最新临床用药与失误防范处理：lc3

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" "" " 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 第 一 节 催 眠 药 与 镇 静 药 本 类 药 物 对 中 枢 神 经 系 统 均 有 广 泛 性 的 抑 制 作 用 。 催 眠 药 用 于 诱 导 睡 眠 ， 它 对 失 眠 病 人 和 正 常 人 都 有 催 眠 效 力 。 镇 静 药 对 中 枢 神 经 系 统 有 轻 度 的 抑 制 作 用 ， 能 使 兴 奋 不 安 和 焦 虑 的 病 人 安 静 下 来 ， 但 不 催 眠 。 催 眠 药 与 镇 静 药 ， 并 没 有 明 显 的 界 限 ， 而 只 有 量 效 的 差 别 。 较 大 剂 量 的 镇 静 药 也 可 以 促 进 入 睡 ， 较 小 剂 量 的 催 眠 药 亦 具 有 镇 静 效 果 。 更 大 剂 量 可 导 致 深 度 抑 制 。 选 用 本 类 药 物 时 ， 应 根 据 要 求 起 效 的 快 慢 、 药 效 持 续 时 间 、 用 药 时 间 的 长 短 、 病 人 的 性 情 及 年 龄 等 情 况 而 定 。 如 对 难 以 入 睡 者 ， 宜 用 起 效 快 、 作 用 时 间 短 的 催 眠 药 ； 对 入 睡 不 难 ， 但 很 早 醒 来 不 易 再 入 睡 者 ， 宜 选 用 起 效 慢 ， 作 用 时 间 较 长 的 催 眠 药 。 催 眠 药 与 镇 静 药 反 复 使 用 ， 几 乎 都 能 引 起 依 赖 性 及 耐 药 性 。 凡 是 具 催 眠 与 镇 静 作 用 的 药 物 ， 当 和 具 中 枢 抑 制 作 用 的 其 他 药 物 合 用 时 ， 两 种 药 对 中 枢 的 抑 制 作 用 叠 加 。 当 催 眠 药 和 乙 醇 同 用 时 ， 对 中 枢 神 经 系 统 有 协 同 的 抑 制 作 用 ， 危 险 性 特 别 大 。 催 眠 药 与 镇 静 药 用 后 有 宿 醉 作 用 ， 能 影 响 判 断 及 精 细 的 操 作 。 因 此 ， 汽 车 司 机 和 操 纵 机 器 的 人 应 特 别 注 意 。 另 外 催 眠 药 常 有 某 些 “ 后 作 用 ” ， 特 别 是 作 用 长 的 催 眠 药 较 为 明 显 ， 即 醒 后 感 到 头 晕 和 疲 劳 。 对 有 较 严 重 的 肝 、 肾 、 肺 功 能 不 全 者 宜 慎 用 。 催 眠 、 镇 静 药 通 常 按 化 学 结 构 分 类 。 一 、 苯 二 氮 类 这 类 药 物 为 近 年 来 发 展 较 快 的 一 类 新 型 催 眠 药 ， 具 有 镇 静 、 催 眠 、 抗 惊 厥 、 抗 癫 痫 、 抗 焦 虑 及 中 枢 性 肌 松 作 用 。 本 类 药 物 的 不 良 反 应 、 耐 药 性 、 药 物 依 赖 性 、 药 物 相 互 作 用 及 超 剂 量 后 死 亡 率 等 ， 均 较 非 苯 二 氮 类 药 物 为 少 ， 是 目 前 较 好 的 一 类 催 眠 药 与 镇 静 药 。 这 ·!!"· 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 类 药 物 也 有 呼 吸 抑 制 作 用 ， 但 比 巴 比 妥 药 物 为 轻 。 这 些 药 物 对 年 老 及 肾 功 能 不 全 的 病 人 ， 不 良 反 应 可 增 多 。 但 本 类 药 物 如 过 量 服 用 不 致 引 起 生 命 危 险 ， 与 香 豆 素 抗 凝 剂 无 相 互 作 用 。 目 前 已 成 为 抗 焦 虑 、 镇 静 、 催 眠 的 首 选 药 物 ， 在 临 床 上 颇 受 重 视 。 应 用 最 广 的 有 地 西 泮 ， 用 于 催 眠 的 有 硝 西 泮 、 氟 西 泮 和 艾 司 唑 仑 等 。 尤 其 以 氟 西 泮 的 催 眠 作 用 较 为 突 出 。 用 于 催 眠 的 短 效 产 品 正 在 逐 步 增 加 ， 如 去 甲 羟 西 泮 、 氯 羟 西 泮 和 羟 基 西 泮 等 。 地 西 泮 （ 安 定 ， 苯 甲 二 氮 ） !"#$%&#’（ !"#&#’， (#)"*’） 【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 溶 于 乙 醇 ， 几 乎 不 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 安 定 、 镇 静 、 催 眠 、 抗 焦 虑 、 抗 惊 厥 、 抗 癫 痫 和 中 枢 肌 肉 松 弛 作 用 。 较 大 剂 量 有 催 眠 作 用 。 小 剂 量 有 镇 静 及 抗 焦 虑 作 用 ， 可 改 善 病 人 的 焦 虑 、 不 安 及 紧 张 等 症 状 。 用 于 单 纯 性 失 眠 ， 尤 其 是 神 经 官 能 症 等 失 眠 疗 效 较 好 ， 安 全 性 大 。 用 于 焦 虑 症 、 神 经 官 能 症 、 神 经 衰 弱 及 高 血 压 病 人 。 亦 可 用 于 内 窥 镜 操 作 前 ， 以 解 除 紧 张 和 焦 虑 。 其 抗 癫 痫 作 用 见 第 + 章 。 【 剂 量 与 用 法 】 成 人 ， 催 眠 ,’ - . /0’- ， 睡 前 服 。 镇 静 、 抗 焦 虑 ， 12,’ - . ,’-3 次 ， 1 . 4 次 3日 。 年 老 及 体 弱 者 开 始 12,’-3次 ， / . 1 次 3日 ， 渐 增 至 可 耐 受 的 剂 量 。 【 不 良 反 应 】 参 见 第 4 章 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 12,’ - ； ,’ - 。 盐 酸 氟 西 泮 （ 氟 安 定 ， 盐 酸 氟 苯 安 定 ） 5)*6#$%&#’ 7896:;<):6"9%（ !#)’#=%） 【 性 状 】 盐 酸 盐 为 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 或 几 乎 无 臭 ， 味 微 苦 。 极 易 溶 于 水 ， 溶 于 乙 醇 。 水 溶 液 对 石 蕊 试 纸 呈 酸 性 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 苯 二 氮 类 新 型 催 眠 药 ， 具 有 较 好 的 催 眠 作 用 ， 可 缩 短 入 睡 时 间 ， 延 长 总 睡 眠 时 间 及 减 少 觉 醒 次 数 。 本 药 平 均 诱 导 入 睡 时 间 为 /> 分 钟 ， 睡 眠 持 续 时 间 为 > . ? 小 时 。 本 品 连 续 应 用 1? 日 均 有 效 ， 为 仅 有 的 一 种 在 延 长 总 睡 眠 时 间 的 同 时 ， 可 持 续 降 低 睡 眠 潜 伏 期 及 减 少 觉 醒 次 数 的 药 物 。 除 催 眠 作 用 外 尚 具 有 类 似 氯 氮 （ 利 眠 宁 ） 及 地 西 泮 等 的 抗 惊 厥 和 肌 肉 松 弛 作 用 。 口 服 后 可 迅 速 被 胃 肠 吸 收 并 广 泛 分 布 于 各 组 织 。 在 体 内 迅 速 代 谢 ， 主 要 自 尿 排 出 。 临 床 用 于 难 以 入 睡 ， 夜 间 屡 醒 及 早 醒 各 型 失 眠 ， 尤 其 适 用 于 对 其 他 催 眠 药 不 能 耐 受 的 病 人 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， /,’ - . +0’-3 次 ， 睡 前 服 。 年 老 体 弱 者 开 始 时 每 次 服 /,’ - ， 根 据 反 应 适 当 加 量 。 ·00+· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 不 良 反 应 】 常 见 有 眩 晕 、 嗜 睡 、 头 昏 及 共 济 失 调 。 此 外 尚 有 头 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 便 秘 及 胃 肠 痛 等 。 减 少 剂 量 或 停 药 即 可 消 失 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !" 服 用 本 品 不 宜 同 时 服 用 其 他 中 枢 抑 制 药 或 醇 类 。 #" 孕 妇 及 !$ 岁 以 下 儿 童 不 宜 服 用 。 年 老 体 弱 、 驾 驶 员 、 高 空 作 业 或 从 事 其 他 危 险 操 作 者 、 严 重 抑 郁 症 及 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 %" 超 剂 量 服 用 不 致 引 起 生 命 危 险 ， 与 香 豆 素 抗 凝 剂 无 不 良 相 互 作 用 ， 但 长 期 较 大 剂 量 服 用 可 产 生 成 瘾 性 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !$& ’ ； %(& ’ 。 硝 西 泮 （ 硝 基 安 定 ） )*+,-./0-& （ 1/2.-3*2， 45 ’-652 ， )/3752） 【 性 状 】 本 品 为 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 无 味 。 几 乎 不 溶 于 水 ， 微 溶 于 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 作 用 与 地 西 泮 相 似 ， 具 有 安 定 、 镇 静 及 显 著 的 催 眠 作 用 。 催 眠 作 用 类 似 短 效 或 中 效 巴 比 妥 类 ， 其 特 点 为 引 起 的 睡 眠 近 于 生 理 性 ， 故 无 明 显 的 后 遗 反 应 ， 是 一 种 较 好 的 非 巴 比 妥 类 镇 静 催 眠 药 。 本 品 催 眠 作 用 较 快 ， 服 药 后 !$ 8 %( 分 钟 入 睡 ， 维 持 9 8 : 小 时 。 本 品 尚 有 肌 肉 松 弛 、 抗 惊 厥 和 抗 焦 虑 作 用 ， 并 有 较 强 的 抗 癫 痫 作 用 。 有 效 剂 量 与 中 毒 剂 量 之 间 相 距 较 大 ， 故 安 全 性 大 。 临 床 用 于 治 疗 各 种 失 眠 症 ， 以 及 麻 醉 前 给 药 。 亦 用 于 治 疗 癫 痫 及 焦 虑 症 。 与 肾 上 腺 糖 皮 质 激 素 合 用 治 疗 肌 阵 挛 性 癫 痫 和 婴 儿 痉 挛 疗 效 较 好 。 【 剂 量 与 用 法 】 !" 催 眠 $&’ 8 !(&’， 睡 前 服 用 。 年 老 病 人 服 #"$& 8 $&’。 #" 抗 惊 厥 $&’ 8 #$&’;日 （ 每 日 ("<&’ 8 !"(&’;=’） 。 %" 抗 癫 痫 $&’ 8 %(&’;日 ， 分 次 服 用 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 头 痛 、 精 神 紊 乱 及 白 细 胞 减 少 等 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !" 偏 大 剂 量 与 巴 比 妥 类 并 用 可 引 起 致 命 的 中 枢 神 经 抑 制 。 #" 服 用 本 品 时 ， 避 免 饮 酒 。 %" 长 期 服 用 可 成 瘾 。 重 症 肌 无 力 症 及 妊 娠 早 期 忌 用 。 老 年 人 和 脑 、 心 脏 、 肝 脏 、 呼 吸 系 统 功 能 障 碍 者 慎 用 。 小 儿 忌 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $& ’ 。 ·!(%· 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 氟 硝 西 泮 （ 氟 硝 安 定 ） !"#$%&’()*+(,（ -./0+$."， 1(’2*$*） 【 性 状 】 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 。 稍 溶 于 水 ， 易 溶 于 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 镇 静 、 催 眠 、 抗 焦 虑 、 肌 肉 松 弛 及 抗 惊 厥 作 用 ， 但 镇 静 作 用 更 为 显 著 。 低 剂 量 时 即 可 很 快 使 病 人 入 睡 ， 维 持 3 4 5 小 时 。 本 品 起 效 快 ， 觉 醒 较 少 。 口 服 易 吸 收 ， 6 小 时 可 达 血 药 浓 度 峰 值 。 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 物 主 要 从 尿 中 排 泄 。 亦 可 透 过 胎 盘 屏 障 及 从 乳 汁 中 排 出 。 适 用 于 各 种 类 型 的 失 眠 ， 特 别 是 神 经 性 失 眠 和 精 神 性 失 眠 。 也 可 用 于 麻 醉 前 给 药 、 麻 醉 诱 导 和 维 持 麻 醉 。 【 剂 量 与 用 法 】 67 口 服 用 于 催 眠 ， 成 人 6,8 4 9,8， 睡 前 服 ， 老 年 人 :7;,8 4 6,8。 97 肌 注 用 于 麻 醉 前 给 药 ， 成 人 6,8 4 9,8， 麻 醉 前 <: 分 钟 肌 注 。 <7 静 注 用 于 麻 醉 诱 导 ， 成 人 6,8 4 9,8， 缓 慢 静 注 。 儿 童 麻 醉 前 给 药 及 麻 醉 诱 导 :7:6;,8 4 :7:<,8=28， 肌 注 或 缓 慢 静 注 。 【 不 良 反 应 】 有 时 出 现 皮 疹 （ 应 停 药 ） ， 倦 怠 感 及 运 动 失 调 等 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 67 与 吩 噻 嗪 类 、 巴 比 妥 类 中 枢 抑 制 剂 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 或 乙 醇 并 用 可 增 强 本 品 的 作 用 。 97 急 性 闭 角 型 青 光 眼 及 重 症 肌 无 力 者 禁 用 。 年 老 、 体 弱 、 心 、 肝 、 肾 病 、 孕 妇 、 脑 部 器 质 性 障 碍 者 和 乳 幼 儿 、 小 儿 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 9, 8 。 粉 针 剂 ： 9, 8 。 三 唑 仑 （ 三 唑 安 定 ， 海 乐 神 ） >’%()."(,（ ?("@%.$） 【 性 状 】 本 品 为 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 。 难 溶 于 水 ， 可 溶 于 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 催 眠 、 镇 静 、 抗 焦 虑 及 肌 松 作 用 。 其 作 用 优 于 地 西 泮 。 可 明 显 缩 短 入 睡 时 间 ， 增 加 睡 眠 时 间 ， 减 少 夜 间 觉 醒 次 数 。 口 服 吸 收 良 好 ， 作 用 快 ， 效 果 好 。 口 服 后 9 小 时 内 达 血 药 峰 浓 度 ， 最 终 以 代 谢 产 物 从 尿 中 排 泄 ， 仅 少 量 以 原 形 从 尿 中 排 泄 。 主 要 代 谢 产 物 为 6 A 羟 甲 基 三 唑 仑 B A 羟 基 三 唑 仑 。 肾 功 能 正 常 者 服 用 本 品 不 出 现 蓄 积 作 用 。 能 与 血 浆 蛋 白 结 合 ， 此 后 很 快 游 离 并 能 通 过 胎 盘 ， 也 可 从 乳 汁 排 出 。 对 肝 药 酶 没 有 影 响 。 本 品 适 用 于 治 疗 各 型 失 眠 症 。 尤 其 对 主 要 症 状 为 入 睡 困 难 、 易 醒 或 早 醒 的 失 眠 者 。 可 用 于 复 发 性 失 眠 症 ， 以 及 需 要 睡 眠 休 息 的 急 慢 性 病 及 手 术 病 人 。 也 可 用 于 焦 虑 及 神 经 紧 张 等 。 ·9:<· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， 临 睡 前 服 ， 成 人 !"#$% & ’ !"$%& ， 老 年 或 虚 弱 患 者 !"(#$% & ’ !"#$%&。 【 不 良 反 应 】 (" 持 续 用 药 时 间 不 宜 超 过 # ’ ) 周 。 一 般 对 本 品 都 能 很 好 耐 受 。 若 剂 量 不 当 ， 可 出 现 过 度 镇 静 和 肌 肉 松 弛 等 不 良 反 应 ， 表 现 为 厌 倦 、 乏 力 、 眩 晕 和 肌 肉 无 力 。 #" 常 见 的 不 良 反 应 还 有 偏 头 痛 、 食 欲 减 退 、 抑 郁 、 瘙 痒 、 皮 疹 、 视 力 模 糊 、 打 嗝 、 心 悸 、 上 腹 不 适 、 腹 泻 和 眼 烧 灼 感 等 。 )" 原 来 有 情 绪 紊 乱 和 精 神 病 者 更 易 产 生 不 良 反 应 ， 因 而 精 神 病 病 人 不 应 使 用 本 品 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 (" 本 品 与 安 定 药 、 镇 静 药 、 抗 抑 郁 药 、 催 眠 药 、 镇 痛 药 、 麻 醉 药 、 抗 组 胺 药 和 其 他 中 枢 神 经 系 统 药 ， 甚 至 酒 精 并 用 均 可 加 强 镇 静 作 用 。 与 其 他 精 神 药 物 合 用 也 应 谨 慎 。 #" 妊 娠 和 哺 乳 期 妇 女 以 及 极 度 虚 弱 者 禁 用 。 急 性 狭 角 型 青 光 眼 和 重 症 肌 无 力 病 人 禁 用 。 肺 心 病 、 肺 气 肿 、 支 气 管 喘 息 及 急 性 脑 血 管 病 等 呼 吸 功 能 高 度 低 下 者 慎 用 。 肝 功 能 受 损 、 老 年 、 儿 童 以 及 有 抑 郁 症 者 慎 用 。 )" 对 长 期 治 疗 的 病 人 ， 应 定 期 检 查 血 象 和 肝 功 能 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$% & ； !$% & 。 咪 达 唑 仑 （ 咪 唑 安 定 ， 速 眠 安 ） *+,-./0-%（ 1/2%+34%） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 属 于 苯 甲 二 氮 咪 唑 衍 生 物 。 具 有 催 眠 、 镇 静 、 抗 焦 虑 、 抗 惊 厥 和 肌 松 作 用 。 其 特 点 是 作 用 迅 速 ， 体 内 停 留 时 间 短 ， 疗 效 恒 定 ， 服 用 方 便 。 从 服 药 到 入 睡 所 需 时 间 ， 一 般 少 于 #! 分 钟 ， 睡 眠 持 续 时 间 普 遍 可 恢 复 到 与 病 人 年 龄 相 适 应 的 正 常 范 围 。 醒 后 病 人 感 到 清 醒 舒 畅 。 用 于 各 种 失 眠 症 和 睡 眠 节 律 障 碍 ， 特 别 适 用 于 最 初 入 睡 困 难 及 过 早 醒 来 后 再 入 睡 困 难 者 ； 短 时 间 的 手 术 及 诊 断 性 检 查 也 特 别 适 用 。 【 剂 量 与 用 法 】 (" 口 服 临 睡 前 即 刻 服 用 5"$%& ’ ($%&； 如 用 于 手 术 ， 应 在 术 前 )! ’ 6! 分 钟 服 ($%&。 #" 肌 注 用 于 诱 导 麻 醉 ， 应 在 术 前 #! ’ )! 分 钟 给 药 ， 可 单 独 肌 注 或 与 抗 胆 碱 药 和 镇 痛 药 合 用 。 成 人 ， (!% & ’ ($%&7 次 （ !"(!% & ’ !"($%&78& ） ； 儿 童 ， !"($% & ’ !"#!%&78& ， 并 可 与 氯 安 酮 合 用 ， 氯 安 酮 $!% & ’ (!!%&7 次 （ 9% &78& ） 。 )" 静 注 在 局 部 麻 醉 或 内 窥 镜 检 查 时 ， 为 了 取 得 镇 静 效 果 （ 基 础 镇 静 准 备 ） ， 可 在 术 前 $ ’ (! 分 种 静 注 #"$% & ’ $%&7 次 （ !"!$% & ’ !"(!%&78& ） ， 可 单 独 用 药 ， 或 与 抗 胆 碱 药 合 用 。 作 为 吸 入 麻 醉 的 诱 导 剂 ， 或 在 平 衡 麻 醉 中 作 为 诱 导 睡 眠 之 用 ， 成 人 静 注 (!% & ’ ($%&7次 （ !"($%& ’ !"#!%&78&） ， 与 镇 静 剂 合 用 ； 儿 童 !"#!%&78&。 ·)!)· 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 【 不 良 反 应 】 本 品 具 有 耐 受 性 好 ， 治 疗 范 围 广 的 特 点 ， 服 后 未 见 血 象 及 肝 、 肾 功 能 有 任 何 改 变 。 偶 尔 出 现 的 不 良 反 应 也 是 由 于 药 物 镇 静 作 用 所 引 起 的 ， 且 与 剂 量 有 关 。 过 量 时 可 出 现 疲 劳 、 运 动 失 调 、 健 忘 和 呼 吸 抑 制 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 本 品 不 适 用 于 治 疗 精 神 分 裂 症 和 严 重 抑 郁 症 中 的 失 眠 症 。 对 器 质 性 脑 损 伤 、 严 重 呼 吸 功 能 不 全 或 一 般 状 况 差 的 病 人 慎 用 。 长 期 大 剂 量 用 药 后 ， 在 易 感 的 病 人 中 可 成 瘾 。 妊 娠 早 期 慎 用 。 服 药 后 ! " # 小 时 内 不 得 驾 驶 车 辆 或 操 作 危 险 机 器 。 本 品 能 增 强 镇 静 剂 、 精 神 神 经 安 定 剂 、 抗 抑 郁 剂 、 睡 眠 诱 导 剂 、 止 痛 剂 及 麻 醉 剂 的 中 枢 镇 静 效 果 。 乙 醇 及 其 制 剂 不 宜 同 时 服 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $%& ’ 。 注 射 剂 ： $&()%& ’ ； *&()$%& ’ 。 溴 替 唑 仑 （ 溴 噻 二 氮 ） +,-./0-(1&（ 2345-,&/4， 645-&7(） 【 性 状 】 白 色 至 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 味 。 易 溶 于 二 氯 乙 烷 及 冰 醋 酸 ， 较 难 溶 于 乙 醇 及 丙 酮 ， 极 难 溶 于 乙 醚 ， 在 水 中 几 乎 不 溶 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 苯 二 氮 类 的 镇 静 、 催 眠 、 抗 激 动 、 抗 惊 厥 及 骨 骼 肌 松 弛 作 用 。 在 小 剂 量 时 即 有 良 好 的 催 眠 作 用 ， 可 缩 短 入 睡 时 间 ， 减 少 觉 醒 次 数 ， 延 长 时 睡 眠 时 间 。 本 品 由 胃 肠 道 吸 收 迅 速 ， 89% " : 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 ;<= " <%=。 适 用 于 各 种 失 眠 ， 尤 其 对 入 睡 困 难 和 午 夜 醒 后 不 易 再 入 睡 的 失 眠 症 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ： 催 眠 ， 成 人 89:%& ’ ， 老 年 89$:%& ’ ， 睡 前 服 。 【 不 良 反 应 】 偶 可 发 生 胃 肠 道 不 适 、 头 痛 及 眩 晕 。 大 剂 量 时 可 见 醒 后 疲 乏 和 注 意 力 障 碍 等 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 $9 重 症 肌 无 力 、 急 性 闭 角 型 青 光 眼 、 急 性 呼 吸 功 能 不 全 、 肝 功 能 不 全 、 妊 娠 和 哺 乳 期 妇 女 及 对 苯 并 二 氮 类 过 敏 者 禁 用 。 :9 与 其 他 中 枢 抑 制 作 用 的 药 物 、 抗 组 胺 药 、 巴 比 妥 类 同 时 服 用 时 ， 有 相 互 增 强 作 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 89:%& ’ 。 氯 普 唑 仑 （ 氯 硝 唑 仑 ） 2->,10-(1&（ ?-,&-4-@.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 中 时 效 作 用 的 苯 二 氮 类 催 眠 药 ， 具 有 类 似 硝 西 泮 、 氟 西 泮 的 催 眠 作 用 ， 在 体 内 不 产 生 活 性 代 谢 产 物 ， 因 而 不 易 引 起 白 天 困 倦 感 ， 不 易 产 生 失 眠 的 反 跳 现 象 。 一 般 易 于 耐 受 。 适 用 于 失 眠 症 的 短 期 治 疗 ， 包 括 不 易 入 睡 和 夜 间 常 醒 或 两 者 兼 有 之 。 ·!8*· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ： 催 眠 ， 成 人 !" # ， 睡 前 服 。 需 要 时 可 增 至 !$%" # & ’"# 。 老 年 人 睡 前 服 不 得 超 过 !" # 。 体 弱 或 老 年 人 初 次 服 用 时 ， 可 服 ($%" # ， 不 得 超 过 !" # 。 儿 童 不 宜 服 用 。 【 不 良 反 应 】 !$ 本 品 有 头 痛 、 恶 心 、 疲 倦 、 视 力 模 糊 和 共 济 失 调 等 苯 二 氮 类 共 同 的 不 良 反 应 。 特 别 在 服 用 过 量 时 ， 更 易 引 起 上 述 不 良 反 应 。 ’$ 在 行 为 方 面 不 良 反 应 罕 见 ， 包 括 异 常 攻 击 行 为 、 激 动 、 精 神 错 乱 和 自 杀 倾 向 的 郁 抑 。 )$ 更 少 见 者 有 低 血 压 、 胃 肠 道 和 视 力 障 碍 、 皮 疹 、 尿 潴 留 、 性 欲 改 变 和 黄 疸 等 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !$ 对 本 品 过 敏 者 、 急 性 肺 功 能 不 全 、 重 症 肌 无 力 、 孕 期 及 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 ’$ 慢 性 肺 功 能 不 全 、 脑 血 管 疾 病 和 慢 性 肝 、 肾 功 能 受 损 者 慎 用 。 )$ 有 依 赖 性 的 病 人 ， 应 定 期 进 行 监 测 。 撤 药 时 应 缓 慢 进 行 。 *$ 本 品 可 增 强 酒 精 或 其 他 具 有 中 枢 神 经 系 统 作 用 药 物 的 作 用 。 %$ 服 用 本 品 后 不 得 驾 驶 或 操 作 机 器 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !" # （ 按 碱 基 计 ） 。 二 、 巴 比 妥 类 本 类 药 物 能 引 起 各 种 程 度 的 中 枢 抑 制 ， 由 轻 度 的 镇 静 直 到 呼 吸 中 枢 麻 痹 ， 取 决 于 使 用 的 品 种 、 剂 量 、 给 药 途 径 、 个 人 大 脑 的 状 态 以 及 耐 药 的 程 度 。 故 必 须 按 治 疗 要 求 选 择 恰 当 的 剂 量 ， 严 格 防 止 过 量 。 本 类 药 物 作 用 基 本 相 同 ， 但 各 药 脂 溶 性 及 体 内 消 除 方 式 不 同 ， 因 此 作 用 有 快 慢 、 久 暂 之 分 。 脂 溶 性 高 者 容 易 进 入 脑 组 织 ， 因 此 产 生 作 用 快 ， 反 之 则 慢 。 根 据 服 药 后 睡 眠 持 续 时 间 ， 巴 比 妥 类 可 分 为 短 效 类 （ 硫 喷 妥 钠 ! & * 小 时 ） 、 中 效 类 （ 异 戊 巴 比 妥 * & + 小 时 ） 及 长 效 类 （ 苯 巴 比 妥 + & , 小 时 ） 。 在 临 床 上 用 于 不 同 情 况 。 作 为 催 眠 药 ， 由 于 其 毒 性 、 易 成 瘾 性 、 过 量 会 引 起 死 亡 和 其 他 药 物 的 相 互 作 用 ， 以 及 偶 有 变 态 反 应 等 。 应 用 本 类 药 物 并 非 最 好 的 选 择 ， 因 而 目 前 已 渐 少 用 或 不 用 。 巴 比 妥 类 的 催 眠 作 用 原 理 ， 目 前 认 为 主 要 由 于 阻 断 脑 干 网 状 结 构 上 行 激 活 系 统 所 致 。 苯 巴 比 妥 （ 鲁 米 那 ） -./0123425637 （ -./0123425610/， -./0/"37， 89"5037） 【 性 状 】 白 色 有 光 泽 的 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 饱 和 水 溶 液 显 酸 性 反 应 。 在 乙 醇 中 溶 解 ， 在 水 中 极 微 溶 液 ， 在 氢 氧 化 碱 或 碳 酸 碱 溶 液 中 溶 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 中 枢 神 经 系 统 有 抑 制 作 用 ， 其 作 用 机 制 可 能 是 由 于 直 接 阻 断 ·%()· 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 脑 干 网 状 结 构 上 行 激 活 系 统 ， 从 而 使 大 脑 皮 层 细 胞 从 兴 奋 转 入 抑 制 ， 而 出 现 睡 眠 。 随 着 剂 量 的 增 加 可 产 生 镇 静 、 催 眠 、 抗 惊 厥 、 麻 醉 等 不 同 的 作 用 。 对 癫 痫 大 发 作 有 特 效 ， 为 防 止 癫 痫 大 发 作 的 首 选 药 ， 亦 用 于 癫 痫 持 续 状 态 ， 对 精 神 运 动 性 发 作 及 小 发 作 作 用 较 差 。 与 解 热 镇 痛 药 合 用 可 加 强 其 镇 痛 作 用 。 此 外 ， 本 品 为 肝 微 粒 体 酶 诱 导 剂 ， 可 诱 导 肝 微 粒 体 葡 萄 糖 醛 酸 转 移 酶 ， 促 进 胆 红 素 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 ， 使 血 浆 内 胆 红 素 浓 度 降 低 ， 可 治 疗 新 生 儿 脑 核 性 黄 疸 症 。 本 品 因 脂 溶 性 低 ， 在 人 体 内 不 易 透 过 血 脑 屏 障 ， 所 以 产 生 作 用 较 慢 。 口 服 后 !" # $" 分 钟 产 生 作 用 ， 维 持 时 间 % # & 小 时 ， 为 长 效 巴 比 妥 类 。 口 服 易 由 消 化 道 吸 收 ， 分 布 于 各 组 织 和 体 液 中 ， 约 $"’与 血 浆 蛋 白 结 合 ， 部 分 在 肝 脏 代 谢 ， 部 分 （ 约 ()’ # *"’） 以 原 形 从 肾 脏 排 泄 。 在 肾 内 有 一 部 分 可 由 肾 小 管 重 吸 收 ， 故 作 用 维 持 时 间 较 长 。 本 品 + ,-( 为 $ # .% 小 时 。 临 床 上 主 要 用 于 单 纯 性 失 眠 、 惊 厥 、 麻 醉 前 给 药 ， 以 及 对 于 恶 心 、 呕 吐 、 焦 虑 不 安 、 紧 张 、 烦 躁 及 高 血 压 等 症 ， 作 镇 静 剂 。 亦 常 与 苯 妥 英 钠 合 用 以 治 疗 癫 痫 大 发 作 及 局 限 性 发 作 。 【 剂 量 与 用 法 】 ,/ 镇 静 成 人 ,*01 # !"01-次 ， , # ! 次 -日 ， 口 服 。 (/ 催 眠 成 人 %"01 # ,""01-次 ， 睡 前 口 服 。 !/ 抗 惊 厥 肌 注 ， 成 人 ,""01 # (""01-次 ， 必 要 时 可 % 小 时 重 复 , 次 （ 苯 巴 比 妥 钠 ） 。 $/ 抗 癫 痫 参 见 第 ! 章 。 【 不 良 反 应 】 ,/ 常 见 有 倦 睡 、 嗜 睡 、 眩 晕 、 头 痛 、 精 神 不 振 等 后 作 用 。 (/ 过 敏 性 体 质 的 病 人 可 出 现 荨 麻 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 皮 疹 以 及 哮 喘 等 ， 严 重 者 可 发 生 剥 脱 性 皮 炎 而 致 死 ， 故 对 本 品 有 过 敏 史 者 禁 用 。 此 外 偶 尔 发 生 中 毒 性 肝 炎 、 叶 酸 缺 乏 症 、 免 疫 功 能 受 抑 制 、 粒 细 胞 缺 乏 症 、 维 生 素 2 缺 乏 症 等 。 !/ 脑 功 能 轻 微 失 调 儿 童 用 用 后 ， 多 动 症 等 可 见 加 重 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 ,/ 本 品 能 诱 导 肝 微 粒 体 激 活 药 物 代 谢 酶 ， 除 加 速 本 品 自 身 的 代 谢 外 ， 还 加 速 其 他 药 物 如 中 、 短 效 巴 比 妥 类 、 糖 皮 质 激 素 类 、 性 激 素 类 、 洋 地 黄 毒 甙 、 多 西 环 素 、 氯 霉 素 、 灰 黄 霉 素 、 口 服 抗 凝 血 药 及 氨 基 比 林 等 药 物 代 谢 ， 使 之 疗 效 降 低 ； 也 能 使 在 体 内 活 化 的 药 物 如 环 磷 酰 胺 的 作 用 加 强 。 (/ 中 枢 神 经 抑 制 药 如 镇 静 药 、 催 眠 药 、 抗 精 神 病 药 、 抗 组 胺 药 、 乙 醇 、 地 西 泮 和 己 胺 醇 等 与 本 品 同 用 能 增 强 对 中 枢 的 抑 制 作 用 。 !/ 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 （ 帕 吉 林 、 苯 乙 肼 ） 、 双 硫 醒 等 都 能 抑 制 本 品 的 代 谢 ， 提 高 血 浓 度 并 延 长 作 用 时 间 。 $/ 肝 、 肾 、 肺 功 能 严 重 障 碍 、 支 气 管 哮 喘 、 颅 脑 损 伤 、 呼 吸 抑 制 及 卟 啉 病 病 人 禁 用 。 ·%"!· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 本 品 注 射 液 为 其 钠 盐 ， 临 用 时 稀 释 ， 因 其 水 溶 液 不 稳 定 ， 不 可 与 酸 性 药 物 配 伍 。 #" 妊 娠 期 间 服 用 本 药 ， 可 使 新 生 儿 发 生 低 凝 血 酶 原 血 症 及 出 血 。 $" 久 用 可 产 生 耐 受 性 和 成 瘾 性 。 突 然 停 药 可 产 生 戒 断 症 状 、 诱 发 癫 痫 或 陷 入 癫 痫 持 续 状 态 ， 故 长 期 服 用 不 可 突 然 停 药 或 改 药 ， 必 须 逐 步 减 量 以 至 于 停 药 。 过 量 服 用 可 因 中 枢 神 经 过 度 抑 制 而 致 急 性 中 毒 。 %" 本 品 易 蓄 积 中 毒 ， 最 好 在 连 用 & ’ ! 日 后 停 药 ( ’ ) 日 ， 如 需 连 续 使 用 ， 应 使 用 小 剂 量 ； 一 旦 中 毒 应 立 即 洗 胃 ， 口 服 泻 药 硫 酸 钠 （ 不 用 硫 酸 镁 ， 因 其 可 加 强 中 枢 抑 制 ） ， 吸 氧 和 二 氧 化 碳 ； 深 度 昏 睡 时 可 静 注 印 防 已 毒 素 。 【 制 剂 】 片 剂 ： (!* + ； ,-* + 。 粉 针 剂 ： (--* + 。 异 戊 巴 比 妥 钠 （ 阿 米 妥 钠 ） .*/01203415 6/738* （ .* 9415 6/738* ） 【 性 状 】 白 色 颗 粒 或 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ， 有 吸 湿 性 。 水 溶 液 显 碱 性 反 应 。 在 水 中 极 易 溶 解 。 在 乙 醇 中 溶 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 与 苯 巴 比 妥 作 用 相 似 ， 具 有 镇 静 、 催 眠 及 抗 惊 厥 作 用 。 因 本 品 脂 溶 性 高 ， 易 通 过 血 脑 屏 障 ， 进 入 脑 组 织 ， 故 作 用 出 现 较 苯 巴 比 妥 快 ， 服 后 ,- 分 钟 开 始 产 生 作 用 ， 维 持 时 间 , ’ # 小 时 ， 比 苯 巴 比 妥 短 ， 为 中 效 巴 比 妥 类 。 口 服 及 肌 注 均 易 吸 收 。 经 肝 脏 代 谢 后 由 肾 脏 排 出 。 4 (:) 为 )- 小 时 。 临 床 主 要 用 于 单 纯 性 失 眠 、 小 儿 高 热 、 破 伤 风 、 子 痫 、 脑 膜 炎 、 脑 炎 及 中 枢 兴 奋 药 中 毒 引 起 的 惊 厥 ； 亦 用 于 癫 痫 持 续 状 态 及 麻 醉 前 给 药 。 【 剂 量 与 用 法 】 (" 催 眠 成 人 -"(+ ’ -")+:次 ， 睡 前 口 服 。 )" 抗 惊 厥 成 人 -"(+ ’ -")+:次 ， 临 用 前 用 灭 菌 注 射 用 水 或 生 理 盐 水 配 制 成 !;的 溶 液 缓 慢 静 注 ， 并 密 切 观 察 病 人 呼 吸 情 况 ， 注 射 速 度 每 分 钟 不 得 超 过 (*5， 否 则 可 引 起 呼 吸 抑 制 。 成 人 极 量 为 -")! +: 次 。 【 不 良 反 应 】 (" 用 量 过 大 或 静 注 过 快 易 出 现 呼 吸 抑 制 以 及 血 压 下 降 等 不 良 反 应 。 )" 其 他 不 良 反 应 同 笨 巴 比 妥 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 (" 异 戊 巴 比 妥 钠 溶 液 不 稳 定 ， 应 在 临 用 前 配 制 并 立 即 使 用 。 )" 肝 功 不 良 的 病 人 慎 用 ， 严 重 肝 、 肾 功 能 损 害 者 忌 用 。 【 制 剂 】 片 刻 ： -"( + 。 粉 针 剂 ： -"( + ； -")! + 。 ·$-,· 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 戊 巴 比 妥 钠 !"#$%&’(&)$’* +%,)-.（ /.&-$’*， 0".&-$’*） 【 性 状 】 白 色 颗 粒 状 粉 末 ， 有 吸 湿 性 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 易 溶 于 水 及 乙 醇 。 水 溶 液 呈 碱 性 ， 久 置 即 分 解 ， 遇 热 分 解 更 快 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 中 效 催 眠 药 ， 其 特 点 是 作 用 快 ， 服 后 12 3 45 分 钟 即 显 效 ， 作 用 时 间 维 持 6 3 2 小 时 ， 无 后 作 用 和 蓄 积 作 用 。 临 床 主 要 用 于 催 眠 、 麻 醉 前 给 药 、 基 础 麻 醉 、 抗 惊 厥 及 解 除 士 的 宁 、 可 卡 因 、 破 伤 风 、 脑 炎 、 子 痫 等 所 致 的 痉 挛 。 【 剂 量 与 用 法 】 17 催 眠 成 人 5718 3 57489次 ， 睡 前 口 服 。 47 抗 惊 厥 静 脉 注 射 5718 3 57289次 （ 静 注 时 应 缓 慢 ， 因 可 产 生 呼 吸 抑 制 的 危 险 ） ； 直 肠 给 药 571 8 （ 栓 剂 ） 。 【 不 良 反 应 及 注 意 点 】 17 不 良 反 应 与 苯 巴 比 妥 相 似 ， 但 较 轻 。 47 久 用 可 产 生 耐 受 性 和 成 瘾 性 。 超 剂 量 可 致 急 性 中 毒 。 67 肝 、 肾 、 肺 功 能 障 碍 或 不 全 者 忌 用 或 减 量 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 5752 8 ； 571 8 。 注 射 剂 ： 571 8 ； 572 8 。 司 可 巴 比 妥 钠 （ 速 可 眠 ， 西 康 乐 ） +":%&’(&)$’* +%,)(.（ +":%#’*） 【 性 状 】 白 色 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ， 有 吸 湿 性 。 极 易 溶 于 水 ， 溶 于 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 短 效 催 眠 药 ， 催 眠 作 用 与 异 戊 巴 比 妥 相 同 ， 但 较 迅 速 ， 服 后 12 3 45 分 钟 入 睡 ， 持 续 时 间 较 短 ， 约 6 小 时 。 适 用 于 不 易 入 睡 的 病 人 。 还 具 有 镇 静 和 镇 痉 作 用 ， 也 可 用 于 焦 虑 、 兴 奋 过 度 、 癔 病 、 麻 醉 前 和 术 前 的 镇 静 以 及 用 于 脑 电 图 检 查 的 睡 眠 诱 发 试 验 。 【 剂 量 与 用 法 】 17 催 眠 成 人 5718 3 57489次 ， 睡 前 服 。 47 镇 静 25.89次 ， 6 次 9日 。 67 麻 醉 前 给 药 5748 3 57689次 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 同 异 戊 巴 比 妥 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 17 久 用 可 产 生 耐 受 性 和 成 瘾 性 。 47 肝 、 肾 功 能 严 重 减 退 者 慎 用 。 ·;56· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 制 剂 】 胶 囊 ： !"# $ 。 三 、 醛 类 氯 醛 衍 生 物 及 副 醛 ， 都 具 有 催 眠 及 镇 静 作 用 。 氯 醛 衍 生 物 中 的 水 合 氯 醛 ， 是 最 早 用 于 临 床 的 催 眠 药 ， 催 眠 效 力 较 强 ， 作 用 迅 速 、 持 久 ， 无 后 作 用 ， 不 易 引 起 蓄 积 中 毒 ， 故 迄 今 仍 为 临 床 有 效 的 催 眠 药 之 一 。 特 别 适 用 于 难 以 入 睡 及 对 巴 比 妥 类 催 眠 药 耐 受 性 不 好 的 儿 童 及 老 年 人 。 副 醛 为 较 老 的 催 眠 药 ， 亦 有 局 部 刺 激 性 ， 其 催 眠 作 用 较 水 合 氯 醛 弱 ， 而 毒 性 较 小 ， 但 服 后 部 分 药 物 从 呼 吸 道 排 出 ， 发 出 大 蒜 样 气 味 ， 并 刺 激 呼 吸 道 ， 故 有 呼 吸 道 疾 病 病 人 不 能 应 用 。 副 醛 放 置 后 易 分 解 ， 生 成 乙 醛 及 乙 酸 。 据 报 道 服 用 含 分 解 产 物 的 副 醛 ， 曾 发 生 死 亡 。 近 年 来 副 醛 的 使 用 已 明 显 减 少 。 水 合 氯 醛 （ 水 化 氯 醛 ， 含 水 氯 醛 ） %&’()*’ +,-)*./ 【 性 状 】 白 色 或 无 色 透 明 结 晶 ， 有 刺 激 性 特 臭 ， 味 微 苦 。 在 空 气 中 渐 渐 挥 发 。 在 水 中 极 易 溶 解 ， 在 乙 醇 中 易 溶 。 本 品 水 溶 液 久 贮 后 和 遇 碱 性 溶 液 渐 起 分 解 ， 遇 碘 化 钾 溶 液 能 引 起 化 学 变 化 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 非 苯 二 氮 类 长 效 作 用 的 催 眠 药 ， 并 具 有 镇 静 和 抗 惊 厥 作 用 。 其 优 点 是 催 眠 作 用 强 ， 吸 收 迅 速 ， 服 后 #! 0 #1 分 钟 开 始 入 睡 ， 维 持 时 间 长 （ 2 0 3 小 时 ） ， 醒 后 无 思 睡 及 头 昏 等 后 作 用 。 不 易 引 起 蓄 积 中 毒 ， 但 对 胃 有 刺 激 性 ， 味 道 不 好 。 本 品 服 后 自 胃 肠 道 迅 速 吸 收 ， 在 体 内 经 代 谢 而 产 生 三 氯 乙 醇 及 三 氯 乙 酸 ， 前 者 亦 有 很 强 的 催 眠 作 用 。 由 于 疗 效 迅 速 可 靠 ， 为 非 苯 二 氮 类 催 眠 药 中 较 受 欢 迎 者 。 临 床 用 于 失 眠 、 烦 躁 不 安 和 抗 惊 厥 ， 特 别 适 用 于 难 以 入 睡 及 对 巴 比 妥 类 催 眠 药 耐 受 力 不 好 的 儿 童 及 老 年 人 。 也 常 用 于 神 经 性 失 眠 伴 有 显 著 兴 奋 的 精 神 病 及 破 伤 风 痉 挛 、 士 的 宁 中 毒 等 。 【 剂 量 与 用 法 】 #" 催 眠 成 人 !"1$ 0 #"1$4次 ； 小 儿 每 次 #!5$ 0 #15$46$， 临 睡 前 口 服 或 灌 肠 。 7" 镇 静 口 服 ， 小 儿 每 次 85$ 0 #!5$46$。 9" 抗 惊 厥 灌 肠 ， 成 人 #"1$4次 ， 必 要 时 2 0 3 小 时 可 重 复 使 用 。 极 量 #"1$4次 ， 9$4 日 。 小 儿 每 次 8!5 $46$ ， 总 量 不 超 过 #"! $ 。 【 不 良 反 应 】 本 品 对 胃 肠 道 黏 膜 有 强 烈 刺 激 作 用 ， 口 服 易 引 起 恶 心 及 呕 吐 。 胃 炎 和 胃 溃 疡 病 病 人 禁 用 口 服 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 #" 本 品 与 中 枢 抑 制 药 如 镇 静 、 催 眠 、 抗 精 神 病 、 抗 组 胺 等 药 物 合 用 能 相 互 增 强 对 中 枢 ·:!9· 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 的 抑 制 作 用 。 与 乙 醇 合 用 对 中 枢 的 抑 制 作 用 特 强 。 剂 量 过 大 ， 可 抑 制 呼 吸 中 枢 和 血 管 运 动 中 枢 ， 引 起 急 性 中 毒 （ 口 服 ! " # $" ， 致 死 量 %& " 左 右 ） 。 久 服 可 产 生 耐 受 性 和 成 瘾 性 。 ’( 本 品 能 促 进 肝 中 某 些 抗 凝 药 的 代 谢 酶 ， 所 以 使 用 抗 凝 血 药 的 病 人 停 用 本 品 时 ， 能 使 抗 凝 作 用 突 然 增 强 ， 延 长 凝 血 酶 原 时 间 ， 故 与 双 香 豆 素 及 华 法 林 等 抗 凝 药 合 用 时 ， 应 注 意 调 整 剂 量 。 )( 对 心 脏 病 、 动 脉 硬 化 及 肝 、 肾 功 能 严 重 减 退 者 忌 用 或 减 量 慎 用 。 【 制 剂 】 %&*水 合 氯 醛 糖 浆 ： 其 中 加 有 ’&*单 糖 浆 矫 味 及 ’&*淀 粉 （ 将 淀 粉 先 糊 化 成 淀 粉 浆 ） 以 减 少 水 合 氯 醛 对 胃 肠 道 的 刺 激 性 。 水 合 氯 醛 合 剂 ： 内 含 $*水 合 氯 醛 及 $*溴 化 钠 。 四 、 其 他 催 眠 药 与 镇 静 药 酰 脲 类 、 氨 基 甲 酸 酯 类 、 哌 啶 酮 类 、 喹 唑 酮 类 及 溴 化 物 等 均 具 有 催 眠 或 镇 静 作 用 。 其 中 以 氨 基 甲 酸 酯 类 中 的 安 宁 较 常 用 。 其 催 眠 作 用 介 于 苯 巴 比 妥 和 戊 巴 比 妥 之 间 ， 为 巴 比 妥 类 催 眠 药 的 代 用 品 。 喹 唑 酮 类 中 的 甲 喹 酮 在 国 内 外 均 发 现 有 滥 用 转 化 为 毒 品 ， 我 国 和 一 些 国 家 已 停 止 生 产 。 甲 喹 酮 （ 安 眠 酮 ， 海 米 那 ） +,-./01/234, （ 5 6784/2 ， +,29,:84） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 在 乙 醇 中 易 溶 ， 在 水 中 几 乎 不 溶 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 非 巴 比 妥 类 催 眠 药 ， 主 要 作 用 在 大 脑 皮 质 ， 催 眠 作 用 快 ， 一 般 在 服 药 后 %& # )& 分 钟 内 引 起 睡 眠 ， 持 续 ; # < 小 时 。 催 眠 效 力 相 当 于 苯 巴 比 妥 的 ) # < 倍 ， 为 格 鲁 米 特 的 ) 倍 。 入 睡 后 不 易 为 外 来 刺 激 所 中 断 ， 醒 后 无 不 快 感 。 对 心 脏 、 血 压 及 呼 吸 影 响 小 ， 血 象 无 改 变 ， 安 全 性 较 大 ， 不 易 产 生 耐 药 性 。 本 品 极 易 从 消 化 道 吸 收 。 在 肝 脏 代 谢 ， 其 代 谢 产 物 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 后 随 尿 排 出 。 - %=’ 为 %> # !& 小 时 。 主 要 用 于 神 经 衰 弱 及 失 眠 症 ， 尤 其 适 用 于 心 、 肝 、 肾 病 病 人 及 孕 妇 、 儿 童 、 癔 病 和 外 科 手 术 麻 醉 前 给 药 等 。 【 剂 量 与 用 法 】 %( 催 眠 &(%" # &(’"， 睡 前 %$ # ’& 分 钟 服 ， 严 重 失 眠 者 用 量 可 增 至 &()" # &(!"。 ’( 镇 静 &(%"=次 ， ) 次 =日 ， 饭 后 服 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 头 昏 思 睡 、 皮 疹 、 口 舌 和 四 肢 麻 木 及 短 暂 的 精 神 异 常 。 精 神 病 病 人 不 宜 使 用 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 ·&%)· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 中 枢 神 经 抑 制 药 乙 醇 、 苯 海 拉 明 以 及 其 他 中 枢 神 经 抑 制 药 可 增 加 甲 喹 酮 的 作 用 。 本 品 尚 能 加 强 氯 丙 嗪 及 哌 替 啶 等 的 作 用 。 #" 过 量 中 毒 可 引 起 呼 吸 抑 制 。 长 期 大 量 服 用 可 产 生 耐 受 性 和 成 瘾 性 ， 一 般 不 宜 超 过 $ 个 月 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %"! & ； %"# & 。 格 鲁 米 特 （ 导 眠 能 ， 苯 乙 哌 啶 酮 ） ’()*+*,-.-/+（ 012-/+3） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 或 有 微 臭 ， 味 微 苦 。 不 溶 于 水 ， 易 溶 于 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 中 效 作 用 的 非 巴 比 妥 类 催 眠 药 ， 具 有 镇 静 、 催 眠 及 抗 惊 厥 等 中 枢 抑 制 作 用 ， 与 巴 比 妥 类 相 似 。 服 后 约 半 小 时 入 眠 ， 能 维 持 睡 眠 4 5 6 小 时 ， 不 易 为 外 来 刺 激 所 惊 醒 。 本 品 服 后 在 胃 肠 道 吸 收 不 规 则 。 分 布 到 脂 肪 组 织 浓 度 较 高 。 几 乎 全 部 在 体 内 被 代 谢 ， 最 后 经 肾 排 出 。 主 要 用 于 催 眠 、 镇 静 及 麻 醉 前 给 药 。 【 剂 量 与 用 法 】 !" 镇 静 口 服 ， %"#7&8次 ， $ 次 8日 。 #" 催 眠 %"#7& 5 %"7&8次 ， 睡 前 服 。 $" 麻 醉 前 给 药 前 一 晚 服 %"7&， 麻 醉 前 ! 小 时 再 服 %"7& 5 !"%&。 【 不 良 反 应 】 偶 见 恶 心 、 皮 疹 、 头 痛 及 头 晕 等 。 ! 次 口 服 7"% & 可 致 血 压 下 降 、 昏 迷 、 瞳 孔 散 大 等 严 重 中 毒 。 长 期 应 用 可 成 瘾 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !" 巴 比 妥 类 、 甲 喹 酮 及 酒 精 等 能 加 强 本 品 的 催 眠 作 用 ， 因 此 ， 并 用 可 引 起 相 互 间 显 著 的 中 枢 神 经 抑 制 ， 一 般 不 宜 并 用 。 #" 本 品 的 酶 诱 导 作 用 使 香 豆 素 类 抗 凝 药 的 代 谢 灭 活 加 快 ， 抗 凝 作 用 减 弱 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %"#7 & 。 溴 化 钾 91*:;;-). <21.-/+ 【 性 状 】 无 色 或 白 色 的 立 方 形 结 晶 或 白 色 颗 粒 状 粉 末 ， 无 臭 ， 味 咸 微 苦 。 在 水 中 易 溶 ， 在 乙 醇 中 微 溶 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 镇 静 药 。 对 中 枢 神 经 系 统 有 轻 度 抑 制 ， 能 使 兴 奋 不 安 和 焦 虑 病 人 安 静 下 来 ， 但 不 催 眠 。 本 品 的 主 要 作 用 为 溴 离 子 所 致 ， 它 能 增 强 大 脑 皮 质 抑 制 过 程 ， 产 生 镇 静 作 用 ， 并 能 使 兴 奋 与 抑 制 过 程 的 平 衡 失 调 恢 复 正 常 。 ·!!$· 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 本 品 口 服 后 迅 速 从 肠 道 吸 收 ， 但 排 泄 缓 慢 ， 排 泄 多 少 与 氯 化 物 相 平 行 ， 当 增 加 氯 化 物 （ 如 食 盐 ） 用 量 时 ， 氯 化 物 的 排 泄 增 加 ， 溴 化 物 的 排 泄 也 随 之 增 加 ， 反 之 则 减 少 。 常 用 于 神 经 衰 弱 、 癔 病 、 神 经 性 失 眠 、 精 神 兴 奋 及 焦 虑 不 安 。 尚 有 抗 癫 痫 作 用 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， !"#溶 液 $%& ’ !"%&， 或 ! ’ ( 片 （ 三 溴 片 ） ， ( 次 )日 ， 饭 后 服 。 【 不 良 反 应 】 本 品 毒 性 较 小 ， 但 排 泄 缓 慢 ， 久 用 可 起 蓄 积 中 毒 。 中 毒 时 应 立 即 停 药 ， 并 口 服 大 量 食 盐 水 或 静 脉 注 射 生 理 盐 水 或 给 予 双 氢 氯 噻 嗪 以 促 其 排 泄 。 本 品 对 胃 有 刺 激 ， 不 宜 空 腹 服 。 对 患 有 高 血 压 、 水 肿 及 忌 盐 者 禁 用 。 【 制 剂 】 三 溴 片 ： "*( + （ 含 溴 化 钠 、 溴 化 钾 各 "*!, + ， 溴 化 铵 "*"- + ） 。 !"#溴 化 钾 水 溶 液 。 三 溴 合 剂 ： 每 !""%& 含 溴 化 钠 、 溴 化 钾 及 溴 化 铵 各 (*" + 。 第 二 节 抗 惊 厥 药 惊 厥 又 叫 抽 风 ， 是 指 全 身 骨 骼 肌 强 烈 的 不 随 意 性 收 缩 ， 是 中 枢 神 经 系 统 在 病 理 状 态 时 所 出 现 的 一 种 过 度 兴 奋 状 态 。 常 见 于 儿 科 高 热 性 疾 病 、 子 病 、 破 伤 风 、 癫 痫 大 发 作 及 某 些 药 物 （ 如 中 枢 兴 奋 药 ） 中 毒 等 情 况 。 一 般 常 用 中 枢 抑 制 药 等 治 疗 。 癫 痫 大 发 作 的 惊 厥 ， 除 癫 痫 持 续 状 态 外 ， 能 自 行 停 止 ， 一 般 不 危 及 生 命 ， 不 必 用 抗 惊 厥 药 治 疗 。 常 用 的 抗 惊 厥 药 有 巴 比 妥 类 （ 其 中 以 苯 巴 比 妥 钠 及 异 戊 巴 比 妥 钠 为 最 常 用 ， 其 次 为 硫 喷 妥 钠 ） 。 除 巴 比 妥 类 外 ， 尚 可 用 水 合 氯 醛 作 保 留 灌 肠 以 对 抗 惊 厥 。 地 西 泮 具 有 中 枢 抑 制 作 用 和 中 枢 性 肌 肉 松 弛 作 用 ， 静 注 可 抗 惊 厥 。 此 外 硫 酸 镁 注 射 给 药 ， 也 具 有 抗 惊 厥 作 用 。 硫 酸 镁 ./+01234% 54&6/71 【 性 状 】 系 无 色 棱 柱 形 小 结 晶 ， 无 臭 ， 味 苦 咸 。 易 溶 于 水 ， 微 溶 于 乙 醇 ， 水 溶 液 呈 中 性 反 应 。 有 风 化 性 。 【 作 用 与 用 途 】 硫 酸 镁 的 镁 离 子 具 有 抗 惊 厥 作 用 。 镁 为 机 体 必 需 元 素 之 一 ， 在 神 经 冲 动 的 传 递 和 神 经 肌 肉 应 激 性 的 维 持 方 面 均 具 有 重 要 作 用 ， 也 是 体 内 多 种 酶 的 功 能 活 动 中 所 不 可 缺 少 的 一 种 离 子 。 血 浆 中 的 镁 离 子 正 常 含 量 为 "*8%%9& ’ !*:%%9&);（ ,% + ’ (*$%+)!""%&） 。 低 于 此 浓 度 时 ， 出 现 神 经 及 肌 肉 组 织 的 兴 奋 性 升 高 。 当 注 射 硫 酸 镁 ， 使 血 中 镁 离 子 浓 度 增 高 时 则 出 现 中 枢 抑 制 作 用 。 在 神 经 肌 肉 接 头 方 面 ， 当 镁 离 子 浓 度 增 高 时 ， 可 引 起 神 经 肌 肉 的 传 导 发 生 阻 断 而 使 骨 骼 肌 松 弛 。 镁 离 子 对 周 围 血 管 有 舒 张 作 用 ， ·,!(· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 血 镁 过 高 可 引 起 血 压 下 降 及 呼 吸 停 止 以 至 死 亡 。 由 于 镁 离 子 的 中 枢 抑 制 作 用 和 对 神 经 肌 肉 接 头 的 阻 断 作 用 ， 故 可 用 于 治 疗 子 痫 、 破 伤 风 及 高 血 压 等 引 起 的 惊 厥 。 由 于 巴 比 妥 类 的 作 用 较 可 靠 和 安 全 ， 已 大 部 分 取 代 了 硫 酸 镁 的 抗 惊 厥 用 途 。 但 对 子 痫 ， 目 前 仍 有 应 用 。 【 剂 量 与 用 法 】 抗 惊 厥 ， 肌 注 或 静 滴 !"#$ % & #"$%’ 次 。 静 滴 时 以 $(葡 萄 糖 注 射 液 将 硫 酸 镁 稀 释 成 !(浓 度 ， 十 分 缓 慢 地 滴 注 ， 直 至 惊 厥 停 止 为 止 。 使 用 过 量 时 ， 应 立 即 缓 慢 静 注 钙 剂 解 救 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !)*+,! % ； !)*+,#"$ % 。 ·-!-· 第 一 章 催 眠 药 、 镇 静 药 及 抗 惊 厥 药 第 二 章 抗 癫 痫 药 癫 痫 为 多 种 原 因 所 致 的 大 脑 功 能 紊 乱 。 按 发 作 时 的 表 现 分 为 大 发 作 、 小 发 作 、 局 限 性 发 作 、 精 神 运 动 性 发 作 及 癫 痫 持 续 状 态 。 本 类 药 物 为 癫 痫 的 对 症 治 疗 药 ， 如 应 用 得 法 ， 可 控 制 及 预 防 发 作 。 使 用 抗 癫 痫 药 应 注 意 ： ! 用 药 剂 量 需 个 体 化 。 先 自 小 量 开 始 ， 逐 渐 加 大 直 至 获 得 最 佳 疗 效 而 又 能 耐 受 的 剂 量 。 " 在 更 换 药 物 的 同 时 ， 原 药 逐 渐 减 量 直 至 新 药 逐 渐 加 至 有 效 量 为 止 。 否 则 会 使 癫 痫 发 作 次 数 增 加 ， 甚 至 诱 发 癫 痫 持 续 状 态 。 # 孕 妇 服 本 类 药 物 有 潜 在 的 致 畸 可 能 ， 应 慎 用 。 $ 除 苯 巴 比 妥 外 ， 一 般 抗 癫 痫 药 都 对 造 血 系 统 有 影 响 ， 必 须 定 期 检 查 血 象 。 % 大 发 作 时 应 首 选 苯 妥 英 钠 ， 其 次 是 苯 巴 比 妥 ， 再 次 为 去 氧 苯 巴 比 妥 。 小 发 作 时 应 首 选 苯 琥 胺 或 乙 琥 胺 ， 其 次 为 三 甲 双 酮 。 精 神 运 动 性 发 作 以 去 氧 苯 巴 比 妥 为 主 ， 其 次 为 苯 妥 英 钠 。 常 用 的 抗 癫 痫 药 可 分 为 以 下 几 类 ： !" 乙 内 酰 脲 类 有 苯 妥 英 钠 、 甲 妥 英 及 乙 妥 英 。 #" 巴 比 妥 类 有 苯 巴 比 妥 、 甲 苯 巴 比 妥 及 扑 米 酮 。 $" 琥 珀 酰 胺 类 有 乙 琥 胺 、 甲 琥 胺 及 苯 琥 胺 。 %" 唑 烷 类 有 三 甲 双 酮 。 &" 苯 二 氯 类 有 氯 氮 、 地 西 泮 、 硝 西 泮 、 氯 硝 西 泮 、 去 甲 羟 基 西 泮 及 艾 司 唑 仑 。 ’" 其 他 有 卡 马 西 平 、 丙 戊 酸 钠 、 硫 噻 嗪 、 丙 缬 草 酰 胺 、 乙 酰 唑 胺 、 抗 痫 灵 、 水 合 氯 醛 、 副 醛 、 溴 化 钾 、 咖 啡 因 及 硫 酸 镁 等 。 氯 硝 西 泮 、 酰 胺 咪 嗪 、 丙 戊 酸 钠 及 抗 痫 灵 等 的 发 现 ， 将 抗 癫 痫 药 推 向 一 个 新 阶 段 。 苯 妥 英 钠 （ 大 仑 丁 ） ()*+,-./+ 0.1/23（ 4/56+-/+） 【 性 状 】 白 色 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 。 微 有 吸 湿 性 。 在 空 气 中 渐 渐 吸 收 二 氧 化 碳 ， 分 解 成 苯 妥 英 。 水 溶 液 呈 碱 性 反 应 ， 常 因 部 分 水 解 而 发 生 浑 浊 。 在 水 中 易 溶 ， 在 乙 醇 中 溶 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 大 脑 皮 质 运 动 区 有 高 度 选 择 性 抑 制 作 用 。 其 主 要 作 用 部 位 ·%!$· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 可 能 在 运 动 皮 质 ， 抑 制 病 灶 的 异 常 高 频 放 电 向 周 围 正 常 组 织 扩 散 。 本 品 为 抗 癫 痫 大 发 作 和 局 限 性 发 作 的 首 选 药 物 ， 对 精 神 运 动 性 发 作 疗 效 次 之 ， 对 小 发 作 无 效 。 静 注 或 肌 注 可 治 疗 癫 痫 持 续 状 态 。 本 品 抗 癫 痫 作 用 较 苯 巴 比 妥 强 ， 但 产 生 作 用 较 缓 。 也 可 用 于 抗 周 围 神 经 痛 ， 对 三 叉 神 经 痛 有 一 定 疗 效 ， 也 可 用 于 抗 心 律 失 常 。 口 服 约 !"#可 经 胃 肠 道 吸 收 ， 吸 收 速 度 较 慢 ， 个 体 差 异 较 大 。 $ 次 给 药 后 约 % & ’ 小 时 血 浓 度 可 达 峰 值 。 约 !"#与 血 浆 蛋 白 （ 主 要 为 血 清 白 蛋 白 ） 结 合 。 每 日 "() * ， 经 + & $" 日 血 药 浓 度 基 本 稳 定 ， 但 少 数 病 人 变 动 较 大 。 本 品 主 要 经 肝 脏 代 谢 ， 经 肾 脏 排 出 。 排 泄 慢 ， 约 %#以 原 形 随 尿 排 出 。 人 血 浆 , $-% 为 %. 小 时 。 【 剂 量 与 用 法 】 $( 抗 癫 痫 口 服 ， 成 人 一 般 开 始 时 $""/*-次 ， % & ) 次 -日 。 多 为 "()*-日 ， 个 别 病 人 必 要 时 可 增 至 "(’ *- 日 。 儿 童 ， 开 始 时 每 日 0/ *-1* ， 分 % & ) 次 服 用 ， 以 后 剂 量 个 体 化 ， 最 大 剂 量 为 "() *- 日 ， 维 持 量 每 日 ./ * & 2/*-1* 。 ’ 岁 以 上 儿 童 可 用 至 成 人 量 （ "() *- 日 ） 。 对 癫 痫 持 续 状 态 ， 静 注 "($0 * & "(%0* ， 必 要 时 经 )" 分 钟 再 注 射 "($ * & "($0* 。 静 注 速 度 宜 慢 ， 静 注 有 困 难 时 ， 可 用 肌 注 。 常 于 静 注 地 西 泮 后 ， 继 之 以 肌 注 苯 巴 比 妥 或 本 品 。 因 肌 注 吸 收 较 慢 而 不 完 全 ， 所 用 剂 量 应 比 口 服 量 增 加 0"#。 %( 治 三 叉 神 经 痛 $""/*-次 ， ) 次 -日 。 )( 抗 心 律 失 常 见 第 $. 章 。 【 不 良 反 应 】 $( 神 经 系 统 可 见 共 济 失 调 、 眼 球 震 颤 、 视 物 模 糊 、 构 音 不 清 、 眩 晕 、 失 眠 、 精 神 错 乱 、 幻 觉 及 头 痛 ， 与 剂 量 过 大 有 关 。 %( 胃 肠 道 反 应 可 刺 激 胃 肠 道 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 上 腹 部 疼 痛 、 食 欲 不 振 及 便 秘 等 。 )( 其 他 如 齿 龈 增 生 、 毛 发 增 生 、 皮 疹 、 紫 癜 、 巨 幼 细 胞 性 贫 血 、 白 细 胞 减 少 、 肝 损 害 及 黄 疸 等 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 $( 本 品 与 酰 胺 咪 嗪 合 用 时 ， 可 使 二 药 的 血 浓 度 均 降 低 。 %( 与 甲 氰 咪 胍 合 用 时 ， 可 使 本 品 的 血 浆 浓 度 增 高 $)# & ’"#。 )( 与 苯 巴 比 妥 合 用 时 的 相 互 作 用 较 为 复 杂 ， 苯 巴 比 妥 可 通 过 诱 导 肝 微 粒 体 酶 而 加 强 苯 妥 英 钠 的 生 物 转 化 ， 或 减 少 苯 妥 英 钠 的 口 服 吸 收 量 ， 而 使 部 分 病 人 的 苯 妥 英 钠 血 浓 度 降 低 ， 但 有 时 苯 妥 英 钠 又 可 增 加 苯 巴 比 妥 的 血 浓 度 。 .( 氯 霉 素 、 保 泰 松 、 某 些 磺 胺 类 及 氯 丙 嗪 等 可 抑 制 本 品 的 代 谢 ， 使 血 药 浓 度 增 高 ， 而 易 导 致 共 济 失 调 、 眼 球 震 颤 及 其 他 中 毒 征 象 。 如 癫 痫 病 人 已 在 用 抗 癫 痫 药 但 未 能 控 制 发 作 而 发 生 精 神 病 者 ， 仍 可 用 氯 丙 嗪 治 疗 。 如 与 利 福 平 ， 异 烟 肼 和 乙 胺 丁 醇 合 用 ， 使 本 品 的 清 除 率 加 倍 ， 其 血 清 浓 度 相 应 下 降 。 0( 三 环 类 抗 忧 郁 药 高 剂 量 可 促 使 癫 痫 发 作 ， 合 并 用 药 时 需 调 整 剂 量 。 ·0$)· 第 二 章 抗 癫 痫 药 !" 本 品 为 弱 肝 微 粒 体 酶 诱 导 剂 ， 与 肾 上 腺 皮 质 激 素 类 合 用 时 ， 可 增 加 后 者 的 代 谢 。 #" 舒 噻 嗪 可 使 肝 微 粒 体 酶 活 性 降 低 ， 与 苯 妥 英 钠 合 用 时 ， 可 使 后 者 羟 化 减 弱 而 血 浓 度 增 高 ， 病 人 可 因 药 物 蓄 积 而 中 毒 。 $" 本 品 对 小 发 作 无 效 ， 甚 至 可 增 加 小 发 作 次 数 ， 故 禁 用 。 因 此 ， 对 治 疗 混 合 型 癫 痫 病 人 应 合 用 控 制 小 发 作 的 药 物 。 %" 对 乙 内 酰 脲 类 有 过 敏 史 者 、 窦 性 心 动 过 缓 及 窦 房 传 导 阻 滞 等 病 人 禁 用 。 &’" 抗 癫 痫 有 效 血 浓 度 （ &’ ! ( ) *’ ! (+,- ） 和 中 毒 血 浓 度 相 近 ， 治 疗 指 数 低 ， 个 体 差 异 大 。 因 此 在 有 条 件 时 ， 应 测 定 血 药 浓 度 。 剂 量 需 个 体 化 。 久 服 不 可 骤 停 ， 否 则 可 引 起 发 作 加 剧 ， 甚 至 诱 发 癫 痫 持 续 状 态 。 妊 娠 期 服 用 偶 致 畸 胎 ， 故 孕 妇 忌 用 。 长 期 服 用 可 致 维 生 素 . 缺 乏 。 儿 童 可 引 起 佝 偻 病 或 骨 质 软 化 症 。 【 制 剂 】 片 剂 ： /’, ( ； &’’, ( 。 粉 针 剂 ： ’"& ( ； ’"*/ ( 。 苯 巴 比 妥 012345675896- 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 大 发 作 及 局 限 性 发 作 有 良 效 ， 对 精 神 运 动 性 发 作 及 小 发 作 疗 效 较 差 。 对 癫 痫 持 续 状 态 亦 有 效 ， 但 作 用 较 慢 。 为 抗 癫 痫 药 物 中 较 为 安 全 的 药 物 。 其 抗 癫 痫 的 作 用 原 理 尚 未 阐 明 ， 但 知 其 能 阻 止 癫 痫 放 电 的 扩 散 与 提 高 惊 厥 阈 。 服 用 本 品 引 起 嗜 睡 时 ， 可 酌 情 加 用 苯 丙 胺 ， 因 后 者 可 促 进 网 状 结 构 上 行 激 活 系 统 的 传 导 ， 从 而 对 抗 本 品 的 镇 静 、 催 眠 作 用 ， 但 不 对 抗 抗 癫 痫 作 用 。 本 品 为 大 发 作 及 局 限 性 发 作 的 首 选 药 物 ， 可 单 独 使 用 。 疗 效 差 时 ， 可 与 苯 妥 英 钠 合 用 。 亦 可 用 于 癫 痫 持 续 状 态 。 【 剂 量 与 用 法 】 &" 大 发 作 及 局 限 性 发 作 口 服 ， 成 人 ’"&( ) ’"*(+日 ， 分 : 次 服 用 。 一 般 :’,(+次 ， : 次 +日 ， 与 苯 妥 英 钠 合 用 时 ， 可 减 少 剂 量 。 儿 童 每 次 ’"/, ( ) *,(+&*( 。 *" 癫 痫 持 续 状 态 肌 注 ， 成 人 /’,( ) *’’,(+次 （ 用 其 钠 盐 ） ， 必 要 时 ; ) ! 小 时 后 可 重 复 注 射 ， 极 量 ’"*/ (+ 次 ， ’"/ (+ 日 ； 儿 童 ， 每 次 /, (+<( ， 必 要 时 ; ) ! 小 时 可 重 复 注 射 。 静 注 ， 成 人 &’’, ( ) *’’,(+ 次 ， 用 高 渗 葡 萄 液 溶 解 配 成 &=浓 度 缓 慢 静 脉 注 射 （ 用 其 钠 盐 ） 。 余 见 第 * 章 苯 巴 比 妥 项 下 。 扑 米 酮 （ 扑 痫 酮 ， 麦 苏 林 ） 078,8>432（ ?@A4-832） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 几 不 溶 于 水 ， 微 溶 于 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 为 较 常 用 的 抗 癫 痫 药 ， 作 用 与 苯 巴 比 妥 相 似 。 但 作 用 和 毒 性 均 较 低 。 对 癫 痫 大 发 作 和 精 神 运 动 性 发 作 有 效 。 适 用 于 苯 巴 比 妥 和 苯 妥 英 钠 不 能 控 制 的 癫 ·!&:· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 痫 大 发 作 及 精 神 运 动 性 发 作 ， 但 须 用 较 大 剂 量 。 对 小 发 作 疗 效 差 。 口 服 极 易 吸 收 ， 在 !" 小 时 内 约 有 #$% & ’$%自 尿 中 排 出 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， 成 人 ， 开 始 用 $()* +, 次 ， 逐 渐 增 加 至 $(!* +, 次 ， ! & - 次 ,日 。 极 量 ! +, 日 。 儿 童 ， 每 日 用 )!(*. + & !*.+,/+ ， 分 ! & - 次 。 【 不 良 反 应 】 常 见 为 呕 吐 。 此 外 尚 有 嗜 睡 及 运 动 共 济 失 调 等 症 状 。 久 服 可 引 起 白 细 胞 减 少 及 肝 、 肾 功 能 减 退 ， 巨 细 胞 性 贫 血 、 血 小 板 减 少 、 骨 质 疏 松 和 佝 偻 病 等 。 肝 、 肾 功 能 不 全 者 忌 用 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 与 苯 妥 英 钠 合 用 ， 可 加 强 本 品 的 效 果 。 与 苯 巴 比 妥 合 用 可 增 加 毒 性 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $(!* + 。 乙 琥 胺 01234567.789（ :;<3=17=） 【 性 状 】 白 色 或 微 黄 色 蜡 状 固 体 ， 几 乎 无 臭 ， 味 微 苦 ， 有 吸 湿 性 。 易 溶 于 水 及 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 和 三 甲 双 酮 的 抗 癫 痫 谱 相 似 。 用 于 防 治 癫 痫 小 发 作 ， 疗 效 好 ， 不 良 反 应 较 少 ， 为 首 选 药 物 。 在 用 其 他 药 物 治 疗 无 效 时 本 品 仍 常 有 效 ， 尤 其 适 用 于 儿 童 点 头 状 癫 痫 及 肌 阵 挛 性 癫 痫 。 对 典 型 和 复 合 型 小 发 作 疗 效 甚 佳 。 本 品 常 诱 发 大 发 作 ， 需 和 苯 妥 英 钠 或 苯 巴 比 妥 合 用 。 口 服 自 胃 肠 道 吸 收 。 ) 次 给 药 后 ) & > 小 时 血 浆 浓 度 可 达 峰 值 。 连 续 给 药 需 > 日 始 达 稳 态 血 浓 度 。 在 血 液 中 有 少 量 与 血 浆 蛋 白 结 合 。 可 迅 速 进 入 脑 脊 液 。 长 期 给 药 时 ， 在 脑 脊 液 中 的 浓 度 与 血 浆 中 相 似 。 约 !$%以 原 形 自 尿 排 出 ， 其 余 部 分 经 肝 脏 代 谢 后 自 尿 排 出 。 成 人 血 浆 1 ),! 约 为 #$ 小 时 ， 儿 童 约 为 -$ 小 时 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， 开 始 剂 量 - & # 岁 为 $(!* +, 日 ， # 岁 以 上 儿 童 及 成 人 为 $(*+,日 ， 以 后 根 据 反 应 剂 量 个 体 化 。 应 从 小 剂 量 逐 渐 增 加 。 一 般 每 " & > 日 增 加 $(!*+, 日 ， 至 满 意 的 控 制 症 状 而 不 良 反 应 最 小 时 为 止 。 如 儿 童 超 过 $(>* + & )($+, 日 ， 成 人 超 过 )(!*+,日 时 ， 需 在 医 生 严 格 监 督 下 服 用 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 厌 食 、 恶 心 、 呕 吐 、 嗜 睡 、 眩 晕 、 头 痛 及 呃 逆 ， 偶 见 皮 疹 和 畏 光 ， 极 少 数 病 人 有 各 类 白 细 胞 减 少 、 再 生 障 碍 性 贫 血 及 肝 、 肾 损 害 。 应 定 期 检 查 血 、 尿 及 肝 功 。 肝 、 肾 疾 患 者 应 慎 用 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 )( 乙 琥 胺 与 碱 性 药 物 （ 如 碳 酸 氢 钠 、 氨 茶 碱 、 乳 酸 钠 等 ） 合 用 时 ， 可 减 慢 本 品 自 肾 脏 的 排 出 ， 使 血 药 浓 度 增 高 ， 作 用 增 强 。 与 酸 性 药 物 （ 如 乙 酰 水 杨 酸 、 吲 哚 美 辛 、 青 霉 素 、 头 孢 菌 素 等 ） 合 用 时 ， 加 速 排 泄 ， 降 低 疗 效 。 故 与 上 述 药 物 合 用 时 ， 需 适 当 调 整 剂 量 。 !( 增 减 本 品 剂 量 或 加 减 其 他 药 物 时 ， 均 应 缓 慢 进 行 ， 不 可 突 然 停 药 ， 否 则 可 使 病 人 陷 ·>)-· 第 二 章 抗 癫 痫 药 入 小 发 作 状 态 。 !" 对 本 品 有 过 敏 史 者 禁 用 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： #"$% & 。 糖 浆 剂 ： %’。 三 甲 双 酮 （ 解 痉 酮 ， 三 甲 氧 唑 双 酮 ） ()*+,-./0*12,（ ()*0*12,， ()13*012,） 【 性 状 】 结 晶 ， 微 具 樟 脑 气 味 ， 味 微 苦 。 易 溶 于 乙 醇 ， 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 降 低 大 脑 皮 质 和 间 脑 的 兴 奋 性 ， 缩 短 其 后 放 电 活 动 ， 能 改 变 小 发 作 时 的 脑 电 活 动 而 使 其 恢 复 正 常 ， 从 而 使 癫 痫 发 作 完 全 停 止 或 显 著 减 少 。 对 癫 痫 小 发 作 效 果 较 好 ， 对 精 神 运 动 性 发 作 效 果 不 佳 ， 大 发 作 无 效 ， 甚 至 可 使 之 恶 化 。 主 要 用 于 治 疗 原 发 性 小 发 作 。 开 始 作 用 慢 ， 在 服 药 后 $ 4 5 日 始 现 明 显 效 果 。 久 用 可 致 蓄 积 中 毒 。 由 于 毒 性 大 ， 近 来 小 发 作 也 不 作 首 选 药 。 仅 在 乙 琥 胺 或 苯 琥 胺 疗 效 不 佳 时 用 之 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， #"6% & 4 #"!&7 次 ， ! 次 7日 。 根 据 病 人 的 需 要 每 周 可 增 加 !##+&， 直 到 每 日 $"5&。 儿 童 ， 初 剂 量 每 日 5#+&78&， 分 次 服 用 。 【 不 良 反 应 】 毒 性 较 大 ， 常 见 有 恶 心 、 眩 晕 、 嗜 睡 及 视 力 模 糊 。 偶 有 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 高 和 药 物 热 。 少 数 严 重 者 可 有 皮 疹 、 再 生 障 碍 性 贫 血 、 粒 细 胞 缺 乏 症 、 中 毒 性 肝 炎 及 肾 脏 损 害 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 6" 本 品 不 宜 与 酰 胺 咪 嗪 合 用 。 $" 本 品 治 疗 小 发 作 时 ， 可 能 诱 发 大 发 作 ， 需 加 用 苯 巴 比 妥 为 宜 。 !" 胃 肠 反 应 常 为 严 重 反 应 的 前 驱 症 状 ， 应 注 意 。 5" 肝 、 肾 、 造 血 功 能 严 重 减 退 及 视 神 经 疾 患 病 人 忌 用 。 治 疗 期 间 应 经 常 检 查 血 象 及 尿 常 规 。 地 西 泮 （ 安 定 ） 9*/:,;/+ 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 为 抗 焦 虑 药 ， 具 有 抗 焦 虑 、 镇 静 、 催 眠 、 抗 惊 厥 、 抗 癫 痫 和 中 枢 肌 肉 松 弛 作 用 。 对 精 神 运 动 性 发 作 及 小 发 作 有 一 定 疗 效 ， 对 顽 固 性 癫 痫 发 作 有 显 著 的 抑 制 作 用 ， 对 大 发 作 疗 效 较 差 。 大 剂 量 时 可 抗 惊 厥 ， 静 注 对 癫 痫 持 续 状 态 有 显 著 疗 效 ， 为 治 疗 癫 痫 持 续 状 态 的 首 选 药 物 。 【 剂 量 与 用 法 】 治 疗 癫 痫 ， 常 用 量 6%+ & 4 !#+&7 日 ， 分 ! 次 口 服 。 治 疗 癫 痫 持 续 状 态 ， 成 人 ， 初 次 量 6#+ & 4 $#+& ， 缓 慢 静 注 。 有 效 而 复 发 者 ， 可 在 半 小 时 后 重 复 注 射 ， 或 6 次 静 注 后 即 给 静 滴 （ 加 入 %’葡 萄 糖 液 中 ） ， 以 $5 小 时 内 不 超 过 6##+ & 为 度 。 不 能 静 注 时 ， 可 用 肌 注 ， 肌 注 时 $ 4 5 小 时 可 重 复 6 次 。 儿 童 !# 日 龄 至 % 岁 以 上 ， 静 注 每 $ 4 % 分 钟 ·<6!· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !"#$% & !"’$%， 最 大 剂 量 为 ’$%； ’ 岁 以 上 ， 静 注 每 # & ’ 分 钟 ($%， 最 大 剂 量 为 (!$%， 必 要 时 # & ) 小 时 后 重 复 注 射 。 其 他 参 见 第 ) 章 。 氯 硝 西 泮 （ 氯 硝 安 定 ） *+,-./01.$（ *+,-,12-） 【 性 状 】 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 微 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 新 型 苯 二 氮 类 药 物 ， 具 有 镇 静 及 抗 癫 痫 作 用 ， 与 地 西 泮 及 硝 西 泮 相 似 ， 但 抗 惊 厥 作 用 比 前 二 者 强 ’ 倍 ， 且 作 用 迅 速 ， 疗 效 稳 定 ， 不 良 反 应 轻 微 ， 无 锥 体 外 系 及 抗 胆 碱 能 作 用 。 本 品 为 一 广 谱 抗 癫 痫 药 ， 可 治 疗 各 种 类 型 癫 痫 。 临 床 主 要 用 于 癫 痫 小 发 作 ， 儿 童 小 发 作 、 婴 儿 痉 挛 性 、 肌 阵 挛 性 及 运 动 不 能 性 发 作 疗 效 好 。 对 癫 痫 持 续 状 态 亦 有 效 。 本 品 口 服 后 吸 收 快 ， 约 3! & 4! 分 钟 出 现 作 用 ， 血 浆 浓 度 ( & # 小 时 达 高 峰 ， 作 用 持 续 约 4 & 5 小 时 。 6 (7# 这 ## & 35 小 时 。 疗 效 出 现 快 。 儿 童 发 作 频 繁 者 常 于 第 一 个 剂 量 后 即 可 见 效 ， # 周 内 达 最 大 效 应 。 用 药 后 脑 电 图 有 显 著 改 善 者 疗 效 佳 。 本 品 在 体 内 几 乎 全 部 被 代 谢 ， 以 原 形 排 出 者 不 足 !"’8。 【 剂 量 与 用 法 】 (" 口 服 从 小 剂 量 开 始 ， 逐 步 递 增 药 量 至 病 人 获 得 疗 效 为 止 。 常 用 剂 量 每 日 分 3 & ) 次 服 用 。 婴 儿 或 儿 童 ： 开 始 每 日 !"!($% & !"!’$%79%。 每 3 日 增 加 !"#’$% & !"’$%。 维 持 量 每 日 !"($ % & !"#$%79% 。 成 人 ： 开 始 ($ %7 日 ， 每 3 日 增 加 !"’$ % & ("!$% ， 一 般 剂 量 为 )$ % & 5$%7 日 ， 最 大 剂 量 为 #!$ %7 日 。 #" 静 注 用 于 控 制 癫 痫 持 续 状 态 ， 剂 量 为 ($% & )$%， 于 3! 秒 钟 内 缓 慢 注 射 完 。 ( 次 给 药 常 可 控 制 数 小 时 ， 需 要 时 可 继 续 静 滴 ， 将 )$ % 溶 于 ’!!$+ 生 理 盐 水 中 ， 以 能 控 制 发 作 的 最 小 速 度 给 药 。 但 由 于 它 对 心 脏 及 呼 吸 的 抑 制 作 用 比 地 西 泮 强 ， 静 注 剂 量 很 小 ， 以 至 造 成 剂 量 调 节 的 困 难 ， 因 此 ， 仍 有 人 推 荐 地 西 泮 为 首 选 药 物 。 【 不 良 反 应 】 (" 常 见 有 嗜 睡 、 头 晕 、 共 济 失 调 、 行 为 紊 乱 ， 有 时 可 见 焦 虑 、 抑 郁 等 精 神 症 状 以 及 疲 乏 、 肌 张 力 下 降 、 眩 晕 及 语 言 不 清 等 。 #" 少 数 病 人 有 多 涎 、 支 气 管 分 泌 过 多 。 偶 见 复 视 、 皮 疹 、 消 化 道 反 应 ， 多 为 一 过 性 ， 出 现 在 治 疗 初 期 。 无 明 显 的 血 液 及 肝 、 肾 损 害 。 3" 长 期 应 用 可 产 生 耐 药 性 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 (" 本 品 与 巴 比 妥 类 或 扑 米 酮 合 用 时 嗜 睡 反 应 增 加 。 #" 使 用 本 品 时 ， 药 量 必 须 逐 渐 增 加 ， 以 求 达 到 最 大 耐 受 量 。 并 应 逐 渐 减 量 或 停 药 ， 突 ·:(3· 第 二 章 抗 癫 痫 药 然 停 用 可 引 起 癫 痫 持 续 状 态 。 !" 本 品 在 治 疗 小 发 作 时 有 可 能 加 重 大 发 作 ， 用 于 合 并 大 发 作 的 病 人 时 应 配 合 使 用 能 控 制 大 发 作 的 药 物 。 #" 有 呼 吸 道 疾 病 者 慎 用 ， 有 明 显 肝 病 及 急 性 青 光 眼 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $"%& ’ ； (& ’ 。 注 射 剂 ： )&*+)& ’ 。 卡 马 西 平 （ 酰 胺 咪 嗪 ， 痛 痉 宁 ） ,-./-&-012341（ 51’.167*） 【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 无 味 。 几 乎 不 溶 于 水 ， 能 溶 于 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 卡 马 西 平 为 三 环 类 新 型 广 谱 抗 癫 痫 药 ， 其 作 用 原 理 与 苯 妥 英 钠 相 似 ， 并 具 有 镇 静 、 抗 惊 厥 和 抑 制 三 叉 神 经 痛 的 作 用 。 本 品 对 精 神 运 动 性 发 作 最 有 效 ， 目 前 已 列 为 首 选 药 。 对 癫 痫 大 发 作 、 局 限 性 发 作 及 混 合 型 癫 痫 也 有 效 。 对 三 叉 神 经 痛 的 疗 效 虽 好 ， 但 作 用 维 持 时 间 较 短 ， 常 在 停 药 (# 小 时 后 又 会 复 发 ， 但 重 复 用 药 仍 有 效 。 现 已 成 为 治 疗 癫 痫 、 三 叉 神 经 痛 及 预 防 或 治 疗 躁 狂 抑 郁 症 、 偏 头 痛 等 的 主 要 药 物 之 一 。 目 前 还 试 用 于 精 神 分 裂 症 、 舌 咽 神 经 痛 、 面 肌 痉 挛 、 痛 性 痉 挛 、 尿 崩 症 以 及 心 律 失 常 等 。 最 近 ， 卡 马 西 平 被 推 荐 用 作 对 锂 盐 耐 受 或 快 速 环 性 双 相 情 感 障 碍 ， 以 及 各 种 精 神 和 行 为 障 碍 的 治 疗 。 本 品 口 服 易 吸 收 ， 血 浆 有 效 浓 度 为 ( ! ’ 8 )( ! ’9&* ， :"; ! ’9&* 以 下 ， 几 无 不 良 反 应 。 经 肝 脏 代 谢 。 6 )9( 在 )# 小 时 以 上 。 【 剂 量 与 用 法 】 )" 抗 癫 痫 )$$&’9次 ， 开 始 ( 次 9日 ， 以 后 ! 次 9日 ， 饭 时 服 。 (" 抗 心 律 失 常 !$$&’ 8 <$$&’9日 ， 分 ( 8 ! 次 服 。 !" 用 于 三 叉 神 经 痛 用 量 可 达 )$$$&’ 8 )($$&’（ 极 量 )($$&’9日 ） 。 疗 程 最 短 ) 周 ， 最 长 ( 8 ! 个 月 。 #" 用 于 尿 崩 症 <$$&’ 8 )($$&’9日 。 %" 抗 躁 狂 症 !$$&’ 8 <$$&’9日 ， 分 ( 8 ! 次 服 ， 最 大 剂 量 )($$&’9日 。 <" 预 防 或 治 疗 偏 头 痛 ($$&’ 8 =$$&’9日 。 【 不 良 反 应 】 )" 有 头 晕 、 嗜 睡 、 乏 力 、 共 济 失 调 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 便 秘 及 皮 疹 。 (" 偶 可 引 起 白 细 胞 减 少 、 血 小 板 减 少 、 再 生 障 碍 性 贫 血 、 黄 疸 、 肝 功 能 不 全 、 蛋 白 尿 及 充 血 性 心 力 衰 竭 等 。 有 时 有 变 态 反 应 。 !" 据 报 道 个 别 曾 有 严 重 变 态 反 应 如 大 泡 性 表 皮 坏 死 性 松 解 型 药 疹 及 严 重 红 斑 型 药 疹 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 )" 苯 妥 英 钠 可 降 低 本 品 的 血 药 浓 度 而 影 响 疗 效 ， 本 品 又 能 增 加 苯 妥 英 钠 的 代 谢 ， 从 ·$(!· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 而 明 显 降 低 其 血 药 浓 度 。 苯 巴 比 妥 能 一 过 性 降 低 本 品 的 血 药 浓 度 ， 相 反 ， 本 品 能 增 加 苯 巴 比 妥 血 药 浓 度 。 !" 红 霉 素 和 甲 氰 咪 胍 均 可 抑 制 本 品 的 代 谢 ， 使 血 药 浓 度 增 高 ， 致 急 性 卡 马 西 平 中 毒 。 不 宜 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 合 用 ， 因 可 出 现 昏 睡 、 高 热 、 出 汗 、 兴 奋 以 及 癫 痫 发 作 。 与 阿 司 匹 林 合 用 ， 可 将 本 品 从 血 浆 蛋 白 结 合 点 上 置 换 下 来 ， 使 血 浆 浓 度 升 高 。 服 药 期 间 不 宜 饮 酒 。 #" 本 品 与 抗 躁 狂 药 锂 盐 及 抗 精 神 病 药 甲 硫 哒 嗪 等 合 用 时 ， 药 效 增 高 ， 易 出 现 神 经 系 统 中 毒 症 状 。 本 品 也 可 减 弱 抗 凝 血 药 华 法 林 的 抗 凝 作 用 。 与 口 服 避 孕 药 合 用 时 ， 可 发 生 阴 道 大 出 血 及 避 孕 失 败 。 与 氯 氮 平 合 用 时 ， 撤 除 本 品 可 使 氯 氮 平 的 血 浓 度 明 显 增 高 。 故 合 用 药 物 时 应 特 别 注 意 。 $" 心 、 肾 、 肝 功 能 不 全 者 及 初 孕 妇 、 授 乳 妇 女 忌 用 。 青 光 眼 、 心 血 管 严 重 疾 患 和 老 年 病 人 慎 用 。 白 、 红 细 胞 减 少 或 再 生 障 碍 性 贫 血 病 人 及 妊 娠 期 的 孕 妇 应 禁 用 。 %" 长 期 用 药 应 定 期 检 查 血 象 、 肝 功 能 、 尿 常 规 。 据 报 道 ， 在 用 卡 马 西 平 治 疗 过 程 中 至 少 有 !%&的 病 人 产 生 不 良 反 应 。 所 以 ， 必 须 引 起 足 够 的 重 视 。 一 旦 出 现 幻 觉 、 妄 想 、 精 神 错 乱 、 黄 疸 、 严 重 的 皮 疹 及 光 敏 性 皮 炎 等 均 应 立 即 停 药 ， 并 采 取 相 应 措 施 。 卡 马 西 平 的 不 良 反 应 的 产 生 与 其 血 药 浓 度 有 关 ， 一 般 在 卡 马 西 平 血 药 浓 度 ’"( ! ) * ’"’ ! )+,- 时 开 始 出 现 ， 如 果 超 过 ’"’ ! )+,- ， 则 持 续 出 现 不 良 反 应 ， 若 达 到 !( ! ) * !% ! )+,- ， 则 卡 马 西 平 非 但 不 具 抗 惊 厥 作 用 ， 反 而 诱 发 抽 搐 。 因 此 必 须 密 切 注 意 随 时 可 能 出 现 的 不 良 反 应 ， 而 且 应 该 进 行 血 药 浓 度 监 测 ， 特 别 注 意 血 药 浓 度 变 化 ， 以 防 止 不 良 反 应 的 发 生 。 【 制 剂 】 片 剂 ： .((, ) ； !((, ) 。 丙 戊 酸 钠 （ 抗 癫 灵 ， 敌 百 痉 ） /0123, 45-670589（ :965;2<9） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 咸 。 溶 于 水 和 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 新 型 和 不 含 氮 的 广 谱 抗 癫 痫 和 抗 惊 厥 药 物 。 适 用 于 预 防 和 治 疗 各 型 癫 痫 ， 如 各 型 小 发 作 、 肌 阵 挛 性 癫 痫 、 局 限 性 发 作 、 大 发 作 和 混 合 性 癫 痫 和 所 有 惊 厥 发 作 以 及 阵 挛 性 惊 厥 ， 对 高 热 抽 搐 也 有 效 。 尤 其 对 其 他 抗 癫 痫 药 物 无 效 的 各 型 癫 痫 以 及 小 发 作 疗 效 最 佳 。 根 据 近 年 来 的 报 道 ， 本 品 有 很 多 新 的 用 途 ， 如 " 治 疗 躁 狂 症 ， 因 本 品 能 提 高 脑 中 的 # = 氨 酪 酸 水 平 ， 因 此 能 控 制 躁 狂 症 ， 尤 其 对 轻 中 度 躁 狂 症 疗 效 显 著 。 $ 治 疗 小 舞 蹈 症 ， 因 本 品 能 活 化 谷 氨 酸 脱 氢 酶 ， 促 进 谷 氨 酸 形 成 # = 氨 酪 酸 ， 同 时 抑 制 # = 氨 酪 酸 转 氨 酶 ， 使 脑 中 的 抑 制 性 神 经 递 质 # = 氨 酪 酸 增 加 ， 因 此 能 在 短 期 内 有 效 地 控 制 小 舞 蹈 症 病 人 的 不 自 主 运 动 。 % 防 治 偏 头 痛 ， 经 多 种 药 物 防 治 无 效 的 偏 头 痛 ， 以 本 品 ."!)+日 ， 早 晚 分 服 ， 在 服 药 . * ! 周 后 大 多 显 效 。 & 治 疗 心 律 失 常 ， 可 能 是 本 品 能 改 变 心 肌 膜 对 钠 、 钾 、 钙 离 子 的 转 换 ， 影 响 膜 的 心 理 特 性 ， 因 此 具 有 抗 心 律 失 常 作 用 。 ’ 治 疗 顽 ·.!#· 第 二 章 抗 癫 痫 药 固 性 呃 逆 、 治 疗 不 宁 腿 结 合 征 以 及 治 疗 柯 兴 病 等 。 本 品 口 服 从 胃 肠 道 吸 收 ， 分 布 于 细 胞 外 液 。 ! " # 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 在 血 液 中 大 部 分 与 血 浆 蛋 白 结 合 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 并 迅 速 随 尿 排 出 。 本 品 与 多 种 抗 癫 药 物 在 体 内 相 互 影 响 代 谢 ， 而 且 剂 量 与 血 液 浓 度 之 间 的 关 系 密 切 ， 个 体 差 易 较 大 。 【 剂 量 与 用 法 】 !$ 各 型 癫 痫 #%%&’ " (%%&’)次 ， # " * 次 )日 。 原 服 其 他 抗 癫 痫 药 者 可 合 并 服 用 ， 亦 可 逐 渐 降 低 原 服 用 药 物 的 剂 量 。 #$ 躁 狂 症 #%%&’)次 ， * 次 )日 ， 最 大 剂 量 可 渐 增 至 * +%%&’)日 。 *$ 小 舞 蹈 症 每 日 !,&’ " #%&’)-’。 最 大 剂 量 为 每 日 #,&’)-’。 未 有 任 何 不 良 反 应 ， 所 有 病 人 停 药 后 症 状 为 无 复 发 。 ($ 治 疗 心 律 失 常 (%%&’)次 ， * 次 )日 ， # " ( 周 为 ! 个 疗 程 。 ,$ 预 防 偏 头 痛 ! #%%&’)日 ， 早 晚 分 服 。 .$ 治 疗 顽 固 性 呃 逆 !,&’)-’， 分 次 服 用 ， 以 后 每 # 周 将 日 剂 量 增 加 #,%&’， 直 至 呃 逆 停 止 。 【 不 良 反 应 】 !$ 常 见 有 恶 心 、 呕 吐 ， 极 少 数 病 人 出 现 淋 巴 细 胞 增 多 、 血 小 板 减 少 、 脱 发 、 嗜 睡 、 无 力 及 共 济 失 调 。 #$ 少 数 病 人 出 现 肝 脏 毒 性 、 血 清 碱 性 磷 酸 酶 及 谷 草 转 氨 酶 升 高 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !$ 本 品 与 苯 巴 比 妥 合 用 时 ， 由 于 本 品 能 碱 化 尿 液 ， 使 苯 巴 比 妥 排 出 减 少 ， 血 药 浓 度 升 高 ， 中 枢 抑 制 作 用 加 强 ， 导 致 镇 静 过 度 和 嗜 睡 。 苯 巴 比 妥 的 剂 量 应 减 少 !)* 至 !)# 较 为 安 全 ， 也 不 会 对 癫 痫 失 去 控 制 ； 由 于 本 品 与 血 浆 蛋 白 结 合 较 多 ， 故 与 苯 妥 英 钠 合 用 时 可 使 已 与 蛋 白 结 合 的 苯 妥 英 钠 游 离 出 来 ， 使 血 药 浓 度 增 高 。 与 扑 米 酮 、 氯 硝 西 泮 、 乙 琥 胺 合 用 时 也 可 使 这 些 药 物 浓 度 增 高 ， 同 时 使 本 品 的 代 谢 加 速 、 / !)# 缩 短 及 血 药 浓 度 下 降 ， 故 与 其 他 抗 癫 痫 药 物 并 用 时 ， 应 定 期 测 定 血 药 浓 度 ， 并 相 应 调 整 剂 量 。 与 卡 马 西 平 合 用 期 间 ， 二 者 血 清 浓 度 可 下 降 #%0 " #,0。 #$ 本 品 能 引 起 肝 脏 损 害 ， 在 用 药 期 间 或 停 药 后 一 段 时 间 内 ， 应 定 期 检 查 肝 功 。 *$ 饮 酒 可 加 强 镇 静 作 用 。 ($ 血 液 病 、 肝 、 肾 功 能 不 全 及 器 质 性 脑 病 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #%%& ’ 。 糖 浆 剂 ： !&12,%&1。 丙 戊 酸 镁 34’56789& :41;<=4/6 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 新 的 广 谱 抗 癫 痫 药 。 临 床 用 于 各 型 癫 痫 ， 对 癫 痫 大 发 作 、 ·##*· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 小 发 作 及 精 神 运 动 性 发 作 均 有 治 疗 作 用 ， 可 代 替 乙 琥 胺 治 疗 小 发 作 ； 对 婴 儿 痉 挛 和 顽 固 性 癫 痫 也 有 一 定 疗 效 。 经 其 他 药 物 治 疗 无 效 的 癫 痫 ， 改 用 本 品 治 疗 ， 也 可 取 得 较 好 的 疗 效 。 口 服 后 由 胃 肠 道 很 快 吸 收 ， ! " # 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 与 食 物 同 服 则 吸 收 较 慢 ， 但 不 影 响 吸 收 总 量 。 本 品 在 肝 脏 氧 化 代 谢 ， 随 尿 液 排 出 。 因 个 体 差 异 ， 血 浆 中 浓 度 也 有 不 同 。 有 效 血 浓 度 为 $% ! & " !%% ! &’() 。 * !’# 为 !$ 小 时 左 右 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ， 成 人 %+# & " %+,&’ 次 ， - 次 ’日 。 视 病 情 可 用 至 %+. &’ 次 ， !+/&’日 。 儿 童 每 日 #%(& " -%(&’0&， 分 次 服 用 。 【 不 良 反 应 】 常 见 不 良 反 应 有 轻 度 恶 心 、 呕 吐 、 胃 肠 道 不 适 、 食 欲 不 振 、 大 便 变 稀 、 嗜 睡 及 头 昏 等 。 多 数 在 早 期 出 现 ， 大 多 系 暂 时 性 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !+ 苯 妥 英 钠 、 苯 巴 比 妥 及 卡 马 西 平 可 使 本 品 代 谢 加 快 ， * !’# 缩 短 。 本 品 能 抑 制 肝 药 酶 和 酸 化 尿 液 ， 使 苯 妥 英 钠 、 苯 巴 比 妥 及 扑 米 酮 的 代 谢 减 慢 和 排 泄 减 少 、 血 药 浓 度 升 高 、 中 枢 作 用 加 强 。 还 可 将 苯 妥 英 钠 从 蛋 白 质 的 结 合 点 置 换 下 来 ， 使 其 血 中 游 离 型 浓 度 升 高 。 与 苯 妥 英 钠 及 卡 马 西 平 合 用 ， 可 以 增 加 肝 脏 毒 性 ， 应 避 免 合 用 。 与 其 他 抗 癫 痫 药 合 用 时 ， 应 定 期 测 定 血 中 药 物 浓 度 ， 并 相 应 地 调 整 剂 量 ， 以 维 持 最 佳 血 药 浓 度 。 #+ 孕 妇 、 肝 病 患 者 及 血 小 板 减 少 者 慎 用 。 在 服 药 期 间 应 注 意 检 查 肝 功 能 、 血 常 规 及 血 小 板 计 数 等 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %+! & ； %+# & 。 抗 痫 灵 12*3453)4563732 【 性 状 】 白 色 或 微 黄 色 粉 末 ， 无 臭 ， 由 无 味 转 灼 热 感 。 不 溶 于 水 ， 溶 于 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 胡 椒 碱 （ 83 547324 ） 的 衍 生 物 。 是 我 国 自 行 研 制 的 一 种 有 效 而 毒 性 低 的 广 谱 抗 癫 痫 新 药 。 具 有 抗 惊 厥 及 镇 静 作 用 ， 其 作 用 与 苯 妥 英 钠 和 苯 巴 比 妥 相 似 。 多 用 于 各 种 类 型 癫 痫 ， 尤 其 对 大 发 作 型 外 伤 性 癫 痫 疗 效 显 著 。 对 混 合 癫 痫 也 有 效 。 其 特 点 是 发 挥 药 效 时 不 产 生 精 神 抑 制 作 用 ， 长 期 服 用 精 神 仍 良 好 。 对 有 些 病 例 ， 当 其 他 药 物 治 疗 无 效 时 ， 改 用 本 品 有 效 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， 成 人 $%( & " !$%(&’ 次 ， !%%( & " -%%(&’ 日 ， 必 要 时 可 酌 情 增 减 。 儿 童 酌 情 减 量 。 【 不 良 反 应 】 困 倦 、 恶 心 、 食 欲 减 退 、 共 济 失 调 及 胃 肠 胃 道 反 应 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 用 本 品 代 替 其 他 药 物 时 ， 宜 分 次 减 量 ， 逐 步 代 替 ， 不 应 骤 然 停 用 其 他 药 物 ， 以 免 诱 发 癫 痫 发 作 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $%( & 。 ·-#-· 第 二 章 抗 癫 痫 药 佐 尼 沙 胺 !"#$%&’$()（ *+,)-.-&#） 【 性 状 】 白 色 或 微 黄 色 的 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 或 微 异 臭 ， 味 苦 。 极 易 溶 于 丙 酮 ， 略 溶 于 乙 醇 ， 不 溶 于 水 、 乙 醚 和 氯 仿 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 与 苯 巴 比 妥 相 似 。 具 有 磺 酰 胺 结 构 ， 对 碳 酸 酐 酶 有 抑 制 作 用 ， 对 癫 痫 病 灶 的 异 常 放 电 有 明 显 的 抑 制 作 用 。 本 品 特 别 适 用 于 治 疗 癫 痫 大 发 作 、 小 发 作 、 局 限 性 发 作 、 癫 痫 持 续 状 态 及 精 神 运 动 性 发 作 。 无 耐 药 性 ， 无 蓄 积 作 用 ， 不 产 生 神 经 中 毒 症 状 。 对 每 月 发 作 在 / 次 以 上 ， 且 经 常 规 治 疗 无 效 的 病 人 ， 约 用 平 均 日 剂 量 01/ 2 314’.56. 后 ， 癫 痫 发 作 率 和 发 作 的 程 度 明 显 降 低 。 【 剂 量 与 作 用 】 口 服 ， 成 人 ， 788’ . 9 488’.5 日 ， 分 7 9 4 次 服 ， 7 9 3 周 内 增 至 388’ . 9 /88’.5日 ： 一 日 最 大 剂 量 为 :88’.。 小 儿 每 日 3’. 9 /’.56.， 分 7 9 4 次 服 ， 在 7 9 3 周 内 增 至 每 日 /’ . 9 ;’.56. ， 分 7 9 4 次 服 。 7 日 最 大 剂 量 为 73’ .56. 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 昏 睡 、 疲 劳 、 共 济 失 调 和 厌 食 ， 尚 可 引 起 记 忆 减 退 、 失 眠 和 兴 奋 性 增 高 等 症 状 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 71 连 续 用 药 过 程 中 药 量 不 可 骤 减 或 骤 停 ， 必 须 逐 渐 减 量 。 31 服 药 期 间 应 进 行 肝 、 肾 功 能 及 血 液 检 查 ， 严 重 肝 、 肾 功 障 碍 者 慎 用 。 41 机 械 操 作 者 慎 用 ， 因 本 品 可 引 起 注 意 力 及 反 射 运 动 能 力 低 下 。 /1 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 788’ . 。 粉 剂 ： 7 .<388’. 。 氨 己 烯 酸 =$.&>&?-$#（ @&>-$A） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 酶 活 性 具 有 高 度 的 选 择 性 ， 是 神 经 递 质 BCDC（ ! E 氨 酪 酸 ） 转 氨 酶 的 不 同 逆 抑 制 剂 ， 干 扰 BCDC 的 分 解 ， 因 而 提 高 脑 内 BCDC 的 浓 度 ， 发 挥 抗 惊 厥 作 用 。 对 耐 药 性 部 分 发 作 型 癫 痫 特 别 有 效 。 对 局 部 癫 痫 综 合 征 有 良 好 效 果 ， 对 治 疗 顽 固 性 的 部 分 发 作 型 癫 痫 病 的 疗 效 确 切 ， 对 弱 智 的 癫 痫 的 治 疗 也 有 一 定 疗 效 ， 但 对 继 发 性 全 面 癫 痫 的 效 果 较 差 。 使 用 本 品 维 持 治 疗 长 达 0 年 ， 有 很 好 的 临 床 耐 受 性 ， 也 适 用 于 其 他 抗 癫 痫 药 不 能 满 意 控 制 的 癫 痫 。 本 品 口 服 后 能 迅 速 吸 收 ， 7 9 3 小 时 内 达 血 药 峰 值 ， 消 除 ? 753 为 F 9 0 小 时 ， 代 谢 后 呈 原 形 从 尿 中 排 泄 。 本 品 不 与 蛋 白 结 合 ， 不 发 生 药 物 置 换 反 应 ， 也 无 酶 诱 导 作 用 。 【 作 法 与 用 量 】 口 服 ， 成 人 ， 开 始 3 .5 日 ， 分 7 9 3 次 服 ， 根 据 耐 受 性 和 效 果 可 逐 步 增 加 剂 量 。 一 般 每 日 不 超 过 / . 。 对 儿 童 开 始 剂 量 为 每 日 /8’ .56. ， 逐 步 增 加 到 ;8’ . 9 ·/34· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !""#$%&$， 撤 药 时 应 逐 步 减 量 ， 在 ’ ( ) 周 后 停 药 ， 否 则 会 引 起 撤 药 性 癫 痫 发 作 。 【 不 良 反 应 】 !* 常 见 为 倦 睡 、 头 晕 、 头 痛 、 共 济 失 调 、 激 动 、 体 重 增 加 和 轻 微 的 胃 肠 不 适 。 ’* 对 儿 童 可 出 现 兴 奋 和 焦 虑 。 【 注 意 点 】 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 老 年 及 肝 、 肾 功 能 不 良 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： +""# $ 。 甲 妥 英 ,-./01230 本 品 作 用 与 苯 妥 英 钠 相 同 ， 但 有 镇 静 作 用 。 由 于 其 毒 性 较 高 ， 仅 用 于 苯 妥 英 钠 疗 效 不 好 的 病 人 。 对 小 发 作 无 效 。 有 嗜 睡 、 严 重 皮 疹 、 粒 细 胞 减 少 、 再 生 障 碍 性 贫 血 、 中 毒 性 肝 炎 及 精 神 症 状 等 不 良 反 应 。 口 服 ， +"# $ ( !""#$% 日 。 乙 苯 妥 英 41521230 抗 癫 痫 作 用 似 苯 妥 英 钠 ， 但 其 作 用 及 不 良 反 应 均 较 后 者 为 小 。 一 般 与 另 一 些 抗 惊 厥 药 物 联 合 应 用 。 对 小 发 作 无 效 。 偶 有 皮 疹 、 恶 心 、 呕 吐 、 眩 晕 、 头 痛 和 嗜 睡 等 不 良 反 应 。 开 始 剂 量 !*" $% 日 ， 分 次 口 服 ， 在 数 日 内 逐 渐 增 加 ； 维 持 量 ’ $ ( )$% 日 ， 分 6 ( 7 次 服 。 甲 苯 比 妥 ,-1589:5-02;/<;31/9 本 品 经 体 内 代 谢 成 苯 巴 比 妥 。 性 能 和 用 途 与 苯 巴 比 妥 相 似 ， 但 剂 量 需 较 大 。 应 根 据 苯 巴 比 妥 的 血 中 浓 度 来 调 整 本 品 的 剂 量 。 主 要 用 于 治 疗 癫 痫 大 发 作 ， 对 部 分 小 发 作 病 人 亦 有 效 。 有 嗜 睡 、 皮 疹 、 头 痛 、 发 热 等 不 良 反 应 。 成 人 开 始 量 ’""# $ ， 临 睡 前 服 ， 以 后 递 增 到 7""# $% 日 ， 分 次 服 。 甲 琥 胺 ,-15.=>3#3?- 本 品 作 用 和 不 良 反 应 与 乙 琥 胺 相 似 ， 但 疗 效 较 差 ， 毒 性 较 三 甲 双 酮 为 低 。 对 部 分 精 神 运 动 性 发 作 有 效 。 可 与 另 一 些 抗 癫 痫 药 物 合 用 。 初 剂 量 )""# $% 日 ， 每 周 增 加 )""# $ ， 直 至 !*’ $% 日 ， 分 次 口 服 。 苯 琥 胺 @5-0.=>3#3?- 适 用 于 癫 痫 小 发 作 ， 效 果 不 如 三 果 双 酮 ， 但 毒 性 较 低 。 亦 可 用 于 精 神 运 动 性 发 作 。 ·+’)· 第 二 章 抗 癫 痫 药 !"#$%次 ， & ’ ( 次 %日 。 儿 童 每 日 &!)$ ’ #!)$%*$， 分 & ’ ( 次 服 ， 从 小 量 开 始 ， ( ’ + 周 加 至 足 量 。 少 数 病 人 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 肌 无 力 、 嗜 睡 及 皮 疹 ， 偶 可 引 起 血 象 异 常 及 肝 、 肾 功 能 损 害 ， 长 期 应 用 应 作 血 、 尿 常 规 和 肝 功 能 检 查 。 舒 噻 嗪 （ 硫 噻 嗪 ） ,-./01)2（ ,-./301)2） 本 品 为 新 抗 癫 痫 药 物 ， 为 强 碳 酸 酐 酶 抑 制 剂 ， 对 脑 细 胞 的 碳 酸 酐 酶 抑 制 作 用 较 强 ， 主 要 用 于 抗 癫 痫 。 排 泄 较 慢 ， 引 起 耐 药 性 的 情 况 较 少 ， 与 苯 妥 英 钠 合 用 ， 可 增 加 其 作 用 ， 故 在 颞 叶 癫 痫 的 治 疗 中 作 为 苯 妥 英 钠 的 辅 助 药 。 对 精 神 运 动 性 发 作 亦 有 效 ， 还 用 于 除 小 发 作 之 外 的 各 种 类 型 癫 痫 ， 但 控 制 肌 阵 挛 性 发 作 和 运 动 亢 进 行 为 （ 4 5627*082/09 :231;0<-7 ） 比 大 发 作 更 有 效 。 常 与 其 他 抗 惊 厥 药 同 用 。 与 扑 米 酮 合 用 时 ， 则 常 导 致 精 神 症 状 加 重 。 常 见 心 悸 、 呼 吸 困 难 、 共 济 失 调 、 厌 食 、 面 部 和 肢 端 感 觉 异 常 、 腹 痛 、 皮 疹 、 流 涎 、 头 痛 、 眩 晕 、 体 重 减 轻 和 精 神 变 化 等 。 成 人 &!!) $ ’ =!!)$% 日 ， 儿 童 >!!) $ ’ (!!)$% 日 ， 均 分 ( 次 口 服 。 丙 戊 酰 胺 （ 丙 缬 草 酰 胺 ， 癫 健 安 ） ?1.67<)0@2 本 品 为 广 谱 抗 癫 痫 药 ， 服 用 后 在 肠 内 转 变 为 丙 戊 酸 ， 经 吸 收 后 而 发 挥 作 用 。 用 于 防 治 各 种 类 型 的 癫 痫 。 口 服 !"& $ ’ !"+$% 次 ， ( 次 %日 。 复 方 癫 健 片 本 品 是 由 二 丙 基 乙 酰 胺 和 丙 戊 酸 钠 各 >!!) $ 制 成 的 复 方 片 剂 。 为 疗 效 好 、 不 良 反 应 少 、 安 全 性 大 的 广 谱 抗 癫 痫 药 。 本 品 的 优 点 主 要 是 克 服 了 单 用 丙 戊 酸 钠 片 容 易 吸 收 ， 易 造 成 血 浆 浓 度 波 动 大 的 缺 点 ， 同 时 也 克 服 了 癫 健 安 片 不 易 崩 解 ， 其 生 物 利 用 度 差 的 缺 点 。 ·=&(· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 三 章 抗 焦 虑 药 焦 虑 是 许 多 精 神 失 常 的 一 种 常 见 症 状 ， 表 现 为 紧 张 、 恐 惧 ， 并 伴 有 心 悸 、 头 晕 和 颤 抖 等 。 若 无 其 他 精 神 症 状 仅 为 单 纯 性 焦 虑 者 称 为 焦 虑 症 。 它 是 一 种 神 经 官 能 症 。 用 于 治 疗 焦 虑 症 的 药 物 称 为 抗 焦 虑 药 。 本 类 药 物 作 用 与 镇 静 催 眠 药 相 似 ， 可 稳 定 情 绪 ， 减 轻 焦 虑 及 紧 张 状 态 ， 并 能 改 善 睡 眠 。 本 类 药 物 副 作 用 较 少 而 轻 ， 服 后 几 无 困 倦 ， 无 锥 体 外 系 反 应 ； 但 可 产 生 习 惯 性 、 依 赖 性 ， 突 然 停 药 可 产 生 戒 断 症 状 。 常 用 药 物 分 为 以 下 几 类 ： ! 苯 二 氮 类 如 安 定 。 " 氨 甲 酸 酯 类 如 甲 丙 氨 酯 。 # 二 苯 甲 烷 类 如 安 泰 乐 。 $ 其 他 类 如 谷 维 素 等 。 目 前 ， 以 苯 二 氮 类 发 展 最 快 ， 也 是 最 有 前 途 的 药 物 。 近 几 年 上 市 的 这 类 新 药 抗 焦 虑 作 用 的 专 一 性 更 强 ， 副 作 用 更 小 ， 如 氯 巴 报 扎 姆 、 哈 拉 西 泮 、 卡 马 西 泮 、 托 非 索 泮 （ !"#$"% &’( ） 、 美 沙 唑 仑 、 氟 太 唑 仑 、 阿 普 唑 仑 、 凯 他 唑 仑 等 。 近 年 开 发 的 其 他 类 抗 焦 虑 新 药 还 有 依 替 福 辛 、 丁 螺 环 酮 等 。 丁 硫 二 苯 胺 （ )’ &*"+,’(- ） 【 别 名 】 二 苯 二 硫 醚 、 卡 普 托 胺 、 ./ 0 11234， )"5’*,6， 7859-6， :"’*,6-; 【 药 效 学 】 本 品 为 精 神 抑 制 药 ， 具 有 抗 焦 虑 、 镇 静 、 催 眠 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 忧 虑 症 和 紧 张 症 。 【 毒 副 作 用 】 人 致 死 量 最 大 大 约 为 <1 = <12( >?@> ， 小 鼠 腹 腔 注 射 的 AB 12 为 CCD( >? @>。 可 引 起 嗜 睡 、 疲 倦 、 皮 疹 等 不 良 反 应 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 12( >? 次 ， E 次 ?+。 【 制 剂 】 片 剂 ： 12( >? 片 。 ·3<E· 第 三 章 抗 焦 虑 药 丁 螺 环 酮 （ !" #$%&’( ） 【 别 名 】 丁 螺 旋 酮 、 希 司 必 隆 、 盐 酸 丁 螺 环 酮 、 螺 氮 癸 嘧 哌 嗪 、 !(" #)% ， !%$"*&+， !," #$- %&’( ./0%&12+&%$0(3 【 药 效 学 】 本 品 为 氮 杂 螺 环 癸 烷 二 酮 化 合 物 ， 是 一 种 新 型 抗 焦 虑 药 。 本 品 抑 制 多 巴 胺 受 体 突 触 前 膜 ， 并 通 过 抑 制 ! — 氨 基 丁 酸 而 使 强 直 翻 转 ， 还 进 一 步 影 响 在 中 脑 起 主 要 作 用 的 其 他 神 经 传 递 系 统 ， 从 而 具 有 良 好 的 抗 焦 虑 作 用 ， 但 无 镇 静 、 肌 肉 松 弛 和 抗 惊 厥 作 用 。 【 临 床 应 用 】 本 品 适 用 于 治 疗 急 、 慢 性 焦 虑 症 ， 缓 解 焦 虑 性 激 动 、 内 心 不 安 和 紧 张 状 态 ， 对 各 种 身 心 症 状 有 良 好 的 疗 效 。 【 药 动 学 】 本 品 口 服 后 吸 收 较 快 也 较 完 全 ， 435 6 72 血 药 浓 度 达 峰 值 。 分 布 广 泛 ， 可 透 过 胎 盘 ， 在 肝 脏 代 谢 成 " 8 嘧 啶 基 哌 嗪 和 有 活 性 的 5 8 羟 基 丁 螺 环 酮 。 9 7:; 为 ;37 6 <372， =4>由 肾 排 泄 ， ?4>从 粪 便 中 排 出 。 【 毒 副 作 用 】 个 别 患 者 可 出 现 头 痛 、 头 晕 、 激 动 、 失 眠 、 神 经 过 敏 、 恶 心 、 腹 泻 、 胃 肠 不 适 等 ， 偶 见 心 悸 、 胸 痛 、 心 动 过 速 、 意 识 模 糊 等 ， 多 数 发 生 在 开 始 治 疗 时 ， 继 续 用 药 或 减 少 剂 量 可 逐 渐 消 退 。 【 相 互 作 用 】 与 乙 醇 、 其 他 中 枢 神 经 系 统 药 物 可 相 互 增 强 药 理 活 性 ； 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 可 使 血 压 升 高 ； 与 氟 西 丁 、 抗 糖 尿 病 药 和 避 孕 药 合 用 可 使 本 品 作 用 减 弱 ； 与 降 血 糖 药 、 强 心 药 合 用 可 增 加 心 血 管 系 统 的 毒 性 ， 不 得 同 时 应 用 ， 如 有 必 要 使 用 应 加 倍 小 心 。 【 禁 忌 症 】 对 本 品 过 敏 、 癫 痫 、 严 重 肝 肾 功 能 损 害 者 禁 用 ； 孕 妇 和 哺 乳 妇 女 忌 用 ； 7@ 岁 以 下 者 相 对 禁 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 开 始 剂 量 5A B: 次 ， ; 6 < 次 :0， 此 后 可 增 至 ;4 6 <4A B:0 ， 最 高 剂 量 =4AB:0。 【 制 剂 】 片 剂 ： 5A B: 片 、 74A B: 片 。 【 附 注 】 用 药 期 间 不 得 驾 驶 车 辆 和 操 作 机 器 。 匹 那 西 泮 （ C$’)D( #)A ） 【 别 名 】 丙 炔 安 定 、 E&A)%3 【 药 效 学 】 本 品 作 用 类 似 于 安 定 。 【 临 床 应 用 】 用 于 安 定 、 抗 焦 虑 。 【 用 法 用 量 】 治 疗 焦 虑 ： 5 6 74A B: 次 ， ; 次 :0。 ·@;<· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 制 剂 】 片 剂 ： !" #$ 片 。 【 附 注 】 其 他 各 项 参 见 安 定 条 下 。 半 琥 珀 酸 丁 辛 酰 胺 （ %&’()’*"+,- .-"/&))+0*’-） 【 别 名 】 1+/’("+0 2 .3 【 药 效 学 】 本 品 为 抗 焦 虑 药 ， 可 诱 导 近 似 生 理 性 睡 眠 ， 服 用 455" # 可 缩 短 入 睡 时 间 及 快 动 眼 （ 678） 睡 眠 前 的 时 间 ， 使 睡 眠 时 间 及 678 睡 眠 的 比 例 增 加 ， 轻 度 睡 眠 和 中 途 觉 醒 减 少 ， 678 睡 眠 的 次 数 和 睡 眠 深 度 增 加 ， 停 药 后 无 反 跳 现 象 。 对 呼 吸 、 循 环 、 骨 骼 肌 均 无 明 显 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 各 种 原 因 引 起 的 焦 虑 失 眠 症 。 【 毒 副 作 用 】 有 头 晕 、 头 痛 、 头 重 、 蹒 跚 及 日 间 瞌 睡 ， 偶 见 疲 倦 等 ； 少 数 病 人 有 恶 心 食 欲 不 振 、 胃 部 不 适 、 胃 痛 及 口 渴 等 ； 也 有 皮 疹 、 瘙 痒 感 等 过 敏 反 应 ， 应 停 药 。 【 相 互 作 用 】 与 其 他 催 眠 镇 静 药 合 用 及 饮 酒 ， 可 增 强 本 品 的 作 用 ， 应 减 量 。 【 禁 忌 症 】 肝 损 害 患 者 、 孕 妇 等 禁 用 ； 因 本 品 起 床 后 可 继 续 作 用 ， 故 驾 驶 车 辆 及 操 作 机 器 者 应 注 意 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 955 : 455" #$ 次 ， 睡 前 服 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 955" #$ 粒 。 丙 环 氨 酯 （ ;<() ="*’- ） 【 别 名 】 丙 瓦 尔 米 、 氨 甲 酸 环 已 丙 酯 、 7 >&+?*@ ， A 2 BB5B3 【 药 效 学 】 本 品 为 安 定 药 ， 具 有 抗 焦 虑 、 镇 定 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 抗 焦 虑 、 镇 定 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： ! : C5" #$ 次 ， B 次 $,。 【 制 剂 】 片 剂 ： !" #$ 片 。 卡 马 西 泮 （ D*"*E- ?*" ） 【 别 名 】 胺 酯 安 定 、 FGH- #( ， 1+" ?+,(0 ， I-H(G*0， ;*@(<3 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 药 ， 其 药 效 作 用 与 安 定 相 似 ， 具 有 抗 焦 虑 、 抗 抑 郁 及 安 定 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 焦 虑 症 、 抑 郁 症 等 。 【 毒 副 作 用 】 大 鼠 、 小 鼠 口 服 1J !5 分 别 为 K L55" #$M# 和 NO5" #$M# 。 ·N9B· 第 三 章 抗 焦 虑 药 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !"# $% 次 ， & ’ ( 次 %)， 最 大 剂 量 为 &"# $% 次 ， ( 次 %)。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $% 片 。 卡 立 普 多 见 (*+*! 镇 痛 、 催 眠 药 项 下 。 甲 二 苯 氧 胺 （ ,-)./012#.3-） 【 别 名 】 甲 胺 二 苯 乙 醚 、 姜 地 汐 明 、 4-5)21 67* 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 药 ， 具 有 抗 抑 郁 、 抗 焦 虑 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 抗 抑 郁 、 抗 焦 虑 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !" ’ &"# $% 次 ， ( 次 %)。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $% 片 （ 富 马 盐 酸 ） 。 【 附 注 】 临 床 上 用 其 富 马 酸 盐 。 甲 丙 氨 酯 （ ,- 85092#2:- ） 【 别 名 】 眠 尔 通 、 氨 甲 丙 二 酯 、 安 宁 、 安 乐 神 、 ;3-<527， ,- 850=823 ， >-=:-3.7， ?5.7#25， @.092#2:-， ,.7:0A3* 【 药 效 学 】 本 品 阻 断 中 枢 神 经 元 ， 从 而 产 生 弱 中 枢 性 的 抗 肌 肉 痉 挛 作 用 与 精 神 安 宁 作 用 ， 有 温 和 的 催 眠 、 抗 焦 虑 和 较 强 的 镇 静 作 用 。 【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 镇 静 、 抗 焦 虑 和 催 眠 ， 对 精 神 紧 张 、 失 眠 、 神 经 官 能 症 、 癫 痫 小 发 作 ， 以 及 由 肌 肉 痉 挛 引 起 的 纤 维 组 织 炎 、 电 击 后 的 神 经 错 乱 与 精 神 紧 张 性 头 痛 等 均 有 稳 定 的 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 良 好 ， 吸 收 后 体 内 分 布 均 匀 ， 肝 、 肺 、 肾 中 较 多 ， 大 脑 、 中 脑 、 小 脑 均 有 分 布 ， 血 药 浓 度 达 峰 时 间 & ’ (B。 ? !%& 为 C ’ !DB， 大 部 分 在 肝 脏 代 谢 后 由 肾 排 泄 ， 尿 排 泄 原 形 药 物 约 +E ’ FE。 【 毒 副 作 用 】 常 见 为 嗜 睡 、 血 压 降 低 （ 尤 其 是 老 年 人 ） ， 偶 见 皮 肤 发 红 、 荨 麻 疹 和 紫 癜 等 过 敏 反 应 及 骨 髓 造 血 机 能 障 碍 ； 长 期 服 用 可 产 生 精 神 依 赖 性 ， 突 然 停 药 产 生 撤 药 综 合 症 ， 表 现 为 失 眠 、 震 颤 、 肌 肉 抽 搐 、 焦 虑 、 动 作 失 调 ， 甚 至 惊 厥 。 【 相 互 作 用 】 与 乙 醇 、 中 枢 神 经 抑 制 药 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 及 三 环 类 抗 抑 郁 药 等 同 用 ， 均 可 使 本 品 对 中 枢 神 经 的 抑 制 作 用 增 强 ； 本 品 为 肝 酶 诱 导 剂 ， 可 能 加 速 其 他 药 物 的 代 谢 。 【 禁 忌 症 】 孕 妇 哺 乳 妇 女 慎 用 。 ·"((· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 镇 静 ， !"# $ !"% &’ 次 ， ( $ ) 次 ’*； + 岁 以 下 儿 童 不 用 ； + $ (# 岁 !"( $ !"#&’次 ， # $ ) 次 ’*。 催 眠 ， !"% $ !",&’次 ， 睡 前 !"-. 服 用 ， 极 量 为 #"%&’*。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# &’ 片 。 地 西 泮 （ /0123 415 ） 【 别 名 】 安 定 、 苯 甲 二 氮 、 6 4723415 ， 839:0;3， /01 415 ， < = 415 ， >1?@A1;， B79027;， C79;7;， D3E1F， G7E7*0415， H97 = 415， I?03E0A1， J3*0415， K3;@7415， L0E1F" 【 药 效 学 】 本 品 有 强 化 和 异 化 ! = 氨 基 丁 酸 作 用 ， 刺 激 上 行 网 状 激 活 系 统 内 的 ! = 氨 基 丁 酸 受 体 ， 使 皮 层 和 边 缘 性 觉 醒 反 应 抑 制 和 阻 断 ， 故 有 抗 焦 虑 和 镇 静 催 作 用 ； 可 干 扰 记 忆 通 路 的 建 立 ， 从 而 影 响 近 事 记 忆 ； 部 分 地 增 强 突 触 前 抑 制 ， 抑 制 丘 脑 和 边 缘 系 统 的 致 痫 灶 ， 引 起 癫 痫 活 动 的 扩 散 ， 故 有 抗 癫 痫 的 作 用 ； 强 化 抑 制 性 递 质 ， 阻 断 兴 奋 性 突 触 传 递 而 导 致 骨 骼 肌 松 弛 。 【 临 床 应 用 】 用 于 焦 虑 不 安 、 恐 惧 失 眠 、 肌 肉 痉 挛 及 癫 痫 惊 厥 ， 也 可 作 为 基 础 麻 醉 或 麻 醉 诱 导 。 【 药 动 学 】 口 服 后 !"- $ ("-. 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 生 物 利 用 度 近 (!!M， 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 N,"O P !"#M， L * 为 静 注 (!5 & ， " 为 ("!#’.， # 为 !"(-’.， Q 1 为 #"%)’.， R (# 为 !"+##.， Q #( 为 !")O+’.， K (’#" 为 !"+ON.， K (’# 为 %+"#.。 主 要 由 肝 脏 代 谢 ， 清 除 率 为 !"), P !"!+5F’50;"R&， 原 形 药 物 尿 排 泄 S (M。 有 效 浓 度 )!! $ N!!;&’5F， 可 通 过 血 脑 屏 障 及 胎 盘 。 本 品 代 谢 产 物 有 去 甲 安 定 、 去 甲 羟 安 定 等 ， 仍 有 不 同 程 度 药 理 活 性 ， 由 肾 脏 缓 慢 排 泄 ， 去 甲 安 定 K (’# 达 )! $ #!!.， 因 为 此 代 谢 产 物 可 滞 留 在 血 液 中 数 天 至 数 周 ， 故 长 期 用 药 有 一 定 蓄 积 性 。 【 毒 副 作 用 】 常 见 嗜 睡 、 头 昏 、 乏 力 、 运 动 失 调 ， 可 能 发 生 皮 疹 、 恶 心 、 兴 奋 、 多 言 、 头 痛 等 ， 大 剂 量 可 引 起 血 压 下 降 、 呼 吸 严 重 抑 制 ， 特 别 见 于 老 年 人 ， 患 者 出 现 窒 息 、 紫 绀 、 意 识 丧 失 、 幻 觉 、 角 膜 反 射 减 低 、 幻 视 及 定 向 力 障 碍 或 消 失 ； 长 期 应 用 可 产 生 精 神 依 赖 性 ， 突 然 停 药 可 发 生 撤 药 综 合 征 ， 表 现 为 激 动 或 忧 郁 、 精 神 病 恶 化 甚 至 惊 厥 。 可 通 过 胎 盘 ， 进 入 乳 汁 ， 致 使 胎 儿 或 婴 儿 中 枢 神 经 系 统 受 到 抑 制 。 【 相 互 作 用 】 抑 制 苯 妥 英 钠 代 谢 ， 同 用 可 使 后 者 血 药 浓 度 增 高 ； 与 利 福 平 并 用 可 增 加 本 品 排 泄 ， 血 药 浓 度 降 低 ； 西 米 替 丁 减 少 本 品 代 谢 ， 故 使 作 用 增 强 ； 与 中 枢 神 经 抑 制 药 有 协 同 的 抑 制 作 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： #"- $ -5 &’ 次 ， O"- $ (-5 &’* ， 或 遵 医 嘱 ； 肌 内 或 静 脉 注 射 ： 基 础 麻 醉 或 静 脉 全 麻 诱 导 ， (! $ )!5 & ； 镇 静 、 催 眠 和 急 性 酒 癖 戒 断 ， 开 始 (!5 & ， 以 后 按 需 每 隔 ) $ %. 追 加 - $ (!5&， #%. 总 量 以 %! $ -!5& 为 限 ； 癫 痫 持 续 状 态 和 严 重 复 发 性 癫 痫 。 开 始 静 脉 注 射 - $ (!5 & ， 每 隔 (! $ (-50; 按 需 重 复 ， 达 )!5 & ， 需 要 时 ， 在 # $ %. 后 可 重 复 治 ·())· 第 三 章 抗 焦 虑 药 疗 ； 解 痉 ， 最 初 ! " #$% & ， 以 后 按 需 追 加 ， 可 达 最 大 限 用 量 。 老 年 及 体 弱 患 者 用 量 需 减 半 ； 静 脉 注 射 宜 缓 慢 ， 每 分 钟 不 得 超 过 !% & 。 小 儿 常 用 量 ： 抗 癫 痫 、 癫 痫 持 续 状 态 和 严 重 复 发 性 癫 痫 ， 新 生 儿 不 可 使 用 ； ’$ 天 到 ! 岁 儿 童 ， 以 静 脉 注 射 为 宜 ， 每 ( " ! %)*$+( " $+!% & ， 最 大 限 用 量 !% & ； ! 岁 以 上 儿 童 每 ( " !%)* #% & ， 最 大 限 用 量 #$% & 如 需 要 在 ( " ,- 内 可 重 复 。 破 伤 风 解 痉 时 ， 重 症 必 要 时 按 上 述 剂 量 加 倍 ， 静 脉 注 射 宜 缓 慢 ， ’%)* 内 不 超 过 $+(!%&./&， 间 隔 #! " ’$%)* 后 可 重 复 ， 直 至 抽 搐 停 止 且 呈 现 睡 眠 状 态 后 ， 改 用 一 般 剂 量 肌 内 注 射 或 口 服 维 持 。 【 制 剂 】 片 剂 ： (+!% &. 片 、 !% &. 片 ； 注 射 液 ： #$% &0(%1. 支 。 【 附 注 】 ! 本 品 属 长 效 安 定 药 ， 原 则 上 不 应 作 连 续 静 脉 滴 注 。 " 静 脉 注 射 宜 缓 慢 ， 否 则 可 引 起 心 血 管 和 呼 吸 抑 制 ， 如 出 现 静 脉 注 射 后 有 咳 嗽 、 呼 吸 不 规 则 、 喉 头 痉 挛 或 喉 和 胸 部 疼 痛 等 症 状 时 ， 应 立 即 停 用 。 夸 西 泮 （ 23456 74% ） 【 别 名 】 夸 西 定 、 氟 硫 安 定 、 869:4*6， ;<:%41)*， =:<>6?4:， @616 74%+ 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 二 氮 类 典 型 的 抗 焦 虑 药 ， 具 有 镇 静 催 眠 、 抗 惊 厥 和 肌 肉 松 弛 作 用 ， 且 毒 性 低 、 副 作 用 小 。 可 减 少 A 期 睡 眠 的 潜 伏 期 ， 促 进 睡 眠 状 态 ， 延 长 睡 眠 总 时 间 ， 增 加 # 期 睡 眠 百 分 率 ， 减 少 快 动 眼 （ BCD） 百 分 率 和 增 强 睡 眠 。 使 用 剂 量 #!% & 与 氟 西 泮 作 用 相 似 ， 但 不 发 生 反 跳 失 眠 现 象 ， 引 起 精 神 运 动 行 为 受 损 程 度 小 ， 优 于 硝 基 安 定 和 三 唑 仑 。 【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 焦 虑 、 失 眠 、 惊 厥 以 及 手 术 前 的 催 眠 、 镇 静 等 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 良 好 ， (+!- 内 血 药 浓 度 可 达 ’$ &.E ， 分 布 全 身 各 组 织 ， 包 括 胎 盘 、 乳 汁 、 中 央 室 ， F ? 为 !E./ & 。 蛋 白 结 合 率 大 于 G!H。 在 体 内 被 广 泛 代 谢 成 活 性 物 % I 氧 夸 西 泮 （ J2） ， 再 生 物 转 化 为 具 活 性 的 K I 脱 烷 基 I % I 氧 夸 西 泮 （ ;J2） ， 代 谢 物 从 尿 液 和 粪 便 中 排 出 ， J2 的 L #.( 为 (M " ,$-， ;J2 的 L #.( 为 L<-， 老 年 人 延 长 ( 倍 。 【 相 互 作 用 】 与 安 定 药 、 抗 抑 郁 药 、 镇 痛 药 和 麻 醉 药 等 合 并 应 用 时 药 理 效 应 增 强 。 【 毒 副 作 用 】 毒 性 低 ， 副 作 用 小 。 在 通 常 剂 量 下 耐 受 性 好 ， 主 要 副 作 用 是 嗜 睡 和 消 化 道 反 应 ， 如 口 干 、 胃 不 适 等 ， 偶 见 头 晕 、 低 血 压 等 。 长 期 应 用 可 出 现 依 赖 性 。 【 禁 忌 症 】 肝 肾 功 能 严 重 损 害 者 和 孕 妇 禁 用 。 年 老 体 弱 者 慎 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： #!% & ， 睡 前 或 术 前 服 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #!% &. 片 。 曲 美 托 嗪 （ L:)%69<5)*6） 【 别 名 】 三 甲 氧 林 、 J 7416*6 ， @6?<N45)*， L:)%61-<N45)*6， L:)%<1)?6， L:)<N45)*6+ ·(’’· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 性 安 定 药 ， 可 减 轻 患 者 的 紧 张 和 焦 虑 ， 对 患 者 的 活 动 无 明 显 抑 制 作 用 ， 对 运 动 神 经 系 统 、 血 压 、 呼 吸 均 无 明 显 影 响 。 【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 伴 有 恐 惧 、 紧 张 和 情 绪 激 动 的 神 经 精 神 疾 病 和 儿 童 行 为 障 碍 ， 对 带 有 神 经 质 综 合 征 的 患 者 ， 可 有 效 的 消 除 兴 奋 ， 在 精 神 病 的 治 疗 上 可 作 为 一 种 维 持 治 疗 药 用 。 【 毒 副 作 用 】 大 剂 量 可 见 乏 力 、 倦 怠 、 恶 心 、 嗜 睡 等 ， 少 数 有 过 敏 反 应 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !""# $% 次 ， ! & ’ 次 %(。 【 制 剂 】 片 剂 ： !""# $% 片 。 异 辛 酰 胺 （ )*+,-./*#0(1） 【 别 名 】 230 451+ ， 6,(13 7-#0,5#， 7089*,0+， )*+#1/:*#0(1; 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 催 眠 药 ， 其 药 效 作 用 与 安 定 相 似 ， 具 有 抗 焦 虑 和 紧 张 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 焦 虑 和 精 神 紧 张 等 症 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： <"" & =""# $% 次 ， > & ! 次 %(。 【 制 剂 】 片 剂 ： <""# $% 片 。 【 附 注 】 其 他 各 项 参 见 安 定 条 下 。 劳 拉 西 泮 （ ?-8*@1 A*# ） 【 别 名 】 罗 拉 、 洛 拉 酮 、 劳 拉 西 潘 、 氯 羟 去 甲 安 定 、 氯 羟 二 氮 、 2/09*,， B#-/09*+， ?-8*3， C8D0(*+， EF0.-A*3， G5*0/， H*9-8， IJA*3; 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 二 氮 类 安 定 药 ， 具 有 显 著 的 中 枢 神 经 镇 静 、 抗 惊 厥 和 肌 肉 松 弛 作 用 ， 并 有 较 强 的 抗 焦 虑 作 用 以 及 明 显 的 催 眠 作 用 ， 可 维 持 =: 之 久 。 大 剂 量 可 引 起 记 忆 丧 失 ， 临 床 应 用 可 产 生 顺 行 性 记 忆 丧 失 ， 手 术 前 给 药 可 消 除 患 者 对 术 中 不 愉 快 的 记 忆 。 与 常 规 止 吐 药 合 用 可 有 效 地 防 止 化 疗 引 起 的 呕 吐 。 【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 焦 虑 以 及 头 痛 、 心 悸 、 失 眠 、 胃 肠 不 适 等 自 律 神 经 症 状 ， 也 用 于 外 科 手 术 前 给 药 。 【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 完 全 ， 口 服 ># $ ， H #*3 为 K;L:， M #*3 为 >!;N, $%#+ ， 体 内 分 布 广 泛 ， 大 部 分 肝 脏 代 谢 ， 与 葡 萄 醛 酸 结 合 为 水 溶 性 无 活 性 代 谢 物 ， 原 药 和 代 谢 物 主 要 由 肾 排 泄 ， 2OM 为 <>>;>, $;:%#+ ， H K%> 为 K!;’:。 【 毒 副 作 用 】 一 般 有 恶 心 、 便 秘 、 胃 不 适 等 消 化 系 统 反 应 和 头 痛 、 头 昏 、 嗜 睡 、 共 济 失 调 、 肌 力 减 退 、 精 神 不 佳 等 中 枢 神 经 系 统 反 应 ； 偶 见 激 动 、 不 安 、 精 神 错 乱 、 视 力 模 糊 以 及 注 射 部 位 疼 痛 、 发 红 、 烧 灼 感 、 静 脉 炎 等 ； 儿 童 过 量 可 致 幻 视 和 幻 听 ； 长 期 使 用 可 产 生 依 赖 ·!!!· 第 三 章 抗 焦 虑 药 性 。 上 述 不 良 反 应 与 剂 量 成 正 比 相 关 。 【 相 互 作 用 】 乙 醇 、 巴 比 妥 类 以 及 其 他 中 枢 神 经 抑 制 剂 可 增 强 本 品 药 理 活 性 和 毒 副 作 用 ， 应 避 免 合 用 。 【 禁 忌 症 】 青 光 眼 患 者 、 重 症 肌 无 力 患 者 禁 用 ； 婴 幼 儿 不 宜 使 用 ； 肝 肾 功 能 不 全 者 、 老 年 体 弱 者 慎 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 失 眠 症 ， ! " #$ %& 次 ， 睡 前 服 ； 焦 虑 症 ， 轻 度 者 ’$ %&( ， 中 度 者 ! " #$%&(， 重 度 者 ) " *+,$%&(， ! " ) 次 &(。 静 注 或 肌 注 ： 术 前 给 药 ， -+-,$%&.(， 可 口 服 ,$%。 【 制 剂 】 片 剂 ： -+,$ %& 片 、 ’$ %& 片 、 !$ %& 片 ； 注 射 剂 ： !$ %& 支 、 )$ %& 支 。 利 眠 宁 （ /0123(4567 8294(7 ） 【 别 名 】 甲 氨 二 氮 、 利 勃 龙 、 氯 氮 :4;34<$， =7>05$4?2(4567 8294(7+ 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 二 氮 类 抗 焦 虑 药 ， 作 用 与 安 定 相 似 ， 具 有 镇 静 、 抗 焦 虑 、 抗 惊 厥 及 中 枢 性 肌 肉 松 弛 作 用 。 长 期 应 用 ， 有 一 定 蓄 积 作 用 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 焦 虑 、 恐 怖 、 强 迫 性 神 经 官 能 症 及 神 经 衰 弱 引 起 的 失 眠 、 情 绪 烦 躁 等 ， 与 其 他 抗 癫 痫 药 合 用 可 抑 制 癫 痫 大 发 作 及 小 发 作 。 【 药 动 学 】 经 口 服 吸 收 完 全 ， 但 较 慢 ， #0 血 药 浓 度 达 峰 值 。 也 可 肌 注 和 静 注 ， 但 肌 注 不 如 口 服 吸 收 完 全 ， 因 其 与 组 织 蛋 白 发 生 了 结 合 。 代 谢 产 物 主 要 为 去 甲 利 眠 宁 ， 一 部 分 去 甲 利 眠 宁 经 氧 化 脱 氨 形 成 去 甲 氧 安 定 （ @7$297 85$ ） ， 代 谢 物 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 经 肾 由 尿 排 泄 ， 排 泄 缓 慢 ， 正 常 人 半 衰 期 差 别 大 ， A ’&! 为 B " )-0， 平 均 ’!0， 可 移 行 到 乳 汁 。 【 毒 副 作 用 】 不 良 反 应 少 ， 安 全 范 围 大 ， 可 见 嗜 睡 、 头 晕 、 恶 心 、 呕 吐 及 便 秘 等 ， 少 数 病 例 出 现 皮 疹 、 粒 细 胞 减 少 、 月 经 异 常 及 阳 萎 等 ， 偶 见 中 毒 性 肝 炎 。 大 剂 量 可 引 起 定 向 障 碍 和 共 济 失 调 ， 长 期 大 量 使 用 可 产 生 耐 受 性 ， 个 别 特 异 质 患 者 表 现 激 动 ， 甚 至 有 攻 击 行 为 。 久 服 可 成 瘾 ， 骤 停 可 出 现 谵 妄 、 惊 厥 等 戒 断 症 状 。 【 相 互 作 用 】 能 增 强 氯 丙 嗪 、 乙 醇 、 优 降 灵 、 巴 比 妥 类 、 吩 噻 嗪 类 安 定 剂 及 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 的 作 用 ， 合 用 时 须 注 意 。 【 禁 忌 症 】 肝 肾 功 能 减 退 者 、 授 乳 妇 女 等 慎 用 ； 老 年 人 及 儿 童 应 减 量 使 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 催 眠 ， ’- " )-$ %& 次 ， 睡 前 )-$4? 服 用 ； 镇 静 、 抗 焦 虑 ， , " ’-$ %& 次 ， ) 次 &(， 小 儿 , 岁 以 上 ， -+,$ %&.%+( ， ) " #$ % 次 &(； 抗 癫 痫 ， , " ’-$ %& 次 ， ) 次 &(。 静 注 ： 用 于 紧 急 病 例 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,$ %& 片 、 ’-$ %& 片 ； 注 射 剂 ： ,-$ %& 支 、 ’--$ %& 支 。 谷 维 素 （ C3 D65?2> ） 【 药 效 学 】 本 品 能 调 整 植 物 神 经 功 能 ， 减 少 分 泌 平 衡 障 碍 ， 改 善 精 神 神 经 失 调 症 状 ， ·#))· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 稳 定 情 绪 ， 减 轻 焦 虑 及 紧 张 状 态 ， 并 能 改 善 睡 眠 ； 调 整 间 脑 功 能 ， 激 活 与 植 物 神 经 有 关 的 下 丘 脑 及 大 脑 边 缘 系 统 。 动 物 实 验 表 明 ： 本 品 能 促 进 生 长 ， 使 体 重 增 加 ， 又 能 刺 激 性 腺 、 促 进 生 殖 器 增 大 与 充 血 ， 还 能 促 进 基 础 代 谢 及 肝 功 能 恢 复 。 【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 植 物 神 经 功 能 失 调 （ 包 括 胃 肠 神 经 、 心 血 管 神 经 、 神 经 官 能 症 ） 、 周 期 性 精 神 病 、 脑 震 荡 后 遗 症 、 精 神 分 裂 症 等 有 较 好 的 疗 效 ； 对 周 期 性 更 年 期 综 合 征 、 月 经 期 紧 张 症 等 ， 也 有 一 定 疗 效 ， 亦 用 胃 十 二 指 肠 溃 疡 。 【 毒 副 作 用 】 服 后 偶 有 胃 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 、 口 干 、 皮 疹 、 瘙 痒 、 乳 房 肿 胀 、 油 脂 分 泌 过 多 性 脱 发 、 体 重 迅 速 增 加 等 反 应 ， 但 停 药 后 均 可 消 失 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !" # $"% &’ 次 ， ( 次 ’)。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% &’ 片 。 阿 尔 吡 登 （ *+ ,-).% ） 【 别 名 】 阿 吡 坦 、 */0/1 2+3 【 药 效 学 】 本 品 为 抗 焦 虑 药 ， 也 是 咪 唑 吡 啶 类 衍 生 物 ， 具 有 选 择 性 的 镇 静 作 用 。 对 患 者 的 精 神 运 动 和 认 识 能 力 几 乎 无 损 害 ， 不 影 响 呼 吸 和 肝 脏 功 能 。 疗 效 优 于 丁 螺 环 酮 、 比 苯 二 氮 类 药 物 耐 受 性 更 好 ， 副 作 用 发 生 率 低 。 【 临 床 应 用 】 用 于 焦 虑 症 的 治 疗 。 【 药 动 学 】 口 服 后 吸 收 迅 速 ， 蛋 白 结 合 率 高 ， 4 !’$ 为 !56。 经 代 谢 后 随 胆 汁 和 粪 便 排 出 ， 老 年 患 者 和 肝 、 肾 功 能 不 全 者 半 衰 期 延 长 。 【 毒 副 作 用 】 可 有 失 眠 、 乏 力 、 头 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 消 化 不 良 、 头 晕 等 副 作 用 。 【 禁 忌 症 】 健 康 状 况 差 、 正 在 用 其 他 药 物 的 高 龄 患 者 等 应 慎 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 初 始 剂 量 为 $7% &’ 次 ， ( 次 ’)， 必 要 时 可 增 至 !7"% &’) ， ( 次 ’)； 老 年 患 者 为 $7% &’ 次 ， $ 次 ’)。 【 制 剂 】 片 剂 ： 7"% &’ 片 。 阿 普 唑 仑 （ *+ ,809:+0% ） 【 别 名 】 甲 基 三 唑 安 定 、 甲 三 唑 氯 安 定 、 佳 静 安 定 、 ;0/013 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 二 氮 类 衍 生 物 ， 具 有 抗 焦 虑 、 抗 抑 郁 、 镇 静 、 松 弛 肌 肉 等 作 用 ， 镇 静 作 用 为 安 定 的 $7 # (" 倍 ， 催 眠 作 用 为 安 定 的 (37 # !!3( 倍 ， 且 嗜 睡 、 头 昏 等 反 应 较 安 定 小 ， 入 睡 时 间 短 ， 睡 眠 质 量 高 。 【 临 床 应 用 】 用 于 焦 虑 不 安 、 恐 惧 、 抑 郁 、 顽 固 性 失 眠 及 癫 痫 等 。 【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 完 全 ， 生 物 利 用 度 在 5"<以 上 ， 血 药 浓 度 达 峰 时 间 ! ·7((· 第 三 章 抗 焦 虑 药 ! "#， 血 浆 蛋 白 结 合 率 $% & ’(， 表 观 分 布 容 积 %)*’ & *)%+,-./， 分 布 于 全 身 各 脏 器 ， 并 能 透 过 胎 盘 屏 障 ， 分 泌 至 乳 汁 。 0 %-" %*)1 & ’)%#， 大 部 分 在 肝 内 代 谢 ， 代 谢 物 2*(和 原 形 药 物 "*(均 由 尿 排 泄 ， 清 除 率 %)+ & *)"34-356). / 。 【 毒 副 作 用 】 与 安 定 相 似 ， 但 发 生 率 低 ， 主 要 有 镇 静 、 注 意 力 分 散 、 厌 食 、 记 忆 损 害 、 共 济 失 调 、 疲 劳 、 骨 骼 肌 无 力 、 瘙 痒 、 言 词 不 清 、 月 经 紊 乱 和 尿 潴 留 ； 偶 有 兴 奋 激 动 、 肌 肉 强 直 、 失 眠 幻 觉 等 不 良 反 应 ， 一 旦 出 现 应 立 即 停 药 。 长 期 大 量 应 用 易 产 生 依 赖 性 ， 突 然 停 药 产 生 撤 药 综 合 征 。 【 相 互 作 用 】 乙 醇 或 其 他 中 枢 抑 制 药 可 增 强 本 品 的 中 枢 抑 制 作 用 ， 7 " 受 体 阻 滞 剂 可 减 慢 本 品 的 清 除 而 使 作 用 增 强 。 【 禁 忌 症 】 急 性 闭 角 性 青 光 眼 、 重 症 肌 无 力 及 对 苯 二 氮 类 药 物 过 敏 者 禁 用 ； 孕 妇 、 乳 妇 慎 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 催 眠 ， *)+ ! *)23 /- 次 ， 睡 前 *)+3 / ； 抗 焦 虑 ， *)+3 /- 次 ， ’ 次 -8； 抗 郁 ， 开 始 剂 量 每 日 *)2 ! %)"3 / ， 逐 渐 增 大 剂 量 ， 至 每 日 最 大 剂 量 不 超 过 +3 / 或 遵 医 嘱 。 【 制 剂 】 片 剂 ： *)"93 /- 片 、 *)+3 /- 片 、 *)93 /- 片 。 坦 多 吡 酮 （ 0:68;< =5>;6? ） 【 别 名 】 @A B ’CC$) 【 药 效 学 】 本 品 为 一 9 B 70 受 体 ， 亚 型 9 B 7 %D 部 分 拮 抗 剂 抗 焦 虑 药 。 具 有 抗 触 突 活 性 及 肌 肉 松 弛 作 用 。 可 增 强 麻 醉 效 果 ， 抑 制 抽 搐 ， 并 影 响 多 巴 胺 在 体 内 的 活 性 和 减 少 运 动 器 官 自 身 的 活 性 。 【 临 床 应 用 】 用 于 过 度 紧 张 、 忧 虑 等 精 神 疾 患 的 治 疗 ； 解 除 肌 肉 痉 挛 等 。 【 毒 副 作 用 】 全 身 乏 力 、 麻 木 、 肌 肉 松 弛 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： %*3 /- 次 ， ’ ! + 次 -8。 【 制 剂 】 片 剂 ： %*3 /- 片 。 苯 佐 他 明 （ E?6F;GH:356?） 【 别 名 】 骈 四 环 仲 胺 、 E?6F;GH:356I3， E?6F;GH:356?， 7 J8>;G#4;>58? ， 0:G5H56) 【 药 效 学 】 本 品 具 有 中 枢 作 用 和 周 围 作 用 ， 具 镇 静 、 肌 肉 松 弛 和 镇 痛 作 用 。 【 临 床 作 用 】 本 品 用 于 治 疗 焦 虑 、 紧 张 。 【 药 动 学 】 口 服 本 品 易 吸 收 ， "# 后 血 浓 度 达 峰 值 。 在 肝 脏 代 谢 ， 主 要 以 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 的 形 式 ， 迅 速 由 尿 中 排 出 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： %* ! "*3 /- 次 ， ’ 次 -8。 ·1’’· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $% 片 。 非 拉 二 醇 （ &’()* $+,-./.+ ） 【 别 名 】 对 氯 苯 戊 二 醇 、 异 氯 苯 戊 二 醇 、 0-*+#1/， 0-*+.， 2(#1)， 3+45*)6 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 剂 ， 中 枢 神 经 系 统 抑 制 药 物 。 【 临 床 应 用 】 用 于 消 除 焦 虑 症 状 。 【 毒 副 作 用 】 可 有 倦 睡 、 恶 心 、 运 动 失 调 、 皮 疹 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 7 8 9 次 %/， 7""# $% 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： :""# $% 片 ； 胶 囊 剂 ： 7""# $% 粒 。 凯 他 唑 仑 （ ;(4*<.+*#） 【 别 名 】 嗪 甲 安 定 、 0)=.)， 3 > :?@@96 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 、 催 眠 药 ， 其 作 用 类 似 安 定 ， 见 该 项 下 。 【 临 床 应 用 】 可 用 于 抗 焦 虑 等 。 【 毒 副 作 用 】 可 出 现 口 干 、 鼻 充 血 、 视 力 模 糊 、 眩 晕 、 困 倦 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 7"# $%/ （ 晚 上 服 ） ， 也 可 !A 8 B"# $%/ ， 在 晚 上 一 次 服 或 分 次 服 。 【 制 剂 】 胶 囊 ： !A# $% 粒 、 7"# $% 粒 。 【 附 注 】 其 他 各 项 可 参 见 安 定 项 下 。 依 克 替 脲 （ C-4 ,+D5(* ） 【 别 名 】 0E4 ,) ， F5.)1+， CG4 ,+ ， H.E4*+， &*-(4 ,)6 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 药 ， 具 有 安 定 、 镇 静 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 单 纯 焦 虑 和 紧 张 症 。 【 毒 副 作 用 】 大 鼠 口 服 IJ A" 为 :6A $%G$ 。 可 引 起 皮 疹 ， 偶 见 黄 疸 。 【 禁 忌 症 】 肝 疾 患 者 禁 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !A" 8 7""# $% 次 ， 7 8 9 次 %/。 【 制 剂 】 片 剂 ： "6!A $% 片 、 "67 $% 片 。 依 替 伏 辛 （ C41K.=1)(） 【 别 名 】 艾 替 伏 辛 、 依 替 福 辛 、 盐 酸 依 替 伏 辛 、 C41K.=1)( L ,/5.-’+.51/( ， M45(E*#， ·@77· 第 三 章 抗 焦 虑 药 !"#$ %&’()* 【 药 效 学 】 本 品 具 有 较 强 的 抗 焦 虑 作 用 ， 不 影 响 机 体 的 主 要 功 能 ， 但 对 植 物 神 经 系 统 具 有 调 节 作 用 ， 不 仅 对 焦 虑 引 起 的 行 为 反 常 有 拮 抗 作 用 ， 而 且 对 生 理 和 生 化 方 面 的 异 常 现 象 也 有 作 用 。 在 易 兴 奋 、 突 发 性 高 血 压 、 血 清 游 离 脂 肪 酸 增 加 、 氢 化 可 的 松 增 加 等 应 激 的 情 况 下 ， 本 品 能 减 弱 以 上 各 种 应 激 反 应 。 【 临 床 应 用 】 本 品 适 用 于 焦 虑 症 引 起 的 各 种 身 心 疾 患 ， 如 植 物 神 经 系 统 的 张 力 障 碍 ， 特 别 是 心 血 管 系 统 方 面 的 表 现 。 【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 良 好 ， 不 与 血 液 成 分 结 合 ， 血 药 浓 度 以 三 相 逐 渐 下 降 ， 可 透 过 胎 盘 和 血 脑 屏 障 。 【 毒 副 作 用 】 本 品 副 作 用 小 而 轻 微 ， 开 始 用 药 时 有 轻 度 嗜 睡 ， 继 续 使 用 会 自 行 消 失 。 本 品 无 须 增 大 剂 量 ， 长 期 应 用 不 会 产 生 依 赖 性 ， 突 然 停 药 未 见 戒 断 症 状 。 【 相 互 作 用 】 与 乙 醇 、 中 枢 抑 制 药 可 相 互 增 强 药 理 活 性 ， 合 用 时 应 谨 慎 ； 不 宜 同 时 饮 用 含 酒 精 的 饮 料 。 【 禁 忌 症 】 休 克 状 态 、 肝 肾 功 能 和 呼 吸 系 统 功 能 严 重 不 全 等 患 者 禁 用 ； 孕 妇 和 哺 乳 妇 女 不 宜 使 用 ； 本 品 可 加 剧 肌 无 力 患 者 肌 疲 劳 ， 使 用 本 品 应 进 行 监 护 ； 驾 驶 人 员 和 机 器 操 作 人 员 应 慎 用 ， 如 须 使 用 ， 用 药 期 间 不 得 驾 车 或 操 作 机 器 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： )+(, -./ ， % 次 ./， 连 用 0 1 %(/。 【 制 剂 】 胶 囊 ： +(, -. 粒 。 依 替 唑 仑 （ 2345"67,） 【 别 名 】 乙 替 唑 仑 、 8# 97: ， 234;"5"67,， <!= $ %>)?* 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 二 氮 并 噻 吩 三 唑 衍 生 物 ， 具 有 较 强 的 镇 静 、 抗 焦 虑 作 用 和 轻 度 抗 抑 郁 作 用 ， 较 地 西 泮 强 % 1 & 倍 ， 可 明 显 延 长 健 康 人 的 总 睡 眠 时 间 。 【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 治 疗 神 经 官 能 症 和 抑 郁 症 的 焦 虑 、 紧 张 、 抑 郁 、 神 经 衰 弱 、 精 神 分 裂 症 患 者 的 失 眠 、 腰 痛 症 、 颈 椎 病 、 身 心 疾 病 及 紧 张 性 头 痛 等 。 【 药 动 学 】 本 品 服 吸 收 良 好 ， %@ 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 分 布 广 泛 ， 可 通 过 胎 盘 ， 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 物 为 一 羟 基 、 二 羟 基 化 合 物 和 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 ， 通 过 粪 及 尿 排 泄 ， A ).> 为 &@， 反 复 给 药 无 蓄 积 。 【 毒 副 作 用 】 偶 见 口 渴 、 恶 心 、 便 秘 、 腹 泻 、 食 欲 不 振 等 消 化 系 统 反 应 ， 心 跳 、 头 痛 、 失 眠 、 兴 奋 、 焦 躁 、 站 立 性 头 晕 等 神 经 系 统 反 应 ； 罕 见 BCDA 升 高 等 肝 功 异 常 ； 大 量 连 续 使 用 可 产 生 药 物 依 赖 性 ， 突 然 停 药 罕 见 戒 断 症 状 。 【 相 互 作 用 】 乙 醇 、 噻 嗪 类 、 巴 比 妥 类 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 可 相 互 增 强 其 药 理 活 性 ， 不 宜 合 用 或 谨 慎 合 用 。 ·’%%· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 禁 忌 症 】 急 性 闭 角 型 青 光 眼 和 重 症 肌 无 力 患 者 禁 用 ； 孕 妇 不 宜 使 用 ； 心 、 肝 、 肾 功 能 不 全 者 以 及 老 年 衰 弱 者 慎 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 神 经 官 能 症 和 抑 郁 症 ， !" #$ 次 ， % 次 $&； 身 心 疾 患 、 颈 椎 病 、 腰 痛 、 肌 收 缩 性 头 痛 ， ’()" #$ 次 ， % 次 $&； 睡 眠 障 碍 ， ! * %" #$ 次 ， 睡 前 服 。 老 年 患 者 日 剂 量 不 得 超 过 !()" # 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’()" #$ 片 、 !" #$ 片 。 【 附 注 】 在 用 药 期 间 严 禁 饮 酒 ， 不 应 驾 驶 车 辆 或 操 作 机 器 。 美 达 西 泮 （ +,&-./ 0-" ） 【 别 名 】 去 氧 安 定 、 12345-2， 6,23/2， 74, 042 ， 83"-45， +, #-3,&-2 ， 9/:;4<"， =-.4>-5( 【 药 效 学 】 本 品 药 效 作 用 与 安 定 相 似 ， 具 有 抗 焦 虑 、 镇 静 、 催 眠 、 抗 惊 厥 及 肌 肉 松 弛 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 焦 虑 症 、 各 种 神 经 官 能 症 、 癫 痫 、 失 眠 、 各 种 肌 肉 阵 挛 现 象 等 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 完 全 ， 服 用 本 品 )" # ， !? 后 ， 血 药 浓 度 约 ’(@A ! #$"5 ， B !$C 为 %% * A%?。 D@E * F)E由 尿 排 泄 ， 主 要 代 谢 物 为 去 甲 羟 基 安 定 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： ) * !’" #$ 次 ， C * % 次 $&， 最 大 剂 量 为 D’" #$& 。 【 制 剂 】 片 剂 ： )" #$ 片 。 美 芬 沙 酮 （ +, 0?,2/G-5/2, ） 【 别 名 】 甲 苯 酮 、 甲 氧 唑 啉 、 苯 二 醚 唑 、 H/2>;/5 I J"， 7/;345/2， 8K45-2， L43,5M， =5-N4&,G， B;,04&/2,， O,;,2,( 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 药 ， 具 有 安 定 解 痉 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 安 定 、 解 痉 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !’’" #$ 次 ， % * D 次 $&。 【 制 剂 】 片 剂 ： !’’" #$ 片 。 美 沙 唑 仑 （ +,G-./5-"） 【 别 名 】 +,5,G， +,;? P5N5/G-./5-" ， H3I %AQ( 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 并 二 氮 类 抗 焦 虑 药 ， 其 抗 焦 虑 、 镇 定 、 抗 痉 挛 等 作 用 均 比 安 定 强 ， 而 引 起 的 困 倦 、 肌 肉 松 弛 、 步 行 失 调 等 症 状 较 弱 。 本 品 对 神 经 官 能 症 的 不 安 、 紧 张 、 强 迫 感 、 恐 怖 、 睡 眠 障 碍 等 精 神 症 状 改 善 特 别 明 显 。 对 身 心 疾 病 、 植 物 神 经 失 调 症 也 有 效 。 ·@%%· 第 三 章 抗 焦 虑 药 【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 神 经 官 能 症 的 不 安 、 紧 张 、 抑 郁 、 易 疲 劳 、 强 迫 症 、 恐 怖 症 及 睡 眠 障 碍 等 ； 也 可 用 于 身 心 疾 病 、 植 物 神 经 失 调 之 不 安 、 紧 张 、 抑 郁 、 易 疲 劳 、 睡 眠 障 碍 等 。 【 药 动 学 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 约 !" # $"%&’ 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 分 布 于 全 身 各 脏 器 ， 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 大 部 分 由 尿 排 泄 ， ( )*+ 为 , # !-。 【 毒 副 作 用 】 在 一 般 剂 量 下 ， 偶 见 ./01、 ./21 升 高 等 肝 功 异 常 ， 心 悸 、 血 压 下 降 等 心 血 管 系 统 反 应 ， 口 渴 、 食 欲 不 振 、 消 化 不 良 等 消 化 系 统 反 应 ， 困 倦 、 头 重 感 、 焦 躁 感 等 精 神 神 经 系 统 反 应 ； 大 剂 量 连 续 使 用 可 产 生 依 赖 性 ， 突 然 减 量 或 停 药 时 ， 罕 见 焦 虑 、 幻 觉 、 妄 想 痉 挛 发 作 等 戒 断 症 状 ， 故 切 勿 过 量 ， 并 逐 渐 减 量 。 【 禁 忌 症 】 急 性 闭 角 型 青 光 眼 患 者 、 重 症 肌 无 力 患 者 及 婴 儿 禁 用 ； 有 心 、 肝 、 肾 疾 病 患 者 及 脑 器 质 性 疾 病 患 者 、 老 年 和 衰 弱 者 以 及 妊 娠 首 , 月 妇 女 慎 用 ； 用 药 期 间 不 得 驾 驶 车 辆 或 操 作 机 器 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： )3$ # ,% 4*5 ， , 次 *5， 可 酌 情 增 减 剂 量 。 老 年 人 )3$% 4*5 ， , 次 *5。 【 制 剂 】 片 剂 ： "3$% 4* 片 、 )% 4* 片 ； 颗 粒 剂 ： )% 4*4 。 哈 拉 西 泮 （ 67879: ;7% ） 【 别 名 】 氟 乙 安 定 、 27<&’=’:， 27>& ;7% ， 27?& ;7% ， .<- @ )+"!)3 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 二 氮 类 抗 焦 虑 药 ， 有 较 强 的 抗 焦 虑 作 用 ， 镇 静 和 催 眠 作 用 较 弱 ， 对 中 枢 神 经 系 统 抑 制 作 用 由 轻 度 的 行 为 受 损 到 催 眠 ， 与 剂 量 呈 正 比 。 【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 焦 虑 症 或 焦 虑 症 状 的 短 期 治 疗 。 【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 而 良 好 ， 分 布 广 泛 ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 很 高 ， 在 肝 脏 代 谢 ， 有 肝 肠 循 环 ， 可 促 进 微 粒 体 药 物 代 谢 酶 的 合 成 。 主 要 由 尿 排 泄 ， 肝 、 肾 功 能 不 全 者 可 产 生 蓄 积 作 用 。 【 毒 副 作 用 】 常 见 嗜 睡 ， 少 数 患 者 有 头 痛 、 淡 漠 、 定 向 障 碍 、 运 动 迟 钝 、 精 神 紊 乱 、 构 音 障 碍 、 欣 快 感 、 忧 郁 、 晕 厥 等 ， 偶 尔 有 疲 倦 、 共 济 失 调 、 视 力 障 碍 、 性 欲 改 变 和 听 觉 障 碍 等 。 大 剂 量 长 期 使 用 可 产 生 依 赖 性 ， 突 然 停 药 可 产 生 撤 药 症 状 。 【 相 互 作 用 】 与 乙 醇 、 其 他 中 枢 抑 制 药 可 相 互 增 强 药 理 活 性 ， 合 用 应 谨 慎 ； 用 药 期 间 避 免 饮 酒 。 【 禁 忌 症 】 妊 娠 首 , 月 妇 女 禁 用 ； 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 ； 用 本 品 期 间 不 得 驾 车 或 操 作 机 器 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： +" # !"% 4* 次 ， , # ! 次 *5。 老 年 或 虚 弱 者 首 剂 +"% 4 ， ) # + 次 *5。 如 发 生 较 严 重 副 作 用 ， 必 须 减 量 。 【 制 剂 】 片 剂 ： +"% 4* 片 ， !"% 4* 片 。 ·"!,· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 氟 太 唑 仑 （ !"#$%&’"%(） 【 别 名 】 氟 唑 仑 、 氟 唑 兰 、 )’*+(,-%"， ./ 0 12324 【 药 效 学 】 本 品 为 唑 苯 并 二 氮 类 安 定 药 ， 具 有 抑 制 中 脑 网 状 结 构 0 下 丘 脑 0 大 脑 边 缘 系 统 的 作 用 ， 驯 化 作 用 和 对 条 件 行 动 的 抑 制 作 用 机 理 及 其 强 度 与 安 定 极 其 相 似 ； 而 肌 松 作 用 较 安 定 弱 。 本 品 对 消 化 系 统 身 心 疾 病 有 明 显 改 善 ， 而 对 呼 吸 系 统 和 循 环 系 统 身 心 疾 病 、 植 物 神 经 失 调 症 及 神 经 官 能 症 几 无 疗 效 。 【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 消 化 系 统 身 心 疾 病 如 过 敏 性 大 肠 综 合 征 、 胃 十 二 指 肠 溃 疡 、 慢 性 胃 炎 等 引 起 的 焦 虑 、 紧 张 、 抑 郁 ， 对 腹 痛 、 腹 胀 感 、 不 适 感 、 食 欲 不 振 、 恶 心 呕 吐 、 大 便 异 常 等 也 有 较 好 的 疗 效 。 【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 较 快 ， 约 25 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 广 泛 分 布 全 身 各 脏 器 组 织 中 ， 蛋 白 结 合 率 高 ， 约 为 678。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 物 和 少 量 未 代 谢 的 原 型 药 物 主 要 由 尿 排 泄 ， 部 分 参 与 肝 肠 循 环 ， 少 量 由 尿 胆 汁 排 泄 ， 9 2:; ! 为 1 < =5。 【 毒 副 作 用 】 本 品 副 作 用 少 ， 偶 见 />?9、 />@9 升 高 等 肝 功 异 常 ， 心 悸 、 血 压 下 降 等 心 血 管 系 统 反 应 ， 口 渴 、 食 欲 不 振 、 消 化 不 良 等 消 化 系 统 反 应 ； 大 量 连 续 使 用 可 产 生 药 物 依 赖 性 ， 突 然 急 剧 减 量 或 停 药 偶 见 焦 虑 、 幻 觉 、 妄 想 及 罕 见 痉 挛 发 作 等 戒 断 症 状 ； 精 神 分 裂 症 患 者 反 而 可 出 现 刺 激 、 兴 奋 、 错 乱 等 不 良 反 应 。 【 相 互 作 用 】 本 品 与 乙 醇 和 其 他 中 枢 抑 制 药 可 相 互 增 强 药 理 活 性 ， 不 宜 合 用 。 【 禁 忌 症 】 急 性 闭 角 型 青 光 眼 患 者 、 重 症 肌 无 力 患 者 及 婴 幼 儿 禁 用 ； 器 质 性 脑 病 患 者 、 心 肝 肾 疾 病 患 者 、 老 年 及 衰 弱 患 者 慎 用 ； 妊 娠 首 A 月 妇 女 最 好 不 用 ； 用 药 期 间 不 得 驾 车 和 操 作 机 器 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 2;( B:C ， A 次 :C， 可 根 据 年 龄 、 症 状 适 当 增 减 。 【 制 剂 】 胶 囊 ： 1( B: 粒 。 氟 地 西 泮 （ !"#C,%&+ D%( ） 【 别 名 】 E"F D%- ， E*,F D%- ， /#(,$’(’4 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 二 氮 类 安 定 药 ， 具 有 很 强 的 抗 焦 虑 作 用 ， 其 强 度 为 安 定 的 7 倍 ； 镇 静 催 眠 作 用 较 弱 ， 为 安 定 的 2:1。 本 品 对 消 经 系 统 疾 病 、 高 血 压 、 心 脏 神 经 官 能 症 等 身 心 疾 病 、 植 物 神 经 失 调 、 脑 性 麻 痹 和 偏 瘫 有 较 好 的 效 果 。 【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 身 心 疾 病 即 消 化 系 统 疾 病 、 高 血 压 及 心 脏 神 经 官 能 症 时 的 焦 虑 、 紧 张 、 焦 躁 、 抑 郁 、 易 疲 劳 和 睡 眠 障 碍 等 ， 植 物 神 经 共 调 、 脑 性 麻 痹 和 偏 瘫 时 的 焦 虑 、 紧 张 、 焦 躁 、 抑 郁 、 易 疲 劳 和 睡 眠 障 碍 等 。 ·21A· 第 三 章 抗 焦 虑 药 【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 而 完 全 ， 分 布 广 泛 ， 肝 、 肾 、 血 清 、 大 脑 浓 度 较 高 ， 可 向 胎 儿 和 乳 汁 中 行 移 。 口 服 !"#$% & ， ’ %() 为 *+， , %() 为 $"- ! &.%/ ， 0 *.# 为 #1+。 主 要 在 肝 脏 中 代 谢 ， 活 性 代 谢 物 * 2 脱 甲 基 物 在 血 清 中 的 峰 浓 度 为 *"34 &.%/ 。 从 尿 中 排 泄 *1"56， 由 粪 便 排 出 75"86。 【 毒 副 作 用 】 小 鼠 口 服 本 品 的 9: $! 为 5*!%/.; & ， 毒 性 低 ， 副 作 用 轻 ， 偶 见 口 渴 、 食 欲 不 振 、 皮 疹 、 倦 怠 等 ， 罕 见 黄 疸 、 腹 泻 、 肌 肉 松 弛 、 性 欲 减 退 、 排 尿 困 难 、 毛 发 脱 落 等 ； 精 神 分 裂 症 患 者 使 用 本 品 反 而 会 出 现 刺 激 、 兴 奋 错 乱 等 副 作 用 ； 大 量 连 续 使 用 可 产 生 依 赖 性 ， 急 剧 减 量 或 停 药 时 偶 见 谵 妄 、 焦 虑 、 幻 觉 、 妄 想 或 罕 见 痉 挛 发 作 等 戒 断 症 状 。 【 相 互 作 用 】 与 吩 噻 嗪 类 、 巴 比 妥 类 等 中 枢 神 经 抑 制 剂 及 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 或 饮 酒 ， 可 增 可 本 品 的 中 枢 抑 作 用 。 【 禁 忌 症 】 急 性 闭 角 型 青 光 眼 患 者 和 重 症 肌 无 力 患 者 禁 用 ； 心 、 肝 、 肾 疾 病 患 者 及 脑 器 质 疾 病 患 者 、 婴 幼 儿 、 老 年 及 衰 弱 患 者 慎 用 ； 妊 娠 首 1 月 及 后 期 妇 女 最 好 不 用 ； 使 用 期 间 不 得 驾 车 或 操 作 机 器 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !"3$% &.< ， 1 次 .<， 可 根 据 年 龄 和 症 状 适 当 增 减 剂 量 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$% &. 片 ； 颗 粒 剂 ： *% &.& 。 氟 托 西 泮 （ =/>0? @A(BC@(% ） 【 别 名 】 氟 环 丙 安 定 、 DCE0(E" 【 药 效 学 】 本 品 为 苯 二 氮 类 抗 焦 虑 药 物 ， 中 枢 作 用 强 度 较 地 西 泮 （ 安 定 ） 强 ， 持 续 时 间 长 ， 安 全 范 围 广 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 神 经 官 能 症 的 不 安 、 紧 张 、 抑 郁 、 易 疲 劳 及 睡 眠 障 碍 ， 身 心 病 如 高 血 压 、 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡 、 慢 性 肾 炎 或 肠 道 易 激 综 合 征 时 的 不 安 、 紧 张 、 抑 郁 、 易 疲 劳 及 睡 眠 障 碍 等 。 【 药 动 学 】 口 服 本 品 后 ， 从 肠 道 吸 收 并 立 即 分 布 到 各 脏 器 ， 血 浆 内 几 乎 不 出 现 原 形 物 ， 主 要 为 共 济 性 代 谢 物 2 F 2 脱 烷 基 物 ， 其 浓 度 于 口 服 后 8 G -+ 达 峰 值 ， 后 渐 减 少 ， ’ *.# 为 *5!+， 可 进 入 胎 盘 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 后 经 尿 和 胆 汁 排 泄 ， 长 期 服 用 无 蓄 积 作 用 。 【 毒 副 作 用 】 嗜 睡 、 偶 见 头 晕 、 头 痛 、 头 重 、 眼 调 节 障 碍 、 震 颤 、 失 眠 、 恶 心 、 呕 吐 、 胃 部 不 适 及 谷 丙 转 氨 酶 、 谷 草 转 氨 酶 、 碱 性 磷 酸 酯 酶 值 上 升 、 皮 疹 、 肌 张 力 降 低 、 乏 力 等 。 罕 见 药 物 依 赖 性 。 【 相 互 作 用 】 " 与 吩 噻 嗪 类 、 巴 比 妥 类 中 枢 抑 制 药 及 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 合 用 或 饮 酒 可 增 强 本 品 作 用 。 # 与 西 米 替 丁 合 用 可 增 加 本 品 血 药 浓 度 。 【 禁 忌 症 】 急 性 闭 角 型 青 光 眼 及 重 症 肌 无 力 患 者 禁 用 ； 心 、 肝 或 肾 功 能 不 全 、 脑 器 质 性 疾 病 、 老 年 和 身 体 衰 弱 者 以 及 妊 娠 和 哺 乳 妇 女 慎 用 ； 小 儿 不 宜 使 用 。 ·#81· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 法 用 量 】 口 服 ： ! " #$ %&’ ， ( 次 &’， 视 年 龄 、 症 状 适 当 增 减 ， 老 年 患 者 最 大 剂 量 #$%&’。 【 制 剂 】 片 剂 ： !$ %& 片 。 【 附 注 】 服 药 期 间 不 宜 驾 驶 车 辆 及 操 作 机 械 ， 本 品 长 期 应 用 不 宜 突 然 停 药 。 氟 哌 酰 胺 （ )*+, -.$/’. ） 【 别 名 】 卤 培 米 特 、 咪 哌 氮 杂 丁 苯 、 0 1 2#23(4 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 药 ， 具 有 抗 精 神 病 的 作 用 ， 也 有 一 定 的 止 吐 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 精 神 病 的 治 疗 ， 也 用 于 呕 吐 症 的 治 疗 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： (45 " !$ %& 次 ， ! 次 &’。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !$ %& 粒 ； 片 剂 ： (45$ %& 片 。 羟 苯 丁 氨 酯 （ ) 6’7,86-9.:*$*;. ） 【 别 名 】 苯 丁 氧 酰 胺 、 羟 芬 氨 酯 、 </=;/>*4 【 药 效 学 】 本 品 为 与 眠 尔 通 类 似 的 氨 甲 酸 酯 。 【 临 床 应 用 】 可 用 于 焦 虑 紧 张 症 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 2 次 &’， !33$ %& 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !33$ %& 片 。 羟 嗪 （ ) 6’7,86?/:. ） 【 别 名 】 双 羟 基 萘 酸 羟 嗪 、 安 他 乐 、 安 泰 乐 、 盐 酸 羟 嗪 、 ) 6’7,86?/:.)6’7,>9+,7/’. ， )6’7,86?/:. @*$,*;.， A;*7*8， BC/-,=.， D*=$,7*:， @*8/=;/+， E/=;7*++4 【 药 效 学 】 本 品 为 中 枢 神 经 系 统 抑 制 药 ， 有 较 弱 的 安 定 和 肌 肉 松 弛 作 用 ， 还 有 抗 组 织 胺 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 轻 度 的 焦 虑 、 紧 张 、 情 绪 不 安 等 精 神 和 神 经 症 状 ， 还 可 用 于 失 眠 、 麻 醉 前 镇 静 、 急 慢 性 荨 麻 疹 及 其 他 地 敏 性 疾 患 。 【 毒 副 作 用 】 本 品 副 作 用 少 而 轻 微 ， 偶 可 出 现 嗜 睡 、 精 神 活 动 低 下 、 口 干 ， 大 剂 量 可 引 起 运 动 失 调 、 不 安 、 震 颤 、 痉 挛 等 。 【 相 互 作 用 】 乙 醇 、 其 他 中 枢 抑 制 药 物 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 可 使 本 品 灭 活 受 阻 ， 因 而 作 用 显 著 加 强 ； 与 抗 胆 碱 药 全 用 时 抗 胆 碱 作 用 增 强 ； 与 氨 茶 碱 、 麻 黄 碱 并 用 ， 可 提 高 止 喘 效 果 ； 与 抗 组 胺 药 有 协 同 作 用 ； 可 加 强 抗 凝 血 药 的 作 用 。 ·2#2· 第 三 章 抗 焦 虑 药 【 禁 忌 症 】 婴 儿 忌 用 ， 孕 妇 慎 用 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !" # "$% &’ 次 ， ( 次 ’)。 儿 童 酌 减 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% &’ 片 。 普 拉 西 泮 （ *+,-. /,% ） 【 别 名 】 环 丙 二 氮 、 环 丙 安 定 、 0.%.1+23， 4 56,72, ， *+,-.3.， 8., /,3 ， 9+. /2),3 ， :.+; 61+,3< 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 药 ， 其 药 效 作 用 与 一 般 安 定 药 物 相 似 ， 具 有 安 定 、 抗 焦 虑 、 肌 肉 松 弛 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 抗 焦 虑 、 安 定 和 肌 肉 松 弛 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 缓 慢 ， 给 药 !"% & 约 => 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 经 ?@> 有 !!A随 尿 排 出 ， 约 BA随 粪 便 排 出 ， 9 C’! 为 =B>， 尿 中 代 谢 物 主 要 为 ( 一 羟 基 环 丙 二 氮 和 去 羟 基 安 定 的 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： C$% &’ 次 ， ( 次 ’)； 严 重 者 可 用 到 =$% &’) 。 【 制 剂 】 片 剂 ： C$% &’ 片 。 氯 巴 扎 姆 （ DEFG,-,%） 【 别 名 】 异 安 定 酮 、 D,612E2H%， I+262H%， JFE,K+.3， L.312E， M+G,),3< 【 药 效 学 】 本 品 为 新 型 安 定 药 ， 具 有 安 定 和 抗 抑 郁 的 作 用 ， 其 药 效 作 用 与 安 定 相 似 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 各 种 焦 虑 状 态 ， 特 别 是 对 植 物 神 经 功 能 紊 乱 、 精 神 运 动 性 症 状 和 高 度 运 动 症 有 较 好 的 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 后 最 少 @BA被 吸 收 ， C # ?> 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 9 C’! 为 C@>， 蛋 白 结 合 率 约 N$A。 【 毒 副 作 用 】 长 期 应 用 可 导 致 依 赖 性 ， 其 他 安 定 相 似 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： C$ # !$% &’ 次 ， ! # ( 次 ’)。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： C$% &’ 粒 。 氯 酸 钾 （ 02 /F1,662H% DEF+,-./,1. ） 【 别 名 】 OGGF1.P ("=C=， Q.E6.+.3， DQ P ?(CC， R3,)23.， SF).%， 9+,37.3.< 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 药 ， 其 药 效 作 用 与 安 定 相 似 ， 具 有 抗 焦 虑 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 焦 虑 症 等 的 治 疗 。 ·??(· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 动 学 】 口 服 后 经 胃 酸 作 用 ， 将 本 品 转 化 成 去 甲 基 安 定 而 发 挥 作 用 ， 当 胃 酸 缺 乏 时 ， 这 种 转 化 发 生 在 吸 收 过 程 ， 其 代 谢 物 与 安 定 类 似 。 【 毒 副 作 用 】 长 期 使 用 本 品 可 导 致 乙 醇 — 巴 比 妥 样 依 赖 性 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： !"# $% 粒 ， ! 次 %&， 晚 上 服 ， 最 大 剂 量 为 ’(# $%& 。 老 年 人 及 体 弱 者 应 减 量 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !"# $% 粒 。 溴 西 泮 （ )*+#,-. /,# ） 【 别 名 】 溴 吡 啶 安 定 、 0.1+2,#， 0.3,245， 0.3+2,56 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 、 催 眠 药 ， 其 药 效 作 用 与 安 定 相 似 ， 具 有 抗 焦 虑 、 抗 惊 厥 等 安 定 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 焦 虑 症 。 【 药 动 学 】 口 服 本 品 !7# $ ， 吸 收 完 全 ， ! 8 9: 血 药 浓 度 达 峰 值 。 ; !%7 为 <6= 8 !=6’: 主 要 代 谢 物 是 ’ > 羟 基 溴 西 泮 和 ’— 羟 基 苯 酰 吡 啶 衍 生 物 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 ， 随 尿 排 出 ， 仅 有 76’?的 原 形 药 也 由 尿 排 出 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： ’# $% 次 ， 7 8 ’ 次 %&； 重 症 可 用 到 @ 8 !7# $% 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’# $% 片 。 奥 沙 那 胺 （ A3,5,#4&.） 【 别 名 】 A3,#4&， BC4,D2456 【 药 效 学 】 本 品 为 镇 静 催 眠 药 ， 具 有 类 似 于 眠 尔 通 的 镇 静 作 用 ， 也 有 一 定 的 肌 肉 松 弛 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 焦 虑 和 精 神 紧 张 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 9((# $% 次 ， 9 次 %&。 【 制 剂 】 片 剂 ： 9((# $% 片 。 唑 仑 （ A3,-+E,#） 【 别 名 】 施 宁 本 、 甲 安 定 、 甲 去 甲 安 定 、 F+5G.*2,E， H4,E4-,#， BC4,&+5， I.*.J+5， I.*.5,E6 【 药 效 学 】 本 品 是 苯 二 氮 类 安 定 药 ， 与 利 眠 宁 、 安 定 具 有 相 似 的 化 学 结 构 和 药 理 作 用 ， 具 有 显 著 的 镇 静 、 抗 不 安 、 抗 抑 郁 、 抗 疲 劳 等 作 用 ， 对 争 斗 性 、 狂 暴 性 、 攻 击 性 及 兴 奋 ·"9’· 第 三 章 抗 焦 虑 药 等 均 有 良 好 的 抑 制 作 用 ， 但 对 催 眠 、 肌 松 、 步 履 失 调 等 自 发 行 动 的 抑 制 较 弱 ， 对 回 避 性 条 件 反 射 的 抑 制 作 用 也 很 小 。 能 很 快 消 除 情 绪 障 碍 或 神 经 症 状 所 引 起 的 抑 郁 、 疲 劳 、 焦 虑 、 紧 张 ， 对 植 物 神 经 功 能 失 调 引 起 的 心 悸 、 气 促 、 眩 晕 、 心 口 痛 、 腹 胀 满 等 也 有 良 好 的 平 抑 作 用 。 【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 神 经 官 能 症 、 精 神 病 、 抑 郁 症 、 癫 痫 以 及 其 他 各 种 疾 病 引 起 的 紧 张 、 不 安 、 抑 郁 、 疲 劳 等 情 绪 障 碍 ， 植 物 神 经 症 状 和 各 型 失 眠 症 。 【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 良 好 ， 口 服 !"# $ ， % #&’ 为 ()*+， , #&’ 为 --./ $0#1 ， 23, 为 -")45 ! $)+0#1 。 约 4"#6/ 广 泛 分 布 于 大 脑 和 全 身 各 组 织 ， 可 透 过 胎 盘 ， 进 入 乳 汁 。 大 部 分 被 肝 脏 代 谢 ， 主 要 由 尿 排 泄 ， % -07 为 *-)7+。 【 毒 副 作 用 】 本 品 副 作 用 小 ， 偶 见 嗜 睡 、 头 痛 、 失 眠 、 恶 心 、 口 渴 、 便 秘 、 皮 疹 、 肌 张 力 低 下 等 ； 长 期 大 量 使 用 可 产 生 药 物 依 赖 性 ， 突 然 停 药 可 产 生 戒 断 症 状 。 【 禁 忌 症 】 急 性 闭 角 型 青 光 眼 、 重 症 肌 无 力 患 者 禁 用 ； 肝 肾 功 能 不 全 、 脑 器 质 性 病 变 、 衰 弱 患 者 、 小 儿 慎 用 ； 哺 乳 妇 女 不 宜 使 用 。 【 相 互 作 用 】 与 镇 静 催 眠 类 中 枢 神 经 抑 制 药 合 用 或 饮 酒 ， 可 增 强 本 品 的 作 用 ， 引 起 毒 性 反 应 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： -" 8 7"# $0 次 ， 4 次 09。 【 制 剂 】 片 剂 ： .# $0 片 。 【 附 注 】 服 药 期 间 严 禁 饮 酒 ， 避 免 开 车 或 操 作 机 器 。 ·*!4· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 四 章 抗 帕 金 森 病 药 帕 金 森 病 又 称 震 颤 麻 痹 症 ， 是 一 种 锥 体 外 系 功 能 障 碍 引 起 的 疾 病 。 目 前 认 为 本 病 是 由 黑 质 ! 纹 状 体 内 多 巴 胺 含 量 减 少 ， 使 多 巴 胺 能 神 经 功 能 减 弱 ， 而 胆 碱 能 神 经 功 能 占 优 势 所 致 。 常 用 的 抗 帕 金 森 病 药 有 抗 胆 碱 药 和 拟 多 巴 胺 药 两 大 类 。 左 旋 多 巴 （ 左 多 巴 ） "#$%&%’(（ )%*(*， " ! +%’(） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 在 脑 内 经 脱 羧 作 用 转 变 为 多 巴 胺 ， 以 补 足 黑 质 ! 纹 状 体 多 巴 胺 不 足 ， 而 发 挥 抗 帕 金 森 病 作 用 ， 但 疗 效 差 ， 不 良 反 应 多 见 。 用 于 帕 金 森 病 及 帕 金 森 综 合 征 ； 也 用 于 肝 昏 迷 ， 可 暂 时 苏 醒 ， 但 不 能 改 善 肝 功 能 。 【 用 法 】 口 服 ： 抗 帕 金 森 病 ， 开 始 ,-. / ,-01 23 次 ， 0 / 4 次 3&， 以 后 每 隔 0 / 4& 递 增 ,-01 / ,-512， 有 效 量 为 0 / 123&， 极 量 为 623&， 如 与 卡 比 多 巴 合 用 ， 左 旋 多 巴 ,-723&， 极 量 为 0 23& ， 连 用 数 月 ， 再 选 择 适 当 维 持 量 以 维 持 疗 效 ； 静 滴 ： 肝 昏 迷 治 疗 ， ,-8 / ,-4 23& ， 加 入 19葡 萄 糖 液 1,,:; 中 缓 滴 ， 醒 后 减 量 至 ,-023&。 【 注 意 点 】 不 良 反 应 较 多 ， 包 括 ： ! 恶 心 ， 呕 吐 、 食 欲 不 振 ， 用 量 大 或 加 量 过 快 易 发 生 ， 继 续 用 药 可 消 失 ， 偶 见 溃 疡 出 血 、 穿 孔 ； " 轻 度 低 血 压 、 头 晕 ， 继 续 用 药 可 减 轻 ， 也 可 致 心 动 过 速 、 心 律 失 常 ； # 长 期 用 药 多 见 于 面 部 肌 群 不 随 意 运 动 ， 如 张 口 、 咬 牙 、 伸 舌 、 皱 眉 、 头 颈 扭 动 ， 也 可 累 及 肢 体 或 躯 体 肌 群 ， 偶 见 过 度 呼 吸 ； $ 精 神 障 碍 ， 出 现 失 眠 、 焦 虑 、 噩 梦 、 狂 躁 、 幻 觉 、 抑 郁 、 妄 想 等 ， 需 停 药 。 忌 与 抗 精 神 病 药 （ 对 抗 本 品 作 用 ） 、 维 生 素 < 7 （ 增 强 外 周 脱 羧 酶 活 性 ） 或 富 含 维 生 素 < 7 食 物 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 （ 使 多 巴 胺 周 围 效 应 增 强 ） 合 用 。 青 光 眼 、 糖 尿 病 、 癫 痫 、 溃 疡 病 、 孕 妇 、 乳 母 禁 用 或 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,-. 2 ， ,-01 2 ； 注 射 剂 ： 1,: 230,:; 。 ·548· 第 四 章 抗 帕 金 森 病 药 左 旋 多 巴 !卡 比 多 巴 （ 心 美 宁 ， 息 宁 ） "#$%&%’(!)(*+,&%’(（ -,.#/#0， "(*%&%’(， -,.#/#0 )1） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 复 主 制 剂 ， 卡 比 多 巴 是 较 强 的 周 围 多 巴 脱 羧 酶 抑 制 剂 ， 本 身 无 作 用 ， 不 易 通 过 血 2脑 脊 液 屏 障 ， 故 与 左 旋 多 巴 合 用 ， 可 稳 定 左 旋 多 巴 血 浓 度 ， 减 少 345 用 量 而 疗 效 不 减 ， 多 动 的 运 动 障 碍 明 显 降 低 。 用 于 帕 金 森 病 及 帕 金 森 综 合 征 。 【 用 法 】 口 服 ： 心 美 宁 片 ， 始 量 6 片 !次 ， 7 次 !&， 直 至 递 增 至 8 片 !& 为 止 ， 维 持 量 6 片 !&。 息 宁 控 释 片 ， 6 片 !&， 以 后 每 7 日 增 加 6 片 ， 直 至 最 适 剂 量 ， 一 般 不 超 过 7 片 !&， 分 7 次 服 ， 每 次 间 隔 至 少 9:； 已 用 过 本 品 （ 或 相 似 药 ） 患 者 ， 应 调 节 至 比 原 剂 量 （ 按 复 方 中 左 旋 多 巴 计 算 ） 中 多 6;5 < 7;5以 上 的 左 旋 多 巴 。 【 注 意 点 】 与 左 旋 多 巴 相 似 ， 但 不 良 反 应 减 少 ， 大 剂 量 仍 可 出 现 多 动 等 运 动 障 碍 （ 详 见 左 多 巴 ） 。 【 制 剂 】 片 剂 （ 心 美 宁 片 ） ： 每 片 含 卡 比 多 巴 =4/ > 和 左 旋 多 巴 6;;/ > ； 息 宁 控 释 片 ： 每 片 含 卡 比 多 巴 4;/ > 和 左 旋 多 巴 =;;/ > 。 左 旋 多 巴 !苄 丝 肼 （ 美 多 巴 ， 思 利 巴 ， 多 巴 丝 肼 ） "#$%&%’(!?#.@#*(A,&#（ B(&%’(） 【 作 用 与 用 途 】 为 复 方 制 剂 ， 苄 丝 肼 为 脱 羧 酶 抑 制 剂 ， 本 身 无 作 用 ， 不 易 通 过 血 2脑 脊 液 屏 障 ， 故 使 左 旋 多 巴 免 遭 脱 羧 作 用 ， 保 证 左 旋 多 巴 进 入 中 枢 ， 经 脱 羧 为 多 巴 胺 而 发 挥 作 用 。 用 于 帕 金 森 病 及 帕 金 森 综 合 征 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 6=4/ >! 次 ， 7 次 !&， 以 后 每 4 < 3& 增 加 6=4/ > ， 直 至 最 适 宜 剂 量 为 止 ， 日 剂 量 分 C 次 服 ， 一 般 不 超 过 6 >!& （ 包 括 左 旋 多 巴 ;D8 > ， 苄 丝 肼 ;D= > ） 。 【 注 意 点 】 同 心 美 宁 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 6=4/ > （ 含 左 旋 多 巴 6;;/ > ， 苄 丝 肼 =4/ > ） ， =4;/ > （ 含 左 旋 多 巴 =;;/>， 苄 丝 肼 4;/>） 。 吡 贝 地 尔 （ 泰 舒 达 ） E,*,+#&,+（ F*,$(@0(G） 【 作 用 与 用 途 】 为 多 巴 胺 受 体 激 动 剂 ， 可 纠 正 脑 内 多 巴 胺 缺 乏 ， 尚 能 促 进 大 脑 代 谢 。 用 于 帕 金 森 病 ， 可 明 显 改 善 三 大 症 状 （ 震 颤 、 运 动 不 能 、 肌 强 直 ） ； 也 用 于 老 年 人 注 意 力 和 记 忆 力 不 足 、 眩 晕 ， 动 脉 疾 病 所 致 的 痛 性 症 状 （ 步 行 时 有 疼 痛 性 痉 挛 ） 及 某 些 眼 科 疾 病 。 【 用 法 】 口 服 ： 4; < 6;;/ > ， 饭 后 服 ； 用 于 帕 金 森 病 ， 每 3& 剂 量 递 增 4;/ > ， 维 持 量 为 64; < =4;/>!&， 分 次 服 ； 与 左 旋 多 巴 合 用 时 ， 维 持 量 4; < 64;/>!&。 【 注 意 点 】 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 腹 胀 气 、 体 位 性 低 血 压 、 倦 睡 等 。 循 环 性 虚 脱 、 急 性 心 肌 ·8C7· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 梗 死 患 者 、 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 缓 释 片 剂 ： !"# $ 。 溴 隐 亭 （ 溴 麦 角 隐 亭 ， 溴 麦 角 环 肽 ） %&’#’(&)*+),-（ .-&’(&/*+),， 01&2’3’2） 【 作 用 与 用 途 】 为 多 巴 胺 受 体 激 动 剂 ， 具 有 激 动 中 枢 多 巴 胺 受 体 ， 可 抑 制 垂 体 前 叶 的 泌 乳 素 分 泌 ； 在 某 些 肢 端 肥 大 症 患 者 中 抑 制 生 长 激 素 的 分 泌 。 用 于 治 疗 帕 金 森 病 ， 与 各 种 原 因 造 成 的 高 泌 乳 血 症 、 肢 端 肥 大 症 、 垂 体 腺 瘤 ； 还 用 于 脑 出 血 后 失 语 、 乙 醇 和 可 卡 因 戒 断 综 合 征 、 银 屑 病 综 合 征 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 456!# $ ， 每 晚 4 次 ， 共 6 7 83， 以 后 65!# $93 ， 共 6 7 83， 随 后 每 隔 6 7 83 增 加 456! 7 65!# $ ， 直 至 最 适 剂 量 ； 帕 金 森 病 治 疗 ， 456!# $ 每 晚 服 ， 共 4 周 ， 之 后 65!# $93 ， 共 4 周 ， 以 后 每 周 或 6 周 增 加 65!#$， 直 至 4" 7 :"#$93。 维 持 量 4!#$93， 饭 后 服 。 【 注 意 点 】 可 发 生 恶 心 、 呕 吐 、 体 位 性 低 血 压 、 常 见 鼻 卡 他 症 状 ， 大 剂 量 可 引 起 精 神 病 变 化 ； 偶 见 小 腿 痉 挛 、 肢 冷 、 心 动 过 缓 、 视 力 模 糊 、 肝 功 能 异 常 等 。 严 重 心 绞 痛 、 重 度 精 神 病 、 周 围 血 管 病 、 孕 妇 等 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 65!# $ 。 培 高 利 特 （ 协 良 行 ， 硫 丙 麦 角 林 ） 0-&$’2)3-（ ;-21,(-， 0-&#1<） 【 作 用 与 用 途 】 为 麦 角 衍 生 物 ， 作 用 与 溴 隐 亭 相 似 。 用 于 帕 金 森 病 、 肢 端 肥 大 症 、 高 催 乳 素 血 症 青 光 眼 。 【 用 法 】 口 服 ： 帕 金 森 病 ， 始 量 为 !" ! $93 ， 饭 后 服 ， 每 隔 6 7 83， 每 次 增 加 !" ! $ ， 至 最 佳 有 效 量 ， 极 量 为 6"" ! $93 ； 高 催 乳 素 血 症 ， 始 量 为 6! 7 !" ! $93 ， 每 6 周 增 加 一 次 ， 最 大 量 为 4"" 7 4!" ! $93 。 【 注 意 点 】 常 见 幻 觉 、 精 神 错 乱 ， 脏 器 功 能 紊 乱 综 合 征 ； 另 见 运 动 障 碍 、 恶 心 、 呕 吐 、 眩 晕 、 排 尿 困 难 。 本 品 不 能 突 然 停 药 ， 须 逐 渐 减 量 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !" ! $ 。 金 刚 烷 胺 （ 金 刚 胺 ， 三 环 癸 胺 ） =#1,+13),-（ ./##-+&-2， >1,+13),-） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 进 入 脑 组 织 后 ， 促 进 多 巴 胺 能 神 经 末 梢 多 巴 胺 释 放 和 延 缓 其 代 谢 而 发 挥 抗 帕 金 森 病 作 用 。 用 于 不 能 耐 受 左 旋 多 巴 的 帕 金 森 病 ， 以 及 流 感 发 热 患 者 。 【 用 法 】 口 服 ： 4""# $9 次 ， 早 晚 各 4 次 ， 最 大 量 为 :""# $93 。 【 注 意 点 】 长 期 服 用 ， 常 见 下 肢 皮 肤 出 现 网 状 青 斑 ； 偶 见 惊 厥 ； 剂 量 超 过 8""# $93 ， 可 ·?:8· 第 四 章 抗 帕 金 森 病 药 致 失 眠 、 精 神 不 安 及 运 动 失 调 等 。 癫 痫 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 或 胶 囊 剂 ： !""# $ 。 美 金 刚 （ 二 甲 金 刚 烷 胺 ） %&#’()*(&（ +,’)*(-.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 的 作 用 和 用 途 与 金 刚 烷 胺 相 似 。 【 用 法 】 口 服 ： !"# $/ 次 ， ! 次 /0， ! 周 后 递 增 至 !"# $/ 次 ， 1 2 3 次 /0； 肌 注 ： !"# $/ 次 【 注 意 点 】 同 金 刚 烷 胺 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ 注 射 剂 ： !"# $/1#. 。 苯 海 索 （ 安 坦 ） 45*6&7896&(*08.（ +5)’(&） 【 作 用 与 用 途 】 为 中 枢 性 抗 胆 碱 药 ， 可 减 弱 纹 状 体 胆 碱 能 神 经 功 能 而 发 挥 作 用 ； 对 外 周 抗 胆 碱 作 用 弱 。 用 于 帕 金 森 病 患 者 ， 可 明 显 改 善 强 直 ， 运 动 障 碍 ， 但 对 震 颤 症 状 控 制 较 差 ； 也 用 于 各 型 癫 痫 。 【 用 法 】 口 服 ： ! 2 1# $/0 ， 以 后 递 增 至 !" 2 1"# $/0 ， 极 量 1"# $/0 ； 用 于 肌 张 力 障 碍 时 ， 可 增 至 :"# $ 。 【 注 意 点 】 可 见 口 干 、 头 晕 、 视 力 模 糊 等 类 似 阿 托 品 样 不 良 反 应 、 但 较 轻 。 青 光 眼 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 1# $ 。 苯 扎 托 品 （ 苄 托 品 ） ;&(<’)5-9*(&（ =-$&()*(） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 中 枢 性 抗 胆 碱 、 抗 组 胺 、 局 部 麻 醉 作 用 及 骨 骼 肌 松 弛 作 用 。 用 于 帕 金 森 病 、 帕 金 森 综 合 征 ， 各 种 多 动 症 治 疗 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 ">: 2 !# $ 睡 前 服 ， 以 后 递 增 至 1 2 ?# $/0 ， 分 3 次 服 ， 必 要 时 静 注 1# $/0 。 【 注 意 点 】 开 始 服 用 时 常 出 现 视 力 模 糊 、 口 干 ， 持 续 16， 在 连 续 服 用 中 可 减 轻 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ">:# $ ， !# $ ； 注 射 剂 1# $/1#. 。 普 罗 吩 胺 （ 爱 普 把 嗪 ， 巴 息 多 ） @5-A&(’#*(&（ B)6-95-9’<*(&， @’C*0-.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 中 枢 性 抗 胆 碱 作 用 ， 对 肌 强 直 效 果 好 ， 对 震 颤 、 流 涎 也 有 效 。 用 于 帕 金 森 病 及 帕 金 森 综 合 征 （ 如 继 发 于 脑 炎 、 一 氧 化 碳 中 毒 、 动 脉 硬 化 所 致 的 震 颤 ·":3· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 麻 痹 ） 。 【 用 法 】 口 服 ： !"# $% 次 ， & ’ ( 次 %)， 中 度 者 ， &"" ’ *""# $%) ， 重 度 者 ， !"" ’ +""# $%) 。 【 注 意 点 】 常 见 困 倦 、 复 视 、 口 干 、 恶 心 、 呕 吐 等 。 青 光 眼 前 列 腺 肥 大 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： &"# $ ， !"# $ 。 比 哌 立 登 （ 安 克 痉 ） ,-./0-)/1（ 23-1/451） 【 作 用 与 用 途 】 为 中 枢 性 抗 胆 碱 药 ， 作 用 同 苯 海 索 。 用 于 帕 金 森 病 ， 尤 适 于 药 物 所 致 的 锥 体 外 系 反 应 。 【 用 法 】 口 服 ： (# $% 次 6 ’ * 次 %) 药 物 引 起 锥 体 外 系 综 合 征 ， (# $% 次 ， & ’ 6 次 %)。 肌 注 或 静 注 ： ( ’ !# $% 次 。 【 注 意 点 】 同 苯 海 索 。 【 制 剂 】 片 剂 ： (# $ ； 注 射 剂 ： !# $%&#7 。 丙 环 定 （ 开 马 君 ， 卡 马 特 灵 ） 8059:97-)-1/（ ;/#<)0-1） 【 作 用 与 用 途 】 为 中 枢 性 抗 胆 碱 药 ， 作 用 与 苯 海 索 相 似 。 用 于 帕 金 森 病 ， 药 物 所 致 锥 体 外 系 反 应 ， 解 除 胃 肠 痉 挛 性 疾 病 。 【 用 法 】 口 服 ： 用 于 帕 金 森 病 ， 始 量 (=!# $% 次 ， 6 次 %)， 饭 后 服 ， 以 后 !# $% 次 ， 6 次 %)， 必 要 时 睡 前 加 服 !# $ ， 总 量 为 (" ’ 6"# $%) ； 抗 锥 体 外 系 综 合 征 ， 始 量 (=!# $% 次 ， 6 次 %)， 必 要 时 加 (=!# $%) 。 【 注 意 点 】 同 苯 海 索 。 【 制 剂 】 片 剂 ： (# $ ， !# $ 。 司 来 吉 兰 （ 咪 多 吡 ， 克 金 平 ， 丙 炔 苯 丙 胺 ） >/7/$-7-1/（ ?7)/.0:7， @A#/B） 【 作 用 与 用 途 】 为 选 择 性 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 （ C2DE） 。 本 品 易 进 入 血 F 脑 脊 液 屏 障 ， 能 抑 制 多 巴 胺 再 摄 取 ， 增 强 脑 内 多 巴 胺 能 神 经 功 能 而 起 作 用 。 用 于 帕 金 森 病 及 帕 金 森 综 合 征 治 疗 。 【 用 法 】 口 服 ： 当 已 确 定 左 旋 多 巴 的 最 佳 剂 量 时 ， 可 在 早 晨 加 服 本 品 !# $ ， 若 效 果 欠 佳 ， 可 在 每 天 早 晨 增 至 &"# $ ， 或 早 、 晚 分 次 服 ， 症 状 控 制 后 改 维 持 量 !# $%) 。 【 注 意 点 】 常 见 运 动 障 碍 增 加 ， 少 见 头 晕 、 口 周 围 异 常 感 、 幻 觉 、 精 神 症 状 ， 恶 心 、 口 干 ， 低 血 压 、 晕 厥 。 当 用 最 高 耐 受 左 旋 多 巴 时 ， 再 加 本 品 ， 病 人 可 出 现 不 自 主 运 动 和 震 颤 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !# $ 。 ·&!6· 第 四 章 抗 帕 金 森 病 药 第 五 章 镇 痛 药 镇 痛 药 作 用 于 中 枢 神 经 系 统 ， 治 疗 剂 量 时 能 选 择 性 地 缓 解 或 解 除 各 种 疼 痛 的 药 物 。 但 在 镇 痛 的 同 时 并 不 影 响 其 他 感 觉 （ 如 触 、 听 、 视 觉 等 ） ， 也 不 影 响 意 识 的 清 醒 。 此 外 镇 痛 药 还 可 减 轻 伴 随 着 疼 痛 的 紧 张 、 烦 躁 不 安 等 不 愉 快 的 情 绪 ， 从 而 对 着 疼 痛 易 于 耐 受 ， 临 床 上 在 疼 痛 原 因 未 明 确 诊 断 以 前 ， 不 宜 滥 用 镇 痛 药 ， 以 多 掩 盖 疾 病 的 真 相 ， 延 误 疾 病 的 及 时 诊 断 和 治 疗 。 镇 痛 药 物 以 阿 片 生 物 碱 为 多 ， 其 中 以 吗 啡 为 代 表 ， 另 外 还 有 一 些 吗 啡 的 合 成 代 用 品 ， 其 镇 痛 作 用 强 ， 连 续 应 用 也 可 导 致 成 瘾 ， 故 不 宜 长 期 应 用 。 本 类 药 物 多 用 于 剧 烈 疼 痛 。 疼 痛 一 旦 减 轻 或 消 失 ， 应 及 早 停 药 。 盐 酸 吗 啡 !"#$%&’( )*+#",%-"#&+( 【 性 状 】 盐 酸 盐 为 白 色 、 有 丝 光 的 针 状 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 。 遇 光 易 变 质 。 溶 于 水 ， 略 溶 于 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 阿 片 受 体 激 动 剂 。 为 阿 片 中 所 含 的 主 要 生 物 碱 ， 具 有 强 大 的 镇 痛 作 用 ， 且 持 续 时 间 较 长 ， 可 选 择 性 地 有 效 地 缓 解 或 减 轻 各 种 疼 痛 ， 对 持 续 性 钝 痛 比 间 断 性 锐 痛 及 内 脏 绞 痛 的 效 果 更 强 。 并 可 改 善 因 疼 痛 引 起 的 焦 虑 及 恐 惧 等 不 愉 快 情 绪 ， 使 病 人 对 疼 痛 易 于 耐 受 。 在 镇 痛 的 同 时 ， 有 明 显 的 镇 静 作 用 ， 有 时 产 生 欣 快 感 ， 可 改 善 疼 痛 病 人 的 紧 张 情 绪 。 有 呼 吸 抑 制 作 用 ， 可 抑 制 呼 吸 中 枢 ， 降 低 呼 吸 中 枢 对 二 氧 化 碳 张 力 的 反 应 性 。 对 呼 吸 抑 制 的 程 度 与 剂 量 平 行 ， 过 大 剂 量 时 ， 可 因 呼 吸 衰 竭 而 死 亡 。 有 镇 咳 作 用 ， 直 接 作 用 于 咳 嗽 中 枢 ， 能 抑 制 咳 嗽 反 射 产 生 镇 咳 效 果 ， 但 有 成 瘾 性 ， 实 际 上 不 用 。 兴 奋 延 脑 的 催 吐 化 学 感 受 区 ， 引 起 恶 心 及 呕 吐 。 兴 奋 动 眼 神 经 缩 瞳 核 ， 使 瞳 孔 缩 小 ， 中 毒 剂 量 时 可 呈 针 尖 样 瞳 孔 ， 为 吗 啡 中 毒 的 重 要 指 标 。 有 平 滑 肌 兴 奋 作 用 ， 兴 奋 胃 肠 道 平 滑 肌 使 其 平 滑 肌 及 括 约 肌 张 力 提 高 ， 减 弱 肠 管 推 进 型 蠕 动 而 止 泻 及 引 起 大 便 秘 结 。 还 能 使 胆 ·./0· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 管 括 约 肌 痉 挛 ， 阻 止 胆 汁 流 出 ， 使 胆 道 内 压 上 升 。 对 心 血 管 系 统 能 促 进 组 胺 释 放 ， 使 外 周 血 管 扩 张 ， 血 压 下 降 ； 使 脑 血 管 扩 张 ， 颅 内 压 增 高 。 还 能 减 少 尿 量 并 引 起 尿 潴 留 ； 有 对 抗 催 产 素 对 子 宫 的 兴 奋 作 用 ； 可 引 起 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 及 血 糖 升 高 。 口 服 后 易 吸 收 ， 但 经 过 肝 脏 时 可 迅 速 为 肝 微 粒 体 酶 代 谢 ， 故 血 药 浓 度 不 高 。 皮 注 或 肌 注 吸 收 快 ， !" 分 钟 可 吸 收 #"$。 分 布 至 各 组 织 ， 可 透 过 胎 盘 到 胎 儿 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 经 肾 脏 排 出 ， 小 量 经 乳 腺 排 出 。 % 次 给 药 镇 痛 作 用 可 持 续 & ’ # 小 时 。 ( %)* 约 为 * ’ *+, 小 时 。 主 要 用 于 镇 痛 ， 因 有 成 瘾 性 ， 现 仅 用 于 急 性 锐 痛 如 创 伤 、 手 术 、 烧 伤 等 引 起 的 剧 痛 、 心 肌 梗 死 引 起 的 心 绞 痛 ， 对 其 他 疼 痛 多 用 哌 替 啶 等 取 代 ； 尚 可 用 于 心 源 性 哮 喘 、 全 麻 及 麻 醉 辅 助 药 。 【 剂 量 与 用 法 】 皮 注 、 肌 注 或 口 服 ,- . ’ %"-.) ， % ’ ! 次 )日 。 极 量 ： 皮 注 、 肌 注 *"-.)次 ， #"-.)日 ； 口 服 !"-.)次 ， %""-.)日 。 静 注 *+,-. ’ %,-.)次 ， 用 注 射 用 水 稀 释 至 &-/ ’ ,-/， 缓 慢 注 入 （ & ’ , 分 钟 注 完 ） 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 眩 晕 、 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 、 排 尿 困 难 、 呼 吸 抑 制 及 嗜 睡 等 。 适 当 减 量 或 应 用 止 吐 药 、 缓 泻 药 可 缓 解 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 %+ 连 续 使 用 可 成 瘾 。 成 瘾 后 一 旦 停 药 则 产 生 严 重 戒 断 症 状 。 *+ 婴 儿 及 哺 乳 妇 忌 用 ， 临 产 妇 禁 用 （ 因 可 经 乳 腺 排 出 及 分 布 至 胎 盘 ， 可 抑 制 新 生 儿 及 婴 儿 呼 吸 ） 。 慢 性 阻 塞 性 肺 疾 患 、 支 气 管 哮 喘 及 肺 源 性 心 脏 病 禁 用 ， 急 性 左 心 衰 竭 晚 期 当 出 现 呼 吸 衰 竭 时 忌 用 。 颅 内 压 增 高 及 颅 脑 损 伤 等 病 人 禁 用 。 肝 功 能 减 退 者 忌 用 。 未 确 诊 的 剧 痛 病 人 忌 用 。 !+ 对 强 烈 的 胆 绞 痛 和 肾 绞 痛 ， 需 与 阿 托 品 等 平 滑 肌 解 痉 药 合 用 ， 单 用 反 使 胆 、 肾 痉 挛 加 剧 。 &+ 巴 比 妥 类 及 镇 静 药 与 吗 啡 合 用 时 ， 都 能 增 强 吗 啡 的 呼 吸 抑 制 作 用 ， 合 用 时 应 减 少 吗 啡 的 用 量 。 ,+ 吩 噻 嗪 类 安 定 药 可 增 强 吗 啡 的 镇 痛 、 镇 静 及 呼 吸 抑 制 作 用 。 异 丙 嗪 与 吗 啡 合 用 不 仅 可 增 强 吗 啡 的 镇 痛 作 用 ， 而 且 异 丙 嗪 的 轻 度 抗 胆 碱 作 用 和 止 吐 作 用 还 可 减 弱 吗 啡 收 缩 平 滑 肌 及 呕 吐 等 不 良 反 应 。 #+ 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 及 三 环 类 抗 忧 郁 剂 均 能 增 强 并 延 长 吗 啡 的 中 枢 抑 制 作 用 。 0+ 长 期 应 用 吗 啡 能 增 强 抗 凝 血 药 的 作 用 。 1+ 纳 洛 酮 及 烯 丙 吗 啡 等 能 拮 抗 吗 啡 的 作 用 ， 特 别 是 拮 抗 其 呼 吸 抑 制 作 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,- . ； %"- . 。 注 射 剂 ： "+,-/2 ,- . ； %-/2 %"- . 。 阿 片 酊 ： 含 无 水 吗 啡 %$。 ·!,!· 第 五 章 镇 痛 药 硫 酸 吗 啡 释 片 （ 美 施 康 定 ） !"#$%&’( )*+,-.( !"/&,&(/ 0 #(+(-1( 2-3+(.1（ !14"’.&’ 2-3+(.1） 本 品 为 强 效 中 枢 性 镇 痛 药 ， 作 用 时 间 可 持 续 56 小 时 。 血 药 浓 度 达 峰 时 间 为 服 药 后 6 7 8 小 时 ， 消 除 . 596 为 8:; 小 时 。 本 品 口 服 ， 宜 从 每 56 小 时 服 5<= > 7 6<=> 开 始 ， 视 止 痛 效 果 调 整 剂 量 。 本 品 个 体 差 异 较 大 。 对 正 在 服 用 弱 阿 片 类 药 物 或 已 服 过 阿 片 类 药 物 的 病 人 ， 可 从 每 56 小 时 服 8<= > 开 始 ， 必 要 时 可 增 加 到 每 56 小 时 ?<= > ， 并 根 据 具 体 情 况 增 加 6;@ 7 ;<@。 必 须 完 整 吞 服 ， 切 勿 嚼 碎 。 片 剂 ： 5<= > （ 浅 棕 色 ） ； 8<= > （ 紫 色 ） ； ?<= > （ 橘 红 色 ） 。 盐 酸 哌 替 啶 （ 度 冷 丁 ， 地 美 露 ） A(.%&/&’( BC/#"4%+"#&/( （ D(=(#"+， D"+-’.&’， !( $(#&/&’( ） 【 性 状 】 盐 酸 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 或 几 乎 无 臭 。 易 溶 于 水 或 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 吗 啡 的 合 成 代 用 品 。 药 理 作 用 与 吗 啡 相 似 ， 为 阿 片 受 体 激 动 剂 ， 镇 痛 作 用 比 吗 啡 弱 （ 约 相 当 于 595< 7 59E） ， 但 作 用 出 现 时 间 较 快 ， 持 续 时 间 较 短 （ 6 7 F 小 时 ） ， 常 用 可 成 瘾 。 对 胆 道 、 支 气 管 等 平 滑 肌 张 力 的 影 响 较 吗 啡 弱 ， 可 使 总 胆 管 括 约 肌 痉 挛 。 但 对 下 部 肠 道 影 响 较 轻 ， 且 因 作 用 时 间 较 短 ， 故 不 引 起 便 秘 ， 亦 无 止 泻 作 用 。 对 未 妊 娠 子 宫 有 一 定 兴 奋 作 用 。 对 妊 娠 末 期 子 宫 有 增 强 催 产 药 兴 奋 子 宫 的 作 用 。 在 分 娩 时 给 予 哌 替 啶 ， 对 产 程 、 子 宫 的 节 律 性 收 缩 、 产 后 子 宫 出 血 及 复 原 均 无 不 良 影 响 。 对 呼 吸 中 枢 有 抑 制 作 用 。 镇 静 及 镇 咳 作 用 较 弱 。 能 增 强 巴 比 妥 类 的 催 眠 作 用 。 各 种 给 药 途 径 均 易 吸 收 ， 体 内 消 除 迅 速 ， 久 用 亦 无 蓄 积 作 用 。 口 服 时 约 有 ;<@首 先 经 肝 脏 代 谢 ， 故 血 药 浓 度 较 低 。 约 F<@ 7 ?<@与 血 浆 蛋 白 结 合 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 随 尿 排 出 。 . 596 为 8 小 时 。 肝 硬 变 病 人 可 延 长 至 ? 小 时 。 在 老 年 病 人 ， 因 哌 替 啶 与 血 浆 蛋 白 结 合 减 少 ， 故 血 浆 浓 度 较 高 ， 是 老 年 病 人 对 治 疗 量 反 应 增 强 的 原 因 。 临 床 可 代 替 吗 啡 用 于 各 种 剧 痛 ， 如 创 伤 、 手 术 后 、 心 肌 梗 死 、 晚 期 癌 症 以 及 分 娩 时 的 疼 痛 和 内 脏 绞 痛 （ 胆 绞 痛 及 肾 绞 痛 须 与 阿 托 品 合 用 ） 等 。 还 可 用 于 麻 醉 前 给 药 及 人 工 冬 眠 （ 与 氯 丙 嗪 、 异 丙 嗪 等 合 用 ） 等 。 对 心 源 性 哮 喘 的 疗 效 不 如 吗 啡 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， 成 人 ;<= > 7 5;<=>9 次 ； 极 量 6<<= >9 次 ， ?<<= >9 日 。 肌 内 注 射 ， 成 人 6;= > 7 5<<=>9 次 ， 极 量 5;<= >9 次 ， ?<<= >9 日 。 儿 童 ， 每 次 5= > 7 5:;=>9G> （ 最 大 量 5<<= > ） ， 必 要 时 8 7 F 小 时 可 重 复 给 药 。 【 不 良 反 应 】 5: 有 头 痛 、 眩 晕 、 出 汗 、 口 干 、 恶 心 及 呕 吐 等 。 ·F;8· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 反 复 使 用 可 成 瘾 ， 但 成 瘾 性 及 戒 断 症 状 均 较 吗 啡 轻 。 #" 过 量 时 ， 发 生 瞳 孔 缩 小 、 惊 厥 、 心 动 过 速 、 幻 觉 、 血 压 下 降 、 呼 吸 抑 制 及 昏 迷 ， 可 采 用 静 注 特 效 解 毒 剂 纳 洛 酮 或 烯 丙 吗 啡 以 对 抗 呼 吸 抑 制 。 必 要 时 可 给 氧 、 输 液 及 升 高 血 压 等 支 持 疗 法 。 出 现 惊 厥 时 需 配 合 巴 比 妥 类 以 对 抗 惊 厥 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 $" 吩 噻 嗪 类 药 物 可 增 强 哌 替 啶 的 中 枢 抑 制 作 用 及 降 压 作 用 ， 但 也 能 增 强 其 镇 痛 作 用 ， 如 异 丙 嗪 可 增 强 哌 替 啶 的 镇 痛 作 用 ， 合 用 时 哌 替 啶 的 剂 量 可 减 少 $%& ’ $%!。 !" 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 与 哌 替 啶 同 用 能 引 起 谵 妄 、 高 热 、 兴 奋 、 惊 厥 或 严 重 呼 吸 抑 制 ， 因 此 二 药 应 避 免 同 时 使 用 。 接 受 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 的 病 人 ， 必 须 同 时 使 用 慎 痛 药 时 ， 选 用 吗 啡 比 选 用 哌 替 啶 好 。 使 用 时 可 先 用 小 量 观 察 疗 效 和 反 应 。 #" 三 环 类 抗 忧 郁 药 可 增 强 哌 替 啶 的 呼 吸 抑 制 作 用 。 &" 哌 替 啶 能 增 强 阿 托 品 及 其 他 抗 胆 碱 能 药 的 作 用 。 (" 使 尿 液 碱 化 的 药 物 ， 能 减 少 哌 替 啶 的 排 泄 而 增 强 其 作 用 。 )" 对 颅 内 压 增 高 、 对 哌 替 啶 过 敏 、 慢 性 肺 通 气 功 能 障 碍 、 支 气 管 哮 喘 、 休 克 、 昏 迷 或 心 力 衰 竭 的 病 人 禁 用 。 *" 不 宜 皮 下 注 射 ， 因 对 局 部 有 刺 激 。 +" 儿 童 慎 用 。 $ 岁 以 内 小 儿 一 般 不 应 静 注 本 品 或 行 人 工 冬 眠 。 ," 肝 功 不 良 者 可 延 长 该 药 半 衰 期 ， 宜 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !(- . ； (/- . 。 注 射 剂 ： $-01(/- . ； !-01$//- . 。 枸 橼 酸 芬 太 尼 23456470 895:653（ ;<=09-6>3） 【 性 状 】 白 色 颗 粒 或 有 光 泽 的 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 。 在 水 或 乙 醇 中 略 溶 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 合 成 的 强 效 麻 醉 性 镇 痛 药 。 亦 为 阿 片 受 体 激 动 剂 。 其 药 理 作 用 与 吗 啡 相 似 ， 但 镇 痛 作 用 较 之 强 +/ 倍 ， 具 有 作 用 强 、 显 效 快 、 维 持 时 间 短 、 不 良 反 应 少 的 特 点 。 本 品 静 注 立 即 见 效 ， # ’ ( 分 钟 内 达 最 高 峰 ， 可 以 维 持 /"( ’ $ 小 时 。 肌 注 约 * ’ + 分 钟 开 始 见 效 ， 约 可 维 持 $ ’ ! 小 时 。 如 与 强 效 安 定 剂 氟 哌 利 多 配 伍 效 果 更 佳 ， 可 使 病 人 处 于 深 度 止 痛 状 态 ， 医 学 上 称 为 “ 安 定 镇 痛 剂 ” 。 临 床 上 用 本 品 代 替 吗 啡 、 度 冷 丁 用 手 术 前 、 手 术 中 、 手 术 后 或 其 他 情 况 的 止 痛 。 如 与 安 定 药 、 全 身 或 局 部 麻 醉 药 合 用 ， 作 为 辅 助 药 物 应 用 于 五 官 科 、 眼 科 、 神 经 外 科 、 妇 科 、 泌 尿 科 、 牙 科 和 心 血 管 、 胸 腹 部 手 术 等 镇 痛 。 也 可 用 于 防 止 或 减 轻 呼 吸 急 迫 和 手 术 后 出 现 的 谵 妄 。 本 品 催 吐 作 用 较 弱 。 大 剂 量 可 引 起 骨 骼 肌 僵 直 ， 特 别 是 呼 吸 肌 。 本 品 也 可 产 生 麻 醉 性 镇 痛 药 所 特 有 的 症 状 ， 如 欣 快 感 、 瞳 孔 缩 小 、 心 率 减 慢 、 血 压 下 降 及 支 气 管 收 缩 等 。 【 剂 量 与 用 法 】 ·((#· 第 五 章 镇 痛 药 !" 麻 醉 前 给 药 于 手 术 前 #$ % &$ 分 钟 肌 注 $"$’() % $"!()。 *" 麻 醉 辅 助 药 及 诱 导 麻 醉 成 人 ， 首 次 静 注 $"$’() % $"!()， 每 隔 * % # 分 钟 可 重 复 给 药 一 次 ， 直 至 获 得 满 意 效 果 。 老 年 人 及 危 重 病 人 用 量 减 少 至 $"$*’( ) % $"$’() 。 麻 醉 辅 助 维 持 量 $"$*’( ) % $"$’() ， 静 注 或 肌 注 。 #" 静 脉 复 合 麻 醉 ： 由 于 芬 太 尼 对 心 血 管 的 抑 制 较 轻 ， 有 取 代 吗 啡 静 脉 麻 醉 的 趋 势 。 首 次 剂 量 可 达 $"*( ) % $"#() ， 总 剂 量 可 达 $"’( ) % *() 。 +" 手 术 后 给 药 $"$’() % $"!()， 肌 注 可 控 制 术 后 疼 痛 、 呼 吸 急 促 和 谵 妄 。 各 种 剧 痛 ， 肌 注 $"!( ), 次 。 【 不 良 反 应 】 有 低 血 压 、 眩 晕 、 视 觉 模 糊 、 恶 心 、 呕 吐 、 胆 管 括 约 肌 痉 挛 、 喉 痉 挛 及 出 汗 等 。 偶 有 肌 肉 抽 搐 。 严 重 时 呼 吸 抑 制 、 窒 息 、 肌 肉 僵 直 及 心 动 过 缓 ， 如 不 治 疗 ， 可 发 生 呼 吸 停 止 、 循 环 抑 制 及 心 脏 停 搏 等 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !" 本 品 与 中 枢 抑 制 药 ， 如 巴 比 妥 类 、 抗 精 神 病 药 、 其 他 麻 醉 性 镇 痛 药 及 全 麻 药 等 有 协 同 作 用 ， 合 用 时 应 适 当 调 整 剂 量 。 与 抗 精 神 病 药 如 氟 哌 利 多 合 用 可 发 生 寒 战 、 烦 躁 不 安 、 术 后 幻 觉 及 锥 体 外 系 症 状 。 这 些 症 状 直 到 术 后 *+ 小 时 仍 可 出 现 。 患 有 帕 金 森 综 合 征 、 锥 体 外 系 综 合 征 的 病 人 应 慎 用 。 *" 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 能 增 强 本 品 的 作 用 ， 可 引 起 严 重 低 血 压 、 呼 吸 停 止 及 休 克 等 。 用 过 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 的 病 人 ， 停 药 不 足 * 周 者 不 得 使 用 本 品 ， 呋 喃 唑 酮 可 增 强 本 品 的 作 用 。 #" 肝 及 肾 功 能 不 良 、 慢 性 梗 阻 性 肺 疾 患 、 呼 吸 储 备 力 降 低 及 脑 外 伤 昏 迷 、 颅 内 压 增 高 、 脑 瘤 等 易 陷 入 呼 吸 抑 制 的 病 人 慎 用 。 不 满 两 岁 的 小 儿 及 孕 期 用 药 的 安 全 性 尚 难 肯 定 。 年 老 体 弱 病 人 首 次 剂 量 应 当 减 量 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： *(-.$"!( ) （ 芬 太 尼 碱 ） 。 枸 橼 酸 舒 芬 太 尼 （ 噻 哌 苯 胺 ） /01234536- 7648542（ /012345） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 易 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 系 阿 片 类 强 效 麻 醉 性 镇 痛 药 ， 结 构 与 作 用 类 似 芬 太 尼 。 其 镇 痛 强 度 约 为 芬 太 尼 的 !$ 倍 。 作 为 主 要 麻 醉 剂 和 !$$9的 氧 同 用 时 ， 约 为 芬 太 尼 的 ’ % : 倍 。 当 使 用 剂 量 达 到 ! ; ! ),<) 时 ， 可 导 致 深 度 镇 痛 及 麻 醉 作 用 。 本 品 起 效 快 、 麻 醉 和 换 气 抑 制 恢 复 亦 较 快 。 用 于 平 衡 麻 醉 时 作 为 镇 痛 药 及 诱 导 或 维 持 麻 醉 时 作 为 主 要 麻 醉 药 。 作 用 迅 速 ， 能 从 脑 等 组 织 迅 速 再 分 布 于 脂 肪 等 组 织 ， 因 此 维 持 时 间 较 短 。 主 要 经 肝 脏 和 小 肠 代 谢 。 用 量 中 约 ;$9在 *+ 小 时 内 排 出 体 外 。 【 剂 量 与 用 法 】 ·&’#· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !" 麻 醉 时 辅 助 镇 痛 麻 醉 时 间 长 约 # 小 时 者 ! $ % # ! $&’$ ； 麻 醉 时 间 长 约 # % ( 小 时 者 ， # ! $ % ( ! $&’$ 。 #" 诱 导 或 维 持 麻 醉 !) ! $ % *) ! $&’$ ， 分 次 给 予 。 初 次 剂 量 # ! $ % + ! $&’$ ， 通 常 可 引 起 意 识 消 失 。 【 不 良 反 应 】 !" 可 引 起 呼 吸 抑 制 、 胆 管 括 约 肌 痉 挛 及 骨 骼 肌 强 直 。 #" 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 支 气 管 痉 挛 、 心 动 过 速 、 心 律 不 齐 、 瘙 痒 及 红 斑 等 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !" 反 复 应 用 可 成 瘾 。 #" 老 年 和 虚 弱 病 人 适 当 减 量 。 *" 对 有 呼 吸 系 统 疾 患 及 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 ," 不 宜 用 于 分 娩 过 程 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !-./+) ! $ ； #-./!)) ! $ ； +-./#+) ! $ 。 罗 通 定 （ 颅 痛 定 ， 左 旋 四 氢 巴 马 汀 ） 012345647 【 性 状 】 白 色 或 微 黄 色 结 晶 ， 无 臭 ， 无 味 。 在 乙 醇 中 略 溶 ， 在 水 中 不 溶 ， 在 稀 硫 酸 中 易 溶 。 遇 光 受 热 易 变 黄 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 从 防 己 科 植 物 华 千 金 藤 中 提 取 的 生 物 碱 。 具 有 镇 痛 、 镇 静 及 催 眠 作 用 。 镇 痛 作 用 较 哌 替 啶 弱 ， 但 比 解 热 镇 痛 药 强 。 对 慢 性 持 续 性 疼 痛 及 内 脏 钝 痛 的 效 果 较 好 ， 对 急 性 锐 痛 （ 如 手 术 后 疼 痛 、 创 伤 性 疼 痛 ） 及 癌 症 晚 期 的 止 痛 效 果 较 差 。 在 产 生 镇 痛 作 用 的 同 时 ， 还 可 引 起 镇 静 及 催 眠 。 临 床 用 于 胃 肠 道 和 肝 胆 系 统 疾 病 等 引 起 的 钝 痛 及 一 般 头 痛 、 月 经 痛 、 分 娩 痛 ， 对 胎 儿 及 产 程 均 无 不 良 影 响 ； 用 于 失 眠 ， 特 别 适 用 于 因 疼 痛 或 紧 张 而 不 能 入 睡 的 病 人 ， 其 作 用 可 维 持 + 小 时 左 右 ， 醒 后 无 不 良 反 应 。 亦 用 于 痉 挛 性 咳 嗽 等 。 【 剂 量 与 用 法 】 !" 镇 痛 口 服 ， 8)-$ % !#)-$&次 ， ! % , 次 &日 ； 皮 注 或 肌 注 ， 8)-$ % 9)-$&次 。 #" 催 眠 *)-$ % 9)-$ 临 睡 前 口 服 。 【 不 良 反 应 】 !" 不 良 反 应 较 轻 ， 偶 有 嗜 睡 、 眩 晕 、 乏 力 、 恶 心 等 。 #" 大 剂 量 对 呼 吸 中 枢 有 抑 制 作 用 ， 有 时 可 引 起 锥 体 外 系 症 状 。 【 制 剂 】 片 剂 ： *)- $ ； 8)- $ （ 盐 酸 罗 通 定 ） 。 注 射 剂 ： #-./8)- $ （ 硫 酸 罗 通 定 ） 。 ·:+*· 第 五 章 镇 痛 药 阿 法 罗 定 （ 安 侬 痛 ， 阿 那 度 尔 ， 阿 那 度 ） !"#$%#&’()*+（ !*%(’"） 【 性 状 】 其 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 稍 有 苦 咸 味 ， 有 胺 类 臭 ， 易 溶 于 水 及 乙 醇 。 水 溶 液 微 酸 性 。 【 作 用 与 用 途 】 为 阿 片 受 体 激 动 剂 。 作 用 与 哌 替 啶 相 似 ， 特 点 为 镇 痛 作 用 比 吗 啡 迅 速 ， 持 续 时 间 短 ， 皮 下 注 射 后 , 分 钟 即 见 效 ， 可 维 持 - 小 时 。 镇 痛 作 用 不 如 哌 替 啶 ， 呼 吸 抑 制 作 用 轻 微 。 适 用 于 需 短 时 止 痛 的 情 况 ， 如 小 手 术 时 及 手 术 后 的 止 痛 。 与 阿 托 品 合 用 于 胃 肠 道 及 泌 尿 道 等 平 滑 肌 痉 挛 性 疼 痛 的 止 痛 。 【 剂 量 与 用 法 】 皮 注 或 肌 注 ， ./0 1 2 -/013 次 ， -/0 1 2 4/013 日 ， 静 注 -/0 13 次 。 极 量 ， 5/0 13 次 ， 6/0 13 日 。 【 不 良 反 应 】 .7 有 短 时 轻 微 的 眩 晕 、 无 力 及 多 汗 等 。 -7 有 成 瘾 性 ， 不 宜 久 用 。 57 分 娩 时 慎 用 ， 因 易 透 过 胎 盘 ， 可 能 引 起 胎 儿 窒 息 ， 必 要 时 在 产 前 - 小 时 用 。 于 产 前 不 可 与 巴 比 妥 类 合 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： .0"8./0"； .0"8-/0 1 ； .0"84/0 1 。 强 痛 定 9’&:%*(;* 【 性 状 】 极 易 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 镇 痛 作 用 约 为 吗 啡 的 .35， 一 般 注 射 后 ./ 分 钟 生 效 ， 为 速 效 镇 痛 药 。 对 皮 肤 、 黏 膜 和 运 动 器 官 （ 包 括 关 节 、 肌 肉 、 肌 腱 等 ） 的 疼 痛 有 明 显 的 抑 制 作 用 ， 对 内 脏 器 官 的 疼 痛 效 果 较 差 。 临 床 用 于 偏 头 痛 、 三 叉 神 经 痛 、 炎 症 性 及 外 伤 性 疼 痛 、 关 节 痛 、 痛 经 及 癌 症 引 起 的 疼 痛 等 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， 成 人 6/0 13 次 ， 5 2 4 次 3日 ， 小 儿 每 次 .0 13<1 。 疼 痛 剧 烈 时 用 量 可 酌 增 。 皮 下 注 射 ， 成 人 ,/0 13 次 。 一 般 在 服 后 ./ 2 5/ 分 钟 或 注 射 后 ./ 分 钟 内 出 现 疗 效 。 【 不 良 反 应 】 .7 偶 有 胃 肠 道 反 应 （ 恶 心 ） 或 眩 晕 、 困 倦 等 神 经 系 统 反 应 ， 但 停 药 后 立 即 消 失 。 -7 本 品 亦 有 成 瘾 性 ， 故 不 可 滥 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 5/0 1 ； 6/0 1 。 注 射 剂 ： .0"8,/0 1 。 ·=,5· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 盐 酸 美 沙 酮 （ 非 那 酮 ， 阿 米 酮 ） !"#$%&’(" )*&+’,$-’+.&" （ /$"(%&’(， 01.&’(） 【 性 状 】 无 色 或 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 。 在 水 中 溶 解 。 【 作 用 与 用 途 】 为 人 工 合 成 的 镇 痛 药 ， 为 阿 片 受 体 激 动 剂 。 具 有 强 大 的 镇 痛 作 用 ， 镇 痛 作 用 与 吗 啡 相 等 或 略 强 ， 止 痛 效 果 好 。 其 他 作 用 不 及 吗 啡 。 但 对 呼 吸 中 枢 仍 有 明 显 而 较 长 的 抑 制 作 用 。 对 平 滑 肌 也 有 明 显 的 兴 奋 作 用 ， 使 胃 肠 道 平 滑 肌 及 其 括 约 肌 的 张 力 增 强 ， 使 蠕 动 减 慢 ， 可 致 便 秘 和 胆 道 痉 挛 。 其 欣 快 感 、 耐 受 性 、 成 瘾 性 及 戒 断 现 象 与 吗 啡 相 似 ， 但 较 轻 。 本 品 具 有 口 服 易 吸 收 的 优 点 。 适 用 于 创 伤 、 手 术 后 、 晚 期 癌 症 及 各 种 原 因 引 起 的 剧 烈 疼 痛 。 特 别 适 用 于 治 疗 慢 性 疼 痛 。 服 药 后 2 3 45 分 钟 产 生 镇 痛 作 用 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， 成 人 21 6 3 45167 次 ， 8 次 7日 ； 儿 童 每 日 59:1 67;6 ， 分 < 3 = 次 。 肌 注 或 皮 注 ， 21 6 3 45167 次 。 三 角 肌 注 射 血 浆 峰 值 高 ， 作 用 出 现 快 ， 因 此 可 采 用 三 角 肌 注 射 。 极 量 ， 451 67 次 ， >51 67 日 。 【 不 良 反 应 】 49 有 头 痛 、 眩 晕 、 恶 心 、 出 汗 、 嗜 睡 等 ， 但 较 轻 。 >9 对 胎 儿 呼 吸 有 抑 制 作 用 ， 故 在 产 前 不 宜 用 。 呼 吸 中 枢 功 能 不 全 者 及 幼 儿 禁 用 。 89 成 瘾 性 虽 较 小 ， 但 久 用 也 能 成 瘾 ， 应 予 警 惕 。 剂 量 过 大 可 引 起 中 毒 。 不 宜 作 静 脉 注 射 。 【 制 剂 】 片 剂 ： :921 6 ； 451 6 。 注 射 剂 ： >1-?:921 6 。 喷 他 佐 辛 （ 镇 痛 新 ， 戊 唑 星 ） /"(#%@’,.("（ A%-B.(） 【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 类 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 。 性 稳 定 ， 不 溶 于 水 ， 可 溶 于 乙 醇 等 。 其 氢 溴 酸 盐 略 溶 于 水 ， 4C水 溶 液 的 D) 值 为 29E。 【 作 用 与 用 途 】 为 阿 片 受 体 的 部 分 激 动 剂 。 镇 痛 效 力 较 强 ， 其 镇 痛 强 度 为 吗 啡 的 478， 约 为 度 冷 丁 的 8 倍 ， 镇 痛 持 续 时 间 较 吗 啡 短 ， 约 8 3 < 小 时 。 呼 吸 抑 制 作 用 约 为 吗 啡 的 47>。 增 加 剂 量 其 镇 痛 的 呼 吸 抑 制 作 用 并 不 成 比 例 增 加 。 对 胃 肠 道 平 滑 肌 作 用 与 吗 啡 相 似 ， 但 对 胆 管 括 约 肌 作 用 较 弱 。 对 心 血 管 作 用 不 同 于 吗 啡 ， 大 剂 量 反 可 引 起 血 压 上 升 ， 心 率 加 快 。 口 服 及 注 射 均 易 吸 收 。 口 服 后 4 小 时 发 挥 作 用 ， 4 次 给 药 ， 作 用 可 持 续 2 小 时 以 上 。 肌 注 后 42 分 钟 血 浆 浓 度 达 高 峰 。 肌 注 # 47> 为 > 小 时 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 经 肾 脏 排 泄 。 本 品 的 最 大 优 点 是 可 较 长 时 间 应 用 而 无 明 显 成 瘾 性 。 但 切 不 可 滥 用 。 适 用 于 解 除 外 科 手 术 及 内 科 急 慢 性 疾 病 （ 癌 症 、 胃 溃 疡 等 ） 、 产 科 、 牙 科 等 中 度 和 剧 烈 ·E28· 第 五 章 镇 痛 药 疼 痛 ， 亦 用 做 麻 醉 辅 助 剂 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ： !"# $ % "&#$’ 次 。 必 要 时 每 ( % ) 小 时 * 次 。 静 注 、 肌 注 或 皮 注 ， (&# $’ 次 。 【 不 良 反 应 】 有 眩 晕 、 恶 心 、 呕 吐 、 出 汗 等 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 *+ 大 剂 量 可 引 起 呼 吸 抑 制 、 血 压 升 及 心 率 加 速 。 可 用 特 效 对 抗 剂 烯 丙 吗 啡 酮 （ ,-./ 01023） 对 抗 。 而 烯 丙 吗 啡 （ ,-.0456723） 和 烯 丙 吗 喃 不 能 对 抗 。 !+ 对 吗 啡 有 耐 受 性 的 人 ， 使 用 本 品 能 减 弱 吗 啡 的 镇 痛 作 用 ， 并 可 促 使 成 瘾 者 产 生 戒 断 症 状 。 (+ 对 颅 内 压 增 高 、 肾 与 肝 功 能 损 害 的 病 人 及 孕 妇 使 用 应 当 谨 慎 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ ； "&# $ 。 注 射 剂 ： *"# $ ； (&# $ 。 盐 酸 萘 福 潘 （ 平 痛 新 ） ,3805-# 9:;40<6.047;3 （ =3>01->0<723， ?32->01723， @<A 5-2 ） 【 性 状 】 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 味 苦 。 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 为 非 成 瘾 性 镇 痛 药 。 镇 痛 强 度 与 可 待 因 相 同 。 有 轻 度 解 热 作 用 ， 但 无 麻 醉 性 ， 无 镇 静 作 用 。 不 抑 制 中 枢 神 经 系 统 ， 也 无 阿 司 匹 林 对 胃 肠 道 的 刺 激 作 用 ， 可 与 多 种 药 物 联 合 应 用 。 其 镇 痛 效 果 与 度 冷 丁 相 似 。 本 品 !&# $ 注 射 给 药 相 当 于 *!# $ 吗 啡 、 "&# $ 度 冷 丁 或 (&# $ 喷 他 佐 辛 。 长 期 连 续 服 用 对 对 呼 吸 及 循 环 系 统 无 抑 制 作 用 。 但 有 轻 度 退 热 、 抗 忧 郁 和 肌 肉 松 弛 作 用 。 本 品 的 镇 痛 作 用 不 被 阿 片 受 体 拮 抗 剂 纳 洛 酮 所 对 抗 ， 也 不 与 吗 啡 产 生 交 叉 耐 受 性 。 口 服 或 肌 注 均 易 吸 收 ， 分 别 于 ! % *+" 小 时 达 血 药 峰 浓 度 。 注 射 给 药 后 *" % !& 分 钟 起 效 。 B *’! 为 )+" 小 时 。 适 用 于 各 种 慢 性 疼 痛 、 术 后 疼 痛 、 牙 痛 、 急 性 外 伤 痛 及 晚 期 癌 症 痛 。 亦 可 用 于 急 性 胃 炎 、 胆 道 蛔 虫 症 及 输 尿 管 结 石 等 引 起 的 内 脏 平 滑 肌 绞 痛 。 此 外 尚 可 有 效 地 作 为 麻 醉 辅 助 剂 用 于 局 部 麻 醉 、 针 麻 和 神 经 阻 滞 椎 管 内 麻 醉 等 。 本 品 还 能 用 于 治 疗 偏 头 痛 。 肌 注 !&#$， " 分 钟 即 能 缓 解 疼 痛 。 本 品 对 多 种 疼 痛 均 有 优 异 的 镇 痛 作 用 ， 显 效 迅 速 ， 作 用 持 久 ， 不 良 反 应 小 ， 且 无 成 瘾 性 ， 可 长 期 服 用 ， 无 致 畸 现 象 。 【 剂 量 与 用 法 】 口 服 ， !&# $ % C&#$’ 次 ， ( 次 ’日 。 肌 注 或 缓 慢 静 注 ： !&# $ % )&#$’ 次 ， ( 次 ’日 ， 必 要 时 每 ( % ) 小 时 * 次 。 【 不 良 反 应 】 *+ 有 轻 度 出 汗 、 恶 心 、 头 晕 、 头 痛 ， 个 别 病 人 有 口 干 及 呕 吐 等 。 一 般 持 续 时 间 不 长 ， 可 以 耐 受 。 !+ 偶 有 厌 食 、 嗜 睡 或 失 眠 。 ·&C(· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !" 有 心 血 管 疾 病 、 心 肌 梗 死 或 惊 厥 的 病 人 禁 用 。 #" 有 严 重 肝 、 肾 功 能 不 良 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #$% & 。 胶 囊 剂 ： #$% & 。 注 射 剂 ： #%’(#$% & 。 盐 酸 二 氢 埃 托 啡 )*+,-./01/.2+*30 4,-./5+’/.*-0 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 蒂 巴 因 — 东 罂 粟 碱 类 的 新 型 麻 醉 性 高 效 镇 痛 药 ， 为 阿 片 类 受 体 激 动 剂 ， 是 目 前 止 痛 作 用 最 强 、 用 药 剂 量 最 小 的 镇 痛 药 物 之 一 。 其 镇 痛 效 价 为 吗 啡 的 !# $$$ 倍 ， 但 镇 痛 有 效 时 间 较 吗 啡 短 ， 与 吗 啡 相 似 可 引 起 呼 吸 抑 制 ， 但 程 度 轻 于 吗 啡 。 本 品 对 外 科 手 术 后 疼 痛 及 急 性 胰 腺 炎 、 急 腹 症 、 尿 路 结 石 、 脉 管 炎 及 各 种 晚 期 癌 症 、 肿 瘤 及 白 血 病 等 剧 烈 疼 痛 有 明 显 镇 痛 效 果 ， 平 均 !$ 分 钟 起 效 ， 维 持 6"7 小 时 ， 其 镇 痛 效 果 优 于 度 冷 丁 及 阿 法 罗 定 。 本 品 尚 有 较 明 显 的 平 滑 肌 的 解 痉 作 用 ， 对 胆 管 、 胃 肠 道 、 尿 道 及 腹 壁 嵌 顿 疝 等 阵 发 性 剧 烈 痉 挛 性 疼 痛 的 病 人 ， 均 有 良 好 的 解 痉 效 果 ， 一 次 给 药 即 可 缓 解 痉 挛 ， 其 解 痉 作 用 优 于 阿 托 品 类 。 对 早 期 肝 昏 迷 表 现 为 躁 动 不 安 及 各 种 剧 烈 疼 痛 的 病 人 ， 用 药 后 即 可 安 静 入 睡 。 而 且 睡 眠 时 间 多 数 超 过 !$ 小 时 。 醒 后 疼 痛 亦 同 时 消 失 。 其 镇 痛 、 催 眠 作 用 优 于 地 西 泮 。 特 别 适 用 于 吗 啡 或 度 冷 丁 止 痛 效 果 不 好 甚 至 无 效 者 。 本 品 也 有 身 体 依 赖 性 和 精 神 依 赖 性 ， 其 依 赖 性 的 潜 力 并 不 小 于 吗 啡 、 度 冷 丁 和 强 痛 定 。 总 之 ， 本 品 具 有 使 用 剂 量 最 小 、 镇 痛 效 果 最 强 、 显 效 快 、 不 良 反 应 小 、 安 全 可 靠 及 使 用 方 便 等 特 点 。 但 在 用 法 不 当 和 超 剂 量 用 药 时 ， 可 发 生 急 性 中 毒 ， 主 要 表 现 为 呼 吸 近 似 停 止 及 昏 迷 状 态 。 应 用 烯 丙 吗 啡 或 纳 洛 酮 即 可 迅 速 解 救 。 少 数 病 例 出 现 呼 吸 抑 制 时 给 于 可 拉 明 、 洛 贝 林 或 吸 氧 治 疗 后 ， 可 得 到 纠 正 或 改 善 。 【 剂 量 与 用 法 】 本 品 有 成 瘾 性 ， 须 在 医 生 严 格 控 制 下 使 用 。 舌 下 口 含 ， !$ ! & 8 #$ ! &9 次 ， ! 8 # 次 9日 ， 7 8 !$ 分 钟 见 效 ， 维 持 : 8 ; 小 时 。 肌 注 ， !$ ! & 8 #$ ! &9 次 ， !$ 8 !7 分 钟 止 痛 ， 维 持 约 < 小 时 。 静 注 ， !$ ! &9 次 ， # 分 钟 止 痛 及 使 安 静 ， 维 持 : 8 ; 小 时 。 一 般 用 量 #$ ! & 即 可 见 效 ， 每 次 不 得 超 过 ;$ ! & ， 每 日 量 不 超 过 !6$ ! & 。 连 续 用 药 通 常 不 超 过 ! 周 。 对 晚 期 癌 症 病 人 长 期 用 药 会 产 生 耐 受 性 ， 最 大 量 每 次 可 达 !$$ ! & ， ! 日 量 可 达 <$$ ! & 。 【 不 良 反 应 】 !" 在 治 疗 剂 量 下 ， 一 般 无 不 良 反 应 ， 但 少 数 病 人 可 出 现 头 痛 、 头 晕 、 恶 心 及 呕 吐 。 其 次 为 无 力 和 出 汗 。 #" 极 少 数 人 可 出 现 心 悸 、 排 尿 困 难 及 语 言 错 乱 等 反 应 。 一 般 休 息 后 能 自 行 消 除 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !" 本 品 的 呼 吸 抑 制 作 用 可 被 呼 吸 兴 奋 药 可 拉 明 或 洛 贝 林 部 分 对 抗 。 若 呼 吸 抑 制 过 ·!;:· 第 五 章 镇 痛 药 度 时 ， 可 给 氧 气 或 人 工 呼 吸 ， 必 要 时 ， 可 静 注 特 异 性 拮 抗 剂 烯 丙 吗 啡 !"# $ 或 纳 洛 酮 "%&#$， 以 对 抗 其 呼 吸 抑 制 ， 但 镇 痛 作 用 也 同 时 被 对 抗 。 本 品 对 中 枢 神 经 系 统 抑 制 药 有 相 互 协 同 作 用 ， 会 加 重 呼 吸 抑 制 。 对 晚 期 肿 瘤 病 人 的 镇 痛 ， 口 服 本 品 时 ， 如 同 时 服 用 司 可 巴 比 妥 钠 !""# $ 或 地 西 泮 !"# $ ， 可 使 作 用 时 间 延 长 ， 晚 间 服 用 后 可 使 病 人 安 然 入 睡 。 ’% 对 脑 外 科 神 志 不 清 或 肺 功 能 不 全 者 禁 用 。 (% 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 ， 或 酌 情 减 量 。 &% 非 剧 烈 疼 痛 病 例 不 宜 使 用 。 )% 本 品 仅 供 舌 下 含 化 或 注 射 给 药 ， 吞 服 影 响 其 疗 效 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’" ! $ ； &" ! $ 。 注 射 剂 ： !#*+’" ! $ 。 曲 马 多 （ 反 胺 苯 环 醇 ） ,-.#./0*（ ,-.#.*） 【 性 状 】 本 品 为 白 色 、 味 苦 、 无 臭 的 结 晶 性 粉 末 。 易 溶 于 水 ， 其 12 值 （ !3的 水 溶 液 ） 为 )%&。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 人 工 合 成 的 非 吗 啡 类 新 型 安 全 强 效 镇 痛 药 。 镇 痛 机 制 是 作 用 于 中 枢 神 经 系 统 与 疼 痛 相 关 的 特 异 性 受 体 。 有 吗 啡 样 作 用 ， 镇 痛 效 力 与 度 冷 丁 相 似 ， 镇 咳 作 用 约 为 可 待 因 的 )"3。 无 呼 吸 抑 制 作 用 ， 无 便 秘 ， 对 心 血 管 及 肝 、 肾 功 能 无 影 响 ， 也 不 引 起 欣 快 、 幻 觉 、 组 胺 释 放 ， 对 平 滑 肌 和 横 纹 肌 无 作 用 ， 耐 受 性 和 依 赖 性 很 低 。 本 品 起 效 快 ， 吸 收 迅 速 、 完 全 ， 作 用 持 久 ， 生 物 利 用 度 高 ， 口 服 和 注 射 的 效 果 相 差 无 几 ， 持 续 时 间 与 吗 啡 相 似 。 本 品 在 肝 脏 内 代 谢 ， 本 品 及 其 代 谢 产 物 均 由 肾 脏 排 出 。 主 要 用 于 急 性 和 慢 性 疼 痛 、 诊 断 探 查 、 麻 醉 前 给 药 、 手 术 后 止 痛 、 心 绞 痛 、 骨 折 、 外 伤 、 妇 产 科 、 胆 绞 痛 、 肿 瘤 痛 、 心 肌 梗 死 及 急 性 胰 腺 炎 等 引 起 的 疼 痛 ， 均 有 良 好 的 治 疗 效 果 。 【 剂 量 与 用 法 】 本 品 剂 量 应 根 据 疼 痛 的 强 度 和 个 别 病 人 的 敏 感 性 而 定 。 通 常 情 况 下 口 服 )"# $ 4 !""#$5 次 ， ’ 4 ( 次 5日 ， 不 宜 超 过 &""# $5 日 。 对 成 年 和 !& 岁 以 上 孩 子 的 用 量 为 ’""# $ 4 &""#$5 日 。 对 严 重 疼 痛 如 癌 性 疼 痛 剂 量 可 高 至 6""# $5 日 。 用 于 治 疗 严 重 的 急 性 术 后 疼 痛 ， 静 脉 或 肌 注 剂 量 为 每 日 !%)# $ 4 ’#$57$ 。 疗 程 可 长 达 ( 周 。 【 不 良 反 应 】 !% 主 要 有 疲 倦 、 口 干 、 恶 心 和 呕 吐 ， 偶 见 头 晕 、 心 悸 和 出 汗 。 ’% 静 注 太 快 时 ， 可 有 面 部 潮 红 、 多 汗 和 一 过 性 的 心 动 过 速 。 【 药 物 相 互 作 用 及 注 意 点 】 !% 本 品 如 与 抗 痉 剂 、 复 苏 剂 、 抗 忧 郁 药 、 抗 催 吐 剂 和 抗 炎 药 等 合 用 ， 可 取 得 满 意 的 治 疗 效 果 。 ’% 对 酒 精 、 安 眠 药 、 镇 痛 药 或 精 神 药 物 急 性 中 毒 的 病 人 禁 用 。 孕 妇 和 哺 乳 妇 女 应 权 衡 利 弊 而 决 定 使 用 与 否 。 对 吗 啡 类 药 物 过 敏 者 慎 用 。 患 有 肝 、 肾 功 能 障 碍 的 病 人 应 审 慎 ·’6(· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 使 用 较 低 剂 量 。 !" 本 品 不 宜 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 。 本 品 并 不 是 一 种 吗 啡 依 赖 性 病 人 的 代 用 品 。 尽 管 本 品 为 一 种 阿 片 样 显 效 药 ， 但 它 不 能 抑 制 吗 啡 戒 断 时 产 生 的 症 状 。 本 品 阿 片 样 作 用 能 被 吗 啡 拮 抗 剂 纳 洛 酮 或 烯 丙 吗 啡 等 所 拮 抗 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： #$% & 。 注 射 剂 ： ’%()#$% & ； *%()’$$% & 。 ·!+!· 第 五 章 镇 痛 药 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 本 类 药 物 均 具 有 解 热 、 镇 痛 、 抗 炎 、 抗 风 湿 作 用 。 作 用 机 制 主 要 是 抑 制 花 生 四 烯 酸 的 环 氧 酶 活 性 ， 进 而 抑 制 炎 症 介 质 前 列 腺 素 类 的 合 成 ， 上 述 作 用 都 与 此 有 关 。 本 类 药 无 耐 受 性 与 成 瘾 性 ， 故 应 用 十 分 广 泛 。 用 于 发 热 。 发 热 是 机 体 的 一 种 防 御 性 反 应 ， 热 型 又 可 作 为 疾 病 诊 断 的 参 考 。 应 注 意 高 热 病 人 用 量 不 宜 过 大 ， 否 则 ， 可 因 出 汗 过 多 、 体 温 骤 降 而 引 起 虚 脱 ， 特 别 是 年 老 、 幼 儿 或 体 弱 者 更 易 发 生 。 用 于 抗 风 湿 治 疗 ， 能 快 速 控 制 症 状 ， 但 不 能 根 治 。 第 一 节 解 热 镇 痛 抗 炎 药 阿 司 匹 林 （ 乙 酰 水 杨 酸 ） !"#$%$&（ !’()*+",+$’*+$’ !’$-） 【 作 用 与 用 途 】 具 有 解 热 镇 痛 及 抗 风 湿 作 用 。 本 品 小 剂 量 可 抑 制 血 小 板 血 栓 素 （ ./! 0 ） 合 成 ， 从 而 抑 制 血 小 板 聚 集 和 血 栓 形 成 ， 大 剂 量 可 掏 内 源 性 抗 凝 血 物 质 前 列 环 素 （ 123 0 ） 的 合 成 ， 可 以 减 弱 其 抗 血 栓 形 成 的 作 用 。 用 途 ： ! 解 热 镇 痛 作 用 温 和 、 迅 速 和 确 实 。 常 用 于 发 热 、 感 冒 、 头 痛 、 牙 痛 、 神 经 痛 、 关 节 痛 、 肌 肉 痛 、 痛 经 等 ， 还 可 治 疗 偏 头 痛 。 常 与 其 他 药 物 组 成 复 方 制 剂 。 " 抗 风 湿 ， 治 疗 风 湿 热 、 风 湿 性 关 节 炎 、 类 风 湿 性 关 节 炎 等 ， 还 用 于 风 湿 病 的 诊 断 性 治 疗 。 # 防 治 血 栓 性 疾 病 ， 如 预 防 暂 时 性 脑 缺 血 ， 治 疗 脑 血 栓 ， 防 治 心 绞 痛 和 心 肌 梗 死 ， 以 及 弥 散 性 血 管 内 凝 血 的 辅 助 治 疗 。 $ 其 他 ： 可 预 防 或 治 疗 胆 道 蛔 虫 症 、 皮 肤 黏 膜 、 淋 巴 结 综 合 征 （ 川 崎 病 ） 、 ·456· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 流 行 性 出 血 热 、 溶 血 性 尿 毒 症 综 合 征 、 糖 尿 病 及 糖 尿 病 性 周 围 神 经 病 变 、 老 年 性 或 糖 尿 病 性 白 内 障 、 类 脂 质 渐 进 性 坏 死 、 妊 娠 高 血 压 和 先 兆 子 痫 、 小 儿 腹 泻 、 春 季 结 膜 炎 、 口 腔 局 部 止 痛 、 足 癣 等 。 【 用 法 】 ! 解 热 镇 痛 ， 口 服 ： !"# $ !"% &’ 次 ， # 次 ’(， 年 老 体 弱 或 体 温 在 )!*以 上 时 宜 减 少 剂 量 。 " 抗 风 湿 ， # $ ) &’( ， 分 ) 次 服 用 。 # 防 治 血 栓 性 疾 病 ， 宜 采 用 小 剂 量 ， !"!) $ !"#&’( 即 可 。 $ 用 于 治 疗 胆 道 蛔 虫 症 时 ， !"+ &’ 次 ， # 次 ’(， 用 药 , $ #(， 阵 发 性 绞 痛 停 止 ,)- 后 停 药 ， 并 进 行 常 规 驱 虫 治 疗 。 【 注 意 点 】 主 要 有 ： ! 过 敏 反 应 ， 表 现 为 皮 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 哮 喘 等 ， 其 中 以 哮 喘 最 多 见 。 对 本 类 药 物 过 敏 者 禁 用 。 " 胃 肠 道 反 应 ， 引 起 上 腹 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 等 症 状 ； 大 剂 量 时 可 引 起 糜 烂 性 胃 炎 、 溃 疡 及 出 血 和 潜 血 。 溃 疡 病 患 者 禁 用 。 # 肝 、 肾 损 害 ， 少 数 病 人 表 现 为 黄 疸 、 转 氨 酶 升 高 、 肝 肿 大 、 肝 细 胞 坏 死 等 ， 通 常 在 服 药 后 , $ # 周 发 生 ， 停 药 后 可 逐 渐 恢 复 。 长 期 大 剂 量 应 用 可 引 起 慢 性 间 质 性 肾 炎 及 肾 乳 头 坏 死 和 肾 功 能 不 全 ， 一 般 也 是 可 逆 的 。 $ 水 杨 酸 反 应 ， 表 现 为 头 痛 、 头 晕 、 耳 鸣 、 视 听 觉 减 退 等 。 % 血 液 系 统 毒 性 ， 有 出 血 时 间 延 长 、 各 种 贫 血 ， 血 小 板 减 少 和 中 性 粒 细 胞 缺 乏 。 维 生 素 . 缺 乏 、 有 出 血 倾 向 者 、 手 术 前 / 周 禁 用 或 慎 用 。 & 瑞 氏 综 合 征 （ 01 21 ’ 3 3 24(5671 ） ， 又 称 急 性 肝 脂 肪 变 性 脑 病 综 合 征 ， 为 一 种 小 儿 急 性 神 经 系 统 疾 病 ， 通 常 发 生 在 流 感 、 水 痘 、 流 行 性 腮 腺 炎 、 麻 疹 、 风 疹 、 脊 髓 灰 质 炎 、 疱 疹 等 病 毒 性 疾 病 的 恢 复 期 ， 常 以 乏 力 、 呕 吐 、 严 重 精 神 和 意 识 障 碍 为 典 型 症 状 。 阿 司 匹 林 能 诱 发 瑞 氏 综 合 征 ， 故 在 流 感 流 行 期 间 ， 及 水 痘 和 上 呼 吸 道 感 染 的 发 热 患 儿 应 慎 用 。 ’ 致 畸 作 用 ， 孕 妇 应 禁 用 或 慎 用 。 药 物 相 互 作 用 ： ! 与 苯 巴 比 妥 、 苯 妥 英 钠 、 丙 戊 酸 钠 、 氯 丙 嗪 、 异 丙 嗪 等 合 用 ， 易 致 蓄 积 中 毒 。 " 与 安 乃 近 、 吲 哚 美 辛 、 舒 林 酸 等 ， 或 糖 皮 质 激 素 合 用 时 ， 均 易 诱 发 或 加 重 溃 疡 、 出 血 。 # 与 ( 受 体 阻 断 药 、 转 化 酶 抑 制 剂 合 用 可 减 弱 后 者 的 降 压 疗 效 ； 与 硝 酸 甘 油 合 用 增 强 其 疗 效 ； 与 抗 凝 血 药 合 用 易 致 出 血 。 $ 与 避 孕 药 合 用 导 致 避 孕 失 效 ； 与 胰 岛 素 或 口 服 降 血 糖 药 合 用 可 增 强 降 血 糖 作 用 。 与 庆 大 霉 素 、 链 霉 素 等 氨 基 苷 类 抗 生 素 合 用 增 强 耳 和 肾 毒 性 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"!+ & ， !"# & ； 肠 溶 片 ： !"!+ & ， !"# & ； 速 溶 片 ： !"# & ； 胶 囊 剂 ： !"/ & ， !")+&， !"+&； 泡 腾 片 ： !"#&； 含 片 ： !"#&； 栓 剂 ： !"/&， !"#&。 阿 司 匹 林 精 氨 酸 盐 （ 精 氨 匹 林 ） 839:5:4 ; 85&:4:41 【 作 用 与 用 途 】 与 阿 司 匹 林 相 似 ， 有 解 热 、 镇 痛 和 抗 炎 作 用 。 用 于 发 热 、 头 痛 、 神 经 痛 、 牙 痛 、 肌 肉 痛 、 活 动 性 风 湿 病 、 类 风 湿 性 关 节 炎 、 创 伤 及 手 术 后 疼 痛 。 本 品 可 肌 内 注 射 ， 避 免 口 服 阿 司 匹 林 的 胃 肠 刺 激 ， 适 宜 于 小 儿 使 用 。 【 用 法 】 肌 注 或 静 注 ： / &’ 次 ， 小 儿 /! $ ,+7<’次 ， / $ , 次 ’(。 ·+%#· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 【 注 意 点 】 本 品 毒 性 较 轻 ， 与 阿 司 匹 林 相 似 。 老 年 、 体 弱 及 体 温 超 过 !"#者 ， 注 意 给 药 剂 量 以 免 引 起 虚 脱 。 特 异 质 、 有 过 敏 史 或 哮 喘 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： "$% & （ 相 当 于 阿 司 匹 林 "$’% & ） ； ( & （ 相 当 于 阿 司 匹 林 "$% & ） 。 阿 司 匹 林 赖 氨 酸 盐 （ 来 比 林 ， 威 诺 匹 林 ） )*+,-,. / 01 / 12*,.3（ 43.5+,-,.， )*+,*56） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 与 阿 司 匹 林 相 同 ， 但 在 水 中 溶 解 度 高 ， 可 注 射 给 药 ， 具 有 起 效 快 、 血 药 浓 度 高 、 疗 效 好 、 不 良 反 应 少 等 优 点 。 临 床 可 用 于 治 疗 多 种 原 因 引 起 的 发 热 和 疼 痛 ， 如 上 呼 吸 道 感 染 引 起 的 发 热 、 手 术 后 疼 痛 、 癌 肿 疼 痛 、 风 湿 痛 、 关 节 痛 、 神 经 痛 等 均 有 明 显 疗 效 。 【 用 法 】 肌 注 或 静 注 ： "$7 8 ($9 &: 次 ， ’ 次 :;， 临 用 时 每 安 瓿 用 !<6 注 射 用 水 或 生 理 盐 水 溶 解 。 小 儿 ， 肌 注 或 静 注 ： (" 8 ’%< &: （ = & · ;） 。 【 注 意 点 】 偶 有 轻 微 胃 肠 道 反 应 （ 如 胃 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 ） 及 出 汗 。 对 阿 司 匹 林 过 敏 者 禁 用 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： "$7 & ， "$% & 。 双 水 杨 酯 （ 水 杨 酰 水 杨 酸 酯 ） >?6*?6?@3（ >?*?+2-,.， >?6,A26 >?6,A26?@3） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 的 抗 炎 镇 痛 作 用 类 似 于 阿 司 匹 林 ， 但 其 副 作 用 轻 。 有 效 血 浓 度 可 维 持 (BC。 用 于 流 行 性 感 冒 、 急 慢 性 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 热 、 头 痛 、 腰 痛 、 牙 痛 、 神 经 痛 等 中 等 程 度 疼 痛 ， 对 痛 风 也 有 较 好 疗 效 。 【 用 法 】 口 服 ： "$D 8 "$B &: 次 ， ’ 8 D 次 :;。 【 注 意 点 】 类 似 于 阿 司 匹 林 ， 但 对 胃 刺 激 很 轻 。 对 本 品 及 阿 司 匹 林 过 敏 者 禁 用 。 消 化 性 溃 疡 患 者 、 慢 性 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 与 口 服 抗 凝 剂 合 用 ， 可 增 强 后 者 作 用 而 导 致 出 血 倾 向 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "$D & ， "$% & ； 胶 囊 剂 ： "$% & 。 卡 巴 匹 林 钙 （ 速 克 痛 ， 阿 司 匹 林 钙 脲 ） E?-F?*?6?@3 E?6A,G<（ E?-F?*+,-,. E?6A,G<） 【 作 用 与 用 途 】 有 解 热 、 镇 痛 作 用 。 用 于 牙 痛 、 伤 风 感 冒 时 发 热 、 头 痛 ， 以 及 神 经 痛 、 腰 痛 、 肌 肉 痛 、 痛 经 等 。 【 用 法 】 口 服 ： "$B 8 ($’ &: 次 ， 必 要 时 ’ 8 !C 重 复 服 用 ， 溶 于 水 中 服 用 ， ’!C 内 不 超 过 D$B&。 小 儿 口 服 ： 初 生 8 B 个 月 ， %"<&:次 ； B 个 月 8 ( 岁 ， %" 8 (""<&:次 ； ( 8 ! 岁 ， "$( 8 "$(%&:次 ； ! 8 B 岁 ， "$(% 8 "$’&:次 ； B 8 7 岁 ， "$’ 8 "$’%&:次 ； 7 8 (! 岁 ， "$’% 8 "$D&:次 。 ·BBD· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 必 要 时 ! " #$ 后 重 复 服 用 。 【 注 意 点 】 可 引 起 胃 痛 ， 胃 肠 道 出 血 ； 久 服 可 引 起 贫 血 。 对 阿 司 匹 林 过 敏 、 肝 功 能 不 全 、 出 血 倾 向 、 服 用 抗 凝 血 药 、 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 拔 牙 前 后 不 宜 立 即 服 用 本 品 ， 饮 用 含 酒 精 饮 料 前 后 禁 用 ， 出 水 痘 、 感 冒 幼 儿 慎 用 。 【 制 剂 】 散 剂 ： 每 袋 %&’ ( ， %&) ( ， %&! ( ， %&*+ ( ， %&* ( ， %&%+ ( 。 二 氟 尼 柳 （ 巨 力 新 ， 双 氟 尼 酸 ， 二 氟 苯 水 杨 酸 ） ,-./01-23/（ ,4/45-6） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 有 镇 痛 、 抗 炎 和 解 热 作 用 。 用 于 镇 痛 、 骨 关 节 炎 、 类 风 湿 性 关 节 炎 等 。 【 用 法 】 镇 痛 ： 开 始 服 * ( ， 以 后 每 7 " *!$ 服 %&+ ( 。 骨 关 节 炎 ： %&+ " * (86 ， 分 次 服 ， 维 持 量 不 超 过 *&+ (86 。 【 注 意 点 】 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 头 痛 、 头 晕 及 皮 疹 等 ； 损 害 肾 功 能 ， 引 起 药 物 蓄 积 。 消 化 道 溃 疡 、 对 阿 司 匹 林 过 敏 、 哺 乳 期 妇 女 、 心 功 能 不 全 、 高 血 压 或 有 体 液 潴 留 倾 向 的 患 者 禁 用 。 本 品 禁 与 口 服 抗 凝 药 合 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %&!+ ( ， %&+ ( 。 水 杨 酸 镁 93(1:2-0; <3/-=>/3?:（ @13/3?:） 【 作 用 与 用 途 】 有 抗 炎 、 解 热 、 镇 痛 作 用 。 本 品 副 作 用 少 ， 对 血 小 板 无 影 响 。 用 于 类 风 湿 关 节 炎 、 结 缔 组 织 病 、 关 节 痛 及 风 湿 病 ， 也 要 用 于 滑 囊 炎 。 【 用 法 】 口 服 ： %&+ " * (8 次 ， ) 次 86。 【 注 意 点 】 有 上 腹 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 、 眩 晕 、 耳 鸣 等 。 肝 、 肾 功 能 不 全 、 消 化 道 溃 疡 患 者 禁 用 。 因 本 品 不 含 钠 盐 ， 故 适 用 于 高 血 压 或 心 力 衰 竭 伴 有 活 动 性 风 湿 病 患 者 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %&!+ ( ； 胶 囊 剂 ： %&!+ ( 。 对 乙 酰 氨 基 酚 （ 扑 热 息 痛 ， 醋 氨 酚 ， 百 服 宁 ， 泰 诺 ） A3B3=:?3;4/（ @=:?3;-14C$:1） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 较 为 安 全 有 效 、 速 效 的 解 热 镇 痛 药 ， 无 明 显 抗 炎 作 用 ， 胃 肠 刺 激 轻 。 用 于 发 热 、 头 痛 、 痛 经 、 肌 肉 痛 、 关 节 痛 、 神 经 痛 、 牙 痛 ， 也 用 于 感 冒 和 病 毒 感 染 引 起 的 头 痛 、 咽 喉 痛 、 发 热 和 全 身 不 适 。 常 制 成 复 方 制 剂 。 【 用 法 】 口 服 ： %&) " %&’ (8 次 ， ) " # 次 86， 每 天 总 量 不 应 超 过 ! ( ， 疗 程 不 宜 超 过 *%6。 小 儿 ’ " *! 岁 ， %&!+ " %&+ (8 次 ， ) " # 次 86， ’ 岁 以 下 小 儿 不 推 荐 使 用 。 【 注 意 点 】 偶 有 皮 疹 ， 恶 心 、 呕 吐 、 出 汗 、 腹 痛 、 苍 白 等 。 服 药 过 量 可 引 起 肝 功 能 障 ·D’)· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 碍 ， 酗 酒 或 口 服 巴 比 妥 类 药 物 者 可 加 重 肝 损 害 。 用 于 镇 痛 时 ， 用 药 不 超 过 !"#； 用 于 解 热 时 ， 用 药 不 超 过 $#； 小 儿 用 药 不 超 过 $#。 【 制 剂 】 片 剂 ： "%$ & ， "%’ & ； 注 射 剂 ： "%"(’ &)!*+ ， "%,’ &),*+ ； 栓 剂 ： "%!’ & ， "%$ & ， "%- & ； 胶 囊 剂 ： "%$ & 。 散 利 痛 （ 对 乙 酰 氨 基 酚 )异 丙 安 替 比 林 )咖 啡 因 ） ./01#23（ 4/0/567/*2+)40289+8:63/;236)</==6136） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 解 热 镇 痛 药 的 复 方 制 剂 ， 具 有 解 热 、 镇 痛 作 用 。 用 于 头 痛 、 牙 痛 、 神 经 痛 、 月 经 痛 、 肌 肉 痛 、 风 湿 痛 ， 以 及 发 热 患 者 。 【 用 法 】 口 服 ： ! > , 片 )次 ， $ 次 )#。 【 制 剂 】 片 剂 。 贝 诺 酯 （ 扑 炎 痛 ， 百 乐 来 ） ?63201+/76（ ?63/@80/76， ?6320/+） 【 作 用 与 用 途 】 为 对 乙 酰 氨 基 酚 和 阿 司 匹 林 结 合 成 为 酯 的 化 合 物 ， 其 抗 炎 、 镇 痛 、 解 热 作 用 与 阿 司 匹 林 相 似 ， 且 耐 受 良 好 ， 不 良 反 应 少 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 痛 、 感 冒 发 热 、 头 痛 、 神 经 痛 及 术 后 疼 痛 等 。 【 用 法 】 类 风 湿 、 风 湿 性 关 节 炎 ， 口 服 ： A &) 次 ， 每 天 早 晚 各 ! 次 ； 或 , &) 次 ， $ > A 次 )#。 一 般 解 热 镇 痛 ， 口 服 ： "%’ > !%’ &) 次 ， $ > A 次 )#。 【 注 意 点 】 可 有 呕 吐 、 烧 心 、 便 秘 、 嗜 睡 及 头 晕 等 。 剂 量 过 大 可 引 起 耳 鸣 、 耳 聋 。 肝 、 肾 功 能 不 全 及 阿 司 匹 林 过 敏 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "%’ & 。 安 乃 近 （ 诺 静 ， 罗 瓦 尔 精 ） B67/*1;2+6 .2#1C*（ D3/+&13） 【 作 用 与 用 途 】 口 服 吸 收 快 而 完 全 ， 解 热 镇 痛 作 用 强 而 快 。 用 于 退 热 ， 亦 用 于 急 性 关 节 痛 、 头 痛 、 风 湿 痛 、 牙 痛 及 肌 肉 痛 等 。 【 用 法 】 口 服 ： "%,’ & 次 )， $ 次 )#， 或 需 要 时 服 ! 次 ； 深 部 肌 注 ： "%,’ & ， "%(’ > !%,’&)#。 小 儿 口 服 ： E > !"*&)F&， $ 次 )#； 肌 注 ： 每 次 ’ > !"*&)F&； 或 !"G > ,"G滴 鼻 剂 ! > , 滴 （ ’ 岁 以 下 ） ， ’ 岁 以 上 小 儿 可 适 当 增 量 。 【 注 意 点 】 易 致 体 温 骤 降 而 虚 脱 ； 较 长 期 应 用 ， 易 致 粒 细 胞 减 少 或 缺 乏 ， 甚 至 再 生 障 碍 性 贫 血 ； 偶 见 过 敏 性 皮 疹 和 药 热 。 对 吡 唑 酮 类 药 物 过 敏 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "%’ & ； 注 射 剂 ： "%,’ &)!*+ ， "%’ &),*+ ； 滴 鼻 剂 ： !"G > ,"G。 ·E-$· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 柴 胡 注 射 剂 !"#$%"&’ ()*%+,’-) 【 作 用 与 用 途 】 有 解 热 、 镇 痛 、 镇 静 、 抗 炎 等 作 用 。 其 退 热 作 用 平 稳 ， 退 热 后 一 般 无 回 升 现 象 ， 低 毒 性 、 无 过 敏 性 和 刺 激 性 ， 故 小 儿 、 孕 妇 亦 适 用 。 主 要 用 于 流 行 性 感 冒 、 其 他 高 热 的 退 热 之 辅 助 药 。 【 用 法 】 肌 注 或 静 注 ： ./$0次 ， 1 2 . 次 03。 小 儿 肌 注 或 静 注 ： 1 2 145/$0次 ， 1 2 . 次 03。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 5/$， ./$。 秦 艽 注 射 剂 6%),’7)7 87+&-#9:$$7 ()*%+,’-) 【 作 用 与 用 途 】 本 品 有 解 热 、 镇 痛 和 抗 炎 作 用 ， 尚 有 抗 组 胺 作 用 ， 明 显 降 低 毛 细 血 管 通 透 性 。 用 于 风 湿 性 和 类 风 湿 性 关 节 炎 及 结 核 病 的 潮 热 、 盗 汗 ， 亦 可 用 于 头 痛 、 牙 痛 及 风 湿 性 腰 腿 病 。 【 用 法 】 肌 注 ： ./$0次 ， 1 次 03， 1; 次 0疗 程 。 【 注 意 点 】 无 明 显 副 作 用 ， 可 连 续 使 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 1;/ <0./$ 。 第 二 节 抗 炎 抗 风 湿 药 保 泰 松 （ 布 他 酮 ） =9%):$>",7?-)%（ !",7?-$’3’)） 【 作 用 与 用 途 】 抗 炎 、 抗 风 湿 作 用 较 强 ， 但 解 热 、 镇 痛 作 用 较 差 ， 轻 度 促 进 尿 酸 排 泄 。 用 于 风 湿 性 、 类 风 湿 性 关 节 炎 和 痛 风 ； 也 用 于 某 些 疾 病 的 非 特 异 性 退 热 ， 如 用 于 丝 虫 病 急 性 淋 巴 管 炎 引 起 的 发 热 ， 疗 效 较 好 。 【 用 法 】 口 服 ： ;41 2 ;4. <0 次 ， @ 次 03， 13 量 不 得 超 过 ;4A < 。 用 药 1 周 病 情 改 进 后 ， 剂 量 应 递 减 至 最 小 维 持 量 ;41 2 ;4. <03 （ 抗 风 湿 、 痛 风 等 ） ； ;4. <0 次 ， @ 次 03， 共 用 @ 2 B3（ 丝 虫 病 急 性 淋 巴 管 炎 ） ； ;41 <0 次 ， @ 次 03（ 一 般 解 热 ） 。 小 儿 口 服 ： 每 日 ;4;. 2 ;4;@ <0 岁 ， 分 @ 2 B 次 服 。 【 注 意 点 】 ! 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 上 腹 部 不 适 等 ， 饭 后 服 药 可 减 轻 ； 还 可 引 起 消 化 道 ·CA@· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 出 血 和 溃 疡 ； 水 肿 ， 过 敏 性 皮 疹 ， 偶 见 剥 脱 性 皮 炎 ； 血 小 板 减 少 性 紫 癜 ， 粒 细 胞 缺 乏 和 再 生 障 碍 性 贫 血 。 ! 凡 用 药 ! 周 以 上 应 定 期 检 查 血 象 。 溃 疡 病 人 、 心 力 衰 竭 、 高 血 压 、 对 本 药 过 敏 者 、 肝 、 肾 功 能 不 良 者 禁 用 。 " 与 双 香 豆 素 、 胰 岛 素 、 口 服 降 血 糖 药 以 及 磺 胺 类 合 用 时 ， 能 使 血 药 浓 度 增 加 。 【 制 剂 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： "#! $ ， "#% $ ； 栓 剂 ： %&’ $ ； 注 射 剂 ： (""’ $)*’+ 。 羟 布 宗 （ 羟 保 泰 松 ） ,-./01234567821 【 作 用 与 用 途 】 是 保 泰 松 在 体 内 的 有 效 代 谢 产 物 ， 作 用 与 保 泰 松 相 似 ， 但 无 明 显 排 尿 酸 作 用 ， 除 无 抗 痛 风 疗 效 外 ， 其 他 用 途 与 保 泰 松 相 同 。 【 用 法 】 口 服 ： 开 始 "#! 9 "#% $) 次 ， * 次 ):， 一 般 不 超 过 "#; $): ， 服 用 ! 周 后 逐 渐 减 至 维 持 量 "#! 9 "#% $): ， 应 在 饭 后 服 药 。 【 注 意 点 】 除 胃 肠 道 刺 激 较 轻 外 ， 其 他 不 良 反 应 及 防 治 均 同 保 泰 松 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "#! $ 。 吲 哚 美 辛 （ 消 炎 痛 ） <2:8’1506=>2（ <2:8’156=>2， <2:8=>2） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 解 热 、 抗 炎 、 抗 风 湿 作 用 较 阿 司 匹 林 强 。 用 于 对 水 杨 酸 类 药 不 易 耐 受 或 疗 效 不 显 的 风 湿 性 关 节 炎 、 类 风 湿 性 关 节 炎 、 强 直 性 脊 椎 炎 、 骨 关 节 炎 、 牛 皮 癣 关 节 炎 、 急 性 痛 风 性 关 节 炎 等 ， 亦 用 于 癌 性 发 热 和 其 他 不 易 控 制 的 发 热 。 【 用 法 】 口 服 ： 开 始 %&’ $) 次 ， % 9 * 次 ):， 必 须 在 饭 后 立 即 服 用 ， 以 减 少 胃 肠 道 反 应 。 若 无 不 良 反 应 产 生 ， 必 要 时 可 增 至 !%& 9 !&"’ $): ， 分 * 9 ; 次 服 用 ， 但 不 得 超 过 !&"’ $): 。 直 肠 给 药 ： &"’ $) 次 ， &" 9 !""’ $): ， 一 般 连 用 !":)疗 程 。 控 释 胶 囊 ： ?&’ $) 次 ， ! 次 ):； 或 %&’$)次 ， % 次 ):； 必 要 时 ?&’$)次 ， % 次 ):。 【 注 意 点 】 # 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 、 胃 溃 疡 及 出 血 穿 孔 ， 饭 后 立 即 服 药 可 减 轻 ； 头 痛 、 头 晕 、 失 眠 、 多 梦 等 ， 偶 见 精 神 异 常 ； 粒 细 胞 减 少 ， 再 生 障 碍 性 贫 血 等 ； 皮 疹 、 哮 喘 等 过 敏 反 应 ； 有 引 起 肝 功 能 损 害 ， 如 黄 疸 、 转 氨 酸 升 高 。 ! 凡 有 溃 疡 病 、 精 神 病 史 、 癫 痫 病 史 以 及 震 颤 性 麻 痹 患 者 、 孕 妇 、 小 儿 等 均 禁 用 本 品 。 " 本 品 能 增 强 抗 凝 药 双 香 豆 素 的 作 用 ， 不 宜 合 用 。 【 制 剂 】 溶 片 剂 ： %&’ $ ， 胶 囊 剂 ： %&’ $ ； 胶 丸 ： %&’ $ ； 栓 剂 ： %&’ $ ， &"’ $ ； 控 释 胶 囊 ： %&’$， ?&’$； 乳 膏 剂 ： !""’$)!"$， 涂 擦 按 摩 患 处 ， % 9 * 次 ):。 布 洛 芬 （ 芬 必 得 ， 波 菲 特 ， 异 丁 苯 丙 酸 ） <34/@8A12（ B123>:， C@4A12） 【 作 用 与 用 途 】 解 热 、 镇 痛 和 抗 炎 作 用 ， 作 用 与 阿 司 匹 林 、 保 泰 松 相 似 。 用 于 风 湿 性 ·"?*· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 和 类 风 湿 性 关 节 炎 。 主 要 优 点 是 胃 肠 道 反 应 较 少 较 轻 ， 对 血 细 胞 及 肾 功 能 影 响 不 明 显 ， 可 用 于 对 水 杨 酸 类 和 保 泰 松 不 能 耐 受 的 病 人 。 【 用 法 】 镇 痛 ， 口 服 ： !"# $ !"% &’ 次 ， ( 次 ’% $ )*， 进 餐 时 服 。 抗 风 湿 ， 口 服 !"% $ !"+&’次 ， , $ % 次 ’-。 【 注 意 点 】 偶 见 轻 度 消 化 不 良 、 皮 疹 、 胃 肠 道 溃 疡 及 出 血 、 转 氨 酶 升 高 等 。 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡 病 人 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"( & ， !"# & ； 缓 释 胶 囊 （ 芬 必 得 ） ： !", & 。 金 诺 芬 （ 瑞 得 ， 醋 硫 葡 金 ） ./0123452（ 65-1/01） 【 作 用 与 用 途 】 有 抗 炎 作 用 ， 起 效 慢 ， 耐 受 好 。 用 于 活 动 性 风 湿 性 关 节 炎 ， 亦 用 于 对 非 甾 体 抗 炎 药 不 能 耐 受 者 。 【 用 法 】 口 服 ： )7 &’- ， 于 早 饭 后 服 用 ， 或 早 、 晚 饭 后 各 服 ,7 & ， 初 始 剂 量 ,7 &’- ， # 周 后 增 至 )7 &’- ； 如 ) 个 月 后 疗 效 不 显 ， 可 增 至 87 &’- ， 分 , 次 服 用 ； 如 此 剂 量 连 服 , 个 月 仍 疗 效 不 显 ， 应 停 药 。 【 注 意 点 】 常 见 有 腹 泻 、 腹 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 胃 肠 不 适 ， 还 有 皮 疹 、 瘙 痒 ， 还 有 报 道 有 白 细 胞 或 血 小 板 减 少 、 暂 时 性 蛋 白 尿 、 肝 功 能 短 时 异 常 。 【 制 剂 】 片 （ 胶 囊 、 薄 膜 片 ） 剂 ： ,7 & （ 含 金 !"+97 & ） 。 美 洛 昔 康 （ 莫 比 可 ） :;<3=5>17（ :3?5>） 【 作 用 与 用 途 】 与 吡 罗 昔 康 为 同 类 药 物 。 用 于 短 期 治 疗 急 性 骨 关 节 炎 ， 长 期 两 种 风 湿 关 节 炎 。 【 用 法 】 骨 关 节 炎 ： 成 人 9"@7 &’ 次 ， ( 次 ’-， 如 需 增 加 剂 量 ， 最 高 剂 量 为 (@7 &’- ， 用 餐 时 服 用 。 【 注 意 点 】 胃 肠 道 功 能 紊 乱 、 皮 肤 黏 膜 反 应 、 中 枢 神 经 系 统 或 心 血 管 系 统 反 应 、 肝 功 能 暂 时 性 异 常 。 对 阿 司 匹 林 等 非 甾 体 抗 炎 药 过 敏 、 溃 疡 病 、 严 重 肝 功 能 不 全 、 出 血 性 疾 病 、 直 肠 炎 者 ， 孕 妇 哺 乳 期 妇 女 、 小 儿 禁 用 。 充 血 性 心 力 衰 竭 、 肝 硬 化 、 肾 病 综 合 征 、 肾 衰 竭 、 血 容 量 减 少 者 、 有 胃 肠 道 炎 症 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 9"@7 & ， (@7 & ； 栓 剂 ： (@7 & 。 双 氯 芬 酸 （ 双 氯 灭 痛 ， 扶 他 林 ， 英 太 青 ） A5><34;21>（ B3<C10;2， .2C52;） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 种 强 效 抗 炎 镇 痛 药 ， 其 镇 痛 、 抗 炎 及 解 热 作 用 比 阿 司 匹 林 ·(9,· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 强 !" # $% 倍 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 神 经 炎 、 红 斑 狼 疮 、 癌 症 及 手 术 后 疼 痛 ， 以 及 各 种 原 因 引 起 的 发 热 。 【 用 法 】 口 服 ： !$& ’( 次 ， ) 次 (*。 肛 栓 ： $%& ’( 次 ， ! 次 (*。 肌 注 ： +$& ’( 次 ， , 次 (*， 臀 部 深 部 注 射 。 【 注 意 点 】 可 引 起 胃 肠 道 紊 乱 、 头 晕 、 头 痛 及 皮 疹 。 有 肝 、 肾 损 害 或 溃 疡 病 史 者 慎 用 。 妊 娠 前 ) 个 月 避 免 使 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !$& ’ ； 栓 剂 ： $%& ’ ； 注 射 剂 ： +$& ’(!&- ； 乳 胶 剂 ： ,.。 双 氯 芬 酸 钠 (米 索 前 列 醇 （ 奥 湿 克 ） /01203145 【 作 用 与 用 途 】 双 氯 酚 酸 钠 用 于 骨 关 节 和 类 风 湿 关 节 炎 ， 而 米 索 前 列 醇 可 预 防 由 于 非 甾 体 类 抗 炎 抗 风 湿 药 诱 发 的 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡 。 用 于 治 疗 类 风 湿 性 关 节 炎 、 骨 关 节 炎 以 消 除 急 、 慢 性 症 状 和 体 征 。 【 用 法 】 口 服 ： , 片 (次 ， ! # ) 次 (*， 与 食 物 完 整 同 服 。 【 注 意 点 】 与 双 氯 酚 酸 钠 相 似 ， 但 较 少 见 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 含 双 氯 酚 酸 钠 $%& ’ ， 外 层 含 米 索 前 列 醇 !%% ! ’ 。 尼 美 舒 利 （ 美 舒 宁 ， 尼 蒙 舒 ） 67&489-7*4（ :489-7*4） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 非 甾 体 抗 炎 药 ， 其 局 部 和 全 身 作 用 是 使 炎 症 的 生 化 变 化 恢 复 正 常 ， 而 发 挥 抗 炎 作 用 ； 亦 具 有 明 显 镇 痛 作 用 及 解 热 作 用 。 用 于 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 病 、 手 术 和 急 性 创 伤 后 的 疼 痛 和 炎 症 、 急 性 上 呼 吸 道 炎 症 引 起 的 疼 痛 、 发 热 ， 以 及 痛 经 等 。 【 用 法 】 口 服 ： ,%%& ’( 次 ， ! 次 (*， 餐 后 服 。 【 注 意 点 】 与 其 他 非 甾 体 抗 炎 药 相 似 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,%%& ’ 。 阿 西 美 幸 （ 优 妥 ） /54&41;57<（ =;<19*7-） 【 作 用 与 用 途 】 在 体 内 的 代 谢 产 物 主 要 为 吲 哚 美 辛 ， 有 抗 炎 镇 痛 作 用 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 骨 关 节 炎 等 。 【 用 法 】 口 服 ： )%& ’( 次 ， ) 次 (*。 【 注 意 点 】 常 见 胃 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 、 少 有 头 晕 、 头 痛 、 面 部 浮 肿 、 口 鼻 眼 干 燥 、 心 悸 、 皮 疹 等 。 长 期 用 药 时 应 定 期 检 查 血 、 尿 、 肝 功 能 ， 如 有 异 常 应 减 量 。 消 化 道 溃 疡 、 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 禁 用 ， 对 水 杨 酸 类 过 敏 者 慎 用 。 不 宜 与 其 他 非 甾 体 类 抗 炎 药 合 用 ； 与 抗 凝 ·!+)· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 血 药 、 肾 上 腺 皮 质 激 素 合 用 有 增 加 出 血 的 危 险 ； 本 品 可 降 低 抗 高 血 压 药 的 作 用 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !"# $ 。 吡 罗 昔 康 （ 炎 痛 喜 康 ， 费 啶 ， 安 尔 克 ） %&’()&*+#（ ,-./-0-） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 系 长 效 非 甾 体 抗 炎 镇 痛 药 ， 抗 炎 作 用 略 强 于 吲 哚 美 辛 ， 具 有 用 量 小 、 疗 效 显 著 、 作 用 迅 速 而 持 久 的 特 点 。 长 期 服 用 ， 耐 受 性 好 ， 副 作 用 小 。 用 于 治 疗 类 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 性 关 节 炎 ， 骨 关 节 炎 ， 粘 连 性 脊 椎 炎 、 急 性 痛 风 和 急 性 肌 肉 骨 骼 疼 痛 患 者 。 【 用 法 】 口 服 ： 一 般 抗 炎 镇 痛 ， 1"# $2 次 ， 3 次 2/， 饭 后 服 用 ， 总 量 不 超 过 4"# $2/ 。 急 性 痛 风 ， 4"# $2/ ， 连 服 4 5 6/。 急 性 肌 肉 骨 骼 痛 ， 开 始 4"# $2/ ， 以 后 减 为 1"# $2/ ， 连 服 31/。 【 注 意 点 】 ! 可 出 现 头 晕 、 浮 肿 、 胃 部 不 适 、 腹 泻 或 便 秘 、 胸 闷 等 ， 但 停 药 后 即 消 失 。 偶 见 粒 细 胞 减 少 、 再 生 障 碍 性 贫 血 等 ； 长 期 服 用 可 引 起 胃 溃 疡 及 胃 出 血 ， 应 注 意 大 便 隐 血 试 验 。 " 对 本 药 过 敏 者 、 胃 与 十 二 指 肠 溃 疡 病 患 者 禁 用 ； 孕 妇 及 小 儿 不 宜 使 用 ； 长 期 服 用 者 还 应 注 意 肝 、 肾 功 能 变 化 。 【 制 剂 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： 3"# $ ， 1"# $ ； 注 射 剂 ： 1"# $21#. 。 替 诺 昔 康 7-0()&*+# 【 作 用 与 用 途 】 作 用 与 吡 罗 昔 康 相 似 。 用 于 慢 性 和 变 形 性 关 节 炎 、 腰 痛 、 颈 肩 腕 综 合 征 、 术 后 及 外 伤 后 的 抗 炎 、 急 性 痛 风 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 3" 5 1"# $2 次 ， 3 次 2/。 痛 风 性 关 节 炎 急 性 发 作 ， 口 服 ： 4""# $2 次 ， 3 次 2/， 服 1/ 后 ， 改 为 1"#$2次 ， 3 次 2/， 再 服 8/。 【 注 意 点 】 与 吡 罗 昔 康 相 似 ， 偶 见 皮 疹 等 过 敏 反 应 、 头 痛 、 耳 鸣 、 肝 功 能 异 常 、 血 细 胞 减 少 。 对 非 甾 体 类 抗 炎 药 过 敏 者 禁 用 。 避 免 与 抗 凝 药 或 口 服 降 血 糖 药 同 时 服 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 1""# $ 。 依 索 昔 康 9:()&*+# 【 作 用 与 用 途 】 作 用 与 吡 罗 昔 康 相 似 ， 是 长 效 抗 炎 药 ， 抗 炎 作 用 比 其 他 新 型 非 甾 体 抗 炎 药 弱 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 关 节 强 直 性 脊 柱 炎 、 痛 风 发 作 、 术 后 或 外 伤 疼 痛 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 1""# $2 次 ， 3 次 2/， 饭 后 服 用 。 严 重 者 可 酌 情 增 加 至 !""# $2/ ， 但 不 宜 超 过 4""# $2/ 。 ·!;!· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 【 注 意 点 】 同 吡 罗 昔 康 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !""# $ 。 舒 多 昔 康 %&’()*+,# 【 作 用 与 用 途 】 有 较 好 的 抗 炎 作 用 。 用 于 风 湿 性 、 类 风 湿 性 关 节 炎 。 【 用 法 】 口 服 ： !"# $- 次 ， . 次 -’， 饭 后 服 用 。 【 注 意 点 】 与 吡 罗 昔 康 作 用 相 似 ， 较 少 见 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ 。 酮 洛 芬 （ 欧 露 维 ， 优 布 芬 ） /01(23(405（ 63&7,*8， 93(405*’） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 有 镇 痛 、 抗 炎 、 解 热 作 用 。 抗 炎 作 用 较 布 洛 芬 强 ， 副 作 用 少 ， 毒 性 低 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 性 关 节 炎 、 骨 关 节 炎 、 关 节 强 硬 性 脊 椎 炎 以 及 痛 风 等 。 【 用 法 】 口 服 ： :"# $- 次 ， ; < = 次 -’； 或 开 始 时 .""# $- 次 ， ; 次 -’， 以 后 改 为 ! 次 -’， 为 了 避 免 对 胃 肠 的 刺 激 ， 在 饭 后 吞 服 整 个 胶 囊 。 【 注 意 点 】 不 良 反 应 与 布 洛 芬 相 似 而 较 轻 ， 一 般 易 于 耐 受 ， 主 要 为 胃 肠 道 反 应 。 少 数 有 嗜 睡 、 头 痛 、 心 悸 等 。 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡 病 人 慎 用 。 【 制 剂 】 肠 溶 胶 囊 ： !:# $ ， :"# $ 。 芬 布 芬 （ 联 苯 丁 酮 酸 ） >05?&405（ @0’03405， A&40#*’， B,2(5(8） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 长 效 非 甾 体 抗 炎 镇 痛 药 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 性 关 节 炎 、 骨 关 节 炎 、 强 直 性 脊 椎 炎 及 痛 风 等 的 治 疗 。 也 用 于 牙 痛 、 术 后 疼 痛 、 外 伤 疼 痛 等 的 止 痛 。 【 用 法 】 口 服 ： "CD < "CE $-’ ， . 次 或 分 次 服 用 。 多 数 患 者 在 晚 上 口 服 "CD $- 次 即 可 ， 分 次 服 用 总 量 不 超 过 "CE $-’ 。 【 注 意 点 】 少 数 患 者 服 后 有 胃 痛 、 恶 心 、 头 晕 、 皮 疹 、 白 细 胞 数 略 降 等 。 个 别 患 者 出 现 转 氨 酶 微 升 ， 停 药 . 周 后 自 行 恢 复 。 .= 岁 以 下 小 儿 、 消 化 道 溃 疡 患 者 不 宜 服 用 ， 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 【 制 剂 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： .:"# $ 。 吡 洛 芬 （ 吡 丙 芬 ， 灵 加 消 ） 9*323(405（ F05$,G*8） 【 作 用 与 用 途 】 有 解 热 、 镇 痛 、 抗 炎 作 用 。 用 于 类 风 湿 关 节 炎 、 骨 关 节 炎 、 强 直 性 关 ·=H;· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 节 炎 、 非 关 节 性 风 湿 病 、 急 性 疼 痛 、 术 后 及 癌 性 疼 痛 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 开 始 !"# $%& ， 分 ’ 次 服 用 ， 症 状 改 善 后 !"( $%& 维 持 。 类 风 湿 性 关 节 炎 、 强 直 性 关 节 炎 ， 口 服 ： 开 始 ) $%& ， 分 * 次 服 用 ， 持 续 ) + ’ 周 。 镇 痛 ， !"’ + !", $% 次 ， )"’$%&。 肌 注 ： !"’ + !",$%次 ， 数 小 时 后 可 重 复 。 【 注 意 点 】 有 胃 肠 道 反 应 ， 耳 鸣 较 阿 司 匹 林 为 少 ， 也 有 报 道 可 引 起 肝 炎 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"’ $ 。 吡 酮 洛 芬 -./012342506 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 非 甾 体 外 用 速 效 长 效 抗 炎 镇 痛 药 。 适 用 于 骨 关 节 炎 、 肌 炎 等 运 动 系 统 炎 症 的 止 痛 ； 局 部 用 于 关 节 周 围 炎 、 关 节 病 、 类 风 湿 性 肌 炎 、 腰 痛 等 的 辅 助 治 疗 。 【 用 法 】 霜 剂 局 部 涂 敷 ： * 次 %&； 气 雾 剂 ： 每 次 揿 ) + ’ 下 。 【 注 意 点 】 皮 肤 变 态 反 应 ， 偶 见 瘙 痒 、 红 斑 等 。 对 本 品 过 敏 的 患 者 禁 用 ， 不 能 用 于 伤 口 及 黏 膜 。 【 制 剂 】 霜 剂 ： 盐 酸 盐 )"#7； 气 雾 剂 ： 碱 ’7。 萘 丁 美 酮 （ 麦 久 通 ， 萘 普 酮 ， 适 洛 特 ） 89:;<01260（ =9>.?2<） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 长 效 非 酸 性 非 甾 体 抗 炎 药 ， 也 有 镇 痛 及 解 热 作 用 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 骨 关 节 炎 及 软 组 织 损 伤 等 的 抗 炎 镇 痛 。 【 用 法 】 口 服 ： 每 晚 服 用 ) $ ， 症 状 严 重 时 清 晨 可 增 加 !"@ + ) $ 。 但 老 年 患 者 不 应 超 过 ) $%& 。 【 注 意 点 】 ! 常 见 消 化 不 良 、 上 腹 部 痛 、 头 晕 、 头 痛 ， 罕 见 皮 疹 。 一 般 均 轻 微 而 短 暂 。 " 活 动 性 消 化 溃 疡 、 严 重 肝 损 伤 患 者 、 孕 妇 、 哺 乳 妇 女 及 小 儿 均 禁 用 ； 阿 司 匹 林 过 敏 患 者 慎 用 。 # 肾 功 能 损 伤 患 者 应 减 少 剂 量 。 【 制 剂 】 薄 膜 包 衣 片 ： !"@ $ 。 萘 普 生 （ 芬 斯 叮 ， 消 痛 灵 ， 甲 氧 萘 丙 酸 ） 89342>06（ 89342AB6） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 新 型 强 效 低 毒 非 甾 体 抗 炎 镇 痛 药 。 有 抗 炎 、 镇 痛 及 解 热 作 用 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 急 性 痛 风 性 关 节 炎 、 强 直 性 脊 柱 炎 、 骨 关 节 炎 、 运 动 系 统 （ 如 关 节 、 肌 肉 及 腱 ） 的 退 行 性 疾 病 及 痛 经 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 开 始 !"@ + !"C@ $%& ， 维 持 量 !"*C@ + !"C@ $ ， 分 早 晚 ’ 次 服 用 （ 抗 炎 抗 风 湿 ） ； 开 始 用 !"@ $ ， 必 要 时 ( + #D 后 再 服 !"’@ $ ， 以 每 日 不 超 过 ) $ 为 宜 （ 中 度 疼 痛 ， 如 痛 ·@C*· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 经 等 ） 。 【 注 意 点 】 ! 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 便 秘 、 头 痛 、 困 倦 、 眩 晕 、 耳 鸣 、 皮 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 呼 吸 困 难 、 视 力 障 碍 、 血 小 板 减 少 、 粒 细 胞 缺 乏 和 黄 疸 等 。 一 般 不 需 中 断 治 疗 。 " 本 品 与 双 香 豆 素 的 合 用 可 引 起 出 血 。 # 对 本 品 过 敏 的 患 者 禁 用 ； 有 消 化 性 溃 疡 、 有 出 血 倾 向 者 、 孕 妇 、 哺 乳 妇 女 应 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$ % 。 苄 达 明 （ 炎 痛 静 ， 消 炎 灵 ） &’()*+,-.(’（ &’()*/.(） 【 作 用 与 用 途 】 对 炎 性 疼 痛 有 镇 痛 作 用 ， 抗 炎 作 用 较 强 ， 亦 有 解 热 作 用 。 用 于 手 术 后 、 外 伤 及 各 种 炎 症 如 关 节 炎 、 气 管 炎 、 膀 胱 炎 等 炎 症 性 疼 痛 ， 可 与 适 当 抗 菌 药 物 合 用 。 本 品 尚 有 一 定 的 解 痉 和 镇 咳 作 用 。 【 用 法 】 口 服 ： #$ 0 $!- %1 次 ， 2 次 1+， 饭 后 服 用 。 小 儿 口 服 ： 成 人 剂 量 减 半 使 用 。 【 注 意 点 】 有 口 渴 、 轻 度 食 欲 不 振 、 胃 部 不 适 、 嗳 气 、 胃 酸 过 多 、 轻 度 头 晕 及 腹 泻 等 ， 停 药 后 可 恢 复 正 常 。 也 有 白 细 胞 减 少 的 报 道 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #$- % 。 甲 氯 芬 那 酸 （ 甲 氯 灭 酸 ， 抗 炎 酸 ） 3’4567’(,-.4 84.+（ 3’+6-’(） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 非 甾 体 抗 炎 药 ， 抗 炎 作 用 比 阿 司 匹 林 、 保 泰 松 等 强 ， 解 热 作 用 亦 比 保 泰 松 强 ， 镇 痛 作 用 与 阿 司 匹 林 相 似 。 用 于 风 湿 性 关 节 炎 、 类 风 湿 性 关 节 炎 、 骨 关 节 炎 等 。 【 用 法 】 口 服 ： !"# 0 !"9 %1+ ， 分 2 0 9 服 用 ， 开 始 用 小 剂 量 ， 以 后 增 加 剂 量 至 症 状 改 善 ， 一 般 服 药 # 0 2 周 才 获 得 最 佳 疗 效 。 【 注 意 点 】 一 般 表 现 为 胃 肠 道 刺 激 症 状 。 可 能 与 阿 司 匹 林 等 非 甾 体 抗 炎 药 有 交 叉 过 敏 性 。 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 及 小 儿 不 宜 使 用 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !"!$ % ， !": % 。 氟 芬 那 酸 （ 氟 灭 酸 ） ;5<7’(,-.4 84.+ 【 作 用 与 用 途 】 抗 炎 作 用 较 阿 司 匹 林 ， 镇 痛 作 用 不 及 甲 芬 那 酸 。 用 于 风 湿 性 关 节 炎 、 类 风 湿 性 关 节 炎 及 其 他 炎 症 疾 患 。 【 用 法 】 口 服 ： !"# %1 次 ， 2 次 1+， 饭 后 服 。 【 注 意 点 】 有 恶 心 、 厌 食 、 腹 泻 等 胃 肠 道 反 应 ， 偶 见 皮 疹 、 蛋 白 尿 、 血 尿 及 浮 肿 等 。 肾 ·=>2· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 功 能 不 全 、 溃 疡 病 、 哮 喘 病 及 孕 妇 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ ； 胶 囊 剂 ： !"% $ 。 甲 芬 那 酸 （ 甲 灭 酸 ， 扑 湿 痛 ） &’(’)*+,- .-,/（ 01)23’4） 【 作 用 与 用 途 】 其 镇 痛 作 用 较 氟 芬 那 酸 强 ， 而 抗 炎 作 用 较 氟 芬 那 酸 弱 。 解 热 作 用 持 续 时 间 较 长 。 适 用 于 风 湿 性 和 类 风 湿 性 关 节 炎 、 头 痛 、 牙 痛 、 神 经 痛 、 痛 经 、 分 娩 后 宫 缩 痛 以 及 其 他 炎 症 性 疾 病 。 【 用 法 】 口 服 ： 首 次 !"5 $ ， 以 后 !"%5 $678 ， 用 药 不 宜 超 过 # 周 。 【 注 意 点 】 可 引 起 嗜 睡 、 眩 晕 、 恶 心 、 腹 泻 、 胃 肠 溃 疡 和 出 血 ， 但 比 阿 司 匹 林 轻 ， 偶 见 溶 血 性 贫 血 和 骨 髓 抑 制 ， 一 般 用 药 不 超 过 # 周 。 哮 喘 病 人 用 药 后 使 哮 喘 加 重 。 胃 肠 溃 疡 、 肾 功 能 不 全 、 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"%5 $ 。 氯 芬 那 酸 （ 氯 灭 酸 ， 抗 炎 灵 ， 抗 风 湿 灵 ） 9841(’)*+,- .-,/ 【 作 用 与 用 途 】 作 用 与 用 途 与 氟 芬 那 酸 、 甲 芬 那 酸 相 似 。 治 疗 风 湿 性 和 类 风 湿 性 关 节 炎 有 效 ， 用 药 后 关 节 肿 胀 与 疼 痛 减 轻 、 血 沉 恢 复 正 常 。 【 用 法 】 口 服 ： !"% : !"; $6 次 ， < 次 6/。 【 注 意 点 】 个 别 病 人 用 药 后 有 头 晕 、 头 痛 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% $ 。 舒 林 酸 （ 奇 诺 力 ， 枢 力 达 ， 英 必 灵 ） =>4,)/*-（ 94,)1?,4， @>4,/*） 【 作 用 与 用 途 】 具 有 解 热 、 镇 痛 、 抗 炎 作 用 ， 解 热 作 用 与 吲 哚 美 辛 相 似 ， 抗 炎 作 用 不 如 吲 哚 美 辛 。 用 于 治 疗 风 湿 病 、 骨 关 节 炎 、 类 风 湿 关 节 炎 、 强 直 性 脊 柱 炎 、 关 节 周 围 病 变 如 肩 痛 和 腱 鞘 炎 、 急 性 痛 风 性 关 节 炎 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 一 般 用 量 !"# : !"% $6 次 ， % 次 6/， 饭 后 服 用 ， 可 根 据 病 情 调 节 剂 量 ， 不 宜 超 过 !"; $6/ 。 【 注 意 点 】 常 见 的 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 、 便 秘 ； 偶 见 皮 疹 、 瘙 痒 、 头 晕 、 头 痛 、 精 神 紧 张 及 耳 鸣 、 水 肿 等 。 少 有 转 氨 酶 增 高 。 对 本 品 过 敏 者 、 活 动 性 胃 肠 出 血 者 禁 用 ； 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 、 幼 儿 、 肝 功 能 异 常 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% $ 。 ·AA<· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 环 氯 茚 酸 （ 克 力 丹 酸 ） !"#$%&%’（ ()#*%#） 【 作 用 与 用 途 】 有 解 热 、 镇 痛 、 抗 炎 作 用 ， 用 于 变 形 性 关 节 炎 、 肩 关 节 炎 、 颈 肩 腕 综 合 征 、 腰 痛 。 【 用 法 】 口 服 ： +, - ./0 12$ ， 分 3 - + 次 于 饭 后 服 用 。 【 注 意 点 】 少 数 病 人 可 出 现 浮 肿 、 血 尿 素 氮 增 高 、 蛋 白 尿 、 粒 细 胞 减 少 、 皮 疹 等 。 消 化 道 溃 疡 、 肝 肾 疾 病 、 对 阿 司 匹 林 类 过 敏 者 禁 用 ； 不 宜 与 其 他 抗 炎 镇 痛 药 合 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 4/0 1 。 托 美 汀 （ 痛 灭 定 ， 托 麦 汀 ） 56"07*#&（ 56"7’*#&） 【 作 用 与 用 途 】 有 抗 炎 镇 痛 作 用 ， 其 作 用 与 阿 司 匹 林 等 非 甾 体 抗 炎 药 相 似 ， 但 副 作 用 较 轻 ， 较 易 耐 受 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 强 直 性 脊 柱 炎 、 髋 关 节 及 膝 关 节 退 行 性 病 变 、 非 关 节 性 疼 痛 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 开 始 ,8. 12 次 ， + 次 2$， 起 效 后 调 整 剂 量 ， 一 般 为 ,89 - 48: 12$ ； 非 关 节 性 疼 痛 为 ,89 12$ 。 小 儿 开 始 为 4/ - +,0 12 （ ; 1 · $） ， 平 均 为 3,0 12 （ ; 1 · $） ， 起 效 后 根 据 病 情 调 整 剂 量 。 【 注 意 点 】 常 见 有 上 腹 部 不 适 、 食 欲 不 振 、 恶 心 和 呕 吐 ， 比 阿 司 匹 林 轻 。 亦 可 引 起 胃 肠 道 出 血 、 头 痛 、 头 晕 、 耳 鸣 、 耳 聋 、 面 部 潮 红 、 荨 麻 疹 、 水 肿 等 。 有 溃 疡 病 史 者 慎 用 ， 有 出 血 倾 向 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,83 1 。 咪 唑 酯 <0#$%=%*7 【 作 用 与 用 途 】 有 抗 炎 及 解 热 镇 痛 作 用 ， 口 服 吸 收 好 。 用 于 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 病 引 起 的 疼 痛 ， 亦 可 用 于 肌 肉 、 骨 骼 、 韧 带 的 急 慢 性 疼 痛 。 【 用 法 】 口 服 ： ,8/ - 48/ 12 次 ， 4 - 3 次 2$； 小 儿 9 - 43 岁 ， ,83/ - ,8/ 12 次 ， 3 - + 次 2$。 口 服 滴 剂 ： 3, - ., 滴 2次 ， 4 - + 次 2$； 小 儿 9 - 43 岁 ， 4, - 3, 滴 2次 。 栓 剂 ： ,8/ 12$ ； 小 儿 ,8412$。 肌 注 ： ,8/ - 412$。 外 用 ： />凝 胶 。 【 注 意 点 】 少 数 病 人 有 胃 肠 道 刺 激 症 状 ， 偶 见 出 血 ， 也 有 皮 疹 、 鼻 塞 、 哮 喘 、 血 管 神 经 性 水 肿 等 。 消 化 性 溃 疡 病 人 、 对 阿 司 匹 林 过 敏 者 、 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,8/ 1 ， ,8?/ 1 ； 滴 剂 ： ., 124,,0" （ .,>） ； 栓 剂 ： ,84 1 ， ,8/ 1 ， ,8?/ 1 ； 注 射 剂 ： ,8/ 1230" ； 凝 胶 剂 ： />。 ·:?+· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 丁 苯 羟 酸 （ 皮 炎 灵 ， 丁 苯 乙 肟 ） !"#$%&’&(（ )*+%&*+,） 【 作 用 与 用 途 】 为 非 甾 体 抗 炎 镇 痛 药 ， 抗 炎 镇 痛 作 用 与 保 泰 松 相 似 。 用 于 类 风 湿 关 节 炎 及 髋 关 节 炎 等 。 【 用 法 】 口 服 ： -./0 1 2.0 345 ， 分 次 服 用 ； 06软 膏 或 霜 剂 ： 用 于 各 种 皮 肤 病 、 瘙 痒 及 牛 皮 癣 。 亦 可 用 于 风 湿 病 的 局 部 治 疗 ， 必 要 时 可 采 用 电 离 子 透 入 疗 法 、 超 声 波 或 按 摩 2-’78 以 上 ， 以 增 加 吸 收 。 【 注 意 点 】 口 服 可 刺 激 胃 肠 道 ， 溃 疡 病 病 人 尤 为 明 显 ； 使 用 霜 剂 可 能 产 生 局 部 疼 痛 及 烧 灼 感 ， 也 可 引 起 过 敏 性 皮 炎 及 接 触 性 皮 炎 。 肝 病 患 者 避 免 使 用 。 【 制 剂 】 霜 剂 ： -.90 3403 ， -.0 349-3 ； 片 剂 ： -.90 3 。 汉 防 己 甲 素 （ 喜 美 灵 ） :$;*&85*78$ 【 作 用 与 用 途 】 有 镇 痛 、 解 热 、 抗 炎 和 降 压 作 用 。 用 于 风 湿 性 关 节 炎 、 神 经 痛 、 肌 肉 痛 和 高 血 压 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 9- 1 <-’ 34 次 ， = 次 45（ 镇 痛 ） ； <- 1 2--’ 34 次 ， = 次 45（ 降 压 ） 。 肌 注 ： =-’34次 ， 2 1 9 次 45。 【 制 剂 】 片 剂 ： 9-’ 3 ； 注 射 剂 ： =-’ 349’, 。 联 苯 乙 酸 >$,?78&( 【 作 用 与 用 途 】 本 药 口 服 可 引 起 消 化 障 碍 ， 因 此 制 成 透 皮 吸 收 的 软 膏 ， 具 有 较 高 的 疗 效 与 安 全 性 。 用 于 局 部 炎 症 性 疼 痛 。 【 用 法 】 涂 擦 患 部 适 量 ， 一 日 数 次 。 【 注 意 点 】 偶 见 皮 肤 癌 痒 感 、 发 红 及 刺 激 感 ， 罕 见 皮 炎 及 水 疱 。 若 以 上 症 状 严 重 应 停 药 。 对 本 品 有 过 敏 者 禁 用 。 感 染 性 炎 症 慎 用 。 禁 用 于 眼 及 黏 膜 ； 表 皮 破 损 时 使 用 本 品 可 引 起 一 时 性 渗 液 及 刺 痛 感 ； 不 能 采 用 密 封 包 扎 法 。 【 制 剂 】 =6软 膏 。 依 托 度 酸 （ 罗 丁 ） @;+5+,&(（ A+578$） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 镇 痛 及 抗 炎 作 用 与 阿 司 匹 林 相 似 。 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 ， 可 使 该 病 特 有 的 骨 缺 损 （ 侵 蚀 ） 及 关 节 腔 疾 狭 窄 停 止 进 展 。 亦 用 于 骨 关 节 炎 及 轻 至 中 度 的 疼 ·B/=· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 痛 。 【 用 法 】 口 服 ： 长 期 使 用 时 !""# $% 次 ， ! 次 %&； 患 者 需 要 较 高 剂 量 时 可 ’""# $%& 。 急 性 疼 痛 ， 推 荐 剂 量 为 !""# $% 次 ， 按 需 ( 次 %’ ) (!*。 【 注 意 点 】 本 品 耐 受 性 良 好 ， 不 良 反 应 轻 、 短 暂 。 对 本 品 或 阿 司 匹 林 过 敏 、 消 化 性 溃 疡 者 禁 用 。 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 慎 用 ， 在 妊 娠 末 + 个 月 建 议 不 用 本 品 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !""# $ 。 洛 索 洛 芬 （ 乐 松 ） ,-.-/0-123 4-&56#（ ,-.-353） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 抗 炎 、 外 周 性 镇 痛 、 解 热 等 的 作 用 与 其 他 酸 性 非 甾 体 抗 炎 镇 痛 药 相 同 。 其 镇 痛 作 用 强 。 用 于 慢 性 风 湿 性 关 节 炎 、 变 形 性 关 节 炎 、 腰 痛 、 肩 关 节 周 炎 、 颈 肩 腕 综 合 征 ， 以 及 手 术 、 外 伤 和 拔 牙 后 的 镇 痛 抗 炎 。 【 用 法 】 口 服 ： ’"# $% 次 ， + 次 %&。 顿 服 时 ， ’" ) (!"# $% 次 。 可 随 年 龄 、 症 状 适 当 增 减 。 【 注 意 点 】 偶 见 皮 疹 、 瘙 痒 、 胃 部 不 适 、 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 便 秘 、 口 炎 、 困 倦 、 头 痛 、 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 、 转 氨 酶 及 碱 性 磷 酸 酶 水 平 上 升 、 水 肿 、 心 悸 等 。 消 化 性 溃 疡 、 严 重 血 液 异 常 、 严 重 肝 肾 功 能 障 碍 、 对 本 品 及 陈 司 匹 林 过 敏 者 、 妊 娠 末 期 妇 女 或 哺 乳 期 妇 女 均 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’"# $ （ 以 无 水 物 计 ） 。 第 三 节 复 方 解 热 镇 痛 制 剂 常 用 复 方 解 热 镇 痛 药 的 成 分 、 含 量 、 用 法 药 名 每 片 （ 或 每 支 ） 成 分 和 含 量 （ $） 阿 司 匹 林 非 那 西 丁 氨 基 比 林 安 替 比 林 咖 啡 因 苯 巴 比 妥 其 他 药 物 用 法 及 剂 量 复 方 阿 司 匹 林 片 （ 789 片 ） ":!!; ":(’! ":"+< ( ) ! 片 %次 ， + 次 %&； 小 儿 ： ! ) + 岁 ， 每 次 (%= 片 ， = ) ’ 岁 ， 每 次 (%+ 片 ， ; ) (! 岁 ， 每 次 (%! 片 索 米 痛 片 （ 去 痛 片 ） ":(< ":(< ":"< ":"(< ( ) ! 片 %次 ， + 次 %&； 小 儿 ： > < 岁 ， 每 次 (%! 片 优 散 痛 片 （ 散 痛 片 ） ":(!< ":( ":( ":"< ( ) ! 片 %次 ， + 次 %&； 小 儿 ： < 岁 以 上 每 次 (%! 片 ， + ) = 次 %& ·"?+· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 药 名 每 片 （ 或 每 支 ） 成 分 和 含 量 （ !） 阿 司 匹 林 非 那 西 丁 氨 基 比 林 安 替 比 林 咖 啡 因 苯 巴 比 妥 其 他 药 物 用 法 及 剂 量 氨 非 咖 片 （ ""#片 ） $%&’ $%& $%$( & ) * 片 +次 ， ( 次 +, 复 方 扑 尔 敏 片 （ 扑 尔 感 冒 片 ） $%**-. $%&-* $%$(*/ 氯 苯 那 敏 $%$$* & ) * 片 +次 ， ( 次 +,， 或 需 要 时 服 & 片 撒 烈 痛 片 $%( $%&’ $%$( $%$( & ) * 片 +次 ， ( 次 +, 使 痛 宁 片 $%&’ $%& $%$/’ & ) * 片 +次 ， ( 次 +, 脑 宁 片 $%&’ $%$/ 甘 油 磷 酸 钙 $%$(’ & ) * 片 +次 ， ( 次 +, 安 痛 定 片 $%* $%$* $%$$’ & ) * 片 +次 ， ( 次 +, 喜 得 宁 片 $%(( 维 生 素 # $%* & ) ( 片 +次 ， / 次 +,， 服 药 间 隔 至 少 /0 速 效 伤 风 胶 囊 $%$&’ 醋 氨 酚 $%*’， 氯 苯 那 敏 $%$$(。 人 工 牛 黄 $%$& & ) * 片 ， ( 次 +, 安 痛 定 注 射 剂 （ *12） $%& $%$/ 巴 比 妥 钠 $%&. 皮 下 或 肌 注 *12+次 一 服 宁 片 醋 氨 酚 $%((， 维 生 素 # $%* & ) * 片 +次 ， ( 次 +,， 一 次 不 少 于 ( ) /0 酚 加 片 （ 加 合 百 服 宁 ） $%$-’ 醋 氨 酚 $%’ & ) * 片 +次 ， 不 超 过 . 片 + ,， 用 于 各 种 中 度 疼 痛 克 感 敏 片 $%&’ $%& $%$( 氯 苯 那 敏 $%$$* & 片 +次 ， 或 遵 医 嘱 注 ： 除 注 明 小 儿 剂 量 外 ， 其 余 均 系 成 人 剂 量 。 第 四 节 抗 偏 头 痛 药 苯 噻 啶 （ 新 度 美 定 ） "34563789（ :;9,513!<;9， =;2;68） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 ’ > 羟 色 胺 拮 抗 剂 ， 有 很 强 的 抗 组 胺 和 较 弱 的 抗 乙 酰 胆 碱 作 用 。 用 于 典 型 和 非 典 型 偏 头 痛 ， 能 减 轻 症 状 减 少 发 作 次 数 。 也 可 试 用 于 红 斑 性 肢 痛 症 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 慢 性 荨 麻 疹 、 房 性 和 室 性 早 搏 等 。 【 用 法 】 口 服 ： $%’ ) &1 !+ 次 ， & ) ( 次 +,。 为 减 轻 嗜 睡 副 作 用 ， 可 在 第 & ) (,， 每 晚 & 片 ； 第 / ) -,， 每 天 中 午 及 晚 上 各 $%’1 ! ； 第 ?, 起 每 天 早 上 、 中 午 和 晚 上 各 $%’1 ! 。 如 病 情 基 本 控 制 ， 可 酌 情 递 减 ， 每 周 递 减 $%’1 ! ， 减 至 适 当 剂 量 维 持 。 对 房 性 和 室 性 早 搏 患 ·&.(· 第 六 章 解 热 镇 痛 、 抗 炎 抗 风 湿 药 及 抗 偏 头 痛 药 者 ， !"#$ %& 次 ， ’ 次 &(。 【 注 意 点 】 最 常 见 是 嗜 睡 ， 常 见 于 服 药 ) * + 周 内 ， 继 续 服 药 后 可 逐 渐 减 轻 或 消 失 。 驾 驶 员 和 高 空 作 业 者 慎 用 。 其 他 有 头 昏 、 口 干 等 。 长 期 服 用 应 注 意 血 象 变 化 。 青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 患 者 以 及 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$ % 。 麦 角 胺 （ 甲 乃 金 ） ,-%./0$123 【 作 用 与 用 途 】 麦 角 胺 能 使 脑 动 脉 的 过 度 扩 张 和 搏 动 恢 复 正 常 ， 可 减 轻 头 痛 ， 但 不 能 预 防 和 根 治 。 本 品 与 咖 啡 因 合 用 有 协 同 作 用 。 主 要 用 于 偏 头 痛 ， 亦 可 用 于 其 他 神 经 性 头 痛 。 【 用 法 】 口 服 ： ) * +$ %& 次 ， 不 超 过 4$ %&( ， )!$ %& 周 ； 皮 下 注 射 ： !"+# * !"#$ %& 次 ， +56 内 不 超 过 )$%。 亦 可 口 服 麦 角 胺 咖 啡 因 片 ， 在 出 现 先 兆 症 状 或 偏 头 痛 开 始 发 作 时 立 即 服 + 片 ， 如 ’!$12 后 仍 不 缓 解 者 ， 可 再 服 ) * + 片 ， 但 +56 内 不 超 过 4 片 ， 一 周 内 不 能 超 过 )! 片 。 【 注 意 点 】 剂 量 过 大 可 发 生 恶 心 、 呕 吐 、 上 腹 部 不 适 、 腹 泻 、 肌 无 力 及 胸 部 痛 。 孕 妇 、 末 梢 血 管 疾 病 、 冠 脉 供 血 不 足 、 心 绞 痛 及 肝 肾 疾 病 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$ % ， )$ % ； 注 射 剂 ： !"+#$ %&)$7 ， !"#$ %&)$7 ； 麦 角 胺 咖 啡 因 片 ： 每 片 含 酒 石 酸 麦 角 胺 )$ % 和 咖 顺 因 )!!$ % 。 ·+8’· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 第 一 节 抗 精 神 病 药 抗 精 神 病 药 ， 主 要 用 于 精 神 分 裂 症 及 相 关 精 神 病 性 障 碍 患 者 ， 可 消 除 精 神 病 人 的 幻 觉 、 妄 想 等 症 状 ， 但 不 影 响 病 人 的 意 识 。 其 精 确 机 制 尚 无 定 论 ， 目 前 主 要 集 中 在 多 巴 胺 和 ! " 羟 色 胺 受 体 。 氯 丙 嗪 （ 美 心 、 冬 眠 灵 、 氯 普 马 嗪 、 可 乐 静 ） #$%&’(’&)*+,-.（ /*01,-.， 2),-*+,-.） 【 作 用 与 用 途 】 为 中 枢 多 巴 胺 （ 32） 受 体 阻 滞 剂 ， 具 有 安 定 、 抗 精 神 病 作 用 ， 强 大 的 镇 吐 、 降 温 作 用 ， 可 加 强 催 眠 药 、 麻 醉 药 、 镇 痛 药 作 用 。 本 品 能 阻 断 黑 质 " 绞 状 体 通 路 的 多 巴 胺 受 体 ， 导 致 胆 碱 能 功 能 相 对 亢 进 ， 出 现 锥 体 外 系 反 应 ； 肖 有 明 显 ! 受 体 阻 作 用 ， 引 起 低 血 压 反 应 。 用 于 精 神 分 裂 症 及 躁 狂 症 ； 也 用 于 多 种 疾 病 和 某 些 药 物 引 起 的 呕 吐 、 顽 固 性 呃 逆 、 低 温 麻 醉 、 人 工 冬 眠 与 镇 痛 药 合 用 治 疗 癌 症 患 者 剧 痛 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 一 般 应 用 ， 456! 7 !8) 9: 次 ； 肌 注 ： 5! 7 !8) 9: 次 。 治 疗 精 神 病 ， 口 服 ： 始 量 5! 7 !8) 9:; ， 以 后 逐 渐 增 大 ， 每 次 加 !8 7 488) 9 ， 轻 症 用 至 <88) 9:; ， 重 症 用 至 =88 7 >88)9:;， 症 状 好 转 后 再 逐 渐 减 量 ， 直 至 维 持 量 （ !8 7 488)9:;） ， 以 巩 固 疗 效 ， 拒 服 者 ， 用 !8 7 488)9:次 ， 用 !?葡 萄 糖 液 或 生 理 盐 水 58)% 静 脉 注 射 。 小 儿 口 服 ： 86! 7 4)9:（ @9 · 次 ） ； 肌 注 或 静 滴 ： 86! 7 4) 9: （ @ 9 · 次 ） 。 【 注 意 点 】 毒 性 低 ， 安 全 范 围 大 ， 但 长 期 大 量 应 用 ， 不 良 反 应 多 见 。 常 见 有 " 困 倦 、 心 悸 、 口 干 、 便 秘 、 鼻 塞 等 中 枢 及 自 主 神 经 系 统 副 作 用 ； # 体 位 性 低 血 压 ； $ 大 剂 量 连 续 服 用 可 出 现 锥 体 外 系 反 应 ， 帕 金 森 综 合 征 、 急 性 肌 张 力 障 碍 、 静 坐 不 能 ； % 偶 见 过 敏 反 应 如 ·<><· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 皮 疹 、 皮 炎 、 哮 喘 、 紫 癜 、 粒 细 胞 减 少 或 缺 乏 等 ； ! 少 数 病 人 可 出 现 微 胆 管 阻 塞 性 黄 疸 、 中 毒 性 肝 炎 ； 静 脉 注 射 可 致 血 栓 性 静 脉 炎 。 " 中 枢 神 经 系 统 明 显 抑 制 。 肝 功 能 严 重 减 退 者 、 尿 毒 症 及 心 血 管 疾 病 患 者 、 有 癫 痫 史 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$% & ， "$% & ， $’% & ； 注 射 剂 ： !’% &(!%) ， "$% &(!%) ， $’% &("%) 。 匹 莫 齐 特 （ 哌 迷 清 ） *+%,-+./（ 0123),1） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 长 效 抗 精 神 病 药 ， 具 有 安 定 作 用 ， 抗 幻 觉 和 妄 想 作 用 好 。 用 于 急 、 慢 性 精 神 分 裂 症 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 4 5 !’% &( 次 ， ! 次 (.， 必 要 时 可 增 至 "’% &(. ， 一 般 剂 量 为 " 5 "’%&(.。 【 注 意 点 】 常 见 锥 体 外 系 症 状 ， 以 急 性 为 主 ， 比 氯 丙 嗪 多 见 ， 镇 静 及 迟 发 性 运 动 障 碍 与 氯 丙 嗪 相 似 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "% & 。 醋 异 丙 嗪 （ 乙 酰 丙 嗪 ， 乙 酰 普 马 嗪 ） 06/78,%/23-+1/（ 06/78,%3-+1/） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 与 氯 丙 嗪 相 似 ， 安 定 作 用 比 氯 丙 嗪 弱 ， 与 哌 替 啶 、 异 丙 嗪 合 用 为 人 工 冬 眠 合 剂 。 用 于 安 定 、 止 吐 、 抗 惊 厥 、 人 工 冬 眠 。 【 用 法 】 口 服 ： !’% &( 次 ， 9 次 (.； 肌 注 或 静 滴 ： "’% &( 次 。 【 注 意 点 】 本 品 毒 性 和 局 部 刺 激 性 比 氯 丙 嗪 更 小 。 肝 功 能 不 全 者 、 高 血 压 伴 严 重 动 脉 硬 化 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !’% & ； 注 射 剂 ： "’% &("%) 。 三 氟 丙 嗪 （ 施 必 林 ） :8+;)<78,%3-+1/（ =/>78+1， 0.3-+1/） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 抗 精 神 病 作 用 、 镇 吐 作 用 比 氯 丙 嗪 强 ， 镇 静 作 用 略 弱 。 用 于 精 神 分 裂 症 、 某 些 疾 病 和 药 物 所 致 呕 吐 。 【 用 法 】 口 服 ： 9’ 5 !$’% &(. ， 分 " 5 9 次 服 ； 肌 注 ： 治 疗 精 神 病 ， 9’ 5 !$’% &(. ； 止 吐 !’%&(次 。 【 注 意 点 】 短 时 使 用 不 良 反 应 少 、 安 全 ， 但 长 期 应 用 可 引 起 锥 体 外 系 反 应 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !’% & ， "$% & ， $’% & ； 注 射 剂 ： !’% &(!%) 。 ·4?9· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 三 氟 拉 嗪 （ 甲 哌 氟 丙 嗪 ） !"#$%&’()"*+#,)（ -.)%*+#,)） 【 作 用 与 用 途 】 为 强 的 多 巴 胺 受 体 阻 滞 剂 ， 抗 精 神 病 作 用 及 镇 吐 作 用 较 氯 丙 嗪 强 。 作 用 快 而 持 久 ， 能 较 好 消 除 幻 觉 、 妄 想 ， 解 除 木 僵 状 态 。 用 于 单 纯 型 、 木 僵 型 、 妄 想 型 精 神 分 裂 症 及 慢 性 退 缩 病 人 ， 更 年 期 精 神 病 ， 焦 虑 、 强 迫 和 恐 怖 症 以 及 呕 吐 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 止 吐 ， / 0 12 34 次 ， 1 次 45； 精 神 分 裂 症 ， 始 量 6 0 /72 34 次 ， / 0 8 次 45， 1 周 内 逐 日 增 加 至 17 0 972 345 ， 最 高 :72 345 ， 年 老 体 弱 者 酌 减 ， 维 持 量 /7 0 172 345 ， 一 般 疗 程 8 个 月 。 【 注 意 点 】 主 要 为 锥 体 外 系 症 状 ； 其 他 有 失 眠 、 烦 躁 、 口 干 、 食 欲 减 退 、 排 尿 困 难 、 心 动 过 速 等 。 肝 病 患 者 、 中 枢 抑 制 药 中 毒 患 者 不 宜 使 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： /2 3 ， 12 3 ， 62 3 。 奋 乃 静 （ 羟 哌 氯 丙 嗪 ， 庚 奋 乃 静 ） ;)"(<),*+#,)（ !"#%*$’,， ;)"(<),*+#,) =,*,.<*.)） 【 作 用 与 用 途 】 为 高 效 价 多 巴 胺 受 体 阻 滞 剂 ， 抗 精 神 病 作 用 及 镇 吐 作 用 较 氯 丙 嗪 强 ， 镇 静 降 压 作 用 很 弱 ， 不 易 引 起 体 位 性 低 血 压 。 用 于 精 神 分 裂 症 、 躁 狂 症 、 严 重 焦 虑 症 ， 以 及 呕 吐 、 顽 固 性 呃 逆 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 精 神 病 ， > 0 /12 345 ， 逐 渐 加 量 至 17 0 :72 345 ， 分 次 服 ， 维 持 量 为 /7 0 172345； 止 吐 ， 9 0 /72345。 肌 注 ： 1 0 6234次 ， 1 0 8 次 45。 长 效 奋 及 静 庚 酸 酯 或 葵 酸 酯 ， 可 间 隔 / 0 8 周 或 1 0 9 周 给 药 。 小 儿 口 服 ： : 岁 以 下 92 345 ， 分 8 0 9 次 ； : 岁 以 上 :2 34 5， 分 8 0 9 次 。 【 注 意 点 】 与 氯 丙 嗪 相 似 ， 但 锥 体 外 系 症 状 较 多 见 ， 其 他 不 良 反 应 较 氯 丙 嗪 少 见 。 自 主 神 经 系 统 副 作 用 与 氯 丙 嗪 相 似 ， 少 有 口 干 、 便 秘 、 心 动 过 速 等 症 状 ； 皮 疹 和 对 肝 脏 、 造 血 系 统 的 影 响 较 少 见 ； 大 剂 量 可 出 现 烦 躁 不 安 、 失 眠 等 兴 奋 症 状 。 肝 功 能 障 碍 者 、 孕 妇 、 对 吩 噻 类 过 敏 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 12 3 ， 92 3 ； 注 射 剂 ： 62 34/2% ； 滴 剂 ： 92 34/2% ； 长 效 庚 奋 乃 静 /772 34 /2%， 长 效 奋 乃 静 葵 酯 酯 /77234/2%。 氟 奋 乃 静 （ 氟 非 拉 嗪 ， 庚 氟 奋 乃 静 ， 保 利 神 ， 加 滴 ） ?%&(<),*+#,)（ ?%&(<),*+#,) @)A*,’*.)， B’5)A*.)， @)A*） 【 作 用 与 用 途 】 为 @ / 4@ 1 受 体 阻 滞 剂 ， 对 6 C D! : 及 6 C D! E 受 体 也 有 高 度 的 亲 和 力 。 在 吩 噻 嗪 类 中 抗 精 神 病 作 用 最 强 ， 作 用 快 而 持 久 ， 镇 吐 作 用 亦 较 氯 丙 嗪 强 得 多 。 用 于 妄 想 型 、 紧 张 型 及 慢 性 精 神 分 裂 ， 长 效 制 剂 氟 奋 乃 静 、 癸 酸 脂 或 庚 酸 脂 ， 适 宜 于 需 长 期 ·6>8· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 维 持 用 药 或 拒 药 、 藏 药 患 者 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 ! " #$% &’( ， 渐 加 至 #$ " !$% &’( ， 最 高 )$% &’( ， 维 持 量 #$ " !$%&’(。 肌 注 ： 长 效 制 剂 开 始 #!*+%&’次 ， # 次 ’! " , 周 ， 加 至 !+ " +$%&’次 ， # 次 ’! 周 。 【 注 意 点 】 锥 体 外 系 症 状 较 多 见 ， 其 他 不 良 反 应 少 见 。 年 老 体 弱 或 心 、 肝 、 脑 有 器 质 性 疾 病 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !% & ， +% & ； 注 射 液 ； !% &’#%- ， +% &’#%- ； 癸 氟 奋 乃 静 （ 保 利 神 ， 加 滴 ） （ 长 效 ） 注 射 液 ： !+% &’#%- ； 庚 奋 乃 静 长 效 注 射 液 ： !+% &’#%- 。 硫 利 达 嗪 （ 甲 硫 哒 嗪 ， 利 达 新 ， 美 立 廉 ） ./0120(34056（ 70(34056， 86--620-） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 抗 精 神 病 及 镇 吐 等 作 用 均 较 氯 丙 嗪 弱 ， 但 不 良 反 应 （ 包 括 锥 体 外 系 症 状 ） 较 少 ； 低 剂 量 时 有 抗 焦 虑 及 精 神 松 弛 作 用 ， 轻 度 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 伴 激 动 、 焦 虑 、 紧 张 的 精 神 分 裂 症 、 躁 狂 症 ； 亦 用 于 严 重 神 经 症 、 激 动 性 抑 郁 、 癫 痫 性 精 神 障 碍 ， 儿 童 多 动 症 和 行 为 障 碍 。 【 用 法 】 口 服 ： 用 于 抗 焦 虑 及 抗 抗 郁 ， #$ " 9+% &’( ， 小 儿 $*+ " !% &’ （ : & · (） ； 用 于 抗 精 神 病 ， ;$ " ,+$% &’( ， 最 高 为 <$$% &’( 。 小 儿 # " ,% &’ （ : & · (） 。 【 注 意 点 】 偶 有 口 干 、 鼻 塞 、 昏 睡 、 眩 晕 、 直 立 性 低 血 压 、 过 敏 性 皮 疹 等 ， 长 期 应 用 可 出 现 闭 经 、 血 小 板 减 少 、 白 细 胞 减 少 等 ； 锥 体 外 系 症 状 较 少 见 。 对 吩 噻 嗪 类 药 物 过 敏 、 昏 迷 状 态 患 者 禁 用 ； 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 服 药 期 间 应 定 期 检 查 肝 功 能 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #$% & ， !+% & ， +$% & ， #$$% & ； 滴 剂 ： ;$% &’%- ； 糖 浆 剂 ： !+% &’+%- 。 氯 丙 噻 吨 （ 泰 尔 登 ， 氯 丙 硫 蒽 ） =/-12>21?/0@656（ .32(35） 【 作 用 与 用 途 】 为 多 巴 胺 受 体 阻 滞 剂 ， 作 用 与 氯 丙 嗪 相 似 ， 抗 幻 觉 、 妄 想 作 用 不 如 氯 丙 嗪 ， 但 镇 静 、 催 眠 作 用 较 强 ， 尚 有 抗 焦 虑 和 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 伴 有 激 动 、 抑 郁 或 焦 虑 症 状 的 精 神 分 裂 症 、 更 年 期 精 神 病 和 焦 虑 性 神 经 官 能 症 。 【 用 法 】 口 服 ： ! 精 神 病 ， 始 量 +$ " #$$% &’( ， 逐 渐 加 量 至 ;$$ " ,$$% &’( ， 最 高 量 为 <$$%&’(， 维 持 量 为 #$$ " !$$%&’(； " 神 经 官 能 症 ， + " !+% &’ 次 ， ; 次 ’(； 肌 注 ： 躁 狂 、 不 合 作 者 ， 开 始 ;$ " )$% &’ 次 ， 最 高 #!$ " #+$% &’( ， 好 转 后 改 口 服 。 【 注 意 点 】 与 氯 丙 嗪 相 似 ， 锥 体 外 系 反 应 较 轻 。 大 剂 量 可 致 癫 痫 发 作 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #!*+% & ， !+% & ， +$% & ； 注 射 剂 ;$% &’!%- 。 氯 哌 噻 吨 （ 氯 噻 吨 ） =-1>65?/0@1-（ =0A12(051-） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 与 氯 丙 噻 吨 相 似 ， 对 哌 醋 酯 和 阿 朴 吗 啡 引 起 的 刻 板 行 为 有 ·)<;· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 效 ； 尚 有 抗 躁 狂 作 用 。 用 于 急 、 慢 性 精 神 分 裂 症 伴 有 幻 觉 、 妄 想 及 思 维 障 碍 、 躁 狂 症 的 激 越 状 态 及 低 能 伴 精 神 运 动 兴 奋 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 !" # $"% &’( ， 可 渐 增 至 )" # *$% &’( ， 维 持 量 为 )" # +"% &’( ； 慢 性 患 者 ， 肌 注 ： )"" # +""% &’ 次 ， ! 次 ’) # + 周 。 【 注 意 点 】 与 氯 丙 噻 吨 相 似 ， 锥 体 外 系 反 应 少 见 。 心 、 肝 、 肾 功 能 损 害 、 癫 痫 史 、 昏 迷 状 态 、 酒 精 中 毒 患 者 、 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 )% & ， !"% & ； 注 射 剂 （ 癸 酸 酯 ） ： !""% &’!%, ， )""% &’!%, 。 替 沃 噻 吨 （ 氨 砜 噻 吨 ） -./0.1232（ 456532） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 用 与 氯 普 噻 吨 相 似 ， 抗 精 神 病 作 用 稍 强 。 用 于 急 、 慢 性 精 神 分 裂 症 的 淡 漠 、 孤 独 、 主 动 性 减 退 等 症 状 效 果 较 好 ； 也 用 于 焦 虑 性 神 经 官 能 症 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 $% &’ 次 ， ) 次 ’(， 逐 渐 增 至 )" # 7"% &’( ， 严 重 精 神 病 人 可 增 至 8"%&’(。 【 注 意 点 】 锥 体 外 系 反 应 少 见 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $% & 。 氟 哌 噻 吨 （ 复 康 素 、 高 抗 素 、 三 氯 噻 吨 ） 9,:;230.1/,（ 9,:531/,， <,/;.1/,） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 与 氯 丙 噻 吨 相 似 ， 较 替 沃 噻 吨 强 。 用 于 急 、 慢 性 精 神 分 裂 症 。 【 用 法 】 口 服 ： !=$ # >% &’( ； 深 部 肌 注 ： )"% &’ 次 ， ! 次 ’) # 7 周 。 【 注 意 点 】 与 氯 丙 噻 吨 相 似 ， 锥 体 外 系 反 应 较 少 。 【 制 剂 】 片 剂 "=$% & ， $% & ； 注 射 剂 （ 癸 酸 盐 ， 长 效 复 康 素 ） ： )"% &’!%, 。 氟 哌 啶 醇 （ 氟 哌 丁 苯 ， 安 度 利 可 ， 哈 力 多 ） ?5,/;2@.(/, 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 较 强 的 多 巴 胺 受 体 阻 滞 剂 ， 其 作 用 与 氯 丙 嗪 相 似 。 抗 精 神 病 作 用 、 镇 吐 作 用 及 锥 体 外 系 反 应 均 很 强 ， 镇 静 、 降 压 作 用 弱 。 用 于 以 兴 奋 躁 动 、 幻 觉 、 妄 想 为 主 的 精 神 分 裂 症 ， 焦 虑 性 神 经 官 能 症 ， 多 种 疾 病 及 药 物 引 起 的 呕 吐 、 持 续 性 呃 逆 。 【 用 法 】 口 服 ： 用 于 精 神 分 裂 症 ， + # 8"% &’( ， 分 ) # 7 次 ’(； 用 于 呕 吐 、 焦 虑 性 神 经 症 ， "=$ # !=$% &’( 。 肌 注 （ 用 于 拒 服 药 者 ） ： $ # !"% &’ 次 ， ) # 7 次 ’(。 癸 酸 氟 哌 啶 醇 （ 安 度 利 可 ） ， ?5,/ ;2@.(/, A2B53/502= 长 效 制 剂 ， 深 部 肌 注 ： 首 剂 $" # !""% &’ 次 ， 一 般 治 疗 量 !"" # )""%&’次 ， ! 次 ’+ 周 。 ·*>7· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 【 注 意 点 】 锥 体 外 系 症 状 达 !"#， 常 见 急 性 肌 张 力 障 碍 ， 静 坐 不 能 ； 长 期 使 用 可 致 心 肌 损 伤 、 迟 发 性 运 动 障 碍 、 药 源 性 抑 郁 。 孕 妇 、 心 功 能 不 全 者 忌 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $% & ， ’% & ， (% & ； 注 射 剂 ： )% &*$%+ ； 癸 酸 氟 哌 啶 醇 （ 安 度 利 可 ， 哈 力 多 ） （ 长 效 ） 注 射 剂 ： )"% &*$%+ 。 氟 哌 利 多 （ 哒 罗 哌 丁 苯 ， 哒 哌 啶 醇 ） ,-./0-12.+（ 3-12.+， 456/7150） 【 作 用 与 用 途 】 与 氟 哌 啶 醇 基 本 相 同 ， 作 用 维 持 时 间 短 ， 临 床 常 与 镇 痛 药 芬 太 尼 合 用 ， 作 为 “ 神 经 安 定 镇 痛 术 ” ； 有 较 好 的 抗 精 神 紧 张 、 镇 吐 、 抗 休 克 等 作 用 。 用 于 精 神 分 裂 症 的 急 性 精 神 运 动 性 兴 奋 、 躁 狂 状 态 ； 也 用 于 外 科 麻 醉 及 麻 醉 前 给 药 。 【 用 法 】 肌 注 ： 精 神 分 裂 症 ， $" 8 9"% &*2 ， 分 $ 8 ’ 次 ； 静 注 ： 神 经 安 定 镇 痛 ， 每 )% & 加 芬 太 尼 ":$% & ， 在 ’ 8 9%15 内 缓 慢 静 注 ， ) 8 ;%15 内 如 未 达 一 级 麻 醉 状 态 ， 可 追 加 半 倍 至 $ 倍 剂 量 ； 麻 醉 前 给 药 ， 手 术 前 ":)< 肌 注 ’:) 8 )%&。 【 注 意 点 】 同 氟 哌 啶 醇 ， 但 较 安 全 。 【 制 剂 】 注 射 液 ： )% &*’%+ 。 三 氟 哌 多 （ 三 氟 哌 啶 醇 ， 三 氟 哌 丁 苯 ） =-1>+?/0-12.+（ =-1/0-12.+） 【 作 用 与 用 途 】 药 理 作 用 与 氟 哌 啶 醇 相 似 ， 抗 精 神 病 效 价 较 高 ， 控 制 精 神 运 动 性 兴 奋 较 迅 速 ， 而 毒 性 仅 为 氟 哌 啶 醇 的 $*$"； 尚 有 抑 制 胆 固 醇 合 成 的 作 用 。 用 于 精 神 分 裂 症 、 慢 性 精 神 分 裂 症 淡 漠 退 缩 状 态 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 ":) 8 $:)% &*2 ， 缓 慢 加 至 ( 8 !% &*2 ； 肌 注 或 静 注 或 静 滴 ： ’:) 8 $"%&*2， 分 $ 8 9 次 给 药 。 【 注 意 点 】 与 氟 哌 啶 醇 相 似 ， 但 较 安 全 。 少 数 病 人 有 失 眠 、 暂 时 性 谷 丙 转 氨 酶 增 高 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ":)% & ， $% & ； 注 射 剂 ： ’:)% &*$%+ 。 五 氟 利 多 ,05>+?-12.+ 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 多 巴 胺 受 体 阻 滞 剂 ， 药 理 作 用 与 氟 哌 啶 醇 相 似 ， 为 口 服 长 效 高 效 抗 精 神 病 药 ， 作 用 持 续 时 间 约 $ 周 ； 具 有 强 的 抗 精 神 病 作 用 ， 也 有 镇 吐 作 用 和 ! 受 体 阻 滞 作 用 。 用 于 精 神 分 裂 症 ， 尤 其 是 控 制 幻 觉 、 妄 想 及 淡 漠 、 退 缩 等 症 状 效 果 好 ， 也 用 于 慢 性 精 神 分 裂 症 病 人 的 维 持 治 疗 。 【 用 法 】 口 服 ： 开 始 ’"% &* 周 ， 渐 增 加 至 (" 8 ;"% &* 周 ， 最 大 用 量 $’"% &* 周 ， 维 持 量 ’" 8 ("%&*周 。 ·!!9· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 注 意 点 】 主 要 为 锥 体 外 系 反 应 ， 个 别 病 人 有 肝 功 能 损 害 、 白 细 胞 减 少 、 皮 疹 、 抽 搐 等 症 状 。 孕 妇 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !" # ， $%" # 。 氯 氮 平 （ 氯 扎 平 ） &’()*+,-.（ /.+(-.0） 【 作 用 与 用 途 】 为 新 型 广 谱 抗 精 神 病 药 ， 能 选 择 性 阻 断 中 脑 边 缘 系 统 多 巴 胺 受 体 ， 有 较 强 的 抗 精 神 病 作 用 和 明 显 的 镇 静 催 眠 作 用 ； 尚 有 抗 胆 碱 、 抗 肾 上 腺 素 作 用 及 交 感 神 经 阻 滞 作 用 、 肌 肉 松 弛 作 用 、 抗 组 胺 作 用 。 用 于 各 型 精 神 分 裂 症 ， 尤 其 是 对 经 典 抗 精 神 病 药 疗 效 不 佳 的 患 者 ； 也 用 于 躁 狂 症 和 顽 固 性 睡 眠 障 碍 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 $! 1 2!" #34 ， 分 $ 1 5 服 用 ； 逐 渐 增 至 $%% 1 6%%" #34 ， 维 持 量 为 7%%"#34； 肌 注 ： $! 1 !%"#3次 ， 7 1 5 次 34。 小 儿 为 成 人 用 量 减 半 。 【 注 意 点 】 无 明 显 锥 体 外 系 反 应 ， 但 自 主 神 经 系 统 反 应 如 流 涎 、 嗜 睡 、 头 晕 、 便 秘 、 恶 心 、 呕 吐 、 心 悸 、 出 汗 、 视 力 模 糊 和 发 热 等 较 多 见 ， 用 量 过 大 或 加 量 过 快 可 引 起 体 位 性 低 血 压 ， 剂 量 过 大 （ 8 !%%" #34 ） 可 引 起 癫 痫 大 发 作 。 严 重 心 、 肝 、 肾 疾 病 患 者 ， 白 细 胞 或 粒 细 胞 减 少 、 昏 迷 、 中 毒 性 低 血 压 、 癫 痫 病 史 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $!" # ， !%" # ； 注 射 剂 ： $!" #37"’ 。 溴 哌 利 多 （ 溴 哌 醇 ） 9:("+.:,4(’ 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 强 效 丁 酰 苯 类 抗 精 神 病 药 ， 作 用 与 氟 哌 啶 醇 相 似 ， 但 锥 体 外 系 及 自 主 神 经 系 统 影 响 少 ， 见 效 快 。 用 于 治 疗 急 、 慢 性 精 神 分 裂 症 ， 特 别 适 用 于 精 神 分 裂 症 、 幻 觉 、 妄 想 状 态 ； 也 可 用 于 慢 性 退 缩 病 人 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 5 1 ;" #34 ， 治 疗 量 7% 1 7$" #34 ， 最 大 量 为 5;" #34 。 【 注 意 点 】 锥 体 外 系 症 状 较 轻 ； 可 出 现 体 重 增 加 、 泌 乳 、 低 血 压 、 心 悸 等 ； 偶 见 肝 功 能 障 碍 、 眼 调 节 障 碍 、 皮 疹 、 贫 血 、 白 细 胞 减 少 ， 睡 眠 障 碍 、 焦 虑 、 头 痛 等 。 严 重 心 力 衰 竭 、 对 苯 丁 酮 类 过 敏 的 患 者 、 肝 病 患 者 、 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %<!" # ， 7" # ， 5" # ， ;" # ； 细 粒 剂 ： 7%" #3# 。 利 司 培 酮 （ 维 思 通 ， 利 培 酮 ） =,>+.:,4(-.（ =,>+.:4*’） 【 作 用 与 用 途 】 为 ! ? @A $ 受 体 和 多 巴 胺 受 体 平 衡 阻 滞 剂 ， 抗 精 神 病 作 用 比 氟 哌 啶 醇 强 。 用 于 各 种 急 、 慢 性 精 神 分 裂 症 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 7" #3 次 ， $ 次 34， 在 第 54 渐 加 至 5" #3 次 ， $ 次 34； 维 持 量 ·BC5· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 ! " #$%&’， 最 高 。 老 人 ： 开 始 ()*$%&次 ， + 次 &’， 渐 加 至 , " +$%&次 ， + 次 &’。 【 注 意 点 】 锥 体 外 系 反 应 轻 ， 常 见 有 失 眠 、 焦 虑 、 头 痛 ； 偶 有 嗜 睡 、 疲 劳 、 体 位 性 低 血 压 、 心 动 过 速 或 高 血 压 等 。 对 本 品 过 敏 患 者 及 ,* 岁 以 下 儿 童 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,$ % ， +$ % ， -$ % ， !$ % 。 舒 必 利 （ 舒 必 林 、 止 吐 灵 、 硫 苯 酰 胺 ） ./01232’4（ ./01232$， 56/202’） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 选 择 性 阻 断 7 , &7 + 受 体 ， 具 有 较 强 的 抗 精 神 病 作 用 及 强 大 的 镇 吐 作 用 ， 但 无 镇 静 催 眠 作 用 ； 尚 可 抑 制 交 感 神 经 兴 奋 ， 改 善 胃 血 流 、 促 进 组 织 修 复 。 用 于 急 慢 性 精 神 分 裂 症 ， 对 长 期 用 其 他 药 物 无 效 的 难 治 性 病 例 有 一 定 作 用 ； 对 幻 觉 、 妄 想 、 抑 郁 、 淡 漠 孤 独 、 接 触 被 动 以 及 精 神 运 动 性 兴 奋 等 症 状 疗 效 较 好 。 也 用 于 由 各 种 药 物 和 疾 病 所 致 呕 吐 、 溃 疡 性 结 肠 炎 、 胃 十 二 指 肠 溃 疡 、 脑 外 伤 后 眩 晕 综 合 征 。 预 防 偏 头 痛 发 作 。 【 用 法 】 口 服 ： 用 于 精 神 分 裂 症 ， 始 量 ()+ %&’ ， 渐 加 至 ()8 " ,)+ %&’ ， 观 察 , 周 ， 最 多 不 超 过 ,)8 %&’ 。 肌 注 ： 开 始 ()+ %&’ ， 以 后 增 至 ()8 %&’ ， 分 + 次 给 予 。 用 于 止 吐 ， (), " ()+%&次 ， - 次 &’。 用 于 溃 疡 病 ， 肌 注 *($%&次 ， - 次 &’。 【 注 意 点 】 主 要 为 睡 眠 障 碍 ， 其 次 有 锥 体 外 系 综 合 征 ， 偶 有 恶 心 、 纳 差 、 头 晕 、 头 昏 、 乏 力 、 便 秘 、 兴 奋 躁 动 、 泌 乳 等 。 高 血 压 患 者 慎 用 ， 嗜 铬 细 胞 瘤 患 者 、 幼 儿 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： *($ % ， ,(($ % ， +(($ % ； 注 射 剂 ： *($ %&+$0 ， ,(($ %&+$0 。 硫 必 利 （ 泰 必 利 ， 泰 必 乐 ， 胺 甲 磺 回 胺 ） 92:132’4（ 92:132’:0， 92:34’4;） 【 作 用 与 用 途 】 本 药 作 用 与 舒 必 利 相 似 ， 有 抗 精 神 病 作 用 ， 可 纠 正 精 神 运 动 障 碍 ， 对 舞 蹈 病 及 抽 动 、 秽 语 多 动 症 的 疗 效 最 好 ； 有 镇 吐 、 镇 静 、 镇 痛 、 兴 奋 胃 肠 平 滑 肌 等 作 用 。 用 于 ： ! 舞 蹈 症 ， 用 于 氟 哌 啶 醇 或 舒 必 利 无 效 者 ； " 抽 动 < 秽 语 综 合 征 ： 用 于 对 氟 哌 啶 醇 无 效 或 副 作 用 大 而 不 能 耐 受 者 ； # 老 年 性 精 神 病 ： 对 老 年 人 精 神 运 动 不 稳 定 （ 激 动 、 震 颤 、 过 敏 、 多 言 ） 并 伴 有 精 神 错 乱 、 失 眠 、 幻 觉 或 谵 妄 等 症 状 ， 可 使 其 减 轻 或 完 全 消 失 ； $ 急 、 慢 性 酒 精 中 毒 ； % 顽 固 性 头 痛 、 坐 骨 神 经 痛 等 。 【 用 法 】 ! 舞 蹈 症 及 抽 动 < 秽 语 综 合 征 ， 始 量 ,*( " -(($ %&’ ， 可 用 至 -(( " 8(($%&’， 分 - 次 服 用 ， 症 状 控 制 后 + " - 个 月 减 量 至 ,*( " -(($%&’。 " 老 年 性 精 神 运 动 障 碍 ， 静 注 或 肌 注 ， +!= 内 注 射 +(( " !(($ % ， 酌 情 逐 渐 减 量 ， 然 后 改 为 口 服 。 # 各 种 疼 痛 ， 始 量 +(( " !(($ %&’ ， 连 服 - " #’， 严 重 病 例 肌 注 +(( " !(($ %&’ ， 连 续 -’， 维 持 量 口 服 *($ %& 次 ， - 次 &’。 $ 急 性 酒 精 中 毒 ， 肌 注 或 静 注 ,(( " +(($ %& 次 ， , 次 &! " #=， - " ! 日 后 减 量 ， 再 给 药 数 日 后 ， 改 为 口 服 ， ,*( " #(($ %&’ ； 慢 性 酒 精 中 毒 ， 一 般 口 服 ,*($ %&’ ， 严 ·(>-· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 重 者 可 静 注 ， !""# $%& ， 随 后 可 改 为 口 服 。 ! 对 ’ ( )* 岁 的 精 神 运 动 不 稳 定 或 抽 动 — 秽 语 综 合 征 患 儿 ， 口 服 +"# $% 次 ， ) ( * 次 %&。 【 注 意 点 】 常 见 有 嗜 睡 、 溢 乳 、 闭 经 、 消 化 道 反 应 、 头 晕 、 乏 力 等 ， 个 别 患 者 可 出 现 兴 奋 。 【 制 剂 】 片 剂 ： +"# $ ， )""# $ ； 注 射 液 ： )""# $%*#, 。 奈 莫 必 利 -.#/01234&.（ 5#/01234&.， 5#4316.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 可 选 择 性 地 抑 制 脑 内 多 巴 胺 7 * 受 体 ， 具 有 较 强 的 抗 精 神 病 作 用 ； 能 明 显 抑 制 去 氧 麻 黄 碱 引 起 的 刻 板 行 为 及 运 动 过 度 行 为 ， 作 用 与 氟 哌 啶 醇 相 似 ， 抗 胆 碱 作 用 与 镇 静 作 用 弱 ， 副 作 用 小 。 用 于 治 疗 各 型 精 神 分 裂 症 。 【 用 法 】 口 服 ： 8 ( 9:# $%& ， 分 9 次 餐 后 服 ， 极 量 为 :"# $%& 。 【 注 意 点 】 " 肝 功 能 损 害 、 锥 体 外 系 反 应 较 常 见 ， 偶 见 高 血 压 、 心 率 减 慢 、 心 悸 ； 长 期 给 药 偶 有 口 周 围 等 部 位 运 动 障 碍 ， 恶 性 综 合 征 （ 缄 默 、 肌 强 直 、 吞 咽 困 难 、 心 动 过 速 、 血 压 变 化 ） 。 # 用 药 期 间 不 能 进 行 危 险 作 业 。 $ 嗜 睡 状 态 、 帕 金 森 病 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 9# $ ， )"# $ 。 瑞 莫 必 利 ;.#/<4234&. 【 作 用 与 用 途 】 选 择 性 阻 断 脑 内 多 巴 胺 7 * 受 体 ， 作 用 与 氟 哌 啶 醇 相 似 ， 副 作 用 很 少 。 用 于 治 疗 急 慢 性 精 神 分 裂 症 和 以 幻 觉 、 妄 想 、 思 维 紊 乱 为 主 要 症 状 的 患 者 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 )+" ( !+"# $%& ， 极 量 :""# $%& ； 急 性 期 可 肌 内 注 射 ， 最 高 剂 量 !""#$%&， 但 不 超 过 ) 周 。 老 人 及 严 重 肝 肾 功 能 不 全 者 ： 开 始 )+"#$%&， 可 参 照 上 述 范 围 调 整 剂 量 。 【 注 意 点 】 本 品 不 良 反 应 轻 而 短 ， 偶 有 锥 体 外 系 反 应 、 体 位 性 低 血 压 、 口 干 、 便 秘 、 排 尿 困 难 等 。 帕 金 森 病 、 癫 痫 史 者 、 危 险 作 业 者 禁 用 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： ’+# $ ， )+"# $ ， 9""# $ ； 控 释 胶 囊 ： )+"# $ ， 9""# $ ； 注 射 剂 ： )""# $% )#,； 口 服 混 悬 液 ： *+#$%)#,。 舒 托 必 利 （ 备 狂 宁 ， 乙 基 舒 必 利 ） =>,?/234&.（ @130.?4,） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 选 择 性 多 巴 胺 受 体 阻 滞 剂 ， 抗 幻 觉 、 妄 想 作 用 强 于 舒 必 利 ， 作 用 强 、 起 效 快 、 副 反 应 小 。 用 于 各 种 精 神 分 裂 症 ， 特 别 是 精 神 分 裂 症 急 性 期 的 症 状 控 制 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 "A* ( "A! $%& ， 分 * ( 9 次 服 ， 可 渐 加 大 ， 极 量 )A! $%& ， 平 均 量 为 ·)89· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 !"# $ !"%&’(； 注 射 ： 不 超 过 !")&’次 。 【 注 意 点 】 同 舒 必 利 。 【 制 剂 】 片 剂 ： *!!+ & ， ,!!+ & ； 注 射 剂 ： )!!+ &’)+- 。 哌 泊 噻 嗪 棕 榈 酸 酯 （ 安 乐 嗪 棕 榈 酸 酯 ， 安 棕 酯 ） ./012/34/56 .3-+/2326（ ./0172/-） 【 作 用 与 用 途 】 为 多 巴 胺 受 体 阻 滞 剂 ， 哌 泊 噻 嗪 的 长 效 酯 化 物 ， 为 强 效 抗 精 神 病 药 ， 并 有 抗 组 胺 、 较 弱 的 镇 静 、 抗 忧 郁 、 抗 焦 虑 作 用 。 用 于 慢 性 精 神 分 裂 症 病 人 的 维 持 治 疗 ； 对 各 型 精 神 分 裂 症 均 有 一 定 疗 效 ， 尤 其 是 妄 想 型 、 未 定 型 精 神 分 裂 症 。 【 用 法 】 深 部 肌 注 ： 常 用 量 为 *!! $ )!!+ &’ 次 ， * 次 ’) $ , 周 ， 维 持 用 药 可 酌 情 减 量 ， * 次 ’, $ # 周 ， ) $ , 个 月 为 一 疗 程 。 【 注 意 点 】 以 震 颤 、 运 动 障 碍 、 静 坐 不 能 等 锥 体 外 系 症 状 较 多 见 ， 其 次 为 恶 心 、 呕 吐 、 右 束 支 传 导 阻 滞 、 窦 性 心 动 过 缓 或 心 动 过 速 ， 偶 有 焦 虑 、 出 汗 、 失 眠 等 。 粒 细 胞 减 少 症 及 闭 角 型 青 光 眼 患 者 禁 用 ； 有 心 、 肝 、 肾 疾 病 患 者 及 年 老 体 弱 者 慎 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 8!+ &’)+- ， *!!+ &’,+- 。 氟 司 必 林 （ 氟 斯 必 灵 ， 利 多 帕 丁 ） 9-:;0/7/-656（ ;0/71(/<-3+/56， =6(602/5） 【 作 用 与 用 途 】 本 药 属 丁 酰 苯 类 抗 精 神 病 药 ， 为 长 效 制 剂 ， 作 用 与 氟 哌 啶 醇 相 似 。 用 于 治 疗 急 、 慢 性 精 神 分 裂 症 的 幻 觉 、 妄 想 、 淡 漠 、 兴 奋 冲 动 等 症 状 ， 尤 其 适 用 于 维 持 治 疗 及 预 防 复 发 。 【 用 法 】 肌 注 ： 始 量 * $ )+ &’ 次 ， * 次 ’周 ， 一 般 ) $ %+ &’ 周 ， 最 高 达 )!+ &’ 周 。 【 注 意 点 】 8!>左 右 的 患 者 在 注 射 后 *)? 有 锥 体 外 系 症 状 ， * $ )( 后 可 自 行 消 失 ； 常 见 有 胃 痛 、 恶 心 、 食 欲 减 退 、 视 力 模 糊 、 头 痛 、 头 晕 、 乏 力 、 焦 虑 、 烦 躁 不 安 、 抑 郁 等 症 状 。 孕 妇 、 癫 痫 史 、 抑 郁 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： )+ &’+- 。 替 米 哌 隆 （ 硫 咪 哌 隆 ） @/+/067156（ @1-106-15） 【 作 用 与 用 途 】 本 药 为 多 巴 受 体 阻 滞 剂 ， 对 精 神 分 裂 症 的 幻 觉 、 妄 想 、 兴 奋 状 态 及 情 感 淡 漠 等 症 状 有 明 显 的 改 善 作 用 。 用 于 各 型 精 神 分 裂 症 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 !"8 $ A+ &’( ， 逐 渐 增 加 至 A $ *)+ &’( ， 分 次 服 用 。 【 注 意 点 】 常 见 有 锥 体 外 系 反 应 ， 消 化 道 功 能 紊 乱 ， 血 压 上 升 或 下 降 、 胸 闷 、 窦 性 心 动 过 速 或 过 缓 、 睡 眠 障 碍 、 焦 虑 、 兴 奋 、 头 晕 等 ； 偶 有 肾 功 能 受 损 、 皮 疹 、 过 敏 等 。 处 于 昏 迷 ·)BA· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 状 态 、 孕 妇 及 哺 乳 妇 女 禁 用 ； 有 心 血 管 疾 病 、 癫 痫 史 、 肝 肾 疾 病 患 者 、 老 人 、 小 儿 等 慎 用 。 服 药 期 间 不 宜 进 行 危 险 作 业 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$ % ， &$ % ， ’$ % 。 珠 氯 噻 醇 （ 高 抗 素 ， 癸 酸 珠 氯 噻 醇 ） ()*+,-./0123,+（ 4+,-23,+， 5.67/3,+， ()*+,-./0123,+ 8.*7/,70.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 与 氯 哌 噻 吨 相 似 ， 并 有 较 强 的 抗 组 胺 作 用 及 较 弱 的 抗 胆 碱 作 用 。 用 于 焦 虑 和 幻 觉 症 状 的 精 神 病 、 类 妄 想 狂 — 幻 觉 型 精 神 分 裂 症 、 青 春 期 痴 呆 、 躁 狂 及 焦 虑 周 期 性 精 神 病 ； 精 神 因 素 引 起 的 不 安 、 兴 奋 、 精 神 错 乱 ， 脑 萎 缩 过 程 ， 外 伤 后 的 精 神 病 、 震 颤 谵 妄 等 。 本 品 较 适 用 于 老 年 病 人 。 【 用 法 】 口 服 ： &! 9 :!$ %;6 ， 必 要 时 可 增 至 <! 9 =!$ %;6 ， 住 院 精 神 病 患 者 =# 9 &#!$%;6， 各 种 制 剂 或 滴 剂 可 每 日 剂 量 晚 上 & 次 服 ， 或 分 ’ 次 服 。 肌 注 ： 用 于 急 、 慢 性 精 神 分 裂 症 ， 速 效 醋 酸 盐 ， #! 9 &#!$ %; 次 ， 必 要 时 在 <: 9 :>1 后 再 注 射 & 次 ； 长 效 癸 酸 酯 ， <!! 9 :!!$%;次 ， & 次 ;< 9 : 周 。 【 注 意 点 】 偶 见 锥 体 外 系 反 应 、 血 液 循 环 障 碍 、 尿 潴 留 、 造 血 功 能 障 碍 。 酒 精 中 毒 、 循 环 性 休 克 及 昏 迷 、 对 噻 嗪 和 噻 吨 类 过 敏 的 病 人 ， 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 糖 衣 片 剂 ： &&">’$ % （ 相 当 于 碱 &!$ % ） ； 片 剂 ： <?"#>$ % （ 相 当 于 碱 <#$ % ） 。 膜 包 衣 片 ： <"’>$ % ， &&"?!$ % ， <?"=#$ % （ 相 当 于 碱 <$ % ， &!$ % ， <#$ % ） ； 滴 剂 ： <’">$ %;$+ （ 相 当 于 碱 <!$ % ） ， <!$+ 装 。 注 射 剂 ： 醋 酸 盐 （ 速 效 高 抗 素 ） #!$ %;&$+ ， &!!$ %;<$+ ； 癸 酸 酯 （ 长 效 高 抗 素 ） ， <!!$ %;&$+ 。 曲 美 托 嗪 （ 三 甲 氧 啉 ） @A2$*0,B2/.（ 5.6,37B2/， @A2,37B2/.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 安 定 镇 静 剂 ， 可 减 轻 紧 张 及 焦 虑 状 态 。 用 于 伴 有 恐 惧 、 紧 张 及 情 绪 激 动 的 神 经 精 神 症 状 及 儿 童 行 为 障 碍 ； 本 药 可 有 效 地 消 除 带 有 神 经 质 综 合 征 患 者 的 兴 奋 状 态 ； 可 作 精 神 病 治 疗 的 维 持 用 药 。 【 用 法 】 口 服 ’!!$ %; 次 ， ’ 9 C 次 ;6。 【 注 意 点 】 本 药 不 良 反 应 较 少 ， 大 剂 量 时 可 出 现 乏 力 、 倦 怠 、 恶 心 、 嗜 睡 等 。 偶 见 过 敏 反 应 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’!!$ % 。 莫 沙 帕 明 D,E7-A7$2/.（ 4+,E-2-A7$2/.， 4A.$2/.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 选 择 性 阻 断 脑 内 多 巴 胺 8 < 受 体 与 # F G@ < 受 体 ， 可 对 抗 阿 朴 吗 ·’?’· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 啡 及 脱 氧 麻 黄 碱 引 起 的 动 物 刻 板 行 为 或 运 动 过 度 ， 为 新 的 二 苯 氮 杂 类 抗 精 神 病 药 。 适 用 于 治 疗 各 种 精 神 分 裂 症 ， 对 自 我 为 中 心 、 接 触 恐 怖 、 意 识 迟 钝 等 症 状 有 效 。 【 用 法 】 口 服 ： !" # $%"& ’() ， 分 ! 次 ， 最 高 !""& ’() 。 【 注 意 点 】 可 引 起 心 绞 痛 、 心 悸 、 面 部 潮 红 、 帕 金 森 综 合 征 ， 部 分 病 人 可 出 现 缄 默 、 严 重 肌 强 直 、 吞 咽 不 能 、 心 动 过 速 、 血 压 变 化 、 出 汗 等 症 状 ， 应 停 药 并 采 取 适 当 治 疗 措 施 ； 偶 有 皮 肤 过 敏 、 嗜 睡 、 眩 晕 、 头 痛 、 知 觉 异 常 、 共 济 失 调 、 性 欲 异 常 、 感 觉 迟 缓 、 疲 劳 、 排 尿 困 难 等 。 不 宜 与 中 枢 抑 制 药 合 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $"& ’ ， $%& ’ ， *%& ’ ； 颗 粒 剂 ： 含 本 品 $"+。 吗 茚 酮 （ 吗 啉 啶 醇 ， 吗 啉 酮 ） ,-./0)/-01（ 2/)-01， ,-340） 【 作 用 与 用 途 】 作 用 与 氟 哌 啶 醇 相 似 ， 具 有 抗 精 神 病 作 用 ， 其 抗 胆 碱 作 用 较 轻 。 用 于 精 神 分 裂 症 、 抑 郁 症 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 %" # 5%& ’() ， 分 次 服 ， ! # 6) 后 增 至 $""& ’() ， 严 重 患 者 可 增 至 **%&’()， 维 持 量 为 $% # **%&’()； 老 年 、 体 弱 者 开 始 用 小 剂 量 。 【 注 意 点 】 服 药 初 期 可 见 嗜 睡 ， 可 自 行 消 失 ， 常 见 锥 体 外 系 反 应 ； 失 眠 、 头 痛 、 抑 郁 、 口 干 、 视 力 模 糊 、 心 动 过 速 、 肝 损 、 低 血 压 、 皮 疹 等 较 少 见 。 对 本 品 过 敏 、 严 重 心 脏 病 患 者 、 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $"& ’ ， *%& ’ 。 第 二 节 治 疗 情 感 障 碍 药 物 情 感 障 碍 亦 称 心 境 障 碍 ， 因 这 类 障 碍 有 时 达 不 到 精 神 疾 病 程 度 ， 故 用 情 感 障 碍 来 代 替 情 感 性 精 神 障 碍 。 情 感 障 碍 常 见 症 状 有 ： 情 感 高 涨 、 情 感 低 落 、 情 感 脆 弱 、 情 感 暴 发 、 易 激 动 、 情 感 迟 钝 和 淡 漠 、 病 理 性 心 境 恶 劣 。 其 病 因 可 能 与 脑 内 单 胺 类 功 能 失 衡 有 关 ， 但 % 7 89 缺 乏 是 其 共 同 的 生 化 基 础 。 本 节 重 点 介 绍 抗 抑 郁 药 。 碳 酸 锂 2/:;/<& =4>3-04:1（ =40)4&/)1） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 抗 躁 狂 作 用 ， 升 高 外 周 白 细 胞 作 用 等 。 用 于 躁 狂 症 （ 首 选 药 之 一 ） 及 双 相 情 感 性 （ 抑 郁 、 躁 狂 ） 精 神 病 预 防 发 作 ； 也 用 于 粒 细 胞 减 少 症 、 再 生 障 碍 性 ·6?!· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 贫 血 、 月 经 过 多 、 细 菌 性 痢 疾 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 !"#$% & !"% ’( 次 ， ) 次 (*， 逐 渐 增 至 #"% & $ ’(* ， 或 ) ’(* ， 维 持 量 !"% & #"%’(*。 【 注 意 点 】 可 见 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 肌 无 力 、 手 微 细 震 颤 等 ； 易 产 生 毒 性 反 应 ， 表 现 为 意 识 障 碍 、 肌 张 力 增 高 、 深 反 射 亢 进 、 共 济 失 调 、 语 言 不 清 、 癫 痫 发 作 。 长 期 用 可 引 起 甲 状 腺 肿 大 、 黏 液 性 水 肿 、 甲 状 腺 功 能 低 下 。 治 疗 期 间 应 进 行 血 清 锂 浓 度 监 测 （ 治 疗 浓 度 为 !"+ & !",--./(0， 最 高 不 能 超 过 #"+--./(0） 。 有 严 重 心 、 肾 疾 病 或 重 症 肌 无 力 、 癫 痫 、 帕 金 森 病 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"$% ’ 。 米 帕 明 （ 丙 米 嗪 ） 1-23454-267（ 8.95462/） 【 作 用 与 用 途 】 为 三 环 类 抗 抑 郁 药 ， 是 :;(% < =8 再 摄 取 抑 制 剂 ， 具 有 较 强 抗 抑 郁 作 用 、 镇 静 及 抗 组 胺 作 用 。 用 于 各 型 抑 郁 症 。 对 内 源 性 抑 郁 症 、 反 应 性 抑 郁 和 更 年 期 抑 郁 症 疗 效 较 好 ， 但 出 现 疗 效 慢 （ # 周 后 见 效 ） ； 尚 可 用 于 小 儿 遗 尿 症 和 注 意 缺 陷 多 动 综 合 征 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 $% & %!- ’( 次 ， ) 次 (*， 以 后 递 增 至 $!! & )!!- ’(* ； 年 老 体 弱 者 自 #$"%-’(* 开 始 ， 逐 渐 增 加 至 )! & +!-’(*， 分 次 服 。 小 儿 口 服 ： % 岁 以 上 ， #$"% & $%-’ (次 （ 遗 尿 症 ） ， 睡 前 服 。 【 注 意 点 】 常 见 为 阿 托 品 样 作 用 ， 如 口 干 、 视 力 模 糊 、 便 秘 、 尿 潴 留 、 心 悸 等 ， 可 出 现 无 力 、 肌 肉 震 颤 ， 有 些 病 人 用 药 后 可 转 为 躁 狂 状 态 或 引 起 幻 觉 、 妄 想 。 偶 有 过 敏 反 应 、 阻 塞 性 黄 疸 、 粒 细 胞 缺 乏 等 。 肝 肾 疾 病 、 严 重 心 脏 病 、 前 列 腺 肥 大 、 青 光 眼 及 有 癫 痫 史 病 人 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #$"%- ’ ， $%- ’ ， %!- ’ ； 胶 囊 ： %!- ’ ， >%- ’ ， #!!- ’ 。 阿 米 替 林 （ 依 拉 维 ） ?-2@523@A/267（ ;/4B2/） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 与 米 帕 明 相 似 ， 为 :;(% < =8 受 体 阻 滞 剂 ， 但 抗 抑 郁 作 用 、 镇 静 及 抗 胆 碱 作 用 均 较 强 。 用 于 焦 虑 性 和 激 动 性 抑 郁 症 ， 也 可 用 于 儿 童 遗 尿 症 、 消 化 道 溃 疡 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 $%- ’( 次 ， $ & 次 (*， 渐 加 至 #%! & )!!- ’(* ， 维 持 量 为 $%- ’( 次 ， $ & + 次 (*； 老 年 人 #!-’(次 ， $ & + 次 (*； 肌 注 或 静 注 ： $% & %!-’(*， 分 $ 次 用 。 小 儿 口 服 ： % 岁 以 上 #! & $%-’（ 治 遗 尿 症 ） ， > 岁 以 上 $% & %!-’， 临 睡 前 服 。 【 注 意 点 】 与 米 帕 明 相 似 ， 但 抗 胆 碱 能 副 反 应 较 多 见 。 ·%C)· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ ， %&# $ ； 注 射 液 ： !"# $’!#( ， %&# $’%#( 。 多 塞 平 （ 多 虑 平 ） )*+,-./ 【 作 用 与 用 途 】 抗 抑 郁 作 用 较 米 帕 明 弱 ， 但 镇 静 、 抗 胆 碱 作 用 较 其 强 ， 还 具 有 抗 焦 虑 作 用 。 用 于 各 种 抑 郁 症 及 较 高 龄 的 焦 虑 性 抑 郁 症 ， 精 神 性 抑 郁 症 ； 也 用 于 神 经 官 能 症 的 焦 虑 状 态 ， 酒 精 所 致 精 神 障 碍 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 %&# $’ 次 ， 0 次 ’1， 以 后 渐 增 至 !&"# $’1 ， 最 高 0""# $’1 ； 肌 注 ： %& 2 3&#$’1。 【 注 意 点 】 与 米 帕 明 相 似 ， 偶 有 嗜 睡 、 口 干 、 便 秘 、 视 力 模 糊 等 。 【 制 剂 】 片 剂 %&# $ ， &"# $ ； 胶 囊 ： %&# $ ， &"# $ ； 注 射 剂 ： %&# $’!#( 。 丁 螺 环 酮 （ 布 斯 帕 ， 希 司 必 隆 ） 456-.7*/,（ 456-87） 见 第 一 章 抗 焦 虑 药 。 地 昔 帕 明 （ 去 甲 丙 米 嗪 ） ),6.-78#./,（ 9,7:*;78/） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 米 帕 明 体 内 代 谢 产 物 ， 抗 抑 郁 作 用 、 镇 静 、 抗 胆 碱 作 用 均 较 米 帕 明 弱 。 用 于 抑 郁 症 、 抑 郁 状 态 。 【 用 法 】 口 服 ： &" 2 3&# $’1 ， 分 次 服 ， 可 递 增 至 !&"# $’1 。 【 注 意 点 】 同 米 帕 明 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %&# $ 。 氯 米 帕 明 （ 安 那 芬 尼 ， 氯 丙 米 嗪 ） <(*#.-78#./,（ =/8;78/.(， >?1.-@,/） 【 作 用 与 用 途 】 为 新 型 三 环 类 抗 抑 郁 药 ， 是 中 枢 & A >B’CD 选 择 性 再 摄 取 抑 制 剂 ， 具 有 较 强 的 广 谱 抗 抑 郁 作 用 和 抗 焦 虑 作 用 ， 镇 静 作 用 较 强 ， 强 迫 性 神 经 症 的 首 选 药 。 用 于 各 种 抑 郁 症 及 抑 郁 状 态 ， 恐 怖 症 、 强 迫 症 、 焦 虑 症 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 %&# $’ 次 ， % 2 0 次 ’1， 渐 增 加 至 !"" 2 !&"# $’1 ， 极 量 0""# $’1 ； 老 人 ， 始 量 !"# $’1 ， 渐 增 加 至 &" 2 !""# $’1 。 静 滴 ： &" 2 3&# $’ 次 ， 加 入 %&" 2 &""#( 生 理 盐 水 或 &E葡 萄 糖 注 射 液 ， 于 !F& 2 0@ 内 输 完 ， 最 大 量 不 超 过 %""# $’1 。 肌 注 ： %& 2 &"# $’1 ， 最 高 量 为 !"" 2 !&"# $’1 。 【 注 意 点 】 主 要 有 体 位 性 低 血 压 、 口 干 、 便 秘 、 视 力 模 糊 、 排 尿 困 难 等 。 偶 有 心 律 不 ·GH0· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 齐 、 伟 导 阻 滞 、 !"# 改 变 、 一 过 性 #$% 升 高 、 皮 肤 过 敏 等 反 应 。 不 宜 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 、 抗 胆 碱 药 物 合 用 。 有 心 脏 疾 病 、 青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 等 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： &’( ) ， *+( ) ； 注 射 剂 ： *+( ),*(- 。 马 普 替 林 （ 路 滴 美 ） ./01234-456（ 78942(4-） 【 作 用 与 用 途 】 属 四 环 类 抗 抑 郁 药 ， 为 :! 再 摄 取 抑 制 剂 ， 有 较 强 广 谱 抗 抑 郁 作 用 ， 可 显 著 提 高 情 绪 ， 缓 解 焦 虑 、 激 动 和 精 神 运 动 障 碍 ； 并 有 抗 胆 碱 能 作 用 及 镇 静 、 安 定 作 用 。 用 于 各 种 抑 郁 症 及 以 焦 虑 、 烦 躁 为 主 的 其 他 抑 郁 性 情 绪 障 碍 ， 内 源 性 抑 郁 效 果 更 佳 ， 对 精 神 分 裂 症 的 抑 郁 状 态 也 有 一 定 效 果 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 ;+( ),9 ， 分 * < = 次 ， 约 * 周 后 递 增 至 &+’( ) ， 严 重 者 递 增 至 **+(),9， 分 * < = 次 ； >’ 岁 以 上 老 人 开 始 用 +’(),9， 酌 情 增 至 &+’(),9。 静 滴 ： *+ < &’’(),9。 【 注 意 点 】 同 三 环 类 抗 抑 郁 药 ， 但 不 良 反 应 少 而 轻 ， 主 要 有 口 干 、 视 力 模 糊 、 睡 眠 障 碍 等 ； 偶 有 血 压 降 低 、 % 波 倒 置 、 传 导 阻 滞 等 。 不 宜 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 、 肾 上 腺 素 能 药 物 合 用 。 孕 妇 禁 用 ， 有 心 脏 疾 病 、 青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 、 癫 痫 等 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： &’( ) ， *+( ) ， +’( ) ； 注 射 剂 ： *+( ),(- 。 米 安 舍 林 （ 脱 尔 烦 ， 甲 庚 吡 嗪 米 塞 林 ） .4/5?6145（ %2-@25） 【 作 用 与 用 途 】 是 新 一 代 四 环 类 抗 抑 郁 药 ， 具 有 抗 抑 郁 、 抗 焦 虑 、 镇 静 催 眠 等 作 用 ， 与 阿 米 替 林 比 较 本 药 对 思 维 迟 钝 、 运 动 性 抑 制 、 自 杀 意 念 的 改 善 较 好 ， 而 对 激 动 症 状 、 性 欲 异 常 、 记 忆 力 也 有 一 定 改 善 作 用 。 用 于 各 种 抑 郁 症 ， 特 别 伴 有 焦 虑 或 心 脏 病 的 抑 郁 患 者 ， 以 及 焦 虑 症 、 强 迫 症 ， 为 较 常 用 药 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 =’( ),9 ， 渐 增 加 至 >’ < &+’( ),9 ， 有 效 量 为 =’ < A’( ),9 ， 维 持 量 为 >’( ),9 。 【 注 意 点 】 本 药 的 心 血 管 反 应 小 ， 常 见 有 视 力 模 糊 、 口 干 、 便 秘 、 疲 倦 等 ， 偶 有 B7% 一 过 性 增 高 、 造 血 功 能 障 碍 、 癫 痫 发 作 、 轻 度 躁 狂 、 肝 损 害 等 ， 少 数 老 年 人 可 出 现 % 波 改 变 及 C% 段 降 低 。 有 躁 狂 症 状 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： =’( ) ， >’( ) 。 氟 西 汀 （ 百 忧 解 ， 优 克 ， 氟 苯 氧 苯 胺 ） D-82E63456（ $12F/G， B92H65） 【 作 用 与 用 途 】 为 高 效 选 择 性 + I J% 再 摄 取 抑 制 剂 ， 是 第 一 个 高 效 抗 抑 郁 药 。 用 ·;A=· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 于 各 型 抑 郁 症 ， 特 别 是 伴 有 器 质 性 疾 病 的 抑 郁 症 或 老 年 抑 郁 症 以 及 伴 有 焦 虑 的 抑 郁 症 病 人 ； 还 用 于 精 神 分 裂 症 后 抑 郁 、 焦 虑 症 、 强 迫 症 、 恐 怖 症 、 贫 食 症 、 减 肥 或 作 为 戒 烟 的 辅 助 用 药 ， 为 临 床 常 用 药 。 【 用 法 】 口 服 ： !" # $"% &’( ， 可 增 至 )"% &’( 。 【 注 意 点 】 副 反 应 轻 ， 常 见 有 恶 心 、 口 干 、 头 痛 、 出 汗 、 视 力 模 糊 、 震 颤 等 ， 多 会 自 行 消 失 ； 偶 有 皮 疹 或 轻 躁 狂 ； 大 剂 量 用 药 可 出 现 精 神 症 状 。 【 制 剂 】 胶 囊 ： !"% & 。 曲 唑 酮 （ 曲 拉 唑 酮 ， 美 舒 郁 ） *+,-.(./0（ 1023+04） 【 作 用 与 用 途 】 为 抗 抑 郁 药 ， 可 选 择 性 阻 断 5 6 7* 的 再 摄 取 ， 本 品 对 食 欲 不 振 、 头 痛 、 头 昏 、 睡 眠 障 碍 、 抑 郁 感 、 自 责 感 、 焦 虑 感 等 有 明 显 改 善 。 用 于 抑 郁 症 、 抑 郁 状 态 及 神 经 外 科 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 8"" # 85"% &’ 次 ， 一 周 后 增 至 !"" # 9""% &’( ， 饭 后 分 次 服 ， 严 重 抑 郁 症 者 可 增 至 :""% &’( ， 分 9 次 服 ， 维 持 量 根 据 治 疗 反 应 逐 渐 下 降 ， 持 续 几 个 月 。 【 注 意 点 】 较 轻 ， 主 要 有 头 晕 、 头 痛 、 乏 力 、 口 干 、 便 秘 、 恶 心 、 呕 吐 、 体 位 性 低 血 压 、 心 律 失 常 等 ， 偶 有 皮 疹 、 粒 细 胞 减 少 等 。 癫 痫 史 患 者 及 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !5% & ， 5"% & ， 8""% & ； 胶 囊 剂 ： 5"% & 、 8""% & 。 帕 罗 西 汀 （ 氟 苯 哌 苯 醚 ， 赛 乐 特 ） ;,+.<0=>/0（ ?0+.<,=） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 强 的 选 择 性 5 6 7* 再 摄 抑 制 剂 ， 有 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 各 种 抑 郁 症 ； 伴 有 明 显 焦 虑 症 状 、 睡 眠 障 碍 的 抑 郁 症 ， 对 重 型 抑 郁 自 杀 意 念 的 消 除 和 预 防 作 用 较 好 。 【 用 法 】 口 服 ： !" # 5"% &’( ， 早 晨 顿 服 ， 一 般 从 !"% & 开 始 ， 连 用 9 周 ， 增 减 剂 量 ， 每 次 增 减 8"% & ， 间 隔 不 得 少 于 8 周 ； 老 人 ： 极 量 $"% &’( 。 【 注 意 点 】 副 反 应 较 小 ， 尤 其 是 心 血 管 系 统 ， 主 要 有 口 干 、 恶 心 、 呕 吐 、 失 眠 或 嗜 睡 、 乏 力 、 性 欲 减 退 、 头 痛 、 头 晕 等 。 与 抗 精 神 病 药 合 用 导 致 心 律 失 常 ， 血 小 板 减 少 。 有 肝 肾 疾 病 及 老 年 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% & ， 9"% & 。 氟 哌 噻 吨 ’二 甲 胺 丙 烯 （ 黛 安 神 ， 氟 哌 噻 吨 ’四 甲 蒽 丙 胺 ） @4AB0/=C><.4’104>=+,D0/（ E0,/<>=） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 复 方 制 剂 。 氟 哌 噻 吨 是 一 种 神 经 阻 滞 剂 ， 小 剂 量 具 有 抗 焦 虑 ·)F9· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 和 抗 抑 郁 作 用 ； 二 甲 胺 丙 烯 是 一 种 双 相 抗 抑 郁 剂 ， 低 剂 量 有 兴 奋 作 用 。 本 复 方 具 有 抗 抑 郁 、 抗 焦 虑 和 兴 奋 特 性 。 用 于 神 经 衰 弱 、 身 心 疾 病 伴 焦 虑 和 情 感 淡 漠 、 更 年 期 抑 郁 、 嗜 酒 及 药 瘾 性 的 焦 虑 不 安 及 抑 郁 。 为 临 床 常 用 药 。 【 用 法 】 口 服 ： ! 片 "#， 早 晨 及 中 午 各 服 $ 片 ， 严 重 者 早 晨 可 增 加 至 ! 片 ； 老 年 患 者 早 晨 服 $ 片 即 可 ， 维 持 量 为 $ 片 ； 对 失 眠 或 严 重 不 安 患 者 ， 在 急 性 期 加 服 镇 静 剂 。 【 注 意 点 】 推 荐 剂 量 下 极 少 有 不 良 反 应 ， 偶 见 短 暂 的 不 安 和 失 眠 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 氟 哌 噻 吨 含 %&’( ) ， 二 甲 胺 丙 烯 含 $%( ) 。 文 拉 法 辛 （ 凡 拉 克 辛 ， 顽 发 克 星 ） *+,-./.01,+（ 2//+034） 【 作 用 与 用 途 】 为 新 型 抗 抑 郁 药 ， 它 抑 制 ’ 5 67 和 去 甲 肾 上 腺 素 的 摄 回 ， 具 有 抗 抑 郁 和 抗 焦 虑 作 用 。 用 于 焦 虑 性 抑 郁 症 、 难 治 性 抑 郁 症 、 老 年 性 抑 郁 症 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 8’( )"# ， 一 般 治 疗 量 为 !%%( )"# ， 极 量 98’( )"# 。 【 注 意 点 】 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 嗜 睡 、 口 干 、 头 昏 、 便 秘 、 出 汗 、 性 功 能 减 退 、 血 压 升 高 等 。 本 品 与 血 浆 蛋 白 结 合 率 低 ， 过 量 时 出 现 中 毒 指 征 ， 如 呆 滞 不 动 、 昏 迷 不 醒 。 不 宜 与 可 待 因 、 普 萘 洛 尔 、 心 律 平 、 三 环 类 抗 抑 郁 药 合 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !’( ) ， 98&’( ) ， ’%( ) ， 8’( ) 。 美 他 帕 明 （ 甲 普 拉 明 ） :+;.<4.(1,+（ 71(.0+-） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 三 环 类 抗 抑 郁 药 ， 与 米 帕 明 相 似 ， 有 明 显 的 抗 抑 郁 作 用 ， 但 无 中 枢 或 外 周 的 抗 胆 碱 作 用 。 用 于 焦 虑 与 抑 郁 状 态 。 【 用 法 】 口 服 ： ’%( )" 次 ， 9 次 "#。 【 注 意 点 】 可 出 现 、 嗜 睡 或 失 眠 、 头 痛 、 眩 晕 、 恶 心 等 ， 停 药 后 可 自 行 消 失 。 孕 妇 、 有 心 血 管 疾 病 、 癫 痫 史 的 患 者 禁 用 或 慎 用 。 本 药 不 能 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’%( ) 。 奥 沙 氟 生 （ 氟 苯 吗 啉 ， 丙 吗 啉 氟 苄 ） =0./-3>.,+（ ?3,/-1@;.,） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 新 型 抗 抑 郁 药 ， 有 类 似 于 ’ 5 67 受 体 激 动 剂 作 用 ， 无 抗 胆 碱 能 或 交 感 神 经 阻 滞 作 用 ， 亦 无 心 脏 毒 性 。 用 于 各 种 抑 郁 症 ， 尤 其 是 反 应 性 和 神 经 性 抑 郁 。 【 用 法 】 口 服 ： $’ A 9%( )"# ； 静 滴 ： ’% A $’%( )"# ， 以 !’%(- 等 渗 稀 释 后 于 ! A 9B 内 缓 慢 滴 注 （ 静 滴 后 应 静 卧 $ A !B） 。 【 注 意 点 】 常 见 有 嗜 睡 、 下 肢 乏 力 等 ； 偶 有 口 干 、 头 痛 、 直 立 性 低 血 压 等 。 有 肾 功 能 ·CC9· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 衰 竭 患 者 、 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 禁 用 ， 服 药 后 不 宜 进 行 危 险 作 业 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !"# $ ； 口 服 液 ： !# $%&" 滴 。 地 美 替 林 ’(#()*+,*-*.(（ ’(+/01.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 三 环 类 抗 抑 郁 药 ， 具 有 抗 抑 郁 作 用 、 中 等 抗 胆 碱 作 用 ， 但 无 镇 静 作 用 。 用 于 焦 虑 型 抑 郁 症 、 神 经 性 抑 郁 症 、 反 应 性 抑 郁 症 、 非 典 型 性 抑 郁 症 。 【 用 法 】 口 服 ： !" 2 3!# $%4 ， 分 & 2 5 次 ， 极 量 &!"# $%4 。 【 注 意 点 】 可 出 现 震 颤 、 发 音 困 难 、 失 眠 、 口 干 、 心 动 过 速 、 便 秘 、 排 尿 困 难 、 直 立 性 低 血 压 、 调 节 紊 乱 等 。 闭 角 型 青 光 眼 、 心 脏 传 导 阻 滞 、 孕 妇 、 前 列 腺 肥 大 、 低 血 压 、 癫 痫 史 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 6!# $ 。 米 那 普 利 （ 康 多 尔 ， 米 那 扑 啉 ） 7*./+0*.(（ 8/.,10， 9:1+;-:/.） 【 作 用 与 用 途 】 本 药 可 增 加 脑 内 特 别 是 纹 状 体 、 脑 干 和 海 马 中 乙 酰 胆 碱 的 含 量 ， 间 接 抑 制 脑 内 多 巴 胺 的 作 用 ， 具 有 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 各 种 原 因 的 抑 郁 综 合 征 。 【 用 法 】 口 服 ： !"# $% 次 ， 5 次 %4， 可 酌 情 增 量 ， 极 量 5""# $%4 。 【 注 意 点 】 偶 有 入 睡 困 难 、 神 经 紧 张 、 易 激 动 ； 罕 见 有 恶 心 、 胃 痛 、 头 痛 等 ， 均 可 自 行 消 失 。 癫 痫 患 者 及 孕 妇 禁 用 。 严 重 焦 虑 及 过 度 激 动 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ 。 米 达 普 仑 （ 米 西 普 郎 ） 7*4/-<*+0/. 【 作 用 与 用 途 】 本 药 属 第 四 代 抗 抑 郁 药 ， 能 同 时 抑 制 ! = >? 和 @A 的 再 摄 取 ， 对 两 者 的 强 度 相 当 ， 具 有 很 强 的 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 治 疗 各 种 抑 郁 症 。 【 用 法 】 口 服 ： !"# $% 次 ， 6 次 %4。 【 注 意 点 】 不 良 反 应 少 ， 常 见 有 头 晕 、 多 汗 、 焦 虑 、 面 部 潮 红 、 排 尿 困 难 等 ， 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 口 干 、 便 秘 、 震 颤 、 心 悸 等 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 6!# $ ， !"# $ 。 茚 达 品 9.4/-+*.( 【 作 用 与 用 途 】 是 ! = >? 再 摄 取 的 特 异 性 抑 制 剂 ， 具 有 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 各 型 抑 ·""B· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 郁 症 。 【 用 法 】 口 服 ： !"" # !$"% &’( ， 分 ) # * 次 餐 后 服 。 【 注 意 点 】 可 出 现 粒 细 胞 缺 乏 或 减 少 。 偶 见 肝 脏 损 害 ， 停 药 后 可 恢 复 ； 嗜 睡 、 颤 抖 ， 继 续 用 药 时 可 自 行 减 退 ； 可 致 自 杀 或 精 神 错 乱 。 本 品 不 能 与 降 低 粒 细 胞 的 药 物 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 。 癫 痫 史 、 孕 妇 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $"% & 。 瑞 波 西 汀 +,-./,012, 【 作 用 与 用 途 】 本 药 为 较 强 的 34 再 摄 取 抑 制 剂 ， 具 有 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 抑 郁 症 急 性 发 作 时 的 治 疗 。 【 用 法 】 口 服 ： 5% &’ 次 ， ) 次 ’(， 根 据 临 床 需 要 可 在 * # 5 周 后 增 加 到 !"% &’( 。 老 人 ： 开 始 )% &’ 次 ， ) 次 ’(， 可 增 加 到 6% &’( 。 【 注 意 点 】 抗 胆 碱 能 副 反 应 及 镇 静 、 心 血 管 副 反 应 等 均 较 低 。 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 、 肝 肾 功 能 损 害 、 癫 痫 病 史 、 青 光 眼 患 者 慎 用 或 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 5% & 。 阿 莫 沙 平 （ 氯 氧 平 ， 氯 哌 氧 ） 7%./8912,（ 728%./， :,%.;./） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 三 环 类 抗 抑 郁 药 ， 抗 抑 郁 作 用 与 米 帕 明 相 似 ， 但 起 效 快 ， 对 心 脏 毒 性 低 ， 抗 胆 碱 作 用 及 镇 静 作 用 弱 。 用 于 各 型 抑 郁 症 及 其 他 抗 抑 郁 药 治 疗 无 效 的 内 源 性 抑 郁 症 病 人 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 $"% &’ 次 ， * 次 ’(， 以 后 渐 加 量 至 !"" &’ 次 ， * 次 ’(。 严 重 病 例 可 增 至 6""% &’( 。 【 注 意 点 】 不 良 反 应 较 轻 ， 常 见 有 口 干 、 便 秘 ， 偶 见 眩 晕 、 嗜 睡 、 肌 震 颤 ； 长 期 大 量 应 用 可 见 锥 体 外 系 症 状 。 严 重 心 、 肝 、 肾 功 能 不 良 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $"% & ， !""% & ， !$"% & 。 氟 伏 沙 明 （ 三 氟 戊 肟 胺 ， 氟 戊 肟 胺 ） <;=>./8%12,（ <;./?0@8;） 【 作 用 与 用 途 】 为 抗 精 神 情 感 障 碍 药 ， 抑 制 脑 内 $ A BC 的 再 摄 取 。 本 药 的 优 点 在 于 既 无 兴 奋 、 镇 静 作 用 ， 又 无 抗 胆 碱 、 抗 组 胺 作 用 ， 对 心 血 管 系 统 无 影 响 ， 故 对 心 血 管 病 、 青 光 眼 和 前 列 腺 肥 大 患 者 用 药 安 全 。 用 于 有 持 久 性 抑 郁 症 伴 有 精 神 情 感 障 碍 ， 精 神 性 运 动 、 活 动 减 少 及 身 心 疾 病 。 ·!"5· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 【 用 法 】 口 服 ： !"" # $""% &’( ， 分 ! # $ 次 ， 极 量 )""% &’( ， 分 $ # ) 次 服 。 【 注 意 点 】 本 品 耐 受 好 ， 不 良 反 应 少 ， 常 见 有 困 倦 、 恶 心 、 呕 吐 、 口 干 、 过 敏 等 ， 连 续 使 用 $ # ) 周 可 自 行 消 失 。 有 自 杀 倾 向 的 抑 郁 症 患 者 使 用 时 ， 应 特 别 护 理 。 癫 痫 患 者 、 孕 妇 、 肝 肾 功 能 不 良 者 、 危 险 作 业 患 者 慎 用 。 本 品 与 普 萘 洛 尔 、 华 法 林 合 用 时 ， 应 减 少 用 量 。 【 制 剂 】 片 剂 ： *"% & ， !""% & 。 舍 曲 林 （ 左 洛 复 ， 郁 乐 复 ） +,-.-/012,（ 345.-/0， 67078.） 【 作 用 与 用 途 】 为 新 型 选 择 性 * 9 :; 再 摄 取 抑 制 剂 ， 具 有 抗 抑 郁 作 用 ， 副 作 用 比 三 环 类 抗 抑 郁 药 少 。 口 服 易 吸 收 ， 但 吸 收 缓 慢 而 恒 定 ， 不 受 食 物 影 响 。 用 于 治 疗 抑 郁 症 或 预 防 其 发 作 和 病 情 加 重 患 者 ， 伴 运 动 性 迟 滞 或 激 动 抑 郁 症 ； 是 老 年 抑 郁 症 首 选 药 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 *"% &’( ， ! 次 ’(， 用 药 数 周 后 ， 可 增 至 !"" # $""% &’( ， 常 用 量 *" # !""%&’(， 大 剂 量 使 用 不 得 超 过 < 周 。 【 注 意 点 】 本 药 副 作 用 少 ， 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 口 干 、 射 精 困 难 、 消 化 不 良 等 。 对 本 品 高 度 敏 感 者 、 危 险 作 业 、 严 重 肝 功 能 不 全 者 禁 用 ； 孕 妇 、 癫 痫 史 者 慎 用 。 不 宜 与 单 胺 氧 化 酶 合 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： *"% & ， !""% & 。 托 洛 沙 酮 （ 多 劳 喜 动 ） ;707=/.72,（ :4%7-40） 【 作 用 与 用 途 】 为 可 逆 性 特 异 性 单 胺 氧 化 酶 > 抑 制 剂 ， 有 抗 抑 郁 作 用 ， 与 现 有 抗 抑 郁 药 不 同 ， 本 品 不 引 起 焦 虑 、 镇 静 、 安 定 作 用 。 用 于 治 疗 抑 郁 症 （ 神 经 官 能 性 抑 郁 、 反 应 性 抑 郁 、 退 化 性 抑 郁 症 、 双 相 情 感 障 碍 病 人 的 抑 郁 发 作 ） 。 亦 可 用 于 精 神 病 的 抑 郁 或 痴 呆 期 。 【 用 法 】 口 服 ： ?""% &’( ， 饭 后 服 。 【 注 意 点 】 有 恶 心 、 便 秘 、 头 晕 、 头 痛 等 。 躁 狂 与 谵 妄 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 胶 囊 ： $""% & 。 吗 氯 贝 胺 （ 奥 罗 力 士 ， 吗 啉 氯 酰 胺 ） @7A07B,%1(,（ >4-7-1=， @/2,-1=） 【 作 用 与 用 途 】 为 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 。 对 严 重 抑 郁 症 有 较 好 的 疗 效 ， 能 治 疗 多 种 抑 郁 症 、 社 交 恐 惧 症 。 用 于 焦 虑 、 心 境 恶 劣 、 反 复 自 杀 未 遂 和 其 他 焦 虑 障 碍 、 边 缘 人 格 障 碍 患 者 ； 也 用 于 妇 女 绝 经 期 面 部 潮 红 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 )"" # C*"% &’( ， 分 $ # ) 次 服 ， 从 第 $ 周 起 可 递 增 至 ?""% &’( 。 ·$"C· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 注 意 点 】 不 宜 与 其 他 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 、 哌 替 啶 、 右 美 沙 芬 合 用 。 肝 功 能 障 碍 或 配 伍 西 米 替 丁 应 减 少 剂 量 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !""# $ ， !%"# $ 。 诺 米 芬 辛 （ 氟 苯 甲 异 喹 ） &’#()*+,(+*（ -.(/0.） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 各 型 抑 郁 症 、 伴 有 焦 虑 的 抑 郁 症 ； 对 迟 钝 型 抑 郁 症 可 能 有 特 殊 价 值 ， 对 内 因 性 抑 郁 症 疗 效 佳 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 1%# $2 次 ， 1 3 4 次 25， 一 般 剂 量 为 6% 3 !""# $25 。 【 注 意 点 】 偶 见 睡 眠 困 难 、 口 干 、 心 动 过 速 、 焦 虑 、 胃 肠 道 反 应 等 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 1%# $ 。 纳 发 唑 酮 &0)07’5’+*（ 8*97’+*） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 新 型 对 % : ;< 有 双 重 作 用 的 抗 抑 郁 药 ， 通 过 抑 制 % : ;< 的 再 摄 取 和 阻 断 % : ;< 1 受 体 的 作 用 ， 产 生 抗 抑 郁 、 抗 焦 虑 作 用 。 用 于 抑 郁 症 患 者 改 善 焦 虑 症 状 及 提 高 睡 眠 质 量 。 【 用 法 】 口 服 ： 1""# $2 次 ， 1 次 25。 不 宜 长 期 使 用 。 【 注 意 点 】 常 见 有 口 干 、 恶 心 、 嗜 睡 、 头 晕 、 便 秘 、 无 力 ， 偶 有 焦 虑 、 激 动 、 震 颤 、 失 眠 、 低 血 压 。 老 年 患 者 不 宜 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !""# $ ， !%"# $ ， 4""# $ 。 安 非 他 酮 （ 丁 氨 苯 丙 酮 ） -#)*=>?0#’+*（ @>A9’A(+， B*..=>?9(+） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 多 巴 胺 再 摄 取 抑 制 剂 ， 具 有 抗 抑 郁 作 用 。 用 于 对 其 他 抗 抑 郁 药 疗 效 欠 佳 ， 或 不 能 耐 受 的 抑 郁 症 ； 对 睡 眠 过 度 和 进 食 过 度 的 单 双 相 抑 郁 症 患 者 尤 其 有 效 。 【 用 法 】 口 服 ： 4""# $25 ， 分 4 服 ， 总 量 不 超 过 C%"# $25 ， 单 次 剂 量 不 超 过 !%"# $ 。 【 注 意 点 】 常 见 有 激 动 、 口 干 、 失 眠 、 头 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 、 震 颤 、 性 功 能 失 调 。 剂 量 过 大 可 致 癫 痫 发 作 和 中 毒 。 禁 止 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 。 改 用 其 他 药 治 疗 时 须 间 隔 !C 日 的 清 洗 期 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %"# $ ， !""# $ ， 1%"# $ ； 胶 囊 剂 ： %"# $ ， !""# $ 。 ·4"C· 第 七 章 治 疗 精 神 障 碍 药 物 第 八 章 精 神 兴 奋 药 及 脑 功 能 改 善 药 苯 丙 胺 （ 非 那 明 ） !"#$%&"’(（ )*$(&"’($） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 中 枢 兴 奋 作 用 较 麻 黄 碱 强 。 用 于 发 作 性 睡 眠 病 、 中 枢 抑 制 药 中 毒 、 精 神 抑 郁 症 等 。 【 用 法 】 口 服 ： + , -" ./ 次 ， 0 , 1 次 /2， 极 量 为 34" ./ 次 ， 14" ./2 ； 皮 下 注 射 ： + , 04"./次 ， 极 量 ： 04"./次 ， 34"./2。 【 注 意 点 】 高 血 压 、 冠 心 病 、 神 经 衰 弱 患 者 、 老 年 人 及 小 儿 忌 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： +" . ； 注 射 剂 ： 04" ./"5 。 哌 苯 甲 醇 （ 米 拉 脱 灵 ， 匹 普 鲁 多 ） )’67&2785（ 9$7&%7&(） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 提 高 精 神 活 动 ， 对 抗 抑 郁 症 。 用 于 轻 微 脑 功 能 失 调 综 合 征 。 【 用 法 】 口 服 ： 0 , 3" ./ 次 ， 3 , 1 次 /2。 【 注 意 点 】 过 量 可 引 起 失 眠 、 恶 心 、 食 欲 不 振 、 焦 虑 ， 停 药 后 即 可 消 失 。 焦 虑 及 烦 躁 不 安 患 者 忌 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 0" . 。 阿 屈 非 尼 !27&#’(’5 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 脑 代 谢 改 善 药 ， 有 明 显 苏 醒 作 用 。 用 于 老 年 人 心 情 沮 丧 、 行 为 紊 乱 、 持 续 昏 睡 、 记 忆 丧 失 、 忧 郁 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 144" ./ 次 ， 3 , : 次 /2。 ·:4:· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 注 意 点 】 肝 、 肾 功 能 不 全 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !""# $ 。 地 阿 诺 %&’()* 【 作 用 与 用 途 】 为 一 种 胆 碱 能 介 质 ， 可 调 节 纹 状 体 内 多 巴 胺 + 乙 酰 胆 碱 之 间 功 能 平 衡 ， 减 轻 由 多 巴 胺 功 能 亢 进 所 致 运 动 障 碍 。 作 用 于 大 脑 皮 层 ， 使 注 意 为 集 中 ， 睡 眠 改 善 。 用 于 儿 童 行 为 障 碍 、 遗 尿 、 迟 发 性 运 动 障 碍 、 慢 性 头 痛 、 神 经 衰 弱 ， 轻 度 抑 郁 症 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 始 量 ,"# $-. ， 分 次 服 ， 以 后 增 至 / $-. ， 维 持 量 0, 1 /,"# $-. 。 【 注 意 点 】 少 数 患 者 有 口 干 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,"# $ ， /0,# $ 。 都 可 喜 （ 阿 米 三 嗪 -萝 巴 新 ） %234*（ 5*#4674(&-8’29’:4(&） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 抗 缺 氧 药 ， 主 药 阿 米 三 嗪 能 刺 激 颈 动 脉 窦 化 学 感 受 器 ， 反 射 性 兴 奋 呼 吸 中 枢 ， 提 高 大 脑 血 氧 含 量 ， 改 善 脑 代 谢 和 微 循 环 作 用 。 辅 药 萝 巴 新 有 血 管 扩 张 及 改 善 微 循 环 作 用 。 用 于 急 性 和 慢 性 脑 血 管 功 能 障 碍 ， 脑 缺 血 后 遗 症 ； 也 可 用 于 老 年 人 智 能 障 碍 （ 如 记 忆 力 丧 失 ， 智 能 降 低 ， 注 意 力 减 退 ） 、 精 神 行 为 障 碍 （ 如 活 动 能 力 减 弱 、 个 性 改 变 ， 情 感 不 稳 定 ） ； 缺 血 性 耳 蜗 前 庭 功 能 障 碍 ， 缓 解 眩 晕 和 耳 鸣 ； 脉 络 膜 、 视 网 膜 缺 血 性 病 变 。 【 用 法 】 口 服 ： / 片 -次 ， 0 次 -.， 维 持 量 / 片 -.。 【 注 意 点 】 偶 有 恶 心 ， 嗜 睡 、 下 肢 感 觉 异 常 ； 过 量 可 引 起 心 动 过 速 、 低 血 压 、 呼 吸 急 促 和 呼 吸 性 碱 中 毒 。 本 品 不 可 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 ， 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 含 阿 米 三 嗪 !"# $ 及 萝 巴 新 /"# $ 。 乙 胺 硫 脲 （ 克 脑 迷 ， 溴 氨 乙 异 硫 脲 ） 5(647’.)(（ ;277&<6’(） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 促 进 脑 细 胞 代 谢 ， 对 抗 中 枢 抑 制 药 作 用 。 用 于 外 伤 性 昏 迷 、 脑 外 伤 后 遗 症 、 其 他 原 因 引 起 的 昏 迷 、 一 氧 化 碳 中 毒 ， 脑 缺 氧 、 巴 比 妥 类 和 地 西 泮 等 中 枢 抑 制 药 的 中 毒 及 放 射 性 损 伤 。 【 用 法 】 静 滴 ： / $-. ， 疗 程 为 = 1 /0.。 小 儿 静 滴 ： 0" 1 0,# $- （ > $ · 次 ） ， 加 入 ,?葡 萄 糖 0"" 1 !""#* 中 ， / 次 -.。 【 注 意 点 】 孕 妇 、 产 妇 及 严 重 冠 心 病 患 者 忌 用 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： / $ 。 ·,"@· 第 八 章 精 神 兴 奋 药 及 脑 功 能 改 善 药 茚 洛 秦 （ 爱 灵 ） !"#$%&’()*"$（ +%$"） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 脑 功 能 改 善 药 及 抗 心 律 失 常 药 。 用 于 脑 梗 死 、 出 血 后 遗 症 或 动 脉 硬 化 所 致 的 意 志 消 沉 及 情 绪 障 碍 。 也 用 于 心 律 失 常 。 【 用 法 】 口 服 ： ,-. /0 次 ， 1 次 0#。 【 注 意 点 】 有 恶 心 、 呕 吐 、 兴 奋 、 眩 晕 等 ； 偶 有 肝 、 肾 功 能 改 变 。 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 、 小 儿 禁 用 ， 肝 功 能 障 碍 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,-. / 。 ! 2 氨 酪 酸 （ ! 2 氨 基 丁 酸 ） 3(..( 2 4.*"&56789*: 4:*#（ 34;4） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 有 降 低 血 氨 及 促 进 大 脑 新 陈 代 谢 的 作 用 。 用 于 治 疗 各 型 肝 昏 迷 。 口 服 用 于 脑 血 管 障 碍 引 起 的 偏 瘫 、 记 忆 障 碍 、 语 言 障 碍 、 白 痴 呆 等 。 【 用 法 】 口 服 ： < /0 次 ， 1 次 0#。 静 滴 ： < = > /0 次 ， , = 1? 内 滴 完 。 【 注 意 点 】 必 须 稀 释 后 缓 慢 静 滴 。 【 制 剂 】 片 剂 ： -@,A / ； 注 射 剂 ： < /0A.% 。 二 苯 美 仑 （ 双 芬 美 兰 ） ;*B$.$%("$（ 4%"$97） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 脑 功 能 改 善 药 。 用 于 改 善 脑 梗 死 和 脑 出 血 后 遗 症 伴 有 意 识 低 下 及 情 绪 障 碍 。 【 用 法 】 口 服 ： A-. /0 次 ， 1 次 0#， 饭 后 服 用 ， 根 据 年 龄 及 症 状 可 酌 情 增 减 。 【 注 意 点 】 偶 见 消 化 道 反 应 ； 困 倦 、 头 疼 、 耳 鸣 、 皮 疹 、 瘙 痒 及 肝 功 能 受 损 。 【 制 剂 】 胶 囊 ： ,A. / ； 片 剂 ， 颗 粒 剂 ： A-. / 。 艾 地 苯 醌 （ 雅 伴 ， 金 博 瑞 ） !#$5$"&"$（ 4C("） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 脑 代 谢 和 精 神 症 状 改 善 药 ， 能 激 活 脑 线 粒 体 呼 吸 功 能 ， 改 善 脑 缺 血 时 脑 代 谢 和 功 能 障 碍 。 用 于 脑 梗 死 和 脑 出 血 后 遗 症 ， 脑 动 脉 硬 化 引 起 情 绪 低 落 ， 情 感 、 语 言 障 碍 等 。 【 用 法 】 口 服 ： 1-. /0 次 ， 1 次 0#。 【 注 意 点 】 偶 见 恶 心 、 食 欲 不 振 、 胃 痛 、 腹 泻 、 皮 疹 、 多 动 、 转 氨 酶 升 高 等 。 孕 妇 、 哺 乳 妇 女 慎 用 。 ·D->· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ 。 尼 唑 苯 酮 （ 硝 唑 芬 酮 ） %&’()*+(+*（ ,-(+./） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 中 枢 性 神 经 保 护 药 、 脑 缺 血 性 疾 病 改 善 药 ， 可 促 进 脑 缺 血 后 脑 电 波 及 锥 体 束 反 应 的 恢 复 ， 改 善 脑 功 能 ， 抑 制 脑 梗 死 形 成 ； 抑 制 脂 质 过 氧 化 及 降 低 脑 耗 氧 量 作 用 。 用 于 蛛 网 膜 下 腔 出 血 急 性 期 所 致 脑 功 能 障 碍 。 【 用 法 】 静 滴 0 1 2"# $3 次 ， ! 次 34， 原 则 上 于 发 病 后 2 周 内 开 始 给 药 ， 5 周 为 一 疗 程 。 【 注 意 点 】 偶 见 意 识 低 下 ， 欲 睡 、 镇 静 、 偏 瘫 、 呼 吸 抑 制 、 低 血 压 、 贫 血 、 血 小 板 减 少 等 。 长 期 应 用 可 致 依 赖 性 。 用 药 期 间 不 可 饮 酒 。 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 、 小 儿 禁 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 0# $35#/ 。 茴 拉 西 坦 （ 三 乐 喜 ， 阿 尼 西 坦 ， 脑 康 复 ） 6+&7.8*9.#（ :7.$.+(+） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 增 强 脑 内 神 经 突 触 反 应 进 而 增 强 学 习 和 记 忆 ， 其 抗 遗 忘 作 用 可 能 是 通 过 调 节 胆 碱 能 上 行 激 动 系 统 中 的 神 经 元 ， 以 及 抑 制 脯 氨 酰 内 肽 酶 而 引 起 。 用 于 治 疗 老 年 人 由 于 变 性 或 血 管 性 疾 病 引 起 的 注 意 和 记 忆 障 碍 ， 改 善 脑 梗 死 后 遗 症 的 情 绪 不 稳 和 抑 郁 症 状 。 【 用 法 】 口 服 ： 推 荐 剂 量 2;0 $34 ， 一 次 顿 服 ， 或 ";<0 $3 次 ， 5 次 34； 严 重 肾 功 能 衰 竭 患 者 ， ";<0 $34 。 脑 梗 后 推 荐 剂 量 为 ";5 $3 次 ， ! 次 34。 【 注 意 点 】 常 见 为 恶 心 、 上 腹 部 疼 痛 、 焦 虑 不 安 、 激 动 、 失 眠 。 对 本 品 过 敏 患 者 忌 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ";2 $ ， ";5 $ ， ";<0 $ ， 2;0 $ 。 石 杉 碱 甲 （ 双 益 平 ， 哈 伯 因 ） =>?*7’&+* 6 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 可 逆 性 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 ， 易 通 过 血 @ 脑 脊 液 屏 障 ， 明 显 提 高 脑 内 乙 酰 胆 碱 水 平 。 用 于 老 年 记 忆 功 能 障 碍 引 起 的 痴 呆 及 脑 器 质 性 病 变 引 起 的 记 忆 障 碍 。 【 用 法 】 口 服 ： ";2 1 ";5# $34 ， 5 次 34， 极 量 为 ";A0# $34 ， 疗 程 2 1 5 个 月 ； 肌 注 ： ";5 1 ";A#$34。 【 注 意 点 】 过 量 可 引 起 头 晕 、 恶 心 、 呕 吐 、 出 汗 等 ， 减 量 即 可 消 失 。 癫 痫 、 肾 功 能 不 全 、 机 械 性 肠 梗 阻 、 心 绞 痛 、 心 动 过 缓 及 支 气 管 哮 喘 等 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ";"0# $ ； 注 射 剂 ： ";5# $32#/ 。 ·<"A· 第 八 章 精 神 兴 奋 药 及 脑 功 能 改 善 药 素 高 捷 疗 !"#$"%&’(# 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 脑 细 胞 赋 活 剂 ， 是 从 发 育 旺 盛 的 小 牛 血 液 中 提 取 的 一 种 生 物 活 性 物 质 ， 具 有 增 强 细 胞 对 氧 的 摄 取 ， 促 进 )*+、 ,-) 和 蛋 白 质 的 合 成 ， 改 善 葡 萄 糖 转 运 ； 抑 制 脂 质 过 氧 化 反 应 ； 抑 制 脑 水 肿 ， 促 进 血 管 内 皮 修 复 ， 促 进 毛 细 血 管 的 生 成 ， 降 低 血 液 黏 度 ， 改 善 脑 部 缺 血 状 态 。 用 于 由 脑 循 环 障 碍 、 脑 代 谢 障 碍 和 脑 细 胞 损 害 所 致 的 脑 部 疾 患 ， 如 脑 动 脉 硬 化 、 脑 梗 死 、 脑 出 血 、 脑 供 血 不 足 、 脑 功 能 不 全 、 脑 功 能 衰 退 、 老 年 性 痴 呆 、 颅 脑 损 伤 、 脑 缺 氧 和 一 氧 化 碳 中 毒 。 【 用 法 】 静 注 或 静 滴 ： 用 于 急 性 患 者 ./ 0 1/2#， 加 入 葡 萄 糖 液 或 生 理 盐 水 13/ 0 3//2# 中 静 脉 滴 入 . 次 45， 疗 程 1 周 ； 巩 固 治 疗 或 慢 性 患 者 ， 肌 注 ： 1 0 32#45， 或 隔 日 . 次 ； 口 服 ： 1 0 6 片 4次 ， 7 次 45。 小 儿 ： 口 服 ： 1 0 62#45。 【 注 意 点 】 本 品 是 高 渗 溶 液 ， 静 注 宜 慢 。 偶 见 注 射 部 位 疼 痛 ， 注 意 过 敏 反 应 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 6/2 8 ； 注 射 剂 ： 9/2 8412# ； 1//2 8432# ； 6//2 84./2# ； 输 液 剂 ： 13 84 13/2#； 3/8413/2#。 吡 拉 西 坦 （ 脑 复 康 ， 诺 多 必 ， 思 泰 ） +:’;$&<;2（ -""<’"=:#） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 ! > 氨 基 丁 酸 衍 生 物 ， 能 促 进 大 脑 皮 层 细 胞 代 谢 ， 增 进 线 粒 体 内 )*+ 合 成 ， 提 高 脑 组 织 对 葡 萄 的 利 用 ， 保 护 脑 缺 氧 所 致 的 脑 损 伤 ， 促 进 儿 童 大 脑 及 智 力 发 育 。 用 于 脑 外 伤 后 遗 症 ， 慢 性 酒 精 中 毒 ， 老 年 人 脑 功 能 不 全 综 合 征 ， 脑 血 管 意 外 及 儿 童 的 行 为 障 碍 。 【 用 法 】 口 服 ： /?9 0 .?@ 84 次 ， 7 次 45。 @ 周 为 . 疗 程 ； 静 注 或 滴 注 ： 6 0 9 84 次 ， . 次 45。 小 儿 口 服 ： /?1 0 /?6 84 次 ， 7 次 45， @ 周 为 一 疗 程 。 【 注 意 点 】 偶 有 口 干 、 食 欲 不 振 、 呕 吐 、 失 眠 、 荨 麻 疹 等 。 【 制 剂 】 片 剂 ： /?6 8 ， /?9 8 ； 注 射 剂 ： /?1 84.2# ， 1 84./2# 。 吡 硫 醇 （ 脑 复 新 ） +(’:<:A"#（ +(’:<B:"C:A&， -&D’"C:A） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 维 生 素 E @ 衍 生 物 ， 能 促 进 脑 内 葡 萄 糖 及 氨 基 酸 代 谢 ， 增 加 劲 动 脉 血 流 量 ， 改 善 脑 循 环 。 用 于 脑 炎 、 脑 膜 炎 、 脑 外 伤 后 遗 症 引 起 的 头 疼 、 头 晕 、 失 眠 、 记 忆 力 减 退 等 ， 老 年 痴 呆 精 神 病 ， 儿 童 智 力 障 碍 。 【 用 法 】 口 服 ： .// 0 1//2 84 次 ， 7 次 45； 静 滴 ： 1// 0 6//2 845 。 小 儿 口 服 ： 每 次 12 84 F8， 7 次 45， 或 糖 浆 剂 3 0 ./2#， 7 次 45。 ·9/6· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 注 意 点 】 少 有 皮 疹 ， 恶 心 ， 孕 妇 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 或 胶 囊 剂 ： !""# $ ， %""# $ ； 注 射 剂 ： %""# $ 。 吡 拉 西 坦 &重 酒 石 酸 胆 碱 （ 吉 洛 特 ， 杰 思 林 ） ’()*+,-*#&./01(2, 3(-*)-)*-,（ 41(--,)， .0#50627 ’()*+,-*#） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 于 中 枢 神 经 系 统 ， 明 显 促 进 学 习 、 记 忆 作 用 。 用 于 改 善 中 老 年 单 纯 性 记 忆 减 退 。 【 用 法 】 口 服 ： % 粒 &次 ， 8 次 &7， 疗 程 % 个 月 。 【 注 意 点 】 见 吡 拉 西 坦 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 "9: $ 。 脑 活 素 （ 氨 基 酸 &低 分 子 肽 ， 脑 蛋 白 水 解 物 ） .,),;)01<=(2-(7,=（ >#(20 >+(7&?0@ A #01,+61*)- ’,5） 【 作 用 与 用 途 】 为 脑 蛋 白 水 解 物 ， 含 必 需 氨 基 酸 等 物 质 ， 有 耐 缺 氧 ， 保 护 脑 细 胞 ， 改 善 脑 能 量 代 谢 ， 并 使 氨 基 酸 代 谢 恢 复 正 常 之 功 能 。 用 于 脑 血 管 病 及 其 后 遗 症 ， 脑 外 伤 后 遗 症 ， 大 脑 发 育 不 全 ， 痴 呆 ， 以 记 忆 力 减 退 为 主 的 神 经 衰 弱 。 【 用 法 】 肌 注 ： B#1&次 ， ! 次 &7； 静 滴 ： !" C 8"#1&次 ， ! 次 &7， 加 生 理 盐 水 %B"#1， 缓 慢 滴 注 ， 疗 程 为 % 周 。 小 儿 静 滴 ： B C !"#1&次 ， ! 次 &7。 !" C !B7 为 一 疗 程 。 【 注 意 点 】 有 过 敏 体 质 者 慎 用 ， 严 重 肾 功 能 不 全 者 、 孕 妇 禁 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !#1， B#1， !"#1。 胞 磷 胆 碱 （ 胞 二 磷 胆 碱 ， 尼 可 灵 ） .(-(+01(2,（ D(+/01(2） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 核 苷 衍 生 物 ， 是 卵 磷 脂 合 成 的 主 要 辅 酶 。 它 能 提 高 脑 细 胞 氧 化 磷 酸 化 能 力 ， 增 加 大 脑 血 流 量 ， 改 善 脑 组 织 代 谢 ， 促 进 大 脑 功 能 恢 复 ， 促 进 苏 醒 。 用 于 急 性 颅 脑 外 伤 、 脑 卒 中 引 起 的 意 识 障 碍 等 。 【 用 法 】 肌 注 ： %""# $& 次 ， % 次 &7； 静 滴 ： %"" C E""# $&7 ， 加 入 BF葡 萄 糖 液 中 静 滴 B C !" 日 为 一 疗 程 。 小 儿 肌 注 ： B" C !""#$&次 ， % 次 &7； 静 滴 ： 迟 发 性 运 动 障 碍 ， B" C %""#$&7， B C !"7&疗 程 。 【 注 意 点 】 偶 可 有 胃 肠 道 反 应 ， 暂 时 性 低 血 压 、 失 眠 等 。 脑 内 出 血 急 性 期 患 者 、 孕 妇 、 小 儿 应 慎 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !""# $&%#1 ， %""# $&%#1 。 ·G":· 第 八 章 精 神 兴 奋 药 及 脑 功 能 改 善 药 醋 谷 胺 （ 乙 酰 谷 酰 胺 ） !"#$%&’()*+#（ !"#’,%$%&’()*+#） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 通 过 血 - 脑 脊 液 屏 障 ， 有 改 善 神 经 组 织 代 谢 ， 降 低 血 氨 作 用 ， 促 进 大 脑 功 能 活 动 ， 维 持 良 好 的 神 经 应 激 功 能 。 用 于 脑 外 伤 昏 迷 、 肝 性 昏 迷 、 偏 瘫 、 高 位 截 瘫 、 小 儿 麻 痹 后 遗 症 、 神 经 性 头 痛 等 。 【 用 法 】 肌 注 或 静 滴 ： .// 0 1//) $2+ ， 用 ./3葡 萄 糖 液 45/)% 稀 释 后 缓 慢 滴 注 ， 神 经 性 头 痛 、 腰 痛 ， 采 用 穴 位 注 射 。 小 儿 麻 痹 后 遗 症 ， 肌 注 或 静 滴 ： 5/ 0 .//) $2+ 。 【 注 意 点 】 有 时 可 引 起 血 压 下 降 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： .//) $2)% ， 45/) $25)% 。 ·/.6· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 九 章 中 枢 兴 奋 药 安 钠 咖 （ 咖 啡 因 苯 甲 酸 钠 ） !"##$%&$ "&’ ()’%*+ ,$&-)".$ 【 作 用 与 用 途 】 本 品 小 剂 量 能 增 强 大 脑 皮 质 兴 奋 过 程 ， 使 睡 意 消 失 ， 疲 劳 减 轻 ， 振 奋 精 神 ， 思 维 敏 捷 ， 提 高 工 作 效 率 ， 较 大 剂 量 直 接 兴 奋 延 髓 呼 吸 中 枢 和 血 管 运 动 中 枢 。 用 于 对 抗 中 枢 抑 制 状 态 ， 如 严 重 传 染 病 、 镇 静 催 眠 药 过 量 引 起 的 昏 睡 及 呼 吸 循 环 抑 制 等 。 与 麦 角 胺 配 伍 治 疗 偏 头 痛 ； 配 伍 解 热 镇 痛 药 治 疗 一 般 性 头 痛 。 【 用 法 】 皮 下 或 肌 注 ： /012 3 /02 45 次 ， /02 3 6 45’ ， 极 量 为 /072 45 次 ， 8 45’ 。 小 儿 ： 皮 下 或 肌 注 ： 9 3 61+ 45 （ : 4 · 次 ） ， 必 要 时 每 ;< 重 复 一 次 ， 极 量 为 2//+ 45 次 。 【 注 意 点 】 不 良 反 应 较 少 见 ， 但 剂 量 较 大 时 可 引 起 激 动 、 失 眠 、 心 悸 、 头 痛 ； 剂 量 过 大 可 引 起 惊 厥 。 乳 婴 儿 高 热 时 易 致 惊 厥 ， 应 选 用 无 咖 啡 因 复 方 解 热 药 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 6+=（ 含 无 水 咖 啡 因 /061 4 和 苯 甲 酸 钠 /068 4 ） ， 1+=（ 为 6+= 的 倍 量 。 ） 哌 甲 酯 （ 利 他 林 ） >$.<?=@<$&%’".$（ A%."=%&） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 中 枢 兴 奋 作 用 较 温 和 ， 能 改 善 精 神 活 动 ， 解 除 轻 度 抑 制 及 疲 乏 感 ， 大 剂 量 也 能 引 起 惊 厥 。 用 于 轻 度 抑 郁 症 ， 发 作 性 睡 病 ， 小 儿 遗 尿 症 ， 对 儿 童 多 动 症 也 有 效 。 与 其 他 中 枢 兴 奋 药 配 伍 用 于 中 枢 性 呼 吸 衰 竭 抢 救 。 【 用 法 】 口 服 ： 6/+ 45 次 ， 1 3 8 次 5’ 以 后 视 病 情 每 隔 6 周 增 加 2 3 6/+ 4 ， 不 超 过 9/+45’； 肌 注 或 静 注 ： 6/ 3 1/+45次 。 小 儿 口 服 ： 9 岁 以 上 2+45次 ， 6 3 1 次 5’， 可 酌 情 每 周 递 增 2 3 6/+ 4 （ 每 日 /08 3 /02+ 45:4 ） ， 直 至 总 量 不 超 过 9/+ 45’ 或 1+ 45 （ : 4 · ’） 。 【 注 意 点 】 常 见 有 厌 食 、 不 易 入 睡 ； 剂 量 较 大 可 出 现 不 安 、 头 晕 、 紧 张 焦 虑 、 心 动 过 速 ； 剂 量 小 于 8/+ 45’ 很 少 有 不 良 反 应 。 长 期 应 用 应 警 惕 依 赖 性 。 癫 痫 、 高 血 压 、 青 光 眼 ·66;· 第 九 章 中 枢 兴 奋 药 患 者 忌 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ ； 注 射 剂 ： %"# $&!#’ 。 匹 莫 林 （ 信 脑 灵 ， 苯 异 妥 英 ） ()#*’+,)（ -.’)/0） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 中 枢 作 用 温 和 ， 其 强 度 约 相 当 于 咖 啡 因 1 倍 。 它 的 作 用 及 用 途 与 哌 甲 酯 相 似 。 用 于 儿 童 多 动 症 ； 此 外 还 用 于 遗 传 过 敏 性 皮 炎 、 轻 度 抑 郁 症 、 发 作 性 睡 病 。 【 用 法 】 口 服 ： %"# $& 次 ， ! 次 &2， 清 晨 服 ， 极 量 3"# $&2 ； 遗 传 过 敏 性 皮 炎 ： %"# $&2 ， 每 % 4 5 日 递 增 ， 直 至 止 痒 或 3" 4 6"#$&2 为 止 ， 每 周 用 32， 停 !2。 小 儿 儿 童 多 动 症 ， 口 服 ： %"#$&次 ， ! 次 &2， 极 量 3"#$&2。 服 % 4 52 显 效 后 酌 情 调 整 剂 量 。 【 注 意 点 】 主 要 有 失 眠 ， 开 始 服 时 有 厌 食 、 烦 躁 不 安 、 易 激 动 等 ， 减 量 或 停 药 可 消 失 。 3 岁 以 下 儿 童 忌 服 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %"# $ 。 甲 氯 芬 酯 （ 氯 酯 醒 ， 遗 尿 丁 ） 7)8’*9),*:;0)（ -’*<=),*:+,)） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 促 进 脑 细 胞 代 谢 ， 增 加 对 葡 萄 糖 利 用 ， 对 中 枢 抑 制 状 态 的 患 者 有 兴 奋 作 用 。 用 于 颅 脑 外 伤 后 昏 迷 、 脑 动 脉 硬 化 及 中 毒 所 致 意 识 障 碍 、 新 生 儿 缺 氧 症 、 儿 童 精 神 发 育 迟 缓 、 小 儿 遗 尿 症 等 。 【 用 法 】 口 服 ： ">! 4 ">% $& 次 ， 5 次 &2， 疗 程 至 少 ! 周 ； 肌 注 ： 昏 迷 患 者 ， ">%1 $ ， ! 次 &%=； 静 注 或 静 滴 ： ">! 4 ">%1$&次 ， 5 次 &2， 加 用 1?葡 萄 糖 液 稀 释 成 1? 4 !"?浓 度 后 再 使 用 。 小 儿 精 神 发 育 迟 缓 ， 口 服 ： !"" 4 @""# $&2 ， 分 5 次 服 。 新 生 儿 缺 氧 症 ， 5" 4 3"#$&次 ； 注 入 脐 静 脉 ， 必 要 时 可 重 复 ! 次 &%=。 【 注 意 点 】 尚 未 发 现 不 良 反 应 。 过 度 激 动 ， 高 血 压 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !""# $ ； 注 射 剂 ： !""# $ ， %1"# $ 。 尼 可 刹 米 （ 可 拉 明 ） A+B)0=;#+2)（ -*/;#+,)） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 选 择 性 兴 奋 延 髓 呼 吸 中 枢 ， 也 可 通 过 颈 动 脉 体 和 主 动 脉 体 化 学 感 受 器 ， 反 射 性 兴 奋 呼 吸 中 枢 ， 对 血 管 运 动 中 枢 有 微 弱 兴 奋 作 用 。 用 于 中 枢 性 呼 吸 及 循 环 衰 竭 ， 麻 醉 药 及 其 他 中 枢 抑 制 药 的 中 毒 。 【 用 法 】 肌 注 或 静 注 ： ">%1 4 ">1 $& 次 ， 必 要 时 ! 4 %= 重 复 ! 次 ， 极 量 !>%1 $& 次 。 小 儿 皮 下 或 肌 注 或 静 注 ： 3 个 月 ， C1# $& 次 ； ! 岁 ， !%1# $& 次 ； @ 4 C 岁 ， !C1# $& 次 。 ·%!@· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 注 意 点 】 安 全 范 围 较 大 ， 过 量 可 引 起 惊 厥 。 小 儿 高 热 时 应 慎 用 。 给 药 速 度 不 宜 过 快 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !"#$%&’"%()。 洛 贝 林 （ 山 梗 菜 碱 ） *+,-)./- 【 作 用 与 用 途 】 本 品 通 过 兴 奋 颈 动 脉 体 化 学 感 受 器 反 射 性 兴 奋 呼 吸 中 枢 。 用 于 新 生 儿 窒 息 、 麻 醉 药 和 其 他 中 枢 抑 制 药 中 毒 、 一 氧 化 碳 引 起 的 窒 息 ， 以 及 肺 炎 、 白 喉 等 传 染 病 引 起 的 呼 吸 衰 竭 等 。 【 用 法 】 皮 注 或 肌 注 ： # 0 ’!( 1&2 ； 极 量 3!( 1&2 。 小 儿 皮 下 、 肌 注 ： ’ 0 #( 1& 次 ； 静 注 ： !"# 0 #( 1& 次 ， 必 要 时 #!(./ 重 复 一 次 。 【 注 意 点 】 本 品 作 用 短 暂 、 安 全 范 围 大 ， 但 过 量 引 起 心 动 过 缓 、 传 导 阻 滞 、 严 重 者 可 致 呼 吸 抑 制 或 惊 厥 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： #( 1&’() 。 贝 美 格 （ 美 解 眠 ） 4-(-15.2-（ 6-1.(.2-） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 直 接 兴 奋 呼 吸 中 枢 及 血 管 运 动 中 枢 。 用 于 解 救 巴 比 妥 类 等 中 枢 抑 制 药 中 毒 ， 亦 用 于 加 速 硫 喷 妥 钠 麻 醉 后 的 恢 复 。 【 用 法 】 静 滴 ： %!( 1 ， 用 %7 葡 萄 糖 液 稀 释 后 缓 慢 静 滴 ； 静 注 ： 每 # 0 %(./ 注 射 %!(1， 至 病 情 改 善 。 小 儿 ： 静 注 或 静 滴 ： ’(1&81， # 0 %(./ 内 静 注 ， 或 稀 释 后 静 滴 。 【 注 意 点 】 安 全 范 围 小 ， 静 滴 时 不 可 太 快 ， 以 免 引 起 惊 厥 。 注 射 时 须 准 备 短 效 巴 比 妥 类 药 物 ， 以 便 惊 厥 时 解 救 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： %!( 1&’!() 。 二 甲 弗 林 （ 回 苏 灵 ） 9.(-:)./- 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 呼 吸 中 枢 兴 奋 作 用 强 于 贝 美 格 ， 使 肺 换 气 量 及 动 脉 氧 含 量 增 高 ， ;< 3 含 量 降 低 。 用 于 各 种 原 因 引 起 中 枢 性 呼 吸 衰 竭 ， 苏 醒 率 高 。 【 用 法 】 口 服 ： =( 1& 次 ， ’ 0 3 次 &2， 病 情 较 重 时 ， 可 增 至 ’>( 1& 次 ； 肌 注 、 静 注 ： =( 1& 次 ， 静 滴 ： = 0 ’>( 1& 次 。 小 儿 肌 注 、 静 注 ： 3 0 =( 1& 次 。 【 注 意 点 】 过 量 或 注 射 速 度 太 快 可 引 起 肌 肉 震 颤 、 惊 厥 。 静 脉 注 射 时 需 稀 释 后 缓 慢 注 入 。 【 制 剂 】 片 剂 ： =( 1 ， 注 射 剂 ： =( 1&3() 。 ·#’?· 第 九 章 中 枢 兴 奋 药 多 沙 普 仑 （ 佳 苏 仑 ， 多 普 兰 ） !"#$%&$’（ !"%&$’） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 非 特 异 性 的 呼 吸 兴 奋 作 用 。 用 于 麻 醉 药 、 镇 痛 药 及 其 他 中 枢 抑 制 药 引 起 的 呼 吸 抑 制 和 全 身 麻 醉 术 后 的 催 醒 。 【 用 法 】 静 注 ： 一 次 ( ) *’ +,-+ ， 必 要 时 隔 (. ) (/’01 再 注 射 一 次 ， (2 内 总 量 不 超 过 3..’+。 【 注 意 点 】 癫 痫 、 颅 内 高 压 、 严 重 高 血 压 等 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： (..’ +,/’4 。 戊 四 氮 （ 戊 四 唑 ， 卡 地 阿 唑 ） 561767&$8"46（ 9$&:0$8"4） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 直 接 兴 奋 呼 吸 中 枢 及 血 管 运 动 中 枢 ， 使 呼 吸 增 加 ， 血 压 微 升 。 用 于 中 枢 性 呼 吸 循 环 衰 竭 。 【 用 法 】 皮 下 注 射 或 肌 注 或 静 注 ： (.. ) *..’ +, 次 ， ( 次 ,*2， 至 苏 醒 为 止 。 【 注 意 点 】 安 全 范 围 小 ， 过 量 易 引 起 阵 挛 性 惊 厥 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： (..’ +,/’4 。 美 可 灵 ;0<"&61（ 5&672<$’0:6） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 巴 酰 丙 酰 胺 = 巴 酰 乙 酰 胺 复 合 物 制 剂 ， 能 选 择 性 兴 奋 呼 吸 中 枢 。 用 于 呼 吸 衰 竭 如 催 眠 药 、 酒 精 、 麻 醉 药 品 、 一 氧 化 碳 中 毒 ， 新 生 儿 窒 息 等 。 【 用 法 】 口 服 ： .>( ) .>* +, 次 ， 3 次 ,:； 肌 注 ： (>/ ) 3’4（ .>**/ +,(>/’4 ） ,次 ， * ) ? 次 ,:。 【 注 意 点 】 偶 可 引 起 胃 肠 不 适 。 有 抽 搐 倾 向 的 病 人 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： .>( + ； 注 射 剂 ： .>**/ +,(>/’4 。 氟 马 西 尼 （ 安 易 行 ， 安 易 醒 ） @4A’$86104（ B16#$76） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 中 枢 兴 奋 作 用 ， 是 苯 二 氮 类 选 择 性 的 拮 抗 药 。 用 于 地 西 泮 等 苯 二 氮 类 药 物 中 毒 的 诊 断 和 急 救 用 药 ， 以 及 苯 二 氮 类 药 物 麻 醉 后 ， 终 止 其 镇 静 作 用 。 【 用 法 】 静 注 ： 常 用 量 ， .3 ) .>C’ + ， 急 救 时 总 剂 量 可 达 *’ + ， 用 /D 葡 萄 糖 液 或 .>ED氯 化 钠 稀 释 后 应 滴 注 用 ， 或 者 与 其 他 复 苏 术 同 时 应 用 。 ·?(?· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 注 意 点 】 本 品 麻 醉 后 罕 见 面 部 潮 红 、 恶 心 、 呕 吐 ； 快 速 注 射 偶 见 焦 虑 感 、 心 悸 、 恐 惧 。 对 本 品 过 敏 者 、 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 应 禁 用 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !"#$ %&#$’ 。 ($ %&(!$’ 。 士 的 宁 （ 番 木 鳖 碱 ） )*+,-./0/1 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 抑 制 性 递 质 甘 氨 酸 的 拮 抗 剂 ， 对 脊 髓 有 选 择 性 兴 奋 作 用 ， 对 大 脑 皮 质 亦 有 一 定 兴 奋 作 用 。 用 于 偏 瘫 、 瘫 痪 及 因 注 射 链 霉 素 引 起 的 骨 骼 肌 松 弛 、 弱 视 症 等 。 【 用 法 】 皮 下 注 射 ： ( 2 3$ %& 次 （ ( 次 极 量 #$ % ） ； 口 服 ： ( 2 3$ %& 次 ， 3 次 &4； 对 抗 链 霉 素 引 起 的 骨 骼 肌 松 弛 ： ($ %& 次 ， ( 次 &4。 【 注 意 点 】 毒 性 大 ， 过 量 易 致 惊 厥 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 5$ %&($’ ； 片 剂 ： ($ % 。 一 叶 碱 )1-6+0/0/1 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 脊 髓 ； 有 选 择 性 兴 奋 作 用 ， 作 用 与 士 的 宁 相 似 ， 但 毒 性 较 低 ， 体 内 代 谢 快 ， 无 蓄 积 作 用 。 用 于 治 疗 小 儿 麻 痹 症 及 其 后 遗 症 、 面 神 经 麻 痹 。 【 用 法 】 小 儿 麻 痹 后 遗 症 ： 依 病 情 选 穴 ， 穴 位 注 射 ： !"5 2 !"7$ %&8% ， (! 2 5!4&疗 程 。 面 神 经 麻 痹 ： 在 患 侧 面 部 穴 位 注 射 ： 3 个 穴 位 &4， 每 穴 注 入 !"9 2 ("5$ %& 次 。 【 注 意 点 】 偶 有 心 悸 、 头 痛 停 药 后 可 自 愈 。 过 量 可 致 惊 厥 ， 避 免 注 入 血 管 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 7$ %&($’ 。 ·#(7· 第 九 章 中 枢 兴 奋 药 第 十 章 自 主 神 经 系 统 疾 病 用 药 及 抗 眩 晕 药 第 一 节 拟 胆 碱 药 新 斯 的 明 !"#$%&’(&)" 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 可 逆 性 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 ， 可 使 胆 碱 能 神 经 末 梢 乙 酰 胆 碱 蓄 积 ， 而 显 示 * + 胆 碱 和 ! + 胆 碱 作 用 。 可 直 接 兴 奋 骨 骼 肌 运 动 终 板 上 的 ! , 受 体 ， 兴 奋 骨 骼 肌 ； 兴 奋 内 脏 平 滑 肌 * + 胆 碱 受 体 ， 而 以 兴 奋 胃 肠 道 及 膀 胱 平 滑 肌 为 较 强 。 对 心 血 管 、 腺 体 、 眼 和 支 气 管 平 滑 肌 作 用 较 弱 。 本 品 不 易 进 入 血 + 脑 脊 液 屏 障 ， 故 无 明 显 中 枢 作 用 。 用 于 治 疗 重 症 肌 无 力 、 手 术 后 腹 部 胀 气 、 尿 潴 留 、 非 除 极 化 型 肌 松 剂 箭 毒 过 量 中 毒 的 解 救 、 室 上 性 阵 发 性 心 动 过 速 等 。 【 用 法 】 ! 重 症 肌 无 力 ， 口 服 ： -. / 0.( ’1 次 ， 0 / 2 次 13， 极 量 ,.( ’1 次 ， -..( ’13 ， 视 患 者 体 重 及 病 情 ， 分 次 服 ， 必 要 时 夜 间 服 ； 肌 注 或 皮 下 注 射 ： 适 于 不 能 口 服 者 。 .45 / ,( ’1 次 ， 间 隔 一 定 时 间 可 重 复 ， 总 量 5 / ,.( ’13 ； 静 注 ： .45 / ,( ’1 次 ， 本 品 效 果 相 当 于 肌 注 - / -45(’， 或 相 当 于 口 服 -5(’。 " 腹 胀 气 及 尿 潴 留 ， 皮 下 注 射 ： .45 / -( ’1 次 。 # 非 除 极 化 型 肌 松 药 箭 毒 等 中 毒 ， 静 注 ： 剂 量 同 上 。 $ 术 后 终 止 作 用 ， .45( ’ 加 阿 托 品 -( ’ 混 合 缓 慢 静 注 。 % 阿 托 品 类 中 毒 ， 肌 注 ： .45 / -( ’ ， - 次 12 / 67， 可 对 抗 颠 茄 类 外 周 中 毒 症 状 。 小 儿 口 服 ： -( ’1 岁 ， 0 次 13； 肌 注 或 皮 下 注 射 ： .4.5 / .4-( ’1 岁 。 【 注 意 点 】 副 作 用 较 小 ， 过 量 可 产 生 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 肌 肉 震 颤 、 肌 力 加 重 等 ， 用 阿 ·6-2· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 托 品 可 对 抗 之 。 机 械 性 肠 梗 阻 、 尿 路 梗 塞 、 支 气 管 哮 喘 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ ； 注 射 剂 ： %&"# $’!#( ， !# $’)#( 。 吡 斯 的 明 （ 溴 吡 斯 的 明 ） *+,-./01-$#-23 【 作 用 与 用 途 】 系 可 逆 性 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 ， 作 用 较 新 斯 的 明 弱 ， 持 续 时 间 较 长 ， 约 4 5 67。 用 于 重 症 肌 无 力 。 【 用 法 】 重 症 肌 无 力 ， 口 服 ： 4%# $’ 次 ， 8 次 ’.， 皮 下 注 射 或 肌 注 ： ! 5 "# $’. ； 术 后 腹 胀 气 或 尿 潴 留 ， 肌 注 ： ! 5 )# $’. 。 【 注 意 点 】 与 新 斯 的 明 相 似 ， 但 较 轻 ； 溴 过 敏 者 可 出 现 皮 疹 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 4%# $ ； 注 射 剂 ： !# $’!#( ， "# $’!#( 。 依 酚 氯 胺 （ 腾 喜 龙 ） 9.,/:7/2-;#（ <320-(/2） 【 作 用 与 用 途 】 为 可 逆 性 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 ， 作 用 比 新 斯 的 明 快 而 持 续 时 间 短 ， 给 药 后 8% 秒 起 效 ， 持 续 !%#-2。 用 于 鉴 别 肌 无 力 危 象 及 胆 碱 能 危 象 。 【 用 法 】 诊 断 肌 无 力 危 象 ， 先 静 注 )# $ ， 如 8% 钞 内 无 变 化 ， 再 静 注 6# $ ， !#-2 有 改 善 ， 为 重 症 肌 无 力 。 对 抗 肌 松 药 ， 肌 注 或 静 注 ： !%# $’ 次 ， 可 重 复 给 药 ； 室 上 性 心 动 过 速 ， 静 注 "# $’ 次 ， 无 效 时 再 给 " 5 !%# $ 。 【 注 意 点 】 不 良 反 应 较 少 ， 静 注 过 速 可 引 起 心 动 过 缓 、 心 律 失 常 、 短 暂 性 低 血 压 、 唾 液 分 泌 增 加 、 支 气 管 痉 挛 等 ， 必 要 时 可 用 阿 托 品 对 抗 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !%# $’!#( ， 粉 针 剂 ： !%# $ 。 安 贝 氯 铵 （ 美 斯 的 明 ， 酶 抑 宁 ） =#>32/2-;#（ =#>301-$#-2） 【 作 用 与 用 途 】 为 可 逆 性 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 ， 药 效 及 副 作 用 较 新 斯 的 明 强 而 持 久 ， 兴 奋 骨 骼 肌 作 用 较 强 。 用 于 重 症 肌 无 力 、 尤 其 适 用 于 溴 过 敏 患 者 。 【 用 法 】 口 服 ： " 5 !%# $’ 次 ， 8 5 ? 次 ’.。 小 儿 口 服 ： 开 始 %&8# $’ （ @ $ · .） ， 如 无 反 应 ， 可 渐 增 至 !# $’ （ @ $ · .） ， 分 8 5 ? 次 服 。 【 注 意 点 】 不 良 反 应 多 见 ， 可 引 起 头 痛 、 全 身 不 适 感 ， 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 腹 痛 、 心 动 过 缓 、 出 汗 等 ， 中 毒 时 可 用 阿 托 品 解 救 。 肠 道 、 尿 道 梗 阻 ， 支 气 管 哮 喘 患 者 禁 用 。 不 能 与 其 他 拟 胆 碱 解 药 合 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "# $ ， !%# $ 。 ·A!?· 第 十 章 自 主 神 经 系 统 疾 病 用 药 及 抗 眩 晕 药 加 兰 他 敏 （ 尼 瓦 林 ） !"#"$%&"’($)（ *(+"#($） 【 作 用 与 用 途 】 作 用 与 新 斯 的 明 相 似 ， 但 较 弱 而 短 暂 ， 可 改 善 神 经 肌 肉 间 传 导 。 用 于 重 症 肌 无 力 、 进 行 性 肌 营 养 不 良 、 脊 髓 灰 质 炎 后 遗 症 等 。 【 用 法 】 口 服 ： ,-’ ./ 次 ， 0 次 /1； 皮 下 注 射 或 肌 注 ： 234’ ./ 次 ， , 5 2 次 /1。 小 儿 口 服 ： -34 5 ,’ ./ （ 6 . · 1） ， 分 0 次 服 ； 皮 下 注 射 或 肌 注 ： -3-4 5 -3,’ ./6. ， , 次 /1 ， 疗 程 2 5 7 周 。 【 注 意 点 】 过 量 或 过 敏 者 可 引 起 流 涎 、 心 动 过 缓 、 头 晕 、 腹 痛 ， 阿 托 品 可 对 抗 之 。 癫 痫 、 支 气 管 哮 喘 、 心 绞 痛 、 心 动 过 缓 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 氢 溴 酸 盐 4’ . ； 注 射 剂 ： ,’ ./,’# ， 4’ ./,’# 。 卡 巴 胆 碱 （ 氨 甲 酰 胆 碱 ） 8"9:";&<# 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 = 和 * 胆 碱 受 体 激 动 药 ， 其 特 点 是 对 平 滑 肌 兴 奋 作 用 较 强 ， 对 心 血 管 作 用 较 乙 酰 胆 碱 弱 。 用 于 青 光 眼 ， 手 术 后 腹 胀 气 与 尿 潴 留 。 【 用 法 】 用 于 腹 胀 气 、 尿 潴 留 ， 皮 下 注 射 ： -324 5 -34’ ./ 次 ； 用 于 青 光 眼 ， 滴 眼 。 【 注 意 点 】 不 良 反 应 较 多 ， 过 量 可 发 生 短 暂 房 室 传 导 阻 滞 、 心 跳 暂 停 。 心 力 衰 竭 、 心 绞 痛 、 支 气 管 哮 喘 、 消 化 性 溃 疡 禁 用 。 【 制 剂 】 滴 眼 剂 ： -34> 5 ,34>； 注 射 剂 ： -324’ ./,’# 。 第 二 节 = ? 胆 碱 受 体 阻 断 药 阿 托 品 @%9<A($) 【 作 用 与 用 途 】 为 = 胆 碱 受 体 阻 断 药 ， 具 有 解 除 内 脏 平 滑 肌 痉 挛 ； 抑 制 腺 体 分 泌 ； 散 瞳 、 眼 内 压 升 高 、 调 节 麻 痹 ； 大 剂 量 解 除 迷 走 神 经 对 心 脏 抑 制 ， 解 除 末 梢 小 血 管 痉 挛 ， 改 善 微 循 环 ； 过 量 可 引 起 中 枢 神 经 兴 奋 症 状 。 用 于 ： ! 内 脏 各 种 绞 痛 ， 如 胃 肠 绞 痛 、 肾 绞 痛 、 膀 胱 刺 激 症 ， 对 胆 缢 痛 效 果 差 （ 常 加 用 镇 痛 药 ） 。 " 抑 制 腺 体 ， 用 于 溃 疡 病 、 胰 腺 炎 、 乙 醚 麻 醉 前 给 药 。 # 解 除 迷 走 神 经 过 度 亢 进 ， 如 阿 斯 综 合 征 、 缓 慢 型 心 律 失 常 。 $ 感 染 中 毒 性 休 克 。 % 眼 科 ， 虹 膜 睫 状 体 炎 、 眼 底 ·B,C· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 检 查 、 验 光 配 镜 。 ! 解 救 有 机 磷 农 药 中 毒 。 【 用 法 】 " 绞 痛 或 麻 醉 前 给 药 ， 口 服 ： !"# $ !"%& ’( 次 ； 皮 下 注 射 ： !"%& ’( 次 。 # 缓 慢 型 心 律 失 常 ， 肌 注 ： !"% $ )& ’( 次 ， 必 要 时 * $ # ’ 重 复 。 $ 感 染 中 毒 性 休 克 ， 在 充 分 扩 血 容 量 的 基 础 上 ， 静 注 ： ) $ *& ’( 次 ， )% $ #!&+, 重 复 ) 次 ， 直 至 面 色 发 红 、 四 肢 转 暖 、 尿 量 增 多 及 血 压 上 升 ， 可 逐 渐 减 量 直 至 停 药 。 如 注 射 % $ - 次 后 血 压 不 升 ， 则 需 换 其 他 药 。 % 阿 . 斯 综 合 征 ， 静 注 ： ) $ *& ’( 次 ， 加 葡 萄 糖 液 )! $ *!&/， 同 时 肌 注 或 皮 下 注 射 )& ’ ， )% $ #!&+, 后 再 静 注 )& ’ ， 根 据 心 律 和 心 率 ， 每 # $ 01 重 复 肌 注 ， 显 效 后 逐 渐 减 量 至 021 停 药 。 & 有 机 磷 农 药 中 毒 、 误 食 毒 蕈 的 解 救 见 第 十 四 章 解 毒 药 。 ! 眼 科 用 药 ， 见 第 十 五 章 眼 科 用 药 。 小 儿 用 于 " 内 脏 绞 痛 ， 口 服 ： !"!) $ !"!#& ’( （ 3 ’ · 次 ） ， # 次 (4； 皮 下 注 射 或 肌 注 ： !"!)& ’( （ 3 ’ · 次 ） 。 # 休 克 感 染 性 ， 静 注 ： !"!# $ !"!%& ’( （ 3 ’ · 次 ） ， )% $ #!&+,(次 * $ # 次 后 视 病 程 增 减 ， 至 面 色 潮 红 ， 血 压 回 升 。 【 注 意 点 】 治 疗 量 常 见 副 作 用 有 口 干 、 视 力 模 糊 、 心 悸 、 皮 肤 干 燥 、 潮 红 ， 老 年 人 有 时 发 生 尿 潴 留 。 中 毒 常 见 ， 但 中 毒 死 亡 者 少 ， 表 现 为 高 热 、 呼 吸 加 快 、 烦 躁 不 安 、 谵 妄 、 幻 觉 、 惊 厥 ， 严 重 中 毒 可 由 兴 奋 转 入 昏 迷 ， 并 伴 有 呼 吸 麻 痹 。 阿 托 品 及 其 他 莨 菪 类 药 物 中 毒 的 解 救 ， 见 第 十 四 章 解 毒 药 。 青 光 眼 及 前 列 腺 肥 大 患 者 禁 用 。 0! 岁 以 上 病 人 不 宜 用 本 品 滴 眼 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#& ’ ； 注 射 剂 ： !"%& ’()&/ ， )& ’(*&/ ， %& ’()&/ ； 滴 眼 液 ： !"%5 $ #5。 山 莨 菪 碱 6,+7849&+,:（ -%0 . *） 【 作 用 与 用 途 】 为 ; . 胆 碱 受 体 阻 断 药 。 本 吕 松 弛 平 滑 肌 ， 解 除 小 血 管 痉 挛 和 改 善 微 循 环 的 作 用 较 强 ； 不 易 进 入 血 . 脑 脊 髓 液 屏 障 ， 中 枢 兴 奋 作 用 较 弱 ； 毒 性 比 阿 托 品 小 。 用 于 " 感 染 中 毒 性 休 克 。 # 急 性 微 循 环 障 碍 性 疾 病 如 眩 晕 症 、 脑 血 管 痉 挛 症 、 脑 血 栓 形 成 、 血 管 神 经 性 头 痛 、 三 叉 神 经 痛 ， 视 神 经 萎 缩 、 中 心 性 视 网 膜 炎 、 突 发 性 耳 聋 等 。 $ 缓 慢 输 尿 管 、 胆 道 等 平 滑 肌 痉 挛 。 % 再 生 障 碍 性 贫 血 、 血 小 板 减 少 性 紫 癜 等 。 【 用 法 】 用 于 " 感 染 中 毒 性 休 克 ， 静 注 ： )! $ 0!& ’( 次 ， 每 隔 )! $ #!&+, 重 复 给 药 。 # 脑 血 栓 等 ， 静 滴 ： #! $ 0!& ’ 加 %5葡 萄 糖 液 %!!&/ 静 滴 ， ) 次 (4。 $ 平 滑 肌 痉 挛 ， 口 服 ： % $ )!&’(次 ， ) $ * 次 (4。 % 三 叉 神 经 痛 ， 肌 注 ： )% $ *!& ’( 次 。 & 闭 塞 性 脉 管 炎 ， 静 注 ： )! $ )%&’(4。 ! 再 障 等 ， 肌 注 ： )! $ )%& ’( 次 ， )， * 次 (4， ) 个 月 为 ) 疗 程 ， 可 与 阿 托 品 联 用 或 交 替 使 用 。 ’ 眼 科 ， 结 膜 下 注 射 ： %& ’ ； 球 后 注 射 ： % $ )!& ’ 。 儿 童 口 服 ： *"% $ %& ’( 次 ， # 次 (4； 感 染 性 休 克 ， 肌 注 或 静 注 ： !"# $ )& ’( （ 3 ’ · 次 ） ， 间 隔 )% $ #!&+, 重 复 给 予 ， 直 至 面 色 潮 红 ， 血 压 回 升 为 止 。 【 注 意 点 】 " 副 作 用 一 般 有 口 干 、 面 红 、 轻 度 扩 瞳 、 视 近 物 模 糊 ， 个 别 有 心 率 加 快 或 排 尿 困 难 ， 多 在 ) $ #1 消 失 ， 长 期 使 用 无 蓄 积 中 毒 。 # 脑 出 血 急 性 期 及 青 光 眼 患 者 忌 用 ， ·<)0· 第 十 章 自 主 神 经 系 统 疾 病 用 药 及 抗 眩 晕 药 严 重 肺 功 能 不 全 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !" # ， $%" # ； 注 射 剂 ： !" #&$"’ ， $%" #&$"’ ， (%" #&$"’ 。 东 莨 菪 碱 )*+,+’-"./0 【 作 用 与 用 途 】 为 1 2 胆 碱 受 体 阻 断 药 ， 对 腺 体 分 泌 ， 散 瞳 、 松 弛 睫 状 肌 作 用 较 阿 托 品 强 ； 对 支 气 管 、 胃 肠 道 平 滑 肌 解 痉 作 用 及 心 血 管 作 用 较 弱 ； 抑 制 中 枢 神 经 而 镇 静 、 催 眠 作 用 ， 但 可 兴 奋 呼 吸 中 枢 ； 具 有 抗 帕 金 森 综 合 征 作 用 。 用 于 帕 金 森 综 合 征 、 躁 狂 性 精 神 病 、 麻 醉 前 给 药 ； 与 氯 丙 嗪 合 用 用 于 复 合 麻 醉 ； 重 症 乙 型 脑 炎 伴 呼 吸 衰 竭 ， 晕 动 病 ， 妊 娠 呕 吐 、 放 疗 引 起 呕 吐 ； 胃 肠 痉 挛 性 疾 病 。 【 用 法 】 口 服 ： 用 于 ! 帕 金 森 病 、 胃 肠 痉 挛 ， %3( 4 %35" #& 次 ， 5 次 &6。 " 晕 动 病 、 麻 醉 前 给 药 ， %35 4 %37" #& 次 ； 贴 敷 ： 用 于 晕 动 病 ， 乘 车 、 船 、 飞 机 前 ! 4 78， 贴 片 于 耳 后 干 燥 而 无 毛 处 ， 药 效 可 维 持 9(8。 小 儿 麻 醉 前 用 药 ， 肌 注 ： 7 # #& （ : # · 次 ） ； 重 型 乙 脑 伴 呼 吸 衰 竭 和 频 繁 抽 搐 。 静 注 或 静 滴 ： %3%("’ 4 %3%;" #&:# ， 加 入 $%<葡 萄 糖 5%"’ 中 静 滴 ， 每 (% 4 5%"./ 重 复 一 次 ， 总 量 735"#。 【 注 意 点 】 常 有 口 干 、 畏 光 、 视 力 模 糊 、 眩 晕 、 思 睡 ； 过 量 可 致 谵 妄 ， 甚 至 惊 厥 ， 可 用 巴 比 妥 类 对 抗 之 。 心 脏 病 、 ; 岁 以 上 患 者 慎 用 ， 青 光 眼 、 前 列 腺 肥 大 者 禁 用 。 用 贴 膏 剂 应 注 意 孕 妇 、 哺 乳 妇 女 、 $% 岁 以 上 儿 童 ， 老 年 人 易 感 者 应 慎 用 ； 接 触 手 的 皮 肤 必 要 清 洗 ， 以 防 进 入 眼 内 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %3$" # ， %3(" # ； 注 射 剂 ： %35" #&$"’ ， %3!" #&$"’ 。 东 莨 菪 贴 膏 剂 （ 使 保 定 ， )*+ ,+’-"./0 =->*8 ） ： $3!" #&(3!*" ( 。 樟 柳 碱 ?/.@+6./0 【 作 用 与 用 途 】 为 阿 托 品 类 生 物 碱 ， 具 有 解 除 血 管 和 胃 肠 平 滑 肌 痉 挛 ， 散 瞳 、 抑 制 腺 体 分 泌 。 用 于 偏 头 痛 、 视 网 膜 血 管 痉 挛 、 有 机 磷 中 毒 、 一 氧 化 碳 中 毒 、 晕 动 病 。 【 用 法 】 口 服 ： $ 4 ;" #& 次 ， 5 4 ; 次 &6； 肌 注 ： ( 4 !" #& 次 ， $ 4 ( 次 &6。 【 注 意 点 】 对 出 血 性 疾 病 ， 脑 出 血 急 性 期 患 者 禁 用 ， 心 律 失 常 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $" # ， 5" # ； 注 射 剂 ： (" #&$"’ ， !" #&"’ 。 ·%(;· 第 三 篇 神 经 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 三 节 抗 眩 晕 药 倍 他 司 汀 （ 美 克 洛 ， 敏 使 朗 ， 抗 眩 啶 ， 甲 胺 乙 吡 啶 ） !"#$%&’#&("（ )&*+,’"+， )"+&’-,(） 【 作 用 与 用 途 】 为 组 胺 同 系 物 ， 对 周 围 血 管 ， 特 别 是 基 底 动 脉 有 明 显 扩 张 作 用 ， 可 增 加 脑 、 内 耳 及 周 围 循 环 血 流 量 ， 改 善 脑 部 血 液 循 环 ； 能 松 弛 内 耳 毛 细 血 管 前 括 约 肌 ， 增 加 内 耳 血 流 量 ， 减 轻 内 淋 巴 水 肿 。 用 于 梅 尼 埃 病 和 梅 尼 埃 综 合 征 、 动 脉 硬 化 、 脑 血 管 供 血 不 足 及 内 耳 疾 病 所 致 的 眩 晕 、 头 晕 、 呕 吐 、 耳 鸣 。 【 用 法 】 口 服 ： . / 01 23 次 ， 4 / . 次 35； 肌 注 ： 4 / .1 23 次 ， 4 次 35； 静 滴 ： 461 2 溶 于 葡 萄 糖 液 7661- 中 ， 以 86 / 87 滴 31&( 速 度 滴 入 ， 4 周 为 一 疗 程 。 勿 与 抗 组 胺 药 合 用 。 【 注 意 点 】 偶 有 口 干 、 胃 部 不 适 、 心 悸 、 皮 肤 瘙 痒 等 。 支 气 管 哮 喘 、 嗜 铬 细 胞 瘤 、 溃 疡 病 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： .1 2 ； 注 射 剂 ： 41 2341- ， .1 231- 。 地 芬 尼 多 （ 眩 晕 停 ） 9&:"(&5,-（ ;,(#+,-， <"=%$5,-） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 增 加 椎 基 底 动 脉 血 流 量 ， 调 节 前 庭 系 统 异 常 冲 动 ， 抑 制 呕 吐 中 枢 ， 改 善 眼 球 震 颤 ， 具 有 镇 吐 及 抗 眩 晕 等 作 用 。 用 于 各 种 原 因 所 致 的 眩 晕 症 ， 如 椎 基 底 动 脉 血 供 不 足 ， 梅 尼 埃 病 ， 自 主 神 经 功 能 紊 乱 ， 晕 车 ， 晕 船 。 【 用 法 】 口 服 ： 47 / 761 23 次 ， 8 次 35； 肌 注 ： >6 / 461 23 次 。 【 注 意 点 】 可 引 起 口 干 ， 偶 有 胃 肠 不 适 感 。 青 光 眼 患 者 慎 用 ； 严 重 肾 功 能 损 害 及 过 敏 者 忌 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 471 2 ； 注 射 剂 ： >61 23>1- 。 ·>4.· 第 十 章 自 主 神 经 系 统 疾 病 用 药 及 抗 眩 晕 药