最新临床用药与失误防范处理：lc10

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" "" " 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 第 一 节 抗 疟 病 【 药 物 分 类 】 抗 疟 药 可 分 为 ： ! 主 要 用 于 控 制 症 状 的 抗 疟 药 。 " 主 要 用 于 控 制 复 发 和 传 播 的 抗 疟 药 。 # 主 要 用 于 病 因 性 预 防 的 抗 疟 药 。 【 作 用 特 点 】 抗 疟 药 对 不 同 种 类 的 疟 原 虫 、 对 疟 原 虫 的 不 同 发 育 阶 段 在 作 用 强 度 上 以 及 敏 感 性 上 有 着 显 著 的 区 别 。 对 原 发 性 红 细 胞 外 期 有 作 用 的 抗 疟 药 ， 能 起 到 病 因 性 的 预 防 作 用 ， 如 乙 胺 嘧 啶 ； 对 继 发 性 红 细 胞 处 期 有 作 用 的 抗 疟 药 ， 能 阴 止 间 日 疟 的 复 发 ， 起 到 根 治 的 作 用 ， 如 伯 氨 喹 ； 对 红 细 胞 内 期 有 作 用 的 抗 疟 药 ， 能 控 制 临 床 症 状 ， 如 氯 喹 、 青 蒿 素 、 奎 宁 等 ， 对 雌 、 雄 配 子 体 在 蚊 体 内 的 发 育 有 抑 制 作 用 的 抗 疟 药 ， 能 控 制 疟 疾 的 传 播 和 流 行 ， 如 伯 氨 喹 。 【 用 药 原 则 】 目 前 使 用 的 抗 疟 药 尚 无 一 个 药 物 能 对 各 期 疟 原 虫 都 有 杀 灭 作 用 ， 因 此 临 床 上 根 据 疟 疾 感 染 情 况 的 不 同 ， 选 择 相 应 的 一 种 抗 疟 药 或 几 种 抗 疟 药 联 合 ， 以 期 提 高 治 疗 效 果 ， 并 进 而 达 到 根 治 目 的 。 一 般 选 择 如 下 ： ! 间 日 疟 及 恶 性 疟 急 性 发 作 ： 氯 喹 ! 伯 氨 喹 。 " 脑 型 恶 性 疟 ： 二 盐 酸 奎 宁 、 青 蒿 琥 酯 、 双 氢 青 蒿 素 及 蒿 甲 醚 等 。 # 预 防 用 药 ： 乙 胺 嘧 啶 （ 病 因 性 预 防 ） 、 氯 喹 （ 临 床 性 预 防 ） 。 $ 休 止 期 治 疗 ： 乙 胺 嘧 啶 ! 伯 氨 喹 。 % 抗 氯 喹 恶 性 疟 ： 青 蒿 素 、 双 氢 青 蒿 素 、 青 蒿 琥 酯 、 蒿 甲 醚 、 哌 喹 、 咯 荼 啶 、 甲 氟 喹 及 联 合 使 用 硫 酸 奎 宁 、 磺 胺 多 辛 、 乙 胺 嘧 啶 等 。 恶 性 疟 因 无 继 发 性 细 胞 外 期 ， 所 以 应 用 控 制 症 状 的 抗 药 如 氯 喹 即 能 达 到 根 治 ， 而 不 复 发 。 【 注 意 事 项 】 ! 干 扰 同 一 代 谢 环 节 的 抗 疟 药 之 间 往 往 有 产 叉 耐 药 性 。 " 抗 疟 药 使 用 中 ， 要 特 别 重 视 氯 喹 的 赫 氏 反 应 和 心 源 性 脑 缺 血 综 合 征 ； 奎 宁 的 急 性 溶 血 （ 即 黑 尿 热 ） ； ·"#$· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 伯 氨 喹 的 高 铁 血 红 蛋 白 血 症 和 急 性 溶 血 。 ! 乙 胺 嘧 啶 味 微 香 甜 ， 应 严 加 保 管 ， 注 意 勿 被 儿 童 误 当 糖 果 服 用 而 招 致 意 外 。 一 、 主 要 用 于 控 制 症 状 的 抗 疟 药 氯 喹 !"#$%$&’()* 【 又 名 】 氯 喹 啉 ， +%,#*)。 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 快 而 完 全 。 血 药 高 峰 ： - . /"。 蛋 白 结 合 率 001。 分 布 ： 肝 脾 肺 、 脑 组 织 及 红 细 胞 中 本 药 的 浓 度 分 别 为 血 浆 的 /22 . 322 倍 、 -2 . 42 倍 、 -2 . /2 倍 ； 疟 原 虫 侵 入 的 红 细 胞 本 药 浓 度 又 比 正 常 红 细 胞 高 /0 倍 。 代 谢 ： 肝 。 排 泄 ： 尿 （ -21 . /01 为 原 形 物 ） 。 5 -6/ ： 32 . -/2"。 【 作 用 和 用 途 】 " 对 红 细 胞 内 裂 殖 体 有 快 、 强 、 且 持 久 的 作 用 。 它 不 仅 能 有 效 地 控 制 疟 疾 症 状 的 发 作 ， 且 能 延 长 良 性 疟 的 复 发 ， 在 一 定 程 度 上 起 到 阻 断 良 性 疟 传 播 的 作 用 。 # 对 阿 米 巴 滋 养 体 有 杀 灭 作 用 。 ! 对 华 支 睾 吸 虫 和 肺 吸 虫 亦 有 一 定 作 用 。 $ 对 免 疫 有 抑 制 作 用 ， 能 稳 定 溶 酶 体 膜 ， 阻 止 蛋 白 酶 对 激 肽 类 释 放 的 诱 导 影 响 ， 阴 止 白 细 胞 趋 化 反 应 ， 减 弱 其 吞 噬 作 用 ， 并 有 轻 度 抗 组 胺 作 用 。 % 对 心 脏 具 有 奎 尼 丁 样 作 用 。 主 要 用 于 疟 疾 急 性 发 作 ， 能 根 治 恶 性 疟 。 此 外 ， 用 于 肠 外 阿 米 巴 病 ， 尤 其 是 阿 米 巴 肝 炎 与 肝 脓 肿 ； 也 可 用 于 治 疗 自 身 免 疫 性 疾 病 。 【 用 法 和 剂 量 】 -7 防 治 疟 疾 （ -） 一 般 疟 疾 ： 首 剂 服 -8， 第 /、 4 日 各 服 2708 小 儿 首 剂 -9:86;8， 9 . <" 后 及 第 /、 4 日 各 服 - 次 ， 按 <: 86 （ ; 8 · =） 。 （ /） 脑 型 疟 疾 ： " 静 滴 首 剂 要 求 在 患 者 入 院 后 -/" 内 用 -70 8 ， 加 在 -21葡 萄 糖 溶 液 或 01葡 萄 糖 生 理 盐 水 中 （ 每 022:# 加 磷 酸 氯 喹 270 . 27308） ， >2 . 02 滴 6:()， 第 /、 4 日 各 为 2708， 疗 程 为 4 日 ， 总 量 /708。 小 儿 第 - 日 按 42 . >2:86;8， 第 /、 4 日 各 为 -2 . -0:86;8 （ 加 在 01葡 萄 糖 溶 液 或 葡 萄 糖 生 理 盐 水 中 的 浓 度 与 成 人 相 同 ） ， 根 据 不 同 年 龄 滴 速 控 制 在 -2 . /2 滴 6:()。 首 次 剂 量 应 于 患 者 入 院 后 < . -/" 内 滴 完 。 # 肌 注 （ 在 没 有 条 件 静 滴 及 不 得 已 而 为 之 时 ， 因 常 规 量 肌 注 有 致 死 报 告 ） 。 其 剂 量 疗 程 与 静 滴 同 。 成 人 每 次 用 磷 酸 氯 喹 27/0"， 药 液 - 份 加 > 份 注 射 用 水 稀 释 混 匀 后 缓 慢 注 射 ， - 次 6> . <"， 至 当 日 药 量 给 完 为 止 。 患 者 清 醒 后 能 口 服 者 改 口 服 ， 剂 量 不 变 ， 4 日 磷 酸 氯 喹 总 量 用 足 /70 8 。 （ 4） 抑 制 性 预 防 疟 疾 ： 成 人 270 86 次 ， - 次 6周 。 小 儿 < . -/70: 86 （ ; 8 · 次 ） ， - 次 6周 。 /7 阿 米 巴 肝 炎 、 肝 脓 肿 27086次 ， / 次 6=， 4= 后 减 半 。 小 儿 -2:86（ ;8· 次 ） ， / 次 6=， 4= 后 减 半 ， 均 连 服 -> . /2= 为 一 疗 程 。 【 不 良 反 应 】 " 治 疗 疟 疾 多 有 消 化 道 反 应 ， 及 头 昏 、 头 痛 、 耳 鸣 、 皮 肤 瘙 痒 、 烦 躁 等 ， ·9<3· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 停 药 后 可 缓 解 。 如 在 疟 疾 发 作 期 一 次 大 量 使 用 ， 可 能 发 生 赫 氏 反 应 。 ! 较 大 量 、 长 期 使 用 可 发 生 视 网 膜 炎 致 视 力 模 糊 、 皮 疹 、 皮 炎 、 甚 至 剥 脱 性 皮 炎 、 白 细 胞 减 少 等 。 " 少 数 由 于 窦 房 结 被 抑 制 引 起 心 律 失 常 ， 严 重 者 可 致 心 源 性 脑 缺 血 综 合 征 。 个 别 可 发 生 药 物 性 精 神 病 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 孕 妇 忌 用 。 肝 、 肾 功 能 不 全 ， 有 精 神 病 史 或 血 液 病 史 者 慎 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 # 不 宜 与 对 肝 脏 有 毒 的 药 物 合 用 （ 如 氯 丙 嗪 ） ， 以 免 增 加 肝 脏 负 担 。 ! 与 保 泰 松 合 用 易 引 起 过 敏 性 皮 炎 。 " 与 氯 化 铵 合 用 ， 由 于 尿 液 酸 化 ， 使 本 药 排 泄 增 加 而 降 低 浓 度 。 【 备 注 】 本 药 切 不 可 高 浓 度 快 速 直 接 由 静 脉 推 注 ， 否 则 可 引 起 心 室 纤 颤 、 心 跳 骤 停 。 【 制 剂 】 用 其 磷 酸 盐 。 # 片 剂 ： !"!#$ % ； !"&$ % 。 ! 注 射 液 ： !"’&$ %(&)* ； !"&$ %(’)* ； +&&)%($)*。 哌 喹 ,-./0123-4/ 【 又 名 】 喹 哌 ， 抗 矽 5 ’6。 【 药 动 学 】 口 取 ： 吸 收 良 好 。 血 药 高 峰 ： 78。 吸 收 后 主 要 聚 集 于 肝 脏 缓 慢 释 放 入 血 ； 存 在 肝 肠 循 环 ， 故 积 蓄 时 间 较 长 。 9 ’(& ： :"6;。 【 作 用 和 用 途 】 抗 疟 作 用 与 氯 喹 相 似 而 较 弱 ； 作 用 缓 慢 而 持 久 。 主 要 用 于 疟 疾 症 状 的 抑 制 性 预 防 ， 也 可 用 于 抗 氯 喹 恶 性 疟 的 治 疗 。 此 外 ， 尚 可 用 于 矽 肺 的 防 治 。 【 用 法 和 剂 量 】 （ ’） 抑 制 性 预 防 疟 疾 ： 每 月 ’ 次 服 !"< % （ 基 质 ） ， 连 服 6 = < 个 月 ， 不 宜 超 过 < 个 月 。 （ &） 治 疗 抗 氯 喹 恶 性 疟 疾 ： 首 剂 !"< % （ 基 质 ） ， 第 &、 + 日 再 各 服 !"6$ % （ 基 质 ） 。 因 本 药 作 用 缓 慢 ， 最 好 先 用 青 蒿 素 等 速 效 抗 疟 药 控 制 症 状 再 续 用 本 药 。 （ +） 矽 肺 ： # 预 防 ： 每 ’! = ’$ 日 服 ’ 次 !"$ % ， ’ 月 总 量 为 ’ = ’"$ % ， + = < 个 月 为 一 疗 程 ， ! 治 疗 ： 每 周 ’ 次 服 !"$ = !"#$ % ， ’ 个 月 总 量 为 & = + % ， < = : 个 月 为 一 疗 程 ； 间 歇 ’ = + 月 后 可 进 行 第 & 疗 程 。 总 疗 程 为 + = $ 年 。 【 不 良 反 应 】 可 见 头 昏 、 嗜 睡 、 乏 力 、 面 部 麻 木 感 、 胃 部 不 适 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 严 重 肝 、 肾 、 心 疾 患 者 忌 用 ， 孕 妇 慎 用 。 【 制 剂 】 # 片 剂 ： !"&$ % （ 相 当 于 基 质 !"’$ % ） ； !"$ % （ 相 当 于 基 质 !"+ % ） 。 ! 复 方 制 剂 ： 抗 疟 + 号 片 （ 每 片 含 磷 酸 哌 喹 !"&$ % 、 磺 胺 多 辛 $!) % ） 作 为 预 防 用 药 。 成 人 $ 片 (次 ， ’ 次 ( 月 ， 连 服 + = 6 月 。 奎 宁 >3-4-4/ 【 又 名 】 金 鸡 纳 霜 ， ?8-4-4/。 ·#7#· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 迅 速 。 血 药 高 峰 ： ! " #$（ 口 服 ） 。 蛋 白 结 合 率 ： %&’。 脑 脊 液 中 浓 度 低 。 ( " )$* 次 给 药 可 维 持 血 中 有 效 浓 度 。 代 谢 ： 肝 ， 氧 化 。 排 泄 ： 尿 ， +,$ 已 排 完 ， 代 谢 物 为 主 ， 原 形 约 !&’。 - !.+ ： ) " !&$。 【 作 用 和 用 途 】 ! 抗 疟 作 用 ： 主 要 干 扰 /01 的 复 制 而 发 挥 作 用 。 对 红 细 胞 内 期 各 种 疟 原 虫 的 裂 殖 体 有 抑 制 作 用 ， 其 中 对 间 日 疟 作 用 较 强 ， 但 与 氯 喹 相 比 则 仍 较 弱 ， 然 对 氯 喹 产 生 耐 药 性 的 恶 性 疟 本 药 仍 然 有 效 。 临 床 上 用 于 脑 型 疟 疾 、 耐 氯 喹 恶 性 疟 以 及 控 制 疟 的 临 床 症 状 。 " 解 热 镇 痛 作 用 ： 治 疗 剂 量 时 能 抑 制 中 枢 神 经 系 统 ， 具 有 一 定 程 度 的 解 热 镇 痛 作 用 ， 但 较 弱 。 # 其 它 尚 有 抑 制 心 肌 、 兴 奋 子 宫 、 局 部 刺 激 作 用 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 耐 氯 喹 恶 性 疟 疾 ： 口 服 ， &2# " &2( 3. 次 ； 小 儿 !&4 3. （ 5 3 · 次 ） ， 均 # 次 .6， 连 用 %6。 " 脑 型 疟 疾 ： 用 二 盐 酸 奎 宁 ； 成 人 或 小 儿 首 剂 均 按 7 " !&4 3.53 （ 最 高 量 &273） ， 加 在 7’葡 萄 糖 或 7’葡 萄 糖 生 理 水 中 （ 稀 释 浓 度 为 &27 " !43.4*） ， 在 ,$ 内 滴 注 完 ； 以 后 每 隔 ) " !+$ 可 重 复 滴 注 ， 视 患 者 病 情 情 况 ， 清 醒 后 能 口 服 者 ， 则 停 用 二 盐 酸 奎 宁 静 滴 ， 改 口 服 。 【 不 良 反 应 】 ! 金 鸡 纳 反 应 ： 表 现 为 恶 心 、 呕 吐 、 耳 鸣 、 头 痛 、 视 听 力 减 退 、 严 重 者 产 生 暂 时 性 耳 聋 、 停 药 后 一 般 可 恢 复 。 " 特 异 质 反 应 ： 少 数 患 者 用 小 量 奎 宁 产 生 急 性 溶 血 （ 即 黑 尿 热 ） 。 有 些 患 者 可 发 生 皮 疹 、 瘙 痒 、 血 管 神 经 性 不 肿 及 支 气 管 哮 喘 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 孕 妇 、 重 症 肌 无 力 、 对 本 药 有 过 敏 史 者 忌 用 。 严 重 心 脏 疾 患 ， 哮 顺 患 者 、 视 神 经 炎 、 月 经 期 及 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 ! 制 酸 药 与 含 铝 制 剂 能 延 缓 或 减 少 本 药 的 吸 收 。 " 能 加 强 肝 素 或 口 服 抗 凝 药 的 效 力 。 # 酸 化 尿 液 能 加 速 本 药 由 尿 排 出 ； 碱 化 尿 液 可 导 致 本 药 血 药 浓 度 与 毒 性 增 加 。 【 备 注 】 ! 本 药 忌 静 注 （ 因 抑 制 心 肌 ， 易 致 休 克 ） ； 静 滴 时 要 密 切 注 意 心 音 、 心 率 、 节 律 、 血 压 等 变 化 。 " 用 药 期 间 应 观 察 患 者 有 无 低 血 糖 反 应 表 现 。 # 肌 注 可 招 致 局 部 组 织 坏 死 。 必 需 使 用 时 宜 将 药 液 稀 释 为 &2+7 3.+4* 的 浓 度 后 作 臀 深 部 肌 注 ， 并 每 次 更 换 注 射 部 位 。 全 身 浮 肿 患 者 因 吸 收 不 良 ， 不 宜 肌 注 给 药 。 $ 大 量 使 用 （ +,$ 内 , 3 时 ） 可 损 害 视 觉 奎 宁 致 死 量 约 ) 3 。 % 孕 妇 若 受 到 疟 疾 感 染 危 及 生 命 且 又 必 需 使 用 奎 宁 量 时 ， 不 可 拘 泥 本 药 对 子 宫 的 作 用 ， 但 使 用 本 药 静 脉 滴 注 速 率 每 )$ 不 能 超 过 !&4 3.53 。 & 企 图 用 本 药 堕 胎 者 必 须 禁 止 （ 效 果 既 不 可 靠 ， 而 且 又 不 安 全 ） 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： 硫 酸 盐 ： &2!+ 3 ； &2!7 3 ； &2# 3 。 重 （ 二 ） 硫 酸 盐 ： &2!+ 3 ； &2## 3 。 盐 酸 盐 ： &2!+ 3 ； &2## 3 。 重 （ 二 ） 盐 酸 盐 ： &2!+ 3 ； &2## 3 。 " 二 盐 酸 奎 宁 注 射 液 ： &2+7 3.!4* ； &27 3. !4*（ 供 肌 注 用 ） ； &2+73.!&4*（ 供 静 滴 用 ） 。 # 无 味 奎 宁 片 （ 优 奎 宁 片 、 小 儿 疟 疾 片 ） ： &2! 3 。 甲 氟 喹 89:*;<=>?9 【 又 名 】 六 氟 哌 喹 。 89 @$A<=>?9 。 ·))%· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 良 好 。 血 药 高 峰 ： ! " #$。 蛋 白 结 合 率 ： %&’()； 红 细 胞 内 浓 度 为 血 浆 浓 度 的 ( 倍 。 代 谢 ： 肝 。 * +,( ： +- " ./0。 【 作 用 和 用 途 】 抗 疟 效 力 强 于 氯 喹 ， 对 耐 多 药 的 恶 性 疟 仍 有 较 好 效 果 。 主 要 用 于 耐 氯 喹 等 的 恶 性 疟 治 疗 和 症 状 抑 制 性 预 防 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 耐 多 药 恶 性 疟 的 治 疗 ： + " +’- 1 顿 服 。 " 抑 制 性 预 防 疟 疾 ： 成 人 和 !-21 以 上 小 儿 每 周 + 次 /’(-1， !-21 以 下 小 儿 每 周 + 次 !31,21， 在 进 入 疟 区 前 一 周 开 始 服 用 ， 直 至 离 开 疟 区 后 继 续 服 . " ! 周 。 【 不 良 反 应 】 可 见 消 化 道 反 应 ； 亦 可 见 头 痛 、 皮 疹 、 瘙 痒 、 平 衡 感 觉 障 碍 、 心 动 过 缓 、 心 律 失 常 等 反 应 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 对 需 精 确 协 调 的 空 间 操 作 人 员 或 运 用 沉 重 而 有 危 险 设 备 的 工 作 人 员 、 肝 肾 功 能 不 全 患 者 及 孕 妇 忌 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 ! 不 可 与 # 受 体 阻 断 药 及 钙 通 道 阻 滞 药 等 合 用 ； " 不 可 与 奎 宁 同 用 ； 如 若 必 要 ， 则 在 奎 宁 末 次 使 用 后 +($ 再 开 始 使 用 本 药 。 【 备 注 】 ! 口 服 时 药 片 不 宜 嚼 碎 。 " 本 药 限 于 耐 多 药 恶 性 疟 的 治 疗 和 短 期 预 防 。 【 制 剂 】 片 剂 ： -/3 1 ； /’(- 1 。 青 蒿 素 45*637879796 【 又 名 】 黄 蒿 素 ， 45*6:99;79。 【 药 动 学 】 口 服 ； 吸 收 迅 速 完 全 。 血 药 高 峰 ： /’- " +$（ 口 服 ） 。 可 通 过 血 脑 屏 障 进 入 脑 组 织 。 代 谢 ： 肝 ， %/)， 迅 速 被 转 化 。 排 泄 ： 尿 及 肠 道 &!)（ (!$） 。 【 作 用 和 用 途 】 抗 疟 作 用 主 要 是 干 扰 疟 原 虫 表 膜 — 线 粒 体 功 能 ， 最 后 导 致 虫 体 结 构 全 部 瓦 解 。 为 一 高 效 、 速 效 、 低 毒 之 抗 疟 药 。 对 疟 原 虫 红 细 胞 内 期 起 高 效 杀 灭 作 用 。 主 要 用 于 间 日 疟 、 恶 性 疟 的 症 状 控 制 及 耐 氯 喹 的 虫 株 的 治 疗 ， 也 可 用 于 治 疗 凶 险 型 恶 性 疟 ， 如 脑 型 、 黄 疸 型 等 。 近 年 也 用 以 治 疗 系 统 性 红 斑 狼 疮 与 盘 状 红 斑 狼 疮 。 【 用 法 和 剂 量 】 （ +） 治 疗 疟 疾 ， ! 口 服 ： 首 剂 + 1 ， # " &$ 后 及 第 (、 .0 各 再 服 /’- 1 。 总 量 为 (’- 1 。 小 儿 +-3 1,21 ， 按 上 述 方 法 ， .0 内 服 完 。 " 直 肠 给 药 ： 首 剂 /’# 1 ， !$ 后 /’# 1 ， 第 (、 . 日 各 /’! 1 。 $ 深 部 肌 注 （ 恶 性 疟 ） ： 首 剂 /’# 1 ， 第 (、 . 日 各 给 /’+- 1 ， 总 量 /’% 1 ； 或 首 剂 /’( 1 ， ， #、 (! 及 !&$ 后 各 给 /’( 1 ， 总 量 /’& 1 ； 或 /’. 1 ， + 次 ,0， 共 . 次 ， 总 量 /’% 1 。 小 儿 按 +-3 1,21 ， 按 上 述 方 式 分 .0 用 完 。 （ (） 治 疗 系 统 红 斑 狼 疮 或 盘 状 红 斑 狼 疮 ； 第 + 个 月 口 服 /’+ 1, 次 ， ( 次 ,0； 第 ( 个 月 /’+1,次 ， . 次 ,0， 第 . 个 月 /’+1,次 ， ! 次 ,0。 【 不 良 反 应 】 ! 口 服 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 大 便 次 数 增 加 等 ， 停 药 后 即 消 失 。 " 肌 注 较 浅 时 ， 易 致 局 部 疼 痛 和 硬 块 。 $ 可 出 现 一 过 性 的 转 氨 酶 升 高 及 轻 度 皮 疹 。 ·%&<· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 【 禁 忌 和 慎 用 】 妊 娠 早 期 妇 女 慎 用 。 【 备 注 】 ! 根 治 疟 疾 ， 需 与 伯 氨 喹 同 服 。 " 本 药 治 疗 后 疟 疾 的 复 发 率 较 高 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： !"# $ ； "%& $ 。 " 栓 剂 ： "%’ $ ； "%( $ 。 # 混 悬 注 射 液 ： "%&! ) &#*； "%+ ) ,#*。 【 同 类 药 】 （ &） 双 氢 青 蒿 素 -./ 01234256#.7.8.8 ： 本 药 口 服 吸 收 良 好 。 血 药 高 峰 ： &%++/。 分 布 广 。 5 &9, ： &%!:/。 本 药 对 疟 原 虫 无 性 体 有 强 的 杀 灭 作 用 ， 能 迅 速 控 制 症 状 和 杀 灭 疟 原 虫 。 可 用 于 各 类 疟 疾 ， 尤 其 适 用 于 抗 氯 喹 、 抗 哌 硅 恶 性 疟 和 凶 险 型 脑 型 的 救 治 。 口 服 ： 成 人 ： (# $91 ， & 次 91， 首 剂 量 加 倍 ； 小 儿 按 年 龄 递 减 ， 连 用 ! ) : 日 。 本 药 毒 性 极 低 ， 少 数 患 者 使 用 后 可 能 出 现 轻 度 网 织 红 细 胞 一 过 性 减 少 ； 孕 妇 慎 用 。 制 剂 有 ： 片 剂 ： ,"# $ 。 （ ,） 蒿 甲 醚 ;256#65/62： 本 药 系 青 蒿 素 的 脂 溶 性 衍 生 物 ， 作 用 同 青 蒿 素 ， 适 用 于 各 型 疟 疾 ， 疗 效 较 青 蒿 素 为 优 ， 复 发 率 较 其 为 低 。 本 药 也 可 作 退 热 药 用 ， 有 中 枢 性 退 热 效 果 。 血 药 高 峰 ； :/（ 肌 注 ） 。 5 &9, ： 约 &+/。 主 要 用 于 ! 恶 性 疟 的 抢 救 及 耐 氯 喹 恶 性 疟 的 治 疗 。 常 用 肌 注 ： 首 剂 "%&( ) "%, $ ， 第 , ) ! 日 每 日 "%"< ) "%& $ 总 剂 量 达 "%’ ) "%( $ 。 口 服 用 量 疗 程 同 肌 注 。 不 良 反 应 轻 微 。 本 药 如 有 遇 冷 而 凝 固 现 象 ， 则 微 温 溶 解 后 使 用 。 妊 娠 期 妇 女 慎 用 。 " 退 热 作 用 ： 肌 注 "%, $9 次 ， 适 用 于 老 人 、 儿 童 及 虚 弱 患 者 。 【 制 剂 】 ! 胶 囊 ： ’"# $ ； "%& $=" 油 注 射 液 ： <"# $ ) &#* ； "=, $9,#* 。 （ +） 青 蒿 琥 酯 ;2567>8456： 本 药 又 称 青 蒿 酯 ； 作 用 迅 速 ， 5 &9, ： 约 +"#.8。 主 要 用 于 脑 型 疟 及 各 种 危 重 疟 疾 抢 救 。 用 法 ： ! 口 服 ： 首 剂 "%& $ ， 第 , 日 起 每 日 , 次 ， 每 次 !"# $ ， 连 服 ! 日 。 " 静 注 ； 首 剂 ("# $ ， : 岁 以 下 小 儿 按 体 重 &%!# $9?$ ， 随 后 ’、 ,’、 ’</ 各 重 复 注 射 & 次 。 危 重 病 人 首 剂 可 加 至 &,"#$； + 日 为 一 疗 程 ， 成 人 总 剂 量 为 "%,’ ) "%+$； 若 采 用 : 日 （ 总 剂 量 "%’< $ ） 疗 法 ， 即 首 剂 加 倍 后 其 余 药 量 在 , ) (/ 内 给 予 ， 可 使 复 燃 率 明 显 降 低 。 静 脉 注 射 临 用 前 加 所 附 的 !@碳 酸 氢 钠 注 射 液 "%(#*， 振 摇 ,#.8， 待 完 全 深 解 后 加 !@葡 萄 糖 注 射 液 或 !@葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射 液 !%’#* 稀 释 ， 使 每 &#* 溶 液 含 本 药 &"# $ ， 缓 慢 静 注 （ 每 分 钟 + ) ’#*） ； 本 药 溶 解 后 应 及 时 注 射 ， 如 出 现 混 浊 不 可 使 用 。 孕 妇 慎 用 。 近 有 报 道 ： 青 蒿 琥 酯 能 杀 灭 日 本 血 吸 虫 童 虫 ， 具 有 早 期 预 防 日 本 血 吸 虫 感 染 的 效 果 。 在 流 行 地 区 感 染 高 峰 季 节 可 用 本 药 (# $9?$ 顿 服 ， 每 周 或 每 , 周 服 & 次 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： !"# $ 。 " 粉 针 ： ("# $9 支 。 咯 萘 啶 A4*42.1.86 【 又 名 】 疟 乃 停 ， B 023842.1.86 。 ·"C:· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 药 动 学 】 口 服 ； 吸 收 约 !"#。 血 药 高 峰 $%!&（ 口 服 ） ； "%’(&（ 肌 注 ） 。 吸 收 后 肝 内 含 量 高 。 尿 中 排 泄 ： $# ) *#。 + $,* ： 约 -"&。 【 作 用 和 用 途 】 对 疟 原 虫 裂 殖 体 有 杀 灭 作 用 ； 这 与 破 坏 其 复 合 膜 和 食 物 泡 的 结 构 与 功 能 有 关 。 主 要 用 于 脑 型 及 耐 氯 喹 恶 性 疟 ， 也 用 于 间 日 疟 的 治 疗 。 【 用 法 和 剂 量 】 使 用 剂 量 按 基 质 计 。 ! 口 服 ： 成 人 第 $."%/ 0, 次 ， * 次 ,.， 两 次 间 隔 ! ) -&， 第 *、 / 日 各 服 $ 次 （ 总 量 $%*0） ； 也 可 "%!0 顿 服 ， -& 后 再 服 "%!0 第 *、 / 日 各 服 "%!0（ 总 量 $%-0） 。 小 儿 总 剂 量 按 *!10,20， 分 / 次 ， 第 $ 日 服 * 次 ， 其 间 间 隔 -&， 第 * 日 再 服 $ 次 。 " 肌 注 ： * ) /1 0, （ 2 0 · 次 ） ， 共 给 * 次 ， 间 隔 ! ) -&。 # 静 滴 ： / ) -1 0, （ 2 0 · 次 ） ， 用 (#葡 萄 糖 溶 液 (""13 稀 释 ， 于 * ) /& 左 右 滴 完 ， 间 隔 - ) 4& 重 复 一 次 。 在 $*& 内 总 量 为 $*1 0,20 。 【 不 良 反 应 】 可 见 胃 部 不 适 ， 稀 便 ； 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 头 昏 、 头 痛 等 ， 肌 注 局 部 有 疼 痛 和 红 肿 硬 结 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 严 重 心 、 肝 、 肾 患 者 慎 用 。 【 备 注 】 ! 肌 注 部 位 应 常 更 换 。 " 服 药 后 尿 呈 红 色 。 【 制 剂 】 ! 肠 溶 片 ： "%$ 0 （ 基 质 ） 。 " 注 射 液 4"1 0 （ 基 质 ） ) *13。 本 芴 醇 561789:+;<:7 【 又 名 】 =7:83617:+>3。 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 慢 。 血 药 高 峰 ： ! ) (&（ 口 服 ） 。 + $,* ： *! ) ’*&。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 能 杀 灭 疟 原 虫 红 细 胞 内 期 无 性 体 ， 杀 虫 比 较 彻 底 ， 治 愈 为 ?4# 左 右 ； 但 对 原 发 性 红 细 胞 外 期 和 配 子 体 无 效 。 用 于 治 疗 恶 性 疟 疾 ， 尤 其 适 用 于 抗 氯 喹 虫 株 所 致 的 恶 性 疾 的 治 疗 。 【 用 法 和 剂 量 】 口 服 ： 第 一 日 "%4 0 顿 服 ， 第 *、 /、 ! 日 各 顿 服 "%! 0 。 小 儿 41 0, （ 2 0 · .） ， 顿 服 ， 连 服 ! 日 ， 首 剂 加 倍 ， 首 剂 最 大 量 不 超 过 "%-0。 【 不 良 反 应 】 临 床 观 察 ， 未 见 明 显 不 良 反 应 ， 少 数 病 人 可 出 现 心 电 图 @ A B 间 期 一 过 性 轻 度 延 长 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 心 脏 病 人 和 肾 脏 病 患 者 慎 用 。 【 备 注 】 恶 性 疟 患 者 ， 在 症 状 控 制 及 红 细 胞 内 期 疟 原 虫 消 灭 之 后 ， 即 可 用 磷 酸 伯 氨 喹 杀 灭 配 子 体 。 【 制 剂 】 胶 丸 ： "%$ 0 。 ·$?’· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 二 、 主 要 用 于 控 制 复 发 和 传 播 的 抗 疟 药 伯 氨 喹 !"#$%&’#() 【 又 名 】 伯 氨 喹 啉 。 【 药 动 学 】 口 服 ： 易 吸 收 。 血 药 高 峰 ： *+（ 口 服 ） 。 代 谢 ： 肝 中 浓 度 较 高 ； 大 部 分 在 体 内 代 谢 。 排 泄 ： 尿 ， ,-为 原 形 物 。 . ,/* 01 2 3+。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 对 良 性 疟 的 继 发 性 红 细 胞 外 期 及 各 种 配 子 体 均 有 较 强 的 杀 灭 作 用 ； 对 疟 原 虫 红 细 胞 内 期 作 用 弱 。 抗 疟 机 制 可 能 是 其 代 谢 产 物 具 有 氧 化 性 能 ， 以 及 对 疟 原 虫 线 粒 体 损 害 所 致 。 临 床 上 用 于 根 治 良 性 疟 及 控 制 疟 疾 的 传 播 【 用 法 和 剂 量 】 （ ,） 根 治 良 性 疟 ! 4 日 疗 法 ： 成 人 1563$7/次 ， , 次 /8， 连 服 4 日 ， " ,9 日 疗 法 ： 成 人 *369$ 7/ 次 ， , 次 /8， 连 服 ,9 日 。 （ *） 在 特 殊 情 况 下 ， 为 了 迅 速 扑 灭 恶 性 疟 的 流 行 ， 可 服 用 本 药 *369$ 7/8 ， 连 服 1 日 。 【 不 良 反 应 】 ! 本 药 毒 性 较 其 他 抗 疟 药 相 对 为 大 。 每 日 剂 量 超 过 :*64$ 7 时 易 发 生 疲 倦 、 头 昏 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 等 。 " 少 数 患 者 可 出 现 药 热 、 粒 细 胞 缺 乏 等 ， 一 般 停 药 后 即 能 恢 复 。 # 患 者 红 细 胞 内 缺 乏 ; < 3 < != 者 服 用 本 药 后 可 招 致 急 性 溶 血 性 贫 血 和 高 铁 血 红 蛋 白 血 症 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 有 蚕 豆 病 史 、 药 物 溶 血 史 、 孕 妇 忌 用 。 有 肝 、 肾 、 血 液 系 统 疾 患 者 、 糖 尿 病 患 者 及 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 【 备 注 】 发 生 急 性 溶 血 时 ， 立 即 停 药 。 给 予 补 液 ， 严 重 时 输 血 。 碱 化 尿 液 ， 防 止 血 红 蛋 白 在 肾 小 管 中 沉 淀 。 高 铁 血 戏 蛋 白 血 症 者 用 美 蓝 , 2 *$ 7/ （ > 7 · 次 ） ， 加 在 :?-葡 萄 糖 溶 液 9?$@ 中 静 注 ， 以 及 其 他 相 应 处 理 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： ,16*$ 7 （ 相 当 于 伯 氨 喹 盐 基 A6:$ 7 ） 。 " 复 方 止 疟 片 ： 每 片 含 磷 酸 氯 喹 ,,?$ 7 、 磷 酸 伯 氨 喹 464$ 7 。 三 、 主 要 用 于 预 防 的 抗 疟 药 乙 胺 嘧 啶 !B"#$).+%$#() 【 又 名 】 乙 氨 嘧 啶 ， 息 疟 定 ， 达 拉 匹 林 ， =%"% C"#( ， D%@EF#8)。 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 较 完 全 。 血 药 高 峰 ： 9+（ 口 服 ） 。 排 泄 ： 尿 ,?- 2 *?-原 形 物 （ : ·*5A· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 ! "# 内 ） ， 乳 汁 。 $ %&’ ： 约 () ! %))*。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 能 抑 制 二 氢 叶 酸 还 原 酶 ， 使 二 氢 叶 酸 不 能 转 变 为 四 氢 叶 酸 ， 导 致 核 酸 的 合 成 减 少 ， 使 疟 原 虫 的 繁 殖 受 到 抑 制 。 它 对 恶 性 疟 及 间 日 疟 某 些 株 的 原 发 性 红 细 胞 外 期 有 效 ， 故 可 作 病 因 性 预 防 药 ； 对 红 细 胞 内 期 未 成 熟 的 裂 殖 体 有 抑 制 作 用 ； 含 本 药 的 血 液 被 吸 入 蚊 体 后 能 阻 止 疟 原 虫 在 坟 体 内 的 孢 子 增 殖 ， 因 而 能 起 到 阻 断 传 播 的 作 用 。 亦 用 于 治 疗 弓 形 体 病 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 预 防 疟 疾 ： 口 服 ， 成 人 ’+, -& 次 ， 小 儿 )./, -& （ 0 - · 次 ） ， 均 % 次 &周 。 " 配 合 伯 氨 喹 抗 复 发 治 疗 ： 在 疗 程 第 %、 ’# 成 人 每 日 加 服 本 药 ’+ ! +), - 。 【 不 良 反 应 】 ! 口 服 一 般 治 疗 量 是 比 较 安 全 的 。 若 一 次 大 量 服 用 ， 则 可 招 致 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 发 热 、 发 绀 、 惊 厥 ， 甚 至 死 亡 。 一 旦 发 生 应 及 时 采 取 各 种 相 应 对 症 措 施 。 " 若 较 长 期 大 量 服 用 ， 因 干 扰 人 体 叶 酸 代 谢 ， 可 发 生 巨 幼 红 细 胞 性 贫 血 或 白 细 胞 减 少 症 。 一 旦 发 现 ， 及 时 停 药 ， 必 要 时 可 使 用 甲 酰 四 氢 叶 酸 制 剂 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 忌 用 ； 肾 功 能 不 良 者 、 1 2 3 2 45 缺 乏 才 、 巨 幼 红 细 胞 性 贫 血 者 慎 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 磺 胺 药 （ 如 磺 胺 多 辛 即 周 效 磺 胺 ） 、 砜 类 药 物 合 用 ， 可 提 高 抗 疟 效 果 ， 以 及 减 少 耐 药 性 的 产 生 。 【 备 注 】 ! 本 药 味 微 香 甜 ， 注 意 勿 被 儿 童 误 当 糖 果 服 用 而 招 致 意 外 。 应 严 加 保 管 。 " 长 期 用 药 者 应 定 期 检 查 血 象 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： 3.’+, - ； ’+, - 。 " 复 方 制 剂 — 抗 疟 ’ 号 片 （ 每 片 含 磺 胺 多 辛 ).’+ - 及 乙 胺 嘧 啶 %".+, - ） 。 开 始 服 药 ’#， ’ 片 &日 ， 以 后 每 %) ! %+ 日 服 % 次 ， 每 次 ’ 片 。 服 药 不 宜 超 过 6 个 月 。 第 二 节 抗 阿 米 巴 病 药 和 抗 滴 虫 病 药 【 药 物 分 类 】 本 节 药 物 包 括 ： ! 抗 阿 米 巴 病 药 。 " 抗 滴 虫 病 药 。 【 作 用 特 点 】 目 前 抗 阿 米 巴 病 药 主 要 是 对 滋 养 体 有 作 用 ， 有 的 能 直 接 杀 灭 滋 养 体 ， 如 甲 硝 唑 （ 灭 滴 灵 ） 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 、 依 米 丁 、 去 氢 依 米 丁 等 ； 有 的 通 过 抑 制 阿 米 巴 的 共 生 菌 丛 ， 间 接 发 挥 抗 阿 米 巴 作 用 ， 如 四 环 素 类 和 红 霉 素 。 从 治 疗 效 果 来 说 ， 有 的 药 物 对 肠 内 、 外 阿 米 巴 病 都 有 作 用 ， 如 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 、 依 米 丁 、 去 氢 依 米 丁 等 ； 有 的 主 要 对 肠 内 阿 米 巴 病 有 作 用 ， 如 二 氯 尼 特 （ 安 特 酰 胺 ） 、 双 碘 喹 啉 、 四 环 素 类 和 红 霉 素 等 ； 有 的 只 对 肠 外 阿 米 巴 病 有 效 ， 如 氯 喹 。 抗 滴 虫 病 药 主 要 是 指 对 阴 道 毛 滴 虫 有 作 用 的 药 物 。 甲 硝 唑 ， 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 不 仅 对 ·6/"· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 阿 米 巴 滋 养 体 有 作 用 ， 而 用 对 阴 道 毛 滴 虫 也 具 有 强 大 的 杀 灭 作 用 。 它 们 既 是 阿 米 巴 病 的 首 选 药 ， 也 是 阴 道 滴 虫 病 的 特 效 药 ， 且 可 口 服 ， 男 女 双 方 同 时 服 用 ， 不 仅 效 果 良 好 ， 还 可 达 到 根 治 的 效 果 （ 因 男 方 尿 道 中 常 寄 生 滴 虫 ， 是 女 方 反 复 感 染 的 根 源 ） 。 【 用 药 原 则 】 临 床 上 治 疗 阿 米 巴 病 药 物 的 选 用 ， 主 要 根 据 感 染 部 位 和 类 型 。 ! 急 性 或 重 症 阿 米 巴 痢 疾 ： 主 要 选 用 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 ； 如 使 用 前 者 无 效 或 禁 忌 时 亦 可 考 虑 使 用 依 米 丁 、 去 氢 依 米 丁 。 " 慢 性 阿 米 巴 痢 疾 及 无 症 状 排 包 囊 者 ： 二 氯 尼 特 、 双 碘 喹 啉 。 # 阿 米 巴 肝 病 ： 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 ， 如 使 用 前 者 无 效 或 禁 忌 时 ， 可 考 虑 使 用 氯 喹 。 治 疗 滴 虫 病 则 以 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 为 主 。 【 注 意 事 项 】 ! 治 疗 急 性 阿 米 巴 痢 疾 务 须 彻 底 ， 以 免 转 成 慢 性 。 " 对 阿 米 巴 肝 脓 肿 ， 在 用 抗 阿 米 巴 病 药 治 疗 的 同 时 ， 应 结 合 脓 腔 穿 刺 ， 以 期 提 高 和 加 速 痊 愈 。 # 使 用 依 米 丁 、 去 氢 依 米 丁 治 疗 之 患 者 应 住 院 。 因 其 毒 性 大 ， 需 在 密 切 观 察 下 使 用 ， 切 忌 对 门 疹 患 者 随 意 使 用 。 $ 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 治 疗 阴 道 滴 虫 病 时 ， 夫 妇 双 方 应 同 时 服 用 。 一 、 抗 阿 米 巴 病 药 甲 硝 唑 !"#$%&’()*%+" 【 又 名 】 甲 硝 哒 唑 ， 灭 滴 灵 ， 灭 滴 唑 ， 甲 硝 羟 乙 唑 ， ,+) -.+ 。 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 迅 速 。 血 药 高 峰 ： / 0 12（ 口 服 ） 。 蛋 白 结 合 率 ： 34 0 564。 持 续 时 间 ： /52。 易 通 过 血 脑 屏 障 及 胎 盘 。 排 泄 ： 尿 ， 134 0 734（ 582， 其 中 564为 原 形 物 ） ； 也 可 从 唾 液 、 乳 汁 、 精 液 及 阴 道 分 泌 物 中 排 出 。 # /95 ： 约 :2。 【 作 用 和 用 途 】 对 阿 米 巴 滋 养 体 、 阴 道 毛 滴 虫 、 贾 第 鞭 毛 虫 都 有 杀 灭 作 用 。 临 床 上 用 地 ： ! 肠 道 和 肠 外 阿 米 巴 病 （ 如 阿 米 巴 肝 脓 肿 ， 胸 膜 阿 米 巴 病 等 ） ， 是 目 前 治 疗 阿 米 巴 病 的 首 选 药 物 。 " 对 阴 道 滴 虫 病 有 特 效 ， 一 疗 程 治 愈 达 ;64， 重 复 治 疗 仍 有 ;64有 效 ， 且 不 影 响 阴 道 正 常 菌 丛 的 生 长 。 # 对 多 种 厌 氧 菌 ， 特 别 是 脆 弱 拟 杆 菌 所 致 之 感 染 （ 常 见 于 口 腔 、 盆 腔 和 腹 腔 内 厌 氧 菌 感 染 及 由 此 引 起 的 败 血 症 ） 有 良 好 的 防 治 作 用 。 $ 毛 囊 虫 病 、 痤 疮 、 洒 糟 鼻 等 ， 本 药 亦 有 一 定 疗 效 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 阿 米 巴 病 ： 口 服 ， 成 人 6<8 0 6<:9次 ， 1 次 9(； 小 儿 16 0 86= -9 （ > - · (） ， 分 1 次 ， 均 3 0 /6( 为 一 疗 程 ； 直 肠 给 药 （ 栓 剂 ） ， / 枚 （ 6<3-） 9次 ， 1 次 9(。 " 阴 道 滴 虫 病 ： 夫 妇 同 治 ， 6<59次 ， 1 次 0 8 次 9(； 或 5 - ， / 次 顿 服 。 另 每 晚 以 泡 腾 片 6<5 0 6<8 - 或 栓 剂 （ 6<3 - ） 放 入 阴 道 内 ， ? 0 /6( 为 一 疗 程 。 # 贾 第 鞭 毛 虫 病 ： 成 人 6<53 -9 次 ， 1 次 9(， 连 服 ? 0 /6(； 小 儿 /3=-9（ >-· (） ， 分 1 次 ， 连 服 3 0 /6(。 $ 厌 氧 菌 感 染 ： 治 疗 — 口 服 ， 成 人 / 0 /<3-9(， 小 儿 56 0 16=-9（ >-· (） ， 分 1 0 8 次 ； 静 滴 ： 成 人 和 小 儿 首 剂 按 /3=-9>-（ ?6>- 成 人 ·8;?· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 为 ! " ） ， 维 持 量 #$%& "’ （ ( " · 次 ） ， ! 次 ’) * !+,， 临 用 时 将 药 物 稀 释 至 )& "’!&- 以 下 ， 于 ./ * 0/&12 内 滴 完 ， 疗 程 一 般 为 # * !/3 或 根 据 病 情 而 定 。 术 后 预 防 — 成 人 手 术 前 4), 开 始 每 ), 用 /$% " ， 最 后 一 次 用 药 最 晚 在 术 前 !+,； 小 儿 +/ * ./& "’ （ ( " · 3） ， 分 次 给 药 ， 方 法 同 成 人 。 ! 毛 囊 虫 病 、 痤 疮 、 酒 糟 鼻 ： /$+ "’ 次 ， + * . 次 ’3， 疗 程 ! * . 周 ， 同 时 配 合 +/5甲 硝 唑 冷 霜 外 搽 。 【 不 良 反 应 】 " 大 量 口 服 常 见 消 化 道 反 应 ： 口 中 常 有 金 属 味 ； 偶 见 舌 炎 、 口 腔 炎 ， 以 及 头 晕 、 头 痛 。 /$)’次 之 剂 量 ， 使 用 时 应 谨 慎 。 # 亦 可 有 皮 诊 、 瘙 痒 、 阴 道 及 尿 道 烧 灼 感 ， 排 尿 困 难 等 。 $ 尚 可 有 肢 体 麻 木 、 运 动 失 调 、 轻 度 白 细 胞 减 少 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 、 有 中 枢 神 经 系 统 疾 患 、 血 液 病 者 忌 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 " 本 药 能 抑 制 乙 醇 在 体 内 的 氧 化 ， 从 而 改 变 乙 醇 在 体 内 的 代 谢 而 形 成 乙 醛 ， 导 致 高 乙 醛 血 症 则 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 胸 痛 、 胸 闷 、 呼 吸 困 难 、 意 识 模 糊 ， 甚 至 血 压 下 降 及 产 生 休 克 ， 故 服 药 期 间 禁 忌 饮 酒 。 # 甲 硝 唑 6 红 霉 素 6 789 口 服 治 疗 牙 周 病 有 良 好 效 果 。 $ 本 药 能 增 强 华 法 林 等 抗 凝 药 的 作 用 ； 苯 巴 比 妥 和 皮 质 类 因 醇 可 降 低 血 浆 中 本 药 的 浓 度 ； 西 咪 替 丁 可 使 本 药 血 药 浓 度 升 高 。 【 备 注 】 " 在 重 复 疗 程 前 宜 行 白 细 胞 计 数 。 治 疗 中 发 现 运 动 失 调 立 即 停 药 。 # 治 阴 道 滴 虫 时 应 注 意 阴 部 卫 生 ， 每 日 更 换 内 裤 ， 消 毒 洗 涤 用 具 ， 以 免 重 复 感 染 。 $ 患 者 尿 可 能 呈 红 棕 色 ， 系 因 存 在 药 物 衍 生 的 水 溶 性 色 素 之 故 。 % 重 复 治 疗 应 间 隔 4 * 0 周 。 【 制 剂 】 " 片 剂 ： /$+ " ； /$% " 。 # 阴 道 泡 腾 片 ： /$+ " 。 $ 栓 剂 ： /$% " ； ! " 。 % 注 射 液 ： %/&" * !/&-； /$!" * +/&-； /$%" * !//&-； !$+%" * +%/&-。 ! 甲 硝 唑 葡 萄 糖 注 射 液 ： 每 瓶 +%/&-（ 内 含 甲 硝 唑 /$%"， 葡 萄 糖 !+$%"） 。 替 硝 唑 71213:;<-= 【 又 名 】 硝 砜 咪 唑 ， >:?1 "@2 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 ， 服 药 后 +4, 血 药 浓 度 比 甲 硝 唑 高 ! 倍 ， 口 服 一 次 可 维 持 有 效 血 药 浓 度 4) * #+,。 A !’+ ： !+ * +4,。 【 作 用 和 用 途 】 作 用 与 甲 硝 唑 相 同 。 主 要 用 于 阿 米 巴 病 、 阴 道 滴 虫 病 、 贾 第 鞭 毛 虫 病 及 厌 氧 菌 感 染 的 防 治 。 【 用 法 和 剂 量 】 " 阿 米 巴 病 ： 肠 阿 米 巴 成 人 口 服 /$% "’ 次 ， 4 次 ’3， 或 每 日 ! 次 服 + " ； 小 儿 按 0/& "’ （ ( " · 3） ， 连 服 . 日 ； 阿 米 巴 肝 病 ： /$) "’ 次 ， . 次 ’3， 或 每 日 + " ， 连 服 % 日 。 # 阴 道 滴 虫 病 ： 成 人 + " ， ! 次 顿 服 ； 小 儿 按 %/ * #/& "’(" ， ! 次 顿 服 ； $ 贾 第 鞭 毛 虫 病 ： 剂 量 、 用 法 同 阴 道 滴 虫 病 。 % 预 防 厌 氧 菌 感 染 ； 术 前 !+, 单 次 口 服 + " 或 总 量 为 !$0 " ， ! 次 或 分 术 前 、 术 后 + 次 静 脉 给 药 。 ! 厌 氧 菌 感 染 ： ! 次 顿 服 + " ， 或 静 脉 给 药 /$) * !$0 " ， 每 !+,! 次 ， 以 后 视 病 情 而 定 。 ·%B#· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 【 其 他 】 不 良 反 应 、 禁 忌 和 慎 用 、 药 物 相 互 作 用 等 参 见 甲 硝 唑 ， 基 本 相 同 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： !"# $ ； !"% $ 。 " 注 射 液 ： !"& $’#!!() ； !"* $’+!!() 奥 硝 唑 ,-./0123)4 【 又 名 】 氯 丙 硝 唑 ， 滴 比 露 ， 5/64-1)。 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 良 好 。 血 药 高 峰 ： # 7 +8（ 口 服 ） ； 可 维 持 有 效 血 药 浓 度 &*8。 排 泄 ： 缓 慢 ， 一 次 用 药 % 日 内 排 出 *%9， 其 中 :;9随 尿 排 出 。 < #’+ ： #+ 7 #&8。 【 作 用 和 用 途 】 同 替 哨 唑 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 阿 米 巴 病 ： 肠 阿 米 巴 !"% $’ 次 ， + 次 ’0， 连 服 % 7 #!0， 或 每 晚 服 #"%$， 连 服 ;0； 阿 米 巴 肝 病 ： 首 剂 静 滴 !"% 7 #$， ;!(/. 内 滴 完 ， 以 后 每 #+8 滴 !"%$， 共 ; 7 :0； 小 儿 按 +! 7 ;!($’（ =$· 0） 。 " 阴 道 滴 虫 病 （ 夫 妇 同 治 ） ： #"% $ ， # 次 顿 服 ； 女 子 也 可 顿 服 #$， 同 时 !"% 阴 道 给 药 。 # 贾 第 鞭 毛 虫 病 ： 同 肠 阿 米 巴 。 $ 厌 氧 菌 感 染 ： 通 常 口 服 # $’0 ， 疗 程 根 据 病 情 而 定 ； 必 要 时 采 用 静 滴 ， 剂 量 同 阿 米 巴 肝 病 的 治 疗 ， 共 % 7 #!0， 小 儿 #!( $’ （ = $ · 次 ） ， # 次 ’#+’8。 【 不 良 反 应 】 可 见 头 晕 、 头 痛 、 恶 心 、 肌 肉 关 节 酸 痛 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 参 见 甲 硝 唑 。 【 备 注 】 ! 根 据 病 情 ， 尽 量 采 用 口 服 治 疗 。 " 静 滴 溶 液 应 稀 释 成 每 #() 含 本 药 %($。 # 治 疗 阴 道 滴 虫 病 参 见 甲 硝 唑 备 注 " 。 $ 使 用 本 药 期 间 无 需 戒 酒 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： !"% $ 。 " 粉 针 ： !"% $’ 支 。 二 氯 尼 特 >/)3?1./04 【 又 名 】 安 特 酰 胺 ， 二 氯 散 ， @.<1(/04。 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 迅 速 。 血 药 高 峰 ： #8， :8 已 降 至 微 量 。 排 泄 ： 尿 :!9 7 A!9 （ &*8） ， 大 部 分 以 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 形 式 。 【 作 用 和 用 途 】 对 肠 腔 内 阿 米 巴 有 杀 灭 作 用 。 临 床 通 常 使 用 其 糠 酸 酯 （ >/)3?1./04B CD-31<4） ， 使 用 后 大 部 分 被 吸 收 并 在 肠 粘 膜 内 水 解 成 二 氯 尼 特 和 糠 酸 酯 。 主 要 用 于 慢 性 阿 米 巴 痢 疾 及 无 症 状 排 包 囊 者 。 【 用 法 和 剂 量 】 口 服 ； 成 人 !"% $’ 次 ， ; 次 ’0， 小 儿 +!( $’ （ = $ · 次 ） ， ; 次 ’0， 均 连 服 #!0。 【 不 良 反 应 】 可 见 肠 道 胀 气 ， 偶 见 荨 麻 疹 和 皮 肤 瘙 痒 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"+%； !"% $ 。 ·:AE· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 双 碘 喹 啉 !""#$#%&$’#(&)*"+#,"+- 【 又 名 】 双 碘 方 ， !"#$# )*"+- 。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 含 碘 ./012， 对 肠 腔 阿 米 巴 有 杀 灭 作 用 。 主 要 用 于 慢 性 阿 米 巴 痢 疾 及 无 症 状 排 包 囊 者 。 【 用 法 和 剂 量 】 口 服 ： 成 人 30. 45 次 ， 小 儿 637 45 （ 8 4 · 次 ） ， 均 / 次 5$， 连 服 9 : / 周 。 【 不 良 反 应 】 可 有 腹 泻 等 胃 肠 道 反 应 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 对 碘 过 敏 者 忌 用 ， 甲 状 腺 肿 大 、 肝 肾 功 能 不 良 者 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 309 4 。 依 米 丁 ;7-<"+- 【 又 名 】 吐 根 碱 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 很 不 规 则 ， 易 致 恶 心 、 呕 吐 。 深 部 皮 下 或 肌 注 吸 收 良 好 。 肝 中 浓 度 最 高 ， 远 远 超 过 肠 壁 中 浓 度 。 由 尿 排 泄 极 慢 ， 停 药 6 : 9 个 月 后 尿 中 仍 有 微 量 ， 故 具 蓄 积 性 。 【 作 用 和 用 途 】 干 扰 阿 米 巴 滋 养 体 的 分 裂 和 繁 殖 。 其 作 用 在 于 抑 制 核 蛋 白 体 上 肽 酰 <=>? 的 移 位 反 应 ， 从 而 阻 止 蛋 白 质 的 合 成 。 用 于 治 疗 急 性 或 重 症 阿 米 巴 痢 疾 已 对 使 用 @ A 硝 基 咪 唑 类 衍 生 物 （ 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 ） 无 效 或 禁 忌 时 考 虑 使 用 之 。 另 可 用 于 蝎 子 螫 伤 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 治 疗 阿 米 巴 痢 疾 ： ! 深 部 皮 下 或 肌 注 ： 按 67 45 （ 8 4 · $）（ 每 日 最 大 剂 量 不 超 过 .37 4 ） ， 分 9 次 ， 连 用 . : 63 日 为 一 疗 程 （ 常 采 用 . 日 疗 程 ） 。 如 要 进 行 第 9 疗 程 ， 应 相 隔 . 周 : 9 个 月 后 。 " 治 疗 蝎 子 螫 伤 ： 用 /2 : .2注 射 液 少 许 ， 注 入 局 部 螫 孔 内 。 【 不 良 反 应 】 本 药 有 蓄 积 性 ， 治 疗 剂 量 与 中 毒 剂 量 接 近 ， 而 且 毒 性 较 大 。 ! 心 血 管 系 统 的 毒 性 是 最 主 要 的 ， 能 发 生 中 毒 性 心 肌 炎 而 减 弱 心 肌 收 缩 力 、 抑 制 传 导 ， 从 而 表 现 血 压 下 降 ， 心 动 过 速 、 房 性 或 室 性 心 律 失 常 、 心 前 区 疼 痛 、 呼 吸 困 难 、 心 力 衰 竭 等 。 " 其 次 为 中 毒 性 肌 炎 （ 对 横 纹 肌 的 直 接 作 用 ） 。 轻 则 肌 无 力 伴 疼 痛 ， 重 则 肌 僵 硬 ， 甚 至 垂 足 、 垂 腕 。 # 其 他 尚 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 等 消 化 道 反 应 ， 局 部 刺 激 性 疼 痛 ， 蛋 白 尿 及 低 血 钾 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 对 于 有 心 血 管 疾 患 、 低 血 压 、 肝 肾 功 能 不 良 、 重 度 贫 血 、 孕 妇 、 幼 儿 、 即 将 手 术 、 最 近 有 多 发 性 神 经 炎 病 史 者 忌 用 ； 年 老 体 弱 者 慎 用 ， 必 要 时 减 量 使 用 。 【 备 注 】 ! 治 疗 必 须 在 严 格 医 护 管 理 下 进 行 。 治 疗 期 间 及 停 药 后 数 日 应 卧 床 休 息 ， 尤 其 是 注 射 前 后 9%， 防 止 情 绪 激 动 、 过 度 活 动 ， 以 免 诱 发 心 脏 毒 性 反 应 。 治 疗 期 间 密 切 观 ·B1B· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 察 反 应 ， 每 日 ! " # 次 测 血 压 ， 听 心 脏 以 及 定 期 作 心 电 图 检 查 ， 如 发 现 心 前 区 疼 痛 、 全 身 无 力 、 血 压 下 降 、 休 息 时 脉 搏 超 过 $$% 次 &’()， 心 电 图 明 显 变 化 时 应 立 即 停 药 。 治 疗 中 反 应 较 大 时 不 要 强 求 完 成 疗 程 。 切 忌 对 门 诊 患 者 随 意 使 用 。 ! 用 本 药 治 疗 者 出 院 后 数 周 内 应 避 免 重 本 力 活 动 。 " 需 外 科 手 术 者 应 在 停 用 本 药 * 周 后 进 行 。 # 本 药 不 宜 口 服 ， 不 可 静 注 。 治 疗 期 间 忌 饮 酒 和 刺 激 性 食 物 。 【 制 剂 】 注 射 液 ： #%’ +&$’, ； *%’ +&$’, 。 【 同 类 药 】 去 氢 依 米 丁 -./ 0123.’.4(). ： 本 药 是 依 米 丁 的 衍 生 物 。 作 用 与 依 米 丁 基 本 相 同 ， 然 其 随 尿 排 出 较 快 ， 故 蓄 积 较 少 。 其 毒 性 较 依 米 丁 相 对 较 轻 ， 然 仍 应 重 视 。 临 床 主 要 用 于 治 疗 急 性 或 重 症 阿 米 巴 痢 疾 已 对 使 用 5 6 硝 基 咪 唑 类 衍 生 物 （ 甲 硝 唑 、 替 哨 唑 、 奥 硝 唑 ） 无 效 或 禁 忌 时 方 考 虑 使 用 。 【 用 法 和 剂 量 】 深 部 皮 下 或 肌 注 ： $’ +& （ 7 + · 1） ， 最 大 剂 量 不 超 过 *%’ +&1 ， 8 " *1 为 一 疗 程 。 老 弱 病 重 得 剂 量 可 减 半 。 【 制 剂 】 注 射 液 ： *%’ + " $’, 。 二 、 抗 滴 虫 病 药 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 用 于 滴 虫 病 均 见 上 述 抗 阿 米 巴 病 药 。 乙 酰 胂 胺 9:.4;2<3). 【 又 名 】 阿 西 太 松 ， =<;2<3,。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 为 五 价 胂 ， 外 用 可 杀 灭 阴 道 滴 虫 。 用 于 对 5 6 硝 基 咪 唑 类 衍 生 物 （ 甲 硝 唑 、 替 硝 唑 、 奥 硝 唑 ） 治 疗 无 效 的 阴 道 滴 虫 病 。 【 用 法 和 剂 量 】 使 用 前 先 用 $>乳 酸 溶 液 或 $?5%%% 高 酸 溶 深 液 冲 洗 阴 道 后 ， 然 后 将 外 用 片 （ 复 方 乙 酰 胂 胺 片 ） $ " ! 片 放 置 于 阴 道 后 穹 隆 部 ， 每 晚 $ 次 ， 次 晨 坐 浴 ， $% " $81 为 一 疗 程 。 【 不 良 反 应 】 对 阴 道 有 刺 激 性 ， 使 阴 道 壁 及 子 宫 颈 病 变 严 重 处 充 血 ， 分 泌 物 增 多 。 【 备 注 】 $ 月 经 期 禁 用 。 用 药 期 间 禁 止 性 生 活 。 ! 外 用 片 不 可 内 服 。 【 制 剂 】 复 方 乙 酰 胂 胺 片 （ 滴 维 净 片 ， 滴 维 纲 片 ， -.@. +;)A;B,.4< ） ： 每 片 含 乙 酰 胂 胺 %C!5+、 硼 酸 #%’+。 ·DEF· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 三 节 抗 吸 虫 病 药 、 抗 丝 、 虫 病 药 和 抗 黑 热 病 药 【 药 物 分 类 】 本 节 药 物 包 括 ： ! 抗 吸 虫 病 药 ； " 抗 丝 虫 病 药 ； # 抗 黑 热 病 药 。 【 作 用 特 点 】 ! 抗 吸 虫 病 药 主 要 是 指 “ 抗 杀 ” 日 本 血 吸 虫 、 肺 吸 虫 和 华 枝 睾 吸 虫 药 物 而 言 ， 呲 喹 酮 对 它 们 均 有 效 。 对 日 本 血 吸 虫 来 说 ， 吡 喹 酮 具 有 高 效 、 低 毒 、 疗 程 短 、 口 服 有 效 诸 优 点 ， 实 乃 血 吸 虫 病 防 治 史 上 的 一 个 突 破 。 它 对 血 吸 虫 的 作 用 可 能 与 其 增 加 虫 体 细 胞 膜 的 通 透 性 ， 致 细 胞 内 !" # $ 丧 失 增 加 有 关 ； 此 外 ， 还 可 通 过 直 接 损 伤 虫 体 表 膜 及 加 快 内 源 性 糖 原 分 解 而 耗 竭 等 环 节 ， 结 果 使 虫 体 发 生 痉 挛 性 麻 痹 ， 不 能 附 着 于 血 管 壁 ， 被 血 流 冲 入 肝 脏 ， 最 后 被 机 本 吞 噬 细 胞 所 消 灭 。 此 作 用 具 有 高 度 的 选 择 性 。 吡 喹 酮 对 囊 虫 病 也 有 较 好 疗 效 。 " 抗 丝 虫 病 药 是 指 对 马 来 丝 虫 和 班 氏 丝 虫 有 效 的 药 物 。 乙 胺 嗪 的 作 用 可 能 是 破 坏 虫 体 表 膜 ， 使 其 失 去 活 动 能 力 ， 微 丝 蚴 被 迅 速 集 中 到 肝 微 血 管 ， 被 吞 噬 细 胞 所 消 灭 。 呋 喃 嘧 酮 的 作 用 机 制 尚 不 清 楚 。 # 抗 黑 热 病 药 葡 萄 糖 酸 锑 钠 的 作 用 可 能 是 其 在 虫 体 内 还 原 成 三 价 锑 ， 与 虫 体 内 巯 基 酶 结 合 。 对 虫 体 发 生 抑 制 ， 最 后 被 巨 噬 细 胞 所 消 灭 。 【 用 药 原 则 】 ! 呲 喹 酮 是 目 前 治 疗 吸 虫 病 的 最 有 效 药 物 。 " 抗 丝 虫 病 药 常 用 的 是 乙 胺 嗪 和 呋 喃 嘧 酮 。 乙 胺 嗪 对 马 来 丝 虫 的 疗 效 较 班 氏 线 虫 为 好 ， 而 呋 喃 嘧 酮 对 班 氏 丝 虫 的 疗 效 优 于 马 来 丝 虫 。 # 治 疗 黑 热 病 的 首 选 药 是 葡 萄 糖 酸 锑 钠 ， 对 于 抗 锑 性 或 不 能 用 锑 治 疗 者 可 使 用 喷 他 脒 （ 戊 烷 脒 ） 。 【 注 意 事 项 】 ! 吡 喹 酮 服 后 有 明 显 头 昏 和 嗜 睡 者 ， 在 服 药 期 间 和 停 药 后 #%& 内 不 可 进 行 驾 驶 、 高 空 或 复 杂 而 危 险 的 机 器 作 业 ； 治 疗 肺 吸 虫 病 时 患 者 应 住 院 ； 禁 忌 用 于 眼 囊 虫 病 的 治 疗 ， 治 疗 脑 囊 虫 病 亦 需 谨 慎 。 " 乙 胺 嗪 和 呋 喃 嘧 酮 要 注 意 大 量 微 丝 蚴 被 杀 灭 后 放 出 大 量 异 性 蛋 白 所 致 过 敏 反 应 。 一 、 抗 吸 虫 病 药 吡 喹 酮 ’(")*+,"-./0 【 又 名 】 1*0.(*2*3/， 4(5-2*.， 678" 9:%%; ， ’ 9+,*.5- 。 【 药 动 学 】 口 服 ： 迅 速 吸 收 。 血 药 高 峰 ： < = #&。 肝 中 浓 度 高 。 门 静 脉 血 >周 围 血 浓 度 ： <; 倍 。 代 谢 ： 肝 ； 首 过 消 除 率 高 。 排 泄 ： 尿 ， #%& 几 乎 排 完 ， 主 要 为 代 谢 产 物 。 . <># ： < = <?@&。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 为 广 谱 抗 蠕 虫 药 ； 其 特 点 已 见 前 述 。 此 外 ， 对 各 种 绦 虫 （ 如 带 绦 ·AAB· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 虫 、 短 膜 壳 绦 虫 和 阔 节 裂 头 绦 虫 的 成 虫 和 童 虫 ） ， 华 枝 睾 吸 虫 、 肺 吸 虫 、 姜 片 虫 、 囊 虫 等 均 有 良 效 。 临 床 用 于 治 疗 各 期 （ 急 性 期 ， 慢 性 期 、 晚 期 ） 血 吸 虫 病 ， 绦 虫 病 ， 华 枝 睾 吸 虫 病 ， 肺 吸 虫 病 ， 姜 片 虫 病 ， 囊 虫 病 等 。 【 用 法 和 剂 量 】 按 每 ! " 体 重 计 算 ， 如 体 重 超 过 #$! " ， 则 仍 以 #$! " 计 算 ， 每 日 分 服 者 每 次 间 隔 时 间 应 % & #’。 （ (） 日 本 血 吸 虫 病 ： ! 急 性 期 ： 成 人 总 剂 量 为 ()$* "+!" （ 小 儿 (%$* "+!" ） ， % & #, 疗 法 ， 每 日 剂 量 分 ) & - 次 分 服 ； " 慢 性 期 ： 成 人 总 剂 量 为 #$* "+!" （ 小 儿 体 重 . -$! " 者 总 剂 量 为 /$* "+!" ） ， 分 成 # 份 ， - 次 +,， 连 服 ),； 现 场 大 规 模 治 疗 ， 在 轻 、 中 流 行 区 按 %$* "+!" ， 一 剂 疗 法 ， 重 流 行 区 按 0$* "+!" ， 分 ) 次 于 一 日 服 完 。 # 晚 期 （ 本 药 1 (+) 延 长 较 正 常 人 长 一 倍 左 右 ） 按 总 量 %$* "+!" ， ( 次 或 分 ) 次 一 日 服 完 。 （ )） 肺 吸 虫 病 ： )0* "+ （ ! " · 次 ） ， - 次 +,， 连 服 ) 日 。 应 住 院 治 疗 。 （ -） 华 枝 睾 吸 虫 病 ： 轻 度 感 染 总 剂 量 按 /0* "+!" ， 中 度 ($$* "+!" ， 重 度 (0$* "+!" ， 均 分 # 次 分 服 ， - 次 +,， ) 日 服 完 。 （ %） 绦 虫 病 ： 带 绦 虫 病 （ 猪 肉 绦 虫 、 牛 肉 绦 虫 ） ， ($* "+!" ， ( 次 顿 服 ； 短 膜 壳 绦 虫 和 阔 节 裂 头 绦 虫 病 按 )$ & )0* "+!" ， ( 次 顿 服 。 （ 0） 姜 片 虫 病 ： 0 & (0* "+!" ， 一 剂 疗 法 。 （ #） 囊 虫 病 ： ! 皮 肤 肌 肉 型 — 总 剂 量 ()$* "+!" ， % 日 分 服 ； " 脑 型 — 总 剂 量 (2$* "+ !"， # 日 分 服 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 与 剂 量 及 所 治 的 虫 种 有 关 。 ! 头 昏 、 头 痛 、 乏 力 、 失 眠 、 多 梦 、 多 汗 、 眼 球 震 颤 、 视 力 模 糊 、 肢 痛 麻 木 等 。 一 般 于 服 药 后 $30 & )’ 即 可 出 现 。 " 胸 闷 、 心 悸 、 早 搏 、 心 电 图 异 常 等 ； 成 年 患 者 多 见 心 率 减 慢 ， 而 儿 童 多 见 心 率 加 快 。 # 尚 可 有 腹 泻 、 恶 心 、 口 干 、 低 热 、 皮 肤 瘙 痒 、 皮 疹 、 轻 度 关 节 酸 痛 等 。 $ 个 别 病 例 出 现 昏 厥 、 精 神 失 常 、 共 济 失 调 、 心 绞 痛 、 严 重 心 律 失 常 、 黄 疸 、 诱 发 肝 昏 迷 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 严 重 心 、 肝 、 肾 功 能 不 全 及 有 精 神 病 史 者 慎 用 。 【 备 注 】 ! 本 药 不 宜 嚼 碎 服 用 ， 应 吞 服 。 " 哺 乳 期 妇 女 若 使 用 ， 则 应 停 止 哺 乳 直 至 停 药 后 /)’ 内 。 # 服 药 后 若 有 明 显 头 昏 和 嗜 睡 者 ， 在 服 药 期 间 和 停 药 后 )%’ 内 不 可 进 行 驾 驶 ， 高 空 或 复 杂 而 危 险 的 机 器 作 业 。 $ 治 疗 绦 虫 不 需 服 泻 药 。 % 皮 肤 涂 擦 (4浓 度 吡 喹 酮 ， ()’ 内 对 血 吸 虫 尾 蚴 有 可 靠 的 防 护 作 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $3) " 缓 释 片 ： $3) " 。 硝 硫 氰 胺 561’6789:;:*6;< 【 作 用 和 用 途 】 本 药 为 近 年 合 成 的 抗 血 吸 虫 病 新 药 ， 对 成 虫 “ 杀 灭 ” 作 用 强 于 童 虫 ； ·$$2· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 可 能 由 于 虫 体 三 羧 循 环 代 谢 受 到 干 扰 ， 虫 体 缺 乏 能 量 供 应 而 致 死 亡 。 临 床 上 可 用 于 各 型 血 吸 虫 病 。 对 急 性 血 吸 虫 病 患 者 退 热 较 快 ， 疗 效 确 实 。 对 慢 性 患 者 效 果 也 好 ， ! 个 月 后 阴 转 率 可 达 "#$以 上 。 对 有 并 发 症 患 者 也 可 应 用 。 对 钩 虫 病 、 姜 片 虫 病 也 有 效 。 【 用 法 和 剂 量 】 治 血 吸 虫 病 ： ! 微 粉 胶 囊 ， 口 服 量 ! % &’ ()*( ， 总 量 不 超 过 +,#’ ( ， 分 + 次 服 ， - 次 ).。 " 固 体 分 散 片 剂 ， 总 剂 量 -/, % -&,’ ( ， 分 + 次 服 ， + 日 内 服 完 。 治 钩 虫 病 ： 常 用 量 -/,’ ( ， 分 次 服 （ 每 次 间 隔 / % 01） ， - 日 内 服 完 。 【 不 良 反 应 】 可 有 胃 肠 道 不 适 、 肝 区 压 痛 、 头 痛 、 失 眠 、 多 梦 、 神 经 衰 弱 、 肌 无 力 等 症 状 ， 停 药 后 可 恢 复 。 偶 见 黄 疸 发 生 （ 可 用 一 般 利 胆 药 及 护 肝 药 ， 多 能 较 快 恢 复 ） 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 精 神 病 人 、 孕 妇 、 哺 乳 妇 女 禁 用 。 肝 功 能 不 良 者 慎 用 。 【 制 剂 】 ! 微 粉 胶 囊 ： /,’ ( ； ,#’ ( ； " 固 体 分 散 片 剂 ： /,’ ( 。 二 、 抗 丝 虫 病 药 乙 胺 嗪 23456789:;<:’:=364 【 又 名 】 海 群 生 ， 益 群 生 ， >45;:=:6， ?:6@93.4， A:;<:’:=364。 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 快 。 血 药 高 峰 ： / % +1（ 口 服 ） 。 排 泄 ： 尿 ， "#$为 代 谢 物 。 5 -)/ ： ! % -/1。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 对 马 来 丝 虫 的 疗 效 较 班 氏 丝 虫 为 好 。 【 用 法 和 剂 量 】 成 人 一 般 #B/ () 次 ， + 次 ).， 连 服 & % -0.， 小 儿 0 % !’ () （ * ( · .） ， 连 服 / % 0 周 。 以 下 疗 法 视 具 体 情 况 选 用 ： ! 大 剂 量 短 程 疗 法 — 适 用 于 大 规 模 治 疗 ， 体 质 较 好 者 。 成 人 - % -B,， 晚 顿 服 ， 或 #B&, () 次 ， / 次 ).， 连 服 / 日 ， 或 #B, () 次 ， + 次 ).， 连 服 + 日 。 " 大 剂 量 中 程 疗 法 — 适 宜 于 微 丝 蚴 数 量 多 的 重 度 感 染 患 者 。 有 + ( 疗 法 （ #B+ () 次 ， / 次 ).， 连 服 ,.） ； 0B/ ( 疗 法 （ #B+ () 次 ， / 次 ) ( ， 连 服 & 日 ） 。 # 小 剂 量 间 歇 疗 法 — 适 用 于 轻 症 患 者 。 #B/ % #B+()次 ， - 次 )周 ， 连 续 ! % -/ 周 。 【 不 良 反 应 】 本 药 毒 性 小 。 主 要 为 大 量 微 丝 蚴 被 杀 灭 后 释 出 大 量 异 性 蛋 白 所 致 过 敏 反 应 。 如 畏 寒 、 发 热 、 皮 诊 、 关 节 肌 肉 酸 痛 、 血 管 神 经 性 水 肿 ； 尚 有 喉 水 肿 、 支 气 管 痉 挛 、 蛋 白 尿 、 肝 肿 大 等 。 成 虫 死 亡 可 致 局 部 炎 症 反 应 ， 如 淋 巴 管 炎 、 淋 巴 结 肿 大 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 对 心 、 肝 、 肾 有 严 重 疾 病 及 妊 娠 期 应 暂 缓 使 用 。 【 备 注 】 ! 治 疗 马 来 丝 虫 病 时 ， 可 同 时 服 用 CDA#B, % 8 ( ， + % 0 次 ).， 以 减 轻 反 应 。 " 合 并 蛔 虫 感 染 者 ， 在 治 疗 丝 虫 病 前 宜 先 驱 蛔 虫 ， 以 免 发 生 胆 道 蛔 虫 症 、 蛔 虫 性 肠 梗 阻 、 肠 穿 孔 等 。 # 本 药 一 次 治 疗 不 能 达 到 完 全 消 灭 微 丝 蚴 和 成 虫 的 目 的 。 要 彻 底 消 灭 之 ， 常 需 多 次 反 复 ， 每 隔 半 年 复 治 - 次 ， 连 续 + 次 ， 才 能 达 到 近 乎 消 灭 的 目 的 。 ·-#"· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 【 制 剂 】 片 剂 （ 枸 橼 酸 盐 ） ： !"# $ ； %""# $ 。 呋 喃 嘧 酮 &’()*+(,#,-./0 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 快 。 血 药 高 峰 ： "1!2。 体 内 分 布 于 各 组 织 。 排 泄 ： 尿 ， 代 谢 物 。 3 %45 ： 约 %2。 【 作 用 和 用 途 】 对 班 氏 和 马 来 丝 虫 的 微 丝 蚴 和 成 虫 均 有 杀 灭 作 用 ； 对 班 氏 丝 虫 的 疗 效 优 于 马 来 丝 虫 。 【 用 法 和 剂 量 】 口 服 ： 按 5"# $4 （ 6 $ · -） ， 分 7 次 服 ； 班 氏 丝 虫 病 连 服 8 日 ， 马 来 丝 虫 病 连 服 9 日 。 【 不 良 反 应 】 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 减 退 等 消 化 道 反 应 多 见 。 大 量 微 丝 蚴 和 成 虫 被 杀 灭 后 ， 释 放 出 异 性 蛋 白 ， 可 致 畏 寒 、 发 热 、 皮 疹 、 肌 肉 关 节 酸 痛 、 哮 喘 等 ， 以 及 淋 巴 腺 炎 、 淋 巴 管 炎 。 少 见 有 四 肢 麻 木 、 心 悸 、 胸 闷 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 孕 妇 及 有 严 重 心 、 肝 、 肾 疾 患 ， 胃 溃 病 者 忌 用 ； 育 龄 妇 女 不 宜 用 。 【 备 注 】 ! 本 药 剂 量 : 5"# $46$ 时 ， 不 能 提 高 疗 效 ， 而 不 良 反 应 增 加 。 " 合 并 蛔 虫 感 染 者 ， 宜 先 驱 蛔 虫 ， 以 免 招 致 胆 道 蛔 虫 病 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ ； "1% $ 。 三 、 抗 黑 热 病 药 葡 萄 糖 酸 锑 钠 ;.-,’# ;3,<.$=’>./)30 【 又 名 】 斯 锑 黑 克 ， 斯 锑 康 ， 可 乐 锑 ， 圣 露 斯 锑 新 ， ;3,206， ;3,>./， ;.-,’# ?/3,#./ + @=’>./)30。 【 药 动 学 】 血 药 高 峰 ： % A 52（ 肌 注 ） ， 肝 中 含 量 最 高 ， 脾 次 之 。 在 体 内 小 部 分 由 五 价 锑 还 原 为 三 价 锑 。 排 泄 ： 尿 B"C（ 92） 。 3 %45 ： 约 52（ 五 价 锑 ） 。 【 作 用 和 用 途 】 治 疗 黑 热 病 极 为 有 效 。 【 用 法 和 剂 量 】 一 般 静 注 ， 必 要 时 亦 可 肌 注 。 成 人 本 重 以 !"6 $ 为 限 ； 总 量 按 D" A %7"#$46$， 分 9 次 ， % 次 4-， 连 用 9 日 为 一 疗 程 。 小 儿 总 量 %!" A 5""#$46$， 分 9 次 ， % 次 4 -。 对 敏 感 性 较 差 的 虫 株 感 染 ， 可 重 复 % A 5 个 疗 程 ， 间 隔 %" A %E-。 对 全 身 情 况 较 差 者 ， 可 每 周 注 射 5 次 ， 疗 程 7 周 或 更 长 。 【 不 良 反 应 】 ! 可 有 发 热 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 咳 嗽 、 鼻 出 血 、 脾 区 痛 、 腓 肠 肌 痛 等 。 " 个 别 可 发 生 严 重 休 克 。 ·5"B· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 禁 忌 和 慎 用 】 肺 炎 、 肺 结 核 、 出 血 性 疾 病 、 严 重 心 肝 肾 疾 患 等 忌 用 。 【 备 注 】 注 意 药 品 是 否 过 期 ， 在 未 肯 定 其 变 质 与 否 时 禁 用 。 【 制 剂 】 注 射 液 ： !"# $ （ 五 阶 锑 ， 约 相 当 于 葡 萄 糖 酸 锑 钠 %"& $ ） ’#()。 喷 他 脒 *+,-.(/0/,+ 【 又 名 】 戊 烷 脒 。 【 药 动 学 】 口 服 ： 不 易 吸 收 。 血 药 高 峰 ： !"1 2 %3（ 肌 注 ） 。 不 能 透 过 血 脑 屏 障 。 排 泄 ： 尿 ， 缓 慢 。 【 作 用 和 用 途 】 对 利 什 曼 原 虫 有 直 接 杀 灭 作 用 。 对 黑 热 病 的 疗 效 不 及 葡 萄 糖 酸 锑 钠 。 主 要 用 于 抗 锑 性 或 不 能 用 锑 治 疗 的 黑 热 病 。 也 用 于 卡 氏 肺 囊 虫 病 、 早 期 非 洲 锥 虫 病 。 【 用 法 和 剂 量 】 按 4 2 1( $’ （ 5 $ · 次 ） ， % 次 ’0。 临 用 时 用 蒸 馏 水 配 成 %!6溶 液 肌 注 或 静 注 ， %! 2 %1 次 为 一 疗 程 。 静 滴 （ 加 在 16葡 萄 糖 溶 液 中 ） ， 每 日 剂 量 同 肌 注 ， %1 2 7! 次 为 一 疗 程 。 【 不 良 反 应 】 ! 肌 注 可 致 局 部 疼 痛 、 硬 结 红 肿 。 " 静 注 可 引 起 血 压 下 降 （ 血 管 扩 张 所 致 ） 、 全 身 灼 热 、 恶 心 、 眩 晕 、 腹 痛 、 头 痛 、 心 悸 、 呼 吸 不 畅 等 。 # 较 大 剂 量 可 引 起 肾 脏 与 胰 腺 损 害 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 对 本 药 过 敏 、 孕 妇 及 严 重 肾 功 能 损 害 者 忌 用 。 【 备 注 】 ! 溶 液 性 质 不 稳 定 ， 需 临 用 时 配 制 。 " 本 药 可 使 原 有 肺 结 核 病 灶 恶 化 ， 应 予 注 意 。 # 每 次 注 射 后 至 少 卧 床 休 息 并 严 密 观 察 4!(/,。 $ 本 药 可 影 响 血 糖 、 肝 功 能 、 肌 酐 、 钾 和 钙 的 检 测 结 果 。 【 制 剂 】 粉 针 ： !"7 $ ； !"4 $ 。 第 四 节 驱 肠 虫 药 【 药 物 分 类 】 驱 肠 虫 药 物 包 括 ： 一 、 驱 肠 线 虫 （ 主 要 为 蛔 虫 、 蛲 虫 、 钩 虫 、 鞭 虫 ） 药 。 二 、 驱 绦 虫 药 。 【 作 用 特 点 】 应 根 据 肠 虫 种 类 、 病 情 和 患 者 本 质 情 况 考 虑 用 药 。 对 体 质 差 者 宜 先 补 养 ， 以 后 再 用 驱 虫 药 或 者 补 驱 兼 用 。 驱 蛔 虫 常 选 用 ： 阿 苯 达 唑 、 甲 苯 咪 唑 、 氟 苯 达 唑 、 噻 嘧 啶 、 哌 嗪 、 左 旋 咪 唑 等 ； 驱 钩 虫 常 选 用 ： 阿 苯 达 唑 、 噻 嘧 啶 ； 驱 蛲 虫 常 选 用 ： 阿 苯 达 唑 、 甲 苯 咪 唑 、 氟 苯 达 唑 、 噻 嘧 啶 、 哌 嗪 ； 驱 ·4!8· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 鞭 虫 则 选 用 ： 甲 苯 咪 唑 、 氟 苯 达 唑 、 奥 克 太 尔 等 ； 肠 虫 混 合 感 染 ， 宜 选 用 广 谱 驱 肠 虫 药 。 驱 绦 虫 则 选 用 吡 喹 酮 、 氯 硝 柳 胺 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 半 空 腹 服 药 ： 驱 肠 虫 一 般 采 用 此 法 ， 因 其 既 能 减 少 药 物 吸 收 中 毒 ， 又 可 增 加 药 物 与 虫 体 的 接 触 ， 以 提 高 疗 效 。 " 适 当 使 用 泻 药 ： 对 于 使 用 某 些 药 物 ， 如 氯 硝 柳 胺 ， 驱 绦 虫 时 需 用 泻 药 ； 对 于 原 有 便 秘 或 服 药 后 久 未 排 便 者 可 酌 情 给 予 之 ； 其 他 情 况 一 般 不 用 泻 药 。 泻 药 宜 用 盐 类 泻 药 ， 如 硫 酸 镁 ， 成 人 !" # $" % ， 小 儿 酌 减 。 # 力 求 根 治 ； 疗 程 完 毕 后 复 查 大 便 ， 如 未 根 治 者 则 应 进 行 第 二 疗 程 。 但 两 疗 程 间 至 少 间 隔 & # ! 周 。 $ 驱 蛲 虫 为 避 免 再 感 染 ， 每 晨 应 彻 底 洗 净 肛 周 。 睡 衣 、 内 衣 和 床 上 用 品 ， 均 应 每 日 更 换 和 洗 涤 。 饭 前 便 后 要 彻 底 洗 手 和 指 甲 缝 。 全 家 要 同 时 进 行 治 疗 。 在 疗 程 结 束 时 ， 要 彻 底 清 洗 寝 室 和 盥 洗 室 地 面 等 。 % 对 有 心 、 肝 、 肾 疾 患 ， 孕 妇 或 婴 幼 儿 ， 选 用 驱 肠 虫 药 应 十 分 谨 慎 。 一 、 驱 肠 线 虫 药 阿 苯 达 唑 ’()*+,-./(* 【 又 名 】 丙 硫 咪 唑 ， 肠 虫 清 ， ’)*+0*(， 1-()-.*+， 2*+0*(。 【 药 动 学 】 口 服 ： 少 量 吸 收 。 血 药 高 峰 ： !34 # $5。 代 谢 ： 肝 （ 迅 速 转 化 为 砜 和 亚 砜 ） 。 排 泄 ： 尿 ， 678（ !95） 。 0 &:! 约 6345。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 为 高 效 广 谱 抗 肠 虫 药 。 它 能 选 择 性 地 及 不 可 逆 地 抑 制 寄 生 虫 对 葡 萄 糖 的 摄 取 ， 使 虫 体 内 源 性 糖 原 耗 竭 ； 并 抑 制 延 胡 索 酸 还 原 酶 ， 阻 碍 三 磷 酸 腺 苷 的 产 生 ， 从 而 导 致 虫 体 死 亡 。 临 床 用 于 蛔 、 蛲 、 钩 、 鞭 虫 感 染 ， 粪 类 圆 线 虫 病 、 皮 肤 和 内 脏 幼 虫 移 行 症 、 旋 毛 虫 病 、 囊 虫 病 、 包 虫 病 等 。 对 华 枝 睾 吸 虫 病 、 肺 吸 虫 病 、 绦 虫 病 亦 有 一 定 疗 效 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 蛔 虫 和 蛲 虫 感 染 ： 成 人 "39 %:, ， 顿 服 ， 小 儿 酌 减 。 " 钩 虫 感 染 （ 对 十 二 指 肠 钩 虫 的 疗 效 好 于 美 洲 钩 虫 ） ， 成 人 "39 %:, ， 连 服 $ 日 ， 小 儿 酌 减 。 # 鞭 虫 感 染 ： "39%:,， 连 服 $ # 4,。 $ 粪 类 圆 线 虫 病 ： "39 %:, ， 连 服 $,， ! 周 后 重 复 一 疗 程 。 % 皮 肤 和 内 脏 幼 虫 移 行 症 ： "39 %:, ， 连 服 $ # 4,。 & 旋 毛 虫 病 ： !9 # $!; %: （ < % · ,） ， 分 $ 次 。 连 服 7 # &",。 ’ 囊 虫 病 ： 皮 肤 肌 肉 型 &4; %: （ < % · ,） ， 脑 型 &6; %: （ < % · ,） ， 均 &" 日 为 一 疗 程 ； ! # $ 周 后 可 重 复 一 疗 程 。 视 病 情 ， 可 重 复 ! # $ 个 疗 程 。 亦 可 采 用 &4; %: （ < % · ,） ， 连 用 & 个 月 的 疗 法 。 ( 包 虫 病 ： 囊 型 ， &" # 9"; %: （ < % · ,） ， 分 ! 次 ， $" 日 为 一 疗 程 ， 视 病 情 可 连 续 数 疗 程 ； 泡 型 ： !"; %: （ < % · ,） ， 服 用 数 年 。 小 儿 剂 量 ： &! 岁 以 下 小 儿 用 量 减 半 。 【 不 良 反 应 】 可 见 恶 心 、 口 干 、 胃 部 不 适 ， 食 欲 减 退 、 轻 微 腹 痛 、 头 昏 、 失 眠 、 畏 寒 、 乏 力 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 及 ! 岁 以 内 小 儿 忌 用 ； 有 癫 痫 史 者 慎 用 。 ·9"6· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 制 剂 】 ! 片 剂 !"# $ ； !"% $ ； !"& $ 。 " 胶 囊 ： !"# $ ； !"% $ 。 # 颗 粒 剂 ： !"# $’#$ ； !"% $’#$ 。 甲 苯 咪 唑 ()*)+,-./0) 【 又 名 】 甲 苯 达 唑 ， 苯 甲 酰 咪 胺 甲 酯 ， 安 乐 士 ， 1-+2)034+， 5)63/7。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 为 高 效 广 谱 抗 肠 虫 药 。 作 用 与 阿 苯 达 唑 相 似 ， 临 床 用 于 蛔 、 蛲 、 钩 、 鞭 虫 及 其 混 合 感 染 。 对 带 状 绦 虫 病 、 包 虫 病 、 粪 类 圆 线 虫 病 亦 有 一 定 疗 效 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 治 疗 蛔 虫 感 染 ： !"% $ 顿 服 或 !"# $ ， % 次 ’,， 连 服 % 8 9,。 " 蛲 虫 感 染 ： !"% $ 顿 服 ， % 8 & 周 后 再 重 复 服 # 剂 。 # 钩 虫 感 染 ： !"% $’, ， 连 服 9 8 :,。 $ 鞭 虫 感 染 ： !"%$’次 ， % 次 ’,， 连 服 9 日 。 【 不 良 反 应 】 可 有 恶 心 、 腹 痛 、 腹 泻 、 嗜 睡 、 皮 肤 瘙 痒 等 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 孕 妇 及 % 岁 以 内 小 儿 及 有 过 敏 史 者 忌 用 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： :!3 $ ； !"# $ 。 " 复 方 甲 苯 咪 唑 片 （ 速 效 肠 虫 净 片 ） ;/3 </=+, ()*)+,-./0) >-*0)2? ： 每 片 含 甲 苯 咪 唑 !"#$， 盐 酸 左 旋 咪 唑 %:3$。 口 服 ， 驱 哓 虫 # 片 顿 服 ， 用 药 % 周 和 & 周 后 各 重 复 用 药 一 次 ； 驱 蛔 虫 % 片 顿 服 ； 驱 鞭 虫 、 钩 虫 或 蛔 虫 、 鞭 虫 、 钩 虫 混 合 感 染 ， # 片 ’次 ， % 次 ’,， 连 服 9 日 。 【 同 类 药 】 （ #） 噻 苯 唑 （ 噻 苯 达 唑 ） >4-*)+,-./0)（ >@4-*)+,-./0)） ： 为 广 谱 驱 虫 药 ， 对 蛲 虫 病 疗 效 良 好 ， 驱 蛔 、 钩 虫 效 次 之 。 常 用 于 驱 蛲 虫 、 蛔 虫 。 【 用 法 和 剂 量 】 口 服 ： :!3 $’ （ A $ · ,） ， 分 % 次 服 或 顿 服 ， 连 用 % 日 。 【 不 良 反 应 】 较 多 见 胃 肠 道 反 应 ； 偶 见 血 糖 下 降 、 白 细 胞 减 少 、 皮 疹 、 结 晶 尿 。 孕 妇 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"%: $ 。 （ %） 氟 苯 达 唑 （ 氟 化 甲 苯 达 唑 ） B0=*)+,-./0)（ B0=/6/3)*)+,-./0)） ： 驱 虫 作 用 和 用 途 与 甲 苯 达 唑 相 同 ； 主 要 用 于 蛔 、 钩 、 鞭 虫 感 染 。 【 用 法 和 剂 量 】 口 服 ： !"# $’, ， 连 服 9 日 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ 。 （ 9） 奥 苯 达 唑 （ 丙 氧 咪 唑 ） C74*)+,-./0)： 本 药 为 广 谱 驱 虫 药 ； 主 要 用 于 蛔 、 钩 、 鞭 、 蛲 虫 感 染 。 【 用 法 和 剂 量 】 体 重 均 以 D!A $ 为 限 。 ! 驱 蛔 虫 ： #:3 $’A$ 顿 服 或 #!3 $’ （ A $ · ,） ， 连 服 % 日 ； " 驱 钩 虫 ： #:3 $’ （ A $ · ,） 连 服 9 日 ； # 驱 鞭 虫 ： #!3 $’ （ A $ · ,） ， 连 服 % 日 。 【 不 良 反 应 】 可 有 轻 微 头 昏 、 乏 力 、 腹 痛 等 。 【 制 剂 】 片 剂 ：（ 胶 囊 剂 ） ： !"# $ 。 ·:!E· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 奥 克 太 尔 !"#$%&’ 【 又 名 】 酚 嘧 啶 ， 间 酚 嘧 啶 ， 奥 克 生 太 。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 为 高 效 驱 鞭 虫 药 ， 用 于 鞭 虫 感 染 。 单 独 使 用 对 蛔 、 钩 虫 感 染 无 效 ， 与 噻 嘧 啶 联 合 制 成 复 合 制 剂 ， 用 于 蛔 、 钩 、 鞭 的 混 合 感 染 则 有 良 效 。 【 用 法 和 剂 量 】 常 用 为 双 羟 萘 酸 盐 ， ( ) 奥 克 太 尔 相 当 于 双 羟 萘 酸 奥 克 太 尔 *+, ) 。 根 据 感 染 程 度 ， 若 为 轻 、 中 度 感 染 用 奥 克 太 尔 (- . *-/ )01) 顿 服 ， 必 要 时 (- . (23 后 可 重 复 服 ( 剂 ； 重 度 感 染 者 (- . *-/ )0 （ 1 ) · 3） ， 连 服 4 . 23。 【 不 良 反 应 】 可 有 轻 度 头 昏 ， 恶 心 、 腹 痛 、 腹 泻 等 。 【 禁 忌 与 慎 用 】 孕 妇 及 心 脏 病 患 者 忌 用 。 【 制 剂 】 （ (） 片 剂 ： -+( ) ； -+42 ) 。 （ *） 复 合 制 剂 ： 每 片 含 奥 克 太 尔 (2/ ) ， 噻 嘧 啶 (2/ ) 。 用 于 蛔 、 钩 、 鞭 虫 的 混 合 感 染 。 口 服 ， 4 片 0次 ， * 次 03。 噻 嘧 啶 567#$%&’ 【 又 名 】 抗 虫 灵 ， 8$%9/9$%:。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 具 有 强 在 而 持 久 的 烟 碱 样 作 用 及 抑 制 胆 碱 酯 酶 的 作 用 ， 能 使 虫 体 产 生 痉 挛 ， 肌 肉 先 显 著 收 缩 ， 其 后 麻 痹 不 动 （ 痉 挛 性 或 收 缩 性 麻 痹 ） 。 对 蛔 、 钩 、 蛲 虫 均 有 较 好 作 用 ； 对 毛 圆 线 虫 亦 有 一 定 作 用 。 临 床 主 要 用 于 蛔 虫 、 钩 虫 、（ 主 要 为 十 二 指 肠 钩 虫 ） 、 蛲 虫 的 单 独 感 染 或 其 混 合 感 染 。 【 作 用 和 剂 量 】 均 按 盐 基 计 算 。 ! 驱 蛔 虫 ： 2 . (-/ )01) ， 顿 服 。 " 驱 钩 虫 ： 2 . (-/ )0 （ 1 ) · 3） ， ( 次 03， 连 服 4 日 。 # 驱 蛲 虫 ： 2/ )0 （ 1 ) · 3） ， ( 次 03， 连 服 ( 周 。 【 不 良 反 应 】 可 发 生 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 、 头 晕 、 头 痛 、 胸 闷 、 皮 疹 等 ； 少 数 患 者 可 有 ;<!=（ 血 清 谷 草 转 氨 酶 ） 升 高 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 孕 妇 、 ( 岁 以 下 小 儿 及 肝 功 能 不 全 者 忌 用 ； 肾 功 能 不 良 、 心 脏 病 、 溃 汤 病 者 慎 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 哌 嗪 不 可 同 时 服 用 ， 呈 拮 抗 。 【 制 剂 】 （ (） 片 剂 （ 双 羟 萘 酸 盐 ） ： -+4 ) （ 含 盐 基 -+(-> ) ） 。 （ *） 颗 粒 剂 ； 每 ( ) 含 双 羟 萘 酸 噻 嘧 啶 -+(2 ) 。 哌 嗪 59?&7#@9$& 【 又 名 】 哌 哔 嗪 ， 胡 椒 嗪 ， 8$%& ?&7 ， A&’/&"9$&。 ·B-,· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 作 用 和 用 途 】 本 药 能 阻 断 乙 酰 胆 碱 对 蛔 虫 肌 肉 的 兴 奋 作 用 ， 以 及 干 扰 虫 体 的 糖 代 谢 ， 使 虫 体 肌 肉 呈 松 弛 性 麻 痹 。 临 床 用 于 蛔 、 蛲 虫 感 染 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 驱 蛔 虫 ： 成 人 ! " !#$ %&’ ， 睡 前 服 ， 连 服 (’， 每 日 最 大 量 为 !#$ % 。 小 儿 )$ " *$+, %& （ - % · ’） ， 每 日 最 大 量 不 超 过 ! % ， 连 服 ( 日 。 " 驱 蛲 虫 ： 成 人 ( " (#$ %&’ ， 分 ( 次 服 ； 小 儿 ., %& （ - % · ’） ， 分 ( 次 服 ， 每 日 最 大 量 不 超 过 ( % ， 均 连 服 ) " *+’。 【 不 良 反 应 】 ! 治 疗 量 时 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 及 荨 麻 疹 等 。 " 大 剂 量 （ 如 每 日 超 过 .%） 可 发 生 眩 晕 、 乏 力 、 健 忘 、 震 颤 、 共 济 失 调 、 视 觉 障 碍 ， 极 少 数 患 者 发 生 癫 痫 症 状 ， 甚 至 呼 吸 抑 制 。 【 禁 忌 和 慎 用 】 对 肝 肾 功 能 不 良 、 神 经 系 统 疾 患 及 有 癫 痫 史 者 忌 用 ： 孕 妇 特 别 是 妊 娠 头 ! 个 月 者 最 好 不 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 ! 枸 橼 酸 哌 嗪 （ 驱 蛔 灵 ） 与 吩 噻 嗪 类 （ 如 氯 丙 嗪 、 奋 乃 静 等 ） 合 用 ， 可 能 增 强 锥 体 外 系 反 应 （ 如 四 肢 震 颤 、 语 言 不 清 等 ） 。 " 与 噻 嘧 啶 不 可 同 时 服 用 。 【 备 注 】 哌 嗪 枸 橼 酸 盐 +#*( % 相 当 于 哌 嗪 磷 酸 盐 +#* % 。 【 制 剂 】 ! 枸 橼 酸 哌 嗪 片 （ 驱 蛔 灵 片 ） ： +#($ % ； +#$ % ； " 磷 酸 哌 嗪 片 ： +#( % ； +#$ % 。 # 糖 浆 — 枸 橼 酸 哌 嗪 糖 浆 （ 驱 蛔 灵 糖 浆 ） ： *./浓 度 （ 每 ,0 内 含 +#*. % ） 。 左 旋 咪 唑 1234,56702 【 又 名 】 左 咪 唑 ， 左 旋 四 咪 唑 ， 1 8 92:;4,56702 【 药 动 学 】 口 服 ： 吸 收 良 好 。 血 药 高 峰 ： (<。 代 谢 ： 肝 。 排 泄 ： 尿 。 : *&( ： =<。 【 作 用 和 用 途 】 本 药 能 使 虫 体 肌 肉 内 的 无 氧 代 谢 障 碍 ， 神 经 肌 肉 去 极 化 ， 致 虫 体 发 生 痉 挛 性 麻 痹 而 失 去 活 动 能 力 ； 此 外 ， 它 具 有 免 疫 增 强 作 用 ， 能 使 功 能 低 下 的 9 细 胞 和 巨 噬 细 胞 的 功 能 恢 复 到 正 常 水 平 。 临 床 主 要 用 于 驱 蛔 、 钩 虫 或 其 与 丝 虫 的 混 合 感 染 ， 以 及 免 疫 功 能 低 下 者 。 对 蛲 虫 和 粪 类 圆 线 虫 病 也 有 较 好 疗 效 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 驱 蛔 虫 或 钩 虫 ： 成 人 和 小 儿 剂 量 均 按 (#$, %&-% ， 驱 蛔 虫 饭 后 *< 顿 服 ， 驱 钩 虫 连 服 ( " !’。 " 搽 剂 用 于 早 期 钩 虫 感 染 ： 每 日 搽 药 ! 次 ， 连 服 ( 日 ， 每 次 约 +#$ " *#+,0（ 视 皮 炎 范 围 而 定 ） 。 # 丝 虫 病 ： = " ., %& （ - % · ’） ， 分 ( " ! 次 服 ， 连 服 ! 日 。 【 不 良 反 应 】 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 食 欲 减 退 、 头 昏 等 。 【 制 剂 】 ! 肠 溶 片 ： ($, % ； $+, %#" 颗 粒 剂 ： $+, % " *++,% （ 每 袋 ） 。 # 糖 浆 剂 ： +#> %& *++,0； =%&$++,0； *.%&(+++,0。 $ 搽 剂 ： 为 左 旋 咪 唑 的 +#)./二 甲 亚 砜 或 硼 酸 乙 醇 溶 液 。 ·)+>· 第 一 章 抗 寄 生 虫 病 药 二 、 驱 绦 虫 药 吡 喹 酮 （ 见 抗 吸 虫 病 药 ） 氯 硝 柳 胺 !"#$%&’(")* 【 又 名 】 灭 绦 灵 ， 育 米 生 ， 血 防 +,， -%(*&’.， /*&0%#")， 1’.&%."$。 【 作 用 和 用 途 】 对 猪 肉 绦 虫 及 牛 肉 绦 虫 有 较 强 作 用 。 对 短 膜 壳 绦 虫 也 有 作 用 。 它 能 抑 制 绦 虫 线 粒 体 的 氧 化 磷 酸 化 作 用 ， 使 头 节 、 颈 节 死 亡 ， 可 随 粪 便 排 出 。 本 药 亦 为 杀 钉 螺 药 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 驱 牛 肉 、 猪 肉 绦 虫 ： 清 晨 空 腹 服 2 3 ， 24 后 再 服 2 3 ， 54 后 服 硫 酸 镁 导 泻 。 " 驱 短 膜 壳 绦 虫 ： 清 晨 空 腹 服 用 ， 第 2 日 服 5 3 （ 分 5 次 ， 间 隔 24 服 2 次 ） ， 以 后 每 日 23， 连 服 + 6 7)。 【 不 良 反 应 】 常 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 等 消 化 道 反 应 ， 以 及 头 晕 、 发 热 、 瘙 痒 等 。 【 备 注 】 ! 为 使 药 物 在 十 二 指 肠 上 部 达 到 高 浓 度 ， 宜 将 药 片 嚼 碎 吞 服 ， 并 尽 量 减 少 饮 水 。 " 驱 猪 肉 绦 虫 前 宜 先 服 止 吐 药 （ 如 小 剂 量 氯 丙 嗪 ） ， 以 防 呕 吐 而 可 能 导 致 囊 虫 病 。 # 第 5 疗 程 需 间 隔 8 6 9 个 月 。 【 制 剂 】 片 剂 ： :;< 3 。 槟 榔 与 南 瓜 子 =>*#’ ’.) /?#?>@"0’ 【 有 效 成 分 】 槟 榔 的 主 要 有 效 成 分 为 槟 榔 碱 （ =>*#%$".*） 。 南 瓜 子 则 为 南 瓜 子 氨 酸 （ /?#?>@"0".*） 。 【 作 用 和 用 途 】 槟 榔 对 猪 肉 绦 虫 全 虫 节 片 都 有 强 烈 的 麻 痹 作 用 ， 能 使 全 虫 麻 痹 瘫 痪 。 而 对 牛 肉 绦 虫 只 能 麻 痹 头 节 和 未 成 熟 节 片 。 对 短 膜 壳 绦 虫 、 阔 节 裂 头 绦 虫 也 有 很 好 作 用 。 南 瓜 子 能 麻 痹 牛 肉 绦 虫 的 孕 卵 节 片 ， 单 独 应 用 疗 效 差 ， 与 槟 榔 合 用 则 疗 效 显 著 。 【 用 法 和 剂 量 】 ! 驱 猪 肉 绦 虫 ： 取 槟 榔 +: 6 2:: 3 ， 2: 岁 以 下 儿 童 用 8: 3 ， 加 水 煎 24， 使 之 浓 缩 成 9: 3A2::($ 煎 剂 ， 清 晨 一 次 空 腹 服 用 。 " 驱 牛 肉 绦 虫 ： 先 清 晨 空 腹 服 新 鲜 炒 熟 研 粉 之 南 瓜 子 仁 粉 +: 6 25: 3 ， 54 后 再 服 一 剂 槟 榔 煎 剂 。 【 不 良 反 应 】 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 头 昏 、 心 慌 等 反 应 。 【 备 注 】 ! 鲜 槟 榔 煎 剂 的 效 果 好 。 " 服 槟 榔 煎 剂 后 5 6 94 仍 无 便 意 ， 可 使 用 盐 类 泻 药 。 # 妊 娠 ， 严 重 心 、 肾 疾 病 及 溃 疡 病 患 者 不 宜 服 用 槟 榔 煎 剂 。 ·7:7· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 二 章 抗 肿 瘤 药 抗 肿 瘤 药 物 是 近 半 个 世 纪 内 发 展 起 来 的 ， 目 前 疗 效 较 好 的 已 有 !" 多 种 ， 它 们 虽 还 不 是 令 人 满 意 的 特 效 药 ， 但 近 年 来 根 据 细 胞 动 力 学 的 理 论 采 取 联 合 用 药 ， 可 使 少 数 肿 瘤 由 缓 解 而 达 到 治 愈 。 目 前 使 用 的 抗 肿 瘤 药 物 主 要 通 过 阻 止 肿 瘤 细 胞 分 裂 增 殖 而 起 作 用 。 无 论 正 常 细 胞 或 肿 瘤 细 胞 ， 其 分 裂 增 殖 必 须 通 过 #$% 复 制 、 &$% 转 录 和 翻 译 。 抗 肿 瘤 药 物 则 能 抑 制 细 胞 分 裂 增 殖 过 程 中 的 某 些 环 节 ， 对 分 裂 增 殖 迅 速 的 细 胞 作 用 强 ， 对 正 常 细 胞 和 肿 瘤 细 胞 的 选 择 性 差 。 因 此 ， 在 抑 制 或 杀 灭 肿 瘤 细 胞 的 同 时 ， 对 机 体 中 增 殖 能 力 强 的 正 常 组 织 和 细 胞 也 有 损 害 ， 如 骨 髓 、 胃 肠 道 粘 膜 、 淋 巴 组 织 和 毛 囊 等 ， 从 而 使 本 类 药 物 的 不 良 反 应 范 围 基 本 相 似 ， 当 然 程 度 有 不 同 ， 迟 早 也 有 差 异 。 此 外 ， 有 些 不 良 反 应 是 个 别 药 物 所 特 有 的 ， 如 蒽 环 类 药 物 的 心 脏 毒 性 就 与 细 胞 分 裂 增 殖 无 关 。 常 见 的 不 良 反 应 可 分 成 三 类 ： 急 性 反 应 在 用 药 后 短 时 间 内 出 现 ； 延 迟 反 应 在 用 药 后 数 天 或 数 周 内 出 现 ， 长 期 反 应 可 持 续 ’ 年 以 上 。 急 性 反 应 有 恶 心 、 呕 吐 、 变 态 反 应 和 局 部 刺 激 。 恶 心 、 呕 吐 在 抗 肿 瘤 药 物 中 是 常 见 的 ， 多 属 中 枢 性 ， 有 不 同 的 严 重 程 度 ， 可 在 注 射 后 数 分 钟 或 数 小 时 出 现 ； 变 态 反 应 有 皮 疹 、 瘙 痒 和 红 斑 、 发 热 、 低 血 压 等 ； 局 部 刺 激 在 静 注 时 可 引 起 血 栓 栓 寒 性 静 脉 炎 ， 接 触 皮 肤 粘 膜 有 剧 痛 和 发 疱 。 延 迟 和 长 期 不 良 反 应 是 药 物 作 用 于 迅 速 分 化 增 殖 的 正 常 组 织 所 致 ， 包 括 骨 髓 、 淋 巴 网 状 内 皮 组 织 、 胃 肠 道 粘 膜 、 皮 肤 、 性 腺 和 胎 儿 。 其 中 最 常 见 的 为 骨 髓 抑 制 和 免 疫 抑 制 ， 可 导 致 威 胁 生 命 的 感 染 和 出 血 。 在 消 化 道 反 应 有 胃 炎 、 口 腔 炎 、 咽 喉 炎 、 腹 泻 、 肠 道 溃 疡 和 穿 孔 。 此 外 ， 有 可 恢 复 的 脱 发 和 创 伤 愈 合 推 迟 ， 对 性 腺 的 作 用 为 抑 制 精 子 生 成 和 无 月 经 。 多 数 抗 肿 瘤 药 物 有 致 畸 致 突 变 作 用 。 不 良 反 应 可 通 过 限 制 使 用 剂 量 来 减 轻 其 损 害 的 严 重 程 度 。 肿 瘤 细 胞 可 对 药 物 产 生 耐 药 性 ， 耐 药 方 式 随 肿 瘤 细 胞 和 药 物 不 同 而 异 。 耐 药 性 也 是 肿 瘤 药 物 治 疗 上 的 一 个 问 题 。 为 了 延 缓 耐 药 性 出 现 ， 治 疗 时 宜 交 替 用 药 或 联 合 用 药 。 目 前 的 抗 肿 瘤 药 物 已 可 使 绒 毛 膜 癌 和 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 获 得 永 久 性 缓 解 ； 对 伯 ·(")· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 基 特 淋 巴 瘤 、 霍 奇 金 病 、 视 网 膜 神 经 胶 质 瘤 、 睾 丸 瘤 和 肾 母 细 胞 瘤 有 显 著 疗 效 ； 能 延 长 组 织 淋 巴 瘤 、 急 性 粒 细 胞 性 白 血 病 、 肺 癌 、 乳 腺 癌 和 多 种 肉 瘤 患 者 的 生 存 期 。 用 于 晚 期 肿 瘤 患 者 能 不 同 程 度 地 减 轻 痛 苦 。 在 肿 瘤 手 术 治 疗 、 放 射 治 疗 或 诊 断 过 程 中 给 予 抗 肿 瘤 药 物 有 助 于 消 除 微 量 肿 瘤 细 胞 的 转 移 。 第 一 节 烷 化 剂 类 本 类 药 物 的 化 学 活 性 高 ， 可 使 细 胞 中 核 酸 、 蛋 白 质 、 酶 上 的 氨 基 、 羟 基 、 巯 基 以 及 嘌 呤 基 等 烷 基 化 ， 从 而 改 变 其 结 构 和 性 质 ， 使 细 胞 的 分 裂 增 殖 受 到 抑 制 或 引 起 细 胞 死 亡 。 它 们 对 肿 瘤 细 胞 和 正 常 细 胞 的 选 择 性 低 ， 因 而 毒 性 大 。 烷 化 剂 为 细 胞 周 期 非 特 异 性 药 物 。 盐 酸 氮 芥 （ 氮 芥 ） !"#$%&’(")*+ ,-.%$+"#$%).’（ /01()*’） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 。 易 溶 于 水 ， 在 溶 液 中 不 稳 定 ， 2345水 溶 液 室 温 放 置 6 小 时 失 活 425 7 485。 【 作 用 与 用 途 】 氮 芥 对 霍 奇 金 病 的 疗 效 显 著 ， 采 用 /9:: 方 案 （ 即 氮 芥 、 长 春 新 碱 、 甲 基 苄 肼 和 强 的 松 联 合 使 用 ） 治 疗 霍 奇 金 病 ， 8 年 缓 解 率 可 达 ;25。 对 癌 性 腔 内 积 液 、 蕈 样 真 菌 病 （ & -+$1)1 <0*=$).’1 ） 和 脑 瘤 也 有 一 定 疗 效 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 最 常 见 的 急 性 反 应 为 恶 心 、 呕 吐 ， 呕 吐 严 重 者 给 药 前 宜 服 用 镇 静 剂 或 止 吐 剂 。 严 重 不 良 应 为 骨 髓 抑 制 ， >? 小 时 内 出 现 淋 巴 经 胞 减 少 ， @ 7 >4 日 内 粒 细 胞 和 血 小 板 降 到 最 低 数 ， 停 药 ? 周 后 恢 复 ， 因 此 服 药 期 间 应 检 查 血 象 。 其 它 不 良 反 应 有 脱 发 、 眩 晕 、 黄 疸 、 性 腺 萎 缩 及 高 尿 酸 血 症 。 局 部 刺 激 性 大 ， 接 触 皮 肤 即 起 疱 、 糜 烂 。 不 能 口 服 、 皮 下 注 射 和 肌 注 ， 只 能 静 注 或 腔 内 注 射 ， 反 复 静 注 可 引 起 栓 塞 性 静 脉 炎 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 ： 一 般 采 用 静 脉 冲 入 法 ， 即 将 氮 芥 溶 解 后 注 入 正 在 畅 流 的 输 液 皮 管 中 ， 每 次 234& =AB= ， 4 次 A4 7 > 日 ， ? 7 6 次 为 4 个 疗 程 。 在 /9:: 方 案 中 ， 每 次 6& =A & > ， 4 次 A周 ， 连 续 > 周 ， 停 用 > 周 ， 反 复 使 用 。 腔 内 注 射 ： 每 次 234& = 7 23>&=AB= ， 溶 于 生 理 盐 水 42&#7 >2&# 中 ， 抽 液 后 注 入 腔 内 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： 8& = ， 42& = 。 环 磷 酰 胺 （ 癌 得 星 ） !-+#$C"$1C"D&).’（ E*.$FD*， !-($FD*） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 含 4 分 了 结 晶 水 ， 失 去 结 晶 水 则 液 化 。 无 臭 ， 稍 有 苦 味 。 ·24;· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 可 溶 于 水 （ !" #$） ， 易 溶 于 醇 （ ! " !） 。 水 溶 液 在 #$%放 置 #& 小 时 失 活 ’($)， ! 周 失 活 !#)； 在 $%放 置 ! 周 失 活 *($$)。 【 作 用 与 用 途 】 环 磷 酰 胺 本 身 无 烷 基 化 活 性 ， 吸 收 后 被 肝 微 粒 体 中 氧 化 酶 系 代 谢 成 有 活 性 的 代 谢 产 物 而 发 挥 作 用 。 它 对 霍 奇 金 病 和 恶 性 淋 巴 瘤 的 疗 效 与 氮 芥 相 似 ， 如 与 长 春 新 碱 、 氨 甲 蝶 呤 、 + , 巯 基 嘌 呤 合 用 治 疗 儿 童 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 可 获 得 完 全 缓 解 ， 对 乳 腺 癌 、 卵 巢 癌 、 多 发 性 骨 髓 瘤 、 神 经 母 细 胞 瘤 、 肺 癌 等 均 有 缓 解 作 用 ， 肺 癌 手 术 后 给 予 环 磷 酰 胺 可 提 高 远 期 生 存 率 。 环 磷 酰 胺 有 显 著 的 免 疫 抑 制 作 用 ， 可 用 于 多 发 性 肌 炎 、 脉 管 炎 、 红 斑 狼 疮 和 儿 童 肾 病 综 合 征 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 较 好 ， 生 物 利 用 度 超 过 -$)， 约 ! 小 时 达 血 药 浓 度 峰 值 。 在 肝 脏 代 谢 成 有 活 性 的 产 生 后 才 能 发 挥 作 用 ， . !/# 约 $ 0 1 小 时 。 活 性 代 谢 产 物 与 原 形 药 物 均 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 常 见 的 急 性 反 应 为 恶 心 、 呕 吐 ， 一 般 在 服 药 后 + 小 时 开 始 ， 持 续 & 小 时 。 限 制 使 用 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 和 出 血 性 膀 胱 炎 。 前 者 的 严 重 程 度 较 其 它 烷 化 剂 轻 ， 有 白 细 胞 和 血 小 板 减 少 ， 服 药 期 间 应 检 查 血 象 ； 后 者 为 活 性 代 谢 产 物 在 膀 胱 内 浓 集 所 致 ， 如 在 服 药 后 多 饮 水 ， 并 在 睡 前 排 空 膀 胱 可 减 轻 症 状 ， 必 要 时 可 给 予 美 司 钠 （ 23456） 以 防 治 其 发 生 。 $*)患 者 在 服 药 ’ 周 后 出 现 脱 发 。 此 外 ， 偶 见 肝 功 能 损 害 、 皮 肤 色 素 沉 着 、 月 经 失 调 、 精 子 无 活 力 、 肺 纤 维 化 、 心 肌 损 害 及 抗 利 尿 激 素 分 泌 不 足 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： $*7 8/ 次 # 0 ’ 次 /日 ， !* 8 0 !$8 为 ! 个 疗 程 。 静 注 ： 1**7 8 0 !***78/次 ， ! 次 /周 ； 或 #**78/次 ， ! 次 /! 0 # 日 。 18 0 !*8 为 ! 个 疗 程 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $*7 8 。 粉 针 剂 ： !**7 8 ， #**7 8 。 异 环 磷 酰 胺 9: ;4:67<=3（ 94;>?;4>?67<=3， @;A;B65） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 。 易 溶 于 水 、 醇 和 醋 酸 乙 酯 ， 难 溶 于 己 烷 。 水 溶 液 放 置 可 变 质 。 【 作 用 与 用 途 】 异 环 磷 酰 胺 是 与 环 磷 酰 胺 作 用 相 似 的 烷 化 剂 ， 在 体 内 经 肝 脏 氧 化 酶 系 代 谢 成 有 活 性 的 代 谢 产 物 而 发 挥 作 用 。 . !/# 约 & 0 1 小 时 。 近 年 来 用 于 多 种 实 体 瘤 ， 如 子 宫 颈 癌 、 子 宫 内 膜 癌 、 肺 癌 、 卵 巢 癌 、 睾 丸 癌 以 及 软 组 织 肉 瘤 等 。 疗 效 有 时 超 过 环 磷 酰 胺 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 泌 尿 道 毒 性 和 中 枢 神 经 毒 性 。 前 者 涉 及 肾 脏 和 膀 胱 ， 肾 小 管 受 损 ， 可 致 肾 原 性 尿 崩 症 、 低 钾 血 症 和 儿 童 C65D;5< 综 合 症 （ 低 磷 酸 盐 血 症 ） ， 膀 胱 受 刺 激 可 致 出 血 性 膀 胱 炎 ， 用 药 期 间 除 每 日 饮 水 不 少 于 # 升 外 ， 还 需 加 用 美 司 钠 以 减 轻 泌 尿 道 毒 性 。 后 者 可 致 严 重 脑 病 ， 有 脑 电 图 异 常 、 定 向 障 碍 、 幻 觉 、 精 神 紧 张 和 昏 迷 ， 偶 有 中 枢 神 经 系 统 受 抑 制 而 引 起 循 环 衰 竭 。 一 般 认 为 ， 脑 病 与 异 环 磷 酰 ·!!1· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 胺 代 谢 产 物 氧 乙 醛 和 ! " 去 氧 乙 基 异 环 磷 酰 胺 的 作 用 有 关 。 静 脉 滴 注 给 药 的 脑 病 发 生 率 远 较 静 注 和 口 服 低 （ #$ %&’$ %(!$） ， 亚 甲 蓝 对 脑 病 有 预 防 或 减 轻 的 作 用 。 其 它 不 良 反 应 可 参 见 环 磷 酰 胺 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： 常 用 剂 量 为 每 日 )*’ + , &+-. & ， 连 续 / 日 ， 每 & , ( 周 重 复 ) 次 ； 或 / + , ’+-. & ， 连 续 &( 小 时 给 予 ， 每 & , ( 周 重 复 ) 次 。 静 注 给 药 时 注 射 液 浓 度 应 小 于 ($。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： 0*/ + ， ) + ， & + 。 【 附 】 美 司 钠 （ .1234） 本 品 为 巯 乙 磺 酸 钠 。 其 巯 基 能 与 环 磷 酰 胺 或 异 环 磷 酰 胺 的 代 谢 产 物 丙 烯 醛 结 合 ， 从 而 减 轻 丙 烯 醛 对 膀 胱 的 毒 性 作 用 。 可 口 服 或 静 脉 给 药 ， 血 浓 半 衰 期 约 &0 分 钟 ， 迅 速 以 原 形 由 尿 中 排 出 。 美 司 钠 在 尿 中 的 利 用 度 ， 口 服 给 药 为 静 脉 给 药 的 /0$ 不 良 反 应 有 胃 肠 道 反 应 、 头 痛 、 四 肢 痛 、 疲 劳 、 抑 郁 和 皮 疹 。 此 外 ， 对 尿 酮 和 尿 中 红 细 胞 的 诊 断 试 验 有 干 扰 作 用 。 当 环 磷 酰 胺 或 异 环 磷 酰 胺 静 注 给 药 时 ， 美 司 钠 的 静 注 剂 量 每 次 为 上 述 抗 癌 药 剂 量 的 &0$， 在 )/ , !0 分 钟 内 注 毕 ， 共 ! 次 ， 每 次 间 隔 ( 小 时 （ 在 0、 (、 5 小 时 给 予 ） ， 总 剂 量 为 ’0$。 对 出 现 泌 尿 道 毒 性 的 患 者 可 加 倍 给 予 。 美 司 纳 的 口 服 剂 量 每 次 为 抗 癌 药 剂 量 的 (0$， 共 ! 次 ， 首 剂 在 静 注 抗 癌 药 前 & 小 时 给 予 ， 每 次 间 隔 ( 小 时 ， 总 剂 量 为 )&0$。 当 抗 癌 药 静 滴 给 药 连 续 &( 小 时 ， 美 司 钠 先 静 注 抗 癌 药 剂 量 的 &0$， 然 后 &( 小 时 内 滴 完 余 下 的 50$， 最 后 静 注 美 司 钠 ! 次 ， 每 次 为 &0$， 间 隔 ( 小 时 。 粉 针 剂 ： &00. + ， (00. + 。 片 剂 ： &00.+。 苯 丁 酸 氮 芥 （ 瘤 可 宁 ） 6789:4.;<=>8（ ?1<@1:43， 6A " )!(5） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 有 微 臭 。 几 乎 不 溶 于 水 ， 溶 于 醇 （ )%)*/） 、 氯 仿 、 丙 酮 和 稀 氢 氧 化 钠 溶 液 中 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 氮 芥 的 芳 香 族 衍 生 物 ， 烷 化 反 应 的 速 率 降 低 ， 特 点 为 对 淋 巴 细 胞 的 作 用 显 著 ， 治 疗 慢 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 可 作 为 首 选 药 物 。 对 霍 奇 金 病 、 恶 性 淋 巴 瘤 、 多 发 性 骨 髓 瘤 、 绒 毛 膜 癌 和 原 发 性 巨 球 蛋 白 血 症 也 有 一 定 疗 效 。 还 可 与 其 它 抗 肿 瘤 药 物 合 用 治 疗 卵 巢 癌 和 睾 丸 癌 。 用 于 治 疗 类 风 湿 性 关 节 炎 并 发 的 血 管 炎 和 冷 凝 集 素 所 致 的 自 身 溶 血 性 贫 血 有 较 好 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 易 吸 收 ， ) 小 时 达 血 药 浓 度 峰 值 ， B )-& 约 C0 分 钟 ， 在 体 内 几 乎 完 全 被 代 谢 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 不 良 反 应 是 氮 芥 类 药 物 中 最 轻 的 。 常 用 剂 量 时 有 中 等 程 度 的 骨 髓 抑 制 ， 停 药 后 )0 日 即 可 恢 复 ， 服 药 期 间 应 检 查 血 象 。 脱 发 少 见 ， 胃 肠 道 反 应 轻 。 ·&)5· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： 小 剂 量 疗 法 每 日 !"#$ % & !"’$%()% ， 顿 服 ， 连 续 * & + 周 ； 必 要 时 继 续 用 维 持 量 每 日 !"!*$ % & !"#$%()% 。 大 剂 量 疗 法 每 次 !",$ % & !"-$%()% ， 顿 服 ， 每 ’ 周 # 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’$ % 。 美 法 仑 （ 左 旋 苯 丙 氨 酸 氮 芥 ） ./0123034（ 5 6 72/480303494/ .:;<3=>） 【 性 状 】 白 色 至 浅 黄 色 粉 末 ， 无 臭 。 几 乎 不 溶 于 水 ， 稍 溶 于 醇 ， 不 溶 于 氯 仿 和 乙 醚 ， 可 溶 于 稀 酸 中 。 水 溶 液 不 稳 定 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 氮 芥 的 芳 香 族 衍 生 物 ， 苯 环 的 吸 电 子 作 用 使 烷 化 反 应 速 率 降 低 ， 口 服 后 至 出 现 烷 化 反 应 前 有 足 够 的 时 间 进 行 吸 收 。 主 要 用 于 治 疗 多 发 性 骨 髓 瘤 ， 可 作 为 首 选 药 物 。 对 睾 丸 精 原 细 胞 瘤 、 乳 腺 癌 和 卵 巢 癌 亦 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 个 体 差 异 大 ， 生 物 利 用 度 在 ’?@ & -A@之 间 。 < #(’ 约 A! 分 钟 ， ##@以 原 形 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 用 药 后 ? 日 开 始 出 现 ， * & ? 周 嗜 中 性 白 细 胞 和 血 小 板 下 降 到 最 低 数 ， 停 药 后 逐 渐 恢 复 ， 服 药 期 间 应 检 查 血 象 。 胃 肠 道 反 应 中 常 见 的 为 恶 心 和 呕 吐 。 此 外 还 有 过 敏 症 、 血 管 炎 、 溶 血 性 贫 血 和 肺 纤 维 化 等 的 报 道 。 妊 娠 早 期 忌 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ； 每 日 !"’?$ %()% ， 连 用 , 日 ， 每 + 周 # 次 ， 或 每 日 !"#$ %()% ， 连 服 ’ & * 周 ， 间 隔 , 周 后 再 重 复 # 个 疗 程 。 维 持 量 每 日 #$ % & *$% ， 白 细 胞 数 在 （ * & *"?） B #! A C 5 调 整 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’$ % 。 D 6 甲 酰 溶 肉 瘤 素 （ D 6 甲 酰 消 旋 苯 丙 氨 酸 氮 芥 ） D 6 EF=$80;3=GF08;94/ 本 品 为 我 国 创 制 的 消 旋 苯 丙 氨 酸 氮 芥 （ 溶 肉 瘤 素 ） 衍 生 物 。 作 用 与 用 途 同 苯 丙 氨 酸 氮 芥 ， 不 良 反 应 的 程 度 较 轻 。 口 服 ： 成 人 #?!$ % & ’!!$%( 日 ， 睡 前 顿 服 或 分 * & , 次 服 ， + % & -% 为 # 疗 程 。 片 剂 ： ?!$%。 卡 莫 司 汀 （ 亚 硝 脲 氮 芥 ， 双 氯 乙 基 亚 硝 脲 ） H3=$:;<94/（ IHDJ） 【 性 状 】 白 色 粉 末 。 稍 溶 于 水 （ #K’?!） ， 易 溶 于 醇 （ #K’） 。 对 热 不 稳 定 ， 需 置 ’L & -L贮 存 。 【 作 用 与 用 途 】 卡 莫 司 汀 属 氯 乙 氨 基 亚 硝 脲 类 烷 化 剂 ， 具 脂 溶 性 大 的 特 点 ， 故 易 通 ·*#-· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 过 血 脑 屏 障 进 入 中 枢 神 经 系 统 ， 适 用 于 治 疗 脑 瘤 和 恶 性 肿 瘤 的 脑 转 移 。 对 多 发 性 骨 髓 瘤 、 霍 奇 金 病 和 恶 性 淋 巴 瘤 亦 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 静 脉 给 药 后 能 迅 速 进 入 脑 脊 液 。 在 血 中 迅 速 代 谢 ， 代 谢 产 物 仍 有 活 性 ， !" 小 时 内 由 尿 中 排 出 "#$。 【 不 良 反 应 与 注 间 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 用 药 后 " % & 周 白 细 胞 和 血 小 板 下 降 到 最 低 数 ， 血 小 板 减 少 更 为 严 重 ， 用 药 期 间 应 检 查 血 象 。 其 它 不 良 反 应 有 胃 肠 道 反 应 、 肺 纤 维 化 、 肝 和 肾 受 损 、 视 神 经 炎 、 皮 肤 色 素 沉 着 。 静 注 可 引 起 静 脉 炎 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： !’’( )*( ! ， + 次 给 予 或 分 ! 次 在 连 续 ! 日 内 给 予 ， 每 & 周 给 药 + 次 。 所 用 剂 量 需 根 据 血 象 检 查 结 果 调 整 ， 当 血 小 板 数 低 于 +’’ , +’ - *. 或 白 细 胞 数 低 于 " , +’ - *. 则 不 宜 继 续 使 用 。 静 滴 溶 液 在 临 用 时 配 制 ， 先 将 本 品 +’’() 溶 于 /(0 无 水 乙 醇 中 ， 加 入 注 射 用 水 !1(0 成 澄 明 溶 液 ， 再 用 生 理 盐 水 注 射 液 或 2$葡 萄 糖 溶 液 !’’(0 稀 释 ， 于 + 小 时 内 缓 缓 滴 完 。 此 溶 液 在 "3下 "# 小 时 内 是 稳 定 的 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： +’’( ) ， 附 /(0 灭 菌 无 水 乙 醇 。 注 射 剂 ： 为 聚 乙 二 醇 溶 液 ， +!2( ) 。 洛 莫 司 汀 （ 环 已 亚 硝 脲 ， 氯 乙 环 已 亚 硝 脲 ） .4(56789:（ ;;<=） 【 性 状 】 黄 色 结 晶 性 粉 末 。 几 不 溶 于 水 ， 可 溶 于 醇 。 对 热 较 不 稳 定 ， 需 置 !3 % #3 贮 存 。 其 醇 溶 液 在 ’3下 1 日 内 稳 定 。 【 作 用 与 用 途 】 罗 莫 司 汀 与 卡 莫 司 汀 相 似 ， 同 属 氯 乙 氨 基 亚 硝 脲 类 ， 脂 溶 性 大 ， 易 通 过 血 脑 屏 障 。 二 者 的 作 用 与 用 途 亦 相 似 ， 它 对 霍 奇 金 病 的 疗 效 优 于 卡 莫 司 汀 ， 而 对 脑 瘤 的 疗 效 则 不 及 卡 莫 司 汀 。 本 品 对 小 细 胞 肺 癌 有 较 好 疗 效 ， 为 联 合 用 药 方 案 中 的 药 物 。 此 外 对 淋 巴 瘤 、 乳 腺 癌 、 结 肠 直 肠 癌 、 非 小 细 胞 肺 癌 和 黑 色 素 瘤 也 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 易 吸 收 并 迅 速 代 谢 ， 代 谢 产 物 的 7 +*! 为 +& % "# 小 时 。 活 性 代 谢 产 物 能 通 过 血 脑 屏 障 ， 它 们 在 脑 脊 液 中 的 药 浓 度 高 于 血 药 浓 度 。 !" 小 时 内 由 尿 中 排 出 2’$， " 日 内 排 出 12$。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 严 重 的 不 良 反 应 为 延 迟 性 骨 髓 抑 制 ， 一 次 用 药 后 " 周 出 现 血 小 板 减 少 ， & 周 出 现 白 细 胞 减 少 ， 持 续 + % ! 周 ， 因 此 & 周 内 不 宜 再 次 用 药 。 用 药 期 间 应 检 查 血 象 ， 并 根 据 检 查 结 果 调 整 剂 量 。 其 它 不 良 反 应 如 恶 心 、 呕 吐 多 在 服 药 后 ! % & 小 时 发 生 ， 偶 见 肺 功 能 异 常 和 神 经 症 状 （ 定 向 力 障 碍 、 昏 睡 、 共 济 失 调 、 语 言 障 碍 ） 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： +!’( ) % +"’()*( ! ， + 次 *& % # 周 ， 当 患 者 骨 髓 功 能 受 抑 制 时 减 为 +’’( )*( ! 。 与 其 它 有 骨 髓 抑 制 作 用 的 药 物 合 用 时 应 减 量 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： "’( ) ， +’’( ) 。 ·"+#· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 司 莫 司 汀 （ 甲 环 己 亚 硝 脲 ） !"#$%&’("（ #" ) **+,） 本 品 为 洛 莫 司 汀 的 甲 基 衍 生 物 。 两 者 作 用 、 体 内 过 程 和 不 良 反 应 均 相 似 。 司 莫 司 汀 的 特 点 为 对 热 较 稳 定 ， 可 在 室 温 保 存 ； 用 途 上 主 要 为 治 疗 直 肠 癌 、 消 化 道 腺 癌 和 黑 色 素 瘤 的 二 线 药 物 。 口 服 ： -..# /0# - ， 每 1 2 3 周 4 次 。 胶 囊 剂 ： 4.# / ， 5.# / 。 白 消 安 （ 白 血 福 恩 ， 马 利 兰 ） 6$%$789(（ 6$%$7:;9(， <=7">9(） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 乎 无 臭 。 微 溶 于 水 （ 4： ?5.） 和 醇 ， 并 在 水 中 徐 徐 分 解 。 【 作 用 与 用 途 】 白 消 安 属 烷 基 磺 酸 酯 类 烷 化 剂 ， 对 骨 髓 有 选 择 性 抑 制 作 用 。 小 剂 量 时 抑 制 粒 细 胞 生 成 ， 轻 度 抑 制 血 小 板 生 成 ， 而 对 淋 巴 细 胞 很 少 影 响 。 大 剂 量 时 最 终 出 现 严 重 的 骨 髓 抑 制 。 主 要 用 于 慢 性 粒 细 胞 性 白 血 病 ， 可 缓 解 数 年 。 亦 可 用 于 真 性 红 细 胞 增 多 症 和 骨 髓 纤 维 化 。 【 药 动 学 】 口 服 易 吸 收 ， 吸 收 后 迅 速 由 血 中 消 失 ， & 40- 约 - 2 @ 小 时 。 主 要 以 含 硫 代 谢 产 物 的 形 式 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 小 剂 量 时 有 恶 心 、 呕 吐 。 大 剂 量 时 有 血 小 板 减 少 和 出 血 症 状 ， 常 在 服 药 数 月 后 出 现 ， 需 减 量 或 停 用 。 其 它 不 良 反 应 有 肺 纤 维 化 、 白 内 障 形 成 、 睾 丸 萎 缩 、 闭 经 和 色 素 沉 着 等 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： 每 日 成 人 .A4# /0B/ ， 儿 童 .A.5# /0B/ ， 分 次 服 。 长 期 间 歇 疗 法 ： 服 用 上 述 剂 量 到 白 细 胞 下 降 到 4. C 4. D 0E 时 暂 停 ， 待 白 细 胞 上 升 到 5. C 4. D 0E 时 再 继 续 服 用 。 长 期 持 续 疗 效 ： 服 用 上 述 剂 量 至 白 细 胞 下 降 到 （ 4. 2 -.） C 4. D 0E 时 减 量 ， 成 人 约 -#/0日 ， 以 长 期 维 持 此 水 平 。 【 制 剂 】 片 剂 ： -# / 。 磷 酸 雌 二 醇 氮 芥 （ 磷 雌 氮 芥 ） F%&>9#$%&’(" G;H%:;9&"（ F%&>9I=&） 本 品 为 去 甲 氮 芥 和 磷 酸 雌 二 醇 通 过 氨 基 甲 酸 酯 的 形 式 结 合 而 成 ， 药 用 其 钠 盐 ， 对 热 不 稳 定 ， 应 置 -J 2 3J贮 存 。 其 烷 化 反 应 速 率 慢 于 氮 芥 ， 雌 激 素 样 作 用 则 弱 于 雌 二 醇 。 口 服 吸 收 后 在 前 列 腺 组 织 中 浓 度 高 。 主 要 用 于 治 疗 前 列 腺 癌 ， 特 点 是 对 雌 激 素 有 耐 药 性 的 患 者 仍 有 效 。 不 良 反 应 除 类 似 氮 芥 外 ， 且 有 雌 激 素 活 性 ， 可 出 现 男 子 乳 房 增 大 ， 有 活 动 性 静 脉 炎 和 血 栓 栓 塞 性 疾 病 患 者 忌 用 。 口 服 ： 每 日 4K# /0B/ ， 分 @ 2 K 次 服 ， 连 续 服 用 @. 2 D. 日 ， 然 后 根 据 疗 效 决 定 是 否 继 续 用 药 。 胶 囊 剂 ： 每 粒 相 当 磷 酸 雌 二 醇 氢 芥 4K.#/。 ·543· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 甘 磷 酰 芥 （ 磷 酰 胺 氮 芥 双 甘 氨 酸 乙 酯 ） !"#$%&’() 本 品 为 我 国 创 制 的 磷 酰 胺 氮 芥 衍 生 物 ， 可 直 接 起 烷 化 作 用 ， 用 途 和 不 良 反 应 与 环 磷 酰 胺 相 似 。 除 用 于 治 疗 恶 性 淋 巴 瘤 和 乳 腺 癌 外 ， 还 可 局 部 应 用 治 疗 癌 性 溃 疡 。 口 服 ： 每 日 * + ， 分 , 次 服 ， 连 续 服 用 *- + . */+ 为 * 个 疗 程 。 局 部 涂 抹 ： , 次 0日 。 片 剂 ： -1* + ， -1,/+。 溶 液 剂 ： ,-2二 甲 酮 溶 液 。 噻 替 哌 （ 三 胺 硫 磷 ） 34(%’"56（ 37("’4#8")" 34(%54%&54%769(:"， 34(% ; 3<=>） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 小 薄 片 ， 稍 有 臭 味 。 易 溶 于 水 （ *： ?） 和 醇 （ *： ,） 。 酸 性 水 溶 液 中 不 稳 定 ， 应 置 ,@ . ?@贮 存 ， 温 度 高 可 引 起 聚 合 和 失 活 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 属 氮 丙 啶 类 烷 化 剂 ， 局 部 刺 激 性 小 ， 对 乳 腺 癌 和 卵 巢 癌 的 疗 效 较 好 ， 能 缓 解 症 状 ， 包 括 控 制 胸 腔 和 腹 腔 的 渗 出 液 。 对 恶 性 淋 巴 瘤 和 膀 胱 癌 亦 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 不 完 全 且 不 规 则 ， 肌 注 后 由 注 射 部 位 吸 收 亦 不 稳 定 。 吸 收 后 迅 速 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 产 物 和 微 量 原 形 药 物 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 胃 肠 道 反 应 较 轻 。 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 用 药 后 / . A- 日 出 现 白 细 胞 减 少 和 血 小 板 减 少 。 值 得 注 意 的 是 最 大 抑 制 可 在 疗 程 结 束 后 A- 日 内 出 现 ， 血 象 检 查 应 每 周 * 次 ， 直 至 停 药 后 B 周 ， 当 白 细 胞 数 下 降 迅 速 时 应 停 药 。 此 外 有 闭 经 和 精 子 形 成 受 损 。 肾 功 能 不 全 的 患 者 对 噻 替 哌 耐 受 性 差 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 或 肌 注 ： 成 人 *-9 +0 次 ， * 次 0日 ， 连 用 / 日 然 后 改 为 每 周 , 次 ， 出 现 骨 髓 抑 制 时 应 适 当 减 量 ， 总 量 ,--9 + . A--9+ 为 * 个 疗 程 。 注 射 用 临 时 配 成 的 *2溶 液 。 膀 胱 内 灌 注 ： 成 人 C-9 +0 次 ， 溶 于 C-98 灭 菌 生 理 盐 水 中 ， 用 导 管 灌 注 入 膀 胱 ， 留 置 , 小 时 ， 每 */ 分 钟 改 变 患 者 体 位 * 次 ， 使 有 最 大 接 触 面 ， 每 周 * 次 ， 连 用 B 周 。 腔 内 注 射 ： 成 人 *-9 + . A-9+0 次 ， 溶 于 ,-98. C-98 灭 菌 生 理 盐 水 中 ， 在 吸 出 一 定 量 的 腔 内 积 液 后 再 行 注 入 ， 每 周 * 次 。 瘤 内 注 射 ： 剂 量 随 瘤 体 大 小 而 定 ， 最 高 可 达 C-9 +0 次 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： /9 + ， *-9 + 。 注 射 剂 ： *-9 + 。 六 甲 密 胺 （ 六 甲 三 聚 氰 胺 ） >8’7"’69()"（ D"E69"’4#89"869()" DFF） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 。 微 溶 于 水 ， 可 溶 于 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 结 构 有 类 似 烷 化 剂 及 嘧 啶 类 拮 抗 剂 ， 但 与 烷 化 剂 无 交 叉 耐 药 ·C*?· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 性 ， 其 作 用 机 制 尚 不 清 楚 。 对 卵 巢 癌 有 较 好 疗 效 ， 可 与 环 磷 酰 胺 、 甲 氨 蝶 呤 和 ! " 氟 尿 嘧 啶 合 用 治 疗 晚 期 卵 巢 癌 。 对 子 宫 内 膜 癌 、 宫 颈 癌 、 恶 性 淋 巴 瘤 、 霍 奇 金 病 和 慢 性 粒 细 胞 性 白 血 病 也 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 良 好 ， 但 患 者 的 血 药 浓 度 个 体 差 异 大 ， 此 与 药 物 在 胃 肠 道 和 肝 脏 的 首 过 代 谢 有 关 。 吸 收 后 在 富 含 脂 肪 的 组 织 中 分 布 较 多 ， 一 般 认 为 代 谢 产 物 中 的 一 系 列 羟 甲 基 三 聚 氰 胺 是 其 活 性 代 谢 物 ， 能 与 蛋 白 质 和 核 酸 形 成 共 价 产 物 。 主 要 以 去 甲 基 代 谢 物 的 形 式 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 常 见 有 恶 心 、 呕 吐 。 中 等 程 度 的 白 细 胞 和 血 小 板 减 少 ， 偶 见 贫 血 。 长 期 服 用 有 外 周 神 经 病 变 和 中 枢 神 经 毒 性 （ 共 济 失 调 、 抑 郁 、 嗜 睡 和 幻 觉 ） ， 加 服 维 生 素 # $ 可 减 轻 症 状 ， 停 药 可 恢 复 。 此 外 ， 偶 见 膀 胱 炎 、 脱 发 和 肝 功 能 异 常 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： 每 日 %& ’ ( )*&’+,’ ， 分 次 服 ， - ( % 周 为 ) 个 疗 程 ， 间 歇 % 周 再 重 复 用 。 应 根 据 治 疗 效 果 和 血 象 变 化 调 整 剂 量 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !.& ’ ， )..& ’ 。 片 剂 ： !.& ’ ， )..& ’ 。 达 卡 巴 嗪 （ 氮 烯 咪 胺 ） /0102304567（ /89:） 【 性 状 】 白 色 或 乳 白 色 固 体 ， 微 溶 于 水 和 醇 。 );水 溶 液 在 室 温 仅 能 稳 定 < 小 时 ， %=稳 定 >* 小 时 ， 当 溶 液 颜 色 由 淡 黄 变 成 粉 红 则 表 明 已 发 生 分 解 。 本 品 对 光 、 热 均 不 稳 定 ， 应 避 光 放 置 *= ( <=处 贮 存 。 【 作 用 与 用 途 】 达 卡 巴 嗪 在 肝 内 经 微 粒 体 酶 系 代 谢 成 具 烷 化 剂 活 性 的 产 物 ， 它 抑 制 ?@A 和 蛋 白 质 合 成 较 抑 制 /@A 合 成 更 为 显 著 。 主 要 用 于 治 疗 转 移 的 恶 性 黑 色 素 瘤 ， 这 是 一 种 对 化 疗 不 敏 感 的 癌 ， 本 品 有 效 率 约 *.;。 它 亦 是 治 疗 霍 奇 金 病 的 A#B/ 方 案 （ 阿 霉 素 、 博 来 霉 素 、 长 春 碱 和 达 卡 巴 嗪 ） 中 的 药 物 ， 此 方 案 和 CDEE 方 案 同 样 有 效 。 此 外 ， 与 阿 霉 素 合 用 可 治 疗 各 种 软 组 织 肉 瘤 和 神 经 母 细 胞 瘤 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 胃 肠 道 反 应 的 发 生 率 高 达 F.;， 恶 心 、 呕 吐 常 在 用 药 后 ) ( - 小 时 出 现 ， 事 先 服 用 吩 噻 嗪 类 药 物 可 减 轻 。 骨 髓 不 良 反 应 有 流 感 样 症 状 、 感 觉 异 常 、 脱 发 和 转 氨 酶 升 高 。 静 注 部 位 药 物 外 渗 可 引 起 疼 痛 和 组 织 损 伤 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 或 静 滴 ： 用 于 黑 色 素 瘤 ， 每 日 *& ’ ( %G!&’+,’ ， 连 用 ). 日 ， 每 月 重 复 ) 次 。 用 于 霍 奇 金 病 的 A#B/ 方 案 ， 每 日 )!.& ’+& * ， 连 用 ! 日 ， 每 月 重 复 ) 次 。 为 减 轻 静 脉 疼 痛 ， 可 将 静 注 溶 液 用 )*!&H!;葡 萄 糖 溶 液 稀 释 后 在 )! ( -. 分 钟 内 快 速 滴 入 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： )..& ’ ， *..& ’ 。 ·>)<· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 二 溴 甘 露 醇 !"#$%&%&’((")%*（ +")%#$%(")%*） 本 品 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 。 微 溶 于 水 （ ,： -..） 和 醇 （ ,： /..） 。 具 烷 化 剂 作 用 ， 可 能 与 环 氧 化 物 的 形 成 有 关 ， 主 要 用 于 治 疗 慢 性 粒 细 胞 性 白 血 病 、 血 小 板 过 多 症 、 红 细 胞 过 多 症 。 口 服 易 吸 收 ， ) ,0/ 约 1 2 3 小 时 。 常 见 的 不 良 反 应 有 恶 心 、 呕 吐 ； 骨 髓 抑 制 以 白 细 胞 和 血 小 板 减 少 为 主 ， 可 以 较 严 重 ， 治 疗 期 间 应 定 期 检 查 血 象 。 口 服 ： /-.& 40 次 ， , 2 / 次 0 日 。 待 白 细 胞 数 下 降 到 /. 5 ,. 6 07 后 ， 改 用 维 持 量 ,/-&40次 ， , 次 0,/ 日 。 片 剂 ： -.&4， ,/-&4。 胶 囊 剂 ： /-.&4。 盐 酸 丙 卡 巴 肼 （ 甲 基 苄 肼 ） 8$%9’$#’:"(;<=>$%9?*%$">;（ @’)A*’(， +’)A*’(;） 【 性 状 】 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 有 微 臭 。 易 溶 于 水 ， 略 溶 于 醇 ， 水 溶 液 不 稳 定 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 在 体 内 转 变 成 具 烷 化 剂 活 性 的 代 谢 产 物 ， 可 抑 制 !@B、 C@B 和 蛋 白 质 合 成 ， 抑 制 有 丝 分 裂 。 主 要 用 于 治 疗 霍 奇 金 病 ， 为 +D88 方 案 中 的 药 物 之 一 。 此 外 还 用 于 恶 性 淋 巴 瘤 、 骨 髓 瘤 、 黑 色 素 瘤 、 脑 瘤 和 燕 麦 细 胞 型 肺 癌 。 具 有 重 要 意 义 的 是 它 与 其 它 抗 肿 瘤 药 物 这 间 无 明 显 交 叉 耐 药 性 。 【 药 动 学 】 口 服 易 吸 收 ， 能 通 过 血 脑 屏 障 和 扩 散 进 入 脑 脊 髓 液 。 ) ,0/ 约 ,. 分 钟 ， 主 要 在 肝 脏 代 谢 。 服 药 量 的 E.F在 /G 小 时 内 由 尿 中 排 出 ， 仅 -F为 原 形 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 常 见 的 不 良 反 应 有 恶 心 、 呕 吐 和 骨 髓 抑 制 。 白 细 胞 和 血 小 板 减 少 在 开 始 用 药 后 / 2 3 周 出 现 ， 停 药 后 所 需 恢 复 期 较 长 ， 应 定 期 检 查 血 象 。 神 经 反 应 有 头 晕 、 失 眠 、 共 济 失 调 ， 偶 有 惊 厥 、 昏 迷 。 本 品 有 弱 的 单 胺 氧 化 酶 抑 制 作 用 ， 与 拟 交 感 药 或 三 环 类 抗 抑 郁 药 合 用 应 慎 重 。 当 与 抗 组 胺 药 、 催 眠 药 、 镇 痛 药 和 吩 噻 嗪 类 药 物 合 用 时 ， 甲 基 苄 肼 可 增 强 它 们 的 中 枢 神 经 系 统 抑 制 作 用 。 不 良 反 应 尚 有 视 乳 头 水 肿 、 肝 功 能 受 损 、 皮 肤 色 素 沉 着 和 溶 血 性 贫 血 ， 饮 酒 可 引 起 面 部 发 热 和 潮 红 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： 单 独 用 时 ， 开 始 每 日 ,..& 40& / ， , 周 后 增 至 每 日 ,-.& 4 2 /..&40& / ， 分 次 服 用 ， 连 用 H 周 ， 然 后 以 每 日 ,..& 40& / 维 持 ， 直 至 出 现 轻 度 毒 性 反 应 。 肝 、 肾 和 骨 髓 功 能 不 全 者 应 适 当 减 量 。 在 +D88 方 案 中 ， 每 日 ,..& 40& / 连 续 / 周 ， 间 歇 / 周 ， 再 重 复 服 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 相 当 于 甲 基 苄 肼 -.& 4 。 ·3,3· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 二 节 抗 代 谢 药 类 抗 代 谢 药 是 化 学 结 构 类 似 于 必 需 的 代 谢 物 质 ， 在 作 用 上 干 扰 相 应 代 谢 物 质 的 正 常 功 能 。 肿 瘤 细 胞 分 裂 增 殖 迅 速 ， 对 与 核 酸 形 成 有 关 的 单 核 苷 酸 需 要 增 多 ， 阻 断 这 些 物 质 的 供 应 即 可 抑 制 其 增 殖 。 目 前 用 于 治 疗 肿 瘤 的 抗 代 谢 药 主 要 有 叶 酸 、 嘌 呤 和 嘧 啶 三 类 。 对 绒 毛 膜 癌 、 乳 腺 癌 、 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 、 慢 性 粒 细 胞 性 白 血 病 、 消 化 道 癌 、 头 颈 部 癌 有 较 好 缓 解 作 用 ， 对 各 种 恶 性 淋 巴 瘤 的 疗 效 差 。 它 们 为 细 胞 周 期 特 异 性 药 物 ， 主 要 作 用 于 ! 期 和 " # ! 期 。 抗 代 谢 药 的 选 择 性 不 够 高 ， 不 良 反 应 较 多 ， 有 骨 髓 抑 制 、 胃 肠 道 粘 膜 损 伤 和 脱 发 等 。 甲 氨 蝶 呤 （ 氨 甲 蝶 呤 ） $%&’(&)%*+&%（ $,-， ./%&’(0&%)12） 【 性 状 】 黄 色 或 橙 黄 色 结 晶 性 粉 末 。 几 不 溶 于 水 和 醇 ， 在 稀 碱 溶 液 中 易 溶 ， 在 盐 酸 溶 液 中 微 溶 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 叶 酸 拮 抗 剂 ， 它 通 过 与 二 氢 叶 酸 还 原 酶 结 合 ， 阻 碍 叶 酸 还 原 成 四 氢 叶 酸 。 后 者 为 重 要 辅 酶 ， 在 核 苷 酸 的 合 成 中 起 作 用 ， 它 的 减 少 必 然 影 响 34. 合 成 ， 进 而 使 肿 瘤 细 胞 的 增 殖 受 抑 制 。 用 于 儿 童 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 有 较 好 疗 效 ， 若 与 长 春 新 碱 、 强 的 松 、 5 # 巯 基 嘌 呤 合 用 ， 678可 完 全 缓 解 ， 且 有 部 分 可 长 期 缓 解 。 对 绒 毛 膜 癌 也 有 较 好 疗 效 ， 当 与 9 # 氟 尿 嘧 啶 、 更 生 霉 素 合 用 可 使 部 分 患 者 长 期 缓 解 。 此 外 ， 对 脑 膜 白 血 病 、 恶 性 葡 萄 胎 、 头 颈 部 癌 、 乳 腺 癌 、 膀 胱 癌 、 睾 丸 癌 、 卵 巢 癌 、 恶 性 淋 巴 瘤 和 支 气 管 癌 也 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 较 小 剂 量 时 吸 收 良 好 ， 大 剂 量 时 则 不 完 全 ， 可 用 注 射 给 药 。 吸 收 后 广 泛 分 布 于 细 胞 外 液 ， 分 布 容 积 为 体 重 的 :78 ; <78， 血 浆 蛋 白 结 合 率 978。 消 除 半 衰 期 随 剂 量 而 异 ， 小 剂 量 为 = ; >< 小 时 ， 大 剂 量 为 < ; >9 小 时 。 较 少 通 过 血 脑 屏 障 进 入 脑 脊 液 。 体 内 代 谢 不 多 ， 主 要 以 原 形 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 常 见 的 不 良 反 应 为 胃 肠 道 反 应 、 口 腔 粘 膜 溃 疡 和 骨 髓 抑 制 。 出 现 腹 泻 后 应 停 药 ， 如 继 续 用 药 可 引 起 出 血 性 肠 炎 和 肠 穿 孔 。 白 细 胞 减 少 、 血 小 板 减 少 和 贫 血 最 低 点 出 现 较 迟 缓 ， 停 药 后 良 反 应 严 重 时 除 停 药 外 ， 还 可 用 甲 酰 四 氢 叶 酸 缓 解 。 由 于 甲 氨 蝶 呤 大 部 分 以 原 形 由 尿 中 排 出 ， 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 长 春 碱 类 药 物 、 阿 糖 胞 苷 、 红 比 霉 素 可 增 加 细 胞 摄 取 甲 氨 蝶 呤 。 青 霉 素 、 羟 基 脲 、 巯 基 嘌 呤 、 卡 那 霉 素 、 糖 皮 质 激 素 、 博 来 霉 素 、 左 旋 门 冬 酰 胺 酶 则 减 少 细 ·6><· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 胞 摄 取 。 甲 氨 蝶 呤 在 血 浆 中 与 白 蛋 白 的 结 合 可 被 磺 胺 类 药 物 、 水 杨 酸 类 药 物 、 苯 妥 英 钠 和 氯 霉 素 等 置 换 出 ， 合 用 时 应 加 注 意 。 【 用 法 与 剂 量 】 可 口 服 、 肌 注 、 静 注 或 鞘 内 注 射 ， 用 法 与 剂 量 随 用 途 而 定 。 急 性 白 血 病 ： 口 服 ， 每 次 !"#$ %&’% ， # 次 &日 ， 总 量 #!!$ % ( #)!$% 为 # 个 疗 程 。 静 注 ， !"*$%&’%， # ( + 次 &周 。 脑 膜 白 血 病 ： 鞘 内 注 射 ， )$ % ( #)$%& 次 ， # ( + 次 &周 ， 直 到 脑 脊 液 中 细 胞 数 恢 复 正 常 。 绒 毛 膜 癌 ： 口 服 或 肌 注 ， #)$ % ( ,!$%& 次 ， # 次 &日 ， 连 用 ) 日 ， 然 后 间 歇 ) ( - 日 使 骨 髓 功 能 得 到 恢 复 ， 再 重 复 用 药 ， 一 般 需 , ( ) 个 疗 程 。 乳 腺 癌 ： 静 注 ， 当 与 环 磷 酰 胺 和 氟 尿 嘧 啶 合 用 时 的 剂 量 为 *!$ %&$ + ， # 次 &周 ， 连 用 + 周 ， 间 歇 + 周 ， 再 重 复 用 药 。 牛 皮 癣 ： 口 服 ， #!$ % ( +)$%& 次 ， # ( + 次 &周 。 头 颈 部 癌 ： 静 注 ， +!$ % ( *!$%& 次 ， # ( + 次 &周 。 【 制 剂 】 片 剂 ： +")$ % ， )$ % ， #!$ % 。 粉 针 剂 ： )$ % ， +!$ % ， )!$ % ， #!!$ % 。 巯 嘌 呤 （ . / 巯 基 嘌 呤 ， 乐 疾 宁 ） 012345675829:1（ . / 0;） 【 性 状 】 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 甜 ， 露 置 空 气 中 色 变 暗 。 几 乎 不 溶 于 水 ， 微 溶 于 醇 （ #： <)!） ， 可 溶 于 热 醇 和 稀 碱 溶 液 中 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 嘌 呤 类 拮 抗 剂 ， 在 体 内 转 变 成 . / 巯 基 嘌 呤 苷 酸 后 才 显 活 性 。 它 通 过 抑 制 嘌 呤 生 物 合 成 过 程 中 的 磷 酸 核 糖 焦 磷 酸 酰 胺 转 移 酶 ， 阻 断 次 黄 嘌 呤 苷 酸 转 变 成 鸟 苷 酸 和 腺 苷 酸 （ 均 为 形 成 =>? 所 必 需 ） ， 它 们 的 减 少 可 使 肿 瘤 细 胞 分 裂 增 殖 受 阻 。 主 要 用 于 治 疗 白 血 病 。 对 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 ， 单 独 使 用 时 有 +)@儿 童 和 #!@ 成 人 完 全 缓 解 ， 与 其 它 药 物 合 用 还 可 提 高 疗 效 ， 目 前 主 要 用 作 缓 解 后 的 维 持 治 疗 ， 常 与 甲 氨 蝶 呤 合 用 。 对 急 性 粒 细 胞 性 白 血 病 也 有 一 定 疗 效 。 对 成 人 早 期 慢 性 粒 细 胞 性 白 血 病 的 控 制 上 ， 有 效 率 达 ,!@ ( )!@。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 约 )!@， 个 体 差 异 较 大 。 + 小 时 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 6 #&+ 药 <! 分 钟 。 可 有 少 量 药 物 进 入 脑 脊 液 ， 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 仅 A@以 原 形 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 主 要 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 有 延 迟 出 现 的 白 细 胞 减 少 、 血 小 板 减 少 和 贫 血 ， 应 每 周 检 查 血 象 。 胃 肠 道 反 应 和 粘 膜 溃 疡 较 甲 氨 蝶 呤 、 氟 尿 嘧 啶 轻 。 偶 见 黄 疸 和 肝 功 能 受 损 。 肝 功 能 不 全 或 胆 道 阻 塞 患 者 慎 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 患 者 对 巯 嘌 呤 的 有 效 剂 量 和 耐 受 性 个 体 差 异 大 ， 应 细 致 地 确 定 有 最 大 疗 效 而 能 耐 受 的 剂 量 。 口 服 ： 开 始 每 日 +")$ %&’% ， * 周 后 可 增 至 )$ %&’% ， 每 日 # 次 或 分 + ( , 次 服 用 。 缓 解 后 用 原 剂 量 的 #&, ( #&+ 作 维 持 量 。 【 制 剂 】 片 剂 ： +)$ % ， )!$ % 。 ·!+A· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 氟 尿 嘧 啶 （ ! " 氟 尿 嘧 啶 ） #$%&’&%’()*$（ ! " #+） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 乎 无 臭 。 稍 溶 于 水 ， 微 溶 于 醇 ， 溶 于 稀 碱 溶 液 中 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 嘧 啶 类 拮 抗 剂 ， 在 体 内 转 变 成 ! " 氟 尿 嘧 啶 脱 氧 核 苷 酸 而 显 活 性 ， 它 抑 制 胸 腺 嘧 啶 脱 氧 核 苷 酸 合 成 酶 ， 从 而 阻 碍 尿 嘧 啶 脱 氧 核 苷 酸 甲 基 化 成 胸 腺 嘧 啶 脱 氧 核 苷 酸 。 已 知 后 者 对 ,-. 合 成 是 绝 对 重 要 的 ， 减 少 后 必 然 使 肿 瘤 细 胞 分 裂 增 殖 受 阻 。 此 外 ， 在 体 内 转 变 成 的 ! " 氟 尿 嘧 啶 苷 酸 则 能 抑 制 尿 嘧 啶 苷 酸 结 合 入 /-. 中 。 本 品 无 明 确 的 细 胞 周 期 特 异 毒 性 。 对 乳 腺 癌 和 消 化 道 癌 （ 直 肠 结 肠 癌 、 胃 癌 ） 有 较 好 疗 效 。 对 肝 癌 、 胰 腺 癌 、 膀 胱 癌 、 绒 毛 膜 癌 和 卵 巢 癌 也 有 一 定 疗 效 。 与 其 它 抗 肿 瘤 药 物 联 合 使 用 常 可 提 高 疗 效 ， 如 治 疗 乳 腺 癌 的 01# 方 案 （ 环 磷 酰 胺 、 甲 氨 蝶 呤 、 氟 尿 嘧 啶 ） 可 使 缓 解 期 长 于 单 独 用 药 。 局 部 外 用 可 治 疗 恶 性 化 前 期 的 皮 肤 角 化 和 多 发 性 表 皮 基 底 细 胞 癌 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 不 规 则 ， 宜 注 射 给 药 。 静 注 后 2 345 约 36 分 钟 ， 7 小 时 血 浆 中 的 药 物 已 难 以 测 出 。 氟 尿 嘧 啶 主 要 在 肝 脏 代 谢 分 解 ， 约 3!8以 原 形 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 主 要 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 首 先 出 现 白 细 胞 减 少 ， 并 伴 随 有 血 小 板 减 少 ， 用 药 后 9 : 3; 日 可 达 最 低 ， 7< 日 可 恢 复 正 常 。 胃 肠 道 反 应 中 恶 心 、 呕 吐 的 发 生 率 较 高 ， 还 可 有 口 腔 炎 、 腹 泻 、 便 血 和 痉 挛 性 胃 痛 等 症 状 ， 严 重 时 应 停 药 。 其 它 不 良 反 应 有 皮 炎 、 脱 发 和 小 脑 性 共 济 失 调 。 肝 功 能 不 全 者 应 减 量 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 ： 每 日 35= >4?> ， 最 大 剂 量 不 超 过 @<<= > ， 连 用 ; 日 ； 然 后 改 用 6=>4?>， 3 次 45 日 ， 共 用 ; 次 。 间 歇 ; 周 再 开 始 下 一 个 疗 程 ， 并 根 据 疗 效 及 耐 受 情 况 调 整 剂 量 。 静 滴 ： 每 日 3!= > : 7<=>4?> ， 在 6 : @ 小 时 内 缓 慢 滴 注 完 毕 ， 连 用 3< 日 为 3 个 疗 程 。 动 脉 滴 注 （ 局 部 灌 注 ） ： 每 日 != > : 9A!=>4?> 。 外 用 ： 用 霜 剂 涂 擦 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 5!<= > （ 3<=$） ， 置 3!B : 7<B处 贮 存 ， 避 免 冷 冻 。 如 有 沉 淀 形 成 ， 可 在 6<B温 热 使 重 新 溶 解 。 霜 剂 ： <A!8， 5A!8， !8。 氟 尿 苷 （ 氟 尿 嘧 啶 脱 氧 核 苷 ） #$&C%’*D*EF（ ! " #+,/） 本 品 为 氟 尿 嘧 啶 的 脱 氧 核 苷 衍 生 物 ， 随 着 给 药 方 式 和 速 度 不 同 ， 它 的 体 内 代 谢 也 有 区 别 ， 这 是 合 理 使 用 的 基 础 。 当 静 注 或 快 速 动 脉 注 射 时 ， 它 迅 速 代 谢 成 氟 尿 嘧 啶 。 然 而 当 缓 慢 动 脉 滴 注 时 ， 它 则 转 变 成 氟 尿 嘧 啶 脱 氧 核 苷 酸 。 后 者 抑 制 胸 腺 嘧 啶 脱 氧 核 苷 酿 合 成 酶 ， 从 而 阻 断 ,-. 合 成 。 用 此 方 法 给 药 ， 剂 量 可 减 少 ， 同 时 全 身 不 良 反 应 减 轻 。 不 良 反 应 同 氟 尿 嘧 啶 。 主 要 用 于 不 宜 手 术 和 其 它 方 法 治 疗 的 消 化 道 癌 和 直 肠 癌 患 者 。 动 脉 滴 注 ： 每 日 <A3= > : <A6=>4?> ， 在 5; 小 时 内 滴 注 完 毕 ， 经 肝 动 脉 滴 注 时 3; : 53 日 为 3 个 ·35@· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 疗 程 。 给 药 时 可 用 泵 克 服 动 脉 中 的 压 力 而 取 得 较 好 疗 效 。 当 局 部 或 全 向 不 良 反 应 严 重 时 可 暂 停 药 。 粉 针 剂 ： !""# $ 。 配 成 注 射 液 后 在 %& ’ (&可 放 置 % 周 。 替 加 氟 （ 喃 氟 啶 ， 呋 喃 氟 尿 嘧 啶 ） )*$+,-.（ /01.+,-.， /-0.+,-2， /) 3 %"4） 本 品 为 氟 尿 嘧 啶 的 四 氢 呋 喃 衍 生 物 ， 在 体 内 缓 缓 转 变 成 氟 尿 嘧 啶 而 起 作 用 。 临 床 用 途 同 氟 尿 嘧 啶 。 喃 氟 啶 与 氟 尿 嘧 啶 相 比 较 ， 其 特 点 为 ： ! 口 服 吸 收 良 好 ， 易 通 过 血 脑 屏 障 。 " 骨 髓 抑 制 作 用 轻 ， 但 神 经 毒 性 较 大 ， 常 出 现 精 神 状 态 改 变 和 小 脑 性 共 济 失 调 。 胃 肠 道 反 应 二 者 相 似 。 静 滴 或 口 服 ： 每 日 5 $ ’ 56!$7# % ， 8 次 7日 ， % 周 为 5 个 疗 程 ， 每 月 进 行 5 个 疗 程 。 片 剂 ： !"# $ ， 5""# $ 。 注 射 剂 ： %""# $ ， 9""# $ 。 阿 糖 胞 苷 （ 胞 嘧 啶 阿 垃 伯 糖 苷 ） :;0+.+<=>* （ : ;01?=>* @.+<=>1?=A* ， : ;01?+. ， @.+ 3 :） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 。 易 溶 于 水 （ 5： 5"） ， 微 溶 于 醇 （ 5： 5"""） 。 水 溶 液 （ !# $7#2 ） 在 室 温 下 可 稳 定 4 日 ， 当 用 BC 值 D6E 的 磷 酸 盐 缓 冲 液 配 制 时 可 稳 定 数 月 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 嘧 啶 类 拮 抗 剂 ， 在 体 内 转 变 成 二 磷 酸 阿 糖 胞 苷 或 三 磷 酸 阿 糖 胞 苷 而 显 活 性 。 主 要 作 用 为 抑 制 FG@ 聚 合 酶 ， 阻 碍 FG@ 复 制 。 阿 糖 胞 苷 为 治 疗 急 性 粒 细 胞 性 白 血 病 的 首 选 药 物 ， 与 阿 霉 素 或 与 长 春 新 碱 、 强 的 松 合 用 有 非 常 好 的 协 同 作 用 ， 完 全 缓 解 率 超 过 !"H。 此 外 ， 对 恶 性 淋 巴 瘤 、 疱 疹 病 毒 、 脑 炎 病 毒 亦 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 极 差 。 静 注 后 阿 糖 胞 苷 及 其 活 性 产 物 易 在 肝 脏 脱 去 氨 基 而 成 无 活 性 的 阿 糖 尿 苷 ， 0 57% 药 % 小 时 。 通 过 血 脑 屏 障 的 量 少 ， 必 要 时 可 鞘 内 注 射 给 药 ， 脑 脊 液 中 脱 氨 基 酶 水 平 低 ， 阿 糖 胞 苷 缓 慢 代 谢 失 活 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 可 引 起 白 细 胞 减 少 、 血 小 板 减 少 和 幼 巨 红 细 胞 性 贫 血 。 白 细 胞 减 少 以 粒 细 胞 为 主 ， 淋 巴 细 胞 较 少 受 影 响 。 恶 心 、 呕 吐 在 静 注 快 时 极 为 常 见 。 此 外 ， 可 出 现 口 腔 溃 疡 、 血 栓 性 静 脉 炎 和 肝 功 能 受 损 。 肝 功 能 不 全 患 者 慎 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 ： 每 次 5# $7I$ ， % 次 7日 ， ! ’ 4 日 为 5 个 疗 程 ， 间 歇 4 ’ 59 日 再 重 复 用 。 静 滴 ： 一 般 剂 量 每 日 "6!# $ ’ 5#$7I$ 。 大 剂 量 每 日 8# $ ’ 96!#$7I$ ， %9 小 时 内 滴 注 完 ， ! ’ 4 日 为 5 个 疗 程 。 间 歇 4 ’ 59 日 再 重 复 用 。 皮 下 注 射 ， 每 次 5# $7I$ ， 5 ’ % 次 7 周 ， 用 于 维 持 治 疗 。 鞘 内 注 射 ： 治 疗 脑 膜 白 血 病 !"# $7 次 ， % ’ 8 次 7周 ， % ’ 8 周 为 5 个 疗 程 。 预 防 脑 膜 白 血 病 每 D 周 5 次 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： !"# $ ， 5""# $ 。 ·%%(· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 羟 基 脲 !"#$%&"’($)(*+#,（ !"#$%&"-$,(， !"#$,(） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 无 味 。 易 溶 于 水 和 热 醇 ， 微 溶 于 醇 。 水 溶 液 不 稳 定 ， 固 体 吸 湿 后 可 缓 缓 分 解 ， 应 密 闭 置 阴 凉 处 贮 存 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 于 二 磷 酸 核 苷 还 原 酶 ， 抑 制 核 苷 酸 还 原 成 脱 氧 核 苷 酸 ， 从 而 阻 碍 ./0 合 成 。 主 要 用 于 慢 性 粒 细 胞 性 白 血 病 ， 尤 其 是 对 白 消 安 有 耐 药 性 的 患 者 。 对 转 移 性 黑 色 素 瘤 患 者 可 短 时 间 缓 解 ， 对 头 颈 部 癌 、 消 化 道 癌 也 有 效 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 主 要 为 骨 髓 抑 制 ， 有 白 细 胞 减 少 和 巨 幼 红 细 胞 性 贫 血 ， 偶 有 血 小 板 减 少 ， 停 药 可 迅 速 恢 复 。 其 它 不 良 反 应 有 胃 肠 道 反 应 、 肾 功 能 受 损 、 肺 水 肿 和 多 种 神 经 症 状 （ 如 头 晕 、 定 向 障 碍 、 惊 厥 等 ） ， 还 可 加 重 放 疗 引 起 的 红 斑 。 因 口 服 吸 收 后 有 123 4 523在 67 小 时 内 由 尿 中 排 出 ， 肾 功 能 不 良 者 慎 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： 每 次 78* 9:;9 ， 6 次 :日 ； 每 次 52* 9:;9 每 周 7 次 。 二 者 均 以 < 周 为 6 个 疗 程 ， 疗 效 满 意 时 疗 程 可 继 续 下 去 。 每 月 应 检 查 血 象 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 122* 9 。 片 剂 822* 9 。 第 三 节 抗 生 素 类 自 从 抗 生 素 在 感 染 性 疾 病 的 治 疗 中 取 得 显 著 成 效 后 ， 就 开 始 寻 找 能 抗 肿 瘤 的 抗 生 素 。 目 前 临 床 使 用 的 抗 肿 瘤 抗 生 素 都 是 作 用 在 细 胞 的 ./0 上 ， 通 过 与 ./0 起 反 应 或 形 成 复 合 物 ， 阻 碍 ./0 复 制 和 =/0 转 录 而 发 生 细 胞 毒 作 用 。 它 们 由 于 胃 肠 道 吸 收 差 ， 一 般 以 静 注 给 药 。 抗 肿 瘤 抗 生 素 对 肿 瘤 细 胞 和 正 常 细 胞 的 选 择 性 不 高 ， 不 良 反 应 和 其 它 几 类 抗 肿 瘤 药 物 同 样 较 多 。 放 线 菌 素 . .(’>+?%*"’+?（ 0’>+?%*"’+? .， .@A） 【 性 状 】 亮 红 色 结 晶 性 粉 末 。 可 溶 于 62B水 ， 微 溶 于 CDB水 ， 易 溶 于 醇 。 有 吸 湿 性 ， 贮 存 温 度 不 宜 超 过 12B。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 与 ./0 形 成 稳 定 复 合 物 ， 干 扰 依 赖 于 ./0 的 =/0 合 成 ， 从 而 抑 制 肿 瘤 细 胞 增 殖 。 对 绒 毛 膜 癌 和 肾 母 细 胞 瘤 有 较 好 疗 效 ， 对 睾 丸 肿 瘤 、 横 纹 肌 肉 瘤 、 骨 肉 瘤 和 其 它 肉 瘤 也 有 缓 解 作 用 。 治 疗 肾 母 细 胞 瘤 时 常 与 放 疗 及 长 春 新 碱 合 用 ， 以 增 强 疗 效 。 ·C75· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 差 。 静 注 后 迅 速 分 布 到 各 组 织 ， 骨 髓 和 有 核 细 胞 中 药 物 浓 度 高 ， ! "#$ 长 达 %& 小 时 。 在 体 内 很 少 代 谢 ， 以 原 形 由 尿 和 粪 便 中 缓 缓 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 有 血 小 板 减 少 和 粒 细 胞 减 少 ， 细 胞 数 常 在 疗 程 结 束 后 " ’ $ 周 降 到 最 低 点 。 恶 心 和 呕 吐 严 重 时 需 在 静 注 前 给 予 止 吐 药 。 其 它 不 良 反 应 有 腹 痛 、 胃 炎 、 舌 炎 、 口 腔 溃 汤 、 脱 发 和 皮 肤 脱 屑 等 。 静 注 时 外 漏 可 引 起 局 部 组 织 坏 死 。 本 品 的 多 种 不 良 反 应 具 有 延 迟 出 现 的 特 点 ， 故 每 " 个 疗 程 不 宜 长 ， 疗 程 间 隔 至 少 % 周 ， 需 定 期 检 查 血 象 。 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 或 静 滴 ： 成 人 ()) ! *+ 日 ， 连 用 不 超 过 ( 日 ； 儿 童 每 日 "( ! *+,* ， 连 用 不 超 过 ( 日 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： $)) ! * ， ()) ! * 。 丝 裂 霉 素 -.!/012.3（ -4!5012.3） 【 性 状 】 蓝 紫 色 结 晶 性 粉 末 。 溶 于 水 ， 水 溶 液 在 室 温 可 稳 定 6 日 ， 溶 于 (7葡 萄 糖 注 射 液 在 室 温 可 稳 定 $ 日 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 在 体 内 还 原 酶 的 作 用 下 ， 结 构 中 的 一 些 基 团 活 化 而 具 烷 化 作 用 。 它 通 过 与 89: 交 联 而 抑 制 89: 合 成 ， 高 浓 度 时 ;9: 和 蛋 白 质 合 成 亦 受 抑 制 。 主 要 用 于 治 疗 各 种 实 体 瘤 ， 与 氟 尿 嘧 啶 、 阿 霉 素 联 合 应 用 能 有 效 地 缓 解 胃 癌 和 胰 腺 癌 。 对 非 小 细 胞 肺 癌 、 宫 颈 癌 、 肠 癌 、 乳 腺 癌 、 膀 胱 癌 和 食 管 癌 也 有 一 定 疗 效 ， 但 缓 解 期 较 短 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 差 。 静 注 后 迅 速 从 血 浆 中 消 失 ， 广 泛 分 布 于 中 枢 神 经 系 统 以 外 的 各 组 织 ， ! "+$ 约 ") ’ "6 分 钟 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 仅 ")7以 原 形 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 有 白 细 胞 和 血 小 板 减 少 。 白 细 胞 数 在 用 药 后 < 周 降 到 最 低 点 ， 疗 程 结 束 后 = 周 才 能 恢 复 正 常 。 较 少 发 生 的 严 重 不 良 反 应 ， 有 间 质 性 肺 炎 和 肾 功 能 受 损 。 静 注 时 外 漏 可 引 起 局 部 组 织 坏 死 。 其 它 不 良 反 应 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 口 腔 炎 、 皮 炎 和 发 热 等 。 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 ： 每 日 $0 *+0 $ ， 用 "(0>’ %)0> 生 理 盐 水 溶 解 ， 连 用 ( 日 ， 间 歇 $ 日 ， 再 用 ( 日 为 " 个 疗 程 。 然 后 待 骨 髓 抑 制 恢 复 再 重 复 用 。 或 ")0 * ’ $)0*+0 $ 静 脉 冲 入 ， 每 & ’ = 周 " 次 。 动 脉 注 射 ： 剂 量 同 静 注 。 膀 胱 腔 内 灌 注 ： <0 * ’ ")0*+ 次 ， 用 于 防 止 膀 胱 肿 瘤 复 发 ； ")0 * ’ <)0*+ 次 ， 用 于 治 疗 ， ( ’ 6 日 " 次 ， < ’ & 次 为 " 个 疗 程 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： $0 * ， <0 * ， =0 * 。 普 卡 霉 素 （ 光 神 霉 素 ， 光 辉 霉 素 ） ?>.25012.0（ -.!@A5012.3） 【 性 状 】 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 。 微 溶 于 水 ， 难 溶 于 醇 。 )B)(7水 溶 液 的 CD 值 为 ·<$=· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !"# $ #"#。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 与 %&’ 紧 密 结 合 ， 主 要 抑 制 (&’ 合 成 。 它 还 能 抑 制 破 骨 细 胞 ， 减 少 钙 由 骨 组 织 释 出 。 临 床 用 于 治 疗 睾 丸 胚 胎 性 癌 ， 对 不 宜 手 术 的 转 移 性 睾 丸 癌 也 有 一 定 疗 效 ， 但 不 是 优 先 考 虑 使 用 的 药 物 。 目 前 主 要 治 疗 对 常 规 疗 法 无 效 的 高 血 钙 症 （ 骨 髓 肿 瘤 或 甲 状 旁 腺 激 素 产 生 过 多 所 致 ） 。 【 药 动 学 】 口 服 无 效 。 一 般 以 静 滴 给 药 ， 迅 速 由 尿 中 排 出 ， ) 小 时 达 )#*， +# 小 时 达 !,*。 可 通 过 血 脑 屏 障 ， 所 达 到 的 浓 度 与 给 药 后 ! $ - 小 时 的 血 药 浓 度 相 当 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 不 良 反 应 较 严 重 ， 影 响 其 临 床 使 用 价 值 。 主 要 为 骨 髓 抑 制 和 肝 、 肾 功 能 损 害 ， 除 引 起 血 小 板 减 少 外 ， 还 抑 制 各 种 凝 血 因 子 合 成 ， 造 成 严 重 的 出 血 素 质 ， 开 始 为 鼻 出 血 ， 继 则 有 全 身 性 出 血 。 此 外 ， 还 出 现 胃 肠 道 、 皮 肤 和 神 经 系 统 的 不 良 反 应 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： 每 次 )# ! . $ /, ! .01. 。 将 药 物 用 +,,,23#*葡 萄 糖 溶 液 稀 释 ， 在 ! $ # 小 时 内 缓 慢 滴 注 完 。 治 疗 睾 丸 癌 + 次 0+ $ ) 日 ， 4 $ +, 次 为 + 个 疗 程 。 治 疗 高 血 钙 症 只 需 + $ ) 次 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： )"#2 . 。 盐 酸 柔 红 霉 素 （ 红 比 霉 素 ） %567896:;<;7 =>?98<@389;?A （ %5678:35BC;7， (6:;?82 ><;7 ） 【 性 状 】 橙 红 色 结 晶 性 粉 末 ， 有 吸 湿 性 ， 可 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 插 入 %&’ 中 形 成 稳 定 复 合 物 ， 从 而 抑 制 %&’ 复 制 和 (&’ 转 录 。 临 床 用 于 治 疗 急 性 白 血 病 ， 缓 解 率 高 而 缓 解 期 较 短 。 治 疗 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 与 强 的 松 及 长 春 新 碱 合 用 可 提 高 疗 效 。 治 疗 急 性 粒 细 胞 性 白 血 病 与 阿 糖 胞 苷 合 用 可 使 完 全 缓 解 率 超 过 -,*。 还 可 用 于 治 疗 神 经 母 细 胞 瘤 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 差 。 静 注 后 迅 速 分 布 到 各 组 织 ， 但 不 易 通 过 血 脑 屏 障 。 半 衰 期 呈 双 时 相 ， C +0) 分 别 为 !# 分 钟 和 +4"# $ )-"D 小 时 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 产 物 与 原 形 药 物 缓 慢 由 胆 汁 （ !,*） 及 尿 中 排 出 ， 尿 液 可 呈 红 色 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 使 用 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 白 细 胞 减 少 较 血 小 板 减 少 严 重 。 其 它 不 良 反 应 有 胃 炎 、 恶 心 、 呕 吐 、 口 腔 粘 膜 溃 疡 和 脱 发 ， 儿 童 有 发 育 不 全 。 注 入 太 快 或 总 量 超 过 ##,2 .02 ) 可 引 起 心 脏 毒 性 ， 出 现 心 动 过 速 或 心 力 衰 竭 ， 这 是 一 种 延 迟 毒 性 ， 有 时 在 停 药 后 + $ - 个 月 才 出 现 。 静 注 时 外 漏 可 致 局 部 组 织 坏 死 。 肝 肾 功 能 不 全 者 应 减 量 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： 每 日 /,2 . $ -,2.02 ) ， 连 用 / 日 ， 间 歇 / $ ! 周 再 重 复 用 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： +,2 . ， ),2 . 。 ·#)4· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 盐 酸 多 柔 比 星 （ 阿 霉 素 ， 羟 基 柔 红 霉 素 ） !"#"$%&’(’) *+,$"(-."$’,/（ 0,$’12+(’)） 【 性 状 】 橙 红 色 结 晶 性 粉 末 ， 可 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 结 构 与 柔 红 霉 素 相 似 ， 亦 能 插 入 !30 中 形 成 稳 定 复 合 物 ， 从 而 抑 制 !30 复 制 和 430 转 录 。 阿 霉 素 是 最 常 用 的 抗 肿 瘤 药 物 之 一 ， 临 床 用 于 治 疗 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 、 急 性 粒 细 胞 性 白 血 病 、 霍 奇 金 病 、 恶 性 淋 巴 瘤 、 神 经 母 细 胞 瘤 、 横 纹 肌 肉 瘤 、 软 组 织 肉 瘤 、 肾 膜 癌 、 宫 颈 癌 、 睾 丸 癌 和 肝 癌 。 常 与 其 它 抗 肿 瘤 药 物 联 合 应 用 。 【 药 动 学 】 口 服 难 吸 收 。 静 注 后 迅 速 分 布 到 各 组 织 和 在 肝 脏 进 行 代 谢 。 血 浓 度 曲 线 呈 三 个 时 相 ， 5 678 分 别 分 68 分 钟 、 9:9 小 时 和 9; 小 时 。 药 物 缓 慢 由 组 织 结 合 部 位 释 出 ， 延 长 了 药 物 及 代 谢 产 物 在 血 浆 的 时 间 。 它 不 易 通 过 血 脑 屏 障 ， 但 可 通 过 胎 盘 。 < 日 后 有 =;>的 药 物 由 胆 汁 排 出 ， 其 中 =;>为 原 形 ； 仅 6;>由 尿 中 排 出 ， 尿 液 呈 红 色 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 主 要 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 和 心 脏 毒 性 。 开 始 用 药 后 6; ? 6= 日 白 细 胞 减 少 达 最 大 程 度 ， 86 日 恢 复 正 常 ， 血 小 板 减 少 较 轻 。 对 心 脏 的 急 性 毒 性 可 在 静 注 后 数 分 钟 内 出 现 ， 有 心 电 图 改 变 和 心 律 失 常 ， 此 往 往 是 短 暂 的 ， 但 亦 可 持 续 达 8 周 ； 慢 性 毒 性 与 剂 量 有 关 ， 为 心 肌 病 变 ， 可 在 治 疗 结 束 后 数 周 出 现 ， 总 剂 量 不 得 超 过 ==;2@72 8 。 心 脏 、 肝 脏 或 肾 脏 功 能 不 全 者 、 老 年 患 者 应 减 量 。 其 它 不 良 反 应 有 恶 心 、 呕 吐 、 口 腔 炎 、 静 脉 炎 、 高 热 、 脱 发 和 皮 肤 色 素 沉 着 。 新 配 的 注 射 用 溶 液 在 室 温 避 光 条 件 下 ， 8A 小 时 内 活 性 无 变 化 ， 8B ? CBAC 小 时 内 活 性 无 变 化 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 ： 每 日 9;2 @72 8 ， 连 用 9 日 ， 间 歇 A 周 再 重 复 用 ； 或 每 次 D;2 @ ? <=2@72 8 ， 每 9 周 6 次 。 总 剂 量 不 超 过 ==;2 @ 。 静 注 时 每 毫 克 溶 于 6 毫 升 注 射 用 溶 液 中 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： 6;2 @ ， =;2 @ 。 盐 酸 表 柔 比 星 （ 表 阿 霉 素 ） EF’$%&’(’) *+,$("(-."$’,/ 本 品 为 阿 霉 素 的 同 类 异 构 体 ， 仅 糖 基 中 AG H 位 羟 基 由 顺 型 变 成 反 型 。 其 性 状 、 作 用 与 用 途 、 不 良 反 应 均 与 阿 霉 素 相 似 。 特 点 是 对 心 脏 和 骨 髓 的 毒 性 较 低 ， 当 剂 量 与 阿 霉 素 相 同 时 ， 二 者 疗 效 相 似 ， 因 其 毒 性 较 低 ， 可 通 过 增 加 用 药 量 而 增 强 疗 效 。 主 要 通 过 肝 胆 系 统 消 除 ， 代 谢 产 物 中 有 多 种 表 阿 霉 素 及 其 活 性 代 谢 物 的 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 ， 阿 霉 素 无 此 类 结 合 物 。 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。 静 注 ： 常 用 剂 量 D;2 @ ? I;2@72 8 ， 每 9 周 6 次 ； 或 A=2 @7 2 8 ， 每 9 周 连 用 9 日 ； 或 高 剂 量 68;2 @ ? 69=2@72 8 ， 每 9 周 6 次 。 在 与 其 它 抗 肿 瘤 药 物 的 联 合 用 药 方 案 中 需 按 病 情 适 当 减 量 ， 一 般 为 A;2 @ ? I;2@72 8 ， 每 9 周 6 次 。 膀 胱 内 滴 注 ： 每 次 =;2 @ （ ;:6>溶 液 ） ， 每 周 6 次 ， 连 用 C 周 。 总 剂 量 不 超 过 I;;2 @ ? 6;;;2@ 。 粉 针 剂 ： ·D8C· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !"#$， %"#$。 吡 柔 比 星 （ 吡 喃 阿 霉 素 ） &’()(*+’,’- 本 品 为 阿 霉 素 的 结 构 类 似 物 ， 两 者 有 相 似 的 性 能 。 临 床 主 要 用 于 治 疗 乳 腺 癌 和 其 它 实 体 肿 瘤 ， 亦 试 用 于 急 性 白 血 病 和 恶 性 淋 巴 瘤 。 不 良 反 应 与 阿 霉 素 相 似 ， 其 心 脏 毒 性 稍 轻 。 治 疗 乳 腺 癌 的 常 用 剂 量 为 .%# $ / %"#$0# . ， 每 1 / 2 周 ! 次 。 静 脉 注 射 在 % / !" 分 钟 内 由 近 针 端 皮 管 中 冲 入 。 患 者 应 进 行 常 规 的 血 细 胞 计 数 和 心 功 能 监 控 。 当 总 剂 量 超 过 3""# $0# . 后 ， 每 ! 个 疗 程 前 均 应 进 行 射 血 功 能 检 查 。 亦 可 经 动 脉 内 和 腔 内 途 径 给 药 。 粉 针 剂 ： !"# $ ， ."# $ 。 盐 酸 阿 柔 比 星 （ 阿 克 拉 霉 素 ， 阿 克 拉 霉 素 4） 4,5)(*+’,’- 678(9,:59(’8;（ 4,5),’-9#7,’- 4） 本 品 为 蒽 环 类 抗 肿 瘤 抗 生 素 ， 抗 肿 瘤 作 用 与 其 它 蒽 环 类 抗 生 素 （ 如 阿 霉 素 ） 相 似 ， 可 抑 制 核 酸 合 成 ， 抑 制 <=4 合 成 远 强 于 抑 制 >=4 合 成 。 临 床 主 要 用 于 治 疗 造 血 系 统 肿 瘤 ， 如 急 性 非 淋 巴 母 细 胞 白 血 病 。 不 良 反 应 与 阿 霉 素 相 似 ， 其 心 脏 毒 性 和 脱 发 则 较 轻 。 限 制 使 用 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 用 药 后 ! / . 周 血 小 板 数 达 最 低 点 。 . / 1 周 白 细 胞 减 少 明 显 ， 2 周 内 开 始 恢 复 。 骨 髓 抑 制 在 已 使 用 过 丝 裂 霉 素 或 卡 莫 司 汀 的 患 者 中 特 别 严 重 。 静 滴 ： 最 初 总 剂 量 为 !?%# $ / 1""#$0# . ， 分 次 在 1 / ? 日 内 给 予 ； 以 后 维 持 量 .%#$ / !""#$0# . ， 每 2 周 ! 次 。 粉 针 剂 ： ."# $ 。 盐 酸 博 来 霉 素 @5;9#7,’- 678(9,:59(’8; 【 性 状 】 本 品 为 !1 种 碱 性 糖 肽 的 混 合 物 ， 主 要 成 分 为 4 . 和 @ . 。 浅 黄 色 粉 末 ， 易 溶 于 水 ， 水 溶 液 呈 弱 酸 性 且 较 稳 定 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 通 过 与 >=4 结 合 ， 并 使 >=4 断 裂 而 起 细 胞 毒 作 用 。 对 鳞 状 上 皮 细 胞 癌 、 睾 丸 癌 和 恶 性 淋 巴 瘤 有 较 好 疗 效 。 前 者 包 括 头 颈 部 癌 、 食 管 癌 、 宫 颈 癌 以 及 肺 癌 中 的 鳞 癌 ， 此 与 它 能 较 多 地 渗 入 这 些 部 位 的 细 胞 而 又 较 少 失 活 有 关 。 本 品 缓 解 期 较 短 。 治 疗 睾 丸 癌 时 与 长 春 碱 、 顺 铂 合 用 可 使 部 分 患 者 取 得 守 全 缓 解 。 此 外 ， 对 牛 皮 癣 也 有 显 著 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 无 效 ， 需 注 射 给 药 。 与 血 浆 蛋 白 结 合 率 低 ， 在 皮 肤 和 肺 部 分 布 较 多 。 血 药 半 衰 期 呈 双 时 相 ， A !0. 分 别 为 !B1 小 时 和 C 小 时 ， .2 小 时 内 约 2"D以 原 形 由 尿 中 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 肺 炎 样 症 状 和 肺 纤 维 化 ， 老 年 人 发 生 率 高 ， 出 现 较 迟 缓 ， 往 往 在 用 药 后 2 / !" 周 出 现 。 本 品 对 骨 髓 抑 制 很 轻 ， 故 适 宜 与 其 它 ·?.E· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 抗 肿 瘤 药 物 合 用 。 常 见 的 有 胃 肠 道 反 应 和 皮 肤 粘 膜 反 应 ， 如 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 口 腔 炎 、 脱 发 和 皮 肤 色 素 沉 着 。 皮 肤 粘 膜 反 应 在 与 放 疗 合 用 时 加 重 ， 需 减 量 。 肾 功 能 或 肺 功 能 不 全 患 者 慎 用 ， 老 年 患 者 应 减 量 。 恶 性 淋 巴 瘤 患 者 约 !"可 出 现 高 热 及 低 血 压 ， 因 此 开 始 ! # $ 次 宜 用 小 剂 量 （ $% & ） ， 如 无 高 热 反 应 ， 即 可 改 用 常 规 剂 量 。 【 用 法 与 剂 量 】 肌 注 、 静 注 、 皮 下 注 射 或 动 脉 注 射 ： !’% & # ()%&* 次 ， ! # $ 次 *周 ， 总 剂 量 ())% & # +))%& 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： !’% & （ !% & 相 当 于 ! 单 位 ） 。 【 附 】 平 阳 霉 素 ,-. &/0.&%/1-. 国 产 平 阳 霉 素 主 要 为 博 来 霉 素 中 的 2 ’ 成 分 。 抗 瘤 活 性 较 强 ， 对 肺 部 的 毒 性 较 低 。 作 用 、 用 途 及 不 良 反 应 与 博 来 霉 素 相 似 。 肌 注 、 静 注 、 皮 下 注 射 或 动 脉 注 射 ： 3% &* 次 ， ! 次 * $ 日 ， 总 剂 量 $+)%&。 粉 针 剂 ： 3%&。 链 脲 霉 素 （ 链 唑 霉 素 ） 4567859:91-.（ ;0.9<06） 【 性 状 】 本 品 具 有 亚 硝 脲 结 构 。 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 易 溶 于 水 。 水 溶 液 室 温 放 置 +3 小 时 活 性 无 变 化 。 【 作 用 与 用 途 】 通 过 抑 制 =>2 合 成 而 起 作 用 。 临 床 主 要 用 于 治 疗 转 移 性 胰 岛 细 胞 癌 ， 可 使 一 年 生 存 率 明 显 上 升 ， 有 效 者 存 活 时 间 延 长 一 倍 。 对 霍 奇 金 病 、 恶 性 淋 巴 瘤 、 黑 色 素 瘤 也 有 缓 解 作 用 。 【 药 动 学 】 静 注 后 迅 速 分 布 到 全 身 各 组 织 ， 特 别 是 肝 、 肾 、 肠 和 胰 脏 。 但 不 能 通 过 血 脑 屏 障 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 产 物 $+ 小 时 内 由 尿 排 出 ， 占 静 注 量 的 ?)" # @)"， 少 量 由 肺 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 常 见 不 良 反 应 为 中 等 程 度 的 胃 肠 道 反 应 和 骨 髓 抑 制 ； 严 重 的 是 对 肾 脏 和 肝 脏 的 损 害 ， 可 出 现 糖 尿 、 少 尿 、 氮 血 症 、 蛋 白 尿 、 低 蛋 白 血 症 、 转 氨 酶 和 乳 酸 脱 氢 酶 升 高 ， 一 般 是 可 逆 的 ， 但 亦 有 不 可 逆 的 致 死 性 肾 衰 报 道 ， 与 所 用 剂 量 及 药 物 蓄 积 有 关 。 用 药 期 间 应 监 测 肝 肾 功 能 ， 肝 肾 功 能 不 全 都 慎 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 、 静 滴 或 动 脉 注 射 ： 每 次 ! & # !A’&*% $ ， 每 周 ! 次 ， 连 用 + 周 ， 如 有 效 可 继 续 使 用 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： ! & 。 第 四 节 抗 肿 瘤 植 物 成 分 药 多 数 为 生 物 碱 类 抗 肿 瘤 药 ， 它 们 通 过 抑 制 细 胞 的 有 丝 分 裂 起 作 用 ， 选 择 性 较 差 ， 不 良 ·3$3· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 反 应 也 较 多 ， 目 前 常 用 的 仅 长 春 碱 类 。 此 外 ， 鬼 臼 毒 素 类 药 物 亦 是 重 要 的 抗 肿 瘤 药 。 硫 酸 长 春 碱 （ 长 春 花 碱 ） !"#$%&’("#) *+%,&()（ !)%$&#， !-.） 【 性 状 】 白 色 针 状 结 晶 。 易 溶 于 水 ， 难 溶 于 醇 。 有 吸 湿 性 。 遇 热 及 光 易 变 黄 ， 避 光 ， 置 / 012处 贮 存 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 使 有 丝 分 裂 停 留 于 中 期 ， 它 通 过 与 微 管 蛋 白 特 异 性 结 合 ， 使 微 管 发 生 溶 解 。 微 管 在 有 丝 分 裂 纺 锤 丝 形 成 中 起 关 键 作 用 。 临 床 上 主 要 与 博 来 霉 素 及 顺 铂 合 用 治 疗 转 移 性 睾 丸 癌 ， 可 使 部 分 患 者 完 全 缓 解 。 此 外 ， 亦 可 用 于 霍 奇 金 病 、 恶 性 淋 巴 瘤 、 乳 腺 癌 、 头 颈 部 癌 、 绒 毛 膜 癌 、 神 经 母 细 胞 瘤 和 蕈 样 真 菌 病 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 差 。 静 注 后 迅 速 分 布 到 全 身 组 织 ， 但 不 易 通 过 血 脑 屏 障 ， 血 小 板 中 药 物 浓 度 高 ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 314。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 后 由 胆 汁 和 肾 脏 排 出 ， ( 560 约 07 小 时 ； 8 日 内 由 粪 便 排 出 814， 尿 中 排 出 054， 少 量 为 原 形 药 物 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 白 细 胞 减 少 ， 最 大 抑 制 在 给 药 后 9 : 51 日 出 现 ， 5 : 8 周 恢 复 ， 血 小 板 减 少 和 贫 血 则 少 见 。 有 74 : 014的 患 者 出 现 神 经 症 状 ， 如 头 痛 、 感 觉 异 常 、 深 部 腱 反 射 消 失 、 外 周 神 经 炎 和 惊 厥 。 其 它 不 良 反 应 为 脱 发 、 胃 炎 、 口 腔 粘 膜 炎 、 皮 炎 、 静 脉 炎 。 注 射 部 位 药 物 外 漏 可 引 起 局 部 组 织 损 伤 （ 疼 痛 、 蜂 窝 织 炎 和 栓 塞 性 静 脉 炎 ） ， 因 此 静 注 时 抽 吸 药 液 的 针 头 应 另 换 一 个 。 肝 脏 功 能 不 全 的 患 者 应 减 量 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 或 在 输 液 时 冲 入 ： 开 始 每 次 1;5< =6>= ， 5 次 6周 ， 然 后 每 周 增 加 1;17<=6>=， 直 到 出 现 肿 瘤 缩 小 或 白 细 胞 数 下 降 到 8 ? 51 @ A - 或 达 到 最 大 剂 量 1;17<=6 >=。 缓 解 后 则 51<=6次 ， 每 月 5 : 0 次 。 与 博 来 霉 素 及 顺 铂 合 用 时 ， 每 次 1;8<=6>=， 每 8 周 5 次 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： 51< = （ 附 有 51<% 含 1;@4氯 化 钠 和 1;@4苯 甲 醇 的 溶 剂 ） 。 硫 酸 长 春 新 碱 !"#BC"’("#)*+%,&()（ D#BEF"#， !GH） 【 性 状 】 白 色 至 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 有 吸 湿 性 。 易 溶 于 水 （ 5： 0） ， 微 溶 于 醇 。 遇 热 及 光 易 变 黄 ， 避 光 置 / 012处 贮 存 。 【 作 用 与 用 途 】 作 用 机 制 同 长 春 碱 。 主 要 用 于 治 疗 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 、 霍 奇 金 病 和 恶 性 淋 巴 瘤 。 对 儿 童 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 单 独 使 用 完 全 缓 解 率 为 714， 与 强 的 松 合 用 可 达 @14； 对 霍 奇 金 病 和 恶 性 淋 巴 瘤 的 疗 效 虽 不 如 长 春 碱 ， 但 为 联 合 治 疗 方 案 中 的 重 要 药 物 。 此 外 ， 对 绒 毛 膜 癌 、 肾 母 细 胞 瘤 、 神 经 母 细 胞 瘤 、 内 皮 细 胞 性 骨 髓 瘤 （ IJ"# = ‘ ’ 肉 瘤 ） 、 小 细 胞 肺 癌 、 横 纹 肌 肉 瘤 、 急 性 粒 细 胞 性 白 血 病 、 慢 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 、 多 发 性 ·@03· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 骨 髓 瘤 、 乳 腺 癌 和 宫 颈 癌 亦 有 一 定 疗 效 ， 还 可 用 于 治 疗 特 发 性 血 小 板 减 少 性 紫 癜 和 巨 球 蛋 白 血 症 。 由 于 本 品 作 用 迅 速 ， 对 骨 髓 抑 制 程 度 较 轻 ， 因 此 与 其 它 骨 髓 抑 制 严 重 的 药 物 合 用 是 一 个 较 为 理 想 的 药 物 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 差 。 静 注 后 部 分 在 肝 脏 代 谢 ， !"# $ %"#的 原 形 药 物 和 代 谢 产 物 由 粪 便 排 出 ， 仅 &"# $ ’"#由 尿 中 排 出 。 不 能 通 过 血 脑 屏 障 进 入 中 枢 神 经 系 统 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 神 经 毒 性 ， 最 早 有 耳 鸣 和 肢 体 麻 木 ， 然 后 有 神 经 肌 肉 酸 痛 、 腱 反 射 消 失 、 肌 无 力 、 声 音 嘶 哑 、 头 痛 、 眼 睑 下 垂 、 腹 痛 和 便 秘 等 ， 必 要 时 减 量 或 停 药 。 骨 髓 抑 制 远 较 长 春 碱 轻 。 静 注 时 防 止 外 漏 。 肝 功 能 不 全 的 患 者 应 减 量 。 有 神 经 肌 肉 疾 病 的 患 者 禁 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 或 在 输 液 时 冲 入 ： 成 人 每 次 &()* +,* ’ ， & 次 ,周 ， 总 量 不 超 过 ’"*+。 & 岁 以 上 儿 童 每 次 ’*+,* ’ ， & 次 ,周 。 & 岁 以 下 儿 童 每 次 "("-* +,* ’ ， & 次 ,周 ， 以 避 免 过 大 的 神 经 毒 性 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： &* + （ 附 有 &"* + 含 "(.#氯 化 钠 和 "(.#苯 甲 醇 的 溶 剂 ） 。 硫 酸 长 春 地 辛 （ 去 乙 酰 长 春 碱 酰 胺 ） /01234013 56789:3 （ ;349<3: =7 /01>794:013 ?*023 ， @7204013） 【 性 状 】 结 晶 性 粉 末 ， 易 溶 于 水 ， 水 溶 液 在 "A $ )A可 贮 存 ) 周 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 虽 为 长 春 碱 的 半 合 成 衍 生 物 ， 但 其 抗 瘤 活 性 的 范 围 却 更 相 似 于 长 春 新 碱 。 适 用 于 其 它 对 药 物 有 耐 药 性 的 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 、 慢 性 粒 细 胞 性 白 血 病 的 突 发 性 危 象 。 也 可 用 于 治 疗 恶 性 黑 色 素 瘤 、 非 小 细 胞 肺 癌 、 乳 腺 癌 、 消 化 道 肿 瘤 、 霍 奇 金 病 和 恶 性 淋 巴 瘤 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 白 细 胞 减 少 ， 但 轻 于 长 春 碱 。 神 经 毒 性 轻 于 长 春 新 碱 。 脱 发 极 为 常 见 。 若 有 急 性 腹 痛 出 现 应 停 药 ， 以 免 引 起 麻 痹 性 肠 梗 阻 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 注 或 静 滴 ： 每 次 B* + $ )*+,* ’ ， & 次 C周 。 ) $ D 周 为 & 个 疗 程 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： -* + 。 高 三 尖 杉 酯 碱 EF*FG9HH01+:F1013（ E9HH01+:F1013） 【 性 状 】 类 白 色 或 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 味 苦 ， 遇 光 色 变 深 。 微 溶 于 不 ， 易 溶 于 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 于 核 糖 体 ， 抑 制 蛋 白 质 合 成 ， 对 I & 期 细 胞 最 敏 感 。 治 疗 急 性 粒 细 胞 性 白 血 病 ， 可 取 得 较 高 缓 解 率 。 用 于 恶 性 淋 巴 瘤 、 真 性 红 细 胞 增 多 症 ， 对 其 它 类 型 白 血 病 也 有 一 定 疗 效 。 ·"B%· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 有 恶 心 、 呕 吐 、 肌 注 局 部 疼 痛 及 白 细 胞 数 明 显 下 降 。 少 数 患 者 可 出 现 心 悸 、 心 肌 损 害 和 房 室 传 导 阻 滞 。 有 心 律 失 常 、 器 质 性 心 脏 病 、 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： !" # $ %"#& 日 ， 稀 释 后 缓 慢 滴 注 ， % $ ’ 日 为 ! 个 疗 程 ， 间 歇 ! $ ( 周 后 重 复 用 药 。 【 制 剂 】 注 射 液 ： !" # ， (" # 。 紫 杉 醇 （ 泰 素 ） )*+,-.*/0,（ 12/2,） 【 性 状 】 白 色 针 状 结 晶 ， 难 溶 于 水 ， 略 溶 于 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 结 合 在 细 胞 中 微 管 蛋 白 的 二 聚 体 上 ， 促 进 微 管 蛋 白 形 成 微 管 ， 但 所 形 成 的 微 管 不 易 解 聚 ， 变 性 的 微 管 可 阻 碍 细 胞 正 常 有 丝 分 裂 ， 从 而 对 肿 瘤 细 胞 有 杀 伤 或 抑 制 作 用 。 治 疗 卵 巢 癌 和 乳 腺 癌 有 较 好 疗 效 ， 亦 可 用 于 治 疗 非 小 细 胞 性 肺 癌 、 前 列 腺 癌 和 黑 色 素 瘤 等 。 【 药 动 学 】 静 脉 给 药 后 有 广 泛 的 血 管 外 分 布 和 组 织 结 合 ， 但 不 易 通 过 血 脑 屏 障 ， 稳 定 状 态 的 分 布 容 积 为 %(3 $ !’(3&" ( ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 456。 . !&( 为 7 $ !8 小 时 ， 由 尿 中 排 出 的 原 形 药 物 在 !(6以 下 ， 表 明 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 紫 杉 醇 及 其 代 谢 产 物 可 经 胆 汁 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 白 细 胞 数 的 最 低 点 常 出 现 在 用 药 后 !! 日 ， 在 !7 $ (! 日 恢 复 。 变 态 反 应 可 在 治 疗 开 始 后 数 分 钟 内 出 现 ， 轻 的 有 发 热 和 皮 疹 ； 严 重 的 有 支 气 管 痉 挛 ， 血 管 神 经 性 水 肿 和 低 血 压 ， 应 及 时 停 药 并 给 予 对 症 处 理 ， 现 常 在 滴 注 前 数 小 时 给 予 地 塞 米 松 (5" # 以 防 止 态 反 应 。 外 周 神 经 病 变 亦 是 常 见 的 不 良 反 应 ， 有 感 觉 异 常 和 痛 觉 过 敏 ， 但 在 剂 量 低 于 (55" #&" ( 时 很 少 出 现 ， 停 药 数 周 可 自 愈 。 其 它 不 良 反 应 有 脱 发 、 胃 肠 功 能 紊 乱 、 粘 膜 炎 、 肝 酶 值 升 高 、 心 动 过 缓 和 心 脏 传 导 异 常 。 滴 注 时 外 漏 可 引 起 组 织 损 害 。 肝 功 能 严 重 受 损 的 患 者 避 免 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： !97" # $ !87"#&" ( ， 将 注 射 液 加 至 755", $ !555", 生 理 盐 水 或 76葡 萄 糖 液 中 ， 在 9 小 时 内 滴 完 。 9 $ % 周 后 重 复 ， 用 药 前 应 作 血 常 规 检 查 ， 中 性 白 细 胞 数 超 过 !:7 ; !5 4 &3 和 血 小 板 超 过 !55 ; !5 4 &3 才 能 给 予 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 95" # 。 依 托 泊 苷 （ 鬼 臼 乙 叉 苷 ， 足 叶 乙 苷 ） <.2=2>-?0（ @0=0>-?0， @) A !’） 【 性 状 】 灰 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 乎 不 溶 于 水 ， 微 溶 于 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 系 鬼 臼 毒 素 的 半 合 成 衍 生 物 ， 能 抑 制 BCD 合 成 ， 对 细 胞 增 殖 周 期 中 处 于 E 后 期 和 F ( 期 的 细 胞 最 有 效 。 对 小 细 胞 肺 癌 有 较 高 抑 制 率 ， 有 效 率 约 %56； 与 ·!9G· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 环 磷 酰 胺 、 阿 霉 素 和 长 春 新 碱 合 用 ， 有 效 率 可 达 !"#。 对 非 精 原 细 胞 睾 丸 癌 和 皮 肤 多 发 性 出 血 性 肉 瘤 （ $% &’()( (%*+’,% ） 有 较 好 疗 效 。 此 外 ， 对 消 化 道 肿 瘤 、 卵 巢 癌 、 胸 腺 癌 、 绒 毛 膜 癌 、 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 和 淋 巴 瘤 亦 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 有 个 体 差 异 ， 平 均 约 -"#， 吸 收 后 迅 速 分 布 至 全 身 组 织 ， 但 很 少 通 过 血 脑 屏 障 进 入 脑 脊 液 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 可 达 ./#。 0 123 约 4 5 1. 小 时 ， 63 小 时 内 尿 中 排 出 给 药 量 的 /-#， 其 中 324 为 原 形 药 物 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 主 要 出 现 白 细 胞 减 少 ， 但 亦 可 有 血 小 板 减 少 ， 偶 见 贫 血 ； 用 药 后 6 5 1 日 白 细 胞 数 达 最 低 值 ， 31 日 可 恢 复 。 常 见 的 不 良 反 应 为 消 化 道 反 应 ， 有 恶 心 、 呕 吐 、 厌 食 、 腹 泻 和 胃 炎 等 。 半 数 患 者 有 可 逆 性 脱 发 。 大 剂 量 可 引 起 肝 功 能 障 碍 。 快 速 静 脉 给 药 时 可 出 现 低 血 压 ， 一 般 不 应 少 于 4" 分 钟 。 此 外 ， 还 有 发 热 、 皮 疹 、 皮 肤 色 素 沉 着 、 吞 咽 困 难 、 注 射 部 位 有 局 部 刺 激 和 血 栓 栓 塞 性 静 脉 炎 的 报 道 。 严 重 肝 肾 功 能 不 全 者 不 宜 使 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： 常 用 量 每 日 -", 7 5 13",72, 3 ， 连 用 - 日 ， 间 歇 4 5 / 周 再 重 复 用 。 本 品 注 射 液 由 非 水 溶 剂 配 制 ， 静 滴 前 用 生 理 盐 水 或 -#葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 ， 浓 度 不 超 过 "83-, 72,9 ， 稀 释 后 立 即 缓 慢 滴 注 。 口 服 ： 剂 量 为 静 滴 加 倍 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 1"", 7 。 胶 囊 剂 ： 1"", 7 。 替 尼 泊 苷 （ 鬼 臼 噻 吩 苷 ， 威 猛 ） :;<)&’()=;（ >?,’<， >@ A 3B） 本 品 为 表 鬼 臼 毒 素 的 半 合 成 衍 生 物 ， 脂 溶 性 较 大 ， 几 乎 不 溶 于 水 。 其 作 用 和 不 良 反 应 均 与 依 托 泊 苷 相 似 ， 两 者 有 交 叉 耐 药 性 。 临 床 用 于 治 疗 脑 瘤 （ 如 胶 质 母 细 胞 瘤 、 星 形 细 胞 瘤 、 室 管 膜 瘤 ） ， 顽 固 性 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 症 、 非 霍 奇 金 淋 巴 瘤 及 小 细 胞 肺 癌 、 神 经 母 细 胞 瘤 和 视 网 膜 神 经 胶 质 瘤 。 静 滴 ： 常 用 量 每 日 4", 72, 3 ， 连 用 - 日 ， 每 隔 4 周 重 复 用 。 本 品 注 射 剂 由 非 水 溶 剂 配 制 ， 静 滴 前 用 生 理 盐 水 或 -#葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 ， 浓 度 不 超 过 1, 72,9 （ 如 有 沉 淀 出 现 可 稀 释 至 "81, 72,9 ） ， 稀 释 后 在 4" 5 B" 分 钟 内 缓 慢 滴 注 。 注 射 剂 ： -", 7 。 第 五 节 其 它 药 物 门 冬 酰 胺 酶 C(&%*%7)<%(; （ D;?<%(;， E9( &*%F ， $)=*’9%(;， CGH） 【 性 状 】 白 色 粉 末 ， 可 溶 于 水 。 对 热 不 稳 定 ， 干 燥 品 在 -"I经 1- 分 钟 活 力 降 低 ·34!· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !"#， $"%& 小 时 内 失 活 。 【 作 用 与 用 途 】 门 冬 酰 胺 酶 催 化 分 解 门 冬 酰 胺 成 门 冬 氨 酸 和 氨 。 已 知 某 些 肿 瘤 细 胞 （ 如 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 细 胞 ） 缺 乏 门 冬 酰 胺 合 成 酶 ， 需 依 赖 外 源 性 门 冬 酰 胺 。 故 本 品 能 使 这 些 肿 瘤 细 胞 缺 乏 门 冬 酰 胺 ， 从 而 干 扰 其 蛋 白 质 合 成 ， 起 抑 制 生 长 的 作 用 。 最 初 曾 认 为 门 冬 酰 胺 酶 是 正 常 细 胞 和 肿 瘤 细 胞 间 所 特 有 的 生 化 差 别 ， 然 而 目 前 已 知 多 种 正 常 细 胞 对 门 冬 酰 胺 酶 也 是 敏 感 的 ， 可 引 起 相 应 的 不 良 反 应 。 此 外 ， 人 的 白 血 病 细 胞 中 存 在 着 含 有 门 冬 酰 胺 合 成 酶 的 细 胞 株 ， 因 此 能 较 快 地 出 现 耐 药 性 。 现 在 主 要 与 长 春 新 碱 、 强 的 松 等 合 用 治 疗 儿 童 急 性 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 。 不 宜 单 独 使 用 ， 亦 不 宜 作 维 持 治 疗 用 。 【 药 动 学 】 肌 注 的 最 高 血 药 浓 度 为 静 注 的 ’"#， 血 药 浓 度 半 衰 期 的 个 体 差 异 较 大 ， ( &)* 为 + , !" 小 时 。 对 此 酶 过 敏 患 者 的 ( &)* 短 ， 与 体 内 存 在 抗 体 而 加 速 其 消 除 有 关 。 门 冬 酰 胺 酶 的 失 活 与 肝 肾 功 能 无 关 ， 主 要 由 血 清 中 的 蛋 白 酶 分 解 和 网 状 内 皮 系 统 清 除 。 本 品 不 能 通 过 血 脑 屏 障 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 不 良 反 应 主 要 来 源 于 抑 制 机 体 蛋 白 质 合 成 和 机 体 对 外 来 蛋 白 质 的 免 疫 反 应 。 可 出 现 低 蛋 白 血 症 、 外 围 组 织 水 肿 、 高 血 糖 和 凝 血 因 子 降 低 ， 成 人 出 现 的 精 神 症 状 可 能 与 脑 中 蛋 白 质 合 成 受 抑 制 有 关 。 变 态 反 应 可 从 荨 麻 疹 到 过 敏 性 休 克 ， 发 生 率 在 再 次 用 药 时 增 高 ， 特 别 在 间 歇 - 日 以 上 时 ， 故 应 做 皮 试 ， 但 皮 试 阴 性 不 能 完 全 预 示 变 态 反 应 不 发 生 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： 儿 童 每 日 &""".)/ 0 ， 在 使 用 强 的 松 和 长 春 新 碱 后 给 予 ， 即 从 治 疗 后 的 第 ** 日 开 始 ， 连 续 &" 日 。 如 先 于 上 述 药 物 给 予 或 同 时 给 予 ， 则 会 增 强 不 良 反 应 。 肌 注 ： 儿 童 每 次 $""".)1 * ， 在 与 强 的 松 和 长 春 新 碱 联 合 用 药 时 ， 从 第 2 日 开 始 每 ! 日 给 予 & 次 ， 共 3 次 。 水 溶 液 在 *"%只 能 贮 存 - 日 ， 在 ’%可 贮 存 &2 日 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： &"""".。 置 *% , +%处 贮 存 ， 但 不 能 冷 冻 以 免 破 坏 活 性 。 顺 铂 （ 顺 氯 氨 铂 ） 456789(5:（ 456; <5915:=>5?@8=A=789(5:） 【 性 状 】 黄 色 或 橙 黄 色 结 晶 性 粉 末 。 微 溶 于 水 （ &： &"""） ， 在 水 溶 液 中 逐 渐 分 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 重 金 属 铂 的 络 合 物 ， 在 中 心 原 子 铂 的 四 周 有 * 个 氯 原 子 和 * 个 氨 分 子 ， 具 有 双 官 能 团 烷 化 剂 的 性 质 ， 能 与 <BC 交 联 ， 从 而 干 扰 复 制 和 转 录 。 反 式 构 型 无 抗 瘤 活 性 。 主 要 用 于 治 疗 转 移 性 睾 丸 癌 和 卵 巢 癌 。 顺 铂 与 博 来 霉 素 、 长 春 新 碱 合 用 治 疗 播 散 性 非 精 原 细 胞 睾 丸 癌 ， 可 使 -"#的 患 者 长 期 生 存 ； 与 红 比 霉 素 、 环 磷 酰 胺 合 用 于 治 疗 转 移 性 卵 巢 癌 已 取 得 令 人 鼓 舞 的 结 果 。 此 外 ， 对 膀 胱 癌 、 宫 颈 癌 、 头 颈 部 癌 、 骨 肉 瘤 、 非 小 细 胞 肺 癌 和 胃 癌 也 有 一 定 疗 效 。 【 药 动 学 】 静 注 后 与 肝 、 肾 、 小 肠 和 睾 丸 等 组 织 结 合 较 多 ， 很 少 进 入 脑 脊 液 。 主 要 由 肾 脏 排 出 ， 最 初 *2 小 时 内 排 出 !"#， 而 ’ 日 内 排 出 2’#。 人 乳 中 的 药 浓 度 略 高 于 血 浆 中 ·!!+· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 药 浓 度 （ 接 受 顺 铂 的 化 疗 产 妇 不 得 哺 乳 ） 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 严 重 而 常 见 的 不 良 反 应 为 肾 功 能 损 害 ， 在 开 始 治 疗 后 的 第 二 周 出 现 ， 肾 功 能 未 恢 复 正 常 前 不 宜 进 行 另 一 疗 程 ， 亦 不 宜 与 其 它 有 肾 毒 性 的 药 物 合 用 。 几 乎 所 有 用 药 的 患 者 均 有 恶 心 、 呕 吐 ， 严 重 者 则 需 停 药 ， 甲 氧 氯 普 胺 （ 灭 吐 灵 ） 可 减 轻 此 不 良 反 应 。 此 外 ， 有 耳 鸣 、 高 频 听 力 减 退 、 轻 度 骨 髓 抑 制 、 外 周 神 经 变 性 和 味 觉 丧 失 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 滴 ： !"# $ % &"#$’ 次 ， 连 用 ( 日 为 ) 个 疗 程 ， 间 歇 & 周 后 再 重 复 用 ； 或 )""# $ % )("#$’ 次 ， ) 次 ’* 周 。 为 了 减 轻 对 肾 的 损 害 ， 可 溶 于 !"""#+ 生 理 盐 水 或 (, 葡 萄 糖 注 射 液 中 在 - % . 小 时 内 滴 注 ； 亦 可 溶 于 !("#+ 中 在 &" 分 钟 内 滴 注 ， 此 时 常 加 入 &/0($ 甘 露 醇 促 进 利 尿 。 腔 内 注 射 ： *"#$ % -"#$’次 ， 抽 出 积 水 后 注 入 ， ) 次 ’周 ， * % ( 次 为 ) 为 疗 程 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： )"# $ ， !"# $ ， &"# $ 。 卡 铂 （ 碳 铂 ） 123456+2789（ :2326+2789） 本 品 为 重 金 属 铂 的 络 合 物 ， 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 可 溶 于 水 ， 在 水 溶 液 中 逐 渐 分 解 。 用 生 理 盐 水 溶 解 时 分 解 加 速 ， 如 在 室 温 放 置 分 解 (,约 需 &" 小 时 ， 而 水 溶 液 （ 或 (,葡 萄 糖 注 射 液 ） 则 需 (" 小 时 ， 可 能 与 小 量 转 变 成 顺 铂 有 关 。 其 作 用 和 用 途 与 顺 铂 相 似 ， 可 单 独 应 用 或 合 用 其 它 抗 肿 瘤 药 物 治 疗 卵 巢 癌 和 小 细 胞 肺 癌 ， 还 可 代 替 顺 铂 用 于 其 它 实 体 瘤 。 静 脉 给 药 后 主 要 以 原 形 由 尿 中 排 出 ， 7 )’! 约 & % - 小 时 ， !* 小 时 内 排 出 /",； 代 谢 出 的 铂 与 蛋 白 质 结 合 后 半 衰 期 在 ( 日 以 上 。 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 有 血 小 板 和 白 细 胞 减 少 ， 血 小 板 数 在 给 药 后 )* % !) 日 达 最 低 值 ， &( 日 内 恢 复 ， 白 细 胞 的 恢 复 要 慢 些 。 肾 毒 性 和 胃 肠 道 反 应 较 顺 铂 轻 ， 但 肾 功 能 受 损 的 患 者 仍 应 减 量 ， 肌 酐 清 除 率 小 于 !"#+’分 的 患 者 避 免 应 用 。 静 滴 ： 首 剂 &""#+ % *""# $’# ! ， 滴 注 速 度 (# $ % /#$’ 分 ； 以 后 根 据 白 细 胞 数 调 整 剂 量 ， 每 * 周 给 药 一 次 。 合 并 用 药 时 应 减 量 。 米 托 坦 （ 氯 苯 二 氯 乙 烷 ） ;875729<（ =>?5@A9<） 【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 微 有 芳 香 味 ， 几 不 溶 于 水 ， 可 溶 于 醇 和 油 脂 中 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 肾 上 腺 皮 质 有 选 择 性 毒 性 ， 特 别 对 其 束 状 带 和 网 状 带 可 引 起 萎 缩 和 坏 死 。 主 要 用 于 不 宜 手 术 的 肾 上 腺 皮 质 癌 ， 可 使 肿 块 缩 小 ， 生 存 期 平 均 延 长 )" 个 月 左 右 。 还 可 用 于 降 低 肾 上 腺 皮 质 功 能 亢 进 所 致 的 皮 质 激 素 水 平 过 高 ， 如 库 欣 综 合 征 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 约 *",。 吸 收 后 广 泛 分 布 于 全 身 各 组 织 ， 主 要 贮 存 于 脂 肪 组 织 中 ， 停 药 后 - % B 周 仍 能 在 血 中 测 出 。 经 肝 脏 代 谢 后 由 尿 及 胆 汁 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 几 乎 全 部 服 药 的 患 者 都 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 胃 肠 道 反 ·*&.· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 应 。 约 !"#患 者 有 中 枢 神 经 系 统 症 状 ， 如 眩 晕 、 嗜 睡 、 精 神 抑 郁 、 共 济 失 调 等 ， 长 期 服 用 可 发 展 成 脑 损 害 。 眼 的 不 良 反 应 有 视 力 模 糊 、 复 视 、 晶 体 混 浊 和 视 网 膜 病 。 其 它 还 有 变 态 反 应 、 蛋 白 尿 、 皮 炎 、 色 素 沉 着 、 发 热 、 肌 肉 痛 、 出 血 性 膀 胱 炎 、 血 压 升 高 和 体 位 性 低 血 压 。 治 疗 期 间 可 出 现 肾 上 腺 皮 质 功 能 不 全 ， 常 同 时 进 行 糖 皮 质 激 素 疗 法 ； 当 有 创 伤 或 休 克 应 斩 停 服 药 ， 并 给 予 足 量 糖 皮 质 激 素 。 肝 病 患 者 慎 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： 开 始 时 每 日 $ % & ’% ， 分 ( & ! 次 给 予 ， 然 后 逐 步 在 每 日 $ % & )’% 间 调 整 其 耐 受 量 进 行 维 持 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "*+ % 。 枸 橼 酸 他 莫 昔 芬 （ 三 苯 氧 胺 ） ,-./01234 5167-63（ 8/9:-;30） 【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 。 微 溶 于 水 ， 极 微 溶 于 乙 醇 ， 溶 于 甲 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 非 甾 体 抗 雌 激 素 药 ， 能 有 效 地 与 雌 激 素 竞 争 雌 激 素 受 体 。 它 具 有 反 式 构 型 ， 因 而 不 显 雌 激 素 活 性 （ 与 它 结 构 相 似 的 氯 米 芬 为 消 旋 体 ， 可 同 时 显 示 较 强 的 抗 雌 激 素 作 用 和 较 弱 的 雌 激 素 活 性 ） 。 他 莫 昔 芬 与 受 体 形 成 的 复 合 物 进 入 细 胞 核 后 不 能 激 活 <8= 和 蛋 白 质 合 成 ， 从 而 抑 制 依 赖 雌 激 素 的 肝 瘤 细 胞 增 殖 。 主 要 用 于 治 疗 绝 经 后 晚 期 乳 腺 癌 ， 对 肿 瘤 中 雌 激 素 受 体 阳 性 者 效 果 好 ； 对 雌 激 素 受 体 阴 性 者 几 乎 无 效 。 对 绝 经 前 的 患 者 仍 以 切 除 卵 巢 为 主 要 手 段 。 对 骨 转 移 患 者 的 疗 效 较 软 组 织 转 移 患 者 差 。 【 药 动 学 】 口 服 后 ! & > 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 6 )?$ 约 > 日 。 服 药 ! 周 后 血 药 浓 度 达 稳 态 。 主 要 以 代 谢 产 物 的 形 式 从 粪 便 排 出 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 不 良 反 应 较 轻 ， 常 见 有 潮 红 、 恶 心 、 呕 吐 、 阴 道 分 泌 物 增 多 ， 其 它 较 少 见 的 有 水 肿 、 皮 疹 、 肿 瘤 部 位 疼 痛 （ 特 别 在 骨 转 移 部 位 ） 、 血 脂 质 起 变 化 、 血 小 板 和 白 细 胞 减 少 、 高 钙 血 症 。 长 期 服 用 偶 见 视 网 膜 及 角 膜 受 损 ， 应 定 期 检 查 。 有 报 道 他 莫 昔 芬 用 于 治 疗 乳 腺 癌 不 宜 服 用 + 年 以 上 。 长 期 服 用 者 子 宫 内 膜 癌 、 对 侧 乳 腺 癌 和 新 的 原 发 性 癌 的 发 生 率 较 服 用 + 年 以 下 者 为 高 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： 按 他 莫 昔 芬 计 )". % & $".%? 次 ， $ 次 ?日 。 【 制 剂 】 片 剂 ： )". % 氟 他 胺 （ 氟 甲 酰 亚 胺 ） @9A6-.1;3 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 乎 不 溶 于 水 ， 易 溶 于 甲 醇 、 丙 酮 、 乙 醚 等 有 机 溶 剂 。 本 品 为 非 甾 体 抗 雄 激 素 药 ， 通 过 抑 制 雄 激 素 在 靶 组 织 的 摄 取 和 受 体 结 合 起 作 用 。 临 床 主 要 用 于 缓 解 前 列 腺 癌 ， 常 与 促 性 腺 激 素 释 放 激 素 （ 如 戈 那 瑞 林 ） 合 用 以 增 强 疗 效 。 口 服 吸 收 迅 速 而 完 全 ， 吸 收 后 迅 速 代 谢 成 $ B 羟 基 氟 他 脘 ， 此 代 谢 产 物 亦 有 抗 雄 激 素 作 用 ， ·+(C· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 主 要 由 尿 中 排 出 。 不 良 反 应 有 男 性 乳 房 女 性 化 、 减 少 精 液 量 、 镇 静 、 情 绪 变 化 、 皮 肤 反 应 、 肝 功 能 损 害 和 贫 血 ， 偶 见 骨 质 疏 松 症 。 严 重 肝 病 患 者 禁 用 ， 抑 郁 症 和 有 血 栓 栓 塞 病 史 的 患 者 慎 用 。 由 于 能 干 扰 糖 代 谢 ， 糖 尿 病 患 者 慎 用 。 酒 精 能 减 弱 本 品 的 效 应 ， 用 药 期 间 不 宜 饮 酒 。 与 戈 那 瑞 林 合 用 时 ， 氟 他 胺 宜 先 服 数 日 或 同 时 服 ， 但 不 得 后 服 ， 以 免 病 情 突 然 加 重 。 口 服 ： !"#$ %& 次 ， ’ 次 &日 ， 片 剂 !"#$ % 。 氨 鲁 米 特 （ 奥 美 定 ， 氨 基 导 眠 能 ） ($)*+%,-,./0)$)1.（ 23)$./.*） 【 性 状 】 白 色 或 乳 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 极 微 溶 于 水 ， 易 溶 于 多 种 有 机 溶 剂 。 能 与 强 酸 形 成 可 溶 性 盐 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 肾 上 腺 皮 质 有 显 著 抑 制 作 用 ， 可 阻 断 胆 固 醇 转 化 成 !# ! 4 羟 胆 固 醇 ， 这 是 肾 上 腺 中 甾 体 激 素 （ 皮 质 素 、 雄 激 素 ） 形 成 的 第 一 步 反 应 ， 使 这 类 激 素 生 成 减 少 。 它 还 能 抑 制 外 周 芳 香 化 酶 ， 使 雄 激 素 转 化 成 雌 激 素 减 少 。 主 要 用 于 治 疗 绝 经 后 或 切 除 卵 巢 后 妇 女 的 晚 期 乳 腺 癌 ， 对 肿 瘤 中 雌 激 素 受 体 阳 性 者 效 果 好 ， 对 骨 转 移 患 者 的 疗 效 较 他 莫 昔 芬 好 。 亦 可 用 于 库 欣 综 合 征 。 【 药 动 学 】 口 服 吸 收 迅 速 而 完 全 ， 5 6 ! 小 时 后 血 药 浓 度 达 峰 值 。 / 5&! 为 5’ 小 时 ， 连 续 服 药 ! 周 后 减 为 7 小 时 ， 此 与 氨 鲁 米 特 能 诱 导 代 谢 有 关 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 仅 !#8 6 !"8。 主 要 在 肝 脏 代 谢 为 乙 酰 化 和 羟 基 化 产 物 。 由 尿 中 排 出 ， 原 形 药 物 占 服 用 量 的 "#8 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 有 嗜 睡 、 共 济 失 调 、 发 热 、 皮 疹 、 胃 肠 道 反 应 、 骨 髓 抑 制 、 体 位 性 低 血 压 、 女 子 男 性 化 、 甲 状 腺 功 能 低 下 和 肾 上 腺 皮 质 功 能 不 全 等 。 过 量 可 引 起 中 枢 神 经 系 统 抑 制 和 电 解 质 紊 乱 。 由 于 抑 制 皮 质 激 素 系 生 成 ， 常 规 与 氢 化 可 的 松 同 服 ， 当 患 者 有 严 重 感 染 、 创 伤 或 休 克 时 应 暂 停 服 用 本 品 。 宜 定 期 检 查 血 细 胞 数 、 血 清 电 解 质 、 肝 功 能 和 甲 状 腺 功 能 。 【 用 法 与 剂 量 】 口 服 ： !"#$ %& 次 ， ! 6 9 次 &日 。 同 时 服 用 氢 化 可 的 松 9#$ %& 日 ， 分 次 服 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 5!"$ % ， !"#$ % 。 盐 酸 米 托 蒽 醌 :)/+;<*/3+*. =>13+?0,+3)1.（ @+A<*/3+*.） 【 性 状 】 深 蓝 色 粉 末 ， 略 溶 于 水 ， 难 溶 于 醇 ， 几 乎 不 溶 于 丙 酮 、 氯 仿 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 结 构 与 阿 霉 素 相 似 的 抗 肿 瘤 药 物 。 它 能 抑 制 拓 扑 异 构 酶 " ， 引 起 B@( 断 裂 ； 还 能 插 入 B@( 中 形 成 稳 定 复 合 物 ， 抑 制 B@( 复 制 和 C@( 转 录 。 临 床 用 于 治 疗 晚 期 乳 腺 癌 、 恶 性 淋 巴 瘤 、 复 发 的 急 性 非 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 、 卵 巢 癌 和 肝 细 胞 癌 。 ·D’E· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 药 动 学 】 静 脉 给 药 后 迅 速 分 布 至 全 身 各 组 织 ， 并 与 某 些 组 织 （ 如 肝 、 骨 髓 、 脾 、 甲 状 腺 、 胰 和 心 等 ） 紧 密 结 全 。 原 形 药 物 与 肝 脏 代 谢 产 物 缓 缓 由 尿 及 胆 汁 中 排 出 ， ! "#$ ! 为 % & "’ 日 。 本 品 不 易 通 过 血 脑 屏 障 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 不 良 反 应 与 阿 霉 素 相 似 而 程 度 较 轻 。 骨 髓 抑 制 所 致 白 细 胞 数 减 少 在 给 药 后 "( 日 出 现 最 低 值 ， $" 日 恢 复 。 心 脏 毒 性 可 引 起 充 血 性 心 力 衰 竭 ， 主 要 出 现 在 总 剂 量 超 过 ")(* +#* $ 的 患 者 ， 既 往 用 过 阿 霉 素 ,$(* +#* $ 以 上 的 患 者 ， 当 本 品 总 剂 量 超 过 "((* +#* $ 时 亦 可 能 出 现 。 白 发 患 者 较 易 引 起 脱 发 。 鞘 内 注 射 治 疗 中 枢 神 经 系 统 白 血 病 曾 引 起 严 重 疼 痛 和 持 久 的 下 肢 麻 痹 ， 禁 止 此 途 径 给 药 。 【 用 法 与 剂 量 】 静 脉 给 药 ： 药 物 溶 于 %(*- 生 理 盐 水 或 %.葡 萄 糖 注 射 液 后 在 不 少 于 , 分 钟 时 间 经 静 滴 管 冲 入 静 脉 。 首 剂 为 "$*+ & "/*+#* $ 。 以 后 根 据 骨 髓 抑 制 程 度 调 整 ， 每 , 周 " 次 。 治 疗 急 性 非 淋 巴 细 胞 性 白 血 病 为 每 日 "$* +#* $ ， 连 续 % 日 以 获 得 缓 解 。 联 合 化 疗 时 剂 量 酌 减 。 总 剂 量 超 过 ")(* +#* $ 的 患 者 应 进 行 心 功 能 检 查 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： "(* + 。 注 射 剂 ： $(* + ， $%* + ， ,(* + 。 安 吖 啶 0*1234567（ 0*158567） 本 品 为 磺 酰 氨 基 吖 啶 类 抗 肿 瘤 药 ， 能 与 9:0 作 用 而 抑 制 核 酸 合 成 ， 还 能 作 用 于 细 胞 膜 ， 但 确 切 机 制 不 清 楚 。 处 于 ; $ 和 < 期 的 细 胞 对 其 作 用 最 敏 感 。 主 要 用 于 缓 解 成 人 急 性 白 血 病 ， 特 别 是 急 性 非 淋 巴 母 细 胞 性 白 血 病 。 口 服 难 吸 收 ， 静 脉 给 药 后 ! "#$ ! 约 = 小 时 ， 主 要 在 肝 脏 代 谢 并 经 胆 汁 排 出 。 限 制 剂 量 的 不 良 反 应 为 骨 髓 抑 制 ， 白 细 胞 数 的 最 低 值 约 在 用 药 后 "$ 日 出 现 ， $% 日 恢 复 。 不 良 反 应 还 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 胃 炎 、 脱 发 、 肝 毒 性 、 室 颤 （ 有 低 血 钾 的 患 者 ） 、 静 脉 炎 和 局 部 刺 激 （ 静 滴 处 ） ， 偶 见 癫 痫 大 发 作 。 肝 功 能 不 全 者 需 调 整 剂 量 。 用 药 前 应 检 测 血 清 钾 量 。 静 滴 ： 诱 导 缓 解 剂 量 每 日 >(* + & "$(*+#* $ ， 连 续 % 日 ， 根 据 反 应 和 耐 受 性 间 隔 $ & / 周 重 复 给 予 。 维 持 量 每 日 %(* +#* $ ， 连 续 , 日 ， 每 , & / 周 重 复 给 药 一 次 。 注 射 剂 ： 每 支 =%* + 溶 于 "?%* + 二 甲 乙 酰 胺 中 。 用 前 先 将 其 加 至 随 带 的 ",?%*- (?(,%*@-#A 乳 酸 液 中 ， 再 加 入 同 样 乳 酸 液 "%*-， 总 量 为 ,(*-。 再 用 %.葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 在 " & "?% 小 时 滴 入 。 不 能 用 生 理 盐 水 稀 释 以 免 出 现 沉 淀 。 ·=,’· 第 二 章 抗 肿 瘤 药 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 本 类 药 物 通 过 影 响 免 疫 应 答 反 应 和 免 疫 病 理 反 应 而 调 节 机 体 的 免 疫 功 能 ， 以 防 治 免 疫 功 能 异 常 所 致 的 疾 病 。 按 其 作 用 方 式 不 同 ， 可 分 为 免 疫 抑 制 剂 和 免 疫 增 强 剂 两 大 类 。 它 们 均 为 非 特 异 性 免 疫 治 疗 药 。 前 者 长 期 应 用 不 良 反 应 较 多 ， 后 者 临 床 疗 效 尚 无 定 论 ， 且 有 不 少 药 处 于 研 究 和 试 用 阶 段 。 努 力 开 发 合 成 小 分 子 免 疫 调 节 药 以 及 发 掘 具 有 免 疫 活 性 的 天 然 产 物 ， 是 发 展 本 类 药 物 重 要 的 方 向 。 第 一 节 免 疫 抑 制 药 这 是 一 类 非 特 异 性 地 抑 制 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 ， 既 抑 制 免 疫 病 理 反 应 ， 也 抑 制 正 常 免 疫 应 答 反 应 。 临 床 主 要 用 于 防 治 器 官 移 植 排 斥 反 应 和 自 身 免 疫 性 疾 病 。 糖 皮 质 激 素 类 【 作 用 与 用 途 】 这 类 药 物 是 临 床 广 泛 用 于 免 疫 性 疾 病 的 老 药 。 对 免 疫 反 应 的 多 个 环 节 均 有 明 显 抑 制 作 用 ， 如 抑 制 巨 噬 细 胞 吞 噬 和 处 理 抗 原 ， 抑 制 淋 巴 细 胞 的 !"# 合 成 和 有 丝 分 裂 ， 促 进 淋 巴 细 胞 破 坏 和 解 体 ， 使 血 循 环 中 淋 巴 细 胞 减 少 ， 脾 脏 和 淋 巴 结 萎 缩 ， 胸 腺 重 量 减 轻 ， 抗 体 生 成 减 少 。 临 床 主 要 用 于 器 官 移 植 时 的 排 斥 反 应 和 自 身 免 疫 性 疾 病 ， 能 明 显 减 轻 症 状 ， 但 疗 效 不 持 久 ， 需 长 期 用 药 维 持 疗 效 ， 停 药 后 常 反 复 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 $% 长 期 用 药 降 低 机 体 对 感 染 的 抵 抗 力 ， 易 致 病 菌 感 染 ， 尤 以 器 官 移 植 者 为 著 ， 如 同 种 肾 移 植 时 ， &’(死 亡 病 例 是 因 感 染 致 死 。 )% 此 类 药 不 良 反 应 多 ， 应 严 格 掌 握 适 应 证 和 禁 忌 证 。 ·*+*· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" 用 药 前 应 判 断 ： ! 基 础 病 的 严 重 性 ； " 需 要 的 疗 程 和 有 效 剂 量 ； # 须 采 用 何 种 剂 型 ； $ 是 否 采 用 其 他 疗 法 减 少 此 类 药 的 用 量 ； % 能 否 采 用 隔 日 疗 法 。 【 用 法 与 用 量 】 用 于 控 制 急 性 排 斥 危 象 时 ， 需 采 用 大 剂 量 冲 击 疗 法 ， 如 用 氢 化 可 的 松 静 注 ： 每 次 #$$$% & ， 每 日 ’ ( ) 次 （ 或 其 他 制 剂 的 等 效 量 ） ， 控 制 后 即 减 量 维 持 。 为 预 防 排 斥 反 应 ， 一 般 在 术 前 # 天 开 始 口 服 强 的 松 *% &+,& ， 以 后 逐 渐 减 少 ， ! 个 月 后 减 少 为 日 *$%&， 发 生 急 性 或 慢 性 排 斥 反 应 时 再 加 大 剂 量 。 硫 唑 嘌 呤 （ 依 木 兰 ） -./012345267（ -89， :;<=->， :;<=?@， :;<=?A） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 目 前 临 床 上 应 用 最 广 的 免 疫 抑 制 剂 ， 为 嘌 呤 类 抗 代 谢 物 ， 是 ) B 硫 嘌 呤 的 衍 生 物 ， 在 体 内 缓 慢 释 出 ) B 硫 嘌 呤 而 发 挥 作 用 。 能 抑 制 细 胞 的 C>-、 =>- 和 蛋 白 质 的 合 成 ， 从 而 抑 制 淋 巴 细 胞 的 增 殖 ， 阻 止 抗 原 敏 感 淋 巴 细 胞 转 化 为 免 疫 母 细 胞 ， 从 而 产 生 免 疫 抑 制 作 用 。 对 D 细 胞 的 抑 制 作 用 较 强 ， 故 较 小 剂 量 即 可 抑 制 细 胞 免 疫 ； 对 E 细 胞 的 抑 制 作 用 较 弱 ， 所 需 剂 量 比 抑 制 D 细 胞 的 剂 量 大 得 多 。 临 床 主 要 用 于 器 官 移 殖 的 排 斥 反 应 和 自 身 免 疫 性 疾 病 ， 多 与 糖 皮 质 激 素 类 合 用 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 #" 大 剂 量 或 用 药 过 久 时 致 骨 髓 抑 制 ， 可 导 致 粒 细 胞 减 少 ， 甚 至 再 生 障 碍 性 贫 血 ， 亦 有 发 生 巨 细 胞 贫 血 的 报 道 ， 一 般 用 药 后 ) ( #$ 天 便 可 发 生 粒 细 胞 减 少 。 *" 肝 功 能 损 害 已 被 公 认 ， 肝 病 患 者 应 减 少 剂 量 。 !" 胃 肠 道 反 应 较 常 见 ， 可 致 恶 心 、 厌 食 、 肠 粘 膜 溃 疡 等 。 ’" 可 能 致 畸 胎 ， 孕 妇 慎 用 。 F" 长 期 应 用 可 诱 发 恶 性 肿 瘤 。 如 器 官 称 殖 者 癌 症 发 病 率 为 FG ( )G， 较 一 般 情 况 约 高 出 #$$ 倍 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： # ( ’% &+ （ , & · H） 。 用 于 器 官 移 殖 时 ， * ( F% &+ （ , & · H） 。 维 持 量 $"F ( !%&+（ ,&· H） 。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #$$% &+ 片 。 环 磷 酰 胺 IJKL3413M41/%2H7 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 最 常 用 的 烷 化 剂 类 免 疫 抑 制 剂 。 它 能 破 坏 C>- 的 结 构 与 功 能 ， 抑 制 细 胞 的 分 裂 增 殖 ， 能 选 择 性 杀 伤 抗 原 敏 感 性 小 淋 巴 细 胞 ， 阻 止 其 转 化 为 免 疫 母 细 胞 ， 也 能 杀 伤 骨 髓 中 增 殖 的 前 淋 巴 细 胞 ， E 细 胞 似 对 此 药 较 D 细 胞 敏 感 。 其 免 疫 抑 制 作 用 强 而 持 久 。 常 用 于 糖 皮 质 激 素 不 能 缓 解 的 自 身 免 疫 性 疾 病 ， 也 用 于 器 官 移 殖 时 的 排 斥 ·N!O· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 反 应 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 !" 较 大 剂 量 长 期 应 用 后 ， 继 发 感 染 的 发 生 率 很 高 ， 这 是 由 于 其 骨 髓 抑 制 后 白 细 胞 减 少 和 免 疫 功 能 降 低 。 #" 骨 髓 抑 制 常 发 生 在 用 药 后 !$ % !& 天 。 ’" 其 不 良 反 应 较 多 ， 详 见 第 二 十 一 章 抗 肿 瘤 药 物 。 【 药 物 相 互 作 用 】 !" 药 酶 诱 导 剂 可 影 响 其 代 谢 。 #" 本 品 与 糖 皮 质 激 素 合 用 疗 效 较 好 ， 且 不 良 反 应 减 少 。 通 常 与 强 的 松 、 抗 淋 巴 细 胞 球 蛋 白 联 用 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 ($ % !($) *+, ， 分 # 次 服 ， 连 服 & % - 周 。 小 儿 ’ % &) *+ （ . * · ,） 。 静 注 ： 成 人 !$$ % #$$) *+ 次 ， 每 日 或 隔 日 ! 次 。 连 用 & % - 周 。 小 儿 ’ % &) *+ （ . * · ,） 。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： ($) *+ 片 。 粉 针 剂 ： !$$) *+ 支 ， #$$) *+ 支 。 环 孢 霉 素 （ 环 孢 多 肽 /） 01234564789:（ 0;/， 0</） 【 作 用 与 用 途 】 主 要 抑 制 = 细 胞 的 功 能 ， 对 多 种 抗 原 引 起 的 迟 发 型 变 态 反 应 、 移 植 物 抗 宿 主 反 应 均 有 抑 制 作 用 。 目 前 广 泛 用 于 器 官 移 植 时 的 排 斥 反 应 ， 对 自 身 免 疫 性 疾 病 疗 效 尚 不 肯 定 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 !" 对 肝 肾 可 逆 性 毒 性 损 害 ， 可 见 血 清 肌 酐 含 量 上 升 ， 血 清 转 氨 酶 增 高 。 #" 可 致 多 毛 ， 尤 其 在 面 部 。 ’" 偶 可 致 溶 血 性 贫 血 和 过 敏 反 应 。 【 用 法 与 用 量 】 用 于 器 官 移 植 时 ， 可 在 手 术 前 肌 注 ： !>) *+ （ . * · ,） ， 分 ! % # 次 。 次 日 改 为 口 服 ， 每 月 递 减 #) *+ （ . * · ,） ， 至 - % ?) *+ （ . * · ,） 为 止 ， 作 为 维 持 量 。 静 滴 ’ % () *+ （ . * · ,） ， ! 次 +,， 用 生 理 盐 水 或 (@葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 #$ % !$$ 倍 ， 于 & % - 小 时 内 缓 慢 滴 完 。 【 制 剂 与 规 格 】 口 服 溶 ： !$@（ ($)3） 。 注 射 剂 ： #($) *+()3 。 抗 淋 巴 细 胞 球 蛋 白 /9A831)6B421A: C34DE389（ /FC） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 以 人 的 淋 巴 细 胞 作 为 免 疫 抗 原 ， 使 马 、 兔 等 动 物 免 疫 而 得 ， 为 一 强 效 细 胞 免 疫 抑 制 剂 ， 其 在 补 体 协 助 下 对 淋 巴 细 胞 产 生 溶 解 作 用 ， 并 能 封 闭 淋 巴 细 胞 的 ·$&?· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 抗 原 识 别 部 位 ， 从 而 阻 止 其 发 现 靶 细 胞 。 临 床 主 要 用 于 器 官 移 植 时 的 排 斥 反 应 ， 主 要 对 急 性 排 斥 期 有 效 。 对 重 症 肌 无 力 、 顽 固 性 皮 炎 、 肾 小 球 肾 炎 、 红 斑 狼 疮 、 类 风 湿 性 关 节 炎 有 较 好 的 对 症 疗 效 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 !" 应 用 前 须 做 过 敏 试 验 ， 过 敏 者 禁 用 。 #" 注 射 后 $ % !# 小 时 常 出 现 发 热 、 畏 寒 ， 经 数 小 时 后 可 逐 渐 减 轻 。 &" 过 敏 时 可 出 现 荨 麻 疹 、 喉 头 水 肿 、 休 克 等 ， 可 用 抗 组 胺 药 物 和 肾 上 腺 素 对 抗 。 ’" 静 脉 给 药 可 见 血 栓 性 静 脉 炎 。 (" 长 期 应 用 可 诱 发 癌 症 。 【 制 剂 与 用 量 】 肌 注 ： 马 )*+’ % #,- ./ （ 0 . · 次 ） ， 兔 )*+,"( % !- ./ （ 0 . · 次 ） ， 每 日 或 隔 日 ! 次 ， !’ 日 为 ! 个 疗 程 。 静 滴 ： 马 )*+1 % #,- ./ （ 0 . · 次 ） ， 稀 释 于 (, % !,,-2 生 理 盐 水 中 ， 于 ’ % $ 小 时 内 滴 完 ， 其 后 输 入 适 量 生 理 盐 水 ， ! 次 /3。 【 制 剂 与 规 格 】 冻 干 制 剂 ： 其 含 量 取 决 于 制 备 方 法 。 昆 明 山 海 棠 片 （ 紫 金 藤 片 ， 1#! 片 ） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 抗 炎 和 免 疫 抑 制 作 用 。 主 要 用 于 治 疗 类 风 湿 性 关 节 炎 和 红 斑 狼 疮 ， 可 使 类 风 湿 因 子 、 红 斑 狼 疮 细 胞 转 阴 或 转 弱 阳 性 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： ! % & 片 /次 ， & 次 /3， 饭 后 服 。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #(,- ./ 片 。 三 蛇 合 剂 （ 复 方 蛇 莓 糖 浆 ） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 疫 免 抑 制 作 用 ， 用 于 红 斑 狼 疮 、 类 风 湿 性 关 节 炎 、 慢 性 肾 炎 等 ， 具 有 减 轻 症 状 的 作 用 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： #,-2/次 ， & 次 /3。 # 个 月 为 ! 个 疗 程 ， 治 疗 开 始 时 合 用 糖 皮 质 激 素 。 甲 氨 蝶 呤 （ 氨 甲 叶 酸 ， 氨 甲 蝶 呤 ） 45678695:;65（ 4<=） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 叶 酸 拮 抗 剂 ， 具 有 很 强 的 免 疫 抑 制 作 用 ， 它 选 择 性 地 作 用 于 增 殖 中 的 细 胞 ， 阻 止 免 疫 母 细 胞 的 进 一 步 分 裂 增 殖 。 对 体 液 免 疫 的 抑 制 作 用 似 较 对 细 胞 免 疫 的 作 用 强 。 甲 氨 蝶 呤 还 具 有 很 强 的 抗 炎 作 用 ， 其 抗 炎 作 用 部 分 是 由 于 抑 制 增 殖 细 胞 的 结 果 ， 部 分 是 由 于 能 抑 制 对 组 胺 等 炎 症 性 介 质 的 反 应 。 作 为 免 疫 抑 制 剂 主 要 用 于 多 发 性 肌 炎 、 多 发 性 肉 芽 肿 等 自 身 免 疫 性 疾 病 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： !, % !(- ./ 周 ， 于 & 日 内 分 次 连 服 ， 或 # % (- ./3 ， 分 # % & 次 服 ， ·!’>· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 ! " #$ 日 为 # 个 疗 程 。 静 注 ： %& " &’()*次 ， # 次 *周 ， 显 效 后 减 量 为 %& " &’()*月 。 羟 基 脲 +,-./0,12.32(4-5 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 核 苷 酸 还 原 酶 抑 制 剂 ， 抑 制 核 苷 二 磷 酸 还 原 酶 ， 阻 止 核 苷 酸 还 原 为 脱 氧 核 苷 酸 ， 从 而 抑 制 脱 氧 核 糖 核 酸 的 合 成 ， 但 不 干 扰 核 糖 核 酸 或 蛋 白 质 的 合 成 ， 是 细 胞 周 期 特 异 性 药 物 。 临 床 用 于 顽 固 性 银 屑 病 和 脓 疱 性 银 屑 病 均 有 肯 定 疗 效 ， 能 减 轻 全 身 性 脓 疱 性 银 屑 病 的 脓 疱 、 发 热 和 中 毒 症 状 。 短 期 用 药 ， 其 毒 性 作 用 较 甲 氨 蝶 呤 小 ， 对 有 肝 脏 损 伤 不 宜 应 用 甲 氨 蝶 呤 或 用 甲 氨 蝶 呤 无 效 的 严 重 银 屑 病 患 者 ， 似 宜 选 用 本 品 治 疗 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： &’’ " #&’’( )*- ， 或 &’ " 6’( )* （ 7 ) · 次 ） ， $ " 6 周 为 # 个 疗 程 。 其 他 参 见 抗 癌 药 。 乙 亚 胺 89:,;5<5-42(4<5 =59.22159,;4(4-5 【 作 用 与 用 途 】 本 品 主 要 是 抑 制 细 胞 内 脱 氧 核 糖 梳 酸 的 合 成 ， 从 而 产 生 抑 制 细 胞 生 长 的 作 用 。 为 细 胞 周 期 特 异 性 药 物 ， 对 增 殖 中 的 细 胞 较 敏 感 ， 对 正 常 细 胞 的 损 伤 较 少 ， 因 而 毒 性 较 小 。 实 验 研 究 表 明 ， 本 品 能 抑 制 迟 发 型 超 敏 反 应 和 移 植 物 抗 宿 主 反 应 ， 但 不 抑 制 同 种 异 体 移 植 物 的 排 斥 反 应 。 作 为 免 疫 抑 制 剂 ， 主 要 用 于 进 行 期 和 静 止 期 的 寻 常 型 、 特 殊 型 和 混 合 型 的 银 屑 病 ， 且 大 都 为 经 甲 氨 蝶 呤 、 氮 甲 、 争 光 霉 素 、 羟 基 脲 等 治 疗 无 效 和 复 发 者 ， 有 显 著 的 近 期 疗 效 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 >’’ " $’’( )*- ， 分 % " > 次 服 。 饭 后 服 ， 用 连 续 或 间 隔 服 药 ， >’ 天 左 右 为 # 个 疗 程 。 其 他 参 见 抗 癌 药 。 乙 双 吗 啉 ?4(/;2<5 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 细 胞 周 期 特 异 性 药 物 ， 主 要 作 用 于 @ 期 细 胞 ， 其 作 用 机 制 是 抑 制 ABC 的 生 物 合 成 。 对 体 液 免 疫 有 抑 制 作 用 ， 对 细 胞 免 疫 无 抑 制 作 用 。 临 床 用 于 银 屑 病 ， 与 乙 亚 胺 相 比 本 品 疗 效 较 好 ， 且 见 效 快 ， 副 作 用 较 小 ， 对 某 些 乙 亚 胺 治 疗 无 效 的 病 例 也 能 奏 效 。 对 葡 萄 膜 炎 以 及 交 感 性 眼 炎 的 疗 效 也 较 佳 ， 可 用 于 皮 质 激 素 不 能 控 制 的 病 例 ， 与 皮 质 激 素 并 用 可 增 加 疗 效 。 对 扁 平 疣 也 有 一 定 效 果 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 用 于 银 屑 病 %’’( )* 次 ， > " $ 次 *-。 无 特 殊 反 应 者 可 连 续 用 至 痊 愈 ， 痊 愈 后 尚 需 巩 固 治 疗 。 用 于 眼 病 $’’( )* 次 ， > 次 *-， ! 天 为 # 个 疗 程 ， 停 药 # 周 后 可 继 续 用 ， 痊 愈 后 也 需 巩 固 治 疗 。 ·%$6· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 其 他 参 见 抗 肿 瘤 药 。 苯 丁 酸 氮 芥 !"#$%&’()*+#（ ,-).-%&/） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 烷 化 剂 类 的 口 服 免 疫 报 制 剂 。 对 淋 巴 组 织 有 较 高 的 选 择 性 抑 制 作 用 。 临 床 用 于 治 疗 类 风 湿 性 关 节 炎 并 发 的 脉 管 炎 和 伴 有 寒 冷 凝 集 素 的 自 身 免 疫 性 溶 血 性 贫 血 ， 有 良 好 的 效 果 。 用 于 依 赖 皮 质 激 素 的 肾 病 综 合 征 患 者 ， 可 得 到 完 全 的 缓 解 ， 与 氢 化 泼 尼 松 并 用 于 频 发 的 肾 病 综 合 征 可 显 著 降 低 其 复 发 率 。 对 硬 皮 病 可 迅 速 阻 止 其 发 展 ， 使 皮 肤 溃 疡 痊 愈 ， 肺 功 能 改 善 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 0 1 2’ 345 ， 早 饭 前 6 小 时 或 晚 饭 后 7 小 时 服 用 ， 连 服 数 周 ， 待 疗 效 或 骨 髓 抑 制 出 现 后 减 量 ， 总 量 一 般 为 088 1 988’ 3 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 6: 有 骨 髓 抑 制 作 用 ， 主 要 为 淋 巴 细 胞 减 少 ， 对 粒 细 胞 和 血 小 板 的 抑 制 较 轻 。 7: 可 见 恶 心 、 呕 吐 等 胃 肠 道 反 应 ， 偶 见 有 黄 疸 和 肝 功 能 异 常 。 0: 可 见 精 子 减 少 ， 累 积 剂 量 达 ;88’3 时 曾 见 精 子 活 力 缺 乏 。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： 6’ 34 片 ， 7’ 34 片 。 纸 型 片 ： 7’ 34 格 。 青 霉 胺 <-/+*+##&’+/- 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 作 用 较 强 的 铅 、 汞 、 铜 等 金 属 离 子 的 配 合 剂 ， 原 来 主 要 用 于 肝 豆 状 核 变 性 病 ， 后 发 现 青 霉 胺 具 有 明 显 的 免 疫 抑 制 作 用 ， 现 已 广 泛 试 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 硬 皮 病 等 自 身 免 疫 性 疾 病 。 本 品 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 慢 性 活 动 性 肝 炎 、 硬 皮 病 、 口 眼 干 燥 、 关 节 炎 综 合 征 等 自 身 免 疫 性 疾 病 ， 可 见 有 明 显 的 疗 效 。 对 类 风 湿 性 关 节 炎 ， 可 使 关 节 疼 痛 、 肿 胀 及 渗 液 情 况 ， 晨 起 关 节 僵 硬 ， 血 沉 率 等 临 床 症 状 明 显 改 善 ， 一 般 需 经 数 周 方 可 显 效 ， 过 早 停 药 易 于 复 发 。 用 于 慢 性 活 动 性 肝 炎 ， 半 数 以 上 病 例 谷 草 转 氨 酶 和 谷 丙 转 氨 酶 下 降 或 转 为 正 常 。 用 于 治 疗 硬 皮 病 ， 可 使 皮 肤 胶 原 交 叉 联 结 减 少 ， 张 力 增 加 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： =88 1 6=88’ 345 ， 分 0 1 9 次 服 ， 可 连 服 2 个 月 （ 用 于 自 身 免 疫 疾 病 ） 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 6: 可 见 有 皮 肤 瘙 痒 、 皮 疹 、 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 味 觉 减 退 、 白 细 胞 及 血 小 板 减 少 、 蛋 白 尿 、 肌 无 力 等 。 7: 偶 见 有 氨 基 转 移 酶 升 高 。 妊 娠 妇 女 大 量 用 药 后 可 引 起 婴 儿 发 育 异 常 。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： 688’ 34 片 。 ·0;=· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 第 二 节 免 疫 增 强 药 此 类 药 物 具 有 增 强 巨 噬 细 胞 吞 噬 能 力 ， 提 高 免 疫 活 性 细 胞 功 能 的 作 用 。 临 床 用 于 防 治 与 免 疫 功 能 低 下 有 关 的 疾 病 ， 如 某 些 感 染 性 疾 病 、 恶 性 肿 瘤 、 免 疫 缺 陷 病 等 。 卡 介 苗 （ 结 核 活 菌 苗 ） !"##$%& ’"()&**& + ,-&.$%（ /’,） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 除 用 于 预 防 结 核 病 外 ， 具 有 免 疫 佐 剂 作 用 ， 能 增 强 巨 噬 细 胞 的 吞 噬 功 能 ， 促 进 抗 体 生 成 ， 活 化 0 淋 巴 细 胞 ， 提 高 机 体 的 体 液 免 疫 和 细 胞 免 疫 功 能 ， 增 强 机 体 抗 感 染 和 抗 肿 瘤 免 疫 能 力 。 临 床 用 于 黑 色 素 瘤 、 白 血 病 、 肺 癌 、 膀 胱 癌 ， 可 减 少 或 延 迟 复 发 ， 延 长 生 存 期 。 将 其 于 123加 热 4 小 时 ， 制 成 死 菌 苗 后 接 种 ， 可 用 于 防 止 感 冒 和 慢 性 气 管 炎 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 45 免 疫 功 能 严 重 低 下 者 ， 可 致 播 散 性 卡 介 苗 感 染 ， 需 用 抗 结 核 药 治 疗 。 65 反 复 瘤 内 注 射 偶 见 过 敏 性 休 克 样 反 应 和 肉 芽 肿 性 肝 炎 ； 全 身 反 应 有 寒 战 、 高 热 等 不 适 。 75 不 良 反 应 的 发 生 率 与 严 重 程 度 与 剂 量 、 给 药 次 数 、 方 式 有 关 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 12 8 422) 9: 次 ， 4 8 6 次 :周 。 4 个 月 6 周 4 次 。 7 个 月 后 每 月 4 次 直 至 4 年 。 皮 上 划 痕 ： 在 四 肢 皮 肤 上 纵 横 划 痕 条 42 条 ， 每 条 长 约 7#)， 以 划 破 表 皮 为 度 ， 在 划 痕 处 置 卡 介 苗 4 8 6)(， 4 8 6 次 :周 ， 42 8 62 次 为 4 个 疗 程 。 胸 腔 内 注 射 ： 4) 9: 次 （ 含 活 菌 42; 个 ） 用 生 理 盐 水 稀 释 后 注 入 。 瘤 内 注 射 ： 252< 8 254<)(:次 。 【 制 剂 与 规 格 】 口 服 用 ： 42) 9:4)( 。 划 痕 用 ： ;<) 9:4)( 。 皮 内 注 射 用 ： 25< 8 25;<) 9: 4)(。 短 棒 菌 苗 （ 短 小 棒 状 杆 菌 菌 苗 ） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 使 巨 噬 细 胞 增 多 ， 并 能 增 强 其 功 能 ， 且 使 抗 体 水 平 提 高 ， 还 能 激 活 补 体 系 统 。 临 床 可 与 化 疗 或 放 疗 并 用 于 治 疗 黑 色 素 瘤 、 乳 腺 癌 、 肺 癌 、 淋 巴 瘤 等 ， 能 使 部 分 黑 色 素 瘤 患 者 肿 瘤 完 全 或 部 分 消 退 ， 并 能 减 轻 化 疗 和 放 疗 所 致 的 骨 髓 抑 制 ， 延 长 患 者 的 生 存 时 间 。 【 用 法 与 用 量 】 皮 注 或 肌 注 ： 75< 8 =) 9: 次 ， 注 射 前 加 等 量 的 6>利 多 卡 因 液 混 合 注 ·==?· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 射 ， 以 减 轻 疼 痛 ， ! 次 "周 。 静 滴 ： # $ %&’ (" 次 加 于 !)& $ )&&’* 生 理 盐 水 或 )+葡 萄 糖 注 射 液 中 滴 入 ， ) 次 "周 ， 疗 程 # 周 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 %, 皮 下 注 射 可 致 局 部 疼 痛 ， 静 注 后 部 分 病 人 有 寒 战 、 高 热 。 !, 偶 见 心 动 过 速 、 高 血 压 。 【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： -’ ("%’* ， .)’ (")’* 。 左 旋 咪 唑 （ 左 咪 唑 ） /012’345*0（ /67） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 可 使 受 抑 制 的 细 胞 免 疫 功 能 恢 复 正 常 ， 还 能 增 强 特 异 性 淋 巴 细 胞 对 肿 瘤 细 胞 的 细 胞 毒 作 用 ， 对 正 常 功 能 无 明 显 影 响 。 可 用 于 免 疫 功 能 低 下 或 缺 陷 所 致 的 复 发 性 和 慢 性 感 染 ， 如 复 发 性 口 唇 疱 疹 、 角 膜 疱 疹 ， 小 儿 复 发 性 呼 吸 道 感 染 等 。 与 抗 结 核 药 合 用 ， 可 纠 正 结 核 病 人 的 免 疫 低 下 ， 促 进 身 体 康 复 。 肺 癌 、 乳 腺 癌 和 急 性 白 血 病 患 者 术 后 或 化 疗 、 放 疗 后 加 用 此 药 ， 可 巩 固 疗 效 ， 减 少 复 发 和 转 移 ； 类 风 湿 性 关 节 炎 、 红 斑 狼 疮 患 者 用 药 后 可 改 善 症 状 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： )&’ (" 次 ， . 次 "8， 用 于 类 风 湿 性 关 节 炎 、 红 斑 狼 疮 ， 可 连 续 用 。 用 于 癌 瘤 时 、 可 连 服 . 日 ， 停 用 % 周 ， 疗 程 . $ 9 个 月 。 用 于 呼 吸 道 感 染 %)&’ ("8 ， 连 续 . 日 ， % 次 "! 周 。 疗 程 . $ 9 个 月 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 可 引 起 粒 细 胞 减 少 。 妊 娠 早 期 、 肝 功 能 异 常 、 肾 功 能 减 退 慎 用 。 肝 炎 禁 用 。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： !)’ (" 片 ， )&’ (" 片 。 胸 腺 素 （ 胸 腺 肽 ） :;<’543= 【 作 用 与 用 途 】 本 品 由 猪 胸 腺 中 提 取 ， 其 主 要 作 用 是 促 进 : 细 胞 分 化 成 熟 ， 并 能 增 强 成 熟 : 细 胞 对 抗 原 或 其 他 刺 激 的 反 应 ， 提 高 免 疫 能 力 。 主 要 用 于 免 疫 缺 陷 病 或 免 疫 功 能 失 调 而 致 的 一 些 疾 病 。 也 用 于 治 疗 小 儿 支 气 管 哮 喘 及 喘 息 性 支 气 管 炎 。 由 于 其 能 增 强 机 体 免 疫 能 力 ， 延 缓 某 些 老 年 病 的 发 生 ， 故 也 可 作 为 抗 衰 老 药 物 应 用 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 或 皮 下 注 射 ： ! $ %&’ (" 次 ， 每 日 或 隔 日 % 次 ， % 个 月 为 % 个 疗 程 。 用 于 胸 腺 发 育 不 良 的 幼 儿 %’ (" （ > ( · 8） ， 症 状 改 善 后 ， 减 为 %’ (" （ > ( · 周 ） ， 作 长 期 替 代 治 疗 。 用 于 小 儿 支 气 管 哮 喘 &,&) $ %’ (" （ > ( · 次 ） ， ! 次 "周 ， 病 性 稳 定 后 改 为 每 周 % 次 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 常 见 发 热 ， 少 数 人 有 一 过 性 头 晕 、 胸 闷 、 皮 疹 等 过 敏 反 应 。 用 前 做 皮 试 。 【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： !’ ("!’* ， )’*"!’*。 ·)#?· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 转 移 因 子 （ 正 常 人 白 细 胞 转 移 因 子 ） !"#$%&’" (#)*+"（ !(） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 系 由 健 康 人 淋 巴 细 胞 中 提 取 的 一 种 核 酸 肽 。 它 能 把 供 体 的 细 胞 免 疫 能 力 特 异 地 转 移 给 受 体 ， 使 受 体 具 有 供 体 的 细 胞 免 疫 能 力 。 无 抗 原 性 ， 其 作 用 可 持 续 , 个 月 。 临 床 用 于 先 天 或 后 天 免 疫 缺 陷 病 的 辅 助 治 疗 ， 还 试 用 于 难 治 性 病 毒 和 霉 菌 感 染 及 肿 瘤 的 治 疗 。 【 用 法 与 用 量 】 皮 注 、 肌 注 、 穴 位 注 射 、 局 部 注 射 ： - . /01次 ， 每 周 - . /1次 ， - 个 月 后 改 为 每 周 - 次 。 慢 性 病 2 个 月 为 - 个 疗 程 ， 肿 瘤 患 者 需 长 期 注 射 。 【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： -01/34， 201/34。 冻 干 注 射 剂 ： /01支 ， 501支 。 植 物 细 胞 血 凝 素 （ 植 物 血 球 凝 集 素 ） 678*+7’3#9940*:$:$（ 6;<） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 非 特 异 的 免 疫 功 能 刺 激 剂 。 能 促 进 ! 淋 巴 细 胞 转 化 为 淋 巴 母 细 胞 ， 并 能 使 单 核 细 胞 转 化 为 巨 噬 细 胞 ， 提 高 巨 噬 细 胞 吞 噬 功 能 ； 还 能 刺 激 骨 髓 造 血 功 能 ， 升 高 白 细 胞 ， 增 强 机 体 抗 感 染 能 力 。 用 于 免 疫 功 能 受 损 所 致 的 疾 病 ， 如 再 生 障 碍 性 贫 血 、 急 性 血 小 板 减 少 性 紫 癜 等 ， 疗 效 较 好 。 与 化 疗 药 物 合 用 治 疗 白 血 病 、 绒 毛 膜 上 皮 癌 、 恶 性 葡 萄 胎 、 乳 癌 、 肠 癌 、 鼻 咽 癌 等 ， 均 有 一 定 疗 效 。 对 白 血 病 难 治 病 例 ， 有 较 好 疗 效 。 用 于 慢 性 迁 延 型 肝 炎 、 重 症 肝 炎 、 流 行 性 出 血 热 均 收 到 较 满 意 的 疗 效 。 【 用 法 与 用 量 】 静 滴 、 静 注 或 肌 注 ： /= . 5=3 91 次 ， 静 滴 溶 于 >?葡 萄 糖 盐 水 />= . >==34 中 ， 静 注 溶 于 >?葡 萄 糖 注 射 液 或 生 理 盐 水 5=34 中 ， 肌 注 溶 于 >34 生 理 盐 水 中 ， - 次 1@。 用 于 肿 瘤 治 疗 宜 与 化 疗 、 放 疗 、 手 术 综 合 应 用 ， 可 于 化 疗 前 > . -= 天 开 始 用 药 ， 化 疗 结 束 后 再 用 > . -= 天 ， 一 般 用 / . 2 个 疗 程 。 用 于 迁 延 性 或 重 症 肝 炎 -= . /=3 91 次 ， - 次 1 @， /= 天 为 - 个 疗 程 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 偶 见 过 敏 反 应 和 过 敏 性 休 克 。 【 制 剂 与 规 格 】 冻 干 粉 针 剂 ： -=3 91 瓶 。 马 兜 铃 酸 （ 增 噬 力 酸 ） <":%*+4+)7:) <):@ 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 显 著 增 强 吞 噬 细 胞 的 吞 噬 功 能 ， 提 高 机 体 的 抗 菌 能 力 。 也 有 提 高 细 胞 免 疫 功 能 的 作 用 。 可 用 于 支 气 管 炎 、 鼻 窦 炎 、 扁 桃 体 炎 、 肾 盂 肾 炎 、 肾 炎 、 前 列 腺 炎 等 感 染 性 疾 病 以 及 疖 病 、 痤 疮 等 ， 多 与 抗 生 素 等 配 合 使 用 以 加 速 痊 愈 。 此 外 尚 用 于 肿 瘤 病 人 因 化 疗 或 放 疗 引 起 的 白 细 胞 数 下 降 。 ·,5A· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： !"#$ % !"&’ () 次 ， & 次 )*， 饭 前 服 ； 或 每 日 顿 服 !"+ % !",’ ( 。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： !"#$’ () 片 ， !"&’ () 片 。 灵 菌 素 -./*/(/01/2 【 作 用 与 用 途 】 本 品 ： ! 能 激 活 机 体 非 特 异 性 免 疫 防 御 系 统 ， 激 活 巨 噬 细 胞 的 吞 噬 活 性 ， 通 过 激 活 骨 髓 作 用 增 加 外 周 血 液 中 白 细 胞 数 量 和 增 强 白 细 胞 的 吞 噬 活 性 ， 表 现 为 白 细 胞 的 捕 获 和 消 化 能 力 增 强 。 " 增 强 特 异 免 疫 功 能 ， 具 有 免 疫 佐 剂 作 用 ， 能 增 强 抗 体 的 形 成 ， 产 生 的 抗 体 主 要 为 3 (4 。 # 具 有 激 活 下 丘 脑 5 垂 体 5 肾 上 腺 皮 质 系 统 的 作 用 。 临 床 试 用 结 果 表 明 ： 灵 菌 素 可 单 用 或 与 抗 菌 药 物 联 合 应 用 于 急 性 和 慢 性 细 菌 感 染 、 某 些 病 毒 感 染 ； 对 复 发 性 口 疮 有 效 率 在 ,!6以 上 ； 治 疗 慢 性 盆 腔 炎 、 慢 性 附 件 炎 有 较 好 的 近 期 疗 效 ， 与 抗 生 素 合 用 可 提 高 治 疗 效 果 ； 可 预 防 化 疗 和 放 疗 引 起 的 白 细 胞 减 少 ， 使 白 细 胞 数 基 本 维 持 在 治 疗 前 水 平 ； 用 于 治 疗 白 细 胞 减 少 症 亦 有 明 显 效 果 。 也 适 用 于 慢 性 支 气 管 炎 、 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 扁 桃 体 炎 、 肿 瘤 术 后 等 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： 7 次 )周 或 # 次 )$*。 首 次 #’8， 第 7 次 #"$’8， 第 & 次 7’8， 用 生 理 盐 水 稀 释 注 射 。 9 % $ 次 为 # 个 疗 程 ， 隔 # % 7 月 重 复 # 个 疗 程 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 #" 前 两 次 注 射 后 ， 部 分 病 例 有 暂 时 性 低 热 、 酸 痛 无 力 、 轻 微 头 痛 等 感 冒 样 不 适 ， 一 般 次 日 即 自 行 消 失 。 7" 在 治 疗 初 期 由 于 病 原 菌 扩 散 能 力 增 强 ， 炎 症 灶 可 出 现 病 情 加 重 现 象 ， 但 随 即 好 转 。 【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： $!:)7’8。 云 芝 多 糖 ; ;.<1=/2（ -> 5 ;） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 主 要 是 能 增 强 细 胞 免 疫 功 能 ， 对 迟 发 型 超 敏 反 应 、 周 围 血 液 淋 巴 细 胞 转 化 试 验 均 有 促 进 。 主 要 用 于 消 化 道 肉 瘤 、 肺 癌 、 乳 癌 等 ， 有 改 善 症 状 的 效 果 ， 如 食 欲 增 进 ， 体 重 增 加 ， 疼 痛 减 轻 ， 有 时 可 见 胸 、 腹 水 减 少 ， 也 见 有 肿 块 缩 小 、 唯 见 效 甚 慢 。 对 食 管 癌 、 肺 癌 、 子 宫 癌 、 乳 癌 等 术 后 复 发 有 一 定 效 果 。 与 丝 裂 霉 素 、 环 磷 酰 胺 、 阿 糖 胞 苷 、 氟 脲 嘧 啶 等 化 疗 药 物 合 用 时 能 增 强 其 抗 肿 瘤 作 用 。 与 小 剂 量 局 部 放 射 线 合 用 于 治 疗 子 宫 颈 癌 ， 其 效 果 与 大 剂 量 放 射 线 照 射 治 疗 效 果 相 同 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： &!!!’ ()* ， # 次 服 或 分 & 次 服 ， 连 服 数 月 ， 剂 量 可 视 症 状 增 减 。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #!!!’ () 片 白 山 云 芝 多 糖 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 增 强 人 体 细 胞 免 疫 功 能 ， 用 于 治 疗 白 血 病 ， 可 见 淋 巴 母 细 胞 ·?9@· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 转 化 率 和 ! 玫 瑰 花 细 胞 形 成 率 明 显 提 高 ， 尚 可 增 加 机 体 对 化 疗 的 耐 受 性 ， 加 强 化 疗 的 疗 效 。 单 独 试 用 于 脓 胸 和 红 斑 狼 疮 患 者 ， " 细 胞 免 疫 功 能 在 # 周 内 明 显 上 升 。 与 化 疗 合 用 于 白 血 病 和 多 种 癌 症 患 者 ， 大 多 数 病 例 的 " 淋 巴 细 胞 功 能 均 有 所 恢 复 ， 临 床 症 状 有 明 显 改 善 ， 未 出 现 明 显 的 感 染 和 出 血 倾 向 。 用 于 慢 性 肝 炎 ， 症 状 改 善 ， 效 果 明 显 ， 有 较 好 的 降 低 氨 基 转 移 酶 的 作 用 。 在 症 状 改 善 的 同 时 也 见 ! 玫 瑰 花 形 成 细 胞 数 和 淋 巴 细 胞 转 化 率 增 加 ， 并 可 提 高 $%& 皮 试 的 反 应 强 度 。 近 年 有 人 认 为 ， 细 胞 免 疫 功 能 低 下 是 慢 性 活 动 性 肝 炎 形 成 的 主 要 因 素 ， 这 是 由 于 " 细 胞 功 能 低 下 ， 对 ’ 细 胞 的 辅 助 作 用 不 足 ， ’ 细 胞 不 能 产 生 足 够 的 抗 体 以 彻 底 清 除 病 毒 ， 使 肝 细 胞 不 断 受 到 病 毒 感 染 而 发 展 成 慢 性 肝 炎 。 白 山 云 芝 多 糖 等 担 子 菌 类 多 糖 有 明 显 的 细 胞 免 疫 功 能 促 进 作 用 。 且 无 毒 性 ， 故 认 为 是 治 疗 慢 性 肝 炎 的 良 好 药 物 。 此 外 ， 急 性 淋 巴 细 胞 白 血 病 患 儿 注 射 本 品 后 可 见 ( )* 量 增 加 ， 说 明 也 有 增 强 体 液 免 疫 的 作 用 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： +,- ). 次 ， / 次 .0， 可 连 用 / 1 2 月 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 注 射 部 位 可 见 轻 度 疼 痛 。 【 制 剂 与 规 格 】 注 射 液 ： +,- ).2-3 。 银 耳 多 糖 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 担 子 菌 多 糖 类 免 疫 增 强 剂 ， 有 改 善 肌 体 免 疫 功 能 及 提 升 白 细 胞 的 作 用 。 临 床 用 于 肿 瘤 化 疗 或 放 疗 所 致 的 白 细 胞 减 少 症 和 其 他 原 因 所 致 的 白 细 胞 减 少 症 ， 有 显 著 效 果 。 此 外 尚 用 于 治 疗 慢 性 支 气 管 炎 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 银 耳 孢 糖 /,,,- ). 次 ， 2 1 # 次 .0。 银 耳 芽 孢 糖 浆 /,-3.次 ， # 次 .0。 【 制 剂 与 规 格 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 胶 囊 含 银 耳 孢 糖 24,- ) 或 4,,- ) 。 糖 浆 ： /,,-3.瓶 ， 4,,-).瓶 （ 每 毫 升 中 含 多 糖 不 少 于 +-)， 含 葡 萄 糖 醛 酸 不 少 于 ,56-)） 猪 苓 多 糖 【 作 用 与 用 途 】 猪 苓 多 糖 与 已 知 的 担 子 菌 类 多 糖 药 物 相 似 ， 提 高 机 体 的 细 胞 免 疫 功 能 。 临 床 用 于 肺 癌 ， 可 见 巨 噬 细 胞 功 能 明 显 增 强 ， 并 能 提 高 玫 瑰 花 结 形 成 率 和 7" 试 验 反 映 的 免 疫 功 能 。 对 白 血 病 患 者 可 减 少 出 血 和 感 染 ， 减 轻 化 疗 的 某 些 不 良 反 应 ， 并 可 延 长 患 者 生 存 期 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： +,- ). 次 ， / 次 .0 【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： +,- ).2-3 。 丙 种 球 蛋 白 （ 人 血 丙 种 球 蛋 白 ， 免 疫 血 清 球 蛋 白 ） ! 8 93:;<3=>（ 9?--? @AB:)3:;<3=>A） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 含 有 健 康 人 群 血 清 所 具 有 的 各 种 抗 体 ， 能 增 强 体 液 免 疫 。 主 要 ·C+C· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 用 于 低 免 疫 球 蛋 白 血 症 等 免 疫 缺 陷 病 以 及 内 源 性 过 敏 性 疾 病 、 传 染 病 毒 性 疾 病 的 预 防 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： ! " #$%&次 ， ’ 次 &( 周 ， 用 于 内 源 性 过 敏 性 疾 病 ， ’)$%&次 （ 含 量 ’)*） ， ! 次 &( 周 ， 胎 盘 球 蛋 白 + " ,$%&次 。 ’- 预 防 麻 诊 一 般 接 触 麻 疹 病 人 后 # 日 内 肌 注 ， 超 过 . 日 注 射 效 果 差 。 肌 注 ： )-! " )-($%&/0， 或 # 岁 以 下 注 射 #$%， + 岁 以 上 不 超 过 ’)$%。 !- 预 防 病 毒 性 肝 炎 应 在 接 触 后 # 日 内 注 射 ， 最 长 不 超 过 ’# 日 。 肌 注 ： 儿 童 )-’ " )-!$%&/0， 成 人 ( " +$%。 一 次 注 射 有 效 期 为 1 " + 周 。 (- 治 疗 传 染 性 肝 炎 肌 注 # " +$%&次 ， ’ 次 &+2， + 次 为 ’ 个 疗 程 ， 过 ( 日 或 隔 日 注 射 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 ’- 除 专 供 静 注 用 的 制 剂 外 ， 一 般 制 剂 不 可 静 注 。 !- 注 射 大 量 时 可 见 局 部 疼 痛 和 暂 时 性 体 温 升 高 。 【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： ())$ 0&($% 异 丙 肌 苷 3456789:;7<9%（ =<987:%4>， =?@A=B@?=BC） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 抗 病 毒 药 ， 对 人 体 疱 疹 、 流 感 及 鼻 病 毒 感 染 有 效 。 用 于 单 纯 疱 疹 病 毒 感 染 的 患 者 疗 效 显 著 ， 且 可 见 迟 发 型 超 敏 反 应 显 著 增 高 。 并 可 增 加 有 丝 分 裂 因 子 所 致 的 增 殖 ， 增 加 抗 体 的 生 成 。 临 床 用 于 多 发 性 口 角 炎 、 局 灶 性 生 殖 器 炎 ， 疗 效 显 著 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： ’#))$ 0& 次 ， ! " ( 次 &2。 【 制 剂 与 规 格 】 片 剂 ： #))$ 0& 片 。 聚 肌 胞 （ 聚 肌 苷 酸 胞 嘧 啶 核 苷 酸 ， 聚 肌 胞 苷 酸 ） A9%D=EF 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 种 高 效 的 干 扰 素 诱 异 剂 ， 有 广 谱 抗 病 毒 作 用 及 免 疫 抑 制 作 用 ， 曾 试 用 于 治 疗 带 状 疱 疹 、 疱 疹 性 角 膜 炎 、 病 毒 性 肝 炎 等 及 预 防 流 感 ， 有 一 定 疗 效 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： ’ " !$ 0& 次 ， 隔 日 ’ 次 。 用 于 肝 炎 ! 次 &周 ， ! " ( 个 月 为 ’ 个 疗 程 。 预 防 流 感 ， 应 用 滴 鼻 剂 。 结 膜 内 注 射 ： )-! " )-#$ 0& 次 ， 隔 日 ’ 次 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 注 射 后 少 数 病 人 可 发 生 低 热 、 头 晕 、 头 痛 、 口 干 、 恶 心 、 乏 力 等 副 作 用 。 孕 妇 忌 用 。 【 制 剂 与 规 格 】 注 射 剂 ： ’$ 0&!$% ， !$ 0&!$% 。 （ 每 升 注 射 液 中 含 ’-#$$9% 磷 酸 盐 ， )-1$$9% 氯 化 钙 ， ’)) 万 G 卡 那 霉 素 。 ） ·,1H· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 聚 腺 尿 苷 酸 （ 聚 腺 苷 酸 尿 嘧 啶 核 苷 酸 ） !"#$%& ’ 【 作 用 与 用 途 】 与 聚 肌 胞 相 似 。 泰 洛 龙 （ 乙 氨 芴 酮 ） ()#"*"+, 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 种 广 谱 抗 病 毒 药 物 ， 对 多 种 动 物 肿 瘤 有 明 显 抑 制 作 用 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： -../ 012 ， 连 服 3 4 5. 天 。 【 不 良 反 应 与 注 意 】 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 乏 力 、 眩 晕 、 头 痛 、 嗜 睡 或 失 眠 等 。 【 制 剂 与 规 格 】 胶 囊 ： 6../ 01 粒 ， -../ 01 粒 。 第 三 节 免 疫 生 物 制 品 疫 苗 类 【 联 用 与 禁 忌 】 糖 皮 质 激 素 ： 可 降 低 疫 苗 免 疫 反 应 和 效 果 ， 有 时 可 致 播 散 性 感 染 。 停 用 激 素 不 足 7 周 者 不 可 接 种 疫 苗 ； 接 种 疫 苗 后 ， 不 宜 应 用 皮 质 激 素 类 药 物 。 抗 组 胺 药 ： 可 造 成 接 种 试 验 假 阴 性 反 应 ； 疫 苗 接 种 后 如 发 生 速 发 型 超 敏 反 应 ， 可 用 抗 组 胺 药 治 疗 。 抗 肿 瘤 药 物 ： 具 有 免 疫 抑 制 作 用 ， 一 般 不 宜 与 疫 苗 同 时 应 用 。 结 核 菌 素 试 验 ： 疫 苗 可 抑 制 其 反 应 性 ， 造 成 假 阴 性 结 果 。 疫 苗 接 种 与 结 核 菌 素 试 验 应 相 隔 5 个 月 以 上 。 丙 种 球 蛋 白 ： 可 降 低 疫 苗 免 疫 反 应 。 酒 精 、 磺 酒 及 其 他 外 用 消 毒 剂 ： 均 可 破 坏 疫 苗 ， 降 低 其 生 物 效 价 。 辅 酶 8 5. ： 可 增 强 疫 苗 效 价 和 免 疫 效 应 。 疫 苗 联 用 ： 乙 肝 疫 苗 与 计 划 免 疫 四 疫 苗 联 用 ， 不 发 生 免 疫 干 扰 和 免 疫 拮 抗 现 象 。 解 热 、 抗 炎 药 ： 应 用 吲 哚 美 辛 者 对 活 疫 苗 的 反 应 比 平 时 严 重 。 接 种 流 感 疫 苗 5 周 后 ， 氨 基 比 林 的 代 谢 明 显 降 低 ， 这 种 影 响 可 持 续 到 接 种 后 6 周 。 抗 癫 痫 药 ： 接 种 流 感 疫 苗 后 ， 苯 巴 比 妥 的 血 药 浓 度 可 升 高 6.9（ 降 低 代 谢 ， 减 少 清 ·.-:· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 除 ） ； 而 苯 妥 英 钠 的 的 血 药 浓 度 可 升 高 、 降 低 或 无 改 变 ， 应 监 测 病 情 变 化 调 整 剂 量 。 环 孢 素 ： 其 免 疫 抑 制 作 用 可 降 低 机 体 对 疫 苗 的 免 疫 反 应 能 力 ， 降 低 疫 苗 的 预 防 功 效 ， 甚 至 可 造 成 病 毒 或 细 菌 感 染 ； 可 在 应 用 环 孢 素 之 前 ! 周 以 上 ， 应 用 疫 苗 诱 导 主 动 免 疫 。 细 胞 毒 药 物 ： 应 用 氮 芥 、 长 春 新 碱 、 长 春 碱 、 丙 卡 巴 肼 、 博 莱 霉 素 、 环 磷 酰 胺 、 巯 嘌 呤 、 甲 氨 蝶 呤 或 放 线 菌 素 者 ， 接 种 活 疫 苗 或 感 染 水 痘 时 可 发 生 感 染 扩 散 ， 尤 其 禁 忌 接 种 含 有 活 病 毒 的 疫 苗 。 氨 茶 碱 ： 卡 介 苗 可 使 茶 碱 的 肝 清 除 减 少 、 半 衰 期 延 长 ， 血 药 浓 度 升 高 ， 可 能 发 生 茶 碱 中 毒 。 流 感 疫 苗 偶 尔 可 使 茶 碱 血 药 浓 度 升 高 ， 联 用 时 应 监 测 药 物 效 应 。 华 法 林 ： 与 流 感 疫 苗 联 用 一 般 是 安 全 的 ， 偶 有 发 生 出 血 的 报 告 。 血 液 制 品 ： 输 血 、 注 射 丙 种 球 蛋 白 、 胎 盘 球 蛋 白 或 抗 毒 血 清 ， 均 可 减 弱 或 消 除 疫 苗 的 免 疫 作 用 ， 先 后 使 用 两 者 应 间 隔 " 个 月 以 上 。 疫 苗 溅 入 眼 内 ， 可 用 胎 盘 球 蛋 白 滴 眼 防 止 感 染 。 维 生 素 #： 可 促 进 卡 介 苗 抗 体 形 成 ， 可 百 倍 提 高 免 疫 效 果 。 氨 硫 脲 ： 可 治 疗 坏 疽 型 牛 痘 及 痘 后 湿 疹 ， 可 能 对 牛 痘 病 毒 有 抑 制 作 用 。 【 用 药 注 意 】 （ "） 详 细 询 问 病 史 有 过 敏 史 、 易 发 生 过 敏 性 休 克 及 晕 针 、 癔 病 、 癫 痫 病 等 患 者 须 特 别 注 意 。 （ !） 注 射 血 清 制 品 必 须 先 做 皮 试 ， 反 复 注 射 间 隔 时 间 $ 日 者 必 须 重 作 皮 试 。 （ %） 发 热 、 严 重 心 脏 病 、 高 血 压 、 肝 病 、 肾 炎 、 溃 疡 病 、 急 性 传 染 病 、 活 动 性 风 湿 病 、 活 动 性 肺 结 核 、 变 态 反 应 性 疾 病 （ 哮 喘 、 荨 麻 疹 、 枯 草 热 等 ） 、 孕 妇 、 乳 母 、 妇 女 经 期 等 ， 禁 止 预 防 接 种 。 （ &） 免 疫 功 能 已 发 生 改 变 （ 白 血 病 、 淋 巴 瘤 等 ） ， 正 在 使 用 免 疫 抑 制 剂 或 正 在 进 行 放 射 治 疗 的 病 人 ， 禁 用 减 毒 活 疫 苗 。 （ $） 使 用 器 具 应 专 用 ， 接 种 活 菌 苗 时 不 宜 用 碘 酒 消 毒 ， 避 免 与 消 毒 剂 接 触 。 用 乙 醇 消 毒 时 应 待 挥 发 完 全 后 方 可 接 种 ， 以 避 免 杀 灭 菌 种 。 （ ’） 生 物 制 品 多 具 蛋 白 质 性 质 ， 尤 其 是 活 菌 更 需 特 别 保 存 。 一 般 疫 苗 应 贮 存 在 ! ( ")*干 燥 的 暗 处 ， 避 免 冻 结 （ 痘 苗 、 小 儿 麻 痹 等 活 疫 苗 、 干 燥 制 品 及 血 清 类 除 外 ） 。 使 用 时 须 检 查 ， 若 有 异 常 如 混 浊 、 凝 块 、 变 色 （ 除 另 有 规 定 外 ） ， 以 及 容 器 破 裂 、 疫 苗 超 过 有 效 期 等 均 不 可 使 用 。 需 要 稀 释 使 用 的 制 品 必 须 临 用 时 配 制 。 卡 介 苗 （ +,--./0 1,2304405 6708./）（ 结 核 活 菌 苗 ， 916） 【 联 用 与 禁 忌 】 氨 茶 碱 ： 卡 介 苗 可 使 血 清 茶 碱 浓 度 略 升 高 （ !":） ， 易 发 生 中 毒 反 应 。 ·"$;· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 左 旋 咪 唑 ： 与 灭 活 卡 介 苗 （ 皮 肤 划 痕 接 种 ） 联 用 ， 可 提 高 一 般 免 疫 力 。 维 生 素 !： 接 种 卡 介 苗 期 间 应 用 维 生 素 !， 有 利 抗 体 形 成 ， 可 提 高 免 疫 效 果 。 抗 肿 瘤 药 ： 可 使 卡 介 苗 接 种 反 应 严 重 。 糖 皮 质 激 素 ： 可 抑 制 机 体 结 核 菌 素 反 应 ， 造 成 结 核 菌 素 试 验 假 阴 性 结 果 。 异 烟 肼 ： 卡 介 苗 接 种 后 形 成 皮 肤 瘢 痕 疙 瘩 ， 可 用 氢 化 可 的 松 、 异 烟 肼 、 加 适 量 普 鲁 卡 因 溶 液 ， 局 部 贯 穿 注 射 治 疗 。 利 福 平 ： 可 抑 制 机 体 对 结 核 菌 素 的 反 应 ， 造 成 结 核 菌 素 试 验 假 阴 性 结 果 。 疫 苗 间 的 相 互 作 用 ： ! 牛 痘 、 腮 腺 炎 及 麻 疹 疫 苗 可 抑 制 机 体 对 结 核 菌 素 的 反 应 ， 造 成 假 阴 性 结 果 。 接 种 疫 苗 后 " 个 月 以 上 作 结 核 菌 素 试 验 ， 才 能 得 出 正 确 结 果 ； " 卡 介 苗 和 牛 痘 两 者 同 时 分 别 接 种 于 左 右 臂 ， 对 接 种 结 果 无 影 响 ； # 伤 寒 、 副 伤 寒 、 霍 乱 等 疫 苗 不 宜 与 百 白 破 三 联 疫 苗 同 时 接 种 ， 以 免 反 应 过 剧 。 【 用 药 注 意 】 （ "） 卡 介 苗 接 种 或 复 种 变 态 反 应 ! 过 敏 性 皮 疹 ： #$% 是 抗 原 性 强 的 活 疫 苗 ， 与 & ’( 抗 体 结 合 引 起 组 胺 、 缓 激 肽 等 过 敏 介 质 释 放 ， 使 毛 细 血 管 通 透 性 增 加 ， 出 现 皮 疹 。 处 理 ： 应 用 扑 尔 敏 、 维 生 素 $、 维 生 素 # ) ， 外 涂 "*龙 胆 紫 ； " 过 敏 性 休 克 ： 初 种 卡 介 苗 即 可 发 生 过 敏 性 休 克 ， 故 应 常 握 接 种 的 禁 忌 证 。 接 种 时 必 须 备 有 肾 上 腺 素 、 地 塞 米 松 及 其 他 急 救 药 物 ； # 卡 介 苗 复 种 致 过 敏 性 紫 癜 ： 表 现 为 皮 疹 、 发 热 、 瘙 痒 、 头 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 全 身 无 力 及 关 节 红 肿 等 。 处 理 ： 给 予 "+*葡 萄 糖 酸 钙 、 地 塞 米 松 、 氯 苯 那 敏 及 维 生 素 $ 等 治 疗 。 （ ,） 卡 介 苗 膀 胱 内 灌 液 可 有 轻 度 膀 胱 刺 激 症 状 ， 一 般 持 续 " 日 ， 低 热 持 续 " - , 日 ； 偶 可 引 起 附 睾 结 核 、 肝 结 核 等 。 （ .） 肌 注 卡 介 苗 致 结 核 感 染 ， 卡 介 苗 接 种 致 钙 化 上 皮 瘤 ， 儿 童 哮 喘 、 以 及 科 赫 现 象 等 接 种 结 核 菌 素 激 发 寻 常 型 银 屑 病 ， 结 核 菌 素 试 验 引 起 晕 厥 等 。 在 原 发 性 免 疫 缺 陷 病 患 者 ， 可 并 发 全 身 性 卡 介 苗 病 。 （ /） 卡 介 苗 接 种 后 的 强 反 应 接 种 局 部 出 现 直 径 +0123 以 上 较 深 的 溃 疡 ， 腋 下 淋 巴 结 肿 大 ， 直 径 4 "0+23， 或 全 身 淋 巴 结 肿 大 或 伴 有 皮 色 变 红 。 处 理 ： ! 淋 巴 结 异 常 反 应 要 早 期 发 现 ， 如 皮 色 正 常 ， 肿 块 与 周 围 组 织 粘 连 不 明 显 ， 可 局 部 湿 热 敷 每 日 , 次 ， 或 用 硇 砂 膏 外 敷 ， 并 口 服 异 烟 肼 " - . 个 月 ； " 接 种 局 部 脓 肿 形 成 或 破 溃 时 ， 局 部 可 用 异 烟 肼 粉 换 药 包 扎 ； 大 水 泡 或 脓 疱 抽 液 后 用 1* - "+*硼 酸 软 膏 外 敷 换 药 、 或 用 ,+*异 烟 肼 软 膏 涂 敷 局 部 ； # 坏 死 或 溃 疡 创 面 可 用 消 炎 软 膏 ， 换 药 前 用 .*硼 酸 溶 液 或 盐 水 冲 洗 创 面 ； 异 烟 肼 效 果 不 明 显 时 ， 可 用 利 福 平 外 敷 换 药 ， 隔 日 " 次 。 （ 1） 超 量 或 误 作 皮 下 注 射 大 剂 量 卡 介 苗 误 行 皮 下 注 射 ， 可 出 现 不 同 程 度 的 局 部 组 织 坏 死 、 化 脓 、 破 溃 范 围 大 等 反 应 。 发 热 反 应 率 明 显 增 加 ， 伴 有 头 痛 、 出 汗 、 腹 痛 、 食 欲 差 、 消 瘦 及 乏 力 等 。 也 有 大 剂 量 卡 介 苗 肌 注 致 心 肌 炎 的 报 道 。 处 理 ： ! 口 服 异 烟 肼 ， 最 好 在 误 种 后 ", 小 时 内 开 始 服 用 ， 反 应 严 重 者 可 肌 内 注 射 链 霉 素 等 抗 结 核 药 物 ； " 接 种 后 ", ·,15· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 小 时 内 ， 用 !"异 烟 肼 溶 液 # $ %&’， 加 ()!"普 鲁 卡 因 溶 液 #&’， 在 接 种 局 部 进 行 环 状 封 闭 ， 每 周 # 次 共 * 次 ； 可 按 制 局 部 不 发 生 溃 疡 以 及 淋 巴 结 肿 大 等 反 应 ； ! 接 种 部 位 化 脓 者 ， 可 在 软 化 后 用 消 毒 注 射 器 抽 脓 ， 并 用 !"异 烟 肼 溶 液 # $ %&’ 冲 洗 ， + $ ,( 日 抽 洗 , 次 ； " 脓 肿 溃 破 者 ， 可 手 术 扩 创 清 除 坏 死 组 织 、 或 用 油 纱 布 引 流 排 脓 ， 并 用 异 烟 肼 粉 、 利 福 平 粉 或 白 及 粉 等 外 敷 ； 换 药 时 用 ()#"呋 喃 西 林 溶 液 冲 洗 ， 用 #"对 氨 水 杨 酸 钠 软 膏 外 敷 ， 每 日 换 药 , 次 。 顽 固 性 溃 疡 可 配 合 全 虫 粉 外 敷 或 内 服 ， 可 提 高 疗 效 ； # 溃 疡 治 疗 ,- 周 未 愈 者 ， 可 进 行 溃 疡 切 除 手 术 治 疗 。 （ -） 卡 介 苗 接 种 存 在 的 问 题 $ 接 种 对 象 不 符 合 要 求 ； % 接 种 方 法 不 正 确 ； ! 接 种 剂 量 或 浓 度 不 恰 当 ； " 重 种 、 漏 种 ； # 接 种 时 机 不 妥 ； & 接 种 部 位 护 理 不 当 ； ’ 疫 苗 失 活 等 。 据 报 道 ， 个 别 人 将 卡 介 苗 注 射 器 及 针 头 ， 与 其 他 空 针 共 同 清 洗 煮 沸 消 毒 ， 致 使 其 他 接 受 不 同 药 物 肌 注 的 患 者 发 生 臀 部 肿 块 甚 至 脓 肿 。 （ +） 预 防 $ 卡 介 苗 接 种 要 实 行 标 准 化 ， 严 格 培 训 接 种 人 员 ； % 按 照 《 卡 介 苗 接 种 工 作 方 法 》 建 立 考 核 制 度 ； ! 对 工 作 条 件 较 差 地 区 严 格 做 到 疫 苗 专 柜 保 存 ， 专 人 负 责 疫 苗 及 接 种 器 械 的 保 存 、 消 毒 和 使 用 ； " 活 菌 苗 使 用 时 禁 止 日 光 曝 晒 。 注 射 器 要 专 用 ； # 有 活 动 性 结 核 病 的 患 者 忌 用 。 结 核 菌 素 反 应 强 阳 性 的 患 者 慎 用 ； & 卡 介 苗 作 为 非 特 异 性 免 疫 增 强 剂 应 用 要 严 格 掌 握 适 应 证 。 瘤 内 注 射 、 胸 腔 内 注 射 及 皮 肤 划 痕 均 可 引 起 全 身 性 反 应 （ 如 发 热 ） ， 可 服 用 阿 司 匹 林 及 苯 海 拉 明 # 日 ， 膀 胱 灌 注 可 引 起 结 核 感 染 ， 应 予 注 意 。 精 制 抗 狂 犬 病 血 清 （ ./012134 567138 9:;1830/&） 【 用 药 注 意 】 （ ,） 过 敏 反 应 狂 犬 病 疫 苗 和 精 制 抗 狂 犬 病 血 清 均 可 诱 发 过 敏 反 应 ， 包 括 过 敏 性 休 克 、 重 症 荨 麻 疹 、 过 敏 性 紫 癜 等 。 不 良 反 应 多 数 患 者 表 现 为 疼 痛 、 红 斑 、 硬 结 、 肿 胀 和 瘙 痒 等 局 部 反 应 、 但 也 有 出 现 发 烧 、 头 痛 、 恶 心 、 腹 痛 、 关 节 痛 、 荨 麻 疹 等 全 身 症 状 ； 严 重 者 出 现 心 跳 气 短 、 面 色 苍 白 、 四 肢 湿 冷 、 脉 搏 细 弱 、 血 压 下 降 、 口 唇 发 绀 等 过 敏 性 休 克 症 状 。 在 注 射 期 间 饮 酒 或 食 用 洒 酿 、 浓 茶 、 咖 啡 或 进 食 鱼 虾 者 ， 不 良 反 应 约 占 #!)+"； 过 敏 体 质 者 不 良 反 应 的 发 生 率 也 较 高 ， 约 占 ,("。 处 理 ： 过 敏 性 休 克 可 给 予 肾 上 腺 素 、 地 塞 米 松 、 葡 萄 糖 酸 钙 等 。 皮 肤 过 敏 反 应 者 给 予 葡 萄 糖 酸 钙 、 地 塞 米 松 、 扑 而 敏 等 及 对 症 治 疗 。 预 防 ： 凡 属 过 敏 体 质 者 ， 接 种 狂 犬 病 疫 苗 前 <( 分 钟 肌 注 苯 海 拉 明 #!& = ； 对 无 过 敏 反 应 者 给 予 口 服 #!& = 。 苯 海 拉 明 对 接 种 狂 犬 病 疫 苗 所 致 的 过 敏 反 应 ， 具 有 预 防 和 缓 解 作 用 。 （ #） 神 经 系 统 不 良 反 应 包 括 听 神 经 损 害 、 重 型 格 林 > 巴 利 综 合 征 、 脑 脊 髓 炎 、 视 神 经 网 膜 炎 、 癫 痫 样 发 作 、 神 志 不 清 、 抽 搐 ， 以 及 精 神 障 碍 等 。 另 外 ， 有 报 道 服 注 狂 犬 疫 苗 致 心 律 失 常 和 瑞 氏 综 合 征 。 一 般 认 为 研 制 生 产 安 全 有 效 的 精 制 、 纯 化 的 狂 犬 疫 苗 是 减 少 不 良 反 应 的 重 要 措 施 。 ·<!*· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 （ !） 狂 犬 病 疫 苗 和 狂 犬 病 血 清 注 射 期 间 不 可 饮 酒 、 喝 茶 或 进 食 刺 激 性 食 物 ， 避 免 过 度 劳 累 。 精 制 破 伤 风 抗 毒 素 （ "#$%&%’( )’*+,#- .,*%*/0%,）（ 精 破 抗 ， ).)） 【 用 药 注 意 】 （ 1） 过 敏 反 应 ).) 皮 试 、 注 射 及 脱 敏 注 射 时 均 可 发 生 过 敏 反 应 ， 包 括 过 敏 性 休 克 、 急 性 荨 麻 疹 、 过 敏 性 淋 巴 管 炎 、 重 症 过 敏 性 紫 癜 、 以 及 剧 烈 腹 痛 等 。 据 报 道 ， ).) 脱 敏 注 射 中 ， 第 一 次 注 射 233 国 际 单 位 （ 规 定 为 4356） ， 致 使 发 生 过 敏 性 休 克 死 亡 。 ).) 也 可 发 生 迟 发 过 敏 性 休 克 和 其 他 过 敏 反 应 。 处 理 ： 采 用 脱 敏 注 射 发 生 过 敏 性 休 克 ， 可 给 予 肾 上 腺 素 、 异 丙 嗪 、 地 塞 米 松 、 吸 氧 及 对 症 治 疗 。 预 联 ： 用 药 前 须 了 解 患 者 的 过 敏 史 ， 过 敏 体 质 （ 哮 喘 、 枯 草 热 、 湿 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 等 ） 者 免 用 。 进 行 过 敏 试 验 （ 注 意 假 阴 性 反 应 ） ， 试 验 阳 性 者 按 药 品 说 明 书 作 脱 敏 注 射 （ 不 可 过 量 ） 。 （ 2） 破 伤 风 抗 毒 素 的 作 用 是 中 和 破 伤 风 毒 素 ， 防 治 破 伤 风 的 发 生 。 所 以 ， 在 用 量 的 选 择 上 与 年 龄 无 关 ， 而 与 创 伤 的 面 积 和 污 染 程 度 紧 密 相 关 ， 即 在 同 样 条 件 下 ， 儿 童 和 成 人 用 量 相 同 。 预 防 用 量 ， 一 般 皮 下 或 肌 内 注 射 一 次 量 为 1733 8 !33356， 严 重 污 染 的 创 伤 可 加 大 1 8 2 倍 ， 并 要 早 期 、 足 量 使 用 。 百 日 咳 菌 苗 和 白 喉 、 破 伤 风 类 毒 素 混 合 制 剂 （ 9% :;*;’$%+ +,( )’*+,#- )/0/%(-+,( :’$*#-%- <+==%,’ ）（ 百 白 破 三 联 ， 9)"） 【 用 药 注 意 】 （ 1）“ 百 白 破 ” 疫 苗 预 防 注 射 不 良 反 应 发 生 率 约 为 3>?@A， 其 中 有 发 热 ， 局 部 红 肿 痛 热 、 硬 结 及 化 脓 等 。 注 射 局 部 硬 结 及 化 脓 的 原 因 可 能 与 疫 苗 本 身 有 关 ， 由 于 疫 苗 是 用 氢 氧 化 铝 吸 附 剂 等 制 成 。 ! ! 种 疫 苗 吸 附 剂 成 分 均 可 引 起 局 部 红 肿 、 疼 痛 和 小 硬 结 ， 一 般 反 应 轻 微 不 必 处 理 。 硬 结 稍 大 者 早 期 热 敷 ， 有 红 肿 热 者 可 用 仙 人 掌 外 敷 ， 以 促 进 吸 收 ， 直 至 硬 结 消 失 为 止 ； " 无 菌 化 脓 是 因 疫 苗 中 吸 附 剂 颗 粒 较 大 ， 吸 收 缓 慢 ， 形 成 肉 芽 组 织 增 生 硬 结 ， 逐 渐 坏 死 液 化 形 成 脓 肿 。 处 理 ： 可 用 注 射 器 抽 吸 冲 洗 治 疗 ， 一 般 可 不 切 开 ； # 防 止 局 部 异 常 反 应 ： 专 人 接 种 ， 无 菌 操 作 ， 各 种 器 械 要 求 一 人 一 用 一 消 毒 。 接 种 剂 量 不 宜 加 大 ， 起 始 月 龄 不 宜 提 前 ， 针 次 之 间 不 应 少 于 1 个 月 ， 注 射 宜 深 不 宜 浅 。 菌 苗 易 发 生 沉 淀 ， 使 用 时 用 力 摇 匀 是 杜 绝 硬 结 脓 肿 的 关 键 。 吸 入 注 射 器 的 疫 苗 必 须 尽 快 用 完 ， 安 瓿 启 开 后 夏 天 超 过 !3 分 钟 、 冬 天 超 过 @3 分 钟 即 不 可 再 用 。 （ 2） 全 身 反 应 接 种 疫 苗 后 可 引 起 因 子 B 缺 乏 、 血 小 板 减 少 性 紫 癜 反 应 ， 血 管 性 水 肿 及 过 敏 性 休 克 等 ， 有 诱 发 死 亡 的 报 道 。 据 文 献 介 绍 ， 疫 苗 接 种 的 神 经 系 统 并 发 症 少 见 ， 表 现 有 脑 病 、 臂 丛 神 经 或 周 围 神 经 病 变 ， 一 般 出 现 于 接 种 后 ?2 小 时 内 ， 发 生 率 为 1C13 8 !3 ·47D· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 万 。 文 献 报 道 ， 百 白 破 接 种 后 引 起 左 上 肢 轻 瘫 ! 例 ， 系 变 态 反 应 所 致 臂 丛 神 经 麻 痹 ， 伴 有 疼 痛 和 肌 萎 缩 。 经 感 应 电 疗 法 ， 口 服 维 生 素 " ! 、 " # ， 地 巴 唑 ， 肌 注 维 生 素 " !$ 等 ， % 个 月 后 恢 复 正 常 。 乙 肝 疫 苗 （ &’ ()*+*+," -)..+/’ ） 【 药 理 及 应 用 】 乙 肝 疫 苗 !012 年 研 制 成 功 ， !00$ 年 我 国 正 式 启 动 乙 型 肝 炎 计 划 免 疫 工 作 。 乙 肝 疫 苗 主 要 用 于 婴 幼 儿 及 易 感 者 （ 表 面 抗 原 阴 性 、 转 氨 酶 正 常 ） 预 防 乙 型 肝 炎 用 ， 免 疫 力 可 维 持 % 3 2 年 。 【 用 药 注 意 】 （ !） 川 崎 病 接 种 乙 肝 疫 苗 后 持 续 发 热 ， 皮 疹 ， 手 足 硬 肿 ， 淋 巴 结 肿 大 ， 眼 结 膜 、 口 腔 粘 膜 及 咽 部 均 充 血 。 经 应 用 青 霉 素 、 阿 司 匹 林 、 双 嘧 达 莫 （ 潘 生 丁 ） 等 治 愈 。 （ $） 过 敏 反 应 初 种 和 复 种 均 可 能 发 生 过 敏 反 应 ， 包 括 过 敏 性 休 克 、 过 敏 性 肠 炎 、 荨 麻 疹 、 喉 头 水 肿 等 。 过 敏 性 休 克 应 用 地 塞 米 松 、 葡 萄 糖 酸 钙 、 氯 苯 那 敏 （ 扑 尔 敏 ） 等 治 愈 。 注 射 抗 乙 肝 免 疫 核 糖 核 酸 可 致 剥 脱 性 皮 炎 。 （ %） 血 管 神 经 性 水 肿 空 出 表 现 为 眼 睑 水 肿 ， 少 数 患 者 伴 有 结 膜 充 血 、 发 热 、 药 疹 ， 以 及 部 分 伴 有 血 清 补 体 4 % 下 降 ， 血 清 嗜 异 性 凝 集 效 价 增 高 及 血 中 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 等 。 注 射 乙 肝 疫 苗 对 新 生 儿 黄 疸 无 明 显 影 响 。 （ 5） 过 敏 性 紫 癜 全 身 紫 癜 呈 对 称 性 分 布 ， 出 凝 血 时 间 及 血 小 板 计 数 正 常 。 应 用 抗 过 敏 药 及 对 症 治 疗 可 治 愈 。 （ 2） 急 性 肾 小 球 肾 炎 接 种 乙 肝 疫 苗 第 三 针 后 # 周 逐 渐 出 现 ， 表 现 为 眼 睑 水 肿 、 血 尿 、 管 型 尿 等 。 （ #） 其 他 包 括 高 热 惊 厥 、 一 过 性 肝 损 害 、 格 林 — — — 巴 利 综 合 征 、 多 形 红 斑 、 结 节 性 硬 化 、 眼 葡 萄 膜 炎 、 多 关 节 炎 等 严 重 不 良 反 应 。 所 有 这 些 不 良 的 应 也 可 能 是 急 、 慢 性 乙 型 肝 炎 的 并 发 症 ， 是 一 种 免 疫 复 合 物 病 的 表 现 。 （ 6） 肝 炎 、 发 热 及 有 急 性 或 慢 性 严 重 疾 病 者 ， 或 有 过 敏 史 者 禁 用 。 甲 肝 疫 苗 （ &’ ()*+*+,7 -)..+/’ ） 【 用 药 注 意 】 同 乙 肝 疫 苗 。 据 报 道 ， 接 种 甲 肝 疫 苗 可 引 起 过 敏 性 紫 癜 、 荨 麻 疹 样 皮 疹 、 疱 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 胃 肠 道 异 常 反 应 以 及 坏 死 性 筋 膜 炎 等 。 肝 脾 肿 大 ， 免 疫 缺 陷 者 忌 用 。 本 品 应 贮 存 在 8 59以 下 。 乙 脑 疫 苗 （ :/.’ (;)<+*+," -)..+/’ ）（ 流 行 性 乙 型 脑 炎 疫 苗 ） 【 用 药 注 意 】 ·221· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 （ !） 过 敏 反 应 接 种 乙 脑 疫 苗 可 致 过 敏 性 休 克 、 过 敏 性 紫 癜 、 斯 " 约 （ #$%&%’( " )*+’, (*’） 综 合 征 等 。 对 于 过 敏 体 质 的 患 者 ， 可 引 起 毛 细 血 管 变 态 反 应 ， 毛 细 血 管 产 生 炎 性 变 经 ， 严 重 时 发 生 坏 死 性 小 动 脉 炎 ， 使 皮 下 组 织 、 粘 膜 及 内 脏 器 官 发 生 渗 出 性 出 血 及 水 肿 。 过 敏 性 休 克 可 给 予 肾 上 腺 素 、 葡 萄 糖 酸 钙 、 地 塞 米 松 及 抗 组 胺 药 等 ， 并 对 症 处 理 。 （ -） 接 种 部 位 发 生 红 肿 热 痛 等 局 部 反 应 。 （ .） 全 身 反 应 多 数 属 于 ! 型 变 态 反 应 ， 偶 有 昏 厥 、 头 晕 、 面 色 苍 白 、 发 热 、 恶 心 呕 吐 等 。 个 例 报 道 ， 乙 脑 疫 苗 接 种 后 发 生 脑 炎 。 个 例 报 道 ， 皮 下 主 射 脑 膜 炎 菌 苗 致 心 脏 骤 停 。 （ /） 发 热 、 急 性 病 、 各 种 严 重 慢 性 病 、 神 经 系 统 疾 病 和 有 过 敏 史 者 ， 以 及 孕 妇 、 乳 母 、 经 期 妇 女 禁 用 。 （ 0） 本 品 临 用 时 每 012 中 加 入 配 备 的 亚 硫 酸 氢 钠 液 34!12， 以 减 弱 刺 激 性 （ 药 液 由 红 变 黄 ） 。 （ 5） 乙 脑 疫 苗 不 能 与 伤 寒 甲 、 乙 型 副 伤 寒 三 联 菌 苗 同 时 注 射 。 其 他 疫 苗 （ 67889’%(） !4 百 日 咳 菌 苗 （ :%;$<((9( 67889’%） 主 要 用 于 . 个 月 = 5 岁 儿 童 预 防 百 日 咳 。 接 种 后 ! 个 月 开 始 有 免 疫 力 ， 作 用 持 续 ! = - 年 。 副 作 用 ： 可 有 畏 寒 发 热 、 头 痛 、 恶 心 ， 以 及 局 部 红 肿 、 疼 痛 及 硬 结 等 ， 均 可 自 行 消 退 。 注 意 ： " 发 热 、 急 性 病 、 过 敏 体 质 、 脑 炎 、 癫 痫 及 小 儿 麻 痹 症 等 禁 用 ； # 婴 幼 儿 接 种 本 品 后 对 乙 型 脑 为 及 小 儿 麻 痹 症 易 感 ， 故 在 这 两 种 疾 病 流 行 期 间 不 可 接 种 。 -4 流 脑 菌 苗 （ >%’9’?*8*8<( 67889’%） 可 预 防 @ 群 脑 膜 炎 球 菌 引 起 的 流 行 性 脑 膜 炎 。 接 种 后 . 周 抗 体 上 升 ， !- 周 达 高 峰 ， 半 年 下 降 ， 免 疫 有 效 期 为 ! 年 。 主 要 接 种 对 象 为 5 个 月 = !0 岁 儿 童 及 流 行 区 成 人 。 副 作 用 ： 少 数 人 有 头 痛 、 头 晕 、 短 暂 发 热 。 注 意 ： 癫 痫 、 脑 病 、 发 热 、 急 性 传 染 病 、 活 动 性 肺 结 核 和 心 肾 疾 病 者 均 禁 用 。 .4 伤 寒 及 副 伤 寒 甲 、 乙 菌 苗 （ ABC+*9D :7;7$BC+*9D @ 7’D E 67889’%， A@EF678） 本 品 可 使 人 体 对 伤 寒 和 副 伤 寒 甲 、 乙 产 生 免 疫 力 ， 保 护 率 达 G3H。 接 种 后 ! 个 月 产 生 免 疫 力 ， 可 维 持 - 年 以 上 。 副 作 用 ： 局 部 肿 痛 、 疲 倦 、 全 身 酸 痛 ， 个 别 有 发 热 、 恶 心 。 一 般 不 需 处 理 ， ! = - 日 自 行 消 退 。 注 意 ： 发 热 、 严 重 心 脏 病 、 高 血 压 、 肝 肾 功 能 不 全 ， 活 动 性 肺 结 核 ， 孕 妇 、 经 期 及 哺 乳 期 妇 女 及 有 过 敏 史 者 禁 用 。 /4 伤 寒 菌 苗 （ ABC+*9D 67889’%） 用 于 预 防 伤 寒 。 副 作 用 ： 同 A@EF678。 04 霍 乱 菌 苗 （ I+*2%;7 67889’%， I+*F678） 用 于 预 防 霍 乱 及 副 霍 乱 ， 一 般 保 护 率 为 03H = J3H， 维 持 时 间 5 = !- 个 月 。 副 作 用 及 注 意 ： 同 A@EF678。 54 干 燥 鼠 疫 活 菌 苗 （ K;9%D :27?<% 67889’%） 用 于 免 疫 区 - = 53 岁 居 民 的 预 防 接 种 ， 疫 区 及 周 围 的 居 民 每 年 接 种 ! 次 。 若 遇 疫 情 于 第 ! 次 接 种 后 5 个 月 再 接 种 ! 次 。 接 种 后 !3 日 开 始 产 生 免 疫 力 ， ! 个 月 达 高 峰 ， 半 年 后 下 降 ， ! 年 后 消 失 。 应 于 接 种 !3 日 后 方 可 进 入 疫 区 。 副 作 用 ： 个 别 有 发 热 。 注 意 ： 禁 用 于 发 热 、 重 病 人 、 妊 娠 期 、 哺 乳 期 前 5 个 月 者 。 ·50J· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" 尿 路 感 染 菌 苗 （ #$%&’$( )$’*+ ,&-.*+%/& 0’**%&.） 用 于 大 肠 杆 菌 、 副 大 肠 杆 菌 、 产 气 杆 菌 、 肠 链 球 菌 引 起 的 急 、 慢 性 尿 路 感 染 的 治 疗 。 在 急 性 感 染 期 与 抗 生 素 联 用 效 果 更 好 。 副 作 用 ： 偶 见 发 热 、 局 部 红 肿 。 注 意 ： ! 发 热 123以 上 、 肝 炎 、 心 脏 病 、 过 敏 性 疾 病 、 活 动 性 肺 结 核 、 慢 性 肾 炎 的 尿 路 感 染 者 及 孕 妇 禁 用 ； " 急 性 尿 路 感 染 ， 发 病 4 周 内 应 联 用 抗 生 素 或 中 药 ； # 本 品 放 置 4 5 23暗 处 保 存 ， 有 效 期 6"7 年 。 2" 气 管 炎 菌 苗 （ 8$/&*9%+%* 0’**%&.） 用 于 预 防 感 冒 、 上 呼 吸 道 感 染 引 起 的 支 气 管 哮 喘 、 慢 性 支 气 管 炎 等 ， 适 用 于 各 年 龄 组 患 者 。 注 意 ： 发 热 123以 上 、 活 动 性 结 核 、 肝 炎 和 湿 疹 患 者 不 可 应 用 。 高 血 压 、 心 脏 病 及 支 气 管 扩 张 患 者 慎 用 。 :" 钩 端 螺 旋 体 菌 苗 （ ;.<+/=<%$’ 0’**%&.） 用 于 预 防 钩 端 螺 旋 体 病 ， 接 种 对 象 为 ! 5 >? 岁 人 群 。 副 作 用 ： 个 别 人 注 射 第 4 针 后 出 现 奇 痒 和 月 经 紊 乱 。 个 例 报 道 ， 接 种 钩 端 螺 旋 体 菌 苗 引 起 银 屑 病 。 注 意 ： 发 热 、 急 性 传 染 病 、 严 重 心 、 肾 、 肝 病 、 肺 结 核 患 者 ， 以 及 孕 妇 、 哺 乳 和 月 经 期 妇 女 禁 用 。 接 种 的 菌 苗 型 号 应 与 流 行 区 的 菌 型 相 同 ， 效 果 才 好 。 本 品 放 置 4 5 6?3暗 处 保 存 ， 有 效 期 6 年 半 。 6?" 麻 疹 活 疫 苗 （ ;%@. A.’=B.= 0’**%&.） 预 防 麻 疹 ， 接 种 对 象 为 2 个 月 以 上 的 麻 疹 易 感 者 ， 接 种 后 6 个 月 左 右 开 始 产 生 免 疫 力 ， 终 身 免 疫 （ 有 人 认 为 约 64 年 左 右 ） 。 副 作 用 ； 少 数 人 在 接 种 后 > 5 6? 天 可 能 发 热 或 偶 有 皮 疹 ， 一 般 不 超 过 4 天 。 个 例 报 道 ， 有 过 敏 性 休 克 、 大 疱 性 表 皮 松 解 萎 缩 坏 死 型 药 疹 ， 甚 至 有 致 死 病 例 。 注 意 ： ! 发 热 、 急 性 传 染 病 、 活 动 性 结 核 病 及 有 严 重 过 敏 史 者 禁 用 ； " 6 个 月 内 应 用 过 丙 种 球 蛋 白 者 推 迟 使 用 ； # 开 瓶 后 6 小 时 内 用 完 ， 如 发 现 液 体 混 浊 或 变 黄 变 紫 时 不 可 使 用 。 66" 流 行 性 腮 腺 炎 活 疫 苗 （ ;%@. ACD<= 0%$C= 0’**%&.） 用 于 预 防 流 行 性 腮 腺 炎 ， 接 种 后 有 效 率 :7E。 注 意 ： 发 热 、 急 性 病 、 严 重 慢 性 病 、 过 敏 体 质 及 孕 妇 禁 用 。 给 儿 童 免 疫 接 种 时 ， 孕 妇 不 能 进 入 免 疫 间 。 64" 口 服 脊 髓 灰 质 炎 活 疫 苗 （ 小 儿 麻 痹 糖 丸 ， F/B%/D(.B%+%= 0’**%&.） 用 于 预 防 脊 髓 灰 质 炎 ， 使 用 对 象 为 4 个 月 至 ! 岁 儿 童 。 免 疫 可 维 持 1 5 7 年 。 副 作 用 ： 偶 见 发 热 、 皮 疹 、 腹 泻 、 多 发 性 神 经 炎 ， 极 个 别 人 出 现 四 肢 瘫 痪 。 注 意 ： ! 最 近 6 周 内 每 日 腹 泻 超 过 G 次 ， 发 热 、 严 重 佝 偻 病 、 活 动 性 结 核 及 其 他 严 重 疾 病 等 禁 服 ； " 活 疫 苗 不 要 加 入 热 水 或 热 食 物 中 服 用 。 61" 痘 苗 （ HD’BB</I 0’**%&.） 为 活 疫 苗 ， 用 于 预 防 天 花 ， 接 种 对 象 主 要 为 6 5 1 岁 儿 童 ， 免 疫 力 可 维 持 1 5 > 年 。 副 作 用 ： 一 般 接 种 后 1 天 出 现 局 部 丘 疹 ， 逐 渐 变 为 水 泡 ， 4 周 结 痂 ， 1 周 左 右 脱 痂 ， 并 可 伴 有 发 热 等 。 注 意 ： ! 发 热 、 腹 泻 、 湿 疹 、 脑 病 、 癫 痫 、 中 耳 炎 、 急 性 传 染 病 、 严 重 皮 肤 病 及 有 精 神 病 史 者 禁 用 。 孕 妇 禁 用 ； " 种 痘 后 6 个 月 内 不 能 接 种 卡 介 苗 ； # 避 免 溅 入 眼 内 ， 以 防 造 成 严 重 损 害 。 痘 苗 误 入 眼 内 时 ， 不 可 揉 擦 ， 立 即 用 水 冲 洗 或 用 蒸 馏 水 稀 释 6? 倍 的 丙 种 球 蛋 白 滴 眼 ； 每 日 G 5 > 次 ， 滴 眼 6 周 ； $ 本 品 严 禁 注 射 。 6G" 流 行 性 斑 疹 伤 寒 疫 苗 （ )(<9C= 0’**%&.） 用 于 预 防 流 行 性 斑 疹 伤 寒 ， 接 种 对 象 为 ·!72· 第 三 章 影 响 机 体 免 疫 功 能 的 药 物 斑 疹 伤 寒 流 行 区 人 群 ， 不 受 年 龄 限 制 。 接 种 后 ! 周 开 始 产 生 免 疫 力 ， 可 维 持 " 年 。 副 作 用 ： 可 有 局 部 红 肿 、 疼 痛 ， 偶 见 发 热 、 头 痛 及 腋 下 淋 巴 结 肿 大 等 。 注 意 ： ! 高 热 、 急 性 病 、 肾 炎 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 、 活 动 性 肺 结 核 、 癌 症 、 过 敏 体 质 、 孕 妇 、 乳 母 、 月 经 期 妇 女 等 禁 用 ； " 本 品 在 ! # "$%保 存 ， 有 效 期 " 年 。 "&’ 吸 附 精 制 白 喉 类 毒 素 （ ()*+,)-. /01232-,04 5+6+0.） 用 于 预 防 白 喉 ， 接 种 对 象 为 7 岁 以 上 白 喉 耐 受 试 验 （ 锡 克 试 验 ） 阳 性 反 应 者 。 副 作 用 ： 同 破 伤 风 类 毒 素 。 注 意 ： ! 禁 忌 证 同 破 伤 风 类 毒 类 ； " 接 种 后 8 周 内 不 得 在 同 一 臂 接 种 卡 介 苗 ； # 避 免 在 脊 髓 灰 质 炎 发 病 季 节 接 种 ； $ 保 存 时 避 免 冻 结 ， 结 冰 后 有 凝 块 者 不 能 再 用 。 本 品 在 ! # "$%暗 处 保 存 ， 有 效 期 9 年 。 ":’ 精 制 白 喉 抗 毒 素 （ ;<,0=0-. /01232-,04 (>303+60>， 精 白 抗 ） 可 中 和 白 喉 毒 素 ， 用 于 治 疗 白 喉 ， 宜 尽 早 使 用 。 副 作 用 及 注 意 ： 同 精 破 抗 （ 5(5） 。 吸 附 精 制 破 伤 风 气 性 坏 疽 四 联 类 毒 素 （ ;4,0=0-.5-34>4* 4>. ?4* ?4> @,->- 5+6+0.* ()*+,)-. ） 用 于 预 防 破 伤 风 和 气 性 坏 疽 病 。 "7’ 精 制 肉 毒 抗 毒 素 （ ;<,0=0-. A+3<B0> (>303+60>） 可 中 和 肉 毒 素 ， 用 于 肉 毒 中 毒 的 防 治 。 副 作 用 及 注 意 ： 同 精 破 抗 （ 5(5） 。 "C’ 精 制 多 价 气 性 坏 疽 抗 毒 素 （ D06-. ?4* E ?4>@,->- (>303+60>） 有 特 异 性 中 和 气 性 坏 疽 杆 菌 的 外 毒 素 作 用 。 注 意 ： 本 品 对 气 性 坏 疽 杆 菌 无 杀 灭 作 用 ， 治 疗 时 应 与 清 创 术 、 抗 菌 药 、 给 氧 疗 法 联 用 。 其 他 同 5(5。 "F’ 精 制 抗 腺 病 毒 血 清 （ ;<,0=0-. (.->+G0,<* (>30*-,<H） 用 于 治 疗 腺 病 毒 引 起 的 肺 炎 。 注 意 ： 雾 化 吸 入 法 应 用 可 不 作 过 敏 试 验 ， 其 他 同 精 破 抗 （ 5(5） 。 紧 急 情 况 时 ， 雾 化 吸 入 与 肌 注 同 时 应 用 。 !$’ 精 制 抗 炭 疽 血 清 （ ;<,0=0-. (>30E (>32,46 I-,<H） 可 中 和 炭 疽 毒 素 ， 可 配 合 抗 生 素 治 疗 炭 疽 病 。 注 意 ： 本 品 保 存 在 ! # "$%， 有 效 期 ! # 9 年 。 其 他 同 精 破 抗 。 ·C&C· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 四 章 解 毒 药 第 一 节 金 属 中 毒 解 毒 药 金 属 解 毒 药 多 为 金 属 络 合 剂 ， 能 与 体 内 外 源 性 或 内 源 性 的 金 属 离 子 以 配 位 键 结 合 ， 形 成 无 毒 或 低 毒 的 可 溶 性 络 合 物 ， 经 肾 排 出 。 与 络 合 剂 亲 和 力 较 高 、 所 形 成 的 络 合 物 较 稳 定 的 金 属 ， 能 取 代 亲 和 力 较 低 、 较 易 解 离 的 金 属 ， 而 发 挥 解 毒 作 用 ； 但 与 此 同 时 ， 亦 可 使 体 内 微 量 金 属 元 素 被 络 合 排 出 ， 而 成 为 不 良 反 应 。 依 地 酸 钙 钠 !"#$%&’ (%)*+%&’ ,+-.".- 【 中 文 异 名 】 解 铅 乐 ， 依 地 酸 二 钠 钙 ， 依 地 钙 ， 乙 二 胺 四 乙 酸 二 钠 钙 【 英 文 异 名 】 !"#$%&’ (%)*+%&’ ,+"./"’%#， !"#$%&’ (%)*+%&’ ,./ 0#-1-+%"’%1-.-.2" 3 "$-.".-， !"#$%&’ (%)*+%&’ 4-2)-1".-， !"#$%&’ ,(56， (%) 3 *+%&’ !"#$%&’ 5-.2"$-’".-， ,+"./"’%#， ,+-.".- !"#$%&’ (%)*+%&’， ,(56 !"3 7" 8 ， ,(56 7"3 !"， 7".2%% !"#$%% ,+-9 .")， :*+%&’ !"#$%&’ ,+-.".-， :*+%&’ !"#$%&’ ,+-.".-， :*+%&’ !"#$%&’-+-.".-。 【 分 子 式 与 分 子 量 】 ! ;< = ;8 !"7 8 7" 8 > ? · = 8 >， @A8B@ ·AC?· 第 四 章 解 毒 药 【 性 状 】 白 色 或 乳 白 色 结 晶 性 粉 末 或 颗 粒 ， 无 臭 无 味 ， 微 有 吸 湿 性 。 易 溶 于 水 ， 几 乎 不 溶 于 醇 ， 不 溶 于 氯 仿 和 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 在 体 内 可 与 多 种 外 源 性 或 内 源 性 的 二 价 、 三 价 金 属 离 子 络 合 。 一 般 而 言 ， 与 依 地 酸 钙 钠 的 亲 和 力 比 钙 离 子 高 的 金 属 能 取 代 钙 ， 形 成 稳 定 的 、 可 溶 性 的 络 合 物 ， 易 于 从 肾 脏 排 泄 ， 例 如 ， 铅 能 取 代 钙 ， 形 成 铅 络 合 物 经 肾 排 出 ， 从 而 发 挥 驱 铅 作 用 。 但 在 临 床 上 对 汞 、 砷 中 毒 无 效 。 【 体 内 过 程 】 口 服 从 胃 肠 道 吸 收 少 于 !"。 静 脉 注 射 后 几 乎 全 部 在 血 浆 内 ， 并 很 快 消 失 ， # $%& 为 &’ ( )’ 分 钟 。 分 布 在 细 胞 外 液 ， 不 易 进 入 细 胞 ， 亦 难 透 过 血 — 脑 脊 液 屏 障 。 很 少 被 代 谢 。 $ 小 时 经 肾 排 出 约 !’"， &* 小 时 排 出 +!"以 上 。 【 用 途 】 主 要 用 于 铅 中 毒 的 治 疗 ， 亦 用 于 治 疗 铬 、 锰 、 铜 、 钴 、 镍 等 金 属 中 毒 及 铅 中 毒 的 诊 断 试 验 。 【 不 良 反 应 】 最 主 要 的 不 良 反 应 是 肾 毒 性 ， 反 复 大 量 用 药 可 引 起 近 曲 小 管 上 皮 细 胞 损 害 ， 伴 有 少 尿 、 蛋 白 尿 等 反 应 ， 严 重 者 可 出 现 急 性 肾 功 能 衰 竭 ， 这 是 近 曲 小 管 细 胞 内 源 性 金 属 与 络 合 物 相 互 作 用 的 结 果 。 其 他 不 良 反 应 有 恶 心 、 前 额 痛 、 组 胺 样 反 应 （ 喷 嚏 、 流 涕 、 皮 疹 等 ） 、 暂 时 性 低 血 压 、 心 电 图 改 变 等 。 出 现 不 良 反 应 ， 应 即 停 药 ， 常 可 恢 复 。 但 应 注 意 ： 用 药 期 间 定 期 查 尿 和 肾 功 能 ； 肾 脏 病 人 及 老 年 人 慎 用 ； 肾 功 能 不 全 者 禁 用 。 长 期 用 药 可 络 合 体 内 的 锌 、 铜 、 铁 等 微 量 元 素 ， 出 现 “ 过 络 合 综 合 征 ” ， 需 定 期 检 查 并 适 当 补 充 之 。 与 乙 二 胺 有 交 叉 过 敏 反 应 。 动 物 试 验 显 示 依 地 酸 钙 钠 可 增 加 小 鼠 胚 胎 畸 变 率 ， 可 加 服 锌 预 防 之 。 组 织 培 养 加 入 此 药 后 对 早 期 鸡 胚 上 皮 细 胞 的 发 育 有 影 响 。 【 药 物 相 互 作 用 】 能 络 合 锌 而 影 响 精 蛋 白 锌 胰 岛 素 的 作 用 时 间 。 【 用 法 】 成 人 $ ,%- （ 不 宜 超 过 $.! ,%- ） ， 加 入 !"葡 萄 糖 液 稀 释 成 ’.&!" ( ’.!"静 脉 滴 注 ， * ( / 小 时 滴 完 （ 不 宜 过 快 ， 浓 度 不 超 过 ’.!"， 以 防 血 栓 性 静 脉 炎 ） 。 肌 内 注 射 ， ’.!,， 加 $"盐 酸 普 鲁 卡 因 &01， 稀 释 成 ’.!" ( $.!"浓 度 深 部 注 入 （ 以 防 局 部 疼 痛 ） ， $ 次 %日 。 连 用 2 ( * 日 ， 休 * ( 3 日 为 一 疗 程 。 重 复 治 疗 应 视 中 毒 程 度 和 治 疗 反 应 而 定 。 原 则 上 为 短 程 间 歇 疗 法 。 小 儿 $&.!0 ,% （ 4 , · 次 ） ， & 次 %日 ； 急 性 铅 脑 病 合 用 二 巯 丙 醇 （ 见 二 巯 丙 醇 项 下 ） 。 铅 脑 病 及 颅 内 压 增 高 患 者 应 避 免 给 予 过 多 液 体 ， 可 用 肌 内 注 射 给 药 。 另 外 ， 铅 中 毒 治 疗 不 宜 口 服 给 药 ， 因 可 增 加 铅 在 胃 肠 道 的 吸 收 。 【 制 剂 】 注 射 剂 $ ,%!01 。 【 贮 藏 】 密 封 保 存 。 喷 替 酸 钙 钠 5617890 :;8<=-890 >?@#?#6#? 【 中 文 异 名 】 二 乙 撑 三 胺 五 乙 酸 三 钠 钙 ， 促 排 灵 【 英 文 异 名 】 5617890 :;8<=-890 A:>B， 56C6 2 A:>B， >?@#?#6#? 5617890 :;8<=-890 ·’)/· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 分 子 式 与 分 子 量 】 ! "# $ "% !&’ ( ’ ’ & ( ) "* ， #+,-# 药 理 作 用 和 体 内 过 程 与 依 地 酸 钙 钠 相 似 ， 但 与 金 属 络 合 比 依 地 酸 钙 钠 更 稳 定 。 用 于 治 疗 铅 中 毒 效 果 比 后 者 为 好 ， 还 用 于 治 疗 铁 、 锌 、 钴 、 铬 等 金 属 中 毒 ， 对 放 射 性 元 素 钚 、 钇 、 锶 、 钍 、 钪 等 亦 有 促 排 作 用 ， 临 床 上 尚 用 于 含 铁 血 黄 素 沉 着 症 。 不 良 反 应 有 皮 炎 、 湿 疹 、 头 昏 、 乏 力 、 恶 心 等 ， 用 量 过 大 可 致 腹 泻 、 肝 及 肾 损 害 。 肝 、 肾 功 能 不 全 者 禁 用 。 用 法 ： *-. / "012， 溶 于 生 理 盐 水 3.*45， 缓 慢 静 脉 滴 主 ， 给 药 ( / # 日 停 # 日 为 一 疗 程 ， 视 病 情 和 肾 排 金 属 量 决 定 疗 程 和 剂 量 ， 一 般 用 3 / # 个 疗 程 。 常 用 制 剂 为 注 射 剂 ： *-3. 0 ， *-. 0 ， "-* 0 。 二 巯 丙 醇 67489:&;9<5 !$ 3 =$ !$ =$ !$ 3 )$ 【 中 文 异 名 】 二 巯 基 丙 醇 ， 巴 尔 ， 双 硫 代 甘 油 【 英 文 异 名 】 >?@， >97A7BC ?DA7 E @8F7B7A8， 67489:& ;9<5G4 ， 67489:& ;9<5< ， 67489:& ;H A<;9<;&D<5， 67489:&;A<;9<;&2G4， 67AC7<05I:897DG4， 67AC7<05I:<:<5G4， 67AC7<;9<;&D<5G4， =G5J&:A7D 【 分 子 式 与 分 子 量 】 ! ( $ % )= 3 ， "3#-3( 【 性 状 】 为 无 色 或 几 乎 无 色 、 易 流 动 的 澄 明 液 体 ； 有 类 似 蒜 的 特 臭 。 在 甲 醇 、 乙 醇 或 苯 甲 酸 苄 酯 中 极 易 溶 解 ， 在 水 中 溶 解 ， 在 脂 肪 油 中 不 溶 ； 但 在 苯 甲 酸 苄 酯 中 溶 解 后 ， 可 加 脂 肪 油 稀 释 、 混 合 。 【 药 理 作 用 】 重 金 属 主 要 是 与 酶 蛋 白 中 的 巯 基 结 合 ， 使 酶 失 去 活 性 而 出 现 重 金 属 中 毒 反 应 。 二 巯 丙 醇 分 子 中 两 个 巯 基 （ E =$） ， 与 金 属 结 合 能 力 比 细 胞 酶 的 巯 基 强 ， 既 能 预 防 金 属 与 酶 的 巯 基 结 合 ， 又 能 夺 取 已 与 酶 结 合 的 金 属 ， 形 成 较 稳 定 的 水 溶 性 复 合 物 由 肾 排 出 ， 细 胞 酶 得 以 恢 复 活 性 。 但 复 合 物 可 重 新 解 离 为 金 属 和 二 巯 丙 醇 ， 后 者 很 快 被 氧 化 灭 活 ， 而 重 现 中 毒 症 状 ， 因 此 应 反 复 给 药 ， 直 到 金 属 排 尽 为 止 。 二 巯 丙 醇 属 竞 争 性 解 毒 剂 ， 用 药 应 早 ， 量 要 足 而 不 过 ， 接 触 金 属 " / 3 小 时 内 给 药 效 果 最 佳 ， # 小 时 内 有 效 ， 超 过 K 小 时 则 效 减 。 慢 性 中 毒 虽 可 增 加 金 属 排 泄 量 ， 但 不 能 恢 复 金 属 中 毒 酶 的 活 力 。 从 促 排 金 属 效 果 看 ， 排 铅 不 及 依 地 酸 钙 钠 ， 排 铜 不 及 青 霉 胺 。 对 锑 、 铋 、 铊 的 疗 效 尚 未 确 认 。 不 用 于 镉 、 铁 、 硒 中 毒 ， 因 其 与 二 巯 丙 醇 形 成 的 复 合 物 的 毒 性 反 比 其 本 身 更 大 。 禁 用 于 甲 基 汞 和 其 他 有 机 汞 化 合 物 中 毒 ， 因 可 使 汞 进 入 脑 组 织 。 【 体 内 过 程 】 口 服 不 吸 收 ， 肌 内 注 射 后 血 药 浓 度 达 峰 值 时 间 为 (* / K* 分 钟 ， 维 持 3 小 时 ， 代 谢 快 ， 代 谢 物 及 金 属 与 二 巯 丙 醇 复 合 物 经 肾 和 随 胆 汁 排 出 ， 一 次 给 药 # 小 时 内 几 全 消 除 。 【 用 途 】 主 要 用 于 砷 、 汞 、 金 中 毒 ， 与 依 地 酸 钙 钠 合 用 治 疗 儿 童 急 性 铅 脑 病 。 ·"K%· 第 四 章 解 毒 药 【 不 良 反 应 】 多 见 高 血 压 和 心 动 过 速 ， 尚 有 恶 心 、 头 痛 、 唇 眼 口 烧 灼 感 、 流 涎 、 手 麻 、 胸 及 咽 紧 束 感 、 肌 痛 和 痉 挛 、 腹 痛 等 反 应 ， 偶 有 白 细 胞 减 少 ， 小 儿 还 可 出 现 发 热 。 持 续 大 量 用 药 ， 可 损 害 毛 细 血 管 ， 导 致 血 浆 外 渗 ， 血 压 下 降 ， 肾 损 伤 等 。 一 般 反 应 出 现 于 用 药 后 !" # $" 分 钟 ， 多 可 于 ! # $ 小 时 后 恢 复 。 老 年 人 、 心 脏 病 、 高 血 压 、 肝 肾 功 能 不 全 、 营 养 不 良 者 慎 用 ； 重 度 高 血 压 、 心 及 肾 功 能 衰 竭 者 禁 用 。 治 疗 中 注 意 检 测 血 压 、 心 率 、 尿 常 规 、 肾 功 能 ， 长 期 大 量 用 药 应 查 血 浆 蛋 白 。 碱 化 尿 液 可 减 少 复 合 物 的 离 解 ， 减 轻 肾 损 害 。 由 于 二 巯 丙 醇 毒 性 较 大 ， 已 渐 为 它 药 所 替 代 。 【 用 法 】 深 部 肌 内 注 射 ， 第 !、 $ 日 $ # %& ’( （ ) ’ · 次 ） ， ! 次 (* 小 时 ， 第 % 日 ! 次 (+ 小 时 ， 以 后 ! 次 (!$ 小 时 ， , # !" 日 为 ! 疗 程 。 注 意 更 换 注 射 部 位 。 儿 童 急 性 铅 脑 病 ： $-. # *&’(（ )’· 次 ） ， ! 次 (* # + 小 时 ， 合 用 依 地 酸 钙 钠 ， !$-.&’(（ )’· 次 ） ， $ 次 (日 ， 肌 内 注 射 或 静 脉 滴 注 方 法 见 依 地 酸 钙 钠 。 两 药 疗 程 共 % # . 日 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： "-! ’(&/ ， "-$ ’($&/ 。 【 贮 藏 】 遮 光 ， 密 封 保 存 。 二 巯 丁 二 钠 01234& 53&6789:;1<4883=9;6 【 中 文 异 名 】 二 巯 基 丁 二 钠 ， 二 巯 琥 钠 ， 二 巯 琥 珀 酸 钠 ， 二 巯 丁 二 酸 钠 【 英 文 异 名 】 5>0， ?9;733 53&6789 :;1<4883=9< ， ?9@ 5>0 【 分 子 式 与 分 子 量 】 A * B * ?9 $ C * 0 $ · %B $ C， $D"-$% 【 性 状 】 白 色 至 微 黄 色 粉 末 ， 有 类 似 蒜 的 特 臭 。 在 水 中 易 溶 ， 在 乙 醇 、 氯 仿 或 乙 醚 中 不 溶 。 水 溶 液 无 色 或 微 红 色 ， 不 稳 定 ， 常 变 为 混 浊 或 土 黄 色 。 【 药 理 作 用 】 与 二 巯 丙 醇 相 似 ， 解 毒 效 较 好 ， 对 酒 石 酸 锑 钾 的 解 毒 效 力 较 二 巯 丙 醇 强 !" 倍 以 上 ， 毒 性 较 小 。 不 用 于 铁 中 毒 ， 因 反 可 增 加 毒 性 。 【 体 内 过 程 】 小 鼠 肌 内 注 射 后 血 药 浓 度 达 峰 值 时 间 仅 . 分 钟 ， 分 布 于 肾 、 肺 、 肝 、 心 等 ， 很 快 以 原 形 经 肾 排 出 ， 肠 道 排 泄 少 量 。 静 脉 给 药 %" 分 钟 内 经 肾 反 排 出 巯 基 *"E， * 小 时 约 D"E。 【 用 途 】 用 于 锑 、 汞 、 砷 、 铅 等 中 毒 及 肝 豆 状 核 变 性 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 口 臭 、 恶 心 、 头 昏 、 头 痛 、 腹 痛 、 乏 力 等 ， 少 有 皮 疹 ， 个 别 血 清 转 氨 酶 增 高 。 停 药 后 可 恢 复 。 注 射 过 快 较 易 发 生 或 加 重 不 良 反 应 。 治 疗 中 宜 定 期 查 肝 功 能 ， 有 肝 病 者 慎 用 ， 严 重 肝 功 能 损 害 者 禁 用 。 【 用 法 】 成 人 常 用 量 ： !-" ’( 次 ， 临 用 时 用 灭 菌 注 射 用 水 配 成 !"E溶 液 ， 缓 慢 静 脉 注 射 （ 不 能 静 脉 滴 注 ） ， !" # !. 分 钟 注 完 。 小 儿 常 用 量 ： $"& ’( （ ) ’ · 次 ） 。 视 病 情 需 要 可 重 复 注 射 。 亦 可 作 肌 内 注 射 。 注 意 ： 应 用 时 必 须 新 鲜 配 制 ， 久 置 后 增 毒 减 效 ， 一 旦 变 色 ， 即 应 弃 之 ； 不 可 加 热 。 ·$+D· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 制 剂 】 注 射 用 二 巯 丁 二 钠 ： !"# $ ， %"! $ 。 【 贮 藏 】 严 封 ， 在 凉 暗 处 保 存 。 二 巯 丁 二 酸 &’(()*+, 【 中 文 异 名 】 二 巯 基 丁 二 酸 ， 琥 巯 酸 ， 内 消 旋 - .， / - 二 巯 基 琥 珀 酸 【 英 文 异 名 】 012 - &3， 02&3， 45+*+6， 0)*+,(7 869:’(();)( 3()< 【 分 子 式 与 分 子 量 】 4 = > ? @ = & . ， %A.". 药 理 作 用 和 用 途 与 二 巯 丁 二 钠 相 似 ， 特 点 是 可 口 服 ， 吸 收 快 但 不 完 全 ， 血 药 浓 度 / 小 时 达 峰 ， 6 %B. 为 . C / 小 时 。 适 于 治 疗 血 铅 超 过 =# ! $B<D 的 儿 童 铅 中 毒 ， 也 可 用 于 急 性 砷 、 汞 中 毒 。 临 床 未 见 钙 、 铁 、 镁 ， 锌 等 基 本 矿 物 质 的 明 显 减 少 ， 不 良 反 应 较 二 巯 丙 醇 少 ， 但 可 有 胃 肠 道 反 应 、 血 清 转 氨 酶 暂 时 性 升 高 等 。 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 ； 注 意 多 饮 水 ； 监 测 血 铅 水 平 以 防 反 弹 。 治 疗 铅 中 毒 ： %!* $BE$ ， 口 服 ， % 次 BA 小 时 ， 连 用 # 日 ， 后 % 次 B%. 小 时 （ 首 剂 的 .B/） ， 再 连 用 %= 日 为 一 疗 程 。 必 要 时 可 重 复 ， 但 疗 程 间 至 少 间 隔 . 周 ； 用 过 二 巯 丙 醇 或 依 地 酸 钙 钠 者 ， 须 间 隔 = 周 。 二 巯 丙 磺 钠 &9<)’* 0)*+,(78698,987;+ &’DF9;76+ 【 中 文 异 名 】 二 巯 基 丙 磺 酸 钠 ， 二 巯 基 丙 醇 磺 酸 钠 【 英 文 异 名 】 02G&， 0)*7H7D， I;)65)9D， I;)6)9D 【 分 子 式 与 分 子 量 】 4 / > J K7@ / & / ， .%!"/ 药 理 作 用 和 用 途 与 二 巯 丙 醇 相 似 ， 但 对 急 性 汞 中 毒 效 力 较 好 。 主 要 用 于 汞 、 砷 中 毒 ， 对 铅 、 铬 等 中 毒 亦 有 效 。 不 良 反 应 较 二 巯 丙 醇 少 ， 偶 有 过 敏 反 应 ， 严 重 者 有 剥 脱 性 皮 炎 、 过 敏 性 休 克 ， 应 即 停 药 。 溶 于 水 ， 较 稳 定 ， 可 肌 内 、 静 脉 注 射 和 口 服 。 常 用 #L注 射 液 #*D 肌 内 注 射 ， 开 始 % 日 / C = 次 ， 第 . 日 . C / 次 ， 以 后 每 日 % C . 次 ， 连 用 # C J 天 。 青 霉 胺 G+;)()DD7*);+ 【 中 文 异 名 】 0 - 盐 酸 青 霉 胺 ， / - 巯 基 缬 氨 酸 ， 0 - 二 甲 基 半 胱 氨 酸 【 英 文 异 名 】 0 - G+;)()DD7*);+， 0 - /， / - 0)*+65 MD(M:6+);+ ， 0 - / - 2+,(7 869H7D);+ 【 分 子 式 与 分 子 量 】 4 # > %% K@ . &， %=N". 【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 。 在 水 中 易 溶 ， 在 乙 醇 中 微 溶 ， 在 氯 仿 或 乙 醚 中 近 乎 不 溶 。 微 臭 ， 轻 微 苦 味 。 【 药 理 作 用 】 青 霉 胺 系 从 青 霉 素 代 谢 产 物 中 提 取 制 得 的 口 服 络 合 剂 ， 结 构 中 有 巯 基 ·/?A· 第 四 章 解 毒 药 和 氨 基 ， 能 络 合 铜 、 汞 、 铅 、 锌 等 金 属 ， 形 成 稳 定 的 可 溶 性 的 复 合 物 ， 经 肾 排 出 。 临 床 常 用 于 肝 豆 状 核 变 性 （ !"#$%& 病 ） ， 此 病 是 由 常 染 色 体 隐 性 遗 传 的 铜 代 谢 障 碍 所 引 起 的 疾 病 ， 为 大 量 铜 盐 慢 性 沉 积 于 脑 和 肝 等 组 织 ， 引 起 脑 基 底 核 豆 状 核 变 性 和 肝 硬 化 等 病 变 。 青 霉 胺 能 与 沉 积 于 组 织 中 的 铜 络 合 ， 形 成 可 溶 性 络 合 物 排 出 ， 用 药 后 铜 排 出 可 增 达 数 十 倍 ， 神 经 症 状 明 显 改 善 。 对 铅 、 汞 中 毒 有 解 毒 作 用 ， 虽 然 其 疗 效 不 及 依 地 酸 钙 钠 和 二 巯 丙 磺 钠 ， 但 在 其 他 络 合 剂 有 禁 忌 时 可 选 用 。 尚 有 防 治 胱 氨 酸 结 石 、 免 疫 抑 制 等 作 用 。 【 体 内 过 程 】 从 胃 肠 道 吸 收 ’() * +()， 血 药 浓 度 , * - 小 时 达 峰 ， . ,/0 为 1( 小 时 ， 停 药 - 个 月 还 有 药 物 残 存 ； 大 部 分 在 肝 脏 代 谢 为 二 硫 化 物 ； 主 要 经 肾 排 泄 ， 亦 有 少 量 经 肠 道 排 泄 ； 0’ 小 时 消 除 约 2()。 【 用 途 】 用 于 治 疗 肝 豆 状 核 变 性 、 铅 及 汞 等 重 金 属 中 毒 、 胱 氨 酸 尿 、 类 风 湿 性 关 节 炎 等 病 。 【 不 良 反 应 】 青 霉 胺 不 良 反 应 较 多 ， 一 般 反 应 停 药 后 可 恢 复 ， 但 长 期 用 药 可 致 肾 功 能 障 碍 、 皮 肤 损 害 及 血 液 系 统 严 重 反 应 ， 如 膜 性 肾 小 球 病 、 肾 病 综 合 征 、 天 疱 疮 样 皮 损 、 狼 疮 样 红 斑 、 粒 细 胞 缺 乏 、 再 生 障 碍 性 贫 血 、 溶 血 性 贫 血 等 ， 甚 至 可 引 起 死 亡 。 尚 可 影 响 胚 胎 发 育 。 肾 功 能 不 全 、 再 生 障 碍 性 贫 血 、 粒 细 胞 缺 乏 症 、 孕 妇 忌 用 。 治 疗 中 应 监 测 血 、 尿 常 规 、 肝 肾 功 能 及 尿 铜 含 量 。 【 药 物 相 互 作 用 】 食 物 、 抗 酸 药 和 铁 剂 可 减 少 青 霉 胺 自 胃 肠 道 吸 收 ， 宜 间 隔 0 小 时 后 分 别 服 用 ； 有 对 抗 吡 哆 醛 的 作 用 ， 可 加 服 维 生 素 3 4 治 疗 ； 还 可 加 重 免 疫 抑 制 剂 、 保 泰 松 等 药 剂 对 造 血 系 统 和 肾 脏 的 不 良 反 应 。 【 用 法 】 常 用 量 ， , 5/6 ， 分 - * ’ 次 口 服 。 !"#$%& 病 开 始 (7,08 * (708 5/6 ， 每 , * 0 月 增 (7,08 * (708 5/6 ， 最 大 不 超 过 ,78 5/6 ， 应 视 尿 铜 排 泄 量 而 调 整 剂 量 。 一 般 疗 程 较 长 ， 需 用 药 数 月 。 重 金 属 中 毒 (78 * ,7( 5/6 ， 分 - * ’ 次 口 服 ， 8 * + 日 为 一 疗 程 。 视 病 情 决 定 疗 程 和 用 量 。 手 术 创 口 未 愈 者 ， 剂 量 限 于 (708 5/6 。 与 青 霉 素 有 交 叉 过 敏 反 应 ， 必 须 作 青 霉 素 皮 试 。 曲 恩 汀 9:";&."&; 【 英 文 异 名 】 9:";&."&; <"= >6:%?=#%:"6; ， 9:";& @ >6:%?=#%:"6; ， 9:";.= >#;&;.;.:AB"&; <"=>6:%?=#%:"6;， 9:";&."&; @>6:%?=#%:"6; 【 分 子 式 与 分 子 量 】 盐 酸 曲 恩 汀 C 4 @ ,2 D ’ · 0@C#， 0,170 曲 恩 汀 是 铜 的 络 合 剂 ， 用 于 治 疗 !"#$%& 病 ， 作 用 与 青 霉 胺 相 似 ， 可 促 进 铜 经 肾 排 泄 ， 虽 然 效 力 不 及 青 霉 胺 ， 但 可 供 不 能 耐 受 青 霉 胺 的 患 者 选 用 。 不 良 反 应 为 引 起 体 内 缺 铁 ， 可 用 短 程 补 铁 治 疗 。 应 注 意 ， 服 用 铁 剂 和 曲 恩 汀 ， 两 者 应 间 隔 至 少 0 小 时 以 上 ， 分 别 给 予 。 另 见 个 别 对 青 霉 胺 有 系 统 性 红 斑 狼 疮 反 应 的 病 人 ， 用 曲 恩 汀 后 出 现 症 状 复 发 的 报 ·’42· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 道 。 用 法 ： 由 小 剂 量 开 始 ， 成 人 !"#$ % &"’$ ()* 、 儿 童 !"$ % !"# ()* 分 ’ % + 次 空 腹 口 服 ， 以 后 根 据 需 要 渐 增 ， 最 大 剂 量 成 人 ’ ()* ， 儿 童 &"$ ()* 。 巯 乙 胺 ,-./012340 【 中 文 异 名 】 盐 酸 巯 乙 胺 ， 半 胱 胺 ， ! 巯 基 乙 胺 【 英 文 异 名 】 , -./012340 5-*6789:763*0 ， ;<=， ;0681 >/12340 5-*6789:763*0 ， ;06? 812340 5-*6789:763*0 【 分 子 式 与 分 子 量 】 盐 酸 巯 乙 胺 , ’ 5 # @A· 5,:， &&B"C 巯 乙 胺 能 解 除 金 属 对 体 内 某 些 细 胞 酶 系 统 的 抑 制 ； 与 金 属 离 子 有 硌 合 作 用 ； 并 有 抗 氧 化 性 质 。 用 于 急 、 慢 性 四 乙 基 铅 中 毒 ， 能 明 显 改 善 症 状 ， 但 尿 铅 未 见 增 加 ； 对 铊 中 毒 有 效 ； 尚 用 于 防 治 放 射 病 综 合 征 。 治 疗 金 属 急 性 中 毒 ： !"’ () 次 ， & % ’ 次 )*， 加 入 $D葡 萄 糖 液 ’$! % $!!2:， 静 脉 滴 注 ， 症 状 改 善 后 剂 量 渐 减 ； 慢 性 中 毒 ： !"’ () 次 ， & 次 )日 肌 内 注 射 ， &! % ’! 日 为 一 疗 程 ； 口 服 ， !"’ % !"B()次 ， B 次 )日 ， $ % # 日 为 一 疗 。 视 病 情 可 重 复 给 药 。 不 良 反 应 有 恶 心 、 皮 疹 等 ， 亦 有 呼 吸 抑 制 、 室 性 心 动 过 速 等 。 肝 肾 功 能 不 良 者 禁 用 。 静 脉 注 射 速 度 宜 慢 ； 注 射 溶 液 忌 与 金 属 接 触 ， 必 须 使 用 玻 璃 注 射 器 和 不 锈 钢 针 头 。 注 射 剂 ： !"’ () ’2:（ 含 盐 酸 盐 ） ； 片 剂 ： !"’(， !"B(（ 含 水 扬 酸 盐 ） 。 去 铁 胺 E0F067G12340 5 ’ @ ［ （ ,5 ’ ） $ @ 5H , !! H （ ,5 ’ ） ’ , !! H @ 5 ］ ’ （ ,5 ’ ） $ @ 5H , !! H ,5 B 【 中 文 异 名 】 甲 磺 酸 去 铁 胺 ， 去 铁 敏 ， 除 铁 灵 螯 合 剂 【 英 文 异 名 】 E0.F06637G12340 ;0. -:1/0 ， E0F067G12340 ;0.3:1/0， E0F067G12340 ;0. -? :1/0， E0.F06637G12340 ;0/9140.I:>9741/0， E0F067G12 ;0/914.I:F7438， E0.F061: ;0.-:1/0， EJH， EJH=， EJ 【 分 子 式 与 分 子 量 】 甲 磺 酸 去 铁 胺 ， , ’$ 5 +K @ C H K · ,5 B AH B 5， C$C"K 【 性 状 】 白 色 或 米 色 粉 末 ， 无 臭 或 几 乎 无 臭 ， 味 微 苦 。 溶 于 水 、 乙 醇 ， 不 溶 于 氯 仿 、 乙 醚 。 水 溶 液 不 稳 定 。 【 药 理 作 用 】 从 多 毛 链 霉 菌 （ A/60 >/72-80. >3:7.I. ） 分 离 、 提 取 制 得 。 能 与 三 价 铁 及 三 价 铝 离 子 结 合 ， 形 成 稳 定 的 水 溶 性 铁 胺 或 铝 胺 复 合 物 ， 经 肾 和 胆 道 排 出 。 理 论 上 &!!2( 去 铁 胺 可 铬 合 铁 离 子 K"$2( 或 铝 离 子 +"&2(， 无 论 是 游 离 的 或 是 与 铁 蛋 白 和 含 铁 血 黄 素 结 合 的 铁 离 子 ， 均 可 被 其 铬 合 。 对 转 铁 蛋 白 的 驱 铁 作 用 较 小 ， 不 能 从 血 红 蛋 白 、 细 胞 色 素 中 驱 除 铁 离 子 。 另 对 钙 离 子 亲 和 力 很 弱 、 不 增 加 电 解 质 的 排 泄 、 对 其 他 金 属 的 排 ·$CK· 第 四 章 解 毒 药 泄 仅 增 微 量 等 ， 此 为 其 可 取 之 点 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 不 良 ， 在 !"#以 下 。 可 经 皮 下 、 肌 内 、 静 脉 给 药 ， 亦 可 加 入 透 析 液 中 经 腹 膜 吸 收 。 很 快 分 布 到 各 组 织 ， 并 迅 速 被 血 浆 中 或 组 织 中 的 酶 代 谢 。 健 康 人 静 脉 注 射 !$% &’(& 后 快 速 被 消 除 ， ) !’* 约 " + !$ 分 钟 。 肌 内 注 射 同 量 ， ,$ 分 钟 血 药 浓 度 可 达 峰 值 （ -./ ! &’%0 ） ， 消 除 呈 双 相 ， 第 ! 相 为 快 速 消 除 ， ) !’* 为 ! 小 时 ， 第 * 相 为 缓 慢 消 除 ， ) !’* 为 1.! 小 时 ； 血 色 素 沉 着 病 患 者 肌 内 注 射 后 血 药 浓 度 ! 小 时 达 峰 （ ,.2 ! &’%0 ） ， 缺 乏 快 速 分 布 相 ， ) !’* 为 ".1 小 时 。 注 射 后 1 小 时 经 肾 排 泄 量 健 康 者 和 患 者 分 别 为 注 射 量 的 **#和 !/#； 铁 胺 分 别 为 !#和 !*#。 【 用 途 】 用 于 急 性 铁 中 毒 及 慢 性 铁 负 荷 过 重 ， 如 输 血 所 致 含 铁 血 黄 素 沉 着 症 、 特 发 性 血 色 病 有 放 血 禁 忌 者 ； 慢 性 肾 功 能 衰 竭 伴 有 铝 负 荷 过 重 所 致 脑 病 、 骨 病 及 贫 血 者 ， 可 在 透 析 中 应 用 ； 尚 用 于 铁 或 铝 负 荷 过 重 的 诊 断 。 【 不 良 反 应 】 注 射 局 部 疼 痛 ； 过 敏 反 应 为 瘙 痒 、 药 疹 等 ； 注 射 过 快 可 引 起 低 血 压 、 心 动 过 速 、 休 克 ； 长 期 大 量 应 用 可 致 视 听 障 碍 ， 偶 有 白 内 障 ， 易 诱 发 或 加 重 感 染 ， 如 肾 盂 肾 炎 、 严 重 真 菌 感 染 等 。 肾 盂 肾 炎 者 慎 用 、 严 重 肾 功 能 不 全 者 禁 用 、 孕 妇 早 孕 , 月 尽 量 不 用 、 , 岁 以 下 小 儿 一 般 不 用 ； 定 期 作 视 、 听 、 肝 、 肾 功 能 检 查 。 【 药 物 相 互 作 用 】 口 服 维 生 素 3 !"$+*"$% &’4 可 增 驱 铁 效 应 ， 须 于 去 铁 胺 治 疗 开 始 !+ * 周 后 给 予 ， 并 监 测 心 功 能 。 "$$%&’4以 上 可 致 心 功 能 紊 乱 ， 停 药 可 恢 复 。 老 年 人 慎 用 。 【 用 法 】 !） 急 性 铁 中 毒 ： 采 用 急 救 综 合 措 施 的 同 时 ， 口 服 或 鼻 饲 本 品 " + -&， 旨 在 铬 合 胃 中 尚 未 被 吸 收 的 铁 ， 并 肌 内 注 射 $." + ! & ， 隔 5 小 时 给 $." & ， 共 * 次 ， 以 后 视 病 情 5 + !* 小 时 $."&， *5 小 时 不 超 过 1&； 如 有 休 克 ， 以 $."& 加 入 *"$ + "$$%0 葡 萄 糖 液 缓 慢 静 脉 滴 注 ， 滴 速 不 超 过 !"% &’ （ ( & · 6） ， 总 量 不 超 过 -$% &’ （ ( & · 4） 。 应 据 血 清 铁 、 总 铁 结 合 力 、 铁 蛋 白 及 尿 铁 胺 的 检 测 结 果 调 整 剂 量 。 *） 慢 性 铁 负 荷 过 重 ： 用 手 提 泵 作 腹 壁 皮 下 缓 慢 注 射 ， *$ + 5$%&’（ (&· 4） ， - + !* 小 时 以 上 注 完 ， 一 般 , + " 次 ’周 ， 或 肌 内 注 射 $." + !.$ &’4 ， ! + * 次 后 改 维 持 量 。 应 据 铁 排 出 量 确 定 治 疗 最 小 有 效 量 和 维 持 量 ， 作 到 剂 量 个 体 化 。 ,） 临 用 前 以 灭 菌 注 射 用 水 （ 不 用 生 理 盐 水 ） 溶 解 成 !$#溶 液 ， 供 肌 内 注 射 。 静 脉 注 射 应 将 已 溶 解 的 药 液 进 一 步 用 葡 萄 糖 或 氯 化 钠 注 射 液 *"$ + "$$%0 稀 释 ， 于 *5 小 时 内 用 完 。 药 液 混 浊 即 应 弃 之 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $.! & ， $." & ； 注 射 剂 ： $." & 。 【 贮 藏 】 于 * + -7阴 凉 处 ， 避 光 、 密 闭 保 存 。 ·11-· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 二 节 有 机 磷 农 药 中 毒 解 毒 药 有 机 磷 农 药 毒 性 很 强 ， 进 入 机 体 后 与 胆 碱 酯 酶 结 合 ， 使 酶 失 去 活 性 而 造 成 乙 酰 胆 碱 大 量 堆 积 ， 引 起 胆 碱 能 神 经 支 配 的 组 织 器 官 功 能 紊 乱 ， 出 现 一 系 列 临 床 中 毒 征 象 （ 腺 体 分 泌 增 多 、 胃 肠 平 滑 肌 兴 奋 等 毒 蕈 碱 样 症 状 、 肌 纤 维 颤 动 等 烟 碱 样 症 状 以 及 先 兴 奋 、 后 报 制 的 中 枢 症 状 ） 。 解 救 时 ， 应 按 一 般 急 性 中 毒 处 理 原 则 ， 采 取 综 合 措 施 迅 速 抢 救 的 同 时 ， 使 用 特 殊 解 毒 药 胆 碱 受 体 阻 断 药 和 胆 碱 酯 酶 复 活 药 。 前 者 首 选 阿 托 品 。 后 者 常 用 的 有 氯 解 磷 定 、 碘 解 磷 定 、 双 复 磷 、 甲 磺 酸 解 磷 定 （ !"#） 、 双 解 磷 等 ， 它 们 能 使 中 毒 的 胆 碱 酯 酶 恢 复 活 性 ， 解 除 部 分 中 毒 症 状 。 但 若 中 毒 稍 久 ， 酶 已 “ 老 化 ” ， 其 活 性 则 难 以 恢 复 ， 因 此 必 须 急 速 救 治 。 还 应 注 意 ： 胆 碱 酯 酶 复 活 药 消 除 快 ， 需 反 复 给 药 ； 它 对 已 积 聚 的 乙 酰 胆 碱 无 直 接 作 用 ， 需 与 阿 托 品 同 用 ； 对 慢 性 中 毒 无 效 ； 用 药 过 量 或 静 脉 注 射 过 快 可 致 严 重 不 良 反 应 ， 应 监 测 全 血 胆 碱 酯 酶 活 力 ， 结 合 临 床 表 现 调 整 剂 量 和 间 隔 时 间 。 碘 解 磷 定 !$%&’()*’+, -)(’(, . ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! ! / 01 2 " ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 01 .31 - 4 【 中 文 异 名 】 解 磷 定 ， 碘 磷 定 ， 派 姆 ， 解 磷 毒 ， 敌 磷 ， 吡 啶 4 " 4 甲 醛 肟 碘 甲 烷 【 英 文 异 名 】 ! 5$%&)*’+, -)(’(, ， !67， " 4 !67 -)(’(,， " 4 !67-， ! 5$%&)*’+, 7,8 9:’)(’(,， " 4 !5$’(’;, 6&()*’+, -)(’(,， " 4 <7!3- 【 分 子 式 与 分 子 量 】 0 = 1 > -. " 3， "?@AB= 【 性 状 】 为 黄 色 颗 粒 状 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ， 遇 光 易 变 质 。 在 水 或 热 乙 醇 中 溶 解 ， 在 乙 醇 中 微 溶 ， 在 乙 醚 中 不 溶 【 药 理 作 用 】 为 最 早 应 用 的 肟 类 胆 碱 酯 酶 复 活 药 ， 结 构 中 带 正 电 荷 的 季 铵 氮 能 与 被 有 机 磷 农 药 磷 酰 化 的 胆 碱 酯 酶 的 阴 离 子 部 位 以 静 电 引 力 相 结 合 ， 进 而 其 肟 基 与 中 毒 酶 的 磷 酰 基 以 共 价 健 结 合 ， 生 成 磷 酰 化 胆 碱 酯 酶 与 解 磷 定 的 复 合 物 ， 而 后 裂 解 成 磷 酰 化 解 磷 定 和 胆 碱 酯 酶 ， 酶 的 活 性 得 以 恢 复 。 若 未 及 时 抢 救 ， 几 分 钟 或 几 小 时 便 可 形 成 更 稳 定 的 单 烷 基 或 单 烷 氧 基 磷 酰 化 胆 碱 酯 酶 ， "@ 小 时 后 ， 解 毒 效 果 则 差 或 无 效 。 解 磷 定 还 能 直 接 ·=?C· 第 四 章 解 毒 药 与 体 内 游 离 的 有 机 磷 农 药 结 合 ， 生 成 无 毒 的 磷 酰 化 解 磷 定 排 出 体 外 。 解 毒 效 应 对 烟 碱 样 症 状 最 明 显 ， 能 迅 速 解 除 肌 束 颤 动 ； 对 自 主 神 经 作 用 较 弱 ； 大 剂 量 对 中 枢 症 状 有 一 定 的 改 善 。 由 于 只 是 间 接 减 少 乙 酰 胆 碱 的 积 聚 ， 因 而 不 能 代 替 阿 托 品 的 治 疗 。 【 体 内 过 程 】 静 脉 注 射 后 不 与 血 浆 蛋 白 结 合 ， 很 快 分 布 全 身 ， 肝 、 肾 、 脾 、 心 等 器 官 含 量 较 多 ， 肺 、 骨 骼 肌 及 血 中 次 之 。 部 分 在 肝 脏 代 谢 ； !" 分 钟 内 有 原 形 经 肾 排 出 ； # $ % 小 时 经 肾 排 泄 约 &"’， 无 蓄 积 ， ( )*+ 短 ， 不 到 ) 小 时 。 口 服 后 ), 分 钟 可 测 得 血 药 浓 度 ， + $ ! 小 时 达 到 峰 值 ， ( )*+ 为 )-. 小 时 ， +.’以 原 形 经 肾 排 泄 。 【 用 途 】 用 于 解 救 多 种 有 机 磷 酸 酯 类 的 急 性 中 毒 。 疗 效 因 农 药 的 不 同 品 种 而 异 ， 对 内 吸 磷 、 对 硫 磷 等 中 毒 有 效 ， 对 敌 百 虫 、 敌 敌 畏 、 马 拉 硫 磷 等 疗 效 较 差 ， 对 乐 果 等 无 效 。 不 用 于 氨 基 甲 酸 酯 类 农 药 中 毒 。 【 不 良 反 应 】 一 般 剂 量 毒 性 不 大 ， 可 引 起 乏 力 、 恶 心 、 头 痛 等 ； 静 脉 注 射 过 快 可 致 心 动 过 速 、 眩 晕 、 视 觉 障 碍 ； 剂 量 过 大 反 可 抑 制 胆 碱 酯 酶 ， 并 抑 制 呼 吸 中 枢 ， 甚 至 呼 吸 麻 痹 死 亡 。 有 时 可 见 咽 痛 、 腮 腺 肿 胀 等 碘 反 应 。 对 碘 过 敏 者 禁 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 阿 托 品 联 用 可 发 挥 协 同 作 用 ， 此 时 阿 托 品 用 量 应 减 少 ； 严 禁 与 碱 性 药 物 配 伍 ； 维 生 素 / ) 能 延 长 此 类 药 物 的 半 衰 期 。 【 用 法 】 常 用 量 ： 成 人 "-, $ )-" 0* 次 ， 小 儿 +"1 0* （ 2 0 · 次 ） ， 以 葡 萄 糖 液 或 生 理 盐 水 稀 释 后 缓 慢 静 脉 注 射 ， 以 后 视 病 情 需 要 可 重 复 用 药 ， 要 求 维 持 全 血 胆 碱 酯 酶 活 力 在 ,"’ $ %"’以 上 。 老 年 人 及 肾 功 能 不 全 者 应 适 当 减 量 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： "-, 0*+"13 。 【 贮 藏 】 遮 光 ， 密 闭 保 存 。 氯 解 磷 定 4563789:71; <=39578; 【 中 文 异 名 】 氯 磷 定 ， 氯 化 派 姆 ， 吡 啶 > + > 甲 醛 肟 氯 甲 烷 ， 氯 化 + > 羟 基 亚 氨 甲 基 > ) > 甲 基 吡 啶 【 英 文 异 名 】 4 ?5639:71; <=39578; ， + > 4@A， + > 4@A <=39578;， + > 4@A<3， 4@A > B3， + > 4?5787C; @3> 89:71; A;(=9B=39578;， 4?5639:71; A;(=?3B=39578;， + > D951?3> ) > 1;(=?3E?5787C7F1 <=39578; G:71;， + > DA4G<3， + > 4?5787C; @389:71; <=39578; 【 分 子 式 与 分 子 量 】 < . H I <3J + G， ).+-% 【 性 状 】 白 色 或 淡 黄 色 无 臭 结 晶 性 粉 末 ， 易 溶 于 水 ， 微 溶 于 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 与 磺 解 磷 定 相 似 。 但 水 溶 性 较 高 ， 溶 液 较 稳 定 ， 除 静 脉 注 射 外 ， 还 可 供 肌 内 注 射 。 由 于 使 用 方 便 ， 不 良 反 应 较 小 ， 在 我 国 为 胆 碱 酯 酶 复 活 药 中 首 选 。 【 体 内 过 程 】 注 射 后 血 药 浓 度 迅 速 达 到 峰 值 ， 不 易 进 入 中 枢 神 经 系 统 ， 以 原 形 和 代 谢 产 物 较 快 经 肾 排 出 ， ( )*+ 约 )-, 小 时 。 ·&%&· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 用 途 】 与 碘 解 磷 定 相 似 。 【 不 良 反 应 】 较 碘 解 磷 定 小 。 用 量 过 大 、 注 射 过 快 亦 可 致 暂 时 性 神 经 肌 肉 传 导 阻 滞 、 喉 痉 挛 、 肌 强 直 、 呼 吸 抑 制 等 不 良 反 应 。 【 用 法 】 轻 度 中 毒 ： !"#$ % !"$ &’ 次 ， 肌 内 注 射 ， 必 要 时 # % ( 小 时 重 复 ) 次 ； 中 度 ： !"$ % !"*$&’次 ， 肌 内 或 静 脉 注 射 ， 据 病 情 # % ( 小 时 后 可 重 复 !"#$ % !"$&， 共 # % + 次 ， 后 可 静 脉 滴 注 ， 每 小 时 不 超 过 !"$ & ， 共 ( % , 小 时 ； 重 度 ： 首 次 )"! & ， 稀 释 后 缓 慢 静 脉 注 射 ， 视 病 情 +! % ,! 分 钟 可 减 量 重 复 ， 后 改 静 脉 滴 注 ， 每 小 时 不 超 过 !"$ & 。 余 见 碘 解 磷 定 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !"#$ &’#-. ， !"$ &’#-. ， !"$ &’$-. 双 复 磷 /012341-5 67.38125 【 中 文 异 名 】 氯 化 双 异 烟 醛 肟 甲 醚 【 英 文 异 名 】 9:/ ( ， ;343 &3<1< 【 分 子 式 分 子 量 】 6 )( = ), 6. # > ( / + ， +$?"# 【 性 状 】 淡 黄 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 易 溶 于 水 。 【 药 理 作 用 】 分 子 中 有 二 个 肟 基 团 ， 复 活 胆 碱 酯 酶 的 作 用 与 解 磷 定 相 似 ， 但 效 价 比 碘 解 磷 定 和 氯 解 磷 定 高 ， 作 用 也 较 持 久 。 脂 溶 性 较 高 ， 易 透 过 血 @ 脑 脊 液 屏 障 ， 对 中 枢 神 经 系 统 症 状 效 较 好 。 有 阿 托 品 样 作 用 ， 对 烟 碱 样 及 毒 蕈 碱 样 症 状 均 有 效 。 水 溶 性 好 ， 吸 收 快 。 【 用 途 】 用 于 解 救 有 机 磷 农 药 急 性 中 毒 。 对 内 吸 磷 、 对 硫 磷 、 甲 拌 磷 、 敌 敌 畏 、 敌 百 虫 等 中 毒 效 较 好 。 【 不 良 反 应 】 一 般 可 见 颜 面 潮 红 、 口 干 、 舌 麻 、 恶 心 等 ； 用 量 过 大 亦 可 致 神 经 肌 肉 传 导 阻 滞 和 抑 制 胆 碱 酯 酶 ， 尚 可 出 现 室 性 早 搏 、 传 导 阻 滞 ， 甚 至 心 室 纤 颤 ； 个 别 出 现 中 毒 性 肝 损 害 。 由 于 不 良 反 应 较 大 ， 临 床 上 未 作 常 规 治 疗 药 物 。 【 用 法 】 可 作 皮 下 、 肌 内 、 静 脉 注 射 。 视 中 毒 轻 重 程 度 决 定 用 量 。 成 人 常 用 量 ， !"#$&’次 。 肌 内 注 射 ， 或 稀 释 后 缓 慢 静 脉 注 射 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： !"#$ &’#-. 。 【 贮 藏 】 避 光 保 存 。 甲 磺 酸 解 磷 定 A8B.12341-5 :5CD.BE5 【 中 文 异 名 】 吡 啶 @ # @ 醛 肟 甲 磺 酸 甲 酯 季 胺 盐 【 英 文 异 名 】 A#F， # @ AG::， A8B.12341-5 :5E7B<5CH. I73<BE5 【 分 子 式 与 分 子 量 】 6 * = ? > # /· 6= + / + F， #+#"+ ·?,J· 第 四 章 解 毒 药 药 理 作 用 与 碘 解 磷 定 相 似 ， 可 口 服 作 为 防 治 有 机 磷 酸 酯 类 神 经 性 毒 剂 中 毒 的 药 物 。 接 触 毒 物 前 服 用 ， 可 保 护 胆 碱 酯 酶 ， 中 毒 后 可 作 治 疗 用 （ 应 与 阿 托 品 联 用 ） 。 双 解 磷 !"#$%&’(#$% )"’$#&% 【 英 文 异 名 】 !"#$%&’(#*$， !+) , - 双 解 磷 的 作 用 同 碘 解 磷 定 ， 但 较 强 而 持 久 ， 有 阿 托 品 样 作 用 ， 对 毒 蕈 碱 样 症 状 有 效 。 不 能 透 过 血 , 脑 脊 液 屏 障 。 不 良 反 应 可 见 头 晕 、 四 肢 麻 木 、 阵 发 性 抽 搐 、 心 律 失 常 、 甚 至 阿 , 期 综 合 症 ， 并 有 明 显 肝 毒 性 ， 因 此 限 制 了 其 临 床 应 用 。 阿 托 品 ./"’0#1% 阿 托 品 为 + 胆 碱 受 体 阻 断 药 ， 用 于 解 救 有 机 磷 农 药 中 毒 ， 有 直 接 对 抗 乙 酰 胆 碱 的 作 用 ， 对 自 主 神 经 的 作 用 较 强 ， 亦 能 解 除 部 分 中 枢 中 毒 症 状 。 用 药 应 尽 早 、 足 量 ， 并 反 复 给 予 ， 剂 量 个 体 差 异 较 大 ， 应 视 临 床 表 现 而 定 ， 一 般 轻 度 中 毒 可 皮 下 注 射 234 5 632$ 78 次 ， 必 要 时 重 复 ； 中 度 或 重 度 中 毒 首 剂 可 分 别 给 予 6 5 9$ 7 和 : 5 4$ 7 ， 皮 下 或 静 脉 注 射 ， 酌 情 每 隔 4 5 :2 分 钟 减 量 重 复 注 射 6 次 ， 直 至 轻 度 阿 托 品 化 （ 面 红 、 口 干 、 瞳 孔 由 小 变 大 、 不 安 等 ） 、 中 毒 症 状 缓 解 ， 而 后 可 再 减 量 维 持 :- 5 -; 小 时 。 第 三 节 氰 化 物 中 毒 解 毒 药 氰 化 物 中 毒 极 快 ， 进 入 人 体 后 迅 速 释 出 的 氰 离 子 （ <= , ） 与 细 胞 色 素 氧 化 酶 结 合 ， 使 酶 的 活 性 受 抑 ， 氧 的 利 用 受 阻 ， 导 致 细 胞 窒 息 ， 组 织 缺 氧 ， 引 起 中 毒 ， 严 重 者 可 在 吸 入 后 立 即 意 识 丧 失 ， 6 5 9 分 钟 内 出 现 呼 吸 中 枢 麻 痹 而 死 亡 。 因 此 氰 化 物 中 毒 必 须 急 速 抢 救 ， 分 秒 必 争 。 除 按 急 救 原 则 处 理 外 ， 应 及 早 使 用 特 殊 解 毒 药 。 高 铁 血 红 蛋 白 形 成 剂 和 供 硫 剂 联 合 疗 法 是 目 前 公 认 的 最 有 效 的 方 法 。 前 者 主 用 亚 硝 酸 钠 ； 新 型 高 铁 血 红 蛋 白 生 成 剂 - , 二 甲 氨 基 苯 酚 、 对 氨 基 苯 丙 酮 也 可 供 选 用 。 供 硫 剂 常 用 硫 代 硫 酸 钠 。 亚 硝 酸 钠 >’&#*$ =#/"#/% 【 英 文 异 名 】 =?/"## =#/"#@， =?/"#*$ =#/"’@*$ 【 分 子 式 与 分 子 量 】 =?=A : ， BC322 ·2D;· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 性 状 】 为 无 色 或 白 色 至 微 黄 色 的 结 晶 ， 无 臭 ， 味 微 咸 ， 有 引 湿 性 ， 水 溶 液 显 碱 性 反 应 。 在 水 中 易 溶 ， 在 乙 醇 中 微 溶 。 【 药 理 作 用 】 为 氧 化 剂 ， 可 使 体 内 部 分 血 红 蛋 白 中 二 价 铁 氧 化 成 三 价 铁 ， 形 成 高 铁 血 红 蛋 白 。 足 够 量 的 高 铁 血 红 蛋 白 （ 约 为 血 红 蛋 白 总 量 的 !"# $ %"#） ， 有 利 于 它 竞 争 性 地 与 游 离 的 、 或 已 与 氧 化 型 细 胞 色 素 氧 化 酶 相 结 合 的 &’ ( 结 合 ， 形 成 氰 化 高 铁 血 红 蛋 白 ， 防 止 或 解 除 &’ ( 对 细 胞 色 素 氧 化 酶 的 抑 制 作 用 。 但 氰 化 高 铁 血 红 蛋 白 很 快 又 逐 渐 解 离 出 &’ ( ， 使 毒 性 复 现 ， 实 质 上 只 起 到 暂 时 性 延 迟 毒 性 作 用 ， 故 应 随 即 注 射 硫 代 硫 酸 钠 ， 使 其 与 &’ ( 结 合 变 成 毒 性 较 小 的 硫 氰 酸 盐 ， 经 肾 排 出 。 亚 硝 酸 钠 还 具 有 扩 张 血 管 的 作 用 。 【 体 内 过 程 】 经 胃 肠 道 吸 收 迅 速 ， 口 服 后 )* 分 钟 起 效 ， 可 持 续 ) 小 时 。 在 体 内 代 谢 约 +"#， 其 余 以 原 型 经 肾 排 泄 。 静 脉 注 射 立 即 发 挥 疗 效 。 【 用 途 】 用 于 氰 化 物 中 毒 。 【 不 良 反 应 】 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 头 晕 、 头 痛 、 发 绀 、 呼 吸 急 促 等 ； 血 管 扩 张 可 致 低 血 压 、 晕 厥 、 心 动 过 速 ； 剂 量 过 大 、 注 射 过 快 可 致 虚 脱 、 惊 厥 、 昏 迷 、 甚 至 死 亡 。 老 年 人 慎 用 ； 动 脉 硬 化 及 心 血 管 病 患 者 须 减 量 、 减 慢 注 射 速 度 。 如 过 量 导 致 高 铁 血 红 蛋 白 血 症 ， 可 用 亚 甲 蓝 还 原 之 。 【 用 法 】 成 人 常 用 量 静 脉 注 射 ",% $ ",+ -. 次 ； 小 儿 常 用 量 + $ )!/ -. （ 0 - · 次 ） 。 应 注 意 ： 必 须 及 早 应 用 %#水 溶 液 ， 成 人 )" $ !"/1，（ 小 儿 ",! $ ",2/1.0 - ） ， 缓 慢 静 脉 注 射 ， 每 分 钟 注 入 ! $ %/1。 根 据 病 情 变 化 可 于 ) 小 时 后 重 复 半 量 或 全 量 ； 如 出 现 严 重 不 良 反 应 ， 应 立 即 停 止 注 射 。 用 亚 硝 酸 钠 后 应 立 即 注 射 硫 代 硫 酸 钠 。 但 两 者 不 能 同 时 应 用 或 混 合 后 注 射 ， 因 两 者 均 可 引 起 血 压 下 降 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： ",% -.)"/1 。 【 贮 藏 】 密 封 保 存 。 2 ( 二 甲 氨 基 苯 酚 2 ( 34/567819/4:;<75:;1 【 英 文 异 名 】 34/569/=5:;1 > 8?@;A71;@4?5 ， 2 ( 3BCD 【 分 子 式 或 分 子 量 】 盐 酸 2 ( 二 甲 氨 基 苯 酚 & E > )) ’F· >&1， )G%,+ 为 新 型 高 铁 血 红 蛋 白 生 成 剂 ， 药 理 作 用 与 亚 硝 酸 钠 相 似 ， 可 使 血 红 蛋 白 氧 化 成 高 铁 血 红 蛋 白 。 与 硫 代 硫 酸 钠 联 合 应 用 ， 治 疗 急 性 氰 化 物 中 毒 。 起 效 快 ， 稳 定 性 好 ， 不 良 反 应 较 轻 ， 剂 量 过 大 形 成 大 量 高 铁 血 红 蛋 白 ， 可 加 重 缺 氧 。 注 意 ： 注 射 2 ( 二 甲 氨 基 苯 酚 后 ， 严 禁 应 用 亚 硝 酸 钠 类 药 物 ； 有 遗 传 性 高 铁 血 红 蛋 白 还 原 酶 缺 乏 者 禁 用 ； 可 根 据 血 高 铁 血 红 蛋 白 含 量 调 整 用 量 。 片 剂 ： )E"/ - ， 注 射 剂 ： ",! -.!/1 。 口 服 ， )E"/ - ， 必 要 时 ) 小 时 后 重 服 半 量 ； 静 脉 注 射 % $ 2/ -.0- 。 ·)GE· 第 四 章 解 毒 药 亚 硝 酸 异 戊 酯 !"#$ %&’(&’) 亚 硝 酸 异 戊 酯 （ 见 第 *+ 章 ） 解 救 氰 化 物 中 毒 的 机 制 与 亚 硝 酸 钠 相 同 ， 但 生 成 的 高 铁 血 红 蛋 白 少 。 使 用 时 用 布 包 裹 安 瓿 、 压 碎 ， 每 + , * 分 钟 吸 药 +- , *. 秒 ， 视 病 情 可 重 复 + , / 次 。 吸 入 后 数 秒 钟 可 起 效 ， 但 维 时 短 （ * , - 分 钟 ） ， 作 用 弱 ， 实 用 价 值 有 限 ， 只 作 为 使 用 亚 硝 酸 钠 前 的 应 急 措 施 。 过 量 可 产 生 高 铁 血 红 蛋 白 血 症 用 药 应 尽 早 、 足 量 ， 并 反 复 给 予 ， 剂 量 个 体 差 异 较 大 ， 应 视 临 床 表 现 而 定 ， 一 般 轻 度 中 毒 可 皮 下 注 射 .0- , +0." 12 次 ， 必 要 时 重 复 ； 中 度 或 重 度 中 毒 首 剂 可 分 别 给 予 + , *" 1 和 / , -" 1 ， 皮 下 或 静 脉 注 射 ， 酌 情 每 隔 - , /. 分 钟 减 量 重 复 注 射 + 次 ， 直 至 轻 度 阿 托 品 化 （ 面 红 、 口 干 、 瞳 孔 由 小 变 大 、 不 安 等 ） 、 中 毒 症 状 缓 解 ， 而 后 可 再 减 量 维 持 /3 , 34 小 时 。 第 四 节 有 机 氟 中 毒 解 毒 药 含 氟 化 合 物 的 中 毒 时 有 发 生 ， 一 般 ， 无 机 氟 化 物 中 毒 多 见 于 工 矿 企 业 生 产 和 工 业 生 产 过 程 中 ， 而 有 机 氟 中 毒 则 多 见 于 农 药 杀 虫 的 应 用 中 ， 本 章 专 述 有 机 氟 中 毒 的 解 毒 药 物 。 氟 乙 酰 胺 （ 又 名 敌 蚜 胺 ） 是 有 机 氟 农 药 的 典 型 代 表 ， 用 于 防 止 果 树 病 虫 害 ， 对 人 、 畜 毒 性 很 大 。 通 过 皮 肤 、 呼 吸 道 和 消 化 道 进 入 体 内 引 起 中 毒 。 氟 乙 酰 胺 进 入 人 体 后 ， 被 酰 胺 酶 脱 氨 ， 生 成 氟 乙 酸 ， 后 者 经 与 辅 酶 ! 结 合 再 与 草 酰 乙 酸 结 合 生 成 氟 柠 檬 酸 ， 继 而 竞 争 性 抑 制 乌 头 酸 酶 ， 妨 碍 柠 檬 酸 的 正 常 转 化 ， 从 而 阻 碍 三 羧 酸 循 环 ， 使 柠 檬 酸 在 体 内 大 量 堆 积 ， 引 起 细 胞 死 亡 。 主 要 损 害 神 经 系 统 ， 心 血 管 系 统 和 消 化 系 统 。 其 症 状 表 现 为 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 ； 头 晕 、 头 痛 、 四 肢 无 力 和 麻 木 、 肢 体 抽 搐 ； 视 力 模 糊 、 烦 躁 不 安 、 昏 迷 ； 心 肌 受 损 、 心 律 失 常 、 心 力 衰 竭 ； 呼 吸 抑 制 等 。 解 氟 灵 !5)’6"&7) 【 中 文 异 名 】 乙 酰 胺 【 分 子 式 与 分 子 量 】 89 * 8:%9 / ， -;0.< 【 性 状 】 为 白 色 结 晶 粉 末 ， 无 臭 ， 溶 于 水 。 【 药 理 作 用 】 解 氟 灵 是 治 疗 有 机 氟 中 毒 的 有 效 解 毒 药 。 其 解 毒 机 制 是 解 氟 灵 与 氟 乙 酰 胺 化 构 相 似 ， 与 之 争 夺 酰 胺 酶 ， 使 氟 乙 酰 胺 不 能 脱 氨 生 成 氟 乙 酸 。 另 一 方 面 解 氟 灵 脱 氨 后 生 成 乙 酸 ， 乙 酸 对 体 内 形 成 的 氟 乙 酸 有 干 扰 作 用 ， 从 而 解 除 氟 乙 酸 对 人 体 的 毒 害 ·/<4· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 作 用 。 因 此 ， 解 氟 灵 能 延 长 氟 乙 酰 胺 中 毒 的 潜 伏 期 ， 减 轻 中 毒 症 状 ， 因 而 挽 救 患 者 的 生 命 。 【 用 途 】 治 疗 有 机 氟 中 毒 。 一 般 病 人 治 疗 ! " # 天 ， 可 以 痊 愈 。 重 症 病 人 $ " % 日 内 中 毒 症 状 明 显 好 转 ， 半 月 左 右 可 恢 复 健 康 。 【 不 良 反 应 】 解 氟 灵 毒 性 低 ， 安 全 ， 但 酸 度 较 高 ， 刺 激 性 较 大 ， 肌 内 注 射 可 产 生 局 部 疼 痛 ， 常 加 普 鲁 卡 因 $& " ’&( ) ， 混 合 注 射 ， 以 减 轻 疼 痛 。 【 用 法 】 肌 内 注 射 ， $*+ " + ), 次 ， $ " ’ 次 ,日 ； 或 &*- " &*% ),.) ， 分 $ " ’ 次 注 射 。 连 用 ! " # 日 。 【 制 剂 】 注 射 剂 $*+ ),+(/ 【 贮 藏 】 贮 存 于 避 光 阴 凉 处 。 氟 宁 【 中 文 异 名 】 蛇 纹 石 【 分 子 式 与 分 子 量 】 0 ) % 12 $ （ 3） + ［ 34］ ’ ， $%&*5!’ 【 性 状 】 自 然 生 成 的 硅 酸 盐 ， 结 晶 体 ， 呈 四 面 体 和 八 面 层 体 。 【 药 理 作 用 】 氟 宁 特 殊 化 学 组 成 和 结 构 使 其 表 面 积 很 大 ， 又 含 有 很 多 置 换 氟 的 ［ 34］ 基 团 ， 以 及 能 与 氟 生 成 络 合 盐 的 镁 $ 6 ， 因 而 它 能 有 力 地 结 合 氟 。 在 含 氟 的 溶 液 中 有 解 氟 的 能 力 ， 也 能 使 骨 内 的 氟 释 放 出 来 ， 它 可 与 骨 组 织 中 氟 磷 灰 石 晶 体 交 换 氟 ， 使 氟 游 离 。 氟 中 毒 患 者 服 用 氟 宁 后 ， 7 线 照 片 可 见 氟 中 毒 征 象 好 转 ， 患 者 关 节 疼 痛 减 轻 。 【 用 法 与 用 量 】 &*+ " &*5 ), 次 ， $ " % 次 ,日 。 连 用 - " $ 月 。 【 制 剂 】 片 制 ： &*- ), 片 ， &*5 ), 片 。 硼 砂 89:;< 硼 对 体 内 氟 化 物 有 拮 抗 作 用 ， 它 能 使 血 氟 、 发 氟 、 指 甲 氟 含 量 降 低 ， 使 血 钙 、 血 清 碱 性 磷 酸 酶 、 尿 内 尿 羟 脯 氨 酸 和 =>0? 降 低 。 血 磷 、 尿 磷 无 明 显 改 变 ， 说 明 硼 有 抗 氟 作 用 。 临 床 资 料 证 明 高 氟 引 起 的 神 经 衰 弱 综 合 征 、 肢 体 关 节 和 腰 背 疼 痛 经 硼 治 疗 后 明 显 改 善 ， 关 节 活 动 度 增 加 。 硼 酸 钠 ： 片 剂 ， &*% ), 片 ， - " $ 片 ,次 ， % 次 ,日 ， 连 用 % 月 。 复 方 硼 砂 ； 片 剂 &*% ), 片 ， - 片 ,次 ， % 次 ,日 。 而 加 重 缺 氧 ， 可 用 适 量 亚 甲 蓝 等 治 疗 。 其 他 不 良 反 应 见 第 %- 章 。 硫 代 硫 酸 钠 19@2A( BC29DA/E;FG 【 中 文 异 名 】 次 亚 硫 酸 钠 ， 大 苏 打 ， 海 波 ·%#H· 第 四 章 解 毒 药 【 英 文 异 名 】 !"#$%& ’ ()"*%+,$-. ， ’ ()" ， !"#$%& ’ ()"*%+)/$-. ， !"#$%& 0/$"*%+1 )/2-. ， 32-4$$ 0/$"*%+,2*， 32-4$%& 0/$"*%+,%4$5%&6 【 分 子 式 与 分 子 量 】 ’2 7 ! 7 8 9 · :’ 7 8， 7;<6=> 【 性 状 】 为 无 色 、 透 明 的 结 晶 或 结 晶 性 细 粒 ； 无 臭 ， 味 咸 ； 在 干 燥 空 气 中 有 风 化 性 ， 在 湿 空 气 中 有 潮 解 性 ； 极 易 溶 于 水 ， 不 溶 于 乙 醇 ； 水 溶 液 显 微 弱 的 碱 性 反 应 。 【 药 理 作 用 】 在 体 内 酶 的 参 与 下 ， 硫 代 硫 酸 钠 能 和 激 离 的 或 已 与 高 铁 血 红 蛋 白 结 合 的 ?3 @ 结 合 ， 形 成 毒 性 较 低 的 硫 氰 酸 盐 ， 随 尿 排 出 。 见 下 式 ： 32 7 ! 7 8 9 A ?3 @ ! 转 硫 酶 !?3 @ A 32 7 !8 9 能 与 体 内 砷 、 汞 、 铅 、 铋 等 离 子 结 合 ， 形 成 毒 性 较 低 的 硫 化 物 排 出 体 外 。 【 体 内 过 程 】 消 化 道 不 易 吸 收 。 静 脉 注 射 迅 速 分 布 到 组 织 细 胞 外 液 ； - =B7 为 9> 分 钟 。 很 快 经 肾 排 泄 。 【 用 途 】 主 要 用 于 氰 化 物 中 毒 ； 也 可 用 于 砷 、 汞 、 铅 、 铋 等 中 毒 ， 但 临 床 疗 效 不 明 显 ， 较 少 应 用 。 【 不 良 反 应 】 静 脉 注 射 后 有 暂 时 性 渗 透 压 改 变 及 头 晕 、 乏 力 、 恶 心 、 呕 吐 等 反 应 。 【 用 法 】 氰 化 物 中 毒 ： 成 人 常 用 量 ， 继 亚 硝 酸 钠 后 缓 慢 静 脉 注 射 =76: C 7: D （ 7:E C :FE溶 液 :F&+） ， 注 射 完 不 低 于 =F 分 钟 。 必 要 时 ， 可 在 F6: C = 小 时 后 重 复 给 予 半 量 或 全 量 。 小 儿 常 用 量 ， F67: C F6: DBGD 。 氰 化 物 口 服 中 毒 者 还 须 用 :E溶 液 洗 胃 ， 并 保 留 适 量 于 胃 中 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： F6: DB=F&+ ， = DB7F&+ 。 【 贮 藏 】 密 封 保 存 。 第 五 节 治 疗 有 毒 动 物 蜇 伤 的 药 物 人 们 有 机 会 接 触 各 种 有 毒 动 物 ， 如 蛇 、 蜂 、 蜘 蛛 、 蜈 蚣 、 蝎 等 。 这 些 有 毒 动 物 蜇 伤 人 后 ， 轻 者 引 起 局 部 和 全 身 反 应 ， 重 者 致 人 死 亡 。 劳 动 人 民 受 害 最 多 见 ， 应 予 重 视 。 现 将 有 害 动 物 蜇 伤 后 的 治 疗 药 物 ， 分 别 介 结 如 下 。 一 、 蛇 咬 伤 目 前 已 知 全 世 界 有 毒 蛇 9FF 多 种 。 我 国 有 毒 蛇 ;H 种 ， 分 属 于 蝰 科 （ I$ ).4$#2. ） =; 种 海 蛇 科 （ ’ (#4")/$#2. ） =: 种 ， 眼 镜 蛇 科 （ J+2. )$#2. ） < 种 ， 游 蛇 科 （ ?"+%K4$#2.） =F 种 。 以 南 方 =7 省 居 多 。 对 人 类 危 害 最 大 的 、 最 常 见 的 毒 蛇 是 蝮 蛇 、 眼 镜 蛇 、 银 环 蛇 、 金 环 蛇 、 五 步 蛇 、 竹 叶 青 蛇 等 。 毒 蛇 咬 伤 人 后 引 起 人 体 中 毒 ， 重 者 致 人 死 亡 。 ·;H<· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 毒 蛇 分 泌 的 蛇 毒 成 份 复 杂 ， 主 要 成 份 有 酶 类 、 神 经 毒 素 、 心 脏 毒 素 、 细 胞 毒 、 血 液 毒 、 出 血 毒 和 肌 环 死 毒 素 等 。 !） 酶 类 常 见 蛇 毒 中 的 酶 有 磷 脂 酶 " # 、 蛋 白 水 解 酶 、 胆 碱 酯 酶 、 核 苷 酸 酶 、 细 胞 色 素 氧 化 酶 、 纤 溶 酶 、 凝 血 酶 原 激 活 酶 、 透 明 质 酸 酶 等 ， 各 种 蛇 都 含 有 一 种 以 上 的 酶 。 有 的 酶 使 线 粒 体 肿 胀 破 裂 ， 有 的 酶 抑 制 神 经 细 胞 突 触 冲 动 传 导 ， 有 的 酶 促 使 溶 血 ， 有 的 酶 使 体 内 产 生 大 量 的 腺 苷 类 物 质 引 起 血 压 下 降 ， 心 率 减 慢 ， 呼 吸 困 难 等 症 状 。 透 明 质 酸 酶 能 使 透 明 质 酸 解 聚 ， 使 其 黏 度 降 低 ， 组 织 通 透 性 增 加 ， 从 而 加 速 蛇 毒 在 组 织 内 扩 散 。 #） 神 经 毒 多 属 于 小 分 子 多 肽 ， 分 为 两 类 ， 分 别 作 用 于 突 触 后 膜 及 突 触 前 膜 。 突 触 后 膜 神 经 毒 ： 阻 断 $ # 胆 碱 受 体 ， 导 致 全 身 肌 肉 瘫 痪 ， 最 后 发 生 外 周 性 呼 吸 麻 痹 死 亡 ， 类 似 箭 毒 样 作 用 。 突 触 前 膜 神 经 毒 ： 作 用 于 终 板 前 膜 ， 干 扰 乙 酰 胆 碱 的 释 放 ， 类 似 肉 毒 杆 菌 毒 素 的 作 用 ， 招 致 呼 吸 停 止 而 死 亡 。 %） 心 脏 毒 能 使 横 纹 肌 先 收 缩 后 麻 痹 ， 使 神 经 冲 传 导 阻 滞 ， 血 压 下 降 ， 心 电 图 的 &— ’ 间 期 延 长 ， (’) 波 幅 降 低 ， * 波 平 坦 或 倒 置 。 引 起 室 性 早 搏 ， 完 全 性 房 传 导 阻 滞 及 室 性 节 律 。 +） 细 胞 毒 为 强 碱 性 的 小 分 子 多 肽 。 能 引 起 多 种 细 胞 变 性 及 溶 解 。 因 它 能 使 细 胞 膜 结 构 改 变 。 咬 伤 的 肢 体 ， 往 往 发 生 组 织 溶 解 ， 有 时 仅 留 下 骨 骼 。 ,） 血 液 毒 血 液 毒 有 两 种 ， 一 种 是 溶 血 成 份 ， 一 种 是 血 凝 成 份 。 溶 血 成 份 在 血 液 中 产 生 溶 血 卵 磷 脂 而 起 溶 血 作 用 。 血 凝 成 份 ： 一 些 蛇 毒 激 活 凝 血 过 程 ， 另 一 些 能 抑 制 凝 血 过 程 ， 蛇 毒 对 凝 血 的 影 响 取 决 于 这 两 种 成 分 含 量 的 比 例 。 -） 出 血 毒 出 血 毒 可 直 接 破 坏 毛 细 血 管 壁 的 内 皮 细 胞 ， 使 其 破 裂 出 血 。 另 外 出 血 毒 使 毛 细 血 管 内 皮 细 胞 间 隙 扩 大 ， 红 细 胞 由 此 而 逸 出 血 管 外 引 起 出 血 。 也 可 能 两 者 兼 有 。 严 重 者 引 起 全 身 和 心 、 肺 、 胃 、 肠 道 肾 等 内 脏 内 血 ， 导 致 休 克 。 .） 肌 坏 死 毒 素 响 尾 蛇 咬 伤 人 后 引 起 出 血 和 肌 肉 坏 死 ， 即 使 用 抗 毒 血 清 保 住 了 生 命 ， 但 由 于 受 伤 肢 体 的 肌 肉 、 肌 腱 、 软 骨 坏 死 脱 落 ， 可 导 致 截 肢 或 水 久 性 功 能 障 碍 。 -/ 年 代 末 ， 放 射 免 疫 和 免 疫 酶 标 分 析 等 技 术 应 用 于 蛇 的 蛇 种 诊 断 ， 大 大 提 高 了 诊 断 的 灵 敏 度 ， 特 异 性 强 。 我 国 用 对 流 免 疫 电 泳 法 、 双 抗 体 免 疫 酶 法 及 天 然 乳 胶 抑 制 产 验 法 来 诊 断 毒 蛇 咬 伤 收 到 良 姨 效 果 ， 免 疫 酶 标 法 的 “ 野 外 用 蛇 毒 检 测 药 盒 ” 可 在 %/ 分 钟 内 一 次 鉴 别 , 种 不 同 毒 蛇 伤 ， 灵 敏 度 达 !//0 1234 ， 准 确 率 达 !//5， 检 材 可 以 是 伤 口 冲 洗 液 、 血 液 、 尿 液 等 。 诊 断 迅 速 ， 用 于 基 层 单 位 。 抗 蛇 毒 血 清 抗 蛇 毒 血 清 是 治 疗 蛇 咬 伤 的 特 异 性 特 效 药 物 。 早 期 足 量 缓 慢 静 脉 注 射 或 滴 注 抗 蛇 毒 血 清 ， 能 迅 速 控 制 病 情 发 展 。 如 果 心 、 肝 、 肾 、 脑 等 重 要 器 官 已 发 生 严 重 损 害 ， 则 难 以 有 ·,.6· 第 四 章 解 毒 药 效 。 越 早 治 疗 越 好 。 为 防 止 患 者 对 抗 蛇 毒 血 清 的 过 敏 反 应 及 避 免 延 误 抢 救 时 间 ， 可 先 用 地 塞 米 松 ! " #$% & 静 注 ， 再 用 抗 蛇 毒 血 清 。 所 谓 “ 足 量 ” ， 是 指 根 据 中 毒 的 严 重 程 度 决 定 起 始 剂 量 。 举 例 如 下 ： 颊 窝 毒 蛇 咬 伤 后 ， 有 进 行 性 局 部 肿 胀 ， 但 无 全 身 症 状 ， 是 为 轻 度 中 毒 ， 用 ! 支 （ !$%’） 抗 毒 血 清 量 已 足 。 当 肿 胀 扩 展 到 伤 口 以 上 部 位 ， 出 现 轻 微 全 身 症 状 或 有 凝 血 异 常 ， 是 为 中 度 中 毒 ， 起 始 剂 量 应 为 ! " #$ 支 （ !$ " #$$%’） 。 全 身 症 状 及 局 部 反 应 迅 速 且 广 泛 ， 有 溶 血 或 凝 血 异 常 ， 是 为 严 重 中 毒 ， 应 给 予 #! " ($ 支 （ #!$ " ($$%’） 或 更 大 剂 量 。 对 于 儿 童 或 青 少 年 ， 应 加 大 抗 毒 血 清 的 剂 量 ， 可 超 过 成 人 量 的 !$)， 以 中 和 相 对 高 浓 度 的 毒 素 。 可 将 抗 蛇 毒 血 清 稀 释 到 !$$%’， 只 要 患 者 能 耐 受 ， 在 # " ( 小 时 内 输 入 。 以 后 每 隔 ( 小 时 追 加 ! " #$ 支 ， 直 到 伤 口 附 近 进 行 性 肿 胀 停 止 。 抗 蛇 毒 血 清 具 有 交 叉 中 和 蛇 毒 的 作 用 。 如 单 价 抗 虎 蛇 毒 血 清 可 以 中 和 九 种 不 同 的 海 蛇 蛇 毒 。 我 国 生 产 的 “ 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 ” 对 同 属 蝮 蛇 科 的 不 同 产 地 的 蝮 蛇 如 尖 吻 蝮 蛇 、 烙 铁 头 蝮 蛇 、 竹 叶 青 蛇 也 有 交 叉 中 和 作 用 。 我 国 生 产 的 单 价 抗 蛇 毒 血 清 有 蝮 蛇 、 五 步 蛇 、 金 环 蛇 、 银 环 蛇 、 眼 镜 蛇 和 蝰 蛇 等 抗 蛇 毒 血 清 。 最 近 上 海 生 物 制 品 所 生 产 出 多 价 抗 蛇 毒 血 精 ， 对 上 述 任 何 一 种 蛇 咬 伤 具 有 特 效 速 效 的 治 疗 作 用 ， 可 以 降 低 蛇 伤 的 死 亡 率 ， 缩 短 疗 程 。 但 多 价 抗 蛇 毒 血 清 的 作 用 强 度 不 及 单 价 抗 蛇 毒 血 清 。 我 国 生 产 的 精 制 抗 蛇 毒 血 清 （ *+,-.-/0 123-4/2-2） 有 七 种 ： 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 、 精 制 抗 五 步 蛇 毒 血 清 、 精 制 抗 银 环 蛇 毒 血 清 、 精 制 抗 眼 镜 蛇 毒 血 清 、 精 制 抗 金 环 蛇 毒 血 清 、 精 制 抗 蝰 蛇 毒 血 清 和 精 制 多 价 抗 蛇 毒 血 清 。 明 确 何 种 毒 蛇 蜇 伤 诊 断 后 ， 应 用 相 应 的 抗 蛇 毒 血 清 治 疗 ， 会 收 到 良 好 的 治 疗 效 果 。 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 *+,-.-/0 123-4/2-2 1&5-263 37/ 8/29% 9. 1&0-63,9092 :5’;6 【 药 理 作 用 】 每 条 蝮 蛇 咬 物 平 均 每 次 排 毒 量 为 <#=<% & （ 干 重 ） ， 其 小 鼠 皮 下 注 射 >? !$ 为 (=$% &@A& 。 精 制 抗 蝮 蛇 蛇 毒 血 清 由 蝮 蛇 （ 1 &0-63,9092 75’;6 ） 蛇 毒 经 减 毒 处 理 ， 免 疫 马 匹 后 采 用 含 有 抗 体 的 马 血 清 或 马 血 浆 ， 再 经 过 精 制 而 得 。 它 能 物 效 地 中 和 蝮 蛇 蛇 毒 ， 对 蝮 蛇 科 其 他 一 些 毒 蛇 的 蛇 毒 也 有 交 叉 中 和 作 用 。 但 对 眼 镜 蛇 科 的 银 环 蛇 、 眼 镜 蛇 、 眼 镜 王 蛇 等 的 蛇 毒 没 有 中 和 作 用 。 【 用 途 】 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 用 来 治 疗 蝮 蛇 、 竹 叶 青 蛇 、 烙 铁 头 蛇 、 五 步 蛇 等 蛇 蜇 伤 。 对 复 蛇 亚 科 的 其 他 蝮 蛇 蜇 伤 也 有 治 疗 作 用 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 但 对 少 数 病 人 可 引 起 过 敏 反 应 ， 过 敏 反 应 一 旦 发 生 ， 应 即 停 止 注 射 ， 并 进 行 抗 过 敏 治 疗 。 过 敏 反 应 轻 者 立 即 肌 肉 注 射 肾 上 腺 素 ， 重 得 加 用 糖 皮 质 激 素 如 氢 化 可 的 松 或 地 塞 米 松 静 脉 滴 注 、 给 氧 吸 入 ， 如 血 压 下 降 时 还 要 加 用 用 压 药 物 。 还 有 少 数 病 人 在 应 用 抗 蝮 蛇 毒 血 清 后 B " #< 天 出 现 血 清 病 ， 轻 者 可 用 钙 剂 、 抗 组 胺 药 ， 重 ·CBD· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 者 加 用 糖 皮 质 激 素 治 疗 。 【 用 法 】 毒 蛇 蜇 伤 人 时 各 种 蛇 排 毒 量 不 一 样 ， 每 次 平 均 排 毒 量 ： 蝮 蛇 为 !"#!$ % ， 烙 铁 头 蛇 为 !" & ’($ % 。 每 毫 升 蝮 蛇 抗 毒 血 清 能 中 和 五 步 蛇 毒 素 "$ % ， 烙 铁 头 蛇 毒 素 "#($%， 竹 叶 青 蛇 毒 )#($%。 诊 断 明 确 后 ， 按 上 述 比 例 计 算 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 的 用 量 ， 或 者 注 射 *))) & "+))), 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 ， 能 中 和 " & + 条 蝮 蛇 的 排 毒 量 ， 常 作 静 脉 注 射 。 也 可 作 肌 内 注 射 或 皮 下 注 射 。 儿 童 的 用 量 与 成 人 的 用 量 相 同 或 稍 大 ， 不 得 减 量 。 应 用 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 前 要 先 做 过 敏 实 验 。 阴 性 反 应 者 方 可 应 用 。 取 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 ") & +)$-， 用 注 射 用 生 理 盐 水 稀 释 一 倍 ， 静 脉 缓 慢 推 注 或 加 入 ").葡 萄 糖 溶 液 内 静 脉 滴 注 。 观 察 /) 分 钟 ， 如 出 现 发 热 、 麻 疹 样 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 苍 白 、 气 短 、 胸 闷 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 抽 搐 等 ， 是 为 过 敏 反 应 ， 应 立 即 停 药 ， 并 给 予 抗 过 敏 治 疗 过 敏 实 验 方 法 ： 取 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 )#"$-， 加 生 理 盐 水 "#0$-， 稀 释 +) 倍 （ 皮 试 液 ） ， 向 前 臂 掌 侧 皮 内 注 射 )#"$-， 观 察 +) & /) 分 钟 ， 注 射 部 位 皮 肤 无 明 显 高 起 、 周 围 无 红 晕 、 无 蜘 蛛 足 者 为 阴 性 。 但 皮 试 也 有 假 阴 性 或 假 阳 性 反 应 ， 所 以 ， 在 应 用 抗 蝮 蛇 毒 血 清 时 ， 应 提 高 警 惕 ， 密 切 观 察 注 射 后 的 反 应 。 如 出 现 可 疑 阳 性 反 应 时 ， 给 予 扑 尔 敏 ")$ % ， "( 分 钟 后 再 注 皮 试 液 )#"$-， 若 为 阴 性 反 应 ， 可 以 应 用 ， 若 是 阳 性 反 应 者 ， 要 采 用 脱 敏 注 射 法 。 脱 敏 注 射 法 ： 取 注 射 用 生 理 盐 水 ， 将 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 稀 释 +) 倍 ， 第 " 次 皮 内 注 射 )#"$-， 观 察 +) & /) 分 钟 ， 如 无 反 应 ， 第 + 次 可 酌 情 增 加 剂 量 ， 三 次 以 上 无 反 应 即 可 皮 下 注 射 ， 肌 内 注 射 或 静 脉 注 射 。 【 制 剂 】 抗 蝮 蛇 毒 血 清 注 射 剂 ： ")$-1支 （ 每 毫 升 可 中 和 蝮 蛇 毒 *$ % ） 【 贮 藏 】 存 放 在 + & ")2暗 处 ， 有 效 期 / 年 。 精 制 抗 五 步 蛇 毒 血 清 34567689 :;<6=8;6; :%>6;?< <@8 A8;B$ B7 :%C6?<5B; :D4<4? 【 药 理 作 用 】 精 制 抗 五 步 蛇 毒 血 清 由 五 步 蛇 （ : %C6?<5B; >D4<4? ） 蛇 毒 经 减 毒 处 理 免 疫 马 匹 后 采 用 含 有 抗 体 的 马 血 清 或 马 血 浆 ， 再 经 过 精 制 而 得 。 它 能 特 效 地 、 快 速 地 中 和 五 步 蛇 蛇 毒 素 ， 对 同 科 蛇 蛇 毒 也 有 交 叉 中 和 作 用 。 五 步 蛇 咬 物 平 均 每 次 排 毒 量 为 ()#0$ % （ 干 重 ） ， 其 小 鼠 皮 下 注 射 EF () 为 G#0$ %1C% 。 用 精 制 抗 五 步 蛇 毒 血 清 +) & /)$- 即 可 中 和 。 【 用 途 】 精 制 抗 五 步 蛇 毒 血 清 可 用 来 治 疗 五 步 蛇 、 烙 铁 头 蛇 、 竹 叶 青 蛇 咬 伤 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 偶 有 过 敏 反 应 或 血 清 病 ， 治 疗 方 法 同 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 。 【 用 法 】 法 疗 五 步 蛇 咬 伤 ， 用 精 制 抗 五 步 蛇 毒 血 清 +) & /)$-， 以 注 射 用 生 理 盐 水 稀 释 " 倍 缓 慢 静 脉 注 射 。 用 前 先 做 皮 内 试 验 ， 试 验 呈 阴 性 反 应 者 才 能 用 。 阳 性 反 应 者 或 有 ·’’G· 第 四 章 解 毒 药 血 清 病 反 应 者 处 理 方 法 同 精 制 抗 蝮 蛇 毒 血 清 。 每 !" 抗 五 步 蛇 毒 血 清 可 中 和 烙 铁 头 蛇 毒 #! $ ， 竹 叶 青 蛇 毒 #%&! $ ， 蝮 蛇 蛇 毒 ’%(!$。 应 用 它 来 治 疗 竹 叶 青 蛇 、 烙 铁 头 蛇 和 蝮 蛇 咬 伤 时 ， 按 上 述 比 例 计 算 给 药 。 【 制 剂 】 抗 五 步 蛇 毒 血 清 注 射 剂 ： &’’’)*+’!"（ 可 中 和 五 步 蛇 毒 +’’! $ ） 【 贮 藏 】 存 放 在 & , +’-暗 处 ， 有 效 期 # 年 。 精 制 抗 眼 镜 蛇 毒 血 清 ./012134 567183616 5$916:7 7;3 <36=! =0 >9?9 >9?9 5709 【 作 用 和 用 途 】 精 制 抗 眼 镜 蛇 毒 血 清 由 眼 镜 蛇 （ >9 ?9 69?9 9709 ） 蛇 毒 经 过 减 毒 处 理 免 疫 马 匹 后 采 用 含 有 抗 体 的 马 血 清 或 马 血 浆 ， 再 经 过 精 制 而 成 。 每 毫 升 抗 眼 镜 蛇 毒 血 清 能 中 和 眼 镜 蛇 中 的 神 经 毒 素 &@A ! $ 、 心 脏 毒 素 B’’ ! $ 、 磷 脂 酶 5 & C(D ! $ 。 眼 镜 蛇 咬 物 平 均 每 次 排 毒 量 约 C’! $ （ 干 重 ） ， 其 小 鼠 皮 下 注 射 EF D’ 为 ’%D#! $*G$ 。 用 于 眼 镜 蛇 咬 伤 ， 一 次 用 +’’’’) 稀 释 后 静 脉 注 射 ， 注 射 前 应 先 作 皮 内 试 验 ， 皮 内 实 验 方 法 同 抗 蝮 蛇 毒 血 清 。 阴 性 反 应 才 能 应 用 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 但 少 数 病 人 可 出 现 过 敏 反 应 或 血 清 病 ， 治 疗 方 法 同 抗 蝮 蛇 毒 血 清 。 【 制 剂 】 抗 眼 镜 蛇 毒 血 清 注 射 剂 ： &D’’)*+’!"（ 可 中 和 眼 镜 蛇 毒 &D! $ ） 【 贮 藏 】 存 放 在 & , +’-暗 处 ， 有 效 期 # 年 。 精 制 抗 银 环 蛇 毒 血 清 ./012134 567183616 5$916:7 7;3 <36=! =2 H/6$90/: I/"71J671/: 【 作 用 和 用 途 】 精 制 抗 银 环 蛇 毒 血 清 由 银 环 蛇 （ H/6 $90/: !/"71J167/: ） 蛇 毒 经 过 减 毒 处 理 免 疫 马 匹 后 采 用 含 有 抗 体 的 马 血 清 或 马 血 浆 ， 再 经 过 精 制 而 得 。 用 于 治 疗 银 环 蛇 蜇 伤 。 银 环 蛇 咬 物 平 均 每 次 排 毒 量 约 为 B@%’! $ （ 干 重 ） ， 其 小 鼠 皮 下 注 射 EF D’ 为 ’%’B! $* G$。 应 用 抗 银 环 蛇 毒 血 清 +’’’) 静 脉 注 射 即 可 。 用 前 应 作 皮 内 试 验 ， 方 法 同 抗 蝮 蛇 毒 血 清 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 但 少 数 病 人 可 出 现 过 敏 反 应 或 血 清 病 ， 治 疗 方 法 同 抗 蝮 蛇 毒 血 清 。 【 制 剂 】 抗 银 环 蛇 毒 血 清 注 射 剂 ： +’’’)*&!"（ 可 中 和 银 环 蛇 毒 A , D! $ ） 【 贮 藏 】 存 放 在 & , +’-暗 处 ， 有 效 期 # 年 。 精 制 抗 金 环 蛇 毒 血 清 ./012134 567183616 5$916:7 7;3 <36=! =2 H/6$90/: K9:J197/: 【 药 理 作 用 】 每 条 金 环 蛇 咬 物 平 均 每 次 排 毒 量 为 &(%D! $ （ 干 重 ） ， 其 小 鼠 皮 下 注 射 ·C(C· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" #$ 为 %&’( )*+) 。 精 制 抗 金 环 蛇 毒 血 清 是 由 金 环 蛇 （ ,-. )/0-1 2/134/5-1 ） 蛇 毒 经 减 毒 处 理 免 疫 马 匹 后 采 用 含 有 抗 体 的 马 血 清 或 马 血 浆 ， 再 经 过 精 制 而 得 。 精 制 抗 金 环 蛇 毒 血 清 对 金 环 蛇 毒 有 快 速 、 特 异 中 和 作 用 ， 每 6$(7 抗 金 环 蛇 毒 血 清 含 抗 毒 素 #$$$8， 能 中 和 一 条 金 环 蛇 咬 伤 注 入 的 毒 素 。 【 用 途 】 精 制 抗 金 环 蛇 毒 血 清 用 于 治 疗 金 环 蛇 咬 伤 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 但 少 数 病 人 可 出 现 过 敏 反 应 或 血 清 病 ， 治 疗 方 法 同 抗 蝮 蛇 毒 血 清 。 【 制 剂 】 精 制 抗 金 环 蛇 毒 血 清 注 射 剂 #$$$8*6$(7（ 可 中 和 金 环 蛇 毒 素 9$( ) ） 【 贮 藏 】 存 放 在 % : 6$;暗 处 ， 有 效 期 9 年 。 精 制 多 价 抗 蛇 毒 血 清 <-0424=> ?.54@=.4.1 精 制 多 价 抗 蛇 毒 血 清 是 上 海 生 物 制 品 所 生 产 的 。 由 蝮 蛇 、 五 步 蛇 、 银 环 蛇 、 眼 镜 蛇 、 金 环 蛇 、 蝰 蛇 等 蛇 毒 经 减 毒 处 理 免 疫 马 匹 后 ， 采 用 含 有 抗 体 的 马 血 清 或 马 血 浆 ， 再 经 过 精 制 而 得 。 精 制 多 价 抗 蛇 毒 血 清 6$(7 能 中 和 上 述 任 何 一 条 毒 蛇 咬 伤 人 体 后 注 入 的 毒 素 。 在 诊 断 不 明 是 何 种 毒 蛇 咬 伤 时 ， 用 精 制 多 价 抗 蛇 毒 血 清 比 较 安 全 。 但 多 价 抗 蛇 毒 血 清 中 和 毒 素 的 作 用 不 及 单 价 的 中 和 作 用 强 ， 如 症 状 没 有 控 制 可 加 量 应 用 。 多 价 抗 蛇 毒 血 清 也 可 发 生 过 敏 反 应 及 血 清 病 ， 治 疗 的 方 法 同 精 制 蝮 蛇 抗 毒 血 清 。 表 6$ A ’ A 6 治 疗 蛇 蜇 伤 中 成 药 药 名 用 途 用 法 与 用 量 剂 型 南 通 蛇 药 季 德 胜 蛇 药 蝮 蛇 、 眼 镜 蛇 、 五 步 蛇 咬 伤 立 即 服 药 %$ 片 ， 以 后 每 小 时 服 药 6$ 片 ， 直 至 症 状 减 轻 痊 愈 。 同 时 将 药 液 涂 于 伤 口 周 围 ， 服 药 期 间 同 时 服 解 毒 片 ， 每 次 % : ’ 片 ， 一 日 9 次 。 片 剂 ： 每 片 $&9) 南 通 蛇 药 二 号 片 同 上 为 南 通 蛇 药 改 进 片 ， 每 次 服 # 片 ， 每 B 小 时 一 次 。 一 次 用 量 不 得 超 过 6# 片 片 剂 ： 每 片 $&9) 上 海 蛇 药 蝮 蛇 、 竹 叶 青 蛇 、 五 步 蛇 、 银 环 蛇 、 眼 镜 蛇 咬 伤 6 号 针 第 一 天 每 ’ 小 时 肌 内 注 射 6 支 ， 以 后 每 天 9 次 ， 每 次 6 支 。 亦 可 稀 释 后 静 脉 滴 注 。 % 号 针 每 ’ : B 小 时 肌 内 注 射 6 支 片 剂 ： 首 次 6$ 片 ， 以 后 每 ’ 小 时 # 片 ， 冲 剂 ： 每 次 服 % 袋 以 后 6 天 9 次 ， 每 次 6 袋 。 以 上 各 药 9 : # 天 一 疗 程 片 剂 ： 每 瓶 B$ 片 针 剂 ： 每 支 %(7 冲 剂 ： 每 袋 %B) 吴 江 蛇 药 蝮 蛇 、 五 步 蛇 、 银 环 蛇 、 竹 叶 青 蛇 咬 伤 每 次 # : 6$ 片 ， 首 次 剂 量 加 倍 ， 以 后 ’ : B 小 时 6 次 ， 危 重 病 人 用 量 酌 增 。 肌 内 注 射 % : ’(7， 首 次 剂 量 加 倍 ， 以 后 ’ : B 小 时 6 次 ， 亦 可 静 滴 片 剂 ： 每 瓶 6$$ 片 注 射 剂 ： 每 支 %(7 群 生 蛇 药 蝮 蛇 、 五 步 蛇 、 眼 镜 蛇 咬 伤 口 服 ： 每 次 ’ : B 片 首 次 剂 量 加 倍 ， 以 后 每 日 9 : ’ 次 ， 病 重 者 酌 增 用 量 。 注 射 液 每 次 % : ’(7 于 伤 口 周 围 封 闭 注 射 ， 每 日 ’ : B 次 片 剂 ： 每 瓶 6$$ 片 注 射 剂 ： 每 支 %(7 ·CDE· 第 四 章 解 毒 药 药 名 用 途 用 法 与 用 量 剂 型 群 用 蛇 药 蝮 蛇 、 眼 镜 蛇 、 银 环 蛇 、 海 蛇 、 五 步 蛇 、 竹 叶 青 蛇 、 龟 壳 花 蛇 咬 伤 首 次 服 ! 片 ， 以 后 每 次 " # $ 片 ， 每 日 % # " 次 ， 嚼 碎 后 服 片 剂 ： 每 瓶 &’’ 片 红 卫 蛇 药 蝮 蛇 、 五 步 蛇 、 眼 镜 蛇 、 金 环 蛇 、 银 环 蛇 、 龟 壳 花 蛇 、 蝰 蛇 咬 伤 每 次 服 $ 片 ， & 日 " 次 ， 首 次 剂 量 加 倍 用 温 开 水 或 米 酒 送 服 。 散 剂 ： 每 次 ( # % 钱 ， 每 日 " 次 ， 用 米 酒 适 量 送 服 。 对 未 破 溃 肿 胀 伤 口 ， 用 )’*酒 精 调 匀 外 敷 片 剂 ： 每 瓶 $’ 片 散 剂 ： 每 瓶 ( 两 广 东 蛇 药 眼 镜 蛇 、 金 环 蛇 、 银 环 蛇 、 蝮 蛇 、 蝰 蛇 、 竹 叶 青 蛇 咬 伤 首 次 &" # (’ 片 ， 以 后 每 隔 " 小 时 服 ) 片 ， (" 小 时 后 病 无 发 展 ， 可 停 药 ， 总 量 )) 片 外 用 ： 将 药 片 捣 烂 后 用 乙 醇 调 成 糊 状 ， 涂 敷 肿 胀 处 片 剂 ： 每 瓶 &’’ 片 广 西 蛇 药 眼 镜 蛇 、 竹 叶 青 蛇 、 蝰 蛇 、 烙 铁 头 蛇 、 银 环 蛇 、 金 环 蛇 咬 伤 内 服 ： 首 次 &’ # &+ 片 ， 以 后 每 日 % # " 次 ， 每 次 + # ! 片 ， 连 服 % # " 天 外 用 ： 将 药 片 研 成 粉 末 ， 用 酒 调 糊 ， 涂 伤 口 周 围 及 肿 胀 部 片 剂 ： 每 瓶 &’’ 片 二 、 蜂 蜇 伤 （ ,-- ,./-0） 蜂 （ 包 括 蜜 蜂 、 黄 蜂 、 黄 色 胡 蜂 等 ） 的 尾 部 有 毒 腺 和 螫 针 ， 螫 针 可 将 蜂 毒 液 注 入 人 体 。 蜇 伤 中 毒 者 可 出 现 全 身 反 应 和 死 亡 。 雄 蜂 无 毒 腺 及 螫 针 ， 不 伤 人 。 大 批 蜂 （ +’’ # &’’’ 个 ） 围 攻 一 个 人 ， 引 起 多 发 性 蜇 伤 ， 可 直 接 致 人 死 亡 。 蜂 毒 主 要 成 份 为 多 肽 和 酶 类 。 主 要 的 有 蜂 毒 肽 、 蜂 毒 明 肽 、 肥 大 细 胞 脱 颗 粒 肽 、 蜂 毒 心 肽 、 磷 脂 酶 1 ( 和 透 明 质 酸 酶 等 。 此 外 还 含 有 组 胺 、 多 巴 胺 等 。 以 上 蜂 毒 有 的 作 用 神 经 系 统 ， 有 的 作 用 血 液 和 心 血 管 系 统 。 对 于 蜂 蜇 伤 ， 有 人 建 议 用 含 有 蜂 毒 素 的 制 剂 进 行 脱 敏 治 疗 ， 这 种 疗 法 应 做 皮 试 ， 以 确 定 患 者 是 否 有 可 能 发 生 全 身 反 应 的 危 险 。 已 分 离 出 蜂 毒 素 ， 用 它 作 皮 内 试 验 对 蜂 叮 咬 的 过 敏 诊 断 具 有 很 高 特 异 性 。 用 它 来 治 疗 蜂 蜇 伤 也 获 得 效 果 ， 因 为 此 毒 素 能 强 有 力 地 刺 激 身 体 产 生 2 34 抗 体 ， 起 到 更 好 的 治 疗 效 果 。 这 种 免 疫 治 疗 方 法 不 久 将 用 于 临 床 。 三 、 蜘 蛛 蜇 伤 许 多 蜘 蛛 蜇 伤 人 后 ， 仅 产 生 局 部 刺 激 ， 另 有 一 些 蜘 蛛 如 红 斑 蛛 （ 又 名 “ 黑 寡 妇 ” 蜘 蛛 ） 可 引 起 致 命 性 中 毒 反 应 。 蛛 毒 有 神 经 毒 、 坏 死 毒 和 酶 类 等 。 蛛 毒 能 使 传 出 神 经 末 梢 突 触 前 膜 裂 解 ， 末 梢 内 囊 泡 破 损 ， 递 质 自 发 性 释 放 增 加 ， 终 致 递 质 耗 渴 ， 产 生 持 久 的 阻 断 作 用 。 蛛 毒 可 引 起 心 律 失 常 、 血 压 升 高 、 胃 肠 道 出 血 。 也 可 引 起 伤 口 肿 胀 ， 形 成 水 泡 ， 最 后 局 部 组 织 、 皮 肤 细 胞 坏 死 ， 以 后 留 下 黑 色 斑 痕 。 蜘 蛛 咬 伤 的 特 效 疗 法 是 使 用 抗 蛛 毒 血 清 。 用 抗 蛛 毒 血 清 & 支 （ (5+67） 以 +’67 生 理 盐 水 稀 释 ， 缓 慢 静 脉 注 射 （ 注 射 时 间 8 &+ 分 钟 ） ， 可 重 复 注 射 。 用 前 要 做 过 敏 试 验 。 ·’!!· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 四 、 蜈 蚣 蜇 伤 蜈 蚣 又 名 天 龙 、 百 足 虫 ， 我 国 各 地 都 有 ， 以 南 方 居 多 。 蜈 蚣 毒 液 中 含 有 组 胺 样 物 质 和 溶 血 样 蛋 白 质 、 蚁 酸 等 ， 咬 伤 局 部 剧 痛 、 红 肿 、 水 疱 及 坏 死 ， 肢 体 可 出 现 淋 巴 管 炎 、 淋 巴 结 肿 大 。 全 身 反 应 有 头 晕 头 痛 、 恶 心 呕 吐 、 发 热 、 谵 妄 、 昏 迷 、 抽 搐 或 出 现 过 敏 性 休 克 或 急 性 肾 功 能 衰 竭 。 被 蜈 蚣 咬 伤 后 先 吸 出 伤 口 毒 液 ， 然 后 用 !"氨 水 或 #"碳 酸 氢 钠 溶 液 清 洗 局 部 。 也 可 用 肥 皂 水 和 清 水 仔 细 冲 洗 伤 口 ， 预 防 继 发 感 染 ， 局 部 剧 痛 时 ， 可 用 $%&#" ’ $%#"的 普 鲁 卡 因 封 闭 止 痛 。 病 症 重 者 ， 用 非 那 根 &#() 抗 过 敏 ， 或 氢 化 可 的 松 *$$() 加 入 葡 萄 糖 溶 液 #$$(+ 中 ， 静 脉 滴 注 。 目 前 尚 无 抗 蜈 蚣 毒 血 清 。 中 医 用 南 通 蛇 药 或 六 神 丸 涂 敷 伤 口 ， 收 到 良 好 疗 效 。 五 、 蝎 蜇 伤 蝎 是 八 足 节 肢 动 物 ， 尾 节 内 有 毒 腺 ， 分 泌 毒 液 。 蝎 蜇 人 时 通 过 尾 钩 将 毒 液 注 入 人 体 ， 蝎 毒 素 （ ,-./0.0123） 是 一 种 有 毒 蛋 白 质 。 蝎 蜇 伤 轻 者 ， 用 冷 敷 、 服 镇 痛 药 后 ! ’ 4 小 时 可 愈 。 可 用 治 疗 眼 镜 蛇 咬 伤 的 季 德 胜 蛇 药 、 上 海 蛇 药 、 广 东 蛇 药 治 疗 。 还 可 用 二 味 拔 毒 散 研 末 用 茶 水 调 敷 患 处 。 重 者 应 用 特 异 性 抗 蝎 毒 血 清 治 疗 ， 缓 慢 静 脉 注 射 * ’ & 支 （ # ’ *$(+） ， *# ’ !$ 分 钟 注 射 完 。 数 分 钟 后 可 消 除 严 重 的 中 枢 神 经 系 统 症 状 。 第 六 节 解 酒 药 与 戒 毒 药 一 、 解 酒 药 全 世 界 大 约 有 5$"的 人 饮 酒 ， 其 中 有 4$" ’ #$"的 男 人 有 轻 度 酒 精 中 毒 ， 有 *$"的 男 人 和 !"的 女 人 发 展 成 慢 性 酒 精 中 毒 。 大 量 饮 酒 可 加 重 内 科 疾 病 。 即 使 少 量 饮 酒 ， 酒 与 其 他 药 物 互 相 作 用 后 也 对 人 体 有 害 。 酒 中 含 有 乙 醇 及 少 量 乙 烷 、 甲 醇 、 乙 醛 、 酯 类 、 组 胺 、 酚 、 鞣 酸 、 铅 等 对 酗 酒 者 身 体 有 害 的 物 质 。 乙 醇 是 一 种 中 枢 神 经 系 统 抑 制 剂 ， 与 其 他 中 枢 神 经 系 统 抑 制 药 如 苯 二 氮 艹 卓 （ 6738092:87;237） 类 药 、 巴 比 妥 类 药 和 其 他 镇 静 催 眠 药 有 交 叉 耐 药 性 。 乙 醇 引 起 行 为 异 常 的 方 式 与 这 些 中 枢 神 经 抑 制 药 相 似 。 乙 醇 对 行 为 和 生 理 的 影 响 取 决 于 它 的 剂 量 ， 较 低 血 药 浓 度 （ &$ ’ !$( )<9+ ） 即 可 出 现 行 为 、 精 神 运 动 及 认 知 障 碍 ， 血 药 浓 度 达 *=$ ’ &$$( )<9+ 可 出 现 深 睡 或 麻 醉 ， 血 药 浓 度 达 到 !$$ ’ 4$$( )<9+ 时 可 以 致 死 。 乙 醇 与 苯 二 氧 艹 卓 类 药 合 用 更 易 中 毒 死 亡 。 长 期 酗 酒 者 其 神 经 细 胞 的 结 构 和 生 ·*>>· 第 四 章 解 毒 药 化 代 谢 发 生 了 功 能 异 常 ， 需 不 断 摄 入 乙 醇 才 能 发 挥 较 好 的 功 能 ， 这 就 产 生 了 躯 体 上 的 成 瘾 即 对 乙 醇 的 依 赖 性 。 慢 性 饮 酒 中 毒 的 人 体 内 常 因 为 小 肠 主 动 吸 收 功 能 和 肝 脏 储 存 维 生 素 的 功 能 都 发 生 障 碍 ， 缺 乏 无 机 物 、 蛋 白 质 和 维 生 素 类 营 养 物 质 ， 此 类 维 生 素 包 括 ： 叶 酸 、 维 生 素 !"、 给 生 素 !#、 维 生 素 $、 烟 酸 。 由 于 过 多 饮 酒 或 戒 酒 后 ， 酸 碱 平 衡 紊 乱 可 引 起 血 钾 、 镁 、 钙 、 锌 、 磷 过 低 。 低 血 钾 可 导 致 周 期 性 麻 痹 和 反 射 消 失 ； 低 镁 可 致 感 觉 迟 钝 和 其 他 神 经 系 统 综 合 征 ； 低 锌 可 致 性 腺 功 能 低 下 、 厌 食 、 伤 口 愈 合 延 迟 及 免 疫 缺 陷 ； 低 磷 可 致 心 衰 、 脑 功 能 紊 乱 、 肌 无 力 、 白 细 胞 和 血 小 板 功 能 紊 乱 。 空 腹 饮 酒 可 迅 速 抑 制 糖 元 异 生 ， 从 而 引 起 低 血 糖 。 晚 间 大 量 饮 酒 中 毒 可 引 起 “ 记 忆 缺 失 ” ， 即 对 饮 酒 时 的 全 部 或 部 分 情 节 遗 忘 。 饮 酒 后 入 睡 快 ， 但 睡 眠 不 深 且 多 梦 。 长 期 大 剂 量 饮 酒 由 于 乙 醇 及 乙 醇 代 谢 产 物 乙 醛 的 大 量 堆 积 ， 且 又 缺 乏 ! 族 维 生 素 ， 易 致 末 梢 神 经 炎 、 双 侧 肢 体 麻 木 、 刺 痛 、 感 觉 异 常 ， 远 端 较 近 端 更 明 显 。 约 有 #%乙 醇 中 毒 者 可 出 现 小 脑 病 变 ， 如 小 脑 萎 缩 ， 而 脑 脊 液 仍 正 常 。 酒 瘾 者 步 态 不 稳 ， 眼 球 震 颤 。 长 期 乙 醇 中 毒 者 近 事 和 远 事 记 忆 都 障 碍 ， 戒 酒 后 有 恢 复 的 趋 势 ， 但 对 远 事 记 忆 障 碍 可 长 期 存 在 ， 重 者 还 可 出 酒 精 中 毒 性 痴 呆 。 &’%慢 性 乙 醇 中 毒 的 人 脑 沟 和 脑 室 容 积 变 大 ， 戒 酒 一 年 以 上 者 可 逐 渐 恢 复 。 还 有 一 种 与 酒 精 有 关 的 精 神 病 综 合 征 ， 是 一 种 特 异 体 质 的 酒 精 中 毒 ， 饮 少 量 的 酒 ， 表 现 出 严 重 的 激 动 状 态 ， 意 识 模 糊 ， 有 暴 力 行 为 ， 可 持 续 数 分 钟 到 数 小 时 ， 过 后 ， 不 能 回 忆 当 时 发 生 的 事 ， 但 并 无 脑 损 害 ， 这 种 粗 暴 行 为 容 易 被 误 认 为 是 正 当 防 卫 。 美 国 精 神 病 协 会 疾 病 诊 断 和 统 计 手 册 修 正 稿 第 三 版 （ ()* + ! ,） 把 酒 清 中 毒 分 为 滥 用 乙 醇 和 乙 醇 依 赖 两 类 ， 滥 用 乙 醇 是 心 理 上 的 依 赖 ， 乙 醇 依 赖 是 指 乙 醇 耐 量 逐 渐 增 加 ， 停 止 饮 酒 （ 戒 酒 ） 后 出 现 戒 酒 综 合 征 。 乙 醇 中 毒 的 治 疗 ： 分 解 酒 治 疗 和 戒 酒 治 疗 两 种 。 （ 一 ） 解 酒 方 法 一 次 大 量 饮 酒 ， 导 致 饮 酒 者 酒 精 中 毒 而 醉 倒 ， 需 作 解 酒 治 疗 。 先 是 催 吐 ， 设 法 刺 激 其 咽 部 ， 使 患 者 呕 吐 ， 吐 出 胃 内 的 酒 ， 或 者 用 #%碳 酸 氢 钠 洗 胃 ， 然 后 让 患 者 饮 温 热 浓 茶 或 咖 啡 ， 严 重 者 静 脉 注 射 &’%葡 萄 糖 #’’-. 加 胰 岛 素 /’0， 同 时 肌 内 注 射 维 生 素 !#、 维 生 素 !" 及 烟 酸 各 #’’-1， 对 呼 吸 抑 制 者 可 给 予 吸 氧 ， 对 严 重 呕 吐 者 通 过 静 脉 补 充 葡 萄 糖 液 、 电 解 质 和 维 生 素 等 施 行 支 持 疗 法 。 出 现 惊 厥 者 ， 可 考 虑 用 地 西 泮 、 副 醛 ， 但 禁 用 吗 啡 、 巴 比 妥 类 药 物 ， 以 免 引 起 呼 吸 抑 制 。 出 现 昏 迷 时 ， 一 般 无 需 特 殊 治 疗 ， 可 待 其 在 体 内 代 谢 失 效 。 近 来 有 人 用 纳 络 酮 治 疗 急 性 酒 精 中 毒 引 起 的 昏 迷 ， 几 分 钟 内 可 使 患 者 的 意 识 恢 复 ， 收 到 满 意 的 效 果 。 其 作 用 机 制 可 能 是 酒 精 代 谢 的 某 些 产 物 ， 具 有 阿 片 样 作 用 ， 引 起 患 者 昏 迷 ， 纳 络 酮 拮 抗 了 阿 片 样 作 用 ， 患 者 神 志 恢 复 。 （ 二 ） 戒 酒 方 法 服 用 戒 酒 药 是 消 极 的 。 最 好 是 不 饮 酒 或 少 饮 酒 ， 对 要 求 戒 酒 的 人 应 针 对 出 现 的 戒 酒 综 合 征 进 行 治 疗 。 戒 酒 过 程 很 难 一 次 完 成 ， 像 戒 毒 一 样 可 用 逐 渐 减 量 的 方 法 戒 酒 。 有 人 ·/22· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 推 荐 开 始 时 每 !" 小 时 饮 酒 不 超 过 葡 萄 酒 两 杯 即 ##$%&（ 约 含 乙 醇 #’ ( ） ， 或 啤 酒 )"’%&（ 约 含 乙 醇 #’ ( ） ， 或 !’%&$’ 度 白 酒 （ 约 含 乙 醇 #’ ( ） ， 然 后 逐 渐 减 量 ， 直 至 停 止 饮 酒 。 还 有 一 种 方 法 是 给 酒 癖 者 先 服 痢 特 灵 ， 每 次 ’*#$ + ’*! ( ， 每 日 服 " 次 ， 一 疗 程 #’ + !’ 天 ， 服 药 后 酒 癖 者 对 酒 产 生 厌 恶 感 ， 一 旦 饮 酒 ， 患 者 会 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 头 晕 眼 花 、 头 痛 、 心 慌 气 急 等 不 适 症 状 而 放 弃 饮 酒 。 有 人 主 张 在 患 者 不 知 晓 的 情 况 下 用 双 硫 醒 （ ,-./&0-12%） ， 本 品 能 抑 制 醛 脱 氢 酶 ， 使 患 者 饮 酒 后 ， 体 内 乙 醛 堆 积 ， 患 者 若 再 次 饮 酒 ， 就 会 出 现 面 、 颈 、 头 部 潮 红 、 灼 热 感 及 头 痛 、 呼 吸 困 难 、 胸 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 倦 怠 乏 力 、 视 觉 模 糊 、 意 识 不 清 等 症 状 ， 使 饮 酒 者 极 不 舒 适 。 让 嗜 酒 者 自 己 感 觉 到 不 能 再 饮 酒 ， 因 而 放 弃 饮 酒 达 到 戒 酒 目 的 。 对 酒 瘾 者 的 治 疗 首 先 是 进 行 宣 传 教 育 ， 使 他 认 识 酗 酒 对 人 体 的 害 处 ， 然 后 再 确 定 哪 些 器 官 受 损 ？ 受 损 程 度 如 何 ？ 并 进 行 相 应 的 治 疗 。 如 肝 功 能 不 正 常 应 行 护 肝 治 疗 ， 心 律 失 常 者 应 用 抗 心 律 失 常 药 物 ， 血 糖 高 者 应 用 降 糖 药 ， 电 解 质 平 衡 失 调 者 纠 正 其 失 平 衡 等 。 戒 酒 综 合 征 的 治 疗 ： 当 细 胞 耐 受 乙 醇 后 ， 若 突 然 戒 断 乙 醇 ， 轻 度 酒 精 中 毒 者 可 在 $ + #’ 小 时 内 出 现 手 的 震 颤 、 自 主 神 经 功 能 紊 乱 （ 脉 膊 和 呼 吸 加 快 ， 体 温 轻 度 升 高 ） 、 头 晕 、 头 痛 、 耳 鸣 、 失 眠 、 夜 寐 多 梦 、 焦 虑 或 躁 狂 、 胃 肠 不 适 。 这 些 症 状 ! + ) 天 达 高 峰 ， " + $ 天 缓 解 ， 但 焦 虑 、 失 眠 和 轻 度 植 物 神 经 功 能 紊 乱 可 持 续 $ + 3 个 月 。 大 约 $4的 酒 瘾 者 可 出 现 严 重 的 戒 断 症 状 如 意 识 模 糊 ， 或 伴 幻 视 、 幻 触 或 幻 听 ， 或 有 定 向 力 、 判 断 力 、 计 算 力 障 碍 ， 几 天 后 这 些 症 状 可 消 失 。 极 少 数 戒 酒 者 在 戒 酒 后 "5 小 时 内 出 现 “ 乙 醇 痉 挛 ” 。 戒 酒 综 合 征 患 者 往 往 出 现 类 似 于 应 用 镇 静 药 患 者 撤 去 镇 静 药 后 中 枢 神 经 系 统 所 表 现 的 症 状 。 第 # 天 用 足 量 的 苯 二 氮 艹 卓 类 药 可 减 轻 这 些 症 状 。 其 优 点 是 安 全 范 围 宽 ， 对 肝 、 脑 有 损 害 者 应 用 有 效 ， 其 缺 点 是 半 衰 期 短 ， 药 物 血 药 浓 度 降 低 快 ， 要 " 个 小 时 给 药 # 次 ， 以 免 突 然 出 现 危 险 的 抽 搐 。 许 多 医 师 主 张 用 地 西 泮 （ ,-267 82% ） 、 氯 氮 艹 卓 （ &-91-/%） 。 用 上 述 药 ) + $ 天 控 制 症 状 后 ， 每 天 按 !’4减 少 用 量 。 直 至 停 药 。 二 、 戒 毒 药 吸 食 毒 品 ， 包 括 吗 啡 类 药 品 、 可 卡 因 、 大 麻 等 ， 是 当 今 遍 及 世 界 各 国 严 重 的 社 会 问 题 ， 因 为 吸 毒 可 以 产 生 成 瘾 、 心 理 和 身 体 上 的 依 赖 、 戒 断 综 合 征 和 强 迫 性 觅 药 行 为 ， 最 容 易 使 吸 毒 者 道 德 败 坏 、 堕 落 犯 罪 。 （ 一 ） 吗 啡 类 药 物 的 戒 毒 治 疗 （ #） 吗 啡 类 药 物 中 毒 机 制 及 中 毒 症 状 滥 用 吗 啡 类 药 物 后 ， 很 快 产 生 耐 受 性 。 此 后 ， 要 获 得 与 以 前 一 样 的 作 用 效 果 ， 需 要 加 大 吗 啡 类 药 物 的 用 量 ， 如 果 一 旦 用 量 减 少 或 终 止 给 药 ， 就 出 现 戒 断 综 合 征 。 其 症 状 为 打 哈 欠 、 不 安 、 忧 郁 、 咳 嗽 、 流 涕 、 流 泪 、 恶 心 、 呕 吐 、 出 冷 汗 、 四 肢 震 颤 及 全 身 衰 弱 ， 甚 至 虚 脱 。 吗 啡 及 吗 啡 类 药 物 是 通 过 体 内 的 阿 片 受 体 来 发 生 作 用 的 。 内 源 性 阿 片 肽 有 脑 啡 肽 、 内 啡 ·)55· 第 四 章 解 毒 药 肽 、 强 啡 肽 ， 它 们 是 阿 片 受 体 的 内 源 性 配 体 。 阿 片 受 体 分 为 ! 、 " 、 # 、 $ 型 ， 分 别 引 起 各 种 生 物 效 应 ， 如 ! 受 体 激 动 时 多 现 镇 痛 、 呼 吸 抑 制 、 欣 快 成 瘾 等 ； " 受 体 平 滑 肌 、 缩 瞳 有 关 ； # 受 体 激 动 呈 现 镇 痛 、 镇 静 、 缩 瞳 ； $ 受 体 与 呼 吸 兴 奋 、 烦 躁 、 幻 觉 有 关 。 阿 片 类 药 物 的 耐 受 性 、 依 赖 性 和 戒 断 症 状 与 一 系 列 神 经 递 质 （ 如 乙 酰 胆 碱 、 ! " 羟 色 胺 、 儿 茶 酚 胺 、 去 甲 肾 上 腺 素 和 多 巴 胺 ） 有 关 ， 也 与 生 物 化 学 和 细 胞 内 调 节 器 的 变 化 有 关 。 这 些 变 化 是 阿 片 类 药 物 耐 受 性 、 依 赖 性 和 戒 断 综 合 征 产 生 的 基 础 。 （ #） 戒 毒 （ 脱 瘾 ） 药 物 阿 片 和 吗 啡 类 药 物 成 瘾 性 强 ， 戒 断 症 状 重 ， 长 期 以 来 缺 乏 有 效 的 戒 毒 药 物 和 方 式 。 近 年 来 的 临 床 实 践 证 明 用 一 种 成 瘾 性 较 低 的 引 起 戒 断 症 状 较 轻 的 药 物 代 替 吗 啡 类 毒 品 ， 并 逐 渐 递 减 其 用 量 ， 能 收 到 较 好 的 脱 瘾 效 果 。 美 沙 酮 $%&’()*+% 吗 啡 类 药 物 成 瘾 者 出 现 戒 断 综 合 征 时 ， 在 一 段 时 间 内 给 与 一 些 成 瘾 性 小 的 阿 片 受 体 的 激 动 药 物 ， 可 减 轻 戒 断 症 状 ， 减 轻 成 瘾 者 的 痛 苦 ， 再 用 剂 量 递 减 的 方 法 使 患 者 脱 瘾 ， 不 失 为 一 种 较 好 的 治 疗 手 段 ， 美 沙 酮 疗 法 就 是 这 种 手 段 之 一 。 美 沙 酮 的 药 理 作 用 与 吗 啡 类 似 ， 口 服 有 效 ， 镇 痛 作 用 强 ， 能 较 长 时 间 的 缓 解 成 瘾 者 的 戒 断 症 状 ， 重 复 应 用 仍 然 有 效 。 临 床 上 应 用 美 沙 酮 作 维 持 疗 法 后 ， 明 显 减 少 成 瘾 者 使 用 毒 品 的 次 数 和 剂 量 ， 降 低 成 瘾 者 犯 罪 率 ， 同 时 能 改 善 滥 用 毒 品 引 起 的 内 分 泌 功 能 紊 乱 。 美 沙 酮 第 一 天 的 用 量 应 根 据 成 瘾 者 病 史 推 算 ， ,- . 美 沙 酮 约 相 当 于 /- . 吗 啡 、 ,- . 海 洛 因 或 #0- . 哌 替 啶 。 大 多 数 人 口 服 剂 量 每 次 在 ,0 1 ,!- . 之 间 ， 每 天 # 次 。 几 天 后 ， 每 天 递 减 ,02 1 #02通 常 限 制 在 一 个 月 或 更 短 时 间 内 停 药 。 丁 丙 诺 啡 3456%+*65’7+% 丁 丙 诺 啡 对 阿 片 ! 受 体 有 强 大 的 激 活 作 用 ， 其 镇 痛 作 用 比 吗 啡 顺 强 !0 倍 ， 但 其 呼 吸 抑 制 、 欣 快 症 、 缩 瞳 作 用 与 吗 啡 相 似 ， 安 全 范 围 大 。 它 属 吗 啡 类 激 动 " 拮 抗 药 ， 可 以 诱 发 吗 啡 成 瘾 者 的 戒 断 症 状 ， 也 可 抑 制 吗 啡 的 戒 断 症 状 。 用 于 戒 除 阿 片 类 成 瘾 的 维 持 治 疗 ， 其 特 点 是 对 拒 绝 接 受 美 沙 酮 维 持 治 疗 的 部 分 病 人 和 纳 曲 酮 治 疗 无 效 的 患 者 也 有 效 。 每 次 08,! 1 08/- . ， 肌 内 注 射 或 静 脉 缓 缓 注 射 ， 9 1 : 小 时 一 次 。 口 含 片 每 次 08# 1 08:- . 。 可 乐 定 ;<*+7)7+% 又 名 氯 压 定 、 可 乐 宁 ， 是 中 枢 性 = # 受 体 激 动 药 ， 属 非 阿 片 受 体 类 药 物 的 快 速 脱 瘾 治 疗 ·>::· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 药 物 ， 主 要 是 拮 抗 吗 啡 瘾 者 的 戒 断 症 状 。 实 验 证 明 可 乐 定 可 缓 解 大 鼠 戒 断 阿 片 类 药 物 引 起 的 腹 泻 和 体 重 减 轻 ， 能 使 猴 的 部 分 戒 断 症 状 如 颜 面 潮 红 、 烦 躁 不 安 、 抱 腹 和 嘶 叫 减 少 。 其 作 用 机 制 是 可 乐 定 具 有 中 枢 性 （ 包 括 蓝 斑 核 ） ! " 受 体 激 动 作 用 ， 使 蓝 斑 核 肾 上 腺 素 能 神 经 张 力 降 低 ， 同 时 对 外 周 肾 上 腺 素 能 神 经 元 突 触 前 膜 ! " 受 体 也 有 激 动 作 用 ， 由 此 引 起 负 反 馈 ， 减 少 末 梢 去 甲 肾 上 腺 素 的 释 放 ， 从 而 减 轻 成 瘾 者 的 戒 断 症 状 。 许 多 戒 断 症 状 如 呕 吐 、 出 汗 ， 心 动 过 速 、 血 压 升 高 是 阿 片 类 药 物 对 蓝 斑 核 失 去 抑 制 效 应 后 所 引 起 的 。 可 乐 定 经 不 同 受 体 而 有 拟 似 阿 片 类 的 作 用 ， 故 能 有 效 。 大 多 数 中 度 以 下 阿 片 类 依 赖 者 应 用 可 乐 定 后 在 #$ % #& 天 内 消 除 戒 断 症 状 ， 并 使 患 者 因 吸 毒 引 起 的 植 物 神 经 功 能 紊 乱 得 到 改 善 。 可 乐 定 可 产 生 较 重 的 镇 静 和 体 位 性 低 血 压 ， 用 药 时 应 予 注 意 。 每 次 口 服 $’()* + ， 一 日 二 次 ， #$ % #& 天 为 # 个 疗 程 。 片 剂 ： $’$()* +, 片 $’#)* +, 片 。 注 射 剂 ： $’#)* +,*- 。 东 莨 菪 碱 ./010-2*345 东 莨 菪 碱 对 中 枢 神 经 系 统 有 很 强 的 抑 制 作 用 。 小 剂 量 使 人 镇 静 ， 大 剂 量 可 以 催 眠 。 推 测 其 抑 制 中 枢 神 经 系 统 作 用 的 机 制 之 一 是 阻 断 ! 肾 上 腺 素 受 体 。 它 还 有 抗 震 颤 和 镇 痛 作 用 及 抗 中 枢 6 胆 碱 能 作 用 。 对 6 # 的 作 用 是 影 响 意 识 活 动 ， 对 6 " 是 影 响 心 脏 活 动 ， 对 6 7 是 影 响 平 滑 肌 与 腺 体 功 能 。 对 外 周 神 经 的 作 用 类 心 阿 托 品 ， 仅 作 用 程 度 不 同 。 采 用 东 莨 菪 碱 类 药 物 脱 瘾 ， 其 机 制 在 于 ： 大 剂 量 时 东 莨 菪 碱 有 浅 麻 醉 作 用 ， 这 样 即 可 使 病 人 无 痛 苦 地 在 浅 麻 醉 中 度 过 令 人 难 受 的 戒 断 症 状 。 又 可 对 抗 胆 碱 能 神 经 亢 进 的 症 状 ， 从 而 解 除 戒 断 时 出 现 的 流 涕 、 流 泪 、 打 哈 欠 、 腹 痛 、 腹 泻 、 出 冷 汗 等 症 状 ， 患 者 也 乐 于 接 受 此 种 戒 断 疗 法 。 在 戒 毒 过 程 中 由 于 东 莨 菪 碱 能 促 进 体 内 一 些 内 分 泌 腺 分 泌 激 素 ， 使 神 经 递 质 恢 复 正 常 功 能 ， 使 患 者 食 欲 增 强 、 体 重 增 加 、 面 色 红 润 、 精 神 好 转 、 睡 眠 改 善 ， 所 以 用 东 莨 菪 碱 戒 毒 还 可 收 到 戒 毒 与 康 复 的 双 重 效 果 。 值 得 注 意 的 是 东 莨 菪 碱 戒 毒 是 在 浅 麻 醉 下 进 行 的 ， 所 以 病 人 应 住 院 戒 毒 ， 以 保 安 全 。 一 氧 化 氮 合 酶 抑 制 剂 实 验 研 究 发 现 阿 片 类 化 合 物 依 赖 者 或 阿 片 瘾 者 在 戒 断 状 态 下 ， 兴 奋 性 氨 基 酸 受 体 被 激 活 ， 兴 奋 性 神 经 递 质 如 谷 氨 酸 和 甘 氨 酸 水 平 升 高 。 这 些 神 经 递 质 可 能 激 活 一 氧 化 氮 合 酶 ， 促 进 一 氧 化 氮 的 释 放 ， 从 而 导 致 /869 浓 度 增 加 ， /869 等 第 二 信 使 系 统 在 阿 片 类 化 合 物 耐 受 和 射 体 依 赖 性 中 具 有 作 用 ， 参 与 一 系 列 神 经 生 理 功 能 依 赖 性 的 变 化 。 这 一 发 现 使 一 氧 化 氮 合 酶 抑 制 剂 可 能 成 为 戒 毒 作 用 的 潜 在 药 物 。 动 物 实 验 证 明 一 氧 化 氮 合 酶 抑 制 剂 : ; 硝 基 ; < ; 精 氨 酸 （ < ; ::=） 、 : ; 甲 基 < ; 精 氨 酸 （ < ; :66=） 及 : ; 甲 基 ; ·)>>· 第 四 章 解 毒 药 ! " 精 氨 酸 甲 酯 （ ! " #$%&） 等 都 能 抑 制 吗 啡 的 耐 受 性 和 躯 体 依 赖 性 ， 这 类 药 物 正 在 进 一 步 的 研 究 中 。 阿 片 肽 及 其 酶 抑 制 剂 阿 片 类 药 物 成 瘾 者 在 出 现 戒 断 症 状 时 ， 体 内 内 源 性 阿 片 肽 水 平 下 降 ， 此 时 ， 提 高 内 源 性 强 啡 肽 、 内 啡 肽 和 脑 啡 肽 水 平 可 以 减 轻 戒 断 症 状 。 几 种 强 啡 肽 类 似 物 已 进 入 临 床 前 研 究 阶 段 。 内 源 性 阿 片 肽 或 外 源 性 阿 片 类 药 物 都 可 以 被 脑 啡 肽 酶 $ 和 ’ 以 及 含 # 的 氨 肽 酶 降 解 ， 抑 制 这 些 酶 的 活 性 可 相 对 提 高 脑 组 织 中 内 源 性 阿 片 肽 水 平 ， 从 而 阻 断 阿 片 类 药 物 的 戒 断 综 合 征 。 醋 托 芬 （ ()*+,- ./(0 ） 和 1*2(+,- ./(0 是 中 性 内 肽 酶 抑 制 剂 ， 在 动 物 实 验 上 有 缓 解 阿 片 类 戒 断 综 合 征 的 作 用 ， 这 类 酶 抑 制 剂 也 待 进 一 步 研 究 。 依 波 加 因 34,5(60* 发 现 依 波 加 因 能 阻 断 阿 片 类 戒 毒 综 合 征 所 表 现 的 生 理 和 精 神 症 状 ， 同 时 还 能 缓 解 其 他 毒 品 戒 断 所 引 起 的 多 种 症 状 。 口 服 依 波 加 因 7 8 9:; 5<15 能 有 效 抑 制 阿 片 类 成 瘾 者 的 戒 断 症 状 长 达 7 个 月 。 依 波 加 因 不 仅 能 缓 解 各 种 阿 片 类 化 合 物 的 戒 断 症 状 ， 同 时 还 能 抑 制 吗 啡 所 致 的 强 迫 觅 药 行 为 。 机 制 是 它 能 减 少 纹 状 体 中 多 巴 胺 水 平 。 动 物 实 验 证 明 腹 腔 注 射 =>; 5<15 依 波 加 因 能 降 低 脑 内 各 区 多 巴 胺 水 平 。 其 临 床 应 用 尚 待 进 一 步 研 究 。 （ 二 ） 可 卡 因 和 大 麻 的 戒 毒 治 疗 滥 用 可 卡 因 （ ),)(60*） 和 大 麻 （ )(00(460,6?） 的 吸 毒 者 也 日 益 增 多 。 滥 用 这 两 种 毒 品 都 能 产 生 身 体 依 赖 、 心 理 依 赖 和 戒 断 症 状 。 滥 用 可 卡 因 后 ， 使 患 者 高 度 兴 奋 、 精 神 振 奋 、 厌 烦 感 一 扫 而 光 。 它 的 作 用 时 间 短 ， 因 而 需 要 重 复 使 用 ， 很 容 易 成 瘾 。 滥 用 大 麻 后 ， 中 枢 神 经 系 统 引 起 欣 快 症 ， 视 、 听 、 味 觉 敏 感 ， 可 产 生 宁 静 与 欣 快 的 情 绪 改 变 。 长 期 应 用 可 出 现 神 志 淡 漠 、 痴 呆 、 精 神 不 集 中 、 判 断 力 和 记 忆 力 损 害 。 停 止 吸 毒 后 可 卡 因 瘾 者 和 大 麻 瘾 者 都 会 出 现 戒 毒 症 状 ， 戒 毒 症 状 的 轻 重 与 吸 毒 者 的 用 量 和 吸 毒 时 间 长 短 有 关 。 尚 未 阐 明 可 卡 因 和 大 麻 引 起 成 瘾 的 特 异 性 机 制 ， 因 此 尚 无 特 异 的 药 物 来 治 疗 可 卡 因 瘾 和 大 麻 瘾 ， 戒 毒 的 方 法 是 逐 渐 减 量 ， 直 至 停 止 吸 毒 。 出 现 戒 断 症 状 时 ， 对 症 治 疗 ， 体 质 差 者 给 予 支 持 疗 法 。 可 卡 因 瘾 者 戒 断 后 可 出 现 忧 郁 症 ， 用 去 甲 丙 咪 嗪 、 丙 咪 嗪 等 治 疗 。 出 现 癫 疒 间 症 者 ， 可 ·7@@· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 用 卡 马 西 平 治 疗 。 对 大 麻 瘾 者 戒 断 后 出 现 的 一 些 精 神 障 碍 或 焦 虑 、 惊 恐 ， 可 给 予 治 疗 精 神 障 碍 的 药 物 治 疗 ， 对 持 续 存 在 的 偏 执 性 障 碍 则 应 给 予 抗 精 神 病 药 物 治 疗 。 （ 三 ） 中 药 戒 毒 药 中 医 对 阿 片 和 阿 片 瘾 的 研 究 颇 多 ， 有 许 多 经 验 和 戒 毒 方 剂 ， 现 介 绍 几 则 如 下 。 （ !） 戒 烟 膏 （ 林 则 徐 方 ） 明 党 参 、 玉 竹 （ 炙 ） 、 炮 姜 炭 、 罂 粟 壳 、 杜 仲 （ 炒 ） 、 橘 红 、 枸 杞 各 "#$ % ， 旋 覆 花 （ 绢 包 ） 、 甘 草 （ 炙 ） 、 法 半 夏 、 益 智 仁 各 &#$ % ， 枣 仁 & % 。 另 将 红 枣 !"#$ % ， 赤 砂 糖 &’ % ， 用 清 水 煎 成 浓 汁 ， 去 渣 收 成 膏 ， 称 膏 若 干 ， 加 清 烟 膏 !’(， 搅 拌 和 匀 ， 烟 隐 者 吸 烟 ) % 、 服 膏 亦 ) % ， 每 日 吸 烟 几 次 ， 服 膏 亦 几 次 ， 瘾 前 服 ， 服 * 日 减 去 !’(， 逐 次 减 去 ， 以 减 尽 为 度 。 体 丰 阳 虚 者 ， 服 此 方 极 佳 ， 腹 痛 下 坠 者 ， 加 沉 香 & % 。 （ "） 戒 阿 片 烟 瘾 方 （ 种 福 堂 方 ） 潞 党 参 )! % ， 金 樱 子 )! % ， 罂 粟 壳 !"#$ % ， 莱 菔 子 )! % ， 韭 菜 子 )! % ， 半 夏 )! % 。 阳 春 砂 仁 !&%， 广 陈 皮 !&%， 陈 酒 "#$+%， 倭 芙 蓉 灰 !&%。 将 各 味 煎 好 ， 滤 去 渣 滓 ， 和 入 陈 酒 内 再 煎 一 沸 ， 置 盖 钵 中 ， 勿 令 泄 气 。 于 瘾 至 之 前 先 饮 一 杯 ， 瘾 可 不 至 ， 更 将 淡 酒 一 杯 冲 入 其 内 ， 每 饮 一 杯 ， 即 冲 入 一 杯 ， 药 性 冀 其 渐 减 而 烟 瘾 庶 可 全 消 。 （ )） 戒 烟 丸 （ 外 科 传 薪 集 方 ） 党 参 、 玉 竹 、 罂 粟 壳 、 黄 芪 （ 炙 ） 、 茯 苓 、 炮 姜 各 & % ， 橘 红 、 杜 仲 、 枣 仁 、 益 智 仁 、 旋 覆 花 各 &#$%， 制 半 夏 ,#$%， 沉 香 、 肉 桂 各 !#$%， 红 枣 &’%。 上 药 同 煎 ， 用 布 沥 汁 ， 再 入 烟 灰 !’%， 赤 砂 糖 &’ % ， 同 煎 ， 加 姜 汁 和 在 一 处 ， 熬 五 日 为 丸 ， 此 平 淡 之 方 ， 看 体 质 用 ， 烟 瘾 重 者 ， 加 烟 （ 阿 片 浸 膏 ） 。 ·*--· 第 四 章 解 毒 药 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 第 一 节 组 胺 与 组 胺 受 体 激 动 药 组 胺 在 哺 乳 动 物 体 内 分 布 极 广 ， 主 要 分 布 于 皮 肤 、 肺 、 胃 肠 道 粘 膜 、 神 经 系 统 。 在 生 理 状 态 下 ， 组 胺 以 无 活 性 的 结 合 状 态 存 在 ， 变 态 反 应 、 寒 冷 、 烫 伤 、 创 伤 、 射 线 、 吗 啡 、 多 粘 菌 素 、 右 旋 糖 酐 等 ， 均 可 引 起 组 胺 从 肥 大 细 胞 或 其 他 含 组 胺 细 胞 释 放 ， 引 起 强 大 的 病 理 生 理 效 应 。 组 胺 分 子 含 一 个 咪 唑 环 和 通 过 乙 基 相 连 的 氨 基 ， 具 有 生 理 活 性 分 子 可 能 是 单 阳 离 子 型 互 变 异 构 体 。 体 内 组 胺 由 组 氨 酸 脱 羧 而 成 ， 受 细 胞 内 !"#$ 及 !%#$ 水 平 的 调 节 ， 凡 能 提 高 细 胞 内 !%#$ 水 平 的 药 物 ， 均 能 促 使 组 胺 释 放 。 目 前 应 用 的 组 胺 药 物 都 是 人 工 合 成 品 。 组 胺 与 ! 型 变 态 反 应 的 密 切 关 系 已 明 确 。 进 入 机 体 的 抗 原 刺 激 浆 细 胞 产 生 亲 细 胞 性 & ’( 抗 体 ， 结 合 于 肥 大 细 胞 、 血 液 中 的 嗜 碱 性 白 细 胞 、 血 小 板 及 其 他 血 管 内 皮 细 胞 表 面 。 当 机 体 再 次 与 同 类 抗 原 接 触 后 ， 与 相 应 & ’( 结 合 ， 导 致 细 胞 内 !"#$ 含 量 降 低 ， !%#$ 含 量 升 高 ， 膜 通 透 性 改 变 ， 肥 大 细 胞 等 脱 颗 粒 ， 释 放 出 组 胺 、 ) * 羟 色 胺 、 激 肽 等 活 性 物 质 。 组 胺 的 释 放 物 如 蛇 毒 、 胰 蛋 白 酶 、 右 旋 糖 酐 等 也 有 类 似 作 用 ， 组 胺 与 + , 及 + - 受 体 （ 尚 可 能 有 + . 受 体 ） 结 合 ， 引 起 靶 器 官 的 平 滑 肌 收 缩 、 微 血 管 通 透 性 增 加 、 腺 体 分 泌 增 加 、 嗜 酸 性 白 细 胞 浸 润 等 ， 荨 麻 疹 、 血 管 性 水 肿 、 支 气 管 哮 喘 、 过 敏 性 鼻 炎 、 花 粉 热 、 过 敏 性 休 克 、 胆 囊 松 弛 、 胃 酸 分 泌 都 可 能 和 组 胺 有 关 。 组 胺 和 合 成 的 组 胺 受 体 激 动 药 在 临 床 上 主 要 用 作 实 验 诊 断 。 ·///· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 组 胺 !"#$%&"’ 【 别 名 】 组 织 胺 。 【 药 理 作 用 】 组 胺 属 自 身 活 性 物 质 或 炎 症 介 质 。 能 激 动 ! ( 受 体 引 起 平 滑 肌 痉 挛 、 毛 细 血 管 扩 张 及 通 透 性 增 加 ； 激 动 ! ) 受 体 引 起 胃 壁 细 胞 分 泌 胃 酸 ， 故 用 于 胃 酸 减 少 或 缺 乏 者 时 ， 可 判 断 是 否 有 真 性 胃 酸 缺 乏 ； 由 于 组 胺 可 以 引 起 注 射 部 位 的 血 管 扩 张 、 感 觉 神 经 的 轴 索 反 射 ， 当 麻 风 病 人 的 感 觉 神 经 受 损 时 ， 注 射 组 胺 即 缺 乏 “ 三 联 反 应 ” 中 的 轴 索 反 应 ， 故 可 用 于 麻 风 病 的 辅 助 诊 断 ； 由 于 组 胺 在 正 常 人 可 以 引 起 血 管 扩 张 ， 代 偿 性 心 率 加 快 ， 心 输 出 量 增 加 ， 而 血 压 无 明 显 变 化 ， 但 在 肾 上 腺 嗜 铬 细 胞 瘤 者 由 于 组 胺 可 引 起 在 量 儿 茶 酚 胺 的 释 放 ， 而 血 压 明 显 升 高 ， 故 可 在 严 密 准 备 下 ， 进 行 肾 上 腺 性 嗜 铬 细 胞 瘤 的 早 期 诊 断 ； 由 于 组 胺 具 有 血 管 扩 张 作 用 ， 可 改 善 内 耳 迷 路 和 脑 干 血 流 量 ， 可 用 于 迷 路 性 及 体 位 性 眩 晕 治 疗 。 【 体 内 过 程 】 组 胺 口 服 给 药 无 效 ， 易 被 胃 肠 道 相 关 酶 类 灭 活 。 注 射 给 药 后 ， 吸 收 及 分 布 迅 速 ， 并 很 快 被 其 分 解 代 谢 为 甲 基 咪 唑 乙 酸 或 被 氧 化 成 咪 唑 乙 酸 及 其 核 糖 酐 。 以 上 代 谢 物 质 及 少 量 游 离 组 胺 最 后 经 尿 中 排 除 体 外 。 【 适 应 证 】 ! 胃 酸 分 泌 功 能 检 查 ： 用 于 诊 断 恶 性 贫 血 、 胃 癌 病 人 等 胃 酸 缺 乏 。 " 麻 风 症 辅 助 诊 断 ： 用 于 判 断 麻 风 病 人 的 周 围 神 经 有 无 受 损 。 # 嗜 铬 细 胞 瘤 的 早 基 诊 断 ： 用 于 临 床 疑 为 嗜 铬 细 胞 瘤 而 血 压 尚 正 常 者 的 诊 断 。 但 需 在 严 密 检 测 及 具 有 严 格 的 抢 救 条 件 下 进 行 。 $ 非 血 管 硬 化 引 起 的 美 尼 尔 氏 病 、 突 发 性 听 觉 丧 失 和 眩 晕 及 体 位 性 眩 晕 。 【 不 良 反 应 】 ! 注 射 很 小 剂 量 （ *+*(& , 皮 下 注 射 ） 即 可 引 起 皮 肤 潮 红 、 头 痛 、 脉 搏 加 快 及 体 位 性 低 血 压 等 。 " 在 嗜 铬 细 胞 瘤 患 者 可 引 起 搏 动 性 头 痛 及 颅 内 压 增 高 ， 有 一 定 危 险 性 。 # 可 因 心 率 增 快 而 诱 发 心 绞 痛 。 $ 因 刺 激 平 滑 肌 收 缩 ， 可 引 起 宫 缩 及 流 产 、 使 哮 喘 及 其 他 过 敏 状 态 加 剧 。 【 注 意 事 项 】 ! 用 于 嗜 铬 细 胞 瘤 患 者 早 期 诊 断 时 ， 应 事 先 准 备 有 关 抢 救 措 施 。 " 有 心 绞 痛 者 慎 用 或 禁 用 。 # 孕 妇 、 哮 喘 患 者 及 过 敏 性 疾 病 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 磷 酸 组 胺 （ !"#$%&"’" -./# 0.%# ） 注 射 剂 ： *+1& ,2&3 ， (& ,2&4 。 【 用 法 】 通 常 作 皮 下 注 射 ， 每 次 *+)1& , 5 *+1&, 。 倍 他 司 丁 67$%."#$"’7 【 别 名 】 甲 胺 乙 吡 啶 ， 倍 他 啶 ， 抗 眩 啶 ， 67$%#789， :%#/&/$%3。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 组 胺 ! ( 受 体 激 动 药 ， 扩 血 管 作 用 弱 而 持 久 ， 但 扩 张 血 管 同 时 并 不 增 加 毛 细 血 管 的 通 透 性 ， 亦 无 明 显 刺 激 胃 酸 分 泌 作 用 。 本 品 能 够 增 加 脑 、 内 耳 、 前 庭 、 ·;<<· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 肝 、 脾 、 肠 系 膜 动 脉 、 冠 状 动 脉 及 颈 动 脉 的 血 流 量 ， 可 用 以 治 疗 内 耳 性 眩 晕 。 【 体 内 过 程 】 口 服 有 效 ， 容 易 吸 收 ， 代 谢 物 由 尿 排 泄 。 【 适 应 证 】 ! 内 耳 眩 晕 症 ： 使 眩 晕 、 恶 心 、 耳 鸣 、 耳 聋 发 作 频 率 降 低 ， 减 轻 迷 路 积 水 。 " 脑 动 脉 硬 化 ， 缺 血 性 脑 血 管 病 ， 头 部 外 伤 所 致 的 眩 晕 。 # 头 痛 ： 可 缓 解 各 种 原 因 所 致 的 头 痛 。 $ 褥 疮 。 【 不 良 反 应 】 可 有 口 干 、 胃 部 不 适 、 恶 心 、 头 痛 、 心 性 等 。 【 注 意 事 项 】 消 化 性 溃 疡 、 哮 喘 、 嗜 铬 细 胞 瘤 者 慎 用 ， 儿 童 勿 用 。 【 制 剂 】 盐 酸 倍 他 司 丁 （ !"#$%&’#&(" ) *+,-.%/-,&+" ） 。 ! 片 剂 ： 01 2 。 " 注 射 剂 ： 31 24 315、 0124315。 # 口 服 液 ： 361 2476615 。 【 用 法 】 89 口 服 ： 每 次 012 : ;12， 每 日 3 次 : 0 次 。 39 肌 肉 注 射 ： 每 次 312 : 012， 每 日 3 次 。 <9 静 脉 给 药 ： 盐 酸 倍 他 司 丁 等 渗 氯 化 钠 溶 液 静 脉 点 滴 ， 7% 左 右 滴 完 。 倍 他 唑 !"#$=-/" 【 别 名 】 氨 乙 吡 唑 ， >1"#$=-/"， )&’#$/- 2 。 【 药 理 作 用 】 与 组 胺 相 似 ， 但 其 激 活 ) 8 及 ) 3 受 体 的 作 用 比 组 胺 弱 ， 但 对 ) 3 受 体 有 较 高 选 择 性 ， 故 主 要 用 于 胃 酸 分 泌 ， 代 替 组 胺 用 于 胃 酸 分 泌 功 能 检 查 。 给 药 后 071&( 胃 酸 分 泌 达 最 大 量 ， 可 持 续 397%。 【 适 应 证 】 胃 酸 分 泌 功 能 检 查 。 组 胺 实 验 阴 性 的 病 人 用 本 品 实 验 仍 可 得 阳 性 结 果 。 【 不 良 反 应 】 比 组 胺 发 生 率 低 且 轻 ， 但 仍 可 有 乏 力 、 潮 红 、 晕 厥 、 头 痛 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 过 量 而 产 生 低 血 压 或 哮 喘 时 ， 可 用 肾 上 腺 素 治 疗 。 " 支 气 管 哮 喘 、 过 敏 性 体 质 、 中 重 度 过 敏 性 的 患 者 慎 用 。 # 妊 娠 病 人 应 用 的 安 全 性 尚 未 知 。 【 制 剂 】 盐 酸 倍 他 唑 （ !"#$=-/" ) *+,-.%/-,&+" ） 注 射 剂 ： 761 2415 。 【 用 法 】 皮 下 注 射 ： 成 人 一 般 每 次 761 2 。 个 别 每 次 可 用 至 866 2 : 3662 。 组 胺 及 组 胺 受 体 激 动 药 具 有 广 泛 药 理 作 用 ， 临 床 应 用 范 围 较 窄 。 磷 酸 组 胺 主 要 作 用 和 激 活 ) 8 受 体 有 关 ， 因 其 强 效 、 作 用 迅 速 ， 一 般 用 在 麻 风 病 及 肾 上 腺 嗜 铬 细 胞 瘤 的 早 期 诊 断 。 倍 他 司 丁 因 不 增 加 毛 细 血 管 的 通 透 性 ， 不 良 反 应 弱 ， 并 可 口 服 给 药 ， 而 常 用 于 内 耳 性 眩 晕 、 头 痛 及 褥 疮 治 疗 。 倍 他 唑 是 作 用 较 弱 的 组 胺 类 药 ， 对 ) 3 受 体 有 较 高 选 择 性 ， 常 用 于 胃 酸 分 泌 功 能 检 查 ， 效 果 确 切 而 不 良 反 应 轻 。 但 所 有 组 胺 药 ， 均 有 不 同 程 度 的 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 作 用 及 血 管 扩 张 作 用 ， 故 需 掌 握 适 应 证 ， 使 用 前 应 准 备 生 理 拮 抗 药 如 肾 上 腺 素 ， 及 其 他 急 救 条 件 。 其 他 选 择 性 组 胺 受 体 激 动 药 如 ) 8 受 体 激 动 药 3 ? 甲 基 组 胺 及 ) 3 受 体 激 动 药 甲 双 咪 呱 还 未 正 式 应 用 于 临 床 。 组 胺 在 体 内 的 作 用 机 制 及 作 用 部 位 仍 有 ·6@;· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 新 发 现 ， 如 组 胺 对 中 枢 神 经 系 统 的 作 用 及 外 源 性 组 胺 对 内 源 性 组 胺 对 内 源 性 组 胺 的 拮 抗 作 用 等 ， 因 尚 在 研 究 中 ， 这 里 不 予 介 绍 。 第 二 节 组 胺 受 体 阻 断 药 组 胺 受 体 有 ! 个 亚 型 ， " # 受 体 、 " $ 受 体 及 " ! 受 体 。 " # 受 体 激 活 可 引 起 血 管 扩 张 、 微 血 管 通 透 性 增 加 、 房 室 传 导 减 慢 及 血 管 以 外 的 平 滑 肌 （ 如 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 ， 这 些 作 用 可 被 " # 受 体 阻 药 所 阻 断 ； " $ 受 全 激 活 所 引 起 的 胃 酸 分 泌 增 加 、 心 率 加 快 、 胆 囊 松 弛 、 离 体 子 宫 收 缩 及 脑 组 织 发 生 某 些 生 化 反 应 ， 这 些 作 用 可 被 " $ 受 体 阻 断 药 所 阻 断 。 但 两 种 受 体 阻 断 药 之 间 无 交 叉 阻 断 作 用 。 现 已 证 实 在 组 胺 能 神 经 元 的 突 轴 前 膜 上 还 存 在 有 " ! 受 体 ， 可 被 " ! 受 体 阻 断 药 所 阻 断 。 ! 型 变 态 反 应 多 与 " # 受 体 激 活 有 关 ， 传 统 的 抗 组 胺 药 物 均 不 " # 受 体 阻 断 药 。 关 于 " $ 受 体 激 活 后 产 生 的 效 应 机 制 目 前 尚 未 完 全 清 楚 ， 而 " $ 受 体 阻 断 药 目 前 主 要 应 用 于 消 化 系 统 ， 详 见 消 化 系 统 用 药 。 本 节 仅 介 绍 " # 受 体 阻 断 药 。 " # 受 体 阻 断 药 的 种 类 很 多 ， 大 多 数 为 乙 胺 基 的 衍 生 物 ， 化 学 结 构 与 组 胺 相 似 ， 可 与 组 胺 竞 争 性 地 争 夺 效 应 细 胞 上 的 组 胺 受 体 ， 对 抗 组 胺 作 用 ， 而 非 阻 止 组 胺 释 放 或 中 和 组 胺 。 " # 受 体 阻 断 药 经 胃 肠 道 吸 收 充 分 而 迅 速 ， #%&’( ) !*&’( 开 始 吸 收 ， #+ 内 完 全 吸 收 ， #+,$+ 达 峰 值 血 浓 度 ， 胃 肠 道 外 给 药 #%&’( 起 作 用 。 其 体 内 分 布 广 泛 ， 能 通 过 血 脑 屏 障 。 一 般 作 用 持 续 !+ ) -+， 有 的 药 物 可 持 续 #$+ ) $.+； 其 代 表 药 物 苯 海 拉 明 的 半 衰 期 为 .+。 大 部 分 药 物 在 肝 内 进 行 生 物 转 化 ， 代 谢 物 经 尿 排 出 体 外 ， 从 胆 汁 排 出 的 代 谢 产 物 可 由 肠 道 吸 收 形 成 肠 肝 循 环 ， 故 肝 病 患 者 使 用 抗 组 胺 药 时 应 慎 重 。 " # 受 体 阻 继 药 的 主 要 作 用 包 括 ： #/ 抗 变 态 反 应 作 用 主 要 抗 ! 型 变 态 反 应 ， 偶 用 于 治 疗 " 型 ) # 型 变 态 反 应 。 用 于 治 疗 有 血 管 通 透 性 增 加 的 荨 麻 疹 、 血 管 性 水 肿 、 过 敏 性 炎 及 柘 草 热 有 肯 定 治 疗 效 果 ； 对 虫 咬 引 起 的 皮 肤 瘙 痒 、 水 肿 也 有 明 显 的 效 果 ； 对 药 疹 及 皮 炎 有 止 痒 作 用 ， 但 对 已 引 起 的 操 作 无 效 ； 尚 可 抑 制 肥 大 细 胞 瘙 痒 症 引 起 的 瘙 痒 ； 对 其 他 瘙 痒 性 疾 病 有 止 痒 和 镇 静 作 用 ； 能 抑 制 组 胺 刺 激 造 成 的 疤 痛 疙 瘩 中 的 成 纤 维 细 胞 增 生 。 但 " # 受 体 阻 断 药 对 支 气 管 哮 喘 的 疗 效 欠 佳 ， 因 支 气 管 哮 喘 主 要 是 其 他 自 身 活 性 物 质 起 作 用 。 $/ 抗 晕 动 及 止 吐 作 用 可 用 于 治 疗 晕 动 病 、 妊 娠 呕 吐 、 放 射 反 应 性 呕 吐 等 。 !/ 镇 静 催 眠 作 用 通 过 其 中 枢 抑 制 作 用 ， 可 用 于 治 疗 烦 躁 、 失 眠 。 ./ 其 他 作 用 多 数 " # 受 体 阻 断 药 具 有 轻 微 的 阿 托 品 样 作 用 。 苯 海 拉 明 及 异 丙 嗪 还 ·#01· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 具 有 局 部 麻 醉 样 作 用 ， 对 心 脏 还 有 奎 尼 丁 样 作 用 。 这 类 药 物 能 对 抗 组 胺 引 起 的 平 滑 肌 的 收 缩 作 用 ， 但 药 物 本 身 对 多 数 平 滑 肌 （ 肠 、 子 宫 、 膀 胱 ） 有 直 接 兴 奋 作 用 。 ! " 受 体 阻 断 药 引 起 的 主 要 不 良 反 应 为 嗜 睡 及 头 晕 ， 故 驾 驶 员 、 高 空 作 业 人 员 及 精 密 仪 器 操 纵 人 员 应 避 免 使 用 。 对 消 化 功 能 的 影 响 表 现 为 厌 食 、 上 腹 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 。 其 他 不 良 反 应 有 口 干 、 心 悸 、 视 觉 模 糊 及 过 敏 反 应 等 。 注 意 事 项 包 括 ： ! 与 酒 精 及 其 他 中 枢 抑 制 药 合 用 有 相 加 作 用 。 " 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 同 用 时 ， 可 使 本 品 抗 胆 碱 作 用 增 强 及 延 长 。 # 具 有 抗 胆 碱 作 用 的 药 物 ， 应 慎 用 于 闭 角 性 青 光 眼 、 狭 窄 性 消 化 性 溃 疡 、 幽 门 梗 阻 、 有 症 状 的 前 列 腺 肥 大 及 膀 胱 颈 狭 窄 患 者 。 $ 目 前 尚 无 证 实 具 有 致 畸 性 ， 但 孕 早 期 以 不 用 为 宜 。 % 急 性 中 毒 时 表 现 出 中 枢 抑 制 ， 继 而 兴 奋 ， 甚 至 惊 厥 ， 若 抢 救 不 及 时 ， 可 转 入 抑 制 而 死 亡 。 发 生 惊 厥 时 ， 应 立 即 静 脉 注 射 短 时 作 用 的 巴 比 妥 类 药 物 。 ! " 受 体 阻 断 药 按 化 学 结 构 分 为 以 下 几 类 ： ! 乙 醇 胺 类 ； " 烷 基 胺 类 ； # 乙 二 胺 类 ； $ 吩 噻 嗪 类 ； % 哌 嗪 类 ； & 吡 喀 烷 类 ； ’ 其 他 类 。 一 、 乙 醇 胺 类 药 苯 海 拉 明 #$%&’(&)*+,-$(’ 【 别 名 】 可 太 敏 ， 苯 那 君 （ .’(,*+$(） ， .’(,*+ )/ ， 0/’+ )/ ， 0//’+*+1 )/ ， 0//’+ 2,( ， 0-$* )/ ， #$3’*+)/， 4/,*+)/， %+5*+)/。 【 药 理 作 用 】 为 乙 醇 胺 类 抗 组 胺 药 ， 有 与 组 胺 类 似 的 乙 胺 基 团 ， 通 过 竞 争 性 结 合 效 应 细 胞 上 的 ! " 受 体 ， 起 阻 断 组 胺 的 作 用 。 此 外 尚 有 镇 静 、 镇 吐 及 抗 胆 碱 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 及 注 射 后 吸 收 完 全 ， 口 服 后 "& 可 达 血 药 逍 度 峰 值 ， 作 用 持 续 6& 7 8&， 9:;与 血 浆 蛋 白 结 合 ， 半 衰 期 为 6& 7 <6&。 经 肝 代 谢 生 成 二 苯 基 甲 醇 ， 再 和 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 从 尿 中 排 出 ， 仅 少 量 以 原 型 从 尿 中 排 出 。 【 适 应 证 】 ! 各 种 皮 肤 粘 膜 的 变 态 反 应 性 疾 病 ， 包 括 各 种 皮 炎 、 湿 诊 、 荨 麻 疹 、 药 疹 、 过 敏 性 鼻 炎 等 。 " 不 能 耐 受 左 旋 多 巴 的 老 年 帕 金 森 病 ， 或 和 中 枢 性 抗 胆 碱 药 合 用 治 疗 其 他 类 型 的 帕 金 麻 病 。 【 不 良 反 应 】 ! 中 枢 抑 制 作 用 ： 偶 见 中 枢 兴 奋 作 用 ， 表 现 为 困 倦 、 眩 晕 、 疲 劳 、 失 眠 、 肌 震 颤 、 精 神 错 乱 。 " 消 化 系 统 ： 可 有 口 苦 、 口 干 、 食 欲 减 退 、 呕 吐 、 腹 泻 、 便 秘 。 # 其 他 ： 罕 见 表 现 有 药 疹 、 痰 液 变 稠 、 胸 闷 、 排 尿 困 难 ， 甚 至 过 敏 性 休 克 。 【 注 意 事 项 】 ! 禁 用 于 车 船 飞 机 驾 驶 人 员 、 高 空 作 业 者 、 精 密 仪 器 操 纵 者 及 对 本 类 药 物 过 敏 者 " 不 宜 用 于 早 产 儿 、 新 生 儿 、 孕 妇 及 老 人 。 # 与 酒 清 及 其 他 中 枢 抑 制 药 合 用 有 相 加 作 用 ， 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 同 用 时 ， 使 本 品 抗 胆 碱 作 用 增 强 及 延 长 。 $ 闭 角 性 青 光 眼 患 者 、 狭 窄 性 消 化 性 溃 疡 患 者 、 幽 门 梗 阻 患 者 、 有 症 状 之 前 列 腺 肥 大 患 者 、 膀 胱 颈 狭 ·<9:· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 窄 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 盐 酸 苯 海 拉 明 （ !" #$%&$’()*+"&% ,’()-.$/-"(% ） 。 ! 片 剂 ： 0123+ 4 、 13+ 4 、 35+4。 " 注 射 剂 ： 05+ 46+7 、 15+ 46+7 、 # 糖 浆 ： 5218 $ 霜 剂 ： 08， 18。 【 用 法 】 02 口 服 ： 成 人 每 次 13+4 9 35+4， 每 日 : 次 9 ; 次 。 儿 童 （ 体 重 < 05=4） 0123+46=4 9 13+46=4， 分 : 次 9 ; 次 口 服 。 12 肌 肉 注 射 ： 深 部 注 射 ， 成 人 每 次 05+4 9 35+4。 儿 童 每 次 523+46=4 9 0+46=4。 :2 静 脉 注 射 ： 用 于 严 重 过 敏 ， 每 次 05+4 9 15+4， 静 脉 注 射 ， 每 日 0 次 9 1 次 。 ;2 外 用 ： 每 日 1 次 。 茶 苯 海 明 !"+%&$’()"&*>% 【 别 名 】 乘 晕 宁 ， 晕 海 宁 ， 茶 苯 醇 胺 ， ?&*">"&@&， ?+*/+*)%， ?+-A ’> ， ?&>%+"&。 【 药 品 组 成 】 为 苯 海 拉 明 与 B C 氨 茶 碱 的 复 合 盐 。 【 药 理 作 用 】 为 乙 醇 胺 类 抗 组 胺 药 ， 作 用 机 制 与 苯 海 拉 明 相 似 ， 但 抗 晕 动 作 用 较 强 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， 03+"& 9 D5+"& 出 现 疗 效 ， 作 用 维 持 :$ 9 D$。 【 适 应 证 】 ! 防 治 晕 动 病 的 恶 心 和 呕 吐 。 " 防 治 药 物 、 手 术 及 放 射 性 治 疗 引 起 的 呕 吐 。 # 防 治 美 尼 氏 综 合 征 及 其 他 迷 路 障 碍 所 致 的 呕 吐 。 【 不 良 反 应 】 ! 中 枢 抑 制 作 用 ： 表 现 为 思 睡 、 疲 劳 、 眩 晕 ， 也 有 轻 度 中 枢 兴 奋 作 用 如 失 眠 、 肌 震 颤 、 精 神 错 乱 。 " 消 化 系 统 ： 可 有 口 苦 、 口 干 、 食 欲 减 退 、 呕 吐 、 腹 泻 、 便 秘 。 # 其 他 ： 罕 见 表 现 有 药 疹 、 痰 液 变 稠 、 胸 闷 、 排 尿 困 难 、 甚 至 过 敏 性 休 克 。 【 注 意 事 项 】 ! 禁 用 于 车 船 飞 机 驾 驶 人 员 、 高 空 作 业 者 、 精 密 仪 器 操 纵 者 及 对 本 类 药 物 过 敏 者 。 " 不 宜 用 于 早 产 儿 、 新 生 儿 、 孕 妇 及 老 人 。 # 与 酒 精 及 其 他 中 枢 抑 制 药 物 合 用 有 相 加 作 用 ， 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 同 用 时 ， 使 本 品 抗 胆 碱 作 用 增 强 及 延 长 。 $ 闭 角 性 青 光 眼 患 者 、 狭 窄 性 消 化 性 溃 疡 患 者 、 幽 门 梗 阻 患 者 、 有 症 状 之 前 列 腺 肥 大 患 者 、 膀 胱 颈 狭 窄 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： 13+ 4 ， 35+ 4 。 " 栓 剂 ： 35+ 4 ， 055+ 4 。 # 注 射 剂 ： 055+ 46+7 。 【 用 法 】 02 口 服 ： 每 次 13+4 9 35+4， 每 日 1 次 9 : 次 ； E 岁 以 上 儿 童 剂 量 同 成 人 ， 0 岁 9 D 岁 儿 童 剂 量 减 半 。 预 防 晕 动 病 须 在 行 前 半 小 时 服 用 。 12 直 肠 给 药 ： 应 用 栓 剂 ， 剂 量 与 口 服 相 同 。 :2 静 脉 给 药 或 肌 肉 注 射 ： 用 于 预 防 手 术 后 呕 吐 ， 可 在 手 术 前 及 手 术 后 各 肌 肉 注 射 35+4。 急 症 病 例 可 用 生 理 盐 水 稀 释 成 5238溶 液 静 脉 滴 注 。 ·:FB· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 氯 马 斯 丁 !"#$%&’()# 【 别 名 】 氯 苯 吡 咯 ， 吡 咯 醇 胺 ， 他 维 静 ， 克 立 马 丁 ， 氯 苯 卞 咯 ， 他 维 替 （ *%+(&’） ， *%+# ,- ("， .#/"%&’()#， .#/"01203()#， !"#$%)("。 【 药 理 作 用 】 属 乙 醇 胺 类 抗 组 胺 药 ， 是 一 种 作 用 非 常 强 的 4 5 受 体 竞 争 性 抑 制 药 ， 对 4 5 受 体 阻 断 作 用 较 氯 苯 拉 敏 强 56 倍 ， 止 痒 作 用 强 ， 并 有 很 轻 的 抗 胆 碱 及 镇 静 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 吸 吸 收 迅 速 ， 78 9 :8 后 达 血 峰 值 浓 度 ， 维 持 峰 值 时 间 为 ;8 9 <8， 作 用 持 续 时 间 为 568 9 5;8， 经 肝 代 谢 ， 代 谢 物 经 肾 排 泄 ， 少 量 可 经 乳 汁 排 泄 。 【 适 应 证 】 ! 上 呼 吸 道 感 染 及 过 敏 性 鼻 炎 ： 缓 解 各 种 症 状 ， 如 减 轻 粘 膜 充 血 ， 改 善 通 气 ， 减 少 分 泌 物 ， 减 轻 瘙 痒 等 。 " 荨 麻 疹 及 血 管 性 水 肿 。 【 不 良 的 反 应 】 不 良 反 应 少 而 轻 ， 间 有 很 轻 的 困 倦 、 嗜 睡 、 口 干 、 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 等 。 曾 有 引 起 溶 血 性 贫 血 及 粒 细 胞 减 少 的 报 道 。 【 注 意 事 项 】 ! = 岁 以 下 儿 童 不 宜 使 用 ， =6 岁 以 上 老 人 慎 用 。 " 对 本 品 过 敏 者 不 宜 使 用 。 # 与 酒 精 及 其 他 中 枢 抑 制 药 物 合 用 有 相 加 作 用 ， 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 同 用 时 ， 使 本 品 抗 胆 碱 作 用 增 强 及 延 长 。 $ 闭 角 性 青 光 眼 患 者 、 狭 窄 性 消 化 性 溃 疡 患 者 、 幽 门 梗 阻 患 者 、 有 症 状 之 前 列 腺 肥 大 患 者 、 膀 胱 颈 狭 窄 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： 5>?<$ , 、 ;>=@$ , 。 " 复 方 片 剂 （ 含 A B 去 甲 麻 黄 素 ） ： 每 片 含 氯 苯 吡 咯 5>?<$ , 。 # 糖 浆 ： 6>7$ ,C$D 。 $ 注 射 剂 ： ;$ ,C$D 。 % 气 雾 剂 ： 6>67E。 【 用 法 】 5> 口 服 ： ! 糖 浆 ： 成 人 及 5; 岁 以 上 儿 童 开 始 剂 量 为 每 次 5$ , ， 每 日 ; 次 ， 可 逐 渐 加 量 ， 但 每 日 不 超 过 =$ , 。 = 岁 9 5; 岁 儿 童 每 次 6>7$ , 9 5$, ， 每 日 ; 次 ， 最 大 剂 量 每 日 不 超 过 ?$ , 。 " 片 剂 ： 成 人 及 5; 岁 以 上 儿 童 ， 每 次 5>?<$ , 9 ;>=@$, ， 每 日 ; 次 。 ;> 肌 肉 注 射 ： 成 人 每 日 ;$, 9 <$,， 5; 岁 以 下 儿 童 每 日 5$, 9 ;$,， 分 ; 次 注 射 。 曲 马 卞 胺 *2($#’80F#)G%$(3# 本 品 又 名 三 甲 氧 苯 酰 胺 ， 甲 氧 安 控 喷 ， H$#’(I， H)%J&， *( ,%) ， K%$#’()%。 为 乙 醇 胺 类 抗 组 胺 药 ， 通 过 竞 争 性 结 合 效 应 细 胞 上 的 4 5 受 体 起 作 用 ， 但 本 品 的 抗 组 胺 作 用 弱 而 止 吐 作 用 较 强 。 临 床 用 于 手 术 后 、 妊 娠 、 药 物 及 放 射 治 疗 所 引 起 的 恶 心 呕 吐 ， 也 用 于 美 尼 氏 病 及 其 他 迷 路 疾 病 引 起 的 恶 心 、 眩 晕 。 对 晕 动 病 的 预 防 和 治 疗 作 用 弱 。 制 剂 为 盐 酸 曲 马 卞 胺 （ *2($#’80F#)G%$(3# 4 L320/8"02(3# ） 。 用 法 为 每 次 ;76$ , ， 每 日 ? 次 9 < 次 口 服 ， 或 每 次 ;66$, 深 部 肌 肉 注 射 ， 也 可 用 栓 剂 局 部 给 药 。 不 良 反 应 有 嗜 睡 、 困 倦 、 口 干 、 肌 肉 注 射 部 位 疼 痛 及 直 肠 给 药 后 局 部 刺 激 等 。 ·<M@· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 多 马 拉 敏 !"#$%&’()* 本 品 又 名 吡 苯 甲 乙 胺 、 吡 苯 甲 醇 胺 、 +,-(.%&/0()， 1(/0&,"# $%&’()* ， 2*03& 4-() ， !*5& 46 -$)， 7*-*4-()*。 为 乙 醇 胺 类 抗 组 胺 药 ， 其 镇 静 作 用 显 著 ， 并 有 轻 度 的 支 气 管 解 痉 作 用 。 临 床 用 于 过 敏 性 皮 肤 病 、 过 敏 性 鼻 炎 、 喘 息 性 支 气 管 炎 及 枯 草 热 等 。 不 良 反 应 有 乏 力 、 嗜 睡 、 口 干 、 恶 心 、 视 物 模 糊 等 。 制 剂 为 琥 珀 酸 多 西 拉 敏 （ !"# $%&’()* 8955()&0* ） 用 法 为 每 次 :;’<， 每 日 = 次 ， > 岁 以 上 儿 童 服 半 量 。 嗅 马 嗪 ?-"’&@()* 本 品 又 名 溴 苯 海 拉 明 ， 溴 苯 醇 胺 ， ?-"’",( 43*)3$,-&’()* ， 1(/0&.-"’&@()*， +’",- $% ， !*/*-"%。 化 学 结 构 与 苯 海 拉 明 相 近 而 抗 组 胺 作 用 比 苯 海 拉 明 强 : 倍 ， 抗 胆 碱 作 用 则 较 弱 ， 仅 苯 海 拉 明 的 AB=、 用 于 治 疗 皮 肤 粘 膜 的 变 态 反 应 性 疾 病 如 过 敏 性 鼻 炎 、 荨 麻 疹 、 湿 疹 、 药 疹 等 ， 也 用 于 上 呼 吸 道 感 染 以 缓 解 咳 嗽 、 鼻 粘 膜 充 血 等 症 状 。 不 良 反 应 有 乏 力 、 困 倦 、 嗜 睡 、 口 干 等 。 制 剂 为 盐 酸 溴 马 嗪 （ ?-"’&@()* 1 $,-"53%"-(,* ） 片 ， 每 片 :;’ < ， 用 法 为 每 次 A:C;’ < ， 每 日 = 次 ， 如 有 需 要 ， 每 次 可 用 到 A;D’ < 。 恩 布 拉 明 E’.-&’()* 本 品 又 名 溴 用 苯 海 拉 明 ， 溴 用 苯 醇 胺 ， 7*.0" 43*)3$,-&’()* ， ?-"’&,- $% ， ’*.- $% 。 抗 组 胺 作 用 比 苯 海 拉 明 强 ， 中 枢 抑 制 作 用 较 轻 ， 口 服 吸 收 起 效 快 ， 作 用 持 续 时 间 可 达 A:3。 临 床 用 于 治 疗 各 种 过 敏 性 疾 病 。 不 良 反 应 轻 ， 可 有 嗜 睡 、 乏 力 等 。 制 剂 盐 酸 恩 布 拉 明 （ E’.-&’()* 1 $,-"53%"-(,* ） 片 剂 为 :;’ < ， 用 法 为 每 次 :;’ < 口 用 ， 每 日 : 次 。 二 、 烷 基 胺 类 药 氯 苯 拉 敏 F3%"-43*)(-&()* 【 别 名 】 扑 尔 敏 ， 氯 苯 吡 胺 ， 马 来 拉 敏 ， 氯 屈 米 通 （ F3%"- G H-(’*0")） ， +%&/ 4&) ， +%%*-6 .(,， +%%*-<*#， +%%*-<()， ?-*#()， F3%"-&’&0*， F%"-0*)， H*%,-()， H*%",-")。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 烷 基 胺 类 抗 组 胺 药 ， 其 抗 组 胺 作 用 似 苯 海 拉 明 ， 作 用 更 强 ， 中 枢 性 副 作 用 少 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 完 全 ， A;’() I >D’() 起 效 ， 肌 肉 注 射 后 ;’() I AD’() 起 ·;JK· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 效 ， !" # $" 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 作 用 持 续 %" # $"， 半 衰 期 约 !&"， 蛋 白 结 合 率 约 ’&(， 主 要 经 肝 代 谢 ， 代 谢 物 无 药 理 活 性 。 部 分 以 原 形 由 尿 排 出 。 【 适 应 证 】 用 于 皮 肤 粘 膜 变 态 反 应 性 疾 病 ， 对 荨 麻 疹 ， 过 敏 性 鼻 炎 有 效 。 复 方 制 剂 常 用 于 治 疗 感 冒 。 【 不 良 反 应 】 可 有 嗜 睡 、 胸 闷 、 心 悸 、 乏 力 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 禁 用 于 车 、 船 、 飞 机 驾 驶 人 员 ， 高 空 作 业 者 ， 精 密 仪 器 操 纵 者 及 对 本 类 药 物 过 敏 者 。 " 不 宜 用 于 早 产 儿 、 新 生 儿 、 孕 妇 及 老 人 。 # 与 酒 精 及 其 他 中 枢 抑 制 药 物 合 用 有 相 加 作 用 ， 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 同 用 时 ， 使 本 品 抗 胆 碱 作 用 增 强 及 延 长 。 $ 闭 角 性 青 光 眼 患 者 、 狭 窄 性 消 化 性 溃 疡 患 者 、 幽 门 梗 阻 患 者 、 有 症 状 之 前 列 腺 肥 大 患 者 、 膀 胱 颈 狭 窄 患 者 禁 用 。 % 不 宜 用 于 儿 童 、 孕 妇 、 )* 岁 以 下 儿 童 及 高 血 压 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 及 甲 状 腺 功 能 亢 进 患 者 。 【 制 剂 】 马 来 酸 氯 苯 拉 敏 （ +",-. /"012.34210 53,0360 ） 。 ! 片 剂 ： %4 7 、 84 7 。 " 长 效 制 剂 和 缓 释 剂 ； )*4 7 。 # 复 方 片 剂 ： 90:3"2;6， 为 含 伪 麻 黄 碱 的 <.0=21 缓 释 剂 ： >0:23?3.0 系 列 片 剂 含 有 美 沙 芬 ； +-46.0= 为 含 @ A 去 甲 麻 黄 碱 的 复 方 扑 尔 敏 制 剂 。 $ 注 射 剂 ： )&47B4C、 *&47B*4C。 【 用 法 】 )D 口 服 ： 成 人 每 次 %47， 每 日 ! 次 。 儿 童 每 日 &D!E47BF7。 <.0=21 缓 释 剂 为 成 人 及 )* 岁 以 上 儿 童 每 次 ) 片 ， 每 日 * 次 。 *D 肌 肉 注 射 ： 每 次 )&47， 每 日 ) 次 # * 次 。 右 氯 苯 拉 敏 G0=?",-./"012.34210 【 别 名 】 右 旋 氯 苯 吡 胺 ， 右 扑 尔 敏 ， G0;6.3, >"013421， >-,3.34210。 【 药 理 作 用 】 为 烷 基 类 抗 组 织 胺 药 ， 为 氯 钵 拉 敏 右 旋 异 构 体 ， 此 右 旋 异 构 体 效 价 为 氯 苯 拉 敏 的 * 倍 。 【 体 内 过 程 】 口 服 !" 后 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 半 衰 期 为 *&" # %&"， *%" 后 经 尿 排 泄 !%(。 【 适 应 证 】 同 氯 苯 拉 敏 。 并 用 于 治 疗 皮 肤 划 痕 症 及 急 性 变 态 反 应 控 制 后 的 维 持 治 疗 。 【 不 良 反 应 】 可 有 嗜 睡 、 胸 闷 、 心 悸 、 乏 力 等 ， 但 困 倦 作 用 较 轻 。 【 注 意 事 项 】 ! 禁 用 于 车 、 船 、 飞 机 驾 驶 人 员 ， 高 空 作 业 者 ， 精 密 仪 器 操 纵 者 及 对 本 类 药 物 过 敏 者 。 " 不 宜 用 于 早 产 儿 、 新 生 儿 、 孕 妇 及 老 人 。 # 与 酒 精 及 其 他 中 枢 抑 制 药 物 合 用 有 相 加 作 用 ， 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 同 用 时 ， 使 本 品 抗 胆 碱 作 用 增 强 及 延 长 。 $ 闭 角 性 青 光 眼 患 者 ， 狭 窄 性 消 化 性 溃 疡 患 者 、 幽 门 梗 阻 患 者 、 有 症 状 之 前 列 腺 肥 大 患 者 、 膀 ·$H8· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 胱 颈 狭 窄 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 马 来 酸 右 旋 氯 苯 吡 胺 （ !"#$%&’( )%"*+(,-+*" .,&",/" ） 。 ! 片 剂 ： 0- 1 。 " 双 层 片 剂 ： 分 别 为 内 外 0 层 ， 每 片 0- 1 2 3-1 。 疗 效 稳 定 持 久 ， 且 可 用 于 儿 童 。 # 糖 浆 ： 0- 145-6 。 【 用 法 】 78 双 层 片 剂 ： 成 人 及 70 岁 以 上 儿 童 ， 每 次 9-1 2 :-1， 每 晚 睡 前 服 7 次 或 每 ;% 2 70% 服 7 次 。 08 普 通 片 剂 ： 成 人 及 70 岁 以 上 儿 童 ， 每 次 7 片 ； : 岁 2 70 岁 儿 童 ， 每 次 740 片 ， 0 岁 2 5 岁 儿 童 ， 每 次 749 片 ， 均 为 9% 2 :% 服 7 次 。 38 糖 浆 ： 成 人 及 70 岁 以 上 儿 童 ， 每 次 0-1； : 岁 2 70 岁 儿 童 ， 每 次 7-1； 0 岁 2 5 岁 儿 童 ， 每 次 740- 1 ， 均 为 每 9% 2 :% 服 7 次 。 溴 苯 那 敏 <(’-)%"*+(,-+*" 本 品 又 名 溴 屈 米 通 ， 溴 苯 吡 胺 ， 溴 抗 感 明 ， 布 若 非 （ <(’-=">） 。 为 烷 基 胺 类 抗 组 胺 药 ， 作 用 机 制 同 氯 苯 拉 敏 ， 用 于 治 疗 慢 性 荨 麻 疹 、 过 敏 性 鼻 炎 等 。 胶 囊 为 缓 释 剂 ， 作 用 持 久 。 不 良 反 应 主 要 引 起 嗜 睡 ， 有 引 起 精 神 症 状 及 锥 体 外 系 症 状 的 报 道 ， 因 此 禁 用 于 脑 损 伤 及 癫 痫 患 者 。 临 床 使 用 为 马 来 酸 溴 苯 那 敏 （ <(’- )%"*+ ? (,-+*" .,&",/" ） ， 复 方 制 剂 含 溴 苯 那 敏 及 伪 麻 黄 碱 （ 比 例 7： 7@） 。 制 剂 ： 片 剂 每 片 9- 1 ， 缓 释 剂 每 片 70- 1 。 用 法 为 成 人 每 次 ;-1， : 岁 以 上 儿 童 ， 每 次 0-1， 片 剂 每 日 3 次 2 9 次 ， 缓 释 剂 每 日 0 次 。 非 尼 拉 敏 A%"*+(,-+*" 【 别 名 】 苯 吡 丙 胺 ， 屈 米 通 ， 抗 感 明 ， B+C/, )D(+>,-+*" ， E"*+(,-+*"， A% D&&,#"*" ， A D(+F /’*。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 烷 基 胺 类 抗 组 胺 药 ， 作 用 不 及 异 丙 嗪 ， 有 较 弱 的 镇 静 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， 作 用 时 间 短 ， 主 要 在 肝 中 代 谢 ， 代 谢 物 从 尿 中 排 出 。 【 适 应 证 】 适 用 于 皮 肤 粘 膜 的 过 敏 性 疾 病 ， 对 眼 部 过 敏 性 疾 病 效 果 较 好 ， 也 可 用 于 治 疗 感 冒 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 嗜 睡 、 恶 心 、 乏 力 。 【 制 剂 】 马 来 酸 非 尼 拉 敏 （ A%"*+(,-+*" .,&",/"） 。 ! 片 剂 ： 05- 1 。 " 缓 释 片 ： G5- 1 。 # 眼 膏 ： 7H 2 3H。 【 用 法 】 口 服 ， 每 次 05- 1 2 5@-1 ， 每 日 3 次 。 缓 释 剂 ， 每 次 G5- 1 ， 每 日 0 次 ， 或 晚 上 7 次 服 75@-1。 眼 膏 外 用 。 ·GI;· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 苯 茚 胺 !"#$%&’(%$# 【 别 名 】 苯 茚 吡 胺 ， 抗 敏 胺 ， )*+*"%,-， .#/*0%$， .# 1"*0%$ ， ."# 1"*0%$ 。 【 药 理 作 用 】 为 烷 基 胺 类 抗 组 胺 药 ， 可 暂 时 性 缓 解 上 呼 吸 道 感 染 时 粘 膜 充 血 水 肿 症 状 ， 并 有 轻 度 中 枢 兴 奋 作 用 ， 因 而 困 倦 作 用 不 明 显 。 【 适 应 证 】 用 于 上 呼 吸 道 感 染 所 致 鼻 粘 膜 肿 胀 及 眼 鼻 瘙 痒 、 枯 草 热 ， 复 方 制 剂 尚 用 于 其 他 变 态 反 应 性 疾 病 。 【 不 良 反 应 】 可 有 失 眠 、 口 干 、 尿 潴 留 和 胃 肠 道 反 应 。 复 方 制 剂 易 引 起 兴 奋 ， 多 出 现 于 儿 童 。 【 注 意 事 项 】 本 品 有 中 枢 兴 奋 作 用 ， 应 避 免 傍 晚 以 后 服 药 ， 以 免 引 起 失 眠 。 【 制 剂 】 酒 石 酸 苯 茚 吡 胺 （ !"#$%&’(%$# .’0-0’-#） 。 ! 片 剂 ： 23( 4 。 " 软 膏 ： 35。 # 复 方 苯 茚 胺 片 （ )* 6 +’(%$#） ： 含 酒 石 酸 苯 茚 吡 胺 、 氯 苯 拉 敏 及 ) 6 去 甲 麻 黄 素 ， 三 者 比 例 为 7： 897:： 298;。 【 用 法 】 口 服 ， 成 人 每 次 23( 4 ， 每 日 < 次 ； = 岁 > 72 岁 儿 童 剂 量 减 半 。 复 方 苯 茚 胺 片 每 72"?片 。 软 膏 用 于 涂 擦 患 处 。 三 、 乙 二 胺 类 药 赛 庚 啶 @A10*"#1-’&%$# 【 别 名 】 二 苯 环 庚 啶 ， 安 替 根 ， 乙 苯 环 庚 啶 ， B$’0#C*+， B$-# 4’$ ， B$,-*$%$， @% 10%D-%$ ， !#0%’D-%$ )E0’$。 【 药 理 作 用 】 属 乙 二 胺 类 药 ， 通 过 竞 争 性 与 3 6 羟 色 胺 受 体 及 组 胺 受 体 结 合 ， 抑 制 3 6 羟 色 胺 及 组 胺 的 作 用 。 并 有 镇 静 、 抗 胆 碱 及 一 定 的 刺 激 食 欲 的 作 用 。 据 报 道 还 有 钙 拮 抗 作 用 。 本 品 另 一 重 要 作 用 为 抑 制 下 丘 脑 分 泌 促 肾 上 腺 皮 质 激 素 。 【 体 内 过 程 】 以 7F@ 标 记 本 品 ， 测 得 25 > 285于 粪 中 排 泄 。 F85于 尿 中 排 泄 ， 尿 中 主 要 产 物 为 赛 庚 啶 的 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 物 的 季 胺 盐 。 【 适 应 证 】 ! 皮 肤 粘 膜 的 变 态 反 应 性 疾 病 ： 如 各 种 皮 炎 湿 疹 、 各 种 荨 麻 疹 、 过 敏 性 鼻 炎 、 血 管 舒 缩 性 鼻 炎 、 过 敏 性 结 膜 为 等 。 " 血 管 性 头 痛 、 偏 头 痛 。 # 继 发 于 垂 体 瘤 的 柯 兴 氏 症 及 肢 端 肥 大 症 。 $ 神 经 性 厌 食 。 % 胃 切 除 术 后 倾 倒 综 合 征 。 【 不 良 的 反 应 】 主 要 不 良 反 应 有 嗜 睡 、 口 干 、 恶 心 、 头 晕 、 乏 力 等 ， 长 期 服 用 可 使 体 重 增 加 ， 过 量 服 用 尤 其 在 儿 童 可 致 幻 觉 、 中 枢 抑 制 、 惊 厥 及 死 亡 。 【 注 意 事 项 】 ! 机 动 车 驾 驶 员 及 高 空 作 业 者 慎 用 。 " 青 光 眼 、 尿 潴 留 、 消 化 性 溃 疡 ·;G;· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 及 幽 门 梗 阻 患 者 禁 用 。 【 制 剂 】 盐 酸 赛 庚 定 （ ! "#$%&’#()*+,’ !&*$%-&.%$+*’ ） 。 ! 片 剂 ： /0 1 。 " 糖 浆 剂 ： 20134506。 # 霜 剂 ： 5789。 【 用 法 】 47 口 服 ： 成 人 每 日 4/01 : 4;01， 分 次 服 用 。 / 岁 : ; 岁 岁 儿 童 每 次 /01， 每 日 / 次 : < 次 ； = 岁 : 42 岁 ， 每 次 201， 每 日 / 次 : < 次 。 用 于 治 疗 垂 体 性 皮 质 醇 增 多 症 及 肢 端 肥 大 症 ， 每 日 剂 量 /20 1 ， 分 次 服 用 。 /7 霜 剂 ： 外 用 。 曲 吡 那 敏 >$+#’.’,)0+,’ 【 别 名 】 扑 敏 宁 ， 去 敏 灵 ， 去 丙 那 敏 ， 吡 甲 胺 ， 吡 卞 明 ， 吡 卞 胺 ， ?’&+@(+,， A "$+,)0+,’ ， A+$"B+.， C’@+@D ()0+,’0， E’.+.’,’。 【 药 理 作 用 】 属 乙 二 胺 类 抗 组 胺 药 ， 为 组 胺 竞 争 性 阻 断 药 ， 并 具 有 周 围 及 中 枢 阿 托 品 样 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 后 作 用 持 续 2& : ;&。 【 适 应 证 】 皮 肤 粘 膜 变 态 反 应 疾 患 ， 如 皮 炎 湿 疹 、 荨 麻 疹 、 血 精 病 、 过 敏 性 及 血 管 舒 缩 性 鼻 炎 、 过 敏 性 结 膜 炎 及 各 种 急 性 过 敏 状 态 控 制 后 维 持 用 药 。 【 不 良 反 应 】 与 赛 庚 啶 相 似 ， 有 恶 心 、 呕 吐 等 消 化 反 应 及 轻 度 嗜 睡 ， 但 体 重 增 加 作 用 不 明 显 ， 偶 可 引 起 粒 细 胞 减 少 。 【 注 意 事 项 】 ! 机 动 车 驾 驶 员 及 高 空 作 业 者 慎 用 。 " 青 光 眼 、 尿 潴 留 、 消 化 性 溃 疡 及 幽 门 梗 阻 患 者 禁 用 。 # 不 用 于 下 呼 吸 道 症 状 （ 包 括 哮 喘 ） 治 疗 。 $ 不 宜 嚼 服 及 压 粉 服 用 。 % 缓 释 剂 不 宜 用 于 儿 童 。 【 制 剂 】 枸 橼 酸 由 现 那 敏 （ >$+ #’.’,)0+,’ !+($)(’ ） 。 ! 普 通 片 剂 ： 4550 1 。 " 缓 释 片 剂 ： /80 1 。 # 醑 剂 ： /80 13806 。 $ 霜 剂 ： /9。 % 注 射 剂 ： /80 13806 。 【 用 法 】 普 通 片 剂 与 醑 剂 ： 成 人 每 次 /80 1 : 8501 ， 每 2& : ;& 次 ， /80 1 为 起 效 剂 量 ， 最 大 日 剂 量 可 达 ;550 1 。 婴 儿 及 儿 童 ， 每 日 80 13F1 ， 每 日 最 大 剂 量 不 超 过 <550 1 。 美 吡 拉 敏 G’#$")0+,’ 【 别 名 】 甲 氧 苄 二 胺 （ A "$+.)0+,’ ） ， 新 安 替 根 （ H’% D I,(’$ 1’, ） ， 可 的 莫 （ !%*+0).） 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 乙 二 胺 类 抗 组 胺 药 ， 可 降 低 对 致 敏 原 的 敏 感 性 ， 因 而 可 减 轻 粘 膜 充 血 水 肿 ， 其 作 用 不 强 ， 对 中 枢 抑 制 作 用 微 弱 ， 因 此 用 药 后 嗜 睡 作 用 不 明 显 。 【 适 应 证 】 用 于 皮 肤 粘 膜 过 敏 性 疾 患 ， 尤 其 过 敏 性 鼻 炎 及 血 管 舒 缩 性 鼻 炎 。 还 用 于 ·JJK· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 控 制 上 呼 吸 道 感 染 时 粘 膜 充 血 水 肿 症 状 。 【 不 良 反 应 】 困 倦 、 乏 力 、 恶 心 、 头 晕 、 口 干 、 视 物 模 糊 、 心 悸 、 兴 奋 等 。 【 注 意 事 项 】 同 扑 尔 敏 ， 但 其 中 可 待 因 酮 可 致 依 赖 性 ， 不 宜 长 期 服 用 ， 含 去 氧 肾 上 腺 素 复 主 制 剂 用 于 高 血 压 、 心 脏 病 、 糖 尿 病 及 甲 亢 患 者 。 【 制 剂 】 马 来 酸 美 吡 位 敏 （ !" #$%&’()" !&*"&+" ） 。 ! 片 剂 ： ,-’ . 、 -/’ . 。 " 霜 剂 ： ,0。 # 复 方 合 剂 ： 复 方 甲 氧 苄 二 胺 ， 由 马 来 酸 美 吡 拉 敏 ， 重 酒 石 酸 可 待 因 酮 、 盐 酸 去 氧 肾 上 腺 素 组 成 ， 三 者 比 例 为 12/3,： /34， 5366’ .7-’8 。 【 用 法 】 13 片 剂 ： 成 人 每 次 ,-’. 9 -/’.， 每 日 6 次 9 : 次 。 4 岁 以 上 儿 童 减 半 。 ,3 霜 剂 ： 外 用 。 63 复 方 合 剂 ： 用 于 减 轻 上 呼 吸 道 感 染 时 粘 膜 充 血 水 肿 及 咳 嗽 症 状 。 每 日 6 次 9 : 次 ， , 岁 9 4 岁 为 每 次 13-’8 9 ,3-’8。 低 体 重 者 为 每 次 /3-’8。 , 岁 9 ; 岁 为 每 次 -’8 9 1/’8。 1, 岁 以 上 每 次 1/’8。 阿 扎 他 定 <=&+&>()" 【 别 名 】 氮 他 叮 ， 哌 哟 庚 啶 ， 欧 替 敏 （ ? #+(’()" ） ， @>A*&’()"， @>A*(&)， B%()&*()， C&D()"。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 乙 二 胺 类 抗 组 胺 药 ， 通 过 与 效 应 细 胞 上 的 E 1 受 体 结 合 而 竞 争 性 抑 制 组 胺 活 性 、 并 有 抗 - F 羟 色 胺 、 抗 胆 碱 及 镇 静 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 易 吸 收 ， :G 后 达 血 中 峰 值 浓 度 ， 血 浆 半 衰 期 为 HG， - 天 内 有 -/0 从 尿 中 排 除 ， ,/0药 物 以 原 形 排 泄 。 【 适 应 证 】 用 以 治 疗 过 敏 性 鼻 炎 、 慢 性 荨 麻 疹 等 过 敏 性 疾 病 。 复 方 制 剂 适 宜 缓 解 上 呼 吸 道 感 染 时 的 粘 膜 充 血 水 肿 状 态 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 与 赛 庚 啶 相 信 ， 有 嗜 睡 、 乏 力 、 恶 心 、 口 干 等 ， 但 无 体 重 增 加 作 用 ， 偶 见 溶 血 性 贫 血 、 血 栓 形 成 等 不 良 反 应 。 复 方 制 剂 可 致 血 压 改 变 、 心 律 不 齐 等 不 良 反 应 。 【 注 意 事 项 】 ! 机 动 车 驾 驶 员 及 高 空 作 业 者 慎 用 。 " 青 光 眼 、 尿 潴 留 、 消 化 性 溃 疡 及 幽 门 梗 阻 患 者 禁 用 。 # 不 宜 用 于 1, 岁 以 下 儿 童 。 $ 复 方 制 剂 慎 用 于 心 血 管 疾 病 患 者 。 【 制 剂 】 马 来 酸 非 尼 拉 敏 （ IG")(%&’()" !&*"&+"） 。 ! 片 剂 ： 1’ . 。 " 糖 浆 剂 ： /3-’ .7 -’8。 【 用 法 】 口 服 ， 成 人 每 次 1’ . 9 ,’. ， 每 日 , 次 。 ·//H· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 卡 比 沙 明 !"#$%&’()"*%&+ 【 别 名 】 氯 苯 吡 醇 胺 ， 吡 氯 苄 氧 胺 ， 抗 病 敏 伦 的 克 （ ,’&-+.） ， /00+# 1+2’& ， !0%34%&， 5%34+(。 【 药 理 作 用 】 属 乙 二 胺 类 抗 组 胺 药 ， 卡 比 沙 明 具 有 抗 组 胺 活 性 及 轻 度 抗 乙 酰 胆 碱 活 性 和 轻 度 镇 静 作 用 ， 很 少 产 生 嗜 睡 作 用 ， 含 去 氧 肾 上 腺 素 （ 比 例 为 6768） 的 复 方 制 剂 有 血 管 收 缩 作 用 及 减 轻 呼 吸 道 粘 膜 充 血 作 用 。 【 体 内 过 程 】 氯 苯 吡 啶 醇 血 中 半 衰 期 为 69: ; <9: 体 内 代 谢 完 全 ， 经 肾 排 泄 ； 去 氧 肾 上 腺 素 血 中 半 衰 期 为 =: ; >:， 约 89?经 肾 排 泄 。 【 适 应 证 】 主 要 用 于 缓 解 上 呼 吸 道 症 状 ， 减 轻 粘 膜 充 血 、 水 肿 、 分 泌 物 增 加 及 敏 感 性 。 【 不 良 反 应 】 ! 可 有 镇 静 、 眩 晕 、 乏 力 、 呕 吐 、 腹 泻 、 口 干 、 头 痛 ， 多 尿 、 排 尿 困 难 ， 在 儿 童 偶 见 兴 奋 作 用 。 " 尚 可 见 口 枢 刺 激 、 惊 厥 、 心 悸 、 血 压 上 升 、 心 率 加 快 、 幻 觉 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 孕 妇 、 乳 母 及 老 人 慎 用 。 " 不 宜 用 于 高 血 压 、 缺 血 性 心 脏 病 患 者 。 # 不 宜 用 于 闭 角 性 青 光 眼 、 排 尿 困 难 、 消 化 性 溃 疡 及 哮 喘 发 作 患 者 。 【 制 剂 】 ! 缓 释 片 剂 ： 含 卡 比 沙 明 每 片 >* 1 、 去 氧 肾 上 腺 素 每 片 6<9* 1 。 " 普 通 片 剂 ： 含 卡 比 沙 明 @* 1 、 去 氧 肾 上 腺 素 =9* 1 。 # 糖 浆 ： 每 8*A 卡 比 沙 明 、 去 氧 肾 上 腺 素 含 量 分 别 为 @* 1 及 =9* 1 。 $ 滴 剂 ： 每 毫 升 卡 比 沙 明 、 去 氧 肾 上 腺 素 含 量 分 别 为 <* 1 及 <8* 1 。 【 用 法 】 口 服 ， 缓 释 片 剂 ： 6< 岁 以 上 儿 童 及 成 人 ， 每 6<:6 次 。 其 他 剂 型 ： 每 日 服 @ 次 ， 滴 剂 用 于 婴 儿 ； 糖 浆 用 于 婴 幼 儿 ； 片 剂 用 于 = 岁 ; 6< 岁 儿 童 。 四 、 吩 噻 嗪 类 药 异 丙 嗪 B#’*+4:")%&+ 【 别 名 】 抗 胺 荨 ， 普 鲁 米 近 ， 非 那 更 （ B:+&+# 1"& ） ， /4’3%0， C% D#’"%& ， B+0 D%." ， B#’*E %&+， F:%+#1"&。 【 药 理 作 用 】 属 吩 噻 嗪 类 抗 组 胺 药 物 ， 具 有 阻 断 5 6 受 体 、 镇 静 、 抗 晕 动 、 止 吐 及 抗 胆 碱 作 用 ， 本 品 抗 组 胺 作 用 较 苯 海 拉 明 持 久 ， 中 枢 安 定 作 用 则 较 氯 丙 嗪 弱 ， 能 增 强 催 眠 药 、 镇 痛 药 、 麻 醉 药 的 作 用 。 与 氯 丙 嗪 等 配 成 冬 眠 合 剂 可 用 于 人 工 冬 眠 。 异 丙 嗪 也 常 与 磷 酸 可 待 因 、 G H 去 甲 麻 黄 素 及 右 旋 甲 氧 甲 基 吗 啡 喃 等 制 成 复 方 制 剂 。 可 待 因 及 右 旋 甲 氧 甲 基 吗 啡 喃 具 有 镇 咳 作 用 ， G H 去 甲 麻 黄 素 具 有 收 缩 血 管 、 减 轻 粘 膜 水 肿 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 及 肌 肉 注 射 后 吸 收 迅 速 ， I9*%& ; =9*%& 血 药 浓 度 达 高 峰 ， 口 服 、 肌 ·69J· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 肉 注 射 及 直 肠 用 药 !"#$% 后 起 效 ， 静 脉 注 射 起 效 时 间 为 &#$% ’ (#$%， 蛋 白 结 合 率 高 ， 作 用 持 续 )* ’ +*， 有 时 可 达 ,!*， 主 要 经 肝 代 谢 、 少 量 以 原 形 经 肾 排 泄 。 复 方 制 剂 中 可 待 因 与 中 枢 神 经 系 统 抑 制 药 有 相 加 作 用 。 【 适 应 证 】 ,- 预 防 及 改 善 血 液 或 血 浆 制 品 引 起 的 变 态 反 应 。 !- 急 性 变 态 反 应 ： 作 为 肾 上 腺 素 或 其 他 紧 急 措 施 后 辅 助 用 药 。 &- 无 并 发 症 的 变 态 反 应 性 疾 病 不 能 口 服 的 病 人 。 )- 晕 动 病 。 (- 用 于 术 前 、 术 后 ， 产 科 镇 静 以 及 术 前 镇 痛 辅 助 用 药 。 +- 控 制 某 些 麻 醉 或 手 术 所 致 呕 吐 。 .- 支 气 管 纤 维 内 镜 操 作 、 眼 科 手 术 以 及 需 要 减 少 哌 替 定 用 量 的 情 况 下 静 脉 本 品 ， 加 强 麻 醉 作 用 和 镇 痛 作 用 。 /- 用 于 需 要 马 上 清 醒 的 手 术 患 者 的 轻 睡 眠 诱 导 。 0- 皮 肤 粘 膜 的 变 态 反 应 性 疾 病 ： 如 荨 麻 疹 、 人 工 划 痕 征 及 过 敏 性 鼻 炎 等 的 治 疗 。 ,"- 其 复 方 制 剂 用 于 暂 时 性 缓 解 普 通 上 呼 吸 道 感 染 的 症 状 ， 如 鼻 塞 、 流 涕 、 咳 嗽 等 。 【 不 良 反 应 】 主 要 表 现 为 困 倦 ， 其 他 不 良 反 应 有 ： ,- 中 枢 神 经 系 统 ： 锥 体 外 系 症 状 、 眩 晕 、 乏 力 、 倦 怠 视 物 不 清 、 紧 张 症 、 癔 症 等 。 !- 心 血 管 系 统 ： 心 动 过 速 、 心 动 过 缓 、 晕 厥 、 血 压 升 高 或 降 低 等 。 &- 消 化 系 统 ： 恶 心 、 呕 吐 。 )- 其 他 表 现 ： 皮 疹 、 血 管 性 水 肿 、 光 敏 感 、 哮 喘 、 血 小 板 减 少 性 紫 癜 等 。 (- 复 方 制 剂 所 含 可 待 因 可 引 起 中 枢 神 经 抑 制 及 轻 度 呼 吸 抑 制 ； 所 含 1 2 去 甲 麻 黄 素 可 致 烦 躁 、 焦 虑 、 神 经 质 等 。 【 注 意 事 项 】 ! 不 用 于 ! 岁 以 下 儿 童 。 " 严 格 按 规 定 剂 量 使 用 。 # 对 本 类 药 品 过 敏 者 禁 止 使 用 。 $ 慎 与 中 枢 神 经 抑 制 药 物 同 用 。 % 使 用 含 可 待 因 复 方 制 剂 止 咳 时 ， 不 要 加 量 ， 以 免 引 起 中 枢 抑 制 ， 且 不 宜 用 于 有 遗 传 过 敏 性 皮 炎 患 儿 。 & 因 皮 下 注 射 刺 激 大 ， 故 不 用 作 皮 下 注 射 。 【 制 剂 】 盐 酸 异 丙 嗪 （ 345#67*89$%6 : ;<45=*>54$<6 ） 。 ! 片 剂 ： ,!-(# ? 、 !(# ? 、 ("# ? 。 " 糖 浆 ： +-!(# ?@(#A （ 浓 缩 制 剂 为 !(# ?@#A ） 。 # 注 射 剂 ： !(# ?@#A 、 ("# ?@#A 。 $ 复 方 制 剂 ： 复 方 制 剂 系 列 尚 分 别 含 有 磷 酸 可 待 因 、 1 2 去 甲 麻 黄 素 、 右 旋 甲 氧 甲 基 吗 啡 喃 ， 与 其 比 例 分 别 为 ,B"-+!(、 ,B!-)、 ,B"-/。 【 用 法 】 ,- 口 服 ： ! 抗 变 态 反 应 ， 每 次 口 服 ,!-(# ? ’ !(#? ， 餐 前 或 睡 前 顿 服 ； 或 每 次 +-!(# ? ’ ,!C(#?， 每 日 & 次 ， 起 效 后 减 量 维 持 。 " 抗 晕 动 病 ， 成 人 每 次 !(# ? ， 儿 童 每 次 ,!-(# ? ’ !(#?， 乘 车 前 "-(* ’ ,* 口 服 ， /* ’ ,!* 重 复 , 次 。 # 镇 静 及 诱 导 睡 眠 ， 按 抗 晕 动 剂 量 ， ·!"0· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 睡 前 给 药 。 ! 术 前 用 药 ， 成 人 每 次 !"# $ ， 儿 童 每 次 %&’!# $ ( &!#$ ， 于 术 前 晚 睡 前 顿 服 。 糖 浆 ： 剂 量 按 片 剂 剂 量 折 算 ， 分 次 口 服 。 复 方 糖 浆 ： ) 岁 以 下 每 次 %’!)# $ ( *’%&!+#$ ， 每 日 不 超 过 ,’--# $ ( %*’!#$ ； ) 岁 ( %& 岁 每 次 *’%&!# $ ( )’&!#$ ， 每 日 不 超 过 &+’+# $ ； %& 岁 以 上 儿 童 及 成 人 每 次 )’&!#$， 每 -. ( ). 服 % 次 ， 每 日 不 超 过 *,’!#$。 &’ 肌 肉 注 射 ： 成 人 每 次 %&’!#$ ( &!#$， 深 部 肌 肉 注 射 ， 每 日 % 次 ( * 次 ； & 岁 以 上 儿 童 ， 每 日 "’!# $ ( %#$/0$ ， 每 日 % 次 ( * 次 。 *’ 静 脉 给 药 ； &!#$ ( !"#$， 以 葡 萄 糖 稀 释 后 静 脉 点 滴 。 甲 地 嗪 盐 酸 甲 吡 咯 嗪 123.45678592 :;4<=>.6=<542 【 别 名 】 甲 吡 吩 噻 嗪 ， 甲 吡 咯 嗪 ， 甲 地 拉 嗪 ， 泰 可 悦 （ ?7>7< ;6 ） ， @<5A7376592， B56=A ;9 。 【 药 理 作 用 】 属 吩 噻 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 具 有 抗 组 胺 、 抗 ! C 羟 色 胺 和 抗 胆 碱 作 用 。 可 用 于 各 种 变 态 反 应 及 非 变 态 反 应 止 痒 ， 还 可 用 于 预 防 各 种 偏 头 痛 。 【 适 应 证 】 " 荨 麻 疹 、 接 触 性 皮 炎 、 玫 瑰 糠 疹 、 遗 传 过 敏 性 皮 炎 、 药 物 疹 等 引 起 的 瘙 痒 。 # 外 阴 、 肛 周 瘙 痒 症 及 季 节 性 皮 炎 等 引 起 的 局 部 及 全 身 性 瘙 痒 性 疾 病 。 $ 过 敏 性 鼻 炎 、 枯 草 热 引 起 的 瘙 痒 。 ! 用 于 预 防 各 种 偏 头 痛 发 作 或 减 少 其 发 作 频 率 。 【 不 良 反 应 】 " 中 枢 神 经 系 统 ： 困 倦 最 常 见 ， 大 剂 量 时 可 出 现 锥 体 外 系 症 状 ， 但 少 见 。 尚 有 引 起 眩 晕 、 乏 力 、 倦 怠 、 共 济 失 调 、 振 颤 、 兴 奋 及 神 经 炎 的 报 道 。 # 心 血 管 系 统 ： 最 常 见 为 体 位 性 低 血 压 ， 尚 可 见 心 动 过 速 、 心 动 过 缓 ， 有 心 电 图 改 变 包 括 ? 波 改 变 、 D C ? 延 长 及 心 跳 骤 停 报 道 。 $ 消 化 系 统 ： 食 欲 缺 乏 、 恶 心 呕 吐 、 便 秘 、 腹 泻 及 口 干 等 。 ! 呼 吸 系 统 ： 胸 闷 感 、 痰 液 变 稠 、 鼻 塞 等 。 % 其 他 表 现 ： 皮 前 、 狼 疮 样 综 合 征 及 全 身 性 过 敏 表 现 。 【 注 意 事 项 】 " 对 本 类 药 物 过 敏 者 不 宜 使 用 。 # 机 动 车 驾 驶 员 及 高 空 作 业 者 慎 用 。 $ 有 急 、 慢 性 呼 吸 道 疾 患 时 应 小 心 使 用 ， 免 致 痰 液 变 稠 而 不 易 咳 出 。 ! 有 心 脏 疾 患 、 肝 功 受 损 及 消 化 性 溃 疡 者 慎 用 此 药 。 % 注 意 该 药 有 加 重 中 枢 抑 制 的 作 用 。 【 制 剂 】 " 咀 嚼 片 剂 ： +# $ 。 # 糖 浆 ： -# $/!#E 。 【 用 法 】 口 服 ， 每 日 & 次 ( - 次 ， 成 人 每 次 +# $ 。 * 岁 以 上 儿 童 每 次 -# $ 。 阿 利 马 坚 F65#2#78592 【 别 名 】 异 丁 嗪 ， 123. ;6G<=#78592 ， H2426<79， I792>3J6， K2 G26359 ， ?2#7<56。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 吩 噻 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 抗 组 胺 效 价 比 异 丙 嗪 强 % 倍 ( - 倍 ， 中 枢 抑 制 作 用 和 加 强 中 枢 抑 制 药 的 作 用 都 比 氯 丙 嗪 强 ， 并 有 强 而 持 久 的 止 痒 作 用 。 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， 作 用 维 持 %".， 主 要 在 肝 代 谢 ， 代 谢 物 大 多 数 从 尿 排 出 ， 很 小 部 分 从 粪 便 排 出 。 ·*"L· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 【 适 应 证 】 ! 止 痒 作 用 强 ， 用 于 湿 疹 、 皮 炎 等 过 敏 性 疾 病 及 皮 肤 瘙 痒 。 " 儿 童 手 术 前 给 药 以 减 少 腺 体 分 泌 。 【 不 良 反 应 】 有 嗜 睡 、 口 干 、 头 晕 。 偶 见 锥 体 外 系 症 状 及 粒 细 胞 缺 乏 症 ， 也 有 过 敏 反 应 的 报 道 。 【 注 意 事 项 】 ! 机 动 车 驾 驶 员 及 高 空 作 业 者 慎 用 。 " 当 同 时 应 用 催 眠 及 成 瘾 性 镇 痛 药 时 应 减 少 剂 量 ， 以 免 增 强 中 枢 抑 制 作 用 。 # 本 药 过 量 可 以 致 高 热 、 惊 厥 、 严 重 低 血 压 伴 心 动 过 缓 ， 因 此 应 用 时 应 注 意 病 人 的 血 压 及 心 率 变 化 。 【 制 剂 】 酒 石 酸 阿 利 马 嗪 （ !"#$%$&’#(% )&*+*&+%） 。 ! 片 剂 ； ,-./$ 0 、 .-/$ 0 、 ,1$ 0 。 " 糖 浆 ： 2-/$ 03/$4 、 51$ 03/$4 。 【 用 法 】 成 人 每 次 ,1$ 0 ， 每 日 5 次 6 7 次 ， 病 情 需 要 时 每 日 可 用 ,11$ 0 。 儿 童 每 次 .-/$0 6 /$0， 每 日 5 次 6 7 次 。 儿 童 术 前 81$#( 可 给 与 .$0390， 以 减 少 腺 体 分 泌 。 二 甲 替 嗪 :#$%+;+#&’#(% 【 别 名 】 磺 酰 异 丙 嗪 ， 丙 磺 甲 胺 苯 塞 嗪 ， <&*#=+ >" ， ?# 0*#=+%(% 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 吩 噻 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 并 有 较 强 的 抗 / @ 羟 色 胺 作 用 和 止 吐 作 用 。 中 枢 镇 静 作 用 弱 于 异 丙 嗪 。 【 适 应 证 】 ! 枯 草 热 、 呼 吸 道 过 敏 及 皮 肤 过 敏 性 疾 病 。 " 偏 头 痛 和 头 痛 。 # 妊 娠 、 术 后 和 药 物 所 致 呕 吐 ， 是 有 效 的 止 吐 剂 。 【 不 良 反 应 】 主 要 为 恶 心 、 腹 泄 、 乏 力 、 眩 晕 等 。 【 制 剂 】 甲 磺 酸 二 甲 替 嗪 （ :#$%=+;+#&’#(% ?%= >"&+% ） 片 剂 ： .1$ 0 。 【 用 法 】 成 人 每 次 ,1$ 0 ， 每 日 5 次 ， 需 要 时 每 日 总 量 可 致 ,.1$ 0 。 大 龄 儿 童 每 次 .1$0， 每 日 . 次 6 5 次 。 A 岁 6 ,. 岁 儿 童 每 次 ,1$0， 每 日 . 次 丙 酰 马 嗪 B*;C#;$&’#(% 本 品 又 名 丙 酰 异 丙 嗪 ， :;*%D&(， 4&* 0;( ， B*; C#&" ， E%*%(+#(。 为 吩 噻 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 有 抗 过 敏 作 用 和 镇 静 作 用 。 临 床 用 于 治 疗 过 敏 性 疾 病 及 镇 静 。 不 良 反 应 有 嗜 睡 、 乏 力 及 胃 肠 道 反 应 等 ， 用 于 局 部 可 发 生 刺 激 及 血 栓 用 。 临 床 用 于 治 疗 过 敏 性 疾 病 及 镇 静 。 不 良 反 应 有 嗜 睡 、 乏 力 及 胃 肠 道 反 应 等 ， 用 于 局 部 可 发 生 刺 激 及 血 栓 性 静 脉 炎 。 制 剂 为 马 来 酸 丙 酰 马 嗪 （ B*; C#;$&’#(% ?&"%&+% ） 。 口 服 成 人 每 次 ./$ 0 ， 每 日 5 次 6 7 次 ， 或 睡 前 服 ./$ 0 6 /1$0。 麻 醉 前 和 手 术 中 可 给 .1$0。 静 脉 注 射 或 肌 肉 注 射 。 ·718· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 五 、 哌 嗪 类 药 羟 嗪 !"#$%&"’()* 【 别 名 】 安 他 乐 ， 安 太 乐 ， 安 泰 乐 （ +,-$-&） ， +,-’()-， .-&(/,(0。 【 药 理 作 用 】 属 哌 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 具 有 抗 组 胺 作 用 、 镇 静 作 用 、 弱 安 定 作 用 及 肌 松 作 用 。 对 慢 性 荨 麻 疹 尤 其 寒 冷 性 荨 麻 疹 及 人 工 划 痕 症 有 特 效 。 其 镇 静 抗 焦 虑 作 用 可 用 来 治 疗 各 种 原 因 引 起 的 焦 虑 状 态 。 【 体 内 过 程 】 口 服 有 收 迅 速 ， 123 4 5 6734 后 即 出 现 治 疗 效 果 。 【 适 应 证 】 ! 治 疗 变 态 反 应 疾 病 引 起 的 瘙 痒 、 变 态 反 应 性 皮 炎 、 接 触 性 皮 炎 、 荨 麻 诊 、 神 经 性 皮 炎 等 疾 病 。 " 缓 解 精 神 紧 张 、 焦 虑 ， 治 疗 失 眠 及 器 质 性 疾 病 引 起 的 焦 虑 状 态 。 # 麻 醉 前 用 药 ： 与 吗 啡 或 派 替 啶 合 用 ， 有 扩 张 支 气 管 、 止 吐 、 减 少 唾 液 分 泌 、 抗 心 率 失 常 和 镇 静 等 优 点 。 【 不 良 反 应 】 轻 而 短 暂 ， 可 见 口 干 、 暂 时 性 困 倦 、 不 自 主 运 动 。 大 剂 量 时 可 致 惊 厥 。 未 见 呼 吸 抑 制 报 道 。 【 注 意 事 项 】 ! 慎 与 中 枢 抑 制 药 同 用 ， 必 要 时 减 量 使 用 。 " 长 期 服 用 可 能 产 生 耐 药 性 。 # 由 于 静 脉 注 射 可 能 产 生 溶 血 ， 故 不 作 静 脉 注 射 。 【 制 剂 】 盐 酸 羟 嗪 （ ! "#$%&"’()* !"#$%890%$(#* ） 。 ! 片 剂 ： 173 4 、 :23 4 、 273 4 、 17734。 " 糖 浆 ： 173 4;23< 。 # 注 射 剂 ： :23 4 、 273 4 。 【 用 法 】 1= 口 服 ； 抗 焦 虑 、 紧 张 状 态 及 抗 变 态 反 应 性 皮 肤 病 ， 成 人 每 次 2734 5 17734， 每 日 > 次 。 ? 岁 以 下 儿 童 ， 每 日 273 4 ， ? 次 以 上 儿 童 ， 每 日 273 4 5 17734 ， 分 6 次 5 > 次 服 。 麻 醉 前 给 药 ， 成 人 每 次 273 4 5 17734 ， 儿 童 每 次 7=?3 4;@4 。 := 肌 肉 注 射 ： 用 于 尽 快 控 制 焦 虑 症 状 和 癔 病 症 状 。 西 替 利 嗪 A*,($(-’()* 【 别 名 】 仙 特 敏 （ B "$,*8 ） ， B($,*8， C($0(&。 【 药 理 作 用 】 属 第 二 哌 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 具 有 长 效 抗 ! 1 受 体 活 性 ， 其 抗 组 胺 作 用 包 括 竞 争 性 与 效 应 细 胞 上 的 组 胺 受 体 结 合 ， 抑 制 组 胺 的 激 活 效 应 ， 同 时 又 可 直 接 抑 制 嗜 酸 性 粒 细 胞 的 激 活 效 应 ， 并 可 抑 制 缓 激 肽 及 血 小 板 活 性 因 子 的 作 用 。 本 品 为 目 前 惟 一 既 能 抑 制 组 胺 早 期 反 应 ， 又 能 抑 制 组 胺 后 期 反 应 的 抗 组 胺 药 ， 疗 效 可 靠 ， 适 应 证 广 ， 尤 其 适 用 于 各 种 类 型 的 慢 性 荨 麻 疹 ， 包 括 寒 冷 型 荨 麻 疹 、 压 力 型 荨 麻 疹 及 光 线 型 荨 麻 疹 等 。 ·27D· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， !"#$% 即 可 出 现 疗 效 ， &’ ( !’ 后 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 作 用 持 续 )’ ( *’， ! 天 仍 可 见 对 嗜 酸 细 胞 的 抑 制 作 用 。 主 要 从 乳 汁 排 泄 。 【 适 应 证 】 皮 肤 粘 膜 及 呼 吸 系 统 变 态 反 应 性 疾 病 ， 如 多 种 慢 性 荨 麻 疹 、 遗 传 性 过 敏 性 皮 炎 、 嗜 酸 性 脓 疱 性 毛 囊 炎 、 过 敏 性 哮 喘 。 【 不 良 反 应 】 轻 度 困 倦 作 用 。 偶 可 见 头 痛 、 头 晕 、 口 干 、 胃 肠 不 适 及 心 血 管 系 统 症 状 。 【 注 意 事 项 】 对 本 类 药 物 过 敏 者 禁 用 ， 妊 娠 及 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 &! 岁 以 下 主 张 应 用 。 【 制 剂 】 盐 酸 西 替 利 嗪 （ +,-$.$/$%, 0 12.34’53.$2 ） 片 剂 ： &"# 6 。 【 用 法 】 口 服 ， 每 次 &"# 6 ， 每 日 & 次 ( ! 次 。 布 克 利 嗪 7845$/$%, 【 别 名 】 氯 奔 丁 嗪 ， 氯 苯 丁 醇 ， 安 其 敏 ， 9 :’$5;% ， 0$<;=8$/$%,， >3<-;?,%， @3-.;%， A$=;/$%,。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 哌 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 抗 组 胺 作 用 较 苯 海 拉 明 强 而 持 久 ， 镇 吐 作 用 也 显 著 持 久 ， 尚 有 安 定 抗 焦 虑 作 用 。 【 适 应 证 】 ! 治 疗 过 敏 性 疾 病 。 " 防 治 晕 动 病 ， 治 疗 妊 娠 和 其 他 原 因 所 致 的 呕 吐 。 # 治 疗 美 尼 尔 综 合 征 和 其 他 迷 路 关 症 引 起 呕 吐 。 $ 治 疗 失 眠 和 焦 虑 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 乏 力 、 恶 心 、 头 晕 、 心 悸 、 口 干 等 。 【 制 剂 】 盐 酸 布 克 利 嗪 （ 7845$/$%, 0 12.34’53.$2, ） 片 剂 ： !B# 6 、 B"# 6 。 【 用 法 】 口 服 ， 每 次 !B# 6 ( B"#6 ， 每 日 ! 次 或 每 晚 睡 前 服 & 次 。 赛 克 利 嗪 +145$/$%, 【 别 名 】 苯 甲 嗪 ， 二 苯 甲 哌 嗪 ， 赛 克 静 ， C4’%;-35， D3.-.;.45， E3-3/$%;， F,$<?$-。 【 药 理 作 用 】 本 品 属 哌 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 止 吐 作 用 强 ， 也 有 抗 胆 碱 作 用 ， 镇 静 作 用 不 明 显 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 快 ， 作 用 持 续 )’ ( *’， 主 要 代 谢 途 径 是 脱 甲 基 化 生 成 去 甲 苯 甲 嗪 。 【 适 应 证 】 主 要 用 于 妊 娠 呕 吐 、 手 术 后 呕 吐 、 药 物 呕 吐 及 防 治 晕 动 病 ， 也 用 于 美 尼 尔 综 合 征 及 其 他 迷 路 疾 病 引 起 的 眩 晕 。 【 不 良 反 应 】 嗜 睡 、 口 干 、 视 物 模 糊 等 。 过 量 可 致 幻 觉 、 心 率 加 快 血 压 上 升 和 瞳 孔 散 大 。 有 致 畸 及 引 起 淤 积 性 黄 疸 的 报 道 。 ·*"G· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 注 意 事 项 】 ! 用 药 期 间 不 宜 驾 驶 车 船 。 " 本 品 可 降 低 血 压 ， 故 术 后 病 人 慎 用 。 # 孕 妇 慎 用 。 【 制 剂 】 盐 酸 赛 克 利 嗪 （ ! "#$%$&’ (")*+,-#+*$)’ ） ， 乳 酸 赛 克 利 嗪 （ , ",#$%$&’ -")*+,-#+. *$)’） 。 ! 片 剂 ： /01 2 。 " 注 射 剂 ； /01 2314 、 051 2314 。 # 栓 剂 ： 6551 2 。 【 用 法 】 67 口 服 ； 每 次 /012 8 0512， 每 9- 8 :-6 次 ， 预 防 晕 动 病 可 行 前 ;1$& 服 0512， 如 需 要 可 间 隔 9- 8 :- 服 6 次 。 /7 塞 肛 ； 每 次 65512， 每 日 ; 次 ， 直 肠 给 药 。 ;7 肌 肉 注 射 ： 剧 烈 呕 吐 可 肌 肉 注 射 0512。 或 手 术 结 束 前 /51$& 肌 肉 注 射 0512。 预 防 呕 吐 。 美 克 洛 嗪 <’,#+%$&’ 【 别 名 】 氯 苯 甲 嗪 ， 氯 苯 苄 嗪 ， 敏 克 静 ， 美 其 敏 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 抗 组 胺 药 ， 能 抑 制 前 庭 神 经 ， 抗 胆 碱 作 用 较 强 ， 镇 静 作 用 不 明 显 ， 但 镇 吐 作 用 强 而 持 久 。 【 适 应 证 】 ! 用 于 晕 动 病 、 药 物 、 术 后 及 放 射 病 引 起 的 恶 心 及 呕 吐 。 " 用 于 美 尼 尔 综 合 征 及 其 他 迷 路 疾 病 引 起 的 眩 晕 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 口 干 及 视 物 模 糊 。 曾 有 致 畸 报 道 。 【 制 剂 】 盐 酸 美 克 洛 嗪 （ <’,#+%$&’ ( ")*+,-#+*$)’ ） 片 剂 ： /01 2 。 【 用 法 】 口 服 ， 每 次 /01 2 8 65512 ， 每 日 / 次 。 预 防 晕 动 病 每 次 /01 2 8 0512 ， 行 前 6- 服 用 ， : 岁 8 6/ 岁 儿 童 剂 量 减 半 。 氯 环 利 嗪 !-#+*,",#$%$&’ 【 别 名 】 氯 环 嗪 ， =>?@&?$&， A’*@%$#， A*B*$>’)$&’。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 长 效 抗 组 胺 药 物 ， 药 效 不 及 异 丙 嗪 ， 并 有 抗 胆 碱 、 镇 吐 和 局 麻 作 用 ， 中 枢 镇 静 作 用 小 。 【 适 应 证 】 ! 过 敏 性 疾 病 ： 如 枯 草 热 、 荨 麻 疹 、 湿 疹 等 。 可 作 为 支 气 管 哮 喘 的 辅 助 用 药 。 " 妊 娠 呕 吐 ， 手 术 后 、 药 物 及 晕 动 病 引 起 的 呕 吐 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 口 干 和 视 物 模 糊 。 对 胎 儿 可 能 有 致 畸 作 用 ， 因 此 孕 妇 慎 用 。 【 制 剂 】 盐 酸 氯 环 利 嗪 （ !-#+*, ",#$%$&’ (")*+,-#+*$)’ ） 。 ! 片 剂 ； 05 21 。 " 霜 剂 ： /C。 【 用 法 】 ! 口 服 ： 每 次 051 2 ， 每 日 ; 次 。 " 霜 剂 局 部 外 用 。 ·D5E· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 去 氯 羟 嗪 !"#$%#&’&(" 【 别 名 】 克 喘 羟 嗪 ， 克 敏 羟 嗪 ， 克 敏 嗪 ， 克 喘 嗪 ， )"*#+ ,-$ 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 较 强 的 派 嗪 类 抗 组 胺 药 ， 也 有 抗 . / 羟 色 胺 作 用 。 此 外 还 有 镇 静 及 支 气 管 解 痉 作 用 ， 药 理 作 用 较 广 。 【 适 应 证 】 ! 治 疗 过 敏 性 疾 病 ， 如 湿 疹 、 荨 麻 疹 、 神 经 血 管 性 水 肿 。 " 作 为 支 气 管 哮 喘 、 喘 息 性 支 气 管 炎 的 辅 助 治 疗 用 药 ， 与 其 他 平 药 起 协 同 作 用 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 嗜 睡 、 口 干 失 眠 等 反 应 ， 停 药 即 消 失 。 【 制 剂 】 盐 酸 去 氯 羟 嗪 （ !"#$%0&’&(" 1 234%#1$%4&3" ） 。 ! 片 剂 ； 5.6 7 、 .86 7 。 " 注 射 剂 ： .86 7 。 【 用 法 】 ! 口 服 ： 每 次 5.6 7 9 :.67 ， 每 日 ; 次 。 " 肌 肉 注 射 ： 每 次 .86 7 。 萘 酸 羟 嗪 <234%02’&(" =-6%->" 本 品 又 名 维 泰 乐 （ ?&*>-4&$） ， 属 哌 嗪 类 抗 组 胺 药 。 具 有 抗 组 胺 、 中 枢 止 吐 、 镇 静 、 骨 骼 肌 松 弛 及 支 气 管 扩 张 作 用 ， 作 用 可 靠 。 治 疗 量 下 不 增 加 胃 肠 道 分 泌 及 泌 酸 作 用 ， 不 使 痰 液 变 稠 。 口 服 吸 收 迅 速 ， @.6&( 9 ;86&( 达 血 药 高 峰 浓 度 ， 持 续 A1 9 B1。 临 床 用 于 治 疗 变 态 反 应 性 疾 病 ， 缓 解 精 神 紧 张 和 焦 虑 ， 也 用 于 麻 醉 前 给 药 。 本 品 安 全 ， 不 良 反 应 轻 。 与 中 枢 抑 制 剂 同 用 须 谨 慎 ， 必 要 时 减 量 使 用 。 制 剂 有 胶 囊 （ 5.6 7 、 .86 7 、 @86 7 ） 和 悬 液 剂 （ 5.6 7C.6D ） ， 用 法 和 剂 量 与 盐 酸 羟 嗪 同 。 高 氯 环 嗪 <%6%#1$%4#2#$&’&(" 本 品 又 名 苯 甲 嗪 ， 克 过 敏 ， <%6%#$%6&(， <%6% 7&(&( ， =+4-3"(&(。 为 抗 组 胺 药 ， 并 有 抗 . / 羟 色 胺 作 用 ， 镇 静 作 用 较 轻 ， 抗 组 胺 作 用 则 较 显 著 。 适 用 于 皮 肤 瘙 痒 症 、 荨 麻 疹 、 药 疹 等 过 敏 性 疾 病 ， 也 用 于 支 气 管 哮 喘 的 辅 助 用 药 。 主 要 不 良 反 应 为 嗜 睡 、 胃 肠 反 应 、 口 干 和 视 物 模 糊 。 口 服 第 次 @86 7 9 5867 ， 每 日 ; 次 。 六 、 吡 咯 烷 类 药 阿 化 斯 丁 E#4&F-*>&(" 【 别 名 】 阿 伐 斯 汀 ， 阿 伐 司 汀 ， 新 敏 乐 （ G"6 ,4"0 ） ， =4%$"4>。 ·H8I· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 药 理 作 用 】 为 吡 咯 烷 类 抗 组 胺 药 ， 能 竞 争 性 与 ! " 受 体 结 合 ， 阻 断 组 胺 作 用 ， 对 中 枢 神 经 系 统 穿 透 力 低 ， 故 大 多 数 用 药 者 无 嗜 睡 现 象 。 【 体 内 过 程 】 口 服 后 #$%&’ 出 现 疗 效 ， "()* 后 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 作 用 可 维 持 "+*， 主 要 以 原 型 经 肾 排 泄 。 【 适 应 证 】 ! 组 胺 诱 发 的 皮 肤 病 ， 包 括 过 敏 性 鼻 炎 ， 慢 性 荨 麻 疹 如 皮 肤 划 痕 征 、 寒 冷 型 荨 麻 疹 、 胆 碱 能 性 荨 麻 疹 等 ， 以 及 湿 疹 及 其 他 变 态 反 应 性 疾 病 。 " 过 敏 性 鼻 炎 ， 枯 草 热 。 【 不 良 反 应 】 可 见 困 倦 、 口 干 等 ， 但 发 生 率 低 ， 偶 有 皮 疹 报 道 。 【 注 意 事 项 】 ! 对 本 品 及 吡 咯 吡 胺 过 敏 者 禁 用 此 药 。 " 不 宜 用 于 肾 功 能 受 损 者 。 # 慎 用 于 驾 驶 员 、 高 空 作 业 者 及 其 他 需 从 事 高 注 意 力 工 作 者 。 $ 慎 与 中 枢 抑 制 药 物 同 用 。 【 制 剂 】 ! 胶 囊 ： ,% - 。 " 口 服 液 ： +% -.)%/ 、 0% -.)%/ 。 【 用 法 】 口 服 ， "+ 岁 以 上 儿 童 及 成 人 每 次 ,% - ， 每 日 + 次 ， 每 日 不 超 过 +0% - 。 七 、 其 他 组 胺 受 体 阻 滞 药 阿 司 咪 唑 1234%&5674 【 别 名 】 苯 丙 咪 唑 ， 苄 苯 哌 咪 唑 ， 息 斯 敏 （ 1234%&5674） ， 1748%&567， !&2%9’97， /4%:&7， ;9%9<&’， =&%>86?。 【 药 理 作 用 】 与 周 围 组 织 的 ! " 受 体 结 合 ， 竞 争 性 阻 断 组 胺 ! " 受 体 激 治 ， 作 用 效 果 强 而 持 久 。 不 与 中 枢 ! " 受 体 结 合 ， 故 无 中 枢 镇 静 作 用 ， 也 无 抗 胆 碱 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， "* 内 及 可 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 主 要 分 布 于 肝 、 肺 、 肾 等 脏 器 ， 但 不 易 通 过 血 脑 屏 障 。 血 中 半 衰 期 为 +0*， 主 要 经 肝 代 谢 ， 并 由 胆 汁 经 粪 排 出 体 外 。 【 适 应 证 】 主 要 治 疗 慢 性 特 发 性 荨 麻 疹 及 季 节 性 过 敏 性 鼻 炎 。 【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 长 期 服 用 可 能 会 促 进 食 欲 而 导 致 体 重 增 加 。 偶 见 嗜 睡 、 头 痛 、 乏 力 、 眩 晕 、 恶 心 、 腹 泻 、 腹 痛 、 口 干 、 咽 炎 、 结 合 膜 炎 等 。 但 有 报 道 过 量 时 可 致 严 重 的 心 率 失 常 发 生 ， 发 生 率 虽 低 ， 但 应 引 起 注 意 。 【 注 意 事 项 】 ! 避 免 长 期 、 过 量 服 用 。 " "+ 岁 以 下 儿 童 不 宜 服 用 。 # 孕 期 及 哺 乳 安 全 性 尚 不 清 。 【 制 剂 】 片 剂 ； "$% - 。 【 用 法 】 口 服 ： 每 次 "$% - ， 每 日 " 次 。 特 非 拉 丁 @48A4’9<&’4 【 别 名 】 丁 苯 哌 丁 醇 ， =47<9’4， B4:897&’， @8&7C<9’， @47<9’4。 ·D$D· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 【 药 理 作 用 】 无 中 枢 抑 制 作 用 的 ! " 受 体 阻 断 药 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 好 ， 起 效 时 间 快 ， "# $ %# 出 现 治 疗 作 用 ， &# $ ’# 达 血 药 峰 值 浓 度 。 与 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 ， 作 用 可 持 续 "%#， 在 肝 中 代 谢 。 【 适 应 证 】 用 于 皮 肤 粘 膜 的 变 态 反 应 性 疾 病 及 皮 肤 瘙 痒 症 。 【 不 良 反 应 】 少 见 、 偶 有 头 痛 、 多 汗 、 多 梦 、 乏 力 、 口 干 、 胃 肠 不 适 、 脱 发 、 月 经 失 调 、 心 悸 、 心 律 不 齐 、 室 性 心 动 过 速 等 。 【 注 意 事 项 】 ! "% 岁 以 下 儿 童 、 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 " 肝 功 能 减 退 者 不 用 ； 不 宜 与 影 响 肝 功 能 的 药 物 如 酮 康 唑 同 用 。 # ( ) * 间 歇 延 长 者 不 用 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： +,- . 。 " 混 悬 剂 ； &,- ./0-1 。 【 用 法 】 口 服 ， "% 岁 以 上 儿 童 及 成 人 ， 每 次 +,- . ， 每 日 % 次 。 氟 雷 他 定 123445678 【 别 名 】 克 敏 能 （ 9:436;67） ， 9:436;67。 【 药 理 作 用 】 这 三 环 类 氮 他 定 分 子 的 化 学 衍 生 物 ， 属 第 二 代 抗 组 胺 药 。 可 选 择 性 地 与 ! " 受 体 结 合 ， 尚 有 抗 0 ) 羟 色 胺 的 作 用 ， 对 $ ) 肾 上 腺 素 能 受 体 及 乙 酰 胆 碱 受 体 几 乎 无 作 用 。 不 通 过 血 脑 屏 障 ， 故 不 产 生 中 枢 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， "# $ %# 后 达 血 药 峰 值 浓 度 ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 ， 组 织 分 布 广 ， 半 衰 期 为 &<=#， 疗 效 持 续 时 间 为 0 天 ， 经 肝 代 谢 ， 代 谢 产 物 经 胆 汁 及 肾 排 泄 。 【 适 应 证 】 用 于 慢 怀 荨 麻 疹 、 过 敏 性 鼻 炎 及 常 年 性 鼻 炎 、 普 通 感 冒 减 轻 粘 膜 充 血 水 肿 及 分 泌 物 增 多 的 症 状 。 【 不 良 反 应 】 有 轻 度 困 倦 、 口 干 作 用 ， 但 发 生 率 低 。 偶 有 荨 麻 疹 、 乏 力 、 头 痛 烦 躁 、 鼻 衄 等 。 【 注 意 事 项 】 肝 功 能 减 退 及 老 年 患 者 使 用 时 应 密 切 观 察 。 【 制 剂 】 片 剂 ； ",- . 。 【 用 法 】 口 服 ， 成 人 每 次 ",- . ， 每 日 " 次 ， + 岁 以 上 儿 童 每 日 0- . 。 美 喹 他 嗪 >8?@6;4A678 【 别 名 】 甲 喹 吩 嗪 玻 丽 玛 朗 （ B36-4:47） ， >63C2:， D6 .6.47 ， E7F;2;4:。 【 药 理 作 用 】 本 品 能 选 择 性 抑 制 外 周 组 胺 ! " 受 体 激 活 ； 阻 断 肥 大 细 胞 脱 颗 粒 ； 调 节 迷 走 神 经 紧 张 性 ， 以 阻 止 慢 性 症 状 的 发 展 。 此 外 ， 尚 有 轻 度 抗 胆 碱 作 用 。 本 品 无 中 枢 镇 静 作 用 及 中 枢 抗 胆 碱 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 好 ， +# 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 半 衰 期 为 "=#， &+# 后 从 体 内 清 除 ， 无 ·,"G· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 蓄 积 作 用 。 血 管 组 织 渗 透 性 高 ， 不 易 通 过 血 脑 屏 障 。 经 肝 代 谢 ， 从 胆 汁 排 泄 。 【 适 应 证 】 ! 各 种 皮 肤 变 态 反 应 性 疾 病 ， 如 皮 炎 、 湿 疹 、 荨 麻 疹 、 血 管 性 水 肿 、 遣 传 过 敏 性 皮 炎 等 。 " 过 敏 性 鼻 炎 ， 过 敏 性 睫 结 膜 炎 ， 哮 喘 。 【 不 良 反 应 】 可 有 困 倦 、 口 干 、 胃 肠 不 适 。 偶 有 头 痛 、 视 力 模 糊 、 瘙 痒 等 报 道 。 【 注 意 事 项 】 闭 角 型 青 光 眼 及 前 列 腺 肥 大 患 者 慎 用 。 【 制 剂 】 ! 片 剂 ： !" # 。 " 溶 液 剂 ： $%&!" #’!"( 。 【 用 法 】 口 服 ， 成 人 每 次 !" # ， 每 日 & 次 可 每 次 $)" # ， 每 晚 顿 服 ， 儿 童 酌 减 。 曲 普 利 定 *+,-+./,0,12 【 别 名 】 吡 咯 吡 胺 ， 苯 比 烯 啶 ， 克 敏 ， 345,0,/.1， 345, -67// 。 【 药 理 作 用 】 属 强 效 、 长 效 、 无 嗜 睡 作 用 的 8 $ 受 体 阻 断 药 。 【 体 内 过 程 】 经 胃 肠 道 吸 收 迅 速 、 完 全 ， 口 服 $6 9 :6 可 达 到 血 药 浓 度 峰 值 ， 作 用 持 续 ;6 9 $&6， 半 衰 期 约 <6 9 $&6， 体 内 分 布 广 泛 ， 经 肝 代 谢 ， 代 谢 物 经 肾 排 泄 ， 也 可 经 乳 汁 排 泄 。 【 适 应 证 】 各 种 过 敏 性 疾 患 ， 包 括 荨 麻 疹 、 过 敏 性 鼻 炎 、 支 气 管 哮 喘 、 枯 草 热 等 。 【 不 良 反 应 】 少 见 ， 偶 有 口 干 、 恶 心 不 适 等 。 【 制 剂 】 盐 酸 曲 普 利 定 （ *+, -+./,0,12 870+.46/+,0,12 ） 胶 囊 ： &%!" # 。 【 用 法 】 口 服 ， 成 人 每 次 &%!" # 9 !"# ， 每 日 : 次 。 奥 沙 米 特 =>?5.",02 【 别 名 】 苯 咪 唑 嗪 ， 苯 哌 咪 唑 酮 ， @21?42+5， =>?5,",02， *,1A25， *+B>?。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 8 $ 受 体 阻 断 药 ， 有 很 强 的 抗 组 胺 活 性 ， 有 一 定 的 抗 ! C 羟 色 胺 及 抗 胆 碱 活 性 ， 并 可 能 有 抗 慢 反 应 物 质 C 3 活 性 ， 此 外 还 有 稳 定 肥 大 细 胞 膜 有 抑 制 抗 原 物 质 引 起 的 组 胺 释 放 作 用 。 【 体 内 过 程 】 口 服 D6 内 达 到 血 药 峰 值 浓 度 ， 人 体 血 浆 蛋 白 结 合 率 达 E$F， 药 物 在 体 内 分 布 广 泛 ， 能 进 入 母 乳 ， 消 除 半 衰 期 为 $D6， 在 体 内 通 过 芳 环 羟 基 化 和 氧 化 G C 脱 氧 烷 基 被 代 谢 ， 代 谢 物 药 D)F从 尿 中 排 泄 ， !)F从 粪 中 排 泄 。 尿 中 原 药 排 泄 量 不 到 )%$F。 【 适 应 证 】 用 于 过 敏 性 鼻 炎 ， 滤 疱 性 结 膜 炎 ， 荨 麻 疹 ， 湿 疹 ， 食 物 过 敏 及 其 他 过 敏 性 疾 病 。 【 不 良 反 应 】 较 常 见 有 嗜 睡 ， 少 数 病 人 可 有 头 痛 、 胃 肠 道 不 适 、 皮 疹 、 口 干 及 体 重 增 加 。 【 制 剂 】 片 剂 ： :)" # 。 ·$$E· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 【 用 法 】 !" 岁 以 上 每 次 #$% & ’ ($%& ， ) 岁 ’ !" 岁 每 次 !)% & ’ #$%& ， 均 早 、 晚 餐 后 服 用 。 西 奎 芬 定 *+,-./+012.0+ 【 别 名 】 3.415 67+0+ ， 3.815/+0。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 9 ! ， 受 体 拮 抗 药 和 高 活 性 的 ) : 羟 色 胺 拮 抗 药 ， 并 能 灭 活 双 胺 氧 化 酶 使 组 织 内 组 胺 含 量 降 低 ， 还 能 使 免 疫 器 官 的 抗 体 形 成 细 胞 数 量 减 少 。 本 品 对 中 枢 神 经 系 统 无 明 显 影 响 。 【 体 内 过 程 】 本 品 在 消 化 道 吸 收 良 好 ， 给 药 后 !7 组 织 内 药 物 活 性 达 高 水 平 。 单 剂 量 给 药 血 中 半 衰 期 为 !;7。 本 品 大 部 分 代 谢 后 从 消 化 道 排 出 ， 约 #$<以 原 形 从 尿 中 排 出 。 【 适 应 证 】 适 用 于 伴 有 瘙 痒 的 急 、 慢 性 过 敏 性 疾 病 。 也 适 用 于 结 膜 炎 、 花 粉 病 ， 以 及 治 疗 和 预 防 由 药 物 、 食 物 、 化 妆 品 、 化 学 致 敏 原 所 致 的 过 敏 性 反 应 。 本 品 可 作 为 季 节 性 过 敏 性 疾 病 如 花 粉 病 、 冷 性 荨 麻 疹 的 预 防 和 维 持 治 疗 。 【 不 良 反 应 】 失 眠 和 嗜 睡 ， 但 发 生 率 低 。 剂 量 超 过 每 日 "$$% & 时 可 出 现 口 干 、 胃 肠 道 反 应 及 月 经 失 调 。 【 注 意 事 项 】 ! 妊 娠 期 禁 用 本 品 。 " 肝 、 肾 功 能 严 重 损 害 者 慎 用 。 如 需 使 用 ， 开 始 时 用 低 剂 量 ， 并 监 测 肝 、 肾 功 能 。 # 从 事 驾 驶 职 业 人 员 慎 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： )$% & 。 【 用 法 】 口 服 ： 用 于 轻 、 中 度 过 敏 反 应 ， 每 次 )$% & ’ !$$%& ， 每 日 ; 次 ’ # 次 。 用 于 严 重 慢 性 或 急 性 过 敏 性 疾 病 ， 每 日 剂 量 可 用 至 "$$% & ， 分 次 服 用 ， 疗 程 ) 天 ’ !) 天 ， 必 要 时 可 延 长 和 重 复 疗 程 。 用 于 预 防 和 维 持 治 疗 ， 每 日 剂 量 )$% & ， 分 ! 次 ’ ; 次 服 用 。 左 卡 巴 斯 丁 =+>?41@1AB.0+ 【 别 名 】 =.>?4B.0。 【 药 理 作 用 】 与 9 ! ， 受 体 有 高 度 亲 和 力 ， 为 强 效 抗 组 胺 药 ， 能 有 效 抑 制 眼 结 膜 及 鼻 粘 膜 的 变 态 反 应 。 【 体 内 过 程 】 局 部 用 药 !7 ’ ;7 开 始 吸 收 ， ! 次 给 药 有 效 作 用 时 间 可 持 续 CD7 ’ !;7， 鼻 内 给 药 后 全 身 生 物 利 用 度 为 ($< ’ E$<， ()< ’ F(<以 原 形 从 尿 中 排 出 ， 约 !$<代 谢 物 为 酰 化 葡 萄 糖 苷 酸 ， 其 余 由 粪 便 排 出 ， 也 可 经 胆 汁 排 出 。 【 适 应 证 】 ! 变 应 性 结 膜 炎 ， 以 及 缓 解 特 发 性 发 痒 、 发 红 、 眼 水 盈 眶 等 眼 科 疾 患 症 状 。 " 过 敏 性 鼻 炎 。 ·;!G· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 不 良 反 应 】 本 品 耐 受 性 好 。 最 常 见 的 不 良 反 应 是 刺 激 眼 、 鼻 ， 有 轻 微 头 痛 。 【 制 剂 】 盐 酸 左 卡 巴 斯 丁 （ !"#$%&’&()*+" , -./$%01$/*." ） 溶 液 及 喷 雾 剂 ： 2345 675! 。 【 用 法 】 83 滴 眼 ： 每 眼 8 滴 ， 每 日 9 次 : ; 次 。 93 喷 鼻 ： 每 鼻 腔 内 喷 入 ， 每 日 8 次 。 酮 替 酚 <")$)*="+ 参 见 平 喘 药 “ 酮 替 酚 ” 。 本 品 具 有 很 强 的 , 8 受 体 拮 抗 作 用 ， 能 同 时 抑 制 组 织 中 肥 大 细 胞 及 血 中 嗜 酸 性 粒 细 胞 的 过 敏 介 质 释 放 。 与 镇 静 药 有 相 互 增 效 作 用 。 临 床 用 于 预 防 支 气 管 哮 喘 发 作 ， 尤 其 对 外 源 性 哮 喘 疗 效 显 著 ， 对 感 染 型 也 有 效 ， 但 不 能 控 制 已 发 作 的 哮 喘 及 哮 喘 持 续 状 态 。 也 用 于 治 疗 慢 性 荨 麻 疹 、 血 管 性 水 肿 、 对 一 般 药 物 无 效 的 冷 性 荨 麻 疹 、 药 疹 、 神 经 性 皮 炎 、 疱 疹 样 皮 炎 以 及 蕈 样 肉 芽 肿 引 起 的 瘙 痒 。 其 抗 过 敏 作 用 比 色 甘 酸 钠 强 ， 且 对 > 型 及 ! 型 变 态 反 应 之 过 敏 介 质 均 有 抑 制 作 用 ， 作 用 维 持 时 间 长 ， 应 用 范 围 广 。 在 治 疗 剂 量 下 不 良 反 应 发 生 率 低 。 用 法 为 ;2? 6 以 上 儿 童 及 成 人 每 次 15 6 ， 每 日 9 次 。 ;2? 6 以 下 儿 童 用 量 酌 减 。 二 甲 茚 啶 @*5")*+."+" 本 品 又 名 二 甲 吡 茚 ， 吡 啶 茚 胺 ， @*5")0 -1A-/*."+" ， B"+*()*1， B$/0*()&1， B$/*()&1， C/*)"+。 其 抗 过 敏 作 用 较 氯 苯 那 敏 强 ， 有 抗 胆 碱 作 用 及 显 著 止 痒 作 用 。 适 用 于 湿 疹 、 荨 麻 疹 及 皮 肤 瘙 痒 症 ， 也 可 用 于 过 敏 性 鼻 炎 及 支 气 管 哮 喘 。 不 良 反 应 主 要 为 嗜 睡 、 口 子 、 乏 力 、 视 物 模 糊 等 。 制 剂 为 马 来 酸 二 甲 茚 啶 （ @*5")*+."+"D&1")"） 片 剂 。 用 法 为 每 次 15 6 : 956 ， 每 日 E 次 ， 或 缓 释 片 剂 每 次 93456。 美 海 洛 林 D"’0-./$1*+ 本 品 又 名 美 海 屈 林 ， @*&F$1*+"， >+%*.&1， >+%*.&+， B&’&0*()*+， G5"/*1。 其 抗 组 胺 作 用 时 间 长 ， 但 较 异 丙 嗪 弱 ， 镇 静 作 用 也 弱 。 适 用 于 荨 麻 疹 、 血 管 性 水 肿 、 枯 草 热 、 血 清 病 、 瘙 痒 等 。 不 良 反 应 主 要 为 嗜 睡 、 乏 力 和 口 干 ， 有 引 起 粒 细 胞 缺 乏 及 粒 细 胞 过 多 症 的 报 道 。 制 剂 为 苯 二 磺 酸 美 海 洛 林 （ D"’0 -./$1*+ H&A&.*(-1&) ） ， 片 剂 425 6 ， 混 悬 剂 425 6I45! 。 用 法 为 每 次 425 6 : 92256 ， 每 日 9 次 : E 次 。 82 岁 以 下 儿 童 每 日 42/J 6 : 92256 ， 分 次 服 用 。 ·E8K· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 美 沙 芬 林 !"#$%&$"’()"’" 本 品 又 名 苄 苯 醇 胺 ， 苯 甲 苯 氧 胺 ， *’#(%)"+， ,(-#+(.(’， ,+(-#%.(’， /(-#(0’"1。 为 抗 组 胺 药 ， 其 抗 组 胺 作 用 不 及 异 丙 嗪 ， 但 另 有 中 度 镇 静 作 用 。 吸 收 后 起 效 迅 速 ， 但 作 用 时 间 短 。 临 床 用 于 治 疗 各 种 过 敏 性 疾 病 。 不 良 反 应 主 要 为 嗜 睡 、 乏 力 等 。 制 剂 为 盐 酸 美 沙 芬 林 （ !"#$% &$(’)"’" $23+04$)0+(3" ） ， 片 剂 为 56. 7 ， 常 用 剂 量 为 每 次 56. 7 8 69+:7 ， 每 日 ; 次 。 二 苯 拉 林 <(&$"’2)&2+%)(’" 本 品 又 名 双 苯 拉 林 ， 哌 啶 醇 胺 ， *"+0 7%-#&) ， *))"+=(’"， *#(’%)， *’#(>0.， /(- &+() ， <% 2?"’ 。 为 抗 组 胺 药 ， 其 抗 组 胺 作 用 与 氯 苯 那 敏 强 相 当 ， 有 很 强 止 痒 作 用 和 较 强 镇 静 作 用 ， 也 有 一 定 抗 胆 碱 作 用 。 适 用 于 荨 麻 疹 、 湿 疹 及 瘙 痒 性 皮 肤 病 ， 也 可 用 于 过 敏 性 鼻 炎 及 支 气 管 哮 喘 。 不 良 反 应 主 要 为 嗜 睡 、 口 干 、 乏 力 等 。 制 剂 为 盐 酸 二 苯 拉 林 （ <( &$"’2)&2+%)(’" $23+@ 4$(0+(3"） 缓 释 胶 囊 剂 （ 5A6.7 和 6.7） ， 常 用 剂 量 每 次 6.7 8 B9.7， 每 日 5 次 。 C 岁 以 上 儿 童 每 日 6. 7 ， 分 B 次 8 5 次 服 。 克 立 咪 唑 D)".(=0)" 本 品 又 吡 咯 咪 唑 ， 氯 苄 咪 唑 ， 克 敏 唑 ， *))"+4:+， *))"+ &%’# ， /(-#%4:+， E"%4#+0)。 具 抗 组 胺 药 作 用 ， 并 有 中 度 镇 静 作 用 及 抗 胆 碱 作 用 ， 止 痒 效 果 好 。 适 用 于 荨 麻 疹 、 枯 草 热 、 药 物 过 敏 等 过 敏 性 疾 病 。 不 良 反 应 主 要 为 嗜 睡 、 乏 力 、 头 晕 、 口 干 等 。 制 剂 盐 酸 克 立 咪 唑 （ D)".@ (=0)" /23+04$)0+(3"） 片 剂 为 B9.7， 注 射 剂 为 B9.7 和 59.7。 口 服 剂 量 为 每 次 59.7 8 ;9.7， 每 日 5 次 8 F 次 。 注 射 剂 可 供 皮 下 注 射 、 肌 肉 注 射 和 静 脉 注 射 。 苯 托 沙 敏 G$"’2)#0)01%.(’" 本 品 又 名 苄 苯 醇 胺 ， 苯 甲 苯 氧 胺 ， *’#(%)"+， ,(-#+(.(’， ,#(-#%.(’， /(-#(0’"1。 为 抗 组 胺 药 ， 其 抗 组 胺 作 用 比 苯 海 拉 明 强 ， 并 有 轻 微 的 解 痉 作 用 和 局 麻 作 用 。 临 床 用 于 治 疗 枯 草 热 、 荨 麻 疹 、 鼻 炎 及 接 触 性 皮 炎 等 。 无 明 显 不 良 反 应 。 制 剂 枸 盐 酸 苯 托 沙 敏 （ G$"’ 2#0)01@ %.(’" D(#+%#"） 片 剂 为 56.7， 常 用 剂 量 为 每 次 56.7 8 69.7， 每 日 F 次 8 ; 次 。 ·;BH· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 依 巴 司 丁 !"#$%&’( 本 品 又 名 !"#$%()。 为 口 服 有 效 的 * + 受 体 阻 断 药 ， 低 浓 度 竞 争 性 阻 断 * + 受 体 ， 高 浓 度 非 竞 争 性 阻 断 * ) 受 体 。 口 服 吸 收 完 全 ， 半 衰 期 约 +,-。 不 良 反 应 有 口 干 ， 嗜 睡 。 用 于 过 敏 性 鼻 炎 ， 慢 性 荨 麻 疹 。 片 剂 ： +./ 0 ， 用 法 为 每 日 口 服 +./ 0 。 依 美 司 丁 酯 !/(1#$%&’( 2&3&4/#5#%( 本 品 又 名 2#5(’。 为 选 择 性 竞 争 性 * + 受 体 阻 断 药 ， 也 能 抑 制 组 胺 和 6789 释 放 ， 半 衰 期 :- ; <- 不 良 反 应 包 括 嗜 睡 、 头 痛 、 耳 鸣 、 皮 疹 和 胃 肠 道 反 应 。 用 于 支 气 管 哮 喘 和 过 敏 性 鼻 炎 。 常 用 量 每 日 = 次 ， 每 次 )/ 0 ; =/0 （ 缓 释 胶 囊 ） 。 塞 他 司 丁 >(%#$%&’( 本 品 又 名 6?1(5&@。 为 * + 受 体 阻 断 药 ， 半 衰 期 +A-， 用 于 过 敏 性 鼻 炎 和 慢 性 荨 麻 疹 ， 主 要 副 作 用 为 镇 静 ， 胶 囊 制 剂 ： B/ 0 ， 用 法 为 每 次 B/ 0 ， 每 日 , 次 。 依 匹 斯 丁 !C&’#$%&’( 本 品 又 名 D)($&?’， 为 * + 受 体 阻 断 药 ， 制 剂 用 盐 酸 盐 ， +<<9 年 在 日 本 上 市 。 菲 号 芬 纳 定 E(@?3(’#1&’( 本 品 又 名 D))( 05# ， 为 特 芬 纳 定 的 活 性 代 谢 物 ， 用 于 季 节 性 过 敏 性 鼻 炎 。 有 心 律 不 齐 的 副 作 用 ， +<<: 年 在 美 国 上 市 。 变 态 反 应 及 非 变 态 反 应 所 引 起 的 炎 症 介 质 释 放 过 程 包 括 多 个 环 节 ， 所 导 致 的 病 理 过 程 及 临 床 疾 病 表 现 多 种 多 样 。 某 些 以 组 胺 为 主 要 炎 症 介 质 ， 但 多 数 以 组 胺 释 放 为 主 、 数 种 其 他 炎 症 介 质 参 与 的 病 理 过 程 ； 有 的 为 单 因 素 诱 发 ， 从 单 一 环 节 致 病 。 有 的 为 多 因 素 诱 发 ， 从 多 个 环 节 致 病 。 有 的 诱 因 不 明 显 ， 有 的 则 致 病 环 节 不 清 楚 。 有 的 急 性 起 病 ， 有 的 则 呈 慢 性 过 程 。 在 选 择 这 类 药 物 时 应 注 意 上 述 因 素 。 如 致 敏 因 素 单 一 而 明 显 者 ， 可 选 择 + 种 ; = 种 经 典 抗 变 态 反 应 药 物 ， 如 氯 苯 拉 敏 、 氯 马 斯 丁 、 他 维 替 、 氯 雷 他 定 或 仙 特 敏 等 。 组 胺 * + 受 体 激 活 在 变 态 反 应 中 起 主 导 作 用 ， 往 往 在 急 性 发 作 者 疗 效 显 著 ， 故 反 复 发 作 病 情 迁 延 者 ， 可 选 择 对 多 种 过 敏 介 质 起 作 用 的 药 物 ， 如 赛 庚 定 、 酮 替 酚 、 曲 尼 斯 特 、 西 利 替 嗪 ·A+<· 第 五 章 组 胺 与 抗 组 胺 药 或 美 氯 他 嗪 等 。 如 起 病 急 者 ， 则 选 择 起 效 快 、 作 用 强 的 药 物 ， 如 氯 马 斯 丁 、 西 利 替 嗪 、 萘 酸 羟 嗪 等 。 顽 固 性 者 要 注 意 不 同 种 类 抗 组 胺 药 物 的 交 替 使 用 ， 以 及 选 择 安 全 治 疗 剂 量 中 的 高 剂 量 使 用 ， 并 在 病 情 控 制 后 逐 渐 减 量 维 持 好 转 一 段 时 间 方 可 停 药 。 对 某 些 单 用 !、 受 体 阻 断 药 无 效 的 慢 性 荨 麻 疹 ， 则 需 要 ! " 受 体 拮 抗 药 与 ! # 受 体 拮 抗 药 同 时 使 用 。 也 有 报 道 静 脉 用 ! # 受 体 拮 抗 药 对 因 其 他 原 因 需 要 但 不 能 用 皮 质 类 固 醇 激 素 患 者 的 急 性 过 敏 状 态 有 控 制 作 用 。 ! # 受 体 拮 抗 剂 除 经 典 用 法 外 ， 有 报 道 也 能 减 轻 带 状 疱 疹 患 者 神 经 症 状 ， 尚 可 治 疗 难 治 性 寻 常 性 银 屑 病 并 减 少 痤 疮 患 者 的 皮 脂 分 泌 。 除 变 态 反 应 过 程 外 ， 尚 有 精 神 因 素 影 响 的 ， 则 选 择 兼 有 镇 静 作 用 的 药 物 ， 如 多 虑 平 、 异 丙 嗪 、 盐 酸 羟 嗪 等 ； 如 需 控 制 上 呼 吸 道 感 染 及 其 他 粘 膜 的 过 敏 状 态 时 ， 可 选 择 氯 苯 吡 醇 胺 、 美 吡 拉 敏 、 阿 扎 他 定 及 类 似 复 方 制 剂 等 ； 如 瘙 痒 突 出 者 ， 可 首 选 或 兼 选 甲 地 嗪 等 ； 如 需 抗 晕 动 者 ， 则 选 择 茶 苯 海 明 、 异 丙 嗪 等 ； 如 驾 驶 员 等 特 殊 职 业 或 有 中 枢 抑 制 情 况 而 需 用 本 类 药 物 者 ， 则 选 无 中 枢 抑 制 作 用 的 药 物 ， 如 阿 斯 咪 唑 、 特 非 拉 丁 、 氯 雷 他 定 等 ， 或 日 间 应 用 非 嗜 睡 类 抗 组 胺 药 ， 夜 间 再 配 合 应 用 有 镇 静 作 用 的 抗 组 胺 药 ； 如 儿 童 用 药 ， 则 选 用 氯 马 斯 丁 、 美 吡 拉 敏 、 甲 地 嗪 等 ； 如 患 者 经 常 使 用 抗 变 态 反 应 药 物 者 ， 则 应 选 择 新 一 代 抗 变 态 反 应 药 物 ， 如 右 氯 苯 拉 敏 、 美 吡 拉 敏 、 阿 化 斯 丁 等 ； 一 般 病 情 多 用 口 服 制 剂 ， 而 急 诊 及 顽 固 者 则 选 用 注 射 及 强 效 制 剂 。 抗 组 胺 药 尚 用 于 其 他 非 变 态 反 应 疾 病 伴 有 瘙 痒 时 的 止 痒 ， 如 胆 、 胰 腺 疾 病 及 !$% &’() 病 时 止 痒 。 由 于 机 体 对 抗 组 胺 药 的 反 应 不 同 ， 抗 组 胺 药 的 剂 量 及 品 种 的 选 择 应 个 体 化 ； 虽 然 抗 组 胺 药 很 少 引 起 致 畸 反 应 ， 但 妊 娠 初 * 个 月 、 婴 儿 及 哺 乳 期 妇 女 不 宜 使 用 ， 以 策 安 全 ； 老 年 患 者 、 肝 肾 功 能 不 全 者 应 减 量 使 用 ； 抗 组 胺 药 与 中 枢 神 经 抑 制 药 有 相 加 作 用 ， 有 中 枢 神 经 系 统 抑 制 倾 向 者 应 慎 用 ； 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 药 联 用 能 使 受 体 部 位 儿 茶 酚 胺 聚 集 ， 易 引 起 血 压 升 高 及 心 率 改 变 ； 三 环 类 抗 组 胺 药 可 加 强 及 延 长 抗 组 胺 药 的 抗 胆 碱 效 应 的 不 良 反 应 ； 氨 基 甙 类 抗 生 素 的 耳 毒 性 可 被 抗 组 胺 药 所 掩 盖 ， 不 宜 过 多 并 用 。 抗 组 胺 药 过 量 中 毒 时 ， 在 儿 童 表 现 为 阿 托 品 样 症 状 ， 如 兴 奋 、 惊 厥 ， 在 成 人 则 为 兴 奋 与 抑 制 交 替 表 现 。 一 般 应 采 取 机 械 呼 吸 及 支 持 疗 法 ， 并 积 极 护 肝 治 疗 。 ·+",· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 六 章 水 、 电 解 质 、 酸 碱 平 衡 调 节 药 物 水 、 电 解 质 和 酸 碱 平 衡 是 人 体 细 胞 进 行 正 常 代 谢 的 必 需 条 件 ， 也 是 维 持 人 体 生 命 和 各 脏 器 生 理 功 能 的 必 要 条 件 。 在 疾 病 、 外 伤 或 外 界 环 境 急 剧 变 化 等 情 况 下 ， 机 体 动 态 平 衡 可 遭 到 破 坏 ， 水 和 电 解 质 与 酸 碱 平 衡 紊 乱 就 更 常 见 而 严 重 ， 及 时 与 正 确 的 补 充 水 和 电 解 质 及 调 节 酸 碱 平 衡 尤 为 重 要 。 第 一 节 水 、 电 解 质 平 衡 调 节 药 氯 化 钠 !"#$%& ’()"*$#+ 【 作 用 与 用 途 】 ,- . 与 ’) / 均 是 体 液 的 组 成 部 分 ， 钠 是 保 持 细 胞 外 液 渗 透 压 和 容 量 的 重 要 成 分 。 此 外 ， 钠 还 以 碳 酸 氢 钠 形 式 构 成 缓 冲 体 系 ， 调 节 各 种 缺 盐 性 失 水 症 ， 补 充 体 液 及 钠 氯 离 子 ， 另 用 于 轻 、 中 度 代 谢 性 碱 中 毒 ， 尤 其 是 低 氯 性 碱 中 毒 ， 以 及 胃 肠 的 灌 洗 、 洗 眼 、 创 口 、 粘 膜 等 ， 也 可 做 注 射 用 药 的 溶 媒 或 稀 释 剂 ， 高 渗 氯 化 钠 溶 液 用 于 严 重 低 钠 血 症 或 作 催 吐 剂 等 用 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 静 滴 ， 视 病 情 需 要 及 体 重 而 定 。 成 人 一 般 011 2 3111&)4日 。 【 用 药 要 点 】 35 高 渗 溶 液 禁 作 皮 下 注 射 。 65 心 、 脑 、 肝 、 肾 疾 病 及 水 钠 代 谢 障 碍 患 者 慎 用 。 ·738· 第 六 章 水 、 电 解 质 、 酸 碱 平 衡 调 节 药 物 !" 氯 化 钠 注 射 液 不 可 直 接 用 于 溶 解 或 稀 释 红 霉 素 ， 也 不 可 与 两 性 霉 素 # 混 合 。 $" 生 理 盐 水 与 能 量 合 剂 呈 理 化 配 伍 禁 忌 ， 故 不 能 混 合 注 射 。 亦 忌 与 氢 化 可 的 松 琥 珀 酸 钠 配 伍 。 【 剂 型 与 规 格 】 注 射 剂 ， %"&’， ()*， +)*， ,%)*， (+%)*， +%%)*。 ,%’,%)*。 复 方 氯 化 钠 （ 林 格 氏 溶 液 ） -./01) 23*.40/5 2.)6.17/（ 807954’ : -.*1;0.7） 【 作 用 与 用 途 】 用 于 补 充 体 液 及 <= > 、 2, > 、 ? > 、 2= ( > ， 比 生 理 盐 水 成 分 完 全 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 根 据 病 情 需 要 静 滴 ， 常 用 +%% @ ,%%%)*A日 。 【 用 药 要 点 】 水 、 钠 代 谢 障 碍 患 者 慎 用 。 【 剂 型 与 规 格 】 注 射 剂 ： +%%)*， 每 ,%%%)* 含 氯 化 钠 B"C 9 、 氯 化 钾 %"! 9 氯 化 钙 %"!! 9 。 平 衡 电 解 质 溶 液 #=*=7D5/ E*5D;4.* F;5 【 作 用 与 用 途 】 用 于 补 充 体 液 、 <= > 、 2, G 及 少 量 ? > 、 2= ( > 离 子 和 乳 酸 根 阴 离 子 。 适 用 于 酸 中 毒 或 有 酸 中 毒 倾 向 的 缺 水 病 例 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 根 据 病 情 需 要 静 滴 ， 常 用 +%% @ ,%%%)*A日 。 【 用 药 要 点 】 水 、 钠 代 谢 障 碍 病 人 慎 用 。 【 剂 型 与 规 格 】 注 射 剂 +%%)*。 每 ,%%%)* 含 氯 化 钠 C 9 、 氯 化 钾 %"! 9 、 氯 化 钙 （ (H(%） %"(C 9 、 乳 酸 钠 !", 9 。 氯 化 钾 I.;=::01) 23*.40/5 【 作 用 与 用 途 】 钾 离 子 为 细 胞 内 主 要 阳 离 子 ， 是 维 持 细 胞 新 陈 代 谢 ， 细 胞 内 渗 透 压 和 酸 碱 平 衡 必 需 的 阳 离 子 。 参 与 糖 、 蛋 白 质 的 合 成 及 二 磷 酸 腺 苷 转 化 为 三 磷 酸 腺 苷 的 能 量 代 谢 。 也 参 与 ·B,&· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 维 持 神 经 传 导 ， 肌 肉 运 动 及 心 脏 功 能 的 正 常 活 动 。 本 品 为 渗 透 性 利 尿 剂 。 用 于 各 种 原 因 引 起 的 低 钾 血 症 ， 如 幽 门 梗 阻 、 肝 硬 化 、 慢 性 痢 疾 及 洋 地 黄 毒 性 作 用 引 起 的 阵 发 性 心 动 过 速 或 频 发 室 性 期 外 收 缩 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 口 服 ： ! " # $% 次 、 & 次 %日 。 静 滴 ： !’( " & $% 日 。 儿 童 口 服 ： )’#( " ! $% 次 ， # " & 次 %日 静 滴 ： )’! " )’# $%*$ （ 每 日 ） ， 或 视 病 情 而 定 。 【 用 药 要 点 】 !’ 肾 功 能 严 重 减 退 者 ， 尿 少 时 慎 用 ； 无 尿 或 血 钾 过 高 忌 用 。 #’ 应 稀 释 后 使 用 ， 浓 度 不 超 过 )’&+为 宜 ， 滴 速 # " &,-%分 ， 但 治 疗 心 律 失 常 时 浓 度 可 达 )’.+ " )’/+。 &’ 口 服 本 品 溶 液 或 无 糖 衣 片 ， 对 胃 肠 道 有 较 强 的 刺 激 性 ， 宜 稀 释 于 餐 后 服 用 ， 以 减 少 刺 激 性 。 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 ： )’#( $ ； )’( $ 。 针 剂 ： - $% （ !),-） 。 氯 化 钾 缓 释 片 01234535 63-3783 9:2788;<, =>-:?;53 @7A-328 【 作 用 与 用 途 】 同 氯 化 钾 。 【 药 代 动 力 学 和 生 物 药 剂 学 】 其 所 含 氯 化 钾 约 在 #B 小 时 内 逐 渐 释 放 ， 吸 收 比 较 完 全 。 经 肾 脏 排 泄 ， 比 口 服 相 同 剂 量 的 氯 化 钾 溶 液 慢 &) " .) 分 钟 。 在 钾 正 常 水 平 情 况 下 ， 本 品 片 内 含 的 钾 CD+以 上 在 #B 小 时 内 被 肾 排 出 。 【 药 物 相 互 作 用 】 !’ 与 血 管 紧 张 素 抑 制 剂 、 环 孢 素 E、 非 甾 体 抗 炎 药 、 ! 阻 断 剂 、 地 高 辛 、 保 钾 利 尿 剂 同 用 ， 有 增 强 高 钾 血 症 的 危 险 性 。 #’ 抗 胆 碱 药 可 使 胃 肠 道 蠕 动 减 慢 ， 增 加 本 品 副 作 用 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 ， 口 服 ： # " & 片 %日 ， 严 重 缺 钾 状 态 可 加 大 剂 量 。 【 用 药 要 点 】 !’ 对 有 消 化 性 溃 疡 的 病 人 ， 用 口 服 钾 制 剂 应 特 别 谨 慎 。 #’ 对 肾 功 能 不 全 的 病 人 及 心 脏 病 或 肾 脏 病 患 者 给 予 钾 盐 也 要 小 心 。 &’ 幼 儿 一 般 不 推 荐 使 用 。 ·C!C· 第 六 章 水 、 电 解 质 、 酸 碱 平 衡 调 节 药 物 【 禁 忌 证 】 对 钾 过 敏 、 未 经 治 疗 的 艾 迪 生 病 、 低 肾 素 血 症 低 醛 固 酮 症 、 急 性 脱 水 、 少 尿 或 尿 闭 、 高 钾 血 症 以 及 大 量 细 胞 破 裂 如 严 重 烧 伤 和 消 化 道 受 阻 者 。 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 ： 本 品 含 氯 化 钾 !""# $ 。 氯 化 钾 控 释 片 %&’()&**+, -+*+./+ 0&(.//12# %3*&)1,+ 4.5*+(/ 【 作 用 与 用 途 】 同 氯 化 钾 。 本 品 为 定 时 定 量 释 放 药 物 的 新 一 代 缓 控 剂 型 ， 具 有 服 药 次 数 少 ， 无 胃 肠 道 刺 激 ， 血 药 浓 度 平 稳 的 优 点 。 【 药 代 动 力 学 和 生 物 药 剂 学 】 口 服 后 一 小 时 内 释 放 量 不 大 于 6"7， 6 小 时 内 不 大 于 897， : 小 时 内 释 放 8"7 ; <"7， = 小 时 达 ="7以 上 ， 血 药 浓 度 平 稳 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 ， 口 服 ： 6 片 >次 ， 早 晚 各 服 一 次 ， 或 遵 医 嘱 。 【 用 药 要 点 】 ?@ 本 品 宜 吞 服 ， 不 得 咬 碎 ， 氯 化 钾 溶 出 后 ， 其 空 壳 从 肛 门 排 出 体 外 。 6， 晚 期 慢 性 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。 8。 急 性 肾 功 能 障 碍 时 ， 先 改 善 肾 脏 排 泄 功 能 ， 至 尿 量 达 8" ; :"#*A小 时 以 上 时 ， 再 补 给 钾 盐 较 为 安 全 。 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 ： 本 品 为 缓 释 材 料 制 成 的 氯 化 钾 控 释 片 ， 每 片 为 氯 化 钾 "@9 $ 。 氯 化 钙 %.*B12# %3*&)1,+ 【 作 用 与 用 途 】 维 持 神 经 肌 肉 组 织 正 常 兴 奋 性 ， 促 进 心 肌 C 收 缩 偶 联 的 形 式 ； 对 镁 离 子 有 拮 抗 作 用 ， 用 于 镁 中 毒 解 救 。 促 进 骨 骼 和 牙 齿 的 钙 化 形 成 ； 改 善 组 织 细 胞 膜 的 通 透 性 ， 增 加 管 壁 致 密 度 ， 减 少 渗 出 ， 具 有 消 肿 抗 过 敏 作 用 ； 促 进 凝 血 酶 和 纤 维 蛋 白 的 形 成 ， 加 速 血 凝 。 用 于 手 足 搐 搦 症 、 佝 偻 病 、 软 骨 病 、 荨 麻 疹 、 血 清 病 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 钙 盐 的 补 充 。 与 新 斯 的 明 一 起 静 注 ， 对 抗 氨 基 糖 甙 类 抗 生 素 过 量 引 起 的 呼 吸 肌 麻 痹 。 【 药 物 相 互 作 用 】 ?@ 口 服 钙 剂 可 使 四 环 素 、 土 霉 素 等 吸 收 减 少 ， 血 浓 度 下 降 。 如 同 时 应 用 ， 间 隔 时 间 应 ·"6D· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 在 ! 小 时 以 上 。 "# 钙 盐 与 强 心 甙 有 协 同 作 用 ， 使 其 作 用 及 毒 性 增 强 。 !# 与 枸 橼 酸 盐 或 草 酸 盐 同 服 能 影 响 钙 盐 的 吸 收 ， 大 量 输 入 枸 橼 酸 钠 作 为 抗 凝 剂 的 血 液 时 ， 可 引 起 血 钙 下 降 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 ， 静 注 ： 将 $%&注 射 液 $% ’ "%() 以 "*&葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 一 倍 后 缓 慢 静 注 。 【 用 药 要 点 】 $# 静 注 时 可 有 全 身 发 热 感 。 注 射 宜 缓 慢 （ 每 分 钟 不 超 过 "()） ， 因 钙 盐 兴 奋 心 脏 ， 注 射 过 快 会 使 血 内 浓 度 突 然 增 高 ， 引 起 心 律 失 常 ， 甚 至 心 搏 骤 停 。 "# 应 用 强 心 甙 期 间 或 停 药 一 周 内 禁 用 钙 盐 。 !# 有 强 烈 刺 激 性 ， 其 *&注 射 液 不 可 直 接 静 注 ， 在 注 射 前 应 以 等 量 葡 萄 糖 液 稀 释 。 本 品 亦 不 宜 作 肌 注 、 皮 下 或 皮 内 注 射 。 +# 注 射 液 不 可 漏 于 血 管 之 外 ， 否 则 导 致 剧 痛 及 软 组 织 坏 死 ， 如 有 外 漏 ， 应 立 即 用 %#*&普 鲁 卡 因 注 射 液 作 局 部 封 闭 。 *# 氯 化 钙 注 射 液 可 与 多 种 药 物 发 生 理 化 配 伍 禁 忌 ， 如 四 环 素 类 、 两 性 霉 素 、 新 生 霉 素 、 头 孢 菌 素 、 苯 妥 英 钠 、 异 丙 嗪 、 碳 酸 氢 钠 、 多 种 有 机 酸 盐 等 。 【 剂 型 与 规 格 】 针 剂 ： %#* ,- （ $%()） ， ) ,- （ $%()） 。 葡 萄 糖 酸 钙 ./)012( 3)2045/67 【 作 用 与 用 途 】 同 氯 化 钙 ， 本 品 含 钙 量 较 氯 化 钙 低 ， 对 组 织 刺 激 性 小 ， 注 射 比 氯 化 钙 安 全 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 ， 口 服 ： %#* ’ " ,- 次 ， ! 次 -日 。 静 注 ： $%&注 射 液 $% ’ "%()-次 ， 以 等 量 *& ’ "*& 葡 萄 糖 液 稀 释 后 ， 缓 慢 静 注 ， 每 分 钟 不 超 过 "()， $ 次 -日 。 儿 童 ， 口 服 ： %#* ,- 次 ， ! 次 -日 。 静 注 ： $%&注 射 液 *’ )8()-次 （ 稀 释 方 法 同 成 人 ） ， $ 次 -日 。 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 ： %#* , ， $ , 。 针 剂 ： ) ,- （ $%()） 。 戊 酮 酸 钙 （ 果 糖 酸 钙 ） ./)012( 9/7:2)15/67 【 作 用 与 用 途 】 ·$";· 第 六 章 水 、 电 解 质 、 酸 碱 平 衡 调 节 药 物 与 葡 萄 糖 酸 钙 相 似 ， 用 于 低 血 钙 ； 又 能 降 低 毛 细 管 的 通 透 性 ， 用 于 荨 麻 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 等 过 敏 疾 患 。 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 ， 静 注 ： ! "# 次 ， 加 等 量 葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 ， 缓 慢 静 注 。 【 剂 型 与 规 格 】 针 剂 ： ! "# （ !$%!） 。 乳 酸 钙 &’()*+% ,’)-’-. 【 作 用 与 用 途 】 作 用 同 氯 化 钙 。 因 其 水 溶 性 小 ， 一 般 供 口 服 。 无 苦 感 味 及 刺 激 性 ， 但 吸 收 缓 慢 。 用 于 防 治 钙 缺 乏 症 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 ， 口 服 ： ! / 0 "# 次 ， 1 次 #日 儿 童 ， 口 服 ： $21 / $23 "# 次 ， 1 次 #日 。 需 同 时 服 维 生 素 4， 以 防 钙 吸 收 不 良 。 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 ： $205 " ， $25 " 。 聚 磺 苯 乙 烯 （ 降 钾 树 脂 ， 聚 苯 乙 烯 磺 酸 钠 678*+% 97(:;(:<.=. 6+(>7=’-.（ ?’:.@’(’-.， A.<7=*+% B C） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 药 用 的 钠 式 离 子 交 换 树 脂 。 经 口 服 或 灌 肠 ， 可 在 肠 道 产 生 离 子 交 换 作 用 ， 吸 收 钾 随 粪 便 排 出 体 外 ， 达 到 降 低 血 钾 的 目 的 。 用 于 治 疗 各 种 原 因 引 起 的 高 钾 血 症 ； 特 别 是 急 、 慢 性 肾 功 能 衰 竭 时 的 高 钾 血 症 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 ， 口 服 ： !5 / 1$ "# 次 ， 事 先 用 水 调 匀 ， ! / 0 次 #日 或 遵 医 嘱 。 若 有 便 秘 ， 则 可 与 甘 露 醇 粉 或 山 梨 醇 粉 等 量 同 时 服 用 。 直 肠 给 药 ： 1$ "# 次 ， ! / 0 次 #日 ， 用 水 或 0$D甘 露 醇 !$$ / 0$$%( 混 匀 作 高 位 保 留 灌 肠 。 儿 童 可 按 ( "#E" 计 算 。 【 用 药 要 点 】 !2 本 品 副 作 用 轻 微 ， 少 数 患 者 可 发 生 轻 度 恶 心 ， 呕 吐 ， 血 压 升 高 ， 便 秘 等 症 状 。 02 有 严 重 高 血 压 及 心 力 衰 竭 者 慎 用 。 12 治 疗 期 间 应 经 常 测 定 血 钾 水 平 ， 避 免 血 钾 过 低 ， 当 血 钾 降 至 F25%%7(#, 时 应 立 即 停 药 。 ·00G· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 二 节 酸 碱 平 衡 药 乳 酸 钠 !"#$%& ’()*(*+ 【 作 用 与 用 途 】 其 高 渗 溶 液 经 肝 脏 有 氧 氧 化 ， 转 化 为 碳 酸 根 离 子 ， 纠 正 血 中 过 高 的 酸 度 ， 用 于 纠 正 代 谢 性 酸 血 症 ， 但 其 作 用 不 及 碳 酸 氢 钠 迅 速 稳 定 ， 现 较 少 应 用 。 但 在 治 疗 高 钾 血 症 或 某 些 药 物 过 量 如 普 鲁 卡 因 胺 、 奎 尼 丁 等 引 起 的 心 律 失 常 伴 有 酸 血 症 时 ， 应 用 本 品 为 宜 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 静 滴 ： 无 化 验 条 件 时 按 每 次 , - .& /01/ 计 算 ， 必 要 时 可 于 , - 2 小 时 后 重 复 应 用 。 已 测 知 血 34 , 结 合 者 ， 所 需 556,7乳 酸 钠 &8 数 9［ 正 常 3: , 3; - 测 得 34 , 3;（ 容 积 7） ］ < :6. < 体 重 （ 1/） 。 将 556,7本 品 用 = 倍 量 的 =7 - 5:7葡 萄 糖 稀 释 成 56>?7（ 50@&"80’） 的 等 渗 溶 液 静 滴 ， 通 常 首 次 用 量 50. - 50, 量 ， 以 后 视 病 情 调 整 剂 量 。 急 救 情 况 时 ， 如 作 心 脏 停 搏 抢 救 ， 也 可 不 经 稀 释 使 用 。 【 用 药 要 点 】 56 应 用 过 量 可 致 代 谢 性 碱 血 症 。 ,6 与 红 霉 素 、 四 环 素 类 、 两 性 霉 素 、 新 生 霉 素 、 琥 珀 胆 碱 等 混 合 ， 可 能 发 生 沉 淀 或 浑 浊 。 .6 不 可 与 酸 性 药 物 配 伍 。 【 禁 忌 证 】 肝 脏 病 变 、 休 克 、 缺 氧 、 心 功 能 不 全 者 。 【 剂 型 与 规 格 】 针 剂 ： ,6,2 /0,:&8 ； =6@ /0=:&8 。 氨 基 丁 三 醇 （ 三 羟 甲 基 氨 基 甲 烷 ， 缓 血 酸 胺 ） AB"&+*(&"8（ AB$CDE#B"FE&+*DE8(&$G"&+*D(G+、 AB"&+*D(&$G+、 AHIJ） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 不 含 钠 离 子 的 氨 基 缓 冲 剂 ， 能 摄 取 氢 离 子 而 纠 正 酸 血 症 。 作 用 较 强 ， 并 可 透 过 细 胞 膜 ， 适 用 于 急 性 代 谢 性 酸 中 毒 及 急 性 呼 吸 性 酸 血 症 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 ·.,K· 第 六 章 水 、 电 解 质 、 酸 碱 平 衡 调 节 药 物 静 滴 ： 用 公 式 计 算 所 需 !"#$%&’() *［ 正 常 +, # 结 合 力 - 测 得 +, # 结 合 力 ］ . /"0 . 体 重 （ 12） 。 急 症 可 用 3"45%溶 液 ， 5 6 478912（ 每 次 ） ， 于 : 6 # 小 时 内 滴 人 。 静 滴 时 必 需 将 !"#$%&’() 以 0% 6 :/%葡 萄 糖 溶 液 稀 释 : 倍 后 应 用 。 【 用 药 要 点 】 :" 静 滴 时 勿 溢 出 静 脉 外 ， 以 免 局 部 坏 死 。 #" 静 滴 时 速 度 不 可 太 快 ， 一 般 要 求 在 : 6 # 小 时 内 滴 完 ， 否 则 有 抑 制 呼 吸 、 呼 吸 停 止 的 危 险 。 3" 本 品 注 射 液 ;’ 值 为 :/， 碱 性 较 强 ， 与 多 种 药 物 有 配 伍 禁 忌 ， 如 多 巴 胺 、 维 生 素 <、 复 方 冬 眠 灵 、 安 定 等 。 5" 本 品 注 射 液 可 用 0% 6 :/%葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 ， 亦 可 与 碳 酸 氢 钠 注 射 液 合 用 。 【 禁 忌 证 】 慢 性 呼 吸 性 酸 血 症 及 慢 性 肾 性 酸 血 症 。 【 剂 型 与 规 格 】 针 剂 ： !"#$%:/78， ://78。 碳 酸 氢 钠 （ 小 苏 打 ， 重 碳 酸 氢 钠 ） =>?@A7 B@CDEF>GDHI 【 作 用 与 用 途 】 口 服 有 中 和 胃 酸 、 碱 化 尿 液 、 调 节 机 体 酸 碱 度 ， 静 滴 可 治 酸 中 毒 。 用 于 纠 正 机 体 代 谢 性 酸 中 毒 或 增 强 氨 基 甙 类 抗 生 素 对 泌 尿 系 感 染 的 疗 效 ， 及 防 止 磺 胺 类 对 肾 的 损 害 ， 外 用 冲 洗 或 坐 浴 治 疗 霉 菌 性 阴 道 炎 、 滴 耳 软 化 耵 聍 等 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 成 人 ， 口 服 ： /"3 6 # 29 次 ， 3 次 9:3， 静 滴 ： 一 般 用 0%溶 液 # 6 57891 2 ， 或 根 据 +, # 结 合 力 测 定 公 式 计 算 ： 所 需 0%溶 液 7: 数 *［ 正 常 +, # 结 合 力 - 测 得 +, # 结 合 力 ］ . /"0 . 体 重 （ 1 2 ） 。 3%溶 液 可 用 于 滴 耳 ， 软 化 耵 聍 。 5%溶 液 冲 冼 阴 道 或 坐 浴 治 疗 霉 菌 性 阴 道 炎 。 儿 童 ， 口 服 ： /": 6 : 29 次 ， 3 次 9日 ， 静 滴 ： 用 注 射 用 水 稀 释 至 :"5%后 滴 注 。 儿 童 剂 量 亦 可 按 +, # 结 合 力 测 定 计 算 ， 公 式 同 成 人 。 【 用 药 要 点 】 :" 有 高 血 压 、 充 血 性 心 力 衰 竭 、 急 慢 性 肾 功 能 衰 竭 、 低 血 钾 和 二 氧 化 碳 潴 留 的 患 者 慎 用 。 #" 注 射 液 对 局 部 有 刺 激 性 ， 注 射 时 切 勿 漏 出 血 管 。 3" 不 宜 与 碳 酸 、 生 物 碱 盐 类 ， 含 酸 性 物 质 的 浸 出 制 剂 配 伍 。 5" 不 宜 与 含 钙 盐 的 注 射 液 、 硫 酸 镁 、 硫 喷 妥 钠 、 度 冷 丁 、 山 梗 菜 碱 、 盐 酸 异 丙 嗪 、 盐 酸 氯 丙 嗪 、 普 鲁 卡 因 青 霉 素 、 链 霉 素 、 万 古 霉 素 等 混 合 注 射 。 ·5#J· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" 洋 地 黄 化 患 者 注 射 碳 酸 氢 钠 可 致 快 速 主 律 失 常 ， 应 慎 用 。 【 禁 忌 证 】 有 穿 孔 倾 向 的 溃 疡 病 患 者 。 【 剂 型 与 规 格 】 片 剂 ： #"! $ ； 针 剂 ： % $&’#() ， %’"! $&’!#() 。 葡 萄 糖 （ 右 旋 糖 ） *)+,-./（ 0/123-./） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 机 体 所 需 能 量 的 主 要 来 源 ， 在 体 内 被 氧 化 供 能 或 以 糖 原 形 式 储 存 ， 对 肝 脏 具 有 保 护 作 用 。 用 于 补 充 体 液 、 促 进 肝 脏 解 毒 功 能 ， 辅 助 治 疗 各 种 中 毒 。 高 渗 溶 液 具 有 利 尿 、 脱 水 作 用 ， 治 疗 脑 、 肺 组 织 水 肿 及 眼 内 压 升 高 。 与 胰 岛 素 合 用 治 疗 高 血 钾 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 口 服 ： !# $& 次 ， 4 次 &日 。 静 注 或 静 滴 可 根 据 病 情 而 定 剂 量 。 【 用 药 要 点 】 %" 糖 尿 病 、 心 肾 功 能 不 全 、 颅 内 出 血 的 患 者 慎 用 。 ’" 静 滴 速 度 不 宜 过 快 ， 高 渗 制 剂 外 漏 可 引 起 组 织 刺 激 ， 不 作 皮 下 注 射 。 【 剂 型 与 规 格 】 粉 剂 ： ’!# $ ， !## $ 。 针 剂 ： !5， %#5’!#()， !##()； ’!5’#()， !#5’#()。 果 糖 （ 左 旋 糖 ） 63+,2-./ 【 作 用 与 用 途 】 有 供 给 热 能 、 补 充 体 液 及 营 养 作 用 。 本 品 在 从 血 液 中 移 出 、 转 化 成 肝 糖 原 等 方 面 比 葡 萄 糖 快 ， 并 能 在 无 胰 岛 素 的 情 况 下 代 谢 成 糖 原 ， 因 此 比 葡 萄 糖 易 吸 收 利 用 。 对 糖 尿 病 、 肝 病 病 人 供 给 能 量 、 补 充 体 液 比 葡 萄 糖 更 适 宜 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 静 滴 ， 成 人 ： !## 7 %###()&日 ， 或 视 病 情 而 定 。 儿 童 ： 视 病 情 而 定 。 【 用 药 要 点 】 肝 、 肾 功 能 损 害 者 慎 用 。 【 禁 忌 证 】 甲 醇 中 毒 者 。 ·!’8· 第 六 章 水 、 电 解 质 、 酸 碱 平 衡 调 节 药 物 【 剂 型 与 规 格 】 !"， #$"%!$&’， !$$&’。 腹 膜 透 析 液 ()*+,-.)/’ 0+/’12+2 3.4),5+-. 【 作 用 与 用 途 】 按 杜 南 平 衡 原 理 ， 将 含 有 与 机 体 细 胞 外 液 近 似 的 电 解 质 和 葡 萄 糖 等 透 析 ， 通 过 透 析 管 输 入 腹 腔 。 腹 膜 毛 细 管 内 血 浆 及 淋 巴 液 中 积 聚 的 尿 素 、 肌 肝 、 钾 、 硫 酸 、 磷 酸 盐 、 胍 类 中 分 子 代 谢 物 及 其 它 电 解 质 等 利 用 浓 度 梯 度 和 等 渗 压 梯 度 ， 经 过 腹 膜 进 入 腹 膜 透 析 液 中 。 而 透 析 液 的 物 质 也 同 样 通 过 腹 膜 进 入 循 环 ， 不 断 交 换 、 透 析 、 清 除 了 体 内 的 氮 质 并 保 持 水 电 解 质 ， 代 替 了 肾 脏 的 部 分 功 能 。 用 于 急 慢 性 肾 功 能 衰 竭 所 引 起 的 电 解 质 紊 乱 和 尿 毒 症 ， 并 用 于 肝 功 能 衰 竭 ， 药 物 中 毒 （ 巴 比 妥 类 等 ） 。 【 给 药 方 法 与 剂 量 】 腹 腔 内 ： 用 前 透 析 液 加 温 至 678， 每 日 透 析 9 次 ， 每 次 透 析 交 换 量 ， 依 尿 量 多 少 可 分 为 #$$$&’， #!$$&’ 和 %$$$&’。 【 剂 型 与 规 格 】 腹 膜 透 析 液 由 钠 、 钾 、 钙 、 镁 、 氯 缓 冲 物 质 （ 碱 性 基 团 ） 和 葡 萄 糖 等 配 制 而 成 的 澄 明 ， 无 菌 ， 无 热 原 和 :; 值 适 宜 的 溶 液 。 #$$$&’， %$$$&’。 ·<%=· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 营 养 药 第 一 节 维 生 素 类 药 一 、 水 溶 性 维 生 素 维 生 素 ! " #$%&’$( ! " 【 别 名 】 盐 酸 硫 胺 ， )*$&’$(+ , -./0+*10/$.+ 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 维 生 素 类 药 。 在 体 内 经 焦 磷 酸 化 成 为 焦 磷 酸 硫 胺 即 辅 羧 酶 ， 参 与 糖 代 谢 过 程 中 & 2 酮 酸 （ 丙 酮 酸 、 & 2 酮 戊 二 酸 ） 的 氧 化 脱 羧 反 应 ， 还 能 抑 制 胆 碱 酯 酶 的 活 性 。 如 缺 乏 ， 可 致 食 欲 不 振 、 胃 肠 功 能 障 碍 、 手 足 麻 木 、 肌 力 下 降 、 心 急 气 促 、 胸 闷 水 肿 、 心 前 区 收 缩 期 杂 音 等 ， 还 可 致 胃 肠 蠕 动 减 慢 、 消 化 液 分 泌 减 少 等 。 用 于 防 治 因 维 生 素 ! " 缺 乏 所 致 的 脚 气 病 、 多 发 性 神 经 炎 、 周 围 神 经 炎 、 中 枢 神 经 系 统 损 伤 、 心 肌 炎 、 营 养 和 消 化 不 良 ； 亦 用 于 肾 或 肝 功 能 障 碍 、 甲 状 腺 功 能 亢 进 、 糖 尿 病 、 灼 伤 、 药 物 成 瘾 、 高 热 或 慢 性 发 热 、 带 状 疱 疹 、 乙 醇 或 铅 中 毒 、 精 神 病 、 慢 性 腹 泻 等 病 的 辅 助 治 疗 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： "3 4 53’ 67 次 ， 53 4 83’ 67 日 。 肌 注 ： 93 2 "33’ 67 次 ， "33 4 :33’ 67 日 。 【 不 良 反 应 】 一 般 无 不 良 反 应 ， 但 大 剂 量 使 用 时 可 出 现 过 量 中 毒 ： 头 痛 、 疲 倦 、 烦 躁 、 不 安 、 食 欲 不 振 、 水 肿 、 心 律 失 常 、 紫 绀 、 肺 水 肿 、 胃 肠 道 出 血 、 过 敏 反 应 等 。 注 射 给 药 时 偶 见 温 暖 感 、 荨 麻 疹 、 瘙 痒 、 出 汗 、 恶 心 、 咽 喉 紧 束 感 、 不 安 、 血 管 神 经 性 水 肿 。 肌 肉 注 射 可 致 ·;:8· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 疼 痛 。 快 速 静 注 后 可 致 血 压 轻 微 下 降 ， 个 别 患 者 可 发 生 过 敏 性 休 克 ， 甚 至 有 死 亡 的 报 道 。 【 相 互 作 用 】 !" 勿 与 抗 酸 药 同 服 ， 以 免 被 破 坏 。 #" 本 品 溶 液 剂 或 注 射 液 不 得 与 下 列 药 物 混 合 或 配 伍 应 用 ： 头 孢 菌 素 、 卡 那 霉 素 、 异 戊 巴 比 妥 钠 、 地 西 泮 、 红 霉 素 、 呋 噻 米 、 苯 巴 比 妥 钠 、 氨 茶 碱 及 碳 酸 氢 盐 、 碳 酸 盐 、 枸 橼 酸 盐 、 醋 酸 盐 等 碱 性 药 液 。 $" 乙 醇 能 减 少 本 品 的 吸 收 。 %" 本 品 与 阿 司 匹 林 同 服 ， 能 促 进 阿 司 匹 林 分 解 为 乙 酸 和 水 杨 酸 ， 对 胃 产 生 刺 激 ， 不 宜 同 服 。 若 需 同 用 ， 则 应 间 隔 # & $ 小 时 。 【 用 药 注 意 】 !" 不 宜 静 注 ， 因 可 能 引 起 过 敏 性 休 克 ， 甚 至 死 亡 。 #" 肌 注 可 致 疼 痛 ， 应 深 部 肌 注 ， 并 每 次 更 换 注 射 部 位 ， 可 冷 敷 以 减 轻 疼 痛 。 必 要 时 肌 注 前 做 皮 内 过 敏 试 验 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： ’( ) 、 !*( ) 。 注 射 剂 ： #(+,’*( ) 、 #(+,!**( ) 。 维 生 素 - # ./01(/2 - # 【 别 名 】 核 黄 素 ， 3/456+17/2， 819056+17/2。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 维 生 素 类 药 。 具 有 可 逆 的 氧 化 还 原 特 性 ， 在 组 织 中 通 过 参 与 构 成 各 种 黄 酶 的 辅 酶 即 磷 酸 核 黄 素 （ 黄 素 单 核 苷 酸 ， :;<） 和 黄 素 腺 嘌 呤 二 核 苷 酸 （ :=>） ， 发 挥 其 在 生 物 氧 化 过 程 中 的 递 氢 作 用 。 与 多 种 不 同 蛋 白 质 一 起 可 催 化 许 多 细 胞 呼 吸 反 应 ， 从 而 产 生 能 量 。 如 缺 乏 ， 可 发 生 组 织 呼 吸 减 弱 、 物 质 代 谢 障 碍 而 出 现 一 系 列 粘 膜 或 皮 肤 疾 患 。 本 品 存 在 于 视 网 膜 的 色 素 中 ， 眼 感 应 短 光 波 黄 — 青 光 需 要 维 生 素 - # 参 与 ， 以 维 持 正 常 色 觉 。 如 缺 乏 ， 则 此 种 感 光 能 力 减 弱 或 消 失 ， 出 现 视 觉 失 灵 。 此 外 ， 尚 参 与 血 红 蛋 白 的 形 成 。 用 于 防 治 维 生 素 -# 缺 乏 症 如 角 膜 炎 、 结 膜 炎 、 口 角 炎 、 舌 炎 、 脂 溢 性 皮 炎 、 阴 囊 炎 等 ， 也 用 于 治 疗 小 儿 贫 血 ， 并 作 为 其 他 - 族 维 生 素 在 治 疗 糙 皮 病 与 脚 气 病 等 疾 病 的 辅 助 剂 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： ’ & !*( )? 次 ， !* & $*( )? 日 。 肌 注 ： ’ & !*( )? 次 ， !* & $*( )? 日 。 【 不 良 反 应 】 未 见 不 良 反 应 。 【 相 互 作 用 】 !" 本 品 可 降 低 链 霉 素 、 红 霉 素 和 四 环 素 族 药 物 的 抗 菌 活 性 。 #" 不 宜 与 甲 氧 氯 普 胺 合 用 。 $" 口 服 避 孕 药 可 导 致 体 内 维 生 素 - # 缺 乏 。 【 用 药 注 意 】 !" 缺 乏 本 品 者 除 服 用 外 ， 还 应 改 善 饮 食 及 进 食 习 惯 ， 平 衡 膳 食 。 #" 大 量 服 用 后 ， 尿 液 显 黄 绿 色 荧 光 ， 可 使 尿 儿 茶 酚 胺 荧 光 测 定 呈 假 性 升 高 。 $" 食 时 或 食 后 即 服 本 品 有 利 于 吸 收 。 ·@#A· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： !" # 、 $%" # 。 注 射 剂 ： &"’(’" # ， &"’(!" # ， &"’($%" # 。 维 生 素 ) * +,-.",/ ) * 【 别 名 】 盐 酸 吡 多 辛 ， 盐 酸 吡 多 醇 ， 0 12,345,/6 7132489’42,36 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 维 生 素 类 药 。 本 品 在 体 内 变 成 有 生 理 活 性 的 磷 酸 吡 多 醛 和 磷 酸 吡 多 胺 ， 作 为 各 种 转 氨 酶 的 辅 酶 参 与 蛋 白 质 、 脂 肪 和 糖 的 代 谢 等 。 帮 助 脑 及 神 经 细 胞 内 能 量 的 转 换 ； 参 与 辅 酶 : 的 生 物 合 成 ； 刺 激 正 铁 血 红 蛋 白 的 产 生 ； 促 进 白 细 胞 生 长 ； 并 对 细 胞 性 和 体 液 性 免 疫 的 建 立 和 维 持 有 一 定 作 用 。 缺 乏 维 生 素 ) * 可 引 起 动 脉 粥 样 硬 化 。 用 于 治 疗 维 生 素 ) * 缺 乏 症 ， 如 长 期 服 用 异 烟 肼 而 引 起 的 周 围 神 经 炎 和 神 经 兴 奋 ； 治 疗 贫 血 和 中 毒 性 粒 细 胞 缺 乏 症 ； 防 治 动 脉 粥 样 硬 化 症 ； 治 疗 维 生 素 ) * 遗 传 性 缺 陷 ； 也 用 于 震 颤 麻 痹 症 、 呕 吐 、 婴 儿 惊 厥 、 回 乳 、 脂 溢 性 皮 炎 。 与 烟 酰 胺 合 用 治 疗 糙 皮 病 ， 并 在 多 种 疾 病 中 作 为 一 种 辅 助 治 疗 剂 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： $% ; &%" #< 次 ， =% ; *%" #< 日 。 皮 下 、 肌 肉 或 静 脉 注 射 ： !% > $%%" #< 次 ， $ 次 <日 。 【 不 良 反 应 】 较 少 。 偶 有 感 觉 异 常 、 嗜 睡 （ 特 别 是 大 剂 量 输 注 后 ） 、 面 微 发 红 或 有 温 暖 感 ， 叶 酸 水 平 降 低 ， 注 射 部 位 有 暂 时 性 灼 感 或 刺 痛 。 一 次 注 射 %?& ; %?&! # 可 引 起 头 痛 、 腹 痛 ， 偶 可 引 起 皮 疹 等 过 敏 反 应 或 过 敏 性 休 克 。 长 期 用 药 可 抑 制 抗 凝 系 统 。 【 相 互 作 用 】 $? 异 烟 肼 、 环 丝 氨 酸 、 青 霉 胺 、 吡 嗪 酰 胺 、 肼 屈 嗪 （ 肼 苯 哒 嗪 ） 、 口 服 避 孕 药 、 抗 抑 郁 药 、 激 素 等 均 可 导 致 维 生 素 ) * 缺 乏 。 服 用 上 述 药 物 时 ， 应 同 服 维 生 素 ) * 。 &? 本 品 用 量 @ !"#<日 ， 可 加 强 左 旋 多 巴 在 末 梢 的 代 谢 ， 从 而 降 低 其 作 用 。 【 用 药 注 意 】 $? 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 &? 缺 乏 本 品 的 患 者 ， 除 给 予 本 品 外 ， 还 应 给 以 进 食 的 指 导 ， 改 进 食 谱 ， 培 养 良 好 的 进 食 习 惯 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： $%" # 。 注 射 剂 ： ’"’(&!" # 、 ’"’(!%" # ， &"’(%?$6。 烟 酰 胺 A,84B,/.",36 【 别 名 】 尼 可 酰 胺 ， 抗 癞 皮 病 维 生 素 ， = > 吡 啶 甲 酰 胺 ， 维 生 素 CC ， A::， A,.8,/.",36， A,84-,/,8 :8,3 :",36。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 ) 族 维 生 素 之 一 。 能 促 进 组 织 呼 吸 、 生 物 氧 化 过 程 和 新 陈 代 谢 ， 对 维 持 正 常 组 织 特 别 是 皮 肤 、 消 化 道 和 神 经 系 统 的 完 整 性 具 有 重 要 意 义 。 还 有 防 治 心 脏 传 导 阻 滞 和 提 高 窦 房 结 的 功 能 。 本 品 与 烟 酸 统 称 为 维 生 素 00， 两 者 具 有 共 同 的 维 ·D&D· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 生 素 活 性 。 维 生 素 !! 缺 乏 时 ， 可 引 起 糙 皮 症 ， 表 现 为 皮 炎 、 腹 泻 、 痴 呆 等 。 用 于 防 治 糙 皮 症 、 口 炎 、 舌 炎 、 日 光 性 皮 炎 、 肝 脏 疾 病 及 冠 心 病 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： "# $ %##& ’( 次 ， )"# * +##& ’( 日 。 肌 注 或 静 滴 ： "# $ %##& ’( 次 ， 静 滴 时 可 以 )#,葡 萄 糖 注 射 液 %"#&- 稀 释 后 滴 入 。 【 不 良 反 应 】 个 别 可 引 起 头 痛 、 头 晕 、 恶 心 、 上 腹 部 不 适 、 食 欲 不 振 等 ， 可 自 行 消 失 ， 肌 注 可 致 注 射 总 共 部 位 疼 痛 。 【 相 互 作 用 】 ). 本 品 在 溶 液 中 与 维 生 素 /、 维 生 素 0 % 、 叶 酸 等 形 成 复 合 物 ， 溶 解 度 增 加 。 %. 本 品 有 加 速 维 生 素 0， 的 分 解 作 用 。 1。 长 期 服 用 异 烟 肼 者 ， 可 致 体 内 烟 酰 胺 缺 乏 ， 出 现 糙 皮 病 样 症 状 ， 故 应 适 当 补 充 烟 酰 胺 。 【 用 药 注 意 】 ). 妊 娠 初 期 过 量 服 用 有 致 畸 的 可 能 ， 故 孕 妇 慎 用 。 %. 烟 酰 胺 无 小 血 管 扩 张 作 用 ， 故 不 引 起 全 身 性 潮 红 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： "#& ’ 、 )##& ’ 。 注 射 剂 ： -&-2"#& ’ 、 -&-2)##& ’ 。 维 生 素 / 3456&47 / 【 别 名 】 抗 坏 血 酸 ， 维 生 素 丙 ， 869:;<49 894=。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 水 溶 性 维 生 素 。 为 体 内 许 多 生 化 过 程 中 的 主 要 辅 助 因 子 或 辅 酶 。 参 与 氧 化 还 原 反 应 ， 能 促 使 组 织 产 生 细 胞 间 质 ， 减 少 毛 细 血 管 的 通 透 性 和 脆 性 ， 防 止 坏 血 病 和 脑 溢 血 ， 加 速 血 液 的 凝 固 ， 刺 激 造 血 功 熊 ， 促 进 铁 在 肠 内 的 吸 收 ， 减 低 血 清 癌 物 质 （ 亚 硝 胺 ） 生 成 作 用 ， 参 与 肾 上 腺 素 激 素 的 合 成 过 程 ， 并 具 有 类 似 和 增 强 皮 质 激 素 的 作 用 ， 参 与 氨 基 酸 的 代 谢 和 神 经 介 质 的 合 成 ， 还 可 改 善 心 肌 功 能 ， 对 眼 组 织 具 重 要 营 养 作 用 ， 有 解 毒 作 用 等 。 缺 乏 时 ， 可 引 起 坏 血 病 ， 表 现 为 倦 怠 、 乏 力 、 精 神 抑 郁 、 出 血 倾 向 、 牙 龈 红 肿 、 毛 囊 角 化 、 营 养 不 良 、 贫 血 、 浮 肿 、 抵 抗 力 下 降 、 伤 口 不 易 愈 合 、 易 感 染 等 。 用 于 防 治 坏 血 病 与 感 染 性 疾 病 。 用 于 防 治 肿 瘤 ， 治 疗 克 山 病 心 原 性 休 克 、 肝 胆 疾 病 、 高 脂 血 症 、 各 种 贫 血 、 高 铁 血 红 蛋 白 血 症 、 过 敏 性 疾 病 、 胶 原 性 疾 病 、 眼 科 疾 患 、 色 素 沉 着 、 特 发 性 正 铁 血 红 蛋 白 血 病 。 也 用 于 促 进 创 伤 愈 合 ， 预 防 深 部 静 脉 血 栓 。 用 于 砷 、 汞 、 铅 、 苯 等 毒 物 的 慢 性 中 毒 和 放 射 病 的 解 救 与 治 疗 。 可 酸 化 尿 液 ， 还 可 作 为 一 种 辅 助 药 物 用 于 治 疗 铁 中 毒 的 患 者 。 大 剂 量 应 用 ， 可 缓 解 感 冒 的 严 重 程 度 和 缩 短 病 程 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： "# $ )##& ’( 次 ， )## $ 1##& ’( 日 。 高 脂 血 症 ， #." $ ) ’( 次 ， 1 次 ( 日 。 肌 注 、 静 注 或 静 滴 ： #.) $ #.%" ’( 次 ， #.%" $ #." ’( 日 。 克 山 病 心 原 性 休 克 ， 静 注 首 剂 " $ )#’， 加 入 %",葡 萄 糖 注 射 液 %#&-， 缓 慢 静 注 ， 必 要 时 可 重 复 ) 次 ， 病 情 好 转 ， 可 改 为 ·#1>· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !"#日 。 【 不 良 反 应 】 毒 性 低 。 偶 可 致 急 性 溶 血 性 贫 血 （ 患 $ % 磷 酸 葡 萄 糖 脱 氢 酶 缺 陷 症 者 ） 、 镰 形 细 胞 （ 红 细 胞 ） 危 象 。 大 剂 量 可 致 恶 心 、 呕 吐 、 烧 心 、 腹 泻 、 腹 部 痛 性 痉 挛 、 头 痛 、 失 眠 、 高 草 酸 盐 尿 、 尿 道 炎 、 排 尿 困 难 、 结 晶 尿 、 高 尿 酸 血 ， 较 长 时 间 口 嚼 片 剂 可 致 牙 侵 蚀 。 输 注 维 生 素 & 可 致 注 射 处 轻 微 疼 痛 、 眩 晕 ， 快 速 静 脉 输 注 可 致 暂 时 性 虚 弱 、 深 部 静 脉 血 栓 形 成 。 【 相 互 作 用 】 ’( 维 生 素 & 溶 液 或 注 射 液 与 下 列 药 物 有 配 伍 禁 忌 ： 氨 茶 碱 、 平 阳 霉 素 、 头 孢 吡 硫 、 红 霉 素 、 乙 氧 萘 青 霉 素 、 碳 酸 氢 钠 、 谷 氨 酸 钠 、 华 法 林 。 )( 大 剂 量 维 生 素 & 与 口 服 抗 凝 药 或 肝 素 并 用 ， 可 引 起 凝 血 酶 原 时 间 缩 短 。 !( 水 杨 酸 盐 可 抑 制 白 细 胞 和 组 织 对 维 生 素 & 的 摄 取 ， 同 时 维 生 素 & 也 可 减 少 水 杨 酸 盐 自 体 内 的 排 出 。 *( 长 期 服 用 高 剂 量 维 生 素 &， 可 降 低 戒 酒 硫 治 疗 慢 性 乙 醇 中 毒 的 作 用 。 +( 口 服 大 剂 量 维 生 素 &， 可 妨 碍 肠 对 铜 、 锌 等 离 子 的 吸 收 ， 从 而 造 成 体 内 铜 、 锌 缺 乏 的 严 重 后 果 ； 可 破 坏 食 物 中 的 维 生 素 , ’) 。 $( 维 生 素 & 可 提 高 雌 激 素 的 生 物 利 用 度 ， 雌 激 素 可 增 加 维 生 素 & 的 降 解 并 抑 制 其 在 肠 道 的 吸 收 。 -( 维 生 素 & 不 能 与 维 生 素 . ! 配 伍 ， 因 可 发 生 氧 化 和 还 原 反 应 。 两 药 因 结 构 改 变 而 作 用 降 低 或 消 失 。 /( 长 期 应 用 皮 质 激 素 时 若 并 用 本 品 ， 可 促 进 细 胞 间 质 合 成 ， 对 激 素 性 皮 下 出 血 有 防 治 作 用 。 0( 用 铁 剂 治 疗 贫 血 时 ， 必 须 加 用 本 品 才 有 明 显 效 果 ， 剂 量 一 般 为 !112"#日 。 ’1( 大 剂 量 本 品 可 使 尿 液 酸 化 ， 促 进 下 列 药 物 的 排 出 ： 苯 丙 胺 、 丙 米 嗪 、 阿 密 替 林 、 哌 替 啶 、 左 吗 喃 、 普 鲁 卡 因 、 氨 茶 碱 、 烟 碱 、 美 加 明 、 奎 尼 丁 、 奎 宁 、 阿 的 平 等 。 ’’( 大 剂 量 的 本 品 使 尿 液 酸 化 后 ， 可 使 下 列 药 物 在 尿 中 的 活 性 增 强 ， 提 高 对 泌 尿 系 感 染 的 疗 效 ， 如 ： 环 丝 氨 酸 、 四 环 素 类 、 青 霉 素 、 氨 苄 西 林 、 先 锋 霉 素 ! 及 " 、 新 生 霉 素 、 呋 喃 妥 因 、 乌 洛 妥 品 等 。 ’)( 与 磺 胺 类 、 对 氨 基 水 杨 酸 钠 合 用 可 增 加 尿 结 晶 的 可 能 性 。 ’!( 与 三 环 类 抗 抑 郁 剂 、 双 硫 醒 等 同 用 ， 可 降 低 其 作 用 。 ’*( 与 氟 奋 乃 静 同 用 ， 可 降 低 后 者 的 血 药 浓 度 。 【 用 药 注 意 】 ’( 对 注 射 维 生 素 & 过 敏 者 禁 用 ， 禁 止 抗 坏 血 酸 钠 用 于 限 钠 者 和 抗 坏 血 酸 钙 用 于 已 接 受 洋 地 黄 治 疗 的 患 者 。 )( 对 于 $ % 磷 酸 葡 萄 糖 脱 氢 酶 缺 陷 症 、 血 红 蛋 白 沉 着 症 、 地 中 海 贫 血 症 、 成 高 铁 红 细 胞 性 贫 血 、 镰 形 细 胞 性 贫 血 、 有 痛 风 或 肾 结 石 倾 向 、 胃 溃 疡 及 糖 尿 病 患 者 ， 大 剂 量 使 用 本 品 应 慎 重 。 毒 毛 旋 花 子 苷 . 或 & 中 毒 患 者 ， 静 脉 大 剂 量 应 用 维 生 素 & 时 应 慎 重 。 ·’!0· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 !" 静 注 本 品 时 ， 速 度 应 # $%%&’(分 钟 ， 静 注 处 可 有 疼 痛 ， 如 注 射 过 快 ， 可 有 眩 晕 及 短 暂 的 晕 厥 。 本 品 的 钙 剂 用 于 小 儿 肌 注 可 引 起 组 织 坏 死 。 注 射 剂 不 可 与 任 何 药 物 配 伍 （ 其 配 伍 禁 忌 较 多 ） 。 )" 大 剂 量 用 药 时 ， 应 分 次 给 药 ， 因 体 内 在 一 定 时 间 内 只 能 利 用 一 定 数 量 ， 并 不 储 存 ， 多 余 部 分 由 尿 中 排 出 。 *" 以 下 情 况 易 致 维 生 素 + 缺 乏 ： ! 基 础 代 谢 率 高 ， 如 ： 甲 状 腺 素 功 能 亢 进 、 发 烧 、 感 染 、 烧 伤 、 严 重 损 伤 、 手 术 后 、 肿 瘤 患 者 等 。 " 吸 烟 者 （ 排 出 量 大 ） 。 # 蔬 菜 及 水 果 进 食 少 者 。 $ 口 服 避 孕 药 者 。 % 消 化 不 良 、 老 人 、 进 食 较 快 者 、 药 物 成 瘾 或 嗜 酒 者 、 进 食 太 少 或 长 期 不 能 口 服 而 靠 胃 肠 外 补 充 营 养 者 ， 以 及 透 析 而 未 补 充 维 生 素 + 者 。 ," 本 品 缺 乏 的 症 状 为 ： 全 身 衰 弱 、 苍 白 、 厌 食 、 触 摸 过 敏 ， 肢 体 与 关 节 痛 ， 滤 泡 性 表 皮 角 化 病 （ 特 别 是 大 腿 与 臀 部 ） ， 易 出 现 瘀 斑 、 青 斑 、 血 性 腹 泻 、 伤 口 愈 合 延 迟 、 牙 齿 脱 落 ， 齿 龈 出 血 、 肿 胀 ， 贫 血 等 。 -" 长 期 大 量 服 用 维 生 素 +， 如 突 然 停 药 ， 有 可 能 出 现 坏 血 病 症 状 ， 故 宜 逐 渐 减 量 停 药 。 ." 可 干 扰 以 下 诊 断 试 验 ： ! 应 用 高 剂 量 维 生 素 + 可 产 生 尿 糖 假 阴 性 （ 应 用 葡 萄 糖 氧 化 酶 法 ） 或 假 阳 性 （ 铜 还 原 法 ， 即 班 氏 试 验 法 ） ； " 可 致 血 清 尿 酸 假 性 增 加 （ 酶 法 ） ； # 干 扰 尿 中 类 固 醇 的 测 定 ； 降 低 血 清 胆 红 素 值 ； 可 致 血 清 胆 固 醇 值 、 肌 酐 值 、 尿 酸 值 增 加 ； $ 应 用 维 生 素 + 后 -/ 小 时 内 ， 大 便 潜 血 试 验 受 干 扰 ， 可 致 假 阴 性 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： /*& ’ 、 *%& ’ 、 $%%& ’ ， 注 射 剂 ： /&01 %"$ ’ 、 /&01 %"/* ’ 、 *&01 %"* ’ 、 /%&01/"*’。 芦 丁 23456 【 别 名 】 路 通 ， 路 丁 ， 芸 香 苷 ， 维 生 素 7， 8549&56 7。 【 作 用 与 适 应 症 】 系 维 生 素 7 属 的 一 种 。 参 与 体 内 氧 化 还 原 酶 的 作 用 ， 能 影 响 甲 状 腺 的 活 动 ， 并 使 肾 上 腺 素 免 于 氧 化 。 在 体 内 能 增 强 维 生 素 + 的 作 用 和 促 进 它 在 体 内 的 蓄 积 。 可 维 持 血 管 弹 性 ， 降 低 其 通 透 性 ， 减 少 其 脆 性 。 促 进 细 胞 增 生 ， 防 止 血 细 胞 凝 集 ， 以 及 利 尿 、 镇 咳 、 降 血 脂 、 降 压 、 保 护 溃 疡 面 、 抗 炎 和 抗 过 敏 作 用 。 用 于 防 治 高 血 压 脑 病 、 视 网 膜 出 血 、 出 血 性 紫 癜 、 急 性 出 血 性 肾 炎 、 皮 下 出 血 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： /% : )%& ’( 次 ， ! 次 (日 ， 多 与 维 生 素 + 合 用 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： /%& ’ 。 复 方 片 剂 ： 每 片 含 芦 丁 /%& ’ 、 维 生 素 +*%& ’ 。 维 酶 素 ;<5&<5=3 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 含 有 人 体 所 需 的 $. 种 氨 基 酸 、 黄 素 单 核 苷 酸 、 黄 素 腺 嘌 呤 二 ·/!>· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 核 苷 酸 及 多 种 微 量 元 素 ， 并 含 有 维 生 素 ! " 、 ! # 、 ! $ 、 ! "# 、 %、 &、 ’ 等 。 可 防 治 食 管 癌 和 胃 癌 前 期 病 变 并 阻 止 癌 变 。 用 于 萎 缩 性 胃 炎 、 浅 表 性 胃 炎 、 食 管 上 皮 细 胞 增 生 症 以 及 预 防 由 此 引 起 的 癌 变 ， 作 为 各 型 肝 炎 的 辅 助 治 疗 剂 ， 亦 用 于 上 述 各 种 维 生 素 缺 乏 症 ， 并 作 为 营 养 保 健 药 物 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： ()* + " ,- 次 ， . 次 -日 ， 连 服 $ + "$ 周 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： ()# , 。 胶 囊 剂 ： ()/ , 。 二 、 脂 溶 性 维 生 素 维 生 素 % 0123415 % 【 别 名 】 维 生 素 甲 ， 视 黄 醇 ， 抗 干 眼 病 维 生 素 ， 6721589。 【 作 用 与 适 应 症 】 维 生 素 % 是 维 持 机 体 上 皮 组 织 正 常 功 能 和 结 构 完 整 所 必 需 的 物 质 。 参 加 间 质 组 织 黏 多 糖 的 合 成 ， 促 进 基 底 上 皮 细 胞 分 泌 粘 蛋 白 ， 抑 制 角 化 。 在 体 内 氧 化 生 成 顺 视 黄 醛 及 反 视 黄 醛 ， 增 强 视 网 膜 感 光 性 能 。 通 过 对 黏 多 糖 、 蛋 白 质 、 糖 蛋 白 及 类 固 醇 合 成 的 影 响 ， 促 进 机 体 的 生 长 发 育 。 能 增 强 机 体 的 免 疫 反 应 和 对 感 染 的 抵 抗 力 ， 稳 定 正 常 组 织 细 胞 的 溶 酶 体 膜 ， 明 显 对 抗 糖 皮 质 激 素 的 免 疫 抑 制 作 用 。 大 剂 量 可 促 进 胸 腺 增 生 ， 如 与 免 疫 增 强 剂 配 合 应 用 ， 可 使 免 疫 力 提 高 。 此 外 ， 尚 参 与 羟 基 类 固 醇 的 脱 氢 、 胆 固 醇 的 合 成 、 硫 酸 盐 的 活 化 、 膜 通 透 性 的 调 节 ， 以 及 药 物 在 肝 微 粒 体 中 的 去 甲 基 和 羟 基 化 过 程 。 可 使 伤 口 肉 芽 肿 内 氨 基 葡 萄 糖 和 羟 基 脯 氨 酸 的 含 量 增 高 ， 促 使 黏 多 糖 和 胶 原 增 加 ， 故 可 加 速 伤 口 的 愈 合 等 。 体 内 维 生 素 % 缺 乏 时 ， 上 述 一 系 列 生 理 生 化 过 程 受 阻 ， 产 生 病 理 变 化 而 发 生 疾 病 。 用 于 防 治 维 生 素 % 缺 乏 症 ， 如 角 膜 软 化 症 、 干 燥 性 眼 炎 、 夜 盲 症 、 皮 肤 粗 糙 、 干 燥 症 、 生 殖 功 能 衰 竭 、 骨 骼 生 长 不 良 、 胚 胎 和 幼 儿 生 长 发 育 受 阻 、 婴 儿 呛 奶 。 也 用 于 增 强 机 体 免 疫 反 应 和 抵 抗 力 ， 控 制 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 状 ， 预 防 肾 结 石 的 形 成 ， 治 疗 贫 血 、 神 经 退 行 性 变 、 某 些 皮 肤 病 ， 还 用 于 加 速 伤 口 愈 合 ， 试 用 于 抗 癌 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 治 疗 用 ， " 万 + #)/ 万 :-日 ； 预 防 用 ， 成 人 /(((:-日 ， 小 儿 #((( + ;(((:-日 。 【 不 良 反 应 】 治 疗 量 未 见 不 良 反 应 。 但 如 用 量 过 大 ， 可 引 起 急 性 中 毒 。 如 用 量 大 数 倍 （ 用 量 < /( 万 :-日 ） ， 且 用 药 时 间 较 长 ， 可 引 起 慢 性 中 毒 ， 出 现 以 下 不 良 反 应 ： ") 中 枢 神 经 系 统 ： 颅 内 高 血 压 （ 假 脑 瘤 ） 、 颅 内 压 增 高 、 婴 儿 囟 门 膨 出 、 视 神 经 乳 头 水 肿 、 突 眼 、 瞳 孔 缩 小 及 眼 球 震 颤 。 #) 全 身 症 状 ： 维 生 素 % 过 多 综 合 征 ， 即 不 适 、 嗜 睡 、 腹 部 不 适 、 厌 食 及 呕 吐 等 。 .) 骨 骼 系 统 ： 骨 骼 生 长 缓 慢 ， 于 桡 骨 、 胫 骨 、 枕 骨 处 有 压 痛 、 硬 肿 快 （ 骨 膜 增 厚 所 致 ） 、 ·..=· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 骨 质 增 生 、 游 走 性 关 节 痛 、 及 骨 骺 早 闭 合 。 !" 皮 肤 黏 膜 ： 龈 炎 、 唇 裂 、 大 量 出 汗 、 皮 肤 干 燥 或 裂 开 、 瘙 痒 、 皮 肤 色 素 沉 着 、 大 量 脱 屑 、 指 甲 易 碎 及 脱 发 等 。 #" 其 他 ： 月 经 过 少 、 肝 脾 肿 大 、 高 血 钙 、 烦 渴 、 多 尿 、 黄 疽 、 白 细 胞 减 少 、 发 育 不 全 性 贫 血 、 血 沉 与 凝 血 酶 原 时 间 延 长 及 过 敏 反 应 等 。 动 物 实 验 对 多 种 类 动 物 具 有 致 畸 作 用 ， 人 类 大 剂 量 有 致 畸 的 报 道 。 【 相 互 作 用 】 $" 与 液 状 石 蜡 、 消 胆 胺 或 新 霉 素 同 用 ， 可 减 少 维 生 素 % 的 吸 收 。 &" 与 口 服 避 孕 药 同 服 时 ， 可 使 血 清 维 生 素 % 浓 度 显 著 增 高 ， 但 无 症 状 。 ’" 维 生 素 ( 和 胆 酸 盐 能 促 进 维 生 素 % 的 肠 道 吸 收 。 !" 维 生 素 ) 和 糖 皮 质 激 素 对 维 生 素 % 的 毒 性 有 拮 抗 作 用 。 #" 大 剂 量 的 维 生 素 % 可 拮 抗 可 的 松 的 抗 炎 作 用 作 用 。 *" 接 种 卡 介 苗 时 ， 适 当 并 用 本 品 ， 可 极 明 显 地 提 高 免 疫 效 果 （ 据 报 道 可 呈 百 倍 的 提 高 ） 。 【 用 药 注 意 】 $" 对 维 生 素 % 与 制 剂 中 所 含 成 分 有 过 敏 史 者 、 脂 质 吸 收 不 良 者 、 维 生 素 % 过 多 综 合 征 或 口 服 吸 收 障 碍 综 合 征 患 者 禁 用 。 &" 口 服 避 孕 药 的 妇 女 慎 用 ， 乳 母 不 宜 大 量 服 用 。 ’" 除 确 诊 为 维 生 素 % 缺 乏 的 孕 妇 ， 妊 娠 期 一 般 不 宜 使 用 本 品 。 孕 妇 必 须 补 充 本 品 时 ， 用 量 ! *+++,-日 。 !" 长 期 服 用 维 生 素 %， 且 剂 量 . #+ 万 ,-日 可 引 起 中 毒 ， 严 重 者 危 及 健 康 。 如 血 浆 或 血 清 中 维 生 素 % 的 浓 度 . $+++ ! /-0 以 上 时 ， 即 可 以 考 虑 为 中 毒 （ 正 常 人 为 &++ 1 *++ ! /- 0） 。 如 连 续 服 用 量 $+ 万 ,-日 ， 超 过 * 个 月 者 ， 即 可 致 慢 性 中 毒 。 用 本 品 的 治 疗 过 程 中 ， 应 密 切 观 察 有 无 过 量 及 中 毒 征 。 一 旦 发 现 过 量 ， 应 立 即 停 药 ， 一 般 一 周 内 各 症 状 可 消 失 ， 但 四 肢 及 枕 部 的 压 痛 性 硬 肿 块 ， 则 需 数 月 才 能 消 失 。 #" 本 品 可 干 扰 诊 断 试 验 ， 表 现 为 ： " 假 性 增 加 血 清 胆 固 醇 的 测 定 值 （ 2345678 246 反 应 ） ； # 假 性 升 高 胆 红 素 的 测 定 值 （ 应 用 (9:37;9 试 剂 ） 。 【 制 剂 规 格 】 胶 丸 ： #+++,、 &"# 万 , 维 生 素 % 酸 <754=7> % %;7? 【 别 名 】 维 生 素 甲 酸 ， 视 黄 酸 ， @A57> %， @A57>B7; %;7?， C:A57>B7>。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 维 生 素 % 在 体 内 的 代 谢 产 物 。 影 响 骨 的 生 长 和 上 皮 代 谢 ， 具 有 促 进 上 皮 细 胸 增 生 、 分 化 及 角 质 溶 解 等 作 用 。 局 部 外 用 于 $ 1 % 级 寻 常 痤 疹 ， 特 别 是 较 大 痤 疹 的 早 期 阶 段 ， 辅 助 应 用 于 痤 疮 合 并 扁 平 疣 的 治 疗 ， 也 用 于 银 屑 病 、 老 年 角 化 病 、 鱼 鳞 癣 、 掌 与 足 底 角 化 病 、 基 底 细 胞 癌 、 毛 囊 ·!’D· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 角 化 病 、 毛 发 红 糠 疹 及 粘 膜 白 斑 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： !"# $% 次 ， & 次 %日 。 局 部 涂 搽 ： "’()*软 膏 用 于 痤 疮 ， "’!*软 膏 用 于 扁 平 疣 等 ， ! 次 %日 ， 睡 前 用 。 【 不 良 反 应 】 !’ 局 部 应 用 ： 炎 性 反 应 、 短 暂 的 刺 痛 感 或 涂 药 局 部 温 暖 感 、 发 红 、 脱 屑 、 严 重 红 斑 、 起 泡 、 结 闸 、 脱 皮 ， 以 及 暂 时 性 色 素 沉 着 不 足 或 过 多 等 。 (’ 内 服 后 反 应 ： 头 痛 、 头 晕 、 口 唇 干 燥 ， 伴 少 量 脱 屑 、 皮 肤 瘙 痒 、 轻 微 胃 部 不 适 ， 常 致 睑 结 膜 炎 、 干 眼 症 、 角 膜 混 浊 、 视 网 膜 改 变 等 。 【 用 药 注 意 】 !’ 湿 疹 、 急 性 皮 炎 、 晒 伤 患 者 ， 以 及 孕 妇 、 骨 骺 闭 合 前 儿 童 禁 用 。 (’ 乳 妇 、 肝 肾 功 能 不 良 者 及 长 期 暴 露 在 阳 光 下 的 患 者 慎 用 。 &’ 外 用 制 剂 的 浓 度 不 得 起 过 "’&*， 且 不 可 用 于 皮 肤 较 薄 的 皱 褶 部 位 。 +’ 治 疗 严 重 的 皮 肤 病 ， 必 要 时 可 与 皮 质 激 素 类 、 抗 生 素 类 等 药 物 联 合 使 用 ， 以 增 强 疗 效 。 )’ 饭 后 服 用 并 每 次 加 维 生 素 , ! 、 , - ， 能 减 少 和 减 轻 不 良 反 应 。 -’ 局 部 外 用 本 品 或 与 其 他 药 物 配 伍 治 疗 痤 疮 （ 硫 、 间 苯 二 酚 、 过 氧 化 苯 甲 酰 、 水 杨 酸 等 ） ， 可 增 加 局 部 炎 性 反 应 与 脱 皮 。 含 乙 醇 与 薄 荷 脑 的 制 剂 可 致 刺 痛 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： )# $ 、 !"# $ 。 软 膏 剂 或 乳 膏 剂 ： "’"()* . "’!*。 醇 溶 液 剂 ： "’")* . "’!*。 维 生 素 / ( 0123#14 / ( 【 别 名 】 骨 化 醇 ， 麦 角 钙 化 醇 ， 5367189:;6， <= $;7367189:;6 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 维 生 素 类 药 。 维 生 素 / 包 括 维 生 素 / ( 和 维 生 素 / & ， 二 者 结 构 相 似 ， 作 用 相 同 。 维 生 素 / 是 婴 幼 儿 骨 骼 生 长 不 可 缺 少 的 营 养 要 素 ， 能 促 进 钙 、 磷 在 肠 道 吸 收 ， 使 血 钙 、 血 磷 浓 度 增 加 ， 有 利 于 钙 、 磷 在 骨 中 沉 着 ， 促 进 骨 组 织 钙 化 。 用 于 防 治 钙 、 磷 代 谢 功 能 不 全 而 致 的 佝 偻 病 、 骨 软 化 症 、 婴 儿 手 足 搐 搦 症 ， 用 于 因 其 他 药 物 所 引 起 的 维 生 素 / 缺 乏 症 ， 也 用 于 治 疗 癫 痫 病 、 关 节 炎 、 肾 性 骨 病 、 腕 骨 综 合 征 、 寻 常 性 狼 疮 、 皮 肤 结 核 、 牛 皮 癣 、 皮 肤 瘙 痒 及 冻 疮 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 预 防 用 ， "’"! . "’"(# $ （ +"" . >""?） %日 ； 佝 偻 病 、 骨 软 化 症 ， "’!() . "’():3$（ )""" . ! 万 ?） %日 ； 甲 状 旁 腺 功 能 低 下 症 ， "’-() . )#$（ (’) 万 . (" 万 ?） %日 ， 同 时 口 服 钙 剂 ， 俟 症 状 被 控 制 后 ， 改 为 维 持 量 ， (’) 万 . !" 万 ?%日 。 儿 童 ! 万 . (’) 万 ?%日 。 肌 注 ： @’) . !)# $ （ &" 万 . -" 万 ?） %次 。 如 使 用 维 丁 胶 性 钙 注 射 液 ， 可 肌 注 或 皮 下 注 射 ， 小 儿 6#6%次 ， 每 日 或 隔 日 ! 次 ， 用 前 摇 匀 。 【 不 良 反 应 】 成 人 服 用 !" 万 . !) 万 ?%日 ， 儿 童 服 用 ( 万 . ) 万 ?%日 ， 连 续 数 周 以 ·)&A· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 上 可 发 生 中 毒 ， 产 生 高 钙 血 症 症 状 。 !" 初 期 症 状 ： 疲 劳 、 衰 弱 、 头 痛 、 瞌 睡 、 口 腔 金 属 味 、 口 干 、 厌 食 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 便 秘 、 腹 痛 性 痉 挛 、 眩 晕 、 耳 鸣 、 共 济 失 调 、 肌 与 关 节 痛 及 肌 张 力 减 退 （ 小 儿 ） 。 #" 晚 期 症 状 ： 贫 血 、 软 组 织 钙 化 （ 肾 、 血 管 、 心 肌 、 肺 、 皮 肤 ） 、 肾 功 能 损 害 （ 多 尿 、 低 渗 尿 、 烦 渴 、 夜 尿 、 管 型 尿 、 蛋 白 尿 、 血 尿 ， 甚 至 肾 功 能 衰 竭 ） 、 高 血 压 、 结 膜 炎 、 畏 光 、 流 涕 、 瘙 痒 、 精 神 病 （ 罕 见 ） 、 轻 度 酸 中 毒 、 惊 厥 、 心 律 失 常 、 骨 质 疏 松 （ 成 人 ） 、 体 重 下 降 。 $" 慢 性 维 生 素 % 过 多 症 ： 儿 童 可 有 智 力 和 生 理 的 延 滞 发 育 、 线 性 生 长 抑 制 ； 成 人 可 有 骨 质 疏 松 或 肾 功 能 衰 竭 等 。 【 相 互 作 用 】 !" 与 含 镁 的 抗 酸 剂 或 泻 药 同 用 于 慢 性 肾 功 能 衰 竭 的 患 者 ， 可 增 加 高 镁 血 症 的 危 险 。 #" 长 期 大 量 应 用 液 状 石 蜡 、 新 霉 素 、 洋 地 黄 、 消 胆 胺 ， 均 可 减 少 维 生 素 % 的 吸 收 。 如 必 须 同 用 时 ， 应 间 隔 较 长 时 间 。 $" 长 期 服 用 苯 妥 英 钠 和 苯 巴 比 妥 等 诱 导 肝 酶 药 物 ， 可 加 速 维 生 素 % 的 代 谢 。 如 必 须 长 期 使 上 述 药 物 ， 可 每 日 补 充 维 生 素 % # &’’(。 &" 与 噻 嗪 类 同 用 ， 可 致 高 血 钙 。 )" 导 眠 能 能 使 维 生 素 % 的 灭 活 加 强 ， 导 致 维 生 素 % 缺 乏 及 骨 质 软 化 ， 故 长 期 服 用 导 眠 能 的 患 者 ， 必 须 补 充 本 品 。 【 用 药 注 意 】 !" 对 维 生 素 % 过 敏 、 维 生 素 % 过 多 综 合 征 、 高 钙 血 症 、 高 磷 酸 盐 血 症 、 钙 性 结 石 、 肾 性 骨 营 养 不 良 合 并 高 磷 酸 盐 血 症 、 营 养 吸 收 障 碍 综 合 征 、 肾 功 能 减 退 等 患 者 禁 用 。 #" 冠 心 病 患 者 、 乳 母 、 动 脉 粥 样 硬 化 患 者 （ 特 别 是 老 年 患 者 ） 、 有 肾 结 石 者 慎 用 。 $" 使 用 本 品 前 应 先 口 服 钙 剂 数 日 。 &" 大 剂 量 与 钙 盐 合 用 时 ， 应 每 周 查 血 钙 及 尿 钙 。 如 血 钙 * !’)+,-+. 或 成 人 尿 钙 每 #& 小 时 * &+,-/,、 儿 童 尿 钙 每 #& 小 时 * & 0 1+,-/, 时 ， 应 停 止 摄 入 维 生 素 %。 )" 出 现 过 量 症 兆 （ 恶 心 、 厌 食 、 过 分 的 口 渴 、 呕 吐 ） 时 ， 应 停 止 用 药 。 1" 干 扰 诊 断 试 验 ， 如 维 生 素 % 可 致 血 清 胆 固 醇 假 性 增 加 （ 2.34/56 0 23/ 反 应 ） 。 【 制 剂 规 格 】 胶 丸 ： ’"!#)+ , （ )’’’(） 、 ’"#)+ , （ ! 万 (） 。 注 射 剂 ： .+.7 )+ , （ #’ 万 (） 、 .+.7!’+,（ &’ 万 (） 。 维 丁 胶 性 钙 注 射 剂 （ 胶 性 骨 化 醇 钙 注 射 剂 ） ： 每 瓶 .+.， 含 维 生 素 % #)’’’(（ ’"!#)+,） 、 胶 性 钙 ’")+,。 维 生 素 % $ 8543+59 % $ 【 别 名 】 胆 骨 化 醇 ， 胆 钙 化 醇 ， 活 化 : ; : 去 氢 胆 固 醇 ， <=>.?@3.@5A?B>.， 85 ,394>. 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 维 生 素 类 药 ， 与 维 生 素 % # 结 构 相 似 ， 其 作 用 与 用 途 亦 相 同 。 ·1$C· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： 小 儿 !"# $ %#& ’ （ () 万 $ *) 万 +） ,次 ， 病 情 严 重 者 可 于 - $ . 周 后 重 复 注 射 % 次 。 应 同 时 或 先 服 钙 剂 数 日 。 【 不 良 反 应 】 同 维 生 素 / - 。 【 用 药 注 意 】 用 维 生 素 / - 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： )"#&01("!#& ’ （ %# 万 +） 、 0&01!"#& ’ （ () 万 +） 、 0&01%#& ’ （ *) 万 +） 。 骨 化 三 醇 230456780 【 别 名 】 钙 三 醇 ， 罗 钙 全 ， % ! ， -# 9 二 羟 基 维 生 素 / ( ， %， -# 9 二 羟 基 胆 骨 化 醇 ， :8;30< 5680。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 维 生 素 类 药 。 系 维 生 素 / 在 体 内 经 肝 、 肾 两 次 羟 化 而 成 的 可 作 用 于 靶 细 胞 ， 在 代 谢 中 起 作 用 的 物 质 ， 故 肾 功 能 不 良 者 可 直 接 服 用 本 品 。 它 可 增 加 钙 的 吸 收 ， 也 促 进 磷 的 吸 收 ， 增 加 钙 、 磷 对 骨 的 供 应 ， 促 进 骨 骼 的 正 常 钙 化 。 用 于 肾 病 性 佝 偻 病 合 并 慢 性 肾 功 能 衰 竭 （ 特 别 是 接 受 血 液 透 析 者 ） 、 手 术 后 甲 状 旁 腺 功 能 减 退 、 自 发 性 或 假 性 甲 状 旁 腺 功 能 减 退 、 维 生 素 / 依 赖 性 佝 偻 病 、 血 磷 酸 盐 过 少 及 抗 维 生 素 / 性 佝 偻 病 等 。 【 用 法 与 用 量 】 低 钙 血 症 ： 口 服 ， 一 般 按 血 钙 检 测 浓 度 决 定 最 适 剂 量 。 初 量 )"-# " ’, 日 。 - $ . 周 后 ， 如 病 情 及 生 化 指 标 等 方 面 均 无 改 善 ， 可 增 至 )"# $ 0 " ’, 日 。 服 药 期 间 应 定 期 查 血 钙 、 血 磷 浓 度 ， 并 以 适 当 的 钙 剂 调 整 血 钙 水 平 。 一 旦 血 钙 浓 度 较 正 常 值 （ -"- $ -"!&&80,=， 即 > $ 00&’,%))&%） 高 出 )"-#&&80（ %&’） 几 时 ， 应 减 少 剂 量 或 停 止 用 药 。 血 液 透 析 和 肾 性 骨 营 养 不 良 患 者 ： 口 服 %"-# " ’, 日 ， 需 要 时 可 增 量 ， 即 在 每 . $ ? 周 中 ， 每 日 增 加 )"-# " ’ 。 必 要 时 可 于 透 析 末 期 ， 静 注 )"# " ’, 次 ， 甚 至 增 至 ( " ’, 次 ， ( 次 ,周 。 小 儿 ， 口 服 )"-# $ )"# " ’, 日 。 肾 衰 不 做 血 液 透 析 患 者 ： 口 服 ， 每 日 )")%.) $ ).% " ’,@’ 。 甲 状 旁 腺 功 能 减 退 者 ： 口 服 ， 初 量 %"-# " ’, 日 ， 需 要 时 每 隔 - $ . 周 ， 每 日 增 加 )"-# " ’ 。 【 不 良 反 应 】 过 量 可 引 起 维 生 素 / 中 毒 和 高 钙 血 症 ： %" 中 枢 神 经 系 统 ： 头 痛 、 失 眠 及 衰 弱 等 。 -" 胃 肠 道 ： 厌 食 、 恶 心 、 呕 吐 、 口 干 、 口 渴 、 便 秘 、 腹 痛 性 痉 挛 及 口 内 有 金 属 味 等 。 (" 其 他 ： 视 力 模 糊 、 畏 光 、 心 悸 、 多 尿 、 肌 或 骨 痛 、 高 钙 尿 及 高 血 磷 酸 盐 等 。 一 般 于 减 量 或 停 药 后 ， 几 天 内 血 钙 浓 度 即 可 恢 复 正 常 ， 不 良 反 应 可 消 失 。 比 使 用 维 生 素 / ( 或 其 他 衍 生 物 的 情 况 下 恢 复 更 快 。 【 相 互 作 用 】 %" 同 服 噻 嗪 类 利 尿 药 可 致 高 钙 血 症 。 -" 服 用 本 品 期 间 所 产 生 的 高 钙 血 ， 可 增 加 心 肌 对 强 心 苷 的 敏 感 性 ， 故 服 用 洋 地 黄 制 ·!(>· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 剂 的 心 律 失 常 患 者 ， 应 十 分 警 惕 或 禁 止 同 时 应 用 本 品 。 !" 消 胆 胺 能 降 低 肠 道 对 脂 溶 性 维 生 素 的 吸 收 ， 因 而 可 影 响 本 品 的 肠 道 吸 收 。 #" 同 用 含 镁 的 制 剂 可 能 诱 发 高 镁 血 症 ， 因 而 对 长 期 接 受 血 液 透 析 的 患 者 使 用 本 品 时 ， 应 避 免 合 用 含 镁 的 药 物 。 【 用 药 注 意 】 $" 高 钙 血 症 、 维 生 素 % 中 毒 者 ， 以 及 孕 妇 、 乳 母 、 小 儿 等 禁 用 。 &" 高 磷 酸 盐 血 症 、 服 用 洋 地 黄 制 剂 者 慎 用 。 !" 因 本 品 可 促 进 钙 与 磷 的 吸 收 和 利 用 ， 当 高 血 钙 和 高 血 磷 同 时 存 在 时 （ 血 磷 ’ ()*+ $,,)- 或 $".))/0+0） 时 ， 可 引 起 软 组 织 钙 化 。 故 必 须 控 制 钙 与 磷 的 摄 入 量 ， 调 整 血 钙 与 血 磷 水 平 ， 以 免 引 起 软 组 织 钙 化 。 #" 对 患 抗 维 生 素 % 性 佝 偻 病 （ 有 家 族 史 、 低 磷 血 症 ） 的 患 者 ， 应 加 服 磷 酸 盐 治 疗 。 1" 肾 功 能 正 常 的 患 者 服 用 本 品 时 ， 需 要 防 止 脱 水 ， 服 药 时 应 保 证 充 足 的 液 体 摄 入 量 。 (" 本 品 急 性 中 毒 症 状 ： 食 欲 减 退 、 头 痛 、 呕 吐 、 便 秘 等 。 慢 性 中 毒 症 状 ： 营 养 障 碍 （ 虚 弱 、 体 重 减 轻 ） 、 感 觉 障 碍 。 可 能 发 生 伴 有 口 渴 的 发 热 、 尿 多 、 脱 水 、 情 感 淡 漠 、 发 育 停 止 及 泌 尿 道 感 染 、 软 组 织 的 转 移 性 钙 化 。 本 品 过 量 的 治 疗 措 施 ： 立 刻 洗 胃 或 催 吐 防 止 进 一 步 的 吸 收 ， 以 液 体 石 蜡 促 进 粪 便 排 泄 。 重 复 测 定 血 钙 ， 如 血 钙 持 续 性 的 升 高 可 用 磷 制 剂 和 皮 质 类 固 醇 ， 并 采 取 措 施 以 适 当 利 尿 。 【 制 剂 规 格 】 胶 囊 剂 ： ,"&1 ! * ， ,"1 ! * 。 注 射 剂 ： ,"1 ! * 、 - ! * 。 阿 法 骨 化 醇 2-3454-567/- 【 别 名 】 $ " 8 羟 基 维 生 素 % ! ， " 8 9:7;/<:=6>4)6? % ! 。 【 作 用 与 适 应 症 】 作 用 与 维 生 素 % ! 相 似 ， 但 本 品 不 需 经 肾 $ " 位 羟 基 化 ， 只 需 在 肝 脏 进 行 羟 基 化 ， 即 成 为 有 活 性 的 $ " ， &1 @（ A9） & 维 生 素 % ! 。 用 于 骨 质 疏 松 症 、 慢 性 透 析 患 者 低 钙 血 症 、 甲 状 旁 腺 功 能 低 下 、 肾 性 骨 萎 缩 、 维 生 素 % 依 赖 性 佝 偻 病 及 家 族 性 低 磷 血 症 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 骨 质 疏 松 症 ， ,"&1 @ ,"1 ! *+ 次 ， $ 次 +日 ； 慢 性 透 析 患 者 低 钙 血 症 ， ,"1 @ ! *B 日 ， 分 & @ ! 次 用 ； 甲 状 旁 腺 功 能 低 下 ， ,"&1 @ &"C ! *+ 日 ， 分 & @ ! 次 用 ； 肾 性 骨 萎 缩 ， 隔 日 ,"&1 @ ! * ， 分 & 8 ! 次 用 ； 维 生 素 % 依 赖 性 佝 偻 病 ， $ ! *+ 日 ， 分 & @ ! 次 用 ； 家 族 性 低 磷 血 症 ， & ! *+ 日 ， 分 & @ ! 次 用 。 【 不 良 反 应 】 长 期 大 量 服 用 或 有 肾 功 能 减 退 者 可 能 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 厌 食 、 便 秘 、 腹 痛 、 皮 疹 、 头 晕 等 高 血 钙 症 状 。 停 药 后 即 可 恢 复 正 常 。 【 相 互 作 用 】 $" 正 在 服 用 抗 凝 剂 、 抗 癫 痫 药 、 抗 酸 铝 剂 、 噻 嗪 类 利 尿 剂 、 洋 地 黄 类 药 物 的 患 者 应 避 免 服 用 本 品 、 维 生 素 % 及 其 类 似 物 。 &" 不 宜 与 镁 盐 同 时 服 用 。 ·D!.· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 用 药 注 意 】 !" 有 维 生 素 # 中 毒 症 状 或 已 知 对 维 生 素 # 极 其 类 似 物 过 敏 者 禁 用 。 孕 妇 不 宜 用 。 $" 高 磷 酸 盐 血 症 患 者 慎 用 。 %" 用 药 初 期 必 须 每 周 测 定 钙 水 平 ， 当 剂 量 稳 定 后 ， 每 $ & % 周 测 定 一 次 。 肾 功 能 不 全 者 尤 其 应 经 常 测 定 。 若 出 现 高 血 钙 应 停 止 服 用 ， 直 至 血 钙 恢 复 正 常 一 周 后 ， 按 末 次 量 减 半 给 药 。 服 用 本 品 时 ， 应 补 充 钙 剂 。 【 制 剂 规 格 】 胶 囊 剂 ： ’"$( ! ) ， ’"( ! ) 、 !"’ ! ) 。 维 生 素 * +,-./,0 * 【 别 名 】 生 育 酚 醋 酸 酯 ， 产 妊 酚 醋 酸 酯 ， 1! 2 " 2 345467894: ;58-.-8。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 维 生 素 类 药 ， 有 营 养 与 治 疗 作 用 。 能 促 进 动 物 的 生 殖 功 能 。 是 体 内 重 要 的 抗 氧 化 剂 ， 能 抑 制 自 由 基 的 产 生 、 预 防 过 氧 化 反 应 ， 维 持 生 物 膜 的 正 常 结 构 和 作 用 。 减 少 血 小 板 聚 合 ， 对 抗 血 栓 形 成 。 增 强 维 生 素 ; 的 利 用 ， 并 促 进 正 常 生 长 发 育 和 保 持 肌 张 力 。 保 护 肝 脏 ， 增 强 免 疫 功 能 ， 延 缓 衰 老 。 调 节 组 织 内 呼 吸 功 能 。 尚 参 与 多 种 酶 和 生 物 化 学 反 应 。 用 于 防 治 习 惯 性 流 产 、 先 兆 流 产 、 男 女 不 育 症 、 更 年 期 综 合 征 、 早 产 儿 溶 血 性 贫 血 、 吸 收 不 良 综 合 征 、 动 脉 硬 化 、 心 绞 痛 、 心 功 能 不 全 、 进 行 性 肌 营 养 不 良 、 神 经 肌 肉 病 变 、 运 动 神 经 元 疾 病 、 肝 脏 病 、 胃 溃 疡 。 作 为 免 疫 增 强 剂 和 抗 衰 老 剂 应 用 ， 作 为 癌 肿 辅 助 治 疗 剂 应 用 等 。 也 用 于 治 疗 某 些 皮 肤 病 ， 口 服 或 局 部 外 用 于 干 燥 或 皲 裂 皮 肤 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： !’ & !’’/ )< 日 ， $ & % 次 <日 。 肌 注 ： ( & (’/ )< 日 。 【 不 良 反 应 】 治 疗 剂 量 一 般 无 毒 性 。 长 期 超 剂 量 用 药 可 有 骨 骼 肌 无 力 、 生 殖 功 能 障 碍 、 疲 劳 、 头 痛 、 眩 晕 、 视 力 模 糊 （ 大 剂 量 维 生 素 * 拮 抗 维 生 素 ; 的 作 用 ） 及 胃 肠 道 反 应 （ 如 恶 心 、 腹 泻 、 肠 痛 性 痉 挛 ） ， 血 清 肌 酸 激 酶 、 胆 固 醇 、 三 酰 甘 油 增 加 ， 血 清 3 % 、 3 = 减 少 ， 尿 雌 、 雄 激 素 增 加 ， 出 现 肌 酸 尿 、 无 菌 脓 肿 、 血 栓 性 静 脉 炎 、 接 触 性 皮 炎 等 。 还 有 阴 道 出 血 、 低 血 糖 、 口 炎 、 口 唇 皲 裂 、 荨 麻 疹 ， 糖 尿 病 和 心 绞 痛 明 显 加 重 ， 以 及 创 伤 愈 合 减 慢 等 。 【 相 互 作 用 】 !" 液 状 石 蜡 和 消 胆 胺 可 减 低 维 生 素 * 的 吸 收 。 $" 维 生 素 * 可 增 加 华 法 林 等 抗 凝 剂 的 抗 凝 作 用 。 %" 剂 量 > =’’/)<日 ， 疗 程 超 过 ! 年 ， 特 别 是 与 雌 激 素 并 用 时 ， 诱 发 血 栓 性 静 脉 炎 的 可 能 性 增 加 。 =" 口 服 避 孕 药 可 以 加 速 维 生 素 * 的 代 谢 。 (" 与 洋 地 黄 并 用 ， 后 者 作 用 可 被 加 强 。 ?" 缺 铁 性 贫 血 进 行 铁 疗 法 时 ， 同 用 本 品 可 影 响 溶 血 反 应 。 服 用 本 品 期 间 ， 不 宜 大 量 ·@%@· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 服 用 铁 剂 。 !" 大 量 使 用 本 品 ， 可 导 致 维 生 素 # 减 少 。 【 用 药 注 意 】 $" 一 般 无 禁 忌 症 ， 如 日 剂 量 达 $%&& ’ $%&&&( ) 时 可 产 生 某 些 不 良 反 应 。 %" 人 体 内 需 补 充 充 足 的 锌 才 能 维 持 血 中 维 生 素 * 的 水 平 ， 故 应 注 意 勿 缺 锌 。 +" 糖 尿 病 、 风 湿 性 心 脏 病 、 甲 状 腺 功 能 亢 进 的 患 者 ， 不 可 大 量 使 用 本 品 。 ," 高 血 压 患 者 应 用 本 品 时 ， 应 以 小 剂 量 开 始 ， 逐 渐 增 加 用 量 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： -( ) 、 $&( ) 。 胶 丸 剂 ： -( ) ， -&( ) 、 $&&( ) 。 注 射 剂 ： .(./-&( ) 。 第 二 节 微 量 元 素 硫 酸 锌 0123 45.6789 【 作 用 与 适 应 症 】 为 补 锌 药 和 收 敛 药 。 锌 是 人 体 必 需 的 微 量 元 素 ， 参 与 核 酸 和 蛋 白 质 等 的 合 成 代 谢 ， 且 与 体 内 多 种 酶 的 活 性 有 关 ， 具 有 重 要 的 生 理 生 化 功 能 。 锌 能 抑 制 肠 道 对 铜 的 吸 收 ， 可 促 进 胆 汁 中 铜 的 排 出 。 硫 酸 锌 尚 有 收 敛 、 催 吐 和 弱 的 防 腐 作 用 ， 浓 度 较 高 的 溶 液 有 腐 蚀 作 用 等 。 人 体 缺 锌 时 ， 会 引 起 青 少 年 生 长 发 育 迟 缓 、 出 现 溃 疡 、 风 湿 、 关 节 炎 等 多 种 疾 病 。 用 于 补 锌 治 疗 、 下 肢 溃 疡 、 类 风 湿 性 关 节 炎 、 痤 疮 、 胃 溃 疡 、 口 腔 溃 疡 、 沙 眼 及 其 他 眼 部 疾 患 （ &"%-: ’ &"-:滴 眼 剂 ） 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 作 为 补 锌 药 ， %- ’ -&( ) （ 含 元 素 锌 -";< ’ $$"+!( ) ） =次 ， !- ’ $-&()（ 含 元 素 锌 $!"&; ’ +,"$%()） =日 ； 小 儿 每 日 % ’ ,()=>)， 分 + 次 服 用 ， 均 为 饭 后 。 【 不 良 反 应 】 很 小 。 空 腹 服 用 可 避 免 食 物 干 扰 其 吸 收 ， 但 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 减 退 、 腹 痛 、 腹 泻 等 轻 度 胃 肠 道 反 应 ， 饭 后 服 用 可 减 轻 。 【 用 药 注 意 】 $" 患 消 化 道 疾 病 和 有 消 化 道 反 应 者 慎 用 。 %" 如 长 时 间 口 服 ， 需 要 时 应 做 血 清 锌 含 量 测 定 ， 控 制 血 清 锌 使 不 超 过 $"-()=?， 若 超 过 ， 应 减 量 。 +" 对 本 品 不 能 耐 受 者 ， 可 改 用 醋 酸 锌 、 葡 萄 糖 酸 锌 或 甘 草 酸 锌 。 甘 草 酸 锌 更 适 于 消 化 性 溃 疡 病 的 补 锌 治 疗 。 ," 尽 量 避 免 食 用 影 响 锌 吸 收 的 面 包 、 粗 纤 维 与 含 多 量 植 酸 （ 肌 醇 六 磷 酸 ） 的 食 物 。 如 与 促 锌 吸 收 的 肉 类 同 服 ， 可 提 高 硫 酸 锌 的 疗 效 。 ·&,<· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" 镉 和 锌 在 生 物 系 统 中 相 互 拮 抗 ， 口 服 锌 后 ， 可 能 会 取 代 动 脉 壁 中 的 镉 而 扩 张 缺 血 心 区 的 血 管 ， 但 过 高 的 血 锌 可 能 招 致 高 血 压 。 【 制 剂 规 格 】 糖 浆 剂 ： #"$%、 &%。 葡 萄 糖 酸 锌 ’()* +,-*.)/01 【 作 用 与 适 应 症 】 为 补 锌 药 。 参 见 锌 与 硫 酸 锌 。 本 品 与 硫 酸 锌 相 比 较 有 下 列 优 点 ： 涩 味 小 ， 特 别 易 于 儿 童 接 受 ； 不 良 反 应 较 小 ， 对 食 管 、 胃 黏 膜 几 无 刺 激 作 用 ； 生 物 利 用 度 较 高 ， 为 硫 酸 锌 的 &"&2 3 &"4$ 倍 。 用 于 治 疗 儿 童 缺 锌 症 、 抗 衰 防 老 、 消 化 性 溃 疡 、 皮 肤 溃 疡 、 痤 疮 、 促 进 伤 口 愈 合 、 性 机 能 障 碍 、 不 育 症 、 肠 病 性 肢 端 皮 炎 、 继 发 性 缺 锌 症 、 类 风 湿 性 关 节 炎 等 。 也 可 用 做 糖 尿 病 、 急 性 心 肌 梗 死 与 慢 性 肾 衰 的 辅 助 治 疗 剂 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 饭 后 服 ， 均 按 元 素 锌 计 算 。 &# 3 $!5 67 次 ， $ 次 7日 ； 小 儿 按 每 日 & 3 $56786 计 算 ， $ 次 7日 ； $ 3 2 岁 &#56、 2 3 9 岁 &$"!56， 9 3 4 岁 &!56、 4 岁 以 上 $#56， 均 分 $ 3 2 次 服 。 一 般 2 个 月 为 一 疗 程 ， 不 超 过 二 个 疗 程 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 胃 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 等 消 化 道 刺 激 症 状 ， 一 般 于 减 量 或 停 药 后 反 应 减 少 或 消 失 。 【 相 互 作 用 】 过 量 尚 可 影 响 铁 和 钙 的 吸 收 ， 故 缺 铁 性 贫 血 或 佝 偻 病 患 儿 补 铁 、 补 钙 期 间 ， 如 补 锌 时 ， 本 品 剂 量 不 宜 过 大 。 【 用 药 注 意 】 &" 见 硫 酸 锌 。 $" 不 宜 与 牛 奶 同 服 ， 因 不 利 于 锌 的 吸 收 。 2" 不 宜 空 腹 服 用 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： :#5 6 （ 葡 萄 糖 酸 锌 无 水 物 ， 每 片 含 元 素 锌 &#5 6 ） 。 施 尔 康 ;<1=/6=/) > ? 【 主 要 成 分 】 为 薄 膜 衣 片 或 胶 丸 。 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 含 有 人 体 正 常 代 谢 所 必 需 的 多 种 维 生 素 及 微 量 元 素 ： 维 生 素 @、 维 生 素 A、 维 生 素 B、 维 生 素 C、 维 生 素 D & 、 维 生 素 D $ 、 烟 酰 胺 、 维 生 素 D 4 、 维 生 素 D &$ 、 泛 酸 、 碘 、 铁 、 镁 、 铜 、 锌 、 锰 等 。 用 于 预 防 因 维 生 素 及 微 量 元 素 缺 乏 所 引 起 的 各 种 疾 病 。 老 年 人 服 后 有 增 强 体 质 、 消 除 疲 劳 等 功 效 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： &$ 岁 以 上 ， & 片 （ 粒 ） 7日 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 或 胶 丸 剂 ： 每 瓶 2# 片 （ 粒 ） 。 ·&9E· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 盖 福 润 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 含 有 多 种 微 量 元 素 ： 铁 、 碘 、 钙 、 锌 、 铜 、 锰 等 ， 多 种 维 生 素 ： 维 生 素 !、 "、 #、 $ % 、 $ & 、 $ %& 、 ’ 等 ， 盐 酸 赖 氨 酸 ， 激 素 ： 乙 炔 雌 醇 、 甲 睾 素 、 人 参 提 取 物 等 。 为 营 养 、 滋 补 药 。 能 提 高 神 经 系 统 功 能 ， 有 抗 疲 劳 作 用 ； 对 心 肌 细 胞 的 核 酸 代 谢 有 促 进 作 用 ， 能 增 强 机 体 免 疫 功 能 ， 使 吞 噬 细 胞 和 天 然 杀 伤 细 胞 （ () 细 胞 ） 的 活 性 升 高 ， 并 有 蛋 白 同 化 作 用 和 降 低 胆 固 醇 作 用 。 用 于 治 疗 脑 功 能 减 退 和 更 年 期 综 合 征 等 疾 病 ， 有 选 择 地 用 于 预 防 及 因 微 量 元 素 和 维 生 素 缺 乏 所 引 起 的 其 他 疾 病 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： & 粒 *次 ， % 次 *日 ， 饭 后 % 小 时 服 ； &% 天 为 一 疗 程 ， 疗 程 间 应 停 药 % 周 。 【 不 良 反 应 】 未 见 明 显 不 良 反 应 。 【 用 药 注 意 】 %+ 患 肺 癌 、 生 殖 道 癌 、 前 列 腺 癌 、 前 列 腺 肥 大 以 及 有 转 化 为 上 述 病 症 倾 向 的 患 者 禁 用 。 &+ 肝 功 能 不 全 患 者 慎 用 或 禁 用 。 ,+ 制 剂 中 所 含 甲 睾 素 为 雄 性 激 素 ， 系 运 动 员 禁 用 药 品 之 一 。 乙 炔 雌 醇 为 强 效 雌 激 素 。 -+ 人 参 与 人 参 提 取 物 对 中 枢 神 经 系 统 、 传 出 神 经 系 统 ， 以 及 循 环 、 血 液 、 造 血 、 内 分 泌 等 系 统 和 物 质 代 谢 等 均 有 广 泛 的 作 用 。 能 增 强 机 体 免 疫 功 能 ， 抗 衰 老 、 抗 疲 劳 。 增 强 机 体 对 各 种 有 害 因 素 的 防 御 能 力 ， 对 提 高 机 体 适 应 性 和 促 进 正 常 功 能 的 恢 复 等 均 有 广 泛 的 作 用 。 第 三 节 高 能 营 养 药 营 养 用 氨 基 酸 注 射 液 【 作 用 与 适 应 症 】 氨 基 酸 为 组 成 蛋 白 质 分 子 的 基 本 单 位 ， 系 完 全 胃 肠 外 营 养 的 主 要 成 分 。 一 般 氨 基 酸 输 液 是 将 人 体 必 需 的 . 种 氨 基 酸 和 其 他 非 必 需 氨 基 酸 ， 按 一 定 比 例 配 制 成 注 射 液 供 静 脉 输 入 用 ， 以 维 持 正 氮 平 衡 （ 有 利 于 体 内 蛋 白 质 合 成 ） ， 促 进 创 伤 愈 合 和 病 体 康 复 ， 并 提 高 机 体 防 御 能 力 等 。 用 于 胃 肠 道 疾 病 、 急 性 肾 功 能 衰 竭 、 消 化 吸 收 障 碍 患 者 ， 以 供 给 体 内 合 成 蛋 白 质 的 基 本 营 养 成 分 ， 补 给 因 创 伤 、 烧 伤 、 骨 折 、 手 术 等 对 蛋 白 质 的 损 失 ， 手 术 前 后 营 养 不 良 时 增 加 ·&-/· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 氨 基 酸 供 应 ， 并 可 用 于 低 蛋 白 血 症 等 。 【 用 法 与 用 量 】 静 滴 ： !"# $ %###&’(日 ， 滴 速 以 )# $ *# 滴 (分 钟 为 宜 。 【 不 良 反 应 】 注 速 过 快 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 心 悸 、 胸 闷 和 头 痛 等 。 【 用 药 注 意 】 %+ 严 重 肝 肾 功 能 损 害 者 禁 用 。 !+ 酸 中 毒 、 充 血 性 心 衰 患 者 慎 用 。 ,+ 使 用 时 应 同 时 供 给 足 够 量 的 葡 萄 糖 ， 以 免 氨 基 酸 作 为 热 能 被 消 耗 。 长 期 应 用 应 加 强 对 电 解 质 、 -. 值 及 肝 功 能 的 监 测 ， 及 时 纠 正 代 谢 性 酸 中 毒 和 肝 功 异 常 的 发 生 。 )+ 本 品 易 受 微 生 物 污 染 ， 用 前 应 仔 细 检 查 ， 如 发 现 异 常 即 不 能 应 用 。 启 瓶 后 一 次 未 用 完 ， 剩 余 药 液 不 可 再 用 。 【 制 剂 规 格 】 %+ 复 方 结 晶 氨 基 酸 注 射 液 /&012 /304 56 789:’ 52&-2;14 <1=>39021 （ 氨 复 命 %%? 注 射 液 ） ： 含 %% 种 氨 基 酸 及 山 梨 醇 "@， 氨 基 酸 总 量 A+%!@， 总 氮 量 %+,%%@； 每 瓶 %##&’、 !"#&’、 "##&’。 制 剂 中 山 梨 醇 可 提 供 能 量 ， 以 免 氨 基 酸 被 作 为 能 量 消 耗 。 !+ 综 安 命 B 注 射 液 ?2C:&01 B <1=>39021： 由 %% 种 氨 基 酸 组 成 ， 氨 基 酸 总 量 D+,!*@， 总 氮 量 %+,%,@。 每 瓶 !##&’。 ,+%% E 氨 基 酸 注 射 液 E D,, %% E /&012 /304 <1=>39021 E D,,： 由 %% 种 氨 基 酸 组 成 ， 氨 基 酸 总 量 D+,,@， 总 氮 量 %+,%,@。 每 瓶 !##&’、 !"#&’、 %###&’。 )+%) E 氨 基 酸 注 射 液 E D!, %) E /&012 /304 <1=>39021 E D!,： 由 %) 种 氨 基 酸 组 成 ， 氨 基 酸 总 量 D+!,@， 总 氮 量 %+,@。 每 瓶 !"#&’、 "##&’。 "+%" E 氨 基 酸 注 射 液 %" E /&012 /304 <1=>39021（ 氨 复 命 ， %" E .FB） ： 由 %" 种 氨 基 酸 组 成 ， 氨 基 酸 总 量 *+A@， 总 氮 量 #+AG"@。 每 瓶 !"#&’。 *+%G E 复 合 结 晶 氨 基 酸 注 射 液 %G E /&012 /304 56789:’52&-2;14 <1=>39021： 由 %G 种 结 晶 氨 基 酸 和 山 梨 醇 组 成 。 制 剂 中 山 梨 醇 是 为 提 供 能 量 ， 以 免 氨 基 酸 被 作 为 能 量 消 耗 ， 还 可 使 制 剂 在 加 热 灭 菌 及 贮 存 中 避 免 褐 变 反 应 （ H:0’:64 反 应 ） 。 每 瓶 !"#&’。 G+I629>:&01’!J： 由 %D 种 氨 基 酸 组 成 ， 氨 基 酸 总 量 %%+,*!@， 另 含 木 糖 醇 "@（ 目 的 为 提 供 能 量 ） ， 总 氮 量 %+D%"@。 每 瓶 !##&’， 可 于 %!# 分 钟 滴 注 完 毕 。 D+ K;96082’E ?： 由 %D 种 氨 基 酸 组 成 ， 氨 基 酸 总 量 "@， 总 氮 量 #+G!"@。 每 瓶 "##&’。 A+ K;96082’（ %!@） ： 由 %D 种 氨 基 酸 组 成 ， 氨 基 酸 总 量 %!@。 %#+F>89:&012 E %D： 由 %D 种 氨 基 酸 组 成 ， 氨 基 酸 总 量 "@。 肝 病 用 氨 基 酸 注 射 液 【 作 用 与 适 应 症 】 主 要 由 支 链 氨 基 酸 （ F5//） 与 芳 香 族 氨 基 酸 （ ///） 按 克 分 子 比 值 配 制 而 成 。 肝 性 脑 病 系 因 肝 功 能 障 碍 时 ， 芳 香 族 氨 基 酸 和 蛋 氨 酸 浓 度 增 高 ， 支 链 氨 基 酸 浓 度 降 低 ， 造 成 支 链 氨 基 酸 和 芳 香 族 氨 基 酸 克 分 子 比 值 （ F5//(/// 比 值 ） 明 显 下 降 所 致 。 健 康 人 体 内 F5//(/// 比 值 大 约 为 ,+)， 肝 病 患 者 F5//(/// 比 值 降 为 % $ %+"。 ·,)A· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 !"##$### 比 值 下 降 可 使 芳 香 族 氨 基 酸 进 入 脑 组 织 增 多 ， 而 产 生 假 神 经 递 质 ， 引 起 一 系 列 神 经 精 神 症 状 和 昏 迷 。 应 用 此 类 氨 基 酸 输 液 可 纠 正 !"##$### 比 值 ， 改 善 大 脑 功 能 ， 提 高 肝 病 性 昏 迷 患 者 的 苏 醒 率 和 存 活 率 。 用 于 肝 昏 迷 、 急 慢 性 重 症 肝 炎 、 肝 硬 化 、 慢 性 活 动 性 肝 炎 ， 并 作 为 肝 胆 外 科 手 术 前 后 的 营 养 补 液 等 。 【 制 剂 规 格 】 %&’ ( 氨 基 酸 注 射 液 ’ ( #)*+, #-*. /+ 01-2*,+ ：（ 支 链 氨 基 酸 ’3 注 射 液 ， 肝 脑 清 注 射 液 ） ： 每 %44)5 内 含 异 亮 氨 酸 %&’6 7 、 亮 氨 酸 %&86 7 、 缬 氨 酸 %&98 7 。 氨 基 酸 总 量 :&98;。 每 瓶 964)5。 静 滴 ： 964 < 644)5$日 ， 或 与 6; < %4;葡 萄 糖 注 射 液 适 量 混 合 后 缓 慢 静 滴 ， 每 分 钟 不 超 过 :4 滴 。 患 者 患 食 管 静 脉 曲 张 时 ， 要 注 意 输 注 速 度 和 用 量 ， 以 免 静 脉 压 增 高 。 患 高 度 腹 水 或 胸 水 者 应 注 意 体 内 水 的 平 衡 ， 避 免 输 入 量 过 多 。 9&8 ( 氨 基 酸 注 射 液 8 ( #)*+, #-*. /+01-2*,+（ 六 合 氨 基 酸 注 射 液 ， 肝 醒 灵 注 射 液 ） ： 每 %44)5 内 含 异 亮 氨 酸 %&% 7 、 亮 氨 酸 %&88 7 、 缬 氨 酸 %&99 7 、 精 氨 酸 9&9 7 、 天 门 冬 氨 酸 4&:7、 谷 氨 酸 %&=87。 氨 基 酸 总 量 =&::;。 每 瓶 964)5。 静 滴 ： 964 < 644)5$日 。 使 用 时 以 本 品 与 等 量 %4;葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 ， 缓 慢 滴 注 。 ’&%6 ( 氨 基 酸 注 射 液 %6 ( #)*+, #-*. /+01-2*,+（ 肝 安 注 射 液 ） ： 每 %44)5 内 含 异 亮 氨 酸 4&> 7 、 亮 氨 酸 %&% 7 、 缬 氨 酸 4&=: 7 ， 另 含 赖 氨 酸 、 蛋 氨 酸 、 苯 丙 氨 酸 、 色 氨 酸 、 苏 氨 酸 、 丙 氨 酸 、 精 氨 酸 、 组 氨 酸 、 脯 氨 酸 、 丝 氨 酸 、 甘 氨 酸 、 半 胱 氨 酸 。 氨 基 酸 总 量 =;。 渗 透 压 约 ?=6)),@$@（ ),A)$@） 。 每 瓶 964)5、 644)5。 静 滴 ： 964 < 644)5$次 ， % < 9 次 $日 或 与 等 量 %4;葡 萄 糖 注 射 液 混 合 后 滴 注 ， 每 分 钟 不 得 超 过 94 滴 。 滴 注 过 快 时 ， 偶 有 恶 心 、 呕 吐 。 患 者 发 热 时 应 减 慢 滴 注 速 度 或 暂 停 使 用 。 严 重 心 、 肾 衰 竭 患 者 慎 用 。 肾 病 用 氨 基 酸 注 射 液 【 作 用 与 用 途 】 急 性 肾 功 能 不 全 和 慢 性 肾 衰 患 者 ， 体 内 出 现 蛋 白 质 和 氨 基 酸 代 谢 紊 乱 ， 使 必 需 氨 基 酸 （ B##） 和 组 氨 酸 、 酪 氨 酸 水 平 下 降 ， 而 非 必 需 氨 基 酸 （ CB##） 水 平 上 升 ， 出 现 B##$CB## 比 值 下 降 。 输 入 含 = 种 必 需 氨 基 酸 以 及 组 氨 酸 和 高 渗 葡 萄 糖 的 混 合 输 液 ， 使 B##$CB## 比 值 恢 复 正 常 ， 蛋 白 质 合 成 增 加 ， 氮 质 血 症 减 轻 ， 营 养 及 病 情 好 转 。 此 外 ， 应 用 本 品 亦 能 减 轻 肾 小 球 的 过 度 滤 过 ， 因 而 可 使 肾 衰 进 展 减 慢 。 尚 可 减 轻 肾 小 管 — — — 间 质 的 钙 、 磷 沉 积 ， 故 肾 小 管 损 害 和 肾 单 位 破 坏 可 被 阻 抑 。 用 于 非 终 末 期 慢 性 肾 衰 患 者 ， 特 别 是 呈 负 氮 平 衡 而 低 蛋 白 饮 食 不 能 纠 正 者 及 各 种 透 析 患 者 营 养 不 良 者 。 【 用 药 注 意 】 %& 肝 功 能 衰 竭 、 高 氮 血 症 、 严 重 脱 水 、 血 容 量 不 足 者 禁 用 。 9& 使 用 本 品 者 均 宜 低 蛋 白 、 高 热 量 饮 食 （ 日 =&’8DE 以 上 ） 。 ’& 除 葡 萄 糖 外 ， 不 宜 与 其 他 药 物 混 合 输 注 。 :& 尿 毒 症 患 者 ， 应 在 补 充 葡 萄 糖 的 同 时 ， 给 予 少 量 胰 岛 素 。 糖 尿 病 患 者 应 注 意 给 予 ·::>· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 足 量 胰 岛 素 ， 防 止 高 血 糖 出 现 。 !" 应 用 本 品 期 间 ， 当 监 测 血 糖 、 血 清 蛋 白 、 肝 肾 功 能 、 电 解 质 、 血 氯 、 二 氧 化 碳 结 合 力 、 水 的 平 衡 与 否 、 血 钙 、 血 磷 等 ， 必 要 时 检 查 血 镁 和 血 氨 。 如 出 现 低 钾 、 低 磷 、 低 镁 血 症 ， 应 注 意 纠 正 。 #" 尿 毒 症 性 心 包 炎 或 脑 病 、 无 尿 、 高 钾 血 症 等 ， 应 首 先 考 虑 应 用 透 析 疗 法 。 【 制 剂 规 格 】 复 合 氨 基 酸 $% 注 射 液 &’()* &+(, $% -*’ .*/), 0)12+3(*) （ 肾 必 氨 注 射 液 ） ： 每 455’6 内 含 异 亮 氨 酸 5"!# 7 、 亮 氨 酸 5"88 7 、 缬 氨 酸 5"#! 7 、 苏 氨 酸 5"9 7 、 盐 酸 赖 氨 酸 5"#9 7 、 色 氨 酸 5": 7 、 蛋 氨 酸 5"88 7 、 苯 丙 氨 酸 5"88 7 、 盐 酸 组 氨 酸 5"99 7 。 氨 基 酸 总 量 !"!;<。 渗 透 压 9;5’’*6=>（ ’*?’=>） 。 每 瓶 :!5’6。 静 滴 ： 成 人 :!5’6=日 或 按 每 日 5":7（ 氨 基 酸 量 ） =@7， 4! 滴 =分 钟 的 速 度 缓 慢 滴 注 。 小 儿 用 量 按 医 嘱 。 英 脱 利 匹 特 注 射 液 0)3AB6(.(, 0)12+3(*) 【 别 名 】 脂 肪 乳 剂 。 【 组 成 】 每 4555’6 内 含 精 馏 豆 油 455 7 、 精 馏 卵 磷 脂 4: 7 、 甘 油 （ 供 注 射 用 ） ::"! 7 ， 注 射 用 水 加 至 4555’6。 制 剂 .C 值 约 为 8， 渗 透 压 约 为 :85’’*6=>（ ’*?’=>） 。 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 为 高 能 量 胃 肠 外 营 养 液 制 剂 ， 系 用 精 馏 豆 油 加 乳 化 剂 等 ， 以 特 殊 的 制 药 机 械 与 手 段 ， 制 成 的 可 供 静 脉 滴 注 用 的 水 包 油 （ D=E） 乳 剂 。 其 乳 化 程 度 甚 高 ， 乳 剂 球 粒 的 直 径 不 能 大 于 6 ! ’（ 平 均 为 5"! ’） ， 其 颗 粒 大 小 及 生 物 特 性 与 天 然 乳 糜 微 粒 相 似 。 6’665<乳 剂 可 提 供 9"#@F 热 量 。 所 含 脂 肪 酸 为 亚 油 酸 !:<、 亚 麻 酸 8<、 油 酸 ::<、 棕 榈 酸 4;<、 硬 脂 酸 9<、 其 他 脂 肪 酸 4<。 制 剂 为 人 体 提 供 热 量 和 必 需 脂 肪 酸 ， 具 有 无 氨 基 酸 、 糖 类 和 等 渗 的 优 点 。 用 于 需 要 高 热 量 的 患 者 、 必 需 脂 肪 酸 缺 乏 者 、 禁 用 蛋 白 质 的 患 者 、 分 解 代 谢 过 度 而 不 能 应 用 高 渗 葡 萄 糖 作 为 主 要 热 量 来 源 者 ， 如 手 术 前 后 营 养 失 调 、 营 养 障 碍 或 氮 平 衡 失 调 、 烧 伤 、 长 期 昏 迷 、 肾 功 能 损 害 、 癌 症 和 其 他 恶 性 病 等 。 【 用 法 与 用 量 】 按 乳 剂 中 所 含 脂 肪 量 计 算 。 第 4 日 用 量 不 应 超 过 4 7=@7 （ 相 当 于 45<乳 剂 45’4） 。 滴 注 速 度 应 慢 ， 最 初 45 分 钟 内 为 :5 滴 =分 钟 ， 以 后 慢 慢 增 加 ， ;5 分 钟 后 可 维 持 在 95 G #5 滴 =分 钟 。 以 后 日 剂 量 可 增 至 :?=@?（ 不 得 超 过 :"!?=@?） 。 连 用 勿 超 过 4 周 。 婴 儿 剂 量 一 般 按 每 日 5"! G 97=@7， 每 日 不 应 H 97=@7。 滴 注 速 度 ， 开 始 4! G ;5 分 钟 内 为 45<乳 剂 5"4’6=分 钟 ； 如 能 耐 受 可 按 每 小 时 ! G 45’6=@ 7 （ 相 当 于 每 小 时 5"! G 4 7= @7） 的 速 度 滴 注 。 如 有 条 件 ， 将 每 日 所 需 剂 量 ， 以 输 注 泵 于 :9 小 时 内 连 续 输 注 为 宜 。 【 不 良 反 应 】 即 时 反 应 可 在 输 注 当 时 发 生 。 常 见 发 热 、 寒 战 及 胸 背 疼 痛 ， 滴 注 速 度 过 快 可 出 现 心 悸 、 呼 吸 急 促 、 胸 闷 、 发 绀 、 恶 心 、 口 中 油 腻 味 、 头 痛 等 ， 减 慢 滴 速 即 可 减 轻 ， 必 要 时 停 止 滴 注 ， 静 注 糖 皮 质 激 素 和 抗 组 胺 药 有 治 疗 作 用 。 注 射 肝 素 可 帮 助 脂 肪 廓 清 。 ·!9$· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 超 过 ! 周 的 连 续 应 用 或 剂 量 较 大 时 ， 可 发 生 血 脂 增 高 、 胆 红 素 升 高 、 黄 疸 、 可 逆 性 肝 功 能 异 常 、 骨 髓 抑 制 疲 倦 、 阴 茎 异 常 勃 起 等 ， 停 药 后 可 自 行 恢 复 。 【 相 互 作 用 】 本 品 不 得 与 其 他 药 物 、 营 养 素 或 电 解 质 注 射 液 混 合 ， 以 防 乳 剂 被 破 坏 而 致 凝 聚 脂 肪 进 入 血 液 。 【 用 药 注 意 】 !" 严 重 肝 病 、 脂 代 谢 紊 乱 （ 脂 质 肾 病 、 严 重 高 脂 血 症 ） 、 休 克 、 出 血 素 质 等 患 者 禁 用 。 #" 如 患 者 有 肾 功 能 不 全 、 失 代 偿 性 糖 尿 病 、 肝 功 能 不 全 、 代 谢 功 能 紊 乱 等 ， 其 脂 肪 代 谢 可 能 失 调 ， 应 每 天 检 查 对 脂 肪 的 廓 清 能 力 。 $" 如 连 续 输 注 本 品 ， ! 周 后 应 检 查 对 脂 肪 的 廓 清 能 力 。 在 开 始 输 注 前 ， 要 取 禁 食 血 样 作 脂 肪 廓 清 试 验 ， 样 品 以 !#%% & !’%% 转 (分 钟 离 心 。 如 血 浆 呈 乳 状 或 明 显 的 乳 光 ， 原 计 划 的 脂 肪 乳 剂 输 入 应 推 迟 。 )" 长 期 使 用 应 注 意 患 者 的 肝 功 能 ， 每 周 应 作 血 常 规 、 血 凝 、 血 沉 、 血 小 板 计 数 等 检 验 。 ’" 用 前 检 查 本 品 是 否 变 色 、 分 层 、 沉 淀 ， 启 封 后 应 一 次 用 完 。 *") & +,下 保 存 ， 过 高 或 过 低 温 度 均 可 导 致 乳 剂 破 坏 。 【 制 剂 规 格 】 乳 剂 ： !%-每 瓶 !%%./、 #’%./、 ’%%./， #%-每 瓶 !%%./、 #’%./、 ’%%./。 维 他 利 匹 特 注 射 液 0123/1415 6789:21;7 【 作 用 与 适 应 症 】 含 维 生 素 <、 = # 、 >、 ? ! ， 以 及 精 馏 大 豆 油 和 精 馏 卵 磷 脂 ， 为 英 脱 利 匹 特 注 射 液 （ 静 脉 用 脂 肪 乳 剂 ） 的 添 加 用 药 物 。 当 患 者 需 要 本 品 时 ， 可 将 其 加 于 静 脉 用 脂 肪 乳 剂 中 静 滴 ， 以 满 足 对 脂 溶 性 维 生 素 <、 = # 、 > 和 ? ! 的 每 日 需 要 量 。 【 用 法 与 用 量 】 静 滴 ： 成 人 和 @ !! 岁 儿 童 !%./(日 ； A !! 岁 儿 童 每 日 /./(B C ， 总 量 A !%./(日 。 于 使 用 前 ! 小 时 将 本 品 !%./ 在 无 菌 条 件 下 加 入 ’%%./ 或 适 量 英 脱 利 匹 特 注 射 液 内 ， 轻 摇 混 合 均 匀 后 即 可 输 注 。 输 注 速 度 与 剂 量 参 见 静 脉 用 脂 肪 乳 剂 。 注 射 液 应 在 #) 小 时 内 用 完 。 【 相 互 作 用 】 含 维 生 素 ? ! ， 药 理 上 与 华 法 林 钠 等 抗 凝 剂 有 禁 忌 。 【 用 药 注 意 】 本 品 只 供 添 加 用 ， 不 得 单 独 给 患 者 注 射 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： 每 瓶 !%./， 有 成 人 用 和 小 儿 用 两 种 。 复 方 营 养 要 素 D;.4;E75 FE2G121;73/ >/9.972H 【 成 分 】 每 !%% C 内 含 蛋 白 质 水 解 物 （ !+ 种 氨 基 酸 与 短 肽 ） !* C 、 脂 肪 （ 玉 米 油 ） %"I C 、 糖 类 （ 葡 萄 糖 、 糊 精 ） +# C ， 元 素 成 分 有 钾 、 钠 、 钙 、 镁 、 氯 、 磷 、 碘 、 铁 、 铜 、 锰 、 锌 ， 维 生 素 <、 =、 >、 ?、 J ! 、 J # 、 J * 、 J !# 、 D 和 叶 酸 、 烟 酰 胺 、 泛 酸 。 ·*)I· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 作 用 与 适 应 症 】 为 低 脂 肪 营 养 要 素 膳 。 含 有 人 体 必 需 的 各 种 营 养 物 质 ， 给 不 能 正 常 进 食 的 患 者 应 用 ， 以 供 给 所 需 的 热 量 、 高 氮 及 各 种 营 养 素 。 用 于 灼 伤 、 术 前 肠 道 准 备 、 术 后 营 养 恢 复 、 胃 肠 道 瘘 、 短 肠 综 合 征 、 溃 疡 性 结 肠 炎 、 局 限 性 回 肠 炎 、 消 化 或 吸 收 不 良 、 高 分 解 代 谢 患 者 、 慢 性 营 养 不 良 、 胰 功 能 不 良 、 急 慢 性 胰 腺 炎 以 及 癌 症 的 支 持 治 疗 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 或 鼻 胃 管 饲 ： 取 本 品 !"" # 加 少 量 温 开 水 （ $"%左 右 ） 调 成 糊 状 ， 再 以 &" ’ ("%热 开 水 稀 释 至 )""*+（ 浓 度 约 ,$-） ， 搅 拌 使 均 匀 ， 冷 至 )"%即 可 应 用 。 常 用 量 !"" ’ ,"" #. 日 或 遵 医 嘱 。 可 酌 加 香 料 或 果 汁 ， 以 麦 管 吸 饮 或 慢 喝 。 【 不 良 反 应 】 一 般 无 不 良 反 应 ， 个 别 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 、 腹 胀 等 。 可 减 少 用 量 或 减 慢 滴 入 速 度 ， 并 保 持 其 温 度 不 低 于 )"%。 【 用 药 注 意 】 !/ 肝 肾 功 能 衰 竭 者 禁 用 。 ,/ 糖 尿 病 、 高 剂 量 类 固 醇 类 药 物 治 疗 与 其 他 糖 代 谢 异 常 者 慎 用 。 0/ 不 足 0 个 月 的 婴 儿 难 于 耐 受 高 渗 喂 养 ， 易 引 起 电 解 质 紊 乱 。 )/ 肠 道 很 短 、 严 重 吸 收 不 良 与 身 体 衰 弱 的 患 者 ， 应 先 使 用 胃 肠 外 营 养 液 一 段 时 间 后 ， 再 采 第 三 节 高 能 营 养 药 用 本 品 ， 并 可 逐 渐 增 加 其 浓 度 和 用 量 。 $/ 有 严 重 代 谢 性 应 激 与 急 性 梗 阻 患 者 ， 勿 过 早 应 用 本 品 。 &/ 本 品 宜 临 用 时 现 调 制 。 【 制 剂 规 格 】 粉 剂 ： 每 袋 +"" # （ 提 供 热 量 约 !&(012） 。 加 营 素 345678 【 别 名 】 安 素 。 【 成 分 】 每 !"" # 内 含 蛋 白 质 !$/9 # 、 脂 肪 !$/9 # 、 糖 类 &!/: # ， 含 矿 物 质 ： 钠 "/0& # 、 钾 "/&(#、 钙 "/,0#、 镁 9"*#、 铁 )/"$*#、 锌 $/!*#、 铜 "/)$*#、 锰 !/!,*#、 磷 "/,0#、 氯 "/&!#、 碘 0) ! # ， 含 维 生 素 等 ： 维 生 素 ;!!0"<、 维 生 素 = ! "/&:*#、 维 生 素 = , "/((*#、 维 生 素 = & "/9*#、 维 生 素 = !, ,/( ! # 、 维 生 素 >9"<、 维 生 素 3!"<、 维 生 素 ? ! !& ! # 、 维 生 素 @&:*#、 烟 酸 9*#、 叶 酸 9 ! # 、 泛 酸 ,/0* # 、 生 物 素 &: ! # 、 胆 碱 !0&* # 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 高 脂 肪 营 养 要 素 膳 ， 作 用 与 复 方 营 养 要 素 相 似 。 用 做 补 助 食 品 ， 以 增 加 热 量 和 营 养 物 质 的 摄 入 。 用 于 无 法 摄 入 固 体 食 物 的 患 者 ， 如 昏 迷 、 手 术 前 后 、 体 质 衰 弱 、 长 期 患 慢 性 病 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 或 鼻 胃 管 饲 ： 取 本 品 $ 量 匙 （ 约 $$/$ # ） 加 适 量 温 开 水 调 匀 至 ,$"*+（ 浓 度 约 ,,/,-） 后 应 用 。 用 量 据 病 情 酌 定 。 !*+ 相 当 于 )/!:)12 热 量 。 【 用 药 注 意 】 !/ 肝 肾 功 能 衰 竭 者 禁 用 。 ,/ 糖 尿 病 和 忌 服 脂 肪 患 者 慎 用 。 ·()9· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 【 制 剂 规 格 】 粉 剂 ： 每 盒 !"" # （ 约 相 当 于 $%&’() 热 量 ） 。 每 *"" # 含 热 量 *++&()， 热 量 分 配 ： 蛋 白 质 *!,、 脂 肪 &*-%,、 糖 类 %!-!,。 葡 萄 糖 ./01234 【 别 名 】 右 旋 糖 ， 54678234。 【 作 用 与 用 途 】 为 营 养 药 。 葡 萄 糖 为 机 体 所 需 能 量 的 主 要 来 源 ， 对 肝 脏 有 保 护 作 用 并 能 增 强 其 解 毒 功 能 。 静 注 ’",以 上 高 渗 注 射 液 可 提 高 血 液 的 渗 透 压 ， 使 组 织 脱 水 并 有 短 暂 的 利 尿 作 用 。 主 要 以 其 各 种 浓 度 的 注 射 液 为 患 者 补 充 能 量 和 体 液 ， 促 进 毒 物 排 泄 ， 纠 正 血 糖 过 低 或 胰 岛 素 使 用 过 量 。 高 浓 度 注 射 液 用 于 降 低 脑 压 、 眼 内 压 和 治 疗 肺 水 肿 、 高 钾 血 症 。 低 浓 度 注 射 液 也 用 做 某 些 药 物 的 溶 媒 、 稀 释 液 和 导 入 体 内 的 载 体 等 。 口 服 或 灌 肠 可 供 给 营 养 ， 葡 萄 糖 粉 剂 还 用 做 糖 耐 量 试 验 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 营 养 用 ， %" #9 次 ， & 次 9日 。 糖 耐 量 试 验 ， *"" # （ 或 按 *-$% #9(# ） 9 次 。 静 注 或 静 滴 ： % : %" #9 次 ， *" : *"" #9 日 ， 或 按 病 情 而 定 。 【 不 良 反 应 】 静 注 高 渗 葡 萄 糖 注 射 液 漏 出 血 管 外 对 组 织 有 刺 激 性 。 本 品 %, : *", 注 射 液 的 ;< 值 为 &-’ : %-%， 若 在 同 一 部 位 连 续 注 射 可 引 起 静 脉 炎 。 【 相 互 作 用 】 *- 葡 萄 糖 注 射 液 为 弱 酸 性 溶 液 ， 不 宜 与 碱 性 药 液 混 合 配 伍 ， 因 可 使 后 者 产 生 沉 淀 。 ’- 葡 萄 糖 注 射 液 与 丝 裂 霉 素 配 伍 后 可 使 后 者 效 力 降 低 ， 因 丝 裂 霉 素 在 ;< 值 = : > 时 稳 定 。 【 用 药 注 意 】 *- 本 品 禁 用 于 糖 尿 病 昏 迷 ， 颅 内 内 出 血 者 禁 用 注 射 高 渗 溶 液 。 ’- 高 渗 溶 液 应 缓 慢 注 射 。 &- 本 品 ’%, : %",高 渗 注 射 液 治 疗 脑 水 肿 时 ， 由 于 注 射 后 部 分 葡 萄 糖 扩 散 ， 部 分 被 迅 速 代 谢 ， 故 脱 水 效 果 较 差 ， 常 与 ’",甘 露 醇 注 射 液 联 合 应 用 。 突 然 停 药 可 出 现 反 跳 现 象 。 本 品 %, : *",注 射 液 用 于 补 充 体 液 与 能 量 。 !- 本 品 *",注 射 液 与 胰 岛 素 合 用 ， 可 促 进 钾 转 移 入 细 胞 内 ， 故 可 治 疗 高 钾 血 症 。 %- 注 射 液 在 配 制 与 使 用 过 程 中 ， 应 严 格 遵 守 无 菌 操 作 规 程 ， 成 品 应 严 封 并 灭 菌 完 善 ， 因 本 品 为 细 菌 良 好 的 培 养 基 。 =- 冬 季 或 寒 冷 地 区 ， 大 量 输 注 本 品 注 射 液 时 ， 应 加 温 至 接 近 体 温 后 徐 徐 输 注 ， 以 免 输 入 较 冷 液 体 引 起 血 管 收 缩 以 至 痉 挛 。 【 制 剂 规 格 】 粉 剂 。 注 射 剂 ： *"?/@ ’ # 、 ’"?/@ % # 、 ’"?/@ *" # 、 ’%"?/@ *’-% # 、 ’%"?/@ ’%#、 %""?/@’%#、 %""?/@%"#。 ·+!>· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射 液 ： 含 葡 萄 糖 !"、 氯 化 钠 #$%"。 每 瓶 &!#’(、 !##’(。 木 糖 醇 )*(+,-( 【 别 名 】 木 胶 醇 ， ) *(+, 。 【 作 用 与 适 应 症 】 系 五 碳 多 羟 基 化 合 物 ， 为 营 养 药 ， 能 补 充 热 量 ， 改 善 糖 代 谢 。 用 于 糖 尿 病 患 者 ， 作 为 糖 的 代 用 品 ， 亦 可 用 于 手 术 麻 醉 时 酮 中 毒 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： &! . !# /0 日 ， 分 1 . 2 次 服 ， 也 可 调 于 饮 食 或 饮 料 中 服 。 静 注 ： &! . 1# /0 次 ， 制 成 !" . 2#"溶 液 ， 作 为 葡 萄 糖 或 果 糖 的 代 用 品 。 【 不 良 反 应 】 口 服 后 偶 可 引 起 肠 鸣 、 腹 泻 ， 减 少 用 量 可 减 轻 不 良 反 应 。 静 注 浓 度 过 高 ， 速 度 过 快 ， 可 致 代 谢 性 酸 中 毒 ， 引 起 肾 脏 、 大 脑 功 能 损 伤 。 静 脉 输 入 本 品 &! / 或 3## / ， 可 致 血 清 尿 酸 升 高 ， 但 仍 在 正 常 范 围 以 内 。 如 每 日 用 两 个 输 入 量 ， 则 可 升 高 到 正 常 范 围 以 上 。 总 胆 红 素 浓 度 也 升 高 ， 但 在 正 常 范 围 以 内 。 在 部 分 患 者 中 可 见 头 昏 、 眼 花 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 衰 弱 、 膈 膜 下 及 右 上 腹 302 处 疼 痛 、 肝 功 能 异 常 等 。 【 用 药 注 意 】 3$ 胰 岛 素 诱 发 的 低 血 糖 症 患 者 禁 用 。 &$ 应 用 本 品 以 口 服 为 主 。 【 制 剂 规 格 】 口 服 粉 剂 ： 每 包 !## / 。 注 射 剂 ： !##’(4&! / 、 !##’(4!# / 。 ·%2%· 第 七 章 维 生 素 、 微 量 元 素 与 高 能 芝 养 药 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 第 一 节 酶 类 制 剂 胰 蛋 白 酶 !"#$%&’ 【 别 名 】 ()"*’+ #,* ， !" #$-"* ， !" #$.)" 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 蛋 白 分 解 酶 ， 能 分 解 、 液 化 血 凝 块 、 脓 、 坏 死 组 织 及 炎 性 渗 出 物 等 ， 并 能 促 进 新 生 肉 芽 的 生 长 。 用 于 脓 胸 、 外 科 炎 症 、 溃 疡 、 创 伤 性 损 伤 等 产 生 的 局 部 水 肿 、 血 肿 、 脓 肿 等 ， 也 可 用 于 虹 膜 睫 状 体 炎 、 视 网 膜 炎 。 喷 雾 吸 人 ， 可 治 疗 呼 吸 道 疾 病 ， 与 抗 生 素 或 磺 胺 类 药 物 合 用 ， 疗 效 更 为 显 著 。 近 年 发 现 可 用 来 治 疗 毒 蛇 咬 伤 ， 蛇 毒 的 毒 性 成 分 为 一 种 蛋 白 质 ， 故 本 品 能 将 其 分 解 破 坏 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： /000 1 200034次 ， / 次 4日 ， 或 用 量 视 病 情 而 定 。 局 部 应 用 ： 可 配 成 溶 液 剂 、 喷 雾 剂 、 粉 剂 、 油 膏 等 ， 用 做 体 腔 内 注 射 、 患 部 注 射 、 喷 雾 、 湿 敷 、 涂 擦 等 ， 用 量 视 病 情 而 定 。 毒 蛇 咬 伤 ， 取 本 品 5000 1 60003 加 07528 1 0728盐 酸 普 鲁 卡 因 溶 液 （ 或 灭 菌 注 射 用 水 ） 9 1 50,: 溶 解 ， 以 牙 痕 为 中 心 ， 在 伤 口 周 围 作 浸 润 注 射 。 或 在 肿 胀 部 位 上 方 作 环 形 封 闭 / 1 5 次 。 如 病 情 需 要 可 重 复 使 用 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 寒 战 、 发 热 、 头 痛 、 头 晕 、 胸 痛 等 ， 可 给 抗 组 胺 药 。 肌 注 部 位 有 疼 痛 。 【 用 药 注 意 】 /7 急 性 炎 症 、 肝 肾 功 能 不 全 、 有 出 血 倾 向 和 凝 血 障 碍 者 禁 用 。 57 结 核 病 患 者 慎 用 。 ·02;· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" 本 品 水 溶 液 不 稳 定 ， 临 用 时 以 缓 冲 液 、 灭 菌 注 射 用 水 或 #"$%氯 化 钠 注 射 液 配 制 。 &" 外 用 于 创 面 时 ， 先 用 #"$%氯 化 钠 注 射 液 冲 洗 至 中 性 ， 再 用 本 品 ， 效 果 较 好 。 ’" 吸 取 注 射 液 后 应 另 换 针 头 ， 以 免 注 射 时 疼 痛 。 (" 不 可 静 注 。 用 前 须 做 划 痕 试 验 ， 注 意 可 能 产 生 过 敏 反 应 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： )###*、 +###*、 ’###*、 )####*。 （ 附 灭 菌 缓 冲 液 ) 瓶 ） 糜 蛋 白 酶 ,-./012.3456 【 别 名 】 胰 凝 乳 蛋 白 酶 ， ! 7 ,-./82， ,8182849。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 蛋 白 分 解 酶 ， 能 分 解 肽 链 。 溶 解 脓 液 和 坏 死 组 织 ， 清 洁 化 脓 创 面 ， 有 助 肉 芽 组 织 生 长 ， 对 眼 睫 状 体 韧 带 有 选 择 性 松 驰 作 用 。 用 于 各 种 炎 症 、 溃 疡 、 脓 肿 、 血 肿 、 脓 胸 、 中 耳 炎 、 白 内 障 摘 除 和 角 膜 混 浊 等 。 亦 可 用 以 喷 雾 吸 入 ， 液 化 上 呼 吸 道 内 的 脓 痰 。 常 与 抗 菌 药 物 合 用 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 内 或 患 部 注 射 ： ’/ :; 次 ， 溶 于 #"$%氯 化 钠 注 射 液 ’/< 中 ， ) 次 ; 日 ； 小 儿 每 次 #")/ :;=: ， ) 次 ;日 。 白 内 障 摘 除 ， </ :; 次 ， 以 #"$%氯 化 钠 注 射 液 ’/< 溶 解 ， 由 瞳 孔 注 射 到 后 房 ) > +/<， + > ! 分 钟 ， 于 晶 体 浮 动 后 以 #"$%氯 化 钠 注 射 液 冲 洗 ， 即 可 取 出 晶 状 体 。 外 敷 或 喷 雾 ： ’/ :; 次 ， 配 成 #"’ :;? 溶 液 。 【 不 良 反 应 】 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 及 胃 酸 降 低 ， 局 部 注 射 部 位 红 、 肿 、 痛 ， 皮 疹 等 。 肌 注 后 偶 可 引 起 过 敏 反 应 ， 用 于 眼 科 可 发 生 眼 内 压 升 高 、 角 膜 水 肿 及 眼 色 素 层 炎 。 【 相 互 作 用 】 )" 本 品 可 与 抗 生 素 、 磺 胺 药 、 杀 菌 剂 等 并 用 ， 以 预 防 或 消 除 炎 症 所 致 的 血 肿 或 水 肿 ， 加 速 治 疗 过 程 。 +" 酸 、 碱 、 乙 醇 、 防 腐 剂 、 清 洁 剂 、 血 液 、 血 清 等 能 使 本 品 灭 活 。 !" 本 品 的 药 理 作 用 可 被 氯 霉 素 或 异 解 磷 定 所 抑 制 。 【 用 药 注 意 】 )"+# 岁 以 下 、 或 玻 璃 体 不 固 定 的 创 伤 性 白 内 障 、 严 重 肝 脏 病 、 血 凝 功 能 不 正 常 及 过 敏 患 者 禁 用 。 +" 水 溶 液 极 不 稳 定 ， 宜 临 用 时 用 注 射 用 水 或 #"$%氯 化 钠 注 射 液 新 鲜 配 制 。 !" 本 品 不 可 静 注 。 &" 本 品 可 引 起 过 敏 反 应 。 用 前 最 好 先 作 过 敏 试 验 ， 或 微 量 试 用 后 ， 严 密 观 察 ， 无 反 应 后 再 用 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： </ : （ @##*） 、 ’/ : （ &###*） 。 链 激 酶 A129310=56849 【 别 名 】 溶 栓 酶 ， AB， A129 31849 。 ·)’$· 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 【 作 用 与 适 应 症 】 为 溶 血 栓 药 物 ， 是 外 源 性 纤 溶 系 统 激 活 剂 。 与 纤 溶 酶 原 形 成 复 合 物 ， 催 化 纤 溶 酶 原 转 变 成 纤 溶 酶 而 发 挥 血 栓 溶 解 作 用 。 用 于 深 静 脉 血 栓 形 成 、 急 性 周 围 动 脉 血 栓 形 成 、 血 栓 栓 塞 、 肺 栓 塞 、 新 近 形 成 的 心 肌 梗 死 、 中 央 视 网 膜 动 静 脉 血 栓 形 成 及 血 管 外 科 手 术 后 的 血 栓 形 成 等 。 【 用 法 与 用 量 】 静 滴 ： 初 导 剂 量 !" 万 #， 溶 于 "$%&氯 化 钠 注 射 液 或 !&葡 萄 糖 注 射 液 ’""() 中 ， 约 *" 分 钟 滴 完 。 维 持 量 +" 万 #， 溶 于 !&葡 萄 糖 注 射 液 ,!" - !""() 中 ， 同 时 加 入 地 塞 米 松 ’$,! - ,$!( . ， 保 持 ’" 万 #/小 时 ， ,0 小 时 持 续 滴 注 ， 直 至 血 栓 溶 解 或 病 情 不 再 发 展 为 止 ， 疗 程 可 视 病 情 和 疗 效 决 定 。 视 网 膜 血 管 栓 塞 用 药 ’, - ,0 小 时 ； 新 鲜 心 肌 梗 死 用 药 ’1 - ," 小 时 ； 周 围 动 静 脉 血 栓 用 药 * 日 左 右 ， 最 多 ! - + 日 ； 慢 性 动 脉 阻 塞 用 药 ， 不 超 过 2 天 。 用 本 品 治 疗 结 束 后 ， 可 用 低 分 子 右 旋 糖 酐 注 射 液 治 疗 作 为 过 渡 ， 以 防 止 血 栓 再 形 成 。 小 儿 初 导 剂 量 根 据 抗 链 激 酶 值 的 高 低 决 定 ； 维 持 量 根 据 血 容 量 换 算 ， 保 持 在 每 小 时 每 毫 升 血 容 量 ,"# 的 水 平 。 【 不 良 反 应 】 ’$ 早 期 反 应 ： 发 热 、 寒 战 、 头 痛 、 胃 肠 道 症 状 及 骨 骼 肌 痛 ， 偶 见 低 血 压 、 心 动 过 速 或 过 缓 。 轻 中 度 过 敏 反 应 如 面 部 潮 红 、 荨 麻 疹 、 呼 吸 困 难 。 出 现 上 述 情 况 时 ， 不 必 停 药 ， 应 对 症 处 理 。 极 少 数 病 例 可 出 现 过 敏 性 休 克 ， 可 缓 慢 注 射 大 剂 量 的 皮 质 类 固 醇 进 行 抢 救 。 ,$ 出 血 ： 注 射 部 位 的 轻 微 的 出 血 ， 局 部 处 理 即 可 。 可 见 严 重 的 内 出 血 ， 包 括 胃 肠 道 、 泌 尿 生 殖 系 统 或 腹 膜 后 出 血 及 脑 出 血 等 。 若 有 难 以 控 制 的 出 血 现 象 ， 应 立 即 停 药 。 *$ 其 他 ： 少 见 暂 时 性 的 血 清 或 神 经 型 变 态 症 状 ， 极 少 数 患 者 在 冠 脉 溶 栓 治 疗 后 ， 出 现 大 面 积 的 心 肌 梗 死 ， 也 可 出 现 暂 时 性 的 胆 固 醇 栓 塞 ， 尤 其 易 发 生 在 接 受 冠 脉 造 影 的 患 者 中 。 【 相 互 作 用 】 ’$ 不 能 与 化 学 药 品 、 蛋 白 沉 淀 剂 、 生 物 碱 、 杀 菌 剂 等 配 伍 。 ,$ 不 宜 与 抗 凝 血 药 或 抑 制 血 小 板 聚 集 的 药 同 用 。 *$ 与 阿 司 匹 林 同 时 使 用 治 疗 心 肌 梗 死 具 有 良 好 的 效 果 。 0$ 事 先 使 用 右 旋 糖 酐 可 增 加 出 血 的 危 险 。 【 用 药 注 意 】 ’$ 出 血 性 疾 病 、 近 期 有 脑 血 管 意 外 、 已 知 颅 内 肿 瘤 、 严 重 的 难 以 控 制 的 凝 血 功 能 紊 乱 、 严 重 高 血 压 、 链 球 菌 感 染 、 亚 急 性 心 内 膜 炎 、 对 链 激 酶 有 严 重 过 敏 反 应 史 及 * 天 内 做 过 外 科 手 术 者 禁 用 。 ,$ 新 近 患 有 链 球 菌 感 染 的 患 者 ， 不 宜 使 用 。 慢 性 胃 溃 疡 、 新 近 空 洞 型 肺 结 核 、 严 重 肝 病 伴 有 出 血 倾 向 、 有 严 重 变 态 反 应 史 及 最 近 ’ - , 年 用 过 本 品 者 慎 用 。 *$ 在 初 导 剂 量 使 用 前 半 小 时 ， 先 肌 注 异 丙 嗪 ,!(.， 静 注 地 塞 米 松 ,$! - !(. 或 氢 化 可 的 松 ,! - !"( . ， 以 预 防 不 良 反 应 。 0$ 人 体 常 受 链 球 菌 感 染 ， 故 体 内 常 有 链 激 酶 的 抗 体 存 在 ， 使 用 时 必 须 先 有 足 量 的 本 品 初 导 剂 量 ， 将 其 抗 体 中 和 。 ·,!%· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" 在 外 科 手 术 后 、 怀 孕 # 周 内 、 产 前 $ 周 内 和 产 后 % 天 内 ， 使 用 本 品 前 后 均 应 注 意 出 血 危 险 。 #" 严 重 出 血 时 ， 可 给 予 &’(# ) 氨 基 己 酸 $’ * !’+, 对 抗 之 。 -" 使 用 本 品 过 程 中 ， 为 避 免 引 起 血 肿 ， 不 做 肌 注 和 动 脉 穿 刺 。 ." 本 品 溶 解 时 避 免 剧 烈 振 摇 ， 以 免 活 力 降 低 。 水 溶 液 极 不 稳 定 ， 于 冰 箱 中 可 保 存 &$ 小 时 。 /" 用 过 抗 凝 血 药 如 肝 素 的 患 者 ， 在 用 本 品 前 可 用 鱼 精 蛋 白 硫 酸 盐 中 和 。 如 系 双 香 豆 素 类 抗 凝 血 药 ， 则 须 测 定 凝 血 情 况 ， 待 正 常 后 方 可 使 用 本 品 。 &’" 因 纤 溶 酶 能 溶 解 血 栓 中 的 纤 维 蛋 白 、 纤 维 蛋 白 原 和 凝 血 因 子 0 和 ! ， 故 应 用 本 品 后 皮 肤 创 伤 或 伤 口 出 血 机 会 增 加 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： &’ 万 1、 &! 万 1、 $’ 万 1、 %’ 万 1。 链 道 酶 23456378749:;5 【 别 名 】 脱 氧 核 糖 核 酸 酶 ， <=> 酶 ， <57? @4AB79CD,5:;5 。 【 作 用 与 适 应 症 】 能 使 退 变 的 白 细 胞 和 受 伤 组 织 中 的 脱 氧 核 糖 核 酸 及 脱 氧 核 糖 核 蛋 白 解 聚 ， 分 离 为 小 分 子 物 ， 降 低 化 脓 性 分 泌 物 的 黏 稠 性 ， 使 其 易 于 清 除 。 用 于 支 气 管 扩 张 、 肺 脓 疡 、 胸 膜 腔 纤 维 蛋 白 膜 块 沉 积 或 黏 性 渗 出 物 堵 塞 、 脑 膜 炎 等 。 【 用 法 与 用 量 】 支 气 管 扩 张 、 肺 脓 肿 ： 喷 雾 吸 人 ， ! 万 * E’ 万 1F日 。 胸 膜 腔 纤 维 蛋 白 膜 块 沉 积 或 黏 性 渗 出 物 堵 塞 ： 腔 内 注 射 ， &’’ 万 1F次 ， 溶 于 ’"/(氯 化 钠 注 射 液 $ * %+, 内 ； 或 肌 注 ， &’’ 万 1F次 ， & 次 F$ 日 。 【 不 良 反 应 】 可 引 起 无 力 、 胃 肠 道 反 应 及 过 敏 反 应 。 【 相 互 作 用 】 不 能 与 肝 素 、 枸 橼 酸 盐 配 伍 。 否 则 ， 本 品 的 活 性 可 受 抑 制 。 【 用 药 注 意 】 &" 急 性 化 脓 性 蜂 窝 组 织 炎 、 有 支 气 管 胸 腔 瘘 管 的 活 动 性 结 核 患 者 禁 用 。 $" 本 品 有 抗 原 性 ， 连 续 使 用 能 产 生 抗 体 而 降 低 疗 效 。 %" 本 品 水 溶 液 不 稳 定 ， 在 室 温 很 快 失 效 ， 在 $ * .G可 保 存 - 天 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： $"! 万 1、 &’ 万 1。 双 链 酶 2745637HA9:;5 23456378749:;5 【 别 名 】 <497HA9:;5， 0:4A8:;5， 2I ) 2<。 【 作 用 与 适 应 症 】 是 链 激 酶 与 链 道 酶 的 混 合 物 。 前 者 溶 解 血 栓 、 血 块 ， 后 者 分 解 脓 液 与 痰 液 内 大 分 子 的 脱 氧 核 糖 核 酸 的 核 蛋 白 ， 降 低 脓 液 的 黏 性 ， 使 其 易 于 排 出 。 本 品 具 ·%!/· 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 有 溶 解 血 栓 、 血 块 ， 液 化 创 面 脓 液 、 浓 痰 的 作 用 ， 并 有 消 炎 、 促 进 血 液 循 环 及 加 速 伤 口 愈 合 等 作 用 。 用 于 各 种 伤 口 及 术 后 感 染 、 血 肿 、 血 胸 、 脓 胸 、 支 气 管 炎 、 肺 脓 疡 、 骨 髓 炎 、 化 脓 性 中 耳 炎 、 眼 前 房 出 血 和 玻 璃 体 积 血 、 卡 他 性 结 膜 炎 及 各 种 化 脓 性 炎 症 。 【 用 法 与 用 量 】 撒 布 ： 将 粉 剂 撒 布 于 清 洁 后 的 伤 口 。 湿 敷 ： 以 链 激 酶 !""" # $ 万 %、 链 道 酶 $&!" # &!""% 溶 于 $"’(： 以 上 ")*+氯 化 钠 注 射 中 ， 作 湿 敷 用 。 局 部 滴 入 ： 用 于 眼 科 、 耳 鼻 科 ， 配 成 $"" 万 %,- 的 溶 液 ， 每 $ # & 小 时 滴 $ 次 。 局 部 注 射 ： 如 球 结 膜 下 注 射 、 球 后 注 射 、 病 灶 周 围 注 射 ， $""" # &"""%,次 ， & # . 次 ,周 。 口 含 ： $ 片 ,次 ， / 次 ,日 。 腔 内 注 射 ： 血 胸 和 脓 胸 ， 可 用 $" 万 % 链 激 酶 和 ! 万 % 链 道 酶 溶 于 $"’( 以 上 ")*+ 氯 化 钠 注 射 液 中 注 入 。 对 上 颌 窦 积 脓 ， 可 注 射 $ 万 # $)! 万 % 的 链 激 酶 和 !""" # 0!""% 的 链 道 酶 （ 溶 于 ")*+氯 化 钠 注 射 液 & # .’( 中 ） 。 腔 内 注 射 时 应 做 好 脓 液 液 化 后 的 引 流 准 备 。 【 不 良 反 应 】 少 数 病 例 有 发 热 、 寒 战 、 头 痛 及 注 射 部 位 出 现 血 肿 ， 腔 内 注 射 可 引 起 发 热 和 出 血 ， 可 用 糖 皮 质 激 素 和 1 2 氨 基 己 酸 治 疗 。 【 相 互 作 用 】 本 品 为 酶 制 剂 ， 不 可 与 杀 菌 剂 或 重 金 属 类 药 物 配 伍 。 【 用 药 注 意 】 $) 非 化 脓 性 急 性 蜂 窝 组 织 炎 及 支 气 管 胸 膜 瘘 患 者 禁 用 。 &) 使 用 过 程 中 ， 如 有 过 敏 反 应 等 ， 应 即 停 药 ， 用 前 最 好 作 皮 肤 敏 感 试 验 。 .) 不 能 静 注 或 作 为 抗 凝 血 药 使 用 。 /) 水 溶 液 不 稳 定 ， 在 室 温 很 快 失 效 ， & # 34可 保 存 0 天 。 【 制 剂 规 格 】 外 用 粉 剂 ： 每 克 含 链 激 酶 $ 万 %、 链 道 酶 !"""%、 磺 胺 粉 适 量 。 外 用 片 剂 ： 每 片 含 链 激 酶 $ 万 %、 链 道 酶 !"""%。 口 含 片 剂 ： 每 片 含 链 激 酶 $ 万 %、 链 道 酶 !"""%。 注 射 剂 ： 每 支 含 链 激 酶 、 链 道 酶 各 &!""% 或 各 !"""%。 尿 激 酶 %56789:;< 【 别 名 】 %569:;<， =>>6789:;<， ?89 2 789:;<， %@。 【 作 用 与 适 应 症 】 是 纤 溶 酶 原 激 活 剂 ， 可 直 接 使 纤 维 蛋 白 溶 酶 原 转 变 为 纤 溶 酶 ， 从 而 溶 解 血 栓 ， 尤 其 对 新 鲜 血 栓 作 用 较 好 ， 如 血 栓 形 成 已 超 过 . 天 ， 本 品 仅 可 制 止 其 进 一 步 发 展 。 用 于 治 疗 急 性 心 肌 梗 死 ， 肺 栓 塞 ， 周 围 动 静 脉 血 栓 ， 脑 栓 塞 ， 中 央 视 网 膜 血 管 栓 塞 。 高 凝 、 低 纤 溶 状 态 如 肾 病 综 合 征 ， 肾 功 能 不 全 等 ， 与 抗 癌 化 疗 药 物 合 用 可 提 高 疗 效 。 【 用 法 用 量 】 负 荷 量 $ # & 万 % 溶 于 ")*+氯 化 钠 注 射 液 &"’( 中 静 注 ， 后 用 维 持 量 ·/!*· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !""" # $"""%&’( 静 滴 连 续 )! 小 时 ， 成 人 总 量 )*+ 万 # ,)! 万 %。 急 性 心 肌 梗 死 溶 栓 治 疗 ： 可 使 用 经 静 脉 和 经 冠 脉 两 种 途 径 给 药 。 经 静 脉 给 药 一 般 应 用 剂 量 为 )"" # )*" 万 %， 或 达 !"" 万 % 溶 于 "-./氯 化 钠 注 射 液 中 半 小 时 内 注 毕 。 继 以 肝 素 维 持 。 经 冠 脉 给 药 时 可 以 !* 万 % 或 !" 万 % 为 一 次 剂 量 ， 以 "-./氯 化 钠 注 射 液 释 稀 后 于 )* # !" 分 钟 内 经 导 管 注 入 ， 注 射 后 )* 分 钟 重 复 造 影 观 察 再 通 情 况 ， 未 通 者 可 重 复 ) # ! 次 ， 总 量 不 超 过 0* 万 # )"" 万 %。 中 央 视 网 膜 血 管 栓 塞 ： )*"% # *""%&次 ， 溶 于 适 量 灭 菌 注 射 用 水 ， 使 成 等 渗 溶 液 ， 结 膜 下 注 射 ) 次 &日 ， ," 次 为 一 疗 程 。 外 伤 性 玻 璃 体 出 血 ： 以 )"""%&12 浓 度 的 溶 液 "-*12 注 入 血 块 内 或 附 近 （ 剪 开 球 结 膜 ， 做 斜 切 口 ） 。 眼 前 房 有 凝 血 块 者 ： 以 )"""%&12 浓 度 的 溶 液 ,12 缓 慢 冲 洗 前 房 ， 冲 洗 后 停 ) 分 钟 ， 再 用 "-./氯 化 钠 注 射 液 冲 洗 。 【 不 良 反 应 】 主 要 为 出 血 ： 穿 刺 或 伤 口 部 位 的 表 面 出 血 ； 胃 肠 道 、 泌 尿 道 、 阴 道 、 肌 内 、 腹 膜 后 或 颅 内 等 的 内 部 出 血 。 另 外 ， 还 有 皮 疹 、 支 气 管 痉 挛 与 发 热 、 头 痛 及 恶 心 等 胃 肠 道 反 应 等 。 【 相 互 作 用 】 )- 本 品 用 "-./氯 化 钠 注 射 液 溶 解 、 稀 释 ， 不 能 用 酸 性 药 液 溶 解 稀 释 。 不 得 与 任 何 其 他 药 物 配 伍 。 !- 避 免 与 抗 凝 剂 及 血 小 板 抑 制 剂 如 阿 司 匹 林 、 消 炎 痛 、 保 泰 松 等 同 时 使 用 ， 以 免 增 加 出 血 倾 向 。 ,-+ 3 氨 基 己 酸 可 拮 抗 本 品 的 作 用 。 【 用 药 注 意 】 )- 对 本 品 过 敏 、 近 期 （ )$ 天 内 ） 有 活 动 性 出 血 或 有 出 血 倾 向 ， 手 术 ， 活 检 ， 心 肺 复 苏 术 ， 外 伤 ， 妊 娠 、 凝 血 功 能 障 碍 、 镰 刀 形 红 细 胞 疾 病 、 严 重 高 血 压 、 严 重 肝 肾 功 能 障 碍 患 者 ， 在 两 月 内 有 脑 血 管 意 外 、 颅 内 或 脊 柱 内 手 术 ， 颅 内 肿 瘤 、 细 菌 性 心 内 膜 炎 、 二 尖 瓣 病 变 且 有 房 颤 ， 左 心 内 有 血 栓 ， 糖 尿 病 合 并 视 网 膜 病 变 者 ， 均 应 禁 用 。 !- 血 小 板 低 于 )" 4 )" . &5、 高 龄 及 凝 血 酶 原 时 间 延 长 慎 用 。 ,- 用 药 时 ， 发 现 出 血 倾 向 ， 立 即 停 药 ， 并 给 抗 纤 维 蛋 白 溶 解 药 。 如 发 生 过 敏 ， 也 应 立 即 停 药 。 $- 用 药 后 ， 应 注 意 观 察 患 者 出 血 症 候 ， 避 免 鼻 饲 插 管 或 导 尿 管 等 操 作 ， 小 心 护 理 患 者 以 避 免 擦 伤 和 血 肿 的 形 成 ， 如 血 肿 形 成 ， 应 立 即 加 压 包 扎 （ 用 弹 性 绷 带 和 冰 袋 ） 。 每 ) # $ 小 时 测 量 血 压 、 脉 搏 一 次 ， 如 出 血 的 危 险 性 增 加 ， 应 随 时 检 查 生 命 体 征 ， 及 时 发 现 出 血 ， 但 避 免 测 量 下 肢 血 压 ， 以 免 将 静 脉 中 血 栓 压 出 。 *- 每 $ # + 小 时 测 量 体 温 一 次 ， 如 发 烧 及 时 给 以 退 烧 药 。 +- 本 品 水 溶 液 不 稳 定 ， 溶 解 后 应 迅 速 使 用 。 溶 解 时 ， 避 免 剧 烈 振 摇 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： 粉 针 剂 ， ) 万 %， ! 万 %， * 万 %， )" 万 %， !" 万 %， !* 万 %， *" ·**.· 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 万 !， "## 万 !、 "$# 万 !。 抑 肽 酶 %&’()*+*+ 【 别 名 】 抑 胰 肽 酶 ， 特 血 乐 ， ,’-. /0(0 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 广 谱 蛋 白 酶 抑 制 剂 。 能 抑 制 胰 蛋 白 酶 、 糜 蛋 白 酶 、 纤 维 蛋 白 溶 酶 、 血 浆 或 组 织 中 的 血 管 舒 缓 素 。 既 可 结 合 游 离 的 的 蛋 白 酶 分 子 ， 又 可 抑 制 结 核 的 酶 活 性 。 具 有 保 护 血 小 板 功 能 ， 明 显 减 少 手 术 后 渗 血 ， 并 能 缩 短 手 术 时 间 ， 减 少 输 血 并 发 症 ， 防 止 血 压 降 低 的 作 用 。 用 于 治 疗 和 预 防 各 型 胰 腺 炎 、 纤 维 蛋 白 溶 解 所 引 起 的 出 血 ， 多 种 原 因 引 起 的 休 克 、 预 防 术 后 肠 黏 连 和 胸 膜 黏 连 。 【 用 法 与 用 量 】 静 注 或 静 滴 ： 胰 腺 炎 ， 第 "、 1 天 ， 静 注 2 万 3 "1 万 !4日 ， 缓 慢 注 入 ； 好 转 后 维 持 量 1 万 3 5 万 !4日 ， 分 5 次 用 ， 静 滴 。 纤 维 蛋 白 引 起 的 出 血 ， 即 刻 静 注 2 万 3 "1 万 !， 以 后 静 注 " 万 !41 小 时 ， 直 至 出 血 停 止 。 预 防 手 术 后 出 血 ， 手 术 前 " 日 开 始 静 注 ， 1 万 !4日 ， 连 用 6 日 。 预 防 术 后 肠 黏 连 ， 腹 腔 注 入 ， 1 万 3 5 万 !4次 ， 注 意 不 可 与 伤 口 接 触 。 【 不 良 反 应 】 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 肌 痛 、 血 压 变 化 等 。 可 能 会 发 生 过 敏 反 应 或 过 敏 样 反 应 。 以 前 没 有 接 触 过 本 品 的 患 者 过 敏 反 应 的 发 生 率 极 小 ， 再 次 使 用 的 患 者 ， 在 没 有 预 防 措 施 的 情 况 下 ， 发 生 过 敏 反 应 的 百 分 率 可 达 $7。 过 敏 反 应 的 症 状 为 ： 颜 面 发 红 、 荨 麻 疹 、 瘙 痒 、 恶 心 及 血 压 下 降 ， 心 动 过 速 或 心 动 过 缓 、 呼 吸 道 梗 阻 ， 重 者 可 发 生 严 重 的 低 血 压 和 过 敏 性 休 克 ， 极 少 数 患 者 甚 至 出 现 死 亡 。 如 果 发 生 严 重 的 过 敏 反 应 ， 应 立 即 停 止 给 药 ， 采 用 紧 急 抗 过 敏 措 施 。 【 相 互 作 用 】 "8 不 与 其 他 药 物 配 伍 使 用 。 18 本 品 对 溶 栓 剂 如 链 激 酶 、 尿 激 酶 和 重 组 组 织 纤 溶 酶 原 激 活 物 等 ， 有 剂 量 依 赖 性 抑 制 作 用 。 【 用 药 注 意 】 "8 禁 用 于 对 抑 肽 酶 过 敏 的 患 者 。 18 孕 妇 应 慎 用 。 68 以 前 接 受 过 抑 肽 酶 的 患 者 ， 有 过 敏 史 和 过 敏 体 质 患 者 ， 在 使 用 本 品 前 "$ 分 钟 静 脉 给 予 9 " （ 如 氯 马 斯 丁 ） 和 9 1 （ 如 甲 氰 咪 胍 ） 拮 抗 剂 。 用 药 时 ， 先 给 予 小 剂 量 0:0 观 察 "# 分 钟 ， 然 后 再 给 予 主 要 剂 量 ， 但 静 注 时 应 缓 慢 ， 以 每 分 钟 不 超 过 1:0 为 宜 ， 注 意 观 察 。 58 给 药 时 ， 患 者 应 平 卧 ； 给 药 应 缓 慢 。 $8 临 用 前 ， 用 $7葡 萄 糖 注 射 液 溶 解 后 滴 注 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： " 万 !、 $ 万 !、 "# 万 !。 ·;$<· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 玻 璃 酸 酶 !"#$%&’()*#+, 【 别 名 】 透 明 质 酸 酶 ， 玻 糖 酸 酶 ， -$)*#+,， .’()*#+,。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 一 种 能 水 解 玻 璃 酸 的 酶 。 玻 璃 酸 具 有 限 制 水 分 及 对 其 他 细 胞 外 物 质 的 扩 散 作 用 ； 本 品 水 解 玻 璃 酸 后 ， 能 增 加 组 织 的 渗 透 性 ， 可 促 进 皮 下 输 液 、 局 部 积 存 的 渗 出 液 及 血 块 的 扩 散 和 吸 收 。 用 于 加 速 皮 下 、 肌 肉 注 射 药 物 的 吸 收 ， 促 使 局 部 麻 醉 药 浸 润 ， 促 进 外 伤 或 手 术 后 水 肿 或 血 肿 的 吸 收 。 【 用 法 与 用 量 】 皮 下 注 射 或 血 肿 、 水 肿 处 局 部 注 射 ： /01 2 /01134次 ， 每 / 2 5 天 注 射 / 次 。 临 用 前 将 本 品 /013 溶 于 1678氯 化 钠 注 射 液 或 灭 菌 注 射 用 水 $9$ 中 ， 再 与 其 他 注 射 剂 混 合 使 用 。 局 麻 药 浸 润 ： 以 本 品 /013 溶 于 50 2 019$ 局 麻 药 溶 液 中 ， 可 加 速 麻 醉 。 【 不 良 反 应 】 不 常 见 。 偶 有 过 敏 反 应 。 感 染 扩 散 ； 超 剂 量 时 ， 可 致 局 部 水 肿 、 红 斑 、 发 冷 、 恶 心 、 呕 吐 、 眩 晕 、 低 血 压 、 心 动 过 速 等 。 【 相 互 作 用 】 /6 禁 与 水 杨 酸 类 合 用 。 否 则 ， 后 者 可 抑 制 本 品 的 作 用 。 56 不 得 与 肝 素 、 肾 上 腺 素 配 伍 注 射 。 【 用 药 注 意 】 /6 感 染 发 炎 区 、 肿 瘤 部 位 ， 低 血 浆 蛋 白 、 充 血 性 心 力 衰 竭 、 休 克 等 患 者 ， 以 及 孕 妇 、 乳 妇 禁 用 。 56 本 品 水 溶 液 极 不 稳 定 ， 宜 临 用 前 配 制 。 :6 本 品 不 可 做 静 脉 注 射 。 ;6 用 药 量 大 或 连 续 使 用 本 品 ， 能 形 成 抗 体 而 引 起 过 敏 反 应 。 故 用 药 前 最 好 做 皮 内 过 敏 试 验 。 以 /01349$ 的 溶 液 16159$（ : 个 单 位 ） 作 皮 试 ， 0 分 钟 内 出 现 轮 状 或 伪 足 、 局 部 痒 ， 持 续 51 2 :1 分 钟 者 ， 为 阳 性 ， 仅 有 红 斑 不 是 阳 性 。 06 用 作 局 麻 以 增 快 扩 散 时 ， 可 使 局 麻 药 的 吸 收 速 度 增 加 : 2 /5 倍 ， 故 应 注 意 局 麻 药 的 不 良 反 应 的 发 生 ， 同 时 ， 局 麻 药 的 作 用 时 间 将 缩 短 。 <6 精 子 富 含 玻 璃 酸 酶 ， 可 作 用 于 卵 子 表 面 的 透 明 质 酸 ， 利 于 受 精 。 故 促 进 精 液 液 化 的 助 育 药 物 中 ， 常 加 本 品 。 蜂 毒 及 蛇 毒 及 一 些 细 菌 中 也 含 有 玻 璃 酸 酶 ， 作 用 于 皮 肤 等 组 织 时 ， 可 使 毒 素 易 于 扩 散 ， 而 使 人 中 毒 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： /013、 /0113。 锯 齿 酶 =,&&#>)’?,?>)*#+, 【 别 名 】 释 炎 达 肠 溶 片 ， =,&#*#+, @A >#B$,>+。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 一 种 蛋 白 质 分 解 酵 素 。 能 抑 制 手 术 、 外 伤 、 烫 伤 及 炎 症 所 引 起 ·C07· 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 的 血 管 通 透 性 亢 进 及 分 解 发 炎 部 位 的 异 常 渗 出 物 质 或 变 性 蛋 白 ， 并 促 其 由 血 管 、 淋 巴 管 吸 收 ， 以 消 除 炎 症 并 发 引 起 的 浮 肿 、 肿 胀 及 血 肿 。 还 可 分 解 黏 液 、 脓 汁 的 蛋 白 质 成 分 ， 使 其 液 化 ， 加 速 排 除 作 用 ， 并 净 化 病 灶 ， 同 时 促 进 组 织 新 生 ， 并 可 帮 助 抗 生 素 移 向 病 灶 而 增 强 其 效 果 。 用 于 手 术 后 及 外 伤 后 的 消 炎 、 鼻 窦 炎 、 膀 肮 炎 、 副 睾 丸 炎 、 智 齿 周 边 炎 、 齿 龈 脓 疡 、 支 气 管 炎 、 支 气 管 哮 喘 及 麻 醉 后 的 咯 痰 困 难 。 【 用 法 与 用 量 】 饭 后 口 服 ： !"# $% 次 ， & 次 %日 或 ’ 次 %日 ， 依 年 龄 、 症 状 调 整 剂 量 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 皮 疹 、 发 红 等 过 敏 现 象 ， 若 有 上 述 现 象 产 生 时 应 立 即 停 药 。 偶 有 下 痢 、 食 欲 不 振 、 胃 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 等 现 象 发 生 ， 罕 见 鼻 出 血 、 血 痰 等 出 血 倾 向 产 生 。 【 相 互 作 用 】 本 品 与 抗 凝 血 剂 并 用 可 能 增 加 抗 凝 血 剂 的 作 用 ， 故 须 严 密 观 察 并 慎 用 。 【 用 药 注 意 】 !( 血 液 凝 固 异 常 、 重 度 肝 及 肾 障 碍 患 者 慎 用 。 &( 本 剂 为 肠 溶 片 ， 勿 咬 碎 ， 用 温 开 水 送 服 即 可 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： !"# $ 。 蝮 蛇 抗 栓 酶 )*+,+-./01/2.340.-5 【 别 名 】 清 栓 酶 ， 抗 栓 酶 ， 蛇 毒 抗 栓 酶 ， 67.05。 【 作 用 与 适 应 症 】 能 明 显 地 降 低 血 液 黏 度 、 血 浆 纤 维 蛋 白 原 和 血 脂 ， 并 能 减 少 血 小 板 数 量 ， 抑 制 其 黏 附 和 聚 集 功 能 。 用 于 脑 血 栓 后 遗 症 、 血 栓 闭 塞 性 脉 管 炎 、 慢 性 深 部 静 脉 炎 、 雷 诺 病 及 断 肢 再 植 中 抗 凝 等 。 【 用 法 与 用 量 】 静 滴 ： "(&8 9 "(8:%次 ， ! 次 %日 ， 极 量 "(;8:%次 。 用 "(<=氯 化 钠 注 射 液 或 8=葡 萄 糖 溶 液 &8"#, 稀 释 后 静 滴 ， 滴 速 为 >" 滴 %分 钟 。 !8 9 &" 次 为 一 疗 程 ， 一 般 一 二 个 疗 程 ， 两 疗 程 间 停 药 ! 周 ， 重 症 可 用 三 个 疗 程 。 两 个 疗 程 无 效 ， 则 停 用 。 静 注 时 本 品 加 入 "(<=氯 化 钠 注 射 液 或 8=葡 萄 糖 注 射 液 &" 9 >"#, 中 缓 慢 注 射 。 【 不 良 反 应 】 用 药 过 程 中 有 患 肢 胀 麻 、 酸 痛 感 、 头 痛 及 发 热 、 出 汗 、 多 眠 等 ， 是 感 觉 与 运 动 恢 复 先 兆 ， 不 用 处 理 可 自 行 缓 解 。 用 量 过 大 时 ， 可 有 凝 血 酶 原 时 间 及 凝 血 时 间 延 长 ， 出 现 血 小 板 降 低 。 个 别 患 者 可 有 轻 度 头 痛 、 头 晕 、 寻 麻 疹 ， 本 品 有 抗 原 性 ， 可 产 生 抗 体 。 【 用 药 注 意 】 !( 脑 出 血 、 蛛 网 膜 下 腔 出 血 、 咯 血 、 便 血 等 活 动 性 出 血 疾 病 ， 血 小 板 减 少 性 紫 癜 、 纤 维 蛋 白 原 缺 乏 症 、 凝 血 功 能 低 下 及 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 &( 活 动 性 肺 结 核 、 严 重 高 血 压 、 肝 肾 功 能 不 全 、 月 经 期 及 妊 娠 初 ’ 个 月 、 近 期 有 大 手 术 史 、 有 药 物 过 敏 史 及 过 敏 体 质 者 慎 用 。 ’( 本 品 系 蛋 白 酶 制 剂 ， 用 药 前 要 做 过 敏 试 验 ： 用 "(<=氯 化 钠 注 射 液 配 成 &(8:%? 的 ·@8<· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 浓 度 ， 皮 内 注 射 !"#$%， &! 分 钟 后 观 察 ， 丘 疹 直 径 超 过 #’$ 或 尾 足 在 ( 个 以 上 者 判 为 阳 性 。 )" 要 严 格 掌 握 适 应 症 ， 用 药 前 要 查 血 常 规 及 血 小 板 ， 治 疗 中 每 周 检 查 血 小 板 。 血 小 板 * +! , #! - ./ 者 暂 停 或 减 量 。 必 要 时 检 查 血 纤 维 蛋 白 原 ， 观 察 改 变 情 况 。 0" 用 药 期 间 至 停 药 后 # 个 月 内 避 免 外 伤 （ 即 使 小 手 术 如 拔 牙 ） ， 注 意 出 血 。 +" 本 品 易 破 坏 分 解 ， 注 射 剂 应 临 用 时 溶 解 ， 一 经 溶 解 ， 立 即 使 用 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： !"&01。 巴 曲 酶 234567689: 【 别 名 】 蛇 凝 血 素 酶 ， 立 止 血 ， ;<$6’63 =>%3?< ， @< A49%3?< 。 【 作 用 与 适 应 症 】 可 使 人 的 出 、 凝 血 时 间 显 著 缩 短 ， 具 有 止 血 作 用 。 促 进 血 小 板 的 黏 附 、 聚 集 及 释 放 ， 加 速 血 小 板 止 血 栓 的 形 成 ； 还 间 接 地 促 进 出 血 部 位 的 凝 血 酶 原 激 活 物 及 凝 血 酶 的 形 成 。 用 于 外 科 、 妇 科 、 五 官 科 、 内 科 的 出 血 及 出 血 性 疾 病 。 也 可 术 前 用 ， 以 防 手 术 部 位 及 术 后 出 血 。 【 用 法 与 用 量 】 静 注 、 肌 注 、 皮 下 注 射 或 局 部 用 药 ： 一 般 # 个 克 氏 单 位 （ 相 当 巴 曲 酶 0! =） .次 ， # B & 次 .日 。 小 儿 !"( B !"0 个 克 氏 单 位 .次 ； 紧 急 情 况 可 静 注 和 肌 注 各 # 个 克 氏 单 位 。 重 症 出 血 者 ， 可 用 # B ( 个 克 氏 单 位 .次 ， ( B ) 次 .日 ， 极 量 ： C 个 克 氏 单 位 .日 ； 各 类 手 术 术 前 # 小 时 肌 注 # 克 氏 单 位 或 术 前 #0 分 钟 静 注 # 克 氏 单 位 ， 术 后 每 日 肌 注 # 克 氏 单 位 ， 连 用 ( 日 。 【 不 良 反 应 】 罕 见 过 敏 反 应 ， 如 出 汗 、 皮 疹 、 寒 战 、 心 悸 等 。 极 少 见 焦 虑 、 低 血 压 及 心 率 减 慢 等 。 【 用 药 注 意 】 #"DEF 导 致 的 出 血 、 有 血 栓 或 栓 塞 史 的 患 者 禁 用 。 &" 非 紧 急 情 况 ， 妊 娠 初 ( 个 月 不 应 使 用 本 品 。 ("# 个 克 氏 单 位 是 指 在 (GH的 试 管 内 使 标 准 人 血 浆 在 +! I &! 秒 内 凝 固 的 立 止 血 数 量 。 )" 动 脉 、 大 静 脉 受 损 出 血 ， 必 须 即 时 外 科 手 术 处 理 ， 配 合 用 本 品 可 以 减 少 失 血 。 0" 缺 乏 血 小 板 或 凝 血 因 子 （ 如 纤 维 蛋 白 原 等 ） 的 出 血 患 者 宜 在 补 充 疗 法 的 基 础 上 应 用 本 品 。 +" 原 发 性 纤 溶 亢 进 的 出 血 患 者 宜 配 合 应 用 抗 纤 溶 药 物 。 G" 新 生 儿 出 血 宜 配 合 应 用 维 生 素 J。 C" 对 疑 有 过 敏 或 类 过 敏 的 患 者 应 严 密 观 察 &) 小 时 ； 确 诊 后 应 给 予 抗 过 敏 处 理 。 -" 用 药 期 间 注 意 观 察 患 者 的 出 、 凝 血 时 间 。 ·-0-· 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： 每 支 含 巴 曲 酶 ! 克 氏 单 位 ， 附 溶 媒 ! 支 。 菠 萝 蛋 白 酶 "#$%&’()*+ 【 别 名 】 菠 萝 酶 ， ,*(*(+&， "#$%&’)*+。 【 作 用 与 适 应 症 】 能 水 解 纤 维 蛋 白 、 酪 蛋 白 及 血 红 蛋 白 ， 具 有 促 进 局 部 血 液 循 环 、 增 加 组 织 的 渗 透 性 以 及 消 炎 作 用 。 与 抗 菌 药 物 合 用 ， 能 促 进 药 物 的 扩 散 和 渗 透 。 用 于 呼 吸 系 统 的 各 类 炎 症 、 肾 盂 肾 炎 、 尿 路 感 染 、 乳 腺 炎 、 产 后 血 栓 静 脉 炎 、 视 网 膜 充 血 、 蜂 窝 组 织 炎 、 关 节 炎 、 软 组 织 损 伤 而 产 生 的 水 肿 和 血 肿 ， 以 及 各 种 血 栓 症 、 闭 塞 性 脉 管 炎 、 痔 疮 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 开 始 时 !- 万 ./次 ， 0 次 /日 ， 以 后 维 持 量 1 万 ./次 ， 0 次 /日 ， 或 !- 万 ./次 ， 2 次 /日 。 外 用 ： -3!4 5 -324溶 液 ， 外 敷 于 坏 死 组 织 较 多 的 创 口 及 慢 性 溃 疡 处 ， ! 5 2 次 /日 。 【 不 良 反 应 】 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 ， 偶 有 皮 疹 、 月 经 过 多 。 【 注 意 事 项 】 !3 胃 肠 道 溃 疡 、 严 重 肝 肾 功 能 损 害 或 血 液 凝 固 功 能 不 全 患 者 禁 用 。 23 本 品 片 剂 可 被 胃 蛋 白 酶 所 破 坏 ， 宜 吞 服 ， 不 得 嚼 碎 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： 1 万 .。 粉 剂 ： 临 用 时 加 溶 剂 溶 解 成 -3!4 5 -324溶 液 供 外 用 。 去 纤 酶 6&7)8#)*$9&*(+& 【 别 名 】 去 纤 维 蛋 白 酶 ， 凝 血 酶 样 酶 ， 6&7#)*&。 【 作 用 与 适 应 症 】 能 使 血 浆 纤 维 蛋 白 原 和 纤 维 蛋 白 溶 解 ， 具 有 溶 解 血 栓 的 作 用 ； 还 能 降 低 血 液 黏 度 ， 延 长 凝 血 酶 原 时 间 和 凝 血 时 间 。 用 于 多 种 血 栓 性 疾 病 ， 包 括 深 部 静 脉 血 栓 形 成 、 视 网 膜 中 央 静 脉 血 栓 形 成 、 脑 血 栓 形 成 、 脑 栓 塞 ， 也 可 用 于 冠 心 病 、 心 绞 痛 、 心 肌 梗 死 等 。 【 用 法 与 用 量 】 静 滴 ： 每 次 -3-21 5 -3-1./: 9 ， 用 -3;4氯 化 钠 注 射 液 或 14 5 !-4 葡 萄 糖 注 射 液 21- 5 1--%’ 稀 释 滴 注 ， 在 0 小 时 内 滴 完 ， < 日 用 药 ! 次 ， = 次 为 一 疗 程 。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 有 轻 微 头 晕 、 乏 力 、 腰 酸 、 皮 肤 瘙 痒 、 齿 龈 出 血 等 ， 多 在 20 5 2> 小 时 出 现 ， < 5 1 日 内 自 行 消 失 。 偶 见 大 便 隐 血 、 尿 蛋 白 等 。 【 用 药 注 意 】 !3 对 本 品 过 敏 、 凝 血 功 能 障 碍 或 有 活 动 性 出 血 病 灶 者 禁 用 。 23 本 品 用 前 须 做 皮 试 ： 将 本 品 注 射 液 -3!%’ 用 -3;4氯 化 钠 注 射 液 稀 释 至 ’%’， 皮 内 注 射 -3!%’， !1 分 钟 后 观 察 。 注 射 局 部 丘 疹 直 径 不 超 过 !?%， 伪 足 在 < 个 以 下 者 为 阴 性 。 <3 用 药 1 5 !- 日 内 尽 量 少 活 动 ， 以 防 意 外 创 伤 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： 2%’@!.。 ·-=;· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 凝 血 酶 !"#$%&’( 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 可 直 接 作 用 于 血 浆 纤 维 蛋 白 原 ， 加 速 纤 维 蛋 白 的 生 成 ， 促 进 血 液 凝 固 。 用 于 肾 止 血 、 扁 桃 体 摘 除 、 拔 牙 等 止 血 。 也 可 用 于 胃 及 十 二 指 肠 出 血 、 毛 细 血 管 渗 血 等 。 【 用 法 与 用 量 】 局 部 止 血 ： 以 )*+,氯 化 钠 注 射 液 溶 解 成 每 毫 升 含 -) . /-)0 的 溶 液 ， 湿 敷 或 干 燥 粉 撒 布 于 渗 血 处 。 消 化 道 出 血 ： 用 温 开 水 （ 不 超 过 123） 溶 解 成 浓 度 为 4) . 4))05%6 的 溶 液 ， 口 服 或 灌 注 ， 4))) . 7)))05次 ， 1 . 7 次 5日 ， 根 据 具 体 情 况 调 整 用 量 及 用 药 次 数 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 过 敏 反 应 。 【 用 药 注 意 】 4* 对 动 脉 出 血 及 由 纤 维 蛋 白 原 缺 乏 所 致 出 血 无 效 。 /* 本 品 水 溶 液 不 稳 定 ， 应 临 用 时 新 鲜 配 制 。 1* 只 供 局 部 应 用 ， 严 禁 静 注 、 肌 注 、 皮 下 注 射 。 7* 不 可 与 酸 、 碱 、 重 金 属 等 配 伍 。 【 制 剂 规 格 】 灭 菌 冻 干 粉 剂 ： /))0、 -))0、 4)))0、 /)))0、 -)))0。 第 二 节 生 化 药 三 磷 酸 腺 苷 89:($;’(: !#’<"$;<"=>: 【 别 名 】 三 磷 腺 苷 ， 腺 三 磷 ， 8!?， 8>#’ <"$; 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 一 种 辅 酶 ， 参 与 体 内 脂 肪 、 蛋 白 质 、 糖 、 核 酸 及 核 苷 酸 的 代 谢 ， 供 给 机 体 吸 收 、 分 泌 、 肌 肉 收 缩 及 进 行 生 化 合 成 所 需 能 量 。 外 源 性 的 8!? 静 注 能 抑 制 心 肌 细 胞 钙 内 流 、 促 进 钾 外 流 ， 抑 制 窦 房 节 自 律 性 ， 减 慢 房 室 传 导 ； 扩 张 血 管 ， 特 别 是 扩 张 冠 状 动 脉 ， 降 低 血 压 。 用 于 因 细 胞 损 伤 后 ， 细 胞 酶 减 退 引 起 的 疾 病 如 心 力 衰 竭 、 心 肌 炎 、 脑 动 脉 硬 化 、 冠 状 动 脉 硬 化 、 急 性 脊 髓 灰 质 炎 、 心 绞 痛 、 心 动 过 速 、 进 行 性 肌 肉 萎 缩 、 脑 溢 血 后 遗 症 及 急 慢 性 肝 炎 ， 亦 可 用 于 各 种 原 因 引 起 的 耳 鸣 、 神 经 性 耳 聋 、 内 耳 眩 晕 症 。 ·4@+· 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： !" # $" %& 次 ， ’ 次 &日 。 肌 注 ： !" # $"( %& 次 ， ) # ! 次 &日 。 静 注 或 静 滴 ： !" # $" %& 次 ， 静 注 时 以 *+ # )"+葡 萄 糖 注 射 液 )" # !"(, 稀 释 后 缓 慢 注 入 ， 注 速 - )"( %& 分 钟 ； 静 滴 时 以 *+ # )"+葡 萄 糖 注 射 液 !"" # *""(, 稀 释 后 用 ， 滴 速 - $"(%&’" 分 钟 ， ) # ! 次 &日 。 小 儿 肌 注 或 静 滴 ， )" # !"( %& 次 ， ) # ! 次 &日 。 【 不 良 反 应 】 有 无 力 感 、 便 秘 等 ， 静 注 过 快 可 引 起 低 血 压 、 眩 晕 、 头 胀 、 颜 面 潮 红 、 胸 闷 、 呼 吸 困 难 、 房 颤 或 扑 动 ， 小 儿 可 有 激 动 不 安 。 由 于 本 品 的 半 衰 期 极 短 ， 故 其 不 良 反 应 是 自 限 性 的 ， 很 快 就 消 失 。 个 别 人 可 发 生 过 敏 性 休 克 。 【 相 互 作 用 】 ). 不 宜 与 能 加 重 负 性 传 导 或 减 慢 心 率 的 药 物 同 用 。 !. 潘 生 丁 可 加 强 本 品 的 作 用 。 ’. 茶 碱 可 阻 滞 本 品 的 电 生 理 作 用 。 $. 卡 马 西 平 可 增 强 心 阻 滞 的 危 险 。 *. 禁 止 与 万 古 霉 素 、 磺 胺 嘧 啶 钠 、 氨 茶 碱 、 碳 酸 氢 钠 、 氯 丙 嗪 、 异 丙 嗪 、 毒 毛 旋 花 子 苷 /、 葡 萄 糖 酸 钙 、 马 来 酸 麦 角 新 碱 等 配 伍 。 【 用 药 注 意 】 ). 脑 出 血 初 期 、 房 室 传 导 阻 滞 、 急 性 心 肌 梗 死 、 房 室 传 导 阻 滞 、 心 房 扑 动 、 心 房 纤 颤 及 室 性 心 动 过 速 患 者 禁 用 。 有 过 敏 史 者 不 宜 使 用 。 !. 本 品 对 窦 房 结 有 明 显 抑 制 ， 因 此 对 病 窦 综 合 征 或 窦 房 结 功 能 不 全 者 或 老 年 人 应 慎 用 。 孕 妇 、 哮 喘 患 者 （ 使 用 本 品 有 发 生 支 气 管 痉 挛 的 危 险 ） 慎 用 。 ’. 注 射 剂 分 肌 注 、 静 注 两 种 规 格 ， 须 注 意 。 $. 注 射 后 ， 如 出 现 胸 闷 、 呼 吸 困 难 等 过 敏 反 应 时 ， 应 立 即 停 药 ， 给 予 肾 上 腺 素 、 皮 质 激 素 ， 并 给 氧 。 *. 如 用 药 一 次 出 现 高 度 的 心 传 导 阻 滞 ， 不 可 再 用 第 二 次 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： !(,0!"( % ， !"( % （ 附 磷 酸 盐 缓 冲 液 !(,） 。 辅 酶 1 234567(4 1 【 别 名 】 231。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 体 内 乙 酰 化 反 应 的 辅 酶 。 参 与 体 内 乙 酰 化 反 应 ， 对 糖 、 脂 肪 及 蛋 白 质 的 代 谢 起 着 非 常 重 要 的 作 用 。 用 于 白 细 胞 减 少 症 、 原 发 性 血 小 板 减 少 性 紫 癜 、 功 能 性 低 热 等 ， 以 及 对 脂 肪 肝 、 肝 昏 迷 、 急 慢 性 肝 炎 、 冠 状 动 脉 硬 化 、 慢 性 动 脉 炎 、 心 肌 梗 死 、 慢 性 肾 功 能 减 退 引 起 的 肾 病 综 合 征 和 尿 毒 症 等 的 辅 助 治 疗 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： *" # )""8&次 ， ) 次 &日 ， 用 ".9+氯 化 钠 注 射 液 !(, 溶 解 ， : # ·!;9· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" 天 为 一 疗 程 。 静 滴 ： #$ % !$$&’次 ， ! % ( 次 ’日 或 ! 次 ’( 日 ， 用 $)*+氯 化 钠 注 射 液 或 #+ % !$+葡 萄 糖 注 射 液 #$$,- 溶 解 后 滴 注 。 【 用 药 注 意 】 !) 急 性 心 肌 梗 死 患 者 禁 用 。 () 本 品 -,. 效 价 不 得 低 于 !/$&。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： #$&、 !$$&。 能 量 合 剂 0123.4 5678932 【 作 用 与 适 应 症 】 为 三 磷 酸 腺 苷 二 钠 、 辅 酶 : 及 胰 岛 素 等 ; 种 物 质 的 复 方 制 剂 。 能 供 给 人 体 生 理 活 动 所 需 能 量 ， 促 进 组 织 细 胞 的 代 谢 ， 帮 助 内 脏 器 官 功 能 的 改 善 和 恢 复 。 用 于 肝 炎 、 肝 硬 化 、 肾 炎 及 心 力 衰 竭 等 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： ! 支 ’次 ， 用 $)*+氯 化 钠 注 射 液 (,- 溶 解 ， ! % ( 次 ’日 。 静 注 ： ! % ( 支 ’次 ， 用 (#+葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 后 缓 慢 注 射 静 滴 ： ! % ( 支 ’次 ， 用 #+葡 萄 糖 注 射 液 #$$,- 溶 解 后 缓 慢 滴 注 。 【 用 药 注 意 】 !) 本 品 含 有 胰 岛 素 ， 故 不 宜 空 腹 使 用 。 () 其 溶 液 应 临 用 前 现 配 。 ;) 注 射 时 应 缓 慢 ， 否 则 易 引 起 心 悸 、 出 汗 等 。 【 制 剂 规 格 】 本 品 每 支 含 三 磷 酸 腺 苷 ($, . 、 辅 酶 :#$&、 胰 岛 素 "&。 细 胞 色 素 < <48=>?3=,2 < 【 别 名 】 < 48=32@8 ， AB1C3B7。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 细 胞 呼 吸 激 活 剂 。 对 组 织 中 的 氧 化 还 原 具 有 迅 速 的 酶 促 作 用 。 有 关 基 质 被 分 子 氧 化 时 ， 本 品 是 一 个 非 常 有 效 的 电 子 传 递 体 。 当 组 织 缺 氧 时 细 胞 透 过 性 增 高 ， 本 品 注 射 后 ， 可 进 入 细 胞 内 ， 矫 正 细 胞 呼 吸 与 促 进 物 质 代 谢 。 用 于 急 救 或 辅 助 治 疗 因 各 种 原 因 引 起 的 组 织 缺 氧 ， 如 一 氧 化 碳 中 毒 、 安 眠 药 中 毒 、 新 生 儿 窒 息 、 严 重 休 克 期 缺 氧 、 麻 醉 前 处 理 及 肺 部 疾 患 引 起 的 呼 吸 困 难 、 高 山 缺 氧 ， 亦 可 用 于 各 种 脑 缺 氧 、 中 毒 性 心 肌 损 害 、 心 肌 炎 、 心 功 代 偿 不 全 、 心 绞 痛 、 心 肌 梗 死 等 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： !# % ;$, .’ 次 ， ! % ( 次 ’日 。 静 注 或 静 滴 ： !# % ;$, .’ 次 ， ! % ( 次 ’日 。 以 (#+葡 萄 糖 注 射 液 ($,- 稀 释 后 ， 于 ; % # 分 钟 内 缓 慢 静 注 ， 亦 可 用 #+ % !$+葡 萄 糖 注 射 液 或 $)*+氯 化 钠 注 射 液 稀 释 后 静 滴 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 过 敏 反 应 ， 尤 在 治 疗 终 止 后 ， 再 用 药 时 易 发 生 。 当 制 剂 不 纯 时 ， 可 发 生 热 源 反 应 。 ·;D*· 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 【 相 互 作 用 】 本 品 不 可 与 以 下 药 物 配 伍 ： 青 霉 素 ! 钠 （ 钾 ） 、 硫 酸 卡 那 霉 素 、 乳 糖 酸 红 霉 素 、 万 古 霉 素 、 磺 胺 嘧 啶 钠 、 去 甲 肾 上 腺 素 、 间 羟 胺 、 灰 压 敏 、 新 福 林 、 美 解 眠 、 碳 酸 氢 钠 、 氢 化 可 的 松 琥 珀 酸 钠 、 氨 茶 碱 等 。 【 用 药 注 意 】 "# 禁 用 于 已 知 对 本 品 过 敏 或 过 敏 试 验 阳 性 者 。 $# 注 射 前 应 做 过 敏 试 验 ： 取 本 品 " 滴 （ %#%&’无 菌 溶 液 ） ， 滴 于 前 臂 内 侧 皮 肤 上 ， 做 划 痕 试 验 ， $% 分 钟 后 观 察 ， 阳 性 反 应 者 禁 用 ； 也 可 采 用 皮 内 试 验 ： 取 %#%&( )*(+ 的 溶 液 %#%"(+ 皮 内 注 射 ， 按 一 般 药 物 皮 试 标 准 观 察 结 果 。 停 药 后 再 次 用 药 前 应 再 做 过 敏 试 验 ， 所 用 试 验 液 的 浓 度 要 降 低 些 。 &# 注 射 后 有 寒 颤 、 发 热 等 反 应 ， 应 考 虑 热 源 反 应 的 可 能 ， 并 与 过 敏 反 应 相 鉴 别 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： $(+,"-( ) 、 "-( ) 。 三 磷 酸 胞 苷 ./012134 561789:78;04 【 别 名 】 胞 三 磷 ， <5=。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 机 体 细 胞 内 正 常 成 分 ， 含 有 高 能 键 ， 参 与 体 内 核 酸 和 磷 酸 酯 类 的 合 成 ， 为 磷 酯 类 的 合 成 提 供 能 量 ， 形 成 磷 酯 胆 碱 。 后 者 含 量 不 足 ， 会 使 三 酰 甘 油 转 运 困 难 ， 导 致 脂 代 谢 障 碍 。 用 于 脂 肪 肝 、 脑 神 经 疾 患 及 动 脉 粥 样 硬 化 等 的 辅 助 治 疗 。 【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： $%( )* 次 ， 用 %#>’氯 化 钠 注 射 液 $(+ 溶 解 ， " ? $ 次 *日 。 【 用 药 注 意 】 "# 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 $# 本 品 水 溶 液 不 稳 定 ， 应 临 用 时 现 配 。 【 制 剂 规 格 】 注 射 剂 ： $%( ) 。 肌 苷 @39:134 【 别 名 】 次 黄 嘌 呤 核 苷 ， A /79B;30813 C1D9:124 。 【 作 用 与 适 应 症 】 参 与 体 内 能 量 代 谢 和 蛋 白 质 的 合 成 ， 活 化 丙 酮 酸 氧 化 酶 类 ， 从 而 使 细 胞 在 缺 氧 状 态 下 继 续 进 行 代 谢 ， 促 使 受 损 害 肝 细 胞 的 修 复 。 用 于 血 小 板 减 少 、 白 细 胞 减 少 症 、 各 种 急 慢 性 肝 炎 、 心 脏 病 等 ， 也 用 于 中 心 性 视 网 膜 炎 、 视 神 经 萎 缩 ， 以 及 预 防 和 解 除 锑 剂 、 二 氯 对 二 甲 苯 等 药 物 所 引 起 的 心 脏 或 肝 脏 的 毒 性 反 应 等 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 治 疗 心 脏 病 ， %#$ ? %#E )* 次 ， & 次 *日 ； 治 疗 肝 病 ， %#E ? %#F )* 次 ， & 次 *日 。 静 注 或 静 滴 ： %#$ ? %#G )* 次 ， " ? $ 次 *日 。 ·EG>· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 球 后 注 射 ： !"# $% 次 ， & 次 %’ 日 ， ( 次 为 一 疗 程 。 【 不 良 反 应 】 可 引 起 轻 度 腹 泻 ， 胃 部 不 适 。 静 注 引 起 脸 潮 红 、 恶 心 及 胸 部 烧 灼 感 。 【 相 互 作 用 】 &) 不 能 与 氯 霉 素 、 潘 生 丁 、 硫 喷 妥 钠 等 注 射 液 配 伍 。 *) 可 与 葡 萄 糖 、 氯 化 钠 、 氨 基 酸 、 各 种 水 溶 性 维 生 素 等 注 射 液 混 合 后 静 滴 或 静 注 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： ")* $ 。 注 射 剂 ： *#+,")& $ 、 (#+,")* $ 。 辅 酶 - &" ./0123#0 - &" 【 别 名 】 癸 烯 醌 ， ./- 4 &"， 567809:;01/10， 567 <=71/10 4 &" 。 【 作 用 与 适 应 症 】 为 细 胞 代 谢 和 细 胞 呼 吸 激 活 剂 ； 有 抗 氧 化 作 用 ， 对 免 疫 有 非 特 异 的 增 强 作 用 ， 可 促 进 氧 化 磷 酸 化 反 应 ， 保 护 生 物 膜 结 构 的 完 整 性 。 本 品 可 增 强 重 要 组 织 、 细 胞 的 功 能 ， 纠 正 和 改 善 病 变 脏 器 的 病 理 变 化 。 用 于 冠 心 病 、 高 血 压 、 充 血 性 心 力 衰 竭 、 急 慢 性 肝 炎 、 癌 症 、 慢 性 支 气 管 炎 、 支 气 管 哮 喘 等 疾 病 的 辅 助 治 疗 。 【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： &" > &(# $% 次 ， ? 次 %日 。 * > ! 周 为 一 疗 程 。 肌 注 ： ( > &"# $% 次 ， & 次 %日 。 【 不 良 反 应 】 可 出 现 恶 心 、 胃 部 不 适 及 食 欲 减 退 。 偶 见 荨 麻 疹 、 手 足 冷 感 及 一 过 性 心 悸 。 剂 量 过 大 ， 每 日 超 过 ?""# $ ， 可 出 现 无 症 状 的 乳 酸 脱 氢 酶 和 门 冬 氨 酸 氨 基 转 移 酶 增 高 。 【 用 药 注 意 】 本 品 注 射 液 如 有 橙 黄 色 沉 淀 物 析 出 ， 应 将 安 瓿 置 沸 水 中 ， 待 溶 解 澄 明 后 使 用 。 【 制 剂 规 格 】 片 剂 ： (# $ 、 &"# $ 。 注 射 剂 ： (# $ 。 乌 司 他 丁 5+71:@A:A71 【 别 名 】 尿 抑 制 素 。 【 作 用 与 适 应 症 】 本 品 是 一 种 糖 蛋 白 ， 为 蛋 白 酶 抑 制 剂 。 对 胰 蛋 白 酶 、 ! 4 糜 蛋 白 酶 等 丝 氨 酸 蛋 白 酶 及 粒 细 胞 弹 性 蛋 白 酶 、 透 明 质 酸 酶 、 巯 基 酶 、 纤 溶 酶 等 多 种 酶 有 抑 制 作 用 。 另 具 有 稳 定 溶 酶 体 膜 ， 抑 制 溶 酶 体 酶 的 释 放 ， 抑 制 心 肌 抑 制 因 子 产 生 ， 清 除 氧 自 由 基 及 抑 制 炎 症 介 质 释 放 的 作 用 。 还 可 改 善 手 术 刺 激 引 起 的 免 疫 功 能 下 降 、 蛋 白 代 谢 异 常 和 肾 功 能 降 低 ， 防 止 手 术 刺 激 引 起 的 对 内 脏 器 官 与 细 胞 的 损 伤 以 及 改 善 休 克 时 的 循 环 状 态 等 。 用 于 急 性 胰 腺 炎 （ 包 括 外 伤 性 、 术 后 及 内 窥 镜 逆 行 性 胰 胆 管 造 影 术 后 的 急 性 胰 腺 炎 ） 、 慢 性 复 发 性 胰 腺 炎 的 急 性 恶 化 期 ， 急 性 循 环 衰 竭 （ 出 血 性 休 克 、 细 菌 性 休 克 、 外 伤 性 ·(BC· 第 八 章 酶 类 制 剂 与 生 化 药 休 克 、 烧 伤 性 休 克 ） 。 也 广 泛 用 于 胸 外 科 手 术 、 消 化 系 统 手 术 、 肿 瘤 手 术 、 器 官 移 植 、 器 官 切 除 手 术 及 !"# 手 术 ， 还 用 于 治 疗 与 预 防 肿 瘤 化 疗 产 生 的 肾 功 能 障 碍 。 【 用 法 与 用 量 】 急 性 胰 腺 炎 、 慢 性 复 发 性 胰 腺 炎 的 急 性 恶 化 期 ， 以 $% 万 & 溶 于 ’( 葡 萄 糖 或 %)*(氯 化 钠 注 射 液 ’%%+, 中 静 滴 $ - . 小 时 ， $ - / 次 0日 ， 以 后 随 症 状 消 退 而 减 量 ； 急 性 循 环 衰 竭 也 可 溶 于 %)*(氯 化 钠 注 射 液 .+, 中 缓 慢 静 脉 推 注 。 【 不 良 反 应 】 $) 血 液 系 统 ： 偶 见 白 细 胞 减 少 或 嗜 酸 粒 细 胞 减 少 或 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 。 .) 消 化 系 统 ： 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 ， 以 及 门 冬 氨 酸 氨 基 转 移 酶 、 丙 酮 酸 氨 基 转 移 酶 上 升 。 /) 局 部 反 应 ： 偶 见 注 射 部 位 血 管 疼 痛 、 发 红 、 痛 痒 感 及 皮 炎 等 。 1) 过 敏 反 应 ： 偶 见 过 敏 反 应 。 出 现 过 敏 应 反 应 ， 立 即 停 药 并 适 当 处 理 。 【 相 互 作 用 】 避 免 与 加 贝 酯 或 23,456,78 制 剂 混 合 使 用 。 【 用 药 注 意 】 $) 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 .) 有 药 物 过 敏 史 、 对 食 品 过 敏 或 过 敏 体 质 患 者 慎 用 。 /) 妊 娠 期 中 给 药 未 证 明 其 安 全 性 ， 乳 母 原 则 上 不 使 用 ， 如 必 须 使 用 应 避 免 哺 乳 。 儿 童 用 药 的 安 全 性 尚 未 确 定 。 1) 本 品 用 于 急 性 循 环 衰 竭 时 ， 应 注 意 不 能 代 替 一 般 的 休 克 疗 法 （ 输 液 法 、 吸 氧 、 外 科 处 理 、 抗 生 素 等 ） ， 休 克 症 状 改 善 后 即 终 止 给 药 。 ’) 高 龄 患 者 应 适 当 减 量 。 【 制 剂 规 格 】 粉 针 剂 ： .)’ 万 &、 ’ 万 &、 $% 万 &。 ·99*· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 九 章 减 肥 药 物 右 苯 丙 胺 !"#$%&"’$%()" 【 别 名 】 右 旋 苯 丙 胺 ， !"#$% *+"’$%()" ， !"#$%()"， !"#$% *+$’" 【 化 学 名 称 】 右 旋 , - , 甲 基 苯 乙 胺 【 化 学 分 子 式 】 . / 0 -1 23 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 每 片 435% 6 ； 5% 6 ； -7% 6 。 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 微 苦 ， 熔 点 4/5 8 1779。 易 溶 于 水 ， 难 溶 于 乙 醇 ， 不 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 及 应 用 】 为 食 欲 抑 制 剂 。 其 中 枢 兴 奋 作 用 比 苯 丙 胺 强 ， 对 心 血 管 的 影 响 则 较 小 ， 食 欲 抑 制 作 用 约 为 苯 丙 胺 的 4 倍 ， 为 左 旋 苯 丙 胺 的 1 8 : 倍 。 作 用 机 制 主 要 是 刺 激 下 丘 脑 饱 觉 中 枢 ， 从 而 抑 制 食 欲 中 枢 ， 引 起 食 欲 减 退 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 治 疗 肥 胖 症 ， 同 时 应 结 合 饮 食 限 制 和 体 力 活 动 。 也 用 于 发 作 必 睡 病 、 慢 性 酒 精 中 毒 及 疲 劳 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： - 次 4 8 -7% 6 ， 每 日 4 8 1 次 （ 饭 前 半 小 时 服 用 ） ， 后 - 次 服 药 应 在 就 寝 前 数 小 时 ， 以 免 失 眠 。 ; 8 -4 周 为 - 疗 程 。 极 量 ， - 次 47% 6 ， 17% 6<= 。 【 不 良 反 应 】 可 有 失 眠 、 不 安 、 神 经 过 敏 、 头 晕 、 震 颤 、 血 压 升 高 、 头 痛 、 心 悸 、 口 干 、 恶 心 、 散 瞳 等 。 【 注 意 事 项 】 对 过 敏 者 慎 用 ； 高 血 压 、 心 血 管 疾 病 、 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 患 者 忌 用 。 由 于 本 品 能 产 生 欣 快 感 ， 故 易 在 瘾 和 产 生 精 神 依 赖 性 ， 不 宜 长 期 大 量 应 用 。 不 可 同 时 应 用 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 。 芬 氟 拉 明 >")&?@A$%()" 【 别 名 】 氟 苯 丙 胺 ， BC"=A"#， DE)="A$?， DE)="A$# ·F;/· 第 九 章 减 肥 药 物 【 化 学 名 称 】 消 旋 ! " ! 乙 基 ! ! ! 甲 基 ! # !（ 三 氟 甲 基 ） 苯 乙 胺 【 化 学 分 子 式 】 $ %& ’ %( ) # " 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 每 片 %*+ , ； &*+ , 。 胶 囊 剂 ： 每 胶 囊 (*+ , 。 其 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 微 苦 。 熔 点 %(- . %/#0。 溶 于 水 ， 易 溶 于 乙 醇 、 氯 仿 ， 不 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 为 苯 丙 胺 类 食 欲 抑 制 剂 ， 但 中 枢 兴 奋 作 用 很 小 ， 并 有 较 大 的 安 定 作 用 ， 可 使 血 压 下 降 ； 亦 能 增 加 周 围 组 织 对 葡 萄 糖 的 利 用 而 降 低 血 糖 还 有 降 纸 三 酰 （ 甘 油 三 酯 ） 、 胆 固 醇 、 总 血 奖 脂 质 的 作 用 。 服 药 后 患 者 均 能 适 应 饮 食 控 制 ， 有 明 显 减 少 脂 肪 积 聚 的 效 果 ， 一 般 服 药 %& 周 后 平 均 腹 围 减 少 %*1+， 平 均 体 重 减 轻 (2 , 左 右 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 ， 经 & . 34 血 浓 度 达 峰 值 ， 作 用 维 持 ( . 54， 6 %7& 为 %5 . &*4， 服 药 # . 38 后 血 药 水 平 可 达 稳 定 状 态 ， 并 产 生 疗 效 。 大 部 分 以 代 谢 物 形 式 从 尿 中 缓 慢 排 泄 。 【 临 床 应 用 】 除 用 于 单 纯 性 肥 胖 症 外 ， 可 用 于 患 有 高 血 压 、 糖 尿 病 、 冠 心 病 及 焦 虑 的 肥 胖 病 人 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 第 % 周 每 日 3*+ , ， 早 、 晚 餐 前 *9: . %4 服 用 ； 第 &、 # 周 每 日 #* . (*+,， 早 、 中 、 晚 餐 前 *9: . %4 服 ； 以 后 根 据 疗 效 与 耐 受 程 度 可 继 续 维 持 原 量 或 逐 渐 减 至 每 日 5* . %**+ , （ 每 日 %**+ , 限 用 于 较 重 的 肥 胖 者 ） ， 5 . %& 周 为 一 疗 程 。 长 效 胶 囊 剂 ： %7 8， (-+,（ 饭 前 &4 内 服 用 ） ； 必 要 时 可 在 开 始 # . 3 周 内 %78， %&*+,。 【 不 良 反 应 】 副 作 用 主 要 有 非 腹 泻 性 大 便 次 数 增 多 、 轻 度 腹 痛 、 头 晕 、 乏 力 、 口 干 等 ， 但 一 般 均 能 耐 受 ， 持 续 用 药 可 逐 渐 消 除 。 尚 可 有 嗜 睡 、 抑 郁 及 夜 尿 增 多 。 不 能 耐 受 者 应 减 量 。 【 注 意 事 项 】 治 疗 期 间 不 要 间 歇 性 服 药 ， 疗 程 最 后 3 或 ( 周 内 逐 渐 减 量 而 至 停 药 ， 不 宜 突 然 停 服 。 连 续 服 药 时 间 不 应 超 过 ( 个 月 ， 否 则 易 发 生 耐 药 性 及 依 赖 心 理 。 精 神 抑 郁 症 、 癫 疒 间 患 者 及 孕 妇 忌 用 。 严 重 心 律 失 常 、 高 空 作 业 者 及 驾 驶 员 慎 用 。 对 肥 胖 伴 有 高 血 压 和 糖 尿 病 患 者 ， 如 合 并 使 用 降 压 药 或 降 糖 药 ， 可 产 生 协 同 作 用 。 右 芬 氟 拉 明 ;<=><?>@ABC+D?< 【 别 名 】 EFG+<BD8<， H8D>C= 【 化 学 名 称 】 （ I ） ! " ! 乙 基 ! % !（ # ! 三 氟 甲 基 ） 苯 丙 胺 ! &（ J） 【 化 学 分 子 式 】 $ %& ’ %( ) # " 【 剂 型 、 性 状 】 胶 囊 剂 ： 每 胶 囊 %:+ , 。 为 芬 氟 拉 明 活 性 右 旋 体 。 盐 酸 盐 为 结 晶 体 ， KL%(* . %(%0。 【 药 理 作 用 】 作 用 同 芬 氟 拉 明 ， 但 活 性 较 强 ， 服 用 剂 量 较 小 。 能 选 择 性 抑 制 葡 萄 糖 的 消 耗 ， 从 而 降 低 总 热 卡 消 耗 ， 但 不 影 响 蛋 白 质 的 摄 入 。 没 有 精 神 兴 奋 作 用 及 升 血 压 作 ·5(-· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 用 ， 亦 无 成 瘾 性 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 完 全 ， 经 !" 血 浓 度 达 峰 值 ， 消 除 # $%& 为 $’"， 代 谢 物 近 乎 全 部 从 尿 中 排 泄 。 【 临 床 应 用 】 临 床 适 用 于 各 种 肥 胖 症 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： $ 次 $() * ， &+,（ 早 、 晚 进 餐 时 服 用 ） ， 每 疗 程 一 般 不 超 过 - 个 月 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 口 干 、 恶 心 、 便 秘 、 腹 泻 、 乏 力 等 ， 但 继 续 用 药 可 消 失 。 【 注 意 事 项 】 心 律 失 常 、 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 ， 青 光 眼 、 孕 妇 、 哺 乳 期 忌 用 。 如 有 动 脉 压 升 高 ， 应 停 药 。 与 三 环 类 抗 抑 郁 药 、 抗 高 血 压 药 、 磺 酰 脲 类 降 血 糖 药 有 协 同 作 用 。 不 可 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 同 用 。 安 非 拉 酮 .)/0123)450 【 别 名 】 二 乙 胺 苯 酮 ， .54206， 780#" 9:1241845 【 化 学 名 称 】 消 旋 ; & ;（ 二 乙 胺 基 ） ; $ ; 苯 基 ; 丙 酮 【 化 学 分 子 式 】 < $- = $> ?@ 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 每 片 &() * 。 胶 囊 剂 ： 每 胶 囊 A() * 。 白 色 或 乳 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 微 臭 ， 味 苦 ， 熔 点 $A$ B $A-C（ 分 解 ） 。 易 溶 于 水 、 乙 醇 、 氯 仿 ， 不 溶 于 乙 醚 。 【 药 理 作 用 】 为 非 苯 丙 胺 类 食 欲 抑 制 剂 ， 其 中 枢 兴 奋 作 用 比 苯 丙 胺 小 。 【 体 内 过 程 】 口 服 容 易 吸 收 ， # $+& 为 &"； 长 效 制 剂 作 用 维 持 $&"。 代 谢 物 从 尿 中 排 泄 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 各 种 程 度 的 单 纯 性 肥 胖 症 。 由 于 对 心 血 管 系 统 影 响 较 少 ， 可 用 于 伴 有 轻 度 心 血 管 疾 病 的 肥 胖 症 患 者 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： $ 次 &() * ， & B -+,， 饭 前 DE( B $" 服 用 。 如 疗 效 不 显 ， 而 耐 受 良 好 时 ， 可 增 加 剂 量 到 每 日 $DD) * ， 即 傍 晚 加 服 $ 次 &() * 。 每 一 疗 程 为 $E( B &E( 个 月 ， 必 要 时 可 隔 - 个 月 重 复 疗 程 。 长 效 胶 囊 剂 ： $+,， A() * （ 饭 前 &" 内 服 用 ） ， 连 服 - B F 周 。 【 不 良 反 应 】 可 有 激 动 、 失 眠 、 口 干 、 恶 心 、 便 秘 或 腹 泻 等 。 【 注 意 事 项 】 甲 状 腺 功 能 亢 进 症 者 慎 用 。 治 疗 期 间 应 采 用 低 热 卡 饮 食 。 长 期 服 用 ， 特 别 是 过 量 时 也 会 产 生 依 赖 心 理 。 孕 妇 、 哺 乳 期 忌 用 。 氯 苄 雷 司 <:4G05H4206 【 别 名 】 氯 苄 苯 丙 胺 ， 78585#0:， .I05:86 【 化 学 名 称 】 , ; ? ; 邻 氯 苄 基 ; ! ; 甲 基 苯 乙 胺 【 化 学 分 子 式 】 < $F = $’ <:? 【 剂 型 、 性 状 】 胶 囊 剂 ： -D) * ·>F>· 第 九 章 减 肥 药 物 【 药 理 作 用 】 苯 丙 胺 类 食 欲 抑 制 剂 。 中 枢 兴 奋 作 用 较 弱 ， 本 品 使 周 围 脂 及 分 解 ， 使 血 清 游 离 脂 肪 酸 或 高 。 结 合 低 热 卡 饮 食 治 疗 肥 胖 症 有 效 。 在 消 化 道 吸 收 迅 速 ， !"#在 $%& 内 由 尿 中 排 出 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 种 肥 胖 症 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： $’(， 早 晨 起 床 时 )"* + ， 午 饭 前 ,&)"* + 。 【 注 意 事 项 】 见 右 苯 丙 胺 。 芬 普 雷 司 -./012021.3 【 别 名 】 氰 乙 苯 丙 胺 ， 4.526.57， 8797:7/ 【 化 学 名 称 】 （ ; ） < ) <（ ! < 甲 基 苯 乙 胺 基 ） 丙 腈 【 化 学 分 子 式 】 = ,$ > ,? @ $ 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ； $"* + 。 【 药 理 作 用 】 苯 丙 胺 类 食 欲 抑 制 剂 ， 长 效 片 剂 每 天 服 用 , 次 即 可 。 【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 快 ， 在 体 内 进 行 @ < 脱 烷 基 化 反 应 生 成 苯 丙 胺 ， 在 肝 内 有 首 过 代 谢 ， 代 谢 作 用 %& 内 完 成 。 从 尿 液 中 排 出 苯 丙 胺 ， 并 有 A# B ,"#原 形 药 在 尿 液 中 测 出 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 种 肥 胖 症 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 早 晨 或 习 惯 性 饥 饿 前 半 小 时 ， ,’(， $"* + 。 【 注 意 事 项 】 同 苯 丙 胺 美 芬 雷 司 C.D./21.3 【 别 名 】 氯 丙 苯 丙 胺 ， E2/(7/2:， C.D./21.3F* 【 化 学 名 称 】 消 旋 < @ <（ ) < 氯 丙 基 ） < ! < : 甲 基 苯 乙 胺 【 化 学 分 子 式 】 = ,$ > ,G ， =H@ 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： %"* + 。 本 品 盐 酸 盐 CE:$G B ,)"I。 【 药 理 作 用 】 食 欲 抑 制 剂 。 【 临 床 应 用 】 治 疗 肥 胖 病 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 每 日 早 晨 , 次 %"* + 。 【 注 意 事 项 】 同 苯 丙 胺 。 防 风 通 圣 散 【 剂 型 、 性 状 】 为 由 防 风 、 麻 黄 、 荆 芥 、 薄 荷 、 连 翘 、 桔 梗 、 川 芎 、 当 归 、 白 术 、 黑 山 桅 、 大 ·"!J· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 黄 （ 酒 制 ） 、 芒 硝 、 石 膏 、 黄 芩 、 滑 石 、 甘 草 、 白 芍 等 组 成 的 中 成 药 。 【 药 理 作 用 】 肥 胖 病 人 服 用 ! 周 后 ， 可 见 体 重 、 胸 围 、 腹 围 降 低 ， 至 " 个 月 后 明 显 减 少 。 【 临 床 应 用 】 对 有 高 血 压 和 高 脂 血 症 的 肥 胖 患 者 ， 也 可 使 血 压 和 血 脂 下 降 。 还 有 通 便 作 用 。 对 水 肿 样 肥 胖 症 患 者 ， 每 日 加 服 # $ 防 己 黄 芪 汤 （ 由 防 己 、 黄 芪 、 白 术 、 甘 草 等 组 成 ） ， 效 果 则 更 佳 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 每 日 " % # $ ， 连 服 ! % " 个 月 ， 多 则 半 年 。 【 注 意 事 项 】 初 服 时 大 便 次 数 略 有 增 加 ， 无 其 他 副 作 用 。 轻 身 减 肥 片 【 剂 型 、 性 状 】 为 中 药 黄 芪 、 防 己 、 白 术 、 泽 泻 、 山 楂 、 水 牛 角 、 丹 参 、 川 芎 、 茵 陈 、 大 黄 等 配 伍 组 方 。 【 药 理 作 用 】 具 有 减 肥 等 功 效 ， 并 有 降 血 脂 作 用 ， 能 改 善 疲 倦 乏 力 和 胸 闷 气 促 等 症 状 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 单 纯 性 肥 胖 并 伴 有 冠 心 病 、 高 血 压 、 高 脂 血 症 、 糖 尿 病 的 患 者 、 消 肥 降 体 重 效 果 较 好 ， 减 重 可 在 &’ $ 以 上 ， 而 无 明 显 不 良 反 应 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 每 次 # 片 ， "( )。 白 金 降 脂 丸 【 剂 型 、 性 状 】 糖 衣 水 泛 丸 ： 每 丸 *+!# $ 。 为 由 郁 金 和 明 矾 组 成 的 降 脂 减 肥 药 。 【 药 理 作 用 】 实 验 证 明 ， 对 高 脂 血 症 有 降 血 清 胆 固 醇 和 三 酰 甘 油 （ 甘 油 三 酯 ） 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 用 于 高 脂 血 症 ， 并 对 肥 胖 者 有 一 定 的 减 肥 作 用 。 能 明 显 改 善 患 者 头 昏 、 头 痛 、 心 悸 、 胸 闷 、 失 眠 、 肢 体 麻 木 等 症 状 。 肥 胖 者 体 重 平 均 可 下 降 "+#’ $ 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 每 次 , $ ， "( )， 饭 后 温 开 水 送 服 ， &*) 为 ! 疗 程 ， 连 服 & % " 疗 程 。 【 不 良 反 应 】 少 数 病 人 服 药 初 期 有 胃 部 不 适 等 ， 一 般 能 自 行 消 失 。 【 注 意 事 项 】 阴 凉 干 燥 处 保 存 。 减 肥 茶 为 各 地 配 制 用 以 消 减 肥 胖 的 茶 剂 。 其 处 方 各 不 相 同 ， 大 都 加 有 适 当 的 中 药 （ 或 中 草 药 ） ， 据 称 有 减 少 脂 肪 、 降 低 胆 固 醇 、 祛 除 疲 劳 等 作 用 。 服 法 与 普 通 茶 相 同 。 【 剂 型 】 瑶 山 减 肥 茶 ： 系 选 用 广 西 特 产 罗 汉 果 （ -./.0)123 $0.4056.01 ） 以 及 当 地 多 种 中 草 药 配 成 。 据 云 有 减 肥 、 降 血 脂 、 稳 定 血 压 等 功 能 。 用 法 ： 以 沸 水 泡 后 饮 ， ! 袋 可 连 泡 & ·!78· 第 九 章 减 肥 药 物 ! " 次 ， " 袋 # $。 三 花 减 肥 汤 ： 系 由 三 花 （ 玫 瑰 花 、 玳 玳 花 、 茉 莉 花 ） 、 川 芎 、 荷 叶 等 配 成 ， 临 床 试 用 初 步 证 明 有 一 定 减 肥 效 果 。 长 期 服 用 无 不 良 副 反 应 。 春 风 减 肥 茶 ： 采 用 云 贵 高 原 的 特 产 杜 仲 、 三 七 等 中 药 和 云 雾 、 普 洱 等 名 茶 经 过 特 殊 的 方 法 炮 炙 而 成 ， 具 有 降 压 、 降 胆 固 醇 以 及 醒 脑 提 神 等 作 用 。 临 床 应 用 表 明 降 体 重 效 果 明 显 。 ·%&’· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 第 一 节 延 缓 衰 老 药 维 生 素 ! "#$%&#’ ! 【 别 名 】 生 育 酚 ， 产 妊 酚 ， ()*) +,-.)/ 【 剂 型 、 性 状 】 胶 丸 剂 ： 01& 2 ， 311& 2 。 片 剂 ： 31& 2 ， 01& 2 。 注 射 剂 ： 01& 24 &/ 。 维 生 素 ! 有 ! 、 " 、 # 、 $ 四 种 ， 活 性 以 ! 最 强 ， $ 最 弱 。 常 用 其 醋 酸 盐 ， 为 淡 黄 花 菜 色 粘 稠 液 ， 几 无 臭 ， 遇 光 色 渐 变 深 。 不 溶 于 水 ， 易 溶 于 氯 仿 、 醚 、 乙 醇 。 【 药 理 作 用 】 维 生 素 ! 原 用 于 治 疗 肌 营 养 不 良 、 习 惯 性 流 产 等 。 后 来 发 现 ， 维 生 素 ! 为 体 内 抗 氧 化 剂 ， 有 清 除 自 由 基 的 作 用 ， 当 机 体 缺 乏 维 生 素 ! 时 ， 组 成 生 物 膜 的 脂 质 （ 主 要 是 不 饱 和 脂 肪 酸 ） 容 易 生 成 过 氧 化 脂 质 （ 567） ， 结 果 生 物 膜 的 通 透 性 发 生 改 变 ， 细 胞 膜 发 生 破 裂 分 解 ， 同 时 细 胞 内 的 有 膜 结 构 （ 如 线 粒 体 和 溶 酶 体 ） 也 发 生 破 裂 ， 造 成 细 胞 代 谢 和 功 能 形 态 的 改 变 ， 引 起 一 系 列 衰 老 症 状 ， 例 如 结 缔 组 织 因 胶 原 蛋 白 产 生 交 联 而 收 缩 ， 使 皮 肤 发 皱 等 等 ， 567 还 可 与 蛋 白 质 聚 合 ， 最 后 形 成 脂 褐 素 。 动 物 缺 乏 维 生 素 ! 时 ， 细 胞 内 会 出 现 脂 褐 素 的 堆 积 ， 给 予 维 生 素 ! 后 ， 可 消 除 脑 组 织 等 细 胞 中 的 这 种 褐 色 素 。 有 人 证 明 ， 心 肌 细 胞 中 的 脂 褐 素 的 数 量 大 体 随 着 年 龄 的 增 长 而 成 比 例 地 增 加 。 每 隔 31 年 ， 心 肌 细 胞 中 沉 积 的 脂 褐 素 约 达 人 体 心 脏 重 量 的 189:。 这 可 能 与 老 年 人 心 脏 疾 病 的 增 加 有 关 。 脂 褐 素 在 细 胞 中 的 沉 积 ， 可 影 响 细 胞 的 正 常 功 能 ， 加 速 组 织 细 胞 的 衰 老 过 程 。 利 用 抗 氧 化 剂 能 阻 止 这 种 衰 老 过 程 。 动 物 实 验 业 已 证 实 ， 维 生 素 ! 可 使 动 物 的 平 均 寿 命 延 长 ， 并 使 癌 症 发 生 率 下 降 ， 但 对 最 高 寿 命 无 明 显 影 响 。 随 着 年 龄 的 增 长 ， 人 体 内 维 生 素 ·9;<· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 ! 含 量 进 行 性 下 降 ， 以 致 使 脂 质 的 过 氧 化 作 用 不 断 增 强 ， 生 物 膜 损 伤 加 重 。 同 时 肌 肉 萎 缩 变 性 、 脂 褐 素 沉 积 、 肝 实 质 萎 缩 变 性 … ， 这 些 变 化 与 相 应 组 织 生 理 性 衰 老 时 发 生 的 变 化 十 分 相 似 。 【 临 床 应 用 】 长 期 服 用 维 生 素 !， 可 改 善 人 体 的 一 般 状 况 ， 包 括 淋 巴 系 统 、 骨 骼 肌 和 心 血 管 系 统 的 功 能 状 态 。 研 究 结 果 还 显 示 ， 作 为 自 由 基 清 除 剂 的 维 生 素 ! 可 能 还 有 预 防 白 内 障 形 成 的 作 用 。 【 用 法 用 量 】 每 日 量 "## $ %##& ’ 。 【 注 意 事 项 】 据 报 道 ， 长 时 间 服 用 大 剂 量 维 生 素 !（ 日 剂 量 超 过 %##& ’ ） ， 可 引 起 某 些 毒 副 反 应 ， 如 血 栓 性 静 脉 炎 、 肺 栓 塞 、 下 肢 水 肿 、 血 清 胆 固 醇 值 升 高 等 ， 并 可 能 影 响 免 疫 功 能 使 其 下 降 。 因 此 大 剂 量 维 生 素 ! 的 应 用 应 加 以 限 制 。 长 期 服 用 ， 一 日 量 最 好 不 超 过 %##&’。 如 果 必 须 长 期 应 用 较 大 剂 量 时 ， 应 在 医 生 指 导 下 进 行 。 含 有 维 生 素 ! 的 抗 衰 保 健 方 剂 不 少 ， 如 维 尔 康 、 养 命 宝 、 益 福 润 、 多 维 元 素 片 等 。 超 氧 化 物 歧 化 酶 ()*+,-./0+ 1/2&)342+ 【 别 名 】 (51 【 制 剂 、 性 状 】 老 来 福 ： 为 (51 口 服 液 ； 抗 衰 生 命 树 (51 口 服 液 。 【 药 理 作 用 】 超 氧 化 物 歧 化 酶 （ (51） 为 自 由 基 清 除 剂 。 它 广 泛 存 在 于 生 物 体 的 各 种 组 织 中 ， 能 清 除 自 由 基 5 6 % （ 超 氧 阴 离 子 自 由 基 ） ， 而 5 具 有 细 胞 毒 性 ， 可 使 脂 质 过 氧 化 ， 损 伤 细 胞 膜 ， 引 起 炎 症 、 肿 瘤 和 自 身 免 疫 性 疾 病 ， 并 可 能 促 使 机 体 衰 老 。 (51 可 由 牛 、 猪 等 的 红 细 胞 中 提 取 ， 亦 可 由 菠 菜 、 小 白 菜 、 刺 梨 、 酵 母 、 细 菌 中 提 取 。 目 前 国 内 外 已 有 (51 的 制 剂 出 现 ， 如 德 国 生 产 的 5, ’-3+/7 为 由 动 物 红 细 胞 、 肝 等 分 离 而 得 的 水 溶 性 8)· 97:(51， 分 子 量 约 为 ;%###。 国 内 已 有 不 少 科 研 、 高 校 ， 生 产 单 位 研 制 (51 成 功 。 国 内 外 曾 进 行 有 关 (51 的 多 方 面 研 究 ， 结 果 显 示 ： ! 健 康 人 红 细 胞 (51， %# $ %< 岁 组 显 著 低 于 儿 童 组 ； ;# $ =< 岁 间 、 每 "# 岁 组 值 逐 步 轻 度 下 降 ， 但 组 间 无 明 显 差 异 ， ># $ << 岁 间 ， 每 "# 岁 组 值 无 明 显 升 降 ； "## $ "#? 岁 组 略 有 降 低 趋 势 。 其 中 ， 中 年 期 合 计 组 (51 值 较 青 年 期 合 计 组 值 有 显 著 降 低 ； 但 中 老 年 组 间 、 老 年 与 长 寿 组 间 ， (51 值 无 明 显 差 异 。 总 的 趋 势 是 (51 值 随 着 增 龄 而 下 降 。 " 检 查 老 年 人 高 血 压 、 冠 心 病 、 肺 心 病 、 糖 尿 病 、 自 身 免 疫 性 疾 病 及 恶 性 肿 瘤 患 者 的 (51 值 ， 均 与 正 常 老 年 值 有 极 显 著 差 异 。 # 观 察 罗 布 麻 茶 、“ 春 回 ” 及 五 味 子 糖 浆 对 健 康 老 人 红 细 胞 (51 含 量 的 影 响 ， 结 果 显 示 三 者 在 给 药 后 ， (51 值 均 有 显 著 提 高 。 另 一 研 究 结 果 表 明 ， 五 味 子 素 能 提 高 (51 活 性 ， 对 5 6 % 有 显 著 的 清 除 作 用 。 给 小 鼠 灌 服 人 参 茎 叶 皂 苷 后 ， 红 细 胞 (51 的 活 性 与 对 照 组 比 较 有 明 显 增 高 。 $ 对 正 常 大 鼠 晶 状 体 及 半 乳 糖 诱 发 大 鼠 白 内 障 的 晶 状 体 中 (51 的 相 对 含 量 进 行 测 定 ， 结 果 白 内 障 晶 状 体 中 (51 活 性 下 降 ， 提 示 提 高 ·@A<· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 晶 状 体 中 !"# 的 活 性 （ 特 别 是 在 白 内 障 形 成 的 最 初 阶 段 ） ， 可 能 是 防 治 白 内 障 发 展 的 途 径 之 一 。 【 临 床 应 用 】 !"# 制 剂 用 于 类 风 湿 关 节 炎 、 皮 肌 炎 、 心 肌 缺 血 、 皮 炎 、 视 网 膜 损 伤 等 有 一 定 疗 效 ， 还 可 用 于 老 年 斑 的 消 除 、 癌 症 的 预 防 等 。 普 鲁 卡 因 制 剂 $%&’()*+ 【 别 名 】 福 尔 康 ， 益 康 宁 片 ， 复 方 益 康 宁 片 ， $%+ ,(%(-)&*. ， /+%&0)-(1， /2 3 【 剂 型 、 性 状 】 福 康 宁 （ /2 3 ） ， 为 由 盐 酸 普 鲁 卡 因 及 苯 甲 酸 、 偏 亚 硫 酸 钾 、 磷 酸 二 氢 钠 、 泛 酸 钙 等 制 成 的 复 方 胶 囊 剂 ， 每 粒 含 盐 酸 普 鲁 卡 因 4556 7 。 【 药 理 作 用 】 普 鲁 卡 因 为 一 常 用 的 局 部 麻 醉 药 。 罗 马 尼 亚 的 8*( 8.1(* 通 过 临 床 试 验 证 明 ， 其 复 方 制 剂 有 抗 衰 老 作 用 。 8.)(* 使 用 的 普 鲁 卡 因 复 方 制 剂 商 品 名 “ /+%&0)-(1” ， 简 称 “ /2 3 ” 。 普 鲁 卡 因 制 剂 具 有 抑 制 98" : ; 活 性 的 作 用 ， 这 一 作 用 可 能 与 它 的 抗 衰 老 功 效 有 关 。 实 验 证 明 。 普 鲁 卡 因 能 增 加 二 倍 体 细 胞 的 增 殖 率 及 饱 和 密 度 ， 延 长 细 胞 寿 命 （ 但 普 鲁 卡 因 仅 对 分 裂 活 跃 的 细 胞 有 作 用 ， 对 衰 老 细 胞 此 作 用 减 弱 或 消 失 ） ； 其 稀 溶 液 可 延 长 家 蚕 的 生 存 期 。 【 临 床 应 用 】 有 调 节 神 经 系 统 障 碍 ， 增 强 神 经 系 统 营 养 、 促 进 新 陈 代 谢 、 抗 衰 老 等 功 效 。 用 于 老 年 人 脑 动 脉 硬 化 、 中 风 后 遗 症 、 白 发 、 脱 发 、 斑 秃 、 老 年 性 皮 肤 瘙 痒 症 、 白 癜 风 、 银 屑 病 、 黄 褐 斑 、 冠 心 病 、 妇 女 更 年 期 综 合 征 等 。 【 用 法 用 量 】 每 日 早 晚 空 腹 服 4 粒 （ 亦 可 改 为 饭 后 服 ） ， 连 服 <=> 为 4 疗 程 ， 停 药 = ? @> 后 再 继 续 下 一 疗 程 ， 一 般 服 3 个 疗 程 可 见 初 步 疗 效 。 【 注 意 事 项 】 服 后 偶 见 皮 疹 。 不 宜 与 磺 胺 类 、 对 氨 水 杨 酸 、 新 斯 的 明 同 时 应 用 。 附 ： 益 康 宁 ： 为 普 鲁 卡 因 的 复 方 制 剂 。 片 剂 每 片 或 注 射 剂 每 支 含 盐 酸 普 鲁 卡 因 45567。 用 于 老 年 人 智 力 与 体 力 衰 退 、 神 经 衰 弱 、 更 年 期 综 合 征 等 。 用 法 ： < 片 A >， 顿 服 或 分 < 次 服 ； 或 者 第 4 日 口 服 < 片 ， 次 日 肌 注 注 射 剂 4 支 ， 隔 日 交 替 使 用 。 两 者 均 以 <B> 为 4 疗 程 ， 停 药 4 周 后 再 继 续 下 一 疗 程 。 复 方 益 康 宁 ： 片 剂 ， 每 片 含 盐 酸 普 鲁 卡 因 及 肌 苷 等 量 。 除 有 与 益 康 宁 相 同 的 临 床 用 途 外 ， 还 可 用 于 脑 动 脉 硬 化 、 冠 心 病 等 。 用 法 ： < 片 A >， 分 < 次 服 或 顿 服 。 胸 腺 五 肽 C)6&,+*-)* 【 别 名 】 胸 腺 喷 丁 ， CD E6&,&)+-)* $+*-(,+,-)>+ 【 药 理 作 用 】 本 品 为 促 胸 腺 生 成 素 3< ? 3@ 五 肽 ， 可 由 人 工 方 法 合 成 。 实 验 证 明 ， 本 ·=FG· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 品 能 使 小 鼠 脾 淋 巴 细 胞 转 化 率 、 玫 瑰 花 结 形 成 率 及 抗 体 形 成 细 胞 数 均 高 于 对 照 组 ， 且 能 增 高 红 细 胞 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 ， 提 示 本 品 有 增 强 免 疫 功 能 及 抗 衰 老 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 原 发 性 或 继 发 性 免 疫 缺 陷 症 的 治 疗 ， 亦 可 作 为 免 疫 功 能 增 强 剂 ， 用 于 老 年 及 免 疫 功 能 低 下 患 者 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 对 原 发 性 免 疫 缺 陷 ， 开 始 时 肌 注 或 皮 注 每 日 !"# $ %&’( )’， 连 续 * 周 。 维 持 量 每 次 !"# $ %&’( )+， 每 周 * $ , 次 。 对 继 发 性 免 疫 缺 陷 ， 每 次 皮 注 #!&+， 每 周 , 次 ， 连 续 , $ - 周 。 复 合 蛋 白 锌 ./0123451627 8 927: 【 制 剂 】 复 合 蛋 白 锌 为 通 过 生 物 转 化 技 术 将 锌 、 硒 、 碘 等 多 种 微 量 元 素 制 成 与 蛋 白 质 结 合 的 一 种 有 机 络 合 物 。 【 药 理 作 用 】 本 品 能 补 充 人 体 必 需 微 量 元 素 锌 、 硒 、 碘 ， 拮 抗 有 害 微 量 元 素 铅 、 镉 ， 纠 正 体 内 微 量 元 素 的 失 衡 ， 激 活 多 种 抗 氧 化 酶 ， 从 而 消 除 自 由 基 的 氧 化 损 害 ， 保 持 细 胞 膜 的 稳 定 。 对 人 体 因 锌 、 硒 、 碘 缺 乏 、 有 害 微 量 元 素 过 多 引 起 的 病 症 有 明 显 的 效 果 。 实 验 及 临 床 观 察 初 步 证 明 ， 本 品 能 增 强 免 疫 功 能 ， 有 增 强 脾 ; 淋 巴 细 胞 和 白 细 胞 介 素 8 * 分 泌 的 作 用 ； 能 降 低 血 清 总 胆 固 醇 ； 有 促 使 内 分 泌 正 常 的 双 向 调 节 作 用 ； 对 缺 锌 者 可 提 高 其 血 清 锌 ， 使 幼 儿 畏 食 症 得 到 纠 正 ， 记 忆 力 和 学 习 成 绩 有 所 改 善 ， 幼 儿 易 患 感 冒 次 数 明 显 减 少 ， 对 冠 心 病 患 者 多 数 的 临 床 症 状 、 心 电 图 、 血 生 化 指 标 、 微 量 元 素 谱 等 都 有 显 著 的 改 善 性 变 化 。 【 临 床 应 用 】 本 品 现 有 %* 个 型 号 产 品 ， 可 用 于 老 年 性 疾 病 前 列 腺 增 生 （ % 号 ） 、 冠 心 病 、 脑 血 管 疾 病 等 （ * 号 ） 以 及 糖 尿 病 （ , 号 ） 。 此 外 尚 可 用 于 肝 炎 （ < 号 ） ； 某 些 癌 症 、 癌 症 疼 痛 、 放 化 疗 引 起 的 副 作 用 等 （ # 至 = 号 ） ； 再 生 障 碍 性 贫 血 （ > 号 ） ； 小 儿 偏 食 、 畏 食 、 智 力 低 下 、 重 症 肌 无 力 等 （ %! 号 ） ： 预 防 习 惯 性 流 产 （ %% 号 ） 、 胃 炎 、 胃 溃 疡 等 （ %* 号 ） 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： * 号 每 次 - 片 ， ,( ?， 饭 前 %#&27 细 嚼 后 以 白 开 水 送 下 ， 其 他 各 型 号 按 说 明 书 服 用 。 【 注 意 事 项 】 贮 放 时 须 注 意 避 光 密 封 防 湿 。 附 ： 智 多 锌 ： 为 锌 酵 母 颗 粒 剂 ， 用 途 同 葡 萄 糖 酸 锌 。 硒 力 口 服 液 @202 A5/B/ C6 本 品 为 以 富 硒 植 物 为 主 要 原 料 精 制 提 取 而 成 的 含 硒 口 服 液 制 剂 。 每 %!&0 含 硒 %!! +。 除 微 量 元 素 硒 外 ， 本 品 尚 含 维 生 素 D， E 及 滋 补 性 中 药 成 分 。 【 药 理 作 用 】 研 究 表 明 ， 硒 是 谷 胱 甘 肽 过 氧 化 物 酶 （ FGH 8 IJ） 的 重 要 组 分 ， FGH 8 ·-K>· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 !" 可 清 除 自 由 基 和 过 氧 化 脂 质 。 在 正 常 情 况 下 ， 机 体 内 有 一 套 完 整 的 清 除 体 内 自 由 基 和 过 氧 化 脂 质 的 体 系 ， 其 中 #$% & !" 起 相 当 重 要 的 作 用 。 但 随 着 年 龄 的 增 长 ， 此 体 系 的 功 能 逐 渐 降 低 ， 这 时 如 适 当 补 充 硒 ， 就 能 使 #$% & !" 活 性 增 强 ， 清 除 自 由 基 及 过 氧 化 脂 质 的 能 力 加 强 ， 从 而 达 到 延 缓 衰 老 的 目 的 。 近 年 研 究 还 发 现 ， 许 多 种 疾 病 如 大 骨 节 病 、 克 山 病 、 肿 瘤 、 动 脉 粥 样 硬 化 、 白 内 障 等 的 发 病 均 与 自 由 基 和 活 性 氧 有 关 ； 同 时 还 发 现 硒 能 刺 激 免 疫 球 蛋 白 和 抗 体 的 产 生 ， 增 强 机 体 的 抗 病 力 ， 因 此 ， 补 硒 可 提 高 机 体 抗 氧 化 和 抗 病 的 能 力 ， 预 防 上 述 多 种 疾 病 的 发 生 ， 发 病 以 后 也 可 使 其 病 情 得 到 改 善 。 【 临 床 应 用 】 临 床 试 用 证 实 ， 本 品 可 改 善 老 年 人 体 力 衰 退 、 视 力 下 降 、 精 神 抑 郁 、 失 眠 、 健 忘 等 症 状 ， 老 年 斑 的 出 现 亦 见 减 少 。 此 外 尚 可 用 于 防 治 癌 症 、 心 血 管 疾 病 （ 如 动 脉 粥 样 硬 化 、 冠 心 病 ） 、 肝 炎 、 肝 硬 化 、 不 育 症 、 克 山 病 、 大 骨 节 病 等 。 用 于 减 轻 化 疗 副 反 应 （ 如 降 低 大 剂 量 顺 铂 引 起 的 肾 脏 毒 性 反 应 ） 已 收 到 较 好 效 果 。 【 用 法 用 量 】 保 健 ： 每 日 服 ’()*， 可 长 期 服 用 。 预 防 ： 每 次 服 ’( + ,()*， ,-.。 治 疗 ： 每 次 服 ,()*， 癌 症 病 人 , + /-.， 其 他 病 人 ,-.。 【 注 意 事 项 】 服 用 硒 剂 过 量 会 引 起 中 毒 ， 应 注 意 避 免 。 正 常 人 每 日 硒 供 给 量 应 为 0( + ,0( ! 1 ， 每 日 最 大 安 全 摄 入 量 为 2(( ! 1 。 一 般 在 此 剂 量 内 服 用 是 安 全 的 。 癌 症 、 心 血 管 等 疾 病 患 者 为 满 足 机 体 正 常 需 要 并 达 到 治 疗 的 目 的 ， 其 服 用 量 由 医 生 酌 情 决 定 ， 不 受 此 限 。 附 ： 亚 硒 酸 钠 片 ： 主 要 成 分 为 亚 硒 酸 钠 ， 另 含 有 与 硒 有 协 同 作 用 的 维 生 素 3， 实 验 证 明 ， 较 高 浓 度 的 亚 硒 酸 钠 能 促 进 细 胞 456 的 增 殖 活 性 ， 延 缓 细 胞 衰 老 。 临 床 用 于 防 治 癌 症 、 高 血 压 （ 含 妇 女 妊 娠 高 血 压 ） 、 冠 心 病 、 心 肌 炎 、 克 山 病 、 大 骨 节 病 等 ， 用 法 见 说 明 书 。 西 维 尔 （ 硒 酵 母 片 ） ： 主 要 成 分 为 硒 酵 母 ， 用 于 克 山 病 、 大 骨 节 病 、 冠 心 病 、 心 肌 炎 、 肿 瘤 、 肝 炎 、 慢 性 萎 缩 性 胃 炎 、 老 年 性 白 内 障 的 防 治 及 辅 助 治 疗 ， 亦 可 用 于 降 低 放 化 疗 的 毒 副 反 应 以 及 老 年 体 衰 多 病 患 者 的 保 健 。 用 法 ： 每 次 服 , + 2 片 （ 每 片 含 硒 量 (7(0) 1 ） ， ’- .。 硒 酸 酯 多 糖 ： 每 胶 囊 含 0( ! 1 硒 酸 酯 多 糖 。 本 品 为 硒 与 卡 拉 胶 多 糖 酯 化 物 。 用 于 防 治 心 血 管 疾 病 、 类 风 湿 病 、 肿 瘤 等 。 对 糖 尿 病 有 辅 助 治 疗 作 用 ， 对 老 年 体 衰 患 者 有 保 健 作 用 ； 能 明 显 减 轻 放 化 疗 的 毒 副 反 应 。 用 法 ： 口 服 一 次 / + 0 粒 ， , + /-.。 西 乡 天 然 锌 硒 保 健 茶 ： 生 长 于 大 巴 山 腹 地 的 陕 西 西 乡 茶 叶 ， 含 锌 量 达 /8 + 0/70 99) ， 含 硒 量 (78 + (7:0: 99) ， 属 天 然 富 锌 富 硒 茶 。 用 于 预 防 老 年 性 痴 呆 、 白 内 障 、 肿 瘤 、 心 血 管 疾 病 、 克 山 病 、 大 骨 节 病 等 。 用 法 见 说 明 书 。 赛 福 奥 生 命 蛋 ： 简 称 “ 赛 蛋 ” ， 为 一 种 经 过 特 殊 处 理 的 鸡 蛋 ， 含 氨 基 酸 和 微 量 元 素 ， 据 资 料 介 绍 ， 具 有 调 节 人 体 硒 代 谢 的 作 用 ， 能 通 过 日 常 饮 食 吸 收 硒 ， 使 血 清 硒 由 低 下 值 升 至 正 常 值 。 此 外 尚 有 降 低 血 脂 、 血 压 的 作 用 。 可 用 于 心 脑 血 管 病 （ 冠 心 病 、 脑 血 栓 、 高 血 压 ·;;<· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 等 ） 及 肿 瘤 的 防 治 ， 亦 可 用 于 预 防 老 年 性 痴 呆 。 用 法 ： 洗 净 ， 蒸 熟 ， 每 日 早 晚 各 吃 ! 枚 ， 一 般 连 续 食 用 " # $ 个 月 。 锌 硒 绞 股 兰 袋 泡 茶 、 富 硒 贡 茶 （ 产 于 湖 北 宣 恩 ） 、 紫 阳 富 硒 茶 （ 产 于 陕 西 紫 阳 ） 、 %&’ 富 硒 花 茶 （ 产 于 福 建 ） 。 双 歧 杆 菌 ()*)+,-. /012). 【 剂 型 、 性 状 】 丽 珠 肠 乐 （ 回 春 生 ） ， 为 双 歧 活 菌 固 体 制 剂 ， 每 粒 胶 囊 含 双 歧 杆 菌 &34 亿 个 ， 保 存 期 ! 年 。 【 药 理 作 用 】 ! 能 使 双 歧 杆 菌 迅 速 在 肠 粘 膜 定 植 ， 并 与 肠 粘 膜 上 皮 细 胞 结 合 形 成 微 生 物 膜 ， 阻 止 致 病 菌 的 定 植 与 入 侵 ， 产 生 大 量 的 乳 酸 与 乙 酸 、 改 善 肠 内 环 境 ， 维 持 正 常 的 肠 蠕 动 ， 促 使 致 病 菌 排 出 体 外 ； 直 接 抑 制 或 拮 抗 痢 疾 杆 菌 、 伤 寒 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 、 致 病 性 大 肠 杆 菌 、 葡 萄 球 菌 等 致 病 菌 的 生 长 。 " 清 除 致 病 菌 所 释 放 的 有 毒 有 害 代 谢 产 物 、 减 少 内 毒 素 来 源 ； 抑 制 致 病 菌 群 生 长 。 降 低 血 中 内 毒 素 水 平 ， 调 整 微 生 态 平 衡 ， 防 治 内 毒 素 血 症 ， # 能 合 成 多 种 维 生 素 （ 如 维 生 素 ( ! 、 ( 5 、 ( 6 、 ( !5 、 烟 酸 、 叶 酸 等 ） 和 生 物 酶 ； 使 肠 道 酸 化 ， 有 利 于 铁 、 钙 及 维 生 素 7 的 吸 收 ， 防 止 缺 铁 性 贫 血 及 维 生 素 7 缺 乏 症 的 发 生 ； 能 补 充 多 种 氨 基 酸 和 微 量 元 素 。 $ 能 激 活 机 体 吞 噬 细 胞 的 吞 噬 能 力 ， 增 强 机 体 的 抗 病 免 疫 功 能 。 % 具 有 清 除 致 癌 因 子 、 降 低 实 验 动 物 的 肿 瘤 发 病 率 的 作 用 。 & 能 清 除 自 由 基 及 过 氧 化 脂 质 ； 延 缓 细 胞 的 衰 老 ； 减 少 有 害 物 质 的 来 源 ， 促 进 血 中 的 氨 向 肠 内 转 移 而 排 出 ， 减 轻 心 、 肝 、 肾 等 重 要 器 官 受 损 害 的 可 能 性 ， 延 缓 其 衰 老 进 程 。 【 临 床 应 用 】 临 床 可 用 于 老 年 人 及 婴 幼 儿 、 少 年 的 消 化 不 良 、 便 秘 、 肠 炎 、 腹 泻 等 的 治 疗 ； 各 种 原 因 所 致 肠 菌 群 失 调 以 及 由 此 引 起 的 多 种 疾 病 如 二 重 感 染 ， 内 源 性 感 染 等 的 防 治 ； 血 内 毒 素 升 高 所 致 疾 病 如 急 慢 性 肝 炎 、 肝 硬 化 及 肝 癌 的 辅 助 治 疗 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 早 晚 餐 后 各 服 胶 囊 ! # 5 粒 。 小 儿 用 量 酌 减 。 附 ： 新 大 地 生 命 源 ： 为 双 歧 活 菌 液 体 制 剂 。 可 用 于 肝 炎 、 肠 功 能 紊 乱 等 的 治 疗 。 对 癌 症 放 化 疗 引 起 的 副 反 应 有 缓 解 作 用 。 亦 可 用 于 老 年 人 ， 有 保 健 抗 衰 作 用 。 用 法 ： ! 周 内 服 完 ! 瓶 （ 每 瓶 54&8!） ， "9+， 饭 后 服 。 一 般 服 " # 4 瓶 为 一 疗 程 ， 瓶 口 开 启 后 应 放 冰 箱 内 保 存 。 双 歧 王 ： 亦 为 双 歧 活 菌 液 体 制 剂 ， 其 系 列 产 品 有 双 歧 王 生 命 原 液 、 爱 宝 双 歧 王 和 活 力 达 双 歧 王 。 除 含 双 歧 杆 菌 外 ， 尚 有 植 物 蛋 白 、 多 种 维 生 素 、 氨 基 酸 等 。 用 于 老 年 人 及 小 儿 、 体 弱 者 消 化 道 功 能 紊 乱 、 畏 食 、 贫 血 、 肝 炎 等 ， 亦 可 用 于 放 化 疗 引 起 反 应 的 癌 症 患 者 。 用 法 ： 每 日 5 # " 次 ， 每 次 !4 # "&8:， 饭 后 服 ， 开 盖 后 须 冷 藏 ， 并 在 !&+ 内 服 完 。 双 歧 尔 寿 ： 含 双 歧 因 子 及 多 种 生 物 酶 。 可 调 节 肠 胃 功 能 ， 促 进 体 内 双 歧 杆 菌 的 生 长 繁 殖 。 适 用 于 体 衰 多 病 、 常 有 消 化 不 良 、 便 秘 、 腹 泻 、 肩 背 酸 痛 、 尿 粪 恶 臭 的 老 年 及 其 他 年 ·’;%· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 龄 患 者 。 亦 可 用 于 肝 炎 、 肝 硬 化 、 癌 症 等 的 辅 助 治 疗 。 在 使 用 抗 生 素 时 ， 配 合 用 本 品 可 预 防 肠 道 菌 群 失 调 后 遗 症 。 用 法 ： 每 日 早 晚 饭 后 各 服 ! 袋 。 三 株 口 服 液 ： 为 含 双 歧 杆 菌 、 乳 酸 菌 、 "# 菌 的 活 生 物 体 及 代 谢 物 的 微 生 态 制 剂 ， 其 中 乳 酸 菌 在 肠 内 耐 酸 、 碱 ， 不 被 消 化 酶 破 坏 ， 具 有 助 消 化 、 降 血 脂 、 抑 制 致 病 菌 等 作 用 ； "# 菌 有 类 似 双 歧 杆 菌 降 低 肠 道 酸 度 、 排 斥 致 病 菌 及 其 有 毒 代 谢 产 物 的 作 用 ， 在 小 肠 内 即 可 定 居 ， 进 入 体 内 繁 殖 及 发 挥 效 力 的 速 度 比 双 歧 杆 菌 快 ， 其 降 胆 固 醇 作 用 显 著 。 本 品 现 临 床 用 于 消 化 系 统 疾 病 如 消 化 性 溃 疡 、 慢 性 胃 炎 ， 结 肠 炎 、 便 秘 、 腹 泻 等 。 对 老 年 性 疾 病 如 慢 性 支 气 管 炎 、 哮 喘 、 糖 尿 病 、 中 风 后 遗 症 以 及 慢 性 肝 炎 ， 亦 有 一 定 疗 效 。 用 法 ： 每 次 服 $% & ’%()， $ & *+ ,。 双 歧 天 宝 ： 为 口 服 液 ， 内 含 双 歧 杆 菌 、 乳 酸 链 球 菌 、 乳 酸 杆 菌 及 中 药 枸 杞 、 薏 苡 仁 等 。 具 有 调 整 肠 道 微 生 态 平 衡 、 排 除 致 病 菌 及 内 毒 素 、 增 强 免 疫 功 能 、 祛 病 抗 衰 作 用 。 可 用 于 老 年 人 失 眠 、 畏 冷 、 乏 力 、 易 感 冒 、 老 年 斑 以 及 气 管 炎 哮 喘 、 糖 尿 病 、 心 脑 血 管 疾 病 （ 动 脉 硬 化 、 脑 血 栓 、 高 血 脂 症 、 心 绞 痛 等 ） 、 腹 泻 、 便 秘 、 慢 性 胃 炎 、 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡 、 急 慢 性 肝 炎 、 肝 硬 化 等 ， 也 可 用 于 胃 癌 、 肠 癌 、 肝 癌 等 的 辅 助 治 疗 。 用 法 ： 日 常 保 健 ， ! & $+ ,， 每 次 服 $% & *%()； 治 疗 ， $ & *+ ,， 每 次 *% & -%()（ 重 症 -% & .%(!） 。 摇 匀 后 倒 入 杯 中 直 接 饮 用 ， 切 勿 用 开 水 冲 服 。 沉 淀 为 有 效 部 分 ； 可 一 同 服 下 。 为 改 善 口 感 ， 可 以 加 糖 加 蜜 服 。 瓶 塞 速 开 速 盖 ， 开 启 后 ! 周 内 饮 完 。 昂 立 一 号 ： 为 新 的 微 生 态 制 剂 。 系 含 昂 立 一 号 （ /0) 1 203 ） 活 性 生 物 体 的 口 服 液 ， 该 生 物 体 是 从 体 内 多 种 有 益 菌 株 （ 双 歧 杆 菌 、 乳 酸 菌 等 ） 中 筛 选 而 得 。 本 品 具 有 使 体 内 乳 酸 菌 、 双 歧 杆 菌 等 有 益 菌 大 量 增 殖 ， 抑 制 有 害 菌 ， 使 体 内 微 生 态 达 到 自 然 平 衡 的 功 能 ， 服 后 可 清 除 自 由 基 、 提 高 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 、 降 低 过 氧 化 脂 质 含 量 、 增 强 45 细 胞 活 性 ， 在 抗 氧 化 损 伤 、 加 强 人 体 免 疫 功 能 、 降 低 血 脂 、 改 善 心 肌 损 伤 、 促 进 食 欲 、 加 深 睡 眠 、 延 缓 细 胞 衰 老 、 防 止 脂 褐 素 沉 积 等 方 面 ， 均 具 有 一 定 的 作 用 。 可 用 于 肝 癌 、 肠 胃 癌 、 肺 癌 等 的 预 防 及 辅 助 治 疗 ， 对 中 老 年 脑 血 管 疾 病 、 慢 性 胃 炎 、 肠 道 易 激 综 合 征 、 老 年 性 器 官 功 能 衰 退 等 亦 可 用 。 用 法 ： 一 般 保 健 强 身 ， 每 次 口 服 $% & *%()， ! & $+ ,； 防 治 癌 症 ， 每 次 6% & !%%()， *+ ,； 用 于 其 他 疾 病 ， 每 次 $% & *%()， $ & *+ ,。 ! 7 亚 麻 酸 89((9 7 #:02)30:; <;:, 【 别 名 】 十 八 碳 三 烯 酸 ， 维 生 素 =， /;>9,3;>?:302:; <;:,， 8#< 【 剂 型 、 性 状 】 三 鸣 养 生 王 ： 主 要 含 ! 7 亚 麻 酸 ， 此 外 还 含 有 !@ 种 氨 基 酸 和 多 种 不 饱 和 脂 肪 酸 （ 如 亚 油 酸 ） 及 微 量 元 素 。 本 品 存 在 于 人 乳 及 某 些 种 子 植 物 、 孢 子 植 物 的 油 中 ， 如 柳 叶 科 月 见 草 （ /302>A3?9 B:300:C） 其 种 子 油 中 含 本 品 DE & !%E。 紫 草 科 玻 璃 苣 （ B2?F 9G3） 和 黑 醋 粟 的 油 中 亦 含 本 品 。 目 前 国 内 外 生 产 的 ! 7 亚 麻 酸 主 要 来 源 于 月 见 草 。 ! 7 ·.D.· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 亚 麻 酸 亦 可 利 用 微 生 物 发 酵 方 法 大 量 生 产 。 【 药 理 作 用 】 本 品 是 组 成 人 体 各 组 织 生 物 膜 的 结 构 材 料 ， 也 是 合 成 前 列 腺 素 的 前 体 。 作 为 人 体 内 必 需 的 不 饱 和 脂 肪 酸 ， 成 年 人 海 日 需 要 量 约 为 !"# $% &$ 。 如 摄 入 量 不 足 ， 可 导 致 体 内 功 能 的 紊 乱 ， 引 起 某 些 疾 病 ， 如 糖 尿 病 、 高 血 脂 等 。 实 验 及 临 床 研 究 表 明 ， 本 品 具 有 明 显 的 抗 脂 质 过 氧 化 、 降 低 总 胆 固 醇 、 提 高 高 密 度 脂 蛋 白 、 抑 制 血 小 板 聚 集 及 血 栓 素 ’ ( 合 成 、 降 低 血 压 、 抑 制 溃 疡 及 胃 出 血 、 增 加 胰 岛 素 分 泌 、 减 肥 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 用 于 某 些 老 年 性 疾 病 如 糖 尿 病 、 高 血 脂 病 、 动 脉 粥 样 硬 化 、 血 栓 性 心 脑 血 管 疾 病 、 癌 症 以 及 胃 溃 疡 、 肥 胖 症 、 精 神 分 裂 症 、 特 应 性 湿 疹 、 风 湿 性 关 节 炎 、 脉 管 炎 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 次 服 ) 粒 ， (% * 二 十 二 碳 六 烯 酸 +,-,./012/13,4- ’-4* 【 别 名 】 二 二 六 ， +5’ 【 剂 型 、 性 状 】 多 烯 康 胶 丸 、 脑 元 神 胶 丸 、 +5’ 胶 丸 （ “ 忘 不 了 ” ） 、 +5’ 健 脑 缓 释 胶 丸 （ “ 精 灵 鱼 +5’” ） 、 多 灵 多 鱼 脑 精 、 +5’ 生 命 源 、“ 巨 人 脑 黄 金 ” 、“ 海 盗 ” +5’ 鱼 精 ” 、 小 聪 聪 母 液 等 。 本 品 为 一 种 不 饱 和 脂 肪 酸 ， 与 二 十 碳 五 烯 酸 （ 67’） 一 样 ， 主 要 存 在 于 海 产 鱼 类 （ 尤 其 是 鱼 油 ） 中 ， 多 以 三 酸 甘 油 酯 形 式 存 在 （ 在 有 的 产 品 中 +5’ 与 67’ 系 以 乙 酯 形 式 存 在 ） ， 其 他 动 植 物 脂 肪 （ 如 猪 油 、 牛 油 、 菜 油 、 豆 油 、 玉 米 油 等 ） 中 未 见 有 +5’ 与 67’。 人 体 自 身 也 不 能 合 成 。 鱼 油 中 的 +5’、 67’ 含 量 因 鱼 种 而 不 同 。 部 分 鱼 油 中 的 +5’、 67’ 含 量 如 下 ： 沙 丁 鱼 +5’89:(;， 67’8":<;； 大 马 哈 鱼 +5’88:9;， 67’=:>;； 秋 刀 鱼 +5’8<:9;， 67’<:?;； 乌 贼 +5’8<:(;， 67’>:";； 青 花 鱼 +5’>:=;， 67’<:9;； 金 枪 鱼 +5’8<:(;， 67’<:@;。 此 外 ， 鳝 鱼 、 青 鱼 、 带 鱼 、 墨 鱼 、 牡 蛎 等 中 亦 含 有 +5’ 与 67’。 鱼 卵 中 含 量 亦 不 少 。 【 药 理 作 用 】 ! 衰 老 作 用 ： 研 究 表 明 ， 随 着 增 龄 ， 人 血 小 板 、 红 细 胞 膜 脂 质 中 +5’、 67’ 含 量 减 少 ， 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 降 低 ； )( 名 老 年 人 服 用 +5’、 67’ 鱼 油 制 剂 = 周 后 ， 其 红 细 胞 膜 脂 质 中 +5’、 67’ 含 量 增 加 ， 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 增 强 。 也 有 研 究 工 作 提 示 +5’ 及 67’ 具 有 抗 氧 化 、 抗 衰 老 作 用 。 " 增 强 大 脑 功 能 ： +5’ 大 量 存 在 于 大 脑 的 磷 脂 中 （ 大 脑 磷 脂 的 )9;是 +5’） 。 磷 脂 在 脑 细 胞 的 形 成 和 构 造 中 起 重 要 作 用 。 如 缺 少 +5’， 神 经 元 的 突 触 即 不 能 维 持 ， 所 形 成 的 网 状 组 织 受 损 ， 传 递 信 息 不 畅 ， 记 忆 力 、 思 维 能 力 等 会 受 到 不 利 影 响 ， 大 脑 将 提 前 衰 退 。 实 验 证 明 ， 老 龄 鼠 脑 中 +5’ 含 量 较 年 轻 鼠 低 ， 给 老 龄 鼠 大 量 补 充 +5’ 以 后 ， 可 使 其 脑 中 +5’ 含 量 增 加 ， 脑 细 胞 萎 缩 得 到 防 止 ， 甚 至 脑 细 胞 突 触 得 到 重 新 发 育 ， 智 力 及 记 忆 力 得 到 改 善 。 老 年 人 多 服 用 含 +5’ 的 保 健 品 ， 常 可 使 已 退 化 的 大 脑 神 经 功 能 、 记 忆 力 得 到 一 定 的 恢 复 。 +5’ 亦 为 胎 儿 脑 细 胞 分 裂 、 增 殖 、 发 ·9<>· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 育 的 重 要 物 质 。 婴 幼 儿 如 缺 乏 !"#， 会 造 成 脑 细 胞 发 育 迟 缓 、 智 力 低 下 。 可 用 于 健 脑 补 脑 ， 提 高 记 忆 力 及 思 维 能 力 ， 对 记 忆 力 减 退 、 老 年 性 痴 呆 有 一 定 疗 效 。 此 外 尚 可 用 于 婴 幼 儿 的 营 养 保 健 。 ! 改 善 血 液 循 环 ： !"#、 $%# 能 抑 制 血 小 板 聚 集 ， 使 血 栓 形 成 受 阻 、 血 液 粘 度 下 降 ， 血 液 循 环 改 善 ， 并 使 血 压 下 降 。 此 功 能 $%# 优 于 !"#， 二 者 均 可 用 于 防 治 脑 血 栓 、 下 肢 闭 塞 性 动 脉 硬 化 症 。 " 降 血 脂 ： !"#、 $%# 能 降 低 血 清 总 胆 固 醇 及 低 密 度 脂 蛋 白 胆 固 醇 ， 增 加 高 密 度 脂 蛋 白 胆 固 醇 ， 可 治 疗 高 血 脂 症 、 动 脉 粥 样 硬 化 等 。 # 其 他 ： !"#、 $%# 能 拮 抗 过 敏 性 变 态 反 应 ， 可 防 治 过 敏 性 皮 炎 、 支 气 管 哮 喘 ， 缓 解 类 风 湿 性 关 节 炎 等 ； 能 提 高 视 网 膜 反 射 功 能 ， 防 止 视 力 减 弱 ； 能 降 低 肝 中 脂 肪 ， 防 治 脂 肪 肝 ； 有 抗 癌 作 用 ， 能 防 治 乳 腺 癌 等 癌 症 ； 能 降 低 血 糖 ， 缓 解 糖 尿 病 症 状 。 【 临 床 应 用 】 用 于 高 脂 血 症 ， 对 冠 心 病 、 脑 血 栓 、 记 忆 力 减 退 等 亦 可 用 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 次 服 & ’ ( 粒 ， )*+。 附 ： 多 烯 康 胶 丸 ： 为 天 然 海 洋 鱼 油 制 剂 ， 内 含 !"#、 $%# 的 乙 酯 ,-.以 上 ， 另 含 抗 氧 剂 维 生 素 $/.。 有 降 低 血 脂 、 抑 制 血 小 板 聚 集 、 延 缓 血 栓 形 成 、 增 强 大 脑 功 能 等 作 用 。 脑 元 神 胶 丸 ： 本 品 含 !"#&).、 角 鲨 烯 /-.， 此 外 尚 含 有 维 生 素 #、 ! 等 。 !"# 健 脑 缓 释 胶 囊 ： 主 要 成 分 为 !"# 鱼 油 。 有 恢 复 大 脑 疲 劳 、 补 充 脑 力 、 体 力 等 作 用 ， 适 于 老 年 人 、 婴 幼 儿 、 学 生 、 脑 力 工 作 者 服 用 。 !"# 纯 鱼 油 胶 丸 ： 适 用 于 中 老 年 人 补 脑 健 脑 ， 降 低 血 脂 ， 预 防 癌 症 。 用 法 见 说 明 书 。 !"# 胶 丸 ： 商 品 名 “ 忘 不 了 ” 。 含 !"#(,.， $%# 及 其 他 不 饱 和 脂 肪 酸 (0.， 此 外 尚 含 少 量 天 然 抗 氧 剂 和 维 生 素 $ 有 提 高 记 忆 力 及 思 维 能 力 、 调 整 血 脂 、 降 低 血 压 、 抗 血 栓 形 成 、 防 治 动 脉 粥 样 硬 化 等 作 用 。 用 法 ： 开 始 时 每 日 服 & ’ ( 粒 ， / 个 月 以 后 每 日 / 粒 即 可 。 二 十 碳 五 烯 酸 $123456789578312 #21+ 【 别 名 】 二 零 五 ， $%# 本 品 的 主 要 来 源 与 !"# 相 同 ， 均 来 自 海 产 鱼 类 的 鱼 油 。 药 理 作 用 与 !"# 相 似 ， 但 !"# 有 增 强 大 脑 功 能 的 作 用 ， 可 用 于 老 年 性 痴 呆 的 防 治 ， 尚 未 见 报 道 本 品 有 此 种 作 用 在 抗 血 栓 形 成 的 作 用 方 面 ， 本 品 优 于 !"#， 防 治 脂 肪 肝 的 功 效 则 不 及 !"#。 据 报 告 儿 童 过 量 服 用 本 品 可 导 致 性 早 熟 ， 应 加 注 意 （ 儿 童 每 日 服 本 品 量 以 不 超 过 (: ; 为 宜 ） 。 本 品 沸 点 和 凝 点 与 !<# 相 近 ， 难 以 分 离 ， 两 者 常 混 存 于 鱼 油 制 品 中 （ 目 前 所 用 的 !"# 实 际 上 多 数 是 与 $%# 的 混 合 物 ） ， 单 独 的 $%# 制 剂 很 少 见 。 ·/0=· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 第 二 节 老 年 保 健 用 药 人 参 !"#$% &$’()’* 本 品 为 五 加 科 人 参 属 植 物 人 参 （ +"’"%($’()’ * ） 的 根 ， 系 临 床 上 最 常 用 滋 补 性 中 药 。 《 神 农 本 草 经 》 列 人 参 为 上 品 ， 称 其 功 能 “ 补 五 脏 ， 安 精 神 ， … … 明 目 开 心 益 智 ， 久 服 轻 身 延 年 ” 。 《 本 草 纲 目 》 认 为 人 参 “ 治 男 妇 一 切 虚 证 ” 。 《 本 草 汇 言 》 指 出 ：“ 人 参 补 气 生 血 、 助 精 养 神 之 药 也 。 故 真 气 虚 弱 ， 短 促 气 虚 ， 以 此 补 之 ； … … 惊 悸 怔 忡 ， 健 忘 恍 惚 ， 以 此 宁 之 ； 元 神 不 足 ， 虚 赢 乏 力 ， 以 此 培 之 。 … … 若 久 病 元 虚 、 六 脉 空 大 者 ， 吐 血 过 多 、 面 色 萎 白 者 ， 疟 痢 日 久 、 精 神 萎 顿 者 ， 中 热 伤 暑 、 汗 竭 神 疲 者 ， 血 崩 溃 乱 、 身 寒 脉 微 者 ， 内 伤 伤 寒 、 邪 实 心 虚 者 ， 风 虚 眼 黑 、 旋 晕 卒 倒 者 ， 皆 可 用 也 ” 。 故 人 参 为 大 补 元 气 之 重 要 药 物 。 对 参 根 （ 包 括 芦 头 ） 及 地 上 部 分 （ 茎 叶 、 果 、 花 、 种 子 ） 均 含 有 药 理 活 性 成 分 皂 苷 ， 根 中 含 皂 苷 约 ,-。 皂 苷 经 分 离 得 ! . 、 ! " 、 ! /0 、 ! /1 、 ! 23 、 ! # 。 … … ! *0 、 ! *1 、 ! *3 、 ! 45 、 ! 41 等 多 种 单 体 ， 水 解 生 成 的 皂 苷 元 为 人 参 二 醇 和 人 参 三 醇 。 全 植 物 中 以 花 蕾 含 皂 苷 最 多 ， 种 子 最 少 。 根 除 含 皂 苷 外 ， 尚 含 少 量 挥 发 油 （ 主 要 成 分 为 人 参 烯 ） 。 【 药 理 作 用 】 用 人 参 渗 出 液 培 养 人 成 纤 维 细 胞 ， 可 使 细 胞 生 命 延 长 。 人 参 茎 叶 皂 苷 能 延 长 家 蚕 的 生 存 期 ， 使 果 蝇 平 均 寿 命 及 最 高 寿 命 均 延 长 。 茎 叶 、 芦 头 及 果 皂 苷 均 能 促 进 乳 鼠 心 肌 细 胞 的 678 合 成 ； 雌 大 鼠 饲 以 人 参 可 见 蛋 白 质 合 成 加 强 ， 食 欲 增 进 ， 生 长 加 快 ， 体 重 增 加 。 人 参 尚 有 增 强 机 体 免 疫 功 能 及 强 心 、 抗 疲 劳 的 作 用 。 茎 叶 皂 苷 可 改 善 实 验 小 鼠 记 忆 障 碍 ， 一 般 认 为 影 响 记 忆 的 有 效 成 分 为 ! *0 和 ! /0 。 人 参 促 进 记 忆 作 用 与 剂 量 有 关 ， 超 出 一 定 剂 量 范 围 ， 非 但 无 促 进 作 用 ， 甚 至 有 抑 制 作 用 。 茎 叶 皂 苷 能 抑 制 小 鼠 脑 98: ; < 活 性 ， 这 表 明 人 参 可 延 缓 与 记 忆 相 关 的 脑 衰 老 。 临 床 上 亦 发 现 人 参 对 老 年 人 智 力 及 记 忆 力 减 退 有 一 定 改 善 作 用 。 茎 叶 皂 苷 可 明 显 提 高 老 龄 大 鼠 脑 组 织 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 （ 对 青 年 鼠 无 此 作 用 ） ， 减 少 脂 质 过 氧 化 产 物 丙 二 醛 的 生 成 量 ， 减 少 脂 褐 素 在 脑 、 心 肌 中 的 沉 积 。 人 参 尚 可 促 进 和 加 强 雄 大 鼠 的 交 配 行 为 ， 使 去 势 雌 鼠 出 现 强 烈 的 雌 激 素 样 作 用 ； 男 性 老 年 患 者 服 果 皂 苷 0=.> *?@*1 个 月 ， 其 血 浆 睾 酮 （ A） 水 平 明 显 上 升 ， 血 浆 雌 二 醇 （ B 1 ） 含 量 降 低 ， B 1 ? A 比 值 下 降 。 人 参 还 具 有 适 应 原 样 作 用 ， 能 增 强 机 体 对 各 种 不 良 刺 激 的 非 特 异 性 抵 抗 力 ， 提 高 机 体 适 应 性 ， 促 进 病 理 过 程 恢 复 正 常 功 能 ， 老 年 人 服 果 皂 苷 1 个 月 后 ， 其 头 昏 、 疲 劳 、 胸 闷 、 睡 眠 不 足 等 症 状 可 得 到 改 善 ， 血 胆 固 醇 下 降 。 【 临 床 应 用 】 根 据 中 医 理 论 经 验 ， 人 参 功 能 大 补 元 气 、 强 心 固 脱 、 安 神 生 津 ， 用 于 虚 ·1CD· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 脱 心 衰 、 气 短 喘 促 、 自 汗 肢 冷 、 心 悸 怔 忡 、 久 病 体 虚 、 神 衰 身 疲 。 人 参 可 用 于 抢 救 危 重 病 人 。 对 大 失 血 及 一 切 急 慢 性 疾 病 所 致 虚 脱 ， 可 用 独 参 汤 （ 人 参 一 味 ） 或 参 附 汤 （ 人 参 加 熟 附 子 ） 。 还 可 用 于 老 年 人 记 忆 力 减 退 及 思 想 迟 钝 ， 有 一 定 疗 效 ， 并 能 减 轻 疲 劳 、 虚 弱 感 。 对 内 外 科 恢 复 期 病 人 ， 人 参 有 强 壮 作 用 。 亦 可 用 于 自 主 神 经 （ 植 物 神 经 ） 功 能 失 调 、 性 功 能 减 退 、 神 经 衰 弱 、 血 管 性 头 痛 等 。 【 用 法 用 量 】 中 医 习 惯 用 量 ： 一 剂 ! " # 钱 （ 约 # " $ % ） 煎 服 。 野 山 参 效 力 大 ， 一 剂 以 不 超 出 & % 为 宜 。 【 不 良 反 应 】 人 参 虽 以 药 性 平 和 著 称 ， 但 亦 不 宜 长 期 过 量 服 用 ， 否 则 可 能 引 起 副 作 用 如 失 眠 、 易 激 动 、 腹 胀 、 食 欲 减 退 、 神 经 衰 弱 、 皮 疹 、 瘙 痒 、 头 痛 、 眩 晕 、 体 温 升 高 甚 至 出 血 （ 出 血 为 人 参 急 性 中 毒 的 特 征 ） 。 中 医 认 为 ， 人 参 长 于 补 虚 ， 只 宜 用 于 虚 证 ， 一 切 实 证 、 热 证 均 忌 用 。 许 多 抗 衰 保 健 方 剂 （ 如 青 春 宝 、 清 官 寿 桃 丸 、 双 宝 素 、 春 回 、 寿 而 康 等 ） 中 均 含 有 人 参 ， 可 参 看 。 附 ： 人 参 果 皂 苷 片 ： 每 片 含 人 参 果 皂 苷 ’() % ， 具 有 抗 疲 劳 、 抗 缺 氧 、 增 强 机 体 免 疫 功 能 等 作 用 。 用 于 老 年 人 衰 老 症 状 如 体 力 衰 惫 、 记 忆 及 智 力 减 退 、 食 欲 缺 乏 、 头 昏 、 胸 闷 、 睡 眠 不 足 等 有 一 定 改 善 功 效 。 用 法 ： 每 服 ’ 片 ， ’*+， 连 用 ’ " , 周 后 一 般 可 出 现 疗 效 。 西 洋 参 -./.0 123/42567832) 本 品 为 五 加 科 人 参 属 植 物 西 洋 参 （ -./.0 423/42567832) ） 的 根 ， 原 产 于 美 洲 ， 今 国 内 亦 有 栽 培 ， 已 有 产 品 供 应 市 场 。 其 茎 、 叶 、 果 亦 可 供 药 用 。 《 本 草 纲 目 拾 遗 》 中 已 收 载 有 本 品 。 《 医 学 衷 中 参 西 录 》 指 出 ：“ 西 洋 参 性 凉 而 补 ， 凡 欲 用 人 参 而 不 受 人 参 之 温 补 者 ， 皆 可 以 此 代 之 。 ” 据 中 医 界 经 验 ， 本 品 有 滋 补 温 壮 、 养 阴 生 津 之 功 效 ， 在 阴 虚 、 血 虚 、 津 亏 液 少 时 用 之 最 宜 。 西 洋 参 的 根 及 茎 叶 、 果 中 均 含 人 参 皂 苷 ， 惟 其 某 些 皂 苷 单 体 的 含 量 与 人 参 有 差 异 。 例 如 9 :! ， 在 本 品 中 含 量 高 达 !;(<=， 而 人 参 仅 为 >;<(=； 9 %! 的 含 量 ， 人 参 为 >;’<=， 而 在 本 品 中 则 未 测 到 。 【 药 理 作 用 】 西 洋 参 茎 叶 皂 苷 具 有 抗 氧 化 作 用 ， 能 提 高 大 鼠 全 血 和 肝 组 织 ?@A B -0 活 性 及 心 、 脑 、 肝 组 织 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 （ 此 作 用 在 衰 老 大 鼠 表 现 较 显 著 ） ， 降 低 肝 组 织 和 血 清 过 氧 化 脂 质 ； 还 能 纠 正 高 脂 血 症 大 鼠 的 脂 蛋 白 胆 固 醇 代 谢 紊 乱 ， 显 著 降 低 其 血 清 低 密 度 脂 蛋 白 胆 固 醇 （ CDCE） 含 量 ， 升 高 高 密 度 脂 蛋 白 胆 固 醇 （ ADCE） 含 量 ， 降 低 FE* ADCE 和 CDCE* ADCE 比 值 。 果 皂 苷 亦 有 降 血 脂 及 增 强 血 清 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 等 作 用 。 茎 叶 皂 苷 尚 有 抗 心 肌 缺 血 、 抗 心 律 失 常 、 抗 疲 劳 、 抗 缺 氧 、 抗 应 激 等 作 用 。 西 洋 参 总 皂 苷 能 降 低 小 鼠 因 戊 四 氮 与 士 的 宁 引 起 的 惊 厥 率 与 死 亡 率 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 西 洋 参 用 为 滋 补 药 ， 适 用 于 热 证 ， 凡 有 高 热 以 致 气 津 两 伤 （ 表 现 为 体 力 不 足 和 失 水 ） ， 尤 其 是 小 儿 高 热 烦 渴 ， 泄 泻 脱 水 ， 可 给 以 本 品 ， 再 配 伍 以 清 热 药 。 亦 ·#G$· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 用 于 阴 虚 内 热 的 中 老 年 患 者 ， 对 中 气 不 足 、 肺 虚 咳 嗽 、 头 晕 心 悸 、 潮 热 盗 汗 、 口 咽 干 燥 等 症 状 均 有 改 善 作 用 。 附 ： 西 洋 参 口 服 液 ： 用 途 见 上 。 每 次 服 !"#$（ 相 当 于 西 洋 参 !%"# & ） ， ’ ( )* +。 西 洋 参 胶 囊 ： !"" ( ’""# &* 粒 ， 每 次 ! ( ’ 粒 ， ’ ( )* +。 西 洋 参 口 含 片 ： !"" ( ’""# &* 片 ， 每 次 口 含 ! 片 ， 每 日 ’ ( ) 次 。 丹 参 ,-+./ 0-$1.-2 3.$4.5667.8.2 本 品 为 唇 形 科 鼠 尾 草 属 植 物 丹 参 （ 9-$1.- #.$456768-） 的 根 。 其 茎 叶 亦 可 供 药 用 。 丹 参 含 丹 参 酮 :、 !; 、 !< ， 异 丹 参 酮 :、 ! ， 丹 酚 酸 ;、 <， 丹 罗 酚 酸 ， 丹 参 新 酮 ， 丹 参 酚 等 。 此 外 尚 含 原 儿 茶 酸 、 原 儿 茶 醛 、 维 生 素 = 等 。 【 药 理 作 用 】 丹 参 为 自 由 基 的 强 力 清 除 剂 ， 它 的 三 种 水 溶 性 成 分 丹 酚 酸 ;、 < 及 丹 罗 酚 酸 对 实 验 性 大 鼠 脑 、 肝 、 肝 微 粒 体 的 脂 质 过 氧 化 都 有 较 强 的 抑 制 效 应 ， 其 作 用 远 比 维 生 素 = 强 。 小 鼠 连 续 %+ 肌 注 丹 参 煎 剂 注 射 液 ， 能 明 显 增 加 吞 噬 鸡 红 细 胞 的 巨 噬 细 胞 数 。 复 方 丹 参 注 射 液 （ 丹 参 加 降 香 ） 可 使 慢 性 气 管 炎 伴 肺 心 病 患 者 的 > 淋 巴 细 胞 百 分 率 上 升 ， 丹 参 注 射 液 可 使 家 兔 凝 血 酶 原 时 间 、 凝 血 酶 时 间 和 连 续 凝 血 酶 时 间 延 长 。 对 于 肾 上 腺 素 诱 导 的 人 血 小 板 聚 集 ， 丹 参 煎 剂 有 抑 制 作 用 ， 丹 参 能 明 显 延 长 血 栓 形 成 时 间 。 丹 参 注 射 液 可 使 实 验 性 外 周 微 循 环 障 碍 家 兔 的 眼 球 结 膜 微 循 环 血 流 速 度 加 快 ， 毛 细 血 管 网 交 点 增 加 。 红 细 胞 聚 集 程 度 减 轻 ； 冠 心 病 患 者 用 丹 参 或 复 方 丹 参 注 射 液 治 疗 ， 微 血 管 内 红 细 胞 的 流 速 及 流 态 、 红 细 胞 比 容 、 全 血 及 血 浆 粘 度 、 红 细 胞 电 泳 速 度 ， 均 比 治 疗 前 改 善 或 恢 复 正 常 ， 对 人 工 骨 折 的 家 兔 ， 丹 参 能 减 轻 局 部 淤 血 ， 改 善 血 循 环 ， 对 急 性 失 血 性 贫 血 家 兔 ， 丹 参 可 使 红 细 胞 及 血 色 素 的 恢 复 期 缩 短 ， 网 织 红 细 胞 数 增 多 ， 静 滴 丹 参 注 射 液 能 使 麻 醉 犬 或 猫 的 冠 脉 流 量 增 加 。 结 扎 犬 的 冠 状 动 脉 或 部 分 分 支 时 ， 复 方 丹 参 注 射 液 能 减 轻 急 性 期 心 肌 缺 血 的 损 伤 程 度 ， 并 加 速 其 恢 复 。 此 外 ， 丹 参 尚 有 降 血 脂 、 降 压 、 强 心 、 耐 缺 氧 、 镇 静 、 解 热 、 抗 炎 、 抑 菌 等 作 用 。 小 鼠 实 验 还 表 明 ， 丹 参 酮 有 雌 激 素 活 性 。 【 临 床 应 用 】 丹 参 为 中 医 活 血 化 瘀 要 药 。 丹 参 制 剂 临 床 用 于 老 年 人 的 常 见 病 脑 血 管 病 ， 对 脑 动 脉 硬 化 、 缺 血 性 中 风 、 脑 血 栓 形 成 、 脑 栓 塞 等 有 一 定 疗 效 。 此 外 亦 用 于 冠 心 病 、 高 血 压 、 弥 漫 性 血 管 内 凝 血 （ ?:@） 、 脉 管 炎 、 神 经 衰 弱 、 失 眠 、 腰 背 痛 、 肝 炎 、 化 脓 性 感 染 等 。 附 ： 丹 参 片 （ 丹 参 舒 心 片 ） ： 每 片 含 丹 参 提 取 物 "A’ & 。 用 途 见 上 。 每 次 服 ! ( ’ 片 ， )* +， 连 服 ! ( ’ 个 月 。 复 方 丹 参 注 射 液 ： 每 #$ 相 当 于 丹 参 、 降 香 各 ! & 。 用 途 见 上 。 肌 注 ， 每 次 ’#$， ! ( ’* +， ’ ( B 周 为 ! 疗 程 ； 静 滴 ， B#$ 加 入 葡 萄 糖 液 %""#$ 内 滴 注 ， ’ ( ) 周 为 ! 疗 程 。 复 方 丹 参 片 ： 由 丹 参 浸 膏 加 入 适 量 三 七 、 冰 片 配 制 而 成 ， 主 用 于 冠 心 病 、 心 绞 痛 、 心 肌 ·BCD· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 梗 死 、 缺 血 性 中 风 等 。 ! 次 服 " 片 ， "# $。 白 果 %&’&( )*(+,- 【 别 名 】 银 杏 本 品 为 银 杏 科 银 杏 属 植 物 银 杏 （ )*(+ ,- .*/-.0 ） 。 其 叶 中 医 用 于 肺 虚 喘 咳 ； 其 果 实 名 “ 白 果 ” ， 亦 供 药 用 ， 主 用 于 治 疗 慢 性 支 气 管 炎 （ 民 间 曾 用 油 浸 白 果 治 肺 结 核 ， 经 研 究 证 实 其 疗 效 不 确 切 ， 且 有 较 大 毒 性 ， 今 已 不 用 ） 。 本 品 叶 中 含 黄 酮 类 化 合 物 银 杏 双 黄 酮 、 异 银 杏 双 黄 酮 、 白 果 素 、 槲 皮 素 、 山 奈 素 以 及 银 杏 内 酯 1、 2、 3、 白 果 内 酯 等 。 【 药 理 作 用 】 本 品 所 含 黄 酮 类 化 合 物 有 清 除 自 由 基 、 降 低 过 氧 化 脂 质 含 量 、 提 高 红 细 胞 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 、 增 加 冠 脉 及 颈 动 脉 流 量 、 抗 心 肌 及 脑 缺 血 、 抗 血 小 板 聚 集 、 降 低 血 液 粘 度 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 白 果 叶 制 剂 用 于 老 年 性 痴 呆 、 高 脂 血 症 、 冠 心 病 、 慢 性 支 气 管 炎 、 脑 外 伤 后 遗 症 、 脑 栓 塞 、 脑 血 管 痉 挛 、 震 颤 麻 痹 、 下 肢 动 脉 炎 、 眩 晕 综 合 征 等 。 附 ： 天 保 宁 （ 40 5-(*( ） ： 为 银 杏 叶 制 剂 ， 每 片 含 主 药 67’ , （ 其 中 银 杏 总 黄 酮 苷 89:’ , ） 。 主 要 药 理 作 用 ： ! 清 除 自 由 基 的 生 成 ， 抑 制 细 胞 膜 脂 质 过 氧 化 ； " 降 低 过 氧 化 脂 质 的 产 生 ， 提 高 红 细 胞 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 ； # 对 心 肌 缺 血 引 起 的 心 功 能 紊 乱 有 保 护 作 用 ； $ 增 强 红 细 胞 的 变 形 能 力 ， 降 低 血 液 粘 度 ； % 防 止 血 栓 形 成 和 抗 血 小 板 聚 集 ； & 对 脑 部 血 液 循 环 及 脑 细 胞 代 谢 有 改 善 和 促 进 作 用 。 临 床 用 于 动 脉 硬 化 和 高 血 压 引 起 的 冠 脉 供 血 不 全 、 心 绞 痛 、 心 肌 梗 死 、 高 脂 血 症 、 脑 栓 塞 、 脑 血 管 痉 挛 等 。 用 法 ： 每 次 服 ; 片 ， "# $。 银 可 络 （ )*(+ ,- 5/<= ） ： 为 银 杏 叶 制 剂 ， 具 有 扩 张 脑 血 管 、 促 进 脑 血 液 循 环 、 改 善 脑 代 谢 的 作 用 ， 用 于 因 大 脑 功 能 退 化 及 脑 血 管 疾 病 引 起 的 脑 功 能 障 碍 的 治 疗 及 老 年 性 痴 呆 的 防 治 。 舒 血 宁 ： 为 含 银 杏 叶 总 黄 酮 的 片 剂 。 每 次 服 ; > 6 片 ， "# $， " 个 月 为 ! 疗 程 。 可 用 于 冠 心 病 、 高 脂 血 症 、 老 年 性 抑 郁 症 、 脑 血 管 疾 病 所 致 脑 衰 老 综 合 征 、 轻 度 老 年 性 痴 呆 等 。 冠 心 酮 片 ： 亦 为 银 杏 叶 总 黄 酮 制 剂 。 主 要 用 于 高 脂 血 症 、 冠 心 病 。 每 服 " > : 片 ， "# $。 银 杏 叶 保 健 口 服 液 ： 可 用 于 心 绞 痛 、 心 肌 梗 死 、 脑 栓 塞 、 动 脉 粥 样 硬 化 、 老 年 性 痴 呆 等 。 冬 虫 夏 草 3-?0@A&5= 【 别 名 】 虫 草 ·BC8· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 本 品 为 麦 角 菌 科 冬 虫 夏 草 菌 （ !"#$ %&’() )*+’#,- )*. ） 的 子 座 及 其 寄 主 的 干 燥 虫 体 。 现 可 人 工 培 养 ， 以 其 菌 丝 体 作 为 冬 虫 夏 草 代 用 品 。 天 然 品 及 人 工 品 所 含 成 分 相 似 ， 从 其 中 曾 提 得 ： ! 核 苷 类 ： 主 要 为 虫 草 菌 素 （ /’ - $’"0 %.$’+")*+’ ） ， 还 有 水 溶 性 核 苷 类 化 合 物 （ 次 黄 嘌 呤 核 苷 等 ） 以 及 大 量 氨 基 酸 、 甘 露 醇 等 ； " 多 糖 类 （ 为 胞 外 多 糖 ） ； # 生 物 碱 类 （ 多 为 蚓 哚 类 生 物 碱 ） ； $ 环 状 肽 类 ： 如 环 孢 素 ； % 酶 类 ： 如 超 氧 化 物 歧 化 酶 ； & 多 胺 类 ： 如 腐 胺 等 。 【 药 理 作 用 】 药 理 研 究 结 果 表 明 ， 两 者 均 具 有 抗 肿 瘤 、 增 强 免 疫 功 能 、 抗 炎 、 使 小 鼠 脾 重 增 加 、 加 速 脾 脏 核 酸 和 蛋 白 质 更 新 速 度 等 作 用 以 及 雄 激 素 样 作 用 ， 天 然 品 尚 有 拮 抗 氧 自 由 基 和 抑 制 产 生 过 氧 化 脂 质 的 作 用 ， 并 能 抑 制 小 鼠 脑 内 123 - 4 的 活 性 。 天 然 品 的 乙 醇 提 取 物 具 有 抗 氧 化 、 增 加 心 肌 和 脑 组 织 代 谢 、 降 低 血 清 胆 固 醇 及 ’ - 脂 蛋 白 等 作 用 ， 天 然 品 的 毒 性 均 极 低 ， 静 脉 注 射 的 56 78 为 9:;7 <= >< （ 小 鼠 ） 。 虫 草 为 著 名 滋 补 药 。 《 本 草 纲 目 拾 遗 》 曾 称 ：“ 羌 俗 称 为 上 品 ， 功 与 人 参 同 ” ，“ 能 治 诸 虚 百 损 ” 。 《 现 代 实 用 中 药 》 则 指 出 ： 可 治 “ 老 人 衰 弱 之 慢 性 咳 嗽 气 喘 ” 、“ 贫 血 虚 弱 、 阳 萎 遗 精 、 老 人 畏 寒 、 涕 多 泪 出 等 症 ” 。 现 代 医 学 将 虫 草 天 然 品 用 于 治 疗 慢 性 肾 炎 ， 能 保 护 和 恢 复 肾 功 能 ， 延 缓 慢 性 肾 衰 的 发 展 ； 人 工 品 也 用 于 肝 炎 后 肝 硬 化 。 附 ： 虫 草 速 溶 茶 ： 系 以 虫 草 为 主 药 ， 参 照 明 代 宫 廷 医 方 配 制 而 成 的 速 溶 性 药 茶 ， 对 中 老 年 人 功 能 衰 退 、 神 经 衰 弱 、 失 眠 等 有 改 善 作 用 。 金 水 宝 胶 囊 （ 发 酵 虫 草 菌 粉 ） ： 本 品 为 从 冬 虫 夏 草 中 分 得 的 虫 草 拟 青 霉 （ ?.’&*,"@ %&’) A’(*.,*） !B - : 菌 株 经 纯 化 、 人 工 发 酵 培 养 加 工 制 成 的 制 剂 ， 含 有 腺 嘌 呤 核 苷 、 脲 嘧 啶 核 苷 、 甘 露 醇 、 麦 角 甾 醇 、 天 门 冬 氨 酸 等 CD 种 氨 基 酸 以 及 微 量 元 素 （ 锌 、 锰 、 硒 、 铜 、 铁 ） 、 钾 、 磷 、 钙 、 维 生 素 4 C 、 4 9 、 E 等 。 药 理 实 验 证 明 ， 本 品 具 有 降 低 过 氧 化 脂 质 作 用 ， 能 使 老 龄 大 鼠 焕 发 青 春 。 此 外 尚 有 降 血 脂 、 增 加 心 肌 血 供 、 抑 制 血 小 板 聚 集 、 镇 咳 祛 痰 平 喘 、 镇 静 、 促 性 腺 等 作 用 。 临 床 可 用 于 老 年 虚 证 （ 表 现 为 腰 膝 酸 软 、 精 神 疲 惫 、 怕 冷 、 耳 鸣 、 失 眠 、 记 忆 力 减 退 等 ） 、 高 脂 血 症 、 慢 性 支 气 管 炎 、 性 功 能 低 下 等 。 用 法 ： 口 服 ， C 次 F 粒 ， 饭 后 服 。 鹿 茸 !"#+G !’#H* ?.+I"I#* !AG@ 本 品 系 鹿 科 鹿 属 动 物 梅 花 鹿 （ !’#HG) +* (("+ ） 和 马 鹿 （ !; ’,. (AG) ） 尚 未 骨 化 的 幼 骨 ， 为 温 肾 壮 阳 之 名 贵 中 药 。 《 神 农 本 草 经 》 称 其 “ 益 气 强 志 ， 生 齿 不 老 ” ； 李 时 珍 谓 鹿 茸 “ 生 精 补 髓 ， 养 血 益 阳 ， 强 筋 健 骨 ， 治 一 切 虚 损 、 耳 聋 目 暗 ” 。 鹿 茸 含 有 丰 富 的 氨 基 酸 、 蛋 白 质 以 及 微 量 元 素 （ 铁 、 锌 、 铜 、 锰 、 硒 等 ） 、 多 糖 、 磷 脂 、 硫 酸 软 骨 素 2、 前 列 腺 素 、 性 激 素 等 。 鹿 茸 及 鹿 茸 血 中 尚 含 有 丰 富 的 自 由 基 清 除 剂 包 括 抗 氧 化 酶 超 氧 化 物 歧 化 酶 、 谷 胱 甘 肽 过 氧 化 物 酶 和 抗 氧 化 剂 维 生 素 E、 维 生 素 2 原 等 。 【 药 理 作 用 】 鹿 茸 因 含 有 丰 富 的 营 养 成 分 ， 对 人 体 有 强 壮 作 用 ， 服 后 可 提 高 工 作 精 力 ， 减 轻 疲 劳 ， 增 进 老 年 体 弱 者 的 健 康 ， 促 进 病 后 较 快 地 康 复 。 在 饲 料 内 加 入 鹿 茸 ， 能 使 ·FJD· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 小 鼠 体 重 明 显 增 加 。 饲 以 鹿 茸 精 （ 鹿 茸 的 醇 提 取 物 ） 经 一 定 时 间 后 ， 动 物 的 红 细 胞 、 血 色 素 、 网 质 红 细 胞 均 见 增 加 ， 白 细 胞 亦 有 升 高 。 鹿 茸 能 显 著 增 加 大 鼠 脑 、 肝 、 肾 等 脏 器 的 氧 耗 量 ， 促 使 组 织 新 陈 代 谢 趋 于 旺 盛 。 鹿 茸 水 提 物 可 使 小 鼠 血 清 胆 固 醇 、 三 酰 甘 油 （ 甘 油 三 酯 ） 降 低 ， 脑 、 肝 蛋 白 质 含 量 增 加 ， 脑 、 肝 内 脂 质 过 氧 化 产 物 丙 二 醛 含 量 下 降 ， 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 增 强 ， !"# $ % 活 性 受 到 抑 制 ， 此 作 用 在 老 龄 小 鼠 比 青 年 小 鼠 更 明 显 。 小 鼠 饲 以 鹿 茸 精 ， 其 肝 组 织 内 脂 褐 素 含 量 降 低 ， 学 习 记 忆 能 力 增 强 。 鹿 茸 有 提 高 免 疫 功 能 的 作 用 ， 能 促 进 健 康 人 淋 巴 细 胞 的 转 化 ， 使 小 鼠 血 清 & ’( 含 量 升 高 ， 使 单 核 吞 噬 细 胞 系 统 的 功 能 增 强 ， 促 进 小 鼠 血 清 溶 血 素 抗 体 的 生 成 ， 提 高 凝 集 素 效 价 ， 增 加 脾 脏 、 胸 腺 等 免 疫 器 官 的 重 量 。 鹿 茸 可 促 进 睾 酮 分 泌 ； 喂 饲 鹿 茸 精 ， 可 使 未 成 年 雄 性 小 鼠 睾 酮 含 量 增 加 ； 鹿 茸 精 注 射 液 能 促 进 去 势 大 鼠 的 前 列 腺 、 精 囊 和 包 皮 腺 的 生 长 ， 并 能 促 进 幼 鼠 子 宫 的 发 育 。 以 上 结 果 表 明 鹿 茸 兼 有 雌 雄 激 素 样 作 用 。 鹿 茸 及 鹿 茸 多 糖 对 长 期 不 易 愈 合 和 新 生 不 良 的 溃 疡 、 伤 口 ， 均 能 促 进 其 再 生 过 程 ， 并 能 促 使 骨 折 愈 合 。 中 等 剂 量 的 鹿 茸 精 有 强 心 作 用 ， 在 儿 科 临 床 上 曾 观 察 到 ， 鹿 茸 精 能 使 低 弱 的 心 音 变 清 晰 ， 脉 搏 变 得 充 盈 。 鹿 茸 尚 可 增 强 肾 脏 的 利 尿 功 能 及 胃 肠 道 的 运 动 和 分 泌 功 能 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 鹿 茸 用 为 年 老 体 衰 者 的 滋 补 保 健 药 ， 对 怕 冷 乏 力 、 四 肢 痿 软 、 腰 膝 酸 痛 、 性 功 能 减 退 、 神 经 衰 弱 、 头 晕 、 失 眠 、 妇 女 崩 漏 、 带 下 等 有 改 善 作 用 。 【 用 法 用 量 】 用 量 ： )*+ , - ’ ， 多 入 丸 （ 片 ） 散 剂 。 【 注 意 事 项 】 身 体 健 壮 及 急 性 传 染 病 发 高 热 者 忌 用 。 附 ： 鹿 茸 精 （ ./01234506） ： 淡 黄 色 溶 液 。 用 途 见 上 。 用 法 ： 每 次 -) , 7) 滴 ， -8 9， 饭 前 服 ， - , 7 周 为 : 疗 程 。 必 要 时 可 皮 下 注 射 ， 每 次 ;<;， =) , => 次 为 : 疗 程 。 蛤 蚧 (63?2 本 品 为 壁 虎 科 动 物 蛤 蚧 （ (6??2 ’63?2 ） 除 去 内 脏 后 的 干 燥 品 ， 系 补 肾 要 药 ， 具 有 补 肺 益 肾 、 纳 气 定 喘 、 助 阳 填 精 等 功 效 。 【 剂 型 】 蛤 蚧 精 。 【 药 理 作 用 】 本 品 的 乙 醇 提 取 物 可 延 长 果 蝇 的 平 均 寿 命 及 半 数 死 亡 时 间 ， 提 高 其 飞 翔 活 力 及 耐 寒 力 ； 能 延 长 小 鼠 的 缺 氧 存 活 时 间 ； 能 显 著 提 高 大 鼠 心 肌 组 织 中 抗 氧 化 酶 （ 包 括 超 氧 化 物 歧 化 酶 ） 的 活 性 ， 降 低 过 氧 化 脂 质 含 量 。 此 外 ， 本 品 尚 有 抗 应 激 和 增 强 机 体 免 疫 功 能 的 作 用 以 及 性 激 素 样 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 支 气 管 哮 喘 ， 性 功 能 低 下 。 又 作 为 滋 补 剂 ， 用 于 年 老 虚 弱 、 久 病 体 衰 的 患 者 。 【 用 法 用 量 】 用 量 - , + ’ ， 多 入 丸 、 散 剂 。 ·@AB· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 花 粉 !"##$% 花 粉 是 种 子 植 物 雄 蕊 的 生 殖 细 胞 。 由 蜜 蜂 采 集 的 混 合 花 粉 称 为 蜜 源 花 粉 （ 蜂 花 粉 ） 。 一 般 使 用 者 多 为 蜂 花 粉 。 前 苏 联 高 加 索 地 区 ， 百 岁 以 上 的 老 人 不 少 。 有 人 对 该 地 区 百 岁 以 上 老 人 &’( 名 进 行 过 调 查 ， 发 现 均 为 养 蜂 人 ， 常 食 过 滤 蜂 蜜 后 的 滤 渣 ， 渣 中 含 有 大 量 花 粉 。 蜂 花 粉 中 含 丰 富 的 营 养 成 分 ， 如 蛋 白 质 约 )*+， 糖 类 约 ),+， 脂 类 约 -+； 所 含 氨 基 酸 有 色 氨 酸 、 蛋 氨 酸 、 苯 丙 氨 酸 、 苏 氨 酸 、 亮 氨 酸 、 异 亮 氨 酸 、 赖 氨 酸 、 缬 氨 酸 等 ； 所 含 维 生 素 有 维 生 素 .、 /、 0、 1 # 、 1 ) 、 1 - 、 泛 酸 、 烟 酸 、 叶 酸 、 生 物 素 等 。 此 外 尚 含 有 铁 、 锌 、 铜 、 锰 、 碘 等 微 量 元 素 以 及 酶 、 核 酸 、 激 素 、 黄 酮 等 。 【 药 理 作 用 】 实 验 证 明 ， 花 粉 可 延 长 对 胚 肺 二 倍 体 成 纤 维 细 胞 传 代 数 ， 延 长 小 鼠 的 生 存 时 间 ； 对 机 体 的 非 特 异 性 免 疫 功 能 、 体 液 及 细 胞 免 疫 功 能 ， 花 粉 均 有 一 定 的 增 强 作 用 ， 尤 其 是 当 机 体 免 疫 功 能 低 下 时 作 用 更 为 明 显 。 花 粉 还 能 提 高 小 鼠 肝 内 的 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 ， 对 营 养 不 良 小 鼠 血 清 、 胸 腺 、 脾 脏 、 蛋 白 质 及 02.、 32. 含 量 的 降 低 均 有 保 护 作 用 。 对 老 龄 小 鼠 血 清 及 肝 脏 组 织 的 过 氧 化 脂 质 含 量 有 降 低 作 用 ， 能 降 低 老 龄 小 鼠 细 胞 脂 褐 素 含 量 ， 对 小 鼠 脑 中 4.5 6 1 的 抑 制 率 达 7(+。 玉 米 花 粉 对 大 鼠 细 胞 膜 的 结 构 和 功 能 有 较 好 的 保 护 作 用 。 此 外 花 粉 尚 可 抑 制 前 列 腺 增 生 ， 对 环 境 原 因 所 致 机 体 造 血 功 能 低 下 以 及 实 验 性 肝 损 伤 均 有 保 护 作 用 。 高 血 脂 症 患 者 服 蜂 花 粉 *(8 后 ， 其 血 中 胆 固 醇 、 三 酰 甘 油 （ 甘 油 三 酯 ） 含 量 均 明 显 下 降 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 花 粉 制 剂 适 用 于 老 年 性 体 衰 、 便 秘 、 神 经 衰 弱 、 前 列 腺 增 生 等 ， 亦 可 用 于 贫 血 、 肝 炎 、 冠 心 病 、 糖 尿 病 、 动 脉 粥 样 硬 化 等 的 辅 助 治 疗 。 除 混 合 花 粉 外 ， 某 些 单 一 花 粉 也 供 药 用 。 例 如 蒲 黄 ， 为 香 蒲 科 植 物 长 苞 香 蒲 或 其 同 属 植 物 的 花 粉 ， 具 有 行 血 散 瘀 （ 生 用 ） 及 止 血 （ 炒 炭 ） 作 用 。 《 神 农 本 草 经 》 引 蒲 黄 为 上 品 ， 称 其 功 能 为 “ 久 服 轻 身 ， 益 气 力 ， 延 年 ” ， 又 如 松 花 粉 ， 为 松 科 植 物 马 尾 松 或 其 同 属 植 物 的 花 粉 ，《 本 草 纲 目 》 称 其 有 “ 润 心 肺 、 益 气 、 除 风 、 止 血 ” 等 功 能 。 临 床 可 用 于 治 疗 胃 、 十 二 指 肠 溃 疡 ， 咯 血 ； 外 用 治 黄 水 疮 ， 外 伤 出 血 。 再 如 油 菜 花 粉 ， 可 用 于 前 列 腺 增 生 的 治 疗 ； 玉 米 花 粉 ， 可 治 老 年 习 惯 性 便 秘 。 附 ： 花 粉 健 美 酥 ： 以 混 合 花 粉 为 主 要 原 料 制 成 ， 有 强 身 健 脑 、 祛 除 疲 劳 、 提 高 免 疫 功 能 等 作 用 ， 适 用 于 中 老 年 体 衰 患 者 。 口 嚼 片 ： 每 片 含 花 粉 &((9 : ， ) ; ’ 片 <8， 分 ) ; * 次 服 。 花 粉 胶 囊 ： 主 要 原 料 为 玉 米 花 粉 ， 治 老 年 习 惯 性 便 秘 有 效 。 花 粉 可 使 回 肠 、 结 肠 张 力 增 加 ， 从 而 有 利 于 便 秘 的 缓 解 。 用 法 ： 每 次 服 相 当 于 含 花 粉 (=> : 的 胶 囊 ， *<8， & 周 为 & 疗 程 。 此 外 还 有 前 列 康 片 、 云 南 花 粉 天 麻 口 服 液 、 云 南 花 粉 田 七 口 服 液 、 舒 仲 花 粉 精 等 。 ·>>,· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 蜂 王 浆 !"#$% &’%%# 蜂 王 浆 亦 称 王 浆 、 蜂 乳 ， 为 从 工 蜂 营 养 腺 分 泌 的 乳 白 色 浆 液 ， 主 要 供 蜂 王 食 用 。 由 于 蜂 王 终 生 以 蜂 王 浆 为 食 （ 工 蜂 仅 在 发 育 初 期 短 期 食 用 ） ， 其 体 重 为 工 蜂 的 ( ) * 倍 ， 寿 命 比 工 蜂 约 长 (+ 倍 ， 且 基 本 上 不 染 病 ， 可 见 蜂 王 浆 具 有 保 健 抗 衰 作 用 。 【 药 理 作 用 】 实 验 结 果 表 明 ， 蜂 王 浆 可 明 显 提 高 大 鼠 纤 维 母 细 胞 的 非 程 序 性 ,-. 合 成 （ /,0） 水 平 ， 且 可 在 一 定 程 度 上 增 加 大 鼠 纤 维 母 细 胞 的 体 外 传 代 代 数 。 此 外 ， 蜂 王 浆 尚 有 降 血 脂 、 抗 疲 劳 、 提 高 智 力 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 蜂 王 浆 可 用 于 中 老 年 人 体 质 虚 弱 、 食 欲 缺 乏 、 营 养 不 良 、 神 衰 失 眠 、 贫 血 、 关 节 炎 、 支 气 管 哮 喘 等 ， 亦 可 用 于 减 轻 肿 瘤 治 疗 中 化 疗 、 放 疗 的 副 作 用 。 其 制 剂 很 多 ， 如 双 宝 素 、 北 京 蜂 皇 精 等 。 二 至 丸 12345 6$7 本 方 出 自 明 · 王 三 才 《 医 便 》 ， 由 女 贞 子 、 墨 旱 莲 二 味 组 成 。 有 补 益 肝 肾 、 滋 阴 止 血 功 效 。 王 三 才 称 其 功 能 “ 初 服 便 能 使 老 者 无 夜 起 之 累 ， 不 旬 日 体 力 加 倍 ， 又 能 变 白 须 发 为 黑 ， 理 腰 膝 、 壮 筋 骨 … … ” 动 物 实 验 显 示 ， 对 正 常 家 兔 血 清 肾 上 腺 皮 质 醇 含 量 有 降 低 作 用 ， 并 能 降 低 正 常 家 兔 血 浆 粘 度 ， 抑 制 血 小 板 聚 集 ， 促 进 已 聚 集 的 血 小 板 解 聚 ； 对 高 血 脂 兔 恢 复 期 有 降 低 全 血 粘 度 和 全 血 还 原 粘 度 的 作 用 。 此 外 还 能 提 高 正 常 及 缺 氧 动 物 的 耐 缺 氧 能 力 。 【 临 床 应 用 】 临 床 可 用 于 中 老 年 人 眩 晕 、 不 寐 、 脱 发 、 须 发 早 白 、 遗 精 、 衄 血 等 症 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： (89， 每 次 服 其 丸 : ; （ 蜜 膏 丸 每 袋 <= ; ） 。 五 子 衍 宗 液 6>35 ?$73"7; ?’ 五 子 衍 宗 丸 出 自 元 朱 震 亨 《 丹 溪 心 法 》 ， 其 药 物 组 成 为 ： 枸 杞 子 、 菟 丝 子 （ 炒 ） 、 覆 盆 子 、 五 味 子 （ 蒸 ） 、 车 前 子 （ 盐 炒 ） 。 功 能 滋 补 肝 肾 、 益 精 明 目 。 有 人 曾 用 五 子 衍 宗 液 （ 药 物 组 成 同 上 ） 进 行 如 下 临 床 观 察 ： @+ ) =+ 岁 具 有 肾 虚 衰 老 症 状 的 男 性 =+ 例 ， 随 机 分 为 用 药 组 与 对 照 （ 糖 水 ） 组 ， 采 用 单 盲 法 。 给 药 A 周 后 ， 用 药 组 老 年 肾 虚 症 状 的 总 积 分 值 下 降 ， 红 细 胞 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 升 高 ， 血 浆 过 氧 化 脂 质 含 量 下 降 ， 血 浆 睾 酮 （ B） 含 量 上 升 ， 1 ( 8 B 比 值 下 降 ， 而 对 照 组 无 相 应 改 变 ， 表 明 五 子 衍 宗 液 可 减 少 体 内 自 由 基 造 成 的 损 伤 ， 增 强 抗 氧 化 酶 活 性 ， 调 节 性 激 素 水 平 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 五 子 衍 宗 液 （ 丸 ） 适 用 于 老 年 人 尿 失 禁 、 尿 频 ， 神 经 衰 弱 以 及 早 ·:=:· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 衰 、 不 孕 症 等 。 中 华 多 宝 口 服 液 !"#$%"&’ (&#)’# *#&+& ,- 本 口 服 液 由 液 态 活 性 珍 珠 （ 水 溶 性 珍 珠 制 剂 ） 、 猕 猴 桃 汁 、 绞 股 兰 配 制 而 成 。 实 验 结 果 表 明 ， 口 服 液 能 降 低 血 清 总 胆 固 醇 及 三 酰 甘 油 （ 甘 油 三 酯 ） 水 平 ， 使 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 升 高 ， 血 清 过 氧 化 脂 质 含 量 下 降 ， 心 脑 、 肝 组 织 中 的 脂 褐 质 含 量 降 低 。 【 临 床 应 用 】 临 床 可 用 于 高 脂 血 症 、 动 脉 粥 样 硬 化 、 便 秘 、 食 欲 缺 乏 、 功 能 性 腹 泻 等 ， 亦 用 于 老 年 人 疲 劳 乏 力 、 头 晕 目 眩 、 四 肢 畏 冷 、 失 眠 多 梦 等 虚 弱 症 状 的 治 疗 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 次 服 . 支 （ ./01） ， 每 日 . 2 3 次 。 中 华 鳖 精 !"#$%"&’ 45-65$% 本 品 的 主 要 组 成 为 中 华 鳖 、 龙 眼 肉 、 枸 杞 子 、 薏 苡 仁 、 大 枣 、 银 耳 、 蜂 蜜 等 ， 含 有 人 体 必 需 氨 基 酸 、 维 生 素 7、 (、 8、 菸 酸 、 钙 以 及 微 量 元 素 锌 、 铁 等 。 功 能 滋 阴 补 血 、 润 肺 养 胃 、 健 脑 强 身 、 安 神 除 烦 。 【 临 床 应 用 】 对 年 老 体 衰 者 有 滋 补 强 壮 作 用 ， 亦 用 于 少 年 儿 童 ， 有 益 智 健 脑 、 促 进 生 长 发 育 作 用 。 用 于 病 后 、 产 后 、 手 术 后 病 人 可 促 其 早 日 恢 复 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 日 服 . 2 3 支 （ 每 支 ./01） ， 可 以 长 服 。 如 出 现 少 量 沉 淀 ， 可 摇 匀 服 用 ， 不 影 响 药 效 。 宜 存 贮 于 阴 凉 干 燥 处 。 右 归 丸 ,#&%&59’$ 【 组 成 】 本 方 由 熟 地 、 附 子 （ 炮 附 片 ） 、 肉 桂 、 山 药 、 山 茱 萸 （ 酒 炙 ） 、 菟 丝 子 、 鹿 角 胶 、 枸 杞 子 、 当 归 、 杜 仲 （ 盐 炒 ） 等 药 组 成 。 【 药 理 作 用 】 功 能 温 补 肾 阳 ， 填 精 补 血 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 中 老 年 神 经 衰 弱 、 腰 膝 酸 痛 、 遗 精 阳 萎 、 疲 惫 乏 力 、 尿 频 尿 急 等 症 。 男 性 肾 阳 虚 患 者 服 右 归 丸 后 ， 血 清 睾 酮 （ :） 浓 度 升 高 ， 雌 二 醇 （ 8 3 ） 浓 度 下 降 ； 女 性 患 者 则 血 清 8 3 升 高 ， : 浓 度 变 化 不 显 著 ， 表 明 治 疗 结 果 因 性 别 不 同 而 有 差 异 ， 以 右 归 丸 给 青 、 中 、 老 龄 小 鼠 灌 胃 ; 个 月 后 ， 脑 组 织 中 线 粒 体 单 胺 氧 化 酶 活 性 分 别 相 当 于 原 来 的 </=、 >?=和 3/=， 老 龄 组 降 低 比 最 大 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 口 服 ， 每 次 . 丸 ， ;@A。 【 注 意 事 项 】 服 药 期 间 忌 食 生 冷 。 孕 妇 忌 服 。 ·/BB· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 加 味 玉 屏 风 散 !"#$"% &’(")*+%)* ,#) 【 组 成 】 玉 屏 风 散 为 朱 震 亨 名 方 ， 出 自 《 丹 溪 心 法 》 ， 有 益 气 、 固 表 、 止 汗 功 效 ， 其 组 成 为 黄 芪 、 白 术 与 防 风 - 味 。 本 方 系 由 玉 屏 风 散 加 麦 冬 等 而 成 。 【 药 理 作 用 】 实 验 结 果 表 明 ， 本 方 能 促 进 老 龄 小 鼠 脾 淋 巴 细 胞 ./0 合 成 ， 延 缓 肺 、 肝 、 脾 的 老 化 性 病 变 ， 降 低 其 自 发 性 肿 瘤 的 发 病 率 ， 具 有 增 强 免 疫 功 能 、 延 缓 衰 老 的 作 用 。 实 验 中 还 发 现 ， 本 方 具 有 增 强 老 龄 小 鼠 肺 组 织 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 、 提 高 肺 组 织 铜 、 锌 等 微 量 元 素 含 量 ， 改 善 微 循 环 以 及 延 长 家 蝇 寿 命 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 适 用 于 老 年 人 因 体 虚 易 于 感 冒 者 ， 防 治 上 感 有 明 显 疗 效 。 还 精 煎 1’#2"")#""#) 【 组 成 】 本 剂 系 根 据 老 年 人 多 有 肾 虚 的 调 查 结 果 ， 从 古 代 秘 方 中 筛 选 出 的 一 张 益 肾 填 精 、 阴 阳 两 补 的 方 子 ， 再 经 多 次 辨 证 加 减 而 得 。 由 首 乌 、 生 地 、 熟 地 、 女 贞 子 、 桑 植 子 、 牛 膝 、 川 断 、 锁 阳 、 潼 蒺 藜 、 菟 丝 子 、 菊 花 等 中 药 组 成 。 【 药 理 作 用 】 药 理 研 究 证 实 ， 还 精 煎 能 明 显 提 高 家 蚕 蛾 平 均 存 活 率 及 雄 性 小 鼠 的 平 均 生 存 期 ； 能 降 低 老 年 小 鼠 自 身 花 环 形 成 率 ， 促 进 3 细 胞 的 成 熟 ， 延 缓 胸 腺 的 萎 缩 和 胸 腺 超 微 结 构 的 老 年 性 改 变 ， 保 持 正 常 免 疫 功 能 ； 可 降 低 老 年 小 鼠 皮 层 及 小 脑 中 405 6 7 的 活 性 ； 有 延 缓 老 年 小 鼠 卵 巢 、 子 宫 衰 老 的 作 用 ， 可 使 老 年 雄 性 小 鼠 睾 丸 的 亚 微 结 构 的 退 行 性 变 化 恢 复 正 常 。 此 外 还 精 煎 还 有 提 高 机 体 对 ./0 损 伤 的 修 复 能 力 ， 促 进 能 量 代 谢 和 核 酸 、 蛋 白 质 合 成 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 用 于 中 老 年 原 发 性 高 血 压 及 一 些 衰 老 症 状 如 免 疫 力 、 精 力 、 视 力 等 下 降 ， 以 及 久 病 体 弱 、 早 衰 等 。 经 临 床 试 用 证 实 ， 能 明 显 改 善 老 年 人 的 免 疫 功 能 ， 提 高 肺 容 量 及 通 气 功 能 ， 使 血 浆 肌 酐 、 视 力 、 肌 力 等 指 标 均 有 所 提 高 ， 腰 酸 、 头 晕 、 乏 力 、 心 悸 等 症 状 均 有 减 轻 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 合 剂 一 次 服 -89:， ;<=； 口 服 液 : 次 服 :>9?， : @ ;<=； 片 剂 : 次 服 - @ A 片 ， -B=。 老 乐 康 口 服 液 C#D?%E#)* FD’+’ &% 【 组 成 】 由 人 参 、 黄 芪 、 枸 杞 子 、 淫 羊 藿 等 中 药 配 制 而 成 。 【 药 理 作 用 】 功 能 补 益 肝 肾 ， 兼 营 脾 胃 。 药 理 实 验 结 果 表 明 ， 能 延 长 果 蝇 寿 命 ， 增 强 ·:GG· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 其 飞 翔 能 力 ； 延 长 小 鼠 游 泳 时 间 ， 提 高 其 学 习 记 忆 力 及 耐 缺 氧 能 力 ； 提 高 大 鼠 超 氧 化 物 歧 化 酶 水 平 ， 降 低 其 过 氧 化 脂 质 含 量 。 【 临 床 应 用 】 临 床 适 用 于 老 年 人 头 昏 眼 花 、 失 眠 、 食 欲 缺 乏 、 困 倦 乏 力 、 记 忆 力 减 退 、 腰 酸 足 凉 、 性 功 能 低 下 以 及 肩 周 炎 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 早 晚 各 服 ! 支 （ "#$%） ， 夏 季 用 量 减 半 。 百 年 乐 &’%(%’()* 【 组 成 】 本 品 是 在 发 掘 古 代 宫 廷 延 年 益 寿 处 方 的 基 础 上 开 发 的 一 种 中 成 药 ， 由 扶 芳 藤 、 黄 芪 、 人 参 等 药 组 成 ， 含 有 黄 酮 、 生 物 碱 、 酚 类 化 合 物 、 叶 绿 素 衍 生 物 、 胡 萝 卜 素 等 成 分 。 【 药 理 作 用 】 实 验 研 究 证 明 ， 本 品 有 延 长 实 验 动 物 平 均 寿 命 、 增 加 心 肺 血 流 量 、 对 抗 血 栓 形 成 、 改 善 微 循 环 、 增 加 血 红 蛋 白 含 量 、 提 高 机 体 免 疫 功 能 、 清 除 自 由 基 、 增 强 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 观 察 显 示 ， 本 品 对 年 老 体 弱 以 及 病 后 衰 弱 、 神 经 衰 弱 、 性 功 能 减 退 、 白 细 胞 减 少 症 ， 有 保 健 和 治 疗 功 效 ， 亦 可 用 于 心 脑 血 管 疾 病 、 风 湿 病 、 缺 铁 性 贫 血 、 肺 结 核 、 肿 瘤 等 的 辅 助 治 疗 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 次 服 ! 瓶 （ !+$!） ， " , -.! 次 （ 保 健 ） 或 每 天 ! , - 次 （ 治 疗 ） ， 开 水 冲 服 。 【 注 意 事 项 】 不 满 周 岁 婴 儿 及 外 感 发 热 病 人 忌 服 。 延 生 护 宝 液 /’(01*(2 345’6 /* 【 组 成 】 延 生 护 宝 液 系 以 雄 蚕 蛾 为 主 药 ， 配 以 人 参 、 鹿 茸 、 驴 肾 、 仙 茅 、 肉 桂 等 多 味 中 药 而 成 。 【 药 理 作 用 】 功 能 补 肾 壮 阳 、 强 筋 健 骨 、 填 精 益 髓 ， 对 男 女 肾 虚 引 起 的 一 些 疾 病 有 一 定 的 防 治 作 用 。 【 临 床 应 用 】 主 治 腰 腿 痛 、 肢 冷 畏 寒 、 性 功 能 低 下 、 气 短 、 精 神 疲 惫 ， 以 及 前 列 腺 肥 大 、 老 花 眼 、 月 经 晦 暗 、 白 带 过 多 异 味 、 更 年 期 综 合 征 等 ， 对 前 列 腺 肥 大 、 老 花 眼 、 性 功 能 低 下 、 腰 腿 痛 等 有 较 好 疗 效 。 该 方 具 有 促 进 蛋 白 质 合 成 、 促 进 机 体 细 胞 新 生 、 增 强 免 疫 功 能 等 作 用 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 日 服 " 次 ， 每 次 "#$)， 需 要 时 可 增 量 服 。 服 用 期 一 般 -# 7 8+.。 服 用 后 "1 以 内 忌 饮 水 。 如 药 液 有 沉 淀 ， 摇 匀 后 可 用 。 【 注 意 事 项 】 孕 妇 、 少 儿 不 宜 用 。 贮 存 时 置 阴 凉 避 光 处 。 ·"99· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 多 维 元 素 片 !"#$%&%$’(%) *)+ !%),-’#. /’0#,$. 【 别 名 】 金 施 尔 康 ， !"#$%&%$’(%) 12-("#’3#4 !%),-’#. 【 组 成 】 本 品 为 含 有 人 体 正 常 代 谢 所 必 需 的 多 种 维 生 素 及 微 宏 量 元 素 的 薄 膜 包 衣 片 。 每 片 含 维 生 素 *56667， 维 生 素 89667， 维 生 素 :;67， 维 生 素 <=6( > ， 维 生 素 ? @ ;(>， ? A ;B9(>， ? C ;(>， ? @A = ! > ， 烟 酰 胺 A6( > ， 叶 酸 966 ! > ， 泛 酸 @6( > ， 生 物 素 ;6@ ! > ； 锌 @5( > ， 硒 @6 ! > ， 铁 AD( > ， 锰 5( > ， 铜 A( > ， 碘 @56 ! > ， 铬 @5 ! > ， 钼 @5 ! > ， 磷 ;@( > ， 钙 96( > ， 镁 @66(>， 氯 DB5(>， 钾 DB5(>。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 营 养 补 充 药 ， 可 补 充 人 体 维 生 素 及 微 量 、 宏 量 元 素 之 不 足 。 【 临 床 应 用 】 用 于 预 防 因 维 生 素 及 必 需 元 素 缺 乏 所 引 起 的 各 种 病 症 。 老 年 人 服 用 有 增 强 体 质 、 消 除 疲 劳 、 防 病 保 健 等 功 效 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： @A 岁 以 上 需 要 服 用 者 每 日 服 @ 片 即 可 ， 可 较 长 期 使 用 ， 或 根 据 医 嘱 决 定 使 用 期 。 【 注 意 事 项 】 贮 存 时 应 避 免 高 热 ， 遮 光 ， 密 封 保 存 。 寿 而 康 E42",-F’)> 【 组 成 】 寿 而 康 方 剂 分 G、 " 号 。 G 号 由 人 参 茎 叶 @6 > 、 淫 羊 藿 @5 > 和 肉 苁 蓉 @5 > 组 成 ； " 号 由 人 参 茎 叶 @6 > ， 首 乌 @5 > 和 黄 精 @5 > 组 成 。 它 是 根 据 中 医 补 肾 益 气 理 论 而 设 计 的 A 个 抗 衰 老 组 方 。 【 药 理 作 用 】 动 物 实 验 证 明 ， 两 组 方 均 能 调 节 应 激 状 态 下 老 龄 大 鼠 的 内 分 泌 功 能 和 代 谢 能 力 ， 从 而 提 高 其 对 意 外 刺 激 的 耐 受 性 ； 均 能 降 低 血 脂 和 脑 组 织 中 过 氧 化 脂 质 含 量 ； 均 能 改 善 樟 柳 碱 所 致 学 习 和 记 忆 获 得 障 碍 的 作 用 。 通 过 长 期 临 床 应 用 ， 两 组 方 均 可 改 善 老 年 人 免 疫 功 能 ， 增 强 抗 病 能 力 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 老 年 体 衰 、 老 年 人 免 疫 功 能 低 下 等 。 抗 脑 衰 胶 囊 H’)> I’2 E4"’% J%’2)’)> 【 组 成 】 以 首 乌 为 主 药 ， 配 以 地 黄 、 枸 杞 子 、 山 药 、 茯 苓 、 人 参 、 丹 参 、 党 参 、 石 菖 蒲 、 远 志 、 龙 骨 、 菊 花 、 麦 冬 、 白 芍 等 ， 并 加 有 维 生 素 :。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 老 年 性 痴 呆 、 神 经 衰 弱 、 记 忆 力 衰 退 、 体 虚 乏 力 等 。 具 有 益 肾 安 神 、 补 气 健 脑 、 活 血 通 络 的 作 用 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 个 胶 囊 966( > （ 所 用 人 参 为 生 药 粉 末 、 其 他 皆 为 浸 膏 ） 。 每 日 ·;==· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 服 ! 次 ， 每 次 " # $ 粒 。 龟 龄 集 %&’(’)* +’ 【 组 成 】 龟 龄 集 为 名 牌 中 成 药 ， 由 鹿 茸 、 人 参 、 生 熟 地 黄 、 补 骨 脂 、 杜 仲 、 肉 苁 蓉 、 枸 杞 、 菟 丝 子 、 牛 膝 、 锁 阳 、 淫 羊 藿 、 海 马 、 蚕 蛾 、 蜻 蜒 、 麻 雀 脑 、 附 子 、 天 冬 、 地 骨 皮 、 丁 香 、 砂 仁 、 细 辛 、 穿 山 甲 等 多 味 中 药 配 成 。 【 药 理 作 用 】 具 有 补 肾 壮 阳 、 填 精 益 髓 以 及 温 中 健 脾 、 养 气 补 血 、 强 身 健 脑 等 功 效 。 药 理 研 究 结 果 表 明 ， 此 药 可 使 未 成 年 正 常 雄 性 小 鼠 前 列 腺 、 贮 精 囊 、 提 肛 肌 、 海 绵 球 肌 、 睾 丸 的 重 量 增 加 （ 对 成 年 去 势 雄 鼠 则 无 影 响 ） ， 具 有 促 性 激 素 样 作 用 ； 能 增 加 小 鼠 网 状 内 皮 系 统 吞 噬 功 能 及 提 高 血 清 特 异 性 抗 体 产 生 的 水 平 ， 具 有 促 进 免 疫 功 能 的 作 用 ； 此 外 尚 有 提 高 智 力 、 抗 疲 劳 、 耐 缺 氧 、 清 除 自 由 基 、 保 肝 等 作 用 以 及 增 强 肾 上 腺 皮 质 功 能 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 适 用 于 老 年 体 虚 诸 症 如 怯 寒 畏 冷 、 气 短 、 疲 劳 感 、 头 痛 、 眩 晕 、 记 忆 力 减 退 、 尿 失 禁 、 精 神 恍 惚 、 腰 膝 酸 软 无 力 、 性 功 能 低 下 等 。 亦 可 用 于 女 性 生 殖 器 官 发 育 不 全 、 月 经 失 调 、 痛 经 、 白 带 多 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 服 其 散 剂 每 次 , * ， -. /， 温 开 水 送 下 。 补 肾 强 身 片 0&123) 4’5)*123) 6’5) 【 组 成 】 由 淫 羊 藿 、 女 贞 子 、 狗 脊 、 菟 丝 子 等 中 药 配 制 成 糖 衣 片 。 【 药 理 作 用 】 其 中 淫 羊 藿 可 促 进 犬 的 精 液 分 泌 ， 有 雄 激 素 样 作 用 ； 淫 羊 藿 、 女 贞 子 、 菟 丝 子 均 可 提 高 淋 巴 细 胞 转 化 率 ， 增 强 机 体 免 疫 功 能 。 【 临 床 应 用 】 临 床 可 用 于 老 年 人 体 虚 、 畏 冷 、 腰 膝 酸 软 、 头 晕 耳 鸣 、 眼 花 心 悸 、 性 功 能 减 退 、 咳 喘 多 痰 等 ， 亦 用 于 前 列 腺 增 生 症 的 治 疗 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： , 次 服 $ 片 （ 每 片 78-$ * ） ， !. /。 青 春 宝 4’)*92&):5; 【 组 成 】 本 品 系 根 据 我 国 明 代 宫 廷 方 ， 由 人 参 、 天 冬 、 地 黄 等 多 味 中 药 制 成 的 复 方 片 剂 或 口 服 液 剂 。 【 药 理 作 用 】 动 物 实 验 表 明 ， 能 延 长 小 鼠 的 平 均 寿 命 及 最 高 寿 命 ， 对 小 鼠 的 脊 髓 神 经 细 胞 脂 褐 素 的 形 成 有 抑 制 作 用 ， 对 正 常 小 鼠 的 巨 噬 细 胞 功 能 有 促 进 作 用 ， 可 明 显 促 进 巨 噬 细 胞 的 吞 噬 作 用 ， 同 时 使 血 液 中 淋 巴 细 胞 有 增 加 的 趋 势 。 【 临 床 应 用 】 临 床 应 用 亦 显 示 有 延 缓 衰 老 的 功 效 ， 能 健 脑 安 神 、 增 强 思 维 能 力 、 消 除 ·"<<· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 疲 劳 ， 增 强 对 环 境 的 适 应 能 力 及 防 病 抗 病 能 力 。 一 般 中 老 年 人 连 续 服 用 本 品 后 ， 多 自 觉 精 力 充 沛 、 记 忆 及 思 维 能 力 提 高 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 片 剂 ， !"#， 每 次 服 $ % & 片 。 针 剂 ， ’ % !"#， 每 次 注 射 ’ 支 （ ’()’） 。 固 真 方 *+,-./01/2 【 组 成 】 本 方 由 覆 盆 子 、 肉 苁 蓉 、 首 乌 等 中 药 组 成 ， 与 还 精 煎 同 为 益 精 补 肾 要 方 。 【 药 理 作 用 】 药 理 研 究 证 明 ， 本 方 可 作 用 于 神 经 3 内 分 泌 免 疫 网 的 不 同 环 节 ， 使 衰 老 机 体 从 功 能 和 形 态 方 面 均 有 不 同 程 度 的 改 善 。 对 老 龄 大 鼠 胸 腺 、 肝 、 脾 的 核 酸 、 蛋 白 质 代 谢 及 血 清 胸 腺 因 子 功 能 的 老 龄 性 变 化 均 有 所 纠 正 ； 对 其 肝 细 胞 糖 代 谢 有 促 进 作 用 ， 大 鼠 肾 上 腺 髓 质 功 能 随 增 龄 呈 代 偿 性 增 高 ， 本 方 能 增 强 老 年 大 鼠 髓 质 的 代 偿 功 能 ， 调 整 4" 54 比 值 至 正 常 范 围 。 【 临 床 应 用 】 临 床 可 用 于 老 年 体 虚 症 状 如 腰 腿 酸 痛 、 失 眠 多 梦 、 头 昏 眼 花 、 精 神 倦 怠 、 心 悸 乏 力 、 性 功 能 低 下 等 。 参 鳖 补 膏 6-./ 78. 7+ *19 【 组 成 】 本 品 由 人 参 、 鳖 甲 、 黄 狗 肾 、 枸 杞 及 赖 氨 酸 等 配 制 而 成 。 【 药 理 作 用 】 实 验 研 究 证 明 ， 本 品 能 延 长 ’! 个 月 龄 小 鼠 的 最 高 寿 命 及 平 均 存 活 天 数 ； 使 小 鼠 红 细 胞 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 增 强 ； 使 小 鼠 脑 、 心 脏 以 及 果 蝇 体 内 脂 褐 素 含 量 减 少 ； 使 雌 雄 果 蝇 交 配 活 力 增 加 。 小 鼠 服 本 品 后 ， 睾 丸 及 卵 巢 切 片 形 态 学 显 著 优 于 对 照 组 。 以 上 结 果 提 示 本 品 有 延 长 动 物 寿 命 、 清 除 自 由 基 、 增 强 免 疫 功 能 和 促 进 性 功 能 等 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 可 作 为 老 年 人 的 保 健 延 衰 药 物 ， 对 一 些 衰 老 症 状 有 改 善 功 效 。 春 回 :-+/-+8 【 组 成 】 本 品 系 以 人 参 、 鹿 茸 、 蚕 蛾 、 补 骨 脂 、 淫 羊 藿 、 蛇 床 子 、 玉 竹 、 山 楂 等 ’’ 味 中 药 为 原 料 制 成 的 口 服 液 或 胶 囊 剂 。 【 药 理 作 用 】 动 物 试 验 证 明 ， 在 细 胞 水 平 和 亚 细 胞 水 平 ， 均 显 示 抑 制 脂 类 过 氧 化 的 过 程 ， 对 老 龄 大 鼠 心 、 脑 、 肾 、 肝 与 睾 丸 组 织 中 的 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 有 提 高 作 用 。 曾 对 $’; 例 健 康 老 人 进 行 临 床 试 用 观 察 ， 结 果 提 示 有 协 调 生 理 效 应 及 稳 定 机 体 内 外 环 境 的 适 应 能 力 ， 对 老 年 人 脏 器 功 能 衰 退 、 内 分 泌 和 免 疫 功 能 低 下 有 一 定 恢 复 作 用 。 【 临 床 应 用 】 可 作 为 老 年 保 健 剂 ， 用 于 老 年 衰 退 性 疾 病 。 ·&<<· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 活 力 苏 !"#$%&# 【 组 成 】 本 品 由 首 乌 、 黄 芪 、 丹 参 等 配 制 而 成 。 【 临 床 应 用 】 临 床 研 究 结 果 表 明 ， 能 改 善 老 年 人 心 功 能 及 脑 血 液 供 应 ， 对 脑 血 流 图 的 波 幅 有 升 高 作 用 ； 还 可 提 高 机 体 免 疫 功 能 ， 降 低 血 清 脂 褐 素 ， 服 本 品 后 ， 可 见 食 欲 及 睡 眠 改 善 ， 体 力 、 视 力 、 握 力 均 增 强 。 有 报 道 ’( 岁 以 上 志 愿 者 )’ 例 作 双 盲 对 照 观 察 结 果 ， 服 药 组 的 血 清 过 氧 化 脂 质 含 量 显 著 低 于 服 安 慰 剂 组 ； 服 药 后 血 中 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 较 服 药 前 显 著 提 高 ， 并 显 著 高 于 安 慰 剂 组 ， 表 明 本 品 有 使 血 中 过 氧 化 脂 质 含 量 降 低 、 使 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 提 高 的 作 用 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： *+ ,， 每 次 服 其 口 服 液 *(-$。 复 方 补 骨 脂 冲 剂 .#/012 3#2#45% 65"127% 【 组 成 】 本 制 剂 由 补 骨 脂 、 锁 阳 、 续 断 、 赤 芍 、 狗 脊 、 黄 精 等 组 成 。 【 药 理 作 用 】 动 物 实 验 表 明 ， 本 制 剂 能 提 高 老 年 小 鼠 心 肌 营 养 性 血 流 量 ， 对 垂 体 后 叶 素 所 致 小 鼠 心 肌 缺 血 有 保 护 作 用 ； 可 提 高 大 鼠 淋 巴 细 胞 百 分 率 ， 降 低 白 细 胞 百 分 率 ， 显 示 有 促 进 机 体 血 液 循 环 及 免 疫 功 能 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 治 疗 老 年 人 腰 膝 酸 痛 、 腰 肌 劳 损 以 及 腰 椎 退 行 性 病 变 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 每 次 服 * 袋 （ 8( 2 ） ， 8+ ,， 开 水 冲 服 ， 一 般 需 服 药 8 周 以 后 才 显 效 。 蛤 蚧 精 9:7%: ;%12 【 组 成 】 本 品 系 取 蛤 蚧 、 党 参 、 黄 芪 、 熟 地 、 肉 苁 蓉 、 黄 精 、 杜 仲 、 巴 戟 天 、 枸 杞 、 山 药 等 中 药 配 制 而 成 的 口 服 液 。 【 药 理 作 用 】 药 理 实 验 显 示 ， 加 喂 本 品 的 小 鼠 ， 其 体 重 增 加 明 显 较 对 照 组 快 ， 耐 缺 氧 、 抗 疲 劳 能 力 亦 较 对 照 组 强 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 用 于 年 老 体 虚 或 病 后 体 弱 患 者 ， 对 脾 胃 虚 弱 、 精 神 不 振 、 失 眠 健 忘 、 腰 膝 酸 软 等 症 状 有 改 善 作 用 ， 亦 可 用 于 慢 性 肝 炎 、 腰 肌 劳 损 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 次 服 * 支 （ *(-%） ， 8+ ,， 宜 于 清 晨 或 临 睡 前 服 下 。 健 延 龄 ;%01<01$%1 【 组 成 】 由 首 乌 、 熟 地 、 黄 精 、 黄 芪 、 西 洋 参 、 珍 珠 、 琥 珀 组 成 ， 有 固 本 填 精 、 益 气 养 血 ·=>>· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 等 功 效 。 【 药 理 作 用 】 实 验 结 果 表 明 ， 可 延 长 果 蝇 的 平 均 寿 命 和 半 数 致 死 天 数 以 及 雄 性 果 蝇 的 最 高 寿 命 ； 能 使 大 鼠 红 细 胞 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 明 显 增 加 ， 小 鼠 心 脏 中 脂 褐 素 明 显 下 降 ， 大 鼠 血 清 过 氧 化 脂 质 也 有 下 降 趋 势 ； 对 动 物 脑 !"# $ % 活 性 有 抑 制 作 用 ； 对 家 兔 的 细 胞 免 疫 及 体 液 免 疫 功 能 有 不 同 程 度 的 增 强 作 用 ； 可 使 雄 性 豚 鼠 人 工 白 内 障 发 生 率 降 低 ， 严 重 程 度 也 减 低 ； 对 受 &’ () ! 射 线 损 伤 的 小 鼠 有 保 护 作 用 。 口 服 后 未 见 有 明 显 的 急 性 及 长 期 毒 性 反 应 。 【 临 床 应 用 】 临 床 试 用 *++ 例 ， 可 明 显 地 改 善 各 种 衰 老 症 状 ， 一 些 化 验 指 标 测 定 （ 如 超 氧 化 物 歧 化 酶 、 过 氧 化 脂 质 及 免 疫 功 能 等 ） 均 与 药 理 实 验 结 果 吻 合 ， 且 未 见 有 不 良 反 应 出 现 。 养 命 宝 ,-./01./2-) 【 组 成 】 有 人 参 、 黄 精 、 首 乌 、 猕 猴 桃 、 海 马 、 维 生 素 3、 普 鲁 卡 因 等 。 【 药 理 作 用 】 实 验 证 明 ， 此 药 能 降 低 血 液 胆 固 醇 及 三 酰 甘 油 （ 甘 油 三 酯 ） 含 量 ， 恢 复 血 管 弹 性 ， 增 加 血 流 量 ， 改 善 心 脑 血 管 供 血 功 能 ， 增 加 体 内 抗 体 数 量 。 此 外 尚 有 改 善 内 分 泌 、 消 化 系 统 功 能 的 作 用 。 【 临 床 应 用 】 临 床 可 用 于 脑 血 管 病 如 脑 动 脉 硬 化 以 及 老 年 性 智 力 、 体 力 、 听 力 减 退 等 。 亦 可 用 于 冠 心 病 、 高 血 脂 、 高 血 压 等 。 维 尔 康 451567-./ 【 组 成 】 为 中 西 药 复 方 胶 囊 剂 ， 由 维 生 素 3（ 每 粒 含 +’05） 、 维 生 素 (、 人 参 、 黄 芪 、 灵 芝 等 多 种 药 物 组 成 。 【 药 理 作 用 】 动 物 实 验 结 果 表 明 ， 本 品 能 延 长 小 鼠 游 泳 耐 力 ， 增 加 其 耐 缺 氧 能 力 ， 提 高 其 记 忆 力 ； 能 增 强 蛙 的 心 肌 收 缩 力 ， 扩 张 离 体 兔 心 冠 脉 、 增 加 其 流 量 ， 降 低 血 压 ； 能 延 长 家 蝇 寿 命 、 抑 制 其 脂 褐 素 的 形 成 。 【 临 床 应 用 】 临 床 可 用 于 老 年 性 大 脑 功 能 衰 退 、 老 年 皮 肤 色 素 斑 、 妇 女 更 年 期 综 合 征 等 ， 亦 可 用 于 甲 状 腺 功 能 低 下 、 慢 性 肝 炎 、 支 气 管 哮 喘 等 的 辅 助 治 疗 。 国 内 临 床 上 试 用 于 老 年 性 大 脑 功 能 衰 退 患 者 8&’ 例 ， 服 药 & 9 : 个 月 ， 结 果 显 示 有 消 除 疲 劳 和 眩 晕 ， 改 善 睡 眠 ， 提 高 记 忆 力 、 视 力 、 平 衡 能 力 和 耐 力 ， 增 加 脑 血 流 量 等 疗 效 。 *’ 例 老 年 皮 肤 色 素 斑 患 者 ， 服 本 品 * 9 : 个 月 后 ， 8; 例 色 素 德 斑 有 不 同 程 度 的 减 少 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 8<=， 每 次 服 8 粒 。 【 注 意 事 项 】 凡 中 医 诊 为 阴 虚 火 旺 、 湿 热 内 盛 、 肝 阳 上 亢 的 患 者 ， 服 后 可 能 引 起 烦 ·;::· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 躁 、 失 眠 ， 应 慎 用 。 个 别 患 者 服 本 品 后 有 咽 干 感 。 康 宝 口 服 液 !"#$%"& !&’(’ )* 【 组 成 】 本 方 由 明 代 董 宿 辑 《 奇 效 良 方 ） 枸 杞 丸 加 味 ， 方 中 有 黄 精 、 淫 羊 藿 、 枸 杞 子 、 熟 地 、 黄 芪 、 山 楂 、 人 参 、 刺 五 加 、 蜂 王 浆 等 。 功 能 健 脑 补 肾 、 强 心 健 脾 、 养 心 安 神 。 【 药 理 作 用 】 实 验 证 明 ， 康 宝 液 能 提 高 老 年 大 鼠 血 浆 性 激 素 水 平 ， 促 进 人 血 淋 巴 细 胞 免 疫 功 能 ， 提 高 机 体 特 异 性 、 体 液 免 疫 及 非 特 异 性 免 疫 功 能 ； 给 予 本 品 的 小 鼠 不 论 在 减 压 或 常 压 缺 氧 条 件 下 均 能 延 长 生 存 时 间 及 降 低 耗 氧 量 ， 并 能 扩 张 冠 状 动 脉 ， 增 加 血 流 量 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 老 年 人 脑 血 管 栓 塞 后 遗 症 、 脑 血 管 痉 挛 、 脑 动 脉 硬 化 、 脑 功 能 减 退 、 冠 心 病 等 。 北 京 西 苑 医 院 用 康 宝 液 治 老 年 虚 证 患 者 +, 例 ， 证 实 有 增 进 食 欲 、 改 善 睡 眠 、 消 除 疲 劳 、 增 加 体 力 及 视 力 等 功 效 ； 对 中 风 后 遗 症 有 促 进 恢 复 作 用 ； 对 脑 功 能 减 退 ， 能 明 显 改 变 患 者 自 觉 症 状 及 客 观 指 标 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 次 服 -, . /,01， / . 234。 - 个 月 为 - 疗 程 ， 一 般 需 连 服 / 个 疗 程 。 盖 福 润 5"6(’7’# 【 组 成 】 本 品 为 胶 囊 剂 ， 内 含 多 种 微 量 元 素 （ 铁 、 碘 、 锌 、 铜 、 锰 等 ） 、 维 生 素 （ 维 生 素 8， 9， :， ;， < - ， < / ， < -/ 等 ） 、 氨 基 酸 （ 盐 酸 赖 氨 酸 ） 、 激 素 （ 乙 炔 雌 醇 、 甲 睾 酮 ） 、 人 参 提 取 物 等 。 【 药 理 作 用 】 药 理 实 验 表 明 ， 本 品 能 提 高 实 验 动 物 的 神 经 系 统 功 能 ， 有 抗 疲 劳 作 用 ； 对 心 肌 细 胞 的 核 酸 代 谢 有 促 进 作 用 ； 有 增 强 免 疫 功 能 的 作 用 ， 能 使 吞 噬 细 胞 的 吞 噬 活 性 和 =! 细 胞 活 性 升 高 ； 连 续 给 予 大 鼠 本 品 2,4， 体 重 明 显 增 长 。 【 临 床 应 用 】 临 床 试 用 于 治 疗 脑 功 能 减 退 ， 有 效 率 为 >?@； 治 疗 更 年 期 综 合 征 ， 有 效 率 AB@。 此 外 尚 可 用 于 年 老 体 弱 多 病 、 气 短 乏 力 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 日 服 药 - 次 ， 每 次 / 粒 ， 饭 后 -C 服 ， /-4 为 - 疗 程 ， 疗 程 间 应 停 药 - 周 。 【 注 意 事 项 】 患 前 列 腺 癌 、 前 列 腺 肥 大 、 肺 癌 、 生 殖 道 癌 以 及 有 转 化 上 述 病 变 倾 向 的 病 人 忌 用 。 福 寿 仙 D’EC&’F6"# 【 组 成 】 由 蘑 菇 等 多 糖 、 复 合 氨 基 酸 、 枸 杞 子 、 首 乌 等 配 制 而 成 的 口 服 液 ， 每 -,01 含 蘑 菇 、 银 耳 、 茯 苓 多 糖 +,0 $ ， 复 合 氨 基 酸 2,,0 $ ， 枸 杞 ； 桑 椹 、 首 乌 、 罗 汉 果 等 2,,,0 $ 。 药 ·?AA· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 液 中 含 有 氨 基 酸 ， !、 "、 #、 $、 % & 、 % ’ 、 % ( 、 烟 酰 胺 等 维 生 素 以 及 锌 、 锰 、 铁 、 硒 、 锶 等 微 量 元 素 。 【 药 理 作 用 】 药 理 研 究 证 明 ， 本 品 能 显 著 延 长 常 压 缺 氧 下 小 鼠 的 生 存 时 间 和 游 泳 时 间 ， 升 高 外 周 血 中 ) 淋 巴 细 胞 百 分 率 ， 使 过 氧 化 脂 质 含 量 下 降 。 临 床 观 察 亦 证 实 ， 本 品 能 提 高 患 者 体 液 和 细 胞 免 疫 功 能 ， 降 低 血 中 的 过 氧 化 脂 质 ， 与 药 理 实 验 结 果 相 符 。 患 者 服 药 后 多 数 自 我 感 觉 睡 眠 转 好 ， 食 欲 增 加 ， 体 力 改 善 ， 不 易 感 冒 。 【 临 床 应 用 】 临 床 可 用 于 中 老 年 体 虚 多 病 、 营 养 不 良 、 神 衰 失 眠 、 高 血 压 、 高 血 脂 等 ， 对 乙 型 肝 炎 、 白 细 胞 低 下 亦 有 效 ， 尚 能 用 于 肿 瘤 的 预 防 及 辅 助 治 疗 。 【 用 法 用 量 】 每 次 服 &*+,， & - ./ 0， 空 腹 服 ， .*0 为 & 疗 程 。 清 官 寿 桃 丸 12344534 67589:5 ;:3 【 组 成 】 本 方 为 清 乾 隆 年 间 宫 廷 配 方 ， 原 名 “ 蟠 桃 丸 ” ， 由 人 参 、 益 智 仁 、 生 地 、 枸 杞 子 、 当 归 、 天 冬 、 胡 桃 肉 等 组 成 。 【 药 理 作 用 】 其 水 提 液 对 鼠 肝 过 氧 化 脂 质 生 成 有 明 显 抑 制 作 用 ， 并 有 一 定 的 清 除 自 由 基 的 作 用 。 临 床 观 察 证 明 、 对 肾 虚 衰 老 症 状 有 改 善 作 用 ， 能 使 老 年 患 者 提 高 记 忆 力 ， 降 低 血 浆 过 氧 化 脂 质 含 量 ， 改 善 最 大 呼 气 流 速 和 第 一 秒 时 间 肺 活 量 占 实 测 肺 活 量 的 百 分 比 ， 总 有 效 率 较 维 生 素 # 为 高 。 【 用 法 用 量 】 每 次 &* 4 ， 一 日 服 ’ 次 。 第 三 节 治 疗 老 年 性 痴 呆 的 药 物 吡 拉 西 坦 <2=:>?9:+ 【 别 名 】 吡 乙 酞 胺 ， 酰 胺 吡 酮 ， 酞 胺 吡 咯 烷 酮 ， 吡 烷 酮 醋 胺 ， 脑 复 康 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 每 片 @**+ 4 。 口 服 液 ： *A@B/&*+,； *AB?/&*+,。 【 药 理 作 用 】 为 ! C 氨 基 丁 酸 的 衍 生 物 ， 可 直 接 作 用 于 大 脑 皮 质 ， 具 有 激 活 、 保 护 和 修 复 神 经 细 胞 的 作 用 。 动 物 实 验 显 示 ， 能 促 进 学 习 能 力 ， 推 迟 缺 氧 性 记 忆 障 碍 的 产 生 ， 提 高 大 脑 对 葡 萄 糖 的 利 用 率 和 能 量 贮 备 ， 改 善 大 脑 功 能 。 国 外 报 告 对 改 善 轻 度 及 中 度 老 年 痴 呆 者 的 认 知 能 力 有 效 ， 但 对 重 度 痴 呆 者 无 效 。 对 因 衰 老 、 功 能 障 碍 引 起 的 功 能 衰 退 性 征 候 群 如 老 年 性 反 应 迟 钝 、 意 识 障 碍 等 亦 可 获 一 定 效 果 ， 使 症 状 得 到 改 善 。 ·DDD· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 【 体 内 过 程 】 口 服 后 可 分 布 到 大 部 分 组 织 器 官 ， 服 后 !" # $"%&’ 可 达 最 大 血 药 浓 度 ， 蛋 白 结 合 率 !"(， ) &*+ 为 $ # ,-。 易 通 过 血 . 脑 脊 液 屏 障 及 胎 盘 屏 障 。 直 接 经 肾 清 除 ， 在 +, # !"- 内 给 药 量 的 /$( # /0(以 原 形 由 尿 排 出 。 【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 记 忆 和 思 维 障 碍 ， 对 由 于 衰 老 、 脑 血 管 意 外 、 一 氧 化 碳 中 毒 等 原 因 引 起 的 记 忆 、 思 维 障 碍 、 中 风 、 偏 瘫 均 有 一 定 疗 效 。 对 某 些 儿 童 智 能 低 下 和 夜 尿 症 也 有 疗 效 。 本 品 对 中 枢 作 用 选 择 性 强 ， 仅 限 于 脑 功 能 （ 记 忆 、 意 识 等 ） 的 改 善 ， 精 神 兴 奋 作 用 弱 ， 无 精 神 药 物 的 副 作 用 ， 无 依 赖 性 。 此 外 ， 尚 可 用 于 治 疗 脑 外 伤 所 致 记 忆 减 退 。 【 用 法 用 量 】 !* 1， 每 次 服 0""% 2 （ + 片 ） ， 重 症 可 加 至 每 次 3,""% 2 （ $ 片 ） ， !* 1。 儿 童 每 次 给 予 $"% 2* 45 。 一 般 ! # , 周 为 3 疗 程 ， 服 完 3 疗 程 后 ， 维 持 剂 量 减 半 ， 或 遵 医 嘱 。 【 不 良 反 应 】 个 别 患 者 服 药 后 出 现 口 干 、 纳 差 、 失 眠 、 荨 麻 疹 、 呕 吐 等 症 状 ， 停 药 后 可 自 行 消 失 。 吡 硫 醇 678&)&’9: 【 别 名 】 脑 复 新 【 药 理 作 用 】 本 品 能 促 进 脑 摄 取 葡 萄 糖 和 使 紊 乱 的 脑 糖 代 谢 恢 复 正 常 ， 增 加 脑 血 流 量 ， 改 善 脑 生 物 电 的 活 动 ， 最 后 脑 功 能 得 到 好 转 。 给 正 常 人 口 服 本 品 后 ， 脑 电 图 显 示 中 枢 神 经 激 活 ， 人 的 注 意 力 集 中 ， 记 忆 力 提 高 。 【 临 床 应 用 】 可 用 于 治 疗 老 年 性 痴 呆 以 及 脑 功 能 障 碍 如 颅 脑 损 伤 后 意 识 障 碍 、 儿 童 学 习 能 力 低 下 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ， 每 次 3"" # +""% 2 ， !* 1。 氢 麦 角 碱 ;&-7189<829)9=&’< 【 别 名 】 喜 德 镇 ， 海 特 琴 ， 安 得 静 ， 甲 磺 酰 双 氢 麦 角 毒 ， ;>?， ?8 29:9&1 @<=7:A)< ， > 7B 1<82&’< 本 品 为 甲 磺 酰 （ 或 乙 磺 酰 ） 双 氢 麦 角 毒 碱 ， 每 % 2 含 甲 磺 酰 双 氢 麦 角 柯 宁 碱 （ 1&- 7189B <829<9%&’<%<57:A)<） 、 甲 磺 酰 双 氢 麦 角 克 碱 （ 1&-7189<829C8&5)&’< %<57:A&<） 及 甲 磺 酰 双 氢 麦 角 卡 里 碱 （ 1&- 7189<829 . C87D&’< %<57:A)< ） 各 三 分 之 一 。 【 药 理 作 用 】 本 品 屑 ! . 受 体 阻 滞 剂 ， 直 接 作 用 于 血 管 运 动 中 枢 ， 抑 制 血 管 紧 张 ， 使 脑 血 管 扩 张 ； 同 时 阻 抑 交 感 神 经 的 兴 奋 和 肾 上 腺 过 度 分 泌 ， 去 除 血 管 痉 挛 因 子 ， 改 善 脑 部 血 液 循 环 ， 增 加 脑 动 脉 供 氧 ， 恢 复 大 脑 功 能 ， 使 病 理 性 脑 电 图 得 到 改 善 。 由 于 本 品 系 由 ! 种 麦 角 生 物 碱 的 双 氢 化 合 物 组 成 ， 相 对 地 加 强 了 对 ! . 受 体 的 阻 断 作 用 ， 从 而 减 少 血 管 收 缩 ， 解 除 脑 血 管 痉 挛 ， 促 进 血 流 通 畅 ， 使 梗 塞 再 通 。 ·"""3· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 临 床 应 用 】 临 床 上 用 于 老 年 人 脑 循 环 障 碍 、 老 年 性 痴 呆 、 脑 动 脉 硬 化 症 及 中 风 后 遗 症 等 引 起 的 头 晕 、 头 痛 、 注 意 力 不 集 中 、 记 忆 力 减 退 、 抑 郁 、 疲 劳 感 等 症 状 ， 但 对 患 急 慢 性 精 神 病 者 禁 用 。 国 内 报 道 ， 使 用 “ 益 利 循 片 ”（ 本 品 的 台 湾 产 品 ） 治 疗 老 年 性 痴 呆 !! 例 （ 其 中 多 发 性 梗 塞 性 痴 呆 "# 例 ） ， 开 始 时 $%#&’ ( 口 服 ， )* +； )+ 后 改 为 ,%&’ ( ， )* +。 疗 程 平 均 !#+。 结 果 ， 显 效 -, 例 ， 有 效 )) 例 ， 无 效 ,- 例 ， 总 有 效 率 .,%./， 显 著 地 优 于 对 照 组 。 !$%)/的 患 者 在 # 周 内 出 现 疗 效 。 本 品 不 良 反 应 少 ， 仅 & 例 出 现 恶 心 、 呕 吐 ， 改 饭 后 即 时 服 可 避 免 ； ) 例 失 眠 ， 加 服 阿 普 唑 仑 即 好 转 。 【 用 法 用 量 】 一 日 量 - 0 !’ ( ， 分 ) 次 饭 后 即 服 。 脑 退 化 患 者 至 少 须 连 续 服 ) 0 & 周 后 才 显 疗 效 。 通 常 需 要 - 0 " 个 月 的 治 疗 。 都 可 喜 12345 【 制 剂 、 性 状 】 糖 衣 片 ： 每 片 含 烯 丙 哌 三 嚓 （ 65’47849:， ! ） 双 甲 磺 酸 盐 )$’ ( 及 阿 吗 碱 （ 862;6<49:， 6 =’654>49:" ） ,$’ ( 。 【 药 理 作 用 】 本 品 能 增 加 大 脑 组 织 氧 供 应 ， 有 抗 缺 氧 及 改 善 脑 代 谢 和 微 循 环 的 作 用 ， 可 改 善 皮 层 电 活 动 及 精 神 运 动 表 现 和 行 为 ， 增 强 脑 细 胞 功 能 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 老 年 人 智 能 障 碍 （ 如 记 忆 力 丧 失 、 智 能 降 低 、 注 意 力 及 集 中 力 减 退 ） 、 精 神 行 为 障 碍 （ 如 活 动 能 力 减 弱 、 个 性 改 变 、 情 感 不 稳 定 ） ， 亦 用 于 缺 血 性 耳 蜗 前 庭 功 能 障 得 。 经 试 用 多 年 ， 认 为 对 脑 缺 血 性 头 晕 ， 老 年 性 痴 呆 有 一 定 疗 效 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 每 日 , 0 - 片 。 【 不 良 反 应 】 偶 可 引 起 恶 心 、 昏 睡 感 ， 过 量 可 引 起 心 动 过 速 、 低 血 压 、 气 促 等 。 【 注 意 事 项 】 孕 妇 （ 尤 其 是 早 孕 期 ） 忌 用 。 长 春 胺 ?49>6 ’49: 本 品 为 由 夹 竹 桃 科 长 春 花 属 植 物 ?49>6 ’49@8 或 ?:A:>76 中 提 取 的 一 种 生 物 碱 。 【 制 剂 、 性 状 】 片 剂 ： &’ ( 。 注 射 剂 ： &’ (*-’5 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 脑 血 管 扩 张 剂 ， 能 维 持 或 恢 复 脑 血 管 的 生 理 性 扩 张 ， 增 加 缺 血 区 的 正 常 脑 血 流 量 ， 提 高 脑 对 血 氧 的 利 用 率 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 各 种 需 给 大 脑 增 加 氧 供 的 疾 患 ， 如 脑 动 脉 硬 化 症 、 早 衰 性 脑 退 化 、 老 年 性 痴 呆 、 脑 栓 塞 、 脑 血 栓 形 成 及 出 血 后 遗 症 等 。 对 脑 动 脉 硬 化 症 ， 可 消 除 其 病 理 变 化 ， 改 善 记 忆 力 及 全 身 状 况 ， 惟 需 较 长 期 使 用 。 【 用 法 用 量 】 - 0 )* +。 每 次 口 服 ： & 0 -$’ ( ； 肌 注 ： & 0 ,&’ ( 。 【 不 良 反 应 】 口 服 有 时 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 等 ， 偶 可 见 荨 麻 疹 。 注 射 可 能 引 ·,$$,· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 起 出 汗 。 【 注 意 事 项 】 孕 妇 和 颅 内 压 偏 高 病 人 禁 用 。 长 效 长 春 胺 !"#$%&%’ 【 别 名 】 适 脑 脉 ()*， +,-.’/0% 1 )*， 2,-%3， 4,’5%3 【 药 理 作 用 】 本 品 为 长 春 胺 的 控 释 长 效 制 剂 。 【 体 内 过 程 】 口 服 后 迅 速 达 血 浆 高 峰 浓 度 ， 并 能 维 持 有 效 6 7 8.。 一 次 服 用 本 品 )*09 与 长 春 胺 :*09 相 比 ， 后 者 消 除 半 衰 期 仅 为 ;.<0"#， 而 本 品 为 6.;*0"#。 【 临 床 应 用 】 本 品 临 床 用 途 同 长 春 胺 ， 适 用 于 各 种 血 液 循 环 不 良 及 大 脑 缺 氧 的 疾 患 ， 包 括 早 衰 性 脑 退 化 、 老 年 性 痴 呆 、 记 忆 力 减 退 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： 每 日 :*0 9 （ ; 片 )*0 9 ） ， 早 晚 分 服 。 见 效 后 （ 一 般 约 ) 7 : 周 见 效 ） 可 改 为 每 日 早 晨 服 )*0 9 维 持 ， 重 症 患 者 每 日 量 可 增 至 =*0 9 。 【 注 意 事 项 】 同 长 春 胺 。 长 春 西 丁 !"#>/$,-"#, 本 品 亦 系 由 夹 竹 桃 科 植 物 !"#$% 0"#/’ 中 提 取 而 得 的 一 种 有 效 成 分 。 【 药 理 作 用 】 作 用 略 同 长 春 胺 而 较 强 ， 可 增 加 脑 血 流 ， 改 善 血 液 流 动 和 微 循 环 ， 增 加 大 脑 氧 供 给 ， 改 善 脑 代 谢 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 治 疗 因 脑 栓 塞 、 脑 出 血 后 遗 症 、 脑 动 脉 硬 化 症 等 引 起 的 各 种 症 状 ， 如 眩 晕 、 头 重 、 记 忆 力 减 退 、 行 动 障 碍 、 语 言 障 碍 以 及 老 年 性 耳 聋 等 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ： )? &， 每 次 @ 7 ;*0 9 （ ; 7 A 片 ） 。 对 急 性 病 例 ， 静 注 ： ; 次 ;*0 9 ； 或 以 氯 化 钠 注 射 液 稀 释 至 @ 倍 静 滴 。 如 长 期 使 用 （ A*0 9 或 )*0 9 ， A 7 ) 次 分 服 。 必 要 时 静 滴 。 静 滴 从 每 小 时 *B@0 9 开 始 ， A. 后 剂 量 改 为 每 小 时 3’% 9 ， 以 后 每 小 时 A0 9 。 静 滴 @ 7 ;<& 后 可 改 口 服 ， 每 次 :*09， <6&。 【 不 良 反 应 】 口 服 偶 见 一 过 性 头 晕 、 头 痛 、 面 潮 红 、 胃 肠 不 适 等 ； 静 滴 可 出 现 血 压 下 降 、 心 率 加 快 、 静 脉 炎 等 。 【 注 意 事 项 】 禁 用 于 颅 内 出 血 尚 未 完 全 止 血 的 患 者 以 及 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 。 如 长 期 使 用 ， 应 检 查 血 象 。 脑 水 肿 及 颅 内 压 增 高 患 者 须 慎 用 。 避 免 与 ! 1 阻 断 剂 或 其 他 钙 拮 抗 剂 合 用 。 哈 伯 因 CD9,’E"3#, + 【 别 名 】 石 杉 碱 甲 ·A**;· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 本 品 系 我 国 学 者 从 石 杉 属 植 物 千 层 塔 （ !" #$% & ’()*$%%)+) ） 中 分 离 到 的 一 种 新 生 物 碱 ， 原 用 于 治 疗 重 症 肌 无 力 。 后 经 临 床 观 察 ， 发 现 对 良 性 记 忆 功 能 减 退 的 老 年 人 有 明 显 增 强 记 忆 的 作 用 。 【 剂 型 、 性 状 】 为 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 不 溶 于 水 ， 熔 点 为 ,-./。 【 药 理 作 用 】 药 理 实 验 结 果 表 明 ， 有 很 强 的 拟 胆 碱 活 性 ， 是 一 种 高 效 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 ， 其 抑 制 作 用 是 可 逆 性 的 。 0.. 例 记 忆 功 能 减 退 的 老 年 人 ， 注 射 本 品 .1.-2 3 后 作 记 忆 功 能 测 定 ， 在 4- 例 患 良 性 衰 老 性 记 忆 功 能 障 碍 病 例 中 ， 记 忆 有 所 增 强 者 5, 例 ， 无 效 而 记 忆 功 能 继 续 减 退 者 00 例 ； 在 患 阿 耳 茨 海 默 型 老 年 性 痴 呆 的 05 例 中 ， 00 例 记 忆 力 有 增 强 ， 6 例 无 效 。 用 双 盲 法 ， 0. 词 提 醒 法 测 验 ， 并 与 氢 麦 角 碱 （ 喜 德 镇 ） 比 较 ， 在 肌 注 本 品 -. ! 3 后 078， 记 忆 功 能 明 显 改 善 ， 作 用 持 续 约 68， 优 于 使 用 氢 麦 角 碱 6.. ! 3 肌 注 。 如 ,9 :， 每 次 -. ! 3 ， 则 基 本 上 可 保 持 白 天 有 较 好 的 记 忆 。 对 本 品 改 善 认 知 功 能 方 面 亦 曾 进 行 研 究 观 察 ， 并 与 高 压 氧 治 疗 效 果 作 了 比 较 。 在 临 床 试 用 ,. 例 中 ， 每 日 肌 注 , 次 ， 每 次 -. ! 3 ； 0, 例 每 日 肌 注 , 次 ， 每 次 ;. ! 3 ， 疗 程 , 周 。 结 果 表 明 ， 智 力 商 数 （ <=） 值 在 治 疗 后 有 显 著 提 高 ， 其 提 高 值 高 于 高 压 氧 组 。 【 临 床 应 用 】 临 床 上 用 于 治 疗 良 性 记 忆 障 碍 及 老 年 性 痴 呆 。 【 用 法 用 量 】 每 日 剂 量 6. ! 3 ， 分 , 次 肌 注 。 或 片 剂 供 口 服 。 【 不 良 反 应 】 用 药 后 偶 见 恶 心 、 头 晕 、 出 汗 、 腹 痛 、 视 力 模 糊 等 反 应 ， 均 可 自 行 消 失 。 但 治 疗 开 始 时 应 注 意 观 察 ， 以 保 安 全 。 【 注 意 事 项 】 有 严 重 心 动 过 缓 、 低 血 压 者 以 及 心 绞 痛 、 哮 喘 、 肠 梗 阻 患 者 不 宜 用 。 脑 活 素 >$%$?%@AB*(C 【 药 理 作 用 】 本 品 为 脑 蛋 白 水 解 物 ， 可 直 接 通 过 血 & 脑 脊 液 屏 障 进 入 脑 神 经 细 胞 ， 促 进 视 野 经 细 胞 蛋 白 质 合 成 ， 使 已 损 伤 但 未 变 性 的 神 经 细 胞 恢 复 功 能 ； 同 时 可 加 速 葡 萄 糖 通 过 血 & 脑 脊 液 屏 障 的 运 转 速 度 ， 改 善 脑 能 量 供 应 ， 增 加 腺 苷 酸 环 化 酶 的 活 性 ， 有 利 于 脑 细 胞 记 忆 功 能 的 恢 复 。 【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 脑 动 脉 硬 化 、 脑 外 伤 后 遗 证 、 大 脑 发 育 不 全 、 老 年 性 痴 呆 、 记 忆 力 减 退 等 。 其 有 效 性 有 待 进 一 步 确 定 。 【 用 法 用 量 】 常 采 用 静 滴 ， 每 次 0. D -.2A（ 02A 相 当 于 脑 组 织 中 含 氮 物 质 0 3 ） ， 加 入 生 理 盐 水 ,;.2A 中 缓 慢 滴 注 ， 于 0 D ,8 滴 完 。 开 始 时 0E:， 以 后 可 每 周 , D - 次 。 一 般 0. D ,. 次 为 0 疗 程 。 需 要 时 也 可 皮 注 、 肌 注 、 静 注 。 皮 注 ， 每 次 02A， 肌 注 ， 每 次 ;2A； 静 注 ， 每 次 0.2A。 【 不 良 反 应 】 偶 引 起 过 敏 反 应 ， 表 现 为 寒 颤 、 低 热 ， 有 时 可 见 胸 闷 不 适 、 头 痛 、 气 促 、 呕 吐 及 排 便 。 过 敏 体 质 者 须 慎 用 。 一 旦 出 现 过 敏 反 应 ， 立 即 停 药 治 疗 。 ·-..0· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 【 注 意 事 项 】 注 射 过 快 可 有 发 热 感 。 严 重 肾 功 能 障 碍 者 忌 用 。 本 品 可 与 右 旋 糖 酐 、 心 血 管 药 物 合 用 。 盐 酸 甲 氧 吡 啶 苯 !"#$%&’#( )*+&",(-.& /%-0"12&"0.-( 【 别 名 】 丁 咯 地 尔 ， 活 脑 灵 ， 乐 福 调 ， 3"+4 %& 【 化 学 名 称 】 5 6（ 7 6 吡 咯 基 ） 6 7 6（ 8， 5， 9 6 三 甲 氧 基 苯 基 ） 6 7 6 丁 酮 【 化 学 分 子 式 】 : 7; / 8< => 5 【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 7<?, @ 。 其 盐 酸 盐 为 白 色 结 晶 。 【 药 理 作 用 】 本 品 为 一 血 管 活 性 剂 ， 具 有 改 善 局 部 缺 血 区 受 损 血 管 床 的 微 血 循 环 灌 注 作 用 ， 可 明 显 增 加 脑 局 部 血 流 量 。 在 增 加 动 脉 血 流 量 的 同 时 ， 对 中 枢 血 流 动 力 学 无 影 响 ， 在 不 升 高 全 身 动 脉 压 的 同 时 ， 皮 质 区 无 血 流 量 减 少 倾 向 。 动 物 实 验 证 明 ， 本 品 有 减 少 耗 氧 量 作 用 ， 钙 离 子 拮 抗 作 用 ， 抑 制 血 小 板 聚 集 作 用 ， 以 及 改 善 细 胞 的 变 形 性 和 可 滤 性 。 【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 脑 部 和 外 周 血 管 内 微 血 循 环 障 碍 造 成 的 功 能 不 全 性 病 症 。 经 临 床 双 盲 对 照 研 究 表 明 ： 对 脑 血 管 功 能 不 全 性 的 老 年 性 痴 呆 症 有 较 明 显 的 功 效 。 对 外 周 微 循 环 障 碍 性 疾 病 及 失 眠 、 智 力 减 退 、 耳 鸣 、 眩 晕 、 记 忆 减 退 等 疗 效 较 好 。 对 雷 诺 病 、 间 歇 性 跛 行 、 肢 体 血 栓 闭 塞 性 脉 管 炎 、 动 脉 炎 等 外 周 血 管 性 疾 病 都 有 明 显 的 改 善 。 【 用 法 用 量 】 口 服 7<?, @A 次 ， B C 5D-。 【 不 良 反 应 】 一 般 耐 受 良 好 ， 少 数 病 人 可 有 胃 肠 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 头 晕 、 皮 肤 瘙 痒 等 。 【 注 意 事 项 】 手 术 后 ， 有 弥 漫 性 出 血 倾 向 病 人 慎 用 。 孕 妇 、 授 乳 妇 女 及 婴 幼 儿 慎 用 。 肾 衰 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 对 本 品 过 敏 者 ， 有 功 能 性 出 血 病 人 及 产 妇 产 后 禁 用 。 沙 丙 蝶 呤 E’F0"F4(0.# 【 别 名 】 必 复 清 ， )."G*-(#， ). F4(# 【 化 学 名 称 】 （ 6 ） 6（ 9H） 6 8 6 氨 基 石 6 9 6［ （ 7H， 8E） 6 7， 8 6 二 羟 丙 基 ］ 6 <， 9， ;， I 6 四 氢 6 5（ B/） 6 蝶 呤 二 酮 双 盐 酸 【 化 学 分 子 式 】 : J / 7< = < > B · 8/:K 【 剂 型 、 性 状 】 颗 粒 剂 ： 8L<M。 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 略 酸 ， 极 易 溶 于 水 ， 较 难 溶 于 甲 醇 ， 极 难 溶 于 乙 醇 ， 在 乙 醚 中 几 乎 不 溶 。 【 药 理 作 用 】 本 品 引 起 多 巴 胺 释 放 增 加 大 多 是 由 对 多 巴 胺 释 放 的 直 接 刺 激 作 用 所 造 成 ， 而 其 他 蝶 呤 辅 助 因 子 引 起 的 多 巴 胺 释 放 的 增 加 是 继 发 于 多 巴 胺 生 物 合 成 增 加 的 一 种 多 巴 胺 释 放 增 加 。 除 了 作 为 酪 氨 酸 羟 化 酶 辅 助 因 子 的 作 用 外 ， 本 品 具 有 一 种 特 异 性 的 ·5??7· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 多 巴 胺 释 放 作 用 ， 即 通 过 多 巴 胺 能 神 经 末 梢 特 异 性 受 体 的 中 介 而 发 挥 作 用 。 【 临 床 应 用 】 识 别 障 碍 。 【 用 法 用 量 】 口 服 ， 每 天 服 用 ! " # 次 ， $ " %&’( ) * 。 【 不 良 反 应 】 睡 眠 障 碍 、 偶 有 多 动 、 兴 奋 、 神 经 过 敏 、 尿 频 、 夜 尿 、 软 便 、 食 欲 缺 乏 、 血 清 谷 草 转 氨 酶 和 血 清 谷 丙 转 氨 酶 升 高 。 【 注 意 事 项 】 严 重 器 质 病 ， 癫 痫 ， 肝 障 碍 ， 过 敏 体 质 和 营 养 不 良 的 患 者 慎 用 ； 如 果 长 期 使 用 应 定 期 观 察 疗 效 及 副 作 用 ， 对 孕 妇 和 儿 童 的 安 全 性 尚 未 确 立 。 第 四 节 治 疗 某 些 老 年 病 的 其 他 药 物 骨 仙 片 【 组 成 】 由 熟 地 、 女 贞 子 、 枸 杞 、 乌 豆 、 骨 碎 补 、 菟 丝 子 、 仙 茅 、 防 己 、 牛 膝 等 组 成 。 【 临 床 应 用 】 功 能 以 补 肾 固 本 为 主 。 药 理 及 临 床 试 验 显 示 ， 有 明 显 的 消 炎 止 痛 和 增 加 机 体 免 疫 功 能 的 作 用 。 本 剂 治 疗 颈 椎 病 、 腰 椎 肥 大 性 脊 椎 炎 、 诸 骨 关 节 骨 刺 #++ 例 ， 有 效 率 ,+-以 上 ， 以 对 足 跟 骨 骨 刺 疗 效 较 佳 ， 其 次 为 膝 骨 关 节 骨 刺 、 腰 椎 肥 大 性 脊 椎 炎 、 颈 椎 病 。 对 肩 周 炎 、 坐 骨 神 经 痛 ， 亦 能 使 症 状 缓 解 ， 功 能 改 善 。 【 用 法 用 量 】 #(.， 每 次 服 / " 0 片 ， #+ " %+. 为 ! 疗 程 。 【 不 良 反 应 】 少 数 病 人 服 后 可 有 口 干 、 口 苦 、 梦 多 ， 宜 改 在 饭 后 以 淡 盐 水 送 服 。 【 注 意 事 项 】 感 冒 发 热 者 忌 用 。 骨 刺 丸 【 组 成 】 本 品 为 由 川 乌 （ 炙 ） 、 草 乌 （ 炙 ） 、 天 南 星 （ 炙 ） 、 白 芷 、 萆 解 、 当 归 、 红 花 、 穿 山 龙 、 秦 艽 、 徐 长 卿 、 甘 草 配 制 成 的 蜜 丸 。 【 临 床 应 用 】 用 于 抑 制 骨 质 增 生 、 风 湿 性 关 节 炎 、 类 风 湿 性 关 节 炎 、 风 湿 痛 等 有 较 好 疗 效 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： ! 次 ! 丸 ； $(.。 【 注 意 事 项 】 由 于 本 品 中 含 有 剧 毒 药 ， 需 按 上 量 服 用 ， 不 可 多 服 。 孕 妇 忌 服 。 骨 刺 片 【 组 成 】 由 川 乌 、 独 活 、 威 灵 仙 、 鸡 血 藤 、 骨 碎 补 、 两 面 针 、 鹿 含 草 、 熟 地 、 黄 精 、 枸 杞 、 莱 菔 子 、 淫 羊 藿 、 肉 苁 蓉 、 锁 阳 、 狗 脊 。 ·%++!· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 【 临 床 应 用 】 功 能 补 肾 活 血 、 祛 风 软 坚 。 用 于 骨 质 增 生 引 起 的 颈 椎 肥 大 、 腰 椎 肥 大 等 症 。 曾 临 床 观 察 !!" 例 骨 质 增 生 患 者 ， 服 药 满 ! 个 月 ， 总 有 效 率 为 #$%（ 显 效 以 上 &’(&%） ， 其 中 )& 例 经 * 光 片 对 照 ， 骨 刺 的 改 善 率 为 !#(+%。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： !, -， . 次 ’ 片 ， 饭 后 服 。 & / ! 个 月 为 . 疗 程 。 抗 骨 质 增 生 丸 【 组 成 】 由 熟 地 、 肉 苁 蓉 、 女 贞 子 （ 监 制 ） 、 骨 碎 补 、 淫 羊 藿 、 鸡 血 藤 、 莱 菔 子 、 枸 杞 （ 监 制 ） 、 牛 膝 等 配 制 而 成 的 蜜 丸 。 【 药 理 作 用 】 动 物 实 验 表 明 ， 给 大 鼠 饲 喂 或 腹 腔 注 射 本 品 ， 均 对 气 囊 性 肉 芽 肿 、 角 叉 菜 胶 足 肿 胀 等 炎 症 模 型 有 明 显 抑 制 作 用 。 【 临 床 应 用 】 适 用 于 退 行 性 脊 椎 炎 ， 增 生 性 关 节 炎 、 颈 椎 综 合 征 、 骨 刺 等 。 有 人 用 本 品 治 疗 退 行 性 脊 椎 炎 .""" 例 ， 结 果 显 效 #"! 例 ， 好 转 .+. 例 ， 认 为 其 镇 痛 作 用 较 好 ， 服 药 后 疼 痛 明 显 减 轻 ， 且 关 节 活 动 功 能 亦 有 所 恢 复 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 服 . 丸 （ ! 0 ） ， !, -。 骨 质 宁 搽 剂 本 品 为 由 中 药 配 制 而 成 的 搽 剂 ， 其 溶 剂 中 加 有 碳 酸 钠 ， 易 于 透 过 皮 肤 粘 膜 ， 在 患 处 产 生 较 高 的 药 物 浓 度 。 具 有 消 肿 止 痛 、 改 善 局 部 血 液 循 环 等 作 用 ， 并 可 能 抑 制 骨 刺 的 发 生 发 展 。 适 用 于 颈 椎 病 、 腰 椎 间 盘 突 出 、 腰 椎 病 、 肩 周 炎 、 多 种 关 节 炎 性 增 生 等 骨 质 增 生 症 ， 对 各 种 软 骨 组 织 损 伤 、 扭 挫 伤 等 也 有 一 定 疗 效 。 一 贴 灵 【 别 名 】 骨 质 增 生 一 贴 灵 【 组 成 】 系 由 当 归 、 川 芎 、 红 花 、 冰 片 、 樟 脑 等 药 制 成 的 贴 膏 剂 。 【 临 床 应 用 】 具 有 改 善 局 部 血 循 环 、 抗 炎 、 消 肿 、 止 痛 、 软 化 增 生 骨 质 等 功 效 。 用 于 骨 质 增 生 引 起 的 各 种 疼 痛 、 肢 体 沉 麻 、 颈 项 强 直 等 以 及 类 风 湿 关 节 炎 、 肩 周 炎 、 坐 骨 神 经 痛 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 外 贴 患 处 ， 每 日 更 换 . 次 ， 每 次 贴 .& / &+1。 换 药 间 隔 .&1， .’ / &"- 为 . 疗 程 。 颈 复 康 冲 剂 【 组 成 】 由 黄 芪 、 桃 仁 、 穿 山 甲 、 威 灵 仙 、 川 芎 、 丹 参 、 王 不 留 行 、 党 参 、 白 芍 、 生 地 、 葛 根 、 地 龙 、 红 花 、 羌 活 、 秦 艽 、 乳 香 、 没 药 、 生 石 决 明 等 双 味 中 药 组 成 。 【 药 理 作 用 】 药 理 研 究 证 明 ， 本 剂 能 促 进 心 血 管 功 能 ， 使 动 物 血 细 胞 压 积 比 明 显 降 ·)"".· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 低 ， 改 善 血 液 循 环 ， 使 脑 供 血 不 足 的 症 状 得 到 改 善 。 【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 颈 椎 病 有 效 。 本 剂 药 性 偏 温 ， 有 阴 虚 火 旺 、 肝 阳 上 亢 的 高 血 压 和 胃 肠 实 热 的 牙 周 炎 等 患 者 服 后 可 能 引 起 复 发 ， 可 同 时 加 服 牛 黄 清 心 丸 、 牛 黄 降 压 丸 、 知 柏 地 黄 丸 及 牛 黄 清 胃 丸 等 。 【 用 法 用 量 】 用 法 ： 每 次 ! " # 袋 ， #$ %， !&% 为 ! 疗 程 ， 总 疗 程 为 ! 个 半 月 。 ·’((!· 第 十 章 延 缓 衰 老 及 保 健 药 物 第 十 一 章 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 蚊 、 蝇 、 蟑 螂 、 跳 蚤 、 虱 子 、 钉 螺 、 鼠 类 是 多 种 传 染 疾 病 的 主 要 传 播 媒 介 ， 对 人 类 身 体 健 康 危 害 极 大 。 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 物 是 有 效 地 切 断 传 播 途 径 ， 预 防 烈 性 传 染 疾 病 的 重 要 工 具 。 第 一 节 卫 生 杀 虫 剂 用 来 驱 杀 蚊 、 蝇 、 蟑 螂 、 跳 蚤 、 虱 子 等 有 害 昆 虫 的 化 学 药 物 为 卫 生 杀 虫 剂 。 常 用 的 卫 生 杀 虫 剂 包 括 有 机 氯 类 、 有 机 磷 类 、 氨 基 甲 酸 酯 类 、 拟 除 虫 菊 酯 类 及 一 些 驱 避 剂 、 熏 蒸 剂 等 。 近 几 年 正 在 发 展 一 些 昆 虫 生 长 调 节 剂 、 生 物 杀 虫 剂 。 有 机 氯 类 药 物 目 前 多 数 已 被 淘 汰 ， 仅 留 有 少 数 品 种 以 应 付 害 虫 大 暴 发 、 传 染 病 大 面 积 流 行 。 有 机 磷 类 是 目 前 数 量 和 应 用 最 多 的 杀 虫 剂 ， 但 毒 性 大 ， 安 全 系 数 低 。 氨 基 甲 酸 酯 类 药 物 是 仅 次 于 有 机 磷 类 的 重 要 卫 生 杀 虫 剂 ， 易 降 解 ， 残 留 少 ， 对 环 境 污 染 小 ， 毒 性 低 ， 比 较 安 全 ， 同 时 对 耐 有 机 磷 、 除 虫 菊 酯 的 害 虫 也 有 效 。 除 虫 菊 酯 和 拟 除 虫 菊 酯 是 一 类 比 较 理 想 的 卫 生 杀 虫 剂 ， 杀 虫 谱 广 、 高 效 、 低 毒 、 无 残 留 、 不 污 染 环 境 ， 对 人 体 影 响 小 ， 是 目 前 居 住 环 境 内 杀 灭 卫 生 害 虫 应 用 得 最 多 ， 效 果 也 最 好 的 药 物 ， 但 此 类 药 物 易 产 生 耐 药 性 ， 对 水 生 动 物 有 一 定 毒 性 ， 有 的 药 物 光 稳 定 性 有 欠 缺 ， 在 野 外 及 水 田 应 用 上 受 到 一 定 限 制 。 三 氯 杀 虫 酯 （ 蚊 蝇 净 ， !"#$） %&’()*+’,-(’（ %&’().’,-(’， /’,.’,0-(’， 123， 123 4 5#$5） 【 性 状 】 五 色 或 浅 黄 色 结 晶 ， 熔 点 （ 67 *7 ） 89: ; 8$:。 易 溶 于 苯 、 甲 苯 、 二 甲 苯 、 丙 酮 、 热 乙 醇 中 ， 难 溶 于 水 ， 中 性 或 弱 酸 性 时 稳 定 ， 碱 性 分 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 有 机 氯 杀 虫 剂 ， 作 用 以 触 杀 为 主 ， 直 接 影 响 昆 虫 神 经 系 统 传 ·8##<· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 导 ， 使 虫 体 麻 痹 死 亡 。 杀 灭 蚊 、 蝇 作 用 比 滴 滴 涕 快 而 强 ， 对 其 它 害 虫 亦 有 良 效 。 对 其 它 有 机 氯 或 有 机 磷 产 生 耐 药 性 的 蚊 、 蝇 亦 有 良 好 的 杀 灭 作 用 。 为 一 较 好 的 卫 生 杀 虫 药 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 本 品 为 滴 滴 涕 的 类 似 物 ， 但 毒 性 极 低 ， 在 体 内 迅 速 降 解 ， 无 蓄 积 作 用 ， 对 环 境 污 染 较 小 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 孑 孓 ： 喷 洒 蚊 虫 辫 生 地 用 !"# $ % &&’ 处 理 ， () 小 时 可 全 部 杀 死 孑 孓 。 杀 蚊 、 蝇 ： 喷 洒 墙 面 ( *+ ’ ( 墙 面 ； 喷 雾 %,本 品 加 !"%#,四 甲 司 林 ， 室 内 喷 雾 ， ( *+ %!’ - 。 【 制 剂 】 粉 剂 ： -,。 乳 油 ： (#,。 气 雾 剂 ： (,。 油 基 喷 射 剂 ： %,。 林 旦 （ . ! 六 六 六 ， 六 氯 环 乙 烷 ） /012314（ 53’’3 . 678） 【 性 状 】 白 色 粒 状 结 晶 ， ’" &"%%(9 。 溶 于 苯 、 甲 醇 、 四 氯 化 碳 等 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 。 化 学 性 质 稳 定 ， 但 在 碱 作 用 下 或 高 温 下 分 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 有 机 氯 农 药 六 六 六 的 活 性 体 ， 杀 虫 谱 广 ， 效 力 快 而 强 大 ， 是 滴 滴 涕 的 %! 倍 以 上 ， 对 蚊 、 蝇 、 蜂 螂 、 臭 虫 、 跳 蚤 、 虱 子 的 成 虫 、 幼 虫 均 有 高 效 ， 起 触 杀 、 熏 杀 、 胃 毒 等 多 种 作 用 。 对 疥 疮 也 有 治 疗 作 用 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 本 品 属 中 毒 级 ， 毒 性 比 六 六 六 大 ， 长 期 接 触 可 刺 激 皮 肤 ， 引 起 红 斑 、 红 肿 ， 吸 收 后 可 损 害 肝 脏 ， 在 体 内 有 蓄 积 毒 性 ， 对 环 境 有 污 染 。 使 用 时 应 防 止 污 染 皮 肤 或 食 物 ， 忌 与 碱 性 物 质 或 铁 器 接 触 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 室 内 蚊 蝇 ： !"#,稀 释 乳 化 剂 喷 洒 ； % * $ (*+ ’ - 燃 烟 熏 杀 。 灭 孑 孓 ： !"-, $ %,浓 度 乳 剂 喷 洒 ， #!’:$ %!!’:+%’ - 。 灭 虱 ： !"#, $ %,粉 剂 撒 布 。 灭 臭 虫 、 蟑 螂 ： %,粉 剂 撒 布 。 治 疥 疮 用 软 膏 剂 涂 搽 。 【 制 剂 】 粉 剂 ： (,。 可 湿 性 粉 剂 ： (!,， (#,， ;!,。 乳 剂 ： %!,， (!,。 烟 雾 剂 ： (!, $ #!,。 霜 剂 ： %,。 敌 敌 畏 <0=>:?@A?B（ <0=>0?@?&>?B， <<CD） 【 性 状 】 无 色 或 浅 灰 色 油 状 液 体 ， 有 异 臭 ， 挥 发 性 强 ， 溶 于 水 （ %E:FF） 、 煤 油 （ %E)!） 及 大 多 数 有 机 溶 剂 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 有 机 磷 杀 虫 药 ， 具 有 强 大 而 难 逆 的 抗 胆 碱 酯 酶 作 用 。 杀 虫 范 围 广 ， 作 用 快 ， 效 力 强 ， 兼 有 胃 毒 、 触 杀 、 熏 杀 多 种 作 用 方 式 ， 常 用 于 杀 灭 蚊 、 蝇 、 蚤 、 虱 、 臭 虫 、 蟑 螂 等 昆 虫 ， 亦 可 用 于 杀 灭 对 有 机 氯 类 产 生 耐 药 性 的 蚊 、 蝇 。 本 品 杀 虫 效 力 与 气 温 有 关 ， 气 温 越 高 ， 效 果 越 好 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 高 毒 类 ， 比 敌 百 虫 大 G $ H 倍 。 误 食 、 皮 肤 大 量 接 触 或 吸 ·I!!%· 第 十 一 章 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 入 过 多 本 品 ， 均 可 产 生 中 毒 症 状 ， 可 用 解 磷 定 、 阿 托 品 等 解 救 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 蛆 、 孑 孓 ； 原 液 !"#$%& ’ !"$%&() # 用 水 稀 释 $!! 倍 ， 洒 入 粪 坑 或 水 面 。 室 内 灭 蚊 蝇 ； !"*+ ’ !"#+溶 液 喷 雾 ； !"$+溶 液 喷 洒 ； 用 后 关 闭 门 窗 * 小 时 以 上 ； 每 间 用 ,%& ’ $%& 布 条 浸 液 悬 挂 ， 保 效 , ’ - 日 。 灭 虱 、 臭 虫 ： 用 *+溶 液 喷 洒 衣 被 或 刷 缝 隙 ， 衣 被 闷 置 # ’ , 小 时 。 【 制 剂 】 乳 剂 ： $!+， .!+。 油 剂 ： !",+。 美 曲 膦 酯 （ 敌 百 虫 ） /0123456710（ 89&5:， 83;1020:， /0123;<56710， =23><&52;<56） 【 性 状 】 纯 品 为 白 色 晶 末 ， %" ;".,? ’ .@? ， 无 臭 ， 有 挥 发 性 。 溶 于 水 及 有 机 溶 剂 ， 其 水 溶 液 在 碱 性 条 件 下 可 水 解 成 敌 敌 畏 而 使 毒 性 增 加 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 有 机 磷 类 杀 虫 药 ， 能 杀 灭 多 种 卫 生 害 虫 及 农 业 害 虫 ， 兼 有 触 杀 、 熏 杀 、 胃 毒 作 用 。 是 一 种 广 谱 药 ， 杀 虫 速 度 快 ， 但 有 效 期 较 短 - 日 左 右 。 亦 具 抗 血 吸 虫 作 用 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 低 毒 类 。 人 中 毒 时 可 给 予 适 量 阿 托 品 治 疗 。 口 服 中 毒 时 忌 用 碱 性 溶 液 洗 。 【 用 法 与 剂 量 】 防 治 家 庭 卫 生 害 虫 ： !"#+ ’ #+煤 油 液 或 水 溶 液 喷 洒 ； $+粉 剂 撒 布 ； !"* A ’ !",.A( %, 烟 熏 ； !",+ ’ #+毒 饵 诱 杀 。 【 制 剂 】 原 粉 ： B!+。 粉 剂 ： #"$+， @+， $+。 可 湿 性 粉 剂 ： $!+。 可 溶 性 粉 剂 ： $!+， .!+。 替 美 磷 （ 双 硫 磷 ， 替 美 福 司 ， 硫 双 苯 硫 磷 ） =0%045)（ CD710， =0%0;<5)， E351<356， CD7;<5)） 【 性 状 】 纯 品 为 白 色 晶 体 ， 工 业 品 为 棕 色 粘 稠 液 ， 含 量 B!+ ’ B$+。 不 溶 于 水 ， 溶 于 大 部 分 有 机 溶 剂 。 性 质 稳 定 ， 但 遇 碱 即 分 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 有 机 磷 类 灭 蚊 剂 ， 主 要 用 于 杀 灭 蚊 幼 虫 ， 效 果 比 敌 敌 畏 大 *! ’ #! 倍 ， 是 杀 灭 蚊 幼 的 首 选 药 物 ， 持 效 达 半 年 之 久 。 对 抗 敌 敌 畏 的 蚊 幼 也 有 较 好 灭 效 。 但 对 成 蚊 和 蛹 药 效 较 差 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 低 毒 类 。 对 人 、 畜 、 家 禽 、 鱼 类 、 青 蛙 等 无 毒 害 。 对 鸟 、 蜜 蜂 、 虾 有 一 定 毒 性 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 蚊 幼 虫 ： 将 乳 剂 稀 释 为 !"#+浓 度 喷 洒 ， 或 用 各 种 规 格 的 颗 粒 剂 撒 布 蚊 虫 孽 生 地 。 也 可 按 *F#!! 万 比 例 加 入 水 中 ， * 小 时 后 幼 虫 全 部 死 亡 。 【 制 剂 】 乳 剂 ： G!+。 可 湿 性 粉 剂 ： $!+。 颗 粒 剂 ： *+， #+， $+。 粉 剂 ： #+。 ·!*!*· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 倍 硫 磷 （ 番 硫 磷 ， 百 活 屠 ， 拜 太 斯 ） !"#$%&’%（ ()*+&,， ()*$"-） 【 性 状 】 纯 品 为 无 色 、 无 味 液 体 ， 工 业 品 为 棕 色 油 状 物 。 易 溶 于 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 。 遇 强 碱 易 分 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 有 机 磷 杀 虫 剂 ， 以 触 杀 和 胃 毒 作 用 为 主 。 杀 虫 谱 广 ， 持 效 长 ， 是 杀 灭 臭 虫 的 首 选 药 物 。 对 昆 虫 击 倒 速 度 慢 ， 残 放 期 长 ， 可 维 持 ./ 0 .1 日 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 中 毒 级 ， 对 人 畜 毒 性 低 ， 在 体 内 无 蓄 积 。 对 鱼 类 、 蜜 蜂 毒 性 大 。 在 开 花 期 不 宜 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 臭 虫 、 跳 蚤 ： 23粉 剂 加 2 倍 水 调 成 糊 状 物 涂 刷 ； 43水 溶 液 喷 洒 ， 杀 灭 效 果 可 达 4//3， 持 效 数 月 。 灭 虱 ： 23粉 剂 撒 布 栖 息 处 。 灭 蚊 ： 1/3乳 剂 滞 留 喷 洒 ， /516 0 45167 8 2 。 灭 孑 孓 ： 23颗 粒 剂 撤 布 。 【 制 剂 】 粉 剂 ： .3。 可 湿 性 粉 剂 ： 9/3。 颗 粒 剂 ： 23。 乳 油 ： 1/3。 马 拉 硫 磷 （ 马 拉 松 ， 9/9:） ;)<)$%&’#（ ;)<)$%’#） 【 性 状 】 纯 品 为 浅 黄 色 油 状 液 体 ， 工 业 品 （ 含 量 =/3） 为 深 褐 色 油 状 液 体 ， 有 特 殊 的 蒜 臭 ， 室 温 下 即 挥 发 。 易 溶 于 大 部 分 有 机 溶 剂 ， 难 溶 于 水 。 >? 值 在 @5/ 以 上 或 15/ 以 下 迅 速 分 解 ， >? 值 152A 缓 冲 水 溶 液 稳 定 ， 忌 与 碱 性 药 物 混 用 ， 铁 、 锡 、 铝 等 金 属 促 其 分 解 ， 日 光 下 易 氧 化 失 效 。 【 作 用 与 用 途 】 ， 本 品 为 有 机 磷 类 广 谱 杀 虫 剂 ， 主 要 起 触 杀 和 胃 毒 作 用 ， 兼 有 熏 杀 作 用 ， 杀 虫 效 力 中 等 ， 用 于 蚊 、 蝇 、 虱 、 臭 虫 、 蝉 、 螨 的 杀 灭 ， 击 倒 速 度 较 敌 敌 畏 慢 ， 但 残 效 期 较 长 ， 与 敌 敌 畏 <B4 配 合 使 用 灭 蝇 效 果 明 显 增 强 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 对 人 畜 毒 性 低 ， 使 用 安 全 。 但 对 鸟 、 蜜 蜂 、 鱼 类 毒 害 较 大 。 本 品 不 得 与 碱 性 药 物 混 用 ， 不 得 用 铁 等 金 属 器 皿 贮 放 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 蚊 、 蝇 ： 4 6 0 267 8 2 ， 配 成 /543 0 ’513溶 液 ， 室 内 喷 洒 。 灭 虱 ： 1/3乳 油 浸 粉 笔 ， 涂 于 染 虱 衣 被 缝 折 处 。 野 外 灭 蚊 ： 1/3乳 油 1/8< 0 4//87A@/8 2 （ 亩 ） 喷 洒 。 野 外 灭 蝉 、 螨 、 室 内 灭 虱 ： .3粉 剂 1/8 6 0 4//67 8 2 喷 粉 。 【 制 剂 】 乳 油 ： 1/3。 粉 剂 ： .3， 4/3。 可 湿 性 粉 剂 ： 1/3。 杀 螟 松 （ 苏 米 松 ， 杀 螟 硫 磷 ） !"#&$C’$%&’#（ DE8&$%’#， !’<&$%&’#） 【 性 状 】 棕 黄 色 液 体 ， F5 >549/G 0 491G 74.5.H) ， 达 到 此 沸 点 将 分 解 。 溶 于 大 多 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 ， 碱 性 条 件 下 易 分 解 。 ·44/4· 第 十 一 章 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 有 机 磷 类 广 谱 杀 虫 剂 ， 以 触 杀 为 主 ， 兼 具 胃 毒 及 内 吸 杀 虫 作 用 ， 对 蚊 、 蝇 、 臭 虫 均 有 杀 灭 作 用 ， 残 效 较 短 。 !"# 推 荐 $%&可 湿 性 粉 剂 作 滞 留 喷 洒 灭 疟 蚊 ， 亦 可 用 于 室 内 滞 留 喷 洒 和 超 低 容 量 喷 洒 灭 蚊 ， 或 室 内 气 雾 喷 洒 灭 蚊 、 蝇 、 蟑 螂 ， 另 外 ， 目 前 多 以 ’()& * )&浓 度 与 生 物 丙 烯 菊 酯 、 四 甲 司 林 等 击 倒 速 度 快 的 拟 除 虫 菊 酯 复 配 ； 家 庭 喷 雾 灭 害 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 低 毒 级 。 对 人 及 哺 乳 动 物 毒 性 极 低 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 蚊 ： ) +, - ) ， 滞 留 喷 洒 。 灭 臭 虫 ： .& * )&粉 剂 涂 抹 臭 虫 缝 隙 ， 或 )+, - ) 乳 剂 喷 洒 。 灭 螨 ： %() +, - ) ， 喷 洒 。 【 制 剂 】 可 湿 性 粉 剂 ： $%&， /%&。 颗 粒 剂 ； 0&， /&。 粉 剂 ； /&。 乳 油 ： /%&。 卡 巴 立 （ 西 维 因 ， 胺 甲 萘 ， 甲 萘 威 ） 123435.（ 67859， 123423:.， ;<+-2=>73， ?5@2342-） 【 性 状 】 纯 品 为 白 色 结 晶 ， 工 业 品 略 带 灰 色 或 粉 红 色 。 溶 于 丙 酮 、 苯 、 乙 醇 等 有 机 溶 剂 ， 难 溶 于 水 。 碱 性 条 件 下 易 分 解 失 效 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 一 氨 基 甲 酸 酯 类 广 谱 、 高 效 、 低 毒 、 低 残 留 杀 虫 剂 。 主 要 起 触 杀 作 用 ， 兼 有 胃 毒 和 熏 杀 作 用 ， 能 快 速 击 倒 蚊 、 蝇 ， 但 有 复 苏 现 象 ， 宜 和 其 它 杀 虫 剂 合 用 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 本 品 属 低 毒 类 ， 体 内 无 蓄 积 ， 对 人 畜 安 全 ， 但 大 量 误 食 仍 有 中 毒 致 死 危 险 。 若 中 毒 可 用 阿 托 品 治 疗 ， 胆 碱 酯 酶 复 活 剂 能 增 加 本 品 毒 性 ， 应 禁 用 。 本 品 对 蜜 蜂 高 毒 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 蚊 、 臭 虫 ： ) +, - ) ， 可 湿 性 粉 剂 稀 释 后 滞 留 喷 洒 ； ’ +, - ) 烟 熏 灭 蚊 。 灭 虱 ： /&粉 剂 撒 于 内 衣 。 灭 蚤 ： )& * /&粉 剂 撒 布 。 【 制 剂 】 粉 剂 ： ’(/&， )&， /&， ’%&。 可 湿 性 粉 剂 ： )/&， /%&， A%&， A/&。 颗 粒 剂 ： /&。 乳 剂 ： ’0&， ’/&， )$&。 烟 雾 剂 ： $/&， B%&。 残 杀 威 C3DEDF<3（ ;2:+D9， 6<9@5G7， H3E3D@234） 【 性 状 】 结 晶 性 粉 末 ， 溶 于 甲 醇 、 丙 酮 等 大 多 有 机 溶 剂 ， 难 溶 于 水 。 碱 性 条 件 下 易 分 解 失 效 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 氨 基 甲 酸 酯 类 高 效 、 广 谱 、 低 残 留 杀 虫 剂 ， 具 有 触 杀 、 胃 毒 及 熏 杀 多 种 作 用 方 式 ， 对 蚊 、 蝇 、 蜂 螂 高 效 。 持 效 时 间 长 ， 特 别 适 合 于 拟 除 虫 菊 酯 配 伍 作 室 内 喷 洒 杀 灭 蚊 虫 、 蟑 螂 等 卫 生 害 虫 。 为 !"# 推 荐 家 用 卫 生 杀 虫 剂 之 一 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 中 毒 级 。 本 品 对 蜜 蜂 高 毒 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 蚊 ： ) +, - ) ， 滞 留 喷 洒 。 灭 蟑 螂 ： ’& 乳 剂 局 部 喷 洒 。 本 品 亦 可 %()&与 拟 除 虫 菊 酯 配 伍 作 室 内 喷 洒 ， 或 与 拟 除 虫 菊 酯 复 配 后 作 成 蚊 香 点 燃 熏 蒸 杀 蚊 。 ·)’%’· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 制 剂 】 可 湿 性 粉 剂 ： !"#。 颗 粒 剂 ： !#。 乳 油 ： $"#。 二 威 （ 二 嘿 威 ， 法 灭 威 ， 一 路 灵 ） %&’()*)+,（ -).&/， 0).&/， 12)*+’3， 12’*+’3） 【 性 状 】 白 色 结 晶 。 略 带 臭 味 。 溶 于 丙 酮 等 大 多 有 机 溶 剂 ， 微 溶 于 水 。 强 酸 强 碱 介 质 不 稳 定 ， 易 分 解 失 效 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 具 有 触 杀 和 胃 毒 作 用 的 氨 基 甲 酸 酯 类 杀 虫 剂 ， 是 456 推 荐 的 家 庭 卫 生 杀 虫 剂 之 一 。 对 防 治 蟑 螂 其 中 包 括 对 有 机 氯 、 有 机 磷 耐 药 性 的 品 系 是 较 为 理 想 的 药 剂 ， 对 各 种 卫 生 害 虫 和 仓 贮 害 虫 均 有 效 ， 可 用 于 蟑 螂 、 蚊 、 蝇 、 臭 虫 、 跳 蚤 的 杀 灭 及 防 治 ， 击 倒 速 度 快 ， 持 效 期 长 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 中 毒 级 。 在 人 体 内 无 蓄 积 作 用 ， 在 动 植 物 和 士 壤 中 能 较 快 地 代 谢 为 无 害 物 质 。 对 人 畜 毒 较 低 ， 不 污 染 环 境 。 另 外 ， 对 鸟 类 、 鱼 类 、 野 生 动 物 毒 性 低 ， 但 对 蜜 蜂 高 毒 。 忌 与 强 酸 、 碱 性 药 物 配 伍 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 蜂 螂 ； "7! 8 9 $8: . $ 粉 剂 或 液 剂 撤 布 、 喷 洒 于 墙 壁 ， 有 效 期 ; 个 月 。 【 制 剂 】 粉 剂 ： <#， !#。 可 湿 性 粉 剂 ： !"#。 液 剂 ： ="#。 丙 烯 菊 酯 （ 毕 那 命 ， 烯 丙 菊 酯 ） >22?@A+&3（ BC3).&3， B)22?@A+&3?） 本 品 为 外 消 旋 顺 反 异 构 体 。 其 中 DE F 顺 反 异 构 体 为 右 旋 丙 烯 菊 酯 （ / F )22?@A+&3， 商 品 名 为 强 力 毕 那 命 ， B C3).&3 -’+@? ） ， 药 效 为 丙 烯 菊 酯 的 $ 倍 ； 其 &E F 反 式 异 构 体 为 1G F 生 物 丙 烯 菊 酯 （ 商 品 名 益 必 添 ， 杀 蚊 灵 ， 1HI） ， 药 效 为 丙 烯 菊 酯 的 = 倍 。 【 性 状 】 清 亮 琥 珀 色 粘 稠 液 体 ， 溶 于 乙 醇 ， 丙 酮 等 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 ， 碱 、 酸 性 介 质 中 易 分 解 失 效 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 拟 除 虫 菊 酯 类 杀 虫 剂 ， 广 谱 速 效 ， 对 昆 虫 具 有 熏 杀 、 触 杀 作 用 。 对 于 蚊 虫 还 有 很 好 的 驱 赶 和 拒 避 作 用 ， 适 合 制 作 蚊 香 、 电 烤 蚊 香 ， 用 于 室 内 蚊 、 蝇 防 治 。 右 旋 丙 烯 菊 酯 、 特 别 是 1G F 生 物 丙 烯 菊 酯 击 倒 作 用 非 常 显 著 。 亦 可 作 为 气 雾 剂 、 喷 射 剂 的 原 料 。 另 外 ， 与 其 它 农 药 复 配 ， 可 以 防 治 其 它 飞 行 、 爬 行 害 虫 及 动 物 体 外 寄 生 虫 。 本 品 对 害 虫 杀 死 力 、 持 效 力 稍 差 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 丙 烯 菊 酯 对 人 、 畜 毒 性 极 低 ； 右 旋 丙 烯 菊 酯 对 人 、 畜 低 毒 性 ； 1G F 生 物 丙 烯 菊 酯 使 用 浓 度 下 绝 对 安 全 ， 中 等 毒 性 。 本 品 对 人 有 一 定 刺 激 ， 对 观 赏 鱼 、 蜜 蜂 毒 性 高 ， 室 内 使 用 注 意 ， 同 时 使 用 后 应 及 时 通 风 。 【 用 法 与 剂 量 】 ! 蚊 香 ： 通 常 含 丙 烯 菊 酯 为 ’7J# 9 "7;#或 / F 丙 烯 菊 酯 "7J# 9 "7<#， 或 1G F 生 物 丙 烯 菊 酯 "7"!# 9 "7J!#。 点 燃 。 " 电 烤 蚊 香 ： 丙 烯 菊 酯 ： K". 8: 片 ， /F 丙 烯 菊 酯 ： ="+L8:片 ， 1G F 生 物 丙 烯 菊 酯 ： $$.8 9 $=.8:片 。 片 :K 9 J" 小 时 ， 电 加 热 熏 ·<J"J· 第 十 一 章 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 蒸 ， 使 用 面 积 !" # !$% & 。 ! 气 雾 剂 ： ’()"*&$+， 溴 氰 菊 酯 ： "*"!+， 增 效 醚 !+， 室 内 喷 雾 ， 关 闭 门 窗 !$ 分 钟 。 , - 丙 烯 菊 酯 ： "*&$+， 四 甲 司 林 ： "*&$+， 室 内 喷 雾 ， 关 闭 门 窗 !$ 分 钟 。 " 喷 射 剂 ： ’()： "*"!+ # "*".+， 溴 氰 菊 酯 ： "*"&+， 增 效 醚 ： "*"$+ # "*/+， 室 内 喷 洒 ， 关 闭 门 窗 !$ 分 钟 。 , - 丙 烯 菊 酯 ： "*!+， 四 甲 司 林 "*&+， 氯 菊 酯 ： "*!+， 室 内 喷 洒 ， 关 闭 门 窗 !$ 分 钟 。 , - 丙 烯 菊 酯 ： $+， , - 苯 醚 菊 酯 ： $+， 乳 化 剂 !&!!： &&+， 加 水 至 !""+， 对 蚊 蝇 时 稀 释 $" # !"" 倍 ， 对 蟑 螂 时 稀 释 &" 倍 ， 室 内 喷 洒 ， 关 闭 门 窗 !$ 分 钟 。 【 制 剂 】 ’() 乳 油 ： ."+， 专 用 于 蚊 香 。 强 力 毕 那 命 浓 缩 乳 油 ： 0!+， 专 用 于 蚊 香 。 强 力 毕 那 命 油 剂 ： ."+， 专 用 于 电 烤 蚊 香 。 1 - .2 粉 ； 含 , - 丙 烯 菊 酯 &*&+， 专 用 于 蚊 香 。 1 - . 粉 ： 含 丙 烯 菊 酯 .+， 专 用 于 蚊 香 。 ’() 原 油 ： 30+， 用 于 电 烤 蚊 香 、 气 雾 剂 、 喷 射 剂 。 四 甲 司 林 （ 诺 毕 那 命 ， 胺 菊 酯 ） )4567%45869:（ ;4< - =>:7%9:） 【 性 状 】 白 色 结 晶 固 体 ， 溶 于 乙 醇 、 丙 酮 、 甲 苯 等 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 。 强 酸 、 碱 条 件 下 易 分 解 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 广 谱 、 速 效 ， 具 触 杀 作 用 ， 对 蚊 、 蝇 能 快 速 击 倒 ， 但 易 复 苏 ， 对 质 蟑 螂 有 驱 赶 作 用 。 本 品 对 昆 虫 杀 死 力 差 ， 故 一 般 将 其 复 配 使 用 ， 用 于 家 庭 、 公 共 卫 生 、 新 鲜 食 品 、 仓 库 等 处 蚊 虫 、 苍 蝇 、 蟑 螂 、 臭 虫 、 虱 子 、 粮 食 米 虫 的 防 治 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 本 品 毒 性 极 低 ， 使 用 安 全 ， 对 皮 肤 粘 膜 无 刺 激 性 。 本 品 对 光 不 太 稳 定 ， 多 用 于 室 内 ， 本 品 不 得 与 碱 性 药 物 配 伍 。 【 用 法 与 剂 量 】 # 气 雾 剂 ： 四 甲 司 林 ： "*&+， 氯 菊 酯 "*?/+， 主 要 用 于 蟑 螂 ， 室 内 喷 雾 。 四 甲 司 林 ： "*!3+， 氯 菊 酯 ： "*&.+， 增 效 醚 ： "*3?+， 室 内 喷 雾 。 四 甲 司 林 ： "*!+， @@A=： "*.$+， 室 内 喷 雾 。 四 甲 司 林 "*B+， 苯 醚 菊 酯 "*"/$+， 室 内 喷 雾 。 四 甲 司 林 "*!.+， , - 苄 呋 菊 酯 "*"!$+， 室 内 喷 雾 ， 关 闭 门 窗 !$ 分 钟 。 $ 油 剂 ： 四 甲 司 林 ： "*&$+， 戊 菊 酯 ： !+， 剂 量 "*&%9 # "*B%CD % & ， 用 于 蚊 蝇 ， 喷 射 。 ! 乳 剂 ： 四 甲 司 林 ： "*$+， 杀 螟 松 ： $+， 稀 释 !"" 倍 ， 防 治 孑 孓 、 蛆 ， 喷 洒 ， 稀 释 !" 倍 ， 防 治 蟑 螂 ， 喷 洒 。 " 酊 剂 ： 四 甲 司 林 ： "*!$+， 氯 菊 酯 "*B$+， 0"+乙 醇 ， 喷 洒 ， 关 闭 门 窗 !$ 分 钟 ， 用 于 防 治 蚊 、 蝇 、 蟑 螂 。 【 制 剂 】 油 剂 ： "*B+。 气 雾 剂 ： "*B+。 乳 油 ； !/*$+。 氯 氰 菊 酯 （ 灭 百 可 ， 兴 棉 宝 ） E>F46%45869:（ ;G@E - !.3） 【 性 状 】 本 品 为 外 消 旋 顺 反 异 构 体 混 合 物 ， 黄 色 或 棕 色 粘 稠 油 状 液 。 其 外 消 旋 顺 式 异 构 体 为 顺 式 氯 氰 菊 酯 （ HC F87%45869: ， 商 品 名 奋 斗 呐 ， 24:,<:7） ， 白 色 结 晶 ， 为 本 品 的 活 性 体 。 溶 于 大 多 数 有 机 溶 剂 ， 难 溶 于 水 。 碱 性 条 件 下 易 分 解 。 ·.!"!· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 作 用 与 用 途 】 顺 式 体 杀 虫 活 性 为 顺 反 混 合 体 的 ! " # 倍 。 具 触 杀 和 胃 毒 作 用 ， 杀 虫 谱 广 ， 对 蚊 、 蝇 、 蟑 螂 高 效 ， 杀 死 力 强 ， 为 氯 菊 酯 的 ! " # 倍 。 对 有 机 磷 有 抗 药 性 的 蚊 虫 亦 有 效 。 持 效 性 好 ， 适 合 滞 留 处 理 ， 有 一 定 的 击 倒 作 用 。 奋 斗 呐 可 作 成 高 活 性 、 长 持 效 性 可 湿 性 粉 剂 ， 专 用 于 蚊 、 蝇 、 蟑 螂 、 蚂 蚁 的 卫 生 害 虫 防 治 ， 已 用 于 家 庭 、 医 院 、 列 车 及 其 它 特 殊 行 业 ， 被 认 为 是 现 今 优 良 杀 虫 剂 之 一 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 中 毒 级 ， 使 用 浓 度 对 人 畜 安 全 ， 曾 有 一 例 误 食 中 毒 致 死 报 道 。 室 内 使 用 注 意 通 风 ， 避 免 接 触 食 品 ， 避 免 误 服 ， 忌 与 碱 性 药 物 配 伍 。 【 用 法 与 剂 量 】 苍 蝇 ： 可 湿 性 粉 剂 喷 洒 ： $%$& ’ " $%$!’( ) ! 。 蚊 虫 ： 可 湿 性 粉 剂 喷 洒 ： $%$&’ " $%$!’( ) ! 。 蟑 螂 ： 可 湿 性 粉 剂 喷 洒 ： $%$&* ’ " $%$!’( ) ! 。 蚂 蚁 ： 可 湿 性 粉 剂 喷 洒 ： $%$&*’ " $%$+’( ) ! 。 气 雾 剂 ： 氯 氰 菊 酯 $%!#,， 四 甲 司 林 ： $%&-,， 增 效 醚 ： $%-.,， 室 内 喷 雾 ， 关 闭 门 窗 ： &* 分 钟 。 【 制 剂 】 可 湿 性 粉 剂 ： &!%*,， !$,。 乳 油 ： *,， &$,， !$,。 气 雾 剂 。 溴 氰 菊 酯 （ 敌 杀 死 ， 凯 素 灵 ） /012)034567（ /0168， 9 : ;34567） 【 性 状 】 白 色 固 体 。 溶 于 芳 烃 、 /<=>、 氯 代 烃 、 丙 酮 等 有 机 溶 剂 ， 微 溶 于 煤 油 ， 不 溶 于 水 。 对 光 、 热 、 空 气 均 稳 定 ， 是 最 稳 定 菊 酯 之 一 ， 但 对 碱 不 稳 ， 易 分 解 失 效 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 很 强 触 杀 和 胃 毒 作 用 ， 是 菊 酯 中 杀 灭 活 性 最 高 的 品 种 ， 多 用 于 农 业 害 虫 ， 但 对 卫 生 害 虫 蚊 、 蝇 、 蟑 螂 等 均 有 极 强 的 杀 死 、 击 倒 效 力 。 持 效 性 好 。 适 合 室 内 外 卫 生 害 虫 防 治 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 中 毒 级 。 使 用 浓 度 对 人 畜 安 全 ， 切 忌 误 服 ， 对 皮 肤 、 粘 膜 有 刺 激 性 。 忌 与 碱 性 药 物 配 伍 。 对 观 赏 鱼 、 蜜 蜂 高 毒 。 【 用 法 与 剂 量 】 蚊 幼 虫 ： $%.? ’( 亩 ， 水 面 喷 洒 。 蚊 成 虫 ： $%&? ’ " $%++’( 亩 ， 空 间 喷 雾 ； &$) ’ " !$)’(@ ， 滞 留 喷 洒 。 家 蝇 ： *) ’ " &$)’( ) ! ， 滞 留 喷 洒 。 臭 虫 ： *) ’( ) ! ， 滞 留 喷 洒 。 蟑 螂 ： +$ AA) " &$$AA) ， 接 触 喷 射 。 +) ’ " *)’( ) ! ， 滞 留 喷 洒 。 大 蚁 ： $%$&,， 毒 饵 。 畜 虱 ： !* AA) ， 药 浴 。 仓 贮 寄 生 虫 ； $%!* ’ " &B( C （ 粮 ） 。 【 制 剂 】 气 雾 剂 ： 溴 氯 菊 酯 ： $%$&,， DEC： $%!*,， 增 效 醚 ： &,。 微 型 乳 剂 ； 溴 氰 菊 酯 ： $%$!,， DEC： $%$&, " $%$#,， 增 效 醚 $%$*, " $%!,。 溴 氰 菊 酯 粉 笔 （ 杀 蟑 螂 笔 ） $%$+, " $%$*,， 专 治 蟑 螂 。 杀 蟑 药 膏 ； $%!*,， 防 治 蚊 蝇 ， 有 效 期 大 于 * 年 。 防 蚊 帐 ： &*)’ " !$)’( ) ! ， 防 效 & 年 以 上 。 超 低 容 量 喷 雾 剂 ： &,， 用 量 $%* ’ " &0( 公 顷 。 @ : 苯 氧 司 林 （ @ : 苯 醚 菊 酯 ， 速 灭 灵 ） @ : F407;34567（ =36)634567） 【 性 状 】 纯 品 为 五 色 或 浅 黄 色 粘 稠 油 状 液 ， 工 业 品 为 黄 色 或 黄 褐 色 粘 稠 油 状 液 。 溶 ·*&$&· 第 十 一 章 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 于 有 机 溶 剂 ， 难 溶 于 水 。 对 光 不 稳 定 。 碱 性 条 件 下 易 分 解 失 效 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 害 虫 杀 死 力 强 ， 持 效 长 ， 但 击 倒 力 差 ， 故 多 和 击 倒 力 强 的 四 甲 司 林 复 配 ， 用 于 防 治 室 内 蚊 、 蝇 、 蟑 螂 、 虱 、 臭 虫 等 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 本 品 毒 性 很 低 ， 属 无 毒 级 。 允 许 直 接 喷 洒 人 体 用 于 防 治 虱 子 。 【 用 法 、 剂 量 与 制 剂 】 蚊 、 蝇 ： 气 雾 剂 ： ! 油 基 气 雾 剂 ： ! " 苯 醚 菊 酯 ： #$%&’ ( #$)’， 四 甲 司 林 ： #$)’ ( #$*’。 " 水 基 气 雾 剂 ： ! " 苯 醚 菊 酯 ： #$#+&’ ( #$)’， 四 甲 司 林 #$)’ ( #$*’。 油 剂 ： ! " 苯 醚 菊 酯 ： %#’， 四 甲 司 林 %#’ ( )#’， 热 烟 雾 喷 雾 。 蟑 螂 ： ! " 苯 醚 菊 酯 ： &’， 四 甲 司 林 &’ ( %#’， 乳 剂 ， 稀 释 喷 洒 。 体 虱 ： ! " 苯 醚 菊 酯 #$,’。 粉 剂 ： 喷 射 剂 。 酞 酸 丁 酯 （ 邻 苯 二 甲 酸 二 丁 酯 ， 驱 蚊 叮 ） -./0123451563617（ -89） 【 性 状 】 无 色 或 淡 黄 色 油 状 液 体 。 难 溶 于 水 ； 能 与 多 数 有 机 溶 剂 任 意 混 合 。 【 作 用 与 用 途 】 为 昆 虫 驱 避 剂 。 对 蚊 、 虱 等 昆 虫 有 驱 避 作 用 ， 并 能 杀 灭 疥 虫 及 血 吸 虫 尾 蚴 。 【 用 法 与 剂 量 】 将 搽 剂 涂 于 皮 肤 或 喷 于 衣 服 上 ， 或 将 衣 服 放 入 &’乳 剂 中 浸 过 ， 均 有 避 虫 之 效 。 临 床 常 用 其 复 方 搽 剂 ， 搽 于 将 浸 水 的 手 、 足 皮 肤 ， 可 预 防 稻 田 皮 炎 、 虫 咬 及 血 吸 虫 尾 蚴 感 染 ， 作 用 可 达 , 小 时 。 【 制 剂 】 乳 剂 ： &’。 搽 剂 ： %&’。 复 方 搽 剂 ： 含 本 品 %&’， 明 胶 %’， 樟 脑 %’， 羧 甲 基 纤 维 素 钠 %’， 苯 酚 #$&’， 尼 泊 金 乙 酯 #$#&’。 甲 苯 二 乙 胺 （ 间 甲 苯 酰 二 乙 胺 ） :;0!.7156<.=7（ < " :;032!.715236<.=7） 【 性 状 】 油 状 液 体 ， 能 溶 于 水 和 有 机 溶 剂 。 【 作 用 与 用 途 】 为 驱 蚊 剂 ， 对 蚊 的 驱 避 率 可 达 >#’以 上 ， 有 效 时 间 为 , 小 时 。 【 用 法 与 剂 量 】 涂 于 皮 肤 裸 露 部 分 ， 每 , 小 时 % 次 。 【 制 剂 】 )$&’的 乙 醇 溶 液 （ 驱 蚊 露 ） 。 二 乙 甲 苯 酰 胺 （ 避 蚊 胺 ） -.715231 ;30?6<.!7（ -771， -73457=7， @716!73457=7） 【 性 状 】 五 色 至 琥 珀 色 液 体 ， 溶 于 醇 、 醚 等 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 ， 比 较 稳 定 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 高 效 、 广 谱 驱 避 剂 ， 对 蚊 、 蠓 、 蚋 、 虻 、 蜱 、 螨 、 早 蚂 蝗 等 均 有 良 好 的 驱 避 作 用 。 ·A%#%· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 低 毒 类 ， 使 用 安 全 。 浓 度 高 时 对 人 皮 肤 有 轻 微 灼 热 感 。 【 用 法 与 剂 量 】 酊 剂 !"! # $"! 均 匀 涂 于 身 体 暴 露 处 ； 气 雾 剂 %&’"! # !"! 均 匀 喷 于 身 体 暴 露 处 。 【 制 剂 】 原 油 ： (’)， *’)。 酊 剂 、 乳 剂 、 膏 剂 ： +%)。 霜 剂 ： ,%)。 气 雾 剂 ： +%)。 驱 蚊 灵 （ 驱 蚊 油 -( 号 ） ./"0!120 【 性 状 】 无 色 或 浅 黄 色 油 状 物 ， 溶 于 乙 醇 、 丙 二 醇 等 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 。 有 芳 香 味 。 【 作 用 与 用 途 】 为 驱 蚊 剂 ， 对 早 蚂 蝗 亦 有 驱 避 效 果 。 同 样 浓 度 下 驱 避 时 间 比 避 蚊 胺 长 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 属 低 毒 品 ， 对 人 毒 性 很 低 ， 使 用 安 全 ， 对 皮 肤 刺 激 性 小 。 忌 涂 于 皮 肤 破 损 处 及 眼 结 膜 。 【 用 法 与 剂 量 】 $%) # ’%)药 液 涂 抹 于 身 体 暴 露 部 位 ， 每 + # - 小 时 一 次 。 【 制 剂 】 乳 剂 ： ’%)。 酊 剂 、 膏 剂 、 溶 液 剂 。 敌 灭 灵 （ 灭 幼 脲 3 号 ， 除 虫 脲 ） ./4!560275812（ ./"!//2， 9: ; -%,%） 【 性 状 】 淡 黄 色 油 状 液 体 ， 溶 于 大 多 数 有 机 溶 剂 ， 难 溶 于 水 。 对 光 、 热 不 稳 定 。 【 工 作 用 与 用 途 】 本 品 属 昆 虫 生 长 调 节 剂 ， 以 胃 毒 为 主 ， 具 抗 脱 皮 激 素 生 物 活 性 ， 抑 制 体 内 几 丁 质 合 成 ， 干 扰 虫 体 表 皮 形 成 ， 从 而 杀 灭 昆 虫 或 灭 幼 虫 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 对 人 畜 毒 性 极 低 ， 对 不 脱 皮 益 虫 无 害 。 注 意 避 光 施 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 蝇 ： 3 <<" # 3%<<" ， 化 蛹 率 髓 浓 度 增 高 而 降 低 。 作 用 二 龄 幼 虫 效 果 优 于 三 龄 虫 ， 持 效 达 3 个 月 。 对 三 龄 末 期 幼 虫 无 效 。 灭 蚊 幼 ： 3 <<" ， 稻 田 持 效 3$ # 3= 日 ， 水 坑 中 持 效 3= # $, 日 。 苏 云 金 杆 菌 >?@/!!5A 9B58/2C/02A/A 本 品 为 生 物 杀 虫 剂 ， 对 库 蚊 、 伊 蚊 较 敏 感 ， 灭 蚊 幼 效 力 达 *%)左 右 ， 但 持 效 较 差 ， 对 中 华 按 蚊 效 果 亦 不 理 想 ， 持 效 时 间 短 。 灭 蚊 幼 ： 现 场 大 面 积 ， 非 流 动 水 ： 3)浓 度 ， 流 动 水 ： $)浓 度 ， 3%%"!D "， 水 面 喷 洒 ， 灭 效 *%)。 水 池 ： %&-<<"， 稻 田 ： $<<"， 持 效 + # ’ 日 。 ·(3%3· 第 十 一 章 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 第 二 节 灭 螺 药 五 氯 酚 钠 !"#$%& ’()*+,-$"."/-()+*(（ !+)*"0.$1(， 2+)*"0.$*(） 【 性 状 】 纯 品 为 白 色 针 状 结 晶 ， 工 业 品 为 浅 黄 色 粉 末 或 片 状 物 ， 溶 于 水 及 大 多 数 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 苯 。 有 氯 臭 ， 呈 碱 性 ， 易 潮 解 结 块 。 日 光 照 射 易 分 解 失 效 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 触 杀 性 灭 螺 药 ， 对 成 螺 、 幼 螺 、 螺 卵 、 血 吸 虫 卵 、 毛 蚴 、 尾 蚴 均 可 杀 灭 。 用 药 后 3 4 5 日 内 使 钉 螺 死 亡 ， 气 温 367左 右 时 灭 螺 效 果 最 好 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 对 人 皮 肤 、 粘 膜 有 刺 激 性 ， 使 用 不 当 可 自 皮 肤 吸 收 中 毒 ， 须 注 意 个 人 防 护 。 对 鱼 类 、 家 畜 、 农 作 物 毒 性 大 ， 鱼 塘 不 能 用 。 水 田 用 药 3 4 5 日 后 方 可 插 秧 。 刚 施 药 处 水 及 草 禁 止 人 、 畜 、 禽 食 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 喷 洒 法 ： 8 9 4 :69; & 5 ， 配 成 :< 4 3<溶 液 喷 洒 。 浸 杀 法 ： 估 计 钉 螺 孳 生 地 水 量 ， 按 :6 9 4 369; & 3 ， 施 药 。 河 边 铲 草 皮 浸 杀 法 ： 沿 河 边 撒 药 ， :6 9 4 369; & 3 ， 再 将 草 皮 和 药 一 起 铲 入 河 边 水 中 ， 水 上 水 下 钉 螺 都 可 浸 杀 。 【 制 剂 】 可 湿 性 粉 剂 ： =6<。 氯 硝 柳 胺 （ 灭 绦 灵 ， 血 防 > ?@， 贝 螺 杀 ） A$,1"2+&$#(（ B"&(2+)， C+D1%2$#） 【 性 状 】 黄 白 色 结 晶 粉 末 ， 溶 于 热 乙 醇 、 环 己 酮 、 氢 氧 化 钠 溶 液 ， 微 溶 于 乙 醇 、 乙 醚 、 丙 酮 、 氯 仿 ， 几 不 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 钉 螺 、 螺 卵 、 血 吸 虫 毛 蚴 、 尾 蚴 均 有 强 大 杀 灭 作 用 ， 杀 螺 效 力 比 五 氯 酚 钠 强 :6 倍 ， 维 持 时 间 也 较 长 ， 与 五 氯 酚 钠 合 用 可 提 高 灭 螺 效 果 ， 气 温 367以 上 灭 螺 效 果 好 。 此 外 可 用 于 血 吸 虫 尾 蚴 感 染 ， 亦 可 用 于 治 疗 绦 虫 病 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 本 品 对 人 、 畜 、 农 作 物 均 无 害 ， 对 皮 肤 粘 膜 无 刺 激 性 ， 但 对 鱼 类 毒 性 大 ， 鱼 塘 禁 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 稻 田 灭 螺 可 用 浸 杀 法 ： 根 据 水 容 积 ， 3 9; & 5 。 陆 地 灭 螺 可 用 喷 洒 法 ： 用 药 3 9; & 3 ， 配 成 6E3<浓 度 喷 洒 。 河 边 铲 草 皮 浸 杀 法 ： 沿 河 边 先 按 3 9; & 3 喷 药 ， 然 后 将 草 皮 和 药 一 起 铲 入 河 边 水 中 ， 可 杀 死 水 上 水 下 钉 螺 。 【 制 剂 】 糊 剂 ： 86<。 ·=:6:· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 氯 乙 酰 胺 !"#$%$&’()&*+,(（ !"#$%()"&*+-(） 本 品 灭 钉 螺 效 果 与 五 氯 酚 钠 相 当 ， 优 点 是 对 鱼 类 毒 性 低 ， 常 用 量 对 鱼 类 无 影 响 ， 可 用 于 养 鱼 水 域 。 对 哺 乳 动 物 的 毒 性 与 五 氯 酚 钠 接 近 。 喷 洒 法 用 药 . / 0 12/3 * 4 草 滩 ， 5 日 后 灭 螺 效 果 达 667 0 1227。 浸 杀 法 用 于 养 鱼 水 域 ， 用 量 ： 12 /3 * 5 。 氨 水 8**$-+& 9&)(% 农 用 氨 水 为 五 色 澄 明 液 体 ， 有 强 烈 刺 激 性 氨 臭 。 本 品 为 农 田 基 肥 ， 同 时 具 有 灭 螺 作 用 ， 可 用 于 稻 田 灭 螺 。 用 量 为 52: /3 亩 ， 灭 螺 效 果 可 达 ;27。 氰 胺 化 钙 （ 石 灰 氮 ） !&#’+<* !=&-&-*+,( 本 品 为 碱 性 化 肥 ， 也 具 有 杀 灭 钉 螺 和 螺 卵 的 作 用 ， 常 以 浸 杀 法 用 于 稻 田 灭 螺 ， 用 量 1.:/ 0 4.:/3亩 ， 灭 螺 效 果 达 ;27。 施 药 后 需 隔 5 日 才 能 插 秧 。 本 品 对 人 和 鱼 类 均 有 毒 性 ， 应 注 意 长 期 防 护 。 长 期 暴 露 于 空 气 中 易 吸 收 水 分 和 !> 4 使 作 用 降 低 。 螺 灭 ?<%+*+-(（ @ A ;;） 本 品 为 黄 色 结 晶 ， 能 杀 灭 淡 水 螺 及 钉 螺 ， 效 力 高 。 喷 洒 法 给 药 ， 用 量 . /B* 4 ， 钉 螺 死 亡 率 可 达 627 0 1227。 对 鱼 类 毒 性 较 大 ， 应 注 意 。 C A 三 苯 甲 基 吗 啉 （ 蜗 螺 净 ） C A D%+)=#*$%E"$#+-(（ F%(G’$-） 本 品 可 杀 灭 扁 卷 螺 及 钉 螺 ， 作 用 迅 速 ， 但 对 螺 卵 无 效 。 可 采 用 喷 洒 法 或 浸 杀 法 灭 螺 。 也 可 用 其 颗 粒 剂 （ H7） ， 用 量 按 2I4 /3 * 4 ， 用 手 撒 或 喷 粉 器 喷 洒 。 本 品 对 人 、 畜 和 农 作 物 无 明 显 影 响 ， 但 对 鱼 类 有 毒 性 ， 应 适 当 注 意 。 ·;121· 第 十 一 章 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 第 三 节 毒 鼠 药 灭 鼠 优 （ 抗 鼠 灵 ， 维 高 ） !"#$%（ &’%()(*’+， ,- . /01， 2- . 343） 【 性 状 】 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 无 味 。 溶 于 乙 醇 、 丙 酮 、 乙 二 醇 等 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 高 选 择 性 、 强 效 杀 鼠 药 ， 作 用 机 制 是 拮 抗 烟 酰 胺 ， 造 成 严 重 维 生 素 5 缺 乏 ， 呼 吸 肌 麻 痹 致 死 ， 对 家 鼠 、 野 鼠 等 多 种 鼠 毒 力 较 强 。 可 用 于 住 宅 、 工 厂 、 轮 船 、 码 头 、 粮 仓 、 旱 田 、 水 田 、 林 区 、 草 原 灭 鼠 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 对 人 、 畜 毒 性 小 ， 使 用 安 全 ， 无 二 次 中 毒 ， 烟 酰 胺 和 胰 岛 素 是 特 效 解 毒 剂 。 配 制 毒 饵 应 采 取 安 全 措 施 ， 本 品 和 毒 饵 按 剧 毒 药 品 处 理 和 保 管 。 【 用 法 与 剂 量 】 一 般 配 成 粘 附 毒 饵 剂 型 ， 诱 饵 以 红 薯 和 胡 萝 卜 为 佳 ， 现 用 现 配 。 制 成 含 药 0617 8 /607的 毒 饵 ， 每 堆 投 放 +0 9 8 :09 。 【 制 剂 】 原 粉 。 萘 硫 脲 （ 安 妥 ， ! . 萘 硫 脲 ） ;"<=>=’+>=($?%@"（ A*>?， 2"?>?， 2"> . >?， A?>?%"+） 【 性 状 】 纯 品 为 灰 白 色 结 晶 粉 末 ， 工 业 品 为 蓝 灰 色 结 晶 粉 末 。 溶 于 醇 、 酮 等 有 机 溶 剂 ， 难 溶 于 水 。 在 阳 光 和 空 气 中 稳 定 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 能 毒 杀 各 种 家 鼠 。 鼠 食 本 品 后 呼 吸 减 弱 ， 血 压 增 高 ， 胸 膜 渗 出 ， 肺 水 肿 ， / 8 B 日 内 死 亡 ， 对 各 种 鼠 的 致 死 量 相 差 较 大 ， 且 毒 力 不 稳 定 ， 易 受 鼠 龄 、 季 节 、 食 物 等 多 种 因 素 影 响 ， 并 易 产 生 抗 药 性 。 主 要 用 作 灭 鼠 轮 换 药 物 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 本 品 对 人 、 畜 比 较 安 全 ， 但 误 服 可 中 毒 。 本 品 不 宜 用 酸 性 食 物 作 饵 料 ， 并 且 拌 食 饵 时 不 可 直 接 接 触 手 ， 以 免 鼠 类 拒 食 。 用 量 必 须 高 于 致 死 量 ， 否 则 使 鼠 产 生 耐 药 性 ， 须 隔 数 周 后 才 能 再 用 。 【 用 法 与 剂 量 】 可 用 面 粉 、 香 油 制 成 B7毒 饵 ， 投 放 于 家 鼠 出 没 场 所 。 亦 可 制 成 B7 糊 剂 ， 蘸 在 玉 米 棒 上 堵 鼠 洞 。 B07面 粉 制 剂 撒 于 鼠 道 或 鼠 洞 口 。 【 制 剂 】 粉 剂 ： C 4D7 ·0:0/· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用 磷 化 锌 !"#$ %&’()&"*+（ !"#$ %&’,)&’-"*+， !"#’)&’(， ./,)/#） 【 性 状 】 灰 色 或 类 黑 色 有 光 泽 粉 末 ， 具 腐 鱼 样 臭 ， 受 潮 、 日 晒 、 遇 酸 易 分 解 。 溶 于 苯 及 二 硫 化 碳 ， 不 溶 于 水 、 乙 醇 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 常 用 杀 鼠 药 ， 对 家 鼠 及 野 鼠 均 有 强 大 杀 死 能 力 。 鼠 食 后 在 胃 内 遇 酸 反 应 产 生 磷 化 氢 ， 中 毒 ， 多 于 食 后 01 小 时 内 死 亡 。 平 均 致 死 量 为 023 4 5 16347 84。 残 效 期 长 ， 毒 饵 半 月 内 仍 保 持 药 效 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 对 人 、 畜 毒 性 较 强 ， 误 食 可 中 毒 。 人 若 中 毒 立 即 催 吐 ， 反 复 使 用 692:;<=> 1 洗 胃 ， 直 至 洗 出 液 无 磷 臭 为 止 ， 再 用 ? 0 > 0 ： 溶 液 （ @:溶 液 A663, B 水 A663A） 或 6962:高 锰 酸 钾 溶 液 持 续 洗 胃 ， 直 至 洗 出 液 澄 清 ， 然 后 口 服 硫 酸 钠 A24 5 @64 导 泻 ， 禁 食 油 类 泻 药 ， 忌 食 鸡 蛋 、 牛 奶 、 动 植 物 油 类 ， 以 免 加 强 药 物 吸 收 。 猫 、 狗 食 入 本 品 毒 死 的 鼠 类 可 产 生 二 次 中 毒 ， 死 鼠 应 深 埋 ， 以 免 发 生 二 次 中 毒 。 毒 饵 中 药 量 必 须 大 于 致 死 量 ， 药 量 不 足 未 中 毒 死 亡 ， 则 可 长 期 拒 食 本 品 。 毒 饵 应 新 鲜 配 制 ， 以 免 分 解 后 毒 力 下 降 ， 配 药 及 用 药 也 应 注 意 安 全 。 【 用 法 与 剂 量 】 灭 家 鼠 ： 配 成 0: 5 2:的 食 饵 或 浆 糊 使 用 。 灭 野 鼠 ： 按 @: 5 A6: 与 玉 米 、 高 梁 、 谷 子 、 大 米 等 拌 成 毒 饵 ， 隔 数 日 投 放 一 次 ， 也 可 用 草 木 灰 、 细 糠 与 本 品 配 成 浓 度 为 A6: 5 06:的 毒 粉 ， 撤 于 鼠 洞 内 或 鼠 类 出 没 路 径 。 粮 库 灭 鼠 配 成 浓 度 为 692:的 毒 水 加 少 量 食 糖 ， 诱 鼠 喝 水 。 【 制 剂 】 原 粉 ： C D6:。 碳 酸 钡 E/-"<3 ;/-F’#/G+ 【 性 状 】 白 色 重 质 粉 末 。 不 溶 于 水 ， 能 溶 于 酸 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 对 鼠 的 神 经 系 统 心 肌 和 骨 骼 肌 都 有 毒 性 ， 可 使 其 先 兴 奋 后 麻 痹 ， 最 后 致 死 。 用 于 毒 鼠 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 对 人 畜 毒 性 也 很 大 ， 使 用 时 宜 注 意 。 【 用 法 与 剂 量 】 按 H: 5 H92:的 浓 度 配 成 毒 饵 用 于 毒 鼠 。 【 制 剂 】 原 粉 。 甘 氟 I,"JG’- 【 性 状 】 五 色 透 明 液 体 ， 略 有 刺 激 性 酸 味 ， 能 与 水 、 乙 醇 互 溶 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 杀 鼠 的 选 择 性 较 强 ， 对 高 原 鼠 有 高 度 毒 性 ， 主 要 损 害 其 神 经 系 ·A06A· 第 十 一 章 杀 虫 驱 蚊 灭 螺 毒 鼠 药 统 。 毒 性 较 磷 化 锌 强 !" 倍 以 上 ， 鼠 食 后 # 小 时 死 亡 。 主 要 用 于 杀 灭 高 原 鼠 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 严 防 人 畜 中 毒 ， 解 毒 剂 为 解 氟 灵 （ 乙 酰 胺 ） 。 【 用 法 与 剂 量 】 制 成 含 甘 氟 !$的 燕 麦 毒 饵 撒 于 鼠 洞 口 。 【 制 剂 】 溶 液 剂 。 敌 鼠 钠 （ 双 苯 杀 鼠 酮 钠 ， 敌 鼠 ） %&’()*&+, - .)（ %&’()*&+/+,， %&’(,+)0&/+,， %&’()*&+, 1/0&23） 【 性 状 】 浅 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 溶 于 水 、 乙 醇 、 丙 酮 ， 不 溶 于 苯 、 甲 苯 。 稳 定 性 好 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 一 代 抗 凝 血 杀 鼠 剂 ， 化 学 结 构 与 香 豆 素 类 相 似 ， 亦 可 损 伤 毛 细 血 管 ， 增 加 管 壁 通 透 性 ， 造 成 内 脏 及 皮 下 出 血 而 死 亡 。 本 品 对 鼠 的 急 性 毒 力 远 不 如 慢 性 毒 力 ， 一 般 情 况 下 不 需 多 次 给 予 毒 饵 。 投 放 毒 饵 后 # 4 5 日 出 现 死 鼠 。 已 有 抗 药 性 鼠 出 现 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 对 人 畜 毒 性 较 小 ， 比 较 安 全 ， 人 一 旦 误 食 中 毒 ， 用 特 效 解 毒 药 维 生 素 6， 可 以 解 毒 。 对 猫 、 狗 、 兔 毒 性 较 高 ， 而 且 可 发 生 二 次 中 毒 ， 因 此 死 鼠 应 深 埋 处 理 。 【 用 法 与 剂 量 】 通 常 制 成 毒 饵 、 毒 水 使 用 。 浓 度 ： 毒 饵 ： "7"8$ 4 "7!$； 毒 水 ： "7!$ 4 "78$。 毒 饵 可 用 米 或 面 粉 ， 连 投 # 日 ， 随 吃 随 投 。 【 制 剂 】 粉 剂 ： !$。 大 隆 （ 杀 鼠 隆 ， 澳 联 苯 杀 鼠 迷 ） 9):/+（ ;</0&=)*/23） 【 性 状 】 类 白 色 固 体 。 溶 于 乙 酸 乙 酯 、 苯 、 丙 酮 、 氯 仿 等 有 机 溶 剂 ， 不 溶 于 水 。 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 二 代 抗 凝 血 杀 鼠 药 ， 杀 鼠 谱 广 ， 使 用 浓 度 极 低 ， 对 各 种 害 鼠 以 及 对 第 一 代 抗 凝 血 杀 鼠 药 产 生 抗 性 的 鼠 都 有 极 高 的 杀 鼠 效 力 ， 是 目 前 抗 凝 血 药 中 对 鼠 毒 性 最 大 的 灭 鼠 药 ， 其 效 力 比 华 法 林 大 >"" 倍 ， 单 次 剂 量 即 可 奏 效 。 本 品 同 其 它 抗 凝 血 药 一 样 ， 抑 制 凝 血 酶 原 的 合 成 ， 使 鼠 内 脏 出 血 致 死 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 本 品 毒 性 较 大 ， 使 用 浓 度 对 人 比 较 安 全 。 维 生 素 6 是 有 效 解 毒 剂 。 注 意 安 全 配 药 和 用 药 。 【 用 法 与 剂 量 】 用 玉 米 粉 、 面 粉 或 大 米 制 成 含 药 8" ’’3 的 粒 状 毒 饵 投 放 。 【 制 剂 】 粉 剂 ： "7!$。 ·>>"!· 第 十 篇 临 床 其 他 常 用 药 物 的 合 理 应 用