!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! " "" " 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 一 章 镇 咳 药 盐 酸 可 待 因 !"#$%&$ ’(")*(+,$ 【 别 名 】 磷 酸 甲 基 吗 啡 , -$,( ./0"1*(%&$*(")*(+,$ , *+2$1+/ 【 化 学 名 称 】 3, 45二 去 氧 56, 7 ! 5环 氧 585甲 氧 基 5935甲 基 吗 啡 呐 5: ! 5醇 5磷 酸 盐 ( 9;9) 59 又 二 分 之 一 水 化 合 物 【 化 学 分 子 式 】 ! 94 < =9 >? 8 · < 8 ’? 6 · 9 9@= < = ? 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 970 A , 8B0 A ; 针 剂 : 970 A@0/ , 8B0 A@0/ ; 磷 酸 可 待 因 糠 浆 : BC7D。 无 色 细 微 结 晶 或 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 有 风 化 性 , 遇 光 易 变 质 。 易 溶 于 水 ( 9;6) ; 微 溶 于 乙 醇 ( 9;67B) , 极 微 溶 于 氯 仿 或 乙 醚 。 其 6D水 溶 液 *<6C= E 7 ; 3C=FD水 溶 液 等 渗 。 【 药 理 作 用 】 本 品 作 用 类 似 吗 啡 , 但 在 止 咳 、 镇 痛 、 抑 制 呼 吸 以 及 耐 受 性 、 成 瘾 性 、 便 秘 等 作 用 较 吗 啡 弱 。 对 延 脑 的 咳 嗽 中 枢 有 选 择 性 抑 制 作 用 , 镇 咳 作 用 强 而 迅 速 , 疗 效 可 靠 , 是 一 个 标 准 的 镇 咳 药 。 治 疗 量 对 呼 吸 中 枢 无 明 显 抑 制 , 而 兼 有 镇 痛 、 镇 静 作 用 。 本 品 的 镇 痛 作 用 为 吗 啡 的 9@= E 9@3, 镇 咳 作 用 为 9@6。 【 体 内 过 程 】 口 服 用 药 的 生 物 利 用 度 为 6BD E 3BD。 在 体 内 主 要 分 布 于 实 质 性 器 官 , 如 肺 、 肝 、 肾 与 胰 脏 。 蛋 白 结 合 率 =7D左 右 。 本 品 易 于 透 过 血 G 脑 脊 液 屏 障 , 但 脑 组 织 内 浓 度 相 对 较 低 ; 亦 能 透 过 胎 盘 , 可 从 乳 法 分 泌 , 分 泌 量 一 般 较 低 , 口 服 用 药 后 8B E 670%& 起 效 。 9( 左 右 血 药 浓 度 达 峰 值 , 维 持 6(。 肌 肉 或 皮 下 注 射 9B E 8B0%& 起 效 , 最 大 作 用 时 间 为 8B E :B0%&。 , 9@= 约 为 =C7 E 6(。 药 物 主 要 在 肝 脏 代 谢 约 9BD E 97D变 为 吗 啡 和 去 甲 可 待 因 , 然 后 大 部 分 以 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 的 形 式 从 尿 排 出 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 剧 烈 干 咳 及 刺 激 性 咳 嗽 ; 尤 适 用 于 伴 有 胸 痛 的 剧 烈 干 咳 。 临 床 上 亦 用 于 缓 解 中 度 至 轻 度 疼 痛 。 【 用 法 用 量 】 口 服 , 成 人 97 E 8B0 A@ 次 , 8@#。 极 量 BC9 A@ 次 , BC=7 A@# 。 儿 童 镇 痛 每 次 ·877· 第 一 章 镇 咳 药 !"# $ %&’()’。 镇 咳 为 上 述 用 量 的 %(* $ %(+。 皮 下 注 射 : %# $ *!&’(次 。 极 量 !"%’(次 , !"+#’(,。 【 不 良 反 应 】 治 疗 量 不 良 反 应 少 见 。 偶 有 恶 心 , 呕 吐 、 便 秘 及 眩 晕 等 。 大 剂 量 能 明 显 抑 制 呼 吸 中 枢 , 也 可 引 起 烦 躁 不 安 等 中 枢 神 经 兴 奋 症 状 。 过 量 时 , 临 床 出 现 皮 肤 湿 冷 , 头 晕 , 嗜 睡 , 精 神 错 乱 , 严 重 的 不 安 定 , 瞳 孔 缩 小 如 针 尖 , 癫 疒 间 发 作 , 神 志 不 清 , 低 血 压 , 心 率 过 缓 , 呼 吸 微 弱 。 为 保 持 呼 吸 通 畅 , 必 须 用 人 工 呼 吸 , 或 静 脉 注 射 纳 洛 酮 拮 抗 。 如 过 量 系 口 服 引 起 , 需 催 吐 或 洗 胃 。 小 儿 过 量 可 引 起 惊 厥 。 一 次 口 服 - .!& ’ 时 , 一 些 病 人 可 出 现 兴 奋 及 烦 躁 不 安 。 【 注 意 事 项 】 ! 本 品 为 国 家 管 理 的 麻 醉 药 品 , 反 复 应 用 可 产 生 耐 受 性 和 成 瘾 性 , 应 控 制 使 用 。 " 本 品 能 抑 制 支 气 管 腺 体 的 分 泌 , 可 使 痰 液 粘 稠 度 增 高 , 难 以 咳 出 。 故 对 多 痰 粘 稠 的 病 例 , 易 造 成 气 道 阻 塞 、 不 宜 应 用 。 对 痰 量 不 多 , 咳 嗽 剧 烈 , 必 须 使 用 本 品 时 , 应 与 祛 痰 药 合 用 。 # 对 支 气 管 平 滑 肌 有 轻 度 收 缩 作 用 , 故 呼 吸 道 不 畅 的 患 者 慎 用 。 痰 量 过 多 及 换 气 量 很 差 的 肺 气 肿 等 阻 塞 性 肺 部 疾 病 患 者 忌 用 。 $ 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 小 儿 与 老 年 人 对 本 品 敏 感 , 尤 其 是 呼 吸 抑 制 作 用 , 应 减 量 慎 用 ; % 岁 以 下 婴 儿 忌 用 。 % 烯 丙 吗 啡 、 纳 洛 酮 能 拮 抗 本 品 的 镇 痛 作 用 和 中 枢 性 呼 吸 抑 制 作 用 。 & 与 美 沙 酮 或 其 他 吗 啡 受 体 兴 奋 药 合 用 , 可 加 重 中 枢 性 呼 吸 抑 制 。 ’ 与 全 麻 药 、 肌 松 药 合 用 时 , 可 以 重 呼 吸 抑 制 作 用 和 低 血 压 。 ( 与 安 眠 酮 合 用 , 可 增 强 镇 咳 和 止 痛 作 用 , 对 疼 痛 引 起 的 失 眠 亦 有 协 同 疗 效 。 福 尔 可 定 /01231,456 【 别 名 】 酒 石 酸 福 尔 可 定 , 福 可 定 , 吗 啉 吗 啡 , 吗 啉 乙 基 吗 啡 , 718 90124: 5;26<0;2&1890456, 7=7, >,?9012, @1,;245, =<05456, 90126A?5 【 化 学 名 称 】 吗 啉 基 乙 基 吗 啡 :水 化 合 物 【 化 学 分 子 式 】 @ +* B *! C + D E · B + D 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : #& ’ 。 白 色 或 近 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 极 苦 。 略 溶 于 水 ( %F #!) ; 易 溶 于 无 水 乙 醇 ( %F*) ; 极 易 溶 于 丙 酮 、 氯 仿 ; 微 溶 于 乙 醚 。 其 酒 石 酸 盐 可 增 加 其 水 溶 性 。 【 药 理 作 用 】 与 可 待 因 相 似 , 具 有 镇 咳 、 镇 痛 作 用 , 口 服 效 果 比 可 待 因 好 , 对 干 咳 特 别 有 效 。 毒 性 及 成 瘾 性 比 可 待 因 小 , 呼 吸 抑 制 较 吗 啡 弱 , 新 生 儿 和 儿 童 对 本 品 耐 受 性 较 好 , 不 致 引 起 便 秘 或 消 化 紊 乱 。 【 体 内 过 程 】 一 次 服 药 作 用 可 维 持 E $ #0。 【 临 床 应 用 】 用 于 剧 烈 干 咳 和 中 等 程 度 的 疼 痛 。 【 用 法 用 量 】 口 服 # $ %#& ’( 次 , *(,。 酒 石 酸 盐 口 服 %! $ *!& ’( 次 , *(,。 极 量 .!& ’( ,。 ·E##· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 不 良 反 应 】 偶 有 恶 心 、 嗜 睡 等 副 作 用 ; 大 剂 量 可 引 起 烦 躁 不 安 及 运 动 失 调 。 可 致 依 赖 性 。 【 注 意 事 项 】 ! 本 品 有 成 瘾 性 , 不 可 长 期 使 用 。 " 痰 多 者 忌 用 。 # 本 品 有 引 湿 性 , 遇 光 易 变 质 , 应 密 封 在 干 燥 处 避 光 保 存 。 羟 蒂 巴 酚 !"#$%&’(#) 【 别 名 】 羟 甲 吗 喃 醇 , 羟 甲 吗 啡 , 羟 甲 蒂 巴 因 酚 , *+ ,-%$.%&’(#) , /%$%&’( ,) 【 化 学 名 称 】 0, 12二 甲 氧 基 23 $ 2甲 基 吗 啡 喃 24 % , 512二 醇 【 化 学 分 子 式 】 6 53 7 89 :* 1 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 8- ; ; 针 剂 : 8- ;< 支 。 白 色 或 近 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 , 味 稍 苦 , 几 乎 不 溶 于 水 , 易 溶 于 乙 醇 和 氯 仿 。 【 药 理 作 用 】 与 可 待 因 相 同 。 为 强 效 中 枢 性 镇 咳 药 , 镇 咳 作 用 较 可 待 因 强 约 5= 倍 , 临 床 用 量 只 要 可 待 因 的 5<5=。 便 秘 、 抑 制 呼 吸 、 催 吐 、 降 压 、 缩 瞳 及 成 瘾 性 均 比 可 待 因 和 吗 啡 弱 。 【 体 内 过 程 】 作 用 迅 速 而 持 久 , 口 服 后 8= > 0=-?( 出 现 作 用 , 持 续 4 > @., 皮 下 注 射 后 5= > 0=-?( 出 现 作 用 , 持 续 1 > @.。 【 临 床 应 用 】 对 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 肺 结 核 , 肺 癌 等 有 较 强 的 镇 咳 效 果 , 对 干 咳 的 疗 效 尤 为 显 著 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : 8- ;< 次 , 0<A; 皮 下 或 肌 注 : 8- ;< 次 , 5 > 8<A。 【 不 良 反 应 】 可 有 口 干 、 食 欲 缺 乏 、 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 或 腹 泻 、 眩 晕 、 头 痛 等 。 【 注 意 事 项 】 有 成 瘾 性 , 应 控 制 使 用 。 盐 酸 右 美 沙 芬 !%+$"#-%$.#"B.’( 7,A"#C.)#"?A% 【 别 名 】 右 甲 吗 喃 , 美 沙 芬 , 氢 溴 酸 右 甲 吗 喃 , 右 美 沙 芬 , D#-?)’", EFGG’A% 【 化 学 名 称 】 02甲 氧 基 2592甲 基 23 $ , 50 $ , 51 $ 2吗 喃 氢 溴 酸 盐 H 水 化 合 物 【 化 学 分 子 式 】 6 5@ 7 8I :*· 7J"· 7 8 * 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 5I- ; , 5=- ; 。 药 用 氢 溴 酸 ( 或 盐 酸 ) 盐 为 白 色 或 几 乎 白 色 的 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 或 微 臭 , 味 苦 。 可 溶 于 水 ( 5K4= > 4I) , 能 溶 于 乙 醇 ( 5K5=) , 易 溶 于 氯 仿 , 几 乎 不 溶 于 乙 醚 。 其 8L水 溶 液 的 B7 为 IM8 > 4MI。 【 药 理 作 用 】 属 人 工 合 成 的 吗 啡 衍 生 物 — 吗 啡 喃 类 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 抑 制 延 脑 咳 嗽 中 枢 , 其 镇 咳 作 用 与 可 待 因 相 仿 , 但 无 镇 痛 作 用 。 治 疗 剂 量 不 抑 制 呼 吸 , 长 期 服 用 无 耐 药 性 , 无 成 瘾 性 、 毒 性 较 低 。 ·III· 第 一 章 镇 咳 药 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , 服 药 后 !" # $%&’( 见 效 , 作 用 持 续 $ # )*。 药 物 在 肝 脏 代 谢 , 然 后 以 原 型 或 代 谢 物 由 肾 脏 排 出 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 感 冒 , 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 咽 喉 炎 , 肺 结 核 及 其 他 上 呼 吸 道 感 染 引 起 的 咳 嗽 。 【 用 法 用 量 】 口 服 !% # $%& +, 次 , $ # -,.。 【 不 良 反 应 】 仅 少 数 病 人 有 嗜 睡 、 头 晕 、 兴 奋 、 精 神 错 乱 及 胃 肠 紊 乱 等 。 【 注 意 事 项 】 大 剂 量 可 引 起 呼 吸 抑 制 。 孕 妇 、 心 肺 功 能 不 全 及 痰 多 者 慎 用 。 对 肝 病 和 哮 喘 患 者 慎 用 。 附 : 复 方 美 沙 芬 ( 怕 尔 克 ) 含 扑 热 息 痛 、 盐 酸 苯 丙 醇 胺 、 扑 尔 敏 、 氢 溴 酸 右 美 沙 芬 。 用 于 感 冒 引 起 的 各 种 症 状 。 成 人 口 服 每 )* 服 ! # / 片 , /-* 内 不 超 过 !/ 片 。 二 甲 啡 烷 0’&1&2345( 6*278*591 【 别 名 】 磷 酸 二 甲 吗 喃 , 二 甲 吗 喃 , :792&’(, ;1(9<7 【 化 学 名 称 】 ( = ) >$, !?>二 甲 基 吗 啡 烷 磷 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 @ !A B /A CD - 6 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !%& + 。 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 涩 , 微 溶 于 水 和 甲 醇 , 易 溶 于 醋 酸 , 不 溶 于 乙 醇 、 丙 酮 、 氯 仿 、 苯 和 乙 醚 中 。 【 药 理 作 用 】 本 品 结 构 和 作 用 与 氢 溴 酸 右 甲 氧 啡 烷 ( 右 甲 吗 喃 ) 相 似 , 镇 咳 效 果 略 优 于 后 者 , 约 为 可 待 因 的 二 倍 , 治 疗 量 时 无 抑 制 呼 吸 作 用 , 亦 不 引 起 便 秘 , 反 复 应 用 不 会 成 瘾 , 毒 性 较 低 , 安 全 性 较 大 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 。 【 体 内 过 程 】 口 服 !% # /%& +, 次 , $,.。 【 不 良 反 应 】 少 见 , 仅 少 数 病 人 有 嗜 睡 、 口 干 、 食 欲 缺 乏 、 腹 泻 、 恶 心 等 。 【 注 意 事 项 】 同 右 甲 吗 喃 。 布 托 啡 诺 E<9238*5(2F 【 别 名 】 环 丁 羟 吗 喃 , 环 丁 吗 喃 醇 , E<923 8*5(2F9G5395F1 , H95.29 【 化 学 名 称 】 !?>环 丁 基 吗 啡 烷 $, ->二 醇 。 【 化 学 分 子 式 】 @ /! B /I CD / 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : /& + ; 针 剂 : /& +, 支 。 【 药 理 作 用 】 本 品 与 右 甲 吗 喃 、 二 甲 吗 喃 同 属 于 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 三 者 均 具 有 吗 啡 类 结 构 , 镇 咳 作 用 较 可 待 因 强 约 !% 倍 , 作 用 持 续 时 间 亦 久 ; 兼 有 较 强 的 镇 痛 作 用 , 比 ·)""· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 镇 痛 新 药 强 约 !" 倍 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 , 生 效 快 , 肌 注 #$ % &"’() 起 效 , 可 维 持 *+。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 干 咳 。 【 用 法 用 量 】 口 服 !’ ,- 次 , &-.。 皮 下 或 肌 注 !’ ,- 次 , # % !-.。 【 不 良 反 应 】 主 要 为 嗜 睡 。 【 注 意 事 项 】 同 右 甲 吗 喃 。 枸 橼 酸 喷 托 维 林 /0)1234506()0 7(16810 【 别 名 】 咳 必 清 , 拘 橼 酸 维 静 宁 , 托 克 拉 司 , 7869018 :0)18)0 7(16810 , ;2<=8>0 【 化 学 名 称 】 #?苯 基 环 戊 烷 羧 酸 ?![ !?( 二 乙 氨 基 ) 乙 氧 基 ] 乙 酯 的 枸 橼 酸 盐 ( #@ #) 。 【 化 学 分 子 式 】 7 !" A &# BC & · 7 D A E C F 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !$’ , ; 滴 丸 : !$’ , ; 糖 浆 : "G#*$H, "G!H, "G!$H。 白 色 或 类 白 色 的 结 晶 性 或 颗 粒 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 有 引 湿 性 。 在 水 中 易 溶 , 水 溶 液 呈 弱 酸 性 , 在 乙 醇 或 氯 仿 中 略 溶 , 在 乙 醚 中 几 不 溶 。 【 药 理 作 用 】 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 对 咳 嗽 中 枢 有 选 择 性 抑 制 作 用 , 兼 有 较 强 的 局 麻 作 用 和 微 弱 的 阿 托 品 样 解 痉 作 用 , 镇 咳 强 度 为 可 待 因 的 #-&, 无 成 瘾 性 , # 次 给 药 作 用 可 持 续 * % D+。 【 体 内 过 程 】 本 品 吸 收 后 部 分 经 呼 吸 道 排 出 , 能 对 呼 吸 道 粘 膜 产 生 局 麻 作 用 。 大 剂 量 时 可 使 痉 挛 的 支 气 管 松 弛 , 降 低 呼 吸 道 阻 力 , 产 生 一 定 的 末 梢 镇 咳 作 用 , 故 它 兼 有 中 枢 性 和 末 梢 性 镇 咳 作 用 。 【 临 床 应 用 】 多 用 于 上 呼 吸 道 炎 症 引 起 的 干 咳 , 对 小 儿 疗 效 优 于 成 人 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 !$’ ,- 次 , & % *-.; $ 岁 以 上 小 儿 DG!$ % #!G$’ ,- 次 , ! % &-.。 【 不 良 反 应 】 ! 除 有 的 病 人 偶 有 便 秘 外 , 还 可 能 有 轻 度 头 痛 、 头 晕 、 口 干 、 恶 心 、 腹 胀 等 由 于 阿 托 品 样 作 用 造 成 的 副 作 用 。 【 注 意 事 项 】 ! 因 有 微 弱 的 阿 托 品 样 作 用 , 故 青 光 眼 和 心 功 能 不 全 伴 有 肺 淤 血 的 咳 嗽 患 者 忌 用 。 " 痰 多 者 宜 与 祛 痰 药 合 用 。 附 : ! 复 方 咳 必 请 糖 浆 : 每 #""’= 内 含 维 静 宁 "G! , 、 氯 化 铵 & , , 口 服 #"’=-次 , & % *-.。 " 止 喘 咳 糖 浆 : 含 咳 必 清 、 盐 酸 麻 黄 碱 、 氯 化 铵 、 苯 海 拉 明 等 。 #" % #$’=, & % *-.。 奥 昔 拉 定 C30=8.() 7(16810 【 别 名 】 压 咳 定 , 沃 克 拉 丁 , 咳 乃 定 , B02903, /830=8.()0, /0<18’2=, /0<18’2) 【 化 学 名 称 】 !?乙 基 ?!?苯 基 丁 酸 !?( !?二 乙 胺 基 乙 氧 基 ) 乙 酯 柠 檬 酸 盐 ·F$$· 第 一 章 镇 咳 药 【 化 学 分 子 式 】 ! "# $ %& ’( &) 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : &)* + , ")* + 。 白 色 结 晶 性 粉 末 , 味 苦 麻 , 溶 于 水 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 非 麻 醉 性 中 枢 镇 咳 药 。 能 选 择 性 地 抑 制 咳 嗽 中 枢 , 而 对 呼 吸 中 枢 无 抑 制 作 用 。 此 外 还 有 表 面 麻 醉 作 用 和 罂 粟 碱 样 解 痉 作 用 , 其 解 痉 作 用 为 罂 粟 碱 的 ",- 倍 ; 镇 咳 作 用 比 可 待 因 弱 , 比 咳 必 清 强 , 没 有 成 瘾 性 。 【 体 内 过 程 】 口 服 &- . /)*01 起 效 , #)*01 后 达 最 大 效 应 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 , 对 急 性 支 气 管 炎 和 上 感 引 起 的 咳 嗽 效 果 较 好 , 亦 用 于 因 肺 气 肿 损 伤 或 胸 膜 刺 激 而 引 起 的 咳 嗽 , 如 吸 烟 者 的 痉 挛 性 咳 嗽 。 对 慢 性 支 气 管 炎 痰 多 的 咳 嗽 疗 效 不 佳 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 &) . ")* +2 次 , / . %23; 儿 童 减 半 。 【 不 良 反 应 】 个 别 病 例 可 有 头 晕 、 恶 心 、 嗜 睡 等 反 应 。 【 注 意 事 项 】 ! 心 功 能 不 全 、 肺 淤 血 患 者 慎 用 。 " 密 封 干 燥 处 保 存 。 布 他 米 酯 4567*8976: !06976: 【 别 名 】 咳 息 定 , 丁 胺 氧 酯 , 枸 橼 酸 丁 胺 氧 酯 , ;<=3::1, >01:<=3 【 化 学 名 称 】 # ?乙 基 苯 乙 酸 "?[ "?( 二 乙 胺 基 ) 乙 氧 基 ] 乙 酯 柠 檬 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 ! "% $ /@ ’( &) 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : &)* + 。 药 用 枸 橼 酸 盐 为 白 色 结 晶 , 有 引 湿 性 。 【 药 理 作 用 】 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 。 本 品 起 效 快 , 镇 咳 作 用 强 , 效 力 是 可 待 因 的 - 倍 。 同 时 还 具 有 一 定 的 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 , 增 加 支 气 管 分 泌 物 等 作 用 。 其 解 痉 作 用 比 罂 粟 碱 大 @ 倍 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 上 呼 吸 道 感 染 和 急 、 慢 性 支 气 管 炎 引 起 的 咳 嗽 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 &)* +2 次 , /23; 儿 童 A . &"* +23 , 分 数 次 服 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 恶 心 和 腹 泻 。 【 注 意 事 项 】 同 咳 必 清 。 氯 苯 达 诺 !BC=DB:3071=C 【 别 名 】 敌 退 咳 , 氯 苯 胺 丙 醇 , !C=E:371=C $ 839=<BC=903: , F:60 +=1 , G5HH0 DC5:+8C 【 化 学 名 称 】 &?( 邻 氯 苯 基 ) ?&?苯 基 ?/?二 甲 胺 基 丙 醇 ?&?盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 ! &@ $ ") !I’(· $!J 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "-* + 。 药 用 盐 酸 盐 为 无 色 结 晶 或 白 色 结 晶 性 粉 末 。 能 溶 于 水 和 乙 醇 , 略 溶 于 乙 醚 。 ·A--· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 理 作 用 】 本 品 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 同 时 兼 有 抗 组 织 胺 作 用 、 阿 托 品 样 解 痉 作 用 和 微 弱 的 局 麻 作 用 。 其 镇 咳 作 用 比 可 待 因 弱 , 但 有 作 用 持 久 , 不 良 反 应 少 , 不 抑 制 呼 吸 和 不 引 起 便 秘 等 优 点 。 能 减 轻 支 气 管 痉 挛 和 粘 膜 充 血 性 水 肿 , 减 少 气 管 分 泌 物 。 【 体 内 过 程 】 口 服 后 !"#$% 生 效 , &’ 达 最 大 效 应 , 镇 咳 作 用 持 续 ! ( )’。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 上 呼 吸 道 感 染 和 急 性 支 气 管 炎 引 起 的 干 咳 或 阵 咳 。 【 用 法 用 量 】 口 服 &*# +, 次 , ! ( -,.; 小 儿 酌 减 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 荨 麻 疹 、 头 晕 、 兴 奋 、 恶 梦 、 幻 觉 、 恶 心 、 呕 吐 等 反 应 。 【 注 意 事 项 】 不 宜 单 独 用 于 多 痰 的 病 人 , 必 要 时 宜 与 祛 痰 药 合 用 。 氯 丁 替 诺 /01234$%10 【 别 名 】 氯 苯 胺 丁 醇 , 盐 酸 氯 苯 氨 乙 醇 , 5$01#64 【 化 学 名 称 】 78对 8氯 化 苯 基 8&, !8二 甲 基 8-8二 甲 胺 基 丁 醇 8& 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 / 7- 9 &! /:;< 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : -"# + ; 针 剂 : &"# +,#0 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 微 臭 , 味 苦 。 极 易 溶 于 水 , 不 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 其 镇 咳 作 用 强 度 和 持 续 时 间 均 与 可 待 因 相 近 , 但 临 床 疗 效 不 及 可 待 因 。 治 疗 剂 量 对 呼 吸 和 肠 蠕 动 没 有 抑 制 作 用 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 感 冒 、 肺 结 核 、 肺 癌 、 支 气 管 扩 张 和 慢 性 支 气 管 炎 引 起 的 咳 嗽 。 【 用 法 用 量 】 口 服 -" ( )"# +, 次 , !,.。 肌 注 、 静 脉 或 皮 下 注 射 &"# +, 次 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 呼 吸 急 促 , 注 射 时 可 有 一 过 性 下 半 身 麻 木 。 口 服 可 有 嗜 睡 、 头 昏 、 恶 心 、 胃 不 适 和 食 欲 缺 乏 等 胃 肠 道 反 应 。 异 米 尼 尔 :=16#$%$0> 【 别 名 】 咳 得 平 , 异 丙 苯 戊 腈 , ?3@306%, A$# BC$0 , D>C1 +6% 【 化 学 名 称 】 -8二 甲 胺 基 8&8异 丙 基 8&8苯 基 戊 腈 柠 檬 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 / && 9 !& ; & < E 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : -"# + ; 糖 浆 : -"# +,#0 。 药 用 枸 橼 酸 盐 为 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 能 溶 于 水 、 丙 醇 , 易 溶 于 甲 醇 、 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 镇 咳 作 用 主 要 是 抑 制 咳 嗽 中 枢 , 无 成 瘾 性 ; 兼 有 局 麻 、 支 气 管 平 滑 肌 松 弛 作 用 和 轻 微 的 镇 痛 作 用 。 其 局 麻 作 用 与 普 鲁 卡 因 相 近 , 镇 咳 作 用 优 于 可 待 因 。 【 体 内 过 程 】 服 用 后 &" ( !"#$% 生 效 , & ( !’ 达 最 大 效 应 , 对 呼 吸 和 血 压 影 响 极 少 , 抑 制 肠 蠕 动 作 用 较 可 待 因 弱 。 ·F**· 第 一 章 镇 咳 药 【 临 床 应 用 】 可 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 。 【 用 法 用 量 】 口 服 !"# $% 次 , &%’。 【 不 良 反 应 】 ! 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 缺 乏 、 便 秘 、 腹 泻 等 胃 肠 道 反 应 , 也 可 出 现 药 疹 。 【 注 意 事 项 】 密 封 、 干 燥 处 保 存 。 左 丙 氧 芬 ()*+,-+,+./,0)1) 【 别 名 】 萘 磺 酸 左 旋 扑 嗽 芬 , 挪 尔 外 , 萘 磺 酸 左 旋 丙 氧 芬 , 2+-*)’3, 4+15-65788 【 化 学 名 称 】 ( 一 ) 9 " 9!9二 甲 胺 基 9&9甲 基 9:, ;9二 苯 基 丁 醇 9;9丙 酸 酯 萘 磺 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 < &; = &> 2? @ A 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : B"# $ 。 药 用 萘 磺 酸 盐 为 白 色 粉 末 , 几 乎 无 臭 , 味 苦 。 微 溶 于 水 , 可 溶 于 乙 醇 ( :C :D) 、 丙 酮 和 氯 仿 。 【 药 理 作 用 】 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 兼 有 局 麻 作 用 , 左 旋 体 无 镇 痛 作 用 , 也 不 抑 制 呼 吸 。 镇 咳 作 用 为 可 待 因 的 :%B。 【 体 内 过 程 】 吸 收 完 全 , 作 用 持 续 时 间 约 !0。 体 内 代 谢 快 、 排 泄 也 快 , 故 无 积 蓄 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 。 可 长 期 服 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 B" E :""# $% 次 , & E !%’。 【 不 良 反 应 】 偶 有 头 痛 、 头 晕 、 嗜 睡 、 恶 心 、 尿 急 、 腹 泻 、 药 疹 等 。 地 美 索 酯 F3#)50+.6165) =/’-+40G+-3’) 【 别 名 】 咳 散 , 咳 舒 , 咳 舒 平 , 咳 吩 嗪 , 氮 异 平 嗪 , <+50)-6, <+5-61) 【 化 学 名 称 】 吩 噻 嗪 9:"9羧 酸 ;9( ;9二 甲 氨 基 乙 氧 基 ) 乙 酯 · 盐 酸 盐 。 【 化 学 分 子 式 】 < :> = ;; 2 ; ? & A· =<G 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : ;B# $ 。 药 用 盐 酸 盐 为 结 晶 形 , 味 苦 有 麻 辣 感 。 易 溶 于 水 、 乙 醇 , 不 溶 于 乙 醚 、 氯 仿 。 【 药 理 作 用 】 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 兼 有 局 麻 和 轻 微 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 作 用 。 镇 咳 作 用 不 及 可 待 因 。 【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 快 而 迅 速 , 起 效 快 , 口 服 B E :B#31 生 效 , 持 续 时 间 & E B0。 本 品 既 无 抗 胆 碱 、 抗 组 织 胺 作 用 , 也 无 镇 痛 作 用 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 呼 吸 道 急 性 炎 症 引 起 的 咳 嗽 , 也 可 用 于 支 气 管 镜 检 查 时 引 起 的 剧 咳 。 ·"@B· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 法 用 量 】 口 服 !" # "$% &’ 次 , ( # )’*。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 较 轻 , 偶 见 嗜 睡 、 恶 心 、 眩 晕 、 口 唇 麻 木 、 过 敏 性 皮 炎 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 长 期 服 用 对 神 经 和 肝 脏 有 毒 , 肝 功 能 不 正 常 者 慎 用 。 " 多 痰 者 忌 用 。 咳 塞 坦 +,-./012.10 34*5672865,*0 【 别 名 】 吡 哌 氮 嗪 酯 , 四 哌 氮 酯 , +, -./01.10 , +, -05091./,:0 34*5672865,*0 , ;08<, &6: 【 化 学 名 称 】 =$>硫 杂 >=, ?>二 氮 杂 蒽 >?>羧 酸 !>( !>哌 啶 乙 氧 基 ) 乙 酯 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 @ != 3 !" A ( B ( ;· 3@8 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !$% & , )$% & 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 。 极 易 溶 于 水 ; 能 溶 于 乙 醇 、 甲 醇 。 其 !C水 溶 液 -3"D) 。 【 药 理 作 用 】 本 药 为 吩 噻 嗪 类 重 氮 化 衍 生 物 , 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 抑 制 咳 嗽 中 枢 , 兼 有 局 麻 、 解 痉 、 镇 静 和 镇 痛 作 用 。 镇 咳 作 用 远 不 及 可 待 因 , 但 不 抑 制 呼 吸 。 【 体 内 过 程 】 口 服 =$ # ($%,: 起 效 , 作 用 持 续 ) # E2。 【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 百 日 咳 、 麻 疹 等 引 起 的 干 咳 。 【 用 法 用 量 】 口 服 !$ # )$% &’ 次 , (’*; 必 要 时 临 睡 前 加 服 = 次 。 【 不 良 反 应 】 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 不 安 、 失 眠 和 药 疹 等 反 应 。 【 注 意 事 项 】 迄 今 末 发 现 严 重 的 毒 性 反 应 。 二 氧 丙 嗪 F,6G6-56%012./,:0 34*5672865,*0 【 别 名 】 二 氧 异 丙 嗪 , 普 罗 噻 农 , 克 咳 敏 , +5612.:6: 【 化 学 名 称 】 =$>[ ( !>二 甲 氨 基 ) 丙 基 ] 吩 噻 嗪 ", ">二 氧 化 物 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 @ =H 3 !$ A ! B ! ;· 3@8 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "% & 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 极 苦 。 能 溶 于 水 , 微 溶 于 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 本 品 是 异 丙 嗪 结 构 中 吩 噻 嗪 环 的 硫 原 子 上 引 入 双 氧 的 衍 生 物 。 ! 具 有 较 强 的 镇 咳 作 用 , 直 接 抑 制 咳 嗽 中 枢 。 疗 效 强 于 可 待 因 。 本 品 =$% & 的 镇 咳 作 用 与 可 待 因 ="% & 相 当 。 " 和 其 他 组 胺 3 = 受 体 阻 断 剂 一 样 , 本 药 对 组 胺 所 致 的 支 气 管 哮 喘 有 良 好 的 预 防 作 用 , 也 能 部 分 对 抗 静 脉 注 射 组 胺 所 产 生 的 低 血 压 , 拮 抗 组 胺 对 离 体 支 气 管 、 胃 肠 平 滑 肌 的 痉 挛 性 收 缩 。 # 有 一 定 抗 炎 作 用 、 局 麻 作 用 和 轻 度 中 枢 镇 静 作 用 , 但 无 胆 碱 能 I 受 体 阻 断 作 用 。 $ 能 够 提 高 患 者 免 疫 功 能 , 特 别 是 细 胞 免 疫 功 能 。 【 体 内 过 程 】 口 服 后 ($ # )$%,: 起 效 , 持 续 时 间 长 达 ) # J2。 对 血 压 、 心 率 、 呼 吸 、 肝 ·=E"· 第 一 章 镇 咳 药 肾 功 能 及 血 常 规 检 查 无 明 显 影 响 。 用 药 ! 个 月 以 上 末 发 现 有 耐 药 性 或 成 瘾 性 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 急 、 慢 性 支 气 管 炎 和 各 种 疾 病 引 起 的 咳 嗽 、 荨 麻 疹 、 过 敏 性 哮 喘 、 皮 肤 瘙 痒 等 病 症 。 【 用 法 用 量 】 口 服 " # $%& ’( 次 , ) # !(*。 极 量 是 $%& ’( 次 , !%& ’(* 。 【 不 良 反 应 】 一 般 为 困 倦 、 嗜 睡 、 头 晕 、 精 神 不 振 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 本 品 不 良 反 应 轻 微 , 大 多 可 在 继 续 治 疗 中 减 轻 或 消 失 。 " 尚 末 发 现 对 血 液 、 心 血 管 系 统 及 肝 肾 能 有 不 良 影 响 。 # 与 降 压 药 如 利 血 平 同 用 , 可 降 低 其 降 压 作 用 , 故 对 血 压 过 高 者 宜 慎 用 。 氯 哌 斯 汀 +,-./012345/ 67*0-89,-04*/ 【 别 名 】 氯 哌 啶 , 咳 平 , 氯 苄 哌 醚 咳 平 , 氯 苯 息 定 咳 平 , 咳 安 宁 , +9,- ./012345/ , 6:2; 31<-, 【 化 学 名 称 】 $;[ );[ =;氯 ;;苯 基 苄 基 ) 氧 ] 乙 基 ] 哌 啶 的 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 + )% 6 )= +,>?· 6+, 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "& ’ , $%& ’ 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 、 乙 醇 和 氯 仿 , 微 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 苯 海 拉 明 的 衍 生 物 , 具 有 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 特 性 , 主 要 抑 制 咳 嗽 中 枢 , 并 具 有 与 罂 粟 碱 相 等 的 支 气 管 平 滑 肌 解 痉 作 用 和 微 弱 的 抗 组 织 胺 作 用 , 能 减 轻 支 气 管 粘 膜 的 充 血 、 水 肿 。 其 镇 咳 效 果 不 及 可 待 因 , 但 毒 性 较 低 , 无 耐 受 性 。 【 体 内 过 程 】 服 药 后 )% # !%&45 起 效 , 作 用 可 持 续 ! # =9。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 上 呼 吸 道 炎 症 、 支 气 管 炎 、 支 气 管 扩 张 、 肺 结 核 、 肺 癌 等 引 起 的 干 咳 。 【 用 法 用 量 】 口 服 成 人 $% # !%& ’( 次 , !(*。 儿 童 , 每 次 %@" # $& ’(A’ , !(*。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 。 偶 有 口 干 、 嗜 睡 等 。 依 普 拉 酮 B.01<45-5/ 67*0-89,-04*/ 【 别 名 】 双 苯 哌 丙 酮 , 易 咳 嗪 , 咳 净 酮 , C:843:D, E/2 .,/5/ 【 化 学 名 称 】 !;[ =;( $ ;乙 氧 代 苯 乙 基 ) ;$;吡 嗪 基 ] ;);甲 基 丙 苯 酮 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 + )= 6 !) > ) ? ) · )6+, 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : =%& ’ 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 奶 白 色 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 热 水 , 难 溶 于 冷 水 , 微 溶 于 乙 醇 , 几 不 溶 于 丙 酮 、 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 本 品 兼 具 有 中 枢 性 与 末 梢 性 镇 咳 作 用 。 主 要 作 用 于 咳 嗽 中 枢 。 其 临 ·)F"· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 床 镇 咳 效 果 与 可 待 因 相 近 , 但 无 可 待 因 所 具 有 的 抑 制 呼 吸 及 肠 蠕 动 的 作 用 。 此 外 , 尚 具 有 镇 静 作 用 、 局 麻 作 用 和 抗 组 胺 、 抗 胆 碱 作 用 , 能 缓 解 组 胺 、 乙 酰 胆 碱 和 !"羟 色 胺 引 起 的 气 管 平 滑 肌 痉 挛 。 本 品 还 能 使 痰 中 的 酸 性 粘 多 糖 纤 维 断 裂 , 粘 痰 液 化 , 易 于 咳 出 , 从 而 显 示 出 较 强 的 粘 痰 溶 解 作 用 。 本 品 不 抑 制 呼 吸 亦 无 成 瘾 性 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 肺 炎 , 肺 结 核 等 症 的 镇 咳 、 祛 痰 治 疗 , 效 果 甚 佳 。 【 用 法 用 量 】 口 服 #$ % &$’ () 次 , * % #)+。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 。 少 数 病 人 有 嗜 睡 、 头 晕 、 口 干 、 胃 部 不 适 、 恶 心 等 。 齐 培 丙 醇 ,-./.012 34+0156210-+/ 【 别 名 】 镇 咳 嗪 , 双 苯 哌 丙 醇 , 7/8 .-2/9/ , :-0812 【 化 学 名 称 】 ;"甲 氧 基 "*"[ #"( <"甲 氧 基 "<"苯 基 乙 基 ) "哌 嗪 基 ] ";"苯 基 "丙 醇 二 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 = <* 3 *# > < ? * 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : @!’ ( 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 溶 于 水 , 几 乎 不 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 兼 有 显 著 的 局 部 麻 醉 和 支 气 管 舒 张 作 用 以 及 轻 微 的 抗 组 织 胺 和 抗 胆 碱 作 用 。 其 镇 咳 作 用 不 及 可 待 因 , 但 优 于 咳 必 清 , 并 且 可 使 痰 液 粘 度 下 降 。 与 可 待 因 相 比 , 本 品 具 有 不 抑 制 呼 吸 的 优 点 , 亦 无 成 瘾 性 。 【 临 床 应 用 】 用 于 各 种 原 因 引 起 的 咳 嗽 。 【 用 法 用 量 】 口 服 @!’ () 次 , *)+。 【 不 良 反 应 】 末 见 有 明 显 的 不 良 反 应 。 福 米 诺 苯 A1’-91B/9 34+0156210-+/ 【 别 名 】 胺 酰 苯 吗 啉 , ?2/ .CD9 , >12/ .CD9 , EF8"8-0D’D 【 化 学 名 称 】 >"( <"氯 "G"苯 甲 酰 胺 基 苄 基 ) 甲 胺 基 乙 酰 吗 啉 盐 酸 盐 【 代 学 分 子 式 】 = <$ 3 <# =2> * ? * 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : &$’ ( ; 针 剂 : #$’ ()’2 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 , 可 溶 于 水 。 【 药 理 作 用 】 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 。 其 镇 咳 作 用 与 可 待 因 相 仿 。 其 特 点 是 在 抑 制 咳 嗽 中 枢 的 同 时 , 具 有 呼 吸 中 枢 兴 奋 作 用 , 有 对 抗 吗 啡 的 呼 吸 抑 制 作 用 。 对 呼 吸 道 梗 阻 和 呼 吸 功 能 不 全 者 , 能 改 善 换 气 功 能 , 使 动 脉 氧 分 压 升 高 , 二 氧 化 碳 分 压 下 降 。 对 某 些 病 例 , 还 能 促 进 支 气 管 的 分 泌 , 降 低 痰 液 的 粘 度 , 减 少 痰 量 。 本 品 毒 性 低 , 长 期 服 用 耐 受 性 好 , 且 无 成 瘾 性 。 ·*G!· 第 一 章 镇 咳 药 【 临 床 应 用 】 适 用 于 慢 性 支 气 管 炎 、 肺 气 肿 和 肺 心 病 患 者 的 咳 嗽 。 用 于 小 儿 顽 固 性 百 日 咳 , 起 效 较 双 氢 可 待 因 快 。 【 用 法 用 量 】 口 服 !" # $%"& ’( 次 , ) # *(+。 静 注 ," # !"& ’ , 加 入 )"-葡 萄 糖 液 中 , 缓 慢 注 入 。 【 不 良 反 应 】 本 剂 量 可 导 致 血 压 下 降 。 【 注 意 事 项 】 本 品 毒 性 低 , 有 效 剂 量 尚 末 发 现 有 不 良 反 应 。 苯 丙 哌 林 ./01231/240/ 【 别 名 】 二 苯 哌 丙 烷 , 苯 丙 哌 啶 , 咳 快 好 , 咳 福 乐 , 542/6 78 , .89:;324+, <3=2/8 【 化 学 名 称 】 $>[ )>( )>苄 基 苯 氧 基 ) >$>甲 基 乙 基 ] 哌 啶 【 化 学 分 子 式 】 < )$ ? )@ AB 【 剂 型 、 性 状 】 片 ( 胶 囊 ) 剂 : )"& ’ ; 冲 剂 : )"& ’( 包 ; 口 服 液 : $"& ’($"&8 。 药 用 磷 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 有 刺 激 性 臭 味 。 较 易 溶 于 水 、 甲 醇 、 乙 酸 ; 几 乎 不 溶 于 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 主 要 作 用 于 肺 >胸 膜 的 牵 张 感 受 器 , 阻 断 其 肺 迷 走 神 经 反 射 , 阻 滞 传 入 感 觉 神 经 冲 动 ; 对 咳 嗽 中 枢 亦 有 直 接 抑 制 作 用 。 此 外 尚 具 有 罂 粟 碱 样 平 滑 肌 解 痉 作 用 , 故 其 镇 咳 作 用 兼 具 中 枢 性 和 末 梢 性 又 重 机 制 。 本 品 镇 咳 作 用 较 可 待 因 强 ) # , 倍 , 且 毒 性 低 , 不 抑 制 呼 吸 , 不 引 起 便 秘 , 无 成 瘾 性 。 【 体 内 过 程 】 口 服 后 $C # %"&40 生 效 , 作 用 维 持 , # @D。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 急 性 支 气 管 炎 及 各 种 原 因 如 感 染 、 吸 烟 、 刺 激 物 、 过 敏 等 引 起 的 咳 嗽 , 对 刺 激 性 干 咳 疗 效 最 佳 。 【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 成 人 )" # ,"& ’( 次 , *(+。 【 不 良 反 应 】 偶 见 全 身 疲 乏 , 眩 晕 、 嗜 睡 、 口 干 、 胃 部 烧 灼 感 、 食 欲 缺 乏 、 胸 闷 以 及 药 疹 等 反 应 。 【 注 意 事 项 】 ! 对 本 药 过 敏 者 禁 用 。 " 孕 妇 慎 用 。 # 应 整 片 吞 服 , 切 勿 嚼 碎 , 以 免 引 起 口 腔 麻 木 。 地 布 酸 钠 E3+4F& G4HF09I/ 【 别 名 】 双 丁 萘 磺 钠 , 咳 宁 , J/FI/0, ./;90I/6 【 化 学 名 称 】 *, %>二 叔 丁 基 萘 >,>磺 酸 钠 【 化 学 分 子 式 】 < $! ? )* A9B * E 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "K"* ’ , "K$ ’ 。 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 , 味 极 苦 。 稍 有 潮 解 性 。 微 溶 于 冷 水 , 易 溶 于 热 水 , 可 溶 于 甲 醇 , 略 溶 于 乙 醇 。 ·,%C· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 理 作 用 】 本 品 为 非 成 瘾 性 镇 咳 药 , 能 抑 制 咳 嗽 中 枢 和 咳 嗽 反 射 弧 的 传 入 途 径 。 【 体 内 过 程 】 其 临 床 镇 咳 效 果 不 及 可 待 因 , 但 有 一 定 的 祛 痰 作 用 。 口 服 后 !" # $%&’( 生 效 , 作 用 维 持 )* 以 上 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 感 冒 、 支 气 管 炎 、 百 日 咳 等 引 起 的 咳 嗽 及 咳 嗽 多 痰 的 病 人 。 【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 %+%$ # %+! ,- 次 , $-.。 饭 后 或 睡 前 服 。 必 要 时 可 增 至 )-., 最 大 剂 量 可 用 至 ! # / ,-. 。 【 不 良 反 应 】 毒 性 低 。 大 剂 量 时 可 引 起 呕 吐 、 腹 泻 、 食 欲 缺 乏 等 。 【 注 意 事 项 】 饭 后 服 用 本 品 可 减 起 不 良 反 应 。 替 培 啶 0’121’.’(2 【 别 名 】 安 嗽 灵 , 必 嗽 定 , 双 噻 甲 哌 啶 , 阿 斯 维 林 , 压 嗽 灵 , 34526’(, 3(78 129 【 化 学 名 称 】 $:( 双 :/:噻 吩 基 亚 甲 基 ) :!:甲 基 哌 啶 【 化 学 分 子 式 】 ; !" < != >? / 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : /%& , 。 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 无 味 。 微 溶 于 水 和 乙 醇 , 易 溶 于 冰 醋 酸 。 其 枸 橼 酸 盐 能 溶 于 水 和 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 , 抑 制 延 髓 的 咳 嗽 中 枢 , 有 较 强 的 镇 咳 作 用 , 兼 有 显 著 的 祛 痰 作 用 ; 能 兴 奋 迷 走 神 经 , 促 进 支 气 管 分 泌 及 气 管 纤 毛 运 动 而 使 痰 液 稀 释 , 易 于 咳 出 。 本 品 对 呼 吸 中 枢 无 作 用 。 毒 性 低 , 无 耐 受 性 , 可 长 期 服 用 。 【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 肺 炎 , 肺 结 核 等 引 起 的 咳 嗽 。 【 用 法 用 量 】 口 服 /% # @%& ,- 次 , $-.。 【 不 良 反 应 】 可 有 食 欲 缺 乏 、 胃 部 不 适 、 便 秘 等 胃 肠 道 反 应 和 头 晕 、 嗜 睡 、 皮 肤 瘙 痒 等 。 【 注 意 事 项 】 有 时 含 本 品 的 体 内 代 谢 物 出 现 红 色 尿 。 吡 考 哌 啉 A’BC126’(2 【 别 名 】 吡 哌 乙 胺 , ;CD2( 【 化 学 名 称 】 !:[ /:[ >:[ /:吡 啶 甲 基 ] 苯 胺 基 ] 乙 基 ] 哌 啶 。 【 化 学 分 子 式 】 ; !E < /" > $ 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : $%& , 。 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 、 乙 醇 、 氯 仿 , 难 溶 于 丙 酮 、 苯 、 二 氧 六 环 。 【 药 理 作 用 】 本 药 为 非 成 瘾 性 中 枢 镇 咳 药 。 选 择 性 地 作 用 于 咳 嗽 中 枢 , 镇 咳 作 用 与 磷 酸 可 待 因 相 近 , 安 全 范 围 比 后 者 大 , 无 成 瘾 性 , 对 肠 蠕 动 的 抑 制 作 用 较 弱 , 便 秘 副 作 用 ·")"· 第 一 章 镇 咳 药 较 轻 。 此 外 , 尚 有 支 气 管 解 痉 作 用 和 抗 组 胺 作 用 , 而 可 待 因 无 此 作 用 。 镇 咳 作 用 的 显 效 时 间 和 持 续 时 间 稍 优 于 或 等 于 氯 苯 息 定 。 【 体 内 过 程 】 起 效 时 间 !" # $"%&’, 持 续 时 $ # () 【 临 床 应 用 】 适 于 用 感 冒 、 支 气 管 炎 、 咽 喉 炎 、 肺 炎 、 肺 结 核 等 引 起 的 咳 嗽 , 尤 适 用 于 干 咳 患 者 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : $" # *"% +, 次 , $,-。 【 不 良 反 应 】 有 食 欲 缺 乏 、 恶 心 、 便 秘 、 头 痛 等 。 【 注 意 事 项 】 密 封 、 干 燥 处 保 存 。 苯 佐 那 酯 ./’01’2323/ 【 别 名 】 退 嗽 , 退 嗽 露 , ./’01’232’/, 4/55261’, 7/’3855&’ 【 化 学 名 称 】 !, 9, *, ::, :(, :;, !", !$, !*<壬 恶 二 十 八 烷 基 <对 <丁 胺 基 苯 甲 酸 酯 【 化 学 分 子 式 】 = $" > 9" ?@ :: 【 剂 型 、 性 状 】 糖 衣 丸 : !9% + , 9"% + , :""% + 。 澄 明 淡 黄 色 粘 稠 液 体 , 有 轻 微 特 殊 臭 , 味 苦 麻 。 极 易 溶 于 水 ( :A:) 及 乙 醇 、 氯 仿 和 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 丁 卡 因 的 衍 生 物 , 属 于 局 麻 性 末 梢 镇 咳 药 , 吸 收 后 分 布 于 呼 吸 道 , 对 肺 脏 的 牵 张 感 受 器 及 感 觉 神 经 反 射 有 明 显 抑 制 作 用 , 抑 制 肺 迷 走 神 经 反 射 , 阻 断 咳 嗽 反 射 的 传 入 冲 动 , 而 产 生 镇 咳 作 用 。 此 外 本 品 对 咳 嗽 中 枢 亦 可 能 有 一 定 的 抑 制 作 用 , 但 不 抑 制 呼 吸 ; 对 支 气 管 哮 喘 病 人 用 药 后 可 见 呼 吸 加 深 加 快 , 增 加 每 分 钟 通 气 量 。 其 镇 咳 强 度 略 低 于 可 待 因 。 【 体 内 过 程 】 服 药 后 :" # !"%&’ 生 效 , 作 用 持 续 $ # B)。 【 临 床 应 用 】 常 用 于 急 性 支 气 管 炎 、 支 气 管 哮 喘 、 肺 癌 及 肺 炎 引 起 的 刺 激 性 干 咳 、 阵 咳 及 外 科 手 术 后 刺 激 性 咳 嗽 。 【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 9" # :""% +, 次 , $,-。 个 别 患 者 可 增 至 :9" # !""% +, 次 。 【 不 良 反 应 】 可 有 轻 度 眩 晕 、 嗜 睡 、 头 痛 、 口 干 、 胸 闷 等 。 偶 有 麻 木 感 、 皮 疹 、 鼻 塞 。 【 注 意 事 项 】 ! 口 服 时 勿 嚼 碎 , 以 免 引 起 口 腔 麻 木 。 " 多 痰 病 人 禁 用 。 普 诺 地 嗪 CD/’1E-&20&’/ >F-D1G)61D&-/ 【 别 名 】 哌 乙 口 恶 唑 , H&I/E&’, 4&I/E&’, 72D1E&6 【 化 学 名 称 】 $<( ! J <二 苯 乙 基 ) <9<( ! J <派 啶 乙 基 <:, !, (<恶 二 唑 盐 酸 盐 ) 【 化 学 分 子 式 】 = !! > !; =6? $ @ 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !9% + 。 :""% + 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 近 白 色 结 晶 性 粉 末 , 溶 于 ·**9· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 外 周 性 镇 咳 药 , 镇 咳 作 用 可 能 是 由 于 其 具 有 局 部 麻 醉 作 用 和 解 痉 作 用 。 对 慢 性 支 气 管 炎 尚 有 消 炎 作 用 , 其 镇 咳 效 果 与 可 待 因 相 近 , 且 不 抑 制 呼 吸 , 无 成 瘾 性 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 上 呼 吸 道 感 染 , 急 、 慢 性 支 气 管 炎 , 支 气 管 肺 炎 , 哮 喘 及 肺 气 肿 所 致 的 咳 嗽 。 也 可 与 阿 托 品 并 用 于 气 管 镜 检 查 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 !""# $% 次 , 儿 童 &’ ( ’"# $% 次 , ) ( *%+。 【 不 良 反 应 】 少 见 。 【 注 意 事 项 】 片 剂 不 宜 嚼 碎 , 以 免 引 起 口 腔 粘 膜 麻 木 感 。 那 可 汀 ,-./01234 56+7-/89-72+4 【 别 名 】 乐 咳 平 , 乐 可 平 , 诺 司 咳 平 , ,-./0 1234 , ,07/-:234, ,2/-9034 【 化 学 名 称 】 ;, <=二 甲 氧 基 =)=( ’, ;, <, >=四 氢 =*=甲 氧 基 =;=甲 基 =!, )=二 氧 杂 环 戊 烯 [ *, ’= $ ] 异 喹 啉 =’=基 ) =!( )5) =异 苯 并 呋 喃 酮 【 化 学 分 子 式 】 ? && 5 &) ,@ < 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !’# $ 。 药 用 盐 酸 盐 为 无 色 结 晶 或 白 色 结 晶 或 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 有 引 湿 性 。 易 溶 于 水 ( !A*) 和 乙 醇 ( !A>) 。 其 &B水 溶 液 15 不 低 于 &C*, 放 置 可 有 游 离 碱 析 出 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 鸦 片 中 异 喹 啉 类 生 物 碱 , 作 用 与 罂 粟 碱 相 似 , 能 解 除 支 气 管 平 滑 肌 痉 挛 , 从 而 产 生 镇 咳 效 果 。 其 镇 咳 作 用 与 可 待 因 相 当 , 特 点 是 无 镇 痛 、 镇 静 作 用 , 无 欣 快 感 , 无 成 瘾 性 和 耐 受 性 , 不 抑 制 呼 吸 和 肠 蠕 动 , 相 反 , 有 一 定 的 呼 吸 中 枢 兴 奋 作 用 。 【 体 内 过 程 】 服 用 后 药 效 持 续 *8。 本 品 的 甲 撑 双 羟 萘 甲 酸 盐 的 镇 咳 作 用 持 续 时 间 可 显 著 延 长 , 达 !& ( !*8。 一 次 口 服 那 可 汀 盐 &’" ( ’""# $!8 后 血 药 浓 度 达 峰 值 , 本 品 在 血 中 消 失 迅 速 , 而 积 聚 在 组 织 内 ;8 期 间 , 仅 排 泄 用 药 量 的 约 !B, 全 部 为 游 离 状 态 的 本 品 , ;8 之 后 , 排 泄 物 几 乎 全 是 结 合 态 。 【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 刺 激 性 干 咳 患 者 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : !’ ( )"# $% 次 , ) ( *%+。 剧 咳 时 剂 量 可 加 至 ;"# $% 次 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 轻 微 的 嗜 睡 、 眩 晕 、 头 痛 、 恶 心 、 过 敏 性 鼻 炎 、 结 膜 炎 、 皮 疹 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 不 宜 用 于 多 痰 患 者 。 " 大 剂 量 可 能 兴 奋 呼 吸 , 引 起 支 气 管 痉 孪 。 # 宜 密 闭 贮 存 。 附 : 强 力 安 喘 通 胶 囊 : 每 粒 内 含 咳 喘 宁 !&C’# $ , 那 可 汀 <# $ , 氨 茶 碱 &’# $ , 扑 尔 敏 &#$。 ·<;’· 第 一 章 镇 咳 药 第 二 章 祛 痰 药 促 进 积 痰 排 出 是 治 疗 呼 吸 系 统 疾 患 的 重 要 对 症 治 疗 措 施 之 一 。 常 用 的 祛 痰 药 一 般 可 分 为 两 类 : 一 类 是 恶 心 性 祛 痰 药 , 口 服 后 可 刺 激 胃 粘 膜 的 神 经 末 梢 , 引 起 轻 微 的 恶 心 、 反 射 性 地 促 进 腺 体 分 泌 增 加 , 稀 释 痰 液 而 使 之 易 于 咳 出 ; 另 一 类 是 粘 痰 溶 解 剂 , 能 使 痰 液 中 的 粘 性 成 分 分 解 , 分 子 变 小 而 使 痰 液 的 粘 度 降 低 。 以 上 两 类 祛 痰 药 均 可 使 痰 液 变 稀 而 易 于 咳 出 。 溴 己 新 ( 必 嗽 平 ) !"#$%&’()&( !(*#+,#)) 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 裂 解 痰 中 酸 性 粘 多 糖 纤 维 , 且 能 抑 制 酸 性 粘 多 糖 在 腺 体 及 杯 状 细 胞 中 的 合 成 , 从 而 使 痰 粘 度 降 低 , 并 有 润 滑 支 气 管 粘 膜 作 用 , 本 品 亦 有 恶 心 性 祛 痰 作 用 。 适 用 于 各 种 原 因 所 致 痰 稠 不 易 咳 出 的 慢 性 呼 吸 道 疾 病 。 【 药 代 动 力 学 和 生 物 药 剂 学 】 口 服 吸 收 迅 速 , 达 峰 时 间 - 小 时 , 血 峰 浓 度 ./0) 12$+ , 半 衰 期 -/.%, 代 谢 后 大 部 由 尿 中 排 出 。 【 给 药 方 法 和 剂 量 】 口 服 : 成 人 3 4 -5$ 12 次 , 0 次 2日 ; 肌 注 : 6 4 3$ 12 次 , 7 次 2日 。 也 可 气 雾 吸 入 给 药 。 【 药 物 相 互 作 用 】 本 品 能 增 加 四 环 素 类 抗 生 素 在 支 气 管 的 分 布 浓 度 , 故 二 者 合 用 时 , 能 增 强 此 类 抗 生 素 的 抗 菌 疗 效 。 【 用 药 要 点 】 -/ 如 有 感 染 症 状 , 咯 脓 痰 时 宜 和 抗 生 素 合 用 , 哮 喘 患 者 宜 与 平 喘 药 物 合 用 。 7/ 偶 有 恶 心 、 胃 部 不 适 , 减 量 或 停 药 后 可 消 失 , 胃 溃 疡 病 人 慎 用 , 少 数 病 人 用 药 后 , 血 清 转 氨 酶 暂 时 升 高 , 可 自 恢 复 。 ·358· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 , !" # , $" # 。 针 剂 , !" #%&"’ 。 乙 酰 半 胱 氨 酸 ( 痰 易 净 ) ()*+,’),-+*./*( 01)2",-+) 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 使 痰 液 中 粘 蛋 白 的 二 硫 键 断 裂 , 使 粘 蛋 白 分 解 , 降 低 痰 的 粘 滞 性 、 对 痰 中 的 脱 氧 核 糖 核 酸 也 有 裂 解 作 用 。 适 应 于 手 术 后 咯 痰 困 难 及 各 种 原 因 引 起 的 痰 液 粘 稠 、 咯 痰 困 难 者 。 本 品 尚 可 用 于 对 乙 酰 氨 基 粉 中 毒 的 解 毒 。 【 药 代 动 力 学 和 生 物 药 剂 学 】 本 品 一 般 于 3 分 钟 内 显 效 , 持 续 4 5 36 分 钟 , 在 体 内 迅 速 代 谢 。 【 药 物 相 互 作 用 】 37 本 品 能 增 加 金 制 剂 的 排 泄 , 减 弱 青 霉 素 、 四 环 素 、 先 锋 霉 素 等 抗 生 素 的 抗 菌 活 性 , 故 不 宜 与 这 些 药 物 并 用 。 必 要 时 可 间 隔 ! 小 时 交 替 使 用 。 &7 与 异 丙 肾 上 腺 素 合 用 、 或 交 替 使 用 , 可 提 高 药 效 , 减 少 不 良 反 应 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 喷 雾 吸 入 : 用 368 5 &68溶 液 3 5 9"’%次 , & 5 9 次 %日 。 气 管 滴 入 : 以 48溶 液 自 气 管 插 管 滴 入 或 直 接 滴 入 气 管 内 , 674 5 &"’%次 , & 5 ! 次 %日 。 气 管 注 入 : 以 48溶 液 , 用 有 刻 度 注 射 器 自 气 管 的 甲 状 软 骨 环 骨 膜 处 注 入 气 管 腔 内 , & 次 %日 。 每 次 用 量 : 婴 儿 674"’, 儿 童 3"’, 成 人 &"’。 本 品 只 能 作 为 应 急 措 施 , 不 能 作 为 常 规 给 药 。 【 用 药 要 点 】 37 本 品 不 宜 与 金 属 、 橡 皮 、 氧 气 、 氧 化 剂 接 触 , 喷 雾 器 必 须 用 玻 璃 制 品 或 塑 料 制 品 。 &7 水 溶 液 易 在 空 气 中 氧 化 变 质 , 置 冰 箱 保 存 也 不 能 超 过 !$ 小 时 。 97 一 般 祛 痰 药 无 效 时 , 用 本 品 有 效 。 但 本 品 有 特 殊 气 味 , 可 引 起 咳 嗽 、 恶 心 、 支 气 管 痉 挛 等 , 支 气 管 痉 挛 可 用 异 丙 肾 上 腺 素 缓 解 。 【 禁 忌 证 】 严 重 哮 喘 病 人 和 有 严 重 呼 吸 功 能 不 全 的 老 年 患 者 禁 用 。 【 剂 型 与 规 格 】 喷 雾 用 每 瓶 674 # ; 3 # 。 巯 乙 磺 酸 钠 0*-/:( 0.-+:;<2/) 【 作 用 与 用 途 】 ·=>4· 第 二 章 祛 痰 药 本 品 为 速 效 、 强 效 粘 痰 溶 解 剂 , 作 用 原 理 与 乙 酰 半 胱 氨 酸 相 似 , 但 其 疗 效 比 乙 酰 半 胱 氨 酸 强 ! 倍 。 【 药 物 相 互 作 用 】 本 品 不 宜 与 红 霉 素 、 四 环 素 、 氨 茶 碱 配 伍 应 用 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 雾 化 吸 入 或 气 管 滴 入 : !"#溶 液 , $%&’次 。 【 用 药 要 点 】 本 品 有 局 部 刺 激 作 用 , 可 引 起 咳 嗽 , 气 管 痉 挛 。 【 剂 型 与 规 格 】 粉 剂 , (""% )’ 支 。 羧 甲 半 胱 氨 酸 *+,-./0123043 【 作 用 与 用 途 】 通 过 促 进 支 气 管 腺 体 唾 液 粘 蛋 白 分 泌 使 痰 粘 滞 性 降 低 。 用 于 慢 性 支 气 管 炎 , 哮 喘 等 痰 粘 稠 、 咯 痰 困 难 及 痰 阻 气 管 等 , 亦 可 用 于 防 治 术 后 咯 痰 困 难 和 肺 炎 并 发 症 。 用 于 小 儿 非 化 脓 性 耳 炎 , 有 预 防 耳 聋 效 果 。 【 药 代 动 力 学 和 生 物 药 剂 学 】 口 服 吸 收 良 好 , 达 峰 时 间 ! 小 时 , 血 峰 浓 度 56$7 ! )’%& , 半 衰 期 86$7 小 时 。 【 给 药 方 法 和 剂 量 】 成 人 口 服 , 片 剂 "69 )’ 次 , $ 次 ’日 ; !#糖 浆 !9%&’次 , $ 次 ’日 。 儿 童 每 日 $"% )’:) 。 【 用 药 要 点 】 本 品 有 头 痛 、 恶 心 、 胃 部 不 适 、 腹 泻 、 胃 肠 道 出 血 及 皮 疹 等 反 应 。 有 胃 溃 疡 史 者 慎 用 。 【 禁 忌 证 】 活 动 性 胃 溃 疡 患 者 及 孕 妇 禁 用 。 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 , "6!9 ) ; 糖 浆 剂 , !#( !"% )’%& ) 。 半 胱 甲 指 ( 盐 酸 半 胱 氨 酸 甲 指 ) ;3/<12043 【 作 用 与 用 途 】 为 粘 痰 溶 解 剂 , 使 痰 粘 度 降 低 , 易 于 排 出 , 并 有 粘 膜 保 护 作 用 和 促 进 粘 膜 损 伤 修 复 的 作 用 。 用 于 大 量 粘 液 引 起 的 呼 吸 困 难 。 【 给 药 方 法 和 剂 量 】 ·"=9· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 雾 化 吸 入 , !"#溶 液 , ! $ %&’(次 , ) $ % 次 (日 。 气 管 滴 入 和 注 入 , 每 次 *#溶 液 "+* $ )&’, 一 日 ) 次 。 【 用 药 要 点 】 本 品 可 引 起 呛 咳 、 支 气 管 痉 挛 、 恶 心 、 呕 吐 、 胃 炎 等 不 良 反 应 。 支 气 管 痉 挛 可 用 异 丙 肾 上 腺 素 缓 解 。 【 剂 型 与 规 格 】 粉 剂 , "+* ,( 瓶 。 愈 创 甘 油 醚 ( 愈 创 木 酚 甘 油 醚 ) -./01232403( 5./0/6’ 5’78296’ :;<29) 【 作 用 与 用 途 】 口 服 后 能 刺 激 胃 粘 膜 , 反 射 性 地 引 起 支 气 管 分 泌 增 加 , 而 起 祛 痰 作 用 。 适 用 于 支 气 管 炎 、 肺 浓 肿 、 支 气 管 扩 张 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 镇 咳 药 、 平 喘 药 合 用 可 提 高 疗 效 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 口 服 , 片 剂 , "+) ,( 次 , % $ = 次 (日 。 糖 浆 !" $ )"&’(次 , % 次 (日 。 【 禁 忌 证 】 肺 出 血 、 急 性 胃 肠 炎 患 者 忌 用 。 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 , "+) , 。 糖 浆 剂 , !#。 糜 蛋 白 酶 ( 胰 凝 乳 蛋 白 酶 ) -<7&6;97>403( -<7&/9) 【 作 用 与 用 途 】 本 品 有 分 解 肽 链 的 作 用 , 使 稠 厚 粘 痰 和 脓 性 痰 稀 化 , 用 于 慢 性 支 气 管 炎 、 肺 脓 疡 等 痰 稠 者 , 亦 能 用 于 清 除 化 脓 创 面 , 溶 解 脓 液 和 坏 死 组 织 , 助 长 肉 芽 生 长 , 促 进 愈 合 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 , 肌 注 *&’(次 ( *& , 用 *&’ 生 理 盐 水 溶 解 ) , ! $ ) 次 (日 ; 气 管 滴 入 或 喷 雾 吸 入 , "+*&,(&’ 浓 度 溶 液 , 前 者 适 量 滴 入 , 后 者 每 次 *&,, ) $ = 次 (日 。 【 用 药 要 点 】 !+ 注 射 部 位 偶 有 疼 痛 , 红 斑 和 肿 胀 , 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 皮 疹 、 凝 血 酶 原 时 间 延 长 和 纤 维 蛋 白 原 减 少 , 偶 有 严 重 过 敏 反 应 。 )+ 如 有 过 敏 反 应 可 用 抗 组 胺 类 药 物 治 疗 。 ·!?*· 第 二 章 祛 痰 药 !" 本 品 水 溶 液 不 稳 定 , 宜 新 鲜 配 制 。 【 禁 忌 证 】 #" 严 重 肝 、 肾 疾 患 , 出 血 性 溃 疡 , 凝 血 功 能 异 常 及 应 用 抗 凝 治 疗 患 者 忌 用 。 $"$% 岁 以 下 眼 病 患 者 忌 用 。 !" 禁 用 静 脉 注 射 。 针 剂 , #& ’ , (& ’ 。 链 脱 酶 ( 脱 氧 核 糖 核 酸 酶 ) )*+,-*./.+012, 【 作 用 与 用 途 】 促 使 脱 氧 核 糖 核 酸 和 脱 氧 核 糖 核 蛋 白 解 聚 作 用 , 使 粘 液 变 稀 。 用 于 支 气 管 扩 张 、 肺 脓 疡 及 胸 膜 腔 纤 维 蛋 白 膜 块 沉 积 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 本 品 禁 与 肝 素 、 拘 橼 酸 盐 等 配 伍 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 气 雾 吸 入 : ( 万 3次 , 溶 于 $ 4 !&5 生 理 盐 水 中 , ! 4 6 次 3日 , 一 般 连 续 用 药 6 4 7 天 ; 肌 注 : #%% 万 83次 , # 次 3$ 日 ; 局 部 涂 搽 , 浓 度 为 #$(% 4 $(%%83&5。 常 与 链 激 酶 合 用 。 【 用 药 要 点 】 #" 用 药 前 应 新 鲜 配 制 。 $" 用 药 后 可 有 咽 部 疼 痛 , 每 次 喷 雾 后 应 立 即 漱 口 。 !" 长 期 应 用 可 有 皮 疹 、 发 热 等 过 敏 反 应 。 【 禁 忌 证 】 急 性 化 脓 性 蜂 窝 组 织 炎 及 有 支 气 管 胸 腔 瘘 管 的 活 动 性 结 核 者 忌 用 。 【 剂 型 与 规 格 】 粉 针 剂 , #% 万 83支 。 ·$9(· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 三 章 平 喘 药 第 一 节 ! !肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂 色 甘 酸 钠 "#$%&’ ()#’#*+,-./0 【 别 名 】 色 甘 酸 二 钠 , 色 羟 丙 钠 , 咳 乐 钠 , 咽 泰 , 1%2#$%&’ ()#’# *+,-./0 , ()#’#+ ,3 "#! $%&’, (#’./0, 43#2/).+, 43/.+, "#$%&’ 5,$)#6,7)#8,+ 【 化 学 名 称 】 9, 9![ :!羟 基 环 烷 ) 二 氧 ] !双 ( ;!氧 !;5!<!苯 并 吡 喃 ) !:!羧 酸 二 钠 盐 【 化 学 分 子 式 】 ( := 5 <; >. : ? << 【 剂 型 、 性 状 】 粉 雾 剂 : 每 粒 含 本 药 特 细 粉 末 :@’ * , 乳 糖 :@’ * , 装 于 专 用 喷 雾 器 内 吸 入 ; 气 雾 剂 : 每 瓶 含 本 药 特 细 粉 末 A@@’ * , 表 面 活 性 剂 < * ; 软 膏 : 9B C <@B软 膏 ; 滴 眼 剂 :B。 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 初 无 味 , 后 微 苦 , 有 吸 湿 性 。 遇 光 易 变 色 , 微 溶 于 水 , 不 溶 于 乙 醇 或 氯 仿 。 【 药 理 作 用 】 本 药 平 喘 作 用 机 制 尚 末 完 全 阐 明 。 曾 认 为 本 品 可 抑 制 人 或 动 物 肺 组 织 肥 大 细 胞 中 磷 酸 二 酯 酶 活 性 , 致 使 肥 大 细 胞 中 -DEF 水 平 增 高 , 减 少 (. :· 向 细 胞 内 转 运 , 从 而 稳 定 肥 大 细 胞 膜 , 抑 制 肥 大 细 胞 裂 解 , 脱 颗 粒 , 阻 止 过 敏 介 质 释 放 , 预 防 哮 喘 发 作 。 近 来 发 现 本 品 抑 制 肥 大 细 胞 磷 酸 二 酯 酶 的 作 用 与 其 抑 制 肥 大 细 胞 释 放 过 敏 介 质 之 间 缺 乏 平 行 关 系 。 还 发 现 至 少 有 :@ 种 肥 大 细 胞 膜 稳 定 剂 对 动 物 模 型 有 效 , 而 对 哮 喘 患 者 无 平 喘 作 用 。 目 前 认 为 本 药 的 平 喘 作 用 尚 有 以 下 几 种 可 能 : " 直 接 抑 制 由 于 兴 奋 刺 激 感 受 器 而 引 起 的 神 经 反 谢 , 抑 制 反 射 性 支 气 管 痉 挛 ; # 抑 制 非 特 异 性 支 气 管 高 反 应 性 。 $ 抑 制 血 小 板 活 化 因 子 ( FDG) 引 起 的 支 气 管 痉 挛 。 ·=A9· 第 三 章 平 喘 药 【 体 内 过 程 】 本 药 口 服 极 少 吸 收 , 干 粉 喷 雾 吸 入 时 , 其 生 物 利 用 度 约 !"#, 吸 入 剂 量 约 $"#以 上 沉 着 于 口 腔 和 咽 部 , 并 被 吞 咽 入 胃 肠 道 。 吸 入 后 !" % &"’() 即 达 峰 值 ( 正 常 人 为 !* % +!) ,-’. , 哮 喘 患 者 为 ! % /0) ,-’. ) , 血 浆 蛋 白 结 合 力 为 0"# % 12#, 迅 速 分 布 到 组 织 中 , 特 别 是 肝 和 肾 。 血 浆 3 !-& 为 ! % !425, 经 胆 汁 和 尿 排 泄 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 型 哮 喘 的 预 防 治 疗 。 以 及 其 他 过 敏 性 疾 病 如 过 敏 性 鼻 炎 、 过 敏 性 结 ( 直 ) 肠 炎 、 过 敏 性 湿 疹 及 皮 肤 瘙 痒 症 等 。 本 药 无 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 作 用 和 ! 受 体 激 动 作 用 , 亦 无 抗 组 胺 、 白 三 烯 等 过 敏 介 质 作 用 和 抗 炎 症 作 用 。 在 抗 原 攻 击 前 给 药 , 可 预 防 速 发 型 和 迟 发 型 的 过 敏 性 哮 喘 , 亦 可 以 预 防 运 动 和 其 他 刺 激 诱 发 的 哮 喘 。 【 用 法 用 量 】 " 支 气 管 哮 喘 : 干 粉 吸 入 &" % *"’ ,- 次 , *-6, 每 日 最 大 剂 量 !0"’ , 。 气 雾 吸 入 & % *’ ,- 次 , *-6, 每 日 最 大 剂 量 /&’ , 。 # 过 敏 性 鼻 炎 : 干 粉 吸 入 或 吹 人 鼻 腔 , !"’,-次 , *-6。 $ 溃 汤 性 结 肠 炎 , 直 肠 炎 : 灌 肠 用 每 次 &""’ , 。 % 过 敏 性 湿 疹 , 皮 肤 瘙 痒 症 : 外 用 2# % !"#软 膏 。 【 不 良 反 应 】 轻 微 , 较 常 见 者 有 疲 倦 、 头 晕 、 口 干 等 , 用 药 数 日 后 可 自 行 消 退 。 与 抗 糖 尿 病 药 合 用 时 , 可 导 致 可 逆 性 血 小 板 减 少 。 【 注 意 事 项 】 " 少 数 患 者 因 吸 入 的 干 粉 刺 激 , 出 现 口 干 、 咽 喉 干 痒 、 呛 咳 、 胸 部 紧 迫 感 , 甚 至 诱 发 哮 喘 。 同 时 吸 入 异 丙 肾 上 腺 素 可 避 免 发 生 。 # 原 来 用 肾 上 腺 皮 质 激 素 或 其 他 平 喘 药 治 疗 者 , 用 本 药 后 继 续 用 原 药 至 少 ! 周 或 至 症 状 明 显 改 善 后 , 才 能 逐 渐 减 量 或 停 用 原 药 。 $ 获 明 显 疗 效 后 , 可 减 少 给 药 次 数 , 如 需 停 药 , 亦 应 逐 步 减 量 后 再 停 , 不 能 突 然 停 药 , 以 防 哮 喘 复 发 。 % 孕 妇 慎 用 。 托 普 可 特 789:()8;3 【 别 名 】 苯 氮 嘌 呤 酮 , 敏 喘 宁 , 丙 苯 氮 嘌 酮 , 喘 乐 氮 嘌 酮 , <=>&&+*$ 【 化 学 名 称 】 !, *?二 氢 ?2?[ ( &?丙 氧 丙 基 ) 苯 基 ] ?!, &, /?三 唑 并 [ *, 2?6] 嘧 啶 ?1?酮 【 化 学 分 子 式 】 @ !/ A !/ · B 2 C & 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : &"’ , 。 白 色 结 晶 , 味 苦 , 极 微 溶 于 水 , 微 溶 于 乙 醇 , 易 溶 于 稀 碱 溶 液 。 【 药 理 作 用 】 药 理 作 用 及 作 用 机 制 如 同 色 苷 酸 钠 , 能 够 稳 定 肥 大 细 胞 膜 , 阻 止 组 胺 和 慢 反 应 物 质 的 释 放 , 对 人 肺 组 织 释 放 组 胺 与 慢 反 应 物 质 具 有 抑 制 作 用 。 作 用 强 度 较 色 苷 酸 钠 强 约 &" % 2" 倍 , 口 服 有 效 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 , 喘 息 性 支 气 管 炎 ; 对 过 敏 性 鼻 炎 和 过 敏 性 皮 炎 也 有 效 。 【 用 法 用 量 】 口 服 &"’ ,- 次 , /-6。 儿 童 !’ ,- ( D , · 6) , 分 / % * 次 服 用 , 气 雾 吸 入 !"’,-次 , /-6。 ·*12· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 不 良 反 应 】 较 少 见 , 少 数 病 例 有 口 干 、 恶 心 、 胸 闷 等 反 应 , 不 影 响 继 续 用 药 。 芬 司 匹 利 !"#$%&’&(" )*(’+,-.+’&(" 【 别 名 】 螺 癸 酮 喘 通 , 苯 螺 旋 酮 , 克 喘 螺 癸 酮 , / %&’01+# , 2" 3"#,&0 , 4&0’"$ %0# 【 化 学 名 称 】 56( 76苯 乙 基 ) 686氧 杂 69, 56二 氮 螺 [ :, ;] 癸 烷 676酮 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 < 8; ) 8= <.> 7 ? 7 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : ;@1 3A 片 。 药 用 盐 酸 盐 为 结 晶 形 , 可 溶 于 水 。 【 药 理 作 用 】 本 药 兼 有 扩 张 支 气 管 , 抗 ;6羟 色 胺 , 镇 咳 , 解 热 镇 痛 , 抗 炎 和 抗 过 敏 作 用 。 其 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 的 作 用 强 度 介 于 异 丙 肾 上 腺 素 和 茶 碱 之 间 ; 解 热 镇 痛 作 用 比 氨 基 比 氨 基 比 林 强 ; 抗 炎 作 用 比 保 泰 松 强 ; 静 滴 7:@1 3 的 平 喘 效 果 约 与 9@1 3 的 泼 尼 松 相 当 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 慢 性 气 管 炎 , 支 气 管 哮 喘 及 慢 性 呼 吸 功 能 不 全 等 疾 患 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ;@ B 8@@1 3A 次 , 9A(; 或 者 按 每 日 每 公 斤 体 重 9 B :1 3 , 分 9 次 服 。 连 续 用 : B C 周 。 【 不 良 反 应 】 可 有 头 晕 、 失 眠 等 反 应 , 少 数 病 人 可 发 生 恶 心 、 呕 吐 , 偶 见 荨 麻 疹 、 腹 泻 、 思 睡 、 眩 晕 等 症 。 奥 西 那 林 ?’,&%’"#0.&#" /D.%-0E" 【 别 名 】 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 , 异 丙 喘 宁 , 羟 喘 , 间 羟 喘 息 定 , F"E0 %’+E"’"#+. /D.%-0E" , G$1+%"#E, >+6H0$10$+. 【 化 学 名 称 】 9, ;6二 羟 基 66[ ( 异 丙 氨 基 ) 甲 基 ] 苯 甲 醇 硫 酸 盐 ( 7: 8) 【 化 学 分 子 式 】 ( < 88 ) 8I >? 9 ) 7 · ) 7 /? : 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 8@1 3 ; 气 雾 剂 : 8J;K溶 液 ; 针 剂 : @J;1 3A81. 。 药 用 硫 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 易 溶 于 水 :( 8L7) 、 乙 醇 ( 8L8) ; 几 乎 不 溶 于 氯 仿 。 8@K水 溶 液 %): B ;J; 。 【 药 理 作 用 】 本 品 作 用 与 异 丙 肾 上 腺 素 相 似 , 能 选 择 性 地 作 用 于 支 气 管 平 滑 肌 ! 7 受 体 , 显 著 地 缓 解 由 组 织 胺 , ;6羟 色 胺 和 乙 酰 胆 碱 诱 发 的 支 气 管 痉 挛 , 使 呼 吸 道 阻 力 降 低 , 通 气 功 能 显 著 改 善 , 而 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 则 只 有 异 丙 肾 上 腺 素 的 8A8@, 故 心 悸 等 不 良 反 应 较 少 发 生 。 由 于 它 在 体 内 较 为 稳 定 , 不 易 被 儿 茶 酚 胺 氧 位 甲 基 转 移 酶 代 谢 失 活 , 故 其 作 用 维 持 时 间 较 异 丙 肾 上 腺 素 长 , 可 9 B C- 之 久 。 【 体 内 过 程 】 口 服 约 :@K被 吸 收 , 经 9@1&# 起 效 , 8 B 7- 作 用 达 高 峰 ; 气 雾 吸 入 后 8@1&# 出 现 最 大 效 应 , 半 衰 期 为 7J;-; 皮 下 或 肌 肉 注 射 可 于 7 B 8@1&# 内 生 效 。 ·;I;· 第 三 章 平 喘 药 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 和 肺 气 肿 等 , 尤 其 是 偶 发 的 哮 喘 , 疗 效 较 好 。 此 外 , 本 品 亦 可 静 脉 滴 注 用 于 房 室 传 导 阻 滞 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 !" # $"% &’ 次 , ( # )’*; 儿 童 +,- # ("% &’* 。 气 雾 吸 入 : !,-.溶 液 ",$ # ",-%/’次 , ) # 0’*。 皮 下 或 肌 注 : ",- # !%&’次 , 必 要 时 隔 ("%12 可 重 复 注 射 , ( # 0’*; 儿 童 ",! # ",-% &’ 次 。 静 注 : ",$- # ",-% &’ 次 , 于 (%12 内 缓 慢 注 入 。 静 滴 : 用 于 房 室 传 导 阻 滞 , 每 次 - # $"% & 加 入 $-"%/ 生 理 盐 水 或 葡 萄 糖 液 中 , 在 心 率 血 压 监 护 下 , 控 制 每 分 钟 滴 速 , 具 体 要 求 需 按 病 情 而 定 。 【 不 良 反 应 】 较 轻 , 过 量 可 有 心 悸 、 肌 肉 震 颤 、 头 痛 、 眩 晕 、 恶 心 等 , 少 数 患 者 可 引 起 排 尿 困 难 。 【 注 意 事 项 】 ! 高 血 压 、 冠 心 病 、 甲 亢 、 糖 尿 病 患 者 慎 用 。 " 反 复 使 用 本 品 可 产 生 耐 受 性 , 作 用 持 续 时 间 缩 短 。 非 诺 特 罗 34256475/ 89*75:75%1*4 【 别 名 】 酚 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 , 酚 丙 喘 宁 , 酚 丙 喘 定 , 芬 忒 醇 , 羟 苯 特 罗 , ;<76=>1>642, 89*75?9@A4295/7 B1@742</124, C47564D 【 化 学 名 称 】 !E( (, -E二 羟 苯 基 ) E # $E[ ( )E羟 基 E # E甲 基 苯 乙 基 ) 氨 甲 基 ] 苯 甲 醇 【 化 学 分 子 式 】 B !+ 8 $! FG ) 【 剂 型 、 性 状 】 气 雾 剂 : ",-.溶 液 ; 片 剂 : $,-% & 。 药 用 氢 溴 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 微 溶 于 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 本 药 是 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 的 衍 生 物 , 为 强 效 选 择 性 $ $ 受 体 兴 奋 剂 。 其 支 气 管 扩 张 作 用 很 强 , 约 为 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 的 ( 倍 , 异 丙 肾 上 腺 素 的 !- 倍 , 而 对 心 脏 $ ! 受 体 则 影 响 很 少 , 仅 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 !’$", 其 作 用 维 持 时 间 较 异 丙 肾 上 腺 素 长 。 【 体 内 过 程 】 气 雾 吸 入 (%12 见 效 , 口 服 从 胃 肠 道 吸 收 迅 速 , $A 达 峰 值 , 作 用 维 持 0 # HA。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 , 尤 其 对 儿 童 具 有 良 好 疗 效 , 安 全 性 较 好 , 其 次 适 用 于 过 敏 性 鼻 炎 。 【 用 法 用 量 】 气 雾 吸 入 : ",-.气 雾 剂 成 人 每 次 ",)% & ; 小 儿 每 次 ",$% & , 每 )A! 次 。 口 服 : $,- # +,-% &’ 次 , (’*。 【 不 良 反 应 】 一 般 无 心 动 过 速 、 血 压 升 高 等 不 良 反 应 。 罕 有 心 悸 、 头 痛 、 不 安 、 震 颤 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 久 用 可 产 生 耐 药 性 。 " 甲 亢 、 心 功 能 不 全 、 心 绞 痛 、 心 律 不 齐 及 高 血 压 患 者 慎 用 ·0+-· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 硫 酸 沙 丁 胺 醇 !"#$%&"’(# 【 别 名 】 嗽 必 妥 , 硫 酸 舒 喘 灵 , 索 布 氨 , 舒 喘 宁 , 硫 酸 阿 布 叔 醇 , 柳 丁 氨 醇 , 羟 甲 叔 丁 肾 上 腺 素 , )*+&(#,+, !%&"+(#, -#$%&*.(#, /.(+0(1"#*"2, 3.(1*+&,#, -*.(#,+, )*+*&#,+ 【 化 学 名 称 】 45( 65羟 基 575羟 甲 基 苯 基 ) 585( 叔 丁 胺 基 ) 乙 醇 的 硫 酸 盐 ( 894) 【 化 学 分 子 式 】 : 47 ; 84 <= 7 · 4>8; 8 != 6 【 剂 型 、 性 状 】 本 品 制 剂 品 种 较 多 使 用 时 请 注 意 。 喘 乐 宁 气 雾 剂 : 每 瓶 8?? 喷 , 每 喷 4?? ! @ ; 息 喘 气 雾 剂 : 同 喘 乐 宁 气 雾 剂 ; 喘 乐 宁 片 : 8’ @> 片 ; 长 效 喘 乐 宁 ( 喘 特 宁 ) : 6’ @> 片 , A’@>片 ,( 为 沙 丁 胺 醇 的 控 释 剂 型 ) ; 喘 乐 宁 注 射 液 : B?? ! @> 支 ; 喘 乐 宁 雾 化 溶 液 : 8??’# 含 4?? ! @ ; 舒 喘 灵 片 : 8C6’ @> 片 。 常 用 其 硫 酸 盐 。 为 白 色 或 近 白 色 粉 末 , 无 臭 , 味 微 苦 。 易 溶 于 水 , 极 微 溶 于 乙 醇 , 在 氯 仿 或 乙 醚 中 几 乎 不 溶 。 【 药 理 作 用 】 选 择 性 " 8 受 体 兴 奋 剂 。 本 药 以 水 杨 醇 取 代 异 丙 肾 上 腺 素 的 儿 茶 核 , 侧 链 增 加 一 个 甲 基 ( :; 7 ) , 提 高 了 " 8 受 体 的 选 择 性 , 增 加 了 对 儿 茶 酚 氧 甲 基 转 移 酶 ( :=DE) 和 单 胺 氧 化 酶 ( D-=) 的 抗 力 , 延 长 作 用 时 间 , 并 能 口 服 。 与 异 丙 肾 上 腺 素 ( 异 丙 肾 ) 相 比 , 如 经 静 脉 给 药 , 本 药 作 用 逊 于 异 丙 肾 , 因 二 者 均 由 右 心 直 抵 肺 部 , 不 受 代 谢 影 响 ; 如 口 服 或 吸 入 给 药 , 异 丙 肾 迅 速 被 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 和 单 胺 氧 化 酶 破 坏 , 而 本 药 不 被 酶 破 坏 , 作 用 持 续 时 间 为 同 剂 量 异 丙 肾 的 7 倍 , 支 气 管 扩 张 作 用 比 异 丙 肾 强 4? 倍 以 上 。 【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 易 吸 收 , 7?’,+ 开 始 显 效 , 作 用 最 大 时 间 在 8 F 7G, 持 续 HG 或 更 长 。 口 服 后 生 物 利 用 度 7?I, 8CBG 血 药 浓 度 达 峰 值 , & 4>8 为 8CJ F BG。 用 药 量 的 JHI在 7K 内 由 尿 内 排 出 , 其 中 H?I为 代 谢 产 物 。 约 6I由 粪 便 排 泄 ; 本 品 吸 人 后 由 支 气 管 吸 收 , B F 4B’,+ 开 始 显 效 , 作 用 最 大 时 间 在 4 F 4CBG, 持 续 7 F HG。 吸 入 后 8 F 6G 血 药 浓 度 达 峰 值 , & 4>8 约 为 7CAG, 用 药 量 的 J8I在 86G 内 随 尿 排 出 , 其 中 原 形 8AI, 代 谢 产 物 66I; 约 有 4?I由 粪 便 排 泄 。 【 临 床 应 用 】 适 于 各 型 支 气 管 哮 喘 以 及 伴 有 支 气 管 痉 挛 的 各 种 支 气 管 肺 疾 患 。 剂 量 视 制 剂 而 异 , 疗 程 根 据 病 情 需 要 。 由 于 本 药 对 支 气 管 扩 张 作 用 强 而 持 久 , 对 心 血 管 系 统 影 响 很 小 , 是 目 前 较 为 安 全 也 是 最 常 用 的 平 喘 药 。 【 用 法 用 量 】 喘 乐 宁 气 雾 剂 : 急 性 或 间 歇 用 药 , 每 次 吸 入 4 F 8 喷 , 维 持 性 或 预 防 性 用 药 , 每 次 8 喷 , 7 F 6>K; 预 防 运 动 性 哮 喘 于 运 动 前 吸 入 8 喷 。 儿 童 剂 量 减 半 。 息 喘 气 雾 剂 : 同 喘 乐 宁 气 雾 剂 。 喘 乐 宁 片 : 成 人 8 F 6’ @> 次 , 7 F 6>K。 儿 童 8 F H 岁 , 4 F 8’ @> 次 , H F 48 岁 8’@>次 , 7 F 6>K; 大 于 48 岁 者 同 成 人 。 长 效 喘 乐 宁 ( 喘 特 宁 ) : A’@>次 , 每 48G 4 次 。 整 片 吞 服 , 不 可 嚼 碎 。 喘 乐 宁 注 射 液 : 成 人 皮 下 或 肌 肉 注 射 B?? ! @> 次 ; 静 脉 8B? ! @ 缓 慢 推 注 , 应 用 于 哮 喘 持 续 状 态 。 喘 乐 宁 雾 化 溶 液 : ?CB F 8’# 喷 雾 或 藉 间 歇 正 压 吸 入 。 舒 喘 灵 ·JJB· 第 三 章 平 喘 药 片 : !"# $ #"%& ’( 次 , ) $ #(*。 【 不 良 反 应 】 常 见 的 有 恶 心 、 多 汗 、 头 晕 、 肌 肉 和 手 指 震 颤 、 心 悸 。 少 见 的 有 目 眩 、 口 干 、 高 血 压 、 失 眠 等 。 剂 量 较 大 时 可 出 现 室 性 期 外 收 缩 。 有 报 道 支 气 管 扩 张 患 者 气 雾 吸 入 引 起 大 量 咯 血 。 【 注 意 事 项 】 ! 长 期 规 则 应 用 舒 喘 灵 气 雾 剂 !++ " ’( 次 , #(*, 可 以 减 少 哮 喘 发 病 , 减 少 季 节 性 波 动 。 长 期 用 药 产 生 耐 药 性 问 题 , 近 年 否 定 意 见 较 多 。 # 心 脏 病 , 高 血 压 病 , 甲 亢 , 糖 尿 病 , 咯 血 患 者 和 孕 妇 慎 用 。 $ 本 药 可 以 促 进 细 胞 膜 外 , - 跨 膜 内 流 和 ./ - 的 外 流 , 偶 尔 引 起 低 血 钾 , 其 原 因 可 能 是 % 激 动 剂 过 量 , 普 萘 洛 尔 可 防 治 , 但 后 者 有 激 发 哮 喘 可 能 , 不 宜 常 规 联 用 。 & 如 同 时 应 用 其 他 肾 上 腺 素 受 体 兴 奋 剂 , 作 用 增 加 , 导 致 毒 性 反 应 。 特 布 他 林 012345/6781 946:;/51 【 别 名 】 硫 酸 叔 丁 他 林 , 喘 康 速 , 叔 丁 喘 宁 , 间 羟 舒 喘 灵 , 间 羟 叔 丁 肾 上 腺 素 , 双 氢 氟 噻 嗪 , 间 羟 嗽 必 妥 , 博 利 康 尼 , <215;781, <27=54278, <2>8?;>*76, @76/72, <27?/8 A6 , 0183/=&78 【 化 学 名 称 】 ’ B[ ( 叔 丁 氨 基 ) 甲 基 ] B), CB二 羟 基 甲 醇 硫 酸 盐 ( !DE) 【 化 学 分 子 式 】 ( F E! G EH .I ) ) ! · G ! 9I # 【 剂 型 、 性 状 】 博 利 康 尼 片 : !"C& ’( 片 ; 博 利 康 尼 注 射 液 : +"!C& ’( 支 ; 博 利 康 尼 气 雾 剂 ( 商 品 名 : 喘 康 速 ) : 每 瓶 E ’ , #++ 喷 (瓶 , !C"& ’( 喷 。 药 用 硫 酸 盐 为 白 色 至 灰 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 或 几 乎 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 ( E: #) , 微 溶 于 乙 醇 , 不 溶 于 乙 醚 、 丙 酮 、 氯 仿 。 EJ水 溶 液 :G 为 #。 :G 为 C 的 水 溶 液 不 易 被 氧 化 降 解 。 【 药 理 作 用 】 在 结 构 上 , 本 品 以 雷 锁 辛 取 代 异 丙 肾 上 腺 素 儿 茶 核 , 亦 为 经 典 的 % ! B兴 奋 剂 。 它 与 % ! 受 体 结 合 使 细 胞 内 ?KLM 升 高 , 从 而 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 。 尚 能 抑 制 抗 原 攻 击 后 内 源 性 介 质 的 释 放 , 血 清 总 N ’O 降 低 , 对 支 气 管 粘 膜 上 皮 细 胞 能 增 强 其 纤 毛 运 动 , 增 加 F6 B 向 气 道 转 运 和 促 进 分 泌 , 有 助 于 粘 液 稀 释 , 加 速 清 除 。 本 品 对 % ! 受 体 选 择 性 高 , 对 心 血 管 作 用 仅 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 E(E++, 喘 乐 宁 的 E(E+。 【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 , 在 吸 收 过 程 中 大 部 分 与 硫 酸 结 合 为 硫 酸 酯 类 而 失 效 , 生 物 利 用 度 E+J左 右 , 药 物 在 体 内 不 被 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 ( FIL0) 或 单 胺 氧 化 酶 ( LKI) 代 谢 失 活 , 作 用 时 间 较 久 。 口 服 后 )+&78 起 效 , ! $ #; 血 药 浓 度 达 峰 值 , 持 续 时 间 C $ %;。 5 E(! ) $ #;。 血 浆 蛋 白 结 合 率 !+J, 用 药 量 的 PCJ以 原 形 由 肾 排 出 。 皮 下 注 射 给 药 的 生 物 利 用 度 为 HCJ。 气 雾 吸 入 后 , 仅 E+J从 气 道 吸 收 , 余 下 的 H+J咽 下 后 经 肠 壁 和 肝 脏 代 谢 , 从 尿 路 排 出 。 气 雾 吸 入 后 C $ EC&78 见 效 , 作 用 持 续 #; 左 右 。 本 品 治 疗 支 气 管 哮 喘 , 口 服 !"C& ’ , )+&78 后 气 道 阻 力 平 均 下 降 ))J, 呼 吸 阻 力 亦 相 应 下 降 。 对 气 道 传 导 率 ( 9QK) 的 作 用 显 著 优 于 麻 黄 素 。 第 一 秒 用 力 呼 气 量 ( @ORE) 和 最 大 呼 气 流 量 ·%SC· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 ( !"#) 的 改 善 较 间 羟 异 丙 肾 上 腺 素 显 著 提 高 。 在 急 性 哮 喘 发 作 , 皮 下 注 射 与 肾 上 腺 素 一 样 的 有 效 或 更 佳 , 而 且 维 持 时 间 延 长 。 气 雾 吸 入 疗 效 与 喘 乐 宁 相 似 或 略 逊 , 但 较 异 丙 肾 上 腺 素 为 优 。 对 慢 性 阻 塞 性 肺 病 能 显 著 降 低 肺 血 管 阻 力 , 肺 动 脉 压 不 变 或 有 降 低 , 心 脏 指 数 和 混 合 静 脉 血 氧 含 量 增 高 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 , 喘 息 性 支 气 管 炎 、 慢 性 阻 塞 性 肺 病 、 肺 心 病 等 。 【 用 法 用 量 】 ! 成 人 口 服 : $%& ’ (%&) *+ 次 ; $ ’ ,+-。 皮 下 注 射 : (%$& ’ (%&) *+ 次 , 每 日 最 大 量 为 .) * ; 气 雾 吸 入 : (%$& ’ (%&) *+ 次 ( . ’ $ 喷 ) , , ’ /+-。 " 儿 童 口 服 : .%$&) *+ 次 , $ ’ ,+-; 皮 下 注 射 (%(& ’ (%.) *+- 。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 可 出 现 口 干 、 鼻 塞 、 轻 度 胸 闷 、 嗜 睡 、 手 指 震 颤 等 , 个 别 人 可 有 心 悸 、 头 痛 、 胃 肠 道 障 碍 等 反 应 。 【 注 意 事 项 】 ! 与 肾 上 腺 素 、 异 丙 肾 上 腺 素 合 用 易 致 心 律 失 常 , 故 应 避 免 合 用 。 " 冠 心 病 、 心 功 能 不 全 、 高 血 压 病 、 甲 状 腺 功 能 亢 进 、 糖 尿 病 、 妊 娠 患 者 慎 用 。 # 过 敏 者 立 即 停 药 。 盐 酸 克 伦 特 罗 01234562781 9:-78;<187=-2 【 别 名 】 盐 酸 双 氯 醇 胺 , 克 喘 素 , 氨 双 氯 喘 通 , 氨 哮 素 , 喘 舒 , 氨 必 妥 , 喘 立 平 , > ?=78@ ?236 , "36= ?51)=3 , A236= ?51)=3 【 化 学 名 称 】 .@[ /@氨 基 @,, &@二 氯 苯 基 ] @$@叔 丁 氨 基 乙 醇 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 0 .$ 9 .B 01 $ C $ D· 901 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ( 包 括 含 片 ) : /( $ * ; 气 雾 剂 : 含 氨 哮 素 $) *+ 瓶 ; 栓 剂 : E( $ *+ 粒 ; 氨 哮 素 膜 ( 舒 喘 膜 ) : /( $ *+ 小 格 。 其 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 无 味 。 溶 于 水 及 热 乙 醇 , 略 溶 于 丙 酮 , 不 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 本 品 在 结 构 上 侧 链 与 舒 喘 灵 相 同 , 而 苯 环 取 代 基 完 全 不 同 于 常 见 几 类 % $ 受 体 兴 奋 剂 如 儿 茶 酚 胺 类 ( 异 丙 肾 上 腺 素 等 ) 、 雷 锁 辛 类 ( 博 利 康 尼 等 ) 和 水 杨 酸 类 ( 舒 喘 灵 等 ) , 具 有 较 强 的 抵 抗 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 作 用 和 % $ 受 体 选 择 性 。 支 气 管 舒 张 起 效 剂 量 仅 为 舒 喘 灵 气 雾 吸 入 的 .+.(, 口 服 .+.((, 而 % . 作 用 较 弱 。 本 品 尚 能 阻 断 组 胺 和 &@羟 胺 释 放 , 并 拮 抗 组 胺 和 乙 酰 胆 碱 引 起 的 支 气 管 痉 挛 。 并 能 增 加 呼 吸 道 纤 毛 运 动 , 通 过 作 用 于 溶 酶 体 促 进 粘 液 溶 解 , 有 利 于 呼 吸 道 分 泌 物 清 除 。 本 品 的 化 学 结 构 与 沙 丁 胺 醇 很 相 似 , 作 用 相 同 。 但 与 沙 丁 胺 醇 相 比 , 本 品 起 效 剂 量 较 小 ( 气 雾 吸 入 时 剂 量 为 沙 丁 胺 醇 的 .+.(, 口 服 为 .+.(() , 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 更 小 。 作 用 持 续 时 间 较 长 , 安 全 范 围 较 大 。 国 内 已 有 报 道 , 对 支 气 管 哮 喘 和 喘 息 性 支 气 管 炎 治 疗 的 总 有 效 率 B(F ’ G(F, 显 效 率 &(F以 上 , 止 咳 效 价 约 比 沙 丁 胺 醇 强 .( 倍 。 【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 而 完 全 , .( ’ $()=3 起 效 , $ ’ ,< 达 血 药 峰 浓 度 , 清 ·GH&· 第 三 章 平 喘 药 除 半 衰 期 短 相 约 !", 长 相 约 #$"。 本 品 不 被 儿 茶 酚 氧 位 甲 基 转 移 酶 ( %&’() 和 单 胺 氧 化 酶 ( ’)&) 所 破 坏 , 主 要 以 原 形 由 肾 排 出 。 气 雾 吸 人 * + !,-./ 起 效 , 维 持 0 + $"; 肛 塞 给 药 #,-./ 达 血 药 峰 浓 度 , 所 达 到 的 峰 浓 度 比 口 服 同 样 剂 量 时 为 高 , 疗 效 可 维 持 1" 以 上 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 型 支 气 管 哮 喘 以 及 伴 可 逆 性 气 管 阻 塞 的 慢 性 支 气 管 炎 和 肺 气 肿 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 氨 哮 素 片 0, + $, ! 23 次 , #34; 氨 哮 素 含 片 0, + $, ! 23 次 , 舌 下 含 服 , #34; 氨 哮 素 气 雾 剂 吸 人 !, + 0, ! 23 次 , #34; 氨 哮 素 栓 剂 1, ! 2 , 直 肠 给 药 , !34; 氨 哮 素 膜 ( 舒 喘 膜 ) 0, + $, ! 23 次 , #34。 【 不 良 反 应 】 少 数 病 人 有 心 悸 , 手 指 细 震 颤 , 口 干 , 头 晕 等 现 象 , 继 续 用 药 一 般 能 逐 渐 消 失 。 【 注 意 事 项 】 " 本 药 可 透 过 胎 盘 屏 障 , 实 验 证 明 , 大 剂 量 能 造 成 围 产 期 幼 仔 死 亡 , 故 孕 妇 应 慎 用 。 # 动 物 实 验 , 长 期 投 药 ( 5 1 个 月 ) 可 发 现 心 脏 乳 头 肌 点 状 损 害 。 $ 心 脏 病 、 高 血 压 、 甲 亢 应 慎 用 。 % 有 报 道 久 用 疗 效 减 弱 。 附 : " 喘 立 平 气 雾 剂 : 总 量 !$ 23 瓶 , 含 氨 哮 素 !6*- 2 , 氢 溴 酸 东 莨 菪 碱 $- 2 , 阿 托 品 !-2。 # 喘 立 平 栓 剂 : 每 粒 含 氨 哮 素 $,3 2 , 氢 溴 酸 东 莨 菪 碱 ,6#- 2 , 阿 托 品 !- 2 。 $ 舒 喘 平 胶 囊 : 内 含 氨 哮 素 , 羟 丙 茶 碱 , 山 莨 菪 碱 , 去 氯 羟 嗪 , 溴 己 新 。 % 强 效 止 喘 片 : 内 含 氨 哮 素 $, ! 2 , 山 莨 菪 碱 $- 2 , 氨 茶 碱 0,,- 2 。 氯 丙 那 林 %789:9;/<7./; =>498?"789.4; 【 别 名 】 盐 酸 氯 喘 , 氯 喘 通 , 邻 氯 喘 , 邻 氯 喘 息 定 , 邻 氯 异 丙 肾 上 素 , @A8 :98:";/<-./; =>498?"789.4;, )AB"8/; 【 化 学 名 称 】 ( C ) D0D氯 D0D[ [ ( !D甲 乙 基 ) 氨 基 ] 甲 基 ] 苯 甲 醇 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 % !! = !1 %7E&· =%7 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : *- 2 , !,- 2 ; 气 雾 剂 : 0F溶 液 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 及 乙 醇 , 不 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 选 择 性 & 0 D受 体 激 动 剂 , 对 组 织 胺 、 乙 酰 胆 碱 等 介 质 引 起 的 支 气 管 痉 挛 具 有 良 好 的 缓 解 作 用 。 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 !3!, + !3#, 可 见 其 选 择 作 用 不 如 舒 喘 宁 ( 灵 ) 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , 经 !* + #,-./ 生 效 , !" 达 最 大 效 应 , 作 用 维 持 时 间 $ + 1", 气 雾 吸 入 *-./ 见 效 , 长 期 使 用 耐 受 性 良 好 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 性 支 气 管 炎 、 慢 性 支 气 管 炎 以 及 肺 气 肿 、 支 扩 、 矽 肺 等 的 哮 喘 。 ·,G*· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 法 用 量 】 口 服 : ! " #$% &’ 次 , (’)。 预 防 夜 间 发 作 可 于 临 睡 前 加 服 ! " #$% & 。 气 雾 吸 入 : *+溶 液 $,( " $,!%-’次 。 【 不 良 反 应 】 易 出 现 轻 微 头 痛 、 心 悸 、 手 指 震 颤 及 胃 肠 道 功 能 障 碍 等 ; 继 续 服 用 多 能 自 行 消 失 , 严 重 者 应 停 药 。 【 注 意 事 项 】 ! 高 血 压 、 冠 心 病 、 甲 亢 、 心 功 不 全 、 心 律 失 常 患 者 慎 用 。 " 本 品 与 皮 质 激 素 药 物 合 用 可 减 少 后 者 的 用 量 。 附 : 复 方 氯 喘 ( 胶 囊 ) 片 : 含 本 品 !% & 、 溴 环 已 胺 #$% & 、 去 氯 羟 嗪 *!% & , 具 有 平 喘 、 祛 痰 、 抗 过 敏 作 用 。 口 服 # 片 ’次 , (’)。 疗 效 比 单 用 氯 喘 好 。 盐 酸 丙 卡 特 罗 ./01234/0- 56)/017-0/8)4 【 别 名 】 美 喘 清 , 盐 酸 普 鲁 卡 地 鲁 , 扑 哮 息 敏 , 异 丙 喹 喘 宁 , 美 普 定 , 94 :38; 【 化 学 名 称 】 !<( #<羟 基 <*<异 丙 胺 基 丁 基 ) <=<羟 基 <喹 诺 酮 盐 酸 盐 半 水 合 物 【 化 学 分 子 式 】 > #? 5 ** @ * A ( · 5>B· #’*5 * A 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : *! # & ; 栓 剂 : #$$ # & 粒 ; 气 雾 剂 : 每 喷 #$ # & 。 为 白 色 或 微 黄 色 的 结 晶 性 粉 末 , 无 味 。 略 溶 于 水 及 甲 醇 , 微 溶 于 乙 醇 , 在 丙 酮 、 乙 酸 乙 酯 、 乙 醚 、 氯 仿 和 苯 中 几 乎 不 溶 。 水 溶 液 ( #C#$$) 的 :5 值 为 D,$ " !,$。 遇 光 会 缓 缓 变 色 。 【 药 理 作 用 】 本 品 是 第 三 代 $ 兴 奋 剂 , 对 支 气 管 平 滑 肌 $ * 受 体 具 有 较 强 选 择 性 。 本 品 对 豚 鼠 离 体 平 滑 肌 的 舒 张 作 用 、 对 呼 吸 道 阻 力 增 高 的 抑 制 作 用 以 及 组 胺 性 哮 喘 抑 制 作 用 的 强 度 假 设 均 为 #, 则 舒 喘 灵 分 别 为 $,$*E, $,*! 和 $,?$, 异 丙 肾 上 腺 素 分 别 为 $,#!, $,=$ 和 $,!D。 在 实 验 动 物 和 人 , 本 品 $ * 选 择 性 优 于 异 丙 肾 上 腺 素 、 间 羟 喘 息 定 和 舒 喘 灵 。 以 豚 鼠 肺 切 片 研 究 , 本 品 对 白 蛋 白 诱 发 组 胺 释 放 的 抑 制 作 用 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 #$ 倍 , 舒 喘 灵 的 #$$ 倍 。 对 过 敏 原 和 乙 酰 胆 碱 激 发 的 支 气 管 收 缩 反 应 均 具 抑 制 作 用 。 此 外 尚 能 促 进 支 气 管 纤 毛 运 动 和 转 运 功 能 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 , # " *7 后 , 血 浆 、 组 织 和 主 要 器 官 药 物 浓 度 达 到 峰 值 , 肝 、 肾 浓 度 最 高 , 支 气 管 和 肺 浓 度 亦 很 高 , 而 神 经 系 统 浓 度 最 低 。 由 肝 和 小 肠 代 谢 , 经 尿 、 粪 排 泄 , 无 蓄 积 作 用 。 第 一 相 和 第 二 相 3 #’* 分 别 为 (7 和 =,D7。 临 床 上 支 气 管 哮 喘 患 者 单 剂 量 投 药 改 善 率 =*,F+, 用 药 后 肺 活 量 ( G>) 第 一 秒 用 力 呼 气 量 ( HIG # ) 增 加 ; 肺 容 量 !$+和 *!+时 的 最 大 呼 气 流 速 ( G !$ 、 G *! ) 增 加 平 均 在 D$+以 上 。 本 品 作 用 时 间 持 续 #$ " #*7。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 型 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 和 阻 塞 性 肺 气 肿 等 因 呼 吸 道 阻 塞 而 引 起 呼 吸 困 难 及 其 他 症 状 的 病 例 。 是 当 前 治 疗 支 气 管 哮 喘 , 喘 息 性 支 气 管 炎 , 慢 性 阻 塞 性 肺 疾 病 比 较 理 想 的 药 物 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : 成 人 !$ # & 每 晚 # 次 或 早 晚 各 # 次 ; ? 岁 以 上 儿 童 *! # & 每 晚 # 次 ·#=!· 第 三 章 平 喘 药 或 早 晚 各 ! 次 。 栓 剂 : !"" ! # 塞 肛 , 每 晚 ! 次 或 早 晚 各 ! 次 。 气 雾 吸 入 !" $ %" ! # , &’(, !"( 为 ! 疗 程 , 可 连 续 & 疗 程 或 视 病 情 需 要 而 定 。 【 不 良 反 应 】 副 作 用 很 少 。 偶 有 心 悸 、 面 色 潮 红 、 震 颤 、 头 痛 、 失 眠 、 耳 鸣 、 目 眩 、 胃 部 不 适 、 呃 逆 、 口 喝 、 倦 怠 、 鼻 塞 以 及 皮 疹 。 【 注 意 事 项 】 " 甲 亢 、 高 血 压 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 患 者 及 孕 妇 、 婴 幼 儿 慎 用 。 # 禁 忌 与 儿 茶 酚 胺 类 药 物 配 伍 。 $ 如 作 抗 原 皮 肤 试 验 , 应 于 试 验 前 !%) 停 药 。 % 临 睡 前 服 药 可 以 有 效 防 止 夜 间 哮 喘 发 作 。 盐 酸 茶 丙 特 罗 *+,-./+-.0 12(-.3)0.-4(+ 【 别 名 】 茶 丙 喘 宁 , 5-.63).7 ,87946 , 5-.63).(40 【 化 学 名 称 】 :;[ &;[ %;( &, <;二 羟 基 苯 ;%;羟 乙 基 ) 氨 基 ] 丙 基 ] 茶 碱 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 = !> 1 %& 1 < ? < · 1=0 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !"9 # ; 针 剂 : @" ! #’090 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 易 溶 于 水 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 选 择 性 & % 受 体 兴 奋 剂 , 主 要 作 用 于 支 气 管 平 滑 肌 & % 受 体 , 产 生 支 气 管 扩 张 效 应 。 而 对 心 率 、 心 排 血 量 及 血 压 无 明 显 影 响 。 临 床 应 用 其 疗 效 优 于 异 丙 喘 宁 。 【 体 内 过 程 】 吸 入 后 !946 生 效 , 口 服 后 &"946 显 效 , 作 用 时 间 可 维 持 A $ B) 以 上 。 耐 受 性 良 好 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 和 慢 性 阻 塞 性 支 气 管 炎 。 【 用 法 用 量 】 缓 慢 静 注 , B" $ @" ! #’ 次 , 必 要 时 !"946 后 重 复 ! 次 。 口 服 , !" $ %"9 #’ 次 , &’(。 气 雾 吸 入 , "C< $ !9 #’ 次 , 一 般 可 连 用 ! $ % 次 , 超 过 % 次 者 效 果 不 佳 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 手 颤 、 心 悸 、 眩 晕 和 不 安 等 反 应 , 敏 感 患 者 可 出 现 头 痛 , 大 剂 量 时 可 引 起 心 动 过 速 。 【 注 意 事 项 】 " 甲 亢 、 心 功 能 不 全 、 高 血 压 及 嗜 铬 细 胞 瘤 患 者 禁 用 。 # 不 宜 与 其 他 & 受 体 兴 奋 剂 合 用 , 以 免 增 加 不 良 反 应 。 盐 酸 丁 胺 特 罗 D4-EF/+-.0 12(-.3)0.-4(+ 【 别 名 】 吡 丁 舒 喘 宁 , 吡 舒 喘 宁 , 吡 布 特 罗 , 吡 丁 醇 , GH4-+0 【 化 学 名 称 】 B;[ %;叔 丁 氨 基 ;!;羟 乙 基 ] ;&;羟 基 ;%;吡 啶 甲 醇 二 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 = !% 1 %" I % ? & · %1=0 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !"9 # 。 ·%><· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 理 作 用 】 本 品 为 选 择 性 ! ! 受 体 兴 奋 剂 , 对 支 气 管 平 滑 肌 ! ! 受 体 的 兴 奋 作 用 是 舒 喘 宁 的 " 倍 , 而 对 心 血 管 系 统 则 影 响 甚 小 , 一 般 未 见 有 心 率 加 快 、 血 压 升 高 的 不 良 反 应 , 耐 受 性 较 好 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , 用 药 后 在 #$% & ’( 内 出 现 支 气 管 扩 张 作 用 , ! & )( 达 血 浓 度 峰 , 持 续 时 间 可 达 *(, + ’,! 为 *(。 对 支 气 管 哮 喘 疗 效 优 于 舒 喘 宁 。 【 临 床 应 用 】 可 用 于 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 , 肺 气 肿 等 疾 病 引 起 的 呼 吸 困 难 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ’# & ’%- ., 次 , ),/。 【 不 良 反 应 】 以 震 颤 、 心 悸 较 为 多 见 。 【 注 意 事 项 】 与 硫 酸 沙 丁 胺 醇 相 似 。 曲 托 喹 酚 012+3456738 【 别 名 】 喘 速 宁 , 夜 罗 宁 , 盐 酸 三 甲 醌 醇 , 曲 托 奎 诺 , 973867, 016-2+(3 456738 :;/13< =(8316/2 【 化 学 名 称 】 ’, !, ), ><四 氢 <’<( )?, >?, %?<三 甲 氧 苄 基 ) <*, "<异 喹 啉 二 酚 【 化 学 分 子 式 】 @ ’A : !) BC % 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : )- . ; 注 射 剂 : #$’- .,’-8 ; 气 雾 剂 : #$%D溶 液 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 ; 能 溶 于 水 , 微 溶 于 甲 醇 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 选 择 性 ! ! 受 体 激 动 剂 , 兼 有 罂 粟 碱 样 直 接 松 弛 支 气 管 平 滑 肌 的 作 用 。 其 平 喘 效 果 显 著 , 强 度 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 % & ’# 倍 而 对 心 血 管 和 神 经 系 统 影 响 较 少 , 对 肠 道 平 滑 肌 或 子 宫 平 滑 肌 几 乎 无 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 ’ & !( 达 最 大 效 应 , 持 续 ) & >(。 气 雾 吸 入 )#-67 达 最 大 效 应 , 持 续 ’ & !(。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 、 矽 肺 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : ) & *- ., 次 , ) & >,/。 皮 下 或 肌 注 : #$’ & #$!- ., 次 。 静 注 或 静 滴 : #$#% & #$’- ., 次 , 用 %#D葡 萄 糖 液 !# & >#-8 稀 释 后 缓 慢 注 入 或 加 %D葡 萄 糖 %##-8 静 滴 : 喷 雾 吸 入 #$) & #$%-8,次 , 每 日 数 次 。 【 不 良 反 应 】 可 有 心 悸 、 头 痛 、 口 干 、 头 重 感 及 胃 肠 道 反 应 。 偶 有 发 热 感 及 皮 疹 。 【 注 意 事 项 】 高 血 压 、 冠 心 病 、 心 功 能 不 全 及 甲 亢 患 者 慎 用 ; 妥 洛 特 罗 0583E5+2138 :;/13=(8316/2 【 别 名 】 叔 丁 氯 喘 通 , 丁 氯 喷 , 氯 丁 喘 胺 , 妥 布 特 罗 , 息 克 平 , 氯 苯 特 罗 , @(83EF-38, G3E5+2138 ·)H%· 第 三 章 平 喘 药 【 化 学 名 称 】 ![ ( 叔 丁 氨 基 ) 甲 基 ] 邻 氯 苯 甲 醇 【 化 学 分 子 式 】 " #$ % #& "’() 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : *+,- . , #- . 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 溶 于 水 及 乙 醇 ; 不 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 强 效 长 效 选 择 性 ! $ 受 体 兴 奋 剂 , 其 支 气 管 扩 张 作 用 比 氯 喘 通 强 $ / #* 倍 , 而 对 心 脏 的 兴 奋 作 用 仅 为 氯 喘 通 的 #0#** / #01**, 为 异 丙 肾 上 腺 素 的 #0#***; 作 用 时 间 比 异 丙 肾 上 腺 素 长 #* 倍 。 此 外 , 本 品 还 有 一 定 止 咳 、 祛 痰 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , , / #*-23 起 效 , #4 血 药 浓 度 达 高 峰 , 54 后 又 出 现 一 次 高 峰 。 6 #0$ 为 #+74。 体 内 代 谢 , 代 谢 产 物 也 有 生 物 活 性 效 应 , 故 作 用 维 持 可 达 & / #*4。 经 8&4 从 粪 尿 中 完 全 排 出 , 无 蓄 积 性 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 性 支 气 管 炎 。 【 用 法 用 量 】 口 服 : *+, / $- .0 次 , $ / 109。 【 不 良 反 应 】 偶 有 手 颤 、 心 悸 、 心 动 过 速 、 口 干 、 头 晕 、 失 眠 、 恶 心 及 胃 部 不 适 等 反 应 , 停 药 后 多 能 自 行 消 失 。 【 注 意 事 项 】 " 甲 亢 、 高 血 压 、 冠 心 病 、 心 功 能 不 全 、 糖 尿 病 患 者 及 孕 妇 慎 用 。 # 出 现 过 敏 反 应 , 须 立 即 停 药 。 $ 肾 上 腺 素 、 异 丙 肾 上 腺 素 等 可 加 强 其 心 脏 兴 奋 作 用 , 引 起 心 律 不 齐 , 故 不 宜 配 伍 。 盐 酸 甲 氧 苯 丙 胺 :;64<=>?4;3!-23; %>9@<A4’<@29; 【 别 名 】 甲 氧 苯 丙 甲 胺 , 喘 咳 宁 , 甲 氧 那 明 , 奥 索 克 新 , 哮 喘 宁 , :;= >?4!-23; , )@B 64<=23; 【 化 学 名 称 】 邻 B甲 氧 基 B(B % B二 甲 苯 乙 胺 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 " ## % #C ()· %"’ 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 盐 酸 甲 氧 苯 丙 胺 片 ( 哮 喘 宁 片 ) ,*- .0 片 。 注 射 剂 : 盐 酸 甲 氧 苯 丙 胺 注 射 液 ( 哮 喘 宁 注 射 液 ) 8*- .0$-’ 。 白 色 或 灰 白 色 结 晶 性 粉 末 , 有 轻 微 特 异 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 及 乙 醇 。 其 ,D水 溶 液 ?%,+, 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 ! 受 体 激 动 剂 , 能 显 著 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 , 而 对 心 血 管 系 统 和 中 枢 神 经 系 统 影 响 较 小 。 此 外 尚 具 有 轻 度 抗 组 织 胺 、 镇 静 和 抑 制 咳 嗽 中 枢 的 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 易 吸 收 , 作 用 维 持 时 间 约 14。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 过 敏 性 鼻 炎 。 急 性 荨 麻 疹 等 。 对 不 能 耐 受 麻 黄 碱 的 哮 喘 患 者 尤 其 适 用 。 【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 , ,* / #**- .0 次 , 1 / 809。 , 岁 以 上 儿 童 $, / ,*- .0 次 , 109。 肌 注 , $* / 8*- .0 次 , #09。 ·8&,· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 不 良 反 应 】 偶 有 失 眠 、 心 悸 、 眩 晕 、 头 痛 、 口 干 、 恶 心 等 反 应 。 【 注 意 事 项 】 ! 甲 亢 、 糖 尿 病 、 高 血 压 、 冠 心 病 等 患 者 慎 用 。 " 服 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 者 忌 用 。 盐 酸 去 氯 羟 嗪 !"#$%&’(’)" *+,-%#.$%-’," 【 别 名 】 克 喘 羟 嗪 , 克 喘 嗪 , 克 敏 嗪 , /"0#1 23$ , !"#$%&’(’)’ 【 化 学 名 称 】 45[ 45[ 65( 二 苯 基 甲 基 ) 575哌 嗪 基 ] 乙 氧 基 ] 乙 醇 的 二 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 8 47 * 49 : 4 ; 4 · 4*8$ 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 4<= > , <?= > 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 微 黄 色 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 , 有 吸 湿 性 。 易 溶 于 水 和 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 本 品 具 有 较 强 的 抗 组 织 胺 , 抗 <5羟 色 胺 , 扩 张 支 气 管 和 轻 度 的 镇 静 作 用 。 与 # 4 受 体 兴 奋 剂 、 麻 黄 碱 或 氨 茶 碱 等 合 用 有 协 同 平 喘 作 用 。 本 品 的 平 喘 效 果 较 茶 碱 强 , 与 异 丙 肾 上 腺 素 相 当 且 持 久 , 无 兴 奋 性 和 心 悸 副 反 应 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 和 喘 息 性 支 气 管 炎 。 对 其 他 过 敏 性 疾 病 如 血 管 神 经 性 水 肿 、 湿 疹 、 荨 麻 疹 等 也 有 一 定 疗 效 。 【 用 法 用 量 】 口 服 4< @ <?= >A 次 , BA,。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 有 口 干 、 嗜 睡 等 反 应 , 停 药 后 能 自 行 消 失 。 海 索 那 林 *"&%2-")3$’)" 【 别 名 】 六 甲 双 喘 定 , 息 喘 酚 , C 2-3,%$ , DE%0#%$ 【 化 学 名 称 】 :, : F 5双 [ 45( B, 65二 羟 基 苯 基 ) 545二 羟 乙 基 ] 5己 二 胺 盐 酸 盐 【 化 学 分 子 式 】 8 44 * B4 : 4 ; G · *8$ 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : ?H<= > ; 气 雾 剂 : ?H<I溶 液 。 药 用 盐 酸 盐 为 白 色 或 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 。 易 溶 于 水 , 难 溶 于 甲 醇 、 氯 仿 等 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 一 新 的 选 择 性 # 4 受 体 激 动 剂 。 它 扩 张 支 气 管 作 用 显 著 , 与 异 丙 肾 上 腺 素 相 同 , 而 比 舒 喘 宁 或 间 羟 喘 息 定 强 , 但 本 品 对 心 肌 的 兴 奋 作 用 比 异 丙 肾 上 腺 素 弱 , 仅 为 其 7A7? 左 右 , 故 对 血 压 、 脉 搏 影 响 较 小 , 且 作 用 时 间 较 持 久 。 其 平 喘 作 用 机 制 主 要 是 提 高 腺 苷 酸 环 化 酶 的 活 性 , 使 环 磷 酸 腺 苷 ( #JKL) 增 加 而 有 利 于 气 管 的 舒 张 。 【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 、 静 注 、 吸 入 均 有 效 , 气 雾 吸 入 4 @ B=’) 即 见 效 。 作 用 维 持 时 间 B @ <., 口 服 一 般 对 血 压 等 无 明 显 影 响 , 没 有 蓄 积 性 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 急 性 支 气 管 哮 喘 发 作 、 慢 性 支 气 管 炎 、 喘 息 性 支 气 管 炎 的 治 疗 。 【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 , 成 人 每 次 ?H< @ 7= > , BA,; 小 儿 按 每 日 ?H?4= >AM> , BA, 分 ·<9<· 第 三 章 平 喘 药 服 。 气 雾 吸 入 : !"" # $%"& ’( 次 , ) # *(+。 对 严 重 的 支 气 管 痉 挛 持 续 状 态 , 可 用 % # !" ! ’ 加 $",葡 萄 糖 液 $" # *"-., 静 脉 缓 慢 推 注 。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 用 药 后 有 心 慌 、 肌 肉 震 颤 、 食 欲 缺 乏 、 口 干 、 恶 心 及 头 晕 等 不 良 反 应 , 但 一 般 不 影 响 继 续 治 疗 , 必 要 时 可 酌 情 减 量 或 停 药 。 【 注 意 事 项 】 " 甲 亢 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 和 高 血 压 者 慎 用 。 # 密 封 、 避 光 保 存 。 核 酪 /01234560 735+5 8&3.2535 69 :2;2505 <=+>6.=?45; 【 剂 型 、 性 状 】 注 射 剂 : $-., 口 服 液 : !"-.。 内 含 核 酸 酪 蛋 白 的 水 解 物 及 多 种 氨 基 酸 和 有 机 盐 , 为 无 色 澄 明 液 体 。 【 药 理 作 用 】 能 增 强 机 体 抗 病 能 力 , 主 要 用 于 治 疗 慢 性 支 气 管 炎 , 能 使 症 状 减 轻 , 睡 眠 改 善 , 少 患 感 冒 等 。 在 发 病 季 节 前 提 早 用 药 , 效 果 显 著 , 对 支 气 管 哮 喘 也 有 一 定 疗 效 。 【 临 床 应 用 】 用 于 慢 性 支 气 管 炎 、 支 气 管 哮 喘 。 【 用 法 用 量 】 肌 肉 或 皮 下 注 射 , 一 次 $ # *-., ! 周 ! # $ 次 , 小 儿 减 量 。 口 服 液 $(+, 一 次 % # !"-.。 【 不 良 反 应 】 个 别 病 人 出 现 口 干 、 皮 疹 、 呕 吐 等 。 【 注 意 事 项 】 发 病 季 节 前 用 药 疗 效 更 好 。 避 光 , 密 闭 保 存 。 福 莫 特 罗 @6>-642>6. 【 化 学 名 称 】 $A羟 基 A%A[ ( !BC) A!A羟 基 A$A[ [ ( !BC) A$A( DA甲 氧 基 苯 基 ) A!A甲 基 乙 基 ] 氨 基 ] 乙 基 甲 酰 苯 胺 富 马 酸 盐 二 水 合 物 【 化 学 分 子 式 】 : !E < $* 8 $ F * 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : $" ! ’ , *" ! ’ 。 干 糖 浆 : *" ! ’(’ 。 气 雾 剂 : 每 瓶 $"" 喷 , 每 喷 G ! ’ 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 镇 咳 祛 痰 药 。 本 品 扩 张 支 气 管 的 作 用 极 强 且 较 持 久 , 特 别 是 对 气 道 选 择 性 良 好 。 在 显 示 支 气 管 扩 张 作 用 的 最 小 有 效 剂 量 时 即 具 有 抗 过 敏 作 用 和 抑 制 肺 水 钟 ( 肺 血 管 通 透 性 亢 进 ) 的 作 用 。 认 为 其 作 用 机 制 是 直 接 刺 激 肾 上 腺 素 能 $ 受 体 而 使 37HD 上 升 。 【 体 内 过 程 】 健 康 人 口 服 本 品 $" ! ’ , 吸 收 迅 速 , "I% # !J 后 达 血 药 浓 度 峰 值 , 半 衰 期 约 为 $J, 尿 中 代 谢 物 发 现 有 本 品 的 葡 萄 醛 酸 结 合 物 。 【 临 床 应 用 】 对 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 、 哮 喘 性 支 气 管 炎 、 肺 气 肿 等 气 道 阻 塞 性 疾 病 的 呼 吸 困 难 等 有 缓 解 作 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 , 成 人 每 日 !G" ! ’ , 分 次 服 。 视 年 龄 , 症 状 增 减 。 儿 童 每 日 * ! ’(K’ , $ # ) 次 服 。 ·GL%· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 不 良 反 应 】 心 动 过 速 、 偶 见 速 脉 、 室 性 期 外 收 缩 、 面 部 潮 红 、 胸 部 压 迫 感 、 震 颤 、 偶 见 头 痛 、 兴 奋 、 发 热 、 嗜 睡 、 盗 汗 、 罕 见 耳 鸣 , 麻 木 感 , 不 安 感 , 眩 晕 ; 偶 见 呕 气 、 腹 痛 、 烧 心 等 ; 偶 见 瘙 痒 感 , 罕 见 皮 疹 等 , 出 现 时 应 停 药 。 【 注 意 事 项 】 慎 用 于 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 、 高 血 压 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 患 者 。 妊 娠 期 应 权 衡 利 弊 慎 用 。 对 早 产 儿 和 新 生 儿 的 安 全 性 尚 末 确 定 。 应 避 免 与 肾 上 腺 素 和 异 丙 肾 上 腺 素 等 儿 茶 酚 胺 合 用 。 正 确 使 用 本 品 末 见 效 时 应 停 药 。 儿 童 给 药 应 在 指 导 下 正 确 使 用 , 并 密 切 观 察 。 连 续 过 量 使 用 可 引 起 心 律 失 常 甚 至 心 搏 停 止 , 切 勿 过 量 使 用 。 扎 鲁 司 特 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : !"# $ , %"# $ 。 【 药 理 作 用 】 作 为 一 种 强 力 口 服 多 肽 性 &’(%、 &’)% 和 &’*% 等 超 敏 反 应 的 慢 反 应 物 质 的 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂 , 属 于 竞 争 性 抑 制 , 具 有 高 选 择 特 点 。 体 外 研 究 显 示 本 品 拮 抗 在 人 体 传 导 气 道 平 滑 肌 的 所 有 + 个 白 三 烯 多 肽 的 收 缩 活 性 ( 白 三 烯 (%、 )% 及 *%) 并 且 程 度 相 同 。 具 有 抗 炎 特 性 , ,- 剂 量 的 “ 安 可 来 ” 能 减 少 气 道 因 抗 原 刺 激 引 起 的 细 胞 和 非 细 胞 性 炎 性 物 质 。 安 慰 剂 对 照 研 究 发 现 抗 原 激 发 %./ 后 的 支 气 管 肺 泡 灌 洗 液 中 , 扎 鲁 司 特 能 抑 制 嗜 酸 细 胞 、 淋 巴 细 胞 和 组 织 细 胞 的 升 高 , 以 及 减 少 因 肺 泡 巨 噬 细 胞 刺 激 产 生 的 过 氧 化 物 。 能 抑 制 抗 原 激 发 的 气 道 高 反 应 和 血 小 板 活 性 因 子 引 起 的 支 气 管 痉 挛 。 再 者 , 长 期 服 用 扎 鲁 司 特 ( 一 次 !"# $ , !0-) 能 减 低 气 道 乙 酰 甲 基 胆 碱 的 敏 感 性 。 【 体 内 过 程 】 口 服 本 品 后 , 约 +/ 达 到 高 峰 值 。 消 除 半 衰 期 约 为 1"/, 与 食 物 同 服 生 物 利 用 度 降 低 , 下 降 幅 度 可 达 %"2。 尿 排 泄 为 口 服 剂 量 的 1"2, 粪 便 排 泄 为 .32。 在 老 年 和 酒 精 性 肝 硬 化 稳 定 期 患 者 用 同 量 的 本 品 时 , 其 峰 浓 度 和 曲 线 下 面 积 较 正 常 者 增 高 ! 倍 。 正 常 人 群 和 肾 损 害 病 人 之 间 无 显 著 差 异 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 332。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 哮 喘 的 预 防 和 长 期 治 疗 。 【 用 法 用 量 】 起 始 剂 量 应 是 一 次 !"# $ , !0-。 一 般 维 持 剂 量 为 一 次 !"# $ , !0-。 剂 量 逐 步 增 加 至 一 次 最 大 剂 量 %"# $ , !0- 时 , 可 能 疗 效 更 佳 。 用 药 剂 量 不 应 超 过 最 大 推 荐 量 , 对 1! 岁 以 下 儿 童 的 疗 效 和 安 全 性 目 前 尚 无 报 道 。 【 不 良 反 应 】 使 用 时 可 能 引 起 头 痛 或 胃 肠 道 反 应 , 这 些 症 状 通 常 较 轻 微 。 皮 疹 及 水 疱 也 见 报 道 。 【 注 意 事 项 】 哺 乳 妇 女 不 宜 服 用 。 与 吸 入 糖 皮 质 激 素 和 色 甘 酸 类 药 相 同 , 不 适 用 解 除 哮 喘 急 性 发 作 时 的 支 气 管 痉 挛 。 ·4.,· 第 三 章 平 喘 药 第 二 节 ! 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 异 丙 托 溴 铵 "#$%&$’#()* +$’,(-* 【 别 名 】 溴 化 异 丙 基 阿 托 品 , 异 丙 基 阿 托 品 , 爱 喘 乐 , .&/’0*)&, 1’2)’3*/$*&’4 【 化 学 名 称 】 溴 化 ( +$) 56 ! 5羟 基 575异 丙 基 58 ! 9, : ! 95托 品 烷 胺 ( ; ) 托 品 酸 酯 【 化 学 分 子 式 】 < => 9 6> +$1? 6 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 8>, @ 。 溴 化 异 丙 托 品 气 雾 剂 : 每 喷 => " @ 。 溴 化 异 丙 托 品 雾 化 吸 入 溶 液 : =:A。 常 用 其 溴 化 物 , 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 味 苦 。 溶 于 水 , 略 溶 于 乙 醇 , 不 溶 于 其 他 有 机 溶 剂 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 阿 托 品 季 胺 盐 衍 生 物 。 能 竞 争 性 阻 断 乙 酰 胆 碱 与 支 气 管 平 滑 肌 ! 受 体 结 合 , 抑 制 鸟 苷 环 化 酶 活 性 , 使 三 磷 酸 鸟 苷 ( BCD) 生 成 /B!D 减 少 , /.!DE /B!D 比 值 提 高 , 从 而 舒 张 支 气 管 。 它 尚 能 消 除 乙 酰 胆 碱 的 促 组 胺 释 放 作 用 , 降 低 气 道 刺 激 感 受 器 及 神 经 纤 维 敏 感 性 , 阻 断 大 脑 皮 层 向 支 气 管 发 放 异 常 冲 动 , 抑 制 暗 示 或 情 绪 变 化 诱 发 的 支 气 管 平 滑 肌 过 度 收 缩 。 气 雾 吸 入 F>A被 吞 咽 进 入 消 化 道 , 部 分 以 原 型 从 粪 便 排 出 , 部 分 被 代 谢 为 无 活 性 产 物 。 【 体 内 过 程 】 口 服 =GH 从 尿 和 粪 排 出 分 别 为 IA和 =GA, 而 静 脉 给 药 尿 排 泄 量 占 I>A, 粪 便 仅 =A。 各 种 给 药 途 径 , 其 血 浆 & 8E= 相 近 , 在 6J= K J67H 之 间 。 临 床 以 本 品 :>> " @ 高 剂 量 吸 入 治 疗 哮 喘 急 性 发 作 , DLM 平 均 增 加 :GA, 相 当 于 吸 入 舒 喘 灵 8>, @ , 而 无 心 率 增 速 。 稳 定 期 哮 喘 吸 入 后 DLM 改 善 =>A, 逊 于 舒 喘 灵 。 对 慢 性 阻 塞 性 肺 病 的 治 疗 效 果 更 佳 , 主 观 症 状 、 肺 功 能 改 善 均 比 舒 喘 灵 显 著 , 长 期 用 药 G K N 个 月 , 疗 效 较 初 期 更 有 进 步 。 对 # 兴 奋 剂 反 应 差 或 耐 药 者 , 本 品 仍 有 效 , 不 产 生 耐 药 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 性 支 气 管 炎 、 慢 性 阻 塞 性 呼 吸 道 疾 病 及 肺 气 肿 等 。 对 # 兴 奋 剂 有 副 作 用 或 耐 药 者 , 尤 为 适 用 。 【 用 法 用 量 】 用 法 : 气 雾 吸 入 G> K 7> " @E 次 , 6 K NE-。 稳 定 期 患 者 略 减 。 疗 程 视 病 情 需 要 而 定 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 口 干 、 口 苦 、 喉 痒 、 干 咳 和 不 愉 快 气 味 , 极 少 患 者 有 肌 肉 震 颤 。 【 注 意 事 项 】 $ 哮 喘 急 性 发 作 时 , 本 品 与 # = 兴 奋 剂 有 协 同 作 用 。 本 品 与 舒 喘 灵 间 隔 =H 交 替 使 用 , 能 提 高 疗 效 , DLM 提 高 达 F:A。 % 与 茶 碱 合 用 , 可 减 少 茶 碱 用 量 , 从 而 减 少 副 作 用 。 与 沙 丁 胺 醇 、 色 苷 酸 二 钠 合 用 均 有 协 同 作 用 。 & 本 品 不 影 响 支 气 管 分 泌 物 粘 稠 ·77:· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 度 和 清 除 , 不 增 加 心 率 , 对 青 光 眼 眼 压 亦 无 影 响 。 异 丙 东 莨 菪 碱 !"#$%#$&’"(#$#’)*+,- 【 别 名 】 异 丙 东 碱 【 化 学 名 称 】 溴 化 ./.异 丙 基 东 莨 菪 碱 【 化 学 分 子 式 】 0 12 3 1/ 4%56 7 【 剂 型 、 性 状 】 气 雾 剂 : 每 支 含 本 品 2829:; < 28=2:;( >?>) 。 本 品 为 白 色 结 晶 , 易 溶 于 水 , 微 溶 于 乙 醇 , 不 溶 于 氯 仿 和 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 为 东 莨 菪 碱 的 异 丙 基 衍 生 物 , 其 抗 胆 碱 作 用 与 东 莨 菪 碱 和 溴 化 异 丙 阿 托 品 相 似 , 具 有 较 强 的 支 气 管 扩 张 作 用 。 哮 喘 患 者 吸 入 本 品 的 平 喘 疗 效 与 异 丙 阿 托 品 相 似 。 对 心 血 管 的 副 作 用 比 ! 受 体 激 动 剂 小 。 【 体 内 过 程 】 本 品 起 效 快 , 作 用 强 , 吸 入 后 , @ *)A 为 :2 < B2*+,。 【 临 床 应 用 】 用 于 支 气 管 哮 喘 和 哮 喘 型 慢 性 支 气 管 炎 。 【 用 法 用 量 】 气 雾 吸 入 , 每 次 =/2 " C ( 相 当 于 揿 喷 : 次 ) , 1 < 7?D。 【 不 良 反 应 】 极 少 数 患 者 有 轻 度 口 干 、 恶 心 的 副 作 用 。 【 注 意 事 项 】 上 述 副 作 用 不 需 特 别 处 理 , 可 自 行 缓 解 。 第 三 节 磷 酸 二 酯 酶 抑 制 剂 氨 茶 碱 E*+,#$F&’’+,- 【 别 名 】 乙 二 胺 茶 碱 , 茶 碱 胺 , 茶 碱 乙 烯 双 胺 , G+) $F&’’+,- , @F-# $F&’’)*+, , HI $F&’’+, , E*+,#DI%, E*+,#D%#A 【 化 学 名 称 】 茶 碱 与 乙 二 胺 的 复 盐 二 水 化 合 物 【 化 学 分 子 式 】 0 =B 3 17 5 =2 6 7 · 13 1 6 【 剂 型 、 性 状 】 片 ( 肠 溶 ) 剂 : 282J C , 28= C , 281 C ; 缓 释 剂 : 28= C? 片 ; 注 射 剂 : 281J?1*’, 28JC?1*’, 281JC?=2*’; 栓 剂 : 281JC?枚 。 白 色 或 淡 黄 色 颗 粒 或 粉 末 , 略 有 氨 臭 , 味 苦 。 在 空 气 中 可 逐 渐 变 黄 失 效 。 易 溶 于 水 ( =KJ) , 几 乎 不 溶 于 乙 醇 , 其 水 溶 液 呈 碱 性 , $3L81 < L8B, 与 酸 性 药 物 配 伍 可 析 出 茶 碱 沉 淀 。 【 药 理 作 用 】 本 品 是 茶 碱 与 乙 烯 二 胺 的 混 合 物 , 内 含 无 水 茶 碱 99; < /:;, 口 服 吸 ·L/J· 第 三 章 平 喘 药 收 比 茶 碱 好 。 其 作 用 是 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 , 减 慢 !"#$ 的 水 解 速 度 , 从 而 增 加 其 在 组 织 中 的 浓 度 , 促 使 支 气 管 平 滑 肌 舒 张 , 尤 其 当 平 滑 肌 处 在 痉 挛 状 态 时 作 用 更 明 显 。 此 外 尚 可 扩 张 冠 状 动 脉 , 增 强 心 肌 收 缩 , 增 加 心 输 出 量 ; 也 可 抑 制 肾 小 管 对 钠 离 子 和 氯 离 子 的 重 吸 收 , 增 加 肾 小 球 滤 过 率 而 有 利 尿 作 用 。 【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 、 直 肠 或 注 射 给 药 都 能 迅 速 吸 收 , 生 物 利 用 度 %&’, ( )*+ 为 , - ./, 分 布 到 体 内 各 部 分 , 并 可 透 过 胎 盘 。 氨 茶 碱 在 体 内 释 放 出 有 效 成 分 茶 碱 , 后 者 的 蛋 白 结 合 率 约 &0’, 1 ,23 为 . - %/。 治 疗 的 血 药 浓 度 为 4 - 30 ! 52)6 , 但 ,0 - 30 ! 52)6 疗 效 肯 定 。 茶 碱 %0’在 肝 脏 代 谢 转 化 , 大 部 分 以 其 代 谢 物 从 尿 中 排 泄 , 也 有 ,0’左 右 以 原 形 排 出 , 药 物 亦 可 从 乳 汁 中 分 泌 。 茶 碱 的 生 物 利 用 度 和 体 内 清 除 速 率 个 体 差 异 较 大 , 给 予 固 定 剂 量 , 其 血 药 浓 度 可 有 较 大 差 距 , 需 用 血 药 浓 度 监 测 加 以 调 整 。 【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 支 气 管 哮 喘 及 喘 息 性 支 气 管 炎 , 心 脏 性 哮 喘 等 。 亦 可 用 于 心 源 性 、 肾 性 水 肿 的 利 尿 消 肿 。 【 用 法 用 量 】 " 成 人 用 量 口 服 : 07, - 073 52 次 , .28, 极 量 074 52 次 , , 528 ; 肌 注 : 0734 - 07452次 , 应 伴 用 3’普 鲁 卡 因 ; 静 脉 注 射 : 07345 - 07452次 , 以 34’或 40’葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 到 30 - 90)6 缓 慢 推 注 , 时 间 不 得 短 于 ,0):;。 也 可 加 入 4’ - ,0’葡 萄 糖 注 射 液 中 缓 慢 静 滴 。 注 射 给 药 极 量 074 52 次 , , 528 ; 直 肠 给 药 : 睡 前 或 便 后 , 0734 - 074 52 次 , , - 328。 # 儿 童 用 量 : 口 服 9 - &) 52 ( < 5 · 8) , 分 3 - . 次 ; 静 脉 注 射 3 - 9) 52 ( < 5 · 次 ) , 以 4’ - 34’ 葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 缓 慢 注 射 。 氨 茶 碱 控 释 片 : 为 长 效 制 剂 , 每 片 ,00) 5 。 每 ,3/ 口 服 , 次 , 每 次 .00) 5 , 或 每 39/ 口 服 , 次 , 每 次 900) 5 。 【 不 良 反 应 】 常 见 的 主 要 为 胃 肠 道 刺 激 症 状 和 中 枢 神 经 系 统 兴 奋 症 状 。 如 恶 心 , 呕 吐 , 胃 痛 , 头 痛 、 烦 躁 不 安 , 睡 眠 障 碍 等 。 少 见 的 有 腹 泻 , 眩 晕 , 脸 色 潮 红 , 呼 吸 增 快 等 。 药 物 过 量 中 毒 时 可 出 现 激 动 , 反 复 呕 吐 , 心 肌 中 毒 表 现 , 惊 厥 , 精 神 混 乱 , 躁 狂 等 , 血 药 浓 度 多 在 30 ! 52)6 以 上 。 可 采 用 洗 胃 ( 口 服 用 药 者 ) , 灌 肠 ( 直 肠 给 药 者 ) , 点 滴 液 体 , 维 持 血 液 的 电 解 质 平 衡 , 必 要 时 吸 氧 , 也 可 采 用 血 液 透 析 疗 法 。 如 果 有 惊 厥 可 以 静 脉 注 射 安 定 4 - ,0) 5 控 制 症 状 。 【 注 意 事 项 】 " 本 药 的 有 效 血 药 浓 度 范 围 窄 , 个 体 间 差 异 大 , 有 条 件 者 应 进 行 血 药 浓 度 监 测 , 根 据 血 药 浓 度 调 整 用 药 量 。 # 老 年 病 人 , 肝 肾 功 能 不 全 、 酒 精 中 毒 、 充 血 性 心 力 衰 竭 患 者 的 茶 碱 清 除 率 低 , 应 适 当 减 少 用 量 。 抽 烟 者 能 加 快 本 品 的 代 谢 , 用 量 需 加 大 。 $ 儿 童 对 茶 碱 的 敏 感 性 较 成 人 高 , 必 须 慎 用 。 % 静 脉 注 射 速 度 太 快 或 浓 度 太 高 时 , 可 引 起 心 悸 、 心 律 失 常 、 惊 厥 和 血 压 剧 降 等 严 重 反 应 , 甚 至 死 亡 。 & 口 服 对 胃 粘 膜 有 刺 激 , 宜 在 饭 后 服 用 。 ’ 如 与 西 米 替 丁 、 红 霉 素 、 林 可 霉 素 、 氯 林 可 霉 素 、 心 得 安 、 别 嘌 醇 、 喹 诺 酮 类 药 物 同 用 , 可 使 茶 碱 的 血 药 浓 度 升 高 。 ( 正 在 服 用 茶 碱 的 患 者 , 如 静 脉 注 射 氢 化 可 的 松 , 可 使 茶 碱 的 血 药 浓 度 迅 速 升 高 。 ) 苯 妥 英 钠 、 卡 马 西 平 、 利 福 平 、 异 丙 肾 上 腺 素 可 使 茶 碱 的 清 除 率 增 加 , 血 药 浓 度 下 降 , 应 注 意 调 整 剂 量 。 * 用 药 期 间 可 有 血 尿 酸 和 尿 儿 茶 ·0%4· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 酸 胺 的 测 定 值 升 高 。 附 : ! 复 方 长 效 氨 茶 碱 片 : 白 色 外 层 含 氨 茶 碱 !""# $ , 扑 尔 敏 %# $ , 苯 巴 比 妥 !&# $ , 氢 氧 化 铝 ’"# $ ; 棕 色 内 层 含 氨 茶 碱 和 茶 碱 各 !""# $ 。 外 层 在 胃 液 内 迅 速 崩 解 , 而 呈 速 效 , 内 层 为 缓 释 层 , 在 肠 液 内 缓 慢 崩 解 以 维 持 药 效 。 口 服 每 ! 片 , ! ( %)*。 " 止 喘 栓 : 成 人 用 , 每 个 含 氨 茶 碱 "+, $ , 盐 酸 异 丙 嗪 "+"%& $ ; 苯 佐 卡 因 "+",& $ 。 小 儿 用 , 每 个 含 量 减 半 , 每 次 ! 个 , 睡 前 塞 入 肛 门 。 # 复 方 茶 碱 片 : 每 片 含 茶 碱 %&# $ , 盐 酸 麻 黄 碱 !"# $ , 非 那 西 丁 !""# $ , 苯 巴 比 妥 !"#$, 氨 基 比 林 !""#$, 咖 啡 因 !&#$, 柯 柯 碱 %&#$, 颠 茄 浸 膏 %#$。 口 服 ! 片 )次 , %)*。 $ 喘 静 片 : 含 茶 碱 、 咖 啡 因 、 苯 巴 比 妥 、 盐 酸 麻 黄 碱 、 远 志 浸 膏 。 每 次 ! ( % 片 , ’)*。 多 索 茶 碱 -./.0122345 【 别 名 】 安 赛 玛 【 化 学 名 称 】 !, ’6二 甲 基 676( !, ’ 二 氧 环 戊 基 6%6基 ) 甲 基 6’, 76二 氢 6!86嘌 呤 6%, 96二 酮 【 化 学 分 子 式 】 : !! 8 !, ; , < , 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : "+% $) 片 。 本 品 为 白 色 或 类 白 色 片 。 【 药 理 作 用 】 多 索 茶 碱 是 甲 基 黄 嘌 呤 的 衍 生 物 , 它 是 一 种 支 气 管 扩 张 剂 , 可 直 接 作 用 于 支 气 管 , 松 驰 支 气 管 平 滑 肌 。 多 索 茶 碱 通 过 抑 制 平 滑 肌 细 胞 的 磷 酸 二 酯 酶 , 松 弛 平 滑 肌 , 从 而 达 到 抑 制 哮 喘 的 作 用 。 【 体 内 过 程 】 本 品 吸 收 迅 速 , 健 康 成 人 一 次 口 服 本 品 "+, $ , 血 浆 药 物 浓 度 达 峰 时 间 ( = #>/ ) 为 !+&9?, 血 药 浓 度 峰 值 ( : #>/ ) 为 !+% $)#2 。 本 品 广 泛 分 布 于 各 脏 器 , 其 中 以 肺 的 含 量 最 高 。 本 品 以 原 形 和 代 谢 形 式 从 尿 中 排 泄 , 主 要 代 谢 物 为 @6羟 乙 基 茶 碱 , 本 品 消 除 半 衰 期 ( A !)% ) 为 7+’9?。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 型 慢 性 支 气 管 炎 及 其 他 支 气 管 痉 挛 引 起 的 呼 吸 困 难 。 【 用 法 用 量 】 口 服 , 通 常 成 人 每 次 "+% ( "+, $ , %)*, 饭 前 或 饭 后 ’? 服 用 , 重 症 哮 喘 患 者 应 遵 医 嘱 用 药 。 儿 童 使 用 本 品 时 剂 量 酌 减 。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 服 药 后 有 心 悸 、 窦 性 心 动 过 速 、 上 腹 不 适 、 纳 差 、 恶 心 、 呕 吐 、 兴 奋 、 失 眠 等 症 状 。 【 注 意 事 项 】 凡 对 多 索 茶 碱 或 黄 嘌 呤 衍 生 物 类 药 物 过 敏 者 , 急 性 心 肌 梗 死 患 者 , 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 茶 碱 类 药 物 个 体 差 异 性 较 大 , 多 索 茶 碱 剂 量 亦 要 视 个 体 病 情 变 化 选 择 最 佳 剂 量 和 用 药 方 法 。 患 有 甲 亢 、 窦 性 心 动 过 速 , 心 率 失 调 者 , 请 遵 医 嘱 用 药 。 与 氟 喹 诺 酮 类 药 物 配 伍 用 时 , 剂 量 酌 减 。 妊 娠 期 妇 女 禁 用 。 严 重 心 、 肺 、 肝 、 肾 功 能 异 常 者 以 及 活 动 ·!B&· 第 三 章 平 喘 药 性 胃 、 十 二 指 肠 溃 患 者 慎 用 。 二 羟 丙 茶 碱 !"#$%#&’((")* 【 别 名 】 喘 定 , 甘 油 茶 碱 , 丙 羟 茶 碱 , 新 赛 林 , ! ’#&’((")* , +( ’#&’((")* , ,*%-& ’((")* , ,*%#&’* 【 化 学 名 称 】 ., /0二 甲 基 010( 2, /0二 羟 丙 基 ) 0/, 10二 氢 0.30嘌 呤 02, 40二 酮 【 化 学 分 子 式 】 5 .6 3 .7 , 7 8 7 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 69. :; 片 , 692 :; 片 ; 注 射 剂 : 692< :;2=( 。 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 ( .>/) , 略 溶 于 乙 醇 ( .><6) , 微 溶 于 氯 仿 。 其 .?水 溶 液 #349< @ 197 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 茶 碱 的 衍 生 物 , 作 用 基 本 和 氨 茶 碱 相 似 , 支 气 管 扩 张 作 用 比 氨 茶 碱 弱 ( 约 为 氨 茶 碱 为 .;.6) , 临 床 疗 效 不 及 氨 茶 碱 。 【 体 内 过 程 】 口 服 的 生 物 利 用 度 为 16?, - .;2 约 2&, 在 体 内 不 代 谢 为 茶 碱 , 基 本 上 以 原 形 从 尿 排 出 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 支 气 管 哮 喘 和 心 脏 性 哮 喘 等 , 尤 适 用 于 因 胃 肠 道 刺 激 症 状 明 显 不 能 耐 受 氨 茶 碱 或 伴 有 明 显 的 心 动 过 速 不 宜 用 氨 茶 碱 的 患 者 。 【 用 法 用 量 】 成 人 用 量 口 服 : 69. @ 692 :; 次 , /;A, 口 服 一 次 极 量 69< : ; 肌 注 : 692< @ 69<:;次 ; 静 滴 : 69< @ .:;次 , 以 <? @ .6?葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 滴 入 。 【 不 良 反 应 】 可 有 头 痛 , 失 眠 , 心 悸 和 恶 心 , 呕 吐 等 胃 肠 道 症 状 , 但 一 般 较 氨 茶 碱 轻 ; 大 剂 量 时 有 中 枢 兴 奋 作 用 , 可 用 镇 静 药 对 抗 之 。 【 注 意 事 项 】 与 氨 茶 碱 相 同 。 本 品 在 胃 液 中 稳 定 , 对 胃 肠 道 的 刺 激 小 , 口 服 耐 受 性 较 好 。 不 良 反 应 小 , 其 毒 性 约 为 氨 茶 碱 的 .;< @ .;7, 对 心 脏 的 副 作 用 为 后 者 的 .;26 @ .; .6。 又 由 于 本 品 为 可 溶 性 中 性 化 合 物 , 因 此 肌 注 时 疼 痛 反 应 小 。 胆 茶 碱 5&%(")* B&*%#&’((")C-* 【 别 名 】 茶 碱 胆 酸 盐 , 8D-$" #&’((")* , 5&%(*A ’( 【 化 学 名 称 】 胆 碱 的 ., /0二 甲 基 黄 嘌 呤 盐 【 化 学 分 子 式 】 5 .2 3 2. , < 8 / 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : 69. : 。 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 或 微 有 氨 臭 , 味 微 咸 。 易 溶 于 水 : ( .>.) , 可 溶 于 乙 醇 ( .>.6) , 极 微 溶 于 氯 仿 。 其 .?水 溶 液 #3.69/ 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 茶 碱 与 胆 碱 的 等 分 子 化 合 物 , 作 用 与 氨 茶 碱 相 同 , 有 松 弛 支 气 管 及 血 管 平 滑 肌 , 强 心 , 利 尿 等 作 用 。 【 体 内 过 程 】 本 品 特 点 是 溶 解 度 比 氨 荼 碱 大 < 倍 , 口 服 吸 收 迅 速 , 经 /& 达 最 大 作 ·2E<· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 用 , 对 胃 粘 膜 的 刺 激 性 较 小 , 耐 受 性 好 , 作 用 时 间 亦 较 长 。 【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 支 气 管 哮 喘 , 亦 用 于 心 源 性 哮 喘 、 肺 气 肿 、 心 性 或 肾 性 水 肿 、 胆 绞 痛 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 !"# $ !"% &’ 次 , % $ (’), 极 量 !"* &’ 次 , #"! &’) 。 【 不 良 反 应 】 可 有 轻 微 胃 肠 道 反 应 , 较 氨 茶 碱 轻 。 第 四 节 过 敏 介 质 阻 滞 剂 酮 替 芬 +,-.-/0,1 【 别 名 】 噻 哌 酮 , 噻 喘 酮 , 苯 环 庚 噻 吩 , 甲 派 噻 庚 酮 , 甲 哌 硫 蒽 , 萨 地 酮 , 敏 喘 停 , 234 )/-,1, 567383-,, 9,1:.;<;=.>,?-3->/.?>,1 【 化 学 名 称 】 @, A4二 氢 4@4( #4甲 基 4@4哌 啶 叉 ) 4#!B4苯 并 [ @, *] 环 庚 [ #, %4C] 噻 吩 4#!4 酮 及 丁 烯 二 酸 盐 ( #D#) 【 化 学 分 子 式 】 E #A B #A FGH· E @ B @ G @ 【 剂 型 、 性 状 】 片 ( 胶 囊 ) 剂 : !"*7 & , #7 & ; 酮 替 芬 气 雾 剂 : 鼻 吸 式 。 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 , 味 苦 。 溶 于 水 、 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 一 较 新 的 哮 喘 预 防 药 。 作 用 机 制 可 能 涉 及 许 多 环 节 : ! 抑 制 介 质 释 放 和 拮 抗 介 质 , 能 抑 制 肥 大 细 胞 、 嗜 碱 性 粒 细 胞 、 嗜 酸 性 粒 细 胞 和 巨 噬 细 胞 多 种 介 质 的 释 放 , 主 要 抑 制 新 生 膜 衍 生 介 质 如 慢 反 应 物 质 ( 白 三 烯 E @ 、 I @ 、 J @ ) , 前 列 腺 素 , 血 栓 素 9 % , 血 小 板 激 活 因 子 等 , 对 现 成 的 介 质 如 组 胺 的 释 放 亦 有 阻 抑 作 用 。 此 外 对 已 释 放 介 质 有 拮 抗 作 用 。 " 改 善 # 受 体 功 能 , 阻 止 和 逆 转 因 反 复 使 用 # 兴 奋 剂 引 起 的 淋 巴 细 胞 # 受 体 密 度 减 少 和 敏 感 性 下 降 。 $ 阻 止 细 胞 外 E3 % K 内 流 , 抑 制 平 滑 肌 细 胞 对 E3 % K 的 摄 取 。 % 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 , 使 肥 大 细 胞 内 ;LMN 含 量 增 加 。 & 抑 制 中 性 粒 细 胞 的 趋 化 作 用 和 炎 症 反 应 。 本 品 对 过 敏 反 应 引 起 的 体 内 肥 大 细 胞 组 胺 释 放 无 抑 制 作 用 。 对 已 发 作 用 的 哮 喘 无 即 刻 止 喘 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 , % $ (> 血 浓 达 峰 , 半 衰 期 %%>。 约 C!O经 尿 排 泄 , 其 中 大 部 分 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 , #!O为 脱 甲 基 化 。 @!O经 粪 排 泄 。 儿 童 对 本 品 排 泄 较 成 人 为 快 。 【 临 床 应 用 】 各 型 哮 喘 的 预 防 性 治 疗 。 控 制 急 性 发 作 需 与 其 他 支 气 管 舒 张 剂 联 合 。 本 品 对 成 人 和 儿 童 哮 喘 , 激 素 依 赖 性 哮 喘 , 阿 司 匹 林 过 敏 性 哮 喘 和 夜 间 发 作 性 哮 喘 均 有 ·(A*· 第 三 章 平 喘 药 满 意 的 预 防 治 疗 效 果 , 国 内 报 道 有 效 率 !"#, 显 效 率 $"#。 和 茶 碱 合 用 有 协 同 作 用 , 不 影 响 茶 碱 的 药 代 动 力 学 , 而 且 本 药 的 轻 度 镇 静 作 用 可 抵 消 茶 碱 的 中 枢 神 经 兴 奋 反 应 。 长 期 应 用 不 产 生 耐 药 性 , 中 断 治 疗 无 反 跳 现 象 。 【 用 法 用 量 】 口 服 用 量 : 成 人 %& ’( 次 , 儿 童 ")* + %& ’( 次 , ,(-。 在 哮 喘 季 节 可 连 用 * + . 个 月 或 更 长 。 治 疗 . + %, 周 达 到 最 高 疗 效 后 可 逐 渐 撤 减 并 合 用 其 他 平 喘 药 物 。 对 过 敏 感 性 鼻 炎 、 皮 炎 及 瘙 痒 症 也 有 疗 效 : %& ’( 次 , *(-。 【 不 良 反 应 】 用 药 第 一 周 , 约 %"# + %/#病 例 有 镇 静 、 嗜 睡 、 疲 倦 、 头 晕 、 口 干 等 副 作 用 , 一 般 能 自 行 消 失 , 无 需 停 药 。 副 作 用 严 重 者 可 暂 将 剂 量 减 半 , 待 副 作 用 消 失 后 再 恢 复 原 剂 量 。 儿 童 副 作 用 较 少 见 。 【 注 意 事 项 】 ! 本 品 的 基 本 作 用 是 抗 过 敏 反 应 和 阻 断 组 胺 0 % 受 体 。 对 乙 酰 胆 碱 和 /1羟 色 胺 引 起 的 支 气 管 痉 挛 则 无 对 抗 作 用 ; 或 者 只 有 长 期 用 药 后 才 有 对 抗 作 用 。 " 由 于 儿 童 对 本 品 的 排 泄 较 成 人 快 , 故 对 于 儿 童 患 者 , 所 需 剂 量 相 对 要 大 , 否 则 就 不 能 达 到 用 药 后 所 能 达 到 的 血 药 浓 度 。 # 对 轻 微 的 、 稳 定 的 外 源 性 哮 喘 , 一 般 用 小 剂 量 支 气 管 扩 张 剂 即 可 控 制 , 加 用 本 品 并 无 补 益 。 对 于 服 用 皮 质 类 固 醇 制 剂 的 患 者 , 加 用 本 品 无 效 。 $ 在 春 、 秋 哮 喘 好 发 季 节 持 续 服 药 * + . 个 月 , 可 显 著 抑 制 哮 喘 发 作 频 率 和 程 度 , 减 少 皮 质 激 素 、 % 受 体 激 动 剂 和 氨 茶 碱 等 的 用 量 , 改 善 肺 通 气 功 能 。 & 本 品 与 口 服 降 血 糖 药 合 用 时 , 少 数 糖 尿 病 患 者 可 见 血 小 板 减 少 , 停 药 后 能 恢 复 。 但 不 主 张 配 伍 。 ’ 用 药 期 间 , 乙 醇 及 镇 静 催 眠 药 可 增 强 其 中 枢 抑 制 作 用 。 ( 驾 驶 员 、 操 作 精 密 仪 器 者 应 慎 用 。 曲 尼 司 特 234567489 【 别 名 】 甲 氧 桂 氨 酸 , 肉 桂 氨 茴 酸 , 利 喘 贝 , :6;4<=5 【 化 学 名 称 】 >( *, $1二 甲 氧 基 肉 桂 酰 ) 邻 氨 基 苯 甲 酸 【 化 学 分 子 式 】 ? %! 0 %@ >A / 【 剂 型 、 性 状 】 曲 尼 司 特 胶 囊 : %""& ’ 。 微 黄 色 或 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 不 溶 于 水 , 可 溶 于 碱 性 水 溶 液 。 【 药 理 作 用 】 根 据 南 天 竹 抗 变 态 反 应 作 用 的 研 究 , 进 行 广 泛 的 结 构 改 造 而 得 到 的 新 的 抗 变 态 反 应 性 疾 病 的 治 疗 药 。 推 测 作 用 机 制 为 稳 定 肥 大 细 胞 和 嗜 碱 性 细 胞 的 细 胞 膜 , 阻 止 脱 粒 , 抑 制 介 质 释 放 , 抑 制 慢 反 应 物 质 的 释 放 。 抑 制 人 体 皮 肤 普 1屈 ( B3458569;1CD891 5=3) 氏 反 应 。 与 钙 通 道 阻 滞 剂 有 协 同 作 用 ; 而 对 乙 酰 胆 碱 、 组 胺 、 /1羟 色 胺 无 直 接 拮 抗 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 消 化 道 吸 收 迅 速 , , + *E 后 血 浓 达 峰 , 9 %(, 为 !).E, ,$E 血 药 浓 度 迅 速 降 低 , $!E 后 不 能 测 得 。 主 要 代 谢 途 径 是 $ 位 脱 甲 基 与 硫 酸 和 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 。 代 谢 产 物 主 要 经 肾 排 泄 。 临 床 治 疗 有 效 率 @"#左 右 。 ·$F/· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 临 床 应 用 】 适 用 于 支 气 管 哮 喘 , 变 应 性 鼻 炎 及 特 异 性 皮 炎 等 。 成 年 螨 过 敏 性 哮 喘 口 服 本 品 能 抑 制 抗 原 激 发 的 组 胺 释 放 和 支 气 管 反 应 。 【 用 法 用 量 】 用 法 : 口 服 , 成 人 !""# $% 次 , &%’。 儿 童 每 日 "()# $%*’ , 分 & 次 口 服 , + , & 个 月 为 ! 疗 程 。 预 防 性 用 药 应 在 好 发 季 节 前 半 月 开 始 。 哮 喘 急 性 发 作 时 本 品 应 与 支 气 管 扩 张 剂 或 激 素 联 合 应 用 , 特 症 状 控 制 后 撤 减 其 他 药 物 。 激 素 依 赖 患 者 使 用 本 品 取 代 , 其 激 素 撤 停 仍 应 缓 慢 逐 步 进 行 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 食 欲 缺 乏 、 恶 心 、 胃 部 不 适 或 积 食 感 、 腹 胀 、 便 秘 、 腹 痛 、 腹 泻 , 肝 功 能 损 害 , 轻 度 贫 血 , 心 悸 , 浮 肿 , 面 部 红 晕 , 鼻 出 血 , 口 腔 炎 , 膀 胱 刺 激 症 状 , 皮 肤 瘙 痒 , 皮 疹 等 。 少 数 患 者 有 头 痛 、 嗜 睡 、 倦 怠 , 但 较 酮 替 芬 为 轻 , 亦 可 有 失 眠 。 【 注 意 事 项 】 孕 妇 禁 用 , 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 噻 拉 米 特 -./0/#.’1 【 别 名 】 羟 哌 苯 噻 酮 , 羟 哌 噻 唑 酮 , -./2/#.’1, 345!!6" 【 化 学 名 称 】 75( )5氯 5+5氧 5&5苯 并 噻 唑 啉 ) 5乙 酰 哌 嗪 乙 醇 【 化 学 分 子 式 】 8 !) 9 !: 82; & < & = 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 : )"# $ , !""# $ 。 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 , 无 臭 , 味 苦 。 易 溶 于 水 , 微 溶 于 甲 醇 和 乙 醇 , 极 难 溶 于 冰 醋 酸 。 【 药 理 作 用 】 除 具 有 过 敏 介 质 阻 释 作 用 外 , 尚 有 镇 痛 、 抗 炎 、 解 热 和 拮 抗 前 列 腺 素 3 +/ 的 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 , +"#.> 达 峰 浓 度 , 在 组 织 中 的 浓 度 较 血 中 高 7 , 6 倍 , +7? 内 经 尿 全 排 泄 。 【 临 床 应 用 】 用 于 支 气 管 哮 喘 , 其 疗 效 与 色 苷 酸 钠 相 似 。 【 用 法 用 量 】 口 服 , 每 次 !""# $ , 7%’。 【 不 良 反 应 】 个 别 患 者 可 见 食 欲 缺 乏 、 浮 肿 等 副 作 用 。 奈 多 罗 米 ;1’@A0@#.2 【 别 名 】 ;1’@A0@#.2 =@’.B#, -.2/’1 【 化 学 名 称 】 C5乙 基 57, 65二 氧 5!"5丙 基 579, 69 吡 喃 [ &, +5 $ ] 喹 啉 5+, :5二 羧 酸 【 化 学 分 子 式 】 8 !C 9 !D ;< D 【 剂 型 、 性 状 】 气 雾 剂 : !!+# $% 瓶 ( )6 喷 ) ; ++7# $ ( !!+ 喷 ) 。 本 品 为 黄 色 粉 末 , 二 钠 盐 为 淡 黄 色 粉 末 。 【 药 理 作 用 】 可 抑 制 来 自 呼 吸 道 的 各 种 细 胞 的 炎 症 介 质 释 放 , 具 有 特 异 的 抗 炎 作 ·)C)· 第 三 章 平 喘 药 用 。 可 拮 抗 运 动 、 吸 入 抗 原 、 冷 空 气 和 大 气 污 染 物 所 致 的 支 气 管 痉 挛 。 降 低 阻 塞 性 肺 病 患 者 的 气 道 高 反 应 性 。 【 体 内 过 程 】 吸 入 !" # 产 生 的 峰 浓 度 为 $%$ ! #&’ , 吸 入 后 生 物 利 用 度 为 () * +), 其 中 ,%-)为 胃 肠 所 吸 收 。 无 体 内 蓄 积 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 预 防 性 治 疗 各 种 原 因 诱 发 的 哮 喘 和 哮 喘 型 慢 性 支 气 管 炎 。 【 用 法 用 量 】 吸 入 , 成 人 及 ., 岁 以 上 儿 童 , 每 次 , 喷 , ,&/ 必 要 时 可 增 加 至 !&/。 【 不 良 反 应 】 主 要 副 作 用 为 头 痛 、 恶 心 , 但 均 较 轻 , 可 自 行 消 失 。 第 五 节 肾 上 腺 皮 质 激 素 丙 酸 倍 氯 米 松 01234"15678491 :;<=4<;49751 【 别 名 】 倍 氯 米 松 双 丙 酸 酯 , 氯 地 米 松 双 丙 酸 酯 , >3/12;9, ?=425;8491, 01245;/1 【 化 学 名 称 】 +7@氯 @.. <.A , ,.@三 羟 基 @甲 基 孕 甾 @., !@二 烯 @$, ,4@二 酮 .A, ,.@二 丙 酸 酯 【 化 学 分 子 式 】 B ,C D $A B3E A 【 剂 型 、 性 状 】 " 丙 酸 倍 氯 ( 米 ) 松 气 雾 剂 ( 01234"15678491 :; <=4<;49751 ) : 每 瓶 .! # , 含 本 品 .!" # , 可 喷 ,FF 次 ; # 必 可 酮 气 雾 剂 ( 0245;/1 G <=7H ) : 每 瓶 ,FF 喷 , 每 喷 含 丙 酸 倍 氯 米 松 -F ! # ; $ 安 得 新 气 雾 剂 : 同 必 可 酮 ; % 必 可 复 气 雾 剂 ( 01234I4=51 G <=7H ) ,FF 喷 , 每 喷 含 丙 酸 倍 氯 米 松 ,-F ! # ; & 鼻 可 灵 喷 雾 剂 ( 01249781 J7873 G <=7H ) : 每 瓶 ,FF 喷 , 每 喷 -F ! # ; ’ 喘 乐 酮 ( 喘 泰 ) 气 雾 剂 ( K195;/139673@1=) : 每 瓶 ,FF 喷 , 每 喷 含 丙 酸 倍 氯 松 -F ! # 和 喘 乐 宁 .FF ! # ; ( 丙 酸 倍 氯 米 松 霜 ( 软 膏 ) : F%F,-), .F #& 支 。 白 色 或 乳 白 色 结 晶 状 粉 末 , 无 臭 。 不 溶 于 水 , 能 溶 于 乙 醇 ( .L(F) 、 氯 仿 ( .LC) 【 药 理 作 用 】 本 品 系 强 效 外 用 糖 皮 质 激 素 类 药 。 具 有 抗 炎 、 抗 过 敏 和 止 痒 等 作 用 。 能 抑 制 支 气 管 的 炎 症 和 水 肿 , 可 以 使 支 气 管 哮 喘 缓 解 。 近 年 来 研 究 认 为 激 素 是 目 前 抑 制 哮 喘 炎 症 反 应 最 有 效 的 药 物 。 在 细 胞 水 平 , 它 与 特 殊 的 胞 液 受 体 结 合 , 经 信 使 MJ> 合 成 一 种 被 称 为 脂 调 节 素 ( ’; <4@"4/N3;9 ) 或 巨 皮 质 素 ( O72=424=5;9) 的 新 蛋 白 质 , 后 者 抑 制 细 胞 膜 磷 酸 酶 > , , 从 而 阻 止 花 生 四 烯 酸 的 功 用 , 抑 制 环 氧 合 酶 和 脂 氧 合 酶 代 谢 产 物 生 成 , 减 少 炎 症 细 胞 移 动 和 募 集 。 激 素 尚 有 调 节 ) 受 体 功 能 和 其 他 多 种 作 用 , 对 哮 喘 有 肯 定 疗 效 。 但 全 身 用 激 素 因 副 作 用 很 多 , 成 为 哮 喘 长 期 治 疗 的 一 大 障 碍 。 现 有 局 部 作 用 的 激 素 发 展 , 由 于 其 对 支 气 管 的 较 高 特 异 性 , 发 挥 了 疗 效 , 减 少 或 几 乎 没 有 全 身 副 作 用 , 为 哮 喘 的 ·(+-· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 药 物 治 疗 去 除 障 碍 。 【 体 内 过 程 】 本 品 及 入 后 !"# $ %&#在 肺 内 吸 收 , 分 解 为 非 活 性 产 物 经 尿 排 泄 。 治 疗 剂 量 全 身 吸 收 甚 微 , 未 见 全 身 吸 收 所 致 副 作 用 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 慢 性 哮 喘 、 激 素 依 赖 性 哮 喘 、 反 复 发 作 性 哮 喘 以 及 色 苷 酸 钠 或 其 他 药 物 疗 效 不 佳 的 哮 喘 患 者 。 亦 可 用 于 支 气 管 肺 曲 菌 病 的 症 状 治 疗 , 以 及 特 发 性 肺 纤 维 化 、 结 节 病 等 需 要 长 期 激 素 治 疗 者 。 【 用 法 用 量 】 严 重 病 例 开 始 每 日 吸 入 本 品 ’"" $ ("" ! ) , 见 效 后 减 量 , 维 持 剂 量 每 次 !"" ! ) , * $ +,-。 儿 童 酌 减 。 取 代 全 身 用 激 素 需 在 吸 入 治 疗 % 周 后 开 始 , 缓 慢 撤 减 口 服 制 剂 。 口 服 中 等 维 持 量 者 ( 泼 尼 松 ( %". ),- ) , 一 般 能 完 全 取 代 , 较 高 维 持 剂 量 患 者 仍 需 联 合 小 剂 量 口 服 制 剂 ( 泼 尼 松 & $ /0&. ),- ) , 后 一 剂 量 很 少 有 全 身 副 作 用 。 一 般 需 长 期 用 药 , 此 过 程 中 若 有 应 激 或 急 性 发 作 先 兆 时 应 短 期 加 用 全 身 用 激 素 。 【 不 良 反 应 】 按 推 荐 剂 量 给 药 , 一 般 无 明 显 副 作 用 , 有 的 病 人 用 药 后 , 声 音 变 嘶 哑 、 喉 痛 ; 少 数 病 人 长 期 吸 入 会 引 起 口 腔 、 咽 喉 部 白 色 念 珠 菌 感 染 , 局 部 给 予 抗 真 菌 药 治 疗 , 可 迅 速 消 除 , 无 需 中 断 治 疗 。 吸 入 量 每 日 超 过 ("" ! ) , 可 抑 制 肾 上 腺 皮 质 功 能 。 【 注 意 事 项 】 " 长 期 应 用 激 素 患 者 , 以 本 品 取 代 口 服 激 素 过 程 中 , 过 敏 性 鼻 炎 和 湿 疹 可 能 加 重 , 可 加 强 局 部 治 疗 控 制 。 # 妊 娠 初 * 个 月 内 的 孕 妇 慎 用 。 $ 本 品 与 血 管 扩 张 剂 不 同 , 不 是 立 即 起 效 , 应 定 时 应 用 。 % 鼻 道 和 鼻 窦 细 菌 感 染 , 应 用 鼻 腔 喷 雾 剂 时 , 应 给 予 适 当 治 疗 。 & 肺 结 核 患 者 使 用 本 品 时 须 特 别 护 理 。 ’ 喷 雾 后 必 须 漱 口 , 清 除 口 腔 内 留 存 的 药 物 。 布 地 奈 德 12-34567-3 【 别 名 】 布 德 松 , 829.7:5;<, 12-3456 【 化 学 名 称 】 !’ ( , !/=[ 丁 亚 基 双 ( 氧 基 ) ] =!! ) , %!=二 羟 基 =!, +=孕 二 烯 =*, %"=二 酮 【 化 学 分 子 式 】 > %& ? *+ @ ’ 【 剂 型 、 性 状 】 气 雾 剂 : 每 瓶 !". ) ( %"" 喷 ) , %". ) ( !"" 喷 ) 。 即 每 喷 分 别 为 &" ! ) 和 %"" ! ) 。 【 药 理 作 用 】 本 品 是 局 部 应 用 的 不 含 卤 素 的 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 药 物 。 吸 入 本 品 具 有 与 倍 氯 米 松 相 似 的 局 部 作 用 , 而 无 全 身 肾 上 腺 皮 质 激 素 作 用 。 【 临 床 应 用 】 本 品 为 局 部 使 用 的 皮 质 激 素 。 适 用 于 季 节 性 和 慢 性 过 敏 性 鼻 炎 , 血 管 舒 缩 性 鼻 炎 , 鼻 息 肉 切 除 术 后 预 防 息 肉 再 生 。 【 用 法 用 量 】 气 雾 吸 入 : 成 人 , 开 始 剂 量 每 次 %"" $ ("" ! ) , % ,-, 维 持 量 因 人 而 异 , 通 常 为 每 次 %"" $ +"" ! ) , %,-。 儿 童 , 开 始 剂 量 为 每 次 !"" $ %"" ! ) , %,-, 维 持 量 亦 应 个 体 化 , 既 减 至 最 低 剂 量 又 能 控 制 症 状 为 准 。 ·/A&· 第 三 章 平 喘 药 【 不 良 反 应 】 副 作 用 及 防 治 同 倍 氯 米 松 。 【 注 意 事 项 】 真 菌 性 鼻 炎 、 病 毒 性 鼻 炎 患 者 及 孕 妇 慎 用 。 第 六 节 中 药 制 剂 甘 草 流 浸 膏 !"#$#%%&’() *’+,’- ./0%)$0 【 别 名 】 粉 甘 草 、 甜 甘 草 、 国 老 、 *’$1%’$2 豆 科 植 物 甘 草 ( 3" #$#%%&’(),%)"245’5 6’5$& ) 的 根 和 根 茎 , 经 乙 醇 提 取 , 浓 缩 制 得 。 含 有 甘 草 甜 素 , 主 要 系 甘 草 酸 的 钾 、 钙 盐 , 是 甘 草 的 甜 味 成 分 , 水 解 后 生 成 甘 草 次 酸 — — — 甘 草 的 主 要 有 效 成 分 。 【 剂 型 、 性 状 】 甘 草 流 浸 膏 , 为 甘 草 浸 膏 的 氨 溶 液 和 乙 醇 稀 释 液 , 含 甘 草 酸 不 得 少 于 78。 棕 色 或 红 褐 色 液 体 , 味 甜 而 略 带 苦 涩 , 性 味 甘 平 。 【 药 理 作 用 】 为 粘 膜 保 护 性 镇 咳 药 。 本 药 具 有 清 热 解 毒 、 润 肺 止 咳 、 调 和 诸 药 的 功 能 。 【 体 内 过 程 】 口 服 后 由 于 覆 盖 发 炎 的 咽 部 粘 膜 , 减 少 局 部 感 觉 神 经 末 梢 刺 激 , 起 到 缓 和 的 镇 咳 、 祛 痰 作 用 。 临 床 上 常 以 其 复 方 制 剂 使 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 上 呼 吸 道 感 染 , 急 性 支 气 管 炎 初 期 的 镇 咳 、 祛 痰 。 【 用 法 用 量 】 口 服 9 : ;<"=次 , >=-。 【 注 意 事 项 】 ! 复 方 甘 草 合 剂 放 置 后 可 有 少 量 沉 淀 , 服 前 应 摇 匀 。 " 复 方 甘 草 片 极 易 吸 湿 , 应 密 封 置 于 干 燥 处 保 存 。 附 : 复 方 甘 草 合 剂 ( 布 朗 合 剂 , ?%1@< A’/0%,%2) ;BB<" 内 含 : 甘 草 流 浸 膏 CB<", 酒 石 酸 锑 钾 BDE9 F , 复 方 樟 脑 酊 CB<", 亚 硝 酸 乙 酯 醑 E;<", 甘 油 CB<" 及 蒸 馏 水 适 量 。 有 镇 咳 、 祛 痰 作 用 。 用 于 上 呼 吸 道 感 染 和 急 性 支 气 管 炎 初 期 。 口 服 , 每 次 ; : EB<", >=-。 童 年 E<"=( 次 · 岁 ) , > : G=-。 复 方 甘 草 片 ( 布 郎 合 剂 片 , ?%1@4H5 I)J) : 每 片 含 甘 草 流 浸 膏 EBB< F , 阿 片 粉 EDK< F , 酒 石 酸 锑 钾 E< F , 樟 脑 9< F , 八 角 茴 香 油 BDBB9<"。 作 用 与 应 用 同 复 方 甘 草 合 剂 。 口 服 每 次 9 片 , >=-。 小 儿 E=9 : E 片 =次 , >=-。 注 意 小 儿 用 不 含 复 方 樟 脑 酊 或 阿 片 的 制 剂 。 咳 嗽 糖 浆 【 方 剂 组 成 】 桑 白 皮 流 浸 膏 、 沙 参 流 浸 膏 、 紫 苑 流 浸 膏 、 桔 梗 流 浸 膏 、 贝 母 流 浸 膏 、 薄 ·KL;· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 荷 脑 等 。 【 临 床 应 用 】 祛 痰 、 止 咳 。 【 用 法 用 量 】 每 次 ! " #$%, & " !’(。 止 咳 糖 浆 【 方 剂 组 成 】 每 瓶 )**$% 内 含 氯 化 铵 + , 、 甘 草 流 浸 膏 &-$%、 百 部 流 浸 膏 )$%、 桔 梗 流 浸 膏 &$%、 桑 白 皮 流 浸 膏 )./$%、 盐 酸 麻 黄 碱 *.*- , 。 【 临 床 应 用 】 咳 嗽 、 多 痰 、 支 气 管 炎 等 。 【 用 法 用 量 】 每 次 )*$%, &’(。 杏 仁 止 咳 糖 浆 【 方 剂 组 成 】 杏 仁 、 百 部 、 远 志 、 桔 硬 、 甘 草 【 临 床 应 用 】 一 般 咳 嗽 、 咳 痰 【 用 法 用 量 】 每 次 )*$%, & " !’(。 复 方 百 部 止 咳 糖 浆 【 方 剂 组 成 】 百 部 、 杏 仁 、 桔 梗 、 桑 白 皮 、 麦 冬 、 知 母 、 黄 芩 、 陈 皮 、 甘 草 、 制 南 星 、 枳 壳 【 临 床 应 用 】 一 般 咳 嗽 、 百 日 咳 【 用 法 用 量 】 每 次 )* " +*$%, + " &’(。 枇 杷 止 咳 露 【 方 剂 组 成 】 批 杷 叶 流 浸 膏 、 氯 化 铵 等 。 【 临 床 应 用 】 止 咳 、 祛 痰 。 【 用 法 用 量 】 每 次 - " )*$%, &’(。 半 夏 露 【 方 剂 组 成 】 半 夏 、 麻 黄 、 紫 苑 、 枇 杷 叶 、 桔 梗 、 远 志 、 陈 皮 、 枳 壳 、 杏 仁 、 薄 荷 等 【 临 床 应 用 】 一 般 咳 嗽 、 咳 痰 【 用 法 用 量 】 每 次 )-$%, + " !’(。 复 方 桔 梗 片 【 方 剂 组 成 】 桔 梗 、 远 志 、 款 冬 花 、 甘 草 流 浸 膏 、 苯 甲 酸 钠 。 【 临 床 应 用 】 镇 咳 、 祛 痰 。 ·00-· 第 三 章 平 喘 药 【 用 法 用 量 】 每 次 ! " # 片 , !$%。 百 咳 灵 片 【 方 剂 组 成 】 由 猪 、 牛 、 羊 或 家 禽 的 胆 汁 制 成 。 【 临 床 应 用 】 百 日 咳 。 【 用 法 用 量 】 每 岁 & 次 & 片 , &’ 岁 以 上 , 每 次 &’ " &( 片 , !$%。 复 方 杜 胆 龙 片 【 方 剂 组 成 】 青 海 杜 鹃 油 、 去 氧 胆 酸 、 穿 山 龙 等 【 临 床 应 用 】 慢 性 气 管 炎 。 【 用 法 用 量 】 ) 片 $次 , !$%。 气 管 炎 片 【 方 剂 组 成 】 麻 黄 、 杏 仁 、 贝 母 、 款 冬 花 、 旋 复 花 、 枇 杷 叶 、 制 半 夏 、 桔 梗 、 远 志 、 前 胡 、 苏 子 等 【 临 床 应 用 】 慢 性 气 管 炎 。 【 用 法 用 量 】 * 片 $次 , !$%。 桔 红 丸 【 方 剂 组 成 】 桔 红 、 陈 皮 、 制 半 夏 、 茯 苓 、 甘 草 、 桔 梗 、 桔 仁 、 紫 苏 子 、 紫 苑 、 款 冬 花 、 瓜 蒌 皮 、 浙 贝 母 、 地 黄 、 麦 冬 、 石 膏 【 临 床 应 用 】 咳 嗽 痰 多 、 胸 闷 口 干 【 用 法 用 量 】 每 次 ) 丸 , )$%。 清 气 化 痰 丸 【 方 剂 组 成 】 黄 芩 、 瓜 萎 仁 霜 、 半 夏 、 胆 南 星 、 陈 皮 、 杏 仁 、 枳 实 、 茯 苓 【 临 床 应 用 】 肺 热 咳 嗽 、 痰 多 【 用 法 用 量 】 每 次 ! " * + , )$%。 通 宣 理 肺 丸 【 方 剂 组 成 】 紫 苏 叶 、 前 胡 、 桔 梗 、 杏 仁 、 麻 黄 、 甘 草 、 陈 皮 、 半 夏 、 枳 实 、 茯 苓 、 黄 芩 。 【 临 床 应 用 】 伤 风 咳 嗽 、 急 性 支 气 管 炎 【 用 法 用 量 】 每 次 ) 丸 , ) " !$%。 ·’’*· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 蛇 胆 陈 皮 散 【 方 剂 组 成 】 蛇 胆 汁 、 陈 皮 【 临 床 应 用 】 肺 热 咳 嗽 、 痰 多 【 用 法 用 量 】 每 次 !"# $ !"% & , ’ $ #()。 蛇 胆 川 贝 糖 浆 【 方 剂 组 成 】 蛇 胆 汁 、 川 贝 母 【 临 床 应 用 】 风 寒 咳 嗽 、 咳 痰 【 用 法 用 量 】 每 次 * $ +!,-, #()。 复 方 枇 杷 叶 颗 粒 剂 【 方 剂 组 成 】 枇 杷 叶 、 百 部 、 白 前 、 桑 皮 、 桔 梗 等 【 临 床 应 用 】 伤 风 咳 嗽 、 支 气 管 炎 【 用 法 用 量 】 每 次 + 包 , ’ $ #()。 痰 咳 净 【 方 剂 组 成 】 桔 梗 、 北 杏 仁 、 龙 脑 、 甘 草 、 咖 啡 因 。 【 临 床 应 用 】 祛 痰 、 止 咳 。 【 用 法 用 量 】 含 化 吞 服 , 每 次 + 小 药 匙 ( !"’ & ) # $ %()。 药 梨 膏 【 方 剂 组 成 】 梨 汁 、 白 萝 卜 汁 、 桑 皮 、 杏 仁 、 麻 黄 、 制 半 夏 、 百 部 等 。 【 临 床 应 用 】 急 、 慢 性 气 管 炎 。 【 用 法 用 量 】 每 次 #!,-, ’ $ #()。 ·+!%· 第 三 章 平 喘 药 第 四 章 其 他 呼 吸 系 统 用 药 药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量 色 甘 酸 ( 色 甘 酸 二 钠 , 咽 泰 ) !"#$#%&’(’( )(’* ( +’,#*’-$ !"#$#%&.(/01 +2!3, 450/&) 胶 囊 67$% 87$% 吸 入 每 次 67$% 每 日 9 : 8 次 ; < 岁 剂 量 同 成 人 雾 化 吸 入 每 次 67$% 溶 于 6 : 8$& 注 射 用 水 中 , 每 日 9 次 鼻 腔 吸 入 每 次 每 鼻 孔 < : =7$% 每 日 9 : 8 次 氨 来 诺 ( 氨 来 咯 司 , 安 来 诺 克 司 , 舒 尔 法 ) )$&1>/5#>( 2#&?/) 片 剂 <7$% 口 服 每 次 6< : <7$% 每 日 9 次 作 用 及 用 途 , 不 良 反 应 、 注 意 点 【 作 用 及 用 途 】 作 用 与 氨 茶 碱 相 似 , 但 较 之 弱 。 用 于 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 阻 塞 性 肺 病 及 心 源 性 肺 水 肿 而 致 喘 息 。 【 不 良 反 应 】 同 氨 茶 碱 ( 见 =7@ 页 ) , 较 其 轻 。 【 注 意 点 】 ! 口 服 吸 收 良 好 , = : 9A 达 最 大 效 应 , 0 =B6 6 : 6C<A, 作 用 维 持 8A。 " 肌 注 部 位 有 疼 痛 或 酸 痛 感 。 # 静 滴 时 以 32 稀 释 , 浓 度 为 = : 6$%B$&, 滴 速 每 小 时 7C7< : 7C=%, 极 量 =*=C< : 6%。 $ 不 能 与 氨 茶 碱 或 其 他 茶 碱 类 药 同 时 应 用 。 % 余 参 阅 =7@ 页 氨 茶 碱 。 【 作 用 及 用 途 】 为 胆 碱 能 受 体 阻 滞 剂 , 吸 入 对 支 气 管 平 滑 肌 有 较 高 的 选 择 性 , 有 较 强 的 支 气 管 舒 张 作 用 。 用 于 慢 性 阻 塞 性 肺 病 、 支 气 管 哮 喘 及 & 6 受 体 激 动 剂 剂 量 较 大 或 不 能 耐 受 者 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 口 干 、 咽 部 刺 激 感 、 过 量 可 致 可 逆 性 视 力 模 糊 。 【 注 意 点 】 ! 0 $/> 7C< : =A, 0 =B6 9 : 8A, 维 持 作 用 8 : DA。 " 对 阿 托 品 类 过 敏 者 忌 用 ; 心 功 能 不 全 、 高 血 压 、 青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 者 、 妊 娠 初 9 个 月 内 慎 用 。 # 与 & 6 受 体 激 动 剂 合 用 可 提 高 疗 效 。 【 作 用 及 用 途 】 同 异 丙 托 溴 铵 , 作 用 更 强 。 【 不 良 反 应 】 少 数 有 口 、 鼻 、 眼 等 部 位 干 燥 。 【 注 意 点 】 ! 作 用 维 持 E : =7A。 " 与 & 6 受 体 激 动 剂 合 用 可 提 高 疗 效 。 # 青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 及 咳 痰 困 难 者 、 孕 妇 、 老 人 及 儿 童 慎 用 。 【 作 用 及 用 途 】 为 糖 皮 质 激 素 类 药 物 , 具 消 炎 及 抗 过 敏 作 用 。 其 局 部 抗 炎 作 用 为 地 塞 米 松 的 <77 : D77 倍 。 用 于 中 度 以 上 哮 喘 的 治 疗 及 预 防 哮 喘 的 发 作 。 【 不 良 反 应 】 长 期 应 用 可 引 起 声 音 嘶 哑 、 口 腔 、 咽 部 等 处 念 珠 菌 感 染 , 大 剂 量 应 用 可 能 影 响 肾 上 腺 皮 质 功 能 。 【 注 意 点 】 ! 吸 入 治 疗 = : 6 周 作 用 达 到 高 峰 , 体 内 0 =B6 为 9 : =<A。 " 肺 结 核 及 肺 部 感 染 者 慎 用 。 # 吸 入 后 立 即 漱 口 。 $ 长 期 用 药 应 缓 慢 减 量 。 ·67D· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 作 用 及 用 途 , 不 良 反 应 、 注 意 点 【 作 用 及 用 途 】 为 局 部 应 用 的 糖 皮 质 激 素 类 药 , 有 很 强 的 抗 过 敏 和 抗 炎 作 用 。 用 于 中 度 以 上 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 阻 塞 性 肺 病 及 预 防 哮 喘 发 作 。 【 不 良 反 应 】 全 身 不 良 反 应 很 少 , 局 部 不 良 反 应 同 二 丙 酸 倍 氯 米 松 。 【 注 意 点 】 ! 本 药 吸 收 后 体 内 代 谢 迅 速 , 故 对 肾 上 腺 皮 质 功 能 影 响 很 小 。 " 肺 结 核 及 肺 部 真 菌 或 病 毒 感 染 者 、 孕 妇 慎 用 。 # 给 药 后 漱 口 可 降 低 口 腔 真 菌 感 染 机 会 。 【 作 用 及 用 途 】 在 肺 部 产 生 强 效 糖 皮 质 激 素 抗 炎 作 用 , 从 而 减 轻 哮 喘 的 症 状 和 阻 止 哮 喘 的 恶 化 。 用 于 支 气 管 哮 喘 的 预 防 性 治 疗 。 【 不 良 反 应 】 长 期 吸 入 日 剂 量 ! "#$ 时 , 可 能 导 致 肾 上 腺 皮 质 功 能 的 抑 制 ; 出 现 支 气 管 痉 挛 。 【 注 意 点 】 ! 肺 结 核 、 霉 菌 感 染 或 病 毒 感 染 者 , 孕 妇 及 乳 母 慎 用 。 " 吸 入 后 , 应 用 水 漱 口 , 以 免 引 起 念 珠 菌 感 染 及 嗓 音 嘶 哑 。 # 容 器 应 避 免 冷 冻 和 直 晒 , 并 不 可 穿 刺 和 破 坏 。 【 作 用 及 用 途 】 为 过 敏 介 质 阻 滞 剂 。 用 于 支 气 管 哮 喘 、 变 应 性 鼻 炎 的 预 防 。 【 不 良 反 应 】 呼 吸 道 局 部 刺 激 症 状 、 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 及 皮 疹 等 。 【 注 意 点 】 ! 治 疗 % 周 左 右 发 挥 作 用 。 吸 入 后 &’由 肺 部 吸 收 ( %)" &*#+,。 " 冠 心 病 、 心 律 失 常 、 哮 喘 持 续 状 态 忌 用 ; 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 # 对 季 节 性 外 源 性 过 敏 原 引 起 哮 喘 应 在 好 发 时 期 前 " - . 周 开 始 应 用 。 $ 极 少 数 在 开 始 用 药 时 哮 喘 加 重 。 % 不 能 突 然 停 药 。 【 作 用 及 用 途 】 具 有 抑 制 肥 大 细 胞 释 放 组 胺 , 拮 抗 白 三 烯 及 提 高 细 胞 内 /012 水 平 等 作 用 。 用 于 支 管 哮 喘 的 预 防 。 【 不 良 反 应 】 可 有 胃 肠 道 反 应 、 皮 疹 等 , 偶 有 肝 肾 功 能 异 常 。 【 注 意 点 】 ! ( #34 *567, ( %)" "587。 " 肝 肾 功 能 不 全 、 婴 幼 儿 、 乳 母 及 孕 妇 慎 用 。 # 应 在 好 发 季 节 前 半 个 月 开 始 服 用 并 维 持 至 好 发 季 节 过 去 。 $ 哮 喘 发 作 期 应 与 支 气 管 舒 张 剂 合 用 。 药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量 酮 替 芬 ( 噻 哌 酮 , 萨 地 酮 ) 9:(;(+<:, ( =3>+(:,) 片 剂 *5?#$ %#$ 口 服 每 次 %#$ 每 日 " 次 每 次 *5? - %#$ 每 日 " 次 溶 液 ?#@ %#$ 口 服 每 次 ?#@ 每 日 " 次 每 次 "5? - ?#@ 每 日 " 次 气 雾 剂 %A$ 鼻 腔 吸 入 每 次 % - " 揿 每 日 " - . 次 每 次 % - " 揿 每 日 " - . 次 曲 尼 司 特 ( 利 喘 平 , 利 喘 贝 ) BC3,+@3D( ( E+F3G:,) 胶 囊 *5%$ 口 服 每 次 *5%$ 每 日 . 次 每 日 ?#$)H$ 分 . 次 扎 普 司 特 ( 苯 氮 嘌 呤 酮 , 敏 喘 宁 ) =3IC+,3D( ( 27:,J@3F3IKC+,;,:) 片 剂 %*#$ "*#$ 口 服 每 次 "*#$ 每 日 . 次 每 次 *5?#$)H$ 每 日 . 次 瑞 吡 司 特 E:I+C+,3D( ( E;#:() 片 剂 *5%?$ 口 服 每 次 *5%?$ 每 日 " 次 氮 斯 汀 ( 环 丙 酞 嗪 ) 0F:@3D(+,: ( 0F:I(+,) 片 剂 *5?#$ %#$ 口 服 哮 喘 : 每 次 A#$ 变 应 性 鼻 炎 : 每 次 % - "#$ 每 日 " 次 哮 喘 : ! ? 岁 每 次 "#$ 每 日 " 次 核 酸 酪 素 LK/@:+/ 0/+> 3,> M3D:+, NJ>C;@O JD3(: 糖 浆 每 瓶 &*#@ 口 服 每 次 "5? - ?#@ 每 日 " 次 同 成 人 注 射 剂 "#@ 肌 内 或 皮 下 每 次 " - A#@ 每 周 " 次 % - . 周 后 每 周 % 次 每 次 "#@ 每 周 " 次 % - . 周 后 每 周 % 次 ·.*8· 第 四 章 其 他 呼 吸 系 统 用 药 作 用 及 用 途 、 不 良 反 应 、 注 意 点 【 作 用 及 用 途 】 强 效 过 敏 介 质 阻 滞 剂 , 对 抗 原 激 发 的 支 气 管 高 反 应 性 有 强 力 抑 制 作 用 。 用 于 支 气 管 哮 喘 的 预 防 和 变 应 性 鼻 炎 、 荨 麻 疹 等 。 【 不 良 反 应 】 用 药 初 期 可 有 嗜 睡 、 头 晕 、 乏 力 、 口 干 及 胃 肠 道 反 应 等 。 【 注 意 点 】 ! ! "#$ % & ’(, ! )*% %)(。 " 驾 驶 员 等 , + 个 月 以 下 婴 儿 慎 用 。 # 与 乙 醇 或 其 他 镇 静 药 合 用 会 增 加 中 枢 抑 制 作 用 , 与 阿 托 品 等 药 物 合 用 可 使 其 不 良 反 应 增 加 。 $ 哮 喘 预 防 治 疗 作 用 在 用 药 后 % & , 周 出 现 , 最 大 效 应 见 于 用 药 后 % & , 月 。 % 本 品 )"- ! ).,/0"- 富 马 酸 酮 替 芬 。 & 气 雾 剂 每 瓶 含 铜 替 芬 %0.0"-, 每 揿 ! 1.%"- 富 马 酸 酮 替 芬 。 【 作 用 及 用 途 】 具 有 稳 定 肥 大 细 胞 和 嗜 碱 粒 细 胞 的 细 胞 膜 作 用 , 防 止 脱 颗 粒 和 释 放 炎 症 介 质 。 用 于 支 气 管 哮 喘 、 变 应 性 鼻 炎 等 的 预 防 。 【 不 良 反 应 】 轻 度 胃 肠 道 反 应 、 嗜 睡 、 头 痛 、 皮 疹 , 偶 有 肝 功 能 异 常 及 尿 痛 。 【 注 意 点 】 ! ! "#$ % & ,(, ! )*% 0 & 2.+(。 " 孕 妇 忌 用 ; 乳 母 、 机 器 操 作 、 高 空 作 业 及 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 # 需 在 好 发 季 节 前 半 个 月 开 始 服 用 。 $ 连 用 % & , 个 月 后 可 减 为 %*, 量 。 【 作 用 及 用 途 】 作 用 同 色 甘 酸 钠 , 但 较 后 者 强 %1 & 01 倍 。 用 于 支 气 管 哮 喘 及 其 他 过 敏 性 疾 病 的 预 防 。 【 不 良 反 应 】 少 数 有 口 干 、 恶 心 及 胸 闷 等 。 【 注 意 点 】 单 用 宣 从 好 发 季 节 前 半 个 月 开 始 。 【 作 用 及 用 途 】 能 抑 制 ’ 型 变 态 反 应 及 炎 症 价 质 的 释 放 , 为 支 气 管 哮 喘 预 防 的 基 础 药 物 。 用 于 支 气 管 哮 喘 。 【 不 良 反 应 】 胃 肠 道 反 应 、 倦 怠 、 皮 疹 等 , 偶 见 肝 功 能 异 常 或 蛋 白 尿 。 【 注 意 点 】 ! 乳 母 忌 用 ; 孕 妇 、 儿 童 、 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 " 好 发 季 节 前 半 个 月 开 始 服 用 。 【 作 用 及 用 途 】 为 长 效 抗 变 态 反 应 药 , 作 用 类 似 酮 替 芬 。 长 期 应 用 可 降 低 气 道 高 反 应 性 。 用 于 支 气 管 哮 喘 、 变 应 性 鼻 炎 等 的 预 防 。 【 不 良 反 应 】 胃 肠 道 反 应 、 嗜 睡 、 倦 怠 等 。 【 注 意 点 】 ! ! "#$ ’ & 0(, ! )*% )+(。 " 驾 驶 员 、 孕 妇 、 儿 童 及 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 【 作 用 及 用 途 】 能 增 强 抗 体 非 特 异 性 免 疫 功 能 , 从 而 提 高 人 体 的 抗 病 能 力 。 用 于 反 复 呼 吸 道 感 染 、 哮 喘 性 支 气 管 炎 、 慢 性 支 气 管 炎 。 【 注 意 点 】 ! 糖 浆 中 主 要 成 分 浓 度 为 注 射 液 的 )11 倍 。 " 在 发 病 季 节 前 提 早 应 用 效 果 更 佳 。 # 对 患 有 免 疫 缺 陷 、 先 天 畸 形 等 基 础 疾 病 者 疗 效 不 佳 。 药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量 卡 曼 舒 3#456$7"8!(79 :!#4;( 溶 液 )1"9 口 服 ) & ’ 岁 每 次 /"9 ’ & / 岁 每 次 )1"9 " 2 岁 每 次 )0"9 每 日 , 次 扎 鲁 斯 特 ( 安 可 来 ) <#=>49?@#A! ( B;;69#!8) 片 剂 %1"- ’1"- 口 服 开 始 剂 量 每 次 %1"- 每 日 % 次 维 持 量 每 次 %1 & ’1"- 每 日 % 次 孟 鲁 司 特 C6D!89?@#A! 片 剂 0"- 口 服 每 晚 临 睡 前 )1"- 每 日 ) 次 + & )’ 岁 每 晚 0"- 每 日 ) 次 E )’ 岁 同 成 人 粉 尘 螨 F84"#=!6G(#-6>H8A I#4>D#8 注 射 剂 )"9 ): 1.0 万 ?): ) 万 ? 皮 下 从 )J)1 万 ?1.%"9 开 始 , 每 周 ) 次 , 以 后 每 周 递 增 , 从 1.’, 1.+, 1.2 至 )"9, 后 改 ) J) 万 ? 从 1.%"9 开 始 , 依 次 递 增 剂 量 , 直 至 ) J 1.0 万 ?, 9"9 为 止 维 持 )J1.0 万 ?, )"9, 每 % 周 ) 次 E + 岁 剂 量 同 成 人 气 管 炎 菌 苗 K46D;(>!>A L#;;>7D8 ( BA!("# L#;;>D8) 注 射 剂 1.0"9 )"9 皮 下 或 肌 内 开 始 每 次 1.)"9 以 后 每 周 ) 次 , 每 次 增 加 1.) & 1.%"9( 肌 内 ) , 最 后 维 持 在 1.0 & )"9, 每 % & ’ 周 ) 次 ( 皮 下 ) M , 岁 维 持 量 不 超 过 1.0"9 E , 岁 同 成 人 ·’1+· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 作 用 及 用 途 、 不 良 反 应 、 注 意 点 【 作 用 及 用 途 】 含 羧 甲 淀 粉 , 能 调 整 机 体 免 疫 功 能 , 提 高 机 体 抵 抗 力 。 用 于 小 儿 反 复 呼 吸 道 感 染 、 哮 喘 、 营 养 不 良 等 疾 病 的 辅 助 治 疗 。 【 不 良 反 应 】 用 药 初 期 可 有 轻 度 腹 泻 。 【 注 意 点 】 ! 每 !""#$ 含 羧 甲 淀 粉 钠 %%&’(。 " 对 原 发 免 疫 缺 陷 患 者 疗 效 不 佳 。 【 作 用 及 用 途 】 为 高 选 择 性 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂 , 不 影 响 前 列 腺 素 、 胆 碱 能 和 组 胺 受 体 , 能 有 效 预 防 白 三 烯 引 起 的 气 道 充 血 、 水 肿 , 以 及 嗜 酸 粒 细 胞 浸 润 , 降 低 气 道 高 反 应 性 。 用 于 支 气 管 哮 喘 的 治 疗 及 预 防 。 【 不 良 反 应 】 可 有 轻 度 头 痛 及 胃 肠 道 反 应 , 少 数 有 皮 疹 及 肝 功 能 异 常 。 【 注 意 点 】 ! 口 服 ) #*+ ,-, ) !.% !"-。 " 对 本 药 过 敏 者 及 乳 母 忌 用 ; 肝 病 及 孕 妇 慎 用 。 # 阿 司 匹 林 可 使 木 品 血 药 浓 度 升 高 , 红 霉 素 、 茶 碱 或 特 非 那 丁 则 相 反 。 $ 与 华 法 林 同 用 时 , 凝 血 酶 原 时 间 延 长 。 【 作 用 及 用 途 】 为 口 服 选 择 性 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂 , 能 特 异 性 抑 制 半 胱 氨 酰 白 三 稀 受 体 , 可 阻 断 白 三 烯 诱 发 的 支 气 管 痉 挛 及 减 少 变 应 原 引 起 速 发 或 迟 发 的 气 道 反 应 , 并 可 减 少 哮 喘 患 者 的 糖 皮 质 激 素 用 量 。 用 于 哮 喘 的 预 防 和 长 期 治 疗 。 【 不 良 反 应 】 可 有 轻 度 头 痛 、 腹 泻 、 面 部 潮 红 、 腹 部 不 适 等 , 一 般 无 需 中 止 治 疗 。 【 注 意 点 】 ! ) #*+ %&/-, ) !.% %&/ 0 ’&’-。 " 本 品 一 般 不 用 于 急 性 哮 喘 发 作 。 # 妊 娠 、 乳 母 、 1 岁 以 下 儿 童 慎 用 。 $ 与 茶 碱 、 泼 尼 松 、 地 高 辛 间 无 药 物 相 互 作 用 。 % 口 服 咀 嚼 片 又 名 顺 尔 宁 。 【 作 用 及 用 途 】 为 一 强 烈 的 过 敏 原 , 能 使 机 体 产 生 免 疫 耐 受 性 。 由 于 特 异 性 2(3 阻 断 抗 体 产 生 , 与 2(4 相 竞 争 , 阻 断 过 敏 原 与 2(4 相 结 合 , 使 2(4 逐 渐 减 少 , 致 敏 细 胞 膜 的 稳 定 性 增 加 。 用 于 吸 入 型 哮 喘 、 变 应 性 鼻 炎 、 异 位 性 皮 炎 、 泛 发 性 湿 疹 、 慢 性 荨 麻 疹 等 。 【 不 良 反 应 】 注 射 局 部 红 肿 痛 痒 , 诱 发 哮 喘 , 偶 有 变 应 性 休 克 。 【 注 意 点 】 ! 严 重 心 血 管 疾 病 及 肾 功 能 不 全 者 忌 用 。 " 用 药 前 须 做 皮 试 , 阳 性 者 才 用 。 皮 肤 试 验 : 以 ! 5!" 万 的 药 液 ( 67 稀 释 ) "&!#$ 作 皮 试 , 观 察 ,"#89, 如 皮 丘 : !"## 为 阳 性 。 # 注 射 后 %;- 内 若 局 部 红 肿 或 诱 发 哮 喘 , 下 一 次 注 射 量 减 少 !.% 或 不 增 加 剂 量 。 $ 发 生 变 应 性 休 克 , 处 理 办 法 同 青 霉 素 过 敏 。 % 停 药 % 周 以 上 再 次 应 用 , 应 从 小 剂 量 开 始 。 & 哮 喘 患 者 若 治 疗 有 效 , 最 好 巩 固 % 0 , 年 。 【 作 用 及 用 途 】 用 甲 型 链 球 菌 、 奈 瑟 菌 和 表 皮 葡 萄 球 菌 分 别 培 养 , 杀 死 后 制 成 。 能 激 发 机 体 抗 感 染 免 疫 。 用 于 呼 吸 道 感 染 引 起 的 支 气 管 哮 喘 、 哮 喘 性 支 气 管 炎 、 慢 性 支 气 管 炎 的 预 防 。 【 不 良 反 应 】 注 射 部 位 硬 结 、 发 热 、 哮 喘 加 剧 。 【 注 意 点 】 ! 发 热 ,<=以 上 、 心 脏 病 、 活 动 性 肺 结 核 、 肝 炎 、 肾 炎 、 肺 炎 、 湿 疹 等 患 者 忌 用 。 " 于 发 作 季 节 前 ! 月 开 始 注 射 , 可 注 射 一 个 发 作 季 节 , 也 可 全 年 注 射 。 # 有 全 身 不 良 反 应 , 下 次 再 维 持 原 量 , 或 原 量 稀 释 % 0 ’ 倍 , 再 依 次 递 增 。 $ 哮 喘 发 作 时 在 其 他 药 物 控 制 下 , 仍 可 继 续 注 射 , 严 重 发 作 时 可 暂 停 ! 次 。 % 过 敏 引 起 哮 喘 、 严 重 肺 气 肿 或 长 期 应 用 激 素 者 效 果 不 好 。 & 若 有 摇 不 散 的 凝 块 , 不 可 使 用 。 ’ !#$ 内 含 菌 > 亿 个 、 氢 氧 化 铝 "&’#(。 ( % 0 !"=阴 暗 处 保 存 。 药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量 卡 介 菌 多 糖 核 酸 ( 斯 奇 康 ) ?@$AB*CC-* D8EF6GC$F8C HC8E ID*C)8@9 @J K*C8$$GB L*$#F))F 3GFD89 ( KL3MN76) 注 射 剂 !#$ 肌 内 每 次 !#$ 每 周 % 0 , 次 酌 减 必 思 添 K8@B)8# 胶 囊 !#( 口 服 开 始 每 次 %#( 每 日 ! 次 , 共 <E 间 隔 , 周 后 每 次 !#(, 每 日 ! 次 , 共 <E 再 间 隔 , 周 后 每 次 !#(, 每 日 ! 次 , 共 <E : ! 岁 剂 量 同 成 人 ·’"1· 第 四 章 其 他 呼 吸 系 统 用 药 药 品 名 称 剂 型 规 格 用 法 成 人 剂 量 小 儿 剂 量 泛 福 舒 !"#$%&# ’ ()*#+ 胶 囊 ,-.+/ 0+/ 口 服 每 次 0+/ 每 日 1 次 空 腹 服 预 防 感 染 : 服 123, 停 423 连 用 , 个 月 治 疗 感 染 : 连 服 123 以 上 直 至 症 状 消 失 5 6 个 月 每 次 ,-.+/ 每 日 1 次 空 腹 服 疗 程 同 成 人 兰 菌 净 7)$89/:$! 滴 剂 1;+< 舌 下 每 次 1. 滴 按 压 药 瓶 4 次 每 日 早 餐 前 、 临 睡 前 各 1 次 每 次 0 滴 按 压 药 瓶 1 次 每 日 早 餐 前 及 临 睡 前 各 1 次 或 早 餐 前 1. 滴 作 用 及 用 途 、 不 良 反 应 、 注 意 点 【 作 用 及 用 途 】 为 从 卡 介 菌 中 提 取 的 多 糖 及 核 酸 , 通 过 调 节 机 体 的 细 胞 及 体 液 免 疫 , 刺 激 网 状 内 皮 系 统 , 激 活 单 核 巨 噬 细 胞 功 能 , 增 强 自 然 杀 伤 细 胞 功 能 来 增 强 机 体 抗 病 能 力 : 且 有 肮 过 敏 及 平 喘 作 用 。 用 于 慢 性 支 气 管 炎 、 感 冒 及 哮 喘 等 疾 病 的 治 疗 和 预 防 。 【 不 良 反 应 】 一 般 无 。 【 注 意 点 】 ! 急 性 传 染 病 、 急 性 眼 结 膜 炎 、 急 性 中 耳 炎 及 对 本 品 过 敏 者 忌 用 。 " 安 瓶 有 裂 纹 或 内 有 凝 块 或 异 物 者 不 可 使 用 。 # 每 1 +< 含 卡 介 菌 多 糖 2-,.+/, 核 酸 不 低 于 ,2 $ /。 【 作 用 及 用 途 】 为 肺 炎 克 雷 伯 菌 中 提 取 的 糖 蛋 白 , 能 刺 激 巨 噬 细 胞 的 吞 噬 能 力 , 增 强 机 体 非 特 异 免 疫 功 能 和 抗 感 染 能 力 。 用 于 慢 性 反 复 呼 吸 道 感 染 的 预 防 。 【 不 良 反 应 】 少 数 有 胃 肠 道 反 应 。 【 注 意 点 】 ! 1 岁 以 下 小 儿 及 免 疫 缺 陷 者 忌 用 。 " 疗 程 一 般 为 , 个 月 。 # 必 要 时 可 将 胶 囊 打 开 , 将 内 容 物 与 液 体 或 易 消 化 食 物 同 服 。 【 作 用 及 用 途 】 为 ; 种 常 见 呼 吸 道 病 原 菌 的 干 冻 溶 解 物 , 能 刺 激 机 体 及 呼 吸 道 的 免 疫 功 能 , 增 加 对 病 菌 的 抵 御 能 力 。 用 于 呼 吸 道 及 五 官 科 各 种 感 染 的 防 治 。 【 不 良 反 应 】 很 少 , 偶 有 胃 肠 道 反 应 , 罕 有 过 敏 反 应 。 【 注 意 点 】 ! 本 品 包 含 下 列 细 菌 提 取 液 : 肺 炎 链 球 菌 、 化 脓 性 链 球 菌 、 卡 他 奈 瑟 菌 、 金 葡 菌 、 流 感 杆 菌 、 肺 炎 克 雷 伯 菌 、 臭 鼻 克 雷 伯 菌 、 草 绿 色 链 球 菌 。 " 对 本 品 过 敏 及 6 个 月 以 下 小 儿 免 疫 缺 陷 者 忌 用 ; 孕 妇 和 乳 母 慎 用 。 # 在 治 疗 呼 吸 道 感 染 时 , 与 抗 生 素 联 合 应 用 可 提 高 疗 效 。 【 作 用 及 用 途 】 为 多 种 呼 吸 道 常 见 病 原 菌 自 溶 所 得 的 多 价 细 菌 抗 原 悬 浮 液 。 经 舌 下 给 药 能 激 发 局 部 免 疫 反 应 , 产 生 分 泌 型 =/>, 从 而 提 高 呼 吸 道 对 病 菌 的 抵 御 能 力 。 用 于 上 呼 吸 道 感 染 的 防 治 。 【 不 良 反 应 】 初 次 用 药 后 可 有 短 暂 症 状 加 重 , 偶 有 轻 度 恶 心 。 【 注 意 点 】 ! 对 本 药 过 敏 者 忌 用 。 " 亦 可 将 药 液 压 入 唇 与 齿 龈 间 , 给 药 后 必 须 含 在 口 中 保 持 几 分 钟 , 以 保 证 药 液 被 粘 膜 充 分 吸 收 。 # 成 人 用 4 瓶 为 1 疗 程 , 停 药 123 后 加 服 1 瓶 。 儿 童 1 瓶 为 1 疗 程 , 停 药 123 后 可 加 服 半 瓶 。 % 在 寒 冷 季 节 建 立 和 维 持 保 护 作 用 , 必 须 在 其 痛 期 开 始 服 用 , 并 于 , ? @ 个 月 再 重 复 服 用 。 & 本 品 含 下 列 细 菌 抗 原 悬 浮 液 : 肺 炎 链 球 菌 、 > 组 链 球 菌 、 卡 他 布 兰 汉 母 菌 、 金 葡 菌 、 流 感 杆 菌 和 肺 炎 克 雷 伯 菌 。 ·626· 第 六 篇 呼 吸 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用