 舒 喘 灵 8>,
@
, 而
无 心 率 增 速 。 稳 定 期 哮 喘 吸 入 后 DLM 改 善 =>A, 逊 于 舒 喘 灵 。 对 慢 性 阻 塞 性 肺 病 的 治
疗 效 果 更 佳 , 主 观 症 状 、 肺 功 能 改 善 均 比 舒 喘 灵 显 著 , 长 期 用 药 G K N 个 月 , 疗 效 较 初 期 更
有 进 步 。 对
#
兴 奋 剂 反 应 差 或 耐 药 者 , 本 品 仍 有 效 , 不 产 生 耐 药 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 性 支 气 管 炎 、 慢 性 阻 塞 性 呼 吸 道 疾 病 及 肺 气
肿 等 。 对
#
兴 奋 剂 有 副 作 用 或 耐 药 者 , 尤 为 适 用 。
【 用 法 用 量 】 用 法 : 气 雾 吸 入 G> K 7>
"
@E
次 , 6 K NE-。 稳 定 期 患 者 略 减 。 疗 程 视 病 情
需 要 而 定 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 口 干 、 口 苦 、 喉 痒 、 干 咳 和 不 愉 快 气 味 , 极 少 患 者 有 肌 肉 震 颤 。
【 注 意 事 项 】
$
哮 喘 急 性 发 作 时 , 本 品 与
#
=
兴 奋 剂 有 协 同 作 用 。 本 品 与 舒 喘 灵 间 隔
=H 交 替 使 用 , 能 提 高 疗 效 , DLM 提 高 达 F:A。
%
与 茶 碱 合 用 , 可 减 少 茶 碱 用 量 , 从 而 减 少
副 作 用 。 与 沙 丁 胺 醇 、 色 苷 酸 二 钠 合 用 均 有 协 同 作 用 。
&
本 品 不 影 响 支 气 管 分 泌 物 粘 稠
·77:·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
度 和 清 除 , 不 增 加 心 率 , 对 青 光 眼 眼 压 亦 无 影 响 。
异 丙 东 莨 菪 碱
!"#$%#$&’"(#$#’)*+,-
【 别 名 】 异 丙 东 碱
【 化 学 名 称 】 溴 化 ./.异 丙 基 东 莨 菪 碱
【 化 学 分 子 式 】 0
12
3
1/
4%56
7
【 剂 型 、 性 状 】 气 雾 剂 : 每 支 含 本 品 2829:; < 28=2:;( >?>) 。 本 品 为 白 色 结 晶 ,
易 溶 于 水 , 微 溶 于 乙 醇 , 不 溶 于 氯 仿 和 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 为 东 莨 菪 碱 的 异 丙 基 衍 生 物 , 其 抗 胆 碱 作 用 与 东 莨 菪 碱 和 溴 化 异 丙 阿
托 品 相 似 , 具 有 较 强 的 支 气 管 扩 张 作 用 。 哮 喘 患 者 吸 入 本 品 的 平 喘 疗 效 与 异 丙 阿 托 品 相
似 。 对 心 血 管 的 副 作 用 比
!
受 体 激 动 剂 小 。
【 体 内 过 程 】 本 品 起 效 快 , 作 用 强 , 吸 入 后 , @
*)A
为 :2 < B2*+,。
【 临 床 应 用 】 用 于 支 气 管 哮 喘 和 哮 喘 型 慢 性 支 气 管 炎 。
【 用 法 用 量 】 气 雾 吸 入 , 每 次 =/2
"
C
( 相 当 于 揿 喷 : 次 ) , 1 < 7?D。
【 不 良 反 应 】 极 少 数 患 者 有 轻 度 口 干 、 恶 心 的 副 作 用 。
【 注 意 事 项 】 上 述 副 作 用 不 需 特 别 处 理 , 可 自 行 缓 解 。
第 三 节 磷 酸 二 酯 酶 抑 制 剂
氨 茶 碱
E*+,#$F&’’+,-
【 别 名 】 乙 二 胺 茶 碱 , 茶 碱 胺 , 茶 碱 乙 烯 双 胺 , G+)
$F&’’+,-
, @F-#
$F&’’)*+,
, HI
$F&’’+,
,
E*+,#DI%, E*+,#D%#A
【 化 学 名 称 】 茶 碱 与 乙 二 胺 的 复 盐 二 水 化 合 物
【 化 学 分 子 式 】 0
=B
3
17
5
=2
6
7
· 13
1
6
【 剂 型 、 性 状 】 片 ( 肠 溶 ) 剂 : 282J
C
, 28=
C
, 281
C
; 缓 释 剂 : 28=
C?
片 ; 注 射 剂 : 281J?1*’,
28JC?1*’, 281JC?=2*’; 栓 剂 : 281JC?枚 。 白 色 或 淡 黄 色 颗 粒 或 粉 末 , 略 有 氨 臭 , 味 苦 。 在
空 气 中 可 逐 渐 变 黄 失 效 。 易 溶 于 水 ( =KJ) , 几 乎 不 溶 于 乙 醇 , 其 水 溶 液 呈 碱 性 ,
$3L81 <
L8B, 与 酸 性 药 物 配 伍 可 析 出 茶 碱 沉 淀 。
【 药 理 作 用 】 本 品 是 茶 碱 与 乙 烯 二 胺 的 混 合 物 , 内 含 无 水 茶 碱 99; < /:;, 口 服 吸
·L/J·
第 三 章 平 喘 药
收 比 茶 碱 好 。 其 作 用 是 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 , 减 慢 !"#$ 的 水 解 速 度 , 从 而 增 加 其 在 组 织 中
的 浓 度 , 促 使 支 气 管 平 滑 肌 舒 张 , 尤 其 当 平 滑 肌 处 在 痉 挛 状 态 时 作 用 更 明 显 。 此 外 尚 可
扩 张 冠 状 动 脉 , 增 强 心 肌 收 缩 , 增 加 心 输 出 量 ; 也 可 抑 制 肾 小 管 对 钠 离 子 和 氯 离 子 的 重 吸
收 , 增 加 肾 小 球 滤 过 率 而 有 利 尿 作 用 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 、 直 肠 或 注 射 给 药 都 能 迅 速 吸 收 , 生 物 利 用 度 %&’, (
)*+
为 ,
- ./, 分 布 到 体 内 各 部 分 , 并 可 透 过 胎 盘 。 氨 茶 碱 在 体 内 释 放 出 有 效 成 分 茶 碱 , 后 者 的 蛋
白 结 合 率 约 &0’, 1
,23
为 . - %/。 治 疗 的 血 药 浓 度 为 4 - 30
!
52)6
, 但 ,0 - 30
!
52)6
疗 效 肯
定 。 茶 碱 %0’在 肝 脏 代 谢 转 化 , 大 部 分 以 其 代 谢 物 从 尿 中 排 泄 , 也 有 ,0’左 右 以 原 形 排
出 , 药 物 亦 可 从 乳 汁 中 分 泌 。 茶 碱 的 生 物 利 用 度 和 体 内 清 除 速 率 个 体 差 异 较 大 , 给 予 固
定 剂 量 , 其 血 药 浓 度 可 有 较 大 差 距 , 需 用 血 药 浓 度 监 测 加 以 调 整 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 支 气 管 哮 喘 及 喘 息 性 支 气 管 炎 , 心 脏 性 哮 喘 等 。 亦 可 用
于 心 源 性 、 肾 性 水 肿 的 利 尿 消 肿 。
【 用 法 用 量 】
"
成 人 用 量 口 服 : 07, - 073
52
次 , .28, 极 量 074
52
次 , ,
528
; 肌 注 : 0734 -
07452次 , 应 伴 用 3’普 鲁 卡 因 ; 静 脉 注 射 : 07345 - 07452次 , 以 34’或 40’葡 萄 糖 注 射 液
稀 释 到 30 - 90)6 缓 慢 推 注 , 时 间 不 得 短 于 ,0):;。 也 可 加 入 4’ - ,0’葡 萄 糖 注 射 液 中
缓 慢 静 滴 。 注 射 给 药 极 量 074
52
次 , ,
528
; 直 肠 给 药 : 睡 前 或 便 后 , 0734 - 074
52
次 , , - 328。
#
儿 童 用 量 : 口 服 9 - &)
52
( <
5
· 8) , 分 3 - . 次 ; 静 脉 注 射 3 - 9)
52
( <
5
· 次 ) , 以 4’ - 34’
葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 缓 慢 注 射 。 氨 茶 碱 控 释 片 : 为 长 效 制 剂 , 每 片 ,00)
5
。 每 ,3/ 口 服 ,
次 , 每 次 .00)
5
, 或 每 39/ 口 服 , 次 , 每 次 900)
5
。
【 不 良 反 应 】 常 见 的 主 要 为 胃 肠 道 刺 激 症 状 和 中 枢 神 经 系 统 兴 奋 症 状 。 如 恶 心 , 呕
吐 , 胃 痛 , 头 痛 、 烦 躁 不 安 , 睡 眠 障 碍 等 。 少 见 的 有 腹 泻 , 眩 晕 , 脸 色 潮 红 , 呼 吸 增 快 等 。 药
物 过 量 中 毒 时 可 出 现 激 动 , 反 复 呕 吐 , 心 肌 中 毒 表 现 , 惊 厥 , 精 神 混 乱 , 躁 狂 等 , 血 药 浓 度
多 在 30
!
52)6
以 上 。 可 采 用 洗 胃 ( 口 服 用 药 者 ) , 灌 肠 ( 直 肠 给 药 者 ) , 点 滴 液 体 , 维 持 血 液
的 电 解 质 平 衡 , 必 要 时 吸 氧 , 也 可 采 用 血 液 透 析 疗 法 。
如 果 有 惊 厥 可 以 静 脉 注 射 安 定 4 - ,0)
5
控 制 症 状 。
【 注 意 事 项 】
"
本 药 的 有 效 血 药 浓 度 范 围 窄 , 个 体 间 差 异 大 , 有 条 件 者 应 进 行 血 药
浓 度 监 测 , 根 据 血 药 浓 度 调 整 用 药 量 。
#
老 年 病 人 , 肝 肾 功 能 不 全 、 酒 精 中 毒 、 充 血 性 心
力 衰 竭 患 者 的 茶 碱 清 除 率 低 , 应 适 当 减 少 用 量 。 抽 烟 者 能 加 快 本 品 的 代 谢 , 用 量 需 加 大 。
$
儿 童 对 茶 碱 的 敏 感 性 较 成 人 高 , 必 须 慎 用 。
%
静 脉 注 射 速 度 太 快 或 浓 度 太 高 时 , 可 引
起 心 悸 、 心 律 失 常 、 惊 厥 和 血 压 剧 降 等 严 重 反 应 , 甚 至 死 亡 。
&
口 服 对 胃 粘 膜 有 刺 激 , 宜
在 饭 后 服 用 。
’
如 与 西 米 替 丁 、 红 霉 素 、 林 可 霉 素 、 氯 林 可 霉 素 、 心 得 安 、 别 嘌 醇 、 喹 诺 酮
类 药 物 同 用 , 可 使 茶 碱 的 血 药 浓 度 升 高 。
(
正 在 服 用 茶 碱 的 患 者 , 如 静 脉 注 射 氢 化 可 的
松 , 可 使 茶 碱 的 血 药 浓 度 迅 速 升 高 。
)
苯 妥 英 钠 、 卡 马 西 平 、 利 福 平 、 异 丙 肾 上 腺 素 可 使
茶 碱 的 清 除 率 增 加 , 血 药 浓 度 下 降 , 应 注 意 调 整 剂 量 。
*
用 药 期 间 可 有 血 尿 酸 和 尿 儿 茶
·0%4·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
酸 胺 的 测 定 值 升 高 。
附 :
!
复 方 长 效 氨 茶 碱 片 : 白 色 外 层 含 氨 茶 碱 !""#
$
, 扑 尔 敏 %#
$
, 苯 巴 比 妥 !&#
$
,
氢 氧 化 铝 ’"#
$
; 棕 色 内 层 含 氨 茶 碱 和 茶 碱 各 !""#
$
。 外 层 在 胃 液 内 迅 速 崩 解 , 而 呈 速
效 , 内 层 为 缓 释 层 , 在 肠 液 内 缓 慢 崩 解 以 维 持 药 效 。 口 服 每 ! 片 , ! ( %)*。
"
止 喘 栓 : 成 人 用 , 每 个 含 氨 茶 碱 "+,
$
, 盐 酸 异 丙 嗪 "+"%&
$
; 苯 佐 卡 因 "+",&
$
。 小 儿
用 , 每 个 含 量 减 半 , 每 次 ! 个 , 睡 前 塞 入 肛 门 。
#
复 方 茶 碱 片 : 每 片 含 茶 碱 %&#
$
, 盐 酸 麻 黄 碱 !"#
$
, 非 那 西 丁 !""#
$
, 苯 巴 比 妥
!"#$, 氨 基 比 林 !""#$, 咖 啡 因 !&#$, 柯 柯 碱 %&#$, 颠 茄 浸 膏 %#$。 口 服 ! 片 )次 , %)*。
$
喘 静 片 : 含 茶 碱 、 咖 啡 因 、 苯 巴 比 妥 、 盐 酸 麻 黄 碱 、 远 志 浸 膏 。 每 次 ! ( % 片 , ’)*。
多 索 茶 碱
-./.0122345
【 别 名 】 安 赛 玛
【 化 学 名 称 】 !, ’6二 甲 基 676( !, ’ 二 氧 环 戊 基 6%6基 ) 甲 基 6’, 76二 氢 6!86嘌 呤 6%, 96二
酮
【 化 学 分 子 式 】 :
!!
8
!,
;
,
<
,
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "+%
$)
片 。 本 品 为 白 色 或 类 白 色 片 。
【 药 理 作 用 】 多 索 茶 碱 是 甲 基 黄 嘌 呤 的 衍 生 物 , 它 是 一 种 支 气 管 扩 张 剂 , 可 直 接 作
用 于 支 气 管 , 松 驰 支 气 管 平 滑 肌 。 多 索 茶 碱 通 过 抑 制 平 滑 肌 细 胞 的 磷 酸 二 酯 酶 , 松 弛 平
滑 肌 , 从 而 达 到 抑 制 哮 喘 的 作 用 。
【 体 内 过 程 】 本 品 吸 收 迅 速 , 健 康 成 人 一 次 口 服 本 品 "+,
$
, 血 浆 药 物 浓 度 达 峰 时 间
( =
#>/
) 为 !+&9?, 血 药 浓 度 峰 值 ( :
#>/
) 为 !+%
$)#2
。 本 品 广 泛 分 布 于 各 脏 器 , 其 中 以 肺 的
含 量 最 高 。 本 品 以 原 形 和 代 谢 形 式 从 尿 中 排 泄 , 主 要 代 谢 物 为 @6羟 乙 基 茶 碱 , 本 品 消 除
半 衰 期 ( A
!)%
) 为 7+’9?。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 型 慢 性 支 气 管 炎 及 其 他 支 气 管 痉 挛 引 起 的 呼
吸 困 难 。
【 用 法 用 量 】 口 服 , 通 常 成 人 每 次 "+% ( "+,
$
, %)*, 饭 前 或 饭 后 ’? 服 用 , 重 症 哮 喘 患
者 应 遵 医 嘱 用 药 。 儿 童 使 用 本 品 时 剂 量 酌 减 。
【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 服 药 后 有 心 悸 、 窦 性 心 动 过 速 、 上 腹 不 适 、 纳 差 、 恶 心 、 呕 吐 、
兴 奋 、 失 眠 等 症 状 。
【 注 意 事 项 】 凡 对 多 索 茶 碱 或 黄 嘌 呤 衍 生 物 类 药 物 过 敏 者 , 急 性 心 肌 梗 死 患 者 , 哺
乳 期 妇 女 禁 用 。 茶 碱 类 药 物 个 体 差 异 性 较 大 , 多 索 茶 碱 剂 量 亦 要 视 个 体 病 情 变 化 选 择 最
佳 剂 量 和 用 药 方 法 。 患 有 甲 亢 、 窦 性 心 动 过 速 , 心 率 失 调 者 , 请 遵 医 嘱 用 药 。 与 氟 喹 诺 酮
类 药 物 配 伍 用 时 , 剂 量 酌 减 。 妊 娠 期 妇 女 禁 用 。 严 重 心 、 肺 、 肝 、 肾 功 能 异 常 者 以 及 活 动
·!B&·
第 三 章 平 喘 药
性 胃 、 十 二 指 肠 溃 患 者 慎 用 。
二 羟 丙 茶 碱
!"#$%#&’((")*
【 别 名 】 喘 定 , 甘 油 茶 碱 , 丙 羟 茶 碱 , 新 赛 林 , !
’#&’((")*
, +(
’#&’((")*
, ,*%-&
’((")*
,
,*%#&’*
【 化 学 名 称 】 ., /0二 甲 基 010( 2, /0二 羟 丙 基 ) 0/, 10二 氢 0.30嘌 呤 02, 40二 酮
【 化 学 分 子 式 】 5
.6
3
.7
,
7
8
7
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 69.
:;
片 , 692
:;
片 ; 注 射 剂 : 692<
:;2=(
。 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 ,
味 苦 。 易 溶 于 水 ( .>/) , 略 溶 于 乙 醇 ( .><6) , 微 溶 于 氯 仿 。 其 .?水 溶 液
#349< @ 197
。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 茶 碱 的 衍 生 物 , 作 用 基 本 和 氨 茶 碱 相 似 , 支 气 管 扩 张 作 用 比 氨
茶 碱 弱 ( 约 为 氨 茶 碱 为 .;.6) , 临 床 疗 效 不 及 氨 茶 碱 。
【 体 内 过 程 】 口 服 的 生 物 利 用 度 为 16?, -
.;2
约 2&, 在 体 内 不 代 谢 为 茶 碱 , 基 本 上 以
原 形 从 尿 排 出 。
【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 支 气 管 哮 喘 和 心 脏 性 哮 喘 等 , 尤 适 用 于 因 胃 肠 道 刺 激 症 状 明
显 不 能 耐 受 氨 茶 碱 或 伴 有 明 显 的 心 动 过 速 不 宜 用 氨 茶 碱 的 患 者 。
【 用 法 用 量 】 成 人 用 量 口 服 : 69. @ 692
:;
次 , /;A, 口 服 一 次 极 量 69<
:
; 肌 注 : 692< @
69<:;次 ; 静 滴 : 69< @ .:;次 , 以 <? @ .6?葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 滴 入 。
【 不 良 反 应 】 可 有 头 痛 , 失 眠 , 心 悸 和 恶 心 , 呕 吐 等 胃 肠 道 症 状 , 但 一 般 较 氨 茶 碱 轻 ;
大 剂 量 时 有 中 枢 兴 奋 作 用 , 可 用 镇 静 药 对 抗 之 。
【 注 意 事 项 】 与 氨 茶 碱 相 同 。 本 品 在 胃 液 中 稳 定 , 对 胃 肠 道 的 刺 激 小 , 口 服 耐 受 性
较 好 。 不 良 反 应 小 , 其 毒 性 约 为 氨 茶 碱 的 .;< @ .;7, 对 心 脏 的 副 作 用 为 后 者 的 .;26 @ .;
.6。 又 由 于 本 品 为 可 溶 性 中 性 化 合 物 , 因 此 肌 注 时 疼 痛 反 应 小 。
胆 茶 碱
5&%(")* B&*%#&’((")C-*
【 别 名 】 茶 碱 胆 酸 盐 , 8D-$"
#&’((")*
, 5&%(*A
’(
【 化 学 名 称 】 胆 碱 的 ., /0二 甲 基 黄 嘌 呤 盐
【 化 学 分 子 式 】 5
.2
3
2.
,
<
8
/
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 69.
:
。 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 或 微 有 氨 臭 , 味 微 咸 。 易 溶 于 水 :
( .>.) , 可 溶 于 乙 醇 ( .>.6) , 极 微 溶 于 氯 仿 。 其 .?水 溶 液
#3.69/
。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 茶 碱 与 胆 碱 的 等 分 子 化 合 物 , 作 用 与 氨 茶 碱 相 同 , 有 松 弛 支 气
管 及 血 管 平 滑 肌 , 强 心 , 利 尿 等 作 用 。
【 体 内 过 程 】 本 品 特 点 是 溶 解 度 比 氨 荼 碱 大 < 倍 , 口 服 吸 收 迅 速 , 经 /& 达 最 大 作
·2E<·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
用 , 对 胃 粘 膜 的 刺 激 性 较 小 , 耐 受 性 好 , 作 用 时 间 亦 较 长 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 支 气 管 哮 喘 , 亦 用 于 心 源 性 哮 喘 、 肺 气 肿 、 心 性 或 肾 性 水 肿 、
胆 绞 痛 等 。
【 用 法 用 量 】 口 服 !"# $ !"%
&’
次 , % $ (’), 极 量 !"*
&’
次 , #"!
&’)
。
【 不 良 反 应 】 可 有 轻 微 胃 肠 道 反 应 , 较 氨 茶 碱 轻 。
第 四 节 过 敏 介 质 阻 滞 剂
酮 替 芬
+,-.-/0,1
【 别 名 】 噻 哌 酮 , 噻 喘 酮 , 苯 环 庚 噻 吩 , 甲 派 噻 庚 酮 , 甲 哌 硫 蒽 , 萨 地 酮 , 敏 喘 停 , 234
)/-,1, 567383-,, 9,1:.;<;=.>,?-3->/.?>,1
【 化 学 名 称 】 @, A4二 氢 4@4( #4甲 基 4@4哌 啶 叉 ) 4#!B4苯 并 [ @, *] 环 庚 [ #, %4C] 噻 吩 4#!4
酮 及 丁 烯 二 酸 盐 ( #D#)
【 化 学 分 子 式 】 E
#A
B
#A
FGH· E
@
B
@
G
@
【 剂 型 、 性 状 】 片 ( 胶 囊 ) 剂 : !"*7
&
, #7
&
; 酮 替 芬 气 雾 剂 : 鼻 吸 式 。 微 黄 色 结 晶 性 粉
末 , 味 苦 。 溶 于 水 、 乙 醇 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 一 较 新 的 哮 喘 预 防 药 。 作 用 机 制 可 能 涉 及 许 多 环 节 :
!
抑 制 介
质 释 放 和 拮 抗 介 质 , 能 抑 制 肥 大 细 胞 、 嗜 碱 性 粒 细 胞 、 嗜 酸 性 粒 细 胞 和 巨 噬 细 胞 多 种 介 质
的 释 放 , 主 要 抑 制 新 生 膜 衍 生 介 质 如 慢 反 应 物 质 ( 白 三 烯 E
@
、 I
@
、 J
@
) , 前 列 腺 素 , 血 栓 素
9
%
, 血 小 板 激 活 因 子 等 , 对 现 成 的 介 质 如 组 胺 的 释 放 亦 有 阻 抑 作 用 。 此 外 对 已 释 放 介 质
有 拮 抗 作 用 。
"
改 善
#
受 体 功 能 , 阻 止 和 逆 转 因 反 复 使 用
#
兴 奋 剂 引 起 的 淋 巴 细 胞
#
受
体 密 度 减 少 和 敏 感 性 下 降 。
$
阻 止 细 胞 外 E3
% K
内 流 , 抑 制 平 滑 肌 细 胞 对 E3
% K
的 摄 取 。
%
抑 制 磷 酸 二 酯 酶 , 使 肥 大 细 胞 内 ;LMN 含 量 增 加 。
&
抑 制 中 性 粒 细 胞 的 趋 化 作 用 和 炎
症 反 应 。 本 品 对 过 敏 反 应 引 起 的 体 内 肥 大 细 胞 组 胺 释 放 无 抑 制 作 用 。 对 已 发 作 用 的 哮
喘 无 即 刻 止 喘 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 , % $ (> 血 浓 达 峰 , 半 衰 期 %%>。 约 C!O经 尿 排 泄 , 其 中
大 部 分 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 , #!O为 脱 甲 基 化 。 @!O经 粪 排 泄 。 儿 童 对 本 品 排 泄 较 成 人 为
快 。
【 临 床 应 用 】 各 型 哮 喘 的 预 防 性 治 疗 。 控 制 急 性 发 作 需 与 其 他 支 气 管 舒 张 剂 联 合 。
本 品 对 成 人 和 儿 童 哮 喘 , 激 素 依 赖 性 哮 喘 , 阿 司 匹 林 过 敏 性 哮 喘 和 夜 间 发 作 性 哮 喘 均 有
·(A*·
第 三 章 平 喘 药
满 意 的 预 防 治 疗 效 果 , 国 内 报 道 有 效 率 !"#, 显 效 率 $"#。 和 茶 碱 合 用 有 协 同 作 用 , 不
影 响 茶 碱 的 药 代 动 力 学 , 而 且 本 药 的 轻 度 镇 静 作 用 可 抵 消 茶 碱 的 中 枢 神 经 兴 奋 反 应 。 长
期 应 用 不 产 生 耐 药 性 , 中 断 治 疗 无 反 跳 现 象 。
【 用 法 用 量 】 口 服 用 量 : 成 人 %&
’(
次 , 儿 童 ")* + %&
’(
次 , ,(-。 在 哮 喘 季 节 可 连 用 *
+ . 个 月 或 更 长 。 治 疗 . + %, 周 达 到 最 高 疗 效 后 可 逐 渐 撤 减 并 合 用 其 他 平 喘 药 物 。 对 过
敏 感 性 鼻 炎 、 皮 炎 及 瘙 痒 症 也 有 疗 效 : %&
’(
次 , *(-。
【 不 良 反 应 】 用 药 第 一 周 , 约 %"# + %/#病 例 有 镇 静 、 嗜 睡 、 疲 倦 、 头 晕 、 口 干 等 副 作
用 , 一 般 能 自 行 消 失 , 无 需 停 药 。 副 作 用 严 重 者 可 暂 将 剂 量 减 半 , 待 副 作 用 消 失 后 再 恢 复
原 剂 量 。 儿 童 副 作 用 较 少 见 。
【 注 意 事 项 】
!
本 品 的 基 本 作 用 是 抗 过 敏 反 应 和 阻 断 组 胺 0
%
受 体 。 对 乙 酰 胆 碱 和
/1羟 色 胺 引 起 的 支 气 管 痉 挛 则 无 对 抗 作 用 ; 或 者 只 有 长 期 用 药 后 才 有 对 抗 作 用 。
"
由 于
儿 童 对 本 品 的 排 泄 较 成 人 快 , 故 对 于 儿 童 患 者 , 所 需 剂 量 相 对 要 大 , 否 则 就 不 能 达 到 用 药
后 所 能 达 到 的 血 药 浓 度 。
#
对 轻 微 的 、 稳 定 的 外 源 性 哮 喘 , 一 般 用 小 剂 量 支 气 管 扩 张 剂
即 可 控 制 , 加 用 本 品 并 无 补 益 。 对 于 服 用 皮 质 类 固 醇 制 剂 的 患 者 , 加 用 本 品 无 效 。
$
在
春 、 秋 哮 喘 好 发 季 节 持 续 服 药 * + . 个 月 , 可 显 著 抑 制 哮 喘 发 作 频 率 和 程 度 , 减 少 皮 质 激
素 、
%
受 体 激 动 剂 和 氨 茶 碱 等 的 用 量 , 改 善 肺 通 气 功 能 。
&
本 品 与 口 服 降 血 糖 药 合 用 时 ,
少 数 糖 尿 病 患 者 可 见 血 小 板 减 少 , 停 药 后 能 恢 复 。 但 不 主 张 配 伍 。
’
用 药 期 间 , 乙 醇 及
镇 静 催 眠 药 可 增 强 其 中 枢 抑 制 作 用 。
(
驾 驶 员 、 操 作 精 密 仪 器 者 应 慎 用 。
曲 尼 司 特
234567489
【 别 名 】 甲 氧 桂 氨 酸 , 肉 桂 氨 茴 酸 , 利 喘 贝 , :6;4<=5
【 化 学 名 称 】 >( *, $1二 甲 氧 基 肉 桂 酰 ) 邻 氨 基 苯 甲 酸
【 化 学 分 子 式 】 ?
%!
0
%@
>A
/
【 剂 型 、 性 状 】 曲 尼 司 特 胶 囊 : %""&
’
。 微 黄 色 或 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 不 溶 于 水 ,
可 溶 于 碱 性 水 溶 液 。
【 药 理 作 用 】 根 据 南 天 竹 抗 变 态 反 应 作 用 的 研 究 , 进 行 广 泛 的 结 构 改 造 而 得 到 的 新
的 抗 变 态 反 应 性 疾 病 的 治 疗 药 。 推 测 作 用 机 制 为 稳 定 肥 大 细 胞 和 嗜 碱 性 细 胞 的 细 胞 膜 ,
阻 止 脱 粒 , 抑 制 介 质 释 放 , 抑 制 慢 反 应 物 质 的 释 放 。 抑 制 人 体 皮 肤 普 1屈 ( B3458569;1CD891
5=3) 氏 反 应 。 与 钙 通 道 阻 滞 剂 有 协 同 作 用 ; 而 对 乙 酰 胆 碱 、 组 胺 、 /1羟 色 胺 无 直 接 拮 抗 作
用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 消 化 道 吸 收 迅 速 , , + *E 后 血 浓 达 峰 , 9
%(,
为 !).E, ,$E 血 药 浓 度 迅
速 降 低 , $!E 后 不 能 测 得 。 主 要 代 谢 途 径 是 $ 位 脱 甲 基 与 硫 酸 和 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 。 代 谢
产 物 主 要 经 肾 排 泄 。 临 床 治 疗 有 效 率 @"#左 右 。
·$F/·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 , 变 应 性 鼻 炎 及 特 异 性 皮 炎 等 。 成 年 螨 过 敏 性 哮 喘
口 服 本 品 能 抑 制 抗 原 激 发 的 组 胺 释 放 和 支 气 管 反 应 。
【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 , 成 人 !""#
$%
次 , &%’。 儿 童 每 日 "()#
$%*’
, 分 & 次 口 服 , +
, & 个 月 为 ! 疗 程 。 预 防 性 用 药 应 在 好 发 季 节 前 半 月 开 始 。 哮 喘 急 性 发 作 时 本 品 应 与 支
气 管 扩 张 剂 或 激 素 联 合 应 用 , 特 症 状 控 制 后 撤 减 其 他 药 物 。 激 素 依 赖 患 者 使 用 本 品 取
代 , 其 激 素 撤 停 仍 应 缓 慢 逐 步 进 行 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 食 欲 缺 乏 、 恶 心 、 胃 部 不 适 或 积 食 感 、 腹 胀 、 便 秘 、 腹 痛 、 腹 泻 , 肝 功
能 损 害 , 轻 度 贫 血 , 心 悸 , 浮 肿 , 面 部 红 晕 , 鼻 出 血 , 口 腔 炎 , 膀 胱 刺 激 症 状 , 皮 肤 瘙 痒 , 皮 疹
等 。 少 数 患 者 有 头 痛 、 嗜 睡 、 倦 怠 , 但 较 酮 替 芬 为 轻 , 亦 可 有 失 眠 。
【 注 意 事 项 】 孕 妇 禁 用 , 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
噻 拉 米 特
-./0/#.’1
【 别 名 】 羟 哌 苯 噻 酮 , 羟 哌 噻 唑 酮 , -./2/#.’1, 345!!6"
【 化 学 名 称 】 75( )5氯 5+5氧 5&5苯 并 噻 唑 啉 ) 5乙 酰 哌 嗪 乙 醇
【 化 学 分 子 式 】 8
!)
9
!:
82;
&
<
&
=
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : )"#
$
, !""#
$
。 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于
水 , 微 溶 于 甲 醇 和 乙 醇 , 极 难 溶 于 冰 醋 酸 。
【 药 理 作 用 】 除 具 有 过 敏 介 质 阻 释 作 用 外 , 尚 有 镇 痛 、 抗 炎 、 解 热 和 拮 抗 前 列 腺 素
3
+/
的 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , +"#.> 达 峰 浓 度 , 在 组 织 中 的 浓 度 较 血 中 高 7 , 6 倍 ,
+7? 内 经 尿 全 排 泄 。
【 临 床 应 用 】 用 于 支 气 管 哮 喘 , 其 疗 效 与 色 苷 酸 钠 相 似 。
【 用 法 用 量 】 口 服 , 每 次 !""#
$
, 7%’。
【 不 良 反 应 】 个 别 患 者 可 见 食 欲 缺 乏 、 浮 肿 等 副 作 用 。
奈 多 罗 米
;1’@A0@#.2
【 别 名 】 ;1’@A0@#.2 =@’.B#, -.2/’1
【 化 学 名 称 】 C5乙 基 57, 65二 氧 5!"5丙 基 579, 69 吡 喃 [ &, +5
$
] 喹 啉 5+, :5二 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 8
!C
9
!D
;<
D
【 剂 型 、 性 状 】 气 雾 剂 : !!+#
$%
瓶 ( )6 喷 ) ; ++7#
$
( !!+ 喷 ) 。 本 品 为 黄 色 粉 末 , 二 钠 盐
为 淡 黄 色 粉 末 。
【 药 理 作 用 】 可 抑 制 来 自 呼 吸 道 的 各 种 细 胞 的 炎 症 介 质 释 放 , 具 有 特 异 的 抗 炎 作
·)C)·
第 三 章 平 喘 药
用 。 可 拮 抗 运 动 、 吸 入 抗 原 、 冷 空 气 和 大 气 污 染 物 所 致 的 支 气 管 痉 挛 。 降 低 阻 塞 性 肺 病
患 者 的 气 道 高 反 应 性 。
【 体 内 过 程 】 吸 入 !"
#
产 生 的 峰 浓 度 为 $%$
!
#&’
, 吸 入 后 生 物 利 用 度 为 () * +),
其 中 ,%-)为 胃 肠 所 吸 收 。 无 体 内 蓄 积 作 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 预 防 性 治 疗 各 种 原 因 诱 发 的 哮 喘 和 哮 喘 型 慢 性 支 气 管 炎 。
【 用 法 用 量 】 吸 入 , 成 人 及 ., 岁 以 上 儿 童 , 每 次 , 喷 , ,&/ 必 要 时 可 增 加 至 !&/。
【 不 良 反 应 】 主 要 副 作 用 为 头 痛 、 恶 心 , 但 均 较 轻 , 可 自 行 消 失 。
第 五 节 肾 上 腺 皮 质 激 素
丙 酸 倍 氯 米 松
01234"15678491 :;<=4<;49751
【 别 名 】 倍 氯 米 松 双 丙 酸 酯 , 氯 地 米 松 双 丙 酸 酯 , >3/12;9, ?=425;8491, 01245;/1
【 化 学 名 称 】 +7@氯 @..
<.A
, ,.@三 羟 基 @甲 基 孕 甾 @., !@二 烯 @$, ,4@二 酮 .A, ,.@二 丙 酸
酯
【 化 学 分 子 式 】 B
,C
D
$A
B3E
A
【 剂 型 、 性 状 】
"
丙 酸 倍 氯 ( 米 ) 松 气 雾 剂 ( 01234"15678491 :;
<=4<;49751
) : 每 瓶 .!
#
,
含 本 品 .!"
#
, 可 喷 ,FF 次 ;
#
必 可 酮 气 雾 剂 ( 0245;/1 G
<=7H
) : 每 瓶 ,FF 喷 , 每 喷 含 丙 酸 倍
氯 米 松 -F
!
#
;
$
安 得 新 气 雾 剂 : 同 必 可 酮 ;
%
必 可 复 气 雾 剂 ( 01234I4=51 G
<=7H
) ,FF 喷 , 每 喷
含 丙 酸 倍 氯 米 松 ,-F
!
#
;
&
鼻 可 灵 喷 雾 剂 ( 01249781 J7873 G
<=7H
) : 每 瓶 ,FF 喷 , 每 喷 -F
!
#
;
’
喘 乐 酮 ( 喘 泰 ) 气 雾 剂 ( K195;/139673@1=) : 每 瓶 ,FF 喷 , 每 喷 含 丙 酸 倍 氯 松 -F
!
#
和 喘 乐 宁
.FF
!
#
;
(
丙 酸 倍 氯 米 松 霜 ( 软 膏 ) : F%F,-), .F
#&
支 。 白 色 或 乳 白 色 结 晶 状 粉 末 , 无 臭 。 不
溶 于 水 , 能 溶 于 乙 醇 ( .L(F) 、 氯 仿 ( .LC)
【 药 理 作 用 】 本 品 系 强 效 外 用 糖 皮 质 激 素 类 药 。 具 有 抗 炎 、 抗 过 敏 和 止 痒 等 作 用 。
能 抑 制 支 气 管 的 炎 症 和 水 肿 , 可 以 使 支 气 管 哮 喘 缓 解 。 近 年 来 研 究 认 为 激 素 是 目 前 抑 制
哮 喘 炎 症 反 应 最 有 效 的 药 物 。 在 细 胞 水 平 , 它 与 特 殊 的 胞 液 受 体 结 合 , 经 信 使 MJ> 合 成
一 种 被 称 为 脂 调 节 素 ( ’;
<4@"4/N3;9
) 或 巨 皮 质 素 ( O72=424=5;9) 的 新 蛋 白 质 , 后 者 抑 制 细 胞
膜 磷 酸 酶 >
,
, 从 而 阻 止 花 生 四 烯 酸 的 功 用 , 抑 制 环 氧 合 酶 和 脂 氧 合 酶 代 谢 产 物 生 成 , 减 少
炎 症 细 胞 移 动 和 募 集 。 激 素 尚 有 调 节
)
受 体 功 能 和 其 他 多 种 作 用 , 对 哮 喘 有 肯 定 疗 效 。
但 全 身 用 激 素 因 副 作 用 很 多 , 成 为 哮 喘 长 期 治 疗 的 一 大 障 碍 。 现 有 局 部 作 用 的 激 素 发
展 , 由 于 其 对 支 气 管 的 较 高 特 异 性 , 发 挥 了 疗 效 , 减 少 或 几 乎 没 有 全 身 副 作 用 , 为 哮 喘 的
·(+-·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
药 物 治 疗 去 除 障 碍 。
【 体 内 过 程 】 本 品 及 入 后 !"# $ %&#在 肺 内 吸 收 , 分 解 为 非 活 性 产 物 经 尿 排 泄 。 治
疗 剂 量 全 身 吸 收 甚 微 , 未 见 全 身 吸 收 所 致 副 作 用 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 慢 性 哮 喘 、 激 素 依 赖 性 哮 喘 、 反 复 发 作 性 哮 喘 以 及 色 苷 酸 钠 或
其 他 药 物 疗 效 不 佳 的 哮 喘 患 者 。 亦 可 用 于 支 气 管 肺 曲 菌 病 的 症 状 治 疗 , 以 及 特 发 性 肺 纤
维 化 、 结 节 病 等 需 要 长 期 激 素 治 疗 者 。
【 用 法 用 量 】 严 重 病 例 开 始 每 日 吸 入 本 品 ’"" $ (""
!
)
, 见 效 后 减 量 , 维 持 剂 量 每 次
!""
!
)
, * $ +,-。 儿 童 酌 减 。 取 代 全 身 用 激 素 需 在 吸 入 治 疗 % 周 后 开 始 , 缓 慢 撤 减 口 服 制
剂 。 口 服 中 等 维 持 量 者 ( 泼 尼 松 ( %".
),-
) , 一 般 能 完 全 取 代 , 较 高 维 持 剂 量 患 者 仍 需 联 合
小 剂 量 口 服 制 剂 ( 泼 尼 松 & $ /0&.
),-
) , 后 一 剂 量 很 少 有 全 身 副 作 用 。 一 般 需 长 期 用 药 ,
此 过 程 中 若 有 应 激 或 急 性 发 作 先 兆 时 应 短 期 加 用 全 身 用 激 素 。
【 不 良 反 应 】 按 推 荐 剂 量 给 药 , 一 般 无 明 显 副 作 用 , 有 的 病 人 用 药 后 , 声 音 变 嘶 哑 、
喉 痛 ; 少 数 病 人 长 期 吸 入 会 引 起 口 腔 、 咽 喉 部 白 色 念 珠 菌 感 染 , 局 部 给 予 抗 真 菌 药 治 疗 ,
可 迅 速 消 除 , 无 需 中 断 治 疗 。 吸 入 量 每 日 超 过 (""
!
)
, 可 抑 制 肾 上 腺 皮 质 功 能 。
【 注 意 事 项 】
"
长 期 应 用 激 素 患 者 , 以 本 品 取 代 口 服 激 素 过 程 中 , 过 敏 性 鼻 炎 和 湿
疹 可 能 加 重 , 可 加 强 局 部 治 疗 控 制 。
#
妊 娠 初 * 个 月 内 的 孕 妇 慎 用 。
$
本 品 与 血 管 扩 张
剂 不 同 , 不 是 立 即 起 效 , 应 定 时 应 用 。
%
鼻 道 和 鼻 窦 细 菌 感 染 , 应 用 鼻 腔 喷 雾 剂 时 , 应 给
予 适 当 治 疗 。
&
肺 结 核 患 者 使 用 本 品 时 须 特 别 护 理 。
’
喷 雾 后 必 须 漱 口 , 清 除 口 腔 内 留
存 的 药 物 。
布 地 奈 德
12-34567-3
【 别 名 】 布 德 松 , 829.7:5;<, 12-3456
【 化 学 名 称 】 !’
(
, !/=[ 丁 亚 基 双 ( 氧 基 ) ] =!!
)
, %!=二 羟 基 =!, +=孕 二 烯 =*, %"=二 酮
【 化 学 分 子 式 】 >
%&
?
*+
@
’
【 剂 型 、 性 状 】 气 雾 剂 : 每 瓶 !".
)
( %"" 喷 ) , %".
)
( !"" 喷 ) 。 即 每 喷 分 别 为 &"
!
)
和
%""
!
)
。
【 药 理 作 用 】 本 品 是 局 部 应 用 的 不 含 卤 素 的 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 药 物 。 吸 入 本 品 具
有 与 倍 氯 米 松 相 似 的 局 部 作 用 , 而 无 全 身 肾 上 腺 皮 质 激 素 作 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 为 局 部 使 用 的 皮 质 激 素 。 适 用 于 季 节 性 和 慢 性 过 敏 性 鼻 炎 , 血 管
舒 缩 性 鼻 炎 , 鼻 息 肉 切 除 术 后 预 防 息 肉 再 生 。
【 用 法 用 量 】 气 雾 吸 入 : 成 人 , 开 始 剂 量 每 次 %"" $ (""
!
)
, % ,-, 维 持 量 因 人 而 异 , 通
常 为 每 次 %"" $ +""
!
)
, %,-。 儿 童 , 开 始 剂 量 为 每 次 !"" $ %""
!
)
, %,-, 维 持 量 亦 应 个 体 化 ,
既 减 至 最 低 剂 量 又 能 控 制 症 状 为 准 。
·/A&·
第 三 章 平 喘 药
【 不 良 反 应 】 副 作 用 及 防 治 同 倍 氯 米 松 。
【 注 意 事 项 】 真 菌 性 鼻 炎 、 病 毒 性 鼻 炎 患 者 及 孕 妇 慎 用 。
第 六 节 中 药 制 剂
甘 草 流 浸 膏
!"#$#%%&’() *’+,’- ./0%)$0
【 别 名 】 粉 甘 草 、 甜 甘 草 、 国 老 、 *’$1%’$2
豆 科 植 物 甘 草 ( 3"
#$#%%&’(),%)"245’5 6’5$&
) 的 根 和 根 茎 , 经 乙 醇 提 取 , 浓 缩 制 得 。 含 有
甘 草 甜 素 , 主 要 系 甘 草 酸 的 钾 、 钙 盐 , 是 甘 草 的 甜 味 成 分 , 水 解 后 生 成 甘 草 次 酸 — — — 甘 草
的 主 要 有 效 成 分 。
【 剂 型 、 性 状 】 甘 草 流 浸 膏 , 为 甘 草 浸 膏 的 氨 溶 液 和 乙 醇 稀 释 液 , 含 甘 草 酸 不 得 少 于
78。 棕 色 或 红 褐 色 液 体 , 味 甜 而 略 带 苦 涩 , 性 味 甘 平 。
【 药 理 作 用 】 为 粘 膜 保 护 性 镇 咳 药 。 本 药 具 有 清 热 解 毒 、 润 肺 止 咳 、 调 和 诸 药 的 功
能 。
【 体 内 过 程 】 口 服 后 由 于 覆 盖 发 炎 的 咽 部 粘 膜 , 减 少 局 部 感 觉 神 经 末 梢 刺 激 , 起 到
缓 和 的 镇 咳 、 祛 痰 作 用 。 临 床 上 常 以 其 复 方 制 剂 使 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 上 呼 吸 道 感 染 , 急 性 支 气 管 炎 初 期 的 镇 咳 、 祛 痰 。
【 用 法 用 量 】 口 服 9 : ;<"=次 , >=-。
【 注 意 事 项 】
!
复 方 甘 草 合 剂 放 置 后 可 有 少 量 沉 淀 , 服 前 应 摇 匀 。
"
复 方 甘 草 片 极
易 吸 湿 , 应 密 封 置 于 干 燥 处 保 存 。
附 : 复 方 甘 草 合 剂 ( 布 朗 合 剂 , ?%1@< A’/0%,%2) ;BB<" 内 含 : 甘 草 流 浸 膏 CB<", 酒 石
酸 锑 钾 BDE9
F
, 复 方 樟 脑 酊 CB<", 亚 硝 酸 乙 酯 醑 E;<", 甘 油 CB<" 及 蒸 馏 水 适 量 。 有 镇 咳 、
祛 痰 作 用 。 用 于 上 呼 吸 道 感 染 和 急 性 支 气 管 炎 初 期 。 口 服 , 每 次 ; : EB<", >=-。 童 年
E<"=( 次 · 岁 ) , > : G=-。
复 方 甘 草 片 ( 布 郎 合 剂 片 , ?%1@4H5 I)J) : 每 片 含 甘 草 流 浸 膏 EBB<
F
, 阿 片 粉 EDK<
F
,
酒 石 酸 锑 钾 E<
F
, 樟 脑 9<
F
, 八 角 茴 香 油 BDBB9<"。 作 用 与 应 用 同 复 方 甘 草 合 剂 。 口 服 每
次 9 片 , >=-。 小 儿 E=9 : E 片 =次 , >=-。 注 意 小 儿 用 不 含 复 方 樟 脑 酊 或 阿 片 的 制 剂 。
咳 嗽 糖 浆
【 方 剂 组 成 】 桑 白 皮 流 浸 膏 、 沙 参 流 浸 膏 、 紫 苑 流 浸 膏 、 桔 梗 流 浸 膏 、 贝 母 流 浸 膏 、 薄
·KL;·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
荷 脑 等 。
【 临 床 应 用 】 祛 痰 、 止 咳 。
【 用 法 用 量 】 每 次 ! " #$%, & " !’(。
止 咳 糖 浆
【 方 剂 组 成 】 每 瓶 )**$% 内 含 氯 化 铵 +
,
、 甘 草 流 浸 膏 &-$%、 百 部 流 浸 膏 )$%、 桔 梗 流
浸 膏 &$%、 桑 白 皮 流 浸 膏 )./$%、 盐 酸 麻 黄 碱 *.*-
,
。
【 临 床 应 用 】 咳 嗽 、 多 痰 、 支 气 管 炎 等 。
【 用 法 用 量 】 每 次 )*$%, &’(。
杏 仁 止 咳 糖 浆
【 方 剂 组 成 】 杏 仁 、 百 部 、 远 志 、 桔 硬 、 甘 草
【 临 床 应 用 】 一 般 咳 嗽 、 咳 痰
【 用 法 用 量 】 每 次 )*$%, & " !’(。
复 方 百 部 止 咳 糖 浆
【 方 剂 组 成 】 百 部 、 杏 仁 、 桔 梗 、 桑 白 皮 、 麦 冬 、 知 母 、 黄 芩 、 陈 皮 、 甘 草 、 制 南 星 、 枳 壳
【 临 床 应 用 】 一 般 咳 嗽 、 百 日 咳
【 用 法 用 量 】 每 次 )* " +*$%, + " &’(。
枇 杷 止 咳 露
【 方 剂 组 成 】 批 杷 叶 流 浸 膏 、 氯 化 铵 等 。
【 临 床 应 用 】 止 咳 、 祛 痰 。
【 用 法 用 量 】 每 次 - " )*$%, &’(。
半 夏 露
【 方 剂 组 成 】 半 夏 、 麻 黄 、 紫 苑 、 枇 杷 叶 、 桔 梗 、 远 志 、 陈 皮 、 枳 壳 、 杏 仁 、 薄 荷 等
【 临 床 应 用 】 一 般 咳 嗽 、 咳 痰
【 用 法 用 量 】 每 次 )-$%, + " !’(。
复 方 桔 梗 片
【 方 剂 组 成 】 桔 梗 、 远 志 、 款 冬 花 、 甘 草 流 浸 膏 、 苯 甲 酸 钠 。
【 临 床 应 用 】 镇 咳 、 祛 痰 。
·00-·
第 三 章 平 喘 药
【 用 法 用 量 】 每 次 ! " # 片 , !$%。
百 咳 灵 片
【 方 剂 组 成 】 由 猪 、 牛 、 羊 或 家 禽 的 胆 汁 制 成 。
【 临 床 应 用 】 百 日 咳 。
【 用 法 用 量 】 每 岁 & 次 & 片 , &’ 岁 以 上 , 每 次 &’ " &( 片 , !$%。
复 方 杜 胆 龙 片
【 方 剂 组 成 】 青 海 杜 鹃 油 、 去 氧 胆 酸 、 穿 山 龙 等
【 临 床 应 用 】 慢 性 气 管 炎 。
【 用 法 用 量 】 ) 片 $次 , !$%。
气 管 炎 片
【 方 剂 组 成 】 麻 黄 、 杏 仁 、 贝 母 、 款 冬 花 、 旋 复 花 、 枇 杷 叶 、 制 半 夏 、 桔 梗 、 远 志 、 前 胡 、
苏 子 等
【 临 床 应 用 】 慢 性 气 管 炎 。
【 用 法 用 量 】 * 片 $次 , !$%。
桔 红 丸
【 方 剂 组 成 】 桔 红 、 陈 皮 、 制 半 夏 、 茯 苓 、 甘 草 、 桔 梗 、 桔 仁 、 紫 苏 子 、 紫 苑 、 款 冬 花 、 瓜
蒌 皮 、 浙 贝 母 、 地 黄 、 麦 冬 、 石 膏
【 临 床 应 用 】 咳 嗽 痰 多 、 胸 闷 口 干
【 用 法 用 量 】 每 次 ) 丸 , )$%。
清 气 化 痰 丸
【 方 剂 组 成 】 黄 芩 、 瓜 萎 仁 霜 、 半 夏 、 胆 南 星 、 陈 皮 、 杏 仁 、 枳 实 、 茯 苓
【 临 床 应 用 】 肺 热 咳 嗽 、 痰 多
【 用 法 用 量 】 每 次 ! " *
+
, )$%。
通 宣 理 肺 丸
【 方 剂 组 成 】 紫 苏 叶 、 前 胡 、 桔 梗 、 杏 仁 、 麻 黄 、 甘 草 、 陈 皮 、 半 夏 、 枳 实 、 茯 苓 、 黄 芩 。
【 临 床 应 用 】 伤 风 咳 嗽 、 急 性 支 气 管 炎
【 用 法 用 量 】 每 次 ) 丸 , ) " !$%。
·’’*·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
蛇 胆 陈 皮 散
【 方 剂 组 成 】 蛇 胆 汁 、 陈 皮
【 临 床 应 用 】 肺 热 咳 嗽 、 痰 多
【 用 法 用 量 】 每 次 !"# $ !"%
&
, ’ $ #()。
蛇 胆 川 贝 糖 浆
【 方 剂 组 成 】 蛇 胆 汁 、 川 贝 母
【 临 床 应 用 】 风 寒 咳 嗽 、 咳 痰
【 用 法 用 量 】 每 次 * $ +!,-, #()。
复 方 枇 杷 叶 颗 粒 剂
【 方 剂 组 成 】 枇 杷 叶 、 百 部 、 白 前 、 桑 皮 、 桔 梗 等
【 临 床 应 用 】 伤 风 咳 嗽 、 支 气 管 炎
【 用 法 用 量 】 每 次 + 包 , ’ $ #()。
痰 咳 净
【 方 剂 组 成 】 桔 梗 、 北 杏 仁 、 龙 脑 、 甘 草 、 咖 啡 因 。
【 临 床 应 用 】 祛 痰 、 止 咳 。
【 用 法 用 量 】 含 化 吞 服 , 每 次 + 小 药 匙 ( !"’
&
) # $ %()。
药 梨 膏
【 方 剂 组 成 】 梨 汁 、 白 萝 卜 汁 、 桑 皮 、 杏 仁 、 麻 黄 、 制 半 夏 、 百 部 等 。
【 临 床 应 用 】 急 、 慢 性 气 管 炎 。
【 用 法 用 量 】 每 次 #!,-, ’ $ #()。
·+!%·
第 三 章 平 喘 药
第 四 章 其 他 呼 吸 系 统 用 药
药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量
色 甘 酸
( 色 甘 酸 二 钠 , 咽
泰 )
!"#$#%&’(’(
)(’*
( +’,#*’-$
!"#$#%&.(/01
+2!3, 450/&)
胶 囊
67$%
87$%
吸 入
每 次 67$%
每 日 9 : 8 次
; < 岁
剂 量 同 成 人
雾 化 吸 入
每 次 67$%
溶 于 6 : 8$& 注 射 用 水 中 ,
每 日 9 次
鼻 腔 吸 入
每 次 每 鼻 孔 < : =7$% 每 日
9 : 8 次
氨 来 诺
( 氨 来 咯 司 , 安 来 诺
克 司 , 舒 尔 法 )
)$&1>/5#>( 2#&?/)
片 剂
<7$%
口 服 每 次 6< : <7$%
每 日 9 次
作 用 及 用 途 , 不 良 反 应 、 注 意 点
【 作 用 及 用 途 】 作 用 与 氨 茶 碱 相 似 , 但 较 之 弱 。 用 于 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 阻 塞 性 肺 病 及 心 源 性 肺 水 肿 而 致
喘 息 。
【 不 良 反 应 】 同 氨 茶 碱 ( 见 =7@ 页 ) , 较 其 轻 。
【 注 意 点 】
!
口 服 吸 收 良 好 , = : 9A 达 最 大 效 应 , 0
=B6
6 : 6C<A, 作 用 维 持 8A。
"
肌 注 部 位 有 疼 痛 或 酸 痛
感 。
#
静 滴 时 以 32 稀 释 , 浓 度 为 = : 6$%B$&, 滴 速 每 小 时 7C7< : 7C=%, 极 量 =*=C< : 6%。
$
不 能 与 氨 茶 碱
或 其 他 茶 碱 类 药 同 时 应 用 。
%
余 参 阅 =7@ 页 氨 茶 碱 。
【 作 用 及 用 途 】 为 胆 碱 能 受 体 阻 滞 剂 , 吸 入 对 支 气 管 平 滑 肌 有 较 高 的 选 择 性 , 有 较 强 的 支 气 管 舒 张 作
用 。 用 于 慢 性 阻 塞 性 肺 病 、 支 气 管 哮 喘 及
&
6
受 体 激 动 剂 剂 量 较 大 或 不 能 耐 受 者 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 口 干 、 咽 部 刺 激 感 、 过 量 可 致 可 逆 性 视 力 模 糊 。
【 注 意 点 】
!
0
$/>
7C< : =A, 0
=B6
9 : 8A, 维 持 作 用 8 : DA。
"
对 阿 托 品 类 过 敏 者 忌 用 ; 心 功 能 不 全 、 高 血
压 、 青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 者 、 妊 娠 初 9 个 月 内 慎 用 。
#
与
&
6
受 体 激 动 剂 合 用 可 提 高 疗 效 。
【 作 用 及 用 途 】 同 异 丙 托 溴 铵 , 作 用 更 强 。
【 不 良 反 应 】 少 数 有 口 、 鼻 、 眼 等 部 位 干 燥 。
【 注 意 点 】
!
作 用 维 持 E : =7A。
"
与
&
6
受 体 激 动 剂 合 用 可 提 高 疗 效 。
#
青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 及 咳 痰
困 难 者 、 孕 妇 、 老 人 及 儿 童 慎 用 。
【 作 用 及 用 途 】 为 糖 皮 质 激 素 类 药 物 , 具 消 炎 及 抗 过 敏 作 用 。 其 局 部 抗 炎 作 用 为 地 塞 米 松 的 <77 : D77
倍 。 用 于 中 度 以 上 哮 喘 的 治 疗 及 预 防 哮 喘 的 发 作 。
【 不 良 反 应 】 长 期 应 用 可 引 起 声 音 嘶 哑 、 口 腔 、 咽 部 等 处 念 珠 菌 感 染 , 大 剂 量 应 用 可 能 影 响 肾 上 腺 皮 质
功 能 。
【 注 意 点 】
!
吸 入 治 疗 = : 6 周 作 用 达 到 高 峰 , 体 内 0
=B6
为 9 : =<A。
"
肺 结 核 及 肺 部 感 染 者 慎 用 。
#
吸
入 后 立 即 漱 口 。
$
长 期 用 药 应 缓 慢 减 量 。
·67D·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
作 用 及 用 途 , 不 良 反 应 、 注 意 点
【 作 用 及 用 途 】 为 局 部 应 用 的 糖 皮 质 激 素 类 药 , 有 很 强 的 抗 过 敏 和 抗 炎 作 用 。 用 于 中 度 以 上 支 气 管 哮
喘 、 慢 性 阻 塞 性 肺 病 及 预 防 哮 喘 发 作 。
【 不 良 反 应 】 全 身 不 良 反 应 很 少 , 局 部 不 良 反 应 同 二 丙 酸 倍 氯 米 松 。
【 注 意 点 】
!
本 药 吸 收 后 体 内 代 谢 迅 速 , 故 对 肾 上 腺 皮 质 功 能 影 响 很 小 。
"
肺 结 核 及 肺 部 真 菌 或 病 毒
感 染 者 、 孕 妇 慎 用 。
#
给 药 后 漱 口 可 降 低 口 腔 真 菌 感 染 机 会 。
【 作 用 及 用 途 】 在 肺 部 产 生 强 效 糖 皮 质 激 素 抗 炎 作 用 , 从 而 减 轻 哮 喘 的 症 状 和 阻 止 哮 喘 的 恶 化 。 用 于
支 气 管 哮 喘 的 预 防 性 治 疗 。
【 不 良 反 应 】 长 期 吸 入 日 剂 量 ! "#$ 时 , 可 能 导 致 肾 上 腺 皮 质 功 能 的 抑 制 ; 出 现 支 气 管 痉 挛 。
【 注 意 点 】
!
肺 结 核 、 霉 菌 感 染 或 病 毒 感 染 者 , 孕 妇 及 乳 母 慎 用 。
"
吸 入 后 , 应 用 水 漱 口 , 以 免 引 起 念 珠
菌 感 染 及 嗓 音 嘶 哑 。
#
容 器 应 避 免 冷 冻 和 直 晒 , 并 不 可 穿 刺 和 破 坏 。
【 作 用 及 用 途 】 为 过 敏 介 质 阻 滞 剂 。 用 于 支 气 管 哮 喘 、 变 应 性 鼻 炎 的 预 防 。
【 不 良 反 应 】 呼 吸 道 局 部 刺 激 症 状 、 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 及 皮 疹 等 。
【 注 意 点 】
!
治 疗 % 周 左 右 发 挥 作 用 。 吸 入 后 &’由 肺 部 吸 收 (
%)"
&*#+,。
"
冠 心 病 、 心 律 失 常 、 哮 喘 持
续 状 态 忌 用 ; 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
#
对 季 节 性 外 源 性 过 敏 原 引 起 哮 喘 应 在 好 发 时 期 前 " - . 周 开 始 应
用 。
$
极 少 数 在 开 始 用 药 时 哮 喘 加 重 。
%
不 能 突 然 停 药 。
【 作 用 及 用 途 】 具 有 抑 制 肥 大 细 胞 释 放 组 胺 , 拮 抗 白 三 烯 及 提 高 细 胞 内 /012 水 平 等 作 用 。 用 于 支 管
哮 喘 的 预 防 。
【 不 良 反 应 】 可 有 胃 肠 道 反 应 、 皮 疹 等 , 偶 有 肝 肾 功 能 异 常 。
【 注 意 点 】
!
(
#34
*567, (
%)"
"587。
"
肝 肾 功 能 不 全 、 婴 幼 儿 、 乳 母 及 孕 妇 慎 用 。
#
应 在 好 发 季 节 前 半 个
月 开 始 服 用 并 维 持 至 好 发 季 节 过 去 。
$
哮 喘 发 作 期 应 与 支 气 管 舒 张 剂 合 用 。
药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量
酮 替 芬
( 噻 哌 酮 , 萨 地 酮 )
9:(;(+<:,
( =3>+(:,)
片 剂
*5?#$
%#$
口 服 每 次 %#$
每 日 " 次
每 次 *5? - %#$
每 日 " 次
溶 液
?#@
%#$
口 服 每 次 ?#@
每 日 " 次
每 次 "5? - ?#@
每 日 " 次
气 雾 剂
%A$
鼻 腔 吸 入 每 次 % - " 揿
每 日 " - . 次
每 次 % - " 揿
每 日 " - . 次
曲 尼 司 特
( 利 喘 平 , 利 喘 贝 )
BC3,+@3D(
( E+F3G:,)
胶 囊
*5%$
口 服 每 次 *5%$
每 日 . 次
每 日 ?#$)H$
分 . 次
扎 普 司 特 ( 苯 氮 嘌
呤 酮 , 敏 喘 宁 )
=3IC+,3D(
( 27:,J@3F3IKC+,;,:)
片 剂
%*#$
"*#$
口 服 每 次 "*#$
每 日 . 次
每 次 *5?#$)H$
每 日 . 次
瑞 吡 司 特
E:I+C+,3D(
( E;#:()
片 剂
*5%?$
口 服 每 次 *5%?$
每 日 " 次
氮 斯 汀
( 环 丙 酞 嗪 )
0F:@3D(+,:
( 0F:I(+,)
片 剂
*5?#$
%#$
口 服 哮 喘 :
每 次 A#$
变 应 性 鼻 炎 : 每 次 % -
"#$
每 日 " 次
哮 喘 :
! ? 岁 每 次 "#$
每 日 " 次
核 酸 酪 素
LK/@:+/ 0/+>
3,>
M3D:+, NJ>C;@O
JD3(:
糖 浆
每 瓶
&*#@
口 服 每 次 "5? - ?#@
每 日 " 次
同 成 人
注 射 剂
"#@
肌 内
或
皮 下
每 次 " - A#@
每 周 " 次
% - . 周 后 每 周 % 次
每 次 "#@
每 周 " 次
% - . 周 后 每 周 % 次
·.*8·
第 四 章 其 他 呼 吸 系 统 用 药
作 用 及 用 途 、 不 良 反 应 、 注 意 点
【 作 用 及 用 途 】 强 效 过 敏 介 质 阻 滞 剂 , 对 抗 原 激 发 的 支 气 管 高 反 应 性 有 强 力 抑 制 作 用 。 用 于 支 气 管 哮
喘 的 预 防 和 变 应 性 鼻 炎 、 荨 麻 疹 等 。
【 不 良 反 应 】 用 药 初 期 可 有 嗜 睡 、 头 晕 、 乏 力 、 口 干 及 胃 肠 道 反 应 等 。
【 注 意 点 】
!
!
"#$
% & ’(, !
)*%
%)(。
"
驾 驶 员 等 , + 个 月 以 下 婴 儿 慎 用 。
#
与 乙 醇 或 其 他 镇 静 药 合 用 会 增
加 中 枢 抑 制 作 用 , 与 阿 托 品 等 药 物 合 用 可 使 其 不 良 反 应 增 加 。
$
哮 喘 预 防 治 疗 作 用 在 用 药 后 % & , 周 出
现 , 最 大 效 应 见 于 用 药 后 % & , 月 。
%
本 品 )"-
!
).,/0"- 富 马 酸 酮 替 芬 。
&
气 雾 剂 每 瓶 含 铜 替 芬
%0.0"-, 每 揿
!
1.%"- 富 马 酸 酮 替 芬 。
【 作 用 及 用 途 】 具 有 稳 定 肥 大 细 胞 和 嗜 碱 粒 细 胞 的 细 胞 膜 作 用 , 防 止 脱 颗 粒 和 释 放 炎 症 介 质 。 用 于 支
气 管 哮 喘 、 变 应 性 鼻 炎 等 的 预 防 。
【 不 良 反 应 】 轻 度 胃 肠 道 反 应 、 嗜 睡 、 头 痛 、 皮 疹 , 偶 有 肝 功 能 异 常 及 尿 痛 。
【 注 意 点 】
!
!
"#$
% & ,(, !
)*%
0 & 2.+(。
"
孕 妇 忌 用 ; 乳 母 、 机 器 操 作 、 高 空 作 业 及 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
#
需 在 好 发 季 节 前 半 个 月 开 始 服 用 。
$
连 用 % & , 个 月 后 可 减 为 %*, 量 。
【 作 用 及 用 途 】 作 用 同 色 甘 酸 钠 , 但 较 后 者 强 %1 & 01 倍 。 用 于 支 气 管 哮 喘 及 其 他 过 敏 性 疾 病 的 预 防 。
【 不 良 反 应 】 少 数 有 口 干 、 恶 心 及 胸 闷 等 。
【 注 意 点 】 单 用 宣 从 好 发 季 节 前 半 个 月 开 始 。
【 作 用 及 用 途 】 能 抑 制
’
型 变 态 反 应 及 炎 症 价 质 的 释 放 , 为 支 气 管 哮 喘 预 防 的 基 础 药 物 。 用 于 支 气 管
哮 喘 。
【 不 良 反 应 】 胃 肠 道 反 应 、 倦 怠 、 皮 疹 等 , 偶 见 肝 功 能 异 常 或 蛋 白 尿 。
【 注 意 点 】
!
乳 母 忌 用 ; 孕 妇 、 儿 童 、 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
"
好 发 季 节 前 半 个 月 开 始 服 用 。
【 作 用 及 用 途 】 为 长 效 抗 变 态 反 应 药 , 作 用 类 似 酮 替 芬 。 长 期 应 用 可 降 低 气 道 高 反 应 性 。 用 于 支 气 管
哮 喘 、 变 应 性 鼻 炎 等 的 预 防 。
【 不 良 反 应 】 胃 肠 道 反 应 、 嗜 睡 、 倦 怠 等 。
【 注 意 点 】
!
!
"#$
’ & 0(, !
)*%
)+(。
"
驾 驶 员 、 孕 妇 、 儿 童 及 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
【 作 用 及 用 途 】 能 增 强 抗 体 非 特 异 性 免 疫 功 能 , 从 而 提 高 人 体 的 抗 病 能 力 。 用 于 反 复 呼 吸 道 感 染 、 哮 喘
性 支 气 管 炎 、 慢 性 支 气 管 炎 。
【 注 意 点 】
!
糖 浆 中 主 要 成 分 浓 度 为 注 射 液 的 )11 倍 。
"
在 发 病 季 节 前 提 早 应 用 效 果 更 佳 。
#
对 患 有
免 疫 缺 陷 、 先 天 畸 形 等 基 础 疾 病 者 疗 效 不 佳 。
药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量
卡 曼 舒
3#456$7"8!(79
:!#4;(
溶 液
)1"9
口 服 ) & ’ 岁 每 次 /"9
’ & / 岁 每 次 )1"9
"
2 岁 每 次 )0"9
每 日 , 次
扎 鲁 斯 特
( 安 可 来 )
<#=>49?@#A!
( B;;69#!8)
片 剂
%1"-
’1"-
口 服 开 始 剂 量
每 次 %1"-
每 日 % 次
维 持 量
每 次 %1 & ’1"-
每 日 % 次
孟 鲁 司 特
C6D!89?@#A!
片 剂
0"-
口 服 每 晚 临 睡 前 )1"-
每 日 ) 次
+ & )’ 岁
每 晚 0"-
每 日 ) 次
E )’ 岁 同 成 人
粉 尘 螨
F84"#=!6G(#-6>H8A
I#4>D#8
注 射 剂
)"9
): 1.0 万
?): ) 万 ?
皮 下 从 )J)1 万 ?1.%"9 开 始 , 每
周 ) 次 , 以 后 每 周 递 增 , 从
1.’, 1.+, 1.2 至 )"9, 后 改 )
J) 万 ?
从 1.%"9 开 始 , 依 次 递 增 剂
量 , 直 至 ) J 1.0 万 ?, 9"9 为
止 维 持 )J1.0 万 ?, )"9, 每 %
周 ) 次
E + 岁 剂 量 同 成 人
气 管 炎 菌 苗
K46D;(>!>A
L#;;>7D8
( BA!("# L#;;>D8)
注 射 剂
1.0"9
)"9
皮 下
或
肌 内
开 始 每 次 1.)"9
以 后 每 周 ) 次 , 每 次 增 加
1.) & 1.%"9( 肌 内 ) , 最 后 维
持 在 1.0 & )"9, 每 % & ’ 周 )
次 ( 皮 下 )
M , 岁
维 持 量 不 超 过 1.0"9
E , 岁 同 成 人
·’1+·
第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用
作 用 及 用 途 、 不 良 反 应 、 注 意 点
【 作 用 及 用 途 】 含 羧 甲 淀 粉 , 能 调 整 机 体 免 疫 功 能 , 提 高 机 体 抵 抗 力 。 用 于 小 儿 反 复 呼 吸 道 感 染 、 哮 喘 、
营 养 不 良 等 疾 病 的 辅 助 治 疗 。
【 不 良 反 应 】 用 药 初 期 可 有 轻 度 腹 泻 。
【 注 意 点 】
!
每 !""#$ 含 羧 甲 淀 粉 钠 %%&’(。
"
对 原 发 免 疫 缺 陷 患 者 疗 效 不 佳 。
【 作 用 及 用 途 】 为 高 选 择 性 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂 , 不 影 响 前 列 腺 素 、 胆 碱 能 和 组 胺 受 体 , 能 有 效 预 防 白 三
烯 引 起 的 气 道 充 血 、 水 肿 , 以 及 嗜 酸 粒 细 胞 浸 润 , 降 低 气 道 高 反 应 性 。 用 于 支 气 管 哮 喘 的 治 疗 及 预 防 。
【 不 良 反 应 】 可 有 轻 度 头 痛 及 胃 肠 道 反 应 , 少 数 有 皮 疹 及 肝 功 能 异 常 。
【 注 意 点 】
!
口 服 )
#*+
,-, )
!.%
!"-。
"
对 本 药 过 敏 者 及 乳 母 忌 用 ; 肝 病 及 孕 妇 慎 用 。
#
阿 司 匹 林 可 使 木
品 血 药 浓 度 升 高 , 红 霉 素 、 茶 碱 或 特 非 那 丁 则 相 反 。
$
与 华 法 林 同 用 时 , 凝 血 酶 原 时 间 延 长 。
【 作 用 及 用 途 】 为 口 服 选 择 性 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂 , 能 特 异 性 抑 制 半 胱 氨 酰 白 三 稀 受 体 , 可 阻 断 白 三 烯 诱
发 的 支 气 管 痉 挛 及 减 少 变 应 原 引 起 速 发 或 迟 发 的 气 道 反 应 , 并 可 减 少 哮 喘 患 者 的 糖 皮 质 激 素 用 量 。 用 于
哮 喘 的 预 防 和 长 期 治 疗 。
【 不 良 反 应 】 可 有 轻 度 头 痛 、 腹 泻 、 面 部 潮 红 、 腹 部 不 适 等 , 一 般 无 需 中 止 治 疗 。
【 注 意 点 】
!
)
#*+
%&/-, )
!.%
%&/ 0 ’&’-。
"
本 品 一 般 不 用 于 急 性 哮 喘 发 作 。
#
妊 娠 、 乳 母 、 1 岁 以 下 儿 童
慎 用 。
$
与 茶 碱 、 泼 尼 松 、 地 高 辛 间 无 药 物 相 互 作 用 。
%
口 服 咀 嚼 片 又 名 顺 尔 宁 。
【 作 用 及 用 途 】 为 一 强 烈 的 过 敏 原 , 能 使 机 体 产 生 免 疫 耐 受 性 。 由 于 特 异 性 2(3 阻 断 抗 体 产 生 , 与 2(4
相 竞 争 , 阻 断 过 敏 原 与 2(4 相 结 合 , 使 2(4 逐 渐 减 少 , 致 敏 细 胞 膜 的 稳 定 性 增 加 。 用 于 吸 入 型 哮 喘 、 变 应 性
鼻 炎 、 异 位 性 皮 炎 、 泛 发 性 湿 疹 、 慢 性 荨 麻 疹 等 。
【 不 良 反 应 】 注 射 局 部 红 肿 痛 痒 , 诱 发 哮 喘 , 偶 有 变 应 性 休 克 。
【 注 意 点 】
!
严 重 心 血 管 疾 病 及 肾 功 能 不 全 者 忌 用 。
"
用 药 前 须 做 皮 试 , 阳 性 者 才 用 。 皮 肤 试 验 : 以 !
5!" 万 的 药 液 ( 67 稀 释 ) "&!#$ 作 皮 试 , 观 察 ,"#89, 如 皮 丘 : !"## 为 阳 性 。
#
注 射 后 %;- 内 若 局 部 红 肿
或 诱 发 哮 喘 , 下 一 次 注 射 量 减 少 !.% 或 不 增 加 剂 量 。
$
发 生 变 应 性 休 克 , 处 理 办 法 同 青 霉 素 过 敏 。
%
停 药
% 周 以 上 再 次 应 用 , 应 从 小 剂 量 开 始 。
&
哮 喘 患 者 若 治 疗 有 效 , 最 好 巩 固 % 0 , 年 。
【 作 用 及 用 途 】 用 甲 型 链 球 菌 、 奈 瑟 菌 和 表 皮 葡 萄 球 菌 分 别 培 养 , 杀 死 后 制 成 。 能 激 发 机 体 抗 感 染 免
疫 。 用 于 呼 吸 道 感 染 引 起 的 支 气 管 哮 喘 、 哮 喘 性 支 气 管 炎 、 慢 性 支 气 管 炎 的 预 防 。
【 不 良 反 应 】 注 射 部 位 硬 结 、 发 热 、 哮 喘 加 剧 。
【 注 意 点 】
!
发 热 ,<=以 上 、 心 脏 病 、 活 动 性 肺 结 核 、 肝 炎 、 肾 炎 、 肺 炎 、 湿 疹 等 患 者 忌 用 。
"
于 发 作 季
节 前 ! 月 开 始 注 射 , 可 注 射 一 个 发 作 季 节 , 也 可 全 年 注 射 。
#
有 全 身 不 良 反 应 , 下 次 再 维 持 原 量 , 或 原 量 稀
释 % 0 ’ 倍 , 再 依 次 递 增 。
$
哮 喘 发 作 时 在 其 他 药 物 控 制 下 , 仍 可 继 续 注 射 , 严 重 发 作 时 可 暂 停 ! 次 。
%
过
敏 引 起 哮 喘 、 严 重 肺 气 肿 或 长 期 应 用 激 素 者 效 果 不 好 。
&
若 有 摇 不 散 的 凝 块 , 不 可 使 用 。
’
!#$ 内 含 菌 >
亿 个 、 氢 氧 化 铝 "&’#(。
(
% 0 !"=阴 暗 处 保 存 。
药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量
卡 介 菌 多 糖 核 酸
( 斯 奇 康 )
?@$AB*CC-*
D8EF6GC$F8C HC8E
ID*C)8@9 @J
K*C8$$GB
L*$#F))F
3GFD89
( KL3MN76)
注 射 剂
!#$
肌 内 每 次 !#$
每 周 % 0 , 次
酌 减
必 思 添
K8@B)8#
胶 囊
!#(
口 服 开 始 每 次 %#(
每 日 ! 次 , 共 <E
间 隔 , 周 后
每 次 !#(, 每 日 ! 次 , 共 <E
再 间 隔 , 周 后
每 次 !#(, 每 日 ! 次 , 共 <E
: ! 岁
剂 量 同 成 人
·’"1·
第 四 章 其 他 呼 吸 系 统 用 药
药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量
泛 福 舒
!"#$%&# ’ ()*#+
胶 囊
,-.+/
0+/
口 服 每 次 0+/
每 日 1 次
空 腹 服
预 防 感 染 :
服 123, 停 423
连 用 , 个 月
治 疗 感 染 :
连 服 123 以 上
直 至 症 状 消 失
5 6 个 月
每 次 ,-.+/
每 日 1 次
空 腹 服
疗 程 同 成 人
兰 菌 净
7)$89/:$!
滴 剂
1;+<
舌 下 每 次 1. 滴
按 压 药 瓶 4 次
每 日 早 餐 前 、 临 睡 前 各 1 次
每 次 0 滴
按 压 药 瓶 1 次
每 日 早 餐 前 及 临 睡 前 各 1
次 或 早 餐 前 1. 滴
作 用 及 用 途 、 不 良 反 应 、 注 意 点
【 作 用 及 用 途 】 为 从 卡 介 菌 中 提 取 的 多 糖 及 核 酸 , 通 过 调 节 机 体 的 细 胞 及 体 液 免 疫 , 刺 激 网 状 内 皮 系
统 , 激 活 单 核 巨 噬 细 胞 功 能 , 增 强 自 然 杀 伤 细 胞 功 能 来 增 强 机 体 抗 病 能 力 : 且 有 肮 过 敏 及 平 喘 作 用 。 用 于
慢 性 支 气 管 炎 、 感 冒 及 哮 喘 等 疾 病 的 治 疗 和 预 防 。
【 不 良 反 应 】 一 般 无 。
【 注 意 点 】
!
急 性 传 染 病 、 急 性 眼 结 膜 炎 、 急 性 中 耳 炎 及 对 本 品 过 敏 者 忌 用 。
"
安 瓶 有 裂 纹 或 内 有 凝 块
或 异 物 者 不 可 使 用 。
#
每 1 +< 含 卡 介 菌 多 糖 2-,.+/, 核 酸 不 低 于 ,2
$
/。
【 作 用 及 用 途 】 为 肺 炎 克 雷 伯 菌 中 提 取 的 糖 蛋 白 , 能 刺 激 巨 噬 细 胞 的 吞 噬 能 力 , 增 强 机 体 非 特 异 免 疫 功
能 和 抗 感 染 能 力 。 用 于 慢 性 反 复 呼 吸 道 感 染 的 预 防 。
【 不 良 反 应 】 少 数 有 胃 肠 道 反 应 。
【 注 意 点 】
!
1 岁 以 下 小 儿 及 免 疫 缺 陷 者 忌 用 。
"
疗 程 一 般 为 , 个 月 。
#
必 要 时 可 将 胶 囊 打 开 , 将 内
容 物 与 液 体 或 易 消 化 食 物 同 服 。
【 作 用 及 用 途 】 为 ; 种 常 见 呼 吸 道 病 原 菌 的 干 冻 溶 解 物 , 能 刺 激 机 体 及 呼 吸 道 的 免 疫 功 能 , 增 加 对 病 菌
的 抵 御 能 力 。 用 于 呼 吸 道 及 五 官 科 各 种 感 染 的 防 治 。
【 不 良 反 应 】 很 少 , 偶 有 胃 肠 道 反 应 , 罕 有 过 敏 反 应 。
【 注 意 点 】
!
本 品 包 含 下 列 细 菌 提 取 液 : 肺 炎 链 球 菌 、 化 脓 性 链 球 菌 、 卡 他 奈 瑟 菌 、 金 葡 菌 、 流 感 杆 菌 、 肺
炎 克 雷 伯 菌 、 臭 鼻 克 雷 伯 菌 、 草 绿 色 链 球 菌 。
"
对 本 品 过 敏 及 6 个 月 以 下 小 儿 免 疫 缺 陷 者 忌 用 ; 孕 妇 和 乳
母 慎 用 。
#
在 治 疗 呼 吸 道 感 染 时 , 与 抗 生 素 联 合 应 用 可 提 高 疗 效 。
【 作 用 及 用 途 】 为 多 种 呼 吸 道 常 见 病 原 菌 自 溶 所 得 的 多 价 细 菌 抗 原 悬 浮 液 。 经 舌 下 给 药 能 激 发 局 部 免
疫 反 应 , 产 生 分 泌 型 =/>, 从 而 提 高 呼 吸 道 对 病 菌 的 抵 御 能 力 。 用 于 上 呼 吸 道 感 染 的 防 治 。
【 不 良 反 应 】 初 次 用 药 后 可 有 短 暂 症 状 加 重 , 偶 有 轻 度 恶 心 。
【 注 意 点 】
!
对 本 药 过 敏 者 忌 用 。
"
亦 可 将 药 液 压 入 唇 与 齿 龈 间 , 给 药 后 必 须 含 在 口 中 保 持 几 分 钟 , 以
保 证 药 液 被 粘 膜 充 分 吸 收 。
#
成 人 用 4 瓶 为 1 疗 程 , 停 药 123 后 加 服 1 瓶 。 儿 童 1 瓶 为 1 疗 程 , 停 药 123
后 可 加 服 半 瓶 。
%
在 寒 冷 季 节 建 立 和 维 持 保 护 作 用 , 必 须 在 其 痛 期 开 始 服 用 , 并 于 , ? @ 个 月 再 重 复 服 用 。
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本 品 含 下 列 细 菌 抗 原 悬 浮 液 : 肺 炎 链 球 菌 、 > 组 链 球 菌 、 卡 他 布 兰 汉 母 菌 、 金 葡 菌 、 流 感 杆 菌 和 肺 炎 克 雷
伯 菌 。
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第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用