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""
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第 二 篇
抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
第 一 节 青 霉 素 类 抗 生 素
青 霉 素 类 抗 生 素 是 临 床 抗 感 染 的 一 类 重 要 药 物 ， 它 包 括 最 早 用 于 临 床 的 天 然 青 霉 素
及 !" 年 代 大 量 开 发 的 半 合 成 青 霉 素 ， 半 合 成 青 霉 素 以 天 然 青 霉 素 的 母 核 ! # $%$（ ! # 氨
基 青 霉 烷 酸 ） 为 原 料 ， 用 化 学 合 成 的 方 法 改 变 其 侧 链 研 制 出 一 系 列 抗 菌 活 性 、 抗 菌 谱 、 对
酸 及 青 霉 素 酶 的 隐 定 性 各 有 特 点 的 新 的 半 合 成 抗 生 素 。
青 霉 素 &
’()*+,-()./.,,.)
【 别 名 】 苄 青 霉 素 ， %()./.,,.) &。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 繁 殖 期 杀 菌 药 ， 抑 制 细 菌 繁 殖 时 细 胞 壁 的 合 成 ， 导 致 细 菌 溶
菌 死 亡 。 本 品 为 窄 谱 抗 生 素 ， 对 革 兰 阳 性 菌 有 效 。 对 本 品 高 度 敏 感 的 致 病 菌 有 ： 绿 色 链
球 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 、 白 喉 杆 菌 、 百 日 咳 杆 菌 、 破 伤 风 杆 菌 、 炭 疽 杆 菌 、 脑 膜 炎 球 菌 及 致 病
螺 旋 体 等 。 肺 炎 球 菌 、 金 黄 色 葡 萄 球 菌 、 肠 球 菌 、 军 团 菌 及 流 感 杆 菌 对 本 品 的 敏 感 度 变 化
较 大 ， 耐 药 或 高 度 耐 药 者 占 相 当 的 比 例 。
本 品 不 耐 酸 ， 口 服 量 的 0"1以 上 被 胃 酸 破 环 。 肌 肉 吸 收 良 好 ， 肌 注 2" 万 3 4"" 万 单
位 青 霉 素 &， 高 峰 血 药 浓 度 约 5 3 6"789,。 静 脉 输 注 本 品 4"" 万 78:， 输 注 6: 的 血 清 药
物 浓 度 约 为 6" 3 ;"789,。 本 品 表 观 分 布 容 积 约 为 6"<， 脑 膜 有 炎 症 时 药 物 易 进 入 脑 脊 液
中 。 本 品 消 除 半 衰 期 约 为 ;"9.)， 主 要 以 原 型 从 肾 脏 排 出 体 外 ， 约 占 用 药 量 的 5"1 3
="1。
本 品 主 要 用 于 敏 感 致 病 菌 引 起 的 系 统 感 染 ， 如 呼 吸 系 统 感 染 、 咽 炎 、 猩 红 热 、 蜂 窝 组
·=44·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
织 炎 、 败 血 症 、 脑 膜 炎 、 淋 病 及 梅 毒 等 。
【 用 法 与 用 量 】 一 般 性 感 染 可 采 用 肌 内 注 射 给 药 ， 每 次 !" 万 # $" 万 %， 每 日 & 次 。
重 症 感 染 可 静 脉 输 注 ， 每 日 ’"" 万 # (""" 万 % 分 ) # ! 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 (* 过 敏 反 应 是 本 品 最 常 见 的 不 良 反 应 。
!
型 变 态 反 应 即 过 敏 性 休 克
约 占 "*""!+ # "*"(’+， 主 要 表 现 为 呼 吸 道 梗 阻 、 循 环 障 碍 、 中 枢 神 经 系 统 反 应 异 常 及 消
化 系 统 紊 乱 等 ， 及 时 就 地 使 用 肾 上 腺 素 抢 救 可 大 大 降 低 死 亡 率 。
"
、
#
型 变 态 反 应 主 要
表 现 为 溶 血 性 贫 血 及 血 清 病 样 反 应 ， 一 般 临 床 不 多 见 ， 症 状 单 一 ， 一 般 不 重 ， 停 药 后 反 应
即 可 消 失 或 进 行 适 当 对 症 治 疗 。 &* 全 身 大 剂 量 或 鞘 内 用 药 量 过 大 可 产 生 毒 性 反 应 如 抽
搐 、 肌 肉 阵 挛 、 昏 迷 等 。 )* 赫 氏 反 应 。 !* 二 重 感 染 。
【 相 互 作 用 】 (* 与 丙 磺 舒 合 用 可 使 青 霉 素 , 血 药 浓 度 升 高 。 &* 与 氨 基 苷 类 药 物 合
用 对 某 些 致 病 菌 有 协 同 抗 菌 作 用 。 )* 与 抑 菌 药 合 用 从 理 论 上 讲 二 者 有 拮 抗 作 用 。
【 注 意 事 项 】 (* 青 霉 素 , 皮 试 阴 性 者 方 可 用 药 。 &* 静 脉 输 注 宜 用 青 霉 素 , 钠 盐 。
)* 严 重 肾 功 能 损 害 者 不 宜 应 用 大 剂 量 治 疗 方 案 ， 以 免 引 起 毒 性 反 应 。
【 制 剂 】 青 霉 素 , 钾 盐 。
注 射 剂 ： 每 支 !" 万 %。
青 霉 素 , 钠 盐 。
注 射 剂 ： 每 支 ("" 万 %。
青 霉 素 -
./01234506/47 .018987781
【 别 名 】 苯 氧 甲 青 霉 素 ， .018987781 -。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 抗 菌 作 用 同 青 霉 素 ,， 抗 菌 活 性 较 青 霉 素 , 稍 差 。 本 品 耐 酸 、
口 服 吸 收 良 好 、 血 药 浓 度 高 ， 口 服 "*’
:
， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 可 达 ) # ’5
:;7
， 血 清 生 物 半 衰
期 约 为 "*’ # (/。 本 品 主 要 经 肾 脏 排 出 ， 用 药 后 (&/， 约 排 出 用 药 量 的 !"+左 右 。 本 品 主
要 用 于 革 兰 阳 性 球 菌 引 起 的 轻 症 感 染 ， 如 < 族 溶 血 性 链 球 菌 引 起 的 扁 桃 体 炎 、 猩 红 热 、 鼻
窦 炎 、 中 耳 炎 及 预 防 风 湿 热 复 发 、 感 染 性 心 内 膜 炎 等 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 给 药 ， 每 次 "*’
:
， 每 日 ) # ! 次 ， 饭 前 服 用 。
【 不 良 反 应 】 本 品 不 良 反 应 发 生 率 低 ， 主 要 不 良 反 应 为 胃 肠 道 烧 灼 感 、 恶 心 、 呕 吐 及
腹 泻 等 ， 过 敏 反 应 少 见 ， 但 有 过 敏 性 休 克 的 病 例 报 告 。
【 相 互 作 用 】 同 青 霉 素 ,。
【 注 意 事 项 】 同 青 霉 素 ,。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 &’"5
:
， ’""5
:
。
·"&(·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
苯 唑 西 林
!"#$%&&%’
【 别 名 】 苯 唑 青 霉 素 ， 新 青
!
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 半 合 成 窄 谱 青 霉 素 ， 对 革 兰 阳 性 球 菌 有 抗 菌 活 性 。 由 于 本 品
对 金 葡 菌 产 生 的
"
( 内 酰 胺 酶 稳 定 ， 故 对 耐 青 霉 素 ) 的 金 葡 菌 具 有 强 大 的 抗 菌 活 性 ， 是 本
品 的 主 要 特 点 ， 对 链 球 菌 属 的 抗 菌 活 性 远 不 如 青 霉 素 )， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 无 效 。 由 于 本
品 用 于 临 床 近 *+ 年 ， 耐 青 霉 素 ) 金 葡 菌 对 本 品 的 敏 感 性 有 所 下 降 。 对 敏 感 金 葡 菌 的 作
用 本 品 不 如 青 霉 素 )。 本 品 耐 酸 ， 既 可 口 服 又 可 肠 道 外 用 药 。 单 次 空 腹 口 服 本 品 ,
-
， 服
药 后 ,. 的 高 峰 血 药 浓 度 为 ,/
#
-01&
； 肌 注 +23
-
， +23. 的 峰 浓 度 可 达 ,4
#
-01&
以 上 ， 5
,0/
约
为 +23.。 血 清 蛋 白 结 合 率 高 于 6+7； 本 品 可 被 肝 脏 代 谢 ， /8. 尿 中 排 出 给 药 量 的 /+7 9
*+7。 本 品 主 要 用 于 治 疗 耐 青 霉 素 ) 葡 萄 球 菌 引 起 的 感 染 ， 如 耐 青 霉 素 ) 金 葡 菌 引 起 的
皮 肤 感 染 、 败 血 症 等 。
【 用 法 与 用 量 】 本 品 可 口 服 及 肌 内 、 静 脉 注 射 给 药 ， 每 日 : 9 ,/
-
， 分 * 9 8 次 用 药 ， 儿
童 每 日 ,4+ 9 /++1
-0;-
， 分 * 9 8 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 ,2 本 品 可 发 生 过 敏 反 应 ， 多 为 皮 疹 。 /2 口 服 用 药 后 有 胃 肠 道 反 应 ， 但
不 影 响 治 疗 。 *2 用 药 中 偶 见 转 氨 酶 升 高 。
【 注 意 事 项 】 ,2 青 霉 素 ) 过 敏 者 禁 用 。 /2 用 药 前 应 进 行 青 霉 素 ) 皮 肤 过 敏 试 验 。
【 制 剂 】 苯 唑 青 霉 素 钠 盐
注 射 剂 ： 每 瓶 +23
-
。
氯 唑 西 林
<&="#$%&&%’
【 别 名 】 邻 氯 青 霉 素 ， 氯 唑 青 霉 素 。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 作 用 同 苯 唑 西 林 ， 在 异 口 恶 唑 类 青 霉 素 中 本 品 对
"
( 内 酰 胺 酶 最
稳 定 ， 是 最 好 的 一 个 品 种 ， 本 品 对 耐 青 霉 素 ) 的 金 葡 菌 的 作 用 优 于 苯 唑 西 林 。 本 品 口 服
及 肌 肉 注 射 +23
-
， 出 现 高 峰 血 药 浓 度 的 时 间 分 别 为 ,. 与 +23.， 峰 浓 度 分 别 为 ,+
#
-01&
、
/+
#
-01&
， 5
,0/
为 +24.， 药 物 自 尿 中 排 出 的 量 约 为 用 药 量 的 3+7。 本 品 仅 用 于 产 青 霉 素 酶
的 金 葡 菌 和 凝 固 酶 阴 性 的 葡 萄 球 菌 引 起 的 感 染 ， 包 括 败 血 症 、 心 内 膜 炎 、 肺 炎 等 严 重 感
染 。
【 用 法 与 用 量 】 每 日 4 9 :
-
， 分 * 9 8 次 静 脉 输 注 ， 药 物 浓 度 为 /7， 输 注 速 率 每 小 时
, 9 /-。
【 不 良 反 应 】 ,2 过 敏 反 应 主 要 表 现 为 皮 诊 。 /2 口 服 用 药 可 出 现 胃 肠 道 刺 激 症 状 。
*2 静 脉 用 药 偶 可 出 现 静 脉 炎 。
·,/,·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
【 相 互 作 用 】 丙 磺 舒 可 抑 制 本 品 的 排 泄 ， 增 加 本 药 的 血 清 药 物 浓 度 。
【 注 意 事 项 】 !" 青 霉 素 过 敏 者 禁 用 。 #" 用 药 前 需 进 行 青 霉 素 皮 肤 过 敏 试 验 。
【 制 剂 】 邻 氯 青 霉 素 钠
注 射 剂 ： 每 瓶 $"%
&
。
氨 苄 西 林
’()*+*,,*-
【 别 名 】 氨 苄 青 霉 素 ， 安 比 西 林 ， 安 必 林 ， ’(
)*,*-
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 广 谱 半 合 成 青 霉 素 。 对 溶 血 性 链 球 菌 、 草 绿 色 链 球 菌 、 肠 球
菌 有 较 强 的 抗 菌 作 用 ； 白 喉 杆 菌 、 炭 疽 杆 菌 、 革 兰 阳 性 厌 氧 菌 对 本 品 敏 感 ； 脑 膜 炎 球 菌 、 百
日 咳 杆 菌 、 布 氏 杆 菌 、 等 对 本 品 亦 有 敏 感 ； 大 肠 杆 菌 、 沙 门 菌 属 、 痢 疾 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 流 感
杆 菌 、 肺 炎 球 菌 、 淋 球 菌 部 分 菌 株 产 生
!
. 内 酰 胺 酶 或 因 与 /0/ 的 亲 和 力 下 降 ， 故 都 存 在
着 不 同 程 度 的 耐 药 性 ， 其 中 大 肠 杆 菌 的 耐 药 比 例 高 达 %$1。 肠 杆 菌 属 细 菌 、 绿 脓 杆 菌 及
革 兰 阴 性 厌 氧 菌 对 本 品 耐 药 。
本 品 主 要 用 于 由 敏 感 菌 引 起 的 系 统 感 染 ， 如 呼 吸 系 统 感 染 ； 对 于 由 伤 寒 杆 菌 、 粪 链 球
菌 引 起 的 肠 道 及 泌 尿 系 感 染 应 用 本 品 可 获 得 满 意 疗 效 。 由 于 对 本 品 耐 药 的 细 菌 较 多 ， 本
品 宜 用 于 治 疗 一 般 轻 症 感 染 。
本 品 不 耐 酸 ， 口 服 时 至 少 %$1的 药 物 被 胃 酸 破 坏 ， 口 服 !
&
高 峰 血 药 浓 度 为 2"3
"
&4
(,； 肌 内 注 射 $"%&， !5 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 6
"
&4(,
； 静 脉 注 射 本 品 $"%
&
， 即 刻 的 高 峰 药
物 浓 度 可 达 #$
"
&47(,
。 药 物 主 要 经 肾 脏 排 出 体 外 ， 消 除 半 衰 期 8
!4#
约 为 !5。 #95 尿 中 排
出 药 量 约 为 用 药 量 的 %$1 : 2$1。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 次 $"% : !
&
， 每 日 ; : 9 次 。 儿 童 每 日 6$(
&4<&
， 分 ; : 9
次 服 用 。 静 脉 注 射 ： 成 人 每 次 # : 9
&
， 每 日 ; : 9 次 。
【 不 良 反 应 】 !" 应 用 本 品 可 发 生 过 敏 反 应 ， 多 为 皮 疹 ， 可 能 与 产 品 质 量 有 关 ， 皮 疹 发
生 率 有 时 高 达 #$1 : ;$1。 #" 可 引 起 肠 道 菌 群 失 调 ， 但 不 多 见 。 ;" 少 数 病 人 可 发 生 转
氨 酶 升 高 ， 停 药 后 可 恢 复 。
【 注 意 事 项 】 !" 用 药 前 需 进 行 青 霉 素 = 皮 肤 过 敏 试 验 。 #" 青 霉 素 = 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 胶 囊 ： 每 粒 $"#%
&
。
注 射 剂 ： 氨 苄 青 霉 素 钠 每 瓶 $"%
&
。
巴 氨 西 林
0>+>()*+*,*-
【 别 名 】 美 洛 平 ， /?-
&,@A?
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 氨 苄 西 林 的 前 体 药 物 ， 其 本 身 无 抗 菌 活 性 ， 吸 收 后 被 酶 水 解
·##!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
为 活 性 的 氨 苄 西 林 后 发 挥 作 用 ， 所 以 ， 抗 菌 谱 及 体 内 活 性 同 氨 苄 西 林 。 本 品 是 将 载 体 分
子 （ 酯 键 ） 连 接 于 氨 苄 西 林 上 形 成 的 ， 其 口 服 吸 收 和 组 织 穿 透 性 强 于 氨 苄 西 林 。 口 服 给 药
!" # $"%&’ 后 达 到 血 药 峰 值 ， 服 用 (""%)， 平 均 高 峰 血 药 浓 度 为 *
!
)+%,
， 相 当 于 口 服
-"""%) 氨 苄 西 林 。 大 约 *". # */.的 药 物 在 尿 液 中 以 活 性 氨 苄 西 林 形 式 排 出 体 外 。 血
清 蛋 白 结 合 率 约 为 -0.， 1
-+2
大 约 为 $"%&’。 本 品 适 用 于 治 疗 对 氨 苄 西 林 敏 感 的 革 兰 阳
性 和 革 兰 阴 性 细 菌 引 起 的 感 染 ， 如 呼 吸 道 感 染 、 泌 尿 生 殖 道 感 染 及 皮 肤 和 软 组 织 感 染 。
【 用 法 与 用 量 】 一 般 剂 量 每 日 2 次 ， 每 次 (""%
)
； 重 症 患 者 每 次 0""%
)
， 每 日 2 次 。
儿 童 一 般 剂 量 为 每 日 2/%
)+3)
。
【 不 良 反 应 】 -4 皮 肤 反 应 的 发 生 率 约 为 !.， 主 要 是 皮 诊 ， 极 少 发 生 荨 麻 疹 。 24 上
消 化 道 症 状 发 生 率 约 !.， 主 要 为 恶 心 和 呕 吐 ， 食 道 溃 疡 罕 见 ； 下 消 化 道 症 状 发 生 率 约
2. # (.， 主 要 为 稀 便 和 腹 泻 ， 可 发 生 伪 膜 性 肠 炎 ， 但 不 多 见 。 !4 过 敏 、 血 管 神 经 性 水 肿 、
血 清 病 、 药 物 热 、 血 管 炎 及 56787’ 9 :;<’=;’ 综 合 征 等 严 重 高 敏 反 应 有 报 道 。
【 相 互 作 用 】 丙 磺 舒 减 少 肾 小 管 的 氨 苄 西 林 排 泌 ， 此 时 使 用 本 品 可 使 氨 苄 西 林 血 药
浓 度 提 高 和 维 持 时 间 延 长 。
【 注 意 事 项 】 -4 用 药 前 需 进 行 青 霉 素 > 皮 肤 过 敏 实 验 。 24 对 青 霉 素 > 过 敏 者 禁
用 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 (""%
)
。
阿 莫 西 林
?%;@&A&,,&’
【 别 名 】 羟 氨 苄 青 霉 素 ， 阿 莫 仙 ， 弗 莱 莫 星 ， ?%;@
B
， C,7 9 %;@&’。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 半 合 成 广 谱 青 霉 素 ， 其 抗 菌 作 用 与 抗 菌 谱 与 氨 苄 青 霉 素 相
似 ， 对 肠 球 菌 和 沙 门 菌 的 作 用 较 氨 苄 青 霉 素 强 ， 但 对 痢 疾 杆 菌 的 作 用 较 氨 苄 青 霉 素 差 。
本 品 的 杀 菌 作 用 较 氨 苄 青 霉 素 强 ， 可 能 与 特 殊 的 杀 菌 作 用 机 制 有 关 。
本 品 吸 收 良 好 ， 不 易 受 胃 酸 的 破 坏 ， 口 服 本 品 "4/
)
， -< 的 高 峰 血 药 浓 度 为 -"
!
)+%,
左
右 ， 约 为 口 服 同 剂 量 氨 苄 青 霉 素 的 2 # ! 倍 。 本 品 组 织 中 的 药 物 浓 度 高 于 氨 苄 青 霉 素 ， 生
物 半 衰 期 约 为 -<， 用 药 后 约 有 $".的 药 物 自 尿 中 排 出 体 外 。
本 品 主 要 用 于 由 敏 感 菌 引 起 的 呼 吸 系 统 感 染 （ 肺 炎 球 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 、 金 葡 菌 及 流
感 杆 菌 等 ） ， 优 于 氨 苄 青 霉 素 。 治 疗 敏 感 菌 引 起 的 尿 路 感 染 也 可 获 满 意 疗 效 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 次 "4/ # -
)
， 每 日 ! # ( 次 ； 儿 童 每 日 (" # 0"%
)+3)
分 !
# ( 次 服 用 。
【 不 良 反 应 】 -4 胃 肠 道 不 适 ， 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 。 24 皮 诊 。 !4 药 物 热 。 不 良 反 应 发
生 率 约 为 /. # $.。
【 注 意 事 项 】 -4 用 药 前 应 进 行 青 霉 素 > 皮 试 。 24 青 霉 素 过 敏 者 禁 用 。
·!2-·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 !"#$
%
。
哌 拉 西 林
&’()*+,’--’.
【 别 名 】 氧 哌 嗪 青 霉 素 。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 半 合 成 广 谱 青 霉 素 ， 对 常 见 革 兰 阴 性 杆 菌 如 大 肠 杆 菌 、 变 形
杆 菌 、 痢 疾 杆 菌 、 沙 门 菌 均 有 很 强 的 抗 菌 活 性 ， 浓 度 为 /#"$
!
%01-
的 药 液 抑 菌 率 可 达 2!3
左 右 。 本 品 是 青 霉 素 类 抗 绿 脓 杆 菌 作 用 很 强 的 药 物 ， 明 显 优 于 羧 苄 青 霉 素 。 本 品 对 克 雷
伯 肺 炎 杆 菌 也 有 很 强 的 活 性 。 链 球 菌 对 本 品 敏 感 ， 对 产 酶 金 葡 菌 作 用 差 。
本 品 肌 肉 注 射 /
%
， /4 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 #$
!
%01-
。 静 脉 注 射 或 滴 注 本 品 /
%
， 血
清 药 物 浓 度 可 达 /5!
%01-
及 $6
!
%01-
， 74 后 的 药 物 浓 度 约 可 达 !"$ 8 /"!
%01-
。 本 品 在
脑 膜 炎 时 可 透 过 血 脑 屏 障 ， 脑 脊 液 中 可 出 现 有 效 药 物 浓 度 。 在 前 列 腺 及 胆 汁 中 均 有 较 高
的 分 布 。 生 物 半 衰 期 9
/0#
约 为 5!1’.， #54 尿 中 排 出 原 型 药 物 约 占 用 药 量 的 2!3左 右 。
本 品 用 于 各 种 临 床 常 见 致 病 菌 引 起 的 呼 吸 系 统 、 泌 尿 系 统 、 胆 道 、 胃 肠 道 、 皮 肤 软 组
织 、 腹 腔 内 感 染 及 败 血 症 等 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 或 滴 注 ， 每 次 # 8 :
%
， 每 日 5 次 ； 儿 童 每 日 /!! 8 :!!1
%0;%
，
分 5 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 主 要 有 ： /" 皮 疹 。 #" 皮 肤 瘙 痒 ， 少 数 病 人 有 药 物 热 。
:" 恶 心 、 呕 吐 。 5" 个 别 病 人 用 药 中 可 有 <=&9、 血 尿 素 氮 一 过 性 升 高 。
【 注 意 事 项 】 青 霉 素 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 哌 拉 西 林 钠 。
注 射 剂 ： 每 瓶 !"$
%
。
哌 拉 西 林 > 三 唑 巴 坦 钠
&’()*+,’--’. > 9+?@A+,B+1 <@C’D1
【 别 名 】 哌 拉 西 林 > 他 唑 巴 坦 钠 ， 特 治 星 ， 9+?@,’.。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 广 谱
"
> 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 三 唑 巴 坦 （ 三 氮 甲 基 青 霉 烷 砜 ） 与 哌
拉 西 林 的 复 合 制 剂 。 三 唑 巴 坦 是 一 个 青 霉 素 的 衍 生 物 ， 本 身 无 抗 菌 活 性 ， 但 对 质 粒 介 导
和 染 色 体 介 导 的 多 种
"
> 内 酰 胺 酶 有 很 强 的 抑 制 作 用 ， 同 时 对 革 兰 阴 性 产 酶 菌 、 摩 根 菌 、
绿 脓 杆 菌 产 生 的
"
> 内 酰 胺 酶 具 有 很 好 的 抑 制 作 用 ， 但 对 肠 杆 菌 属 的 细 菌 产 生 的 酶 抑 制
作 用 差 。 本 品 通 过 三 唑 巴 坦 作 用 ， 避 免 哌 拉 西 林 被 酶 水 解 破 坏 ， 从 而 发 挥 哌 拉 西 林 对 耐
药 菌 的 杀 灭 作 用 ， 扩 大 了 哌 拉 西 林 原 有 的 抗 菌 谱 ， 包 括 葡 萄 球 菌 属 、 大 肠 杆 菌 属 、 克 雷 伯
肺 炎 杆 菌 、 卡 他 布 拉 汉 菌 和 变 形 杆 菌 属 等 。
本 品 肌 内 注 射 后 吸 收 完 全 ， 绝 对 生 物 利 用 度 哌 拉 西 林 为 2/3， 而 三 唑 巴 坦 为 6:3，
·5#/·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
静 脉 注 射 后 立 即 出 现 高 峰 ， 肌 内 注 射 则 需 !" # $"%&’。 静 脉 缓 慢 注 射 本 品 !($
)
（ !
)
哌 拉
西 林 ， "($
)
三 唑 巴 坦 ） ， *"%&’ 结 束 ， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 哌 拉 西 林 为 +,-
!
).%/
， 三 唑 巴 坦 为
**(-
!
).%/
。 哌 拉 西 林 、 三 唑 巴 坦 与 血 浆 蛋 白 的 结 合 率 分 别 为 +01和 +*1。 本 品 通 过 肾
脏 排 出 体 外 ， 2
0.+
为 "(3 # 0(+4。 哌 拉 西 林 以 药 物 原 形 从 尿 中 排 出 ， 约 为 用 药 量 的 5,1。
哌 拉 西 林 还 可 进 入 胆 汁 。 三 唑 巴 坦 在 尿 液 中 可 回 收 -"1原 形 药 物 ， 其 余 为 代 谢 物 。
本 品 用 于 各 种 临 床 常 见 致 病 菌 引 起 的 下 呼 吸 道 、 泌 尿 道 、 腹 腔 内 、 皮 肤 软 组 织 、 妇 科
感 染 及 败 血 症 等 ， 与 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 联 合 应 用 治 疗 绿 脓 杆 菌 的 感 染 有 一 定 的 协 同 作
用 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 、 滴 注 或 肌 肉 给 药 。 成 人 每 次 +(+$ # !($
)
， 每 日 + # ! 次 。
本 品 在 0+ 岁 以 下 儿 童 的 安 全 性 尚 未 确 立 。
【 不 良 反 应 】 同 哌 拉 西 林 。 与 三 唑 巴 坦 联 合 应 用 后 未 见 有 特 殊 的 不 良 反 应 。
【 相 互 作 用 】 0( 丙 磺 舒 与 本 品 联 合 应 用 ， 可 减 少 本 品 的 清 除 率 而 增 加 药 物 的 半 衰
期 。 +( 体 外 实 验 中 ， 本 品 与 氨 基 糖 苷 类 药 物 同 用 ， 可 以 灭 活 氨 基 糖 苷 类 药 物 。 因 此 本 品
与 妥 布 霉 素 合 用 时 ， 妥 布 霉 素 的 曲 线 下 面 积 、 肾 清 除 率 以 及 尿 液 中 检 出 的 妥 布 霉 素 分 别
减 少 001、 *+1、 *-1。 但 本 品 与 万 古 霉 素 合 用 时 ， 药 代 动 力 学 变 化 不 大 。 可 根 据 妥 布 霉
素 和 万 古 霉 素 的 血 浆 浓 度 检 测 结 果 调 整 这 两 种 药 的 剂 量 。
【 注 意 事 项 】 青 霉 素 6 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 +(+$
)
（ 含 +
)
哌 拉 西 林 钠 ， +$"%
)
三 唑 巴 坦 纳 ） ， !($
)
（ 含 !
)
哌
拉 西 林 钠 ， $""%
)
三 唑 巴 坦 钠 ） 。
呋 布 西 林
789:8;&//&’
【 别 名 】 呋 苄 青 霉 素 ， 呋 苄 西 林 ， 789:<’&;&//&’。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 酰 脲 类 半 合 成 广 谱 青 霉 素 。 本 品 对 革 兰 阳 性 球 菌 的 抗 菌 作
用 与 青 霉 素 6 相 似 ， 对 肺 炎 球 菌 的 抗 菌 活 性 优 于 氨 苄 青 霉 素 。 对 多 数 革 兰 阴 性 杆 菌 的 抗
菌 活 性 优 于 氨 苄 青 霉 素 。 本 品 对 绿 脓 杆 菌 有 强 大 的 抗 菌 活 性 ， 是 青 霉 素 类 抗 生 素 中 对 绿
脓 杆 菌 作 用 最 强 的 药 物 ， 绿 脓 杆 菌 对 本 品 不 易 产 生 耐 药 性 。 本 品 对 克 雷 伯 菌 属 亦 有 较 好
的 抗 菌 活 性 。
静 脉 缓 慢 注 射 本 品 0
)
， 血 清 药 物 浓 度 高 达 +""
!
).%/
， 本 品 在 多 种 体 液 及 组 织 中 均 有
较 好 的 分 布 ， 生 物 半 衰 期 约 为 04。 血 清 蛋 白 结 合 率 为 -"1左 右 ， +!4 尿 中 排 出 用 药 量 的
$"1 # 5"1。
本 品 主 要 用 于 治 疗 由 绿 脓 杆 菌 及 敏 感 阴 性 杆 菌 引 起 的 各 系 统 感 染 ， 对 绿 脓 杆 菌 引 起
的 感 染 疗 效 突 出 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 或 滴 注 ， 成 人 每 次 0 # +
)
， 每 日 ! 次 。 儿 童 每 日 -" #
·$+0·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
!"#$%&’%， 分 ( 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 !) 胃 肠 道 反 应 ， 恶 心 、 呕 吐 、 上 腹 部 不 适 。 *) 有 用 药 后 血 清 转 氨 酶 升
高 的 报 告 。
【 注 意 事 项 】 青 霉 素 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 呋 布 西 林 钠 。
注 射 剂 ： 每 瓶 #)*+
%
； #)+
%
。
羧 苄 西 林
,-./012324421
【 别 名 】 羧 苄 青 霉 素 ， 卡 比 西 林 。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 羧 基 类 半 合 成 广 谱 青 霉 素 ， 抗 菌 作 用 与 氨 苄 青 霉 素 相 似 。 本
品 与 氨 苄 青 霉 素 的 主 要 区 别 是 对 绿 脓 杆 菌 、 变 形 杆 菌 包 括 吲 哚 阳 性 变 形 杆 菌 有 抗 菌 活
性 。 本 品 对 变 形 杆 菌 的 作 用 很 强 ， 低 浓 度 时 即 可 有 抗 菌 作 用 。 由 于 绿 脓 杆 菌 的 耐 药 性 发
展 较 快 ， 其 抗 绿 脓 杆 菌 的 作 用 已 远 不 如 上 市 初 期 ， 56,
7#
大 于 *##
!
%&$4
。 对 氨 苄 青 霉 素 耐
药 的 流 感 杆 菌 对 本 品 仍 可 能 敏 感 ， 少 数 肠 杆 菌 和 沙 雷 菌 对 本 品 敏 感 。 本 品 对 厌 氧 菌 也 有
一 定 的 抗 菌 活 性 。
本 品 静 脉 输 入 ! 8 *
%&9
， 血 清 药 物 浓 度 可 维 持 在 !##
!
%&$4
水 平 。 生 物 半 衰 期 :
!&*
约
为 !9。 本 品 主 要 经 肾 脏 以 原 型 排 出 体 外 ， *(9 排 出 ;#<以 上 。
本 品 主 要 用 于 治 疗 绿 脓 杆 菌 及 变 形 杆 菌 引 起 的 系 统 感 染 。 由 于 绿 脓 杆 菌 对 本 品 易
产 生 耐 药 性 ， 治 疗 绿 脓 杆 菌 感 染 时 需 用 较 大 剂 量 。
【 用 法 与 用 量 】 治 疗 一 般 敏 感 的 阴 性 杆 菌 感 染 ， 成 人 每 次 * 8 =
%
， 每 日 ( 次 静 脉 输
注 ， 治 疗 绿 脓 杆 菌 引 起 的 系 统 感 染 ， 每 日 静 脉 输 注 的 剂 量 应 高 达 *# 8 =#
%
。
【 不 良 反 应 】 !) 有 用 药 后 产 生 过 敏 性 休 克 的 报 告 ； 皮 疹 发 生 率 较 高 ， 约 有 !#<左
右 。 *) 可 出 现 出 血 似 向 的 问 题 。 =) 用 药 后 可 出 现 肝 损 害 ， >?: 升 高 、 肝 肿 大 等 。
【 相 互 作 用 】 与 庆 大 霉 素 联 合 应 用 具 有 协 同 抗 菌 作 用 ， 但 二 者 在 同 一 容 器 中 可 使 本
品 效 价 降 低 。
【 注 意 事 项 】 !) 青 霉 素 过 敏 者 禁 用 。 *) 肝 肾 功 能 严 重 不 良 者 慎 用 。
【 制 剂 】 羧 苄 青 霉 素 钠 。
注 射 剂 ： 每 瓶 #)+
%
。
舒 他 西 林
@A4B-$2324421
【 别 名 】 氨 苄 西 林 C 舒 巴 坦 ， 优 立 新 ， 舒 氨 新 ， D$
E2324421 C @A4/-3B-$
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 广 谱
"
C 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 舒 巴 坦 （ 青 霉 烷 砜 ） 与 氨 苄 青 霉 素 的
·"*!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
复 合 制 剂 。 通 过 舒 巴 坦 对 耐 药 菌 产 生 的
!
! 内 酰 胺 酶 的 抑 制 ， 避 免 了 氨 苄 青 霉 素 被 酶 水
解 破 坏 ， 从 而 发 挥 氨 苄 青 霉 素 对 耐 药 菌 的 杀 灭 作 用 。 其 抗 菌 谱 与 氨 苄 青 霉 素 相 似 ， 但 提
高 了 氨 苄 青 霉 素 对 耐 药 阴 性 杆 菌 的 抗 菌 活 性 。
静 脉 注 射 本 品 "
#
（ 舒 巴 坦 $
#
、 氨 苄 西 林 %
#
） ， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 氨 苄 青 霉 素 为 $%&
"
#’
()以 上 ， 舒 巴 坦 约 为 *&
"
#’()
， 两 条 药 时 曲 线 平 行 ， 表 明 二 者 的 体 内 过 程 相 似 ， 具 有 相 似
的 半 衰 期 及 分 布 能 力 ， 用 药 后 药 物 在 腹 腔 、 脓 汁 及 肠 粘 膜 均 有 较 高 的 分 布 量 ， 能 有 效 杀 灭
常 见 致 病 菌 。 本 品 的 药 代 动 力 学 特 点 与 氨 苄 青 霉 素 相 似 。
本 品 主 要 用 于 常 见 致 病 菌 引 起 的 系 统 感 染 ， 如 呼 吸 系 统 、 泌 尿 道 、 腹 腔 感 染 等 ， 有 效
率 可 达 +&,以 上 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 或 输 注 ， 成 人 每 次 $-* . "
#
， 每 日 " . / 次 ， 儿 童 每 日
$*&(#’0#， 分 " . / 次 静 脉 或 肌 肉 注 射 。
【 不 良 反 应 】 同 氨 苄 西 林 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 $-*
#
（ 氨 苄 西 林 $
#
， 舒 巴 坦 &-*
#
） 。
阿 莫 西 林 ! 克 拉 维 酸
1(23454))46 ! 7)89:)8645 154;
【 别 名 】 羟 氨 苄 青 霉 素 ! 棒 酸 ， 安 灭 菌 ， 安 美 汀 ， 1:
#(<6=46
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 阿 莫 西 林 与
!
! 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 克 拉 维 酸 的 联 合 制 剂 。 克 拉
维 酸 为 一 个 抗 菌 活 性 差 的 广 谱 抗 生 素 ， 但 对 金 葡 菌 产 生 的
!
! 内 酰 胺 酶 及 广 泛 存 在 于 肠
杆 菌 属 细 菌 、 流 感 杆 菌 、 淋 球 菌 和 卡 他 布 拉 汉 菌 内 质 粒 介 导 的
!
! 内 酰 胺 酶 有 很 强 的 抑 制
作 用 ， 同 时 对 部 分 染 色 体 介 导 的
!
! 内 酰 胺 酶 （ 如 肺 炎 杆 菌 、 普 通 变 形 杆 菌 、 奇 异 变 形 杆 菌
和 脆 弱 拟 杆 菌 所 产 生 的 染 色 体 介 导 的
!
! 内 酰 胺 酶 ） 具 有 很 好 的 抑 制 作 用 。 对 绿 脓 杆 菌 、
肠 杆 菌 属 的 细 菌 ， 由 染 色 体 介 导 的
!
! 内 酰 胺 酶 的 抑 制 作 用 很 差 。 本 品 通 过 克 拉 维 酸 作
用 ， 保 护 阿 莫 西 林 免 遭 酶 的 水 解 ， 发 挥 阿 莫 西 林 对 耐 药 菌 的 杀 灭 作 用 ， 使 阿 莫 西 林 的 抗 菌
作 用 明 显 加 强 。
正 常 人 单 次 口 服 克 拉 维 酸 $%*(
#
， $> 的 高 峰 药 物 浓 度 为 "-/
"
#’()
， 其 血 清 生 物 半 衰
期 与 阿 莫 西 林 相 近 约 $>。 空 腹 口 服 本 品 "?*(
#
， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 阿 莫 西 林 为 *-@
"
#’
()， 克 拉 维 酸 为 "-$
"
#’()
。
本 品 主 要 用 于 产
!
! 内 酰 胺 酶 的 金 葡 菌 和 表 皮 葡 萄 球 菌 及 肠 球 菌 引 起 的 感 染 。 对 于
产 酶 的 肠 杆 菌 属 细 菌 、 流 感 杆 菌 、 卡 他 布 拉 汉 菌 、 脆 弱 拟 杆 菌 引 起 的 感 染 也 有 很 好 的 疗
效 。 该 药 被 广 泛 用 于 临 床 各 种 感 染 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 次 "?* ! ?*&(
#
， 每 日 " . / 次 ； 儿 童 每 日 /& . @&(
#’0#
，
分 " . / 次 服 用 。
【 不 良 反 应 】 同 阿 莫 西 林 。 与 克 拉 维 酸 联 合 应 用 后 未 见 有 特 殊 的 不 良 反 应 。 大 量
·?%$·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
服 用 克 拉 维 酸 （ 每 次 !"#$
%
， 每 日 & 次 ） 可 发 生 腹 泻 、 恶 心 等 胃 肠 道 症 状 。
【 注 意 事 项 】 青 霉 素 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 &’"$
%
（ 阿 莫 西 林 !"#$
%
， 克 拉 维 酸 (!"$
%
） 。
替 卡 西 林 ) 克 拉 维 酸
*+,-.,+//+0 ) 1/-23/-0+, 4,+5
【 别 名 】 羧 噻 吩 青 霉 素 ) 棒 酸 ， 特 美 汀 ， *+$607+0。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 的 抗 菌 作 用 与 阿 莫 西 林 ) 克 拉 维 酸 相 似 。 替 卡 西 林 的 抗 菌 活
性 与 羧 苄 西 林 相 似 ， 其 抗 菌 活 性 稍 强 于 羧 苄 西 林 。 克 拉 维 酸 增 强 了 替 卡 西 林 的 抗 菌 活
性 ， 特 别 是 对 产 酶 的 耐 药 菌 ， 其 抗 菌 活 性 有 了 较 大 的 提 高 ， 但 对 耐 替 卡 西 林 的 假 单 胞 菌 属
和 肠 杆 菌 属 致 病 菌 本 品 仍 无 效 。
本 品 用 于 治 疗 绿 脓 杆 菌 感 染 ， 如 败 自 症 等 严 重 的 全 身 感 染 ； 也 可 用 于 由 普 通 变 形 杆
菌 、 肠 杆 菌 属 细 菌 引 起 的 感 染 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 或 滴 注 ， 成 人 每 次 &8!
%
， 每 日 & 9 : 次 。
【 不 良 反 应 】 应 用 本 品 可 发 生 过 敏 反 应 ， 一 般 为 皮 疹 、 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 、 中 性 粒 细 胞
减 少 ， 凝 血 酶 原 时 间 延 长 、 ;<=* 升 高 等 。
【 注 意 事 项 】 青 霉 素 < 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 (8>
%
（ 含 (8"
%
替 卡 西 林 钠 ， (##$
%
克 拉 维 酸 钾 ） ， &8!
%
（ 含 &
%
替 卡 西 林 钠 ， !##$
%
克 拉 维 酸 钾 ） 。
表 ( ) ( ) ( 其 他 青 霉 素 类 抗 生 素
药 名 制 剂 作 用 与 用 途 用 法 注 意
苄 星 青 霉 素 （ 长 效 青
霉 素 ， 长 效 西 林 ）
?60@-7A+06
?60@B/C60+,+//+06
（ ?60@-7A+06 =60+,+//+0
<）
注 射 剂
(!# 万 DE瓶
本 品 为 青 霉 素 的 长 效 制 剂 ， 主
要 用 于 需 长 期 使 用 青 霉 素 作
预 防 措 施 的 病 人 ， 如 风 湿 性 心
脏 病 或 先 天 性 心 脏 病 、 风 湿 性
关 节 炎 等 。 肌 注 (!# 万 D， (:
天 后 血 清 浓 度 为 #8(! %E$/
肌 内 注 射 ， 一 次 ># 万
9 (!# 万 D， ! 9 : 周 (
次
青 霉 素 < 过
敏 者 禁 用 。
配 制 及 注 射
时 应 使 用 F
号 针
普 鲁 卡 因 青 霉 素
=.G,-+06
?60@B/C60+,+//+0
（ =.G,-+06 =60+,+//+0 <）
注 射 剂
:# 万 DE瓶
其 作 用 与 青 霉 素 < 相 同 ， 但 其
血 药 浓 度 维 持 时 间 长 ， !:A 血
清 中 仍 存 在 有 抗 菌 作 用 的 药
物 浓 度
每 日 ( 次 ， 每 次 :# 万
9 H# 万 D， 肌 内 注 射
青 霉 素 < 过
敏 者 禁 用
双 氯 西 林
（ 双 氯 青 霉 素 ）
I+6/GJ-,+//+0
胶 囊 剂
#8!"%E丸
作 用 同 苯 唑 西 林 。 口 服 吸 收
较 苯 唑 西 林 、 氯 唑 西 林 好 。 主
要 用 于 耐 青 霉 素 < 的 金 葡 菌
感 染
口 服 ， 每 次 ( 9 !%， 每
日 & 9 : 次 。 儿 童 每
日 "# 9 (##$%EK%
青 霉 素 < 过
敏 者 禁 用
·H!(·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
药 名 制 剂 作 用 与 用 途 用 法 注 意
氟 氯 西 林
（ 氟 氯 青 霉 素 ） !"#$"%&’
($)"")*
（ !"#$"%&)*）
胶 囊 剂
+,-./0丸
作 用 同 苯 唑 西 林 及 氯 唑 西 林 ，
但 其 抗 产 酶 耐 药 金 葡 菌 的 作
用 较 前 二 者 强 。 主 要 用 于 耐
青 霉 素 1 金 葡 菌 的 感 染
静 脉 或 口 服 ， 每 次 2 3
-/， 每 日 4 3 5 次 。 儿
童 每 日 .+ 3 2++6/07/
青 霉 素 1 过
敏 者 禁 用
磺 苄 西 林
（ 磺 苄 青 霉 素 ）
8#"9:*)$)"")*
（ ;:<($)"")*）
注 射 剂 2/0瓶 作 用 与 羧 苄 青 霉 素 相 似 ， 但 活
性 较 羧 苄 青 霉 素 稍 强 ， 主 要 用
于 治 疗 绿 脓 杆 菌 、 变 形 杆 菌 及
某 些 敏 感 阴 性 杆 菌 引 起 的 各
种 感 染
静 脉 注 射 ， 成 人 每 次 -
3 4/， 每 日 4 3 5 次
青 霉 素 1 过
敏 者 禁 用
第 二 节 头 孢 菌 素 类 抗 生 素
在
!
= 内 酰 胺 类 抗 生 素 中 头 孢 菌 素 是 目 前 临 床 应 用 相 当 广 泛 、 疗 效 高 、 安 全 性 好 的 一
大 类 广 谱 抗 生 素 ， 对 于 重 症 细 菌 性 感 染 头 孢 菌 素 是 最 常 用 的 治 疗 药 物 。
头 孢 菌 素 根 据 其 抗 菌 作 用 特 点 、 对 耐 药 菌 产 生 的
!
= 内 酰 胺 酶 的 稳 定 性 及 药 代 动 力
学 特 点 可 分 为 三 代 。
一 代 头 孢 菌 素 具 有 广 谱 抗 菌 活 性 ， 但 对 革 兰 阳 性 菌 的 抗 菌 活 性 远 远 高 于 抗 革 兰 阴 性
菌 的 作 用 。 抗 革 兰 阳 性 菌 的 作 用 与 二 代 头 孢 菌 素 相 仿 或 稍 强 ， 远 远 强 于 三 代 头 孢 菌 素 。
抗 革 兰 阴 性 菌 的 作 用 在 三 代 头 孢 菌 素 中 作 用 最 弱 ， 对 绿 脓 杆 菌 无 效 。 对
!
= 内 酰 胺 酶 不
隐 定 ， 易 被 水 解 失 去 抗 菌 活 性 。 不 易 透 过 血 脑 屏 障 进 入 脑 脊 液 中 。
二 代 头 孢 菌 素 具 有 广 谱 抗 菌 活 性 ， 其 抗 菌 强 度 接 近 一 代 头 孢 菌 素 或 比 一 代 头 孢 菌 素
稍 好 ， 如 对 耐 药 流 感 杆 菌 、 对 厌 氧 菌 的 作 用 较 一 代 头 孢 菌 素 强 ， 对 绿 脓 杆 菌 无 效 。 对
!
=
内 酰 胺 酶 比 一 代 头 孢 菌 素 稳 定 。
三 代 头 孢 菌 素 具 有 强 大 的 抗 革 兰 阴 性 菌 特 别 是 抗 阴 性 杆 菌 作 用 ， 其 强 度 是 一 代 、 二
代 头 孢 菌 素 的 数 十 倍 或 百 余 倍 。 抗 阳 性 菌 也 很 强 ， 但 不 如 一 代 头 孢 菌 素 。 对
!
= 内 酰 胺
酶 的 稳 定 性 大 大 加 强 ， 因 此 对 耐 药 阴 性 杆 菌 有 极 强 的 抗 菌 活 性 。 对 绿 脓 杆 菌 有 很 强 的 抗
菌 活 性 。 药 物 可 以 渗 透 到 脑 脊 液 中 并 出 现 有 效 的 抗 菌 浓 度 。
合 理 应 用 头 孢 菌 素 ， 正 确 了 解 各 代 头 孢 菌 素 的 特 点 对 提 高 抗 感 染 治 疗 水 平 是 十 分 重
要 的 。
·>-2·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
头 孢 氨 苄
!"#$%"&’(
【 别 名 】 先 锋 霉 素
!
， 头 孢 立 新 ， 西 保 力 ， !"
)*+"&
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 代 头 孢 菌 素 ， 为 广 谱 抗 生 素 ， 抗 革 兰 阳 性 菌 的 作 用 大 于 抗
革 兰 阴 性 菌 ， 对 金 葡 菌 的 抗 菌 浓 度 在 , - ,.
"
/01%
， 对 链 球 菌 属 的 最 低 抑 菌 浓 度 范 围 是 23,
- .34
"
/01%
。 本 品 对 常 见 的 阴 性 杆 菌 如 大 肠 杆 菌 、 奇 异 变 形 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 、 沙 门 菌 和 痢
疾 杆 菌 有 抗 菌 作 用 ， 其 他 致 病 菌 对 本 品 耐 药 。 本 品 口 服 吸 收 良 好 ， 单 次 空 腹 口 服 235
/
， ,6
的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 ,.
"
/01%
左 右 。 本 品 体 内 分 布 好 ， 组 织 液 中 的 药 物 浓 度 较 高 ， 血 清
蛋 白 结 合 率 约 为 ,27， 生 物 半 衰 期 为 ,6， 896 期 间 药 物 以 原 型 从 尿 中 排 出 服 药 量 的
:27。 本 品 主 要 用 于 治 疗 呼 吸 系 统 、 泌 尿 系 统 常 见 细 菌 性 感 染 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 次 235 - ,
/
， 每 日 9 次 ； 儿 童 每 日 52 - ,221
/0;/
， 分 9
次 口 服 。
【 不 良 反 应 】 常 见 有 胃 肠 道 不 适 ， 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 ， 少 数 病 人 可 有 皮 疹 。 偶 有 病 人
血 清 转 氨 酶 升 高 、 尿 素 氮 升 高 。
【 注 意 事 项 】 本 品 与
#
< 内 酰 胺 类 抗 生 素 ， 可 有 交 叉 过 敏 反 应 ， 对 青 霉 素 、 头 孢 菌 素
过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 ,851
/
， 8521
/
。
片 剂 ： 每 片 8521
/
。
头 孢 唑 啉
!"#$=*%’(
【 别 名 】 先 锋 霉 素 >， !"#$1"=’(。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 代 广 谱 头 孢 菌 素 ， 其 抗 革 兰 阳 性 菌 的 作 用 强 于 对 革 兰 阴 性
菌 的 作 用 ， 对 于 金 葡 菌 本 品 8
"
/01%
的 浓 度 可 抑 制 :27的 菌 株 。 本 品 抗 革 兰 阴 性 的 作 用
在 一 代 头 孢 菌 素 中 为 强 者 ， 对 大 肠 杆 菌 的 抑 菌 浓 度 范 围 为 8 - 91
/01%
。 粪 链 球 菌 对 本 品
不 敏 感 ， 产 酶 的 革 兰 阴 性 菌 如 流 感 杆 菌 对 本 品 耐 药 。 本 品 对 绿 脓 杆 菌 、 厌 氧 菌 无 效 。
本 品 口 服 吸 收 不 好 ， 仅 供 肌 内 或 静 脉 注 射 用 药 。 肌 内 注 射 235
/
， ,6 的 高 峰 血 药 浓 度
为 42 - 92
"
/01%
； 静 脉 快 速 滴 注 235
/
， 血 清 药 物 浓 度 可 达 ,22
"
/01%
以 上 ， 有 效 血 清 药 物 浓
度 可 维 持 .6 左 右 。 本 品 血 清 蛋 白 结 合 率 较 高 ， 可 达 :27， 不 易 透 过 血 脑 屏 障 ， 但 体 内 仍
有 广 泛 分 布 ， 组 织 内 的 药 物 浓 度 均 低 于 血 清 药 物 浓 度 。 本 品 在 体 内 不 被 代 谢 。 896 期 间
药 物 以 原 型 经 尿 排 出 体 外 约 占 给 药 量 的 ?27左 右 。 本 品 生 物 半 衰 期 约 为 ,3:6， 肾 功 能
严 重 不 良 可 使 半 衰 期 延 长 。 本 品 主 要 用 于 敏 感 菌 引 起 的 呼 吸 系 统 、 泌 尿 系 、 皮 肤 软 组 织
感 染 及 外 科 肝 胆 系 统 术 后 感 染 等 治 疗 。 各 种 手 术 前 应 用 本 药 也 可 获 得 满 意 的 预 防 效 果 。
·24,·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 不 良 反 应 】 !" 可 发 生 过 敏 反 应 ， 主 要 为 皮 疹 。 #" 可 发 生 转 氨 酶 升 高 、 尿 素 氮 升
高 ， 但 不 多 见 。 $" 偶 可 发 生 二 重 感 染 。 %" 偶 可 发 生 &’’()*+ 试 验 阳 性 。
【 注 意 事 项 】 !" 青 霉 素 、 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 。 #" 严 重 肾 功 能 损 害 者 应 注 意 调 节
用 药 剂 量 与 给 药 间 隔 时 间 。
【 用 法 与 用 量 】 本 品 可 肌 内 注 射 或 静 脉 输 注 。 成 人 每 次 !", - !".
/
， 每 日 # - $ 次 ；
儿 童 %, - !,,(
/01/
， 分 # - $ 次 用 药 ； 新 生 儿 每 !#2 给 予 #,(
/01/
。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 ,".
/
， !",
/
。
头 孢 拉 定
&34567893
【 别 名 】 头 孢 环 己 烯 ， 先 锋 霉 素
!
， 泛 捷 复 ， :3;’+34。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 一 代 头 孢 菌 素 ， 对 金 葡 菌 的 作 用 与 头 孢 氨 苄 相 似 ， 除 肠 球 菌
外 ， 其 他 革 兰 阳 性 菌 对 本 品 均 敏 感 。 本 品 对
"
< 内 酰 胺 酶 不 隐 定 ， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 的 作 用
不 如 二 、 三 代 头 孢 菌 素 。 对 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 及 奇 异 变 形 杆 菌 有 较 好 的 抗 菌 作 用 。
本 品 可 口 服 及 静 脉 给 药 。 肌 内 注 射 吸 收 较 差 。 口 服 !
/
， !2 的 峰 浓 度 为 #%
#
/0(;
左
右 ； 静 脉 注 射 ,".
/
， 峰 浓 度 约 为 .,
#
/0(;
。 本 品 在 脑 脊 液 中 分 布 较 少 ， 组 织 及 体 液 中 可 有
有 效 的 治 疗 浓 度 。 胆 汁 中 的 药 物 浓 度 约 为 血 清 药 物 浓 度 的 % 倍 。 本 品 主 要 以 原 型 从 肾
脏 排 出 ， #%2 尿 中 排 出 用 药 量 的 =,>。 本 品 生 物 半 衰 期 约 为 !".2。
本 品 主 要 用 于 治 疗 由 敏 感 菌 引 起 的 系 统 感 染 ， 如 呼 吸 系 统 、 泌 尿 系 急 性 感 染 。 治 疗
猩 红 热 、 肠 炎 、 痢 疾 也 可 获 满 意 疗 效 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 、 肌 内 注 射 或 静 脉 注 射 ， 成 人 每 次 ,". - !
/
， 每 日 % 次 ， 儿 童 每 日
., - !,,(/01/， 分 % 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 !" 胃 肠 道 反 应 多 见 ， 主 要 为 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 。 #" 皮 疹 、 荨 麻 疹 等 。
$" 少 数 病 人 可 发 生 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 、 白 细 胞 减 少 等 。 %" 偶 见 用 药 病 人 转 氨 酶 升 高 、 尿
素 氮 升 高 现 象 ， 停 药 后 可 自 行 恢 复 正 常 。
【 注 意 事 项 】 青 霉 素 、 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 !#.(
/
， #.,(
/
。
注 射 剂 ： 每 支 ,".
/
。
头 孢 呋 辛
&34?5’@8(3
【 别 名 】 头 孢 呋 肟 ， 西 力 欣 ， 力 复 乐 ， A896B34， C84?5’@。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 二 代 头 孢 菌 素 ， 具 有 广 谱 抗 菌 活 性 ， 对
"
< 内 酰 胺 酶 的 稳 定
性 较 一 代 头 孢 菌 素 有 了 较 大 的 提 高 ， 特 别 是 对 耐 药 （ 产 酶 ） 流 感 杆 菌 有 良 好 的 抗 菌 作 用 。
·!$!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
对 革 兰 阳 性 菌 的 作 用 较 一 代 头 孢 稍 差 ， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 的 作 用 较 一 代 强 ， 特 别 是 对 部 分
产 酶 的 阴 性 杆 菌 的 作 用 优 于 一 代 头 孢 。 对 绿 脓 杆 菌 无 效 ， 厌 氧 菌 对 本 品 不 敏 感 。
肌 注 !"#$
%
， &#$’( 后 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 &)*+
!
%,$-
， 吸 收 完 全 、 迅 速 ， 生 物 利 用
度 可 达 ./0。 静 脉 注 射 本 品 !"#$
%
， 峰 浓 度 可 达 .#
!
%,$-
。 本 品 的 口 服 制 剂 为 头 孢 呋 辛
酯 ， 口 服 +)"$
%
及 +###$
%
， ) 1 &2 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 分 别 为 ) 1 &
!
%,$-
及 . 1 +3
!
%,
$-， 且 很 少 受 食 物 影 响 。 用 药 后 ."0 的 药 物 以 原 型 从 尿 中 排 出 。 本 品 生 物 半 衰 期 为
+*&2。
主 要 用 于 产 酶 耐 药 菌 引 起 的 系 统 感 染 ， 可 作 为 中 、 重 度 革 兰 阴 性 杆 菌 感 染 的 首 选 药
物 。
【 用 法 与 用 量 】 肌 内 、 静 脉 主 射 ， 成 人 每 次 #*!" 1 +*"
%
， 每 日 & 1 3 次 ， 重 症 病 人 日 用
量 可 达 .
%
。 小 儿 为 每 日 "# 1 +##$
%,4%
， 分 ) 1 & 次 注 射 。
口 服 ： 成 人 每 次 #*)" 1 #*"
%
， 每 日 ) 1 & 次 。
【 不 良 反 应 】 +* 主 要 为 皮 疹 及 胃 肠 道 反 应 ， 但 不 多 见 。 )* 长 期 用 药 有 可 能 引 起 菌
群 失 调 。 &* 少 数 病 人 可 发 生 血 红 蛋 白 下 降 、 嗜 酸 粒 细 胞 升 高 及 566$789 试 验 阳 性 。
【 注 意 事 项 】 +* 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 。 )* 与 青 霉 素 类 药 可 有 交 叉 过 敏 反 应 ， 青 霉
素 过 敏 者 禁 用 或 慎 用 。 &* 与 速 尿 合 用 注 意 对 肾 功 能 的 损 害 。
【 制 剂 】 片 剂 （ 新 菌 灵 ， :’((;<） ： 每 片 +)"$
%
， )"#$
%
。
注 射 用 头 孢 呋 肟 钠 （ 西 力 欣 ， :’(;=>?） ： 每 瓶 !"#$
%
。
头 孢 西 丁
5>?6@’<’(
【 别 名 】 头 霉 噻 吩 ， 甲 氧 头 霉 噻 吩 ， 美 福 仙 ， A>?6@’(。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 二 代 头 孢 菌 素 ， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 产 生 的
"
B 内 酰 胺 酶 稳 定 ，
抗 菌 作 用 较 头 孢 呋 辛 稍 差 。 但 对 脆 弱 拟 杆 菌 及 其 他 厌 氧 菌 的 作 用 明 显 优 于 其 他 头 孢 菌
素 ， 其 抗 厌 氧 菌 的 AC5 低 于 &)
!
%,$-
， 抗 厌 氧 菌 的 作 用 是 本 品 的 主 要 特 点 。
肌 内 注 射 +
%
， 半 小 时 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 ))*"
!
%,$-
。 静 脉 注 射 +
%
， 血 药 浓 度 可
达 +)3*/
!
%,$-
。 本 品 在 体 内 多 种 组 织 有 较 好 的 分 布 ， 但 组 织 内 的 浓 度 一 般 低 于 血 清 药 物
浓 度 。 本 品 在 体 内 很 少 代 谢 ， 主 要 以 原 型 经 肾 排 出 体 外 ， 约 占 用 药 量 的 .#0。
本 品 主 要 用 于 敏 感 菌 引 起 的 系 统 感 染 ， 特 别 是 对 需 氧 菌 与 厌 氧 菌 混 合 存 在 的 腹 腔 内
感 染 和 妇 科 生 殖 系 统 感 染 疗 效 显 著 。
【 用 法 与 用 量 】 肌 内 或 静 脉 注 射 ： 成 人 每 次 + 1 )
%
， 每 日 & 1 3 次 ， 儿 童 每 日 /# 1
+)#$-,4%， 分 & 1 3 次 给 药 。
【 不 良 反 应 】 +* 过 敏 反 应 ， 主 要 表 现 为 皮 疹 ； )* 注 射 局 部 疼 痛 及 血 栓 性 静 脉 炎 ； &*
可 产 生 肾 毒 性 ， 用 药 后 可 出 现 蛋 白 尿 ； 3*566$789 试 验 阳 性 及 转 氨 酶 升 高 等 。
·)&+·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 注 意 事 项 】 头 孢 菌 素 及 青 霉 素 类 药 物 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 粉 针 剂 ： 每 瓶 !"#
$
。
头 孢 克 洛
%&’()*+,
【 别 名 】 头 孢 氯 氨 苄 ， 希 刻 劳 ， 新 达 罗 ， %&)*+,。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 二 代 口 服 头 孢 菌 素 （ 也 有 学 者 认 为 是 一 代 头 孢 菌 素 ） ， 其 抗
菌 活 性 较 一 代 头 孢 菌 素 稍 强 。 对 金 葡 菌 的 作 用 与 头 孢 氨 苄 相 似 或 稍 强 ， 对 链 球 菌 属 致 病
菌 的 作 用 与 头 孢 羟 氨 苄 的 作 用 相 似 。 本 品 对 革 兰 阴 性 杆 菌 的 作 用 强 弱 有 所 不 同 ， 对 奇 异
变 形 杆 菌 、 沙 门 菌 属 的 作 用 明 显 优 于 头 孢 羟 氨 苄 ， 约 为 - . / 倍 。 本 品 对 淋 球 菌 、 耐 氨 苄
青 霉 素 的 流 感 杆 菌 高 度 敏 感 。 普 通 变 形 杆 菌 、 沙 雷 菌 属 、 不 动 杆 菌 及 绿 脓 杆 菌 对 本 品 呈
耐 药 状 态 。
空 腹 口 服 本 品 0##1
$
， !2 左 右 之 后 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 !3
!
$41*
， 食 物 对 本 品 的 吸
收 有 影 响 ， 饱 腹 用 药 后 的 高 峰 血 药 浓 度 仅 为 空 腹 的 一 半 左 右 。 本 品 主 要 经 肾 脏 随 尿 排 出
体 外 ， 服 药 后 !32 期 间 约 排 出 用 药 量 的 5#6左 右 ， 生 物 半 衰 期 约 为 #"/ . !2。
本 品 主 要 用 于 治 疗 由 敏 感 菌 引 起 的 呼 吸 系 统 、 泌 尿 系 统 、 皮 肤 软 组 织 感 染 。
【 用 法 与 用 量 】 成 人 每 次 #"30 . #"0
$
， 每 日 7 . - 次 。 儿 童 每 日 3# . 8#1
$49$
， 分 7
. - 次 服 用 。
【 不 良 反 应 】 本 品 服 药 后 可 发 生 骨 部 不 适 、 食 欲 不 振 、 软 便 稀 便 等 胃 肠 道 反 应 。 约
有 !6的 用 药 者 可 发 生 过 敏 反 应 ， 主 要 为 皮 疹 、 瘙 痒 。 偶 有 病 人 用 药 后 出 现 血 清 转 氨 酶 升
高 。
【 相 互 作 用 】 同 时 口 服 丙 磺 舒 可 使 药 物 血 清 浓 度 有 所 提 高 ， 半 衰 期 延 长 。
【 注 意 事 项 】 !" 对 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 。 3" 对 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。 7" 肾 功 能 严 重
不 良 者 应 调 节 用 药 剂 量 及 用 药 间 隔 时 间 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 30#1
$
。
头 孢 羟 氨 苄
%&:(;,+<=*
【 别 名 】 赛 锋 ， %&’(1+<。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 一 代 口 服 头 孢 菌 素 ， 其 抗 菌 谱 与 头 孢 氨 苄 相 仿 ， 对 革 兰 阳
性 菌 作 用 较 其 他 一 代 头 孢 菌 素 稍 强 ， 对 沙 门 菌 属 、 志 贺 菌 属 、 流 感 杆 菌 、 淋 球 菌 作 用 良 好 。
肠 球 菌 属 、 吲 哚 阳 性 变 形 杆 菌 、 肠 杆 菌 属 、 沙 雷 菌 属 、 绿 脓 杆 菌 等 对 本 品 耐 药 。 本 品 对
"
>
内 酰 胺 酶 不 稳 定 。
本 品 有 较 好 的 脂 溶 性 和 水 溶 性 ， 因 此 口 服 吸 收 良 好 ， 具 有 较 高 的 生 物 利 用 度 。 空 腹
·77!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
口 服 本 品 !"#
$
， %"#& 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 峰 浓 度 为 %’
!
$()*
， +
%(,
为 %"#&。 食 物 对 药 物 吸 收
无 明 显 影 响 。 本 品 吸 收 后 在 体 内 广 泛 分 布 ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 ,!-， ’!-以 上 以 原 形 药
经 尿 排 出 体 外 。
本 品 主 要 用 于 敏 感 菌 引 起 的 呼 吸 道 、 泌 尿 道 、 皮 肤 软 组 织 、 骨 关 节 感 染 等 。
【 用 法 与 用 量 】 成 人 每 日 % . ,
$
， 分 , . / 次 服 ； 儿 童 每 %,& 口 服 %# . ,!)
$(0$
。
【 不 良 反 应 】 以 胃 肠 道 反 应 为 主 ， 过 敏 反 应 不 多 见 。 可 出 现 血 尿 素 氮 、 转 氨 酶 和 碱
性 磷 酸 酶 短 暂 性 升 高 。
【 注 意 事 项 】 %" 对 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 。 ," 对 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。 1" 肾 功 能 障 碍
者 应 减 量 使 用 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 ,#!)
$
。
头 孢 噻 肟
23456789)3
【 别 名 】 头 孢 氨 噻 肟 ， 凯 福 隆 ， 泰 可 欣 ， 2*745:7;， +789)。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 应 用 于 临 床 的 第 一 个 三 代 头 孢 菌 素 ， 具 有 广 谱 抗 菌 作 用 ， 特
别 是 对 革 兰 阴 性 杆 菌 产 生 的
"
< 内 酰 胺 酶 具 有 良 好 的 稳 定 性 ， 因 此 对 革 兰 阴 性 杆 菌 呈 现
强 大 的 抗 菌 活 性 。 本 品 对 肠 杆 菌 属 细 菌 有 高 度 活 性 ， 对 大 肠 杆 菌 、 奇 异 变 形 杆 菌 、 沙 门
菌 、 肺 炎 杆 菌 、 流 感 杆 菌 、 淋 球 菌 等 高 度 敏 感 ， =>2
’!
均 低 于 %
!
$()*
， 对 吲 哚 阳 性 变 形 杆 菌 、
阴 沟 肠 杆 菌 、 产 气 杆 菌 、 不 动 杆 菌 、 沙 雷 菌 的 敏 感 性 稍 差 ， =>2
’!
为 , . 1,
!
$()*
。 本 品 虽 对
革 兰 阳 性 菌 亦 有 较 好 的 抗 菌 活 性 ， 但 其 抗 菌 活 性 不 如 一 、 二 代 头 孢 菌 素 。 对 金 葡 菌 的
=>2
’!
约 为 /
!
$()*
， 对 溶 血 性 链 球 菌 的 =>2
’!
小 于 !"%
!
$()*
， 对 耐 青 霉 素 ? 的 肺 炎 双 球 菌
的 =>2 为 %
!
$()*
。 对 不 产 酶 的 厌 氧 菌 有 抗 菌 活 性 ， 对 产 酶 的 脆 弱 拟 杆 菌 作 用 很 弱 。
肌 内 注 射 本 品 %
$
， 半 小 时 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 ,#"1
!
$()*
； #)9; 内 静 脉 推 注 本 品
%$， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 约 为 %!,
!
$()*
； 注 射 后 /& 血 清 药 物 浓 度 仍 可 达 %
!
$()*
。 本 品 生 物
半 衰 期 约 为 %&。 在 肝 脏 约 有 1!-的 药 物 被 代 谢 成 具 有 生 物 活 性 的 去 乙 酰 头 孢 噻 肟 ， 与
原 型 药 物 有 一 定 程 度 的 协 同 抗 菌 活 性 。 本 品 在 体 内 有 较 好 的 分 布 ， 在 脑 膜 炎 症 时 ， 脑 脊
液 中 可 出 现 有 效 的 药 物 浓 度 。 本 品 用 药 后 约 有 @!-的 药 物 从 尿 中 排 出 体 外 ， 尿 中 有 较 高
的 药 物 浓 度 。
本 品 主 要 用 于 上 述 敏 感 菌 引 起 的 各 系 统 感 染 及 手 术 前 的 预 防 用 药 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 或 滴 注 ， 每 次 % . ,
$
， 每 日 , 次 ， 重 症 感 染 每 日 用 量 可 达 A .
%,$， 儿 童 及 婴 幼 儿 每 日 #! . %!!)$(0$， 分 , . / 次 用 药 。 预 防 手 术 感 染 可 于 术 前 （ 开 腹
前 ） 1!)9; 静 脉 单 次 用 药 %
$
。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 主 要 为 皮 疹 、 药 物 热 、 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 症 ， 偶 见 B?C+、 B?D+
升 高 ， 罕 见 粒 细 胞 减 少 及 溶 血 性 贫 血 。
·/1%·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 注 意 事 项 】 !" 对 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 ， 对 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。 #" 静 脉 注 射 速 度
不 宜 过 快 ， 防 止 发 生 静 脉 炎 。 $" 与 氨 基 糖 苷 类 联 合 用 药 时 应 分 别 给 药 。
【 制 剂 】 头 孢 噻 肟 钠 注 射 剂 ： 每 瓶 %"&
’
， !
’
。
头 孢 他 啶
()*+,-./.0)
【 别 名 】 头 孢 噻 甲 羧 肟 ， 复 达 欣 ， 凯 复 定 ， 123+40， 5)*,/.6。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 三 代 头 孢 菌 素 ， 具 有 广 谱 抗 菌 作 用 ， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 产 生 的
!
7 内 酰 胺 酶 具 有 良 好 的 稳 定 性 ， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 具 有 强 大 的 抗 菌 作 用 ， 其 89(
:%
的 范 围 为
%"!#& ; !
"
’<0=
。 本 品 对 绿 脓 杆 菌 有 极 强 的 杀 灭 作 用 ， 其 89(
:%
为 >
"
’<0=
， 强 于 任 何 其 它
头 孢 菌 素 。 对 金 葡 菌 有 抗 菌 活 性 ， 但 不 如 一 、 二 代 头 孢 菌 素 。
本 品 肌 内 注 射 %"&
’
， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 !?
"
’<0=
； 缓 慢 静 脉 注 射 本 品 !
’
， 峰 浓 度 可
达 ?@
"
’<0=
。 本 品 在 体 内 有 较 好 的 分 布 ， 表 观 分 布 容 积 可 达 !A ; #!B， 但 组 织 内 的 浓 度 均
低 于 血 清 药 物 浓 度 。 本 品 在 体 内 不 代 谢 ， #>C 从 尿 中 排 出 原 型 药 物 约 占 用 药 量 的 ?%D ;
:%D。
本 品 主 要 用 于 敏 感 菌 引 起 的 系 统 感 染 ， 特 别 是 用 于 产 酶 绿 脓 杆 菌 引 起 的 感 染 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 或 静 脉 点 滴 ， 每 次 ! ; #
’
， 每 日 # ; $ 次 。 儿 童 、 婴 幼 儿 为 每
日 $% ; !%%0
’<E’
， 分 # ; $ 次 用 药 。 新 生 儿 及 # 个 月 以 内 的 婴 儿 为 #& ; A%0
’<E’
， 分 # 次
用 药 。 也 可 肌 内 注 射 用 药 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 主 要 为 ： !" 用 药 后 可 能 出 现 菌 群 失 调 ， 严 重 者 可 出 现 二
重 感 染 。 #" 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 等 胃 肠 道 不 适 。 $" 可 出 现 皮 疹 等 过 敏 反 应 。 >" 可 发 生 一
过 性 FGHI、 FGJI、 KLM 升 高 ， 嗜 伊 红 细 胞 增 多 ， 极 少 出 现 白 细 胞 减 少 等 血 像 变 化 。 &"
静 脉 用 药 后 有 可 能 出 现 静 脉 炎 及 注 射 部 位 疼 痛 。
【 注 意 事 项 】 !" 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 ， 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。 #" 与 有 肾 毒 性 的 抗 菌
药 物 或 强 利 尿 剂 联 合 应 用 ， 应 密 切 注 意 肾 功 能 的 变 化 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 %"&
’
， !
’
， #
’
。
头 孢 曲 松
()*+3.,N26)
【 别 名 】 头 孢 三 嗪 ， 罗 氏 芬 ， 罗 塞 秦 ， O2P)
QC.6
， B2P)E.6。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 三 代 头 孢 菌 素 ， 具 有 广 谱 、 高 效 杀 菌 作 用 。 其 抗 菌 作 用 特 点
与 头 孢 噻 肟 相 似 。 头 孢 曲 松 对 革 兰 阴 性 菌 产 生 的
!
7 内 酰 胺 酶 具 有 很 好 的 稳 定 性 ， 因 此
对 肠 杆 菌 属 细 菌 有 强 大 的 抗 菌 活 性 ， 对 多 种 革 兰 阴 性 杆 菌 的 89(
:%
介 于 %"! ; %"#&
"
’<0=
之 间 ， 与 头 孢 噻 肟 及 拉 氧 头 孢 相 似 。 本 品 对 不 动 杆 菌 的 作 用 稍 差 。 对 绿 脓 杆 菌 的 作 用 不
·&$!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
强 ， !"# 为 $ % &’
!
()*+
。 对 流 感 杆 菌 （ 包 括 耐 药 菌 ） 、 淋 球 菌 及 脑 膜 炎 双 球 菌 有 极 强 的 抗
菌 活 性 。 耐 药 金 葡 菌 及 肠 球 菌 对 本 品 耐 药 。 多 数 脆 弱 拟 杆 菌 对 本 品 不 敏 感 。
本 品 静 脉 注 射 或 静 脉 点 滴 用 药 后 ， 血 中 有 较 高 的 药 物 浓 度 ， 静 脉 输 注 本 品 ,-.
(
或
$(， 由 于 注 射 速 度 的 不 同 高 峰 血 清 药 物 浓 度 可 在 $., % /,,
!
()*+
之 间 ， 用 药 后 /’0 血 中 仍
有 高 达 . % $,
!
()*+
的 药 物 浓 度 。 生 物 半 衰 期 约 为 1 % 20。 本 品 可 广 泛 分 布 于 组 织 中 ， 组
织 中 可 出 现 有 效 的 杀 菌 浓 度 ， 可 透 过 血 脑 屏 障 ， 特 别 是 在 脑 膜 炎 症 时 ， 脑 脊 液 中 存 在 抑 制
大 多 数 细 菌 生 长 的 药 物 浓 度 。 本 品 血 清 蛋 白 结 合 率 较 高 ， 达 3.4。 本 品 在 体 内 不 被 代
谢 ， 约 ’,4的 药 物 以 原 型 由 胆 道 、 肠 道 排 出 体 外 ， 约 &,4自 尿 中 排 出 体 外 。
本 品 主 要 用 于 治 疗 由 敏 感 菌 引 起 的 呼 吸 系 统 、 泌 尿 系 统 、 胃 肠 道 、 胆 道 感 染 ， 用 于 败
血 病 及 腹 膜 炎 、 脑 膜 炎 的 治 疗 可 获 满 意 疗 效 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 或 肌 内 注 射 。 成 人 每 日 $ % /
(
， 分 $ % / 次 用 药 。 儿 童 每 日 /, %
2,*()5(， 分 $ % / 次 注 射 。 脑 膜 炎 患 儿 每 日 $,,*()5(， 分 / 次 静 脉 输 注 。
【 不 良 反 应 】 $- 肌 内 注 射 部 位 疼 痛 较 为 普 遍 ， 静 脉 注 射 偶 可 发 生 静 脉 炎 。 /- 皮 疹 、
药 物 热 少 见 。 6- 偶 见 用 药 后 发 生 菌 群 失 调 或 二 重 感 染 。 ’- 可 发 生 一 过 性 粒 细 胞 减 少 及
一 过 性 789:、 78;: 升 高 。
【 注 意 事 项 】 $- 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 ， 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。 /- 新 生 儿 慎 用 。 6- 应
缓 慢 静 脉 注 射 。
【 制 剂 】 头 孢 三 嗪 钠 注 射 剂 ： 每 瓶 ,-.
(
， $
(
。
头 孢 唑 肟
#<=>?@AB?*<
【 别 名 】 头 孢 去 甲 噻 肟 ， 益 保 世 灵 ， C
DAE<+?F
， #<=>?@AB。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 三 代 头 孢 菌 素 ， 其 抗 菌 谱 及 体 外 抗 菌 作 用 与 头 孢 噻 肟 相
似 。 对 革 兰 阴 性 杆 菌 产 生 的
"
G 内 酰 胺 酶 具 有 很 高 的 稳 定 性 ， 因 此 对 革 兰 阴 性 杆 菌 如 大
肠 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 沙 门 菌 属 、 志 贺 菌 属 、 流 感 杆 菌 等 高 度 敏 感 。 对 阴 沟 肠 杆 菌
作 用 稍 差 。 绿 脓 杆 菌 对 本 品 不 敏 感 或 耐 药 。 脑 膜 炎 双 球 菌 及 淋 球 菌 对 本 品 高 度 敏 感 。
金 葡 菌 对 本 品 敏 感 ， 但 作 用 不 如 一 、 二 代 头 孢 菌 素 。 链 球 菌 属 中 除 肠 球 菌 外 ， 均 对 本 品 敏
感 。 厌 氧 菌 中 的 脆 弱 拟 杆 菌 对 本 品 的 敏 感 性 较 差 。
本 品 肌 内 注 射 $
(
， $0 的 高 峰 药 物 浓 度 为 62-2
!
()*+
； 静 脉 注 射 本 品 $
(
， 高 峰 血 清 浓 度
高 于 $.,
!
()*+
。 本 品 在 多 种 组 织 液 中 均 可 出 现 较 高 的 药 物 浓 度 ， 脑 脊 液 中 的 药 物 浓 度 对
常 见 致 病 菌 有 肯 定 的 杀 灭 作 用 。 本 品 在 体 内 不 被 代 谢 ， 主 要 经 肾 脏 随 尿 排 出 体 外 ， /’0 尿
中 排 出 给 药 量 的 1,4 % 2,4。 本 品 生 物 半 衰 期 为 $-10。
本 品 用 于 治 疗 由 敏 感 菌 引 起 的 呼 吸 系 统 、 泌 尿 系 统 感 染 ， 也 用 于 胆 道 、 腹 腔 感 染 、 败
血 症 、 皮 肤 软 组 织 感 染 及 淋 病 的 治 疗 ， 疗 效 肯 定 。
·&6$·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 ， 成 人 每 次 ! " #
$
， 每 日 # " % 次 ， 病 情 严 重 者 ， 每 日 用 量 可
达 & " !’
$
。 肌 内 注 射 不 常 用 。 儿 童 每 日 (’ " !)’*
$+,$
， 分 # " % 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 少 见 ， 症 状 轻 ， 发 生 率 低 ， 主 要 为 !- 皮 疹 、 药 物 热 。 #- 消 化 道
不 适 ， 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 。 %- 一 次 性 ./01、 ./21 及 345 升 高 等 。
【 注 意 事 项 】 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 ， 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。
【 制 剂 】 头 孢 唑 肟 钠 注 射 剂 ： 每 瓶 !
$
。
头 孢 克 肟
6789:9*7
【 别 名 】 头 孢 西 米 ， 世 福 素 ， 67;<
=>?
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 口 服 第 三 代 头 孢 菌 素 ， 抗 菌 谱 广 ， 抗 菌 活 性 高 。 本 品 对
!
@ 内
酰 胺 酶 稳 定 ， 对 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 流 感 杆 菌 、 沙 门 菌 属 等 多 种 革 兰 阴 性 菌 具
有 高 度 抗 菌 活 性 。 金 葡 菌 和 肠 球 菌 对 本 品 耐 药 ， 多 数 链 球 菌 对 本 品 敏 感 或 中 度 敏 感 。 绿
脓 杆 菌 、 不 动 杆 菌 对 本 品 耐 药 。
口 服 头 孢 克 肟 #’’*
$
， % " (A 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 #-’
"
$+*;
。 本 品 吸 收 较 慢 ， 但 不
受 食 物 影 响 ， 其 生 物 利 用 度 可 达 )’B左 右 。 本 品 部 分 药 物 在 体 内 代 谢 ， 生 物 半 衰 期 约 为
% " (A。
本 品 主 要 用 于 治 疗 阴 性 杆 菌 引 起 的 尿 路 感 染 、 下 呼 吸 道 感 染 等 。 治 疗 扁 桃 体 炎 、 咽
炎 也 有 满 意 疗 效 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ， 成 人 每 次 !’’ " #’’*
$
， 每 日 # 次 ， 儿 童 每 日 &*
$+,$
， 分 # 次 口
服 。
【 不 良 反 应 】 常 见 的 不 良 反 应 为 腹 泻 ， 多 发 生 于 治 疗 早 期 ， 但 一 般 较 轻 为 一 过 性 。
【 注 意 事 项 】 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 !’’*
$
。
头 孢 地 嗪
678CD9E9*7
【 别 名 】 莫 敌 ， FCD9G9D
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 具 有 双 重 作 用 的 第 三 代 头 孢 菌 素 ， 一 方 面 可 抑 制 细 菌 细 胞 壁
的 合 成 而 发 挥 杀 菌 作 用 ， 另 一 方 面 可 直 接 促 进 吞 噬 过 程 ， 增 加 1
(
淋 巴 细 胞 数 和 中 性 粒 细
胞 、 吞 噬 细 胞 及 淋 巴 细 胞 的 活 性 而 增 强 人 体 免 疫 功 能 。 本 品 抗 菌 谱 广 、 抗 菌 活 性 强 ， 抗 菌
作 用 同 头 孢 曲 松 相 似 ， 对
!
@ 内 酰 胺 酶 稳 定 。 对 金 葡 萄 球 菌 、 肺 炎 球 菌 、 链 球 菌 属 、 奈 瑟 淋
球 菌 、 脑 膜 炎 奈 瑟 菌 等 具 有 高 度 抗 菌 活 性 ， 脆 弱 拟 杆 菌 、 假 单 孢 菌 属 、 不 动 杆 菌 属 对 本 品
耐 药 。
·H%!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
本 品 静 脉 滴 注 !
"
或 #
"
， 由 于 注 射 速 度 不 同 ， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 可 在 $% & ’()
!
"*+,
之 间 变 化 。 本 品 可 迅 速 、 广 泛 地 分 布 于 体 液 并 能 很 好 地 进 入 组 织 ， 脑 膜 炎 时 可 透 时 血 脑
屏 障 ， 血 清 蛋 白 结 合 率 为 --.， /
!*#
为 )0。 本 品 不 在 体 内 代 谢 ， 大 部 分 以 原 形 经 肾 排 出 。
1%. & -%.的 药 物 在 )-0 内 由 尿 排 出 。
本 品 用 于 对 头 孢 地 嗪 敏 感 的 病 原 体 引 起 的 呼 吸 道 感 染 与 尿 路 感 染 、 淋 病 ， 特 别 是 对
由 于 既 往 疾 病 或 其 他 因 素 使 免 疫 防 御 功 能 减 弱 的 病 人 有 利 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 或 肌 内 注 射 。 呼 吸 道 感 染 ， 每 日 # & )
"
， 分 ! & # 次 用 药 ； 尿 路 感
染 ， 每 日 ! & # 次 ， 每 次 ! & #
"
； 淋 病 ， 每 日 %23
"
， 每 日 ! 次 。
【 不 良 反 应 】 !2 过 敏 反 应 ， 如 荨 麻 疹 、 药 物 热 ， 也 可 能 发 生 急 性 过 敏 反 应 。 #2 对 胃
肠 道 的 影 响 ， 有 恶 心 、 呕 吐 及 腹 泻 。 ’2 可 发 生 一 过 性 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 或 456/、 457/ 升
高 ， 但 不 多 见 。
【 相 互 作 用 】 同 时 或 随 后 使 用 具 有 潜 在 肾 毒 性 的 药 物 如 氨 基 糖 苷 类 、 二 性 霉 素 8、 环
孢 菌 素 、 万 古 霉 素 、 多 粘 菌 素 8 或 粘 菌 素 ， 这 些 药 物 的 毒 性 作 用 可 被 加 强 ， 必 须 分 开 使 用 。
【 注 意 事 项 】 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 ， 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 !
"
， #
"
。
头 孢 布 烯
9:;<=>?<:@
【 别 名 】 头 孢 布 坦 ， 先 力 腾 ， 9:ABC。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 口 服 的 第 三 代 头 孢 菌 素 ， 具 有 广 谱 抗 菌 作 用 ， 对
"
D 内 酰 胺 酶
稳 定 ， 并 且 对 化 脓 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 、 流 感 嗜 血 菌 等 有 明 显 的 抗 生 素 后 效 应 。 对 耐 药 的 革
兰 阴 性 菌 特 别 是 肠 源 杆 菌 、 流 感 嗜 血 杆 菌 、 卡 他 布 拉 汉 菌 及 奈 瑟 球 菌 作 用 显 著 ， 其 EF9
为 %2!3 & )2%+
"*G
， 但 葡 萄 球 菌 、 肠 球 菌 、 假 单 孢 菌 属 、 厌 氧 菌 一 般 对 本 品 耐 药 。
与 头 孢 克 肟 相 比 ， 本 品 吸 收 良 好 ， 食 物 影 响 小 ， 其 生 物 利 用 度 可 达 13. & (%.。 口 服
本 品 )%%+
"
， # & ’0 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 !(
!
"*+,
。 本 品 半 衰 期 及 透 过 性 均 高 于 头 孢 泊
肟 、 头 孢 呋 辛 酯 ， 仅 次 于 头 孢 克 肟 ， 与 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 $%.， /
!*#
为 # & ’0。 本 品 主 要 通
过 肾 脏 排 出 体 外 ， 大 约 $%. & 1%.以 原 型 从 尿 中 排 出 ， 另 外 #%.以 过 渡 异 构 体 的 形 式 排
出 。
本 品 用 于 呼 吸 道 、 泌 尿 道 、 胃 肠 道 感 染 及 无 并 发 症 的 淋 球 菌 感 染 的 治 疗 。 三 代 头 孢
菌 素 静 滴 后 改 用 本 品 口 服 （ 序 贯 疗 法 ） ， 可 替 代 三 代 头 孢 菌 素 静 脉 滴 注 治 疗 ， 不 仅 方 便 病
人 ， 还 可 降 低 治 疗 费 用 ， 具 有 药 物 经 济 学 的 意 义 。
【 用 法 与 用 量 】 口 服 ， 每 日 )%%+
"
， 单 次 给 药 。 儿 童 每 日 (+
"*H"
， 也 为 单 次 给 药 。
【 不 良 反 应 】 主 要 不 良 反 应 有 ： !2 胃 肠 道 反 应 ， 恶 心 、 呕 吐 或 腹 泻 。 #2 一 过 性 嗜 酸
粒 细 胞 增 多 ， 456/ 和 457/ 升 高 。 ’2 偶 见 惊 厥 。
·-’!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 注 意 事 项 】 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 ， 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 每 粒 !""#
$
， %""#
$
。
干 混 悬 剂 ： 每 毫 升 含 &’#
$
， ()#
$
； 每 瓶 ("#*， )"#*。
头 孢 哌 酮
+,-./,012.3,
【 别 名 】 头 孢 氧 哌 唑 ， 先 锋 培 酮 ， 先 锋 必 ， +,-.456。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 三 代 头 孢 菌 素 ， 对 革 兰 阳 性 、 阴 性 菌 均 有 抗 菌 活 性 ， 对 革 兰
阴 性 杆 菌 产 生 的
!
7 内 酰 胺 酶 稳 定 ， 但 对
!
7 内 酰 胺 酶 的 耐 受 性 不 如 其 他 第 三 代 头 孢 菌
素 。 本 品 对 大 肠 杆 菌 、 痢 疾 杆 菌 、 沙 门 菌 、 变 形 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 有 较 好 的 抗 菌 活 性 ， 但 抗 菌
强 度 不 如 其 他 三 代 头 孢 菌 素 ， 表 现 为 89+ 值 较 高 ， 但 头 孢 哌 酮 对 绿 脓 杆 菌 的 抗 菌 活 性 明
显 优 于 头 孢 噻 肟 、 头 孢 三 嗪 及 头 孢 克 肟 等 ， 仅 次 于 头 孢 他 啶 。 金 葡 菌 对 本 品 敏 感 ， 与 头 孢
噻 肟 相 似 ， 链 球 菌 属 中 除 肠 球 菌 外 均 对 本 品 敏 感 。 脆 弱 拟 杆 菌 对 本 品 不 敏 感 。
肌 内 注 射 本 品 ":;
$
、 &
$
， &< 的 高 峰 血 清 药 物 浓 度 分 别 为 ((
"
$=#*
及 >%
"
$=#*
； 静 脉 注
射 &
$
（ ( ? ;#53） ， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 &;(
"
$=#*
。 生 物 半 衰 期 约 为 !<。 本 品 在 胆 汁 中 的
浓 度 较 高 ， 腹 腔 液 及 女 性 生 殖 系 统 中 有 较 好 的 分 布 。 血 清 蛋 白 结 合 率 约 为 ’"@。 本 品 主
要 经 胆 道 、 肠 道 排 出 体 外 ， 约 ("@的 药 物 自 尿 中 排 出 。 本 品 在 体 内 很 少 被 代 谢 。 肾 功 能
损 害 对 本 品 的 体 内 动 力 学 性 质 影 响 不 大 。
用 于 治 疗 敏 感 菌 引 起 的 各 系 统 感 染 ， 对 尿 路 感 染 、 呼 吸 系 统 感 染 的 临 床 治 疗 有 效 率
约 为 ’"@ :
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 或 肌 内 注 射 ， 成 人 每 次 & ? !
$
， 每 日 ! ? % 次 。 儿 童 每 日 ;" ?
!""#$=A$， 分 ! ? % 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 主 要 的 不 良 反 应 为 &: 皮 疹 。 !: 胃 肠 道 症 状 ， 腹 泻 、 腹 痛 。 (: 嗜 酸 粒
细 胞 增 多 ， 轻 度 中 性 粒 细 胞 减 少 ， 血 小 板 减 少 ， 出 凝 血 时 间 延 长 甚 至 有 出 血 现 象 等 。 %: 一
过 性 BCDE、 BCFE 及 GHI 升 高 。 ;: 菌 群 失 调 可 在 治 疗 病 人 中 发 生 。
【 注 意 事 项 】 对 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 ， 对 青 霉 素 过 敏 者 慎 用 。
【 制 剂 】 头 孢 哌 酮 钠 ， 注 射 剂 ： 每 瓶 &
$
。
舒 巴 坦 7 头 孢 哌 酮
BJ*41KL1# 7 +,-./,012.3,
【 别 名 】 舒 普 深 ， 海 舒 必 ， BJ*
/,012.3
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 三 代 头 孢 菌 素 头 孢 哌 酮 和
!
7 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 舒 巴 坦 的 联
合 制 剂 。 通 过 舒 巴 坦 不 可 逆 地 灭 活
!
7 内 酰 胺 酶 ， 克 服 细 菌 的 耐 药 性 ， 从 而 加 强 了 头 孢 哌
酮 的 抗 菌 活 性 ， 其 抗 菌 谱 与 头 孢 哌 酮 相 似 。
·M(&·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
本 品 给 药 后 ， 舒 巴 坦 和 头 孢 哌 酮 能 保 持 协 同 作 用 的 时 间 血 中 为 !"， 尿 中 为 #$"。 静
脉 注 射 本 品 #
%
（ 舒 巴 坦 &
%
， 头 孢 哌 酮 &
%
） ’()* 后 血 清 峰 值 浓 度 为 舒 巴 坦 &+,-#
!
%.(/
， 头
孢 哌 酮 #+!-0
!
%.(/
， 能 广 泛 分 布 于 胆 汁 、 胆 囊 、 皮 肤 、 阑 尾 、 输 卵 管 等 组 织 和 体 液 中 。 本 品
用 药 量 的 0$1舒 巴 坦 和 #’1头 孢 哌 酮 经 肾 排 泄 ， 舒 巴 坦 半 衰 期 为 &"， 头 孢 哌 酮 半 衰 期 为
&-2"。
本 品 可 用 于 由 敏 感 菌 引 起 的 呼 吸 道 、 泌 尿 道 、 胆 道 、 腹 腔 内 、 妇 科 等 感 染 和 败 血 症 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 或 肌 内 注 射 。 每 日 # 3 $
%
， 分 # 次 用 药 ， 儿 童 每 日 $, 3 0,(
%.
4%， 分 # 3 $ 次 给 药 。
【 不 良 反 应 】 与 头 孢 哌 酮 相 似 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 &
%
（ 舒 巴 坦 ,-’
%
， 头 孢 哌 酮 ,-’
%
） 。
头 孢 吡 肟
56768)(6
【 别 名 】 马 斯 平 ， 9:;)
8)(6
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 第 四 代 头 孢 菌 素 ， 通 过 和 青 霉 素 结 合 蛋 白 相 结 合 ， 抑 制 细 菌
细 胞 壁 的 合 成 而 发 挥 抗 菌 作 用 。 与 第 三 代 头 孢 菌 素 相 比 ， 其 抗 菌 谱 更 广 ， 特 别 对 革 兰 阳
性 需 氧 菌 活 性 更 强 ， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 产 生 的
"
< 内 酰 胺 酶 更 稳 定 ， 可 用 于 治 疗 耐 其 他 头 孢
菌 素 或 多 数 耐 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 的 细 菌 感 染 。 本 品 对 肺 炎 球 菌 、 大 多 数 链 球 菌 属 的 作 用
强 于 头 孢 他 定 和 头 孢 噻 肟 ， 对 绿 脓 杆 菌 敏 感 或 中 等 敏 感 ， 与 头 孢 他 定 相 仿 ， 但 对 甲 氧 西 林
耐 药 金 葡 萄 球 菌 或 表 皮 葡 萄 球 菌 无 效 ， 对 肠 球 菌 、 脆 弱 拟 杆 菌 抗 菌 作 用 弱 。
本 品 适 用 于 敏 感 菌 引 起 的 下 呼 吸 道 、 泌 尿 道 、 皮 肤 及 软 组 织 、 腹 腔 、 妇 产 科 感 染 及 败
血 症 ， 适 于 中 性 粒 细 胞 减 少 伴 发 热 病 人 的 经 验 性 治 疗 。
肌 肉 注 射 本 品 #
%
后 ， 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 ’2-’
!
%.(/
； 静 脉 注 射 #
%
， +,()* 后 高 峰 血
清 药 物 浓 度 为 &#! 3 &=+
!
%.(/
。 本 品 血 清 蛋 白 结 合 率 低 ， 为 &=1， 因 而 广 泛 分 布 于 组 织 和
体 液 中 。 本 品 主 要 以 原 型 从 肾 脏 排 出 ， 生 物 半 衰 期 为 #"。 血 、 尿 液 中 测 得 的 原 型 药 为 给
药 量 的 0’1。
【 用 法 与 用 量 】 本 品 可 静 脉 输 注 或 肌 内 注 射 ， 每 日 & 3 !
%
， 分 # 次 给 药 。
【 不 良 反 应 】 主 要 不 良 反 应 为 ： &-+-+1的 静 脉 用 药 患 者 出 现 静 脉 炎 、 局 部 炎 症 等 反
应 ， &-’1肌 内 注 射 患 者 出 现 局 部 炎 症 、 注 射 部 位 疼 痛 等 反 应 。 #- 伪 膜 性 肠 炎 等 二 重 感 染
可 见 。 +- 过 敏 性 皮 疹 发 生 率 为 #-01。 $- 一 过 性 >?@A、 >?BA 升 高 ， 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 或
白 细 胞 减 少 发 生 率 低 于 #1。
【 注 意 事 项 】 头 孢 菌 素 过 敏 者 禁 用 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 ,-’
%
， &
%
。
·,$&·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
表 ! " ! " # 其 他 头 孢 菌 素 类 抗 生 素
药 名 制 剂 作 用 与 用 途 用 法 注 意
头 孢 噻 吩
（ 先 锋 霉 素
!
， 噻 孢 霉
素 ）
$%&’()*+,
（ $%-.’()*.+,）
注 射 用 钠 盐
/0123瓶
第 一 代 头 孢 菌 素 ， 广 谱 抗 菌 作
用 。 对 金 葡 菌 、 链 球 菌 属 等 革
兰 阳 性 菌 具 有 良 好 抗 菌 活 性 。
对 大 肠 杆 菌 、 流 感 杆 菌 、 肺 炎
杆 菌 、 沙 门 菌 属 均 有 抗 菌 活
性 ， 用 于 敏 感 菌 引 起 的 系 统 感
染
静 脉 或 肌 内 注 射 ， 每
次 /01 4 !2， 每 日 5 次
头 孢 菌 素 过
敏 者 禁 用 ， 青
霉 素 类 过 敏
者 慎 用
头 孢 孟 多
（ 头 孢 羟 唑 ， 猛 多 力 ）
$%&’6’,7)(%
（ 76),7)(）
注 射 剂 /0123
瓶 ， !23瓶
第 二 代 头 孢 菌 素 ， 作 用 与 头 孢
呋 肟 相 似 ， 但 对 酶 的 稳 定 性 、
抗 菌 活 性 不 如 头 孢 呋 肟 ， 用 于
敏 感 菌 引 起 的 系 统 感 染
静 脉 注 静 或 滴 注 ， 每
次 ! 4 #2， 每 日 8 4 5
次
头 孢 菌 素 过
敏 者 禁 用 ， 不
可 与 含 乙 醇
药 物 合 用
头 孢 美 唑
先 锋 美 他 醇 ， 头 孢 美
他 唑 ） $%&6%*’9)(%
（ :%&6%*’9),）
注 射 用 钠 盐
/0#123瓶 ，
/0123瓶 ， !23
瓶
第 二 代 头 孢 菌 素 ， 具 有 广 谱 抗
菌 活 性 ， 对
"
" 内 酰 胺 酶 有 一
定 的 稳 定 性 ， 对 厌 氧 菌 的 抗 菌
活 性 优 于 一 代 头 孢 菌 素 。 主
要 用 于 敏 感 菌 引 起 的 系 统 感
染 ， 特 别 是 厌 氧 菌 感 染
静 脉 注 射 或 静 滴 ， 成
人 每 次 /01 4 !2， 每 日
# 次
头 孢 菌 素 过
敏 者 禁 用 ， 青
霉 素 类 过 敏
者 慎 用
头 孢 甲 肟
（ 头 孢 氨 噻 肟 唑 ， 倍 司
特 克 ） $%&6%,);+6%
（ <%=*:’((）
注 射 用 钠 盐
/0123瓶 ， !23
瓶
本 品 的 抗 菌 谱 、 抗 菌 活 性 与 头
孢 噻 肟 、 头 孢 三 嗪 相 似 ， 主 要
用 于 革 兰 阴 性 杆 菌 引 起 的 系
统 感 染 的 治 疗
静 脉 注 射 或 静 滴 ， 成
人 每 次 /01 4 #2， 每 日
# 次
头 孢 菌 素 过
敏 者 禁 用 ， 青
霉 素 类 过 敏
者 慎 用 。 有
出 血 倾 向 者
慎 用
头 孢 米 诺
（ 美 士 灵 ）
$%&6+,);（ >%+:%(+,）
注 射 用 粉 针
剂
/0123瓶 ， !23
瓶
第 三 代 头 孢 菌 素 、 广 谱 抗 菌 活
性 ， 对 产 酶 耐 药 阴 性 杆 菌 有 较
好 的 抗 菌 活 性 。 主 要 用 于 由
革 兰 阴 性 菌 引 起 的 感 染
静 脉 注 射 或 静 脉 点
滴 。 成 人 每 次 !2， 每
日 # 次
头 孢 菌 素 过
敏 者 禁 用 ， 用
药 期 间 禁 酒
拉 氧 头 孢
（ 拉 他 头 孢 ， 噻 吗 灵 ）
?’*’6);%&
（ >);’(’:*’6， @.+)6’A
B+,）
注 射 用 粉 针
剂
/0#123支 ，
/0123支 ， !23
支
第 三 代 头 孢 菌 素 ， 广 谱 抗 菌 活
性 ， 与 头 孢 噻 肟 作 用 相 似 ， 主
要 用 于 由 革 兰 阴 性 杆 菌 引 起
的 感 染
静 脉 注 射 或 静 脉 滴
注 。 成 人 每 次 /01 4
!2， 每 日 # 次
用 药 前 应 用
本 药 进 行 皮
试 。 有 出 血
倾 向 者 慎 用
·!5!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
第 三 节 其 他
!
! 内 酰 胺 类 抗 生 素
头 霉 甲 氧 噻 吩
"#$%&’(’)（ 头 孢 西 丁 ）
【 制 剂 规 格 】 头 霉 甲 氧 噻 吩 粉 针 剂 ： *+,
-
、 .+*
-/
瓶
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 系 在 0 ! 氨 基 头 孢 烷 酸 的 0 位 碳 上 结 合 了 甲 氧 基 ， 形 成 头 霉 素
结 构 的 半 合 成 抗 菌 药 物 。 由 此 造 成 的 空 间 位 阻 ， 对 多 种
!
! 内 酰 胺 酶 更 加 稳 定 。 对 革 兰
氏 阴 性 菌 和 多 种 厌 氧 菌 （ 脆 弱 拟 杆 菌 和 梭 形 杆 菌 ） 均 有 强 效 ， 后 者 可 与 林 可 霉 素 和 氯 霉 素
相 媲 美 或 更 强 。 但 对 阳 性 菌 较 差 （ 肺 炎 球 菌 和 绿 色 链 球 菌 例 外 ） ， 绿 脓 杆 菌 无 效 。 主 要 肌
注 或 静 注 给 药 ， 前 者 血 浓 度 于 1* 分 钟 达 峰 ， 两 者 半 衰 期 均 为 2* 分 钟 左 右 。 在 全 身 组 织
分 布 均 匀 ， 几 乎 全 部 以 原 型 尿 中 排 出 ， 肌 注 .1 小 时 内 尿 中 排 出 量 相 当 给 药 量 的 3*4。 常
用 于 治 疗 各 种 敏 感 菌 引 起 的 各 种 呼 吸 道 感 染 （ 包 括 其 他 抗 生 素 治 疗 无 效 病 例 ） 、 急 慢 性 尿
路 感 染 、 胆 道 感 染 、 化 脓 性 关 节 炎 、 骨 髓 炎 、 软 组 织 感 染 、 败 血 症 和 细 菌 性 心 内 膜 炎 （ 加 用
丙 磺 舒 ） 等 ， 均 有 满 意 疗 效 。 由 于 分 布 于 腹 腔 和 盆 腔 组 织 浓 度 特 高 ， 故 治 疗 腹 膜 炎 和 女 性
生 殖 道 感 染 有 显 效 。 对 免 疫 缺 陷 患 者 的 各 种 感 染 亦 有 良 效 。 常 用 剂 量 成 人 . 5 1
-
， 每 6
小 时 肌 注 或 缓 慢 静 注 。 重 症 可 增 至 7 5 .*
-
。 儿 童 可 分 别 用 .,8
-/9-
， 每 7 小 时 或 :*8
-/
9- 每 2 5 6 小 时 . 次 。
【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 出 现 注 射 部 位 疼 痛 、 静 脉 炎 和 蛋 白 尿 ， 应 注 意 观 察 肾 功 能 。
羟 羧 氧 酰 胺 菌 素
;%&<=<>(<8（ 拉 氧 头 孢 ， ?<(<8%&#$， ?<8%&<>(<8）
【 制 剂 规 格 】 羟 羧 氧 酰 胺 菌 素 粉 针 剂 ： *+,
-
， .+*
-
、 1+*
-/
瓶
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 除 在 0 位 接 上 甲 氧 基 外 ， 还 于 . 位 以 “ @” 原 子 取 代 “ A” 原 子 ， 其
抗 菌 活 性 与 第 三 代 头 孢 菌 素 和 氨 基 甙 类 相 似 或 稍 强 ， 其 特 点 是 对 各 种 革 兰 氏 阴 性 菌 （ 包
括 对 庆 大 霉 素 耐 药 菌 ） 和 厌 氧 菌 均 有 强 大 抗 菌 活 性 ， 对
!
! 内 酰 胺 酶 高 度 稳 定 。 肌 注 :* 5
6* 分 钟 达 峰 ， 静 注 给 药 浓 度 更 高 ， 两 者 半 衰 期 均 为 1+2 小 时 左 右 。 7*4 5 3*4原 形 尿 中
排 出 ， 药 效 较 持 久 ， 肾 功 能 损 害 时 可 在 体 内 蓄 积 。 本 药 易 于 透 过 血 脑 屏 障 ， 脑 脊 液 和 胆 汁
浓 度 高 。 此 外 ， 腹 腔 和 盆 腔 （ 包 括 子 宫 、 输 卵 管 、 卵 巢 ） 组 织 中 亦 有 较 高 浓 度 。 临 床 用 于 化
脓 性 脑 膜 炎 ， 腹 膜 炎 和 妇 科 盆 腔 感 染 ， 各 种 呼 吸 道 、 胆 道 、 泌 尿 道 感 染 和 败 血 症 。 常 用 量
成 人 . 5 1
-/
日 ， 儿 童 ,* 5 .**8
-/9-
· 日 ， 分 1 5 2 次 肌 注 或 静 注 给 药 ， 重 症 增 至 2
-/
日 和
·12.·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
!"#$%&’%· 日 。
【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 用 药 期 间 可 见 出 血 现 象 ， 可 能 与 凝 血 酶 原 低 下 、 血 小 板 功 能
不 全 有 关 。 饮 酒 后 亦 可 有 双 硫 醒 样 反 应 。 偶 见 转 氨 酶 升 高 和 过 敏 反 应 。
亚 胺 硫 霉 素
($)*+,+$（ 亚 胺 配 能 ）
【 制 剂 规 格 】 亚 胺 硫 霉 素 粉 针 剂 ： #-"
%
， !-#
%&
瓶
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 是 以 碳 青 霉 烯 为 主 核 的 新 型
!
. 内 酰 胺 类 药 物 ， 兼 具 广 谱 和 极
强 的 抗 金 葡 菌 和 阴 性 菌 产 生
!
. 内 酰 胺 酶 功 能 ， 对 金 葡 菌 、 肺 炎 球 菌 ， 肠 球 菌 以 及 绿 脓 、 大
肠 、 变 形 、 肺 炎 杆 菌 均 高 度 敏 感 ， 其 抗 绿 脓 杆 菌 疗 效 较 氨 基 甙 类 为 强 ， 而 抗 厌 氧 菌 活 性 又
在
!
. 内 酰 胺 抗 生 素 中 最 高 ， 较 氧 哌 唑 青 霉 素 、 氯 林 可 霉 素 、 甲 硝 唑 、 氯 霉 素 均 强 ， 主 要 以
静 注 或 静 滴 给 药 ， 血 药 浓 度 与 用 量 成 正 比 ， 在 体 内 广 泛 分 布 ， 由 近 曲 肾 小 管 细 胞 去 氢 肽 酶
代 谢 失 活 ， //0以 上 以 原 型 或 代 谢 物 经 肾 排 泄 。 常 与 去 氢 肽 酶 ! 抑 制 剂 1)234535), 按 !6!
比 例 并 用 可 增 效 。 临 床 用 于 上 述 革 兰 氏 阳 性 菌 、 阴 性 菌 以 及 厌 氧 菌 引 起 的 尿 路 感 染 、 呼
吸 道 感 染 、 腹 腔 盆 腔 和 软 组 织 感 染 以 及 骨 髓 炎 、 败 血 症 等 重 症 病 例 ； 尤 其 适 用 于 其 他 抗 菌
药 物 治 疗 失 败 的 多 重 耐 药 菌 感 染 和 免 疫 缺 陷 的 严 重 感 染 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 较 为 少 见 ， 较 多 见 的 静 注 后 出 现 局 部 疼 痛 、 红 斑 和 血 栓 性 静
脉 炎 等 局 部 反 应 ； 此 外 偶 见 恶 心 呕 吐 、 肢 体 麻 木 和 皮 疹 ， 药 热 等 过 敏 反 应 以 及 转 氨 酶 暂 时
性 升 高 等 。
噻 肟 单 酰 胺 菌 素
7859+:,3$（ 氨 曲 南 、 菌 克 单 ， 783;53$）
【 制 剂 规 格 】 噻 肟 单 酰 胺 菌 素 粉 针 剂 ： #-"
%
、 !-#
%&
瓶
【 作 用 、 用 途 与 用 法 】 是 一 种 结 构 特 殊 的 单 环
!
. 内 酰 胺 类 抗 生 素 ， 仅 对 革 兰 氏 阴 性
菌 （ 包 括 绿 脓 杆 菌 ） 有 强 效 ， 对 阳 性 菌 和 厌 氧 菌 基 本 无 效 。 其 抗 菌 特 性 与 其 结 构 中 酰 基 侧
链 上 结 合 了 氨 基 噻 唑 肟 部 分 ， 而 在 肟 结 构 上 又 有 < 个 甲 基 和 ! 个 羧 酸 有 关 。 对 不 同 细 菌
通 过 各 种 方 式 产 生 的
!
. 内 酰 胺 酶 均 极 稳 定 。 常 用 于 肌 注 或 静 注 给 药 ， 半 衰 期 均 为 !-=
小 时 。 体 内 分 布 广 泛 ， 以 尿 液 和 脑 脊 液 浓 度 最 高 。 国 外 将 本 品 作 为 氨 基 甙 类 替 代 品 用 于
上 述 细 菌 引 起 的 支 气 管 炎 、 支 气 管 肺 炎 、 大 叶 性 肺 炎 ； 复 杂 性 尿 路 感 染 ； 骨 髓 炎 、 化 脓 性 脑
膜 炎 、 软 组 织 感 染 和 败 血 症 等 疾 患 ， 根 据 病 情 选 用 #-" > <-#
%
， 每 ? 小 时 ! 次 ， 其 疗 效 与 庆
大 霉 素 、 妥 布 霉 素 相 似 。
【 不 良 反 应 】 副 作 用 少 而 轻 ， 偶 见 皮 疹 、 腹 泻 。 与 青 霉 素 、 头 孢 菌 素 无 交 叉 过 敏 性 。
·@A!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
头 孢 匹 胺
!"#$%&’(%)"（ 头 孢 吡 四 唑 ）
【 制 剂 规 格 】 头 孢 匹 胺 粉 针 剂 ： *+,
-
， .+*
-/
瓶 （ 静 脉 给 药 时 可 用 注 射 用 水 、 生 理 盐 水
或 葡 萄 糖 注 射 液 溶 解 ； 肌 注 时 每 *+,
-
用 利 多 卡 因 注 射 液 （ *+,0/12） 3(4 溶 解 ）
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 口 服 不 吸 收 ； 静 脉 注 射 后 .5 小 时 血 中 仍 可 维 持 较 高 浓 度 ， 半
衰 期 3 6 , 小 时 ， 肝 或 肾 功 能 不 佳 者 半 衰 期 延 长 ； 肌 注 后 . 小 时 血 药 浓 度 达 高 峰 ， 其 高 峰
值 与 剂 量 依 赖 性 。 从 尿 、 胆 汁 或 粪 便 中 排 出 的 为 无 抗 菌 活 性 的 代 谢 产 物 ， 连 续 给 药 无 明
显 蓄 积 现 象 。
具 有 广 泛 抗 菌 谱 和 杀 菌 力 ， 对 革 兰 氏 阳 性 、 阴 性 菌 和 厌 氧 菌 均 有 强 大 的 抗 菌 活 性 ， 对
!
7 内 酰 胺 酶 相 当 稳 定 。 但 有 报 道 对 氨 苄 西 林 、 头 孢 唑 啉 和 氯 霉 素 有 耐 药 的 菌 株 ， 对 本 品
敏 感 性 较 差 。 临 床 主 要 用 于 对 其 敏 感 菌 （ 包 括 葡 萄 球 菌 和 绿 脓 杆 菌 等 ） 所 致 的 败 血 症 、 呼
吸 道 感 染 、 尿 路 感 染 、 肝 胆 系 统 感 染 、 腹 膜 炎 、 脑 膜 炎 、 妇 产 科 感 染 、 口 腔 外 科 感 染 、 前 列 腺
炎 、 峰 窝 组 织 炎 等 。 必 要 时 可 与 氨 基 甙 类 抗 生 素 等 合 用 ， 可 望 发 挥 协 同 效 果 。
用 量 和 用 法 应 视 患 者 感 染 的 严 重 情 况 、 年 龄 和 身 体 状 况 而 定 。 可 以 采 用 肌 注 、 静 脉
注 射 或 滴 泣 。 成 人 每 天 . 6 5
-
， 分 两 次 给 药 ， 小 儿 每 天 3* 6 8*(
-/9-
， 分 5 6 3 次 给 药 ， 对
病 情 严 重 和 难 治 病 例 ， 成 人 用 量 可 增 到 每 天 :
-
， 小 儿 可 增 到 每 天 .,*(
-/9-
， 肝 、 肾 功 能 不
良 者 ， 应 适 当 调 整 用 量 。
【 不 良 反 应 和 注 意 事 项 】 不 良 反 应 发 生 率 约 为 3+;2， 多 为 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 瘙 痒 、 发 热
等 过 敏 症 状 。 偶 见 过 敏 性 休 克 、 伪 膜 性 肠 炎 ， 肝 肾 功 能 临 床 检 验 值 的 异 常 ， 少 数 患 者 可 出
现 维 生 素 9、 < 缺 乏 症 状 以 及 血 细 胞 数 的 改 变 如 粒 细 胞 和 血 小 板 减 少 ， 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多
等 ， 停 药 后 一 周 内 即 可 恢 复 。 对 他 药 有 过 敏 史 者 慎 用 或 禁 用 ； 给 药 后 . 周 内 禁 止 饮 酒 ， 以
防 因 本 品 影 响 乙 醇 代 谢 而 使 血 中 乙 醛 浓 度 上 升 。
头 孢 烯 噻 羧 肟
!"#%=%("（ >?$&’=、 @AB5C、 @D.C*5C、 !E58:;3,）
【 制 剂 规 格 】 头 孢 烯 噻 羧 肟 胶 囊 剂 ： *+.
-/
粒 ； 混 悬 液 ： .**(
-/,(4
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 口 服 后 通 常 在 3 6 : 小 时 血 药 浓 度 达 高 峰 ， 食 物 不 影 响 本 品 药
代 动 力 学 性 质 ， 但 可 使 血 浓 度 峰 值 时 间 延 迟 。 连 续 服 药 ., 天 未 见 蓄 积 作 用 。 蛋 白 结 合
率 约 为 C*2， 有 一 定 浓 度 的 药 物 可 向 各 种 组 织 和 体 液 中 转 运 。 血 浆 和 尿 中 未 发 现 有 本 品
的 活 性 代 谢 产 物 ， 服 药 后 5: 小 时 尿 中 可 回 收 原 形 药 物 .5 6 5*2或 略 高 ， 半 衰 期 约 3 小
时 ， 肾 功 能 损 害 者 半 衰 期 延 长 。
具 有 第 三 代 头 孢 菌 素 类 的 特 点 ， 抗 菌 谱 广 ， 对 多 种 革 兰 氏 阳 性 菌 和 阴 性 菌 有 效 。 对
!
7 内 酰 胺 酶 极 稳 定 ， 对 阴 性 杆 菌 特 别 是 产 酶 阴 性 杆 菌 有 较 强 的 抗 菌 活 性 ， 金 葡 菌 和 绿 脓
·::.·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
杆 菌 对 之 不 敏 感 。 适 用 于 治 疗 中 耳 炎 、 急 性 和 慢 性 支 气 管 炎 、 咽 炎 和 扁 桃 体 炎 ， 以 及 无 并
发 症 的 泌 尿 道 感 染 。
本 品 常 用 剂 量 为 每 日 !""#
$
， 单 次 或 分 % 次 口 服 ， 儿 童 每 日 用 量 为 &#
$’($
， 单 次 或 分
% 次 口 服 。 对 肌 酐 廓 清 率 小 于 %"#)’分 钟 的 严 重 肾 功 能 不 良 患 者 ， 剂 量 减 半 ， 每 日 * 次 口
服 。
【 不 良 反 应 】 患 者 对 本 品 通 常 耐 受 良 好 ， 因 不 良 反 应 而 被 迫 停 药 者 仅 约 +,。 最 常
见 的 是 胃 肠 道 反 应 ， 包 括 腹 泻 、 大 便 稀 或 频 、 恶 心 、 气 胀 和 腹 痛 。
头 孢 烯 噻 羟 肟
-./01213（ 45!&%）
【 制 剂 规 格 】 头 孢 烯 噻 羟 肟 片 剂 ： "6*
$’
片 ； 胶 囊 剂 ： "6*
$’
粒
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 头 孢 烯 噻 羟 肟 虽 有 广 谱 抗 菌 活 性 和 对 各 种
!
7 内 酰 胺 酶 高 度
稳 定 ， 但 对 某 些 革 兰 氏 阳 性 细 菌 抗 菌 活 性 不 够 强 ， 若 在 其
"
7 位 肟 基 部 分 的 羧 甲 氧 亚 胺 基
以 羟 亚 胺 基 置 换 （ 即 成 头 孢 烯 噻 羟 肟 ） ， 则 对 革 兰 氏 阳 性 细 菌 的 抗 菌 活 性 加 强 。
口 服 后 ， ! 小 时 血 浓 度 达 高 峰 ， 血 中 半 衰 期 约 *68& 小 时 。 吸 收 入 血 的 药 物 与 清 蛋 白
结 合 率 高 达 89,， 主 要 以 原 形 由 尿 和 粪 便 中 排 泄 ， 未 发 现 有 活 性 代 谢 产 物 ； %! 小 时 尿 中
累 积 排 泄 率 约 占 给 药 量 的 *’9。 空 腹 服 药 比 饭 后 服 药 吸 收 好 。 向 组 织 和 体 液 中 的 分 布 较
低 。 临 床 用 于 治 疗 革 兰 氏 阴 性 菌 、 阳 性 菌 和 厌 氧 菌 所 致 的 呼 吸 道 、 尿 路 、 皮 肤 科 、 外 科 、 眼
耳 鼻 喉 科 和 妇 科 各 种 感 染 ， 有 效 率 可 达 &",左 右 。
用 法 是 每 次 *""#
$
， * 日 9 次 ， 空 腹 时 口 服 ； 妇 科 用 量 可 为 每 次 %""#
$
， * 日 9 次 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 发 生 率 约 9,。 较 多 见 是 胃 肠 道 反 应 如 腹 泻 。 胃 不 适 和 食 欲
不 振 等 ； 皮 疹 、 发 热 等 过 敏 性 症 状 和 头 重 感 等 神 经 症 状 亦 偶 见 于 少 数 病 人 ； 继 续 给 药 或 采
取 对 症 处 理 后 上 述 反 应 均 可 消 失 。 不 良 反 应 多 发 生 于 给 药 后 的 一 周 以 内 ， 与 剂 量 似 有 一
定 关 系 ， 剂 量 加 大 ， 不 良 反 应 发 生 率 增 加 。
此 外 ， 亦 可 出 现 转 氨 酶 的 上 升 和 嗜 酸 性 细 胞 增 多 等 ， 均 不 严 重 ， 且 大 多 可 恢 复 正 常
值 。
头 孢 甲 酰 酯
-./.:;#.: <1=>?1)（ @>*+ 7 &"8+）
【 制 剂 规 格 】 头 孢 甲 酰 酯 片 剂 ： "6%+
$’
片
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 系 前 体 药 物 ， 口 服 后 经 肠 非 特 异 性 酯 酶 水 解 为 活 性 型 ； 饭 后 服
药 比 空 腹 服 药 生 物 利 用 度 高 ， 随 剂 量 不 同 ， 单 次 给 药 后 血 浓 度 峰 值 时 间 为 %6A B 96C 小
时 ， 血 中 半 衰 期 为 *6A B %69 小 时 ， *% 小 时 活 性 型 尿 排 泄 率 为 +" B A",， 尿 中 未 见 代 谢
物 。 连 续 给 药 * 周 未 见 蓄 积 倾 向 ， 高 龄 患 者 和 肾 功 能 障 碍 患 者 血 中 半 衰 期 延 长 ， 尿 排 泄
·+!*·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
率 降 低 ， 与 清 蛋 白 结 合 率 为 !"#左 右 ， 较 易 向 各 组 织 和 体 液 中 转 运 。
对 革 兰 氏 阳 性 菌 和 阴 性 菌 ， 以 及 厌 氧 菌 的 抗 菌 谱 和 抗 菌 活 性 与 头 孢 烯 噻 羧 肟 相 当 ，
对 金 葡 菌 作 用 弱 ， 对 绿 脓 杆 菌 无 效 。 对 各 种
!
$ 内 酰 胺 酶 高 度 稳 定 ， 与 血 清 补 体 和 巨 噬 细
胞 有 协 同 杀 菌 作 用 。 适 用 于 治 疗 敏 感 菌 所 致 的 各 种 轻 到 中 度 的 各 科 感 染 性 疾 病 。
治 疗 呼 吸 道 感 染 最 佳 给 药 方 案 是 ： 每 日 口 服 ! 次 ， 每 次 %&&’
(
， 饭 后 服 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 发 生 率 与 其 他 口 服 头 孢 菌 素 属 大 致 相 同 。 较 常 见 的 不 良 反
应 有 消 化 道 症 状 如 腹 泻 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 胀 和 腹 痛 等 ； 其 他 不 良 反 应 包 括 过 敏 性 反 应 、 神 经
系 统 症 状 和 肝 、 肾 功 能 异 常 ， 但 均 为 轻 度 变 化 ， 不 妨 碍 继 续 给 药 ， 停 药 后 即 恢 复 正 常 。
头 孢 波 肟 酯
)*+,-.-/0’* 12-/*304
【 制 剂 规 格 】 头 孢 波 肟 酯 片 片 剂 ： &56
(
、 &5!
(7
片
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 系 日 本 新 开 发 的 第 三 代 口 服 头 孢 菌 素 ， 给 药 后 被 肠 壁 酯 酶 水
解 为 头 孢 波 肟 而 进 入 循 环 ， 并 分 布 于 生 物 体 内 各 组 织 ， 发 挥 抗 菌 作 用 ， 饭 后 给 药 较 空 腹 时
吸 收 良 好 ， 口 服 !&&’
(
血 浓 度 即 可 高 达 "5%’
(78
， 半 衰 期 为 !56 小 时 ， 在 体 内 几 乎 不 被 代
谢 ， 约 9& : %&#以 原 型 由 尿 中 排 出 。 连 续 给 药 ! 周 未 见 蓄 积 现 象 。 肾 功 能 障 碍 患 者 排 泄
延 迟 。 血 浓 度 可 增 高 。 与 血 清 蛋 白 结 合 率 较 头 孢 烯 噻 羧 肟 低 ， 较 易 向 各 组 织 和 体 液 转
运 。
对 包 括 金 葡 菌 在 内 的 革 兰 氏 阳 性 菌 和 阴 性 菌 均 具 有 较 强 的 抗 菌 作 用 ， 对
!
$ 内 酰 胺
酶 稳 定 。 与 血 清 、 补 体 和 巨 噬 细 胞 有 协 同 杀 菌 作 用 ， 可 用 于 治 疗 各 种 感 染 性 疾 患 ， 临 床 效
果 甚 佳 。
用 法 为 饭 后 服 药 ， 每 日 服 ! 次 ， 每 次 !&&’
(
。
［
!
$ 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 ］
许 多 细 菌 通 过 胞 质 体 和 染 色 体 介 导 产 生
!
$ 内 酰 胺 酶 ， 使 青 霉 素 类 和 头 孢 菌 素 失 去
抗 菌 活 性 ， 成 为 临 床 常 见 的 耐 药 菌 株 。 异 口 恶 唑 类 半 合 成 青 霉 素 （ 苯 唑 青 霉 素 ， 邻 氯 青 霉 素
和 双 氯 青 霉 素 等 ） 的 耐 酶 作 用 系 通 过 其 庞 大 的 侧 链 ， 增 加
!
$ 内 酰 胺 环 的 空 间 位 阻 ， 从 而
阻 止 酶 的 水 解 ， 但 对 酶 本 身 并 无 直 接 作 用 ， 故 其 临 床 地 位 有 限 ，
!
$ 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 的 寻
找 与 发 现 ， 是 近 年 来 抗 生 素 研 究 中 一 个 十 分 活 跃 的 领 域 ， 并 且 取 得 了 重 要 成 果 ， 个 别 制 剂
已 试 用 于 临 床 。 实 验 室 和 临 床 实 践 表 明 ， 这 类 酶 抑 制 剂 与 某 些 青 霉 素 制 剂 （ 氨 苄 青 霉 素 、
羟 氨 苄 青 霉 素 、 羧 噻 吩 青 霉 素 ） 并 用 ， 可 使 后 者 原 先 的 最 低 抑 菌 浓 度 （ ;<)） 明 显 降 低 ， 使
耐 药 菌 变 为 敏 感 菌 ， 而 且 用 量 大 为 减 少 。 酶 抑 制 剂 不 仅 能 使 革 兰 氏 阳 性 菌 释 入 周 围 环 境
的
!
$ 内 酰 胺 酶 失 活 ， 又 能 穿 过 细 菌 胞 壁 使 存 在 于 胞 膜 和 胞 壁 间 胞 浆 周 围 空 隙 的 阴 性 菌
产 生 的 酶 灭 活 ， 从 而 阻 止 其 袭 解 青 霉 素 类 的
!
$ 内 酰 胺 环 作 用 ， 但 与 此 同 时 抑 制 剂 本 身 亦
遭 到 破 坏 ， 故 亦 称 “ 自 杀 性 抑 制 剂 ” ， 棒 酸 和 青 霉 烷 砜 均 属 此 类 。 由 于 这 类 药 物 的 特 殊 优
·=96·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
点 ， 很 可 能 在 未 来 的 化 疗 领 域 中 具 有 极 为 重 要 的 地 位 。
棒 酸
!"#$%"#&’( #(’)（ 克 拉 维 酸 ）
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 是 来 自 带 棒 链 霉 菌 的
!
* 内 酰 胺 类 药 物 ， 其 本 身 抗 菌 活 性 弱 ，
但 却 是 广 谱 强 效 的
!
* 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 。 对 多 数 革 兰 氏 阳 性 菌 阴 性 菌 产 生 的
!
* 内 酰 胺
酶 有 直 接 抑 制 作 用 （ 绿 脓 杆 菌 无 效 ） 。 体 外 实 验 表 明 ， 多 种 易 为 酶 水 解 失 活 的 青 霉 素 类 与
棒 酸 合 用 ， 后 者 为 之 清 除 障 碍 ， 使 前 者 易 于 进 入 菌 体 作 用 部 位 而 发 挥 强 大 的 抗 菌 活 性 从
而 产 生 明 显 的 协 同 作 用 。 国 外 常 采 用 药 动 学 特 点 相 似 的 羟 氨 苄 青 霉 素 与 本 品 以 +,- 或 .
,- 配 比 伍 用 ， 每 片 分 别 含 +/012 和 -+/12 的 口 服 复 合 制 剂 以 及 +/012 与 3+4/12、
-+/12 与 5-4/12 的 小 儿 复 合 制 剂 称 为 “ 奥 格 门 汀 6%217&8’&” ， 对 羟 氨 苄 青 霉 素 耐 药 的
大 肠 、 变 形 、 肺 炎 、 沙 门 氏 菌 以 及 脆 弱 拟 杆 菌 等 较 单 用 本 品 明 显 增 效 ， 且 口 服 吸 收 迅 速 ， 治
疗 尿 路 感 染 、 呼 吸 道 感 染 以 及 皮 肤 科 、 口 腔 科 和 骨 科 的 感 染 性 疾 病 有 显 效 。 每 次 - 9 +
片 ， 每 日 5 9 . 次 ， : 9 -0 日 为 一 疗 程 。 近 年 来 临 床 还 应 用 羧 噻 吩 青 霉 素 540
2
与 棒 酸 04-
2
配 伍 制 成 “ 泰 门 汀 ;’17&8’&” 注 射 剂 ， 在 泌 尿 道 、 前 列 腺 、 肺 、 骨 髓 和 皮 肤 浓 度 均 高 。 常 用
量 一 般 感 染 54-
2
静 滴 ， 每 日 + 次 。 重 症 感 染 每 日 5 次 ， : 9 -. 日 为 一 疗 程 。
青 霉 烷 砜
<%"=#(8#1（ 舒 巴 克 坦 ）
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 是 另 一 种 酶 抑 制 剂 。 抗 菌 活 性 更 低 ， 但 对 金 葡 菌 和 革 兰 氏 阳
性 菌 产 生 的
!
* 内 酰 胺 酶 （ 包 括 头 孢 菌 素 酶 ） 具 有 很 强 的 抑 制 作 用 。 其 抑 制 的 酶 谱 与 棒 酸
相 似 但 作 用 较 弱 。 体 外 实 验 证 明 ， 氨 苄 青 霉 素 与 青 霉 烷 砜 以 +,- 的 配 比 复 合 时 ， 可 显 示
最 大 的 抑 酶 作 用 ， 而 且 对 高 度 耐 药 的 金 葡 菌 、 流 感 杆 菌 以 及 脆 弱 拟 杆 菌 等 厌 氧 菌 的 抗 菌
疗 效 提 高 数 十 倍 。 国 外 已 分 别 将 两 者 +/01
2
和 -+/1
2
以 及 供 婴 幼 儿 应 用 的 -001
2
和
/012 制 成 的 口 服 或 静 注 的 复 合 制 剂 命 名 为 “ 优 立 新 >&#?@&” ， 可 使 血 中 氨 苄 青 霉 素 浓 度
达 单 用 等 量 的 5 9 3 倍 ， 临 床 用 于 急 慢 性 呼 吸 道 、 泌 尿 道 以 及 外 科 、 皮 肤 科 、 妇 产 科 、 耳 鼻
喉 科 感 染 。 其 中 一 般 感 染 成 人 用 量 5:/1
2
， 每 日 + 9 5 次 口 服 。 严 重 感 染 剂 量 加 倍 口 服
或 静 滴 。 疗 程 分 别 为 -0 9 -. 日 和 / 9 A 日 。
氨 曲 南
6B8C7D
【 别 名 】 单 酰 胺 菌 素 ， 君 刻 单 ， 6B#(8#1。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 单 环 类
!
* 内 酰 胺 类 全 合 成 抗 生 素 ， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 产 生 的
!
* 内 酰 胺 酶 稳 定 ， 对 革 兰 阴 性 杆 菌 包 括 绿 脓 杆 菌 呈 现 强 大 的 抗 菌 作 用 。 对 变 形 杆 菌 、 普
·:.-·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
鲁 威 登 菌 、 沙 雷 菌 、 伤 寒 杆 菌 、 痢 疾 杆 菌 的 最 低 抑 菌 浓 度 低 于 !"#
!
$%&’
， 对 大 肠 杆 菌 的
()*
+!
低 于 ,
!
$%&’
， 对 绿 脓 杆 菌 的 ()*
+!
为 -
!
$%&’
。 流 感 杆 菌 、 脑 膜 炎 双 球 菌 对 本 品 高 度
敏 感 ， ()* 低 于 .
!
$%&’
。 本 品 对 革 兰 阳 性 菌 及 厌 氧 菌 无 效 。
静 脉 注 射 本 品 .
$
， 最 高 血 清 药 物 浓 度 可 达 +! / .,!
$%&’
。 本 品 在 体 内 有 较 好 的 分
布 ， 可 较 好 地 透 过 血 脑 屏 障 ， 脑 脊 液 中 可 有 数 倍 于 有 效 抗 菌 浓 度 的 药 物 。 本 品 生 物 半 衰
期 约 为 ."01。 主 要 经 肾 脏 排 出 体 外 ， 约 2!3的 药 物 经 肾 以 原 型 排 出 体 外 。
用 于 治 疗 阴 性 杆 菌 引 起 的 各 种 系 统 感 染 ， 如 肠 杆 菌 属 细 菌 、 不 动 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 引 起
的 下 呼 吸 道 感 染 、 复 杂 性 尿 路 感 染 及 败 血 症 等 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 、 静 脉 输 注 或 肌 内 注 射 ， 成 人 每 次 . / ,
$
， 每 日 , / 4 次 。 儿
童 每 日 #! / -!&
$%5$
， 分 , / 4 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 不 多 见 ， 症 状 较 轻 ， 主 要 表 现 为 ." 皮 疹 。 ," 腹 泻 、 呕 吐 、 恶
心 、 食 欲 不 振 。 4" 罕 见 血 小 板 、 粒 细 胞 下 降 、 凝 血 时 间 延 长 。 #" 偶 见 6789、 67:9 一 次
性 升 高 。
【 注 意 事 项 】
"
; 内 酰 胺 类 药 物 过 敏 者 慎 用 。
【 制 剂 】 粉 针 剂 ： 每 瓶 .
$
。
亚 胺 培 南 ; 西 司 他 丁 钠
)&<=>?>& ; *<’@AB@B<? ACD<E&
【 别 名 】 亚 胺 硫 霉 素 ; 西 司 他 丁 纳 ， 依 米 配 能 ; 西 司 他 丁 ， 泰 能 ， 9<>?@&。
【 作 用 与 用 途 】 亚 胺 培 南 是 一 广 谱
"
; 内 酰 胺 类 抗 生 素 ， 抗 菌 作 用 极 强 ， 对 革 兰 阳 性
菌 、 阴 性 菌 及 厌 氧 菌 ， 其 中 包 括 对 其 它 抗 生 素 不 敏 感 或 易 耐 药 的 绿 脓 杆 菌 、 金 黄 色 葡 萄 球
菌 、 粪 链 球 菌 和 脆 弱 拟 杆 菌 均 有 强 大 的 抗 菌 作 用 。 由 于 亚 胺 培 南 可 被 肾 内 存 在 的 肾 肽 酶
破 坏 ， 因 此 临 床 应 用 制 剂 中 加 入 了 特 异 性 酶 抑 制 剂 西 司 他 丁 钠 ， 阻 断 亚 胺 培 南 在 肾 内 的
代 谢 ， 保 证 药 物 的 有 效 性 。 本 品 对
"
; 内 酰 胺 酶 极 稳 定 ， -
!
$%&’
的 浓 度 几 乎 可 杀 灭 所 有 临
床 常 见 致 病 菌 。 对 常 见 的 临 床 致 病 菌 的 ()*
+!
小 于 .
!
$%&’
。 链 球 菌 属 、 金 葡 菌 （ 产 酶 、 不
产 酶 ） 、 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 、 流 感 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 沙 雷 杆 菌 、 产 气 杆 菌 、 阴 沟 肠 杆 菌 、 绿 脓
杆 菌 、 不 动 杆 菌 及 脆 弱 拟 杆 菌 等 均 对 本 品 高 度 敏 感 。
静 脉 滴 注 本 品 .
$
（ 滴 注 时 间 不 可 少 于 #! / F!&<?） ， 其 高 峰 血 清 药 物 浓 度 为 F0
!
$%&’
，
有 效 抗 菌 浓 度 可 维 持 # / F1。 本 品 在 人 体 内 有 良 好 的 分 布 ， 并 能 达 到 有 效 的 药 物 浓 度 。
本 品 生 物 半 衰 期 约 .1， 主 要 经 肾 排 出 体 外 ， ,#1 尿 中 排 出 给 药 量 的 2!3。
本 品 用 于 治 疗 各 种 常 见 致 病 菌 引 起 的 各 系 统 严 重 感 染 ， 如 腹 腔 内 感 染 、 呼 吸 道 感 染 、
败 血 症 、 骨 关 节 感 染 、 皮 肤 软 组 织 感 染 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 滴 注 ， 成 人 每 次 !",0 / !"0
$
， 每 日 , / 4 次 ， 重 度 感 染 可 每 次 .
$
，
每 日 , 次 。 静 滴 速 度 以 0!!&
$%4!&<?
为 宜 。 儿 童 每 日 4 岁 以 下 F!&
$%5$
， 4 岁 以 上
·-#.·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
!""#$%&$， 分 ’ ( ) 次 用 药 。
【 不 良 反 应 】 常 见 的 不 良 反 应 主 要 有 !* 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 药 疹 。 ’* 偶 见 +,-. 升
高 。 )* 血 小 板 升 高 及 嗜 酸 粒 细 胞 增 加 。 /* 用 量 过 大 （ 大 于 /
$%0
） 可 诱 发 癫 痫 发 作 。
【 制 剂 】 粉 针 剂 ： 每 瓶 1""#
$
， !"""#
$
（ 两 种 成 分 各 半 ） 。
美 罗 培 南
234563787
【 别 名 】 美 平 ， 23
63#
。
【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 新 一 代 碳 青 霉 烯 类 抗 生 素 ， 通 过 与 青 霉 素 结 合 蛋 白 结 合 ， 阻
碍 细 菌 细 胞 壁 的 合 成 而 发 挥 杀 菌 作 用 。 本 品 抗 菌 谱 广 ， 抗 菌 活 性 强 ， 革 兰 阳 性 菌 、 革 兰 阴
性 菌 及 厌 氧 菌 对 本 品 高 度 敏 感 ， 部 分 29+: 对 本 品 敏 感 ， 尤 其 对 革 兰 阴 性 菌 有 很 强 的 抗
菌 作 用 ， 对 绿 脓 杆 菌 作 用 优 良 。 本 品 对 各 种 革 兰 阳 性 和 革 兰 阴 性 菌 产 生 的
!
; 内 酰 胺 酶
均 稳 定 ， 包 括 染 色 体 介 导 的 < 类 酶 ， 但 对 含 锌 金 属 酶 不 稳 定 。 本 品 为 广 谱 、 强 效 、 耐 酶 、 抑
酶 抗 生 素 。
静 脉 注 射 本 品 "*1
$
， )"#=7 后 峰 值 血 清 浓 度 为 ’>*?"
$%#@
， 在 痰 液 、 肺 组 织 、 胆 汁 、 胆
囊 、 腹 腔 内 渗 出 液 中 分 布 良 好 。 主 要 从 肾 脏 排 泄 ， 生 物 半 衰 期 为 !A， BA 内 的 尿 排 泄 率 为
>"C ( >1C。
本 品 用 于 治 疗 各 种 常 见 致 病 菌 引 起 的 各 系 统 严 重 感 染 ， 如 腹 腔 内 感 染 、 呼 吸 道 感 染 、
泌 尿 道 感 染 、 败 血 症 、 骨 关 节 感 染 。
【 用 法 与 用 量 】 静 脉 注 射 给 药 ， 每 日 "*1 ( ’
$
， 分 ’ ( ) 次 。
【 不 良 反 应 】 本 品 对 肾 脏 及 中 枢 神 经 系 统 的 毒 副 作 用 比 亚 胺 培 南 小 。 主 要 不 良 反
应 有 皮 疹 ， 腹 泻 ， 软 便 ， +,D.、 +,-. 升 高 ， 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 。
【 相 互 作 用 】 本 品 与 丙 戊 酸 钠 合 用 ， 可 能 使 丙 戊 酸 钠 血 浓 度 降 低 ， 应 调 整 丙 戊 酸 钠
剂 量 。
【 注 意 事 项 】 有 碳 青 霉 烯 类 、 青 霉 素 或 头 孢 菌 素 类 抗 生 素 过 敏 史 的 病 人 慎 用 或 禁
用 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 每 瓶 "*’1
$
， "*1
$
。
表 ! ; ! ; ) 其 他 新 型
!
; 内 酰 胺 类 抗 生 素
药 名 制 剂 作 用 与 用 途 用 法 注 意
克 拉 维 酸
（ 棒 酸 ）
<@8EF@87=G
:G=0
本 品 为 广 谱
!
; 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 ， 能 透
入 到 细 菌 细 胞 内 ， 与 抗 菌 药 产 生 协 同 抗
菌 作 用 。 本 品 不 单 独 使 用 ， 常 与 其 它 抗
菌 药 制 成 复 合 制 剂 治 疗 耐 药 菌 引 起 的
感 染
·?/!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
第 四 节 氨 基 甙 类 抗 生 素
本 类 抗 生 素 是 具 有 两 个 或 两 个 以 上 的 氨 基 糖 分 子 由 配 糖 链 相 互 连 接 的 一 类 化 合 物 ，
统 称 为 氨 基 甙 类 抗 生 素 。 系 从 链 霉 菌 类 或 小 单 孢 菌 类 中 提 出 或 半 合 成 的 衍 生 物 ， 目 前 常
用 的 有 链 霉 素 、 庆 大 霉 素 、 卡 那 霉 素 、 丁 胺 卡 那 霉 素 、 妥 布 霉 素 及 乙 基 西 梭 霉 素 。 本 类 药
广 泛 地 用 于 感 染 性 疾 病 ， 尤 其 是 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 引 起 的 败 血 症 及 其 他 类 型 的 化 脓 性 感
染 ， 为 高 效 治 疗 药 。 新 氨 基 甙 类 抗 生 素 妥 布 霉 素 、 丁 胺 卡 那 霉 素 及 乙 基 西 梭 霉 素 治 疗 耐
药 绿 脓 杆 菌 的 严 重 感 染 有 重 要 的 临 床 价 值 。 新 霉 素 与 巴 龙 霉 素 全 身 用 药 毒 性 大 ， 仅 限 于
胃 肠 道 及 局 部 应 用 。
一 、 氨 基 甙 类 抗 生 素 的 共 同 特 性
!" 抗 菌 作 用 氨 基 甙 类 抗 生 素 抗 菌 谱 广 ， 对 肠 道 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 、 葡 萄 球 菌 与 结 核 杆
菌 等 均 有 抗 菌 作 用 ， 尤 其 对 多 数 需 氧 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 ， 如 大 肠 杆 菌 、 变 形 杆 菌 属 、 沙 门 氏
菌 属 、 痢 疾 杆 菌 、 其 他 肠 道 杆 菌 和 流 感 杆 菌 等 具 有 强 大 的 抗 菌 作 用 ， 这 是 本 类 药 物 的 特
点 。 但 近 十 年 来 ， 随 着 氨 基 甙 类 抗 生 素 的 广 泛 应 用 ， 肠 杆 菌 与 金 葡 菌 耐 药 株 已 日 趋 增 加 。
目 前 一 般 认 为 ： 对 多 数 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感 染 ， 庆 大 毒 素 、 卡 那 霉 素 与 妥 布 霉 素 的 疗 效 相
似 。 本 类 药 特 别 对 绿 脓 杆 菌 有 明 显 的 作 用 ， 庆 大 霉 素 、 妥 布 霉 素 与 丁 胺 卡 那 霉 素 用 于 绿
脓 杆 菌 严 重 感 染 有 较 强 抗 菌 作 用 ， 但 妥 布 霉 素 对 绿 脓 杆 菌 及 某 些 变 形 杆 菌 株 更 有 效 ， 对
庆 大 霉 素 耐 药 的 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 也 使 妥 布 霉 素 失 活 ， 但 约 #$%耐 庆 大 霉 素 的 绿 脓 杆 菌 对
妥 布 霉 素 仍 然 敏 感 ； 而 对 庆 大 霉 素 、 妥 布 霉 素 耐 药 的 绿 脓 杆 菌 及 其 他 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 常
对 丁 胺 卡 那 霉 素 敏 感 ， 且 毒 性 较 低 。 因 此 ， 丁 胺 卡 那 霉 素 用 于 治 疗 耐 药 菌 株 所 致 感 染 是
较 有 价 值 的 抗 生 素 。 对 于 结 核 杆 菌 ， 以 链 毒 素 作 用 突 出 ， 卡 那 霉 素 偶 用 于 抗 耐 链 霉 素 的
结 核 杆 菌 感 染 。 本 类 药 对 生 脓 链 球 菌 、 肺 炎 双 球 菌 及 肠 球 菌 感 染 疗 效 差 ， 厌 氧 杆 菌 呈 高
度 抗 药 。 再 者 ， 近 年 发 现 弯 曲 菌 属 （ 革 兰 氏 阴 性 弧 菌 ， 主 要 为 空 肠 弯 曲 菌 与 幽 门 弯 曲 菌 ）
可 引 起 急 性 肠 炎 、 脑 膜 炎 、 关 节 炎 、 心 内 膜 炎 、 血 栓 性 静 脉 炎 、 泌 尿 系 感 染 及 败 血 症 ， 用 庆
大 霉 素 具 有 一 定 抗 菌 作 用 ， 据 认 为 幽 门 弯 曲 菌 与 慢 性 胃 炎 及 难 愈 性 消 化 溃 疡 有 密 切 关
系 ， 检 出 率 达 &$ ’ ($%。 该 菌 对 氨 基 甙 类 抗 生 素 呈 高 度 敏 感 。
)" 作 用 机 理 氨 基 甙 娄 抗 生 素 是 有 效 杀 菌 药 ， 它 们 直 接 作 用 于 细 菌 的 核 糖 体 ， 从 而
抑 制 细 菌 蛋 白 质 的 生 物 合 成 ， 低 浓 度 也 能 抑 制 细 菌 生 长 ， 虽 然 其 确 切 作 用 机 理 尚 不 清 楚 ，
但 目 前 大 多 认 为 此 类 药 可 影 响 细 菌 蛋 白 质 合 成 的 全 过 程 ， 其 作 用 环 节 为 ： 与 细 菌 核 糖 体
的 *$+ 亚 基 牢 固 结 合 ， 如 链 霉 素 。 而 庆 大 霉 素 与 卡 那 霉 素 则 与 *$+ 和 #$+ 两 个 亚 基 牢 固
·$#!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
结 合 ， 从 而 妨 碍 !"# 始 动 复 合 物 的 合 成 。 并 通 过 降 低 基 因 密 码 的 精 确 翻 译 ， 而 合 成 无 功 能
的 蛋 白 质 。 但 新 近 认 为 氨 基 甙 类 由 于 与 核 糖 体 的 $
%
蛋 白 结 合 ， 损 害 了 密 码 与 反 密 码 之
间 的 相 互 作 用 ， 以 致 造 成 密 码 错 译 。
氨 基 甙 类 还 抑 制 肽 链 从 终 止 密 码 脱 落 ， 阻 抑 已 合 成 的 肽 链 释 放 。 有 人 认 为 仅 仅 影 响
蛋 白 质 的 合 成 是 达 不 到 杀 菌 效 果 的 ， 药 物 要 达 到 核 糖 体 ， 必 须 穿 透 细 胞 膜 ， 但 由 于 这 类 药
物 是 高 极 性 的 ， 极 少 被 动 转 运 。 近 已 证 实 ， 细 菌 对 氨 基 甙 类 的 摄 入 是 依 赖 于 有 氧 代 谢 的
主 动 转 运 过 程 ， 由 于 氨 基 甙 类 带 正 电 荷 ， 而 细 菌 表 层 带 负 电 荷 ， 两 者 静 电 结 合 而 干 扰 细 胞
膜 与 细 胞 结 构 ， 降 低 了 细 菌 胞 浆 膜 的 耐 氧 转 运 （ 氨 基 甙 类 只 对 需 氧 菌 有 效 ， 对 厌 氧 菌 几 无
效 ） ； 并 通 过 与 细 菌 细 胞 膜 的 磷 脂 结 合 ， 损 害 了 胞 浆 膜 ， 致 使 钾 离 子 ， 腺 嘌 呤 核 苷 酸 ， 酶 等
重 要 物 质 由 菌 体 内 向 菌 体 外 漏 出 ， 从 而 导 致 细 菌 死 亡 。 与
!
& 内 酰 胺 类 杀 菌 药 不 同 ， 本 类
药 对 静 止 期 细 菌 杀 菌 力 较 强 。
’( 耐 药 性 问 题 细 菌 对 本 类 药 物 可 产 生 不 同 程 度 的 耐 药 性 ， 各 药 物 之 间 有 部 分 或 完
全 交 叉 耐 药 性 。 如 链 霉 素 与 其 他 氨 基 甙 类 多 表 现 为 单 向 交 叉 耐 药 ， 即 对 链 霉 素 耐 药 菌 对
其 他 药 仍 敏 感 ， 反 之 ， 对 其 他 耐 药 者 大 多 对 链 霉 素 也 耐 药 。 卡 那 链 霉 素 与 新 霉 素 、 庆 大 霉
素 之 间 则 有 完 全 交 叉 耐 药 性 。 其 产 生 机 理 如 下 ：
（ )） 氨 基 甙 类 抗 生 素 的 渗 透 性 降 低 。 已 知 有 些 菌 株 对 所 有 氨 基 甙 类 均 耐 药 。 此 因 药
物 对 细 菌 细 胞 壁 通 透 性 不 足 所 致 。
近 已 证 实 ， 由 临 床 分 离 出 的 绿 脓 杆 菌 对 所 有 有 效 的 氨 基 甙 类 抗 生 素 具 有 耐 药 性 ， 是
由 于 药 物 不 能 透 入 细 菌 胞 浆 膜 。 又 如 某 些 绿 脓 杆 菌 及 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 可 通 过 细 菌 胞 壁
小 孔 功 能 的 改 变 ， 对 丁 胺 卡 那 霉 素 产 生 了 耐 药 性 。
（ *） 药 物 与 细 菌 核 糖 体 的 亲 和 力 降 低 ， 如 耐 链 霉 素 细 菌 则 因 药 物 作 用 点 （ 细 菌 核 糖 体
’"# 亚 基 +
)*
蛋 白 质 ） 变 性 。
（ ’） 药 物 被 细 菌 产 生 的 酶 灭 活 。 已 证 明 这 种 酶 灭 活 作 用 是 产 生 耐 药 性 的 最 重 要 的 机
理 。 耐 药 性 细 菌 所 产 生 多 种 类 型 的 酶 中 ， 目 前 已 发 现 )* 种 酶 能 使 氨 基 甙 类 抗 生 素 结 构
中 某 些 位 置 上 的 氨 基 乙 酰 化 或 者 羟 基 磷 酸 化 或 腺 苷 化 。 这 些 酶 存 在 于 胞 浆 膜 的 表 面 或
靠 近 药 物 转 运 部 位 ， 一 旦 与 药 物 相 互 作 用 ， 药 物 在 到 达 靶 部 位 之 前 就 被 灭 活 。 不 同 种 属
的 细 菌 虽 含 有 同 样 的 灭 活 酶 ， 但 其 耐 药 性 表 现 有 很 大 差 异 ， 如 含 有 乙 酰 转 移 酶 的 绿 脓 杆
菌 对 丁 胺 卡 那 霉 素 、 妥 布 霉 素 和 新 霉 素 等 具 有 广 泛 的 耐 药 性 ； 但 含 同 样 酶 的 大 肠 杆 菌 对
卡 那 霉 素 、 新 霉 素 、 丁 胺 卡 那 霉 素 或 妥 布 霉 素 耐 药 性 均 低 ， 其 真 正 原 因 尚 不 清 楚 。 已 证
明 ， 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 可 产 生 , 种 氨 基 甙 类 灭 活 酶 ， 庆 大 霉 素 和 卡 那 霉 素 受 % 种 酶 影 响 ， 妥
布 霉 素 受 - 种 酶 影 响 ， 而 丁 胺 卡 那 霉 素 只 受 ) 种 酶 影 响 （ 因 为 侧 链 的 立 体 空 间 位 障 ） ， 因
此 ， 以 丁 胺 卡 那 霉 素 治 疗 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 耐 药 株 感 染 效 率 最 高 。
近 年 还 发 现 耐 药 性 可 自 然 消 失 ， 如 庆 大 霉 素 的 抗 药 菌 株 始 终 徘 徊 在 ’".上 下 ， 已 证
实 停 药 数 月 后 ， 细 菌 对 庞 大 霉 素 的 耐 药 性 可 自 然 消 失 ， 一 般 停 用 * 个 月 左 右 ， 耐 药 菌 株 可
·)-)·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
减 少 !"#， 表 明 该 抗 生 素 在 临 床 上 实 行 计 划 性 分 区 分 期 停 用 方 案 是 很 有 价 值 的 措 施 。
$% 药 动 学 特 点 氨 基 甙 类 抗 生 素 均 为 高 极 性 ， 亲 水 性 大 的 有 机 碱 ， 制 剂 常 用 其 硫 酸
盐 。 水 溶 性 佳 ， 性 稳 定 ， 但 脂 溶 性 差 ， 口 服 极 少 吸 收 （ & ’#） ， 治 疗 全 身 感 染 可 用 肌 注 或 静
脉 输 注 或 在 ’ ( ) 分 钟 内 快 速 静 注 。 目 前 这 类 药 也 有 采 用 静 推 ， 亦 未 见 有 更 多 的 毒 性 ， 约
! ( ’" 分 钟 就 可 达 到 高 的 药 浓 度 。 一 般 常 用 肌 注 ， ’ 小 时 后 可 达 高 峰 药 浓 度 。
本 类 抗 生 素 很 少 与 血 浆 蛋 白 结 合 ， 主 要 分 布 于 细 胞 外 液 ， 故 发 热 、 胖 瘦 、 水 肿 、 贫 血 、
年 龄 及 肾 功 能 等 均 影 响 其 血 浓 度 。 不 易 透 过 血 脑 屏 障 和 血 眼 屏 障 ， 因 此 ， 不 适 用 于 脑 脊
膜 和 细 胞 内 感 染 ， 治 疗 中 枢 神 经 系 感 染 时 需 加 用 鞘 内 注 射 。 眼 房 水 内 药 浓 度 亦 低 ， 但 滴
眼 及 球 后 注 射 可 治 眼 内 感 染 。 本 类 药 不 在 体 内 代 谢 ， *"#以 上 以 原 形 经 肾 小 球 滤 过 排
出 ， 有 利 于 尿 路 感 染 治 疗 ， 碱 化 尿 液 可 提 高 疗 效 。 由 于 本 类 药 物 不 在 肝 、 胆 系 统 进 行 代 谢
和 排 出 ， 故 肝 、 胆 系 统 疾 病 对 此 类 药 物 的 排 泄 影 响 不 大 。 易 透 过 胎 盘 ， 故 孕 妇 慎 用 。
!% 毒 性 作 用 氨 基 甙 类 抗 生 素 的 安 全 范 围 较 窄 ， 其 主 要 是 对 肾 脏 和 第 八 对 脑 神 经 的
损 害 。 其 他 不 良 反 应 尚 有 阻 断 骨 骼 肌 的 神 经 肌 肉 接 头 及 过 敏 反 应 等 。
（ ’） 肾 性 性 庆 大 霉 素 、 卡 那 霉 素 、 妥 布 霉 素 等 均 对 肾 脏 有 毒 性 ， 其 中 以 卡 那 霉 素 毒
性 较 大 ， 链 霉 素 和 妥 布 霉 素 仅 有 较 轻 微 损 作 用 。 各 种 氨 基 甙 类 抗 生 素 对 肾 脏 的 毒 性 与 药
物 在 肾 皮 质 的 积 聚 量 成 正 比 ， 由 于 氨 基 甙 类 的 体 内 分 布 有 内 脏 亲 和 性 ， 能 快 速 经 过 近 曲
小 管 细 胞 摄 取 ， 浓 缩 蓄 积 于 肾 皮 质 ， 其 药 浓 可 高 达 血 浆 浓 度 的 ’" ( )" 倍 ， 且 由 于 进 入 上
皮 细 胞 内 的 药 物 分 解 破 坏 很 慢 ， 半 衰 期 长 ， 易 造 成 毒 性 累 积 。 链 霉 素 、 妥 布 霉 素 等 药 物 在
肾 组 织 结 合 较 少 ， 因 此 肾 毒 性 较 轻 。 氨 基 甙 类 肾 损 害 病 理 主 要 为 急 性 近 曲 小 管 变 性 、 坏
死 ， 继 后 损 伤 肾 间 质 。 临 床 上 早 期 表 现 为 不 能 浓 缩 尿 ， 接 着 有 蛋 白 尿 、 管 型 、 血 浆 肌 酐 与
尿 素 升 高 。 如 及 早 发 现 并 停 药 ， 肾 损 害 是 可 逆 的 ， 肾 小 管 上 皮 细 胞 可 再 生 ， 老 年 、 休 克 、 脱
水 、 原 先 有 肾 脏 疾 病 或 尿 少 患 者 ， 对 氨 基 甙 类 的 毒 性 较 敏 感 ； 如 并 用 肾 毒 性 药 物 （ 多 粘 菌
素 +、 二 性 霉 素 + 及 万 古 霉 素 等 ） 将 增 强 本 类 药 的 肾 毒 性 。 近 有 人 认 为 ， 氨 基 甙 类 由 于 氨
基 带 正 电 荷 ， 与 肾 小 管 细 胞 膜 上 带 负 电 荷 的 磷 脂 结 合 ， 于 是 干 扰 线 粒 体 的 代 谢 ， 而 致 肾 小
管 细 胞 脱 落 、 坏 死 。 故 其 肾 毒 性 与 氨 基 数 目 呈 正 比 ， 毒 性 依 次 为 新 霉 素 , 卡 那 霉 素 , 庆
大 霉 素 , 链 霉 素 , 丁 胺 卡 那 霉 素 。
（ )） 耳 毒 性 本 类 任 何 一 种 药 物 均 可 引 起 第 八 对 脑 神 经 的 前 庭 或 耳 蜗 损 害 ， 但 各 有
侧 重 ， 损 害 的 程 度 也 有 差 异 。 如 新 霉 素 、 卡 那 霉 素 、 丁 胺 卡 那 霉 素 与 乙 基 西 梭 霉 素 以 损 害
耳 蜗 功 能 为 主 ， 表 现 为 耳 鸣 与 不 同 程 度 的 听 力 减 退 ， 严 重 者 可 引 起 耳 聋 。 发 生 率 的 报 道
不 一 ， 均 在 - ( )$#之 间 。 链 霉 素 、 庆 大 霉 素 主 要 损 害 前 庭 功 能 ， 表 现 为 眩 晕 、 恶 心 、 呕 吐 、
眼 球 震 颤 和 平 衡 失 调 。 妥 布 霉 素 对 耳 蜗 和 前 庭 功 能 有 同 等 的 损 害 作 用 。 一 般 认 为 耳 毒
性 与 氨 基 甙 类 特 异 分 布 有 关 ， 已 知 在 内 耳 的 外 淋 巴 中 浓 度 很 高 （ 超 过 血 药 浓 度 ./" 倍 ） ，
且 消 除 缓 慢 （ 耳 液 半 衰 期 比 血 浆 长 ! ( . 倍 ） 。 经 研 究 证 明 ， 本 类 抗 生 素 主 要 影 响 维 持 内
淋 巴 离 子 平 衡 的 主 动 转 运 系 统 ， 使 迷 路 液 中 正 常 的 离 子 浓 度 改 变 ， 因 而 损 伤 柯 蒂 氏 器 的
·)!’·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
前 庭 及 耳 蜗 感 觉 毛 细 胞 的 电 活 动 及 神 经 传 递 ， 最 后 造 成 毛 细 胞 变 性 及 不 可 逆 损 伤 （ 感 觉
毛 细 胞 不 能 再 生 ） 而 导 致 永 久 性 耳 聋 。 据 国 内 对 药 物 性 耳 聋 者 调 查 发 现 ， !"#由 氨 基 甙
类 抗 生 素 引 起 ， 且 听 力 缺 失 常 为 双 侧 性 （ 偶 尔 为 单 侧 ） 听 力 程 度 首 先 从 高 音 区 开 始 ， 然 后
扩 大 到 低 音 区 进 行 性 发 展 ， 是 氨 基 甙 类 引 起 听 力 损 害 的 特 征 ， 持 续 耳 鸣 及 耳 饱 满 感 觉 为
耳 蜗 损 害 的 最 初 症 状 ， 一 旦 出 现 时 立 即 停 药 ， 通 常 可 恢 复 正 常 。 已 知 耳 蜗 的 感 觉 毛 细 胞
数 随 年 龄 增 长 而 减 少 ， 为 此 ， 老 年 患 者 对 耳 毒 性 较 敏 感 ， 原 先 有 肾 功 能 不 良 及 合 用 耳 毒 性
药 （ 呋 苯 胺 酸 、 利 尿 酸 、 甘 露 醇 等 ） ， 或 疗 程 超 过 $% 天 ， 更 易 发 展 为 听 力 丧 失 。
（ "） 阻 断 神 经 肌 肉 接 头 多 见 于 手 术 时 腹 腔 内 放 置 大 剂 量 （ 大 于 $&%
’
） 或 大 剂 量 静 滴
后 产 生 ， 表 现 为 急 剧 出 现 的 肌 无 力 和 呼 吸 麻 痹 。 尤 以 乙 醚 、 硫 喷 妥 钠 麻 醉 病 人 ， 以 及 使 用
肌 松 剂 者 ， 肾 功 能 损 害 及 低 钙 血 症 患 者 易 发 生 。 经 动 物 研 究 表 明 ， 此 系 氨 基 甙 类 抑 制 突
触 前 膜 乙 酰 胆 碱 的 释 放 ， 并 降 低 突 触 后 膜 对 递 质 乙 酰 胆 碱 的 敏 感 性 所 致 。 一 旦 发 生 ， 可
用 钙 制 剂 、 新 斯 的 明 抢 救 ， 同 时 采 取 吸 氧 、 人 工 呼 吸 等 措 施 ， 新 斯 的 明 剂 量 ： 成 人 为 每 次 肌
内 注 射 %&()*
’
， 每 隔 半 小 时 重 复 注 射 ， 直 至 呼 吸 完 全 恢 复 为 止 。
二 、 氨 基 甙 类 抗 生 素 的 合 理 用 药
$& 严 格 掌 握 适 应 证 链 霉 素 抗 结 核 病 有 突 出 临 床 地 位 ， 但 必 须 与 其 他 抗 结 核 药 联 用
才 能 取 得 良 好 效 果 。 当 结 核 杆 菌 对 链 霉 素 耐 药 而 疗 效 不 佳 时 ， 可 选 用 卡 那 霉 素 。 庆 大 霉
素 为 较 好 的 广 谱 抗 生 素 ， 对 耐 药 金 葡 菌 、 绿 脓 杆 菌 及 大 多 数 肠 杆 菌 属 感 染 有 高 效 。 卡 那
霉 素 对 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 （ 绿 脓 杆 菌 除 外 ） 重 度 感 染 有 效 ， 但 毒 性 大 ， 临 床 上 较 少 应 用 。 泌
尿 系 感 染 多 数 由 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 引 起 ， 本 类 抗 生 素 因 对 其 有 强 大 抑 菌 和 杀 菌 作 用 而 且 尿
中 药 浓 度 高 而 常 用 ， 应 用 时 碱 化 尿 液 可 提 高 疗 效 。 对 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 引 起 的 败 血 症 、 心
内 膜 炎 、 呼 吸 道 和 胆 道 等 严 重 感 染 也 常 用 庆 大 霉 素 、 妥 布 霉 素 、 丁 胺 卡 那 霉 素 等 治 疗 ， 妥
布 霉 素 对 绿 脓 杆 菌 作 用 强 ， 并 对 庆 大 霉 素 耐 药 株 仍 有 效 ， 所 以 是 治 疗 绿 脓 杆 菌 感 染 的 重
要 药 物 。 耐 药 金 葡 菌 引 起 的 严 重 感 染 ， 卡 那 霉 素 、 庆 大 霉 素 等 单 用 或 与 耐 酶 青 霉 素 类 或
头 孢 菌 素 类 合 用 有 效 。 乙 基 西 梭 霉 素 对 绝 大 多 数 耐 氨 基 甙 类 细 菌 敏 感 （ 包 括 大 肠 杆 菌 、
绿 脓 杆 菌 、 变 形 杆 菌 及 金 葡 菌 ） ， 且 耳 、 肾 毒 性 低 ， 可 能 成 为 一 个 很 有 价 值 的 药 物 。 由 于 本
类 药 毒 性 较 强 ， 一 般 不 宜 作 轻 、 中 度 感 染 如 尿 路 感 染 、 呼 吸 道 感 染 （ 致 病 菌 主 要 是 病 毒 、 革
兰 氏 阳 性 球 菌 ） 等 的 首 选 药 物 。 另 外 ， 新 霉 素 不 能 用 非 肠 道 给 药 ， 巴 龙 霉 素 使 用 价 值 小 。
(& 控 制 剂 量 和 疗 程 近 年 主 张 氨 基 甙 类 抗 生 素 对 所 有 患 者 ， 不 论 肾 功 能 如 何 、 必 须
首 剂 给 冲 击 剂 量 肌 注 或 静 注 ， 然 后 再 根 据 肾 功 能 情 况 给 予 维 持 剂 量 ， 用 量 依 感 染 部 位 及
感 染 严 重 程 度 而 定 。 老 年 及 肾 功 能 不 良 者 ， 宜 酌 减 剂 量 或 延 长 给 药 间 隔 时 间 。 老 年 人 因
肾 脏 发 生 退 化 ， 肾 小 球 和 肾 小 管 的 基 底 膜 均 有 增 厚 ， 肾 动 脉 有 不 同 程 度 的 硬 化 ， 使 有 效 肾
血 流 量 减 少 ， 所 以 老 年 人 经 肾 清 除 抗 生 素 速 率 减 慢 ， 半 衰 期 延 长 ， 可 致 药 物 在 体 内 蓄 积 中
毒 。 疗 程 一 般 不 超 过 ( 周 。 鉴 于 氨 基 甙 类 是 一 类 具 有 毒 性 危 险 的 抗 生 素 ， 尤 其 在 肾 功 能
·")$·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
降 低 时 ， 用 药 方 法 非 常 棘 手 。 在 有 条 件 的 医 院 应 监 测 血 药 浓 度 ， 特 别 对 肾 衰 或 接 受 肾 透
析 病 人 至 关 重 要 ， 不 论 高 峰 浓 度 或 低 谷 浓 度 过 高 均 可 引 起 毒 性 反 应 。 血 清 的 药 物 高 峰 浓
度 与 抗 菌 效 力 密 切 相 关 ； 而 低 谷 浓 度 与 肾 排 除 率 有 关 ， 故 血 药 浓 度 的 低 谷 浓 度 过 高 时 易
致 药 物 蓄 积 中 毒 。 一 旦 血 药 浓 度 有 上 升 趋 势 须 减 量 或 延 长 给 药 间 隔 时 间 。
表 ! " ! " # 氨 基 甙 类 抗 生 素 在 肾 功 能 正 常 人 的 用 量 及 药 物 适 宜 浓 度
抗 生 素 剂 量 （ 一 次 ） 肌 注 或 静 注
适 宜 血 清 浓 度
（ $%&’）
中 毒 血 清 药 浓 度
（ $%&’）
高 峰 低 谷 高 峰 低 谷
庆 大 霉 素 成 人 ： !()$%&*%· + 小 时
, - !.
（ 肺 炎 时 需
!
+）
! - . / !. / .
妥 布 霉 素 、 儿 童 ： .$%&*%· + 小 时
西 梭 霉 素 、
乙 基 西 梭 霉 素 、
小 诺 霉 素
卡 那 霉 素 、 成 人 ： )(,$%&*%· !. 小 时 .0 - ., , - !0 / 1, / !0
丁 胺 卡 那 霉 素 或 ,$%&*%· + 小 时
链 霉 素
成 人 ： )(,$%&*%（ 约 0(,%）
· !. 小 时
, - .0 2 , / #, / ,
注 ：
!
测 定 高 峰 血 药 浓 度 应 在 肌 注 后 ! 小 时 、 静 注 后 !0 分 钟 取 血 。
"
测 定 低 峰 血 药 浓 度 宜 在 下 次 用 药 前 取 血 。
#
肝 素 可 干 扰 氨 基 甙 类 的 测 定 ， 故 取 血 时 不 能 用 肝 素 抗 凝 管 。
1( 联 合 用 药
（ !） 青 霉 素 联 用 链 霉 素 可 增 强 对 草 绿 色 链 球 菌 的 抗 菌 作 用 ， 对 所 致 的 心 内 膜 炎 的 治
愈 率 较 单 独 任 一 药 物 为 高 。 但 目 前 有 些 菌 株 对 链 霉 素 有 根 高 的 抗 药 性 ， 青 、 链 霉 素 合 用
并 无 协 同 作 用 ， 以 庆 大 霉 素 替 代 链 霉 素 与 青 霉 素 合 用 ， 则 可 取 得 较 好 的 增 效 作 用 。 此 外 ，
氨 苄 青 霉 素 与 氨 基 甙 类 ， 头 孢 菌 素 与 氨 基 甙 类 联 用 ， 也 有 较 好 疗 效 。
（ .） 羧 苄 青 霉 素 与 庆 大 霉 素 合 用 对 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 有 协 同 作 用 ， 但 合 用 时 不 宜 混 合
静 滴 ， 易 使 庆 大 霉 素 灭 活 。 因 为
$
" 内 酰 胺 环 与 氨 基 甙 类 中 氨 基 交 叉 联 结 ， 使 糖 氨 基 断
裂 ， 产 生 氨 基 酰 胺 化 合 物 （ 灭 活 ） 。 灭 活 强 度 ： 氨 苄 青 霉 素 / 羧 苄 青 霉 素 / 甲 氧 苯 青 霉 素
/ 苄 基 青 霉 素 / 邻 氯 青 霉 素 ， 所 以 庆 大 霉 素 最 好 单 用 ， 不 宜 混 合 注 射 。 对 于 小 儿 、 新 生 儿
的 革 兰 氏 阳 性 杆 菌 严 重 感 染 的 败 血 症 及 伴 有 免 疫 功 能 缺 陷 时 ， 宜 采 用 氨 基 甙 类 与 第 三 代
头 孢 菌 素 合 用 。 对 于 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 脑 膜 炎 ， 氨 基 甙 类 虽 有 较 强 杀 菌 活 性 ， 但 由 于 不 能
透 过 血 脑 屏 障 ， 因 此 近 年 临 床 选 用 第 三 代 头 孢 菌 素 类 （ 如 头 孢 氨 噻 肟 或 羟 羧 氧 酰 胺 菌 素
等 ） ， 同 时 向 椎 管 内 或 脑 室 内 注 射 , - !.$
%
庆 大 霉 素 ， ! 次 &日 。 可 显 著 提 高 疗 效 ， 降 低 死
亡 率 。 但 脑 室 内 注 射 氨 基 甙 类 抗 生 素 有 引 起 化 学 性 脑 室 炎 可 能 ， 故 该 治 疗 法 应 严 格 限 于
重 症 昏 迷 患 者 及 全 身 用 药 加 鞘 内 注 射 . - 1 天 无 效 的 患 者 。
（ 1） 氨 基 甙 类 加 碳 酸 氢 钠 ， 已 确 认 碱 化 尿 液 后 可 增 强 氨 基 甙 类 抗 生 素 在 泌 尿 系 的 疗
·#,!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
效 ， 有 许 多 医 师 已 列 为 常 规 联 用 。
（ !） 近 年 肯 定 庆 大 霉 素 （ 或 妥 布 霉 素 ） 与 万 古 霉 素 联 用 ， 对 于 肠 球 菌 感 染 ， 金 葡 菌 肠 类
及 艰 难 杆 菌 伪 膜 性 肠 炎 均 有 协 同 作 用 ， 疗 效 较 好 。
（ "） 与 甲 氧 苄 氨 嘧 啶 （ #$%） 合 用 ， 使 疗 效 增 加 ， 毒 性 降 低 及 用 量 减 少 。
（ &） 本 类 药 不 宜 联 合 应 用 ： 本 类 药 联 用 抗 菌 谱 不 扩 大 ， 并 因 共 同 的 毒 性 基 础 ， 反 可 增
强 第 八 脑 神 经 和 肾 脏 的 毒 性 ， 特 别 是 易 引 起 永 久 性 耳 聋 。
!’ 避 免 相 互 作 用 氨 基 甙 类 合 用 利 尿 酸 、 呋 苯 胺 酸 可 加 重 耳 毒 性 ， 产 生 严 重 暂 时 性
或 永 久 性 耳 聋 。 合 用 多 粘 菌 素 、 头 孢 噻 吩 、 头 孢 噻 啶 、 林 可 霉 素 、 二 性 霉 素 ( 可 加 重 肾 损
害 ， 甚 至 引 起 急 性 肾 小 管 坏 死 。 与 乙 醚 、 肌 松 剂 合 用 可 引 起 骨 骼 肌 麻 痹 ， 常 见 手 术 后 呼 吸
困 难 ， 严 重 者 呼 吸 衰 竭 而 死 。 葡 萄 糖 酸 钙 、 新 斯 的 明 或 氯 化 滕 喜 龙 能 使 神 经 、 肌 肉 传 导 作
用 逆 转 ， 有 较 好 疗 效 。 所 以 对 进 行 手 术 麻 醉 病 人 或 术 后 恢 复 期 病 人 ， 氨 基 甙 类 应 慎 用 。
三 、 氨 基 甙 类 治 疗 无 效 的 原 因
氨 基 甙 类 对 敏 感 菌 的 治 疗 ， 通 常 在 用 药 数 小 时 或 )! * !+ 小 时 即 见 疗 效 ， 但 可 因 下 列
原 因 而 使 治 疗 失 败 。
,’ 耐 药 菌 感 染
!
自 然 耐 药 菌 感 染 ， 如 厌 氧 菌 、 链 球 菌 、 真 菌 与 肠 球 菌 。
"
获 得 性 耐
药 菌 感 染 ， 如 肠 杆 菌 、 绿 脓 菌 和 金 葡 菌 。
)’ 剂 量 不 适 当 严 重 感 染 者 ， 应 首 次 给 予 比 正 常 每 次 量 更 大 或 双 倍 剂 量 。 对 于 肾 功
能 损 害 者 ， 氨 基 甙 类 易 引 起 不 可 修 复 的 肾 脏 严 重 损 害 ， 应 减 少 维 持 量 或 延 长 给 药 时 隔 ， 国
内 一 般 多 采 用 测 定 血 清 肌 酐 值 来 决 定 用 量 （ 见 庆 大 霉 素 ） 。
-’ 药 物 难 以 达 到 感 染 的 部 位 脑 膜 炎 及 静 脉 栓 塞 或 肝 、 膈 下 或 骨 盆 脓 疡 等 ， 后 者 常
需 外 科 治 疗 。 如 血 清 药 物 浓 度 适 宜 ， 而 感 染 持 续 存 在 者 ， 即 提 示 药 物 难 以 达 到 感 染 的 部
位 。
!’ 中 性 粒 细 胞 减 少 据 近 来 临 床 观 察 ， 部 分 大 量 使 用 免 疫 抑 制 药 物 和 粒 性 白 细 胞 减
少 症 的 患 者 ， 易 发 生 绿 脓 杆 菌 的 感 染 。 并 证 明 ， 粒 性 白 细 胞 减 少 症 患 者 易 发 生 条 件 致 病
菌 感 染 （ 尤 以 绿 脓 杆 菌 和 金 葡 菌 为 多 见 ） ， 例 如 白 血 病 患 者 ， 肠 内 绿 脓 杆 菌 定 居 率 可 由 ".
增 至 )".（ 大 便 中 检 出 ） ； 且 死 亡 率 高 ， 如 发 生 绿 脓 杆 菌 肺 炎 死 亡 率 达 ,//.。 另 发 现 ， 临
床 分 离 的 绿 脓 杆 菌 约 0/.对 血 清 显 抵 抗 ， 表 明 白 细 胞 吞 噬 作 用 对 清 除 绿 脓 杆 菌 起 重 要 作
用 。 临 床 经 验 认 为 上 述 机 体 免 疫 功 能 降 低 的 严 重 感 染 患 者 ， 应 采 用 杀 菌 抗 生 素 。 现 多 主
张 氨 基 甙 类 与 第 三 代 头 孢 菌 素 合 用 。
链 霉 素
1234526789:;
【 制 剂 规 格 】 链 霉 素 硫 酸 盐 粉 针 剂 ： /’<"
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第 一 章 抗 生 素 类 药 物
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注 射 剂 ： #$%&
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【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 抗 菌 谱 较 青 霉 素 广 泛 ， 其 主 要 特 点 是 抗 结 核 杆 菌 作 用 较 突 出 ，
不 仅 是 最 早 应 用 的 有 效 抗 结 核 药 ， 迄 今 仍 是 治 疗 结 核 病 的 一 线 药 物 ， 特 别 是 在 结 核 病 的
初 治 阶 段 。
对 多 种 肠 道 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 及 金 黄 色 葡 萄 球 菌 有 效 ， 但 抗 菌 作 用 不 强 ， 金 葡 菌 很 易
产 生 耐 药 ， 肠 道 杆 菌 产 生 耐 药 性 也 远 较 庆 大 霉 素 、 卡 那 霉 素 迅 速 ， 呈 跃 进 式 ， 如 大 肠 杆 菌
杀 菌 浓 度 为 ()
’"+
， 用 药 , - . 日 则 能 耐 受 (###)
’"+
的 浓 度 （ 增 大 (### 倍 ） 。 大 多 数 菌
株 产 生 耐 药 性 后 ， 又 常 持 久 不 变 ， 因 此 ， 目 前 本 品 除 与 异 烟 肼 、 利 福 平 或 乙 胺 丁 醇 联 用 抗
结 核 治 疗 外 ， 其 他 抗 感 染 已 很 少 应 用 。
口 服 吸 收 极 少 ， 肌 注 #$&
’
后 ， 约 ( 小 时 血 浆 浓 度 达 高 峰 （ 约 %#)
’"+
） ， 有 效 浓 度 可 维
持 / - 0 小 时 。 大 多 数 敏 感 细 菌 的 药 敏 浓 度 多 在 ( - 0)
’"+
之 间 ， 故 常 用 剂 量 能 达 到 足 够
有 效 浓 度 。 进 入 血 循 环 后 ， 主 要 分 布 在 细 胞 外 液 ， 易 渗 入 胸 膜 腔 和 腹 膜 腔 ， 炎 症 时 其 浓 度
几 与 血 中 浓 度 相 等 ， 但 不 易 透 入 细 胞 内 。 正 常 脑 脊 液 中 的 分 布 也 较 少 ， 即 使 炎 症 时 也 不
易 达 到 有 效 治 疗 浓 度 。 关 节 腔 和 眼 内 浓 度 也 低 。 故 治 疗 这 些 部 位 感 染 时 ， 应 配 合 局 部 用
药 。 易 透 过 胎 盘 进 入 胎 儿 循 环 ， 羊 水 中 浓 度 约 为 母 体 血 清 中 的 一 半 ， 因 此 ， 孕 妇 用 本 品 有
致 胎 儿 听 神 经 损 害 的 可 能 性 ， 应 加 警 惕 。 大 部 分 以 原 形 从 肾 小 球 滤 过 排 出 ， %. 小 时 后 尿
中 排 出 ,# - 1#2， 尿 液 中 浓 度 高 ， 有 利 于 治 疗 泌 尿 道 感 染 。 但 原 形 从 胆 汁 排 出 仅 (2。
链 霉 素 的 排 泄 随 年 龄 增 长 而 延 缓 ， 如 .# 岁 以 上 患 者 ， 本 品 血 浆 半 衰 期 由 正 常 的 % - , 小
时 延 长 至 1 小 时 。 肾 功 能 不 全 者 ， 其 半 衰 期 可 延 长 达 &# - (## 小 时 之 久 。 因 此 ， 对 这 些
患 者 用 药 量 应 减 半 或 隔 % - , 日 给 药 ， 以 防 蓄 积 中 毒 。 临 床 用 于 ：
($ 各 种 结 核 病 的 治 疗 详 见 第 %$.$( 小 节 。
%$ 鼠 疫 对 本 病 疗 效 很 好 ， 可 作 为 首 选 药 物 。 用 于 治 疗 各 型 鼠 疫 ， 疗 效 快 ， 不 易 复
发 。 与 磺 胺 嘧 啶 合 用 能 提 高 疗 效 。 成 人 用 量 为 % - .
’"
日 ， 分 次 注 射 ， 每 隔 / 小 时 ( 次 。
重 症 应 加 大 剂 量 ， 直 至 痰 液 检 查 / 次 阴 性 为 止 。 磺 胺 嘧 啶 首 剂 .
’
， . 小 时 后 %
’
， 以 后 每 .
小 时 (
’
， 应 同 时 服 等 量 碳 酸 氢 钠 。 本 品 （ 或 庆 大 霉 素 ） 与 四 环 素 联 用 ， 也 能 获 得 良 效 。 此
外 ， 治 疗 兔 热 病 （ 土 拉 伦 斯 病 ） ， 本 品 也 是 首 先 药 物 。 剂 量 为 (
’"
日 ， 分 % 次 肌 注 ， 疗 程 为 3
- (# 日 。 可 明 显 降 低 死 亡 率 ， 大 大 减 少 复 发 率 及 合 并 症 ， 早 期 治 疗 效 果 最 好 。 对 轻 型 兔
热 病 ， 四 环 素 类 也 有 较 高 疗 效 。
,$ 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感 染
（ (） 急 性 尿 路 感 染 大 多 数 病 原 菌 为 大 肠 杆 菌 、 变 形 杆 菌 与 肺 炎 杆 菌 等 革 兰 氏 阴 性
杆 菌 ， 对 本 品 相 当 敏 感 ， 且 本 品 主 要 经 肾 脏 排 出 ， 尿 药 浓 度 高 （ &# - 3#2） ， 加 服 碳 酸 氢 钠
碱 化 尿 液 ， 可 显 著 增 强 其 抗 菌 效 果 。 剂 量 为 (
’"
日 ， 分 % 次 肌 注 ， 疗 程 为 3 日 。
（ %） 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 引 起 的 肺 炎 、 败 血 症 等 也 常 有 效 ， 但 细 菌 耐 药 发 生 率 亦 高 ， 临
·/&(·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
床 上 常 与 四 环 素 、 氯 霉 素 、 氨 苄 青 霉 素 等 合 用 ， 可 提 高 疗 效 。
上 述 药 物 联 合 治 疗 布 氏 杆 菌 病 ， 对 严 重 患 者 ， 甚 至 有 合 并 症 时 ， 均 有 较 好 效 果 。 链 霉
素 !
"#
日 ， 肌 内 注 射 ， 氯 霉 素 、 四 环 素 $
"#
日 ， 分 % 次 服 ， 疗 程 为 & 周 。
%’ 细 菌 性 心 内 膜 炎 其 致 病 菌 主 要 为 草 绿 色 链 球 菌 ， 次 为 肠 球 菌 、 金 葡 菌 。 以 本 品
（ 或 庆 大 霉 素 、 妥 布 霉 素 ） 与 青 霉 素 ( 合 用 常 有 协 同 作 用 ， 青 霉 素 ( 的 剂 量 为 %)) 万 * +))
万 ,#日 ， 分 次 肌 注 （ 或 静 脉 滴 注 ） 。 本 品 剂 量 为 !
"#
日 ， 分 $ 次 肌 注 ， 疗 程 为 % * + 周 ， 以 利
彻 底 消 灭 赘 生 物 内 的 细 菌 ， 达 到 治 愈 的 目 的 。 部 分 菌 株 对 链 霉 素 耐 药 ， 则 可 改 用 庆 大 霉
素 或 妥 布 霉 素 。 产 碱 杆 菌 所 致 心 内 膜 炎 ， 链 霉 素 与 氯 霉 素 合 用 为 宜 。 本 品 的 用 量 同 上 ，
氯 霉 素 剂 量 为 $ * %
"#
日 ， 分 次 肌 注 ， 疗 程 为 + 周 。
【 不 良 反 应 和 注 意 事 项 】
!’ 耳 毒 性 是 本 品 最 严 重 的 毒 性 作 用 ， 常 引 起 前 庭 功 能 损 害 ， 表 现 为 眩 晕 、 剧 烈 动 作
时 有 恶 心 、 呕 吐 、 摇 晃 甚 至 跌 倒 。 在 黑 暗 场 所 及 闭 眼 时 ， 平 衡 功 能 损 害 可 增 强 。 一 般 认 为
前 庭 功 能 的 损 害 与 剂 量 过 大 （ 血 浓 度 持 续 超 过 $)-
"#.
） 有 关 ， 此 种 毒 性 发 生 较 早 ， 且 多
见 。 但 常 为 暂 时 性 ， 多 数 经 !$ * !/ 个 月 后 ， 可 完 全 恢 复 。 耳 蜗 神 经 的 损 害 发 生 较 迟 ， 常
在 用 药 % 周 开 始 ， 多 为 进 行 性 ， 且 不 易 完 全 恢 复 ， 有 的 患 者 甚 至 在 用 药 数 月 后 或 停 药 以 后
出 现 损 害 症 状 （ 累 积 毒 性 ） 。 表 现 为 耳 鸣 、 听 力 减 退 ， 甚 至 发 展 为 永 久 性 耳 聋 ， 危 害 性 大 。
亦 有 个 别 高 敏 病 人 ， 用 药 量 仅 )’0 * &
"
即 可 产 生 听 力 减 退 。 这 种 病 人 往 往 与 家 庭 遗 传 性
有 关 ， 应 注 意 。 耳 毒 性 反 应 多 见 于 大 剂 量 ， 长 期 应 用 以 及 老 人 、 肾 功 能 不 良 患 者 ， 治 疗 期
间 应 严 密 观 察 耳 毒 性 症 状 ， 持 续 耳 鸣 常 为 听 神 经 损 害 先 兆 ， 应 立 即 停 药 ， 并 给 予 维 生 素
1、 复 合 维 生 素 2、 泛 酸 钙 及 134 等 ， 以 促 进 功 能 恢 复 。
$’ 急 性 毒 性 反 应 最 常 见 的 是 发 生 头 晕 、 头 痛 及 口 周 、 面 部 及 四 肢 麻 木 等 症 ， 多 在 肌
注 后 !) * $) 分 钟 发 生 ， 此 种 麻 木 反 应 以 小 儿 为 多 见 ， 与 过 敏 性 休 克 不 易 区 别 ， 可 能 由 于
本 品 自 身 及 其 中 所 含 毒 性 较 高 的 杂 质 （ 如 甲 醛 链 霉 素 、 甲 醛 链 霉 胍 及 二 链 霉 胺 等 ） 与 体 内
钙 离 子 络 合 所 致 。 应 用 葡 萄 糖 酸 钙 ! * $
"
以 $)-5 葡 萄 糖 溶 液 稀 释 缓 慢 静 脉 推 注 ， 可 使
症 状 立 即 减 轻 。
&’ 过 敏 反 应 以 皮 疹 、 发 热 及 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 综 合 征 较 常 见 ， 多 在 开 始 治 疗 后 6
* 7 天 发 生 ， 少 数 可 发 展 为 剥 脱 性 皮 炎 。 过 敏 性 休 克 的 发 生 率 远 比 青 霉 素 低 ， 但 反 应 出 现
更 快 、 更 猛 ， 死 亡 率 高 （ 超 过 $)8） 。 皮 肤 过 敏 试 验 由 于 符 合 率 不 高 ， 其 价 值 仍 有 争 论 ， 但
鉴 于 目 前 尚 无 比 皮 试 法 更 好 的 预 防 措 施 ， 卫 生 部 已 明 文 规 定 ： 使 用 本 品 前 一 律 做 皮 试 ， 皮
试 液 剂 量 为 $0)
!
#)’!-5。 但 临 床 上 发 现 本 品 引 起 的 休 克 用 肾 上 腺 素 抢 救 效 差 ， 而 试 用 葡
萄 糖 酸 钙 静 注 效 果 良 好 ， 设 想 本 品 引 起 的 速 发 反 应 与 “ 低 钙 ” 有 关 ， 因 而 推 荐 钙 剂 作 为 本
品 过 敏 性 休 克 的 首 选 药 。
%’ 其 他 毒 性 尚 有 阻 断 神 经 、 肌 肉 接 头 的 作 用 ， 肾 毒 性 很 少 见 ， 可 能 由 于 在 体 内 与 肾
结 合 较 少 ， 不 易 蓄 积 于 肾 所 致 。
·60!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
庆 大 霉 素
!"#$%&’(’#（ 艮 他 霉 素 ， !%)%&*(’#）
【 制 剂 规 格 】 庆 大 霉 素 硫 酸 盐 片 剂 ： +,&
-
（ + 万 .） 、 /,&
-
（ / 万 .） 0片
油 膏 ： ,12 3 ,145
注 射 剂 ： +,&
-
（ + 万 .） 、 /,&
-
（ / 万 .） 02&6， 7,&
-
（ 7 万 .） 0+&6
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 抗 菌 活 力 强 ， 抗 菌 谱 广 。 适 用 于 治 疗 多 种 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感
染 ， 如 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 沙 门 氏 菌 属 及 痢 疾 杆 菌 等 都 有 极 佳 效 果 ， 特 别 是 抗
绿 脓 杆 菌 感 染 的 重 要 药 物 。 对 金 葡 菌 也 有 高 效 ， 且 对 耐 青 霉 素 类 或 耐 头 孢 菌 素 类 菌 株 也
往 往 有 效 。 对 链 球 菌 及 肺 炎 球 菌 则 往 往 无 效 。 因 毒 性 较 大 ， 治 疗 指 数 偏 低 ， 临 床 上 应 限
用 于 危 及 生 命 的 严 重 感 染 及 使 用 低 毒 性 抗 生 素 无 效 的 各 种 感 染 。 据 近 年 国 内 外 报 道 ， 对
本 品 的 耐 药 菌 株 有 逐 年 增 多 的 趋 势 ， 绿 脓 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 产 碱 杆 菌 及 金 葡 菌 对 本 品 易 产
生 耐 药 性 ， 但 多 属 暂 时 性 ， 停 药 一 段 时 间 后 即 可 恢 复 敏 感 。 因 此 ， 疗 程 最 好 不 超 过 + 周 。
口 服 吸 收 极 少 ， 肾 功 能 正 常 者 口 服 后 血 浓 度 几 乎 测 不 出 ， 肌 内 注 射 吸 收 良 好 ， 约 4,
分 钟 至 2 小 时 达 高 峰 血 浓 度 ， 半 衰 期 为 + 3 / 小 时 ， 有 效 血 浓 度 维 持 约 8 3 7 小 时 。 不 易 透
过 血 脑 屏 障 （ 可 能 由 于 其 分 子 量 较 大 ） ， 即 使 脑 脊 膜 有 炎 症 时 ， 亦 不 能 达 到 有 效 抗 菌 浓 度 ，
必 要 时 可 考 虑 鞘 内 注 射 。 血 眼 屏 障 也 难 透 过 ， 因 此 ， 对 眼 内 感 染 应 加 眼 周 注 射 。 如 在 球
结 膜 下 注 射 ， 房 水 液 可 达 治 疗 浓 度 ， 但 玻 璃 体 或 晶 状 体 中 药 浓 度 极 低 。 经 胆 汁 排 出 量 很
少 ， 故 对 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 胆 管 炎 无 效 。 主 要 以 原 形 经 肾 小 球 过 滤 排 出 ， 尿 液 中 浓 度 至 少
为 高 峰 血 浓 度 的 4 倍 以 上 ， 有 利 于 治 疗 尿 路 感 染 。 但 肾 功 能 不 良 时 半 衰 期 显 著 延 长 ， 应
酌 减 药 量 或 延 长 给 药 间 隔 时 间 ， 否 则 可 致 蓄 积 中 毒 。
新 近 研 究 表 明 ， 肾 功 能 受 损 时 抗 生 素 的 肾 清 除 效 应 不 是 影 响 血 药 浓 度 的 峰 值 ， 而 是
使 血 清 消 除 半 衰 期 延 长 ， 因 此 ， 为 避 免 药 物 在 体 内 积 聚 ， 应 减 少 维 持 量 或 延 长 给 药 间 隔 ，
或 二 法 兼 用 。 对 肾 功 能 减 退 者 ， 目 前 较 广 泛 地 采 用 下 列 两 种 计 算 给 药 方 法 ：
（ 2） 减 少 给 药 剂 量 法 基 于 本 品 的 总 清 除 率 和 肌 酐 清 除 率 呈 正 比 关 系 ， 因 此 肾 功 能
受 损 的 程 度 ， 可 根 据 肌 酐 清 除 值 来 划 分 ， 供 选 择 用 量 参 考 。
肌 酐 清 除 率 （ &60分 ） 肾 功 能 损 坏 程 度 选 用 正 常 剂 量 的 分 数 （ 每 日 ）
8, 3 7, 轻 度 +04 3 20+
2, 3 8, 中 度 20+ 3 208
9 2, 重 度 208 3 202,
（ +） 延 长 间 期 法 即 两 次 给 药 间 隔 时 间 延 长 ， 而 剂 量 不 减 少 。 药 动 学 阐 明 ， 本 品 （ 或
卡 那 霉 素 ） 半 衰 期 与 患 者 血 清 肌 酐 浓 度 之 间 呈 线 性 关 系 ， 因 此 ， 可 按 下 述 方 法 计 算 抗 生 素
给 药 间 隔 ， 即 以 本 品 的 半 衰 期 约 等 于 血 清 肌 酐 值 （ &
-5
） 乘 以 /（ 小 时 ） ， 给 药 间 期 按 每 +
个 半 衰 期 给 药 2 次 ， 可 获 得 有 效 血 浓 度 而 不 引 起 毒 性 反 应 。 例 如 某 肾 功 能 减 退 病 人 血 清
·782·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
肌 酐 值 为 !"
#$
， 本 品 常 用 量 的 间 隔 时 间 为 ! % & % ’ ( &) 小 时 给 药 一 次 。 但 须 注 意 ： 此
法 推 算 用 于 肾 功 能 波 动 较 大 的 ， 以 及 正 在 进 行 血 液 透 析 患 者 有 一 定 误 差 。 老 年 患 者 由 于
肾 功 能 已 发 生 退 化 ， 即 使 血 肌 酐 水 平 在 正 常 范 围 ， 但 仍 有 轻 度 肾 功 能 不 全 可 能 ， 按 此 法 推
算 值 仍 略 偏 高 ， 因 此 对 这 些 患 者 有 必 要 定 期 检 测 血 药 浓 度 ， 以 调 整 剂 量 。
临 床 主 要 用 于 下 列 感 染 性 疾 患 ：
*+ 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 败 血 症 及 其 他 严 重 感 染 由 于 不 同 菌 株 对 抗 生 素 的 敏 感 性 有 很
大 差 异 ， 原 则 上 应 尽 可 能 根 据 药 敏 试 验 结 果 选 药 。 绿 脓 杆 菌 、 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 及 变 形
杆 菌 引 起 的 严 重 感 染 ， 如 脑 膜 炎 、 脑 室 炎 、 伤 口 感 染 、 骨 髓 炎 、 肺 炎 及 腹 膜 炎 等 可 首 选 本
品 ， 以 尽 早 迅 速 足 量 给 药 为 宜 （ 应 在 获 得 细 菌 检 查 前 就 开 始 治 疗 ） ， 首 先 给 予 冲 击 剂 量 ， 以
保 证 组 织 和 体 液 中 迅 速 达 到 有 效 浓 度 ， 然 后 间 歇 性 给 药 。 已 证 实 ， 细 菌 每 次 受 冲 击 后 到
再 度 生 长 繁 殖 ， 约 有 , - & 小 时 的 生 长 抑 制 期 ， 在 此 期 间 ， 血 药 浓 度 低 于 有 效 水 平 细 菌 也
不 易 繁 殖 。 因 此 ， 主 张 一 日 剂 量 分 , 次 给 药 ， 可 使 血 药 浓 度 有 间 歇 性 高 峰 ， 这 将 有 效 杀 灭
生 长 中 的 细 菌 ， 亦 不 致 达 到 毒 性 浓 度 ， 一 般 认 为 是 安 全 有 效 的 措 施 。 成 人 剂 量 为 !"
#./#
·
日 ， 儿 童 &"
#./#
· 日 ， 各 分 , 次 肌 注 ， 通 常 能 达 到 足 够 的 高 峰 血 药 浓 度 （ 0 - *)"
#.1
） 。 或
采 用 静 脉 滴 注 ， 剂 量 同 肌 内 注 射 或 略 大 ， 溶 于 ! - *)$葡 萄 糖 液 *))"2 中 （ 儿 童 容 量 可 较
小 ） ， 在 * - ’ 小 时 内 输 注 完 ， 每 3 小 时 * 次 。 当 证 实 为 绿 脓 杆 菌 的 严 重 感 染 时 ， 可 采 用 本
品 （ 对 卡 那 霉 素 、 庆 大 霉 素 耐 药 菌 株 可 用 妥 布 霉 素 或 丁 胺 卡 那 霉 素 ） 与 羧 苄 青 霉 素 （ 或 羧
噻 吩 青 霉 素 ） 联 合 用 药 。 本 品 （ 或 妥 布 霉 素 ） 剂 量 为 ’&) - ,0)"
#.
日 ， 分 次 肌 注 或 静 脉 滴
注 。 羧 苄 青 霉 素 *) - ’)
#.
日 ， 羧 噻 吩 青 霉 素 0 - *’
#.
日 ， 静 脉 滴 注 或 静 脉 注 射 均 可 采 用 。
由 于 羧 苄 青 霉 素 可 破 坏 本 品 抗 菌 效 力 ， 因 此 ， 本 品 与 羧 苄 青 霉 素 二 者 不 能 置 于 同 一 输 液
瓶 内 同 时 输 入 ， 必 须 间 隔 应 用 （ 如 分 上 、 下 午 应 用 ） 或 不 同 途 径 给 药 （ 如 羧 苄 青 霉 素 静 脉 注
射 ， 庆 大 霉 素 肌 内 注 射 ） ， 另 因 羧 苄 青 霉 素 在 酸 性 环 境 中 不 稳 定 ， 故 静 脉 滴 注 不 宜 过 久 ， 以
防 药 物 破 坏 失 效 ， 可 将 每 日 量 分 ’ - & 次 限 于 * - ’ 小 时 内 滴 注 完 ， 如 静 脉 注 射 ， 宜 将 每 日
量 分 & - 0 次 ， 每 次 溶 于 *)"2 注 射 用 水 中 ， 缓 慢 地 （ ! 分 钟 ） 注 入 静 脉 滴 注 皮 管 中 ， 腹 腔 内
及 女 性 生 殖 器 感 染 发 展 所 致 败 血 症 ， 常 有 需 氧 及 厌 氧 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 混 合 感 染 ， 宜 选 用
本 品 与 氯 霉 素 或 氯 林 可 霉 素 或 甲 硝 唑 ， 或 第 二 、 三 代 头 孢 菌 素 类 抗 厌 氧 药 联 合 治 疗 。
’+ 尿 路 感 染 致 病 菌 大 多 为 肠 道 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 ， 其 中 以 大 肠 杆 菌 最 常 见 （ 约 占 !)
- 3)$） ， 次 为 变 形 杆 菌 （ 约 占 *)$） ， 少 数 为 金 葡 菌 、 肠 球 菌 、 克 雷 伯 氏 菌 及 绿 脓 杆 菌 等 。
除 对 肠 球 菌 所 致 感 染 外 ， 对 其 他 致 病 菌 均 有 良 好 的 抗 菌 效 力 。 但 一 般 病 例 应 首 选 磺 胺
类 、 呋 喃 妥 因 及 半 合 成 青 霉 素 类 等 毒 性 较 低 的 抗 菌 药 。 仅 适 用 于 绿 脓 杆 菌 和 对 常 用 抗 生
素 耐 药 的 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 的 尿 路 感 染 。 在 尿 液 碱 性 时 疗 效 最 好 ， 因 此 ， 同 服 碳 酸 氢 钠 可
减 少 用 量 ， 并 相 应 降 低 毒 性 。 有 报 道 、 尿 液
45
由 3+! 降 为 ! 时 ， 抗 菌 效 力 降 低 至 百 分 之
一 ， 同 服 碳 酸 氢 钠 碱 化 尿 液 后 ， 对 患 杆 菌 性 尿 道 炎 病 人 只 用 *.! 剂 量 就 有 效 ， 且 毒 性 减 小 。
近 年 有 人 提 出 治 疗 重 症 尿 路 感 染 的 最 佳 给 药 方 案 为 ： 本 品 3) - *’)"
#
， 溶 于 生 理 盐 水
·6!*·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
!""#$ 中 于 %" & ’" 分 钟 静 脉 滴 完 ， 每 日 ( 次 ， 不 但 临 床 效 果 好 ， 而 且 对 肾 脏 损 害 最 小 。 治
疗 尿 路 感 染 时 ， 有 效 者 大 多 于 用 药 () 小 时 后 症 状 即 可 好 转 ， 如 经 )* 小 时 仍 无 改 善 者 ， 应
考 虑 改 用 或 联 用 其 他 抗 菌 药 物 。
%+ 呼 吸 道 感 染 包 括 支 气 管 炎 、 肺 炎 、 肺 脓 肿 等 。 病 因 繁 多 ， 可 由 病 毒 、 支 原 体 、 立 克
次 氏 体 、 细 菌 及 真 菌 等 多 种 微 生 物 引 起 。 鉴 于 肺 部 感 染 病 因 复 杂 ， 选 用 抗 生 素 就 需 根 据
细 菌 药 敏 确 定 ， 一 般 认 为 ：
（ !） 本 品 （ 或 妥 布 霉 素 ） 与 羧 苄 青 霉 素 （ 或 羧 噻 吩 青 霉 素 ） 联 用 治 疗 绿 脓 杆 菌 有 协 同 作
用 。 国 内 报 道 *( 例 严 重 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感 染 中 ， 绿 脓 杆 菌 占 ,%-（ .’/*( 例 ） ， 肺 部 感 染
占 *!+0-（ ’(/.’） 。 作 者 用 羧 噻 吩 青 霉 素 和 妥 布 霉 素 及 羧 苄 青 霉 素 加 庆 大 霉 素 分 别 进 行
了 对 比 治 疗 研 究 ， 羧 噻 吩 青 霉 素 的 治 疗 剂 量 为 %""#
1/21
· 日 ， 羧 苄 青 霉 素 为 )0"#
1/21
·
日 ， 每 ) 小 时 静 脉 输 注 ! 次 ， 妥 布 霉 素 与 本 品 剂 量 均 为 )+0#
1/21
· 日 ， 每 * 小 时 静 注 或 肌
注 ! 次 。 凡 肾 功 能 不 良 者 ， 剂 量 酌 减 。 疗 程 以 感 染 症 状 全 消 失 ， 体 温 正 常 不 少 于 ) 天 终
止 。 上 述 两 组 疗 效 及 毒 性 结 果 如 下 ：
组 别 平 均 有 效 率 肺 部 感 染 有 效 率 毒 性
!
羧 噻 吩 青 霉 素 3 妥 布 霉 素 ,%+’- ,%- 肝 毒 性 （ 4567 升 高 ） 占 %-
羧 苄 青 霉 素 3 庆 大 霉 素 *(- ’*- 肝 毒 性 占 (%-
!
其 他 如 肾 毒 性 ， 血 栓 性 静 脉 炎 等 ， 两 组 无 显 著 差 别 。
以 上 研 究 证 明 羧 噻 吩 青 霉 素 和 妥 布 霉 素 合 用 对 绿 脓 杆 菌 感 染 及 其 肺 部 感 染 比 羧 苄
青 霉 素 与 本 品 合 用 有 效 而 且 毒 性 较 低 。
（ (） 本 品 与 头 孢 菌 素 对 克 雷 伯 杆 菌 肺 炎 有 协 同 作 用 ， 本 品 剂 量 为 0#
1/21
· 日 ， 头 孢 菌
素 为 ’ & !(
1/
日 。 疗 程 一 般 !" & !) 天 。
（ %） 本 品 与 氨 苄 青 霉 素 联 用 对 肠 球 菌 肺 炎 的 治 疗 有 协 同 作 用 。
（ )） 本 品 或 其 他 氨 基 甙 类 抗 生 素 对 肺 炎 球 菌 、 链 球 菌 、 金 葡 菌 或 厌 氧 菌 引 起 的 化 脓 性
肺 炎 或 肺 脓 肿 往 往 无 效 。
（ 0） 另 有 报 道 ， 绿 脓 杆 菌 支 气 管 炎 患 者 ， 用 本 品 （ 或 妥 布 霉 素 ） ! & (-溶 液 吸 入 或 直 接
插 管 滴 入 ， 可 以 提 高 支 气 管 内 药 液 的 浓 度 ， 使 治 疗 获 得 成 功 。
)+ 烧 伤 感 染 感 染 创 面 的 细 菌 ， 以 绿 脓 杆 菌 、 金 葡 菌 、 大 肠 杆 菌 和 变 形 杆 菌 为 常 见 。
烧 伤 病 人 易 并 发 化 脓 性 球 菌 及 绿 脓 杆 菌 感 染 。 一 般 多 在 烧 伤 早 期 出 现 链 球 菌 和 葡 萄 球
菌 的 皮 肤 感 染 ! & ( 周 后 继 发 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感 染 ， 特 别 容 易 发 生 绿 脓 杆 菌 败 血 症 ， 对 病
人 有 严 重 危 险 性 。 一 旦 出 现 早 期 症 状 ， 就 应 立 即 采 用 本 品 有 抗 敌 素 或 羧 苄 青 霉 素 联 用 。
剂 量 、 用 法 同 前 ， 抗 敌 素 剂 量 为 ( 万 & % 万 8/2
1
· 日 ， 肌 注 。 有 报 道 ， 局 部 用 药 （ "+! & "+%-
软 膏 ） 及 肌 注 本 品 治 疗 烧 伤 合 并 绿 脓 杆 菌 败 血 症 能 取 得 良 效 ， 但 须 注 意 本 品 局 部 用 药 易
诱 导 细 菌 产 生 耐 药 性 ， 应 首 选 甲 磺 灭 脓 、 磺 胺 嘧 啶 银 盐 。
0+ 儿 童 胃 肠 道 炎 及 肠 道 消 毒 口 用 本 品 治 疗 小 儿 大 肠 杆 菌 、 沙 门 氏 菌 属 及 沙 雷 氏 菌
·"’!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
胃 肠 炎 有 较 好 疗 效 。 剂 量 为 !" # !$%
&’(&
· 日 ， 分 ) # * 次 口 服 。 凡 肾 功 能 不 良 者 慎 用 。
文 献 报 道 ， 急 性 菌 痢 患 者 口 服 本 品 ， 经 肠 道 吸 收 量 比 正 常 时 高 $ 倍 ， 多 次 口 服 或 灌 肠 后 可
导 致 中 毒 ， 应 予 注 意 。 另 有 证 明 ， 本 品 口 服 是 一 种 有 效 的 肠 道 手 术 前 准 备 ， $"%
&’
每 + 小
时 ， 连 续 用 +, 小 时 。 但 由 于 其 能 促 进 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 对 庆 大 霉 素 产 生 耐 药 性 ， 不 宜 提 倡
广 泛 应 用 。
-. 其 他 感 染 对 其 他 抗 生 素 耐 药 的 金 葡 菌 ， 本 品 单 用 或 与 其 他 抗 生 素 联 用 可 作 为 治
疗 方 法 之 一 。 腹 膜 炎 患 者 可 用 庆 大 霉 素 $ # !"%
&
加 入 于 !%/ 透 析 液 中 ， 作 腹 膜 透 析 治
疗 ， 青 霉 素 0 与 本 品 联 用 治 疗 肠 球 菌 心 内 膜 炎 有 明 显 协 同 作 用 ， 并 认 为 此 种 联 合 优 于 青
霉 素 0 与 链 霉 素 联 用 （ 肠 球 菌 约 *"1耐 药 ） 。 此 外 ， 局 部 用 药 ： ".!1溶 液 湿 敷 可 用 于 皮 肤
烧 伤 、 褥 疮 及 溃 疡 ； 但 大 面 积 应 用 可 引 起 吸 收 中 毒 ， 值 得 注 意 。 防 治 眼 内 感 染 可 用 庆 大 霉
素 )" # +"%
&
作 球 结 膜 下 注 射 。 近 年 还 有 报 道 ， 用 本 品 前 列 腺 内 注 射 治 疗 慢 性 前 列 腺 炎 ，
治 愈 率 达 2+1（ 3$’," 例 ） 。 对 比 试 验 表 明 ， 前 列 腺 内 注 射 时 局 部 药 浓 度 为 肌 注 给 药 的
+.$ # *) 倍 ， 作 用 持 久 ， 可 ! 周 给 药 一 次 ， 且 患 者 无 痛 苦 ， 副 作 用 少 ； 而 肌 注 疗 效 不 满 意 。
【 不 良 反 应 和 注 意 事 项 】 不 良 反 应 发 生 率 约 ) # *1， 主 要 为 损 害 第 八 对 脑 神 经 ， 与
链 霉 素 一 样 以 损 害 前 庭 功 能 为 主 ， 对 耳 蜗 的 损 害 较 小 ， 一 般 较 难 恢 复 。 当 用 量 超 过 每 日
)+"%&， 特 别 是 患 者 原 有 肾 功 能 减 退 的 ， 或 与 利 尿 酸 合 用 者 ， 可 能 发 生 耳 聋 ， 偶 尔 也 可 引 起
永 久 性 耳 聋 。 与 新 霉 素 相 似 ， 作 为 滴 耳 剂 局 部 用 药 有 引 起 耳 聋 之 虑 ， 尤 其 是 鼓 膜 穿 孔 患
者 ， 故 不 提 倡 作 为 滴 耳 剂 。
对 肾 脏 的 损 害 较 轻 ， 约 *1病 例 出 现 蛋 白 尿 及 显 微 镜 血 尿 。 病 理 所 见 ， 主 要 损 害 近 曲
小 管 及 间 质 ， 而 肾 小 球 正 常 。 由 于 本 品 选 择 性 浓 集 于 肾 皮 质 细 胞 ， 并 引 起 近 曲 小 管 功 能
与 结 构 的 损 害 ， 大 剂 量 （ 每 日 用 量 超 过 *"" # +""%
&
以 上 ） 可 引 起 急 性 肾 小 管 坏 死 。 近 年
还 发 现 可 引 起 少 尿 型 或 非 少 尿 型 急 性 肾 功 能 衰 竭 。 经 种 肾 毒 性 表 现 与 剂 量 相 关 ， 且 多 为
可 逆 性 。 与 头 孢 噻 吩 、 强 效 利 尿 药 、 多 粘 菌 素 、 万 古 霉 素 及 羧 苄 青 霉 素 并 用 时 ， 可 加 重 肾
小 管 损 害 ， 为 此 ， 应 用 本 品 时 应 定 期 监 测 患 者 的 肾 功 能 。 近 年 证 明 检 测 尿 中
!
)
4 微 球 蛋
白 可 反 映 肾 小 管 早 期 功 能 的 改 变 ， 如 有 条 件 ， 亦 可 检 测 溶 菌 酶 、 5 4 乙 酰 4
!
4 氨 基 葡 糖 苷
酶 等 ， 有 助 于 早 期 发 现 本 品 引 起 的 肾 脏 损 害 。
此 外 ， 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 消 化 道 症 状 ， 偶 可 引 起 过 敏 性 休 克 、 中 性 粒 细 胞 减 少 、
脱 发 、 二 重 感 染 ， 也 偶 致 呼 吸 中 枢 抑 制 ， 故 不 宜 快 速 静 注 。 有 报 道 能 干 扰 胆 红 素 与 血 清 蛋
白 结 合 ， 可 致 游 离 胆 红 素 增 高 ， 引 起 脑 核 性 黄 疸 ， 因 此 ， 早 产 儿 、 新 生 儿 禁 用 。
卡 那 霉 素
6787%9:;8（ 6<8<:;=;8， 67%9:;8）
【 制 剂 规 格 】 卡 那 霉 素 硫 酸 盐 粉 针 剂 ： ".$
&
（ $" 万 >） 、 !."
&
（ !"" 万 >） ’瓶
注 射 剂 ： ".$
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·!-!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 系 从 卡 那 链 丝 菌 培 养 液 中 提 取 ， 有 !、 "、 # 三 种 。 国 产 品 主 要
成 分 为 卡 那 霉 素 !， 它 对 大 多 数 肠 道 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 （ 特 别 是 变 形 杆 菌 ） 有 强 大 抗 菌 作
用 ， 对 耐 药 金 葡 菌 及 耐 链 霉 素 、 异 烟 肼 的 结 核 杆 菌 也 有 效 ， 而 对 绿 脓 杆 菌 无 抗 菌 作 用 。
细 菌 对 本 品 与 链 霉 素 之 间 有 部 分 交 叉 耐 药 性 ， 而 与 新 霉 素 、 庆 大 霉 素 之 间 有 完 全 交
叉 耐 药 性 。 其 特 点 为 金 葡 菌 和 大 肠 杆 菌 对 本 品 产 生 耐 药 性 较 缓 慢 ， 与 其 他 抗 生 素 间 不 产
生 交 叉 耐 药 性 ， 如 耐 青 霉 素 $、 四 环 素 、 氯 霉 素 、 红 霉 素 细 菌 对 本 品 仍 敏 感 。
本 品 口 服 很 少 吸 收 ， 主 要 采 用 肌 内 注 射 给 药 ， % 小 时 后 血 药 浓 度 达 高 峰 ， 血 清 半 衰 期
约 & 小 时 ， ’ ( ) 小 时 后 血 药 浓 度 明 显 降 低 。 肌 注 后 胸 水 和 腹 水 中 浓 度 较 高 ， 几 与 血 清 中
浓 度 相 等 ， 但 很 少 渗 入 脑 脊 液 中 。 当 脑 膜 有 炎 症 时 ， 每 日 量 超 过 *+,
-./-
， 脑 脊 液 中 可 达
有 效 浓 度 。 肌 注 后 0+ ( )+1以 活 性 型 由 肾 小 球 滤 过 排 出 ， 仅 有 %1由 胆 汁 排 出 。 肾 功 能
不 良 患 者 半 衰 期 显 著 延 长 ， 严 重 尿 毒 症 患 者 甚 至 可 延 长 达 2+ ( )+ 小 时 ， 因 此 对 此 类 病 人
治 疗 宜 减 量 或 延 长 给 药 间 隔 （ 计 算 方 法 参 考 庆 大 霉 素 ） 。
常 用 量 成 人 为 +30
-
每 %* 小 时 肌 注 % 次 ， 重 症 +30
-
每 ) 小 时 肌 注 。 儿 童 为 2,
-./-
·
日 ， 分 * ( 4 次 肌 注 。 静 脉 注 射 虽 血 中 浓 度 较 高 ， 但 易 超 过 最 大 安 全 峰 浓 度 ， 并 引 起 血 栓
性 脉 管 炎 ， 与 多 数 药 有 配 伍 禁 忌 故 少 用 。 危 重 病 人 可 考 虑 静 脉 滴 注 ， 剂 量 同 肌 注 或 稍 大 ，
用 生 理 盐 水 或 01葡 萄 糖 稀 至 *0++,
-.5
缓 慢 静 脉 滴 注 。 在 输 液 中 通 常 可 稳 定 %* 小 时 以
上 。 临 床 主 要 用 途 ：
%3 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 及 耐 药 金 葡 菌 感 染 主 要 用 于 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 、 变 形 杆 菌 及
耐 药 金 葡 菌 所 致 的 各 种 严 重 感 染 ， 诸 如 败 血 症 、 脑 膜 炎 、 心 内 膜 炎 ， 肺 部 、 尿 部 及 胆 道 感 染
等 ， 一 般 效 果 均 良 好 。 对 尿 路 感 染 很 有 效 ， 但 对 无 并 发 症 的 急 性 尿 路 感 染 应 首 选 毒 性 较
低 的 药 物 （ 碘 胺 类 等 ） 。 主 要 适 用 对 其 他 抗 菌 药 有 耐 药 性 的 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 慢 性 尿 路 感
染 ， 应 用 时 使 尿 液 碱 化 ， 可 增 强 其 疗 效 。 本 品 （ 或 庆 大 霉 素 ） 与 头 孢 菌 素 类 、 氯 霉 素 等 交 替
治 疗 有 效 。 如 与 氨 苄 青 霉 素 合 用 治 疗 大 肠 杆 菌 心 内 膜 炎 亦 有 疗 效 ， 单 用 本 品 则 不 理 想 。
有 报 道 ， 大 剂 量 卡 那 霉 素 硫 酸 盐 与 氨 苄 青 霉 素 合 用 治 疗 脑 膜 炎 球 菌 感 染 的 重 症 脑 膜 炎 有
满 意 疗 效 。 经 临 床 测 定 本 品 能 较 好 透 过 血 脑 屏 障 ， 在 脑 脊 液 和 软 脑 膜 中 积 聚 较 高 浓 度 ，
对 新 生 儿 、 早 产 儿 童 症 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 脑 膜 炎 亦 有 应 用 价 值 。 总 的 说 来 ， 一 般 认 为 本 品
治 疗 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感 染 的 重 症 病 例 ， 不 如 庆 大 霉 素 可 靠 。
*3 葡 萄 球 菌 感 染 可 用 于 耐 药 金 葡 菌 引 起 的 严 重 感 染 ， 也 偶 用 于 葡 萄 球 菌 心 内 膜
炎 ， 与 耐 青 霉 素 酶 的 半 合 成 新 青 霉 素 或 头 孢 菌 素 联 用 有 协 同 作 用 。
43 控 制 肠 道 感 染 和 肠 道 手 术 前 准 备 口 服 很 少 吸 收 ， %0 ( 4+,-./-· 日 ， 分 & 次 口 服 ，
防 治 肝 昏 迷 以 减 少 氨 的 形 成 和 吸 收 。 口 服 治 疗 肠 道 沙 门 氏 菌 属 感 染 及 婴 儿 胃 肠 炎 也 有
效 。 作 为 肠 道 手 术 前 “ 灭 菌 剂 ” 可 口 服 & ( )
-.
日 （ % ( *
-.
每 ’ 小 时 ） ， 连 用 4 次 。
&3 结 核 病 仅 用 于 肾 功 能 正 常 而 对 “ 一 线 ” 抗 结 核 药 无 效 的 耐 药 菌 株 感 染 患 者 ， 一 般
要 与 其 他 抗 结 核 药 联 用 ， 每 周 肌 注 * 次 ， 每 次 %
-
， 以 延 缓 结 核 杆 菌 耐 药 性 的 产 生 ， 由 于 其
·*’%·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
毒 性 较 大 ， 而 且 随 着 更 多 的 安 全 抗 结 核 药 的 发 展 和 应 用 ， 目 前 已 很 少 应 用 。
【 不 良 反 应 和 注 意 事 项 】 主 要 毒 性 反 应 是 对 肾 脏 和 听 力 的 损 害 。 肾 毒 性 反 应 主 要
表 现 为 微 量 血 尿 ， 蛋 白 尿 和 管 型 尿 ， 约 有 !"# 病 例 可 有 肾 功 能 和 尿 浓 缩 能 力 降 低 ， 也 可 发
生 少 尿 性 肾 衰 。 病 理 所 见 主 要 在 肾 小 管 和 间 质 有 坏 死 灶 和 间 质 水 肿 ， 而 肾 小 球 多 无 显 著
病 变 。 肾 脏 损 害 常 为 可 逆 性 ， 氮 质 血 症 在 停 药 后 $ % & 周 消 失 ， 肾 功 能 在 ’ 月 以 上 可 以 恢
复 。 对 耳 蜗 毒 性 大 于 链 毒 性 ， 可 引 起 双 侧 听 力 丧 失 ， 也 可 能 影 响 前 庭 功 能 但 比 链 霉 素 少
见 且 较 轻 。 据 报 道 ， 本 品 引 起 的 听 力 丧 失 ， 多 发 生 于 用 药 过 程 中 ， 少 数 亦 可 能 发 生 于 停 药
之 后 （ 由 于 蓄 积 作 用 ） ， 须 予 警 惕 。 毒 性 发 生 率 与 应 用 大 剂 量 （ ( !&)
*"+*
· 日 ） 、 长 程 治 疗
（ ( ’ 周 ） 、 老 年 及 原 先 有 肾 脏 损 害 或 听 力 减 退 、 联 用 耳 毒 性 药 物 有 关 ， 如 近 年 报 道 ， 本 品 与
利 尿 酸 静 脉 注 射 联 用 有 引 起 突 然 发 生 耳 聋 者 。 因 此 ， 用 药 过 程 中 宜 经 常 检 查 听 觉 ， 一 旦
发 生 持 续 耳 鸣 ， 应 立 即 停 药 。 与 链 霉 素 、 新 霉 素 相 同 ， 亦 可 阻 滞 神 经 肌 肉 接 头 而 引 起 呼 吸
麻 痹 ， 特 别 在 麻 醉 病 人 大 剂 量 注 入 腹 腔 内 时 。 但 由 链 霉 素 和 新 霉 素 引 起 的 神 经 肌 肉 阻 滞
表 现 为 竞 争 性 肌 肉 松 弛 ， 可 被 新 斯 的 明 逆 转 ， 而 由 本 品 引 起 的 呼 吸 麻 痹 则 为 非 竞 争 型 ， 与
琥 珀 胆 碱 所 引 起 者 作 用 相 似 ， 用 葡 萄 糖 酸 钙 对 抗 效 果 好 。 应 注 意 重 症 肌 无 力 患 者 对 本 品
特 别 敏 感 。 尚 可 引 起 暂 时 性 第 九 对 脑 神 经 功 能 损 害 （ 表 现 为 后 !"$ 味 觉 丧 失 ） 及 其 他 神 经
毒 性 ， 如 口 周 及 其 他 部 位 感 觉 异 常 、 头 痛 、 不 安 、 神 经 过 敏 、 心 动 过 速 等 。 用 药 后 约 ! % $,
用 药 患 者 可 引 起 药 热 ， 皮 疹 等 过 敏 反 应 ， 但 过 敏 性 休 克 极 为 罕 见 。 口 服 偶 可 引 起 恶 心 、 腹
泻 。 肌 肉 注 射 局 部 可 能 有 疼 痛 与 硬 结 。
丁 胺 卡 那 霉 素
-).+/0.1（ 22 3 4
5
）
【 制 剂 规 格 】 丁 胺 卡 那 霉 素 硫 酸 盐 粉 针 剂 ： ’66)
*"
支
【 作 用 、 用 途 与 用 法 】 为 卡 那 霉 素 的 半 合 成 衍 生 物 ， 是 目 前 氨 基 甙 类 中 最 优 秀 的 品
种 之 一 。 具 有 高 效 、 广 谱 的 优 点 。
其 抗 菌 作 用 较 卡 那 霉 素 强 ， 而 比 庆 大 霉 素 弱 ， 对 绿 脓 杆 菌 有 高 效 ； 特 别 是 对 庆 大 霉 素
及 其 他 氨 基 甙 类 耐 药 的 多 数 肠 杆 菌 属 （ 如 大 肠 杆 菌 、 变 形 杆 菌 等 ） ， 绿 脓 杆 菌 以 及 耐 青 霉
素 类 的 葡 萄 球 菌 等 对 本 品 仍 敏 感 ， 并 能 在 血 液 和 组 织 中 达 到 较 高 浓 度 ， 而 毒 性 仅 为 庆 大
霉 素 的 !"#， 这 些 对 重 危 病 人 的 抢 救 有 着 重 要 的 作 用 。 因 此 ， 目 前 认 为 本 品 是 治 疗 多 种 药
物 耐 药 菌 的 一 种 重 要 的 “ 后 备 抗 生 素 ” 。
（ 本 品 药 动 学 与 卡 那 霉 素 基 本 相 同 ， 一 次 肌 注 78&)
*"+*
的 药 量 ， ! 小 时 后 血 清 浓 度 达
高 峰 ， 半 衰 期 约 为 ’8& 小 时 ， 药 物 几 乎 完 全 以 原 形 经 肾 小 球 滤 过 排 泄 ， 但 有 少 量 经 肾 小 管
再 吸 收 ， 可 蓄 积 于 肾 小 管 细 胞 内 ， 当 肾 功 能 不 良 时 ， 半 衰 期 可 明 显 延 长 达 ## 小 时 之 久 。 ）
临 床 对 比 研 究 证 明 ： 对 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 敏 感 株 的 抗 菌 作 用 ， 大 致 与 庆 大 霉 素 、 妥 布 霉
素 相 同 ， 对 于 耐 庆 大 霉 素 及 其 他 氨 基 甙 类 的 严 重 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 和 绿 脓 杆 菌 感 染 ， 如 败
·$9!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
血 症 、 尿 路 感 染 、 肺 炎 、 骨 关 节 感 染 等 疗 效 良 好 ， 对 于 耐 药 菌 株 的 感 染 的 白 细 胞 减 少 或 癌
症 或 应 用 免 疫 抑 制 药 物 的 患 者 尤 为 适 用 。 有 报 告 ， 用 于 治 疗 对 庆 大 霉 素 耐 药 的 绿 脓 杆 菌
败 血 症 疗 效 达 !" # $""%。 与 羧 苄 青 霉 素 或 磺 苄 青 霉 素 联 用 治 疗 绿 脓 杆 菌 感 染 可 起 协 同
作 用 。 成 人 剂 量 为 &"" # ’""(
)*
日 ， 儿 童 ’ # +(
)*,)
· 日 ， 用 生 理 盐 水 或 注 射 用 水 溶 解 ， 每
$& 小 时 肌 内 注 射 $ ， 重 症 患 者 可 每 + 小 时 肌 注 $ 次 ， 必 要 时 可 采 用 静 脉 滴 注 ， 剂 量 同 肌
注 。
【 不 良 反 应 和 注 意 事 项 】 主 要 毒 性 是 肾 脏 和 听 神 经 损 害 ， 耳 毒 性 与 卡 那 霉 素 、 妥 布
霉 素 相 似 ， 多 以 损 害 耳 蜗 功 能 为 主 ， 且 缺 乏 先 兆 征 候 ， 又 不 易 为 听 力 图 检 查 所 发 现 ， 应 予
注 意 。 也 可 加 杂 有 前 庭 功 能 受 损 ， 但 多 为 轻 型 。 实 验 证 明 ： 其 耳 蜗 毒 性 与 庆 大 霉 素 ! 倍
剂 量 所 产 生 的 前 庭 与 耳 蜗 损 害 的 程 度 表 现 相 似 ， 但 一 旦 停 药 就 不 再 进 展 。 肾 毒 性 作 用 及
临 床 症 状 与 庆 大 霉 素 相 似 ， 其 他 少 见 的 副 作 用 尚 有 过 敏 反 应 、 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 药 热 、 不
安 、 关 节 神 经 痛 、 贫 血 及 肝 功 能 轻 度 异 常 等 ， 注 意 事 项 为 ：
（ $） 为 避 免 肾 脏 和 耳 毒 性 ， 肾 功 能 减 退 者 、 脱 水 者 、 老 年 患 者 及 使 用 强 利 尿 剂 者 均 应
慎 用 或 减 量 ， 重 症 患 者 庆 监 测 血 药 浓 度 。
（ &） ’ # $& 岁 小 儿 由 于 肾 小 球 对 本 品 滤 过 率 增 加 ， 剂 量 可 用 至 $"(
)*,)-
· 每 + 小 时 肌
注 。
（ .） 个 别 病 人 可 对 本 品 过 敏 ， 应 注 意 。
妥 布 霉 素
/0123(4567（ 妥 布 拉 霉 素 ， 831567）
【 制 剂 规 格 】 妥 布 霉 素 硫 酸 盐 注 射 剂 ： ’"(
)*$(9
， +"(
)*&(9
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 为 卡 那 霉 素 : 的 半 合 成 衍 生 物 。 抗 菌 作 用 与 庆 大 霉 素 相 似 ，
主 要 对 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 有 较 好 作 用 ， 尤 为 突 出 的 是 对 绿 脓 杆 菌 有 强 大 的 抗 菌 作 用 ， 比 庆
大 霉 素 约 强 & # ’ 倍 ， 也 较 多 粘 菌 素 : 有 效 ， 但 对 肠 道 杆 菌 的 作 用 比 庆 大 霉 素 弱 得 多 。 其
抗 菌 作 用 在 碱 性 环 境 中 增 强 。 与 庆 大 霉 素 之 间 呈 不 完 全 交 叉 耐 药 性 ， 即 对 庆 大 霉 素 耐 药
的 绿 脓 杆 菌 可 能 也 对 本 品 耐 药 ， 但 也 可 能 仍 表 现 敏 感 。 有 人 证 明 ， 对 低 浓 度 庆 大 霉 素 呈
耐 药 （ 最 低 抑 菌 浓 度 $; # .&(
)*9
） 的 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 ， 对 本 品 ’ # +(
)*<
高 峰 血 清 浓 度 仍
敏 感 。 凡 对 庆 大 霉 素 呈 高 度 耐 药 （ 最 低 抑 菌 浓 度
!
$&"()*<） 的 绿 脓 杆 菌 ， 通 常 对 本 品 也
呈 高 度 耐 药 ， 但 有 部 分 对 丁 胺 卡 那 霉 素 敏 感 。 与 羧 苄 青 霉 素 联 用 时 ， 对 绿 脓 杆 菌 有 协 同
杀 菌 作 用 。
葡 萄 球 菌 （ 包 括 耐 药 菌 ） 对 本 品 高 度 敏 感 ， 但 耐 庆 大 霉 素 的 菌 株 以 及 链 球 菌 与 肠 球 菌
均 对 本 品 耐 药 。
口 服 吸 收 很 少 ， 主 要 采 用 肌 内 或 静 脉 注 射 。 肌 注 ." 分 钟 后 达 高 峰 血 药 浓 度 ， 维 持 ;
# + 小 时 。 在 体 液 与 组 织 中 分 布 与 庆 大 霉 素 相 似 ， 不 易 透 入 正 常 的 脑 脊 液 及 腹 膜 液 中 ； 但
·’;$·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
在 细 菌 性 腹 膜 炎 或 腹 水 中 ， 可 达 血 浓 度 的 !"#或 更 多 ， 乃 获 得 疗 效 。 以 活 性 型 主 要 经 肾
小 球 滤 过 ， $% 小 时 内 约 排 出 给 药 量 的 &"#； 部 分 药 物 可 蓄 积 在 体 内 ， 尤 以 肾 皮 质 细 胞 中
居 多 ， 肾 功 能 不 良 者 应 酌 减 用 量 （ 按 血 清 肌 酐 值 计 算 ， 参 考 庆 大 霉 素 ） 。 大 剂 量 长 期 用 药
者 需 定 期 监 测 血 药 浓 度 。
适 应 证 与 庆 大 霉 素 基 本 相 同 ， 主 要 用 于 治 疗 绿 脓 杆 菌 及 其 他 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 如 大 肠
杆 菌 、 变 形 杆 菌 等 引 起 的 各 种 严 重 感 染 。
’( 绿 脓 杆 菌 及 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感 染 临 床 证 明 ， 与 庆 大 霉 素 疗 效 相 似 ， 对 绿 脓 杆 菌 、
大 肠 杆 菌 、 克 雷 伯 氏 杆 菌 、 变 形 杆 菌 等 所 引 起 的 各 种 严 重 感 染 ， 诸 如 败 血 症 ， 肺 炎 ， 脑 膜
炎 、 心 内 膜 炎 ， 呼 吸 道 、 泌 尿 道 及 软 组 织 感 染 ， 骨 髓 炎 ， 烧 伤 感 染 及 腹 膜 炎 等 ， 均 能 获 得 满
意 的 治 疗 效 果 。 但 一 般 不 作 为 首 选 药 。 对 中 性 粒 细 胞 减 少 的 白 血 病 或 癌 症 伴 粒 细 胞 减
少 的 重 症 绿 脓 杆 菌 感 染 者 ， 本 品 与 头 孢 菌 素 类 合 用 或 与 氯 林 可 霉 素 合 用 作 为 始 初 治 疗 获
效 。 另 有 对 庆 大 霉 素 耐 药 的 绿 脓 杆 菌 严 重 感 染 ， 采 用 本 品 治 疗 可 获 得 疗 效 。 成 人 或 儿 童
常 用 量 为 ’(!)
*+,*
· 日 ， 分 - 次 （ 每 & 小 时 一 次 ） 肌 内 或 静 脉 注 射 。 疗 程 不 宜 超 过 ’" 天 。
$( 肠 道 手 术 前 准 备 成 人 手 术 前 口 服 &" . ’/")*， 每 & 小 时 ’ 次 。 也 有 人 采 用 三 剂
给 药 法 ， 术 前 ’ 剂 ， 再 将 第 二 第 三 次 药 物 总 量 分 别 于 术 后 % 小 时 及 ’$ 小 时 给 予 ， 采 用 此 法
处 理 者 可 明 显 减 少 术 后 败 血 症 的 发 生 率 。
【 不 良 反 应 和 注 意 事 项 】 与 庆 大 霉 素 相 似 ， 主 要 是 对 听 神 经 和 肾 脏 和 毒 性 ， 据 临 床
报 告 ： 耳 毒 性 发 生 率 占 "(/#（ $’+-!"/ 例 ） ， 耳 蜗 与 前 庭 功 能 损 害 均 见 有 发 生 ， 但 大 多 于 停
药 后 恢 复 正 常 。 肾 脏 损 害 约 占 ’(!#， 表 现 有 管 型 尿 、 蛋 白 尿 及 血 尿 素 氮 和 血 清 肌 酐 值 升
高 。 肾 毒 性 主 要 与 长 期 大 剂 量 治 疗 有 关 。 另 外 ， 肌 注 部 位 可 有 局 部 疼 痛 ， 静 注 后 可 发 生
血 栓 性 静 脉 炎 ， 偶 可 引 起 荨 麻 疹 、 斑 丘 疹 、 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 症 及 血 清 转 氨 酶 升 高 等 。 剂
量 0 -)
*+,*
· 日 易 发 生 毒 性 反 应 ， 疗 程 勿 超 过 ’" 天 ， 其 他 注 意 点 与 庆 大 霉 素 同 。 另 据 报
告 ， 本 品 治 疗 癌 患 者 的 严 重 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感 染 时 ， 约 有 $$#发 生 肾 毒 性 。
新 霉 素
123)4567（ 84569:2;67、 123)67）
【 制 剂 规 格 】 新 霉 素 硫 酸 盐 片 剂 ： "(’
*+
片
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 抗 菌 范 围 与 卡 那 霉 素 相 似 ， 对 多 种 革 兰 氏 阳 性 及 阴 性 菌 均 有
良 好 的 抗 菌 作 用 ， 而 绿 脓 标 菌 敏 感 生 较 差 ， 另 对 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 多 不 敏 感 。
全 身 用 药 毒 性 大 ， 易 引 起 永 久 性 耳 聋 和 肾 损 害 。 因 此 只 限 于 胃 肠 道 和 局 部 用 药 。 细
菌 对 本 品 可 产 生 耐 药 性 ， 相 当 缓 慢 ， 与 卡 那 霉 素 呈 完 全 交 叉 耐 药 性 。 临 床 主 要 作 途 ：
’( 肠 道 感 染 治 疗 大 肠 杆 菌 引 起 的 婴 儿 腹 泻 疗 效 较 好 ， 用 于 小 儿 中 毒 性 消 化 不 良 亦
有 疗 效 ， 剂 量 为 $! . !")
*+,*
· 日 ， 分 - . % 次 服 ， 疗 程 以 不 超 过 ! 日 为 宜 。 有 人 认 为 较 长
疗 程 没 有 优 点 ， 且 易 发 生 吸 收 障 碍 综 合 征 。 细 菌 性 痢 疾 多 不 主 张 用 本 品 ， 重 症 菌 痢 伴 有
·!/’·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
全 身 症 状 者 ， 以 选 用 复 方 新 诺 明 、 氯 霉 素 及 氨 苄 青 霉 素 等 为 宜 。
!" 浅 表 感 染 局 部 应 用 对 由 葡 萄 球 菌 及 多 种 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 （ 如 大 肠 杆 菌 、 产 气 杆
菌 、 变 形 杆 菌 等 ） 引 起 的 皮 肤 粘 膜 浅 表 感 染 ， 包 括 烧 伤 、 溃 疡 、 脓 疮 、 疖 肿 等 效 果 均 好 ， 也 适
用 于 外 耳 道 炎 、 慢 性 中 耳 炎 及 眼 部 感 染 等 。 可 制 成 #"$%霜 剂 、 软 膏 、 点 眼 滴 鼻 剂 、 滴 耳 剂
等 各 种 剂 型 。 常 与 多 粘 菌 素 &、 杆 菌 肽 合 用 ， 可 增 强 其 疗 效 及 避 免 耐 药 性 的 产 生 。 如 配 成
每 ’#() 生 理 盐 水 中 含 杆 菌 肽 !$##*、 多 粘 菌 素 &’"$ 万 *、 新 霉 素 +(
,
的 溶 液 制 剂 ， 可 用
于 灌 洗 感 染 伤 口 及 瘘 管 。 亦 有 与 皮 质 激 素 制 成 霜 剂 或 软 膏 用 以 治 疗 过 敏 性 疾 病 继 发 的
细 菌 感 染 ， 或 加 入 缩 血 管 滴 鼻 剂 中 治 疗 鼻 窦 炎 。 但 局 部 应 用 可 引 起 接 触 性 皮 炎 ， 不 宜 长
期 应 用 。
-" 肠 道 消 毒 口 服 后 很 少 吸 收 ， 在 肠 内 具 有 强 大 的 杀 菌 作 用 ， 因 此 常 用 作 肠 道 手 术
前 的 灭 菌 剂 ， 剂 量 为 ’
,.
每 / 小 时 ， 每 日 以 不 超 过 +
,
为 宜 ， 疗 程 ! 0 - 天 。 当 紧 急 肠 道 手 术
时 ， 可 用 其 ’%生 理 盐 水 灌 肠 ， 用 量 可 达 ’###()。 亦 用 于 肝 昏 迷 前 期 作 为 肠 道 消 毒 药 ， 以
减 少 氨 的 形 成 和 吸 收 。 有 报 道 将 本 品 作 为 肠 道 手 术 前 预 防 性 给 药 ， 可 能 会 促 进 耐 药 菌 株
的 产 生 ， 偶 可 导 致 肠 道 二 重 感 染 ， 应 予 注 意 。
+" 气 管 滴 入 或 气 雾 吸 入 尚 可 由 气 管 内 滴 入 ， 成 人 ’##(,.日 ， 每 日 量 不 超 过 ’"$(,.
1,， 或 以 每 日 量 溶 于 - 0 $() 生 理 盐 水 中 作 气 雾 吸 入 ， 以 治 疗 呼 吸 道 感 染 ， 必 要 时 溶 液 中
可 加 入 支 气 管 扩 张 剂 。 也 可 滴 入 膀 胱 内 防 治 膀 胱 镜 检 查 及 留 置 导 尿 之 后 的 下 尿 路 感 染 。
【 不 良 反 应 】 注 射 给 药 可 引 起 肾 脏 与 第 八 对 脑 神 经 损 害 ， 毒 性 远 比 卡 那 霉 素 为 强 ，
肾 毒 性 为 可 逆 性 反 应 ； 听 力 丧 夫 则 难 以 恢 复 ， 即 使 停 药 仍 可 进 一 步 恶 化 ， 甚 至 发 展 为 完 全
性 耳 聋 ， 故 一 般 不 作 注 射 给 药 ， 口 服 后 发 生 肾 毒 性 的 危 险 性 不 大 ， 但 有 报 道 ， 炎 症 情 况 下
本 品 的 各 种 给 药 途 径 均 可 吸 收 ， 可 能 因 产 生 耳 毒 性 导 致 耳 聋 。 有 人 指 出 ： 从 伤 口 或 肉 芽
肿 表 面 敷 药 后 吸 收 量 几 与 肌 注 后 吸 收 相 等 ， 因 此 ， 局 部 应 用 量 也 需 加 以 控 制 。
【 注 意 事 项 】 （ ’） 成 人 剂 量 不 超 过 ’
,.
日 ， 疗 程 不 超 过 2 0 ’# 天 。
（ !） 主 要 经 肾 排 出 ， 剂 量 3 +#(
,.1,
· 日 可 引 起 肾 脏 病 理 变 化 。 肾 功 能 不 良 及 听 觉 功
能 有 损 害 者 应 忌 用 。
（ -） 腹 腔 内 注 入 大 量 后 可 引 起 呼 吸 骤 停 ， 应 属 禁 忌 。
（ +） 对 新 生 儿 使 用 要 特 别 小 心 ， 由 于 半 衰 期 长 而 容 易 蓄 积 产 生 耳 毒 性 。
乙 基 西 梭 霉 素
4567)(7879（ 奈 替 米 星 ）
【 制 剂 规 格 】 乙 基 西 梭 霉 素 硫 酸 盐 注 射 剂 ： 2$(
,.’"$()
， ’##(
,.!()
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 系 化 学 半 合 成 氨 基 甙 类 ， 抗 菌 谱 广 。 主 要 对 耐 酶 金 葡 菌 及 多
种 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 具 有 较 强 抗 菌 活 性 ， 且 较 西 梭 霉 素 及 妥 布 霉 素 为 强 。 尤 其 对 某 些 对 庆
大 毒 素 及 妥 布 霉 素 耐 药 菌 （ 如 克 雷 伯 氏 菌 属 ， 洛 雷 氏 菌 等 ） 具 有 重 要 临 床 意 义 。 其 中 如 克
·//’·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
雷 伯 氏 肺 炎 杆 菌 是 一 种 对 很 多 抗 生 素 都 耐 药 的 化 脓 性 阴 性 杆 菌 ， 为 当 前 国 际 上 普 遍 认 为
必 须 重 视 的 致 病 菌 ， 本 品 对 其 有 较 好 抗 菌 作 用 。
肌 注 后 !" 分 钟 # $ 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 有 效 浓 度 维 持 % # $& 小 时 ， 能 广 泛 分 布 于
体 内 各 组 织 脏 器 及 体 液 （ 如 心 包 液 、 胸 腹 膜 液 、 滑 液 ） 中 ， 但 脑 脊 液 中 浓 度 低 。 本 品 原 形 随
尿 排 出 （ 尿 药 浓 可 达 敏 感 菌 最 低 抑 菌 浓 度 的 ’ # (" 倍 ） ， &’ 小 时 内 尿 清 除 率 为 %)*。
临 床 上 主 要 用 于 耐 药 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 、 金 葡 菌 及 绿 脓 杆 菌 引 起 的 败 血 症 、 肺 炎 、 软 组
织 、 创 伤 、 盆 腔 及 泌 尿 道 感 染 和 骨 髓 炎 。 鉴 于 本 品 对 多 种 常 见 致 病 菌 有 高 度 抗 菌 活 性 ， 对
庆 大 霉 素 、 妥 布 霉 素 耐 药 菌 仍 有 作 用 ， 耳 、 肾 毒 性 发 生 率 为 目 前 常 用 氨 基 甙 类 抗 生 素 中 最
低 者 ， 因 此 ， 对 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 严 重 感 染 而 肾 功 能 减 退 或 免 疫 缺 陷 患 者 的 继 发 感 染 ， 本 品
为 最 适 指 征 。 与
!
+ 内 酰 胺 类 联 用 有 协 同 作 用 。
成 人 常 用 量 $)" # &"",
-.
日 ， 分 & 次 肌 注 。 灭 菌 纯 品 还 可 作 腹 膜 透 析 和 鞘 内 给 药 。
成 人 用 量 为 $",
-.
日 。
【 不 良 反 应 】 偶 见 皮 疹 ， 转 氨 酶 升 高 及 注 射 部 位 疼 痛 、 硬 结 。 慎 用 于 肾 病 、 肝 病 患 者
及 老 年 人 。 应 用 时 最 好 监 测 血 药 浓 度 。 给 药 一 般 不 超 过 $’ 日 。
小 诺 霉 素
/012343,0104（ 沙 加 霉 素 ， 56-6,0104）
【 制 剂 规 格 】 小 诺 霉 素 硫 酸 盐 注 射 剂 ： 7"、 $&",
-.
支 ； 滴 眼 剂 ： !,
-.
支
【 作 用 、 用 途 和 用 法 】 为 新 型 广 谱 杀 菌 性 氨 基 甙 类 抗 生 素 ， 抗 菌 谱 与 庆 大 霉 素 相 似 。
对 金 葡 菌 、 表 皮 葡 萄 球 菌 、 大 肠 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 、 沙 雷 氏 菌 属 等 均 有 强 大 的 抗 菌
作 用 ， 。 对 庆 大 霉 素 、 妥 布 霉 素 、 丁 胺 卡 那 霉 素 等 多 种 氨 基 甙 类 抗 生 素 耐 药 的 革 兰 氏 阴 性
杆 菌 ， 仍 有 抗 菌 活 性 。 对 链 球 菌 、 肺 炎 双 球 菌 也 有 抗 菌 作 用 。
注 射 给 药 后 迅 速 吸 收 ， !" 分 钟 内 血 浓 度 达 高 峰 。 可 分 布 至 心 、 脾 、 肝 、 眼 、 扁 桃 体 、 上
颌 窦 粘 膜 等 脏 器 组 织 ， 也 少 量 分 布 至 前 房 水 、 胆 汁 和 脑 脊 液 中 。 主 经 肾 排 ， % 小 时 内 有
%)*随 尿 排 出 。
未 发 现 对 心 、 肝 、 肾 功 能 及 血 液 和 电 解 质 的 影 响 。 尤 以 对 耳 毒 性 轻 微 ， 仅 为 庆 大 霉 素
的 $.’。
体 外 研 究 证 明 ， 对 耐 氯 霉 素 的 伤 寒 杆 菌 及 空 肠 弯 曲 菌 、 结 肠 弯 曲 菌 有 明 显 抑 菌 作 用 。
口 服 不 吸 收 入 血 ， 因 此 口 服 可 作 为 抗 肠 道 感 染 的 有 效 药 。
临 床 上 用 于 治 疗 对 本 品 敏 感 的 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 及 耐 药 金 葡 菌 、 大 肠 杆 菌 、 克 雷 伯 氏
菌 属 、 肠 杆 菌 属 感 染 所 致 败 血 症 、 呼 吸 系 统 、 泌 尿 系 统 、 眼 、 耳 、 鼻 、 喉 等 感 染 及 脓 胸 、 骨 髓
炎 、 盆 腔 炎 等 。 临 床 发 现 以 小 几 科 的 各 种 感 染 及 眼 、 耳 、 鼻 、 喉 感 染 疗 效 较 好 。 成 人 泌 尿
系 感 染 时 ， 常 用 量 为 每 次 肌 注 $&",
-
， & 次 .日 。 其 他 感 染 ， 每 次 肌 注 7",
-
， & # ! 次 .日 。
对 于 球 菌 及 绿 脓 杆 菌 、 结 膜 炎 嗜 血 杆 菌 等 所 致 眼 睑 炎 、 急 性 睑 腺 炎 、 泪 囊 炎 、 结 膜 及
·(7$·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
角 膜 炎 ， 用 滴 眼 剂 ， ! " # 滴 $次 ， # " % 次 $日 。
【 不 良 反 应 及 注 意 事 项 】 副 反 应 发 生 率 较 低 ， 耳 、 肾 毒 性 比 庆 大 霉 素 小 。 主 要 表 现
有 耳 鸣 、 眩 晕 ， 偶 见 过 敏 性 皮 疹 ， 注 射 部 位 疼 痛 ， 暂 时 性 的 轻 微 蛋 白 尿 和 血 液 尿 素 氮 增 高 。
对 其 他 氨 基 甙 类 抗 生 素 及 杆 菌 肽 有 过 敏 史 者 禁 用 。 勿 与 耳 、 肾 毒 性 药 （ 如 速 尿 、 利 尿
酸 ） 并 用 。 麻 醉 药 、 肌 松 药 并 用 应 慎 重 （ 因 神 经 肌 肉 阻 滞 作 用 抑 制 呼 吸 ） ， 慎 用 于 肝 、 肾 疾
病 ， 老 人 、 体 衰 患 者 。 本 品 应 避 免 与 羧 苄 青 霉 素 、 磺 苄 青 霉 素 混 合 注 射 （ 因 会 降 低 本 品 的
活 性 。 ） 连 续 使 用 一 般 不 超 过 &% 日 。
核 糖 霉 素
’()*+,-./0(1（ 威 他 霉 素 ， 2(+,-./0(1）
【 制 剂 规 格 】 核 糖 霉 素 硫 酸 盐 注 射 剂 ： 345
6$
支 （ 53 万 7$!.8）
【 作 用 、 用 途 与 用 法 】 为 氨 甙 类 广 谱 抗 生 素 ， 对 葡 萄 球 菌 、 链 球 菌 、 肺 炎 双 球 菌 及 多
种 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 如 大 肠 杆 菌 ， 变 形 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 等 有 较 强 抗 菌 作 用 。 但 比 庆 大 霉 素 、
卡 那 霉 素 弱 ， 而 耳 、 肾 毒 性 非 常 小 ， 有 较 大 安 全 性 。 口 服 吸 收 差 ， 肌 注 后 #3 分 钟 " & 小 时
达 峰 浓 度 ， 有 效 血 浓 维 持 9 " : 小 时 。 可 高 浓 度 分 布 至 肺 及 肾 脏 。 &! 小 时 内 以 原 形 从 尿
排 出 :3;。
临 床 上 用 治 尿 路 感 染 ， 呼 吸 系 感 染 ， 化 脓 性 扁 桃 体 炎 及 各 种 轻 、 中 度 细 菌 性 感 染 。 对
于 中 、 重 度 革 兰 氏 阴 性 杆 菌 感 染 （ 除 绿 脓 杆 菌 无 效 外 ） 与
!
< 内 酰 胺 类 合 用 有 协 同 作 用 。
成 人 剂 量 &
6$
日 ， 分 ! 次 肌 注 。
【 不 良 反 应 及 注 意 事 项 】 不 良 反 应 少 ， 有 头 痛 、 耳 鸣 、 注 射 区 疼 痛 、 硬 结 等 。 与 卡 那
霉 素 有 交 叉 耐 药 性 。 肾 功 能 障 碍 者 慎 用 。
表 & < & < 5 其 他 氨 基 甙 类 抗 生 素
药 名 制 剂
主 要 用 途 ，
用 法 和 用 量
主 要 不 良 反 应
和 注 意 事 项
西 梭 霉 素
=(+*.(0(1
（ 紫 苏 霉 素 ’(0>-.(?
0(1）
硫 酸 盐 注 射 剂 ：
53.6$.8
革 兰 氏 阴 性 杆 菌 及 绿 脓 杆 菌
及 金 葡 菌 ， 肠 球 菌 的 泌 尿 系
统 、 呼 吸 系 统 、 创 伤 及 其 他 严
重 全 身 感 染 。 与
!
< 内 酰 胺 类
联 用 明 显 协 同 。
成 人 &.6$>6· 每 &! 小 时 肌 注 ，
绿 脓 杆 菌 感 染 ， 5.6$>6· 日 ， 分
# 次 肌 注
毒 性 比 庆 大 霉 素 大 ! 倍 。 肾 衰
及 肾 透 析 病 人 应 监 测 血 药 浓
度 保 持 在 @ !.6$A。 疗 程 勿 超
过 ! 周
双 脱 氧 卡 那 霉 素 B
#4% < C(DEF/>-1- <
./0(1 B（ CGB， C()E>-?
0(1）
硫 酸 盐 注 射 剂 耐 药 性 金 葡 菌 ， 绿 脓 杆 菌 性 呼
吸 道 、 泌 尿 道 感 染 及 脓 皮 病
等 。 成 人 常 用 &33 " &53.6$
日 ， 分 ! 次 肌 注 或 静 注
偶 有 耳 鸣 、 听 力 暂 时 减 退 、 蛋
白 尿 、 血 尿 、 皮 疹 及 消 化 道 症
状 。 与 庆 大 霉 素 有 交 叉 耐 药
性
·:9&·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
药 名 制 剂
主 要 用 途 ，
用 法 和 用 量
主 要 不 良 反 应
和 注 意 事 项
里 杜 霉 素
!"#"$%&’(")
（ 青 紫 霉 素 ）
硫 酸 盐 粉 针 剂 ：
*+,-.支
绿 脓 杆 菌 及 肠 道 革 兰 氏 阴 性
杆 菌 所 致 急 性 尿 路 感 染 ， 菌
痢 、 呼 吸 道 感 染 、 败 血 症 等 ， 成
人 *-.日 ， 用 生 理 盐 水 或 注 射
用 水 溶 解 后 ， 分 / 次 肌 注 ， 疗 程
0 1 *2 日
毒 性 较 大 ， 主 要 损 害 肾 脏 及 第
八 对 脑 神 经 ， 疗 程 勿 超 过 / 周 。
儿 童 与 肾 功 能 减 退 者 慎 用 ， 少
数 有 肌 注 局 部 疼 痛 及 红 斑 ， 细
菌 的 耐 药 性 产 生 缓 慢 与 卡 那
霉 素 有 交 叉 耐 药 性
春 雷 霉 素
3456-4&’(")
（ 春 在 霉 素 ）
盐 酸 盐 粉 针 剂 ：
,+7-.瓶
绿 脓 杆 菌 、 大 肠 杆 菌 、 创 面 感
染 及 全 身 感 染 。 7 1 *,8凡 士
林 软 膏 局 部 应 用 。 * 1 /-.日 ，
分 / 1 9 次 肌 注
肾 脏 及 听 觉 障 碍 、 胃 肠 道 紊 乱
及 注 射 区 疼 痛
福 提 霉 素
:%;<"&"(")（ 阿 司 米 星 ，
=5<;%&"(")）
粉 针 剂 ： /,,&-.支 金 葡 菌 、 沙 雷 氏 菌 属 、 变 形 杆
菌 、 大 肠 杆 菌 、 克 雷 白 氏 菌 属
及 耐
!
> 内 酰 胺 类 及 其 他 氨 甙
类 菌 株 所 致 呼 吸 道 、 尿 路 感 染
及 腹 膜 炎 。 成 人 ,+2-.日 ， 分 /
次 肌 注 。
耳 、 肾 毒 性 较 低 ， 但 仍 须 警 惕 。
偶 有 过 敏 、 孕 妇 慎 用 。 疗 程 勿
超 过 / 周
巴 龙 霉 素
:4;%&%&’(")
（ 巴 母 霉 素 ， ?6&4<")）
硫 酸 盐 片 剂
,+*-（ *, 万 6 ） .片
,+/7-（ /7 万 6） .片
阿 米 巴 及 细 菌 性 痢 疾 及 囊 虫
者 ， 婴 儿 腹 泻 及 术 前 肠 道 消
毒 。 成 人 每 次 ,+7 1 ,+07-， 每
日 2 次 ， 儿 童 /7 1 7,&-.@-·
日 ， 分 2 次 服 ， 疗 程 7 1 0 日
袭 头 绦 虫 病 ， /, 1 7,&-.@-·
日 ， 共 7 日
口 服 副 作 用 轻 ， 主 要 有 胃 纳 减
退 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 失 眠 等 。
注 射 毒 性 大 ， 损 害 肾 功 能 及 第
八 对 脑 神 经 ， 并 可 引 起 呼 吸 抑
制 ， 故 禁 用
第 五 节 四 环 素 类 抗 生 素
四 环 素 类 抗 生 素 是 一 类 具 有 菲 烷 结 构 的 广 谱 抗 生 素 ， 抗 菌 范 围 包 括 需 氧 、 厌 氧 和 兼
性 厌 氧 A
B
和 A
>
菌 ， 如 化 脓 性 和 草 绿 色 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 、 肠 球 菌 、 金 黄 色 葡 萄 球 菌 、 李 司
忒 菌 、 梭 状 芽 胞 杆 菌 、 脆 弱 拟 杆 菌 、 炭 疽 杆 菌 、 放 线 菌 、 大 肠 杆 菌 、 产 气 杆 菌 、 痢 疾 杆 菌 、 沙
门 杆 菌 、 流 感 嗜 血 杆 菌 、 克 雷 伯 杆 菌 、 鼠 疫 杆 菌 、 布 氏 杆 菌 、 霍 乱 弧 菌 、 脑 膜 炎 球 菌 、 淋 球
菌 ， 以 及 螺 旋 体 、 支 原 体 、 衣 原 体 、 立 克 次 体 等 。
本 类 抗 生 素 中 的 四 环 素 、 土 霉 素 、 金 霉 素 是 由 链 霉 菌 直 接 产 生 的 ， 称 为 天 然 四 环 素
类 。 由 于 细 胞 对 它 们 易 产 生 耐 药 性 ， 故 疗 效 有 所 降 低 ， 再 加 之 血 清 有 效 浓 度 维 持 时 间 较
短 和 与 矿 酸 生 成 的 盐 溶 解 度 不 理 想 等 缺 点 ， 于 是 开 展 了 对 四 环 素 类 抗 生 素 的 化 学 结 构 的
改 造 工 作 ， 采 用 人 工 半 合 成 的 方 法 制 得 了 一 类 新 四 环 素 ， 如 甲 烯 土 霉 素 、 强 力 霉 素 、 二 甲
·CD*·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
胺 四 环 素 等 。
本 类 抗 生 素 的 抗 菌 原 理 是 抑 制 菌 体 蛋 白 质 的 合 成 ， 为 快 效 抑 制 剂 ， 但 在 高 浓 度 亦 具
杀 菌 作 用 。 半 合 成 的 新 四 环 素 类 作 用 强 于 天 然 四 环 素 类 。 细 菌 对 新 四 环 素 类 抗 药 性 产
生 较 慢 ， 但 长 期 应 用 抗 药 性 明 显 增 加 者 有 金 色 葡 萄 菌 ， 其 次 是 链 球 菌 和 肠 道 !
"
杆 菌 。 天
然 四 环 素 类 之 间 可 产 生 交 叉 耐 药 性 ， 但 对 新 四 环 素 类 仍 然 敏 感 ， 且 它 们 之 间 的 交 叉 耐 药
性 也 不 明 显 。 在 本 类 药 物 中 ， 米 诺 环 素 的 抗 菌 活 性 最 强 ， 多 西 环 素 等 次 之 ， 四 环 素 、 土 霉
素 最 差 。 作 为 首 选 用 的 适 应 症 有 衣 原 体 感 染 、 立 克 次 体 病 、 支 原 体 肺 炎 、 回 归 热 等 非 细 菌
性 感 染 ， 以 及 布 鲁 菌 病 、 霍 乱 性 传 播 疾 病 和 呼 吸 道 、 胆 道 、 尿 路 等 敏 感 菌 感 染 ； 作 为 次 选 用
药 的 适 应 症 有 兔 热 病 、 炭 疽 、 鼠 疫 、 破 伤 风 等 。
乙 胺 双 四 环 素
#$%&’()(*+,-
【 别 名 】 依 他 霉 素 ， #+$%&+(
)(*+&-
， .-$/’+0。
【 药 效 学 】 本 品 为 四 环 素 衍 生 物 之 一 ， 系 半 合 成 四 环 素 ， 抗 菌 谱 与 四 环 素 相 似 ， 但 抗
菌 活 性 较 强 ， 副 作 用 较 小 。
【 临 床 应 用 】 用 于 四 环 素 敏 感 菌 引 起 的 各 种 感 染 ， 详 见 四 环 素 条 下 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 122&
34
次 ， 5 6 7 次 40。
【 制 剂 】 片 剂 ： 122&
34
片 。
【 附 注 】 共 它 各 项 与 四 环 素 相 同 ， 可 参 见 该 条 下 。
土 霉 素
（ 89
)$-$/%()(*+,-
）
【 别 名 】 地 霉 素 、 氧 四 环 素 、 盐 酸 土 霉 素 、 盐 酸 地 霉 素 、 89%(
)(*+,-
， .-//%&
)(+,
，
89)$-$/%()(*+,-， :) " 0/’(;*’/+0-， <%(’(),， 8/+&)(+,， 8==+$-$/%， 89)()(*+,-， >-,?%/(+,。
【 药 效 学 】 本 品 的 抗 菌 谱 和 抗 菌 活 性 与 四 环 素 相 近 ， 血 浆 中 药 物 浓 度 较 四 环 素 低 ，
因 而 毒 性 低 。
【 临 床 应 用 】 本 品 对 肠 道 感 染 和 阿 米 巴 肠 炎 的 疗 效 优 于 四 环 素 ， 对 阿 米 巴 囊 包 及 滋
养 体 的 疗 效 较 卡 巴 胂 及 氧 化 喹 啉 好 。 本 品 对 恙 虫 病 、 主 克 次 氏 体 病 、 沙 眼 和 结 核 病 也 有
一 定 疗 效 。
【 药 动 学 】 本 品 易 于 吸 收 ， 约 为 @7A， .
B4C
约 为 D;， 蛋 白 结 合 率 为 1@A， 药 物 主 要 经
尿 排 泄 ， 尿 中 药 物 回 收 率 可 达 E2A， 其 它 的 与 四 环 素 同 。
【 毒 副 作 用 】 不 良 反 应 与 四 环 素 相 同 ， 但 少 而 轻 ， 主 要 是 胃 肠 道 反 应 如 恶 心 、 呕 吐
等 ， 偶 见 引 起 消 化 道 溃 疡 或 出 血 。 FG
@2
（ &
34H3
） 按 盐 酸 土 霉 素 计 ， 小 鼠 口 服 为 IIDI， 静 注
为 BE7， 皮 下 注 射 为 712； 大 鼠 静 注 为 CI2。
·2EB·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 用 法 用 量 】 口 服 ： !"# 次 ， $ 次 %&； ’ 岁 以 上 的 儿 童 ： ( ) *!+
,%-,
， &， ( ) $ 次 %&。 静
注 ： .#! ) #!!+
,%
次 ， 肌 注 ： *!! ) .!!+
,%
次 ， . ) ( 次 %&。 能 口 服 时 应 立 即 改 为 口 服 。
【 制 剂 】 片 剂 ： .#!+
,%
片 ； 胶 囊 剂 ： .#!+
,%
粒 ； 注 射 剂 ： 静 注 用 ： .#!+
,
（ (+/） %支 ，
01’
) 2， 渗 透 压 比 约 为 *’； 肌 注 ： *!!+,（ .+/） %支 ； 滴 眼 剂 ； 含 *3盐 酸 盐 ， 利 多 卡 因 $!+,， 01’
) 2， 渗 透 压 比 约 为 (4； 软 膏 ： (!!! 万 5%支 ； 眼 膏 ： (!! 万 5%支 。
【 附 注 】 有 关 各 项 可 参 见 四 环 素 条 下 。
去 甲 四 环 素
（ 67+78
98/:;7
）
【 别 名 】 去 甲 基 四 环 素 、 <= > ..$*#， ?@4A2’。
【 药 效 学 】 本 品 的 作 用 机 理 主 要 是 干 扰 细 菌 蛋 白 质 的 合 成 ， 是 (!B 核 糖 体 亚 基 抑 制
剂 ， 它 和 该 核 糖 体 亚 基 末 端 结 合 ， 阻 碍 氨 酰 基 — C?DE 结 合 成 +?DE 核 糖 体 亚 基 复 合 物 ，
破 坏 聚 核 糖 体 的 形 成 ， 从 而 干 扰 了 蛋 白 质 的 合 成 。
【 临 床 应 用 】 本 品 为 广 谱 抗 生 素 ， 对 立 克 次 体 ， 若 干 F
G
和 F
>
菌 、 原 虫 、 螺 旋 体 、 支 原
体 均 有 效 。 本 品 低 浓 度 为 抑 菌 ， 高 浓 度 有 杀 菌 作 用 。 对 真 菌 、 病 毒 、 绿 脓 杆 菌 无 效 。
【 药 动 学 】 本 品 的 特 点 是 对 耐 四 环 素 的 金 葡 菌 等 球 菌 的 抗 菌 作 用 甚 强 ， 口 服 . ) $H
血 浓 度 达 高 峰 。 分 布 广 ， 可 至 窦 分 泌 液 、 滑 液 、 精 液 ， 可 透 过 胎 盘 至 胎 儿 、 眼 的 虹 膜 、 角 膜 、
泪 液 、 肝 、 脾 、 骨 髓 以 及 齿 和 未 生 长 出 齿 的 珐 琅 质 中 。 主 要 由 尿 和 大 便 排 出 。
【 毒 副 作 用 】
!
对 胃 肠 道 有 刺 激 作 用 ， 如 上 腹 痛 、 腹 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 等 。
"
偶 有
过 敏 反 应 如 麻 疹 样 疹 子 、 荨 麻 疹 、 脱 皮 性 皮 炎 。
#
长 期 大 剂 量 服 用 可 损 害 肝 脏 。
$
孕 妇
和 小 儿 的 恒 牙 前 期 及 齿 冠 形 成 期 不 可 用 四 环 素 类 ， 因 为 四 环 素 类 和 磷 酸 钙 可 形 成 稳 定 的
螯 合 物 ， 可 使 牙 齿 变 成 棕 色 ， 又 使 骨 生 长 缓 慢 。
%
肾 功 能 失 调 病 人 用 本 品 可 产 生 氮 质 血
症 及 高 磷 血 症 。
&
偶 可 引 起 肠 菌 群 失 调 及 导 致 二 重 感 染 。
【 相 互 作 用 】
!
本 品 与 青 霉 素 一 起 应 用 ， 可 抑 制 青 霉 素 的 杀 菌 作 用 。
"
本 品 与 卤
素 、 碳 酸 氢 钠 、 凝 胶 一 起 应 用 可 影 响 吸 收 。
#
E/
# G
、 I
,
. G
离 子 能 与 本 品 形 成 螯 合 物 而 影 响
吸 收 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： !".#
,%
次 ， $ 次 %&； 重 者 .
,%&
。
去 甲 金 霉 素
（ 67+7CH
9/8H/JC7CKL898/:;7
）
【 别 名 】 地 美 环 素 、 去 甲 基 氯 四 环 素 、 盐 酸 去 甲 金 霉 素 、 6I<M， 67+78/J8
98/:;
， 67N
8H/J+98:;， 67+78/J898/:;7 19&K8H/JK:&7"
【 药 效 学 】 本 品 为 四 环 素 抗 生 素 ， 抗 菌 谱 同 四 环 素 ， 抗 菌 作 用 较 四 环 素 强 。
【 临 床 应 用 】 同 四 环 素 。
·*A*·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
【 毒 副 作 用 】 与 四 环 素 相 同 ， 光 敏 性 皮 炎 较 多 见 。
【 附 注 】 其 它 各 项 均 与 四 环 素 同 ， 参 见 四 环 素 条 下 。
卡 诺 霉 素
（ !"#$%&’()*+）
【 别 名 】 络 合 诺 卡 霉 素 、 ,--%.. / 01234， !#.%&
5&$*+
， !#.%.#.(*+，
!
/ !"#$%&’()*+， 6 /
789。
【 药 效 学 】 本 品 为 四 环 素 类 广 抗 生 素 ， 具 有 与 四 环 素 相 似 的 抗 菌 谱 ， 对 :
/
和 :
;
菌
均 有 抗 菌 活 性 ， 尤 其 是 对 绿 脓 杆 菌 、 大 肠 杆 菌 、 流 感 嗜 血 杆 菌 、 克 雷 伯 氏 杆 菌 等 :
/
菌 有 强
大 的 抗 菌 作 用 ， 比 四 环 素 强 。
【 临 床 应 用 】 用 于 敏 感 引 起 的 呼 吸 道 、 消 化 道 、 泌 尿 道 、 皮 肤 及 软 组 织 感 染 以 及 肺 脓
种 、 脑 脓 肿 等 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 1<3= > 1<=
?@
次 ， 7 > 0 次 @)。
【 制 剂 】 片 剂 ： 1<3=
?@
片 ； 胶 囊 剂 ： 1<3=
?@
粒 。
甲 烯 土 霉 素
（ 6#."’&
5&$*+#
）
【 别 名 】 甲 烯 环 素 、 甲 烯 氧 四 环 素 、 A / 亚 甲 基 土 霉 素 、 ,)(’B
5&*+
， C’DD#(B*&*+’，
6#."’&5$*+#， 6#."’’&5 / $*+# E5)(%&"$%(*)#， F#+&*&$*+’， F*’$’.’+， !*&$%-*$.*&<
【 药 效 学 】 本 品 为 一 种 半 合 成 土 霉 素 ， 其 抗 菌 谱 与 其 它 四 环 素 相 同 ， 但 抗 菌 作 用 强
于 四 环 素 ， 略 强 于 去 甲 金 霉 素 ， 且 对 四 环 素 、 土 霉 素 耐 药 的 菌 株 ， 对 本 品 仍 然 敏 感 。
【 临 床 应 用 】 同 四 环 素 ， 但 由 于 本 品 尿 中 浓 度 低 ， 不 适 用 于 泌 尿 系 统 感 染 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 良 好 ， 且 吸 收 速 度 较 去 甲 金 霉 素 快 ， 服 药 后 3 > 7" 达 血 药
浓 度 高 峰 ， 可 维 持 有 效 血 药 浓 度 83" 以 上 ， G
8@3
为 ="， 蛋 白 结 合 率 为 吸 收 量 的 2=H >
41H， 部 分 以 原 形 从 尿 中 排 出 。 因 尿 中 药 物 浓 度 低 ， 不 适 宜 泌 尿 系 统 感 染 的 治 疗 。
【 毒 副 作 用 】 同 四 环 素 。 最 常 见 的 为 胃 肠 道 反 应 ， 光 敏 反 应 比 四 环 素 、 金 霉 素 、 土 霉
素 为 多 见 ， 偶 见 二 重 感 染 ， 乳 齿 变 色 等 。 IJ
=1
大 鼠 和 小 鼠 腹 腔 注 射 分 别 为 3=3B
?@K?
和
344B?@K?。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： A11 > 911B
?@)
， 3 > 0 次 @)； 4 岁 以 上 儿 童 81 > 8=B
?@K?<)
， 3 > 0
次 @)； 重 症 感 染 可 用 至 8<3
?@)
。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 1<8
?@
粒 、 1<3
?@
粒 （ 81 万 L、 31 万 L） ； 肠 溶 片 剂 ： 1<8
?
（ 81 万 L） @片 。
四 环 素
（ G#.(’&
5&$*+#
）
【 别 名 】 ,-(*&
5$*+#
， ,B-(’B*&*+’， !%
M"’($’+
，
M’+B5&*+
， N%$
5&5&$*+#
， G#(’-*%.*&， G#.O
·328·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
!"#$%&， ’%(!")*#+)， ’%(!"#+#&+)" ,$-!+.!"(-， ’%(!"#*#&+)% /*.!-#$&-!+.%0
【 药 效 学 】 本 品 为 广 谱 抑 菌 剂 。 对 1
2
的 作 用 接 近 青 霉 素 ， 对 1
3
菌 （ 除 伤 寒 及 副 伤
寒 外 ） 接 近 氯 霉 素 ， 但 由 于 耐 药 菌 株 的 不 断 发 展 ， 许 多 致 病 菌 已 对 本 品 产 生 耐 药 性 ， 加 之
毒 副 作 用 较 多 ， 已 不 宜 作 临 床 基 本 药 物 。
【 临 床 应 用 】 目 前 主 要 用 于 立 克 次 氏 体 、 布 氏 杆 菌 、 腹 股 沟 淋 巴 肉 芽 肿 病 毒 ， 以 及 葡
萄 球 菌 、 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 、 淋 菌 、 大 肠 杆 菌 、 克 雷 伯 氏 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 流 感 嗜 血 杆 菌 等 对
其 它 抗 生 素 耐 药 而 对 本 品 敏 感 的 细 菌 所 致 的 原 发 性 非 定 型 肺 炎 、 斑 疹 伤 寒 、 恙 虫 病 、 腹 股
沟 、 淋 巴 肉 芽 肿 、 回 归 热 、 痈 、 疖 、 蜂 窝 组 织 炎 、 丹 毒 、 皮 肤 脓 肿 、 毛 囊 炎 、 扁 桃 腺 炎 、 咽 喉 炎 、
支 气 管 炎 、 百 日 咳 、 肺 炎 、 肺 脓 肿 、 淋 巴 管 炎 、 乳 腺 炎 、 骨 髓 炎 、 猩 红 热 、 耳 道 感 染 、 鼻 腔 感
染 、 乳 突 炎 、 淋 病 、 肾 盂 肾 炎 、 膀 胱 炎 、 尿 道 炎 、 妇 女 宫 内 感 染 等 感 染 性 疾 病 的 治 疗 。 由 于
耐 药 菌 株 的 不 断 出 现 ， 本 品 在 临 床 上 的 使 用 逐 渐 受 限 ， 其 小 儿 制 剂 和 肌 注 制 剂 已 被 卫 生
部 宣 布 淘 汰 。
【 药 动 学 】 本 品 碱 基 口 服 吸 收 不 完 全 ， 其 盐 酸 盐 水 溶 性 好 ， 口 服 后 吸 收 迅 速 和 生 物
利 用 度 均 较 碱 基 为 优 。 每 4$ 口 服 5667
8
， 5 次 给 药 后 可 达 稳 定 血 药 浓 度 9 : 5
!
8;7&
， ’
<;=
为 >$， ?
.
约 为 60<5@;A
8
， 蛋 白 结 合 率 为 45B， 药 物 吸 收 后 广 泛 分 布 于 肝 、 肾 、 肺 、 前 列 腺
等 器 官 ， 并 可 达 到 治 疗 浓 度 的 5 : <6 倍 ； 在 脑 脊 液 中 的 浓 度 为 血 中 浓 度 的 <6B : =5B； 本
品 可 透 过 胎 盘 ， 还 可 进 入 乳 汁 。 本 品 主 要 经 肾 排 泄 ， 可 从 尿 中 回 收 药 物 46B， 少 部 分 药 物
在 肝 脏 中 代 谢 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 的 毒 副 作 用 较 多 ， 如 可 引 起 菌 群 失 调 ， 导 致 二 重 感 染 、 维 生 素 缺 乏
等 ； 口 服 可 引 起 胃 肠 道 反 应 如 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 减 退 和 腹 泻 等 ； 可 影 响 骨 骼 的 生 长 ， 沉 积 在
婴 幼 儿 的 牙 组 织 中 （ 使 牙 齿 变 黄 ） ， 使 牙 釉 质 发 育 不 良 及 龋 齿 ； 有 时 还 可 引 起 过 敏 反 应 ， 表
现 为 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 药 热 ， 偶 有 过 敏 休 克 出 现 ； 本 品 盐 酸 盐 水 溶 液 有 较 强 的 刺 激 性 ， 浓 度 过
高 会 引 起 疼 痛 ， 炎 症 和 坏 死 ， 故 不 宜 肌 注 ， 即 使 静 脉 给 药 也 可 引 起 静 脉 炎 和 血 检 ， 故 静 滴
时 必 须 稀 释 后 再 滴 注 ； 过 期 失 效 或 因 保 管 不 当 而 变 质 ， 生 成 有 毒 性 的 差 向 四 环 素 ， 不 可 再
用 ； 还 可 导 致 或 加 重 肝 、 肾 损 害 ， 使 用 时 宜 注 意 。 @C
56
； 小 鼠 口 服 D E
8;A8
， 腹 腔 内 EE67
8;
A8， 静 注 <F678;A8。
【 相 互 作 用 】 不 宜 与 制 酸 药 合 用 ， 因 制 酸 药 可 改 变 胃 肠 道
G/
值 ， 影 响 本 品 的 吸 收 ，
同 时 制 酸 中 的 钨 、 镁 、 铝 、 铋 等 离 子 ， 可 与 本 品 形 成 难 于 吸 收 的 络 合 物 ， 严 重 影 响 其 生 物 利
用 度 ， 本 品 可 使 甾 体 避 孕 药 的 肝 肠 循 环 受 阻 ， 降 低 避 孕 效 果 。
【 配 伍 变 化 】 本 品 与 碱 性 药 物 配 伍 ， 可 迅 速 破 坏 失 效 ； 与 含 钨 、 镁 、 铝 、 铋 、 铁 等 离 子
的 药 物 （ 包 括 中 药 、 食 物 ） 配 伍 ， 可 生 成 难 溶 的 络 合 物 ， 影 响 其 的 吸 收 。
【 禁 忌 症 】 孕 妇 、 授 乳 期 妇 女 以 及 > 岁 以 下 儿 童 禁 用 ； 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 60=5 : 605
8;
次 ， E : 9 次 ;.； > 岁 以 上 的 儿 童 E6 : 967
8;A80.
， E :
9 次 ;.。 静 滴 ： <8;.， 溶 于 <6667&5B : <6B葡 萄 糖 输 液 中 ， 浓 度 为 60<B。 贴 敷 ： 于 饭 前 或
·EF<·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
饭 后 贴 敷 于 患 处 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$
%&
片 ； 胶 囊 剂 ： !"#$
%&
粒 ； 注 射 剂 ： !"$
%&
支 ； 眼 膏 ： !"$’， (
%&
支 ； 软
膏 ： )’、 *’)!
%&
支 ； 复 方 四 环 素 （ 口 疮 宁 ） 膜 剂 ： 内 含 四 环 素 、 泼 尼 松 、 丁 卡 因 、 氢 溴 酸 樟 柳
碱 ， + , -.
%&/.
#
。
四 环 素 磷 酸 盐 复 合 物
（ 01234/
5/67.1 894/:9461 ;<.:61=
）
【 别 名 】 01234/
5/67>7
， ?124
:9<@:94@
， AB@234@24
:9C
， D747/4
:
， ;</7/67>4， 84>.
5/7>C
， E4F
.5/7>， 01231="
【 药 效 学 】 本 品 为 广 谱 抗 菌 药 ， 对 G
H
菌 、 G
I
菌 、 立 克 次 氏 体 和 大 型 病 毒 均 有 效 。
【 药 动 学 】 通 过 对 J 名 健 康 成 人 的 观 察 表 明 ) 次 口 服 #$!.
%
时 ， *9 后 血 浓 度 达 高
峰 ， 平 均 为 )"$
!
%&.6
， (9 后 为 )")
!
%&.6
。 ) 次 口 服 $!!.
%
时 ， +9 内 尿 中 排 泄 率 （ # 例 ） 平
均 为 K"+$’。 胆 汁 和 前 列 腺 液 中 有 较 好 分 布 。
【 毒 副 作 用 】 口 服 后 易 停 于 食 道 ， 药 物 崩 解 时 由 于 刺 激 易 致 溃 疡 ， 因 此 需 多 饮 水 ， 尤
以 睡 前 服 用 应 特 别 注 意 。 LM
$!
（ .
%&N%
） ； 大 鼠 口 服 O #$!!。 其 它 同 四 环 素 。
【 用 法 用 量 】 按 盐 酸 四 环 素 计 ， !"#$
%&
次 ， ( 次 &P； K 岁 以 上 的 儿 童 *!!.
%&N%"P
、 ( 次 &
P。
【 制 剂 】 片 剂 ： $!.
%&
片 、 )!!.
%&
片 、 )#$.
%&
片 、 #$!.
%&
片 、 $!!.
%&
片 ； 胶 囊 剂 ： $!.
%&
粒 、 )!!.
%&
粒 、 )#$.
%&
粒 、 #$!.
%&
粒 、 $!!.
%&
粒 ； 粉 针 剂 ： $!!.
%&
瓶 ， 干 燥 本 品 中 加 氯 化 镁
或 抗 坏 血 酸 镁 与 ) 种 或 几 种 缓 冲 剂 。
【 附 注 】 其 他 有 关 各 项 参 见 四 环 素 条 下 。
米 诺 环 素
（ ?7></
5/67>1
）
【 别 名 】 二 甲 胺 四 环 素 、 二 甲 氨 基 四 环 素 、 美 满 霉 素 、 ?7></
5>
， Q7></
5/67>1 R5P3<F
/96<37P1， ?7></7>， ?7><.4=， ?7><.5/7>， ?5></7>1， S67><>5/7>， T234.5/7>， U1/237>"
【 药 效 学 】 本 品 的 抗 菌 谱 与 四 环 素 相 似 ， 但 具 有 长 效 、 高 效 的 特 点 ， 是 四 环 素 类 抗 菌
作 用 最 强 的 一 种 ， 对 四 环 素 耐 药 的 金 葡 菌 、 链 球 菌 、 大 肠 杆 菌 ， 对 本 品 仍 然 敏 感 。
【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 立 克 次 氏 体 病 、 支 原 体 肺 炎 、 淋 巴 肉 芽 肿 、 下 疳 、 鼠 疫 、 霍
乱 、 布 氏 杆 菌 （ 与 链 霉 素 合 用 ） 等 以 及 对 四 环 素 耐 药 的 金 葡 菌 、 链 球 菌 、 大 肠 杆 菌 所 致 的 感
染 。 还 可 用 于 阿 米 巴 病 的 辅 助 治 疗 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 ， 一 次 口 服 #!!.
%
， # , *9 血 药 浓 度 可 达 高 峰 （ +
!
%&
.6） ， 0
)&#
约 为 )J9， 因 其 脂 溶 性 高 ， 故 容 易 渗 入 组 织 和 体 液 中 ， 在 唾 液 和 泪 液 中 的 浓 度 比 其
它 四 环 素 类 高 ， 主 要 经 肾 及 肝 脏 排 泄 ， 尿 液 中 的 浓 度 可 达 血 中 浓 度 的 )! , *! 倍 ， 排 泄 缓
·(+)·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
慢 ， 给 药 后 !"# 以 内 ， 可 从 尿 中 检 测 到 本 品 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 的 不 良 反 应 与 四 环 素 同 ， 但 较 轻 。 偶 见 过 敏 反 应 或 过 敏 性 休 克 ；
妊 娠 后 期 应 用 本 品 可 能 出 现 肝 脏 损 害 ； 有 的 病 人 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 厌 食 、 腹 挛 缩 痛 、 无
力 、 共 济 失 调 、 眩 晕 、 有 时 可 引 起 良 性 颅 压 升 高 ； 也 有 报 道 本 品 可 致 皮 肤 色 素 沉 着 。
【 相 互 作 用 】 本 品 与 链 毒 素 合 用 治 疗 布 氏 杆 菌 病 比 单 用 效 果 好 。
【 禁 忌 症 】 肝 肾 功 能 不 良 者 慎 用 本 品 ， 其 它 参 见 四 环 素 条 下 。
【 用 法 用 量 】 首 次 $""%
&
， 以 后 每 !$’!""%
&
。
【 制 剂 】 片 剂 ： !""%
&(
片 ； 胶 囊 剂 ： )"%
&(
粒 、 !""%
&(
粒 。 口 服 混 悬 液 ： !""%
&(!"%*
。
吗 啉 四 环 素
（ +,-
.’,/0/*123
）
【 别 名 】 吗 啉 甲 基 四 环 素 。
【 药 效 学 】 本 品 为 四 环 素 半 合 成 衍 生 物 ， 抗 菌 谱 与 四 环 素 相 同 ， 但 抗 菌 活 性 更 强 ， 耐
药 性 少 ， 副 作 用 低 ， 且 水 溶 性 较 好 ， 可 静 脉 给 药 。
【 临 床 应 用 】 本 品 常 用 于 四 环 素 敏 感 菌 引 起 的 各 种 感 染 ， 详 见 四 环 素 条 下 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 良 好 ， 血 中 浓 度 高 ， 维 持 时 间 长 ， 其 它 药 动 学 特 性 见 四 环 素
条 下 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： "4)
&(
次 ， $ 5 6 次 (#； 静 滴 或 静 注 ： "4$) 5 "4)
&(
次 ， 使 用 前 应 先 用
"478氯 化 钠 或 )8 5 !"8葡 萄 糖 输 液 稀 释 。
【 制 剂 】 片 剂 ： "4$)
&(
片 ； 注 射 剂 ： "4$)
&(
支 、 "4)
&(
支 。
【 附 注 】
!
制 剂 和 剂 量 均 按 四 环 素 计 算 。
"
其 它 各 项 与 四 环 素 基 本 相 同 ， 参 见 该 条
下 。
多 西 环 素
（ 9,:
0/0/*123
）
【 别 名 】 脱 氧 土 霉 素 、 长 效 土 霉 素 、 盐 酸 脱 氧 土 霉 素 、 伟 霸 霉 素 、 强 力 霉 素 、 9,:;1<
;=-#， >3,?1,;1@,， 9,:030/*123 A0#-,/’1,-1#3， A0#-=%0/12， A1#=%1/12=， B1,%0/123， B1C1=2<
;12， D1?-=%0/124
【 药 效 学 】 本 品 由 土 霉 素 经 E$ F 位 脱 氧 而 制 得 的 一 种 半 合 成 四 环 素 类 抗 生 素 ， 盐 酸
盐 为 其 盐 酸 半 乙 醇 合 半 水 合 物 。 本 品 的 抗 菌 谱 与 四 环 素 、 土 霉 素 相 似 ， 但 抗 菌 作 用 比 两
者 强 。 对 >
F
菌 引 起 的 泌 尿 系 统 感 染 ， 比 硝 基 呋 喃 、 氯 霉 素 、 磺 胺 、 氨 苄 青 霉 素 、 卡 那 霉 素
有 效 。
【 临 床 应 用 】 本 品 口 服 用 于 治 疗 扁 桃 体 炎 、 咽 喉 炎 、 牙 周 炎 、 支 气 管 炎 、 支 气 管 肺 炎 、
痈 疖 、 结 膜 炎 、 中 耳 炎 、 副 鼻 窦 炎 、 乳 腺 炎 、 淋 巴 结 炎 、 骨 髓 炎 、 胆 囊 炎 、 胆 管 炎 、 肾 盂 肾 炎 、
·)G!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
膀 胱 炎 、 尿 道 炎 、 前 列 腺 炎 、 子 宫 附 件 炎 、 淋 病 以 及 创 伤 和 烫 伤 感 染 。 其 针 剂 用 于 败 血 症 、
肺 炎 、 肺 脓 肿 以 及 较 重 的 支 气 管 炎 、 膀 胱 炎 及 肾 盂 肾 炎 ； 尚 可 用 于 治 疗 疟 疾 和 钩 端 螺 旋 体
感 染 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 良 好 ， 可 达 !"#， $ % &’ 血 中 可 达 血 峰 浓 度 ， (
)*$
为 )$ %
$+’， 蛋 白 结 合 率 为 !"#。 大 鼠 静 注 本 品 后 迅 速 分 布 于 肾 、 肝 、 肺 、 脾 、 心 脏 和 肌 肉 部 位 ， 以
肾 、 肝 中 浓 度 最 高 。 本 品 主 要 经 尿 排 泄 ， 可 自 尿 中 回 收 &$#的 药 物 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 消 化 道 的 不 良 反 应 和 光 敏 反 应 较 四 环 素 、 土 霉 素 多 ， 其 它 的 不 良
反 应 较 四 环 素 为 轻 。 ,-
.+
（ /
0*/1
） ； 小 鼠 口 服 )2$+ % $+$+， 皮 下 注 射 3++ % )3++， 静 注 $+)
% $"$； 大 鼠 口 服 )$.+ % $+++， 皮 下 $.)+ % $.!$， 静 注 )!) % $)+。 本 品 无 致 畸 作 用 。
【 相 互 作 用 】 见 土 霉 素 。
【 禁 忌 症 】 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 以 及 3 岁 以 下 儿 童 禁 用 ； 肝 、 肾 功 能 严 重 不 良 者 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： )
0*
次 ， $ 次 *4， 必 要 时 首 剂 量 加 倍 。 3 岁 以 上 儿 童 ： 首 剂 &/
0*50
，
以 后 每 次 $/
0*50
， $ 次 *4。 一 般 疗 程 $ % 64。 预 防 恶 性 疟 疾 ： +7)
0*
周 ； 预 防 钩 端 螺 旋 体
病 ： $ 次 *周 ， +7)
0*
次 。 注 射 剂 ： 主 要 用 于 急 症 ， 重 症 患 者 或 不 能 口 服 的 患 者 ， 待 症 状 缓 解
后 改 为 口 服 。 用 法 ： +7) % +7$
0*
次 ， ) % $ 次 *4， 从 第 $ 天 开 始 +7)
0*
次 *4。
【 制 剂 】 片 剂 ： .+/
0*
片 、 )++/
0*
片 ； 胶 囊 剂 ： .+/
0*
粒 、 )++/
0*
粒 ； 糖 浆 剂 ： 含 +7.#；
干 糖 浆 剂 ： 含 $#； 注 射 剂 ： )++/
0*
支 。
金 霉 素
（ 89:;</
=>?@
）
【 别 名 】 氯 四 环 素 、 盐 酸 氯 四 环 素 、 A’1<:B;B:C>
=>’?@; D=4:<>’1<:?4;
， 89:;9/， A’1<:E
B;B， A’:=F</=>?@， A1<:B;B:C， D?:C/=>?@， 89:;</=>?@ AG1>?9/， A’1<:B;B:C>=1?@; H?F91ICB;7
【 药 效 学 】 本 品 属 四 环 素 类 抗 生 素 ， 其 抗 菌 谱 同 四 环 素 ， 但 不 良 反 应 大 ， 加 之 水 溶 液
不 稳 定 ， 在 中 性 或 碱 性 溶 液 中 更 易 被 破 坏 。 故 盐 酸 金 霉 素 、 糖 粉 、 颗 粒 剂 、 注 射 剂 均 于
)!3$ 年 被 淘 汰 ， 而 由 四 环 素 、 土 霉 素 代 替 。
【 临 床 应 用 】 现 仅 保 留 眼 膏 ， 外 用 于 泡 性 角 膜 炎 、 结 膜 炎 、 沙 眼 等 。
【 毒 副 作 用 】 同 四 环 素 ， 但 较 严 重 。 ,-
.+
大 鼠 口 服 )+"++/
0*50
。
【 用 法 用 量 】 金 霉 素 眼 膏 ： +7.#、 &
0*
支 。
氢 吡 四 环 素
（ J<1?B;B:C>
=>1?@;
）
【 别 名 】 毗 甲 四 环 素 、 吡 咯 烷 甲 基 四 环 素 、 H:?FBC>?@， :;K;:?@， L
=@B;B:?@
， L
=@B<4;>?@
，
(;B:C1?4?@C， (;B:CK;:?@， M;1C>=>1?@;7
【 药 效 学 】 同 四 环 素 。
·26)·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 临 床 应 用 】 同 四 环 素 。
【 毒 副 作 用 】 消 化 系 统 症 状 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 疼 、 下 痢 、 口 腔 炎 和 肛 门 周 围 炎 等 症 状 ；
偶 有 !"#$、 !"%$ 上 升 或 黄 疸 、 脂 肪 肝 等 出 现 ， 此 时 应 停 药 ； 偶 有 血 小 板 减 少 、 粒 细 胞 减
少 或 嗜 酸 细 胞 增 多 等 ； 偶 有 皮 疹 、 荨 麻 疹 和 光 敏 反 应 。 &’
()
（ *
+,-+
） 大 鼠 静 注 ： .(； 兔 静
注 ： /.； 狗 静 注 ： 01。
【 相 互 作 用 】 不 能 与 抗 凝 血 剂 如 华 法 林 等 合 用 ， 否 则 会 因 凝 血 酶 原 受 到 抑 制 而 致 出
血 。 其 它 同 四 环 素 。
【 禁 忌 症 】 含 葡 萄 糖 酸 镁 的 制 剂 禁 用 于 重 症 肌 无 力 患 者 和 使 用 强 心 苷 药 物 的 患 者 ；
禁 用 于 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 和 2 岁 以 下 的 儿 童 ； 慎 用 于 肝 、 肾 功 能 不 良 ， 全 身 状 态 恶 化 以 及
年 高 吸 收 功 能 欠 佳 者 。
【 用 法 用 量 】 静 注 ： 3() 4 ())*
+,
次 ， 5 4 3 次 ,6； 吸 入 （ 用 于 治 疗 副 鼻 窦 炎 ） ； 本 品
3(*+ 溶 于 含 )7(8血 管 收 缩 剂 的 溶 液 中 ， 用 喷 雾 器 每 日 喷 雾 吸 入 5 次 ； 滴 耳 ： 本 品 3() 溶
于 3)*9 蒸 馏 水 中 ， 每 次 滴 )73*9。
【 制 剂 】 粉 针 剂 ： 3()*
+,
支 、 ())*
+,
支 ， 内 含 葡 萄 糖 酸 镁 和 无 水 柠 檬 酸 等 稳 定 剂 。
【 附 注 】 其 他 有 关 各 项 参 见 四 环 素 条 下 。
胍 哌 四 环 素
（ ":;*<
=<9>?@
）
【 别 名 】 胍 甲 四 环 素 、 胍 哌 甲 基 四 环 素 、 盐 酸 胍 哌 甲 基 四 环 素 、 $@AB;C>
+:;?>6@
， D;?E
AFG<=<9>?@， ":;*@<=<9>?@ ’>F=6BG<F9GB6:*， $@AB;AB@H， D;?AG<><9>?;7
【 药 效 学 】 本 品 为 半 合 成 四 环 素 类 抗 生 素 ， 其 抗 菌 谱 与 四 环 素 相 似 。 其 特 点 是 对 支
气 管 和 肺 组 织 有 特 殊 的 亲 和 力 ， 服 药 后 在 这 些 组 织 和 分 泌 物 中 的 浓 度 均 较 同 剂 量 四 环 素
为 高 且 维 持 时 间 长 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 呼 吸 系 统 的 感 染 ， 对 泌 尿 系 统 也 有 一 定 的 疗 效 。 此 外 ， 对 病
毒 有 效 ， 用 于 拟 似 病 毒 感 染 的 疾 病 ， 对 流 感 病 毒 有 杀 灭 作 用 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 组 织 分 布 广 ， 血 浓 度 维 持 时 间 较 长 ， 主 要 由 尿 排 泄 。
【 毒 副 作 用 】 与 四 环 素 同 。
【 相 互 作 用 】 本 品 与 $I% 以 /J5 的 比 例 联 合 用 药 ， 能 使 其 对 肺 炎 球 菌 、 流 感 杆 菌 的
抗 菌 活 性 增 强 3 4 2 倍 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： )73 4 )71
+,
次 ， / 次 ,6； 2 岁 以 上 儿 童 按 )7)3 4 )7)1
+,-+76
、 分 3
4 / 次 服 用 。 对 严 重 呼 吸 系 统 感 染 或 尿 路 感 染 ， 按 /J5 或 2J5 的 比 例 与 $I% 合 用 效 果 更
佳 。
【 制 剂 】 片 剂 ： )75
+,
片 、 )73
+,
片 。
·..5·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
羟 哌 二 甲 胺 四 环 素
（ !
"#$%&#’(
）
【 别 名 】 羟 哌 二 甲 胺 去 甲 氧 四 环 素 、 !
"#$%$&#’)*
， +,- . //01， -234(2#56
【 药 效 学 】 本 品 为 四 环 素 半 合 成 衍 生 物 ， 抗 菌 谱 与 四 环 素 相 似 ， 但 抗 菌 活 性 较 强 ， 副
作 用 较 小 且 水 溶 性 好 ， 可 注 射 给 药 ， 血 药 浓 度 高 。
【 临 床 应 用 】 本 品 常 用 于 四 环 素 敏 感 菌 引 起 的 各 种 感 染 ， 详 见 四 环 素 条 下 。
【 用 法 用 量 】 静 注 或 静 滴 ： 1678 9 168
:;
次 ， / 9 7 次 ;<， 用 16=>氯 化 钠 或 8> 9 /1>
葡 萄 糖 输 液 稀 释 ， 静 注 时 应 缓 慢 进 行 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 1678
:;
支 、 168
:;
支 。
【 附 注 】
!
剂 量 和 制 剂 按 四 环 素 计 算 。
"
其 它 各 项 与 四 环 素 基 本 相 同 ， 可 参 见 该 条
下 。
羟 哌 四 环 素
（ ?(
"#$%$&#’(
）
【 别 名 】 匹 哌 环 素 、 !*@23A(#’(， BC’#$
%$&#’3
， -(5234&#A#’3， D3&5C*#$#’3， DC&5&*
%$#’6
【 药 效 学 】 本 品 为 半 合 成 四 环 素 衍 生 物 ， 抗 菌 谱 与 四 环 素 相 似 ， 但 抗 菌 活 性 较 强 ， 副
作 用 较 小 ， 且 水 溶 性 良 好 ， 可 静 注 给 药 ， 血 药 浓 度 高 ， 体 内 无 蓄 积 作 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 常 用 于 四 环 素 敏 感 菌 引 起 的 各 种 感 染 ， 详 见 四 环 素 条 下 。
【 用 法 用 量 】 静 注 或 静 滴 ： 1678 9 168
:;
次 ， / 9 7 次 ;<， 用 前 先 用 16=>氯 化 钠 或 8>
9 /1>葡 萄 糖 输 液 稀 释 至 适 宜 浓 度 ， 静 滴 时 常 稀 释 至 16/>浓 度 ， 静 注 时 缓 慢 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 1678
:;
支 、 168
:;
支 。
【 附 注 】
!
剂 量 和 制 剂 按 四 环 素 计 算 。
"
其 它 各 项 与 四 环 素 基 本 相 同 ， 可 参 见 该 条
下 。
氢 甲 烯 土 霉 素
（ ?($&C$
%$&#’(
）
【 别 名 】 甲 氯 环 素 、 EF . 7=G=， ?($&3’， ?($&C$&(2*， ?($&C4C2@， ?($&)5#’， HFI .
JG8176
【 药 效 学 】 本 品 为 土 霉 素 半 合 成 衍 生 物 ， 具 有 和 土 霉 素 相 似 的 抗 菌 谱 ， 但 本 品 有 较
强 的 抗 菌 活 性 ， 尤 其 是 对 绿 脓 杆 菌 有 强 大 抗 菌 作 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 敏 感 菌 引 起 的 皮 肤 疾 病 ， 如 湿 疹 、 炎 症 以 及 烧 伤 感 染 等 。
【 用 法 用 量 】 外 用 ： 冲 洗 、 涂 搽 等 ， 使 用 浓 度 168> 9 />， / 9 7 次 ;<。
【 制 剂 】 霜 剂 ： />， /1
:;
支 ； 71
:;
支 。
·GJ/·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 附 注 】 其 它 各 项 可 参 见 土 霉 素 条 下 。
氯 羟 四 环 素
（ !"#$#%
&%’()
）
【 别 名 】 羧 甲 金 霉 素 、 氯 莫 环 素 、 !*"#$)+*
&")()&%"’()
， ,)
-.%"#/
， ,)%"0#/12
【 药 效 学 】 本 品 的 抗 菌 谱 与 抗 菌 活 性 与 四 环 素 相 同 。
【 临 床 应 用 】 与 四 环 素 相 同 ， 但 本 品 最 大 的 特 点 是 水 溶 性 好 ， 在 骨 中 沉 积 少 ， 用 药 更
安 全 。
【 药 动 学 】 本 品 的 钙 盐 口 服 吸 收 后 ， 血 药 浓 度 可 达 3
!
-4$"
， 5
346
为 728*， 约 服 用 量 的
9:;由 尿 排 出 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 钙 盐 38:$
-4<
， 分 = 次 服 用 。 严 重 感 染 者 可 加 倍 。 对 > 岁 以 上 儿
童 建 议 用 钠 盐 ， 36$
-4?-
。
【 制 剂 】 胶 囊 ： 38:$
-4
粒 。
【 附 注 】 其 他 有 关 各 项 可 参 见 四 环 素 条 下 。
赖 氨 四 环 素
（ @
&$)%&%"’()
）
【 别 名 】 四 环 素 亚 甲 赖 氨 酸 、 赖 甲 环 素 、 @’$)%’%"’(.， !’%"#"
&0."
， @’0’(1’#+’%， ,A%#$
&B
%’(， 5)+/."&0."， 5/."’0’(2
【 药 效 学 】 本 品 的 抗 菌 谱 和 抗 菌 活 性 类 似 四 环 素 盐 酸 盐 。
【 临 床 应 用 】 同 四 环 素 。
【 药 动 学 】 本 品 较 四 环 素 盐 酸 盐 更 易 吸 收 ， 吸 收 后 能 广 泛 分 布 于 各 组 织 （ 包 括 脑 脊
液 在 内 ） ， 在 短 时 间 达 到 血 药 浓 度 峰 值 ， 并 能 维 持 较 长 时 间 ， 最 后 由 尿 和 胆 汁 排 出 。
【 毒 副 作 用 】 与 四 环 素 相 似 ， 因 用 量 小 ， 故 毒 副 反 应 较 四 环 素 少 而 轻 。 @C
7:
（ 口 服 ） ：
小 鼠 9
-4?-
。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： :2> D 32E
-4<
， = 次 4<； 肌 注 ： 397$
-4
次 ， 6 D 9 次 4<。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： :29
-4
粒 ； 粉 针 剂 ： 397$
-4
支 。
【 附 注 】 有 关 各 项 可 参 见 四 环 素 条 下 。
第 六 节 大 环 内 酯 类 抗 生 素
大 环 内 酯 类 抗 生 素 是 由 链 毒 菌 产 生 的 一 类 弱 碱 性 抗 生 素 ， 均 具 有 3: D 3E 碳 内 酯 环
·F83·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
结 构 ， 对 !
"
菌 有 强 大 抗 菌 作 用 ， 对 !
#
菌 和 厌 氧 菌 亦 有 较 强 的 抗 菌 作 用 ， 对 肺 炎 支 原 体 、
人 型 支 原 体 、 溶 脲 支 原 体 、 砂 眼 支 原 体 、 鹦 鹉 热 衣 原 体 、 梅 毒 螺 旋 体 、 包 柔 螺 旋 体 以 及 溶 组
织 内 阿 米 巴 等 也 有 明 显 有 活 性 ； 同 时 本 类 药 均 具 有 抗 生 素 后 效 作 用 （
$%&’ # ()’*+*%’*, -./
.-,’&， 012） ， 长 短 随 品 种 而 变 ， 一 般 为 345 6 7438。 本 类 抗 生 素 作 用 于 细 菌 细 胞 核 糖 体
539 亚 单 位 ， 阻 碍 细 菌 蛋 白 质 合 成 ， 属 于 生 长 期 抑 制 剂 。 本 类 药 物 应 避 免 与
!
内 酰 胺 类 等
繁 殖 期 杀 菌 剂 合 用 ， 也 不 宜 与 作 用 部 位 相 近 的 氯 霉 素 或 林 可 霉 素 合 用 ， 以 避 免 产 生 拮 抗
作 用 ， 但 本 类 的 新 品 种 如 氟 红 霉 素 等 与 克 林 霉 素 、 奈 替 米 星 、 环 丙 沙 星 等 有 协 同 作 用 。
本 类 抗 生 素 在 碱 性 环 境 中 抗 菌 活 性 较 强 ， 治 疗 尿 路 感 染 时 碱 化 尿 液 可 获 得 好 的 疗
效 ； 红 霉 素 不 耐 酸 ， 大 多 口 服 被 胃 酸 破 坏 ， 故 常 采 用 肠 溶 片 或 酯 化 衍 生 物 ， 以 增 加 吸 收 率 ；
其 毒 性 较 低 表 现 较 为 明 显 的 为 肝 毒 性 ， 以 酯 化 红 霉 素 为 多 见 ， 故 宜 短 期 少 量 应 用 ， 再 加 之
本 类 抗 生 素 易 产 生 耐 药 性 ， 用 药 期 限 不 宜 超 过 : 周 。 本 类 抗 生 素 一 般 为 抑 菌 剂 ， 在 血 中
浓 度 又 较 低 ， 尤 其 是 红 霉 素 ， 一 般 不 宜 作 为 严 重 感 染 的 主 要 用 药 ， 仅 适 用 于 轻 、 中 度 感 染 。
临 床 主 要 用 于 耐 青 霉 素 ! 和 耐 四 环 素 的 金 葡 菌 感 染 、 青 霉 素 适 应 症 的 过 敏 患 者 以 及 支 原
体 等 感 染 ； 但 一 些 新 品 种 ， 如 阿 齐 红 霉 素 对 某 些 细 菌 （ 肺 炎 球 炎 、 大 肠 杆 菌 等 ） 有 杀 菌 作 ，
可 用 于 中 、 重 度 感 染 。
近 :3 年 来 ， 本 类 药 物 发 展 很 快 ， 开 发 出 了 不 少 新 品 种 ， 克 服 了 红 霉 素 及 其 酯 类 的 上
述 缺 点 ， 增 加 了 对 酸 的 隐 定 性 ， 改 善 了 肠 道 吸 收 率 ， 提 高 了 生 物 利 用 度 ， 提 高 了 血 药 浓 度 ，
增 大 了 组 织 移 行 性 ， 延 长 了 血 中 半 衰 期 ， 保 留 或 扩 大 了 抗 菌 谱 ， 增 强 了 抗 菌 活 性 ， 尤 其 增
强 了 抗 !
#
菌 的 作 用 ， 有 潜 在 的 免 疫 调 节 功 能 （ 对 免 疫 低 下 的 感 染 患 者 有 特 别 重 要 的 意
义 ） ， 胃 肠 道 等 副 作 用 小 等 。 这 类 如 迪 霉 素 、 罗 红 霉 素 、 地 红 霉 素 、 克 拉 红 霉 素 、 阿 齐 红 霉
素 、 罗 他 红 霉 素 、 氟 红 霉 素 等 ， 新 大 环 内 酯 抗 生 素 ， 是 目 前 和 未 来 相 当 时 期 重 要 的 抗 感 染
药 物 。
乙 酰 吉 他 霉 素
（ 1,-’
;<=*’(&(>;,*)
）
【 别 名 】 1?@4
【 药 效 学 】 本 品 为 抗 感 染 药 ， 是 吉 他 霉 素 的 乙 酰 化 衍 生 物 ， 其 抗 菌 作 用 同 吉 他 霉 素 。
对 !
"
菌 有 较 好 的 抗 菌 作 用 ， 尤 其 对 耐 青 霉 素 菌 株 有 较 强 的 活 性 。 本 品 颗 粒 制 剂 克 服 了
大 环 内 酯 类 抗 生 素 的 苦 味 ， 更 便 于 患 儿 服 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 !
"
菌 引 起 的 感 染 性 疾 病 的 治 疗 ， 尤 其 适 用 于 耐 青 霉 素 致 病 菌 的
感 染 和 对 青 霉 素 过 敏 的 患 者 。
【 药 动 学 】 经 口 服 后 吸 收 良 好 ， :458 可 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 峰 浓 度 为 34AB C 34D:
"
EF
><； 相 对 生 物 利 用 度 为 ::A4G C D:H； G78 尿 中 总 排 泄 率 为 G4B3 C 34I:H。 从 肾 脏 排 泄 甚
少 ， 主 要 经 胆 法 排 泄 ； J
:FG
为 :455 C 34G58， 比 吉 他 霉 素 长 。
·3K:·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 毒 副 作 用 】 与 吉 他 霉 素 相 似 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： !"#
$%
次 、 & 次 %’。
【 制 剂 】 颗 粒 剂 ： !"#
$%
包 。
乙 酰 螺 旋 霉 素
（ ()*+
,-./0123,)04
）
【 别 名 】 醋 酸 螺 旋 毒 素 、 (5 6 789"
【 药 效 学 】 本 品 为 螺 旋 霉 素 的 醋 酸 酯 ， 口 服 后 去 乙 酰 基 而 显 示 较 强 的 抗 菌 作 用 。 抗
菌 谱 与 红 霉 素 类 似 ， 对 金 葡 菌 、 链 球 菌 、 淋 球 菌 、 脑 膜 炎 双 球 菌 等 5
:
菌 作 用 较 强 ； 对 大 肠
杆 菌 、 肝 炎 杆 菌 等 阴 性 菌 有 一 定 作 用 。 但 较 红 霉 素 为 弱 ； 对 青 霉 素 、 链 霉 素 、 氯 霉 素 、 四 环
素 、 新 霉 素 有 耐 药 性 的 细 菌 则 有 较 强 的 抗 菌 作 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 敏 感 细 菌 所 致 的 扁 桃 体 炎 、 支 气 管 炎 、 肺 炎 、 咽 炎 、 中 耳
炎 、 皮 肤 和 软 组 织 感 染 、 乳 腺 炎 、 胆 囊 炎 、 猩 红 热 、 牙 科 和 眼 科 感 染 等 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 服 用 ;!!3
$
， ;< 血 中 浓 度 达 最 高 值 #"=;
!
$%3-
， >< 后 仍
为 !"?;
!
$%3-
。 体 内 分 布 以 肺 、 肝 脏 较 多 ， 胆 汁 的 浓 度 可 达 血 清 浓 度 的 = @ #! 倍 ， 尿 中 排
泄 量 少 ， ;A< 仅 为 给 药 量 的 BC。 能 以 母 体 血 的 #%; @ #%& 浓 度 向 脐 带 血 和 胎 盘 组 织 移 动 ，
不 能 透 过 正 常 人 的 血 脑 屏 障 。
【 毒 副 作 用 】 服 用 本 品 ， 偶 有 胃 部 压 迫 感 、 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 下 痢 等 消 化 道 症
状 ； 偶 有 皮 疹 等 过 敏 反 应 ； 个 别 病 人 有 轻 度 头 痛 、 头 晕 、 嗜 睡 和 乏 力 ； 未 见 肝 、 肾 功 能 明 显
损 害 。 DE
B!
（ 3
$%3-
） ： 大 鼠 口 服 F #&!!， 小 鼠 口 服 F A!!!， 无 致 畸 性 。
【 禁 忌 症 】 肝 、 肾 功 能 减 退 者 慎 用 ， 用 时 须 减 量 ； 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ;!!3
$
（ 效 价 ） %次 ； 儿 童 ;! @ &!3
$%G$%
次 ， & @ A 次 %’。
【 制 剂 】 片 剂 ： #!!3
$
（ 效 价 ） %片 ， ;!!3
$
（ 效 价 ） %片 ； 胶 囊 剂 ： ;!!3
$
（ 效 价 ） %粒 。
三 乙 酰 竹 桃 霉 素
（ H102)*+
,-I-*24’I3,)04
）
【 别 名 】 竹 桃 霉 素 三 乙 酰 酯 ， 醋 竹 桃 霉 素 、 (IJ04*， K*+0-304， K
,)-23)04
， LJ123
,)04
，
H1I-*24’I3,)04*"
【 药 效 学 】 本 品 为 竹 桃 霉 素 的 三 醋 酸 酯 ， 口 服 后 体 内 经 酯 酶 作 用 脱 去 乙 酰 基 以 游 离
的 竹 桃 霉 素 形 态 而 发 生 作 用 。
【 药 效 学 】 与 竹 桃 霉 素 同 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 痈 、 疖 、 疽 、 丹 毒 、 脓 疱 病 、 扁 桃 体 炎 、 咽 喉 炎 、 乳 腺 炎 、 皮 下 脓
肿 、 外 耳 炎 、 淋 病 、 尿 道 炎 、 麦 粒 肿 、 牙 槽 脓 肿 等 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 经 水 解 后 迅 速 吸 收 ， 分 布 至 组 织 器 官 中 ， 以 内 脏 为 高 ， 尤 以 肺 、
·#?#·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
皮 肤 、 尿 中 为 高 。 成 人 口 服 !"#$
%
， !& 后 血 中 达 最 高 值 ， 为 ’()
!
%*$+
， ,& 后 仍 可 查 到 。
【 毒 副 作 用 】 偶 可 出 现 胃 肠 道 不 适 或 过 敏 症 状 ， 连 续 服 用 本 品 可 能 出 现 肝 损 害 。
-.
"#
（ $
%*/%
） ； 小 鼠 口 服 0 "###$
%*/%
， 静 注 ’1,$
%*/%
， 大 鼠 静 注 ’’2$
%*/%
。
【 相 互 作 用 】 与 含 麦 角 胺 的 制 剂 同 服 ， 会 产 生 局 部 缺 血 现 象 ； 本 品 与 茶 碱 、 痛 惊 宁 合
用 ， 可 使 后 者 作 用 增 强 。
【 禁 忌 症 】 对 本 品 过 敏 者 禁 用 ； 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ’ 3 !
%*4
， 5 次 *4； 儿 童 )# 3 "#$
%*/%*4
， 5 3 6 次 *4。
【 制 剂 】 胶 囊 ： ’##$
%
（ 效 价 ） *粒 、 !"#$
%
（ 效 价 ） *粒 。
无 味 红 霉 素
（ 78
9:&9;$9<=> 7?:;+@:A
）
【 别 名 】 依 托 红 霉 素 、 红 霉 素 丙 酸 酯 十 二 烷 基 硫 酸 盐 、 红 霉 素 硫 酸 月 桂 酸 酯 、 十 二 烷
硫 酸 丙 酰 基 红 霉 素 、 78;$
9A=>
， 78=:8;B=;:=<， 7?:8;+@?， -@<<8
9+=>
。
【 药 效 学 】 本 品 为 红 霉 素 的 无 味 、 耐 酸 、 高 效 制 剂 ， 用 量 小 于 红 霉 素 ， 抗 菌 谱 与 抗 菌
活 性 同 红 霉 素 。
【 临 床 应 用 】 与 红 霉 素 相 同 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 良 好 ， 且 能 迅 速 到 一 定 的 血 药 浓 度 。 本 品 在 消 化 道 离 解 为
月 桂 基 硫 酸 和 红 霉 素 丙 酸 酯 而 被 吸 收 。 吸 收 后 的 红 霉 素 丙 酸 酯 逐 渐 水 解 ， 在 血 中 碱 与 酸
以 约 为 !#C,# 的 比 例 保 持 平 衡 。 口 服 )##$
%
本 品 ， !& 后 的 平 均 血 药 浓 度 为 !()
!
%*$+
。
在 血 中 水 解 后 的 红 霉 素 发 挥 药 效 后 ， 主 要 由 胆 汁 排 出 ， 尿 中 排 泄 量 为 ’D 3 !D。
【 毒 副 作 用 】 本 品 可 引 起 腹 痛 、 腹 泻 、 恶 心 等 消 化 道 症 状 ， 但 较 红 霉 素 为 轻 ； 对 肝 脏
的 损 害 较 红 霉 素 碱 强 ， 可 出 现 转 氨 酶 升 高 和 黄 疸 等 ； 偶 可 出 现 过 敏 ， 其 它 见 红 霉 素 。 -.
"#
小 鼠 及 大 鼠 ： 口 服 、 皮 下 注 射 0 65"#$
%*/%
。
【 相 互 作 用 】 与 油 脂 性 食 物 、 脂 溶 性 维 生 素 合 用 ， 可 促 进 本 品 的 吸 收 。
【 禁 忌 症 】 使 用 本 品 一 疗 程 应 限 制 在 ’# 3 ’54 之 内 ， 肝 功 能 不 全 者 禁 用 ； 过 敏 者 禁
用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ’!(" 万 3 !" 万 E*次 ， 5 次 *4； 儿 童 !" 3 "#$
%*/%(4
， 5 3 6 次 *4。
【 制 剂 】 片 剂 ： ’!(" 万 E*万 ； 冲 剂 ： ’#D’#
%*
包 ， ’(!" 万 E*’
%
； 胶 囊 剂 ： ’!(" 万 E*粒 ；
口 服 液 ： ’"# 万 E*瓶 （ 以 上 均 以 红 霉 素 计 ） 。
交 沙 霉 素
（ F;?<$
9<=>
）
【 别 名 】 角 沙 霉 素 、 F;$
9BA+
， F;?@=>， F;?@$
9
， FGHIJKL(
【 药 效 学 】 本 品 为 新 型 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 抗 菌 活 性 与 红 霉 素 相 似 ； 对 M
N
菌 有 强 大
·!,’·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
的 抗 菌 活 力 ， 对 脑 膜 炎 球 菌 、 百 日 咳 杆 菌 等 部 分 !
"
菌 、 支 原 体 、 螺 旋 体 、 立 克 次 氏 体 、 衣 原
体 等 也 有 效 ； 对 葡 萄 球 菌 不 易 产 生 耐 药 性 ， 对 厌 氧 菌 中 消 化 球 菌 、 消 化 链 球 菌 、 脆 弱 拟 杆
菌 、 丙 酸 杆 菌 等 比 麦 迪 霉 素 敏 感 ； 与 青 霉 素 、 红 霉 素 等 不 易 产 生 交 叉 耐 药 性 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 败 血 症 、 急 慢 性 支 气 管 炎 、 支 气 管 扩 张 、 肺 炎 、 支 气 管 肺 炎 、 咽
喉 炎 、 扁 桃 炎 、 副 鼻 窦 炎 、 中 耳 炎 、 猩 红 热 、 乳 腺 炎 、 淋 巴 管 炎 、 唾 腺 炎 、 菌 痢 、 牙 周 炎 等 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 好 ， 且 向 组 织 、 脏 器 转 移 良 好 ， 用 药 后 在 肝 脏 、 胆 汁 及 痰 液
中 浓 度 高 ， 但 不 能 透 过 正 常 血 脑 屏 障 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 服 用 后 偶 可 出 现 皮 疹 等 过 敏 症 状 ， 应 停 药 ； 偶 可 出 现 过 敏 性 肝 功
能 障 碍 ； 还 可 引 起 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 胀 、 腹 泻 、 等 症 状 。 #$
%&
（ ’
()’*
） ： 大 鼠 、 小 鼠 口
服 + ,&&&， 皮 下 、 腹 腔 注 射 + -&&&。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： &./ 0 &.1
()
次 ， - 0 1 次 )2； 儿 童 -&&’
()3()2
， - 0 1)2。
【 制 剂 】 片 剂 ： %&&’
(
（ 效 价 ） )片 、 4&&’
(
（ 效 价 ） )片 、 /&&’
(
（ 效 价 ） )片 。
交 沙 霉 素 丙 酯
（ 5678’
9:;< =>6?;6<8@A
）
【 别 名 】 丙 酸 交 沙 霉 素 、 56’
9BA*
， 5678:;<A， 5878’8’8**A@， C678’
9
。
【 药 效 学 】 本 品 为 交 沙 霉 素 的 丙 酸 酯 ， 不 受 胃 酸 影 响 ， 常 制 成 糖 浆 或 干 糖 浆 供 儿 童
用 。 抗 菌 谱 和 抗 菌 活 性 与 交 沙 霉 素 相 同 ， 适 应 症 也 相 同 。
【 毒 副 作 用 】 与 交 沙 霉 素 同 。 #$
%&
（ ’
()’*
） 大 鼠 、 小 鼠 口 服 或 皮 下 注 射 + 1&&&， 腹 腔
注 射 + ,/&&。
【 用 法 用 量 】 儿 童 -&’
()3()2
， 分 - 0 1 次 口 服 。 干 糖 浆 加 开 水 溶 化 后 尽 快 服 用 。
【 制 剂 】 糖 浆 ： -D（ 效 价 ） ； 干 糖 浆 ： 含 4&D（ 均 按 交 沙 霉 素 效 价 计 ） 。
地 红 霉 素
（ $;>;@E>6’
9:;<
）
【 别 名 】 二 脱 氧 红 霉 素 、 地 利 兹 霉 素 、 FGH " 4-IJG， $;>;@>67。
【 药 效 学 】 本 品 为 红 霉 环 胺 与 脂 肪 醛 酸 缩 合 而 成 的 第 二 代 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 抗 菌
谱 与 抗 菌 活 性 与 红 霉 素 、 罗 红 霉 素 、 阿 齐 红 霉 素 相 似 ， 稍 弱 于 克 拉 红 霉 素 ， 对 幽 门 螺 杆 菌 、
空 肠 螺 杆 菌 、 卡 他 莫 拉 菌 、 百 日 咳 及 副 百 日 咳 菌 活 性 尤 强 。 本 品 特 点 是 药 动 学 特 性 优 良 ，
消 除 半 衰 期 延 长 ， 较 少 与 由 细 胞 色 素 =
1%&
系 统 代 谢 的 其 它 药 物 发 生 相 互 作 用 ， 副 作 用 相 对
较 轻 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 呼 吸 道 感 染 （ 如 急 、 慢 性 支 气 管 炎 、 咽 炎 、 扁 桃 体 炎 等 ） 、 皮 肤
及 软 组 织 感 染 等 ， 疗 效 优 于 红 霉 素 、 青 霉 素 K， 本 品 %&&’
(
每 天 4 次 的 疗 效 与 欧 美 卡 美 素
I&&’( 每 天 / 次 相 当 ； 亦 可 与 质 子 泵 抑 制 剂 类 抗 溃 疡 药 如 喷 妥 拉 唑 以 及 强 效 抗 厌 氧 菌 药
·-L4·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
如 甲 硝 唑 或 替 硝 唑 三 者 合 用 于 治 疗 胃 及 二 指 肠 溃 疡 ， 并 可 消 除 溃 疡 的 主 要 病 因 — — — 幽 门
螺 杆 菌 而 取 得 良 好 的 疗 效 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 约 !"#， 食 物 不 影 响 吸 收 ， 对 胃 酸 较 稳 定 ， 口 服 后 迅 速 被 非
酶 水 解 转 化 成 活 性 代 谢 物 红 霉 环 胺 （ $%
&’(%)*&+&,-*./0
） ， 口 服 1""*
2
、 !"""*
2
后 ， 3
*-4
分
别 为 "567
!
28*,
和 "59!
28*,
； 1"*
28:
连 续 使 用 !":， 3
*-4
为 "59; < "5=7
!
28*,
， 自 浆 蛋 白
结 合 率 约 为 !7#。 迅 速 而 选 择 性 地 分 布 于 软 组 织 中 ， >
:
为 ;""?8@
2
， 主 要 浓 集 于 中 性 粒
细 胞 中 ， 6( 后 的 细 胞 内 外 浓 度 比 值 为 A951， 在 支 气 管 粘 膜 及 其 分 泌 物 、 鼻 粘 膜 、 扁 桃 体 和
前 列 腺 组 织 中 的 药 浓 度 为 血 药 浓 度 的 6" < 9" 倍 。 平 均 B
!86
"
为 69(， 由 粪 排 泄 =6# <
;!#， 由 尿 排 泄 !56# < 657#。
【 毒 副 作 用 】 本 品 毒 副 作 用 的 性 质 及 其 发 生 率 相 似 于 红 霉 素 ， 但 相 对 较 轻 。 最 常 见
的 副 作 用 为 恶 心 、 腹 痛 、 腹 泻 、 等 胃 肠 道 反 应 ， 其 次 为 白 细 胞 和 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 、 转 氨 酶 升
高 等 。
【 相 互 作 用 】 与 茶 碱 或 环 孢 素 合 用 不 发 生 明 显 的 药 动 学 方 面 的 相 互 作 用 ； 与 卡 马 西
平 合 用 ， 由 于 本 品 与 代 谢 卡 马 西 平 的 肝 酶 有 更 高 亲 和 力 ， 使 后 代 谢 受 抑 制 ， 使 其 血 药 浓 度
升 高 而 引 起 毒 性 反 应 。
【 禁 忌 症 】 严 重 肝 、 肾 功 能 损 害 者 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 1"" < C1"*
28
次 ， ! 次 8:。
【 制 剂 】 片 剂 ： 61"*
28
片 ； 胶 囊 剂 ： 61"*
28
粒 。
红 霉 素
（ $%
&’(%)*&+./
）
【 别 名 】 D)E*
&+./ $ F G&+./
， $*
&+./
， $%
&’()+./
， H-/’)*.+./-， I,)’
&+./
， B)%,-*.+./-5
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 抗 生 素 类 ， 其 抗 菌 谱 与 青 霉 素 相 似 ， 主 要 用 于 J
K
菌 感
染 ， 对 J
F
菌 作 用 次 之 。 此 外 ， 对 支 原 体 、 放 线 菌 、 螺 旋 体 、 立 克 次 氏 体 、 衣 原 体 、 奴 卡 菌 、 少
数 分 枝 杆 菌 和 阿 米 巴 原 虫 有 强 抑 制 作 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 对 青 霉 素 产 生 耐 药 性 和 过 敏 的 病 例 ， 特 别 适 用 于 耐 青 霉
素 的 金 葡 菌 感 染 。 本 品 也 适 用 于 由 葡 萄 球 菌 、 支 原 体 、 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 、 脑 膜 炎 双 球 菌 、
淋 菌 、 白 喉 杆 菌 破 伤 风 杆 菌 及 梅 毒 螺 旋 体 等 感 染 引 起 的 痈 疖 、 蜂 窝 组 织 炎 、 丹 毒 、 脓 疮
感 染 、 扁 桃 体 炎 、 咽 喉 炎 、 支 气 管 炎 、 原 发 性 非 定 型 肺 炎 、 百 日 咳 、 乳 腺 炎 、 淋 巴 节 炎 、 白 喉 、
软 性 下 疳 、 气 性 坏 疽 、 破 伤 风 、 皮 下 脓 肿 、 腹 股 沟 淋 巴 肉 芽 肿 、 支 气 管 扩 张 感 染 、 骨 髓 炎 、 脑
膜 炎 、 细 菌 性 心 内 膜 炎 、 败 血 症 、 猩 红 热 、 胆 道 感 染 、 外 耳 及 中 耳 炎 、 副 鼻 窦 炎 、 乳 突 炎 、 淋
病 、 肾 盂 肾 炎 、 膀 胱 炎 、 尿 道 炎 、 宫 内 感 染 、 子 宫 附 件 炎 、 阿 米 巴 赤 痢 、 细 菌 性 赤 痢 、 麦 粒 肿 、
急 性 泪 囊 炎 、 沙 眼 、 牙 周 炎 、 梅 毒 等 ； 软 膏 用 于 脓 疱 疮 、 毛 囊 炎 、 痈 疖 、 软 性 下 疳 、 外 伤 、 烧 伤
以 及 其 它 病 症 引 起 的 糜 烂 、 溃 疡 、 手 术 后 二 次 感 染 或 感 染 预 防 ； 眼 膏 用 于 沙 眼 、 结 膜 炎 、 麦
·9;!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
粒 肿 、 眼 睑 炎 、 角 膜 溃 疡 和 泪 囊 炎 等 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 吸 收 率 为 !"# $ %&#， 口 服 ’&()
*
后 ’ $ +,， 血 药 峰 浓 度 为 (-+
$ (-.
!
*/)0
， 采 用 静 脉 给 药 可 获 得 较 高 的 血 药 浓 度 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 .+#， 1
2
约 为
(-.’3/4*。 药 物 吸 收 后 在 体 内 分 布 较 广 ， 主 要 在 肝 、 脾 、 肾 、 肺 、 心 脏 中 ， 血 内 浓 度 为 组 织
浓 度 的 &" 倍 ， 胆 汁 中 浓 度 可 为 血 清 浓 度 的 +( 倍 ， 但 难 于 通 过 正 常 的 血 脑 屏 障 。 大 部 分
在 体 内 代 谢 ， 由 胆 汁 排 出 ， 约 !(# $ !&#以 原 形 由 尿 排 泄 。 5
!/’
为 !-&,， 无 尿 者 为 6,。
【 毒 副 作 用 】 本 品 口 服 对 胃 肠 道 可 产 生 刺 激 ， 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 等 症 状 ； 有
时 还 可 出 现 皮 疹 、 药 热 、 血 管 性 水 肿 等 ； 静 滴 速 度 过 快 ， 浓 度 过 高 ， 可 刺 激 静 脉 产 生 疼 痛 和
静 脉 炎 。 烧 伤 病 人 应 用 后 易 发 生 血 栓 性 静 脉 炎 。 栓 剂 应 用 偶 可 产 生 便 频 或 异 物 感 。
37
&(
小 鼠 静 注 为 %’&)
*/4*
， 口 服 ’8’.)
*/4*
， 连 续 给 药 !% 周 的 慢 性 毒 性 试 验 ， 未 见 异 常 。
【 相 互 作 用 】 本 品 与
"
9 内 酰 胺 类 药 物 联 用 ， 可 使 抗 菌 效 力 降 低 ； 本 品 可 阻 扰 性 激 素
的 肝 肠 循 环 ， 与 口 服 避 孕 药 合 用 ， 可 使 之 降 效 ； 本 品 直 接 与 胃 酸 接 触 或 与 酸 性 药 物 同 服 或
加 入 酸 性 输 液 中 ， 可 使 本 品 破 坏 或 降 效 ； 本 品 与 含 麦 角 胺 制 剂 （ 可 能 引 起 四 肢 贫 血 ） 痛 惊
宁 、 狄 戈 辛 、 茶 碱 、 华 法 林 合 用 ， 可 使 以 上 药 物 的 作 用 增 强 。
【 配 伍 变 化 】 本 品 的 乳 糖 酸 盐 ， 在 静 脉 给 药 时 ， 若 直 接 用 生 理 盐 水 溶 解 ， 可 产 生 沉
淀 。
【 禁 忌 症 】 肝 病 及 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ’(( $ %(()
*/
次 ， + $ % 次 /2， 空 腹 时 整 片 吞 服 ； 儿 童 ’& $ &()
*/
4*-2， ! 次 /6,； 静 滴 ： (-+*/次 ， 以 !()0 注 射 用 水 溶 解 ， 再 溶 入 +(( $ &(()0 输 液 中 ， 以 每 分
钟 +( $ %( 滴 的 速 度 滴 入 ， (-8 $ !-’
*/2
。 栓 剂 ： ! 枚 /次 ， ’ 次 /2。 局 部 应 用 ： 多 以 !#或 &#
的 软 膏 ， 眼 膏 ， 应 用 于 皮 肤 及 眼 部 感 染 。
【 制 剂 】 片 剂 ： (-!
*/
片 、 (-!’&
*/
片 、 (-’
*/
片 ； 注 射 剂 ： (-+
*
（ 用 乳 糖 酸 盐 ） /瓶 ； 栓 剂 ：
(-!*/枚 、 (-’*/枚 ； 软 膏 ： (-%*/支 ； 眼 膏 ： (-&#， (-&*/支 。
红 霉 素 丙 酸 酯
（ :;
<=,;>)<?@A B;>C@>AD=E
）
【 别 名 】 :;
<&((
， B;>
C@>?@A-
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 是 红 霉 素 的 丙 酸 酯 。 其 抗 菌 谱 和 抗 菌 活 性 ，
以 及 临 床 用 途 均 与 红 霉 素 相 同 ， 相 似 于 无 味 红 霉 素 。
【 附 注 】 其 它 各 项 参 见 红 霉 素 和 无 味 红 霉 素 条 下 。
红 霉 素 乳 糖 酸 盐
（ :;
<=,;>)<?@A 3D?=>F@>AD=E
）
【 别 名 】 乳 糖 酸 红 霉 素 、 :;
<=,;>)<?@A
， :;
<=,;>?@A
， 3DG;
<0@A
， 3GF>)
<?@AE
， B;>=H
·&"!·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
!"#$"%&’
【 药 效 学 】 本 品 药 效 学 与 红 霉 素 相 同 ， 但 本 品 易 溶 于 水 ， 可 制 成 制 剂 供 静 脉 注 射 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 常 用 于 口 服 困 难 或 在 紧 急 情 况 下 抢 救 时 静 滴 ； 用 于 对 葡 萄 球 菌 、
白 喉 杆 菌 、 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 等 敏 感 的 肺 炎 、 手 术 后 二 次 感 染 、 百 日 咳 等 。 眼 用 制 剂 用 于
沙 眼 、 结 膜 炎 、 麦 粒 肿 、 眼 睑 炎 、 角 膜 溃 疡 、 泪 囊 炎 等 。
【 药 动 学 】 本 品 ())*
+
用 ,-葡 萄 糖 注 射 液 ,))*. 稀 释 后 ， 经 /’,0 滴 注 完 毕 ， 血 清
浓 度 为 1’2
!
+3*.
， /40 后 由 尿 液 排 泄 25-， 4(0 之 后 排 泄 ,-。
【 毒 副 作 用 】 偶 有 休 克 、 过 敏 、 消 化 道 症 状 及 听 力 减 弱 、 耳 聋 等 现 象 。 67
,)
（ *
+38+
）
大 鼠 腹 腔 内 注 射 为 19(’2。 点 眼 毒 性 除 偶 有 眼 睑 结 膜 的 一 过 性 轻 度 充 血 外 ， 未 见 其 它 异
常 。
【 配 伍 变 化 】 本 品 与 氨 苄 青 霉 素 、 先 锋 霉 素
"
和 多 粘 菌 素 有 配 伍 禁 忌 。
【 禁 忌 症 】 对 本 品 过 敏 者 禁 用 ； 肝 病 患 者 及 孕 妇 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 静 滴 或 静 注 ： 每 :0 静 注 9))*
+
（ 效 价 ） ， 每 次 ,*%&， 或 / ; 4
+3<
， 每 :0 间
隙 注 入 4) ; :)*%&， 严 重 感 染 每 日 可 达 (
+
； 儿 童 9) ; ,)*
+38+’<
， ( 次 3<。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： 9))*
+
（ 效 价 ） 3瓶 、 ,))*
+
（ 效 价 ） 3瓶 ， ,)*
+
（ 效 价 ） 3*.。 溶 液
=>,’)
; 1’,， /)*+（ 效 价 ） 3*.， ,-葡 萄 糖 溶 液 的 渗 透 压 比 约 为 /。 点 眼 用 红 霉 素 乳 糖 酸 盐 片 ： 每
4) 片 含 红 霉 素 9))*+（ 效 价 ） ， 氯 化 钠 适 量 ， 溶 解 液 /))*.（ 含 氯 化 钠 、 烷 基 二 甲 苄 基 氯 化
铵 ） 。 眼 膏 ： 每
+
含 红 霉 素 ,*
+
， 每
+
含 效 价 ,1)
!
+
以 上 ， 含 湿 度 ,-以 下 。
红 霉 素 抗 坏 血 酸 盐
（ ?"
#$0"@*#A%& BCA@"DE$!
）
【 别 名 】 ?"
#$0"@*#A%&% BCA@"DE"’
【 药 效 学 】 本 品 易 溶 于 水 ， 常 制 成 注 射 液 使 用 。 注 射 本 品 后 的 血 药 浓 度 是 口 服 红 霉
素 的 ( 倍 ， 组 织 器 官 中 分 布 以 肺 、 肝 、 肾 脏 中 分 布 最 高 ， 在 脾 脏 中 分 布 较 低 ， 尿 中 排 泄 量 静
注 较 口 服 高 9 ; , 倍 ， 肌 注 较 口 服 高 4 倍 ， 大 部 分 在 , ; 10 内 排 泄 。 本 品 在 血 清 中 和 组 织
器 官 中 的 浓 度 基 本 一 致 。
【 附 注 】 其 他 各 项 参 见 红 霉 素 条 下 。
红 霉 素 葡 庚 酸 盐
（ ?"
#$0"@*#A%& F.GA@0!=$E$!
）
【 别 名 】 ?"
#$0"@*#!A%& F.GA@0!=$@"E$!
， ?"
#A%&G*
， H.@$
#A%&’
【 药 效 学 】 本 品 易 溶 于 水 ， 可 制 成 静 注 制 剂 ， 因 此 可 替 代 红 霉 素 作 静 脉 注 射 用 。 本
品 /’9
+
相 当 于 红 霉 素 /
+
， 在 氯 化 钠 溶 液 中 ，
=>1 ; 2
， 药 效 可 在 4(0 内 不 受 影 响 。
【 临 床 应 用 】 本 品 应 用 同 红 霉 素 。
·:2/·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 配 伍 变 化 】 本 品 与 卡 那 霉 素 及 先 锋 霉 素
!
、
"
、
#
号 有 配 伍 禁 忌 。
【 用 法 用 量 】 静 注 ： 每 !" 注 射 #$% & $%%’
(
或 每 #)" 注 射 相 当 于 红 霉 素 * & #
(
的
量 。
【 制 剂 】 粉 针 剂 ： %+#$
(,
瓶 、 %+$
(,
瓶 。
【 附 注 】 其 他 有 关 各 项 可 参 见 红 霉 素 条 下 。
红 霉 素 琥 珀 酸 酯
（ -.
/0".1’/234 -0"/5672234809
）
【 别 名 】 红 霉 素 琥 珀 酸 乙 酯 、 琥 乙 红 霉 素 、 -.
/0".1234 :;
， -.0".1
<9=
， -.
/0".1’/234
-0"/5872234809， >940809， ?.1@35534+
【 药 效 学 】 本 品 为 红 霉 素 的 乙 基 琥 珀 酸 酯 ， 在 体 内 水 解 、 释 辨 出 红 霉 素 而 发 挥 作 用 。
因 无 味 ， 且 在 胃 酸 中 稳 定 ， 因 此 适 用 于 儿 童 ， 还 可 制 成 多 种 口 服 制 剂 供 应 临 床 。
【 临 床 应 用 】 本 品 临 床 适 应 症 同 红 霉 素 ， 但 体 内 血 药 浓 度 高 ， 抗 菌 活 性 更 强 ， 是 耐 金
葡 菌 和 溶 血 性 链 球 菌 所 致 感 染 的 首 选 药 物 ， 尤 其 适 用 于 对 青 霉 素 过 敏 者 。
【 药 动 学 】 口 服 )%%’
(
， #%’34 后 血 中 浓 度 达 高 峰 ， 其 平 均 值 〔
$
(
（ 效 价 ） ,’5〕 为 ： #%A
颗 粒 *+%$， *%A干 糖 浆 *+#B， #%A干 糖 浆 *+%C。 片 剂 一 次 口 服 $%%’
(
（ 效 价 ） ， *" 后 达 高
峰 ， 平 均 为 *+)!
$
(,’5
。 本 品 主 要 经 肝 从 胆 汁 排 泄 ， 约 $A以 下 经 尿 排 泄 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 的 肝 损 害 虽 较 无 味 红 毒 素 为 低 ， 但 由 于 红 霉 素 是 经 肝 代 谢 的 ， 故
仍 应 注 意 其 肝 毒 性 。 DE
$%
（ ’
(,F(
） 小 鼠 口 服 G *%%%， 无 致 畸 性 。 其 它 参 见 红 霉 素 条 下 。
【 禁 忌 症 】 肝 功 能 不 全 者 慎 用 ； 妊 娠 期 和 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： %+#$ & %+$
(,
次 ， C 次 ,=； 儿 童 #$ & $%’
(,F(+=
， # & ) 次 ,=。
【 制 剂 】 片 剂 ： %+%$
(
（ $ 万 7） ,片 、 %+*
(
（ *% 万 7） ,； 冲 剂 ： 每 包 $
(
（ 相 当 于 红 霉 素
$%’(） 。
红 霉 素 硫 氰 酸 酯
（ -.
/0".1’/234 ?"312/84809
）
【 别 名 】 -.
/0".143@ H
， I8553’
/234 J
， ;8082".1’+
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 是 红 霉 素 有 硫 氰 酸 酯 ， 特 点 是 溶 于 水 ， 可 制 成
水 溶 性 制 剂 。 其 抗 菌 谱 和 抗 菌 活 性 ， 以 及 用 途 与 红 霉 素 相 似 。 除 人 用 外 ， 还 可 用 作 兽 药 。
本 品 *+*
(
相 当 于 红 霉 素 *
(
。
【 产 销 厂 商 】 美 国 阿 伯 特 （ KLL100） 公 司 、 德 国 赫 司 特 （ M192"60） 公 司 。
【 附 注 】 其 它 各 项 参 见 红 霉 素 条 下 。
·NB*·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
红 霉 素 硬 脂 酸 盐
（ !"
#$%"&’#()* +$,-"-$,
）
【 别 名 】 .//&$)()*,， ./-’
#()*
， 0,1$)-(-*-， 2")3$-’
#()*
， 4&5’
#()*
， !"&3$)*， !"&’,1，
61&3&*,7
【 药 效 学 】 本 品 服 药 后 在 体 内 离 解 为 红 霉 素 而 起 抗 菌 作 用 ， 主 要 对 葡 萄 球 菌 、 链 球
菌 和 肺 炎 球 菌 等 8
9
菌 有 强 的 抗 菌 作 用 ， 而 对 8
:
球 菌 和 部 分 8
:
杆 菌 、 梅 素 螺 旋 体 及 肺 炎
支 原 体 也 有 抑 菌 或 杀 菌 作 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 敏 感 细 菌 引 起 的 痈 、 疖 、 蜂 窝 组 织 炎 、 丹 毒 、 脓 疱 、 扁 桃 体 炎 、
乳 腺 炎 、 淋 巴 结 炎 、 白 喉 、 破 伤 风 、 百 日 咳 、 肺 炎 、 肺 脓 肿 、 脓 胸 、 骨 髓 炎 、 脑 膜 炎 、 细 菌 性 心
内 膜 炎 败 血 症 、 猩 红 热 、 中 耳 炎 、 淋 病 、 肾 盂 肾 炎 、 尿 道 炎 、 宫 内 感 染 、 沙 眼 、 牙 周 炎 、 梅 素
等 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 一 次 口 服 ;<<’
=
（ 红 霉 素 效 价 ） ， >% 后 血 中 浓 度 达 峰 值 ，
平 均 为 <7?@
!
=A’1
； 主 要 经 肝 代 谢 由 胆 汁 排 泄 ， 尿 中 排 泄 约 为 BC。 本 品 对 组 织 亲 和 良 好 ，
以 大 鼠 口 服 后 的 组 织 分 布 观 察 结 果 为 ： 除 脑 部 以 外 的 其 它 部 位 的 浓 度 均 高 于 血 中 浓 度 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 偶 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 胃 痛 、 下 痢 等 胃 肠 道 症 状 ， 连 续 大 剂 量 服 用
可 致 耳 聋 。 D4
B<
（ ’
=AE=
） ： 小 鼠 皮 下 注 射 F ;B<<， 口 服 >GG;； 土 拨 鼠 HG>。
【 禁 忌 症 】 肝 病 患 者 及 孕 妇 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ;B<’
=A
次 ， > I H 次 AJ； 儿 童 ;B I B<’
=AE=7J
， H I ? 次 AJ。 均 以 红
霉 素 效 价 计 。
【 制 剂 】 片 剂 ： G<<’
=
（ 按 红 霉 素 效 价 计 ） A片 、 ;<<’
=
（ 按 红 霉 素 效 价 计 ） A片 。
红 霉 素 碳 酸 乙 酯
（ !"
#$%"&’#()* !$%#1-"/&*-$,
）
【 别 名 】 61&$
#()* !$%#1(-"/&*-$,
， 61&
#()* K,J)-$")(7
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 是 红 霉 素 乙 基 碳 酸 酯 衍 生 物 ， 抗 菌 谱 及 抗 菌
活 性 与 红 霉 素 相 同 ， 临 床 用 途 也 与 红 霉 素 相 同 。 本 品 G7G
=
相 当 于 红 霉 素 G
=
。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ;B< I B<<’
=A
次 ， > I H 次 AJ。
【 制 剂 】 混 悬 剂 ： ;B<’
=AG<’1
。
【 附 注 】 其 它 各 项 参 见 红 霉 素 条 下 。
克 拉 霉 素
（ 01-")$%"&’
#()*
）
【 别 名 】 甲 红 霉 素 、 甲 氧 基 红 霉 素 、 克 拉 瑞 西 诺 霉 素 、 2)-L)*， 01-")()J， 01-")$%， M1-")N
·@@G·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
!"#$
【 药 效 学 】 本 品 与 红 霉 素 相 比 ， 在 胃 酸 中 稳 定 ， 不 受 食 物 影 响 ， 且 口 服 吸 收 好 ， 达 峰
时 间 快 ， 血 药 浓 度 高 ， 半 衰 期 长 ， 个 体 差 异 小 。 本 品 对 %
&
菌 有 较 强 的 抗 菌 活 性 ， 其 活 性 对
大 多 数 慢 性 菌 约 为 红 霉 素 的 ’ 倍 ； 对 流 感 杆 菌 、 军 团 菌 属 、 淋 球 菌 和 卡 他 布 兰 汉 氏 菌 等 ，
也 有 抗 菌 作 用 ； 对 部 分 厌 氧 菌 也 有 较 强 抗 菌 活 性 ， 对 肺 炎 支 原 体 ， 沙 眼 支 原 体 和 溶 脲 支 原
体 有 很 强 的 作 用 ； 对 金 葡 菌 和 链 球 菌 为 抑 菌 ； 对 肺 炎 球 菌 和 流 感 杆 菌 起 杀 菌 作 用 ， 血 清 中
补 体 能 增 强 杀 菌 效 果 ， 所 以 ， 本 品 显 著 优 于 红 霉 素 。
【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 上 述 敏 感 细 菌 引 起 的 感 染 症 如 ： 毛 囊 炎 、 疖 、 痈 、 丹 毒 、 蜂
窝 组 织 炎 、 淋 巴 管 （ 节 ） 炎 、 痈 疽 、 化 脓 性 牙 周 炎 、 皮 下 脓 肿 、 汗 腺 炎 、 集 族 性 痤 疮 、 感 染 性 粉
瘤 、 慢 性 化 脓 性 皮 肤 病 、 肛 周 脓 肿 、 外 伤 、 烫 伤 、 手 术 创 作 、 表 浅 性 二 次 感 染 、 咽 炎 、 喉 炎 、 急
性 支 气 管 炎 、 扁 桃 体 炎 、 慢 性 芽 孢 杆 菌 性 肠 炎 、 子 宫 颈 炎 、 副 鼻 窦 炎 、 齿 周 炎 、 冠 周 炎 、 颚 窦
炎 等 。
【 药 动 学 】 空 腹 服 用 ’(()
*
， 迅 速 吸 收 ， +$’ , ’$-. 血 药 浓 度 达 峰 值 。 在 相 同 剂 量
下 ， 本 品 的 /
)01
为 红 霉 素 的 2 倍 ， 34/ 接 近 红 霉 素 的 5 倍 ， 其 值 分 别 为 +$+6
!
*7)8
和
9$:9
!
*7.7)8
。 本 品 吸 收 后 在 大 多 数 组 织 中 迅 速 扩 散 ， 除 中 枢 神 经 系 统 外 ， 浓 度 无 明 显 差
异 。 本 品 主 要 由 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 物 为 +; < =
>#?@1> < = < #A < )AB"8!80?"B.)>!"C
。 以 原 型
及 代 谢 物 形 式 经 尿 排 泄 26D， 5’D从 粪 便 排 除 。 蛋 白 结 合 率 为 ;’D , 5(D。
【 毒 副 作 用 】 部 分 患 者 可 出 现 恶 心 、 烧 灼 感 、 腹 痛 、 腹 泻 等 胃 肠 道 反 应 ， 有 的 出 现 头
痛 、 过 敏 性 皮 疹 等 ， 还 有 的 出 现 暂 时 性 转 氨 酶 升 高 ， 白 细 胞 、 嗜 中 性 细 胞 减 少 ， 停 药 后 可 自
行 消 失 。 特 殊 患 者 有 出 现 胆 汁 郁 积 性 肝 炎 的 报 道 。 EF
5(
小 鼠 和 大 鼠 为 ’$- , 2$5
*7G*
。
大 鼠 口 服 5()
*7G*
， 给 药 ; 周 ， 未 见 明 显 毒 性 反 应 ； 即 使 大 鼠 口 服 9)
*7G*
， 连 续 给 药 6 个
月 ， 也 未 见 任 何 毒 性 ； 但 口 服 ;()
*7G*6
个 月 ， 则 引 起 %HI 升 高 和 肝 细 胞 病 理 变 化 ， 停 药
后 可 恢 复 正 常 。 大 鼠 妊 娠 期 和 授 乳 期 给 药 对 胚 胎 和 幼 鼠 均 未 见 任 何 毒 性 和 畸 形 ， 幼 鼠 性
功 能 和 生 育 力 等 均 未 受 明 显 影 响 。 本 品 未 见 特 异 性 抗 原 反 应 。
【 相 互 作 用 】 本 品 与 茶 碱 并 用 ， 能 使 后 者 的 血 药 浓 度 增 加 ， 作 用 增 强 ； 与 /0?J0)0KL
AM"CA 合 用 ， 能 明 显 增 加 后 者 的 血 药 浓 度 ， 因 此 须 调 整 剂 量 ； 与 华 法 林 或 环 胞 霉 素 类 的 相 互
作 用 ， 与 其 它 大 环 内 酯 类 相 似 。
【 禁 忌 症 】 对 本 品 及 其 它 大 环 内 酯 类 有 过 敏 史 者 禁 用 ； 肝 功 能 障 碍 者 、 妊 娠 、 哺 乳 期
妇 女 及 小 儿 以 及 严 重 肾 功 能 不 全 和 65 岁 以 上 的 老 年 病 人 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： ’5()
*7
次 ， ’ 次 7#， 严 重 感 染 可 增 至 5(()
*7
次 ， ’ 次 7#， 根 据 感 染
严 重 状 况 ， 可 连 续 给 药 6 , +;#； 小 儿 +( , +5)
*7G*$#
， ’ , 2 次 7#， 可 根 据 年 龄 和 症 状 适 当
增 减 。
【 制 剂 】 片 剂 ： ’5()
*7
片 。
·:9+·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
麦 白 霉 素
（ !"#$%
&’()"
）
【 药 效 学 】 本 品 是 我 国 用 *+,"
-+.%&’"/ %&’$,$0$’(")/
产 生 的 一 种 大 环 内 酯 类 抗 生
素 ， 其 化 学 结 构 与 麦 迪 霉 素 相 似 ， 其 抗 菌 谱 及 抗 菌 活 性 也 相 似 ， 主 要 对 1
2
杆 菌 、 1
2
球 菌
（ 如 淋 球 菌 、 脑 膜 双 球 菌 ） 和 支 原 体 有 较 强 的 抗 菌 活 性 。 其 !34
/
分 别 为 5678 9 :67;
!
<=
%>、 56?@ 9 A6;@
!
<=%>
和 5655?B
!
<=%>
。 抗 菌 机 理 与 麦 迪 霉 素 等 大 环 内 酯 抗 生 素 相 同 ， 可
参 见 麦 迪 霉 素 或 红 霉 素 条 下 。
【 临 床 应 用 】 用 于 上 、 下 呼 吸 道 感 染 ， 皮 肤 及 软 组 织 感 染 ， 适 应 症 和 疗 效 与 麦 迪 霉 素
相 近 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 口 服 7
<
后 ， C
%$D
为 7E 左 右 ， 4
%$D
为 76F7
!
<=%>
， 但 组 织
浓 度 大 大 高 于 血 药 浓 度 ， 是 向 组 织 高 浓 度 分 布 的 抗 生 素 ， 尤 以 肝 、 脾 、 肺 、 扁 桃 体 等 组 织 最
高 。 主 要 经 肝 胆 由 粪 排 泄 ， 由 尿 排 泄 小 于 75G， C
7=;
为 : 9 @E。
【 毒 副 作 用 】 与 麦 迪 霉 素 相 似 ， 主 要 有 胃 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 等 胃 肠 道 反 应 ， 也 可 见 皮
疹 等 过 敏 反 应 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 56B 9 76;
<=H
， : 9 F 次 =H； 小 儿 :5%
<=I<6H
， : 9 F 次 =H。
【 制 剂 】 胃 溶 片 剂 ： 567
<=
片 。
【 附 注 】 其 它 各 项 可 参 见 麦 迪 霉 素 条 下 。
麦 迪 霉 素
（ !(H"’$%
&’()
）
【 别 名 】 美 地 霉 素 、 米 地 加 霉 素 、 米 地 卡 霉 素 、 抗 生 素 *J 2 B:?、 !(H"$%
&’()"
， !"H"K
%&’()， !(H"’$’()"6
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 类 抗 生 素 。 其 抗 菌 谱 与 抗 菌 活 性 与 红 霉 素 相 似 ， 主 要 对
1
L
和 1
2
球 菌 有 较 好 的 抗 菌 作 用 ， 如 对 葡 萄 球 菌 、 链 球 菌 、 白 喉 杆 菌 、 肺 炎 链 球 菌 、 百 日 咳
杆 菌 、 支 原 体 等 有 较 强 抗 菌 作 用 。 本 品 耐 药 性 发 展 较 慢 ， 且 对 大 部 分 红 霉 素 耐 药 菌 株 仍
然 有 效 。
【 临 床 应 用 】 本 品 可 用 以 代 替 红 霉 素 治 疗 敏 感 细 菌 所 致 的 疖 、 痈 、 脓 疮 、 蜂 窝 组 织
炎 、 丹 毒 、 乳 腺 炎 、 淋 巴 结 炎 、 骨 髓 炎 、 咽 喉 炎 、 扁 桃 腺 炎 、 支 气 管 炎 、 支 气 管 扩 张 感 染 、 肺
炎 、 肺 脓 肿 、 尿 道 感 染 、 眼 耳 鼻 感 染 、 牙 部 感 染 、 胆 道 感 染 等 ， 对 金 葡 菌 所 致 的 感 染 更 为 有
效 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 后 易 于 吸 收 ， 吸 收 后 广 泛 分 布 于 器 官 中 ， 以 肝 、 肺 、 脾 、 胆 汁 等 体
液 和 组 织 中 浓 度 较 高 ， 血 中 浓 度 低 ， 口 服 本 品 F55%
<
， 56@ 9 7E 后 ， 血 药 浓 度 为 56?
!
<=%>
，
不 能 透 过 正 常 脑 膜 。 主 要 经 胆 汁 排 泄 ， 少 量 经 尿 排 泄 ， 尿 中 浓 度 低 。
·587·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 毒 副 作 用 】 本 品 毒 性 低 ， 服 用 本 品 偶 有 过 敏 性 药 疹 及 血 管 神 经 性 水 肿 ， 以 及 食 欲
不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 下 痢 等 不 良 反 应 。 与 大 环 内 酯 类 抗 生 素 有 交 叉 耐 药 性 。
【 用 法 用 量 】 !"" # $%""&
’
（ 效 价 ） ()， 儿 童 *"&
’(+’,)
， * # - 次 ()。 酒 石 酸 麦 迪 霉 素
针 $"" 万 # $." 万 /， 加 ."0葡 萄 糖 液 $"""&1， 作 静 脉 滴 注 。
【 制 剂 】 胶 囊 肠 溶 片 ： ."&
’(
粒 （ 片 ） 、 $""&
’(
粒 （ 片 ） 、 %""&
’(
粒 （ 片 ） 。
【 附 注 】 国 内 生 产 菌 所 得 产 品 含 较 多 量 的 白 霉 素 2， 因 此 称 为 “ 麦 白 霉 素 ” ， 不 应 视
为 同 一 药 品 。
阿 奇 霉 素
（ 2345678&
9:4;
）
【 别 名 】 阿 泽 红 霉 素 、 阿 思 西 诺 霉 素 、 <= > ?%@@*,
【 药 效 学 】 本 品 为 新 的 红 霉 素 衍 生 物 ， 口 服 后 容 易 吸 收 ， 组 织 浓 度 高 ， 半 衰 期 长 。 本
品 与 红 霉 素 比 ， 抗 菌 谱 更 宽 ， 抗 菌 活 性 增 强 ， 耐 药 性 少 而 小 。 对 金 葡 菌 抑 菌 效 果 尤 佳 ； 对
粪 链 球 菌 、 A
B
菌 和 单 核 细 胞 增 多 性 李 斯 特 菌 的 活 性 稍 弱 于 红 霉 素 ； 对 流 感 嗜 血 杆 菌 的 活
性 强 于 红 霉 素 和 罗 红 霉 素 ； 对 粘 膜 炎 布 兰 氏 球 菌 和 嗜 肺 军 团 菌 的 活 性 ， 与 红 霉 素 相 似 或
稍 高 ； 对 A
>
菌 包 括 多 数 肠 球 菌 有 显 著 活 性 ； 对 大 肠 杆 菌 、 沙 门 氏 菌 、 志 贺 氏 菌 和 耶 尔 森 氏
菌 的 CD<
@"
为 （ 小 于 或 等 于 ） -
!
’(&1
（ 红 霉 素 为 $? # $%!
’(&1
） ； 对 衣 原 体 和 弯 曲 杆 菌 与 红
霉 素 相 似 或 稍 强 ； 对 红 霉 素 耐 药 的 金 葡 菌 和 链 球 菌 ， 虽 呈 交 叉 耐 药 性 ， 但 一 般 较 红 霉 素 活
性 强 。 对 耐 羟 氨 苄 青 霉 素 的 流 感 嗜 血 杆 菌 、 肺 炎 链 球 菌 所 致 的 中 耳 炎 ， 本 品 有 效 ， 红 霉 素
无 效 。 厌 氧 菌 所 致 的 感 染 ， 本 品 活 性 是 红 霉 素 的 $" 倍 ； 由 沙 门 氏 菌 和 金 葡 菌 引 起 的 组 织
感 染 ， 本 品 有 效 ， 红 霉 素 无 效 ； 本 品 能 完 全 抑 制 鼠 腹 腔 兔 弓 形 虫 感 染 ， 可 完 全 有 效 地 治 疗
弓 形 体 病 ， 并 能 在 炎 症 的 中 枢 神 经 系 统 获 得 有 效 浓 度 。
【 临 床 应 用 】 本 品 的 临 床 应 用 与 红 霉 素 相 同 ， 但 抗 菌 作 用 更 强 ， 疗 效 更 佳 。
【 药 动 学 】 从 大 鼠 一 次 口 服 本 品 ."&
’(+’
的 组 织 分 布 试 验 表 明 ， 血 中 浓 度 高 ， 是 红
霉 素 的 % # $" 倍 ； 组 织 分 布 广 ， 肾 、 脾 、 肝 组 织 浓 度 是 血 浓 度 的 % # $" 倍 ； E
&FG
为 %,.6， <
&FG
为 ",-
!
’(&1
， 2/< 为 $,HH&
’(I
， J
)
为 %* # *$I(+
’
， E
$(%
为 *%6、 *H6、 $%6， 是 红 霉 素 的 *%
倍 。
【 制 剂 】 片 剂 %."&
’(
片 ； 胶 囊 剂 ： %."&
’(
粒 、 .""&
’(
粒 ； 分 散 剂 ： %."&
’(
片 ； 混 悬 剂 ：
%""&’(.&1； 颗 粒 剂 ： %."&’(包 、 .""&’(包 ； 注 射 剂 ： %""&’(瓶 。
【 附 注 】 有 关 各 项 参 见 红 霉 素 。
罗 他 霉 素
（ K8+45F&
9:4;
）
【 别 名 】 罗 卡 达 霉 素 、 K4:F&
9:4;
， K4+F&
9:4;,
·$@$·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
【 药 效 学 】 对 !
"
需 氧 菌 如 葡 萄 球 菌 、 链 球 菌 、 厌 氧 菌 及 支 原 体 有 较 强 的 抗 菌 作 用 ，
其 抗 菌 活 性 强 于 交 沙 霉 素 和 醋 酸 麦 迪 霉 素 等 其 他 大 环 内 酯 抗 生 素 ， 为 杀 菌 剂 ， 对 红 霉 素
产 生 的 耐 药 性 以 及 对 大 环 内 酯 类 耐 药 的 其 它 部 分 细 菌 也 有 抗 菌 作 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 敏 感 菌 所 致 的 毛 囊 炎 （ 脓 疱 性 痤 疮 除 性 ） 、 疖 、 痈 、 丹 毒 、 蜂 窝
组 织 炎 、 淋 巴 管 炎 、 化 脓 性 甲 周 炎 、 皮 下 脓 肿 、 汗 腺 炎 、 感 染 性 粉 尘 、 咽 喉 炎 、 急 性 支 气 管
炎 、 扁 桃 体 炎 、 细 菌 性 肺 炎 、 支 原 体 肺 炎 、 外 耳 炎 、 中 耳 炎 、 副 鼻 窦 炎 、 牙 周 炎 、 颌 炎 等 。
【 药 动 学 】 本 品 易 于 吸 收 ， 健 康 人 口 服 #$$%
&
后 ， 血 中 浓 度 ’$%() 达 到 峰 值 ， *
+,#
为
#-++.， 吸 收 后 分 布 于 支 气 管 、 痰 液 、 唾 液 、 扁 桃 体 、 皮 肤 、 软 组 织 及 牙 龈 等 部 位 。 本 品 在 体
内 迅 速 代 谢 ， 其 代 谢 物 为 柱 晶 白 霉 素 衍 生 物 ， 仍 有 较 强 抗 菌 活 性 。 口 服 #$$%
&
， /. 内 尿 中
排 泄 率 为 #+0。
【 毒 副 作 用 】 服 用 本 品 偶 见 出 现 药 疹 、 荨 麻 疹 等 过 敏 反 应 ， 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 等
胃 肠 道 反 应 ， 1!2*、 1!3* 上 升 和 视 力 模 糊 等 感 觉 。 45
6$
（ %
&,7&
） ； 小 鼠 口 服 8 6$$$， 大
鼠 口 服 8 /$$$， 狗 口 服 8 ’9$。 生 殖 系 统 的 试 验 表 明 ： 大 鼠 在 妊 娠 前 后 和 生 殖 前 后 ， 服 药
+#6 : +$$$%&,7&-; 未 见 异 常 。
【 禁 忌 症 】 肝 功 能 不 全 者 ， 婴 幼 儿 、 孕 妇 慎 服 ； 对 本 品 有 过 敏 史 者 禁 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： #$$%
&,
次 ， ’ 次 ,;； 儿 童 ： #$ : ’$%
&,7&
， ;， ’ 次 ,;， 用 开 水 冲 服 。
【 制 剂 】 片 剂 ： +$$%
&
（ 效 价 ） ,片 ； 干 糖 浆 ： +$0 +
&,
袋 ， 含 本 品 +$$%
&
。
罗 红 霉 素
（ <=>(?.@=%
AB()
）
【 别 名 】 C)?(D(=?(B 1B. E +’/’$， CFF=@GH， IJ
&GH=@%AB()
， IJ
&GGH=)(B() 5=?GFF(K%
3.=FL.G?J-
【 药 效 学 】 本 品 能 抑 制 大 部 分 !
"
菌 ， 对 呼 吸 道 及 皮 肤 感 染 常 见 致 病 菌 的 抗 菌 活 性
与 红 霉 素 相 似 ； 对 厌 氧 菌 支 原 体 、 衣 原 体 的 抑 制 活 性 与 红 霉 素 几 乎 相 同 ； 对 梅 毒 螺 旋 体 有
效 。 本 品 与 磺 胺 甲 基 异 口 恶 唑 联 用 （ +： +M） 对 流 感 嗜 血 杆 菌 的 抑 制 活 性 可 提 高 # : / 倍 ， 耐
药 性 的 发 生 率 从 /N-#0降 至 +$-$0。
【 临 床 应 用 】 本 品 适 用 于 呼 吸 道 感 染 ， 泌 尿 生 殖 系 统 感 染 、 皮 肤 和 软 组 织 感 染 以 及
其 它 部 位 的 感 染 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 生 物 利 用 度 高 ， 肾 廓 清 除 率 较 低 ， 吸 收 速 率 与 红 霉 素 肠
溶 衣 片 、 红 霉 素 硬 脂 酸 盐 的 吸 收 速 度 相 似 ， 但 本 品 +6$%
&
的 血 峰 浓 度 是 红 霉 素 肠 溶 片
6$$%& 剂 量 时 的 # 倍 ， 所 达 血 浆 浓 度 比 敏 感 细 菌 所 需 的 IOP
M$
还 高 ， P
%G>
为 9-Q
!
&,%H
， 口
服 +6$%
&
， 9. 后 ， 肺 中 最 高 浓 度 为 6-9
!
&,%H
， 而 红 霉 素 口 服 +
&
、 ’. 后 为 /-#%
&,4
， 在 支 气
管 肺 泡 灌 洗 细 胞 中 的 浓 度 ， 比 血 浆 和 上 皮 体 液 中 分 别 高 # 倍 和 +$ 倍 。 本 品 口 服 +6$%
&
和 ’$$%
&
的 *
+,#
为 Q-/ : +6-6.， 而 红 霉 素 口 服 +
&
的 *
+,#
为 +-6 : ’.， 本 品 的 吸 收 率 不 受
·#M+·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
年 龄 影 响 。
【 毒 副 作 用 】 本 品 副 作 用 少 ， 毒 性 低 。 临 床 观 察 !"#$ 例 ， 不 良 反 应 发 生 率 仅 占
%&#’， 停 药 者 仅 占 (&"’。 主 要 表 现 为 胃 肠 道 症 状 ： 如 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 ； 罕 见 有 皮 疹 、
头 痛 、 头 晕 和 便 秘 等 。 )(% 例 婴 儿 不 良 反 应 发 生 率 为 *&"’， 一 般 轻 微 而 短 暂 ， 仅 #( 例 停
药 ； %+( 例 （ *, 岁 以 上 ） 老 年 患 者 ， 表 明 用 药 安 全 ， 不 良 反 应 发 生 率 仅 占 )&#’， 常 见 的 也 是
胃 肠 道 障 碍 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： #,(-
./
次 ， ! 次 /0， 餐 前 服 ： 肾 功 能 障 碍 无 需 调 整 剂 量 ； 严 重 肝 硬
化 患 者 ， #,(-
./
次 ， # 次 /0； 婴 幼 儿 ： !&, 1 ,-
./2./
次 ， ! 次 /0。
【 制 剂 】 片 剂 ： #,(-
./
片 。
柱 晶 白 霉 素
（ 34567-
869:
）
【 别 名 】 白 霉 素 、 吉 他 霉 素 、 酒 石 酸 柱 晶 白 霉 素 、 34567-
869:
， ;<=>=<>4， ?9><@<-
869:
，
;<=>=<>4&
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 其 抗 菌 谱 与 红 霉 素 相 似 ， 可 替 代 红 霉 素 ， 可 供
静 脉 注 射 用 。 对 葡 萄 球 菌 、 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 、 白 喉 棒 状 杆 菌 、 淋 球 菌 、 支 原 体 有 抗 菌 作
用 ， 对 立 克 次 氏 体 、 螺 旋 体 、 大 型 病 毒 亦 有 抗 菌 作 用 ， 对 耐 红 霉 素 和 竹 桃 霉 素 的 葡 萄 球 菌
也 有 效 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 敏 感 细 菌 所 致 的 肺 炎 、 肺 部 感 染 、 败 血 症 、 呼 吸 道 感 染 、 软 组
织 感 染 、 胆 道 感 染 、 心 内 膜 炎 、 产 后 感 染 、 中 耳 炎 、 淋 病 、 斑 疹 伤 寒 、 猩 红 热 等 。
【 药 动 学 】 静 注 本 品 !((-
.
后 ， (&,A 内 血 药 浓 度 可 达 * 1 +
!
./-B
， 在 胆 汁 有 很 高 浓
度 ， 在 肝 、 肾 、 肺 组 织 中 的 浓 度 较 血 中 浓 度 为 高 。
【 毒 副 作 用 】 偶 可 出 现 荨 麻 疹 等 过 敏 症 状 ， 发 现 时 应 停 药 ； 偶 有 食 欲 不 振 、 呕 吐 、 腹
痛 、 下 痢 等 症 状 ； 连 续 使 用 可 出 现 肝 功 能 障 碍 ， 应 停 用 。 3C
,(
（ -
./2.
） ； 小 鼠 口 服 )+(( D
)((， 大 鼠 口 服 E +(((。
【 禁 忌 症 】 对 本 品 过 敏 者 禁 用 ； 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。 其 它 参 见 红 霉 素 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： !(( 1 %((-
.
（ 效 价 ） /0， ) 1 % 次 /0。 静 注 ： (&! 1 (&%
./
次 ， ! 次 /0
（ 在 临 用 前 用 生 理 盐 水 或 ,’葡 萄 糖 溶 液 稀 释 缓 慢 注 射 ） 。
【 制 剂 】 片 剂 ： #((-
.
（ 效 价 ） /片 、 !((-
.
（ 效 价 ） /片 ； 胶 囊 ： !((-
.
（ 效 价 ） /粒 ； 软 膏 ：
(&,’； 粉 针 剂 ： 酒 石 酸 盐 !((-./支 。
氟 瑞 霉 素
（ FB5>9>A=7-
869:
）
【 别 名 】 氟 洛 霉 素 、 G H (,!!&
·)"#·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 类 新 抗 生 素 ， 与 红 霉 素 相 比 ， 抗 菌 谱 较 宽 ， 抗 菌 活 性 更
强 ； 并 具 有 生 物 利 用 度 高 ， 半 衰 期 较 长 、 酸 性 条 件 下 稳 定 等 优 点 。 对 肺 炎 双 球 菌 、 乙 型 链
球 菌 、 葡 萄 球 菌 、 嗜 血 杆 菌 等 需 氧 菌 以 及 产 气 荚 膜 核 状 芽 胞 杆 菌 、 脆 弱 拟 杆 菌 、 消 化 链 球
菌 、 消 经 球 菌 等 厌 氧 菌 有 很 强 的 抗 菌 活 性 ， !"# 一 般 为 $%$$&’ ( )%&
!
*+,-
， ./
’$
比 红 霉 素
更 小 。
【 临 床 应 用 】 本 品 常 用 于 敏 感 菌 引 起 的 呼 吸 道 感 染 （ 咽 炎 、 扁 桃 体 炎 、 支 气 管 炎 、 肺
炎 等 ） 、 消 化 道 感 染 （ 胆 道 炎 、 伪 膜 性 肠 炎 、 肝 脓 肿 等 ） 、 泌 尿 生 殖 道 感 染 （ 尿 道 炎 、 梅 毒 、 淋
病 等 ） 、 细 菌 性 心 内 膜 炎 、 破 伤 风 、 鹦 鹉 热 、 阿 米 巴 病 以 及 创 伤 感 染 等 ， 疗 效 优 于 红 霉 素 和
乙 酰 螺 旋 霉 素 。
【 药 动 学 】 本 品 与 红 霉 素 相 似 ， 但 易 于 吸 收 ， 口 服 生 物 利 用 度 更 高 ， 排 泄 较 慢 ， 0
&+1
更
长 。 详 见 红 霉 素 条 下 。
【 毒 副 作 用 】 与 红 霉 素 相 似 ， 但 毒 副 作 用 更 低 ， 小 鼠 和 大 鼠 口 服 和 注 射 给 药 的 2/
’$
分 别 为 3&$$,
*+4*
、 &$$$$,
*+4*
和 56$,
*+4*
、 &’$$,
*+4*
。 本 品 不 减 少 微 粒 体 酶 的 合 成 ，
没 有 红 霉 素 和 依 托 霉 素 那 样 影 响 单 加 氧 酶 系 的 活 性 和 苯 巴 比 妥 的 中 枢 抑 制 作 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： &$$ ( ’$$,
*+
次 ， 1 ( ) 次 +7； 静 滴 ： )$$ ( 8$$,
*+
次 ， & ( 1 次 +7， 溶
于 适 量 ’9 ( &$9葡 萄 糖 输 液 中 滴 注 。
【 制 剂 】 片 剂 ： &$$,
*+
片 、 1’$,
*+
片 ； 注 射 剂 ： )$$,
*+
瓶 。 临 床 上 用 其 乙 基 琥 珀 酸 盐
（ .:;
<-=>??@,A:B
） 。
富 吉 霉 素
（ C>
D@,<?@E
）
【 别 名 】 FGH
*GA:%
【 药 效 学 】 本 品 为 新 型 大 环 内 酯 类 抗 生 素 和 免 疫 抑 制 剂 。 其 药 效 作 用 与 环 孢 菌 素
相 似 ， 能 抑 制 白 细 胞 介 素 I 1 的 合 成 ， 可 作 用 于 辅 助 0 细 胞 ， 抑 制 0 细 胞 活 化 基 因 的 产
生 ， 同 时 还 可 抑 制 白 细 胞 介 素 I 1 受 体 的 表 达 。 本 品 不 影 响 抑 制 0 细 胞 的 活 性 ， 也 不 抑
制 J 细 胞 激 活 因 子 的 产 生 ， 可 使 J 细 胞 产 生 抗 体 的 能 力 保 持 正 常 。 本 品 免 疫 抑 制 剂 作 用
比 环 孢 菌 素 强 数 十 倍 ， 对 已 发 生 的 排 斥 反 应 的 抑 制 作 用 也 比 环 孢 菌 素 好 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 器 官 移 值 。
【 药 动 学 】 静 注 后 其 血 浆 半 衰 期 根 据 肝 功 能 不 同 为 )%’ ( K$;； 口 服 后 吸 收 程 度 与 环
孢 菌 素 相 同 ， 但 胆 汁 对 其 吸 收 无 重 要 作 用 ， 通 过 肝 脏 代 谢 后 排 泄 。 本 品 的 免 疫 抑 制 作 用
在 极 低 血 浓 度 （ 1 ( &$
*+2
） 时 即 可 产 生 ， 故 常 以 血 浓 度 作 为 治 疗 剂 量 的 指 标 。
【 毒 副 作 用 】 比 环 孢 菌 素 副 作 用 小 ， 比 环 孢 菌 素 引 起 的 不 可 逆 转 性 肾 损 害 为 轻 ， 也
未 出 现 环 孢 菌 素 所 致 的 多 毛 症 、 肝 损 害 、 妇 女 头 发 生 长 过 度 、 牙 龈 肿 胀 、 血 压 升 高 等 症 状 ；
静 脉 给 药 可 引 起 头 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 足 部 发 麻 和 刺 痛 感 等 ， 但 口 服 给 药 可 减 轻 上 述 症 状 。
·K6&·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 相 互 作 用 】 不 得 与 环 孢 菌 素 合 用 ， 否 则 会 使 血 中 环 孢 菌 素 浓 度 升 高 而 增 加 肾 毒
性 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： !"#$%
&’(&")
， 维 持 剂 量 为 !"!*%
&’(&")
。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： $%
&’
粒 。
斯 替 红 霉 素
（ +,
-./,0%-123 4.2305,6.7
）
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 抗 菌 作 用 较 强 ， 对 嗜 血 流 感 杆 菌 、 酿 脓 链 球
菌 、 肺 炎 链 球 菌 、 金 黄 色 葡 萄 球 菌 、 4%2. 菌 等 抗 菌 作 用 分 别 比 红 霉 素 强 8 倍 、 #! 倍 、 9 倍 、 :
倍 、 8 倍 。
【 临 床 应 用 】 用 于 呼 吸 系 统 、 泌 尿 道 、 皮 肤 、 口 腔 、 耳 鼻 喉 等 感 染 的 治 疗 。
【 药 动 学 】 经 口 服 后 迅 速 被 吸 收 ， :/ 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 口 服 #!!%
&
时 血 药 浓 度 为
!"*
!
&’%;
， 口 服 8!!%
&
时 为 :"#8
!
&’%;
， <
#’:
分 别 为 ="8>/ 和 8"*=/， 主 要 代 谢 物 为 原 药 和
#8 ? 羟 基 物 ， 并 具 有 与 本 品 类 似 的 抗 菌 活 性 。
【 毒 副 作 用 】 偶 有 腹 泻 、 恶 心 、 呕 吐 、 @A<、 @B<、 CDE、 FCB 升 高 等 不 良 反 应 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： :!! G 8!!%
&’
次 ， : 次 ’)。
【 制 剂 】 片 剂 ： :!!%
&’
片 。
蔷 薇 霉 素
（ H0I6%2123）
【 别 名 】 罗 沙 米 星 、 罗 沙 拉 霉 素 、 H0I6,6%2123， H0I6,6%273"
【 药 效 学 】 本 品 为 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 其 抗 菌 谱 与 红 霉 素 相 似 ， 但 抗 菌 活 性 较 红 霉
素 强 ， 尤 其 对 @
?
菌 和 肠 道 细 菌 、 绿 脓 杆 菌 有 强 效 抗 菌 作 用 ， 对 类 杆 菌 的 活 性 与 交 沙 霉 素 、
克 林 霉 素 、 甲 硝 唑 相 似 ； 对 厌 氧 菌 的 抗 菌 活 性 小 于 甲 硝 唑 ， 但 比 交 沙 霉 素 和 红 霉 素 强 ， 与
克 林 霉 素 相 当 ； 对 流 感 嗜 血 杆 菌 的 活 性 强 于 氨 苄 西 林 、 氯 霉 素 和 红 霉 素 ， JKL 为 !"$
!
&’
%;。 对 脑 膜 炎 奈 瑟 氏 球 菌 的 活 性 与 青 霉 素 @ 相 似 ， 但 比 利 福 平 、 米 诺 环 素 、 红 霉 素 、 绿 霉
素 强 。 对 $! 株 淋 球 菌 ， 本 品 、 青 霉 素 @、 红 霉 素 和 四 环 素 ， 在 !"!=
!
&’%;
浓 度 时 ， 分 别 有
98M、 8>M、 #:M和 >M的 菌 株 被 抑 制 。 本 品 对 耐 青 霉 素 @ 的 淋 球 菌 的 JKL 为 !"!=
!
&’
%;； 对 沙 眼 衣 原 体 的 JKL 为 !"!=
!
&’%;
， 比 四 环 素 、 青 霉 素 @ 强 ， 比 红 霉 素 强 : G #! 倍 。
本 品 在 碱 性 介 质 中 活 性 增 强 ， 在
5E
为 N 时 ， 对 肠 道 细 菌 活 性 比 红 霉 素 强 : G > 倍 。
【 临 床 应 用 】 用 于 各 种 敏 感 菌 引 起 的 感 染 性 疾 患 ， 适 应 症 与 红 霉 素 、 四 环 素 、 克 林 霉
素 等 相 似 。
【 药 动 学 】 口 服 吸 收 良 好 ， :$!%
&’
次 、 8 次 ’) 可 获 得 较 高 的 前 列 腺 药 浓 度 ， 其 他 组 织
·$9#·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
药 浓 度 也 比 服 用 相 同 剂 量 红 霉 素 高 。 本 品 主 要 由 尿 排 泄 ， !
"#$
为 % & ’(。
【 毒 副 作 用 】 本 品 的 毒 副 作 用 与 红 霉 素 相 似 。 小 鼠 腹 腔 、 皮 下 和 静 脉 注 射 给 药 的
)*
’+
分 别 为 ,$’-
.#/.
、 0’+-
.#/.
和 "’’-
.#/.
。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： $’+ & ’++-
.#
次 ， 0 & % 次 #1； 静 滴 ： " & $
.#1
。
【 制 剂 】 片 剂 ： $’+-
.#
片 ； 粉 针 剂 ： +2’
.#
瓶 、 "
.#
瓶 。
醋 酸 麦 迪 霉 素
（ 341567-
8649 :65;7;5
）
【 别 名 】 美 欧 卡 霉 素 、 麦 加 霉 素 、 34<67-
8649
， 34<67-592
【 药 效 学 】 本 品 系 麦 迪 霉 素 经 化 学 修 饰 制 成 的 新 型 大 环 内 酯 类 抗 生 素 ， 其 苦 味 较 其
它 大 环 内 酯 类 抗 生 素 大 有 改 善 。 本 品 对 =
>
菌 及 部 分 =
?
菌 显 示 出 强 大 的 抗 菌 作 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 金 黄 色 葡 萄 球 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 引 起 的 扁 桃 体 炎 、 咽 喉 炎 等
上 呼 吸 道 感 染 ； 支 原 体 肺 炎 、 原 发 性 非 定 型 肺 炎 和 支 气 管 炎 等 下 呼 吸 道 感 染 ； 疖 、 痈 、 蜂 窝
组 织 炎 、 皮 肤 及 软 组 织 感 染 ； 急 慢 性 中 耳 炎 等 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 空 腹 ,++-
.
、 0+-49 后 血 药 浓 度 较 饭 后 服 药 为 高 ， 空 腹
为 $20@
!
.#-A
， 饭 后 为 "2@0
!
.#-A
， !
"#$
前 者 为 "20(， 后 者 为 "2’(。 经 小 鼠 和 狗 动 物 试 验 表
明 ， 于 肺 、 肝 、 肾 、 脾 、 耳 、 下 腺 、 腭 下 淋 巴 节 、 副 鼻 窦 、 口 腔 粘 膜 、 扁 桃 腺 及 周 围 组 织 、 咽 喉 气
管 等 部 位 ， 均 有 较 高 浓 度 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 经 尿 排 出 。
【 毒 副 作 用 】 偶 见 皮 疹 、 嗜 酸 性 细 胞 增 多 、 血 清 谷 草 转 氨 酶 （ B=C!） 、 血 清 丙 草 转 氨
酶 （ B=D!） 及 碱 性 磷 酸 酯 酶 等 上 升 ， 偶 见 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 、 口 炎 、 口 角 炎 、
步 态 不 稳 等 。 )*
’+
（ 小 、 大 鼠 ） E ’+++-
.#/.
。 本 品 无 致 畸 性 、 渗 受 性 、 抗 原 性 和 变 应 原 性 。
【 禁 忌 症 】 对 大 环 内 酯 类 抗 生 素 过 敏 者 禁 用 ， 肝 病 患 者 、 孕 妇 和 新 生 儿 慎 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： $++-
.#
次 ， 0 次 #1； 儿 童 $+ & %+-
.#/.21
， 0 & % 次 #1。
【 制 剂 】 片 剂 ： $++-
.
（ 效 价 ） #片 ； 干 糖 浆 ： "++-
.#.
、 $++-
.#.
、 "+
.#
袋 。
磷 酸 竹 桃 霉 素
（ *A57-1<-
8649 D(<FG(7;5
）
【 别 名 】 37;H<-46497， 37;H<-
86492
【 药 效 学 】 与 红 霉 素 相 似 ， 抗 菌 活 性 较 弱 ， 但 耐 红 霉 素 的 致 病 菌 对 本 品 易 敏 感 。 参
见 红 霉 素 条 下 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 敏 感 葡 萄 球 菌 、 支 原 体 、 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 、 白 喉 杆 菌 、 淋 菌 等
感 染 所 致 的 疾 病 。 内 服 用 于 痈 、 疖 、 蜂 窝 组 织 炎 、 脓 疱 病 、 咽 喉 炎 、 支 气 管 炎 、 髓 膜 炎 、 肺
炎 、 败 血 症 、 淋 病 、 膀 胱 炎 、 尿 道 炎 、 创 伤 、 烫 伤 、 手 术 后 二 次 感 染 、 扁 桃 体 炎 、 耳 道 炎 症 、 副
鼻 窦 炎 等 ； 注 射 用 于 痈 、 疖 、 丹 毒 、 扁 桃 体 炎 、 蜂 窝 组 织 炎 、 乳 腺 炎 、 支 气 管 炎 、 原 发 性 非 定
·,I"·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
型 肺 炎 、 淋 巴 节 炎 、 外 耳 病 、 腹 股 沟 淋 巴 肉 芽 肿 、 支 气 管 扩 张 感 染 、 肺 炎 、 肺 化 脓 、 脓 胸 、 百
日 咳 、 创 伤 、 烫 伤 及 手 术 后 二 次 感 染 、 骨 髓 炎 、 腹 膜 炎 、 细 菌 性 心 内 膜 炎 、 败 血 症 、 猩 红 热 、
胆 囊 胆 管 炎 、 中 耳 炎 、 副 鼻 窦 炎 、 乳 突 炎 、 肾 盂 肾 炎 、 膀 胱 炎 、 淋 病 、 尿 道 炎 、 麦 粒 肿 、 脑 脓
肿 、 牙 槽 炎 、 宫 内 感 染 等 。
【 药 动 学 】 动 物 试 验 表 明 ： 口 服 后 在 肝 、 肾 、 脾 、 胰 、 肺 中 分 布 浓 度 高 ， 在 尿 和 胆 汁 中
为 活 性 型 高 浓 度 的 代 谢 物 ， 静 注 后 肝 、 肾 、 脾 、 肺 的 浓 度 高 于 血 药 浓 度 。 成 人 口 服 本 品
!"#$% 和 "##$%， ! & ’( 达 血 中 最 高 值 ； 静 滴 本 品 "##$%（ 溶 于 !"#$) 生 理 盐 水 中 ， 时 间
*#$+,） ， 结 束 时 达 血 中 最 高 值 ， -( 前 尿 中 排 泄 量 为 给 药 量 的 !./， -( 后 未 能 查 到 。
【 毒 副 作 用 】 口 服 偶 有 胃 肠 道 反 应 及 过 敏 症 状 ； 静 注 偶 有 休 克 、 血 管 痛 、 血 栓 或 静 脉
炎 出 现 。 01
"#
（ $
%23%
） ； 小 鼠 口 服 .### & "###， 静 注 和 腹 腔 注 射 .## & "##， 皮 下 注 射 4###
& 4!"#。
【 禁 忌 症 】 对 本 品 有 过 敏 反 应 者 禁 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： #5!"
%2
次 ， . 次 26； 肌 注 ： #5!
%2
次 ； 静 注 ： #5! & #5"
%2
次 ， . 次 26； 静
滴 ： #5!" & #5"
%2
次 ， ! & . 次 26。
【 制 剂 】 片 剂 ： 4##$
%
（ 效 价 ） 2片 、 !##$
%
（ 效 价 ） 2片 ； 注 射 剂 ： "##$
%2
瓶 ，
78 ’ & *
， 渗 透
压 比 约 #5#’（ !$
%2$)
） 。
螺 旋 霉 素
（ 9
7+:;$<=+,
）
【 别 名 】 >;);=?+, @AB;$+=+,;， @AB;$
<=+,5
【 药 效 学 】 对 C
D
菌 和 C
E
菌 作 用 较 乙 酸 螺 旋 霉 素 稍 弱 ， 但 在 脏 器 内 浓 度 较 高 ， 仍 然
发 挥 抗 菌 作 用 。 与 其 它 大 环 内 酯 类 抗 生 素 有 交 叉 耐 药 性 ， 但 对 青 霉 素 、 链 霉 素 、 氯 霉 素 和
四 环 素 耐 药 的 菌 株 、 特 别 是 葡 萄 球 菌 ， 本 品 仍 有 很 强 的 作 用 。 对 立 克 次 氏 体 与 金 霉 素 同
样 有 特 异 作 用 。 对 胃 酸 稳 定 ， 不 因 蛋 白 结 合 而 降 低 抗 菌 活 性 。
【 临 床 应 用 】 本 品 用 于 部 分 C
D
菌 、 C
E
菌 、 立 克 次 氏 体 及 大 型 病 毒 感 染 所 致 的 病 症
（ 可 参 见 乙 酰 螺 旋 霉 素 ） 。
【 药 动 学 】 本 品 口 服 4
%
， ! & "( 后 血 中 浓 度 达 ! & .
!
%2$)
， *( 后 为 4 & !
%2$)
， !.( 后
仍 可 查 到 ； 血 中 浓 度 低 ， 组 织 及 脏 器 中 浓 度 较 高 ， 其 顺 序 为 肺 F 脾 F 肾 ， 并 可 向 脑 部 转 移 ；
蛋 白 结 合 率 为 !G/， 排 泄 以 胆 汁 中 为 多 ， 尿 中 排 泄 较 少 。
【 毒 副 作 用 】 口 服 对 正 常 的 肠 内 细 菌 几 乎 无 影 响 ， 除 因 菌 交 换 现 象 而 偶 有 念 珠 菌
症 、 下 痢 或 异 常 发 酵 外 ， 基 本 上 无 维 生 素 缺 乏 之 症 。 01
"#
： 小 鼠 静 脉 注 射 时 为 4G#$
%23%
；
皮 下 注 射 时 为 4G##$
%23%
； 口 服 时 为 "###$
%23%
， 均 无 死 亡 。 其 它 参 见 乙 酰 螺 旋 霉 素 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 4*## & !.##$
%26
， 儿 童 "#$
%23%56
， . & * 次 26。
【 制 剂 】 片 剂 ： "#$
%2
片 、 4##$
%2
片 。
·G-4·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
藤 霉 素
（ !"
#$%&’$(
）
【 别 名 】 )*’+,-$%".， /+,
0+*12
【 药 效 学 】 本 品 为 新 类 型 的 大 环 内 酯 抗 生 素 和 免 疫 抑 制 剂 ， 具 有 抗 真 菌 和 很 强 的 )
细 胞 活 化 抑 制 作 用 ； 可 抑 制 白 细 胞 介 素 3 4， 其 作 用 比 环 孢 菌 素 5 强 67 8 977 倍 。 用 于 移
植 成 功 率 高 。
【 临 床 应 用 】 用 于 器 官 移 植 的 排 异 ； 也 用 于 多 种 自 身 免 疫 疾 病 的 治 疗 ， 如 严 重 类 风
湿 关 节 炎 、 牛 皮 癣 等 。
【 毒 副 作 用 】 无 严 重 不 良 反 应 ， 与 环 孢 菌 素 5 相 似 。 少 数 病 人 可 引 起 神 经 毒 性 、 肾
毒 性 、 糖 尿 病 等 副 作 用 ， 这 和 剂 量 有 关 ， 随 时 间 而 减 少 ； 偶 可 引 起 高 血 压 、 高 胆 醇 血 症 等 副
作 用 。
【 用 法 用 量 】 注 射 ： 7296%
0:;02<
， 维 持 剂 量 727=%
0:;02<
。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： =26%
0:
支 。
第 七 节 多 肽 类 抗 生 素
多 肽 类 抗 生 素 主 要 包 括 多 粘 菌 素 类 、 万 古 霉 素 和 杆 菌 肽 。 由 于 目 前 的 多 肽 类 抗 生 素
不 良 反 应 均 较 多 见 ， 故 临 床 上 一 般 情 况 下 不 将 其 视 为 首 选 药 物 。
多 粘 菌 素 类 是 由 多 粘 芽 胞 杆 菌 产 生 的 一 组 多 肽 类 抗 生 素 ， 其 中 多 粘 菌 素 >、 ? 和 @
可 供 药 用 。 本 类 药 物 的 特 点 是 对 革 兰 阴 性 杆 菌 具 有 强 大 的 杀 菌 作 用 ， 尤 其 对 绿 脓 杆 菌 有
效 。 但 本 类 药 物 不 良 反 应 多 见 ， 肾 损 害 严 重 ， 并 可 引 起 耳 聋 ， 故 临 床 上 仅 用 于 对 氨 基 糖 甙
类 、 半 合 成 广 谱 青 霉 素 和 第 三 代 头 孢 菌 素 耐 药 者 或 疗 效 不 佳 者 。
万 古 霉 素 由 链 丝 菌 的 培 养 液 中 提 取 ， 主 要 对 革 兰 阳 性 菌 有 强 大 的 抗 菌 作 用 ， 临 床 上
主 要 用 于 耐 药 金 黄 色 葡 萄 球 菌 等 革 兰 阳 性 菌 引 起 的 严 重 感 染 ， 但 耳 毒 性 较 大 ， 且 有 一 定
的 肾 损 害 ， 应 用 时 宜 注 意 。
杆 菌 肽 是 由 地 衣 芽 胞 杆 菌 产 生 的 多 肽 类 抗 生 素 ， 对 革 兰 阳 性 菌 和 脑 膜 炎 球 菌 比 较 敏
感 ， 对 耐 药 金 黄 色 葡 萄 球 菌 也 有 效 ， 但 易 引 起 严 重 的 肾 损 害 。
多 粘 菌 素 >
/,-&%&A$( >
【 别 名 】 多 胜 菌 素 乙 ， 嗜 气 芽 胞 菌 素 ， 5B+,.
C,+$(
。
·DE9·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 药 理 作 用 】 本 品 属 窄 谱 抗 菌 素 。
!
对 大 多 数 革 兰 阴 性 杆 菌 有 强 大 的 杀 灭 作 用 。
如 大 肠 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 、 产 气 杆 菌 和 肠 杆 菌 等 ， 其 中 对 绿 脓 杆 菌 的 作 用 尤 为 突 出 。
"
对 沙
门 氏 菌 、 志 贺 氏 菌 、 流 感 杆 菌 、 百 日 咳 杆 菌 等 也 有 一 定 的 抗 菌 作 用 。 其 作 用 机 制 是 ： 多 粘
菌 素 中 带 阳 电 荷 的 游 离 氨 基 与 细 菌 的 胞 膜 磷 脂 中 带 阴 电 荷 的 磷 酸 根 结 合 ， 使 膜 的 通 透 性
增 加 ， 菌 体 重 要 成 分 如 氨 基 酸 、 核 苷 酸 等 外 漏 而 死 亡 。 敏 感 菌 对 其 不 易 产 生 耐 药 性 ， 但 革
兰 阳 性 菌 、 沙 雷 菌 属 、 变 形 杆 菌 属 、 脆 弱 类 杆 菌 、 脑 膜 炎 球 菌 、 淋 球 菌 、 布 鲁 杆 菌 常 对 本 品
耐 药 。 本 品 与 其 他 多 粘 菌 素 类 药 物 之 间 有 交 叉 耐 药 现 象 ， 但 本 类 药 与 其 他 抗 菌 素 之 间 无
交 叉 耐 药 性 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 不 吸 收 。 肌 肉 注 射 后 !" 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 血 浆 半 衰 期 为 #"。
本 品 可 分 布 于 肝 、 肾 、 心 、 脑 、 肌 肉 及 肺 组 织 中 。 因 分 子 量 较 大 ， 不 易 进 入 胸 腔 、 腹 腔 、 关 节
腔 、 羊 水 等 ， 也 不 易 通 过 血 脑 屏 障 ， 但 脑 膜 炎 症 时 ， 用 鞘 内 与 肌 肉 内 合 并 给 药 方 法 可 使 脑
脊 液 中 的 多 粘 菌 素 $ 达 有 效 浓 度 。 本 品 主 要 由 肾 排 泄 ， 尿 中 排 出 量 占 #%&， 肾 功 能 不 全
时 ， 血 浆 半 衰 期 明 显 延 长 ， 可 导 致 药 物 在 体 内 蓄 积 ， 引 起 中 毒 。
【 适 应 证 】 主 要 用 于 对 氨 基 糖 甙 类 、 半 合 成 广 谱 青 霉 素 类 和 第 三 代 头 孢 菌 素 类 耐 药
的 绿 脓 杆 菌 及 其 他 革 兰 阴 性 杆 菌 引 起 的 泌 尿 系 统 感 染 、 脑 膜 炎 、 肺 炎 、 败 血 症 、 心 内 膜 炎
和 烧 伤 后 感 染 等 ； 局 部 用 药 可 治 疗 皮 肤 、 粘 膜 创 面 、 眼 部 、 耳 鼻 喉 、 气 管 等 部 位 的 绿 脓 杆 菌
感 染 ； 口 服 可 作 为 术 前 肠 道 消 毒 ， 但 少 用 。
【 不 良 反 应 】 口 服 或 局 部 给 药 因 不 能 吸 收 ， 不 良 反 应 少 见 ； 注 射 给 药 不 良 反 应 多 见 。
’( 肾 脏 毒 性 ： 可 表 现 为 蛋 白 尿 、 血 尿 、 管 型 尿 、 剂 量 过 大 可 引 起 急 性 肾 小 管 坏 死 甚 至
急 性 肾 功 能 衰 竭 而 死 亡 。
!( 神 经 毒 性 ： 可 表 现 为 头 晕 、 口 周 麻 木 、 肌 无 力 ， 严 重 者 可 出 现 昏 迷 、 抽 搐 和 共 济 失
调 。
)( 本 品 还 可 引 起 神 经 肌 肉 接 头 阻 断 ， 症 状 发 生 快 ， 新 斯 的 明 解 救 无 效 ， 可 用 人 工 呼 吸
抢 救 ， 停 药 !*" 症 状 可 恢 复 。
*( 其 他 ： 少 数 患 者 可 有 过 敏 反 应 ， 表 现 为 皮 疹 、 药 物 热 和 皮 肤 瘙 痒 等 。
【 注 意 事 项 】
’( 本 品 不 宜 与 其 他 有 肾 脏 损 害 的 药 物 如 氨 基 糖 甙 类 合 用 ， 使 用 时 剂 量 不 宜 过 大 ， 疗
程 不 宜 过 长 ， 且 要 定 期 查 尿 常 规 及 肾 功 能 。
!( 本 品 不 宜 与 肌 松 药 合 用 。
)( 本 品 不 能 滴 耳 ， 以 免 引 起 耳 聋 。
【 制 剂 】 硫 酸 多 粘 菌 $（ +,-
./.012 $ 34-5678
） ：
’( 片 剂 ： !9 万 :、 9% 万 :。
!( 滴 眼 剂 ： %(’9& ; %(!9&。
)( 注 射 剂 ： 9% 万 :。
·<<’·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
【 用 法 】 !" 肌 肉 注 射 ： 成 人 每 日 #$ 万 % & !$$ 万 %， 儿 童 每 日 !"# 万 %’(
) & *"$
万
%’()， 分 * 次 & + 次 。
* 静 脉 滴 注 ： 剂 量 同 肌 注 ， 将 #$ 万 % 的 本 品 稀 释 于 +$$,- & #$$,- 葡 萄 糖 缓 慢 滴
注 。
+" 鞘 内 注 射 ： 成 人 每 次 ! 万 % & # 万 %， 每 日 ! 次 ， + 天 & . 天 后 改 为 隔 日 ! 次 ， 疗 程
* 周 & + 周 。
硫 酸 多 粘 菌 /
01234536 7829:5;
【 别 名 】 硫 酸 粘 菌 素 ， 硫 酸 抗 敌 素 ， 多 粘 菌 素 / 硫 酸 盐 ， <12
=,=>36
， 012
=,=?36 7
。
本 品 的 抗 菌 谱 、 药 理 作 用 、 临 床 用 途 、 不 良 反 应 和 注 意 事 项 均 同 多 粘 菌 素 @。 其 特 点
是 抗 菌 活 性 略 低 ， 但 毒 性 较 多 粘 菌 素 @ 小 。 本 品 口 服 主 要 用 于 婴 幼 儿 大 肠 杆 菌 感 染 引 起
的 急 性 肠 炎 和 菌 痢 。 此 外 ， 也 用 于 治 疗 绿 脓 杆 菌 感 染 。
【 制 剂 】
!" 片 剂 ： #$ 万 %、 !$$ 万 %、 +$$ 万 %。
*" 注 射 剂 ： #$ 万 %、 !$$ 万 %。
【 用 法 】
!" 肌 肉 注 射 ： 成 人 每 日 !$$ 万 % & !#$ 万 %； 儿 童 每 日 !"# 万 %’() & * 万 %’()， 均 分
* 次 & + 次 给 药 。
*" 口 服 ： 成 人 每 日 + 次 & . 次 ， 每 次 !$$ 万 % & *$$ 万 %； 儿 童 每 日 !$ 万 %’() & *$
万 %’(
)
， 分 . 次 服 。
多 粘 菌 素 / 甲 磺 酸 钠
0123453,;5A:5; 71B38,
【 别 名 】 粘 菌 素 甲 烷 磺 酸 钠 ， 01234536 C， 01234536 482
DA1,;5A:5; 72B38,
， C;5A:?123,
=E
?36， <;65:41B38, ?1234536 ,;5A:6;4829:5;。
本 品 药 理 作 用 和 临 床 用 途 同 多 粘 菌 素 /， 特 点 是 水 中 溶 解 度 大 ， 适 合 于 肌 肉 注 射 ， 肌
肉 注 射 *A 后 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 另 一 特 点 是 本 品 毒 性 较 多 粘 菌 素 / 小 。 注 意 事 项 同 多 粘
菌 素 @。
【 制 剂 】
!" 片 剂 ： #$ 万 %。
*" 注 射 剂 ： *# 万 %、 #$ 万 %（ !,) 不 低 于 !"*# 万 %） 。
【 用 法 】
!" 肌 肉 注 射 ： 成 人 每 日 !#$ 万 % & +$$ 万 %； 儿 童 每 日 + 次 %’() & # 万 %’()， 均 分 *
·$$*·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
次 ! " 次 。
#$ 静 脉 注 射 ： 剂 量 同 肌 肉 注 射 ， 分 % 次 ! # 次 给 药 ， 将 药 物 溶 解 于 %&&’( 的 )*葡 萄
糖 液 中 缓 慢 滴 注 。
盐 酸 多 粘 菌 素 +
,-./’/012 + 3/45-67.-5148
本 品 抗 菌 作 用 同 多 粘 菌 素 9， 但 本 品 口 服 、 肌 肉 注 射 和 皮 下 注 射 后 均 吸 收 良 好 ， 临 床
主 要 用 于 革 兰 阴 性 杆 菌 尤 其 是 绿 脓 杆 菌 引 起 的 全 身 及 局 部 感 染 ， 不 良 反 应 及 注 意 事 项 同
多 粘 菌 素 9。
【 制 剂 】
%$ 片 剂 ： )& 万 :。
#$ 注 射 剂 ： #) 万 :、 )& 万 :（ %’; 相 当 于 < =&&:） 。
【 用 法 】
%$ 肌 肉 注 射 ： 成 人 每 日 )& 万 : ! =) 万 :， 分 " 次 ! > 次 ， = 天 ! %& 天 为 % 疗 程 ； 儿 童
每 日 % 万 : ! %$) 万 :， 间 隔 % 天 ! # 天 % 次 。
#$ 口 服 ： 成 人 第 % 次 %&& 万 :， 以 后 每 <7% 次 ， 每 次 )& 万 :， ) 天 ! = 天 为 % 疗 程 ， 饭
后 服 ： 儿 童 每 日 % 万 : ! %$) 万 :， 分 " 次 服 。
硫 酸 多 粘 菌 素 +
,-./’/012 + ?@.ABC8
其 抗 菌 谱 同 盐 酸 多 粘 菌 素 +， 但 本 品 毒 性 较 大 ， 临 床 仅 局 部 用 于 治 疗 敏 感 菌 引 起 的
化 脓 性 感 染 。
【 制 剂 】
%$ 片 剂 ： )& 万 :。
#$ 软 膏 剂 ： # 万 :D;（ %’; 本 品 相 当 于 E &&&:） 。
【 用 法 】 成 人 每 日 > 次 ! < 次 ， 每 次 )& 万 :； 小 儿 每 日 " 万 :DF
;
， 分 " 次 服 。 软 膏 及
冲 洗 剂 （ % 万 :D’( ! # 万 :D’.） 供 局 部 应 用 。
杆 菌 肽
9B61C5B612
【 别 名 】 枯 草 菌 肽 ， 枯 草 杆 菌 素 ， 亚 枯 草 菌 素 ， G-
H1C5B612
， 9B61
;@82C
， I
/A1J12
。
【 药 理 作 用 】 本 品 属 于 多 肽 类 抗 生 素 ， 抗 菌 谱 与 青 霉 素 相 似 ， 对 革 兰 阳 性 菌 （ 包 括 耐
青 霉 素 的 金 黄 色 葡 萄 球 菌 ） 和 各 种 链 球 菌 均 具 有 强 大 的 杀 灭 作 用 。 对 某 些 革 兰 阴 性 球 菌
如 脑 膜 炎 双 球 菌 、 淋 球 菌 及 螺 旋 体 、 阿 米 巴 原 虫 也 有 一 定 的 抗 菌 作 用 。 其 作 用 机 制 是 作
·%&#·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
用 于 细 菌 细 胞 壁 ， 影 响 细 胞 壁 的 合 成 ， 也 影 响 原 生 质 体 ， 对 胞 浆 膜 也 有 损 害 作 用 ， 使 菌 体
成 分 外 漏 而 死 亡 。 本 品 的 特 点 是 ， 抗 菌 活 性 不 受 局 部 脓 汁 和 坏 死 组 织 的 影 响 ， 适 用 于 局
部 用 药 。 细 菌 对 本 品 不 易 产 生 耐 药 性 ， 与 其 他 抗 生 素 类 药 物 之 间 也 无 交 叉 耐 药 性 。
【 体 内 过 程 】 本 品 耐 酸 、 耐 酶 ， 但 口 服 吸 收 率 很 低 。 肌 肉 注 射 易 吸 收 ， 血 浆 半 衰 期 为
!"#$， 约 %& ’ ()&的 给 药 量 于 *+$ 内 从 尿 中 排 出 。
【 适 应 证 】 由 于 本 品 局 部 外 用 刺 激 性 小 ， 过 敏 反 应 少 ， 故 临 床 多 作 局 部 用 药 ， 用 以 治
疗 敏 感 菌 引 起 的 皮 肤 创 口 、 口 腔 、 咽 喉 、 眼 部 和 软 组 织 等 部 位 的 感 染 。
【 不 良 反 应 】 局 部 用 药 不 良 反 应 少 见 。 口 服 和 肌 肉 注 射 易 引 起 肾 损 害 ， 可 表 现 为 蛋
白 尿 、 管 型 、 尿 少 、 尿 频 等 ， 但 为 可 逆 性 。
【 注 意 事 项 】 肌 肉 注 射 部 位 如 果 太 表 浅 ， 可 使 注 射 局 部 出 现 浅 表 型 溃 疡 ， 故 宜 深 部
肌 肉 注 射 ， 但 目 前 已 少 用 肌 肉 注 射 法 。
【 制 剂 】
!" 片 剂 ： *"# 万 ,。
*" 含 片 ： #)),。
(" 注 射 剂 ： # 万 ,。
+" 软 膏 或 霜 ： #)),-. ’ !))),-.。
#" 溶 液 ： #)),-/0 ’ !))),-/0。
【 用 法 】 咽 喉 及 浅 表 感 染 ： 口 含 片 每 次 #)), ’ ! ))),， 每 日 + 次 ’ 1 次 。 肠 阿 米 巴
病 及 肠 道 感 染 ： 口 服 每 次 *"# 万 , ’ # 万 ,， 每 日 + 次 ’ 1 次 。
杆 菌 肽 锌
2345673458 9584
本 品 是 由 杆 菌 肽 制 得 的 锌 盐 ， 其 抗 菌 活 性 优 于 杆 菌 肽 ， 局 部 应 用 同 杆 菌 肽 。
【 制 剂 】 软 膏 #)),-!
.
。
短 杆 菌 素
:;7<6$75458
【 别 名 】 =3758
.<6754583
， >58<6754583， ?
@A36$75458
， 25<6$75458， :
;7<BA7
。
本 品 抗 菌 谱 及 临 床 用 途 同 杆 菌 肽 、 特 点 是 抗 菌 活 性 不 受 组 织 液 和 局 部 脓 汁 的 影 响 。
细 菌 对 本 品 不 易 产 生 耐 药 性 ， 但 因 素 性 大 ， 仅 限 局 部 用 药 。
【 制 剂 】
!" 酒 精 溶 液 ： )"#/.-!/0。
*" 片 剂 ： !.。
·*)*·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
盐 酸 短 杆 菌 酪 肽
!"#$%&’&( )"’#$%*+$#&’,
本 品 是 短 杆 菌 素 二 次 结 晶 后 所 得 的 盐 ， 其 活 性 物 质 主 要 是 短 杆 菌 酪 肽 - 及 少 量 的 .
和 /。 抗 菌 作 用 同 短 杆 菌 素 。 因 吸 收 后 毒 性 大 ， 仅 作 局 部 用 药 。
短 杆 菌 肽
0#12&%&’&(
【 别 名 】 0#12&’&(,， 0#12$’,#2。
本 品 抗 菌 作 用 同 短 杆 菌 素 。 因 毒 性 大 ， 仅 用 3456溶 液 作 局 部 用 药 。
思 拉 霉 素
7(#12"%&(
【 别 名 】 7(#1’&(， 7(’8#1%&’&(。
本 品 口 服 不 吸 收 ， 肌 肉 注 射 吸 收 良 好 ， 毒 性 较 其 他 多 肽 类 抗 生 素 少 ， 主 要 对 革 兰 阳 性
菌 有 较 强 的 抗 菌 活 性 。 目 前 本 品 仅 用 作 动 物 饲 料 添 加 剂 。
万 古 霉 素
91(%$2"%&(
【 别 名 】 91(%$%&(， 稳 可 信 （ 91(%$1( /:） 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 窄 谱 抗 菌 素 ， 对 革 兰 阳 性 菌 如 金 黄 色 葡 萄 球 菌 、 表 皮 葡 萄 球 菌
和 肠 球 菌 具 有 很 强 的 杀 灭 作 用 。 其 作 用 机 制 为 阻 碍 细 菌 细 胞 壁 的 合 成 ， 通 过 与 二 糖 五 肽
末 端 的 ; 丙 氨 酰 、 ; 丙 氨 酸 的 羧 基 结 合 ， 干 扰 甘 氨 酸 五 肽 的 掺 入 ， 最 终 影 响 细 菌 细 胞 壁 蛋
白 质 的 合 成 而 达 抗 菌 作 用 。 一 般 认 为 敏 感 菌 对 本 品 不 易 产 生 耐 药 性 ， 与 其 他 抗 生 素 之 间
也 无 交 叉 耐 药 性 ， 但 革 兰 阴 性 杆 菌 大 都 对 本 品 耐 药 。 近 年 报 道 肠 球 菌 已 对 本 品 产 生 了 明
显 的 耐 药 性 ， 这 种 耐 药 菌 同 时 也 对 其 他 多 种 抗 生 素 不 敏 感 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 甚 少 ， 肌 肉 注 射 可 引 起 组 织 坏 死 及 局 部 强 烈 疼 痛 ， 故 只 宜 静
脉 注 射 。 静 脉 注 射 本 品 345
<
， 有 效 血 药 浓 度 可 维 持 =*， 血 浆 半 衰 期 为 5* > ??*。 吸 收 后
能 迅 速 分 布 至 全 身 ， 并 可 透 入 胸 腔 、 心 包 腔 、 腹 腔 及 关 节 腔 内 ， 不 易 穿 透 血 脑 屏 障 。 但 在
脑 膜 炎 症 时 ， 药 物 穿 透 性 增 加 ， 脑 脊 液 中 也 可 达 到 有 效 血 药 浓 度 。 本 品 主 要 经 肾 脏 排 泄 ，
@A* 可 排 出 给 药 量 的 B36 > C36， 肾 功 能 不 全 时 ， 血 浆 半 衰 期 明 显 延 长 ， 可 达 @ 天 > C 天 。
【 适 应 证 】 主 要 用 于 敏 感 菌 引 起 的 感 染 ， 如 肺 炎 、 败 血 症 、 心 内 膜 炎 、 骨 髓 炎 、 化 脓 性
软 组 织 感 染 及 其 他 抗 生 素 尤 其 是 氯 林 可 霉 素 引 起 的 伪 膜 性 肠 炎 。
【 不 良 反 应 】
·D3@·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
!" 耳 毒 性 ： 当 血 药 浓 度 超 过 #$
!
%&’(
（ 有 的 文 献 报 道 为 超 过 )$
!
%&’(
） 和 给 药 持 续 时
间 长 （ 数 天 ） 时 ， 易 出 现 耳 毒 性 ， 可 表 现 为 耳 鸣 和 眩 晕 ， 严 重 者 可 出 现 永 久 性 耳 聋 。 老 年
人 、 婴 幼 儿 及 肾 功 能 低 下 者 易 发 生 。
*" 肾 毒 性 ： 少 数 患 者 可 出 现 蛋 白 尿 、 管 型 尿 甚 至 血 尿 、 少 尿 和 肾 功 能 衰 竭 等 。
)" 过 敏 反 应 ： 静 脉 滴 注 速 度 过 快 时 ， 少 数 患 者 可 发 生 恶 心 、 寒 战 、 药 物 热 、 皮 疹 及 胸 部
皮 肤 潮 红 和 瘙 痒 等 ， 可 用 抗 组 胺 药 和 肾 上 腺 皮 质 激 素 治 疗 。
+" 静 脉 给 药 易 引 起 血 栓 性 静 脉 炎 ， 应 尽 量 避 免 药 液 外 漏 。
【 注 意 事 项 】
!" 本 品 不 宜 与 氨 基 糖 甙 类 及 其 他 有 肾 毒 性 的 药 物 合 用 ， 以 免 增 加 耳 毒 性 和 肾 毒 性 。
*" 老 年 人 、 婴 幼 儿 及 肾 功 能 低 下 者 禁 用 。
)" 抗 组 胺 药 可 能 掩 盖 眩 晕 、 耳 鸣 等 耳 毒 性 的 先 兆 症 状 ， 应 引 起 注 意 。
+" 本 类 药 物 与 碱 性 溶 液 有 配 伍 禁 忌 ， 与 重 金 属 可 发 生 沉 淀 。
【 制 剂 】
!" 片 剂 ： $"*,%、 $",%。
*" 溶 液 剂 ； $",%&-’(。
)" 粉 针 剂 ： $",%。
【 用 法 】
!" 静 脉 滴 注 ， 成 人 每 日 !% . *%， 儿 童 每 日 *$’%&/% . +$’%&/%， 均 分 * 次 给 药 。 每 !%
药 物 至 少 加 入 *$$’( 液 体 缓 慢 滴 入 。
*" 口 服 ： 成 人 每 日 $",% . !"$%， 最 大 剂 量 每 日 +%， 儿 童 每 日 *$’%&/% . )$’%&/%， 均
分 + 次 服 用 ， 疗 程 一 般 为 * 周 。
去 甲 万 古 霉 素
01’12345 6789:’49;8
本 品 为 国 产 ， 特 点 是 抗 菌 活 性 比 万 古 霉 素 略 强 ， 其 余 药 理 特 性 及 临 床 用 途 、 不 良 反 应
等 均 同 万 古 霉 素 。
【 制 剂 】 粉 针 剂 ： $"+
%
。
替 考 拉 宁
<1;9:=578;8
【 别 名 】 肽 可 霉 素 ， <1;93:’
49;8
， <7>
%:9;8?
。
【 药 理 作 用 】 本 品 是 一 种 新 糖 肽 抗 生 素 。 其 抗 菌 谱 、 抗 菌 活 性 与 万 古 霉 素 相 似 ， 对
金 黄 色 葡 萄 球 菌 、 链 球 菌 及 厌 氧 菌 等 具 有 明 显 的 抗 菌 作 用 。 口 服 不 易 吸 收 ， 肌 肉 注 射 或
静 脉 注 射 吸 收 迅 速 ， 并 可 广 泛 分 布 于 全 身 各 组 织 和 体 液 中 ， 其 在 骨 组 织 中 的 浓 度 为 同 期
·+$*·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
血 药 浓 度 的 !"#， 血 浆 半 衰 期 为 "$% & ’’%， 主 要 经 肾 脏 排 泄 。
【 适 应 证 】 主 要 用 于 金 黄 色 葡 萄 球 菌 及 其 他 革 兰 阳 性 菌 引 起 的 严 重 感 染 ， 如 败 血
症 、 心 内 膜 炎 、 骨 髓 炎 及 皮 肤 软 组 织 感 染 等 ， 与 庆 大 霉 素 、 环 丙 沙 星 和 利 福 平 合 用 有 协 同
作 用 。
【 不 良 反 应 】 可 发 生 耳 毒 性 、 肾 损 害 及 过 敏 反 应 ， 但 均 比 万 古 霉 素 轻 。
【 制 剂 】 注 射 剂 ： ($$)
*
、 +$$)
*
。
【 用 法 】 第 , 日 +$$)
*
静 脉 注 射 ， 以 后 每 日 , 次 ， 每 次 ($$)
*
静 脉 注 射 或 肌 肉 注 射 。
阿 波 霉 素
-./0)1234
【 别 名 】 白 霉 素 ， 5637834。
本 品 为 含 铁 环 状 多 肽 抗 生 素 ， 属 广 谱 抗 菌 药 ， 对 革 兰 阳 性 球 菌 和 革 兰 阴 性 杆 菌 均 有
强 大 的 抗 菌 作 用 。 临 床 用 于 治 疗 肺 炎 、 痢 疾 、 脑 膜 炎 及 败 血 症 等 。 本 品 毒 性 低 ， 不 良 反 应
少 见 。
【 制 剂 】
,9 乙 酰 白 霉 素 （ -28:1.;./0)1234） 片 剂 ： $9(*。
(9 硫 酸 白 霉 素 （ -./0)1234 <=.>;:8） 注 射 剂 ： $9(*。
【 用 法 】
,9 口 服 ： 每 次 $9(* & $9+*， 每 日 ( 次 & + 次 。
(9 肌 肉 注 射 ： 每 次 $9(*， 每 日 ( 次 & + 次 。
安 福 霉 素
-)>0)1234
【 别 名 】 双 霉 素 ， -)
?%0)1234
， @86)0A;.3B;4， C20)
1:634
。
本 品 仅 对 革 兰 阳 性 球 菌 有 抗 菌 作 用 。 主 要 用 $9"#的 本 品 乳 剂 治 疗 革 兰 阳 性 菌 引 起
的 皮 肤 感 染 ， 外 用 时 可 引 起 皮 肤 过 敏 反 应 。
维 吉 霉 素
D36*343;)1234
【 别 名 】 <:;
?%1.0)1234
， -4:3/30:32 EFF， D36
*3)1234
。
本 品 对 葡 萄 球 菌 属 ， 肠 球 菌 属 及 支 原 体 等 有 效 ， 用 于 治 疗 金 黄 色 葡 萄 球 菌 引 起 的 慢
性 骨 髓 炎 及 泌 尿 系 统 感 染 。
【 制 剂 】
,9 片 剂 ： $9("*。
·"$(·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
!" 软 膏 剂 ： #"$%。
【 用 法 】
&" 口 服 ： 成 人 每 日 ’ 次 ， 每 次 #"$(。
!" 软 膏 ： #"$%， 供 局 部 外 用 。
普 那 霉 素
)*+,-+./012+.
【 别 名 】 原 霉 素 ， 3-/
4152+.6
， )
15,-/2+.6
， )6*+,-/0
12+.
。
本 品 主 要 对 革 兰 阳 性 菌 和 某 些 革 兰 阴 性 菌 如 淋 球 菌 、 脑 膜 炎 双 球 菌 等 有 抗 菌 活 性 ，
主 要 用 于 耐 药 金 黄 色 葡 萄 球 菌 引 起 的 各 种 感 染 。 偶 可 发 生 胃 肠 道 反 应 。
【 用 法 】
&" 口 服 ： 成 人 每 日 !( 7 8(， 儿 童 每 日 $#0(9:( 7 &##0(9:(， 均 分 ’ 次 7 ; 次 给 药 。
!"!%的 粉 剂 、 软 膏 剂 、 悬 浮 剂 供 局 部 用 药 。
米 卡 霉 素
<+:/012+.
本 品 主 要 对 革 兰 阳 性 菌 有 抗 菌 作 用 ， 口 服 不 易 吸 收 ， 仅 用 #"$%的 软 膏 治 疗 金 黄 色 葡
萄 球 菌 等 革 兰 阳 性 菌 引 起 的 毛 囊 炎 、 脓 疱 病 及 皮 肤 软 组 织 感 染 。
=)$>$##
?@+.@4*+,-+. A B/CD54*+,-+.
本 品 为 一 种 注 射 用 抗 生 素 ， 由 普 那 霉 素 的 ! 种 对 革 兰 阳 性 菌 有 协 同 作 用 的 半 合 成 衍
生 物 E 族 链 阳 性 菌 素 ?@+.@
4*+,-+.
和 F 族 链 阳 性 菌 素 B6CD5
4*+,-+.
按 8#GH# 的 比 例 组 成 。
可 用 于 严 重 的 、 耐 多 种 抗 生 素 药 物 的 革 兰 阳 性 菌 感 染 ， 如 耐 万 古 霉 素 的 粪 肠 球 菌 感 染 、 肺
炎 及 复 杂 的 皮 肤 软 组 织 感 染 。 本 品 注 射 给 药 后 可 广 泛 分 布 于 除 中 枢 神 经 系 统 和 胎 儿 组
织 以 外 的 其 他 组 织 器 官 中 ， ?@+.@
4*+,-+.
和 B/CD5
4*+,-+.
的 血 浆 半 衰 期 分 别 为 #";I 7 &I 和
#"8I 7 #"’I， 分 别 有 H$%和 HH%的 药 物 经 胆 汁 排 泄 。 本 品 最 常 见 的 不 良 反 应 为 轻 度 的
局 部 刺 激 ， 如 局 部 疼 痛 、 红 斑 及 烧 灼 感 等 ， 偶 见 头 疼 、 恶 心 及 转 氨 酶 升 高 等 。
硫 酸 瑞 斯 托 霉 素
=+,-5012+. ,@CD/-6
本 品 对 革 兰 阳 性 菌 如 葡 萄 球 菌 、 各 种 抗 酸 杆 菌 、 某 些 厌 氧 菌 等 有 抗 菌 活 性 。 主 要 用
于 革 兰 阳 性 菌 所 致 的 严 重 感 染 。 本 品 毒 性 大 、 对 肝 、 肾 及 骨 髓 均 有 损 害 ， 用 药 中 应 注 意 勤
查 血 象 及 肝 、 肾 功 能 。
·;#!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 制 剂 】 注 射 剂 ： !"#
$
（ #! 万 %） 。
【 用 法 】 静 脉 注 射 ： 成 人 每 日 &
$ ’ ($
， 小 儿 每 日 (!)
$*+$ ’ ,!)$*+$
， 均 分 ( 次 ’ - 次
缓 慢 静 脉 注 射 给 药 。
利 托 菌 素
./012341/5
【 别 名 】 瑞 斯 西 丁 素 ， ./0125， 6
7251/5
， 6
725183/54
。
本 品 主 要 用 于 耐 药 金 黄 色 葡 萄 球 菌 引 起 的 严 重 感 染 ， 因 骨 髓 抑 制 严 重 ， 现 己 少 用 。
【 制 剂 】 硫 酸 盐 注 射 剂 ： !"#
$
。
【 用 法 】 静 脉 注 射 ： 每 日 ( 次 ’ , 次 ， 每 次 !"#
$ ’ &"$
。
第 八 节 其 他 抗 生 素
一 、 林 可 霉 素 类
林 可 霉 素 类 主 要 包 括 林 可 霉 素 和 克 林 霉 素 。
林 可 霉 素 是 一 种 林 可 胺 类 碱 性 抗 生 素 ， 国 内 产 品 称 为 洁 霉 素 ； 其 9 位 上 的 :; 被 <=
取 代 后 所 得 到 的 半 合 成 品 称 为 克 林 霉 素 ， 国 内 产 品 称 为 氯 洁 霉 素 ， 临 床 常 用 两 者 的 盐 酸
盐 。 这 类 药 物 的 抗 菌 作 用 机 制 和 抗 菌 谱 与 红 霉 素 相 似 ， 特 点 是 对 革 兰 阳 性 球 菌 和 大 多 数
厌 氧 菌 有 良 好 的 抗 菌 作 用 ， 在 体 内 分 布 广 泛 ， 尤 其 能 渗 入 骨 组 织 是 本 类 药 物 的 一 大 优 点 。
主 要 用 于 金 黄 色 葡 萄 球 菌 等 革 兰 阳 性 球 菌 及 厌 氧 菌 所 致 的 各 种 感 染 ， 其 中 对 金 黄 色 葡 萄
球 菌 引 起 的 急 性 、 慢 性 骨 髓 炎 和 化 脓 性 关 节 炎 的 疗 效 尤 为 突 出 。 相 比 之 下 ， 由 于 克 林 霉
素 具 有 抗 菌 作 用 更 强 、 口 服 吸 收 好 和 不 良 反 应 少 的 优 点 ， 故 临 床 较 为 常 用 。 最 近 报 道 ， 克
林 霉 素 与 乙 胺 嘧 啶 合 用 对 于 防 治 艾 滋 病 患 者 的 弓 形 虫 脑 炎 有 一 定 疗 效 。
盐 酸 林 可 毒 素
（ >/532)
83/5 ;8?@23A=2@/?4
）
【 别 名 】 洁 霉 素 ， 林 肯 霉 素 ， </==/)
83/5
， >/532)/B， >/5323/5， C
83/D/5
。
【 药 理 作 用 】
!
本 品 对 金 黄 色 葡 萄 球 菌 （ 包 括 耐 酶 金 黄 色 葡 萄 球 菌 ） 、 溶 血 性 链 球
菌 、 草 绿 色 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 和 表 皮 葡 萄 球 菌 等 有 强 大 的 抗 菌 作 用 。
"
某 些 革 兰 阳 性 杆
菌 如 白 喉 杆 菌 、 破 伤 风 杆 菌 和 产 气 荚 膜 杆 菌 及 放 线 菌 对 本 品 也 比 较 敏 感 。
#
对 多 数 厌 氧
菌 ， 如 脆 弱 类 杆 菌 、 消 化 球 菌 、 消 化 链 球 菌 、 双 歧 杆 菌 、 丙 酸 杆 菌 和 梭 状 芽 胞 杆 菌 等 也 有 较
·9!(·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
强 的 抗 菌 作 用 。 但 肠 球 菌 和 多 数 革 兰 阴 性 菌 对 本 品 耐 药 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 较 少 ， 约 !"# $ %&#从 胃 肠 道 吸 收 ， 空 腹 口 服 !’ $ (’ 达 血 药
浓 度 峰 值 ， 进 食 会 降 低 血 药 浓 度 。 肌 肉 注 射 )’ $ !’ 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 血 浆 半 衰 期 为 (’ $
&’， 肾 功 能 低 下 时 ， 半 衰 期 明 显 延 长 ， 可 达 )"’ $ )%’。 吸 收 后 分 布 广 泛 、 唾 液 、 痰 液 、 骨 组
织 和 关 节 中 均 可 达 到 有 效 浓 度 。 本 品 不 易 透 过 血 脑 屏 障 ， 但 脑 膜 炎 症 时 脑 脊 液 中 药 物 浓
度 可 达 血 药 浓 度 的 ("#。 本 品 主 要 经 肝 脏 代 谢 ， 大 部 分 经 胆 汁 及 粪 便 排 出 ， 约 *#从 尿
中 排 出 。
【 适 应 证 】 主 要 用 于 葡 萄 球 菌 、 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌 及 厌 氧 菌 引 起 的 各 种 感 染 ， 如 呼 吸
道 感 染 及 败 血 症 。 对 脑 膜 炎 、 心 内 膜 炎 、 白 喉 、 放 线 菌 病 也 有 满 意 的 疗 效 ， 但 一 般 不 作 首
选 。 对 于 艾 滋 病 患 者 的 弓 形 虫 脑 炎 ， 可 用 本 品 作 为 急 性 感 染 的 早 期 治 疗 和 维 持 治 疗 ， 也
可 用 本 品 作 预 防 给 药 ， 但 均 应 与 乙 胺 嘧 啶 合 用 。
【 不 良 反 应 】 )+ 胃 肠 道 反 应 多 见 ， 如 腹 泻 、 腹 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 减 退 及 舌 炎 和 肛 门
瘙 痒 等 。 长 期 使 用 可 致 伪 膜 性 肠 炎 ， 早 期 症 状 为 腹 泻 ， 一 旦 出 现 应 立 即 停 药 ， 可 用 甲 硝 唑
或 万 古 霉 素 治 疗 。
!+ 静 脉 注 射 可 致 血 栓 性 静 脉 炎 ， 静 脉 滴 注 速 度 过 快 可 引 起 血 压 下 降 、 呼 吸 循 环 衰 竭 ，
甚 至 心 跳 停 止 ， 故 静 脉 给 药 时 ， 每 "+,
- $ )-
本 品 至 少 用 )""./ 以 上 液 体 稀 释 ， 滴 注 速 度
每 小 时 不 宜 超 过 )""./。
%+ 少 部 分 患 者 可 出 现 过 敏 反 应 ， 如 皮 疹 、 药 物 热 和 白 细 胞 减 少 等 。
(+ 偶 见 肝 脏 损 害 ， 出 现 黄 疸 和 转 氨 酶 升 高 。
【 注 意 事 项 】
)+ 严 重 肝 功 能 不 全 者 、 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。
!+ 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
%+ 本 品 与 新 生 霉 素 、 卡 那 霉 素 同 瓶 滴 注 时 可 产 生 拮 抗 作 用 ， 属 配 伍 禁 忌 。
【 制 剂 】
)+ 片 剂 ： "+!&-、 "+&-。
!+ 胶 囊 剂 ： "+!&-、 "+&-。
%+ 注 射 剂 ： "+,-0!./。
(+ 糖 浆 剂 ： &".-0./。
&+ 滴 耳 液 ： "+&#。
,+ 药 膏 ： "+&#。
【 用 法 】
)+ 口 服 ： 成 人 每 日 )+&- $ !+"-， 儿 童 每 日 %".-01- $ ,".-01-， 均 分 % 次 $ ( 次 服 用 。
!+ 肌 肉 注 射 或 静 脉 滴 注 ： 成 人 每 日 )+!- $ !+(-， 儿 童 每 日 )&.-01- $ %".-01-， 均 分
! 次 $ % 次 给 药 。
·2"!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
磷 酸 林 可 霉 素
!"#$%&’$"# ()%*()+,-
抗 菌 谱 及 药 理 特 性 均 与 盐 酸 林 可 霉 素 相 同 ， 其 优 点 是 本 品 无 盐 酸 盐 的 苦 味 ， 适 用 于
小 儿 口 服 用 药 。
盐 酸 克 林 霉 素
./"0+&’$"# 1’02%$)/%2"0-
【 别 名 】 氯 林 可 霉 素 ， 氯 洁 霉 素 ， ./-%$"#， 3+/+$"#， 4%5-/"#。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 林 可 霉 素 的 衍 生 物 ， 抗 菌 谱 与 林 可 霉 素 相 似 ， 特 点 是 抗 菌 活 性
为 林 可 霉 素 的 6 倍 7 8 倍 ， 口 服 吸 收 也 较 林 可 霉 素 快 而 完 全 ， 给 药 量 的 9:;可 自 胃 肠 道
吸 收 ， 口 服 后 <) 7 =) 达 血 药 峰 浓 度 ， 且 不 受 进 食 的 影 响 。 血 浆 半 衰 期 与 林 可 霉 素 相 似 ，
在 轻 度 、 中 度 肾 功 能 不 全 时 血 浆 半 衰 期 延 长 不 明 显 。 吸 收 后 体 内 分 布 广 泛 ， 尤 其 在 骨 组
织 中 的 浓 度 明 显 高 于 林 可 霉 素 ， 为 此 常 将 本 品 作 为 金 黄 色 葡 萄 球 菌 骨 髓 炎 的 首 选 药 。 其
不 良 反 应 和 注 意 事 项 同 林 可 霉 素 ， 但 胃 肠 道 反 应 尤 其 是 腹 泻 及 伪 膜 性 肠 炎 的 发 生 率 低 于
可 霉 素 。 已 有 临 床 报 道 ， 克 林 霉 素 偶 可 引 起 出 血 性 肠 炎 。
【 制 剂 】
<> 片 剂 ： ?@&A、 <@:&A。
=> 胶 囊 剂 ： ?@&A、 <@:&A。
【 用 法 】 成 人 每 日 :>B
A 7 <>8A
， 儿 童 每 日 <:&
ACDA 7 E:&ACDA
， 均 分 E 次 7 6 次 服 用 。
磷 酸 克 林 霉 素
./"0+&’$"# F)%*()+,-
本 品 的 抗 菌 谱 和 抗 菌 作 用 同 克 林 毒 素 ， 临 床 主 要 用 于 治 疗 厌 氧 菌 所 致 的 各 种 严 重 感
染 。 不 良 反 应 和 注 意 事 项 同 克 林 霉 素 。
【 制 剂 】
<> 片 剂 ： ?@&A、 <@:&A。
=> 注 射 液 ： :><@AC=&!、 :>EAC6&!、 :>BAC6&!、 :>9AC&!。
【 用 法 】
<> 口 服 ： 每 次 6@:&A， 每 日 E 次 。
=> 肌 肉 注 射 或 静 脉 注 射 ： 每 8)E::&A 7 B::&A。
盐 酸 棕 榈 酸 克 林 霉 素 酯
./"#0+&’$"# F+/&",+,- 1’02%$)/%2"0-
本 品 在 体 内 水 解 成 克 林 霉 素 而 发 挥 抗 菌 作 用 ， 其 抗 菌 谱 和 临 床 用 途 与 克 林 霉 素 相
·9:=·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
似 ， 特 点 是 小 儿 吸 收 良 好 ， 故 常 用 于 小 儿 ， 一 般 用 量 为 每 日 !"#
$%&$ ’ !(#$%&$
。
二 、 其 他 类
磷 霉 素
【 别 名 】 )*+,
-*+.+#/01.
， 2+,3+01.， 2+,3+01.4。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 一 种 游 离 酸 ， 药 用 有 二 钠 盐 和 钙 盐 " 种 。 其 抗 菌 谱 与 青 霉 素 和
头 孢 菌 素 类 相 似 ， 但 抗 菌 范 围 比 两 者 稍 广 ， 而 抗 菌 活 性 比 两 者 稍 差 。 本 品 主 要 对 葡 萄 球
菌 属 、 大 肠 杆 菌 、 沙 雷 菌 属 、 志 贺 菌 属 、 伤 寒 杆 菌 等 有 较 强 的 抗 菌 活 性 ， 对 链 球 菌 属 、 淋 球
菌 、 奇 异 变 形 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 、 产 气 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 、 部 分 吲 哚 阳 性 变 形 杆 菌 、 某 些 克 雷 伯
氏 杆 菌 和 部 分 厌 氧 菌 也 有 一 定 疗 效 。 细 菌 对 本 品 也 可 产 生 耐 药 性 ， 但 与 其 他 抗 生 素 之 间
不 存 在 交 叉 耐 药 性 。
【 体 内 过 程 】 钙 盐 口 服 吸 收 率 为 567 ’ 867， 口 服 后 "* 达 血 药 浓 度 峰 值 。 肌 肉 注
射 同 量 钠 盐 ， !* 可 达 血 药 浓 度 峰 值 。 本 品 不 与 血 浆 蛋 白 结 合 ， 可 广 泛 分 布 于 全 身 各 组 织
和 体 液 中 ， 如 肾 、 心 、 肺 、 肝 脏 、 胆 汁 、 骨 髓 、 乳 汁 、 脓 液 、 胸 水 、 淋 巴 液 、 支 气 管 分 泌 物 等 ， 也
可 进 入 脑 脊 液 和 眼 房 水 中 。 口 服 吸 收 后 ， 仅 少 量 从 尿 中 排 出 ， (* 仅 排 出 给 药 量 的 "67左
右 。 注 射 给 药 后 ， 约 967的 给 药 量 从 尿 中 排 出 。
【 适 应 证 】 主 要 用 于 敏 感 菌 引 起 的 尿 路 、 肠 道 、 肺 部 、 皮 肤 和 软 组 织 及 耳 、 鼻 、 喉 科 感
染 。 大 剂 量 静 脉 注 射 （ 每 日 !"
$ ’ !($
） 可 用 于 败 血 症 和 脑 膜 炎 等 严 重 感 染 。
【 不 良 反 应 】
!: 本 品 毒 性 较 轻 ， 口 服 偶 有 胃 肠 道 反 应 。
": 肌 肉 注 射 可 有 局 部 疼 痛 和 硬 结 ， 一 般 少 用 。
5: 静 脉 注 射 过 快 可 引 起 血 栓 性 静 脉 炎 、 心 悸 等 。
8: 偶 可 发 生 皮 疹 、 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 、 谷 丙 转 氨 酶 升 高 等 反 应 。
【 制 剂 】
!: 磷 霉 素 钠 注 射 剂 ： !:6$、 8:6$。
": 磷 霉 素 钙 胶 囊 剂 ： 6:!";$。
【 用 法 】
!: 口 服 磷 霉 素 钙 ： 适 用 于 轻 症 感 染 ， 成 人 每 日 "$ ’ 8$； 儿 童 每 日 ;6#$%&$ ’ !66#$%
&$， 均 分 5 次 ’ 8 次 服 用 。
": 静 脉 注 射 或 静 脉 滴 注 磷 霉 素 钠 盐 ： 用 于 中 度 或 重 度 感 染 ， 成 人 每 日 ($ ’ !"$， 重 症
可 用 到 !(
$
， 儿 童 每 日 "66#
$%&$ ’ 566#$%&$
， 分 " 次 ’ 8 次 给 予 。
·6!"·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
创 新 霉 素
!"#$%&"’()*’%
【 别 名 】 济 南 霉 素 ， !+,$-(
)*’%
。
本 品 是 ./01 年 我 国 首 先 从 2*-’%3
45$%,6 -6’%$%,6’6
中 提 取 的 一 种 抗 生 素 。 对 大 肠 杆
菌 、 志 贺 氏 菌 和 金 黄 色 葡 萄 球 菌 有 一 定 抗 菌 活 性 。 临 床 主 要 用 于 大 肠 杆 菌 、 痢 疾 杆 菌 引
起 的 各 种 感 染 。 本 品 毒 性 小 、 口 服 吸 收 好 ， 副 作 用 主 要 为 胃 肠 道 反 应 。
【 制 剂 】
片 剂 ： 789:
&
。
胶 囊 剂 ： 789:
&
。
【 用 法 】 成 人 每 日 9
&
， 儿 童 每 日 :7(
& ; .77(&
， 均 分 1 次 服 ， < 天 ; .1 天 为 . 疗 程 。
夫 西 地 酸
=#6’>’* 2*’>
【 别 名 】 褐 霉 酸 ， 甾 酸 霉 素 ， =#6’>’%， ?$(@*’%。
【 药 理 作 用 】 本 品 是 一 种 具 有 甾 体 骨 架 的 抗 生 素 。 主 要 对 葡 萄 球 菌 及 耐 药 金 黄 色
葡 萄 球 菌 有 强 大 的 抗 菌 作 用 ， 对 淋 球 菌 、 脑 膜 炎 球 菌 也 有 一 定 的 抗 菌 作 用 。 其 作 用 机 制
与 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 有 关 。 本 品 与 利 福 平 、 大 环 内 酯 类 合 用 可 产 生 协 同 作 用 。 细 菌 对
本 品 易 产 生 耐 药 性 ， 但 本 品 与 其 他 抗 菌 药 物 间 无 交 叉 耐 药 现 象 。
【 体 内 过 程 】 口 服 易 吸 收 ， 空 腹 口 服 78:
&
， 9" ; A" 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 血 浆 半 衰 期 为
:" ; 0"。 吸 收 后 体 内 广 泛 分 布 ， 并 可 透 过 胎 盘 和 进 入 乳 汁 中 ， 但 不 易 透 过 血 脑 屏 障 ， 主 要
经 肝 胆 系 统 排 泄 。
【 适 应 证 】 主 要 用 于 葡 萄 球 菌 及 耐 药 金 黄 色 葡 萄 球 菌 引 起 的 各 种 感 染 ， 如 皮 肤 、 骨
组 织 、 关 节 等 部 位 感 染 及 细 菌 性 心 内 膜 炎 等 。 另 名 ， 对 伪 膜 性 肠 炎 也 有 较 好 的 疗 效 。
【 不 良 反 应 】
.8 本 品 主 要 副 作 用 为 胃 肠 道 反 应 。
98 静 脉 注 射 夫 西 地 酸 二 乙 醇 胺 ， 可 引 起 血 管 痉 挛 、 静 脉 炎 、 局 部 溶 血 等 。
【 注 意 事 项 】
.8 肝 功 能 不 全 时 ， 药 物 可 在 体 内 蓄 积 ， 偶 见 肝 功 能 损 害 和 皮 疹 等 ， 故 严 重 肝 功 能 不 全
者 禁 用 。
98 进 食 会 影 响 药 物 吸 收 ， 故 宜 空 腹 口 服 。
【 制 剂 】 夫 西 地 酸 钠 （ B3>’#( =#6’>$-,） 。
.8 胶 囊 剂 ： 789:&、 78:&。
98 软 膏 剂 ： 9C。
·..9·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
夫 西 地 酸 二 乙 醇 胺 （ !"#$%&’("&"’# )*+",&$#） ：
粉 针 剂 ： -./0
1
（ 相 当 于 夫 西 地 酸 -./
1
） 。
【 用 法 】
口 服 ： 成 人 每 日 2./
1
， 儿 童 每 日 /-3
1451
， 分 6 次 服 用 ， 重 症 感 染 可 加 倍 服 用 。
静 脉 滴 注 夫 西 地 酸 二 乙 醇 胺 ： 成 人 每 日 2./
1
， 儿 童 每 日 7--3
1451
， 每 0%2 次 。
新 生 霉 素 钠
8(9(:"(;3 <(,"*3
【 别 名 】 =>:&3
?;"’
， @&A,(>3
?;"’
， B*>(&3
?;"’
， @&$%(3
?;"’
。
【 药 理 作 用 】 本 品 抗 菌 谱 与 青 霉 素 类 相 似 。 主 要 对 革 兰 阳 性 球 菌 （ 肠 球 菌 除 外 ） 、 白
喉 杆 菌 、 炭 疽 杆 菌 有 显 著 的 抗 菌 活 性 。 革 兰 阴 性 菌 中 的 脑 膜 炎 双 球 菌 、 淋 球 菌 和 流 感 杆
菌 对 本 品 也 比 较 敏 感 ， 其 他 革 兰 阴 性 菌 均 耐 药 。 细 菌 对 本 品 易 产 生 耐 药 性 。
【 体 内 过 程 】 口 服 易 吸 收 ， 有 效 血 药 浓 度 可 维 持 27%， 体 内 分 布 广 ， 但 不 易 通 过 血 脑
屏 障 ， 主 要 从 胆 汁 排 泄 ， 仅 约 6C从 尿 中 排 出 。
【 适 应 证 】 主 要 用 于 敏 感 金 黄 色 葡 萄 球 菌 引 起 的 各 种 感 染 ， 如 肺 炎 、 败 血 症 等 ， 但 本
品 对 严 重 感 染 疗 效 较 差 ， 宜 与 其 他 抗 菌 药 配 伍 ， 以 增 强 疗 效 ， 减 少 耐 药 性 的 发 生 。
【 不 良 反 应 】
2. 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 胃 肠 道 反 应 。
7. 局 部 用 药 刺 激 性 大 ， 现 已 少 用 。
6. 静 脉 注 射 可 引 起 静 脉 炎 。
D. 部 分 患 者 可 出 现 肝 损 害 及 造 血 系 统 损 害 ， 如 黄 疸 及 白 细 胞 减 少 等 。
【 注 意 事 项 】
2. 孕 妇 、 婴 幼 儿 及 肝 功 能 不 良 者 慎 用 。
7. 溶 解 本 品 需 用 生 理 盐 水 或 注 射 用 水 ， 勿 用 葡 萄 糖 溶 液 。
【 制 剂 】 新 生 霉 素 钠 （ 8(9:"(;3 <(,"*3） 。
2. 片 剂 ： -.7/1。
7. 胶 囊 剂 ： -.7/1。
6. 粉 针 剂 ： -7/1、 -./1。
【 用 法 】
2. 口 服 ： 成 人 每 日 D 次 ， 每 次 -7/1 E -./1， 小 儿 每 日 7/31451 E /-31451， 分 6 次 E D
次 服 用 。
7. 静 脉 注 射 ： 成 人 每 次 -.7/1 E -./1， 用 注 射 用 水 7-3F E D-3F 溶 解 后 缓 慢 注 射 ， 每
日 7 次 ； 小 儿 每 日 7-3
1451 E 6-31451
， 分 6 次 E D 次 注 射 。
·727·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
新 生 霉 素 钙
!"#"$%"&%’ ()*&%+,
本 品 是 由 新 生 霉 素 制 得 的 钙 盐 。 其 特 点 是 在 水 悬 浮 液 中 较 稳 定 ， 主 要 制 成 糖 浆 剂 供
口 服 。 其 药 理 学 特 性 、 不 良 反 应 及 注 意 事 项 均 同 新 生 霉 素 钠 。
【 制 剂 】 片 剂 ： -./0
1
。 胶 囊 剂 ： -./0
1
。 糖 浆 剂 ： /.02。
库 马 霉 素
("+,),3&%’
【 别 名 】 香 豆 霉 素 ， ("+,45,
3&%’
， !"6",
3&%’
。
本 品 抗 菌 谱 与 新 生 霉 素 相 似 ， 且 与 新 生 霉 素 间 有 交 叉 耐 药 性 。 本 品 口 服 血 药 浓 度
低 ， 临 床 常 用 本 品 制 成 软 膏 外 用 于 皮 肤 创 面 感 染 。
【 制 剂 】 片 剂 ： -.-0
1
。
【 用 法 】 口 服 每 次 -.7
1
， 每 897 次 。
·:7/·
第 一 章 抗 生 素 类 药 物
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
第 一 节 磺 胺 类 药 物
磺 胺 嘧 啶
!"#$%&’%(’)*
【 别 名 】 磺 胺 哒 嗪 ， 地 亚 净 ， !"#
+,%&’%(’)*
， !-
【 化 学 名 称 】 对 氨 基 . /- . 0 . 嘧 啶 基 苯 磺 酰 胺 。
【 化 学 分 子 式 】 1
23
4
23
/
5
6
0
!
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 378
9
。 注 射 剂 ： 磺 胺 嘧 啶 钠 注 射 液 ： 375
9
（ 03:0;#） ， 2
9
（ 03:
8;#） 。 白 色 粉 末 ， 无 臭 ， 极 微 溶 于 水 （ 2<2=333） ， 人 的 血 浆 中 溶 解 度 约 为 2<>03（ =?@） ， 易
溶 于 稀 的 无 机 酸 或 碱 溶 液 中 ， 溶 于 氨 水 。 钠 盐 为 无 色 结 晶 ， 易 溶 于 水 ， 水 溶 液 呈 明 显 碱
性 ， 遇 16
0
可 析 出 沉 淀 。 游 离 酸
+A%
为 >75。
【 药 理 作 用 】 有 抑 制 细 菌 生 长 繁 殖 的 作 用 。 对 脑 膜 炎 双 球 菌 、 肺 炎 球 菌 、 非 产 酶 金
葡 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 有 良 好 的 抗 菌 作 用 。 对 淋 球 菌 、 流 感 杆 菌 、 炭 疽 杆 菌 、 破 伤 风 杆 菌 、 嗜
肺 军 团 菌 也 多 呈 现 敏 感 。 对 大 肠 杆 菌 、 克 雷 伯 菌 属 、 变 形 杆 菌 属 、 志 贺 菌 属 、 沙 门 菌 属 菌
株 间 差 异 大 ， 敏 感 及 耐 药 菌 株 均 存 在 。 抗 菌 作 用 机 制 ： 磺 胺 药 在 化 学 结 构 上 ， 与 对 氨 基 苯
甲 酸 （ BCDC） 相 似 ， 可 与 BCDC 相 互 竞 争 细 菌 体 内 的 二 氢 叶 酸 合 成 酶 ， 因 此 影 响 了 四 氢 叶
酸 的 合 成 。 四 氢 叶 酸 则 是 合 成 嘌 呤 、 胸 腺 嘧 啶 核 苷 和 脱 氧 核 糖 核 酸 （ -/C） 的 必 需 物 质 ，
从 而 抑 制 了 细 菌 的 蛋 白 合 成 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 后 易 吸 收 ， 但 较 缓 慢 。 给 药 后 ： = E 5, 血 药 浓 度 达 高 峰 ， 为 >2
E 20=;9FG， 约 有 28:在 血 中 以 乙 酰 化 形 式 出 现 。 本 品 在 体 内 分 布 于 肝 、 肾 、 脑 、 消 化 道
·520·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
等 组 织 。 脑 脊 髓 液 中 药 浓 度 可 达 血 药 浓 度 的 !"#， 在 胸 膜 液 、 腹 膜 液 、 房 水 等 体 液 中 ， 也
有 较 高 的 药 物 浓 度 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 $"# % &"#， 消 除 半 衰 期 为 ’ % ()*。 给 药 后 $+*
以 游 离 形 式 自 尿 中 排 出 给 药 量 的 )"# % +"#， 以 乙 酰 化 物 形 式 排 出 给 药 量 的 (&# %
)"#。
【 临 床 应 用 】 本 品 为 防 治 流 行 性 脑 脊 髓 膜 炎 （ 流 脑 ） 的 首 选 药 物 。 本 品 可 治 疗 肺 炎
球 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 、 流 感 杆 菌 所 致 的 咽 峡 炎 、 扁 桃 体 炎 、 支 气 管 炎 、 肺 炎 等 。
【 用 法 用 量 】 静 注 或 静 滴 ： 每 日 量 +
,
， 分 $ % + 次 ， 症 状 缓 解 后 可 改 为 口 服 ： 儿 童 用 量
为 每 日 ("" % (&"-
,./,
。 首 剂 加 倍 。 口 服 ： 首 次 剂 量 $
,
， 以 后 $.0， 每 次 (
,
； 小 儿 用 量 为
)" % 1"-,./,， $.0， 首 剂 加 倍 。 磺 胺 嘧 啶 可 用 于 治 疗 由 大 肠 杆 菌 、 奇 异 变 形 杆 菌 、 葡 萄 球
菌 属 、 产 气 杆 菌 等 引 起 的 急 、 慢 性 尿 路 感 染 。 在 碱 性 尿 中 可 提 高 疗 效 。 经 治 疗 后 ， 约 ’"#
的 单 纯 杆 菌 尿 可 获 治 愈 ， 但 球 菌 性 感 染 或 混 合 感 染 的 效 果 较 差 ， 应 与 其 他 抗 菌 药 物 联 合
应 用 。 应 用 较 大 剂 量 的 磺 胺 嘧 啶 ， 可 治 疗 志 贺 菌 属 引 起 的 急 性 腹 泻 。 因 病 原 菌 常 侵 犯 和
繁 殖 于 肠 壁 内 ， 并 伴 有 一 定 的 菌 血 症 ， 故 应 用 本 品 比 仅 作 用 于 肠 道 局 部 而 难 以 吸 收 的 磺
胺 类 药 物 ， 更 易 获 得 临 床 疗 效 。 口 服 ： 首 次 剂 量 +
,
， 以 后 每 + % 1*(
,
， 至 少 延 续 用 至 症 状
消 失 后 $0 为 止 。 一 般 需 & % !0。 本 品 对 治 疗 诺 卡 放 线 菌 病 有 特 效 。 口 服 ： 每 日 1 % ’
,
， 分
次 服 用 ， 待 症 状 控 制 后 ， 继 续 治 疗 ) % 1 个 月 。 本 品 对 治 疗 弓 形 体 病 （ 弓 浆 虫 病 ） 有 较 好 疗
效 。 由 于 磺 胺 嘧 啶 易 通 过 血 2 脑 脊 液 屏 障 ， 故 用 于 治 疗 潜 在 的 弓 形 体 性 脑 膜 炎 有 特 效 。
口 服 用 量 每 日 $ % +
,
； 小 儿 用 量 每 日 &" % (&"-
,./,
， 分 次 服 用 ， 疗 程 为 ( 个 月 。 本 品 可 有
效 地 预 防 呼 吸 道 急 性 溶 血 性 链 球 菌 感 染 ， 一 般 适 用 于 风 湿 性 心 脏 病 患 者 。 其 次 ， 对 防 止
风 湿 热 的 复 发 也 有 效 。 口 服 用 量 (
,
， $.0， 儿 童 酌 减 。
【 不 良 反 应 】 常 见 的 变 态 反 应 有 皮 疹 、 药 热 等 ， 一 般 在 用 药 后 ! % ("0 内 出 现 。 严 重
的 可 出 现 剥 脱 性 皮 炎 、 渗 出 性 多 形 红 斑 等 。 泌 尿 系 统 反 应 ， 最 早 出 现 的 为 结 晶 尿 ， 如 不 及
时 停 药 ， 可 出 现 蛋 白 尿 、 血 尿 、 尿 闭 等 。 严 重 的 反 应 表 现 在 血 液 系 统 的 有 粒 性 白 细 胞 缺 乏
症 、 再 生 障 碍 性 贫 血 、 血 小 板 减 少 性 紫 癜 等 。 极 少 数 患 者 可 出 现 严 重 的 可 致 死 的 急 性 溶
血 性 贫 血 ， 此 反 应 多 见 于 葡 萄 糖 1 2 磷 酸 脱 氢 酶 遗 传 性 缺 陷 者 ， 但 也 不 排 除 为 变 态 反 应 。
可 出 现 黄 疸 、 肝 功 能 减 退 ， 严 重 时 可 出 现 急 性 肝 坏 死 。 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 减 退 、 头
痛 、 乏 力 等 轻 微 症 状 ， 不 影 响 继 续 用 药 。
【 注 意 事 项 】 对 一 种 磺 胺 药 呈 现 过 敏 扳 应 者 ， 对 其 他 磺 胺 药 可 出 现 交 叉 过 敏 。 应 用
本 品 时 ， 需 与 等 量 的 碳 酸 氢 钠 同 服 ， 使 尿 液 呈 碱 性 ， 减 少 结 晶 析 出 ， 但 本 品 一 般 为 一 日 服 $
次 ， 故 嘱 患 者 服 药 时 大 量 饮 水 （ 至 少 (&""-3.0） ， 一 般 不 会 引 起 结 晶 尿 和 血 尿 。 避 免 不 必
要 的 加 大 剂 量 或 长 期 用 药 ， 用 药 ( 周 以 上 者 ， 应 定 期 检 查 尿 液 ， 发 现 结 晶 尿 、 血 尿 、 腰 痛 等
症 状 ， 应 立 即 停 药 ， 并 大 量 饮 用 +#碳 酸 氢 钠 溶 液 ， 必 要 时 可 静 滴 大 量 "45#氯 化 钠 注 射
液 或 &#葡 萄 糖 注 射 液 。 老 年 患 者 ， 肾 功 能 不 良 、 脱 水 少 尿 患 者 及 休 克 患 者 慎 用 或 不 用 ；
新 生 儿 、 早 产 儿 及 分 娩 前 期 的 孕 妇 禁 用 。 对 氨 基 苯 甲 酸 （ 6787） 可 减 弱 磺 胺 类 药 物 的 疗
·&($·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
效 ， 故 含 有 氨 苯 甲 酰 基 的 局 部 麻 醉 药 ， 如 普 鲁 卡 因 、 丁 卡 因 、 苯 佐 卡 因 等 不 宜 与 本 品 合 用 。
磺 胺 嘧 啶 钠 的 水 溶 液 呈 碱 性 ， 因 此 ， 不 得 与 酸 性 较 强 的 药 物 ， 如 盐 酸 氯 丙 嗪 、 对 酒 石 酸 去
甲 肾 上 腺 素 等 合 用 ， 以 免 析 出 结 晶 。 本 品 注 射 液 （ !" # $%） ， 需 用 灭 菌 注 射 用 水 或 &’()
氯 化 钠 注 射 液 稀 释 。 静 注 时 浓 度 应 低 于 *)， 静 滴 时 浓 度 约 为 +)， 混 匀 后 应 用 。 对 磺 胺
药 有 过 敏 者 ， 有 肝 功 能 损 害 者 ， 肾 功 能 损 害 达 中 等 以 上 者 禁 用 。
附 ： 双 嘧 啶 （ !" # ,-.） 片 ： 每 片 含 磺 胺 嘧 啶 （ !"） &’/
0
， 甲 氧 苄 啶 （ ,-.） &’&*
0
。 本 品
的 治 疗 效 果 与 复 方 磺 胺 甲 唑 （ !-1 # ,-.） 片 相 近 。
磺 胺 甲 唑
!234%56789:%;936
【 别 名 】 磺 胺 甲 基 异 唑 ， 新 诺 明 ， 新 明 磺 ， !-1， !<=95<=
【 化 学 名 称 】 / # 氨 基 # $ #（ * # 甲 基 # > 异 恶 唑 基 ） # 茉 磺 酰 胺
【 化 学 分 子 式 】 ?
+&
@
++
$
>
A
>
!
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： &’*
0
。 白 色 或 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 。 极 微 溶 于 水 ， 溶
于 乙 醇 （ +B*&） ， 易 溶 于 丙 酮 （ +B>） ， 易 溶 于 氢 氧 化 钠 溶 液 ， .C%D *’E。
【 药 理 作 用 】 本 品 抗 菌 谱 与 磺 胺 嘧 啶 相 近 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 后 易 吸 收 ， 可 达 给 药 量 的 (&)以 上 ， 但 吸 收 较 慢 ， 给 药 后 F G
/8 血 药 浓 度 可 达 高 峰 。 每 次 +0， 口 服 F 次 后 ， 游 离 血 药 峰 浓 度 可 达 *&50HI 以 上 ， 单 剂 口
服 F
0
后 ， 游 离 血 药 峰 浓 度 可 达 E+ G +F>5
0HI
。 吸 收 后 在 肝 、 肾 、 脑 、 消 化 道 等 组 织 广 泛 分
布 ， 在 胸 膜 液 、 腹 膜 液 、 滑 膜 液 等 体 液 中 也 有 较 高 浓 度 。 本 品 易 穿 透 血 # 脑 脊 液 屏 障 ； 在
脑 膜 患 有 炎 症 时 ， 脑 脊 髓 液 中 的 药 物 浓 度 可 达 血 药 浓 度 的 J&) G +&&)； 本 品 也 易 进 入 胎
儿 血 循 环 。 本 品 分 布 容 积 为 &’>EIHC
0
。 蛋 白 结 合 率 为 E&) G EJ)， 消 除 半 衰 期 为 +&8，
主 要 在 肝 内 代 谢 为 乙 酰 化 物 ， 血 中 乙 酰 化 率 为 F&) G /&)。 本 品 主 要 自 肾 脏 排 泄 ， 部 分
游 离 药 物 可 经 肾 小 管 重 吸 收 ， 给 药 后 F/8 内 ， 以 原 形 排 出 的 约 为 给 药 量 的 +E) G >>)， 以
乙 酰 化 物 形 式 排 出 的 约 为 给 药 量 的 >&)； 少 量 自 粪 便 、 乳 汁 、 胆 汁 等 中 排 出 。
【 临 床 应 用 】 本 品 临 床 应 用 同 磺 胺 嘧 啶 。 本 品 常 用 于 治 疗 尿 路 感 染 和 呼 吸 道 感 染 。
特 别 是 与 甲 氧 苄 氨 嘧 啶 （ ,-.） 联 合 应 用 治 疗 尿 路 感 染 ， 效 果 更 佳 。 据 报 告 ， 其 疗 效 甚 至
可 与 庆 大 霉 素 相 比 。
【 用 法 用 量 】 常 用 剂 量 ： 用 于 治 疗 一 般 感 染 ， 首 剂 F
0
， 以 后 每 次 +
0
， FHK； 严 重 感 染 ， 首
剂 F
0
， 以 后 每 J8+
0
或 每 +F8+’*
0
。 儿 童 用 量 ： 治 疗 一 般 感 染 ， 首 剂 *& G E&5
0HC0
， 以 后 每
日 *& G E&5
0HC0
， 分 F 次 服 用 。
【 不 良 反 应 】 参 见 磺 胺 嘧 啶 项 。
【 注 意 审 项 】 参 见 磺 胺 嘧 啶 项 。
·E+F·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
复 方 磺 胺 甲 唑
!"#$%&’()*+%,*#’ -*&.*"/0
【 别 名 】 复 方 磺 胺 甲 基 异 唑 ， 复 方 新 诺 明 ， !12 -3， !12 4 516
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 每 片 含 !12789
:
、 516787;
:
； 针 剂 ： 每 支 <&#， 含 !12789
:
、
516787;:。 本 品 为 磺 胺 甲 唑 （ !12） 与 甲 氧 苄 啶 （ 516） 的 复 方 制 剂 。
【 药 理 作 用 】 本 品 对 大 肠 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 奇 异 变 形 杆 菌 、 克 雷 伯 菌 属 、 莫 根 杆 菌 、 志
贺 菌 属 、 伤 寒 杆 菌 、 流 感 杆 菌 、 金 葡 菌 均 有 良 好 的 抗 菌 作 用 。 尤 其 对 大 肠 杆 菌 、 流 感 杆 菌 、
金 葡 菌 的 抗 菌 作 用 较 单 独 应 用 磺 胺 药 强 9 = ; 倍 。 其 作 用 机 制 为 !12 和 516 分 别 作 用
于 二 氢 叶 酸 合 成 酶 和 还 原 酶 ， 可 使 细 菌 的 叶 酸 代 谢 受 到 双 重 阻 断 ， 而 干 扰 了 细 菌 蛋 白 的
合 成 ， 因 而 ， !12 和 516 呈 现 协 同 抑 菌 和 杀 菌 作 用 ， 使 抗 菌 作 用 大 幅 度 增 强 。
【 体 内 过 程 】 本 品 所 含 !12 和 516 的 消 除 半 衰 期 均 为 >7)， 体 内 过 程 相 近 。 在 给
药 后 <)， 血 药 浓 度 达 高 峰 ， 其 比 例 为 >?<7 = >?@7（ 516? !12） ， 以 后 缓 慢 降 至 >?>7 = >?
<7。 尿 浓 度 差 异 较 大 ， 为 >?> = >?A。 <9) 内 !12 和 512 各 约 有 给 药 量 的 97B = C7B自
尿 中 排 出 。
【 临 床 应 用 】
!
本 品 用 于 治 疗 急 性 单 纯 性 尿 路 感 染 ， 疗 效 颇 佳 。 因 其 主 要 致 病 菌 大
肠 杆 菌 等 对 本 品 大 多 呈 现 敏 感 ， 其 疗 效 优 于 头 孢 氨 苄 和 呋 喃 妥 因 。 即 使 致 病 菌 对 磺 胺 药
耐 药 ， 仍 可 获 得 良 好 疗 效 。
"
本 品 用 于 治 疗 呼 吸 道 感 染 ， 其 病 原 菌 大 多 为 肺 炎 球 菌 、 流 感
杆 菌 、 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 杆 菌 、 应 用 本 品 可 具 有 氨 苄 西 林 、 头 孢 氨 苄 相 似 的 疗 效 ， 对 卡 他 布 拉
汉 球 菌 所 引 起 的 呼 吸 系 统 感 染 也 适 于 选 用 本 品 。 本 品 对 慢 性 支 气 管 炎 的 急 性 发 作 有 良
好 疗 效 。 在 退 热 、 减 少 痰 液 的 浓 性 成 分 和 痰 量 ， 以 及 减 少 痰 液 中 的 菌 数 等 ， 均 有 显 著 效
果 。
#
本 品 适 用 于 敏 感 菌 株 所 致 的 伤 寒 、 副 伤 寒 ， 以 及 其 他 沙 门 菌 属 等 引 起 的 感 染 ， 可 获
良 好 疗 效 。 用 药 后 9 = C0 可 退 热 ， 毒 血 症 状 也 相 应 减 轻 ， 复 发 者 也 较 少 。 对 造 血 系 统 的
影 响 较 氯 霉 素 轻 故 本 品 可 作 为 氯 霉 素 的 替 代 药 物 治 疗 上 述 感 染 。
$
本 品 可 用 于 治 疗 菌
痢 、 流 行 性 脑 脊 髓 膜 炎 、 急 性 中 耳 炎 、 急 性 上 颌 窦 炎 等 ， 均 有 疗 效 。 此 外 ， 本 品 所 含 !12、
516 均 可 有 效 地 渗 入 前 列 腺 液 ， 故 也 可 治 疗 前 列 腺 炎 。
【 用 法 用 量 】
!
急 性 单 纯 性 尿 路 感 染 常 用 剂 量 ： 口 服 ， 每 次 < 片 ， <D0， 可 连 服 >70； 小
儿 每 日 用 量 为 !1297&
:DE: F 516;&:DE:
（ 即 每 千 克 体 重 >D>7 片 ） ， 分 < 次 服 用 ， 每 ><)
一 次 。 此 外 ， 本 品 可 有 效 地 预 防 尿 路 感 染 的 反 复 发 作 ， 用 法 ： 每 晚 睡 前 排 空 膀 胱 后 ， 顿 服
本 品 >D< = > 片 ， 或 @ = 9 倍 于 本 剂 量 ， 每 周 > = < 次 ， 连 服 @ = C 个 月 。
"
治 疗 呼 吸 道 感 染
常 用 剂 量 ： 口 服 ， 每 次 @ 片 、 <D0， 或 每 次 < 片 ， @D0。 老 年 或 肾 功 能 较 差 者 应 酌 情 减 量 。 疗
程 为 >7 = >90。
#
伤 寒 、 副 伤 寒 常 用 剂 量 ： 口 服 ， <D0， 每 次 < 片 ， 疗 程 为 < = @ 周 。 本 品 可
治 疗 布 鲁 菌 病 ， 即 使 伴 有 关 节 炎 、 心 内 膜 炎 等 并 发 症 ， 也 很 有 疗 效 。 多 数 患 者 可 治 愈 ， 但
有 少 数 患 者 可 出 现 复 发 。 常 用 剂 量 ： 口 服 ， 每 次 < 片 ， 每 日 < = @ 次 ， 疗 程 为 @ = C 周 。
$
菌
·G><·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
痢 、 流 行 性 脑 脊 髓 膜 炎 、 急 性 中 耳 炎 、 急 性 上 颌 窦 炎 等 常 用 剂 量 ： 口 服 ， 每 次 ! 片 ， !"#。 严
重 感 染 ： 每 次 $ 片 ， !"#。 小 儿 用 量 酌 减 ， 疗 程 为 % & ’#。
【 不 良 反 应 】 参 见 磺 胺 甲 口 恶 唑 和 甲 氧 苄 啶 。
【 注 意 事 项 】 参 见 磺 胺 甲 口 恶 唑 和 甲 氧 苄 啶 。
甲 氧 苄 啶
()*+,-./0)*+
【 别 名 】 抗 菌 增 效 剂 ， 甲 氧 苄 氨 啶 啶 ， 三 甲 氧 普 林 ， (12， ()*+
0,3
【 化 学 名 称 】 % 4（ $， 5， % 4 三 甲 氧 苄 基 ） 4 !， 5 4 二 氨 基 嘧 啶
【 化 学 分 子 式 】 6
75
8
79
:
5
;
$
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： <=7
>
。 白 色 或 微 黄 白 色 结 晶 粉 末 ， 无 臭 、 味 极 苦 。 溶 解 度 ： 水 （ 7
?!%<<） ， 乙 醇 （ 7?$<<） ， 甲 醇 （ 7?9<） ， 氯 仿 （ 7?%%） ， 可 溶 于 稀 酸 中 。
【 药 理 作 用 】 本 品 的 抗 菌 谱 与 磺 胺 药 相 似 ， 其 抗 菌 作 用 较 磺 胺 药 强 ， 但 细 菌 对 本 品
易 产 生 耐 药 性 ， 故 临 床 很 少 单 独 应 用 。 本 品 与 磺 胺 药 或 庆 大 霉 素 、 四 环 素 、 多 粘 菌 素 等 多
种 抗 生 素 合 用 ， 抗 菌 作 用 显 著 增 强 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 后 ， 吸 收 迅 速 完 全 ， !. 后 血 药 浓 度 可 达 高 峰 ， 消 除 半 衰 期 为
7<.， 蛋 白 结 合 率 为 5<@。 体 内 分 布 广 ， 组 织 中 的 浓 度 一 般 比 血 中 浓 度 高 ， 肺 中 和 肾 中 浓
度 分 别 比 血 中 浓 度 高 7’ 倍 和 7< 倍 ， 痰 液 中 和 胆 汁 中 浓 度 分 别 比 血 中 浓 度 高 !=% 倍 和 !
倍 。 故 尤 其 适 用 于 治 疗 呼 吸 道 感 染 和 尿 路 感 染 。 在 脑 脊 液 中 浓 度 为 血 中 浓 度 的 %<@， 但
仍 在 抗 菌 浓 度 以 上 。 本 品 主 要 自 尿 中 排 泄 ， !5. 的 排 出 量 为 口 服 量 的 %<@ & A<@， 肾 功
能 减 退 时 ， 排 泄 减 慢 ， 故 在 肾 功 能 减 退 时 应 减 量 应 用 。 本 品 作 用 机 制 也 是 干 扰 叶 酸 的 代
谢 ， 但 其 作 用 环 节 是 通 过 抑 制 二 氢 叶 酸 的 还 原 酶 ， 使 二 氢 叶 酸 不 能 还 原 为 四 氢 叶 酸 。 因
而 ， 使 细 菌 不 能 合 成 核 酸 和 蛋 白 质 。 本 品 与 磺 胺 药 合 用 时 的 药 理 作 用 机 制 ， 可 参 见 B1CD
6;。 由 于 本 品 与 磺 胺 药 联 合 应 用 ， 除 使 抗 菌 作 用 大 幅 度 增 强 ， 同 时 耐 药 性 也 因 此 延 缓 或
减 少 。
【 临 床 应 用 】 常 与 磺 胺 及 其 他 抗 生 素 联 合 应 用 ， 单 独 应 用 较 少 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ， 每 次 <=7 & <=!
>
， <=! & <=5
>"#
。
【 不 良 反 应 】 应 用 本 品 的 少 数 患 者 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 缺 乏 、 腹 泻 等 胃 肠 反 应 。
如 大 剂 量 （ 每 日 用 量 超 过 <=%
>
） 或 长 期 应 用 时 ， 可 影 响 叶 酸 的 代 谢 和 利 用 ， 因 此 ， 可 发 生 再
生 障 碍 性 贫 血 、 中 性 粒 细 胞 减 少 、 急 性 粒 细 胞 缺 乏 和 急 性 血 小 板 减 少 。
【 注 意 事 项 】 大 剂 量 连 续 用 药 或 较 长 期 应 用 （ 超 过 7% & !<#） 时 ， 应 注 意 检 查 血 象 。
尤 其 对 老 年 患 者 、 类 风 湿 关 节 炎 患 者 或 营 养 较 差 的 患 者 ， 可 适 当 加 服 叶 酸 制 剂 。 已 应 用
或 同 时 应 用 噻 嗪 类 或 呋 塞 米 等 利 尿 剂 的 患 者 ， 更 易 出 现 血 小 板 减 少 。 早 产 儿 、 新 生 儿 、 早
期 孕 妇 、 应 避 免 应 用 。 严 重 肝 、 肾 功 能 损 害 的 患 者 ， 白 细 胞 减 少 症 ， 巨 幼 红 细 胞 性 贫 血 和
·97!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
血 小 板 减 少 症 患 者 禁 用 。 有 关 复 方 制 剂 ： 参 见 磺 胺 嘧 啶 ， 复 方 磺 胺 甲 恶 唑 。
柳 氮 磺 吡 啶
!"#$%&%#%’()*
【 别 名 】 水 杨 酰 偶 氮 磺 胺 吡 啶 ， !%#(+
,#%’-&"#$%.,/(0()*
， !1!2
【 化 学 名 称 】 3 4［ ［ 对 4（ 5 4 吡 啶 氨 磺 酰 基 ） 苯 基 ］ 偶 氮 ］ 水 杨 酸
【 化 学 分 子 式 】 6
78
9
7:
;
:
<
3
!
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： =>53
?
。 微 黄 色 微 细 结 晶 ， 无 臭 ， 几 不 溶 于 水 ， 微 溶 于 乙 醇 （ 7 @
5A==） ， 不 溶 于 氯 仿 、 乙 醚 ， 溶 于 氢 氧 化 碱 溶 液 中 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 水 杨 酸 与 磺 胺 吡 啶 的 偶 氮 化 合 物 。
【 体 内 过 程 】 口 服 后 ， 少 部 分 药 物 在 胃 和 上 部 肠 道 吸 收 ， 大 部 分 药 物 进 入 到 远 端 小
肠 和 结 肠 ， 由 于 肠 细 菌 的 作 用 分 解 为 磺 胺 吡 啶 和 3 4 氨 基 水 杨 酸 。 前 者 又 可 被 吸 收 ， 后 者
大 量 存 于 粪 便 中 ， 乙 酰 衍 生 物 由 尿 中 或 粪 便 中 排 出 。 本 品 的 作 用 原 理 目 前 尚 未 肯 定 ， 可
能 为 ：
!
目 前 较 普 遍 认 为 ， 磺 胺 吡 啶 仅 起 “ 载 体 ” 作 用 ， 3 4 氨 基 水 杨 酸 （ B*&%#%’()*） 为 本 品
有 效 成 分 ， 达 到 结 肠 ， 抑 制 前 列 腺 素 而 发 挥 治 疗 作 用 ， 也 认 为 能 抑 制 溃 疡 性 结 肠 炎 的 急 性
发 作 并 延 长 其 缓 解 期 限 。
"
本 品 有 抗 菌 、 抗 炎 和 免 疫 抑 制 作 用 ， 并 可 纠 正 病 变 结 肠 粘 膜
不 正 常 的 钠 和 水 流 出 。
#
本 品 对 结 缔 组 织 有 特 殊 亲 和 力 ， 在 肠 壁 结 缔 组 织 中 释 放 出 磺 胺
吡 啶 而 发 挥 治 疗 作 用 。
【 临 床 应 用 】 本 品 仅 用 于 治 疗 急 、 慢 性 溃 疡 性 结 肠 炎 及 节 段 性 肠 炎 。 长 期 服 用 ， 可
减 少 复 发 率 。
【 用 法 用 量 】 常 用 剂 量 ： 口 服 ， 每 日 5 C D
?
， 分 D C : 次 服 用 ， 如 无 胃 肠 道 反 应 和 过 敏
反 应 ， 可 逐 渐 增 量 至 每 日 : C E
?
， 分 : 次 服 用 ， 待 症 状 好 转 后 ， 可 逐 渐 减 量 至 每 日 7>3
?
， 分
D 次 服 用 ， 直 至 症 状 完 全 消 失 。 也 可 用 于 灌 肠 ， 每 日 5?， 加 生 理 盐 水 5= C 3=F#， 成 混 悬 液 ，
作 保 留 灌 肠 。
【 不 良 反 应 】 本 品 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 药 疹 、 发 热 、 关 节 痛 等 不 良 反 应 。 偶 见 粒 性 白
细 胞 减 少 症 和 急 性 溶 血 性 贫 血 （ 此 反 应 多 见 于 葡 萄 糖 4 E 4 磷 酸 脱 氢 酶 遗 传 性 缺 陷 者 ） 。
本 品 尚 可 影 响 精 子 活 动 而 致 男 性 不 育 。
【 注 意 事 项 】 服 药 期 间 应 检 查 血 象 ； 出 现 较 严 重 的 不 良 反 应 时 ， 应 及 时 停 药 ， 并 予 以
对 症 治 疗 ， 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
磺 胺 多 辛
!"#$%0-G()*
【 别 名 】 磺 胺 邻 二 甲 氧 嘧 啶 ， 周 效 磺 胺 ， !"#$%F*HI-G()*， !JB
【 化 学 名 称 】 : 4（ 对 氨 基 苯 磺 酰 胺 基 ） 4 3， E 4 二 甲 氧 基 嘧 啶
·A75·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
【 化 学 分 子 式 】 !
"#
$
"%
&
%
’
%
(
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 磺 胺 多 辛 )*+
,-
片 。 磺 胺 多 辛 注 射 液 （ 周 效 磺 胺 注 射 液 ） ： 每 支
)*#,-"./ 或 )*+,-./。 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 或 几 乎 无 臭 ， 味 微 苦 ， 遇 光 渐 变 色 。
略 溶 于 丙 酮 ， 微 溶 于 乙 醇 ， 几 乎 不 溶 于 水 ， 易 溶 于 稀 盐 酸 或 氢 氧 化 碱 溶 液 中 。
【 药 理 作 用 】 本 品 属 长 效 磺 胺 类 药 抗 菌 谱 与 磺 胺 嘧 啶 相 似 ， 但 抗 菌 作 用 较 弱 。 其 特
点 是 在 体 内 维 持 血 中 有 效 浓 度 时 间 极 长 ， 半 衰 期 为 "+)0， 可 以 每 12 服 用 " 次 。
【 临 床 应 用 】 临 床 主 要 用 于 轻 度 感 染 ， 如 皮 肤 及 软 组 织 感 染 ， 气 管 炎 及 肺 炎 ， 急 性 扁
桃 体 炎 ， 咽 喉 炎 、 鼻 炎 等 呼 吸 道 感 染 ， 以 及 急 性 菌 痢 、 尿 路 感 染 等 。 如 与 主 药 配 伍 ， 对 疟
疾 、 结 核 病 、 麻 风 病 等 也 有 效 。
【 用 法 用 量 】 口 服 一 次 感 染 ： 成 人 )*+ 3 "
,-
次 ， 每 % 3 12" 次 ， 首 剂 加 倍 。 小 儿 首 次
剂 量 为 4) 3 %).
,-5,
， 以 后 每 % 3 12" 次 ， 每 次 "+ 3 4).
,-5,
。 治 疗 疟 疾 口 服 ： )*+
,-2
， 分 #
次 服 用 ， 疗 程 # 3 42。 静 注 或 肌 注 首 剂 "
,
， 以 后 )*+
,-
次 ， 每 % 3 12 注 射 " 次 ， 静 脉 注 射 时
以 灭 菌 注 射 用 水 稀 释 成 +6的 溶 液 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 头 晕 、 头 痛 、 恶 心 、 药 疹 及 白 细 胞 减 少 等 。
【 注 意 事 项 】 对 肝 肾 功 能 减 退 和 磺 胺 类 药 物 过 敏 者 忌 用 。 不 宜 作 皮 下 与 鞘 内 注 射
用 。 注 射 液 仅 供 不 能 口 服 的 重 症 病 人 用 。
磺 胺 醋 酰 钠
(7/89:;<9.=2; (>2=7.
【 别 名 】 磺 胺 乙 酰 ， (?， (! @ &9
【 化 学 名 称 】 & @ 乙 酰 基 @ 对 氨 基 苯 磺 酰 胺
【 化 学 分 子 式 】 !
A
$
B
&
#
’
4
&9(
【 剂 型 、 性 状 】 滴 眼 液 ： 磺 胺 醋 酰 钠 眼 药 水 （ 斑 马 眼 药 水 ） "+6A./-支 。 白 色 微 小 结 晶
性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 见 光 色 渐 变 深 ， 潮 湿 空 气 中 吸 收 二 氧 化 碳 ， 溶 解 度 变 小 。 易 溶 于
水 ， 水 溶 液 近 中 性 ， 略 溶 于 乙 醇 ， 几 乎 不 溶 于 乙 醚 、 氯 仿 。
【 药 理 作 用 】 本 品 抗 菌 作 用 弱 ， 但 有 以 下 特 点 ： 水 溶 液 接 近 中 性 ， 对 粘 膜 刺 激 性 小 ，
适 用 于 眼 部 感 染 ； 水 中 溶 解 度 大 ， 可 配 制 高 浓 度 溶 液 （ 4)6） ， 供 局 部 抗 菌 用 ； 易 进 入 房 水
和 眼 组 织 中 。
【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 滴 眼 治 疗 沙 眼 、 结 膜 炎 、 角 膜 炎 。
【 用 法 用 量 】 严 重 感 染 用 "+6 3 4)6溶 液 滴 眼 ， " 3 # 滴 -次 ， 每 #0" 次 。 慢 性 感 染 可
用 同 样 剂 量 ， 4 3 %-2。
【 注 意 事 项 】 本 品 应 与 泼 尼 松 龙 （ 去 氢 氢 化 可 的 松 ） 混 合 使 用 。 对 磺 胺 药 过 敏 的 病
人 忌 用 。
·)##·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
磺 胺 米 隆
!"#$%&’$
【 别 名 】 氨 苄 磺 胺 ， 甲 磺 灭 脓 ， 甲 磺 米 隆 ， ()*#"+
,*-%
， ()*#".-*"+&’$
【 化 学 名 称 】
!
/ 氨 基 / 对 / 甲 苯 磺 酰 胺
【 化 学 分 子 式 】 0
1
2
34
5
6
7
6
(
【 剂 型 、 性 状 】 粉 剂 ： 溶 液 ： 89， 349； 乳 剂 或 软 膏 ； 89， 349。 其 醋 酸 盐 为 白 色 结 晶
性 粉 末 ， 味 苦 ， 易 溶 于 水 ， 略 溶 于 乙 醇 ， 349水 溶 液
:2 ; <=> ? <=@
； 盐 酸 盐 易 溶 于 水 ， 略 溶
于 乙 醇 ， 89水 溶 液
:2 ; 8
。
【 药 理 作 用 】 抗 菌 谱 广 ， 对 革 兰 阳 性 菌 及 阴 性 菌 ， 如 绿 脓 杆 菌 、 大 肠 杆 菌 、 破 伤 风 杆
菌 、 肺 炎 双 球 菌 、 链 球 菌 、 葡 萄 球 菌 等 均 有 抗 菌 作 用 。 尤 其 对 绿 脓 杆 菌 抗 菌 活 性 最 强 ， 且
不 受 脓 液 、 坏 死 组 织 的 影 响 ， 也 不 为 对 氨 基 苯 甲 酸 （ ABCB） 所 拮 抗 。
【 体 内 过 程 】 本 品 自 创 面 部 分 吸 收 ， 体 内 代 谢 为 无 抗 菌 活 性 物 质 。 自 尿 中 排 泄 。 代
谢 物 仍 保 留 其 抑 制 碳 酸 酐 酶 的 作 用 。 本 品 对 组 织 穿 透 力 强 ， 能 迅 速 渗 入 创 面 和 焦 痂 。
【 临 床 应 用 】 本 品 适 用 于 烧 伤 感 染 及 大 面 积 创 伤 的 绿 脓 杆 菌 感 染 ， 用 后 > ? <D， 即 可
将 绿 脓 杆 菌 杀 灭 。 应 用 后 还 可 使 皮 肤 移 植 物 的 存 留 期 延 长 。
【 用 法 用 量 】 用 药 方 法 ： 粉 剂 ， 可 直 接 撒 布 于 创 面 ， 但 一 次 外 用 量 不 宜 超 过 8
E
； 89 ?
349溶 液 ， 用 于 创 面 湿 敷 ， 每 日 换 药 3 ? 6 次 ； 89 ? 349乳 剂 ， 用 于 创 面 涂 布 ， 每 日 换 药 3
? 6 次 。 换 药 前 ， 先 将 前 一 次 涂 布 的 药 物 清 除 ， 并 清 除 坏 死 组 织 。 治 疗 换 药 可 直 到 具 备 植
皮 条 件 时 为 止 。
【 不 良 反 应 】 本 品 有 较 强 刺 激 性 ， 应 用 时 有 局 部 疼 痛 及 烧 灼 感 ， 偶 见 过 敏 反 应 。 因
本 品 及 其 代 谢 物 具 有 抑 制 碳 酸 酐 酶 的 作 用 ， 可 使 尿 液 呈 碱 性 ， 甚 至 产 生 代 谢 性 酸 中 毒 。
也 可 见 呼 吸 急 促 及 伴 有 呼 吸 性 碱 中 毒 的 过 度 呼 吸 。
【 注 意 事 项 】 应 用 本 品 时 ， 尤 其 较 大 创 面 ， 不 宜 选 用 盐 酸 盐 ， 因 其 可 能 引 起 酸 中 毒 ，
故 以 应 用 醋 酸 盐 为 宜 。
磺 胺 嘧 啶 银
()*#"’&"F&%$ (&*G$H
【 别 名 】 烧 伤 宁 ， (&*G"’$%$， (I / B
E
【 化 学 名 称 】 6 / 磺 胺 基 嘧 啶 银
【 化 学 分 子 式 】 0
34
2
J
BE5
>
7
6
(
【 剂 型 、 性 状 】 乳 膏 剂 、 软 膏 剂 ： 69。 白 色 粉 末 ， 不 溶 于 水 ， 遇 光 易 逐 渐 变 色 ， 遇 热 易
变 质 。
【 药 理 作 用 】 本 品 具 有 磺 胺 嘧 啶 和 银 盐 二 者 的 作 用 。 具 有 广 谱 抗 菌 活 性 ， 对 革 兰 阳
·366·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
性 菌 、 阴 性 菌 ， 酵 母 菌 及 其 他 真 菌 均 有 良 好 的 抗 菌 作 用 ， 尤 对 绿 脓 杆 菌 具 有 强 大 抑 制 作
用 ， 并 且 不 为 对 氨 基 苯 甲 酸 （ !"#"） 所 拮 抗 。 所 含 银 盐 具 有 收 敛 作 用 ， 促 使 创 面 干 燥 ， 结
痂 ， 早 期 愈 合 。
本 品 部 分 药 物 可 自 局 部 吸 收 ， 一 般 吸 收 量 低 于 给 药 量 的 $%$&， 磺 胺 嘧 啶 血 中 浓 度 约
可 达 $& ’ (&
!
)%*+
， 当 创 面 大 ， 用 药 量 多 时 ， 吸 收 量 增 加 ， 血 浓 度 可 更 高 。 本 品 中 银 的 吸 收
量 ， 一 般 不 超 过 其 含 量 的 $,。 本 品 对 坏 死 组 织 的 穿 透 力 较 差 。
【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 烧 烫 伤 的 创 面 感 染 ， 尤 其 是 绿 脓 杆 菌 感 染 。 但 有 报 告 认 为 ，
本 品 适 用 于 烧 伤 感 染 的 预 防 ， 对 已 发 生 的 感 染 疗 效 较 差 。
【 用 法 用 量 】 常 用 (,乳 膏 或 软 膏 涂 布 于 创 面 ， 或 以 上 述 制 剂 制 成 油 纱 布 ， 包 扎 于 创
面 。
【 不 良 反 应 】 用 药 时 局 部 有 一 时 性 疼 痛 ， 无 其 他 不 良 反 应 。
【 注 意 事 项 】 涂 药 后 ， 遇 光 渐 变 成 深 棕 色 。
磺 胺 嘧 啶 锌
-.+/01203245 6247
【 化 学 名 称 】 双 （ 8 9 ( 9 嘧 啶 基 9 : 9 氨 基 苯 磺 酰 胺 ） 锌 盐 二 水 合 物 。
【 化 学 分 子 式 】 ;
(&
<
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8
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(
64
【 剂 型 、 性 状 】 有 软 膏 、 散 剂 、 乳 膏 等 剂 型 。 本 品 为 白 色 或 类 白 色 的 结 晶 性 粉 末 ； 无
臭 、 无 味 ； 遇 光 或 热 易 变 质 。 本 品 在 水 、 乙 醇 、 氯 仿 或 乙 醚 中 不 溶 ， 在 稀 盐 酸 中 溶 ， 在 稀 硫
酸 中 微 溶 。
【 药 理 作 用 】 同 磺 胺 嘧 啶 银 。
【 临 床 应 用 】 用 于 烧 伤 。
【 用 法 用 量 】 视 烧 伤 面 积 和 程 度 而 定 。
【 不 良 反 应 】 同 磺 胺 类
【 注 意 事 项 】 对 磺 胺 类 药 过 敏 者 禁 用 。 如 用 量 过 大 ， 用 时 过 长 ， 注 意 肾 功 能 检 查 。
磺 胺 二 甲 嘧 啶
-.+/012*21245
【 别 名 】 "3?+*5@0324， -.+
AB2C
， -D
(
【 化 学 名 称 】 :， E 9 二 甲 基 9 ( 9 磺 氨 基 嘧 啶
【 化 学 分 子 式 】 ;
$(
<
$:
8
:
>
(
-
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： &FG
)
； 混 悬 液 ： $&,（ $&
)%$&&*+
） ； 注 射 液 （ 钠 盐 ） ： &F(
)%(*+
。 白
色 或 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 ， 遇 光 色 渐 变 深 。 几 乎 不 溶 于 水 和 乙 醚 ， 溶 于 乙 醇 ，
能 溶 于 沸 水 ， 易 溶 于 稀 盐 酸 、 强 碱 和 碳 酸 碱 溶 液 中 。
·(((·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 药 理 作 用 】 本 品 属 短 效 磺 胺 药 。 其 抗 菌 作 用 较 磺 胺 嘧 啶 弱 ， 临 床 疗 效 也 不 及 磺 胺
嘧 啶 。 由 于 本 品 及 其 乙 酰 化 物 易 溶 于 水 ， 故 血 尿 、 结 晶 尿 少 见 ， 其 他 毒 性 反 应 和 过 敏 反 应
亦 较 少 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 迅 速 ， 排 泄 较 快 ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 比 !" 高 ， 渗 入 脑 脊 液
浓 度 仍 高 ， 可 用 于 流 脑 ， 疗 效 不 及 !" 和 !#
$
。 %
$&’
()。
【 临 床 应 用 】 临 床 主 要 用 于 一 般 敏 感 细 菌 的 轻 度 感 染 。 对 流 脑 有 效 ， 但 不 如 !"。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 首 剂 ’
*
， 以 后 $ 次 $
*
， +
*&,
， 静 注 ： $ 次 -./ 0 $
*
。
【 不 良 反 应 】 与 磺 胺 类 药 同 ， 曾 出 现 斯 1 约 综 合 征 。
【 注 意 事 项 】 本 品 和 其 乙 酰 化 物 的 溶 解 度 均 高 ， 不 易 引 起 结 晶 尿 和 血 尿 ， 可 不 加 服
碳 酸 氢 钠 。 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 本 品 钠 盐 不 宜 鞘 内 注 射 和 皮 下 给 药 。
磺 胺 索 嘧 啶
!23456789,9:;
【 别 名 】 磺 胺 二 甲 异 嘧 啶 ， 磺 胺 异 嘧 啶 ， <9=7>9:， !2345967,98;?5@9:;， !#A
’
， !$#
’
【 化 学 名 称 】 ’， B 二 甲 基 1 + 1 磺 胺 基 1 嘧 啶
【 化 学 分 子 式 】 C
$’
D
$+
E
+
F
’
!
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： -.’/
*
； -./
*
。 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 见 光 易 变 色 。 微 溶 于 水 、 乙 醇 ，
溶 于 沸 水 ， 易 溶 于 盐 酸 和 强 碱 液 ， 极 微 溶 于 乙 醚 和 氯 仿 。
【 药 理 作 用 】 短 效 磺 胺 药 ， %
$&’
()， 效 力 低 于 !"， 高 于 !#
’
。 适 应 证 近 似 !"。 尿 中 排
泄 药 物 的 G-H为 游 离 态 。
【 临 床 应 用 】 临 床 适 用 于 溶 血 性 链 球 菌 、 脑 膜 炎 球 菌 与 葡 萄 球 菌 、 尿 路 感 染 等 。 因
其 在 尿 中 不 易 析 出 结 晶 ， 故 尤 适 用 泌 尿 系 统 感 染 的 治 疗 ， 但 疗 效 不 如 磺 胺 异 口 恶 唑 。
【 用 法 用 量 】 每 次 $
*
， +&,。
【 不 良 反 应 】 同 磺 胺 类 药 。
【 注 意 事 项 】 结 晶 尿 和 血 尿 少 见 ， 可 不 加 服 碳 酸 氢 钠 。 肾 功 能 不 全 者 禁 用 。 本 品 使
用 期 间 应 多 饮 水 ， 如 发 现 恶 心 、 呕 吐 、 发 热 、 皮 疹 等 反 应 时 ， 应 立 即 停 服 。
磺 胺 异 唑
!234542?5@73;
【 别 名 】 磺 胺 二 甲 口 恶 唑 ， 净 尿 磺 ， 菌 得 清 ， !2345@73;， I?7
*5:
， !JK
【 化 学 名 称 】 / 1 磺 胺 1 L， + 二 甲 基 异 口 恶 唑
【 化 学 分 子 式 】 C
$$
D
$L
E
L
F
L
!
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： -./
*
。 白 色 或 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 味 。 在 甲 醇 中 溶
解 ， 在 乙 醇 中 略 溶 ， 在 水 中 几 乎 不 溶 ， 亦 不 溶 于 氯 仿 ， 在 丙 酮 中 易 溶 、 易 溶 于 稀 盐 酸 或 氢 氧
·L’’·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
化 碱 溶 液 。
【 药 理 作 用 】 短 效 磺 胺 药 ， 乙 酰 化 率 高 ， 尿 中 不 易 出 现 结 晶 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 高 ， 但
渗 入 脑 脊 液 的 药 物 浓 度 仍 不 低 （ !"# $ %"#） 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 和 排 泄 均 快 ， &
’()
* $ +,。
【 临 床 应 用 】 用 于 尿 路 感 染 ， 亦 可 用 于 流 脑 、 菌 痢 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 首 剂 )
-
以 后 ’ 次 ’
-
， .
-(/
。
【 不 良 反 应 】 胃 肠 道 反 应 较 多 见 。
【 注 意 事 项 】 不 需 同 服 碳 酸 氢 钠 。 肝 、 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
磺 胺 间 甲 氧 嘧 啶
01234567658&,69:78
【 别 名 】 制 菌 磺 ， 长 效 磺 胺 ;， <4:58&67， 0==， <0 > !*
【 化 学 名 称 】 . > 磺 胺 基 > * > 甲 氧 基 嘧 啶
【 化 学 分 子 】 ;
’’
?
’)
@
.
A
!
0
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： "B%
-
。 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 几 乎 无 味 ， 遇 光 色 渐 变
暗 。 在 丙 酮 中 略 溶 ， 在 乙 醇 中 微 溶 ， 在 水 中 不 溶 ， 易 溶 于 稀 盐 酸 或 氢 氧 化 碱 溶 液 。
【 药 理 作 用 】 本 品 属 长 效 磺 胺 类 药 。 其 抗 菌 谱 和 磺 胺 嘧 啶 基 本 相 同 ， 但 抗 菌 作 用 和
对 动 物 感 染 的 保 护 效 能 均 较 其 他 磺 胺 药 （ 包 括 磺 胺 嘧 啶 在 内 ） 为 强 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 后 吸 收 良 好 ， 血 浆 药 物 浓 度 的 上 升 较 磺 胺 嘧 啶 为 快 ， 且 较 高 ，
维 持 时 间 亦 较 长 ， &
’()
!* $ .C,。 血 浆 蛋 白 结 合 率 比 0< 高 ， 比 0<= 低 。 其 乙 酰 化 率 低 ， 不
易 引 起 尿 结 晶 。
【 临 床 应 用 】 本 品 临 床 适 应 证 比 较 广 泛 ， 可 用 于 大 肠 杆 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 、 肺 炎 球 菌
引 起 的 感 染 ， 菌 痢 、 肠 炎 、 扁 桃 体 炎 、 尿 路 感 染 、 蜂 窝 织 炎 等 。
【 用 法 用 量 】 首 次 服 ’
-
以 后 ’(/ 服 "B%
-
。 儿 童 酌 情 减 量 。
【 不 良 反 应 】 偶 见 食 欲 不 振 、 恶 心 、 排 尿 不 畅 、 过 敏 性 皮 疹 、 中 性 粒 细 胞 减 少 等 。
【 注 意 事 项 】 同 一 般 磺 胺 药 。
磺 胺 对 甲 氧 嘧 啶
0123458&,69D/:4E:78
【 别 名 】 长 效 磺 胺 <， 消 炎 磺 ， 01
FG45:/
， H’ > &G49， 0=<
【 化 学 名 称 】 ) > 磺 胺 基 > % > 甲 氧 基 嘧 啶
【 化 学 分 子 式 】 ;
’’
?
’)
@
A
)
!
0
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： "B%
-
。 白 色 或 微 黄 色 结 晶 或 粉 末 、 无 臭 ， 味 微 苦 。 几 乎 不 溶 于
水 、 乙 醚 和 氯 仿 ， 略 溶 于 丙 酮 ， 微 溶 于 乙 醇 和 稀 盐 酸 ， 易 溶 于 强 碱 和 碳 酸 碱 溶 液 。
·.))·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 药 理 作 用 】 长 效 磺 胺 药 ， 对 !
"
和 !
#
菌 都 有 效 ， 对 化 脓 性 链 球 菌 、 肺 炎 双 球 菌 、 鼠
疫 杆 菌 、 伤 寒 杆 菌 、 沙 门 菌 、 和 肺 炎 杆 菌 均 有 良 好 抑 菌 作 用 。 对 尿 路 感 染 疗 效 显 著 ， 对 生
殖 、 呼 吸 系 及 皮 肤 感 染 亦 有 效 。
【 体 内 过 程 】 本 品 吸 收 快 ， 主 要 由 尿 排 出 ， 经 皮 肤 、 胆 汁 、 乳 汁 也 排 出 一 部 分 。 $
%&’
()*。
【 临 床 应 用 】 用 于 膀 胱 炎 、 前 列 腺 炎 、 尿 道 炎 、 阴 道 炎 肾 盂 肾 炎 、 喉 炎 、 支 气 管 炎 、 扁
桃 体 炎 、 鼻 炎 、 耳 炎 、 蜂 窝 织 炎 、 疖 等 。 与 +,- 合 用 ， 疗 效 可 增 强 。
【 用 法 用 量 】 首 剂 %
.
， 以 后 % 次 /01
.
， %&2。
【 不 良 反 应 】 偶 有 恶 心 及 轻 微 呕 吐 、 口 干 、 食 欲 减 退 。 亦 可 能 出 现 过 敏 性 皮 疹 、 嗜 酸
性 白 细 胞 增 多 。
【 注 意 事 项 】 肾 功 能 损 害 者 慎 用 。
磺 胺 林
345675898
【 别 名 】 吡 嗪 磺 ， 长 效 磺 胺 :， 磺 胺 甲 氧 吡 嗪 ， 34567;8$*<=
>?>@7AB98
， 3,-C
【 化 学 名 称 】 ’ " 磺 胺 " ( " 甲 氧 基 吡 嗪
【 化 学 分 子 式 】 D
%%
E
%’
F
G
H
(
3
【 剂 型 、 性 状 】 磺 胺 林 片 ： /0’1
.
。 混 悬 液 ： %//;
.&;5
。 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 或 结 晶 性
粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 几 乎 不 溶 于 水 ， 微 溶 于 乙 醇 、 丙 酮 、 乙 醚 、 溶 于 甲 醇 ， 极 易 溶 于 二 甲 基
甲 酰 胺 ， 易 溶 于 稀 酸 或 稀 碱 溶 液 。
【 药 理 作 用 】 本 品 属 长 效 磺 胺 类 药 。 抗 菌 作 用 与 磺 胺 嘧 啶 相 似 。
【 体 内 过 程 】 本 品 吸 收 快 ， 排 泄 慢 ， 作 用 持 久 ， 其 半 衰 期 为 I1*， 具 有 (2 长 效 作 用 。
主 要 特 点 为 血 清 蛋 白 结 合 率 较 低 （ ))J） ， 是 长 效 磺 胺 中 最 低 的 一 个 ， 血 中 游 离 型 的 浓 度
较 高 ， 故 在 体 内 能 发 挥 较 好 抗 菌 活 性 。
【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 呼 吸 道 感 染 、 肠 道 感 染 、 泌 尿 道 感 染 、 外 伤 及 术 后 感 染 、 化 脓
性 感 染 等 。 对 呼 吸 道 感 染 疗 效 尤 佳 。 与 +,- 合 用 ， 可 使 疗 效 明 显 增 加 ， 此 外 ， 对 控 制 恶
性 疟 和 间 日 疟 的 症 状 以 及 对 麻 风 病 亦 有 效 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 首 次 /01 K /0)1
.
， 以 后 /0’1
.&
次 ， %&2。 或 每 隔 ’ K (2 服 药 % 次 ，
/01 K %.&次 。 治 疗 疟 疾 口 服 首 剂 为 /01.， 以 后 ’&2， /0% K /0’.&次 ， 平 均 控 制 症 状 的 时 间
为 %0%L2， 与 氯 喹 相 比 控 制 症 状 较 快 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 较 少 ， 且 较 轻 微 。 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 部 不 适 等 。
【 注 意 事 项 】 对 磺 胺 过 敏 者 忌 用 ， 肾 功 能 减 退 者 慎 用 或 忌 用 。
·1’’·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
酚 磺 胺 噻 唑
!"#"$%&%’(%)$#"*$+,%-
【 别 名 】 羧 苯 甲 酰 磺 胺 噻 唑 ， 酚 磺 噻 唑 ， ."$%$+,%-， !/.
【 化 学 名 称 】 0 1［ 对 （ 邻 羧 基 苯 甲 酰 基 ） 1 苯 磺 酰 胺 ］ 噻 唑
【 化 学 分 子 式 】 2
34
5
36
7
6
89
/
0
【 剂 型 、 性 状 】 酞 磺 胺 片 :;9
<
。 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 微 溶 于 乙
醇 ， 极 微 溶 于 乙 醚 ， 不 溶 于 水 、 氯 仿 ， 易 溶 于 盐 酸 或 氢 氧 化 碱 溶 液 。
【 药 理 作 用 】 本 品 属 肠 道 难 吸 收 磺 胺 药 。 其 本 身 无 抗 菌 作 用 ， 必 须 在 肠 道 水 解 释 放
出 磺 胺 噻 唑 后 ， 方 能 发 挥 抗 菌 作 用 。
【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 细 菌 性 痢 疾 ， 肠 炎 、 溃 疡 性 结 肠 炎 ， 也 用 于 肠 部 手 术 前 准 备 ，
以 预 防 化 脓 性 合 并 症 。 由 于 抗 菌 作 用 比 琥 珀 酰 磺 胺 噻 唑 强 ， 用 量 小 ， 副 作 用 小 ， 而 疗 效 较
好 ， 故 常 用 于 肠 道 手 术 前 后 预 防 感 染 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 成 人 3
<=
次 ， >=?， 首 剂 加 倍 3;9 @ 0
<
。 小 儿 首 次 剂 量 为 A:B
<=C<
，
以 后 每 次 6: @ 9:B
<=C<
， >=?。 空 腹 服 用 。
【 不 良 反 应 】 因 口 服 后 极 少 吸 收 ， 故 一 般 不 良 反 应 少 。
【 注 意 事 项 】 同 一 般 磺 胺 。
磺 胺
/(%)$D*%$B*?-
【 别 名 】 氨 苯 磺 胺 ， 磺 胺 结 晶 ， 消 法 灭 定 ， 磺 酰 胺 ， /7
【 化 学 名 称 】 对 氨 基 苯 磺 酰 胺
【 化 学 分 子 式 】 2
A
5
E
7
0
8
0
/
【 剂 型 、 性 状 】 磺 胺 结 晶 （ 外 用 消 炎 粉 ） 。 消 炎 油 膏 ： 含 磺 胺 0:
<=
袋 。 白 色 结 晶 或 结
晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 初 苦 ， 后 微 甜 。 遇 光 色 渐 变 深 。 在 沸 水 中 极 易 溶 解 ， 在 丙 酮 中 易 溶 ， 溶
于 甘 油 ， 在 乙 醇 中 略 溶 ， 在 冷 水 中 微 溶 ， 不 溶 于 氯 仿 、 乙 醚 、 苯 、 石 油 醚 。 在 稀 盐 酸 或 氢 氧
化 碱 溶 液 中 均 能 溶 解 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 化 学 结 构 最 简 单 的 磺 胺 药 ， 因 只 起 抑 菌 作 用 故 疗 效 差 ， 且 毒 性
大 ， 故 已 不 作 为 内 服 用 ， 仅 作 撒 布 剂 或 软 膏 剂 外 用 以 防 治 创 作 感 染 ， 又 因 其 抗 菌 作 用 受 脓
液 和 细 胞 残 屑 的 影 响 ， 再 加 以 局 部 用 药 易 引 起 皮 肤 过 敏 反 应 ， 如 固 定 药 疹 ， 甚 或 出 现 致 命
的 剥 脱 性 皮 炎 ， 也 影 响 日 后 的 全 身 用 药 ， 故 其 外 用 剂 型 也 渐 遭 淘 汰 。
【 临 床 应 用 】 目 前 本 品 只 作 为 原 料 药 ， 供 合 成 其 他 磺 胺 药 的 中 间 体 。
【 用 法 用 量 】 外 用 时 将 患 处 洗 净 ， 均 匀 撒 布 本 品 后 予 以 包 扎 。
【 不 良 反 应 】 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 造 血 系 统 障 碍 以 及 过 敏 反 应 。
·A00·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 注 意 事 项 】 毒 性 较 大 。
第 二 节 喹 诺 酮 类 药 物
萘 啶 酸
!"#$%$&$’ (’$%
【 别 名 】 萘 啶 酮 酸 ， !)
*+",
【 化 学 名 称 】 - . 乙 基 . / . 甲 基 . 0 . 氧 代 . -， 0 . 二 氢 . -， 1 . 萘 啶 . 2 . 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 3
-4
5
-4
!
4
6
2
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 7849
*
， 789
*
。 本 品 为 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 乎 无 臭 ， 味 微 苦 。
不 溶 于 水 和 乙 醚 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 第 一 代 喹 诺 酮 类 药 物 。 对 革 兰 阳 性 细 菌 中 的 大 肠 杆 菌 、 变 形 杆
菌 、 克 雷 肠 杆 菌 、 产 气 杆 菌 、 沙 门 菌 和 痢 疾 杆 菌 等 有 抗 菌 活 性 ， 对 革 兰 阳 性 菌 和 绿 脓 杆 菌
无 效 ， 细 菌 对 其 易 产 生 耐 药 性 ， 组 织 中 浓 度 低 ， 故 目 前 很 少 使 用 。
【 临 床 应 用 】 用 于 敏 感 细 菌 引 起 的 慢 性 尿 路 感 染 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 次 789 : -
*
， 0;%， 连 服 - : 4 周 。
【 不 良 反 应 】
!
只 有 少 数 病 人 出 现 恶 心 、 呕 吐 和 腹 痛 。
"
偶 见 皮 疹 、 荨 麻 疹 等 过 敏
反 应 。
#
服 药 在 4 周 以 上 者 ， 应 作 肝 功 能 试 验 和 血 细 胞 计 数 。
$
中 枢 神 经 系 统 反 应 有 头
痛 、 头 晕 、 嗜 睡 等 。
【 注 意 事 项 】
!
孕 妇 ， 肝 、 肾 功 能 障 碍 以 及 有 中 枢 神 经 系 统 疾 患 和 癫 疒 间 患 者 慎 用 。
"
2 个 月 以 内 婴 儿 禁 用 。
#
呋 喃 妥 因 可 影 响 本 品 的 治 疗 效 果 ， 故 不 宜 同 时 服 用 。
吡 哌 酸
<$=),$%’ (’$%
【 别 名 】 哌 乙 酸 三 氮 萘 ，
=$=+",
， <<(
【 化 学 名 称 】 1 . 乙 基 . 9 . 氧 代 . 9， 1 . 二 氢 . 4，（ - . 哌 嗪 基 ） . 吡 啶 并 （ 4， 2 . %）
嘧 啶 . > . 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 3
-0
5
-/
!
9
6
2
【 剂 型 、 性 状 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： 497,
*
， 977,
*
。 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ， 略 有 吸
湿 性 。 在 水 中 微 溶 。 本 品 对 光 不 稳 定 ， 遇 光 逐 渐 变 成 黄 色 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 第 二 代 喹 诺 酮 类 药 物 。 对 大 肠 杆 菌 、 变 形 杆 菌 、 克 雷 伯 杆 菌 、 枸
·/44·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
橼 酸 杆 菌 、 沙 雷 杆 菌 、 痢 疾 杆 菌 有 抗 菌 作 用 ， 对 肠 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 、 金 黄 色 葡 萄 球 菌 需 高 浓
度 才 有 抗 菌 作 用 ， 对 肠 球 菌 无 效 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 ， !" 达 峰 浓 度 ， 约 为 !#$
!
%&’(
， 不 足 治 疗 浓 度 ， 但 尿 中 浓
度 可 达 到 血 中 浓 度 的 百 倍 以 上 。 体 内 分 布 广 ， 组 织 中 浓 度 高 于 血 中 浓 度 ， 尿 和 胆 汁 中 浓
度 最 高 。 )
*&!
约 为 +#+"。 肾 功 能 不 全 者 则 可 延 长 到 *,"。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 敏 感 革 兰 阴 性 杆 菌 和 萄 萄 球 菌 所 引 起 的 尿 路 感 染 、 肠 道 感
染 、 耳 道 感 染 。
【 用 法 用 量 】 成 人 ： 每 次 $--’
%
， !&.。 抗 金 葡 菌 感 染 需 口 服 + 次 ， *-. 为 一 疗 程 。 小
儿 口 服 一 日 量 为 *$’
%&/%
， 分 ! 次 服 用 。
【 不 良 反 应 】 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 头 痛 、 头 晕 等 ， 也 可 引 起 皮 疹 、 瘙 痒 及 白 细 胞 减 少 。
【 注 意 事 项 】
"
影 响 软 骨 发 育 ， 婴 幼 儿 慎 用 。
#
与 庆 大 霉 素 、 羧 苄 西 林 等 可 有 协 同
作 用 。
诺 氟 沙 星
01234156748
【 别 名 】 氟 哌 酸 ， 09:;， <151548
【 化 学 名 称 】 * = 乙 基 = , = 氟 = > = 氧 代 = *， > = 二 氢 = ? =（ * = 哌 嗪 基 ） = 喹 啉 = +
= 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 @
*,
A
*B
90
+
C
+
【 剂 型 、 性 状 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： *--’
%
。 输 液 ： !--’
%&*--’(
。 滴 眼 液 ： !>’
%&B’(
。 淡 黄
色 结 晶 性 粉 末 ， 几 乎 无 臭 ， 味 微 苦 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 第 三 代 喹 诺 酮 类 药 物 。 对 革 兰 阴 性 菌 如 ： 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 克 雷
伯 杆 菌 、 奇 异 变 形 杆 菌 、 产 气 杆 菌 、 沙 门 菌 、 沙 雷 菌 、 淋 球 菌 等 有 强 杀 菌 作 用 ， 对 革 兰 阴 性
球 菌 的 抗 菌 力 仅 为 革 兰 阴 性 杆 菌 的 *&$-， 但 强 于 庆 大 霉 素 。 对 厌 氧 杆 菌 、 结 核 杆 菌 、 衣 原
体 抗 菌 力 较 差 ， 对 绿 脓 杆 菌 的 活 性 明 显 超 过 吡 哌 酸 、 妥 布 霉 素 。 用 本 品 治 疗 耐 药 菌 所 致
伤 寒 获 满 意 疗 效 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 ， 空 腹 比 饭 后 服 用 的 血 药 浓 度 高 ! D + 倍 ， 组 织 中 浓 度 均
高 于 血 中 浓 度 ， 并 可 渗 入 到 各 种 渗 出 液 中 ， 但 在 脑 组 织 和 骨 组 织 中 浓 度 较 低 。 成 人 口 服
!--’% 或 >--’% 后 @
’65
为 *’
%&:
和 !#!’
%&:
， )
*&!
为 + D >"。 在 体 内 几 乎 不 被 代 谢 ， 绝 大
部 分 血 尿 排 出 ， 尿 中 浓 度 高 ， 总 清 除 率 在 氟 喹 诺 酮 类 中 最 高 ， 为 $*#,（ :&"） 。
【 临 床 应 用 】 对 本 品 敏 感 的 细 菌 所 致 感 染 均 有 效 ， 其 中 泌 尿 道 、 肠 道 、 呼 吸 道 和 妇
科 、 外 科 、 皮 肤 科 、 五 官 科 等 感 染 获 较 满 意 的 疗 效 。 对 急 性 痢 疾 治 疗 迅 速 、 可 靠 ， 治 愈 率 为
EBF。
【 用 法 用 量 】 成 人 常 用 量 >-- D B--’
%&.
， 分 ! 次 或 + 次 服 用 。 伤 寒 或 其 他 沙 门 菌 感
·B!!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
染 用 !"" # $%""&
’()
， 分 * 次 服 ， 疗 程 为 + # !)； 对 慢 性 泌 尿 道 感 染 一 般 需 用 药 , 周 ， 再 减
量 为 ,""&
’()
， 睡 前 服 ， 持 续 数 日 。 注 射 剂 用 于 严 重 病 例 及 不 能 口 服 者 ， 用 量 每 次 ,"" #
*""&’， 每 $,- 一 次 ， 将 一 次 量 加 入 输 液 中 滴 注 $-。
【 不 良 反 应 】
!
轻 度 上 腹 部 不 适 ， 不 须 停 药 ， 可 自 行 消 失 。
"
极 少 数 可 引 起 转 氨 酶
升 高 ， 停 药 后 可 恢 复 正 常 。
#
一 般 不 用 于 幼 儿 。
$
偶 见 轻 度 周 围 神 经 刺 激 症 状 ， 可 加 服
维 生 素 .
$
和 维 生 素 .
$,
。
【 注 意 事 项 】 对 氟 喹 诺 酮 类 有 过 敏 史 者 禁 用 ； 孕 妇 、 严 重 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。
培 氟 沙 星
/012345678
【 别 名 】 甲 氟 哌 酸 ， 培 氟 哌 酸 ， /9:;， /01256780
【 化 学 名 称 】 $ < 乙 基 < % < 氟 < * < 氧 代 < $， * < 二 氢 < = <（ * < 甲 基 < $ < 哌 嗪 ） 喹
啉 < + < 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 >
$=
?
,"
9@
+
A
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： ,""&
’
。 白 色 或 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 乎 无 臭 ， 味 微 苦 ， 在 水 中
易 溶 ， 乙 醇 中 微 溶 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 第 三 代 喹 诺 酮 类 抗 菌 药 。 是 诺 氟 沙 星 @ < 甲 基 衍 生 物 。 抗 菌
与 诺 氟 沙 星 相 近 ， 强 于 萘 啶 酸 、 吡 哌 酸 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， 口 服 本 品 *""&
’
， ,"&78 后 B"C可 被 吸 收 。 其 绝 对 生
物 利 用 度 最 高 （ B"C # $""C） ， >
&54
为 *&
’(:
， D
$(,
最 长 ， 为 $" # $,-， 组 织 中 分 布 较 广 ， 心 肌
中 浓 度 比 血 清 中 浓 度 高 + # * 倍 ， 可 通 过 炎 症 脑 膜 进 入 脑 脊 液 ， 可 用 于 化 脓 性 脑 膜 炎 的 治
疗 ， 也 可 进 入 骨 组 织 中 。 在 体 内 持 续 维 持 高 浓 度 ， 代 谢 情 况 欠 佳 （ 肾 清 除 率 仅 $+&2(&78） ，
其 毒 副 作 用 较 大 ， 使 临 床 应 用 受 到 限 制 。
【 临 床 应 用 】 本 品 主 要 用 于 敏 感 的 革 兰 阴 性 菌 及 葡 萄 球 菌 所 致 的 严 重 感 染 如 ： 败 血
症 、 心 内 膜 炎 、 化 脓 性 脑 膜 炎 、 泌 尿 道 感 染 、 肠 道 感 染 、 胆 道 感 染 、 骨 髓 炎 、 呼 吸 道 及 皮 肤 感
染 、 麻 风 病 。
【 用 法 用 量 】 口 服 成 人 !""&
’()
， 分 , 次 服 用 ， 第 一 次 可 顿 服 !""&
’
。
【 不 良 反 应 】 胃 肠 道 障 碍 ， 轻 度 中 枢 神 经 系 统 障 碍 及 肌 肉 (关 节 症 状 ， 光 过 敏 型 或 红
斑 型 皮 肤 反 应 。
【 注 意 事 项 】
!
避 免 同 时 服 用 茶 碱 类 ， 含 镁 或 氢 氧 化 铝 抗 酸 剂 。
"
孕 妇 、 哺 乳 期 妇
女 慎 用 。
#
有 中 枢 神 经 系 统 疾 患 者 慎 用 。
$
有 严 重 肝 功 能 损 害 者 剂 量 宜 酌 减 。 与 氟 哌
酸 相 同 ， 婴 儿 禁 用 。
·B,,·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
依 诺 沙 星
!"#$%&’"
【 别 名 】 氟 啶 酸 ， ()*+%,-， .
/,%+’0
， !12
【 化 学 名 称 】 3 4 乙 基 4 5 4 氟 4 6 氧 代 4 3， 6 4 二 氢 4 7 4（ 3 4 哌 嗪 基 ） 4 3， 8 4 萘 啶
4 9 4 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 :
3;
<
37
(1
6
=
9
【 剂 型 、 性 状 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： >?3
@
， >?A
@
。 本 品 为 类 白 色 或 微 黄 色 结 晶 性 粉 末 。 无
臭 ， 味 苦 。 几 乎 不 溶 于 水 。
【 药 理 作 用 】 本 品 对 萄 萄 球 菌 、 链 球 菌 、 志 贺 杆 菌 、 克 雷 伯 杆 菌 、 大 肠 杆 菌 、 变 形 杆
菌 、 流 感 杆 菌 、 不 动 杆 菌 、 淋 球 菌 、 弯 曲 杆 菌 均 有 良 好 抗 菌 作 用 。 由 于 本 品 对 传 递 耐 药 质
粒 有 很 强 的 抑 制 作 用 ， 因 而 对 沙 雷 菌 、 枸 橼 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 等 耐 药 性 强 的 病 原 菌 亦 有 良 好
的 抗 菌 活 性 。 本 品 与 氟 派 酸 比 较 其 体 内 活 性 强 A B C 倍 ， 是 目 前 氟 喹 诺 酮 类 药 物 中 口 服
吸 收 较 好 者 ， 不 受 进 食 影 响 ， 是 口 服 给 药 与 静 脉 给 药 都 具 有 同 等 生 物 活 性 的 化 合 物 。
【 体 内 过 程 】 成 人 单 次 口 服 6>>+
@
， 3D 后 :
+%$
为 >?>3 B 9?>6+
@EF
在 肺 、 前 列 腺 与 痰
中 药 物 浓 度 大 大 高 于 血 药 浓 度 ， G
3EA
为 9?; B 5D， 5>H B 7>H以 原 形 由 尿 中 排 泄 。
【 临 床 应 用 】
!
急 、 慢 性 尿 路 感 染 ： 膀 胱 炎 、 尿 道 炎 、 前 列 腺 炎 。
"
急 、 慢 性 支 气 管
炎 ， 支 气 管 扩 张 继 发 感 染 ， 弥 漫 性 泛 细 支 气 管 炎 ， 肺 炎 ， 肺 脓 肿 等 呼 吸 系 统 感 染 。
#
细 菌
性 痢 疾 ， 肠 炎 ， 伤 寒 ， 胆 囊 炎 ， 胆 管 炎 等 消 化 道 感 染 。 另 外 对 阿 米 巴 痢 疾 也 有 较 理 想 的 疗
效
$
毛 囊 炎 、 疖 、 痈 、 脓 疱 病 、 丹 毒 、 蜂 窝 炎 、 淋 巴 管 炎 、 甲 沟 炎 、 皮 肤 脓 肿 等 皮 肤 及 软 组 织
感 染 。
%
眼 科 感 染 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 次 >?A B >?6
@
， AE0， 疗 程 9 B 360， 根 据 病 情 用 量 和 疗 程 可
增 、 减 。 单 纯 性 尿 路 感 染 ， 每 次 >?A
@
， AE0， 疗 程 为 90。 复 杂 性 尿 路 感 染 ， 每 次 >?6
@
， AE0， 疗
程 为 ; B 70。 淋 菌 性 尿 路 感 染 ， 单 剂 量 >?8
@
， 顿 服 或 一 日 内 分 A 次 服 。 肠 道 感 染 ， 每 次
>?A B >?6@， AE0， 疗 程 为 9 B ;0。 呼 吸 道 感 染 ， 每 次 >?6@， AE0， 疗 程 为 ; B 70。 伤 寒 ， 每 次
>?6@， AE0， 疗 程 为 3> B 360。
【 不 良 反 应 】 偶 见 发 生 一 过 性 血 清 转 氨 酶 、 尿 素 氮 或 白 细 胞 数 降 低 。 不 良 反 应 发 生
率 为 6H B 8H， 轻 微 ， 不 影 响 治 疗 的 进 行 。
【 注 意 事 项 】
!
本 品 不 宜 与 茶 碱 类 、 咖 啡 因 或 口 服 抗 凝 药 （ 华 法 林 ） 同 服 ， 必 须 同 服
时 ， 应 减 不 后 者 剂 量 ， 以 防 毒 性 反 应 产 生 。
"
抗 酸 药 影 响 其 吸 收 。
#
肾 功 能 减 退 者 ， 应 酌
减 本 品 用 量 。
$
小 儿 、 孕 妇 、 哺 乳 妇 女 不 宜 服 用 。 对 本 品 或 其 他 喹 诺 酮 类 药 物 过 敏 者 禁
用 。
·>9A·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
氧 氟 沙 星
!"#$%&’()
【 别 名 】 氟 嗪 酸 ， 奥 氟 哌 酸 ， 奥 复 星 ， 泰 利 必 妥 ， !*+,， -&.(/(0， !"#$’12
【 化 学 名 称 】 （ 士 ） 3 4 3 氟 3 5， 6 3 二 氢 3 6 3 甲 基 3 78 3（ 9 甲 基 3 7 3 哌 嗪 基 ） 3 :
3 氧 3 :; 3 吡 啶 并 ［ 7， 5， 6 3 01］［ 7， 9］ 苯 并 恶 嗪 3 < 3 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 =
7>
;
58
*?
6
!
9
【 剂 型 、 性 状 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： 8@7
A
。 滴 耳 剂 ： 6B
ACB#
。 注 射 剂 ： 988B
AC78B#
（ 用 前 稀
释 ） 。 输 液 ： 988B
AC788B#
。 本 品 为 类 白 色 至 淡 黄 色 的 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ， 难
溶 于 水 ， 光 照 下 逐 渐 着 色 。
【 药 理 作 用 】 本 品 是 通 过 抑 制 细 菌 原 核 细 胞 D?E 旋 转 酶 和 D?E 复 制 而 发 挥 作 用 。
对 革 兰 阳 性 菌 、 阴 性 菌 群 显 示 广 谱 抗 菌 作 用 ， 对 葡 萄 球 菌 、 溶 血 链 球 菌 、 肠 球 菌 属 、 肺 炎 球
菌 、 淋 球 菌 、 大 肠 杆 菌 、 枸 橼 杆 菌 、 志 贺 菌 属 、 肺 炎 杆 菌 、 肠 球 菌 属 、 沙 门 菌 属 、 变 形 杆 菌 属 、
绿 脓 杆 菌 、 产 气 杆 菌 、 阴 沟 杆 菌 等 有 良 好 的 抗 菌 活 性 ， 对 部 分 厌 氧 菌 、 军 团 病 菌 属 、 支 原 体
也 有 较 好 的 抗 菌 作 用 。 其 抗 菌 活 性 高 于 诺 氟 沙 星 、 培 氟 沙 星 、 依 诺 沙 星 。 对 革 兰 阳 性 菌
有 良 好 的 抗 生 素 后 效 应 （ FEG） 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 完 全 、 迅 速 ， 血 药 浓 度 高 于 其 他 常 用 氟 喹 诺 酮 类 药 物 。
口 服 988B
A
， -
B&%
为 5 H 6I， 2
7C5
为 J H :I， =
B&%
为 J H <B
AC+
， 给 药 后 9>I 内 有 48K自 尿 中 以
药 物 原 形 排 出 ， 为 氟 喹 诺 酮 类 药 物 之 首 。 组 织 中 均 可 达 到 有 效 的 治 疗 浓 度 ， 痰 液 中 、 胆 汁
中 浓 度 较 高 。
【 临 床 应 用 】
!
急 、 慢 性 支 气 管 炎 ， 肺 炎 ， 咽 喉 炎 ， 扁 桃 体 炎 ， 慢 性 呼 吸 道 的 感 染 ， 肺
结 核 ， 有 效 率 为 >8K以 上 。
"
淋 菌 性 及 非 淋 菌 性 尿 道 炎 、 膀 胱 炎 、 肾 盂 肾 炎 、 前 列 腺 炎 、 附
睾 炎 、 盆 腔 炎 等 泌 尿 系 统 感 染 ， 总 有 效 率 为 4JK。
#
淋 病 疗 效 显 著 。
$
细 菌 性 痢 疾 、 肠
炎 、 伤 寒 等 消 化 道 感 染 ， 其 中 对 伤 寒 治 愈 率 为 788K。
%
中 耳 炎 、 鼻 窦 炎 。
&
软 组 织 及 皮
肤 感 染 、 疖 肿 。
’
妇 科 感 染 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 次 588 H 688B
A
， 5C0 或 遵 医 嘱 。 抗 结 核 用 量 每 日 688B
A
，
顿 服 。 控 制 伤 寒 反 复 感 染 ： 每 日 J8B
A
， 连 用 6 H < 个 月 。 滴 耳 剂 ： 成 人 ， 5C0， 一 次 < H 78
滴 ， 点 耳 ， 点 耳 后 耳 浴 约 78B()， 另 外 可 根 据 症 状 适 当 增 减 次 数 。 输 注 给 药 ： 每 次 988B
A
以 适 量 输 液 稀 释 ， 每 75I 一 次 ， 滴 注 7I。
【 不 良 反 应 】
!
胃 肠 道 反 应 ： 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 腹 部 不 适 或 腹 痛 、 腹 泻 等 。
"
神 经 系
统 反 应 ： 头 痛 、 头 晕 、 失 眠 等 。
#
变 态 反 应 ： 皮 疹 、 瘙 痒 等 。 一 般 病 人 均 可 耐 受 ， 停 药 后 即
可 消 失 ， 不 良 反 应 发 生 率 为 9K左 右 。
【 注 意 事 项 】
!
重 度 肾 功 能 损 害 者 ， 严 重 血 管 硬 化 者 慎 用 。
"
利 福 平 （ L?E 合 成 抑
制 药 ） 、 氯 霉 素 （ 蛋 白 质 合 成 抑 制 药 ） 可 部 分 抵 消 氧 氟 沙 星 的 作 用 。
#
对 喹 诺 酮 类 药 物 有
·765·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
过 敏 者 忌 用 。
!
孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 、 幼 儿 禁 用 。
左 氧 氟 沙 星
!"#$%&$’()*+
【 别 名 】 可 乐 必 妥 ， ,-(#*.， !/01
【 化 学 名 称 】 2（ 3 ） 3 氧 氟 沙 星
【 化 学 分 子 式 】 ,
45
6
78
09
:
;
<
· 4=76
7
;
【 剂 型 、 性 状 】 本 品 为 淡 黄 色 至 黄 白 色 的 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 、 味 苦 。 在 冰 醋 酸
或 氯 仿 中 易 溶 ， 在 水 、 甲 醇 中 稍 难 溶 ， 在 乙 醇 中 难 溶 ， 在 乙 醚 中 几 乎 不 溶 。
【 药 理 作 用 】 左 氧 氟 沙 星 为 一 种 对 包 括 厌 氧 菌 在 内 的 革 兰 阳 性 菌 和 革 兰 阴 性 菌 的
广 谱 抗 菌 剂 。 左 氧 氟 沙 星 对 下 述 菌 呈 现 很 强 的 抗 菌 活 性 ， 如 葡 萄 球 菌 属 、 肺 炎 球 菌 、 化 脓
性 链 球 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 、 肠 球 菌 属 、 大 肠 杆 菌 、 克 雷 伯 杆 菌 属 、 沙 雷 杆 菌 、 不 动 杆 菌 属 、 变
形 杆 菌 和 其 他 葡 萄 糖 非 发 酵 革 兰 阴 性 杆 菌 、 绿 脓 杆 菌 、 流 感 嗜 血 杆 菌 、 淋 球 菌 。 左 氧 氟 沙
星 对 沙 眼 衣 原 体 也 呈 现 抗 菌 活 性 。 对 小 白 鼠 实 验 性 感 染 症 左 氧 氟 沙 星 也 显 示 了 良 好 的
保 护 和 治 疗 作 用 。 左 氧 氟 沙 星 的 主 要 作 用 机 制 在 于 抑 制 >9? 旋 转 酶 ， 其 作 用 强 度 是 氧
氟 沙 星 的 7 倍 ， 最 小 抑 菌 浓 度 （ @A,） 和 最 小 杀 菌 浓 度 （ @B,） 之 间 没 有 多 大 差 别 ， 显 然 左
氧 氟 沙 星 的 作 用 是 杀 菌 性 的 。 当 观 察 细 菌 形 态 时 ， 可 见 在 @A, 附 近 浓 度 下 细 菌 溶 解 。
【 体 内 过 程 】 健 康 成 人 单 次 口 服 给 药 后 ， 血 清 中 浓 度 呈 剂 量 依 赖 性 上 升 。 当 以 左 氧
氟 沙 星 C8D
E
、 488D
E
、 和 788D
E
的 剂 量 饭 后 口 服 时 ， 用 药 后 8FG H 7F<I 即 达 到 最 大 血 清
中 水 平 （ 分 别 为 8FJ、 4F7、 78
"
E=D&
） 。 各 剂 量 的 生 物 学 半 衰 期 分 别 为 <F:、 <F8 和 JF8I。 当
在 禁 食 情 况 下 口 服 左 氧 氟 沙 星 488D
E
时 ， 用 药 后 8F5I 即 可 达 到 4<
"
E=D&
的 最 大 血 清 中
水 平 。
【 临 床 应 用 】 临 床 用 于 毛 囊 炎 、 疖 、 疖 肿 症 、 痈 、 传 染 性 脓 疮 病 、 丹 毒 、 峰 窝 组 织 炎 、 淋
巴 管 （ 结 ） 炎 、 化 脓 性 甲 周 炎 （ 包 括 瘭 疽 ） 、 皮 下 脓 肿 、 汗 腺 炎 、 感 染 性 粉 瘤 、 乳 腺 炎 、 肛 门 周
围 脓 肿 、 外 伤 、 烫 伤 、 手 术 伤 口 等 （ 表 面 性 ） 继 发 性 感 染 、 咽 喉 炎 、 急 性 支 气 管 炎 、 扁 桃 体 炎 、
慢 性 支 气 管 炎 、 肾 盂 肾 炎 、 膀 胱 炎 、 前 列 腺 炎 、 附 睾 炎 、 淋 球 菌 性 尿 道 炎 、 胆 囊 炎 、 子 宫 颈 炎
等 。
【 用 法 用 量 】 一 般 成 人 每 次 口 服 左 旋 氧 氟 沙 星 488D
E
。 每 日 7 H : 次 服 用 。 根 据 感
染 症 的 种 类 及 症 状 可 适 当 增 减 。 如 重 症 或 认 为 疗 效 不 佳 的 病 例 ， 应 每 次 口 服 左 旋 氧 氟 沙
星 788D
E
， :=K 服 用 。
【 不 良 反 应 】 偶 有 红 斑 、 恶 寒 、 呼 吸 困 难 、 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 缺 乏 、 倦 怠 感 、 瘙 痒 、 发 热 、
咽 喉 痛 、 咳 嗽 、 嗜 中 性 粒 细 胞 增 多 、 腹 痛 、 频 敏 性 腹 泻 等 不 良 反 应 。
【 注 意 事 项 】 对 本 剂 的 成 分 以 及 氧 氟 沙 星 有 过 敏 史 者 禁 用 ， 妊 娠 或 可 能 妊 娠 的 妇 女
禁 用 ， 对 喹 诺 酮 类 抗 菌 剂 有 过 敏 史 者 慎 用 ， 高 度 肾 功 能 障 碍 患 者 慎 用 。
·7:7·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
芦 氟 沙 星
!"#$%&’()*
【 别 名 】 卡 力 ， +’,)， -%*%.
【 化 学 名 称 】 / 0 氟 0 1， 2 0 二 氢 0 34 0（ 5 0 甲 基 0 3 0 哌 嗪 0 6 0 氧 代 0 67 0 吡 啶
并 ）［ 3， 1， 2 0 89］ 0 3， 5 0 苯 并 噻 嗪 0 : 0 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 ;
36
7
3<
=>
2
?
2
@
【 剂 型 、 性 状 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： 3A4B
C
， 144B
C
。 在 乙 醇 中 结 晶 。
【 药 理 作 用 】 本 品 的 结 构 与 氧 氟 沙 星 相 似 ， 对 革 兰 阳 性 菌 和 阴 性 菌 ， 尤 其 对 肠 杆 菌
有 显 著 的 抗 菌 活 性 ， 绿 脓 杆 菌 、 D 族 链 球 菌 和 多 数 厌 氧 菌 对 本 品 耐 药 。 本 品 的 -E;
/4
（ B
CF
B$） ； 金 黄 色 葡 萄 球 菌 4GA； 大 肠 杆 菌 、 沙 雷 菌 、 沙 门 杆 菌 、 克 雷 伯 杆 菌 、 柠 檬 酸 杆 菌 和 吲 哚
阴 性 菌 为 4GA H 1。 本 品 的 特 点 是 对 细 菌 性 前 列 腺 炎 有 很 高 的 疗 效 ， 耐 受 性 好 。
【 体 内 过 程 】 芦 氟 沙 星 口 服 时 能 很 好 地 吸 收 ， 并 能 很 快 在 血 浆 及 组 织 内 达 到 很 高 的
浓 度 ， 在 人 类 单 次 口 服 544B
C
后 ， 于 2 H 5I 达 到 约 5
!
CFB$
的 峰 值 。 芦 氟 沙 星 能 很 好 地 扩
散 到 组 织 内 ， 其 浓 度 比 血 浆 浓 度 高 1 H 2 倍 。 在 健 康 者 或 病 人 中 ， 芦 氟 沙 星 的 血 浆 蛋 白 结
合 率 约 为 :4J， 血 浆 半 衰 期 约 2AI。 芦 氟 沙 星 通 过 肾 脏 （ 5AJ H A4J） 及 消 化 道 （ 14J） 途
径 排 出 。 在 肝 内 的 代 谢 很 低 ， 主 要 的 活 性 代 谢 物 是 脱 甲 基 的 衍 生 物 。 芦 氟 沙 星 在 尿 内 的
持 续 高 浓 度 加 上 半 衰 期 长 保 证 了 在 尿 道 内 61I 的 抗 菌 作 用 。 在 一 个 疗 程 结 束 的 15I 后 ，
尿 内 的 浓 度 仍 维 持 在 64
!
CFB$
的 水 平 。 芦 氟 沙 星 的 肾 脏 清 除 率 为 14B$FB)*。
【 临 床 应 用 】 用 于 治 疗 由 敏 感 菌 引 起 的 下 呼 吸 道 及 尿 道 感 染 。
【 用 法 用 量 】 第 一 天 单 次 服 用 544B
C
， 以 后 每 天 144B
C
。 疗 程 可 根 据 感 染 的 严 重 程
度 、 病 情 及 细 菌 在 体 内 的 情 况 而 加 以 调 节 。 一 般 来 说 ， A H 348 是 足 够 的 。 鉴 于 半 衰 期 长
的 特 点 ， 停 药 后 抗 菌 作 用 仍 能 持 续 1 H 28。 因 此 ， 在 病 人 已 退 热 或 症 状 消 失 后 ， 毋 需 继 续
服 药 。 在 治 疗 无 并 发 症 的 膀 胱 炎 时 ， 用 544B
C
（ 二 片 卡 力 ） 一 次 性 服 用 就 足 够 了 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 有 ： 上 腹 痛 、 恶 心 、 胃 灼 热 感 、 消 化 不 良 、 腹 泻 及 呕 吐 、 头 痛 、 神
经 过 敏 、 焦 虑 、 头 晕 、 睡 眠 障 碍 、 震 颤 及 疲 劳 等 。 过 敏 反 应 有 ： 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 红 斑 及 瘙 痒
等 。
【 注 意 事 项 】 对 本 药 或 氟 喹 诺 酮 类 药 物 有 过 敏 史 的 病 患 者 禁 用 。 不 应 用 于 癫 疒 间 或
有 抽 搐 病 史 的 患 者 。 不 应 用 于 妊 娠 、 哺 乳 妇 女 及 骨 骼 发 育 尚 未 完 全 的 小 儿 或 年 轻 病 人 。
环 丙 沙 星
;)K,%#$%&’()*
【 别 名 】 环 丙 氟 哌 酸 ， 希 普 欣 ， ;)
K,%
【 化 学 名 称 】 3 0 环 丙 基 0 : 0 氟 0 3， 5 0 二 氢 0 5 0 氧 0 6 0（ 3 0 哌 嗪 基 ） 0 喹 啉 0 2
·221·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
! 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 "
#$
%
#&
’(
)
*
)
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： +,-
.
、 +,-/
.
； 针 剂 ： -++0
.1#++02
。 本 品 为 白 色 或 类 白 色 结 晶 性
粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ， 对 湿 、 热 、 光 稳 定 ， 溶 于 水 ， 其 盐 酸 盐 化 合 物 供 口 服 ， 乳 酸 盐 供 静 脉 用 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 第 三 代 喹 诺 酮 类 药 物 ， 抗 菌 活 性 强 ， 为 此 类 药 物 之 首 。 对 革 兰
阳 性 菌 和 革 兰 阴 性 菌 均 有 抗 菌 作 用 ， 尤 其 是 肠 杆 菌 科 细 菌 ， 如 大 肠 杆 菌 、 肺 炎 克 雷 伯 杆 菌
等 尤 为 突 出 ， 对 绿 脓 假 单 胞 菌 、 金 黄 色 葡 萄 球 菌 也 有 良 好 抗 菌 作 用 。 尤 其 是 对 耐 药 性 强
的 阴 性 杆 菌 仍 可 对 此 药 呈 现 敏 感 ，（ 如 对 耐
!
! 内 酰 胺 类 或 耐 庆 大 霉 素 的 病 菌 也 有 效 ） 。
对 厌 氧 杆 菌 优 于 头 孢 氨 噻 肟 ， 治 疗 心 内 膜 炎 优 于 头 孢 他 啶 ， 体 外 抗 菌 活 性 是 目 前 上 市 氟
喹 诺 酮 类 中 最 强 者 。 是 第 一 个 能 通 过 口 服 治 疗 绿 脓 杆 菌 感 染 的 广 谱 抗 菌 药 。 但 肺 炎 球
菌 及 3 组 链 球 菌 则 对 其 不 甚 敏 感 。
【 体 内 过 程 】 在 氟 喹 诺 酮 类 药 物 中 ， 本 品 在 体 内 分 布 最 广 ， 在 组 织 和 体 液 中 均 有 分
布 、 在 肝 、 肠 、 肾 中 的 峰 浓 度 远 高 于 血 中 浓 度 ， 4
056
为 # 7 #,/8， 口 服 -/+0
.
和 /++0
.
， 后 ，
"
056
分 别 为 #,/
"
.102
和 -,/
"
.102
， 9
#1-
为 ) 7 /8， 生 物 利 用 度 为 /+: 7 $+:， 自 尿 中 以 药 物
原 形 排 出 给 药 量 的 -;: 7 <<:（ 口 服 给 药 ） 和 </: 7 =+:（ 静 脉 给 药 ） ， 脑 组 织 中 浓 度 较
低 ， 静 脉 给 药 可 少 量 通 过 炎 症 脑 膜 进 入 脑 脊 液 ， 体 内 无 蓄 积 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 敏 感 细 菌 所 引 起 的 中 、 重 度 呼 吸 道 、 消 化 道 ， 泌 尿 道 及 皮 肤 、 软
组 织 感 染 ， 败 血 症 与 腹 腔 感 染 ， 骨 关 节 感 染 ， 淋 症 ， 五 官 科 感 染 等 。 发 现 细 菌 对 喹 诺 酮 类
药 物 耐 药 性 呈 上 升 趋 热 ， 临 床 分 离 出 变 异 耐 药 菌 株 主 要 为 金 葡 菌 和 绿 脓 杆 菌 。 故 已 有 权
感 人 士 建 议 ： 将 喹 诺 酮 类 药 物 作 为 二 线 抗 菌 药 物 使 用 ， 当 使 用 其 他 抗 生 素 治 疗 感 染 无 效
时 ， 再 改 为 喹 诺 酮 类 药 物 较 为 理 想 。 因 为 喹 诺 酮 类 不 受 质 粒 传 导 耐 药 性 的 影 响 ， 因 此 ， 事
先 使 用 的 药 物 与 许 多 抗 菌 药 物 无 交 叉 耐 药 性 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 成 人 每 次 -/+ 7 /++0
.
， -1>， 或 遵 医 嘱 服 用 。 本 品 空 腹 口 服 效 果
较 好 。 静 脉 给 药 ： 成 人 常 用 量 ， 每 次 -++0
.
， 静 滴 每 #-8 一 次 ， 治 疗 尿 路 感 染 每 次 #++0
.
，
静 滴 每 #-8 一 次 ， 疗 程 为 ) 7 />。 事 先 用 等 渗 氯 化 钠 或 葡 萄 糖 注 射 液 稀 释 ， 滴 液 时 间 不 得
少 于 )+0?@。
【 不 良 反 应 】 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 腹 痛 、 眩 晕 、 头 痛 、 皮 疹 等 ， 均 属 轻 微 ， 停 药 后 即
可 消 失 。
【 注 意 事 项 】
#
利 福 平 、 氯 霉 素 使 环 丙 沙 星 作 用 部 分 抵 消 。
$
避 免 与 抗 酸 药 同 时 服
用 ， 多 饮 水 。
%
本 品 可 抑 制 茶 碱 代 谢 ， 可 引 起 茶 碱 的 严 重 不 良 反 应 。 对 咖 啡 因 、 华 法 林 可
能 也 有 同 样 影 响 ， 应 予 以 注 意 。 对 喹 诺 酮 类 药 物 过 敏 者 禁 用 。
洛 美 沙 星
AB0CD2B65E?@
【 别 名 】 罗 氟 哌 酸 ， AB0CFCE9， G@?
.H?@
， I565
JH?@
·<)-·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 化 学 名 称 】 ! " 乙 基 " #， $ 二 氟 " !， % " 二 氢 " & "（ ’ " 甲 基 派 嗪 " ! " 基 ） " % " ’
" 喹 啉 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 (
!&
)
!*
+
,
-
’
.
’
【 剂 型 、 性 状 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： !//0
1
。 白 色 或 微 黄 色 结 晶 粉 末 ， 几 乎 无 臭 。 味 微 苦 。
【 药 理 作 用 】 洛 美 沙 星 为 一 广 谱 抗 菌 药 ， 对 革 兰 阳 性 菌 23( 为 /4&$ 5 #4,6
!
1708
，
对 革 兰 阴 性 菌 23( 为 /4/6 5 !46#
!
1708
， 与 诺 氟 沙 星 ， 氧 氟 沙 星 相 似 ， 对 大 多 数 厌 氧 菌 的
活 性 略 逊 于 氧 氟 沙 星 ， 而 明 显 优 于 诺 氟 沙 星 和 依 诺 沙 星 ， 对 空 肠 变 曲 杆 菌 属 的 抗 菌 活 性
与 环 丙 沙 星 相 似 ， 对 梭 状 芽 胞 杆 菌 的 活 性 是 喹 诺 酮 中 最 差 的 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， 血 药 浓 度 较 高 ， 组 织 分 布 广 泛 ， 其 中 肾 、 肝 、 前 列 腺 和 肌
肉 中 药 物 浓 度 明 显 高 于 血 中 浓 度 。 血 清 蛋 白 结 合 率 为 ,/9 5 ’/9， 健 康 人 一 次 口 服
,//01， 血 中 峰 浓 度 为 !4$*
!
1708
， :
!7,
"
为 $46;， <=( 为 !%
!
1
（ ;· 08） 。 食 物 对 洛 美 沙 星 的
吸 收 、 分 布 、 代 谢 几 乎 没 影 响 。 药 物 主 要 以 原 形 从 尿 中 排 出 ， 尿 中 药 物 浓 度 极 高 。
【 临 床 应 用 】 洛 美 沙 星 作 为 一 日 一 次 用 药 的 喹 诺 酮 新 药 ， 使 用 方 便 ， 抗 菌 谱 广 ， 特 别
对 革 兰 阴 性 菌 更 有 效 ， 与 茶 碱 无 相 互 作 用 ， 毒 副 作 用 小 ， 临 床 应 用 广 泛 。
【 用 法 用 量 】
#
用 于 呼 吸 道 感 染 ： 治 疗 由 革 兰 阴 性 菌 引 起 的 慢 性 支 气 管 炎 ， 使 用 洛
美 沙 星 %//0
1
， !7>。 治 疗 !/> 后 ， 临 床 完 全 有 效 率 为 *#9， 细 菌 清 除 率 为 !//9， 对 肺 炎
的 有 效 率 为 $#4’9， 细 菌 清 除 率 为 ’9。 对 慢 性 支 气 管 炎 急 性 发 作 的 有 效 率 为
&64#9。
$
用 于 尿 道 感 染 ； 洛 美 沙 星 %//0
1
， !7>， 治 疗 并 发 性 尿 道 感 染 ， % 周 后 的 治 愈 率
为 *%9； 治 疗 并 发 和 复 发 性 尿 路 感 染 ， 洛 美 沙 星 %//0
1
， !7>， 治 疗 !/ 5 !%>， 疗 效 与 环 丙 沙
星 （ 6//0
1 !7>
） 疗 效 一 样 。
%
肠 道 感 染 ： 口 服 洛 美 沙 星 #//0
17>
， 分 % 次 口 服 ， 连 续 %>， 对
临 床 效 果 和 细 菌 学 进 行 综 合 性 评 价 ： 有 效 率 为 *,4$9， 对 细 菌 性 痢 疾 的 有 效 率 为 *&9。
&
对 志 贺 杆 菌 感 染 、 淋 病 以 及 多 种 病 原 性 皮 肤 和 软 组 织 感 染 有 效 。
【 不 良 反 应 】 毒 副 作 用 极 小 ， 出 现 频 度 为 ’469， 与 茶 碱 无 相 互 作 用 ， 不 会 延 长 茶 碱
的 :
!7,
， 对 于 接 受 茶 碱 治 疗 的 哮 喘 和 支 气 管 哮 喘 的 患 者 不 需 禁 忌 。
【 注 意 事 项 】 对 喹 诺 酮 类 药 物 有 过 敏 史 者 禁 用 。 与 芬 布 芬 同 用 可 致 中 枢 兴 奋 、 癫 疒 间
发 作 。
司 氟 沙 星
?@ABC8DEAFGH
【 别 名 】 施 帕 沙 星 ， 帕 氟 沙 星 ， ?
@AB
， ?I+J， <K " %!%/
【 化 学 名 称 】 6 " 氨 基 " ! " 环 丙 基 " #， $ " 二 氟 " !， % " 二 氢 " & "（ 顺 式 " ’， 6 " 二
甲 基 " ! " 哌 嗪 基 ） " % " 氧 " ’ " 喹 啉 羧 酸
【 化 学 分 子 式 】 (
!*
)
,,
+
,
-
%
.
’
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 6/0
1
， !//0
1
。
·6’,·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
【 药 理 作 用 】 本 品 对 革 兰 阳 性 及 革 兰 阴 性 菌 、 厌 氧 菌 、 支 原 体 属 、 衣 原 体 属 及 抗 酸 菌
显 示 广 谱 抗 菌 性 。 对 各 种 临 床 分 离 的 菌 株 ， 除 革 兰 阴 性 菌 外 ， 与 同 类 （ 喹 诺 酮 ） 药 物 相 比
敏 感 性 高 ， 但 对 革 兰 阴 性 菌 ， 比 氧 氟 沙 星 （ !"#$） 、 依 诺 沙 星 （ %&$） 及 诺 氟 沙 星 （ &"#$） 作
用 强 ， 而 与 环 丙 沙 星 （ ’("$） 相 同 或 稍 弱 。 而 且 本 品 与 其 他 抗 生 素 无 交 叉 耐 药 性 。 本 品
抗 菌 性 虽 不 受 添 加 )*+马 血 清 及 ,+ - .+胆 汁 酸 的 影 响 ， 但 由 于 培 养 基
/0
降 低 ， 及 菌
种 量 增 加 等 ， 最 小 抑 菌 浓 度 （ 12’） 略 有 增 大 。 根 据 12’ 和 最 小 杀 菌 浓 度 （ 13’） 值 的 测
定 ， 本 品 接 近 12’ 就 出 现 杀 菌 作 用 。 在 金 葡 菌 、 大 肠 杆 菌 及 (45678
9:;<5 =& ,,,>?
对 数
增 殖 期 ， 本 品 以 接 近 12’ 的 浓 度 就 可 减 少 活 菌 数 4 添 加 补 体 可 使 活 菌 数 显 著 减 少 。 本 品
, @ ,A>12’ 浓 度 可 提 高 巨 噬 细 胞 的 功 能 。 本 品 对 大 肠 杆 菌 的 B&C 合 成 具 有 特 异 性 的 抑
制 。 对 B&C 旋 转 酶 的 抑 制 作 用 与 =("$ 相 等 ， 比 !"#$， &"#$， %&$ 强 。 当 以 D("$ 与
细 菌 作 用 时 在 显 微 镜 下 可 见 金 葡 菌 E*?(F’、 大 肠 杆 菌 G @ ,E， (4C678
9:;<5
， % @ E、 流 感 杆
菌 CH’’,*EEE 及 醋 酸 钙 不 动 杆 菌 C’ @ .) 的 形 态 发 生 伸 长 或 膨 大 的 变 化 。 对 小 鼠 的 全
身 感 染 疾 病 、 呼 吸 道 感 染 、 皮 肤 感 染 及 尿 路 感 染 都 显 示 良 好 的 抗 感 染 作 用 。
【 体 内 过 程 】 单 次 口 服 本 品 ,**、 E** 及 )**I
9
后 ， 本 品 的 血 浆 浓 度 )J 后 达 峰 值 ， 半
衰 期 ,.4> - ,K4?J。 药 时 曲 线 下 面 积 与 峰 值 呈 线 性 关 系 。 摄 食 及 丙 磺 舒 未 见 对 血 浆 中 药
物 浓 度 的 影 响 。 本 品 与 血 浆 蛋 白 的 结 合 率 约 )E+， 主 要 的 结 合 蛋 白 是 白 蛋 白 。 代 谢 产 物
也 同 样 以 葡 萄 糖 醛 酸 内 酯 的 化 合 物 由 尿 及 胆 汁 排 出 ， 粪 便 中 只 检 出 原 形 药 物 ， 每 日 口 服
本 品 L**I
9
（ ,AM， 连 服 NM） ， 最 后 给 药 的 峰 值 为 最 初 给 药 时 的 ,4. 倍 ， 半 衰 期 为 ,K4>J。 与
抗 酸 剂 并 用 ， 峰 值 约 降 低 E,+， 药 时 曲 线 下 面 积 约 减 少 L.+， 而 半 衰 期 无 变 化 。 与 茶 碱
并 用 未 见 相 互 作 用 的 影 响 。 肾 功 能 障 碍 病 人 ， 血 浆 中 药 物 稳 态 浓 度 可 升 高 ， 老 年 人 可 见
峰 值 增 高 ， 半 衰 期 延 长 。 向 各 种 分 泌 液 中 转 移 的 药 物 浓 度 对 大 多 数 细 菌 ， 超 过 最 小 抑 菌
浓 度 。 正 常 健 康 人 ， 到 NEJ 经 尿 排 泄 的 药 量 为 )*4)+ - ))4>+。 支 气 管 哮 喘 病 人 本 品 与
茶 碱 并 用 ， 未 见 药 物 相 互 作 用 的 影 响 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 对 本 品 敏 感 的 细 菌 如 葡 萄 球 菌 、 化 脓 链 球 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 、 肺
炎 球 菌 、 肠 球 菌 属 、 淋 菌 、 大 肠 杆 菌 、 枸 橼 酸 杆 菌 属 、 沙 门 菌 属 （ 除 伤 寒 杆 菌 、 副 伤 寒 杆 菌 ） 、
志 贺 杆 菌 属 、 克 雷 伯 杆 菌 属 、 肠 细 菌 属 、 沙 雷 菌 属 、 变 形 杆 菌 属 、 摩 根 菌 、 绿 脓 杆 菌 、 流 感 杆
菌 、 不 动 杆 菌 属 、 消 化 链 球 菌 属 、 痤 疮 丙 酸 杆 菌 、 拟 杆 菌 属 及 沙 眼 衣 原 体 属 等 引 起 的 感 染
性 疾 病 。
!
脓 疱 性 痤 疮 、 毛 囊 炎 、 疖 、 痈 传 染 性 脓 痂 疹 、 丹 毒 、 蜂 窝 组 织 炎 、 淋 巴 管 （ 结 ） 炎 、
瘭 疽 、 化 脓 性 牙 周 炎 、 皮 下 脓 肿 、 汁 腺 炎 及 感 染 性 粉 瘤 。
"
乳 腺 炎 、 肛 周 脓 肿 、 外 伤 、 烧 伤
及 手 术 伤 口 感 染 等 浅 表 性 继 发 感 。
#
咽 喉 炎 、 扁 桃 体 炎 、 急 （ 慢 ） 性 支 气 管 炎 、 支 气 管 扩 张
合 并 感 染 、 弥 漫 性 细 支 气 管 炎 、 慢 性 呼 吸 系 疾 病 的 继 发 感 染 及 肺 炎 。
$
肾 盂 肾 炎 、 膀 胱
炎 、 前 列 腺 炎 、 非 淋 菌 性 和 淋 菌 性 尿 道 炎 。
%
胆 囊 炎 及 胆 管 炎 。
&
菌 痢 、 感 染 性 肠 炎 及 沙
门 菌 性 肠 炎 。
’
中 耳 炎 及 鼻 窦 炎 。
(
牙 周 组 织 炎 、 牙 冠 周 围 炎 及 腭 炎 。
【 用 法 用 量 】 通 常 成 人 ， 以 本 品 ,** - L**I
9AM
， 分 , - E 次 服 。 可 按 疾 病 种 类 及 症 状
·KLE·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
适 当 增 减 剂 量 。
【 不 良 反 应 】 主 要 为 消 化 系 症 状 及 过 敏 性 症 状 。 偶 可 出 现 皮 疹 、 发 红 、 光 敏 症 、 瘙
痒 、 发 热 ， 若 发 生 这 些 症 状 应 停 药 。 有 时 头 痛 、 头 重 、 眩 晕 及 失 眠 等 。 可 出 现 嗳 气 、 呕 吐 、
胃 烧 灼 感 、 不 适 、 腹 胀 、 食 欲 缺 乏 、 腹 泻 及 腹 痛 等 。 也 有 罕 见 的 口 腔 炎 及 口 渴 。 其 他 喹 诺
酮 偶 有 假 膜 性 肠 炎 等 伴 有 血 便 的 严 重 结 肠 炎 的 报 告 ， 故 若 出 现 腹 泻 及 腹 痛 应 立 即 停 药 并
行 适 当 处 置 。 可 出 现 血 尿 素 氮 及 肌 酐 升 高 。 其 他 喹 诺 酮 类 药 物 曾 有 急 性 肾 衰 竭 的 报 道 。
有 时 白 细 胞 、 红 细 胞 血 红 蛋 白 、 红 细 胞 比 容 及 血 小 板 减 少 ， 嗜 酸 粒 细 胞 增 加 ， 故 应 密 切 观
察 。 发 现 异 常 应 停 止 用 药 。 其 他 同 类 药 物 曾 有 罕 见 的 低 血 糖 、 尤 其 老 年 及 肾 功 能 不 良 病
人 ， 故 对 这 些 病 人 要 慎 重 。 有 时 可 出 现 手 麻 木 感 、 发 热 及 不 适 等 感 觉 异 常 。
【 注 意 事 项 】 对 喹 诺 酮 类 有 过 敏 史 者 禁 用 。 为 防 止 产 生 耐 药 菌 ， 使 用 前 必 须 进 行 药
敏 试 验 ， 限 敏 感 菌 使 用 ， 并 尽 量 缩 短 疗 程 至 最 低 限 ， 尤 其 肾 功 能 障 碍 者 。 同 类 药 物 有 引 起
惊 厥 的 报 道 ， 使 用 中 要 密 切 观 察 。 老 年 人 血 药 浓 度 有 升 高 及 半 衰 期 延 长 倾 向 ， 故 给 药 应
减 量 并 注 意 给 药 间 隔 时 间 。 关 于 孕 期 用 药 的 安 全 性 尚 未 确 定 ， 故 孕 妇 或 有 可 能 妊 娠 者 禁
止 给 药 。 有 报 道 药 物 向 母 乳 转 移 ， 故 授 乳 妇 女 用 药 应 停 止 授 乳 。 对 小 儿 的 安 全 性 尚 未 确
定 ， 禁 止 用 药 。
第 三 节 硝 基 呋 喃 类 药 物
呋 喃 妥 因
!"#$%&’$()#%")
【 别 名 】 呋 喃 口 旦 啶 ， 硝 呋 妥 因 ， *’$(+()#")， ! , *’$
【 化 学 名 称 】 - ,［ （ . , 硝 基 , / 呋 喃 亚 甲 基 ） 氨 基 ］ 乙 内 酰 脲
【 化 学 分 子 式 】 0
1
2
3
!
4
5
.
【 剂 型 、 性 状 】 肠 溶 片 ： 676.
8
， 67-
8
。 黄 色 针 状 细 小 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ，
遇 光 色 变 深 ， 易 溶 于 碱 性 溶 液 ， 水 中 极 微 溶 解 。
【 药 理 作 用 】 本 品 抗 菌 谱 广 ， 对 大 多 数 革 兰 阳 性 菌 和 阴 性 菌 ， 如 大 肠 杆 菌 、 葡 萄 球 菌
等 都 具 有 抗 菌 活 性 。 对 痢 疾 杆 菌 、 沙 门 菌 、 奈 瑟 菌 属 （ 淋 球 菌 等 ） 脆 弱 拟 杆 菌 等 也 有 效 。
其 最 低 抑 菌 浓 度 ， 痢 疾 杆 和 沙 门 菌 为 -3 9 :/
!
8;<=
， 奈 瑟 菌 属 、 脆 弱 拟 杆 菌 分 别 为 4
!
8;<=
和 /7.
!
8;<=
。 本 品 的 抗 菌 作 用 机 制 尚 未 阐 明 。 目 前 认 为 可 能 通 过 抑 制 乙 酰 辅 酶 >， 从 而
干 扰 了 细 菌 的 糖 代 谢 。 也 有 人 认 为 可 能 由 于 呋 喃 类 进 入 菌 体 细 胞 后 ， 经 还 原 产 生 的 衍 生
物 使 ?!> 的 双 链 或 单 链 破 裂 ， 因 而 具 杀 菌 作 用 。 细 菌 对 本 品 不 易 产 生 耐 药 性 ， 对 本 品 与
·@:/·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
磺 胺 类 药 物 或 抗 生 素 之 间 ， 也 不 易 产 生 交 叉 耐 药 性 。 但 近 年 来 发 现 ， 细 菌 对 本 品 的 耐 药
性 有 发 展 的 趋 势 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 后 ， 吸 收 迅 速 完 全 ， 排 泄 也 快 。 消 除 半 衰 期 为 !"# $ %&， 约
’!(以 原 形 从 尿 中 排 出 。 口 服 常 用 剂 量 ， 尿 中 浓 度 可 达 %!! )*+,， 但 尿 液 的 酸 碱 度 （ -.）
对 其 抗 菌 作 用 影 响 大 ， 碱 化 后 的 尿 液 ， 可 降 低 本 品 的 抗 菌 活 性 ， 酸 性 尿 中 其 抗 菌 活 性 可 增
强 ， 如 尿 液 的
-.
由 /"! 增 至 0"! 时 ， 本 品 的 抗 菌 活 性 可 降 低 1/ 倍 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 敏 感 细 菌 引 起 的 尿 路 感 染 ， 但 对 感 染 的 治 愈 率 ， 往 往 不 如 一 些
抗 生 素 功 磺 胺 类 药 物 有 效 。 必 要 时 可 与 其 他 药 物 （ 如 234） 联 合 应 用 以 增 强 疗 效 。 临 床
一 般 用 于 轻 度 感 染 或 急 性 期 控 制 后 的 维 持 用 药 。
【 用 法 用 量 】 常 用 剂 量 ： 口 服 ， 成 人 每 次 !"%
)
， ’*5； 小 儿 每 日 / $ 6+
)*7)
， 分 ’ 次 服
用 ； 一 般 疗 程 不 超 过 %’5。 也 可 用 于 防 止 尿 路 感 染 的 复 发 。 据 报 道 ， 对 反 复 发 作 而 肾 功 能
正 常 的 女 性 患 者 ， 每 晚 睡 前 排 空 膀 胱 后 ， 顿 服 !"!/ $ !"%
)
， 可 有 效 。
【 不 良 反 应 】 常 见 恶 心 、 呕 吐 、 厌 食 等 胃 肠 反 应 。 偶 见 皮 疹 、 红 斑 、 药 热 、 呼 吸 困 难 、
寒 颤 、 嗜 酸 性 白 细 胞 增 多 等 过 敏 反 应 ， 应 立 即 停 药 ， 较 大 剂 量 或 长 时 间 服 用 本 品 ， 可 发 生
周 围 神 经 炎 （ 末 梢 感 觉 异 常 、 肌 萎 缩 ； 腱 反 射 消 失 等 ） ， 往 往 迁 延 难 愈 。 失 天 性 红 细 胞 葡 萄
糖 8 9 8 磷 酸 脱 氢 酶 （ :94;） 缺 乏 者 ， 使 用 本 品 可 发 生 溶 血 性 贫 血 ， 减 量 或 停 药 后 即 消 失 。
【 注 意 事 项 】 服 用 本 品 应 选 用 肠 溶 片 ， 或 与 牛 乳 等 同 服 ， 以 避 免 胃 肠 反 应 。 本 品 不
宜 连 续 应 用 1 周 以 上 。 肾 功 能 损 害 者 以 及 % 个 月 内 婴 儿 禁 用 本 品 。 本 品 与 萘 啶 酸 有 拮
抗 作 用 ， 故 二 者 不 可 合 用 。
呋 喃 唑 酮
<=>?@A,B5ACD
【 别 名 】 痢 特 灵 ， EBF=>?@A,B5ACD， <=>AGAC
【 化 学 名 称 】 # 8（ / 8 硝 基 呋 喃 亚 甲 基 氨 基 ） 口 恶 唑 烷 酮
【 化 学 分 子 式 】 H
0
.
6
E
#
I
/
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： !"%
)
。 黄 色 结 晶 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ， 极 微 溶 于 水 和 乙 醇 ， 遇 碱 分
解 ， 遇 光 逐 渐 变 色 。
【 药 理 作 用 】 本 品 抗 菌 谱 与 呋 喃 妥 因 相 近 ， 对 大 肠 杆 菌 、 葡 萄 球 菌 、 沙 门 菌 、 志 贺 杆
菌 、 产 气 杆 菌 、 部 分 变 形 杆 菌 、 霍 乱 弧 菌 等 具 有 抗 菌 活 性 。 本 品 对 阴 道 滴 虫 也 有 抑 制 作
用 。 敏 感 细 菌 对 本 品 不 易 产 生 耐 药 性 。 另 据 认 为 ， 本 品 对 幽 门 弯 曲 菌 有 抗 菌 作 用 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 后 很 少 吸 收 ， 故 胃 肠 道 中 浓 度 高 ， 少 量 吸 收 ， 部 分 由 尿 液 中 排
出 体 外 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 肠 炎 、 菌 痢 。 也 可 用 于 伤 寒 、 副 伤 寒 、 梨 形 鞭 毛 虫 病 和 阴
道 滴 虫 病 。 对 胃 炎 和 胃 、 十 二 指 肠 溃 疡 有 治 疗 作 用 。
·0#1·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 用 法 用 量 】 常 用 剂 量 ： 口 服 ， 每 次 !""#
$
， %&’； 小 儿 剂 量 为 每 日 ( ) !"#
$&*$
， 分 %
次 服 用 。 用 于 霍 乱 ， 成 人 总 量 !+, ) ,+%
$
， -’ 内 分 服 ， 小 儿 用 量 为 每 日 (#
$&*$
， 边 服 .’。
也 可 用 于 伤 寒 、 副 伤 寒 ， 疗 效 较 佳 ， 复 发 率 较 低 。 常 用 剂 量 ： 口 服 ， 每 日 /"" ) 0""#
$
， 分 %
次 服 用 。 体 温 正 常 后 ， 根 据 临 床 情 况 减 半 量 ， 服 用 % ) (’。 对 胃 、 十 二 指 肠 溃 疡 有 治 疗 作
用 ； 但 目 前 尚 未 得 到 临 床 的 完 全 确 认 。 临 床 治 疗 阴 道 滴 虫 ， 可 局 部 应 用 "+!1呋 喃 唑 酮 栓
剂 。
【 不 良 反 应 】 常 见 恶 心 、 呕 吐 、 厌 食 、 药 热 、 皮 疹 、 头 痛 、 低 血 糖 、 体 位 性 低 血 压 等 反
应 。 如 每 日 剂 量 超 过 "+%
$
， 或 总 用 量 超 过 -
$
， 常 可 引 起 多 发 性 神 经 炎 。 先 天 性 红 细 胞 葡
萄 糖 2 / 2 磷 酸 脱 氢 酶 （ 3
/
45） 缺 乏 症 患 者 或 新 生 儿 应 用 本 品 可 引 起 溶 血 性 贫 血 。
【 注 意 事 项 】 本 品 可 抑 制 乙 醛 脱 氢 酶 ， 加 强 乙 醇 作 用 ， 故 不 可 与 乙 醇 或 含 有 乙 醇 的
药 物 合 用 。 否 则 ， 可 引 起 双 硫 醒 反 应 。 本 品 具 有 单 胺 氧 化 酶 抑 制 作 用 。 可 抑 制 苯 丙 胺 等
药 物 的 代 谢 ， 引 起 血 压 升 高 。
呋 喃 西 林
6789:;<9=>
【 别 名 】 呋 喃 新 ， 呋 喃 星 ， 硝 糠 缩 脲 ， ?<9=@7AB， 6789:;<9=C:AB
【 化 学 名 称 】 ( 2 硝 基 2 , 2 呋 喃 甲 醛 缩 氨 基 脲
【 化 学 分 子 式 】 D
/
E
/
6
%
F
%
【 剂 型 、 性 状 】 溶 液 ： "+",1； 软 膏 ： "+,1。 柠 檬 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 几 无 味 。 日
光 下 色 逐 渐 变 深 。 稍 溶 于 水 （ !G%,""） 、 醇 （ !G(H"） 。
【 药 理 作 用 】 抗 菌 谱 与 呋 喃 妥 因 、 呋 喃 唑 酮 相 近 。 体 外 对 葡 萄 球 菌 、 痢 疾 杆 菌 、 大 肠
杆 菌 、 溶 血 性 链 球 菌 、 沙 门 菌 等 具 有 抗 菌 活 性 。 但 对 变 形 杆 菌 、 沙 雷 菌 、 绿 脓 杆 菌 无 抗 菌
作 用 。 本 品 "+"!(1 ) "+",1的 水 溶 液 具 有 杀 菌 作 用 。 其 抗 菌 机 制 尚 未 阐 明 （ 参 见 呋 喃
妥 因 ） 。 本 品 毒 性 较 大 ， 多 供 外 用 ， 极 少 内 服 。
【 临 床 应 用 】 用 于 烧 伤 、 创 伤 及 皮 肤 的 感 染 ， 化 脓 性 皮 炎 ， 化 脓 性 中 耳 炎 ， 急 慢 性 鼻
炎 ， 均 可 用 "+"!1 ) "+",1 溶 液 冲 洗 创 面 或 用 "+,1 ) !1 软 膏 涂 布 于 创 面 。 可 用
"+",1的 灭 菌 溶 液 冲 洗 膀 胱 ， 以 防 治 尿 路 感 染 。 也 可 用 "+"!1 ) "+",1溶 液 含 嗽 ， 每 日
数 次 ， 用 于 急 慢 性 咽 炎 、 扁 桃 体 炎 及 咽 部 术 后 用 。
【 不 良 反 应 】 外 用 可 引 起 皮 肤 过 敏 反 应 ， 有 反 应 时 应 立 即 停 药 。
【 注 意 事 项 】 主 要 外 用 。
·H-,·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
第 四 节 硝 咪 唑 类 药 物
甲 硝 唑
!"#$%&’()*%+"
【 别 名 】 甲 硝 基 羟 乙 唑 ， 灭 滴 灵 ， 灭 滴 唑 ， ,$’+’&
【 化 学 名 称 】 - .（
!
. 羟 乙 基 ） . / . 甲 基 . 0 . 硝 基 咪 唑
【 化 学 分 子 式 】 1
2
3
4
5
6
7
6
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 89/
:
。 注 射 液 ： 08;
:<-8;+
； -88;
:</8;+
； 088;
:<-88;+
；
-9/0;:</08;+； 088;:</08;+。 甲 硝 唑 葡 萄 糖 注 射 液 ： /08;+， 含 甲 硝 唑 890: 及 葡 萄 糖
-/90:。 栓 剂 ： 每 个 80:； -:。 甲 硝 唑 阴 道 泡 腾 片 ： 89/:。 为 白 色 或 微 黄 色 结 晶 或 结 晶 性 粉
末 ； 有 微 臭 ， 味 苦 而 略 咸 ， 在 乙 醇 中 略 溶 ， 在 水 或 氯 仿 中 微 溶 ， 在 乙 醚 中 极 微 溶 解 。
【 药 理 作 用 】 除 用 于 抗 滴 虫 和 抗 阿 米 巴 原 虫 外 ， 近 年 来 ， 广 泛 地 应 用 于 抗 厌 氧 菌 感
染 。 本 品 的 硝 基 ， 在 无 氧 环 境 中 还 原 成 氨 基 而 显 示 抗 厌 氧 菌 作 用 ， 对 需 氧 菌 或 兼 性 需 氧
菌 则 无 效 。 对 下 列 厌 氧 菌 有 较 好 的 抗 菌 作 用 ； 拟 杆 菌 属 ， 包 括 脆 弱 拟 杆 菌 ； 梭 形 杆 菌 属 ；
梭 状 芽 胞 杆 菌 属 ， 包 括 破 伤 风 杆 菌 ； 部 分 真 杆 菌 ； 消 化 球 菌 和 消 化 链 球 菌 等 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 ， /08;
:
或 088;
:
口 服 ， - = /> 血 清 药 物 浓 度 达 峰 ， 分 别
为 2
"
:<;+
和 //
"
:<;+
。 静 滴 本 品 -0;
:<?:
， 以 后 每 2> 滴 注 @90;
:<?:
， 血 浆 药 物 浓 度 达 稳
态 时 峰 浓 度 为 /0
"
:<;+
， 谷 浓 度 可 达 -A
"
:<;+
。 本 品 在 体 内 分 布 广 泛 ， 可 进 入 唾 液 、 乳 汁 、
肝 脓 疡 的 浓 液 中 ， 也 可 进 入 脑 脊 液 （ 正 常 人 脑 脊 液 中 的 浓 度 可 达 血 液 的 08B） 。 在 体 内 ，
经 侧 链 氧 化 或 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 而 代 谢 ， 有 /8B药 物 则 不 经 代 谢 。 其 代 谢 物 也 有 一 定 活
性 。 甲 硝 唑 及 其 代 谢 物 大 量 由 尿 排 泄 （ 占 总 量 的 28B = A8B） ， 少 量 由 粪 便 排 出 （ 2B =
-0B） 。 #
-</
约 为 A>。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 或 预 防 上 述 厌 氧 菌 引 起 的 系 统 或 局 部 感 染 ， 如 腹 腔 、 消
化 道 、 女 性 生 殖 系 、 下 呼 吸 道 、 皮 肤 及 软 组 织 、 骨 和 关 节 等 部 位 的 厌 氧 菌 感 染 ， 对 败 血 症 、
心 内 膜 炎 、 脑 膜 感 染 以 及 使 用 抗 生 素 引 起 的 结 肠 炎 也 有 效 。 治 疗 破 伤 风 常 与 破 伤 风 抗 毒
素 （ C,C） 联 用 ， 还 可 用 于 口 腔 厌 氧 菌 感 染 。
【 用 法 用 量 】 厌 氧 菌 感 染 ： 口 服 89/ = 89D
:
， 892 = -9/
:<(
。 静 滴 ， - 次 088;
:
， 于 /8
= 68;’& 滴 完 ， A>- 次 ， 每 次 滴 注 ->， 一 疗 程 @(。 预 防 用 药 ： 用 于 腹 部 或 妇 科 手 术 前 一 天
开 始 服 药 ， - 次 89/0 = 890
:
， 6<(。 治 疗 破 伤 风 ： 一 日 量 /90
:
， 分 次 口 服 或 静 滴 。 治 疗 滴 虫
病 ： 6<(， 每 次 服 /88;
:
； 另 每 晚 以 /88;
:
栓 剂 放 入 阴 道 内 ， 连 用 @ = -8(。 为 了 保 证 疗 效 ，
·8D/·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
须 男 女 同 服 。 治 疗 阿 米 巴 病 ： !"#， 每 次 $%% & ’%%(
)
， *# 为 一 疗 程 。 治 疗 贾 第 鞭 毛 虫 病 ；
!"#， 每 次 常 用 量 $%% & ’%%()， 疗 程 *#。
【 不 良 反 应 】 可 致 血 象 改 变 ， 白 细 胞 减 少 ； 可 引 起 周 围 神 经 炎 和 惊 厥 ； 也 有 可 能 诱 发
白 色 念 球 菌 病 等 。
【 注 意 事 项 】 经 肝 代 谢 ， 肝 功 能 不 足 者 药 物 可 积 蓄 ； 用 药 期 间 限 钠 盐 摄 入 ， 防 钠 潴
留 。 孕 妇 禁 用 。
替 硝 唑
+,-,#./012
【 别 名 】 甲 硝 脒 乙 砜 ， 3.4,
),-
【 化 学 名 称 】 5 6［ 5 6（ 乙 磺 酰 基 ） 乙 基 ］ 6 5 6 甲 基 6 * 6 硝 基 6 78 6 咪 唑
【 化 学 分 子 式 】 9
’
8
7!
:
!
;
$
<
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 每 片 %=*
)
。 注 射 液 ： 每 瓶 $%%(
)"5%%(1
或 ’%%(
)"$%%(1
（ 含 葡
萄 糖 *=*>） 。 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 味 微 苦 。
【 药 理 作 用 】 对 大 多 数 专 性 厌 氧 菌 ， 如 脆 弱 拟 杆 菌 、 梭 状 芽 胞 杆 菌 、 真 杆 菌 、 梭 形 杆
菌 、 阴 道 嗜 血 杆 菌 、 消 化 球 菌 、 消 化 链 球 菌 、 韦 荣 球 菌 等 以 及 滴 虫 、 阿 米 巴 原 虫 、 梨 形 鞭 毛
虫 等 有 抗 生 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 ， 5? 血 药 达 峰 。 口 服 5
)
， 血 药 峰 浓 度 为 $% & *7
!
)"(1
；
5$? 为 77 & 7@
!
)"(1
； A5? 仍 可 检 出 为 7
!
)"(1
。 B
7"5
为 75 & 7$?。 本 品 主 要 由 尿 排 泄 （ 原 药
5*>； 代 谢 物 75>） ， 少 量 随 粪 排 出 ， 中 度 或 重 度 肾 功 能 不 良 者 药 物 动 力 学 性 质 无 明 显 变
化 。 本 品 在 体 内 血 浆 结 合 率 为 75>， 能 进 入 各 种 体 液 ， 并 可 通 过 血 6 脑 脊 液 屏 障 。
【 临 床 应 用 】 用 于 厌 氧 菌 的 系 统 与 局 部 感 染 ， 如 腹 腔 、 妇 科 、 手 术 创 口 、 皮 肤 软 组 织 、
肺 、 胸 腔 等 部 位 感 染 以 及 败 血 症 、 肠 道 或 泌 尿 生 殖 道 毛 滴 虫 、 梨 形 鞭 毛 虫 病 以 及 肠 道 和 肝
阿 米 巴 病 。
【 用 法 用 量 】 厌 氧 菌 系 统 感 染 ： 口 服 每 日 5
)
， 重 症 可 静 脉 滴 注 ， 每 日 7=C
)
， 7 次 或 分
为 5 次 给 予 。 手 术 感 染 的 预 防 ： 术 前 75? 服 5
)
， 手 术 间 或 结 束 后 输 注 7=C
)
（ 或 口 服 5
)
） 。
非 特 异 性 阴 道 炎 ： 每 日 5
)
， 连 服 5#。 急 性 齿 龈 炎 ： 7 次 口 服 5
)
。 泌 尿 生 殖 道 毛 滴 虫 病 ： 7
次 口 服 5
)
， 必 要 时 重 复 7 次 。 或 每 次 %=7*
)
， !"#， 连 用 *#。 须 男 女 同 治 以 防 再 次 感 染 。 儿
童 7 次 *% & A*(
)"D)
， 必 要 时 重 复 7 次 。 合 并 白 色 念 珠 菌 感 染 者 须 同 时 进 行 抗 真 菌 治 疗 。
梨 形 鞭 毛 虫 病 ： 7 次 5
)
。 肠 阿 米 巴 病 ： 每 日 5
)
， 服 5 & !#。 儿 童 每 日 *% & C%(
)
， 连 用 *#。
肝 阿 米 巴 病 ： 每 日 7=* & 5
)
， 连 用 !#， 必 要 时 可 延 长 至 * & 7%#。 应 同 时 排 出 脓 液 。 口 服 片
剂 应 于 餐 间 或 餐 后 服 用 。 静 滴 每 $%%(
)
（ 5%%(1） 应 不 少 于 5%(,-。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 主 要 有 恶 心 、 厌 食 、 腹 泻 、 口 中 有 金 属 味 ， 偶 见 头 痛 、 疲 倦 、 舌
苔 、 深 色 尿 。 尚 有 过 敏 反 应 ， 如 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 白 细 胞 一 时 性 减 少 等 。 静
·7$5·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
滴 部 位 偶 致 静 脉 炎 。 有 时 也 可 出 现 神 经 系 统 障 碍 ， 如 头 昏 、 眩 晕 、 共 济 失 调 等 ， 停 药 可 恢
复 。
【 注 意 事 项 】 禁 用 于 有 血 液 病 史 者 及 器 质 性 神 经 系 统 疾 病 者 。 妊 娠 期 首 ! 个 月 严
禁 服 药 ， 以 后 须 权 衡 利 弊 后 慎 用 。 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 本 品 有 抑 制 乙 醛 脱 氢 酶 作 用 ， 加 强
乙 醇 的 效 应 ， 可 出 现 双 硫 仑 （ 双 硫 醒 ） 反 应 ， 如 呕 吐 、 面 部 潮 红 、 腹 部 痉 挛 等 。 服 用 本 品 期
间 应 禁 酒 。
第 五 节 其 他 合 成 抗 菌 药
乌 洛 托 品
"#$%#$&’()
【 别 名 】 优 洛 托 品 ， 六 甲 烯 胺 ， 促 进 剂 *， +)%,)(-.’()， /.’($0$#.
【 化 学 名 称 】 六 亚 甲 基 四 氨
【 化 学 分 子 式 】 1
2
*
34
5
6
【 剂 型 、 性 状 】 乌 洛 托 品 片 ： 78!
9
， 78:
9;
片 。 乌 洛 托 品 粉 ： :77
9;
瓶 （ 按 需 要 浓 度 配 成
溶 液 ） 。 本 品 是 甲 醛 和 氨 的 缩 合 物 ， 为 无 色 结 晶 ， 无 臭 ， 溶 于 水 。
【 药 理 作 用 】 本 身 无 抗 菌 作 用 ， 在 酸 性 环 境 中 缓 慢 分 解 释 出 甲 醛 ， 产 生 抗 菌 作 用 。
【 临 床 应 用 】 片 剂 用 于 泌 尿 道 感 染 。 粉 剂 用 于 治 疗 腋 臭 、 足 癣 及 汗 脚 等 。
【 用 法 用 量 】 用 法 ： 口 服 ， 每 次 78! < 3
9
， !;=。 服 药 期 间 应 加 服 氯 化 铵 （ 每 次 3
9
， !;
=） ， 以 使 尿 变 成 酸 性 ， 但 肾 功 能 严 重 减 退 者 禁 用 。 腋 臭 ： 将 腋 下 洗 净 ， 用 湿 毛 由 擦 干 后 ， 撒
布 粉 剂 ， 用 手 摩 擦 至 潮 湿 后 再 撒 布 ， 尔 后 挟 紧 47 < !7.’(。 足 癣 ： 水 泡 型 足 癣 ， 洗 净 擦 干 脚
后 ， 局 部 涂 47>溶 液 并 揉 搓 ， 4;=。 湿 烂 型 足 癣 ， 用 78:>高 锰 酸 钾 溶 液 泡 洗 脚 47.’(， 擦
干 后 涂 67>溶 液 并 揉 搓 ， !;=。 汗 脚 ： 用 热 水 泡 脚 ， 以 湿 毛 巾 擦 干 后 用 饱 和 溶 液 涂 擦 出 汗
处 （ 主 要 为 足 跖 ） ， 每 4 < 6=3 次 ， 治 愈 为 止 。
【 不 良 反 应 】 本 品 有 中 等 毒 性 ， 刺 激 皮 肤 ， 可 引 起 皮 炎 。 口 服 对 胃 有 刺 激 ， 可 致 胃
痛 。 部 分 病 人 可 引 起 膀 胱 刺 激 症 状 及 血 尿 。
【 注 意 事 项 】 肾 功 能 严 重 不 全 者 忌 用 。
孟 德 立 胺
+)%,)(-.’() +-(=)?-%)
【 别 名 】 扁 桃 乌 托 ， +-(=-@$(
·464·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 化 学 名 称 】 乌 洛 托 品 和 孟 德 立 酸 结 合 盐
【 化 学 分 子 式 】 !
"#
$
%&
’
#
(
)
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： &*%+
,
， &*+
,
。 本 品 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 水 溶 液
-$
约 为 #， 很 易
溶 于 水 ， 溶 于 醇 、 氯 仿 、 微 溶 于 丙 酮 、 醚 。
【 药 理 作 用 】 具 抗 菌 作 用 ， 用 于 尿 道 消 毒 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 每 次 " . +
,
， #/0。
【 不 良 反 应 】 见 乌 洛 托 品 。
水 杨 酸 苄 酯
123456 7869:568;3
【 别 名 】 萨 罗 ， 沙 罗 儿 ， 786<6
【 化 学 名 称 】 邻 = 羟 基 苯 甲 酸 苄 酯
【 化 学 分 子 式 】 !
")
$
"&
(
)
【 剂 型 、 性 状 】 乳 剂 成 分 之 一 。 白 色 结 晶 或 结 晶 细 粒 ， 芳 香 味 ， 微 溶 于 水 ， 溶 于 乙 醇
和 苯 。
【 药 理 作 用 】 过 去 曾 作 肠 道 杀 虫 剂 ， 因 在 肠 道 中 释 放 苯 酚 即 使 有 效 也 有 毒 性 。
【 临 床 应 用 】 防 晒 剂 ， 抗 菌 消 毒 剂 。
小 檗 碱
>3?@3?943
【 别 名 】 黄 连 素 ， AB@3668;943
【 化 学 名 称 】 氢 化 +， C = 二 氢 = D， "& = 二 甲 氧 苯 并 ［
,
］ = "， ) = 苯 并 二 恶 茂 并 ［ +， C =
8］ 喹 嗪 嗡
【 化 学 分 子 式 】 !
%&
$
"E
’(
#
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： &*"
,
。 常 用 其 盐 酸 盐 ， 为 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 极 苦 ， 微 溶
于 水 ， 溶 于 热 水 。
【 药 理 作 用 】 对 细 菌 只 有 弱 的 抑 菌 作 用 ， 对 肺 炎 球 菌 、 链 球 菌 、 痢 疾 杆 菌 、 大 肠 杆 菌 、
阿 米 巴 原 虫 等 有 抑 制 作 用 。 对 化 脓 性 中 耳 炎 ， 眼 结 膜 炎 等 有 效 。 本 品 对 弯 曲 杆 菌 也 有 一
定 抑 菌 作 用 ， 因 而 能 使 胃 炎 ， 胃 和 十 二 指 肠 溃 疡 减 轻 。 近 来 ， 还 发 现 本 品 有 阻 断
!
= 受 体
作 用 ， 故 能 抗 心 律 失 常 。
【 临 床 应 用 】 由 于 本 品 吸 收 不 良 ， 故 适 用 于 肠 道 感 染 ， 如 急 性 细 菌 性 痢 疾 、 肠 炎 等 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 一 次 &*" . &*#
,
， )/0。 抗 心 律 失 常 一 次 &*C . "
,
， )/0。 小 儿 + .
"&B,/（ F,· 0） 。
【 不 良 反 应 】 静 脉 注 射 毒 性 较 大 ， 有 的 甚 至 引 起 死 亡 ， 故 不 宜 静 脉 注 射 或 静 滴 。 硫
·)#%·
第 二 章 合 成 抗 菌 药 物
酸 盐 大 剂 量 给 药 可 经 起 呼 吸 抑 制 并 引 起 循 环 衰 竭 。
【 注 意 事 项 】 不 良 反 应 较 少 见 。 注 射 剂 已 淘 汰 。
附 ： 复 方 黄 连 素 注 射 液 每 支 !"#， 含 硫 酸 小 檗 碱 $%"
&
、 甲 氧 苄 氨 嘧 啶 ’%"
&
。 用 于 治
疗 痢 疾 ， 成 人 每 次 $ 支 ， 深 部 肌 注 每 日 $ ( ! 次 ， 疗 程 为 )* 以 内 。
·++!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
第 一 节 抗 结 核 药
异 烟 肼
!"#$%&’%(
【 别 名 】 雷 米 封 ， )%*+#$， !,-
【 化 学 名 称 】 吡 啶 . / . 甲 酰 肼
【 化 学 分 子 式 】 0
1
-
2
,
3
4
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 567
8
； 注 射 液 ： 每 支 567
8
（ 9*:） ； 粉 针 ： 567
8
。 白 色 结 晶 性 粉 末 ，
无 臭 ， 遇 光 渐 变 质 ， 易 溶 于 水 。
【 药 理 作 用 】 本 品 对 结 核 分 枝 杆 菌 有 高 度 选 择 性 作 用 ， 而 对 其 他 细 菌 无 作 用 。 而 仅
对 生 长 旺 盛 的 结 核 杆 菌 有 杀 菌 作 用 ， 对 静 止 期 作 用 较 差 。 异 烟 肼 易 渗 入 吞 噬 细 胞 ， 能 杀
灭 细 胞 内 的 结 核 杆 菌 。 其 浓 度 约 为 565;
!
8<*:
， 比 链 霉 素 强 ;55 倍 。 因 此 ， 异 烟 肼 是 能 杀
灭 细 胞 内 外 结 核 杆 菌 的 全 效 杀 菌 剂 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 率 为 =5>， 服 后 7 ? 9@ 血 清 药 物 浓 度 可 达 高 峰 。 蛋 白 结 合 率
很 低 。 本 品 在 体 内 主 要 通 过 乙 酰 化 ， 同 时 有 部 分 水 解 而 代 谢 。 由 于 遗 传 差 异 ， 人 群 可 分
为 快 乙 酰 化 与 慢 乙 酰 化 者 。 他 们 的 半 衰 期 有 显 著 差 异 ， 前 者 平 均 A
7<9
为 767@， 后 者 为 3@，
本 品 易 通 过 血 . 脑 脊 液 屏 障 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 各 型 肺 结 核 的 进 展 期 、 溶 解 播 散 期 、 吸 收 好 转 期 ， 可 用 于 结 核
性 脑 膜 炎 和 其 他 肺 外 结 核 等 。 此 外 ， 对 痢 疾 、 百 日 咳 、 麦 粒 肿 等 也 有 一 定 疗 效 。 异 烟 肼 是
治 疗 结 核 病 的 首 选 药 物 ， 适 用 于 各 种 类 型 结 核 病 。 异 烟 肼 对 新 发 生 渗 出 性 病 灶 的 疗 效 最
·;/9·
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
好 ， 对 干 酪 性 病 灶 也 有 相 当 疗 效 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 成 人 一 日 量 ! " #$
%&’%
或 ())$
%&*
， 分 为 ( 次 或 + 次 顿 服 ， 也 可
按 + 次 +#$
%&’%
， + 周 , 次 。 对 急 性 粟 粒 性 肺 结 核 或 结 核 性 脑 膜 炎 ， 一 次 )-, " )-(
%
， (&*。
静 注 或 静 滴 ： 对 较 重 度 浸 润 结 核 、 肺 外 活 动 结 核 等 ， 一 次 )-( " )-.
%
， 加 入 #/葡 萄 糖 或 等
渗 氯 化 钠 注 射 液 ,) " !)$0 中 缓 慢 推 注 ， 或 加 入 输 液 ,#) " #))$0 中 静 滴 。 胸 腔 内 注 射 治
疗 局 灶 性 结 核 ： 一 次 #) " ,))$
%
。 目 前 采 用 异 烟 肼 、 利 福 平 、 吡 嗪 酰 胺 、 链 霉 素 、 乙 胺 丁 醇
等 三 联 或 四 联 的 短 程 疗 法 ， 疗 程 . " 1 个 月 ， 疗 效 满 意 ， 复 发 率 低 。
【 不 良 反 应 】
!
胃 肠 道 症 状 ： 食 欲 缺 乏 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 便 秘 等 。
"
血 液 系 统 症
状 ： 贫 血 、 白 细 胞 减 少 、 嗜 酸 细 胞 增 多 、 血 痰 、 咯 血 、 鼻 出 血 、 眼 底 出 血 等 。
#
过 敏 反 应 ： 皮
疹 、 药 物 热 及 肝 脏 损 害 等 。
$
内 分 泌 失 调 ： 男 子 女 性 化 乳 房 、 泌 乳 、 阳 萎 等 ； 妇 女 月 经 不
调 。
%
中 枢 症 状 ： 头 痛 、 失 眠 、 疲 倦 、 记 忆 力 减 退 、 精 神 兴 奋 、 易 怒 、 欣 快 感 、 反 射 亢 进 、 幻
觉 、 抽 搐 、 排 尿 困 难 、 昏 迷 等 。
&
周 围 神 经 炎 ： 表 现 为 肌 肉 痉 挛 、 四 肢 感 觉 异 常 、 视 神 经 炎 、
视 神 经 萎 缩 等 。 上 述 反 应 大 多 在 大 剂 量 或 长 期 应 用 时 发 生 。
【 注 意 事 项 】
!
慢 乙 酰 化 者 较 易 引 起 血 液 系 统 、 内 分 泌 系 统 和 神 经 精 神 系 统 的 反
应 ； 而 快 乙 酰 化 者 则 较 易 引 起 肝 脏 损 害 。
"
维 生 素 2
.
可 防 治 神 经 系 统 反 应 的 发 生 ， 但 不
应 作 为 一 种 常 规 来 普 遍 应 用 。 遇 异 烟 肼 急 性 中 毒 时 ， 大 剂 量 维 生 素 2
.
可 对 抗 ， 并 需 进 行
其 他 对 症 治 疗 。
#
())$%&*， 一 次 顿 服 及 + 周 , 次 ， 一 次 )-. " )-3% 的 给 药 方 法 可 提 高 疗
效 并 减 少 不 良 反 应 的 发 生 率 。
$
可 加 强 香 豆 素 类 抗 血 凝 药 、 某 些 抗 癫 疒 间 药 、 降 压 药 、 抗 胆
碱 药 、 三 环 抗 抑 郁 药 等 的 作 用 ， 合 用 时 须 注 意 。
%
孕 妇 慎 用 。
&
抗 酸 药 尤 其 是 氢 氧 化 铝
可 抑 制 本 品 的 吸 收 ， 不 宜 同 服 。
’
肝 功 能 不 良 者 ， 精 神 病 患 者 和 癫 醲 病 人 忌 用 。
附 ： 卫 非 特 +#)（ 456789: +#)） ： 糖 衣 片 含 利 福 平 +#)$
%
， 异 烟 肼 +))$
%
。
卫 非 特 （ 456789:） ： 糖 衣 片 含 利 福 平 +,)$
%
， 异 烟 肼 3)$
%
， 吡 嗪 酰 胺 ,#)$
%
。
异 烟 腙
;85<7=5*9
【 别 名 】 >?@A57=@A， BC8C5<7=5*
【 化 学 名 称 】 DEF（ ! F 羟 基 F ( F 甲 氧 基 苯 亚 甲 基 ） 吡 啶 F ! F 羧 酰 肼
【 化 学 分 子 式 】 G
+!
H
+(
D
(
I
(
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： #)$
%
， +))$
%
。 本 品 为 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 乎 不 溶 于 水 ， 微 溶
于 乙 醇 ， 易 溶 于 无 机 酸 和 碱 ， 溶 于 冰 醋 酸 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 异 烟 肼 的 衍 生 物 ， 抗 结 核 菌 的 作 用 比 异 烟 肼 差 ， JKG 为 )-+(
%&
$0。
【 体 内 过 程 】 本 品 吸 收 慢 ， 血 浓 度 低 ， 血 F 脑 脊 液 屏 障 的 通 透 性 也 较 异 烟 肼 差 ， 并 与
异 烟 肼 有 交 叉 耐 药 性 。
·.!,·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 临 床 应 用 】 适 应 证 同 异 烟 肼 。 可 用 于 不 能 耐 受 异 烟 肼 的 患 者 ， 如 癫 醲 患 者 ， 应 用
异 烟 肼 产 生 精 神 兴 奋 。 还 可 治 疗 普 通 狼 疮 。 为 了 延 缓 耐 药 菌 的 发 生 常 和 对 氨 基 水 杨 酸 、
链 霉 素 等 合 用 。
【 用 法 用 量 】 一 次 !"# $ !"%
&
， #’(。 儿 童 每 日 #! $ )!*
&’+&
。 治 疗 普 通 狼 疮 ： , $ )’
(， 每 次 服 !",% $ !"#&， 中 间 停 - 个 月 ， 可 重 复 , $ # 个 疗 程 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 与 异 烟 肼 相 似 ， 但 较 轻 。
【 注 意 事 项 】 心 绞 痛 、 心 功 能 和 肝 功 能 不 全 患 者 慎 用 。
利 福 平
./01*2/3/4
【 别 名 】 力 复 平 ， 甲 哌 利 福 霉 素 ， ./01*
2/4
， .56
【 化 学 名 称 】 # 7［ ［ （ ) 7 甲 基 7 - 7 哌 嗪 基 ） 亚 氨 基 ］ 甲 基 ］ 利 福 霉 素
【 分 学 分 子 式 】 8
)#
9
%:
;
)
<
-,
【 剂 型 、 性 状 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： !"-%
&
。 鲜 红 或 暗 红 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 无 味 ， 几 不 溶
于 水 。 遇 光 易 变 质 ， 水 溶 液 易 氧 化 损 失 效 价 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 一 广 谱 抗 生 素 ， 对 革 兰 阳 性 菌 和 阴 性 菌 均 有 明 显 抗 菌 作 用 ， 高
浓 度 时 对 衣 原 体 与 病 毒 也 有 作 用 。 体 内 外 实 验 证 明 利 福 平 对 结 核 杆 菌 与 非 典 型 的 分 枝
杆 菌 及 麻 风 分 枝 杆 菌 均 有 效 。 本 品 对 繁 殖 期 结 核 杆 菌 作 用 最 强 ， 对 静 止 期 的 结 核 杆 菌 也
有 杀 菌 作 用 ， 但 所 需 浓 度 比 繁 殖 期 细 菌 的 高 -! 倍 。 利 福 平 能 透 入 细 胞 内 ， 故 对 吞 噬 细 胞
内 的 结 核 杆 菌 也 有 杀 灭 作 用 ， 是 全 效 杀 菌 药 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 可 达 =!> $ =%>， 于 - $ ,? 血 药 浓 度 达 高 峰 。 本 品 易 渗 入 机
体 组 织 ， 体 液 （ 包 括 脑 脊 液 ） 中 。 口 服 常 用 剂 量 后 ， 有 效 浓 度 约 可 维 持 @?。 药 物 在 肝 中 代
谢 ， 主 要 代 谢 物 仍 具 有 抗 菌 活 性 。 体 内 药 物 多 自 胆 汁 排 泄 ， 约 -’# 药 物 由 尿 排 泄 ， 尿 中 药
物 浓 度 可 达 治 疗 水 平 。 A
-’,
为 , $ %?。 本 品 有 酶 促 作 用 ， 反 复 用 药 后 ， 药 物 代 谢 （ 包 括 首 过
效 应 ） 加 强 ， 约 在 , 周 后 ， A
-’,
可 缩 短 为 ,?。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 肺 结 核 和 其 他 结 核 病 。 也 可 用 于 麻 风 和 对 红 霉 素 耐 药 的 军
团 菌 肺 炎 ， 还 可 与 耐 酶 青 霉 素 或 万 古 霉 素 联 合 治 疗 表 皮 链 球 菌 或 金 黄 色 葡 萄 球 菌 引 起 的
骨 髓 炎 和 心 内 膜 炎 ， 用 于 消 除 脑 膜 炎 或 肺 炎 嗜 血 杆 菌 引 起 的 咽 部 带 菌 症 。 也 可 用 于 厌 氧
菌 感 染 。 外 用 治 疗 沙 眼 及 敏 感 菌 引 起 的 眼 部 感 染 。 利 福 平 是 治 疗 结 核 病 联 合 用 药 中 的
主 要 组 成 药 物 之 一 ， 对 各 种 类 型 肺 结 核 ， 包 括 初 治 和 复 治 病 例 均 有 良 好 效 果 。 对 初 治 病
人 采 用 利 福 平 加 异 烟 肼 @ 个 月 的 短 程 疗 法 ， 在 用 药 短 期 内 ， 痰 菌 转 阴 ， 症 状 好 转 ， 病 灶 吸
收 ， 空 洞 缩 小 并 关 闭 ， 其 疗 效 超 过 链 霉 素 和 对 氨 水 杨 酸 等 ， 与 不 包 含 利 福 平 的 长 程 疗 法
（ 链 霉 素 联 合 异 烟 肼 或 氨 硫 脲 或 吡 嗪 酰 胺 的 -: $ ,) 个 月 疗 法 ） 的 疗 效 相 仿 ， 间 歇 疗 法 虽
疗 效 满 意 ， 但 由 于 易 发 生 流 感 样 反 应 ， 已 很 少 采 用 。 利 福 平 对 耐 药 金 葡 菌 、 肺 炎 球 菌 、 链
·B),·
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
球 菌 等 感 染 均 有 明 显 疗 效 ， 可 用 以 治 疗 肺 炎 、 肺 脓 肿 、 败 血 症 、 心 内 膜 炎 等 ， 与 万 古 霉 素 、
红 霉 素 、 林 可 霉 素 及 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 联 合 ， 对 耐 药 葡 萄 球 菌 感 染 可 获 满 意 疗 效 ， 但 单 独
用 药 细 菌 易 产 生 耐 药 性 。
【 用 法 用 量 】 肺 结 核 及 其 他 结 核 病 ： 成 人 一 日 口 服 常 用 量 为 !" # $"%
&’(&
或 )""%
&
于 早 饭 前 一 次 顿 服 ， 疗 程 半 年 左 右 ； ! # $ 岁 儿 童 一 次 量 为 !"%
&’(&
， $’*； 新 生 儿 一 次 +%
&’
(&， $’*。 其 他 感 染 ： 一 日 量 ",) # !&， 分 $ # - 次 给 予 ， 饭 前 !. 服 用 。
【 不 良 反 应 】 临 床 应 用 利 福 平 时 不 良 反 应 轻 微 ， 发 生 率 约 为 /,01， 仅 ",21因 反 应
严 重 而 中 止 治 疗 。 在 间 歇 治 疗 中 ， 过 敏 反 应 则 较 常 见 。 常 见 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 缺 乏 、 腹 泻 、
胃 痛 、 腹 胀 等 胃 肠 道 反 应 ， 还 可 致 白 细 胞 减 少 、 血 小 板 减 少 、 嗜 酸 细 胞 增 多 、 肝 功 能 受 损 、
脱 发 、 头 痛 、 疲 倦 、 蛋 白 尿 、 血 尿 、 心 律 失 常 、 低 血 钙 等 反 应 。 也 可 引 起 多 种 过 敏 反 应 ， 如 药
物 热 、 皮 疹 、 急 性 肾 衰 竭 、 胰 腺 炎 、 剥 脱 性 皮 炎 和 休 克 等 ， 在 某 些 情 况 下 尚 可 发 生 溶 血 性 贫
血 。
【 注 意 事 项 】
!
与 异 烟 肼 联 合 使 用 ， 对 结 核 杆 菌 有 协 同 作 用 ， 但 可 使 异 烟 肼 代 谢 为
乙 酰 胺 而 加 强 肝 毒 性 ； 与 对 氨 基 水 杨 酸 钠 合 用 也 可 加 强 肝 毒 性 ； 与 乙 胺 丁 醇 合 用 有 加 强
视 力 损 害 的 可 能 。
"
本 品 有 酶 促 作 用 ， 可 使 香 豆 素 类 抗 血 凝 药 、 口 服 降 糖 药 以 及 洋 地 黄
类 、 皮 质 激 素 、 氨 苯 砜 等 药 物 加 速 代 谢 而 降 效 。 长 期 服 用 本 品 ， 可 降 低 口 服 避 孕 药 物 的 作
用 而 导 致 避 孕 失 效 。
#
一 般 肝 病 患 者 和 - 个 月 以 上 孕 妇 慎 用 。 用 药 期 间 应 检 查 肝 功 能 。
$
服 药 后 尿 、 唾 液 、 汗 液 等 排 泄 物 均 可 显 拮 红 色 。
%
食 物 可 阻 碍 本 品 吸 收 ， 宜 空 腹 服 药 。
&
肝 功 能 严 重 不 全 、 胆 道 阻 塞 和 怀 孕 - 个 月 以 内 的 孕 妇 禁 用 。
利 福 定
34567*47
【 别 名 】 异 丁 哌 利 福 霉 素 ， 异 丁 哌 力 复 霉 素 ， 利 康 霉 素 ， 3 0) 8 !， 349:7%
;947
【 化 学 名 称 】 - 8（ / 8 异 丁 基 8 ! 8 哌 嗪 基 ） 利 福 霉 素 <=
【 化 学 分 子 式 】 >
/+
?
)-
@
/
A
!$
【 剂 型 、 性 状 】 胶 囊 ： 0+%
&
， !+"%
&
， $""%
&
。 砖 红 色 结 晶 性 粉 末 ， 味 微 苦 ， 极 微 溶 于
水 。
【 药 理 作 用 】 抗 菌 谱 与 利 福 平 相 似 ， 对 结 核 杆 菌 、 麻 风 杆 菌 有 良 好 的 抗 菌 活 性 ， 其 用
量 为 利 福 平 的 !’- 时 ， 可 获 得 近 似 或 较 高 的 疗 效 。 对 金 葡 菌 有 良 好 的 作 用 ， 对 部 分 大 肠 杆
菌 也 有 一 定 抗 菌 活 性 。 此 外 ， 对 沙 眼 病 毒 也 有 抑 制 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 ， $ # /. 血 药 浓 度 达 峰 ， B
!’$
为 +,) # 0.。 体 内 分 布 广 ， 以
肝 脏 和 胆 汁 中 为 最 高 ， 其 余 依 次 为 肾 、 肺 、 心 、 脾 ， 在 脑 组 织 中 含 量 甚 微 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 肺 结 核 和 其 他 结 核 病 、 麻 风 病 、 化 脓 性 皮 肤 病 、 结 膜 炎 、 沙 眼
等 。
·C/$·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 用 法 用 量 】 成 人 每 日 !"# $ %##&
’
， 早 晨 空 腹 一 次 服 用 ； 儿 童 按 ( $ )&
’*+’
， 一 次 服
用 。 治 疗 肺 结 核 病 的 疗 程 为 #," $ ! 年 。
【 不 良 反 应 】 对 消 化 道 有 刺 激 性 ， 可 引 起 恶 心 ， 呕 吐 ， 腹 泻 等 副 作 用 。
【 注 意 事 项 】
!
与 利 福 平 有 交 叉 耐 药 性 。
"
用 药 期 间 应 定 期 作 血 、 尿 常 规 和 肝 、 肾
功 能 检 查 。
#
有 报 道 称 可 引 起 男 子 乳 房 女 性 化 。
$
肝 、 肾 功 能 不 良 者 及 孕 女 慎 用 。
利 福 喷 汀
-./01234.32
【 别 名 】 环 戊 哌 利 福 霉 素 ， 环 戊 利 福 平
【 化 学 外 称 】 ( 5［ 6 5（ ) 5 环 戊 基 5 ! 5 哌 嗪 基 ） 亚 氨 甲 基 ］ 利 福 霉 素
【 化 学 分 子 式 】 7
)8
9
:)
6
)
;
!%
【 剂 型 、 性 状 】 片 （ 胶 囊 ） 剂 ： !"#&
’
， (##&
’
。 砖 红 色 或 暗 红 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 无
味 ， 几 不 溶 于 水 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 长 效 利 福 霉 素 族 抗 生 素 ， 抗 菌 谱 与 利 福 平 相 同 ， 对 结 核 分 枝 杆
菌 、 麻 风 杆 菌 、 金 葡 菌 、 某 些 病 毒 、 衣 原 体 等 微 生 物 有 抗 菌 作 用 ， 其 抗 结 核 杆 菌 作 用 比 利 福
平 强 % $ !# 倍 。
【 体 内 过 程 】 空 腹 一 次 服 本 品 （ 细 晶 ） )##&
’
， 血 药 峰 浓 度 约 为 !:,<
%
’*&=
； 在 ) $ !%>
可 保 持 !",(" $ !:,<?
%
’*&=
， )<> 尚 有 ",)
%
’*&=
。 尿 药 浓 度 ， 在 !% $ %)> 间 为 !:,"% $
(8,?<
%
’*&=
。 体 内 分 布 以 肺 、 肝 、 肾 脏 中 较 多 ， 在 骨 组 织 和 脑 组 织 中 也 有 相 当 浓 度 。 本 品
主 要 以 原 形 及 代 谢 物 形 式 自 粪 便 排 泄 。 4
!*%
平 均 为 !<>。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 治 疗 结 核 病 （ 常 与 其 他 抗 结 核 药 联 合 应 用 ） 。 自 !?<" 年 起 应
用 以 利 福 喷 汀 为 主 与 以 利 福 平 为 主 的 联 合 作 随 机 对 照 治 疗 肺 结 核 %)( 例 ， 疗 程 ? 个 月 ，
随 访 ( 年 ， 利 福 喷 汀 组 的 剂 量 为 :##&
’
， 每 周 % 次 ， 疗 程 结 束 后 的 痰 菌 培 养 阴 转 率 为
?8,<@， 与 利 福 平 每 日 给 药 组 的 近 期 疗 效 （ ?:,)@） 相 仿 ， 空 洞 闭 合 率 则 优 于 利 福 平 间 歇
疗 法 （ 该 组 出 现 流 感 症 候 群 ） ， 经 ( 年 随 访 ， 认 为 利 福 喷 汀 每 周 % 次 给 药 和 利 福 平 每 日 给
药 的 治 疗 结 果 相 同 ， 且 无 不 良 反 应 。 目 前 国 内 外 研 究 发 现 ， 在 利 福 喷 汀 的 强 化 期 加 用 吡
嗪 酰 胺 ， 则 每 周 给 药 ! 次 ， 即 可 望 获 得 满 意 疗 效 。
【 用 法 用 量 】 一 次 :##&
’
， 每 周 只 用 一 次 （ 其 作 用 约 相 当 于 利 福 平 :##&
’
， !*A） 。 必
要 时 可 按 上 量 ， 每 周 % 次 ， 空 腹 服 用 。 疗 程 : $ ? 个 月 或 遵 医 嘱 。
【 不 良 反 应 】 本 品 可 引 起 皮 疹 ， 白 细 胞 数 下 降 ， 转 氨 酶 升 高 。 并 与 其 他 利 福 霉 素 类
有 交 叉 过 敏 反 应 。 尿 、 泪 、 痰 、 汗 、 大 便 于 服 药 期 间 可 出 现 橙 红 色 。 动 物 试 验 有 致 畸 作 用 。
【 注 意 事 项 】
!
必 须 空 腹 给 药 。 饱 食 后 服 药 或 并 用 制 酸 药 ， 则 生 物 利 用 度 明 显 降
低 。
"
本 品 粗 晶 的 生 物 利 用 度 低 （ 仅 为 细 晶 的 !*) $ !*(） 。
#
与 利 福 平 有 交 叉 耐 药 性 。
$
肝 功 能 不 良 及 孕 妇 禁 用 。
·?)%·
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
利 福 霉 素 钠
!"#$%&’"( )*+",%
【 别 名 】 利 复 霉 素 )-， 力 福 霉 素 钠 ， !"#*’"(
【 化 学 名 称 】 羟 基 利 福 霉 素
【 化 学 分 子 式 】 .
/0
1
23
45
67
【 剂 型 、 性 状 】 肌 注 用 针 剂 ： 897:
;</%=
。 静 滴 用 针 剂 ： :88%
;<:%=
。 砖 红 色 粉 末 ， 几
无 臭 ， 溶 解 于 水 ， 易 溶 于 乙 醇 或 甲 醇 中 ， 溶 于 氯 仿 ， 几 不 溶 于 乙 醚 。 本 品 遇 光 易 分 解 变 色 。
【 药 理 作 用 】 对 金 黄 色 葡 萄 球 菌 （ 包 括 耐 青 霉 素 和 耐 新 青 霉 素 菌 株 ） 、 结 核 杆 菌 有 较
强 的 抗 菌 作 用 。 对 常 见 革 兰 阴 性 菌 的 作 用 弱 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 差 ， 注 射 后 体 内 分 布 以 肝 脏 和 胆 汁 中 最 高 ， 在 肾 、 肺 、 心 、 脾 中
也 可 达 到 治 疗 浓 度 。 与 其 他 类 抗 生 素 和 抗 结 核 药 之 间 未 发 现 交 叉 耐 药 性 。
【 临 床 应 用 】 用 于 不 能 口 服 用 药 的 结 核 病 人 和 耐 金 黄 色 葡 萄 球 菌 引 起 的 胆 道 、 呼 吸
道 、 泌 尿 道 等 部 位 感 染 。
【 用 法 用 量 】 肌 注 ： 成 人 6 次 7:8%
;
， 每 > ? 67@6 次 。 静 注 （ 缓 慢 推 注 ） ： 6 次 :88%
;
，
7 ? /<+。 小 儿 一 日 量 68 ? /8%;<A;。 局 部 应 用 或 雾 化 吸 入 ： 稀 释 至 一 定 浓 度 后 进 行 。 用
于 治 疗 肾 盂 肾 炎 时 ， 每 日 剂 量 在 0:8%
;
以 上 。 严 重 细 菌 感 染 ， 开 始 每 日 或 用 至 6888%
;
。
重 症 患 者 宜 先 静 脉 滴 注 ， 病 情 好 转 后 改 肌 注 。
【 不 良 反 应 】 肌 注 本 品 可 引 起 局 部 疼 痛 ， 有 时 出 现 硬 结 、 硬 块 。 可 有 胃 肠 道 反 应 及
眩 晕 。 静 注 后 可 出 现 巩 膜 或 皮 肤 黄 染 ， 偶 见 耳 鸣 及 听 力 下 降 、 过 敏 性 皮 疹 ， 一 般 停 药 后 可
恢 复 。
【 注 意 事 项 】 对 肝 脏 有 一 过 性 损 害 ， 故 慢 性 肝 炎 及 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。
乙 胺 丁 醇
BC@$%D,C*=
【 别 名 】 BC$%D"(， BD,C*=， BC$%"E$(
【 化 学 名 称 】 （ F ） G 7， 7HG 乙 二 亚 氨 基 G 双 G 6 G 丁 醇
【 化 学 分 子 式 】 .
68
1
72
4
7
5
7
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 897:
;
。 常 用 其 盐 酸 盐 ， 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 苦 ， 有 引 湿
性 。 易 溶 于 水 ， 水 溶 液 对 热 较 稳 定 。
【 药 理 作 用 】 对 结 核 杆 菌 和 其 他 分 枝 杆 菌 具 有 高 度 抗 菌 活 性 ， 因 培 养 条 件 不 同 ， 对
结 核 杆 菌 的 IJ. 为 6 G >%
;<K
。 对 异 烟 肼 、 链 霉 素 及 其 他 抗 结 核 药 物 耐 药 的 菌 株 对 本 品
仍 敏 感 ， 结 核 杆 菌 对 本 品 及 其 他 药 物 之 间 无 交 叉 耐 药 现 象 。 单 独 应 用 本 品 效 果 不 及 异 烟
肼 ， 且 易 逐 渐 产 生 耐 药 性 ， 故 不 宜 单 独 应 用 ， 而 需 与 其 他 抗 结 核 药 合 用 。 乙 胺 丁 醇 对 生 长
·8:7·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
繁 殖 期 细 菌 有 较 强 活 性 ， 对 静 止 期 细 菌 几 无 作 用 。 早 期 研 究 认 为 本 品 为 抑 菌 剂 ， 近 期 某
些 体 外 及 临 床 研 究 表 明 ， 本 品 具 有 杀 菌 作 用 ， 并 能 在 细 胞 内 、 外 发 挥 抗 菌 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 约 !"#， 血 药 浓 度 达 峰 时 间 $ % &’， (
)*$
为 +,+ % &’， 蛋 白 结 合
率 约 &"#。 本 品 在 体 内 组 织 分 布 广 泛 ， 可 浓 集 在 红 细 胞 、 肾 脏 、 肺 及 唾 液 中 ， 而 在 胸 水 、 腹
水 、 脑 及 脑 脊 液 中 则 含 量 极 低 。 在 体 内 仅 有 )"#左 右 的 药 物 代 谢 成 为 非 活 性 物 ， 主 要 经
肾 排 泄 。
【 临 床 应 用 】 适 用 于 各 型 肺 结 核 及 肺 外 结 核 。
【 用 法 用 量 】 口 服 给 药 ， 成 人 量 为 -." % )"""/
0*1
（ 每 日 ). % $"/
0*20
） ， 儿 童 为 每 日
)./0*20， )*1 顿 服 ； 复 治 病 例 可 用 每 日 $./0*20， 成 人 总 剂 量 不 超 过 ).""/0*1， 痰 培 养 阴
性 后 改 为 每 日 )./
0*20
维 持 量 。
【 不 良 反 应 】 视 神 经 炎 是 乙 胺 丁 醇 比 较 重 要 的 毒 性 反 应 ， 大 多 发 生 在 服 药 $ % 3 个
月 内 。 患 者 视 力 下 降 、 视 野 缩 小 、 出 现 中 央 及 周 围 盲 点 。 反 应 早 日 发 现 和 及 时 停 药 则 可
于 数 周 或 数 月 内 自 行 消 失 ， 永 久 性 视 觉 功 能 丧 失 极 少 发 生 （ 可 应 用 大 剂 量 维 生 素 4
)
、 烟 酰
胺 、 567、 和 辅 酶 5 及 其 他 血 管 扩 张 药 ） 。 其 他 反 应 如 皮 疹 、 瘙 庠 、 头 痛 、 发 热 、 关 节 痛 等 均
少 见 ， 偶 有 胃 肠 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 、 肝 功 能 损 害 及 周 围 神 经 炎 等 。 尚 有 粒 细 胞 减 少 、 高 尿 酸
血 症 、 精 神 症 状 （ 幻 觉 、 不 安 、 失 眠 ） 等 。
【 注 意 事 项 】 糖 尿 病 患 者 必 须 在 控 制 糖 尿 病 的 基 础 上 方 可 使 用 本 品 。 已 发 生 糖 尿
病 性 眼 底 病 变 者 慎 用 本 品 ， 以 防 眼 底 病 变 加 重 。 肾 功 能 不 良 者 减 量 慎 用 。 乙 醇 中 毒 者 、
婴 幼 儿 禁 用 。
对 氨 基 水 杨 酸 钠
891:;/ 5/:<9=>?:@A?>(B
【 别 名 】 对 氨 柳 酸 钠 ， 758 C D>
【 化 学 名 称 】 & C 氨 基 C $ C 羟 基 苯 甲 酸
【 化 学 分 子 式 】 E
-
F
-
DG
+
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： ",.
0
； 粉 针 剂 ： 每 瓶 $
0
， &
0
。 白 色 或 类 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 易 溶 于
水 ， 本 品 水 溶 液 不 稳 定 ， 遇 热 可 分 解 ， 遇 光 迅 速 变 色 。
【 药 理 作 用 】 本 品 对 结 核 杆 菌 具 抑 菌 作 用 ， HIE 为 ",. % $,"/
0*J
。 抗 菌 作 用 较 链
霉 素 及 异 烟 肼 为 弱 ， 单 用 对 结 核 病 无 效 ， 与 上 述 任 何 一 药 合 用 ， 则 抗 菌 作 用 增 强 ， 并 能 延
缓 耐 药 菌 的 产 生 。 对 氨 基 水 杨 酸 钠 的 作 用 机 制 与 磺 胺 药 相 似 ， 但 二 药 的 抗 菌 谱 则 完 全 不
同 ， 磺 胺 药 对 结 核 菌 无 效 ， 本 品 则 对 细 菌 无 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 ， 成 人 ) 次 口 服 &
0
后 ， 于 ",. % )’ 达 血 药 峰 浓 度 -3 %
)"&/0*J。 (
)*$
为 )’， 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 ."# % -+#， 约 有 ."#药 物 在 体 内 乙 酰 化 ， !"#
药 物 （ 包 括 代 谢 物 ） 由 尿 排 出 。 乙 酰 化 对 氨 基 水 杨 酸 易 在 酸 性 尿 中 析 出 结 晶 ， 碱 化 尿 液 可
·).$·
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
减 少 肾 脏 的 刺 激 和 毒 性 反 应 。
【 临 床 应 用 】 常 与 异 烟 肼 、 链 霉 素 合 用 治 疗 各 种 类 型 的 活 动 性 结 核 病 。 对 于 甲 亢 合
并 结 核 患 者 较 适 用 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ： 每 次 ! " #
$
， # " %&’， 饭 后 服 ； 静 滴 ： 每 日 ( " )!
$
（ 先 从 小 剂 量 开
始 ） ， 以 生 理 盐 水 或 *+葡 萄 糖 液 溶 解 后 ， 配 成 #+ " %+浓 度 溶 液 滴 注 ； 胸 腔 内 注 射 ： 每 次
),+ " !,+溶 液 ), " !,-.（ 用 生 理 盐 水 溶 解 ） 。
【 不 良 反 应 】 发 生 率 约 ),+， 主 要 为 胃 肠 道 及 过 敏 反 应 。
!
胃 肠 道 反 应 ； 恶 心 、 呕
吐 、 食 欲 缺 乏 、 腹 泻 、 腹 痛 较 为 多 见 ， 有 时 可 引 起 胃 溃 疡 及 出 血 。
"
过 敏 反 应 ： 发 热 、 流 涕 、
眼 结 膜 炎 、 哮 喘 、 皮 疹 、 剥 落 性 皮 炎 、 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 加 、 过 敏 性 肺 炎 等 常 见 于 用 药 后 # " %
周 发 生 。
#
肾 、 肝 毒 性 ： 肾 脏 刺 激 症 状 如 结 晶 尿 、 蛋 白 尿 等 ， 但 少 见 。 肝 脏 毒 性 表 现 为 转
氨 酶 轻 、 中 度 升 高 ， 常 无 自 觉 症 状 ， 升 高 明 显 者 ， 有 食 欲 缺 乏 、 恶 心 等 症 状 ， 应 停 药 。
【 注 意 事 项 】
!
与 食 物 或 抗 酸 药 同 服 可 减 少 胃 肠 道 反 应 ， 抗 酸 药 可 使 尿 液 呈 弱 碱 性
以 防 结 晶 尿 。
"
注 射 用 溶 液 宜 新 鲜 配 制 ， 应 在 避 光 下 （ 在 滴 瓶 外 面 包 黑 纸 ） */ 内 滴 完 。 药
物 变 色 后 不 宜 使 用 。
#
告 诫 患 者 如 出 现 发 热 、 咽 喉 痛 、 异 常 出 血 等 ， 应 立 即 告 诉 医 生 并 停
药 。
$
能 干 扰 利 血 平 的 吸 收 ， 二 药 合 用 时 ， 至 少 需 相 隔 0/。
%
与 异 烟 肼 合 用 时 ， 可 因 酶 抑
作 用 使 后 者 代 谢 减 少 ， 血 药 浓 度 升 高 ， 在 慢 乙 酰 化 型 者 中 可 因 而 增 加 毒 性 ， 应 予 注 意 。
肝 、 肾 功 能 减 退 者 慎 用 。
对 氨 基 水 杨 酸 异 烟 肼
12345675’ 8696 : ;-54326.5<=.6>?
【 别 名 】 力 排 肺 疾 ， 862545675’， @5
A625<
【 化 学 名 】 % : 吡 啶 甲 酰 肼 : % : 氨 基 水 杨 酸
【 化 学 分 子 式 】 B
)#
C
)%
D
%
E
%
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 和 胶 囊 ： ),,-
$
。 为 黄 色 斜 方 形 结 晶 ， 水 中 溶 解 )+ " !+。
【 药 理 作 用 】 本 品 之 抗 结 核 效 果 如 同 异 烟 肼 （ 1DC） 和 高 剂 量 对 氨 基 水 杨 酸 （ 8;F） 混
合 治 疗 。 是 基 于 其 分 子 中 所 含 1DC， 而 8;F 之 配 合 乃 是 由 于 其 阻 止 醋 酰 化 而 加 强 1DC
之 效 果 ， 具 有 独 特 作 用 ， 不 同 于 两 者 的 混 合 治 疗 ， 治 疗 效 果 比 相 等 量 1DC 强 * 倍 ， 对 耐
1DC 和 8;F 的 菌 种 有 效 ， 并 且 产 生 耐 药 性 的 时 间 延 长 。
【 临 床 应 用 】 治 疗 肺 结 核 和 肺 外 结 核 病 ， 尤 其 与 链 霉 素 并 用 更 佳 。
【 用 法 用 量 】 每 日 剂 量 ： ), " !,-
$&G$
， 分 ! " # 次 服 。 小 儿 视 需 要 增 加 剂 量 ： !, "
%,4-$&G$。 预 防 ： 每 日 ), " )*-$&G$。 治 疗 期 间 至 少 不 间 断 服 用 # 个 月 。
【 不 良 反 应 】 轻 度 的 胃 肠 道 反 应 ， 周 围 神 经 炎 ， 偶 有 皮 疹 、 药 热 等 过 敏 反 应 。
【 注 意 事 项 】 本 品 不 宜 与 部 分 抗 癫 疒 间 药 、 降 压 药 、 抗 抑 郁 药 、 抗 酸 药 合 用 。
·!*!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
吡 嗪 酰 胺
!"#$%&’$(&)*
【 别 名 】 +,)&’$(&)*， !-+
【 化 学 名 称 】 . / 吡 嗪 甲 酰 胺
【 化 学 分 子 式 】 0
1
2
1
3
4
5
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： 67.1
8
， 671
8
。 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 味 微 苦 ， 无 臭 ， 溶 于 水 。 水 溶 液
在 室 温 下 稳 定 。
【 药 理 作 用 】 吡 嗪 酰 胺 对 结 核 杆 菌 的 抗 菌 活 性 在 体 内 外 有 较 大 差 异 。 体 外 抗 菌 作
用 较 弱 。 体 内 试 验 表 明 ， 本 品 能 进 入 细 胞 内 杀 灭 结 核 杆 菌 ， 与 利 福 平 和 异 烟 肼 合 用 ， 有 明
显 协 同 作 用 。 本 品 对 异 烟 肼 、 链 霉 素 耐 药 的 结 核 杆 菌 也 有 抗 菌 效 能 。 在 动 物 实 验 中 ， 吡
嗪 酰 胺 的 作 用 比 对 氨 基 水 杨 酸 钠 、 环 丝 氨 酸 、 紫 霉 素 强 ， 但 不 及 链 霉 素 和 异 烟 肼 。 单 独 应
用 本 品 细 菌 极 易 产 生 耐 药 性 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 快 ， 9 次 口 服 671
8
， .: 达 血 药 浓 度 高 峰 ， 为 ; < 9.(
8=>
， 剂 量
加 倍 则 峰 浓 度 可 达 ?1(
8=>
， 91: 后 尚 有 96(
8=>
。 本 品 能 广 泛 分 布 至 全 身 各 组 织 中 ， 特 别
在 肝 、 肺 、 脑 脊 液 中 浓 度 较 高 ， 几 乎 与 血 药 浓 度 相 近 。 @
9=.
为 ; < 96:， 蛋 白 结 合 率 约 为
16A。 本 品 经 肾 小 球 滤 过 排 出 ， 单 次 给 药 后 ， .?: 内 排 出 口 服 量 的 B6A， ?A < 9?A为 原
形 ， 其 余 为 代 谢 物 。
【 临 床 应 用 】 主 要 用 于 对 异 烟 肼 、 链 霉 素 、 对 氨 基 水 杨 酸 钠 耐 药 或 不 能 耐 受 其 他 抗
结 核 药 的 复 治 病 例 。 吡 嗪 酰 胺 为 二 线 药 物 ， 常 用 于 其 他 抗 结 核 治 疗 失 败 的 复 治 病 人 。 因
细 菌 易 产 生 耐 药 性 ， 故 须 与 其 他 抗 结 核 药 同 用 。 开 展 短 程 治 疗 后 ， 本 品 已 成 为 三 联 或 四
联 方 案 的 组 成 者 之 一 。
【 用 法 用 量 】 口 服 片 剂 ， 每 日 .6 < 41(
8=C8
， 每 日 不 超 过 4
8
， 分 4 < ? 次 服 用 。
【 不 良 反 应 】
!
肝 脏 损 害 ： 口 服 4
8=)
时 ， 约 91A患 者 出 现 肝 损 害 ， 表 现 为 肝 肿 大 、 压
痛 、 转 氨 酶 升 高 、 白 蛋 白 减 少 等 ， 偶 可 因 肝 坏 死 而 造 成 死 亡 。
"
关 节 症 状 ： 本 品 可 促 进 肾
小 管 对 尿 酸 的 重 吸 收 ， 引 起 血 清 尿 酸 增 加 。 少 数 病 人 （ 671A < 9A） 可 致 关 节 疼 痛 ， 波 及
手 、 足 关 节 ， 症 状 如 痛 风 。 停 药 后 ， 多 数 患 者 于 ?D: 内 恢 复 正 常 。 一 般 可 不 停 药 。
#
过 敏
反 应 ： 偶 见 发 热 、 皮 疹 等 过 敏 反 应 。 个 别 患 者 对 光 敏 感 ， 皮 肤 暴 露 部 位 呈 红 棕 色 。
【 注 意 事 项 】
!
在 治 疗 后 应 多 次 随 访 肝 功 能 ， 一 旦 有 异 常 变 化 应 立 即 停 药 。 近 年
来 ， 由 于 剂 量 的 减 低 ， 仅 在 强 化 治 疗 阶 段 服 用 . < 4 个 月 ， 肝 脏 毒 性 反 应 已 不 多 见 。
"
糖
尿 病 患 者 服 用 本 品 后 血 糖 较 难 控 制 。 肝 功 能 不 全 者 、 有 痛 风 素 质 的 患 者 及 孕 妇 禁 用 。
环 丝 氨 酸
0"E,FG*#&’*
【 别 名 】 氧 霉 素 ， 5H
"("E&’
·41.·
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
【 化 学 名 称 】 ! " # " 氨 基 " $ " 异 口 恶 唑 酮
【 化 学 分 子 式 】 %
$
&
’
(
)
*
)
【 剂 型 、 性 状 】 胶 囊 剂 ： +,)-
./
粒 。 本 品 为 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 或 微 臭 具
吸 湿 性 。
【 药 理 作 用 】 本 品 对 许 多 革 兰 阳 性 菌 和 阴 性 菌 有 抗 菌 作 用 ， 但 较 弱 。 体 外 试 验 ， 对
结 核 杆 菌 的 抗 菌 浓 度 为 - 0 )+
!
./12
。 抗 结 核 杆 菌 作 用 远 比 异 烟 肼 、 链 霉 素 弱 ， 但 不 易 产
生 耐 药 性 。 由 于 对 神 经 系 统 的 毒 性 较 大 ， 仅 用 于 其 他 药 物 治 疗 无 效 的 患 者 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 迅 速 ， 服 后 $ 0 #3 血 浆 中 浓 度 达 高 峰 。 成 人 口 服 +,4-
.
， 每
’35 次 ， 血 浆 中 浓 度 超 过 -+
!
./12
。 儿 童 口 服 )+1
./12
， 血 中 高 峰 浓 度 超 过 -+
!
./12
。 吸 收
后 分 布 于 全 身 体 液 和 各 组 织 ， 易 透 过 血 " 脑 脊 液 屏 障 ， 脑 脊 液 中 浓 度 几 乎 与 血 中 浓 度 相
等 。 大 部 分 以 原 形 经 肾 排 泄 ， 肾 功 能 不 全 者 易 蓄 积 中 毒 。
【 临 床 应 用 】 用 于 其 他 药 物 治 疗 无 效 的 结 核 病 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ， 成 人 +,)-
./
次 ， )/6。 严 重 患 者 可 短 期 应 用 大 剂 量 ， 即 每 次 +,-
.
，
)/6。 儿 童 5+1./（ 7.· 6） ， 分 ) 0 # 次 服 。 为 了 减 轻 毒 性 ， 必 要 时 可 根 据 血 药 浓 度 调 整 剂
量 ， 使 血 药 浓 度 不 超 过 $+
!
./12
为 宜 。
【 不 良 反 应 】 毒 副 作 用 较 大 ， 主 要 为 神 经 系 统 毒 性 反 应 ， 常 于 用 药 ) 周 内 出 现 ， 停 药
后 可 自 行 消 失 。 症 状 如 嗜 睡 、 头 痛 、 眩 晕 、 抑 郁 、 震 颤 、 反 射 亢 进 等 ， 偶 尔 见 惊 厥 和 中 毒 性
神 经 病 。
【 注 意 事 项 】 有 精 神 病 史 和 癫 疒 间 史 者 的 患 者 忌 用 。 剂 量 不 应 过 大 ， 如 每 日 剂 量 为 5
.
时 ， 中 毒 性 精 神 病 发 生 率 可 高 达 -8以 上 。 用 药 过 程 中 如 出 现 严 重 的 精 神 症 状 ， 应 立 即 停
药 。
氨 硫 脲
93:;<=>?<@;A>
【 别 名 】 氨 苯 硫 脲 ， 胺 硫 脲 ， 硫 醋 腙 ， 结 核 安 ， 93:;B>1:=<CD<@;A>， 9E " 5
【 化 学 名 称 】 #F" 甲 酰 乙 酰 苯 胺 #F" 缩 氨 基 硫 脲
【 化 学 分 子 式 】 %
5+
&
5)
(
#
*G
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： )-1
.
。 白 色 或 淡 黄 色 结 晶 性 汾 末 ， 遇 光 及 潮 湿 变 色 。 在 水 中 几
乎 不 溶 。
【 药 理 作 用 】 抗 菌 作 用 和 对 氨 基 水 杨 酸 钠 相 当 或 稍 差 。 抗 菌 效 果 不 会 因 血 清 存 在
而 降 低 ， 但 受
H&
的 影 响 ， 当
H&
值 呈 碱 性 时 ， 抗 菌 作 用 稍 强 ， 结 核 菌 对 氨 硫 脲 易 产 生 耐
药 ， ’ 个 月 后 约 )+8 0 $+8耐 药 。 本 品 与 乙 硫 异 烟 胺 交 叉 耐 药 ， 与 其 他 抗 结 核 药 之 间 无
交 叉 耐 药 性 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 良 好 ， 口 服 5++1
.
， $ 0 -3 血 药 浓 度 达 峰 +,I 0 5,+
!
./12
， 喉 、
·#-)·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
气 管 及 皮 肤 等 处 有 较 高 浓 度 ， 肺 组 织 浓 度 虽 较 低 ， 但 仍 超 过 血 浓 度 ! 倍 而 达 到 抑 菌 浓 度 ，
且 能 进 入 乳 汁 与 胎 盘 。 药 物 缓 慢 经 肾 排 泄 ， "#$ 后 仅 从 尿 排 出 口 服 量 的 %&’左 右 。
【 临 床 应 用 】 可 用 于 各 型 活 动 性 结 核 病 ， 尤 适 用 于 支 气 管 内 膜 结 核 、 其 他 粘 膜 结 核
及 淋 巴 结 核 ， 不 用 于 粟 粒 性 及 结 核 性 脑 膜 炎 。
【 用 法 用 量 】 口 服 ， 成 人 每 日 ( ) !*
+,-+
， 分 ( ) ! 次 服 ， 以 每 日 .&&*
+
为 宜 。 从 小
剂 量 开 始 ， 于 / ) .&0 达 到 正 常 量 。
【 不 良 反 应 】 本 品 毒 性 较 大 ， 不 良 反 应 常 见 ， 且 与 剂 量 成 正 比 ， 最 常 见 者 为 胃 肠 道 反
应 （ "&’ ) %&’） ， 一 般 于 用 药 ( 个 月 内 发 生 。 自 小 剂 量 开 始 递 增 给 药 ， 胃 肠 道 反 应 减 轻 。
另 外 ， 对 肝 、 肾 、 造 血 系 统 均 有 损 害 ， 特 别 是 大 剂 量 时 ， 最 严 重 的 是 溶 血 性 贫 血 ， 粒 细 胞 减
少 ， 蛋 白 尿 ， 管 型 及 肾 坏 死 ， 甚 至 出 现 再 生 障 碍 性 贫 血 。 其 他 过 敏 反 应 有 皮 疹 、 药 热 、 头
痛 、 头 晕 、 关 节 痛 等 。
【 注 意 事 项 】 服 药 期 间 应 定 期 检 查 肝 功 能 、 白 细 胞 。 肝 、 肾 疾 患 ， 糖 尿 病 人 及 贫 血 者
忌 用 。
乙 硫 异 烟 胺
12$3456*307
【 别 名 】 硫 异 烟 胺 ， 乙 硫 烟 胺 ， 89.!."
【 化 学 名 称 】 ( : 乙 基 硫 代 异 烟 酰 胺
【 化 学 分 子 式 】 ;
#
9
.&
<
(
=
【 剂 型 、 性 状 】 肠 溶 片 ： &>.
+
。 亮 黄 色 结 晶 性 粉 末 ， 几 不 溶 于 水 。 水 混 悬 液 遇 光 变
色 。
【 药 理 作 用 】 对 结 核 杆 菌 有 抑 制 作 用 ， 抗 菌 活 性 仅 为 异 烟 肼 的 .,.&。 对 麻 风 杆 菌 和
其 他 分 枝 杆 菌 如 牛 型 结 核 分 枝 杆 菌 、 堪 萨 斯 分 枝 杆 菌 等 也 有 效 。 本 品 单 用 时 结 核 菌 的 耐
药 性 发 展 迅 速 ， 合 并 其 他 抗 结 核 药 可 延 缓 抗 药 菌 的 产 生 。 本 品 与 异 烟 肼 、 吡 嗪 酰 胺 无 交
叉 耐 药 性 。 但 与 氨 硫 脲 ， 丙 硫 异 烟 胺 能 发 生 交 叉 耐 药 。 本 品 的 作 用 机 制 是 在 菌 体 内 转 化
为 取 代 异 烟 酸 ， 从 而 干 扰 ?<@ 脱 氢 酶 活 性 ， 或 是 阻 碍 细 胞 壁 组 成 所 需 分 枝 菌 酸 的 合 成 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 体 内 分 布 广 ， 可 渗 入 全 身 体 液 （ 包 括 脑 脊 液 ） ， 在 体 内
全 部 代 谢 为 无 效 物 。 服 药 后 ( ) !$ 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 半 衰 期 ( ) "$， 在 尿 中 仅 .’以 原 形
排 出 ， 其 余 均 为 无 活 性 代 谢 物 。
【 临 床 应 用 】 对 渗 出 性 及 浸 润 性 干 酪 病 变 疗 效 较 好 。 很 少 单 独 应 用 ， 常 与 其 他 抗 结
核 病 药 联 合 应 用 以 增 强 疗 效 和 避 免 病 菌 产 生 耐 药 性 。
【 用 法 用 量 】 一 日 量 &>% ) &>#
+
， 一 次 服 用 或 分 次 服 用 （ 以 一 次 服 效 果 为 好 ） ， 必 要 时
也 可 从 小 剂 量 （ &>!
+,0
） 开 始 。
【 不 良 反 应 】
!
服 药 后 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 厌 食 、 胃 部 不 适 等 症 状 ， 多 在 服 药 ( ) !
·%%(·
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
周 后 发 生 ， 如 不 能 耐 受 ， 可 酌 减 剂 量 或 暂 停 服 用 ， 待 症 状 消 失 后 继 续 服 用 。
!
少 数 患 者 有
糙 皮 病 症 状 ， 精 神 抑 郁 ， 视 力 紊 乱 和 头 痛 ， 末 梢 神 经 炎 ， 经 期 紊 乱 ， 男 子 乳 房 女 性 化 及 脱
发 ， 关 节 痛 ， 皮 疹 ， 痤 疮 等 。
"
!"# $ %"#病 人 可 对 肝 功 能 有 影 响 ， 引 起 转 氨 酶 升 高 ， 并 可
发 生 黄 疸 。
#
大 剂 量 可 引 起 体 位 性 低 血 压 。
【 注 意 事 项 】
$
同 服 碳 酸 氢 钠 ， 可 减 轻 胃 肠 道 反 应 。
!
每 月 应 测 肝 功 能 一 次 。
"
孕
妇 及 &! 岁 以 下 儿 童 禁 用 。
丙 硫 异 烟 胺
’()*+),-.+/0
【 别 名 】 120(-
34+5
， 67*08+,， ’19
【 化 学 名 称 】 ! : 丙 基 硫 代 异 烟 酰 胺
【 化 学 分 子 式 】 ;
<
9
&!
=
!
>
【 剂 型 、 性 状 】 片 剂 ： "?&
@
。 黄 色 结 晶 ， 几 乎 不 溶 于 水 ， 溶 于 乙 醇 和 丙 酮 ， 微 溶 于 乙 醚
和 氯 仿 。
本 品 抗 结 核 作 用 与 乙 硫 异 烟 胺 相 似 ， 从 化 学 结 构 上 讲 是 以 丙 基 代 替 乙 基 的 化 合 物 ，
其 他 各 项 可 参 考 乙 硫 异 烟 胺 项 下 。
卷 曲 霉 素
;-3(0).AB+,
【 别 名 】 卷 须 霉 素 ， 结 核 霉 素 ， 缠 霉 素 ， ;-
3-C*-*
， ;-
3()B+,
， ;-
3().AB+,
， D
@)C*-4
， ;’E
【 化 学 名 称 】 多 组 分 混 合 物 。
【 化 学 分 子 式 】 ;
!F
9
GG
=
&G
D
H
（ I-）
【 剂 型 、 性 状 】 针 剂 ： "?F
@
（ F" 万 J） 。 硫 酸 盐 为 白 色 至 类 白 色 粉 末 ， 无 臭 ， 无 味 。 易
深 于 水 ， 不 溶 于 多 种 有 机 溶 剂 。 在
39G $ H
的 水 溶 液 稳 定 ， 在 强 酸 、 碱 溶 液 中 不 稳 定 。 水
溶 液 放 置 后 变 暗 ， 但 不 影 响 疗 效 。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 多 肽 类 抗 结 核 抗 生 素 。 药 理 作 用 和 紫 霉 素 相 似 ， 有 明 显 的 抗 结
核 杆 菌 作 用 。 对 结 核 杆 菌 的 作 用 较 链 霉 素 略 弱 ， 但 耐 链 霉 素 的 结 核 杆 菌 对 本 品 仍 敏 感 。
单 用 时 细 菌 易 产 生 耐 药 性 ， 与 卡 那 霉 素 、 紫 霉 素 之 间 有 交 叉 耐 药 性 ， 与 链 霉 素 、 异 烟 肼 、 对
氨 水 杨 酸 、 利 福 平 、 乙 胺 丁 醇 或 环 丝 氨 酸 之 间 无 交 叉 耐 药 性 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 不 良 ， 必 须 作 肌 注 。
【 临 床 应 用 】 本 品 为 治 疗 各 种 结 核 病 的 二 线 药 物 ， 仅 用 于 对 第 一 线 抗 结 核 药 产 生 耐
药 性 ， 或 不 良 反 应 严 重 时 ， 并 需 与 其 他 抗 结 核 药 如 异 烟 肼 或 对 氨 基 水 杨 酸 合 用 。 本 品 治
疗 耐 药 性 结 核 杆 菌 感 染 效 果 较 好 。 特 别 对 肺 结 核 空 洞 闭 合 速 度 快 ， 疗 效 和 甲 哌 力 复 霉 素
（ 利 福 平 ） 相 近 。
·KF!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： 成 人 !"#$ % &
’
（ #$ 万 % &!! 万 (） )*， 或 +!,
’)
（ -
’
· *） ， 分 + 次
注 射 。 治 疗 + % . 个 月 后 ， 改 为 每 周 用 药 + % / 次 ， 剂 量 同 上 。
【 不 良 反 应 】 本 品 无 严 重 不 良 反 应 ， 少 数 患 者 偶 有 皮 疹 ， 咽 干 ， 听 力 减 退 ， 耳 鸣 ， 耳
聋 ， 注 射 部 位 疼 痛 或 硬 块 等 ， 停 药 后 均 可 自 行 消 失 。 大 剂 量 对 肾 脏 有 一 定 损 害 ， 如 暂 时 性
蛋 白 尿 、 管 型 尿 。
【 注 意 事 项 】 临 用 前 加 适 量 注 射 用 水 或 等 渗 生 理 盐 水 +,0 溶 解 ， 于 +.1 内 用 完 ， 并
行 肌 肉 注 射 ； 肾 功 能 不 全 者 或 过 敏 者 禁 用 ； 对 老 年 病 人 应 用 本 品 要 观 察 肾 功 能 和 听 力 变
化 。
紫 霉 素
234,5637
【 别 名 】 紫 霉 素 泛 酸 盐 ， 23486987:， 23491:789:。
【 化 学 分 子 式 】 ;
+$
<
./
=
&/
>
&!
· <
+
?>
.
【 剂 型 、 性 状 】 注 射 剂 ： &
’
。 本 品 是 由 紫 霉 素 硫 酸 盐 和 泛 酸 钙 、 泛 酸 或 载 有 泛 酸 的 阴
离 子 交 换 树 脂 反 应 而 得 。 白 色 结 晶 ， 溶 于 水 ， 水 溶 液 室 温 放 置 不 稳 定 。
【 药 理 作 用 】 本 品 抗 菌 谱 较 窄 、 仅 对 结 核 杆 菌 有 作 用 ， 对 其 他 细 菌 无 效 。 其 抗 结 核
作 用 比 对 氨 基 水 杨 酸 强 ， 比 链 霉 素 弱 。 细 菌 对 本 品 与 对 氨 基 水 杨 酸 、 异 烟 肼 之 间 无 交 叉
耐 药 性 ， 与 链 霉 素 、 卡 那 霉 素 之 间 有 不 完 全 交 叉 耐 药 性 。 耐 紫 霉 素 的 结 核 菌 常 对 链 霉 素 、
卡 那 霉 素 耐 药 。 本 品 作 用 于 /!@ 及 $!@ 的 核 糖 体 亚 单 位 ， 通 过 抑 制 细 胞 蛋 白 质 的 合 成 而
发 挥 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 差 ， 肌 注 &
’
后 +1 血 浓 度 达 峰 ， 不 易 透 入 胸 膜 腔 及 脑 脊 液 中 ，
脑 膜 炎 症 时 ， 脑 脊 液 中 的 浓 度 约 为 血 浓 度 的 +$A % $!A。 主 要 由 尿 排 泄 ， +.1 排 出 B$A
% &!!A。
【 临 床 应 用 】 本 品 作 用 与 用 途 和 紫 霉 素 硫 酸 盐 相 似 ， 仅 毒 性 比 硫 酸 盐 稍 低 。 临 床 主
要 用 于 耐 药 性 结 核 杆 菌 所 致 的 结 核 病 ， 如 严 重 肺 结 核 及 肺 外 结 核 。 本 品 毒 性 大 ， 不 宜 应
用 于 初 期 肺 结 核 或 轻 症 肺 结 核 。 又 因 单 用 本 品 细 菌 很 快 产 生 耐 药 性 ， 故 宜 与 其 他 抗 结 核
药 合 用 以 延 缓 耐 药 性 的 发 生 。
【 用 法 与 用 量 】 肌 注 ： &
’)
次 ， & % +)周 。
【 不 良 反 应 】 本 品 毒 性 比 链 霉 素 大 ， 主 要 是 肾 脏 损 害 （ 蛋 白 尿 、 管 型 尿 、 血 尿 及 脓
尿 ） ， 和 引 起 第 八 对 脑 神 经 损 害 （ 眩 晕 、 耳 聋 ） ， 特 别 是 对 前 庭 功 能 损 害 更 明 显 。 影 响 电 解
质 平 衡 可 使 血 中 钾 离 子 及 氯 离 子 降 低 。 少 数 患 者 用 药 后 出 现 过 敏 反 应 ， 如 发 热 、 皮 疹 、 嗜
酸 性 粒 细 胞 增 多 等 。
【 注 意 事 项 】 治 疗 开 始 及 治 疗 过 程 中 应 测 定 病 人 的 听 力 血 清 电 解 质 情 况 。 不 能 和
链 霉 素 、 卡 那 霉 素 、 卷 须 霉 素 及 对 听 觉 有 损 害 的 药 物 合 用 ， 以 免 加 重 毒 性 反 应 。 肾 功 能 不
·#$+·
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
全 者 忌 用 。
第 二 节 抗 麻 风 病 药
抗 麻 风 病 的 主 要 药 物 有 氨 苯 砜 、 利 福 平 和 氯 法 齐 明 等 。 利 福 平 见 抗 结 核 药 。
氨 苯 砜
!"#$%&’
【 中 文 异 名 】 二 氨 二 苯 砜
【 英 文 异 名 】 !!(， !)"*)&%+)
#,’&-.$/.0%&’
， !)$/.%&’
【 分 子 式 与 分 子 量 】 1
23
4
23
5
3
6
3
(， 3789:2
【 性 状 】 白 色 或 类 白 色 结 晶 或 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 味 微 苦 。 易 溶 于 丙 酮 ， 溶 于 甲 醇 和
稀 盐 酸 。
【 药 理 作 用 】 与 对 氨 基 苯 甲 酸 竞 争 性 拮 抗 而 阻 碍 叶 酸 合 成 ， 从 而 抑 制 麻 风 杆 菌 的 生
长 繁 殖 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 缓 慢 ， 但 完 全 ， 约 7 ; 8 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 。 可 分 布 于 全
身 ， 皮 肤 病 变 部 位 的 药 物 浓 度 远 高 于 正 常 部 位 。 经 肝 乙 酰 化 ， 主 要 经 肾 缓 慢 排 泄 ， <
2=3
为
3> ; :> 小 时 。 停 药 后 有 效 组 织 浓 度 可 维 持 3 ; : 周 。
【 用 途 】 治 疗 各 型 麻 风 病 。
【 不 良 反 应 】 可 出 现 胃 肠 道 刺 激 症 状 。 偶 有 头 痛 、 失 眠 、 中 毒 性 精 神 病 及 过 敏 反 应
等 。 葡 萄 糖 ? @ ? 磷 酸 脱 氢 酶 （ A@B!） 缺 乏 者 ， 用 本 药 可 致 高 铁 血 红 蛋 白 血 症 ， 严 重 者 可
致 溶 血 性 贫 血 。 剂 量 过 大 可 致 剥 脱 性 皮 炎 及 肝 损 害 。 治 疗 早 期 或 剂 量 增 加 过 快 ， 患 者 可
出 现 麻 风 症 状 加 剧 的 反 应 （ 麻 风 反 应 ） ； 可 用 沙 立 度 胺 防 治 ， 同 时 本 药 减 量 、 停 药 或 暂 改 用
其 他 类 型 抗 麻 风 病 药 物 ， 或 并 用 肾 上 腺 皮 质 激 素 治 疗 。 肝 、 肾 功 能 不 全 ， 贫 血 ， 胃 和 十 二
指 肠 溃 疡 病 及 有 精 神 病 史 者 慎 用 。
【 用 法 】 239C ; 2>>*
D=+
， 2 次 =日 ， 从 小 剂 量 开 始 。 由 于 本 药 有 蓄 积 作 用 ， 故 每 周 服
药 @ 日 ， 连 服 : 月 ， 停 药 3 周 。
【 制 剂 】 片 剂 ： C>*
D
， 2>>*
D
。
【 贮 藏 】 密 闭 保 存 。
氯 法 齐 明
1.%0"E)*)&’
【 中 文 异 名 】 氯 苯 吩 嗪 ， 克 风 敏
·8C3·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 英 文 异 名 】 ! " ##$， %&’
()*+*
【 分 子 式 与 分 子 量 】 ,
-.
/
--
,0
-
1
2
， 2.$324
对 麻 风 杆 菌 有 抑 制 作 用 ， 抑 制 516 依 赖 性 716 聚 合 酶 ， 阻 止 716 合 成 ， 从 而 抑 制
菌 体 蛋 白 的 合 成 。 口 服 后 ， 吸 收 迅 速 ， 并 能 进 入 各 组 织 ， 然 后 自 组 织 中 缓 慢 释 放 ， 消 除 半
衰 期 约 为 .4 天 。 对 于 瘤 型 麻 风 和 其 他 型 麻 风 均 有 一 定 疗 效 ， 对 耐 砜 类 药 物 的 麻 风 杆 菌
感 染 也 有 效 ， 还 可 用 于 因 其 他 药 物 引 起 的 急 性 麻 风 反 应 病 例 。 治 疗 麻 风 病 ， 口 服 ， 438
9:;
；
麻 风 反 应 ， 每 次 438
9
， $ 次 :日 ， 麻 风 反 应 控 制 后 ， 逐 渐 减 量 至 每 日 438
9
。 可 发 生 恶 心 、 呕
吐 和 腹 泻 症 状 ， 与 剂 量 大 小 有 关 。 蓄 积 于 皮 肤 及 角 膜 ， 呈 红 色 或 棕 色 ， 也 使 尿 、 痰 、 汗 液 呈
红 色 。 少 数 病 人 可 发 生 光 敏 反 应 。 胶 丸 ： <4’
9
。 避 光 ， 密 封 ， 阴 凉 干 燥 处 保 存 。
醋 氨 苯 砜
6=*;&(>?+*
【 中 文 异 名 】 二 乙 酰 氨 苯 砜
【 分 子 式 与 分 子 量 】 ,
8#
/
8#
1
-
@
2
A， $$-3$.
作 用 、 用 途 及 不 良 反 应 同 氨 苯 砜 。 本 药 为 长 效 药 物 ， 肌 内 注 射 后 在 组 织 中 缓 慢 分 解
为 氨 苯 砜 和 酰 氨 苯 砜 而 发 挥 抗 麻 风 杆 菌 作 用 。 一 次 用 药 可 维 持 #4 B .< 天 。 用 粗 针 头 吸
出 注 入 臀 部 ， 每 次 43--<
9
， 每 #4 B .< 天 注 射 8 次 ， 疗 程 长 达 数 年 。 油 注 射 液 ： 432<
9
，
43C49。
·C<-·
第 三 章 抗 结 核 药 与 抗 麻 风 病 药
第 四 章 抗 真 菌 药
真 菌 所 致 感 染 分 为 浅 部 和 深 部 真 菌 病 两 类 。 浅 部 真 菌 病 发 病 率 高 ， 主 要 是 由 表 皮 癣
菌 属 、 毛 癣 菌 属 和 小 孢 子 菌 属 等 引 起 的 头 癣 、 足 癣 、 指 （ 趾 ） 甲 癣 及 体 癣 等 ， 治 疗 药 物 多 、 疗
效 较 好 。 深 部 真 菌 病 主 要 是 由 隐 球 菌 、 念 珠 菌 、 皮 炎 芽 生 菌 、 球 孢 子 菌 、 孢 子 丝 菌 、 烟 曲 菌
及 荚 膜 组 织 胞 浆 菌 等 侵 犯 内 脏 器 官 和 深 部 组 织 所 致 。 深 部 真 菌 病 较 少 见 ， 但 病 情 严 重 ，
可 危 及 生 命 。 近 年 来 ， 由 于 长 期 大 剂 量 广 谱 抗 生 素 、 激 素 、 免 疫 抑 制 剂 和 抗 肿 瘤 药 物 的 广
泛 使 用 ， 使 人 体 免 疫 功 能 低 下 ， 导 致 深 部 真 菌 病 日 趋 严 重 。 抗 真 菌 药 （ !"#$%&"
’() !’*"#+
）
分 , 类 ：
-） 抗 生 素 如 灰 黄 霉 素 、 两 性 霉 素 .、 制 霉 素 等 。
/） 咪 唑 类 抗 真 菌 药 如 酮 康 唑 、 咪 康 唑 、 氟 康 唑 、 益 康 唑 、 伊 曲 康 唑 等 。
0） 嘧 啶 类 抗 真 菌 药 氟 胞 嘧 啶
1） 烯 丙 胺 类 抗 真 菌 药 如 萘 替 芬 和 特 比 萘 芬 。
,） 治 疗 浅 部 真 菌 病 的 外 用 药 如 水 杨 酸 、 水 杨 酸 苯 胺 、 苯 甲 酸 、 十 一 烯 酸 及 其 锌 盐 、
丙 酸 钠 、 发 癣 退 等 。
第 一 节 抗 真 菌 抗 生 素
两 性 霉 素 .
!2345#*6$7$" .
【 中 文 异 名 】 两 性 霉 素 乙 ， 二 性 霉 素 .， 二 性 霉 素 ， 节 丝 菌 素 .， 异 性 霉 素 ， 庐 山 霉 素
【 英 文 异 名 】 !28$+52*， !2%5#*6$7$"(， !2
345 9565"()
， :&"
’$)$"
， :&"
’$;5"*
， <&+4("=
·>?/·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
!"#$%
【 分 子 式 与 分 子 量 】 &
’(
)
(*
+,
-(
， ./’0-
【 性 状 】 黄 色 或 橙 黄 色 粉 末 ， 无 臭 或 几 乎 无 臭 ， 无 味 ； 有 引 湿 性 ， 日 光 下 易 破 坏 失 效 。
溶 于 二 甲 亚 砜 ， 不 溶 于 水 、 无 水 乙 醇 、 氯 仿 和 乙 醚 。 其 注 射 剂 添 加 去 氧 胆 酸 钠 （ 起 增 溶 作
用 ） 可 溶 于 水 ， 形 成 胶 体 ， 但 遇 无 机 盐 溶 液 则 析 出 沉 淀 ， 故 不 可 用 生 理 盐 水 稀 释 。
【 药 理 作 用 】 两 性 霉 素 是 多 烯 类 抗 深 部 真 菌 药 ， 对 新 型 隐 球 菌 、 白 色 念 珠 菌 、 皮 炎 芽
生 菌 、 球 孢 子 菌 、 孢 子 丝 菌 及 组 织 胞 浆 菌 等 有 强 大 的 抑 制 作 用 ， 高 浓 度 有 杀 菌 作 用 。 它 能
选 择 性 地 与 真 菌 细 胞 膜 的 麦 角 固 醇 相 结 合 形 成 孔 道 ， 损 伤 膜 通 透 性 ， 导 致 细 胞 内 重 要 物
质 外 漏 而 致 死 。 是 目 前 抗 深 部 真 菌 病 的 最 有 效 药 物 之 一 ， 然 不 良 反 应 严 重 ， 应 用 受 到 限
制 。
【 体 内 过 程 】 口 服 和 肌 内 注 射 均 难 吸 收 ， 仅 作 静 脉 滴 注 给 药 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 约
.12； 分 布 至 肾 、 肝 、 肺 等 组 织 ， 在 炎 性 胸 水 、 腹 水 、 滑 膜 液 等 体 液 中 的 浓 度 接 近 血 浆 谷 浓
度 的 /3*， 不 易 透 过 血 4 脑 脊 液 屏 障 。 血 浆 5
-3/
/’ 小 时 。 血 液 透 析 ， 不 改 变 两 性 霉 素 6 的
血 浆 浓 度 。
【 用 途 】 可 作 为 下 列 深 部 真 菌 病 的 首 先 药 ： 新 型 隐 球 菌 脑 膜 炎 （ 与 氟 胞 嘧 啶 合 用 ） ，
念 球 菌 病 ， 皮 炎 芽 生 菌 病 ， 球 孢 子 菌 病 ， 组 织 胞 浆 菌 病 ， 孢 子 丝 菌 病 ， 曲 菌 病 ， 毛 霉 菌 病 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 多 而 严 重 。 常 见 为 静 脉 滴 注 开 始 或 数 小 时 内 发 生 寒 战 、 高
热 、 头 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 低 血 压 和 血 栓 性 静 脉 炎 ； 可 产 生 肝 、 肾 毒 性 ， 贫 血 及 白 细 胞 减 少 ， 血
钾 降 低 、 心 肌 损 害 、 心 律 失 常 。 其 肾 毒 性 呈 剂 量 依 赖 性 ， 可 致 蛋 白 尿 、 管 型 尿 ， 约 782患 者
发 生 氮 质 血 症 。 鞘 内 注 射 可 致 背 部 及 下 肢 疼 痛 。 为 减 少 静 滴 时 的 寒 战 、 高 热 ， 可 在 滴 注
液 中 加 入 地 寒 米 松 / 9 1!
:
。 用 药 期 间 ， 定 期 作 血 钾 ， 血 尿 常 规 ， 肝 、 肾 功 能 和 心 电 图 检
查 ， 并 以 此 及 时 调 整 剂 量 。
【 药 物 相 互 作 用 】 肾 上 腺 皮 质 激 素 可 加 重 诱 发 低 血 钾 症 ， 因 此 ， 在 合 用 时 皮 质 激 素
宜 用 小 剂 量 。 诱 发 低 血 钾 症 可 加 重 强 心 甙 的 不 良 反 应 ， 并 增 强 神 经 肌 肉 阻 断 药 的 作 用 。
与 具 有 肾 毒 性 的 药 物 合 用 ， 则 肾 毒 性 增 强 。
【 用 法 】 临 用 前 ， 取 18!
:
加 灭 菌 注 射 用 水 -8!; 溶 解 后 ， 再 加 入 12葡 萄 糖 注 射 液
（
<) = ’0/
） 中 ， 浓 度 不 超 过 80-!
:3!;
。 首 次 - 9 /!
:
， - 次 3日 ， 避 光 、 缓 慢 静 脉 滴 注 （ - 9
·->/·
第 四 章 抗 真 菌 药
!"#$%&$’(） 。 给 药 后 ) 小 时 内 ， 每 *+ 分 钟 记 录 一 次 体 温 、 脉 搏 、 血 压 和 呼 吸 ， 以 决 定 下 次
用 药 剂 量 。 逐 日 递 增 至 !$
,&
（ -
,
· .） 为 止 ， 疗 程 一 般 为 ! / * 月 ， 脑 膜 炎 、 心 内 膜 炎 等 患 者
的 疗 程 可 酌 情 延 长 至 0 个 月 或 更 长 。
用 药 总 量 ： 白 色 念 珠 菌 感 染 约 !
,
， 隐 球 菌 脑 膜 炎 约 *
,
。 对 隐 球 菌 性 脑 膜 炎 ， 除 静 脉
滴 注 外 尚 需 鞘 内 给 药 。 每 次 从 +"+# / +"!$
,
开 始 ， 逐 渐 递 增 至 +"# / !$
,
， 以 注 射 用 水 作
溶 剂 ， 浓 度 为 +"! / +"*$
,&$%
； 每 周 给 药 ! / * 次 ， 用 药 总 量 !#$
,
。 必 要 时 ， 可 加 入 地 寒 米
松 注 射 液 ， 以 减 轻 不 良 反 应 。
【 制 剂 】 冻 干 粉 针 剂 ： #$
,
， 1#$
,
， #+$
,
。
【 贮 藏 】 密 封 、 避 光 、 冷 藏 。
灰 黄 霉 素
23’45678%9’(
【 英 文 异 名 】 23’78%9’(， :8%;’(
【 分 子 式 与 分 子 量 】 <
!=
>
!=
<?@
0
， *#1"==
对 各 种 皮 肤 癣 菌 均 有 较 强 的 抑 制 作 用 。 其 化 学 结 构 类 似 鸟 嘌 呤 ， 故 能 竞 争 性 抑 制 鸟
嘌 呤 进 入 ABC 分 子 中 ， 干 扰 真 菌 核 酸 的 合 成 、 抑 制 其 生 长 。 口 服 易 吸 收 ， 油 脂 食 物 能 促
进 吸 收 。 吸 收 后 ， 脂 肪 、 皮 肤 、 毛 发 等 组 织 含 量 较 高 。 大 部 分 在 肝 内 代 谢 为 0 D 甲 基 灰 黄
霉 素 而 灭 活 ， E
!&1
约 !) 小 时 。 用 于 治 疗 各 种 癣 病 ， 头 癣 疗 效 极 佳 ， 治 愈 率 可 达 F+G以 上 ， 对
甲 癣 疗 效 较 差 。
常 见 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 不 振 、 腹 痛 等 不 良 反 应 。 头 痛 、 嗜 睡 、 困 乏 也 较 常 见 ， 一 般 较 轻
微 。 偶 见 皮 疹 、 白 细 胞 减 少 、 转 氨 酶 升 高 及 黄 疸 等 。 用 药 期 间 定 期 复 查 肝 功 能 及 血 常 规 。
肝 功 能 不 良 患 者 慎 用 。 系 统 性 红 斑 狼 疮 、 卟 啉 病 患 者 和 孕 妇 禁 用 。 用 药 期 间 忌 酒 。
饭 后 口 服 ， +"1 / +"1#
,&
次 ， +"H / !
,&.
； 儿 童 !# / 1+$
,&
（ -
,
· .） ， 分 * / ) 次 给 药 。 头
癣 、 体 癣 等 疗 程 1 / H 周 。 片 剂 ： +"!
,
， +"!1#
,
， +"1#
,
。
第 二 节 咪 唑 类 抗 真 菌 药 物
酮 康 唑
I5E6;6(JK6%5
【 中 文 异 名 】 里 素 劳 ， 尼 唑 啦 ， 霉 康 唑 ， 霉 康 灵 ， 里 素 芬
【 英 文 异 名 】 B’K63J%
·101·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 分 子 式 与 分 子 量 】 !
"#
$
"%
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"
’
(
)
(
， *+,-(
【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 不 溶 于 水 。
【 药 理 作 用 】 酮 康 唑 是 广 谱 抗 真 菌 药 ， 对 念 珠 菌 、 隐 球 菌 、 着 色 真 菌 、 皮 炎 芽 生 菌 、 球
孢 子 菌 、 孢 子 丝 菌 及 组 织 胞 浆 菌 等 菌 属 均 有 较 强 的 抗 菌 活 性 ， 对 毛 癣 菌 亦 有 抗 菌 作 用 。
低 浓 度 时 为 抑 菌 作 用 ， 高 浓 度 时 具 杀 菌 作 用 。 可 选 择 性 抑 制 真 菌 的 细 胞 色 素 . / (*0 依
赖 性 的 ,( /
!
/ 甲 基 酶 ， 致 ,( /
!
固 醇 蓄 积 ， 细 胞 膜 的 麦 角 固 醇 不 能 合 成 ， 而 使 真 菌 死 亡 。
酮 康 唑 属 含 咪 唑 环 结 构 的 抗 真 菌 药 ， 亦 可 抑 制 人 体 细 胞 色 素 . / (*0， 而 影 响 甾 体 激 素 的
生 物 合 成 。
【 体 内 过 程 】 口 服 易 吸 收 ， 胃
1$
上 升 则 吸 收 下 降 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 2 %03。 药 物
吸 收 后 全 身 广 泛 分 布 ， 但 不 易 通 过 血 / 脑 脊 液 屏 障 。 4
,5"
6 7 % 小 时 ， 大 部 分 经 肝 代 谢 而 失
活 ， 仅 口 服 量 的 "3 7 (3以 原 形 由 尿 中 排 出 ， 故 肾 功 能 减 退 患 者 应 用 本 品 时 ， 血 药 浓 度 无
明 显 变 化 。
【 用 途 】 治 疗 浅 部 和 深 部 真 菌 病 ， 包 括 体 癣 、 局 部 治 疗 无 效 的 甲 癣 、 胃 肠 道 酵 母 菌 感
染 、 阴 道 白 色 念 珠 菌 病 ， 以 及 由 白 色 念 珠 菌 、 类 球 孢 子 菌 和 组 织 胞 浆 菌 等 引 起 的 全 身 感
染 。 口 服 治 疗 多 种 浅 部 真 菌 病 的 疗 效 优 于 或 至 少 相 当 于 灰 黄 霉 素 、 两 性 霉 素 8 和 咪 康
唑 。 还 可 用 于 预 防 白 色 念 珠 菌 病 的 复 发 ， 以 及 由 于 机 体 免 疫 功 能 低 下 而 导 致 的 真 菌 感
染 。 不 易 通 过 血 / 脑 脊 液 屏 障 ， 故 不 宜 单 独 用 于 真 菌 性 脑 膜 炎 的 治 疗 。
【 不 良 反 应 】 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 头 痛 、 嗜 睡 、 瘙 痒 。 尚 可 出 现 肝 毒 性 ， 致 血 清
转 氨 酶 一 过 性 升 高 ， 偶 可 致 严 重 肝 损 害 ， 可 致 男 性 乳 房 发 育 症 状 。 能 进 入 乳 汁 ， 使 新 生 儿
发 生 核 黄 疸 的 危 险 增 加 。
肝 病 患 者 和 孕 妇 禁 用 ； 哺 乳 期 妇 女 用 药 时 ， 应 停 止 授 乳 。 服 用 期 间 ， 禁 用 肝 毒 性 药
物 ， 禁 饮 酒 。
【 药 物 相 互 作 用 】 抗 酸 药 、 抗 胆 碱 药 及 $
"
受 体 阻 断 药 可 减 少 本 品 吸 收 ， 不 可 合 用 ，
必 要 时 ， 至 少 相 隔 " 小 时 。 与 两 性 霉 素 8 合 用 有 拮 抗 作 用 ， 使 疗 效 减 弱 。 可 增 强 抗 凝 血
药 的 作 用 ， 合 用 时 应 严 密 观 察 ， 并 调 整 抗 凝 血 药 的 剂 量 。
【 用 法 】 0-"
95:
， 餐 后 顿 服 ， 直 到 症 状 消 失 、 微 生 物 培 养 阴 性 。 疗 程 ： 真 菌 性 口 腔 炎
,0 天 ； 皮 肤 和 毛 发 真 菌 病 , 7 " 月 ； 曲 菌 病 和 全 身 白 色 念 珠 菌 病 , 7 " 月 ； 类 球 孢 子 菌 病 和
组 织 胞 浆 菌 病 " 7 # 月 ； 球 孢 子 病 、 甲 癣 和 慢 性 皮 肤 粘 膜 白 色 念 珠 菌 病 # 7 ," 月 。 阴 道 白
·+#"·
第 四 章 抗 真 菌 药
色 念 珠 菌 病 !"#
$%&
， 顿 服 ， 疗 程 ’ 日 。 儿 童 体 重 ( )!*
$
、 )! + #!*
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和 , #!*
$
者 ， 每 日 剂 量
分 别 为 !"!’
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、 !"-
$
和 !")
$
， 顿 服 或 分 二 次 服 用 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !")
$
； 胶 囊 剂 ： !")
$
； 混 悬 液 ： !"-
$%’./
。
【 贮 藏 】 避 光 、 密 封 保 存 。
咪 康 唑
01234563/7
【 中 文 异 名 】 双 氯 苯 咪 唑 ， 二 氯 苯 咪 唑 ， 达 克 宁 ， 达 可 宁 ， 霉 可 唑 ， 霉 康 唑 ， 密 康 唑 ， 无
霉 片 ， 克 霉 灵 ， 美 康 唑
【 英 文 异 名 】 89/3:14， 8/;1<=5=， 84&7:
$14
， >5*=5:14， >5*=5:， &7:.341<=5=， 01234563/，
0125=14， 0341<=5=
【 分 子 式 与 分 子 量 】 ?
-@
A
-#
?B
#
C
)
D， #-E"-#
【 药 理 作 用 】 作 用 机 制 和 抗 菌 谱 见 酮 康 唑 ， 口 服 生 物 利 用 度 )’F。 吸 收 后 能 进 入 皮
肤 的 角 质 层 ， 且 保 持 # 日 以 上 ， 在 脑 脊 液 、 痰 液 中 的 药 物 浓 度 甚 低 。 主 要 经 肝 代 谢 灭 活 ，
=
-%)
为 )! + )# 小 时 。
【 用 途 】 念 珠 菌 、 隐 球 菌 等 所 致 肺 部 感 染 、 尿 路 感 染 、 败 血 症 、 脑 膜 炎 等 深 部 真 菌 病
的 患 者 ， 不 能 耐 受 两 性 霉 素 G 时 ， 可 采 用 本 品 静 脉 给 药 。 治 疗 脑 膜 炎 时 可 辅 以 鞘 内 给 药 。
口 服 给 药 治 疗 肠 道 真 菌 感 染 。 局 部 用 药 治 疗 皮 肤 粘 膜 真 菌 感 染 ， 疗 效 优 于 克 霉 唑 和 制 霉
菌 素 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 较 多 ， 可 致 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 、 头 晕 、 皮 疹 、 贫 血 、 血 小 板 减 少 。
静 脉 给 药 时 ， 常 见 血 栓 性 静 脉 炎 。 尚 可 导 致 畏 寒 、 发 热 ， 快 速 滴 注 可 致 心 律 失 常 、 心 跳 骤
停 等 严 重 不 良 反 应 。 静 脉 滴 注 前 务 必 先 稀 释 注 射 液 ， 以 防 止 本 品 的 心 脏 毒 性 ， 且 应 经 常
更 换 注 射 部 位 。 恶 心 、 呕 吐 者 可 服 用 抗 组 胺 药 或 止 吐 药 。 用 药 期 间 应 检 查 血 常 规 、 红 细
胞 压 积 、 电 解 质 和 血 脂 。 孕 妇 和 - 岁 以 下 小 儿 禁 用 。
【 药 物 相 互 作 用 】 静 脉 给 药 时 ， 可 增 强 抗 凝 药 及 磺 酰 脲 类 降 血 糖 药 的 活 性 。
【 用 法 】 口 服 ， !")’ + !"’
$%
次 ， ) 次 %日 。 严 重 全 身 感 染 ： 静 脉 滴 注 给 药 ， 开 始 治 疗 宜
用 小 剂 量 （ !")
$
） ， 然 后 视 患 者 的 耐 受 性 增 加 剂 量 。 将 - 次 药 量 用 ’F葡 萄 糖 注 射 液 或 生
理 盐 水 )!!./ 稀 释 ， 于 H! + E! 分 钟 滴 入 ， 每 @ 小 时 给 药 - 次 。 白 色 念 珠 菌 病 ： !"E + -"@
$%
&， 疗 程 - + )! 周 。 隐 球 菌 病 ： -") + )"#$%&， 疗 程 H + -) 周 。 芽 生 菌 病 ： !") + -")$%&， 疗 程
)+ -E 周 。 孢 子 菌 病 ： -"@ + H"E$%&， 疗 程 H + )! 周 。 治 疗 真 菌 性 脑 膜 炎 时 尚 可 辅 以 鞘 内
给 药 ， 每 次 )!.
$
（ 注 射 液 )./， 可 不 稀 释 ） ， 每 日 - 次 ， 连 用 H + I 天 。
外 用 ， 皮 肤 感 染 ： 软 膏 搽 患 处 ， ) 次 %日 。 真 菌 性 阴 道 炎 栓 剂 ， 每 晚 - 粒 ， 塞 入 阴 道 深
处 ， 疗 程 -! 日 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !")’
$
； 胶 囊 剂 ： !")’
$
； 注 射 剂 ： !")
$%)!./
； 软 膏 ： )F， 阴 道 栓 剂 ： !"-
$
。
·#E)·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 贮 藏 】 避 光 、 密 封 保 存 。
氟 康 唑
!"#$%&’(%")
【 中 文 异 名 】 大 扶 康 ， 麦 道 氟 康
【 英 文 异 名 】 *+%(%")&)， ,+-"#)’&， ."’(%/， !’&
0’1’
， !#&
0#21’1+&
， 3)4%-"#$%&， 5/+-"#$’&，
67 8 9:;<;， =%"1)$
【 分 子 式 与 分 子 量 】 >
?@
A
?B
!
B
C
D
E， @FDG@
【 性 状 】 白 色 结 晶 性 固 体 ， 微 溶 于 水 或 盐 水 。
【 药 理 作 用 】 为 广 谱 、 高 效 、 低 毒 抗 真 菌 药 ， 其 活 性 高 于 酮 康 唑 和 两 性 霉 素 *， 对 深 部
和 浅 部 真 菌 均 有 抗 菌 活 性 。 对 念 珠 菌 作 用 突 出 ， 对 隐 球 菌 和 毛 癣 菌 作 用 强 大 。 体 外 抗 真
菌 作 用 较 酮 康 唑 为 弱 ， 但 其 体 内 抗 真 菌 作 用 比 酮 康 唑 强 ?F H BF 倍 ， 作 用 机 制 见 酮 康 唑 。
【 体 内 过 程 】 口 服 吸 收 快 ， 生 物 利 用 度 为 :FI。 血 浆 蛋 白 结 合 率 ?BI， J
4
K 9FL， 可
进 入 所 有 的 体 液 和 组 织 中 ， 尿 液 及 皮 肤 中 药 物 浓 度 为 血 药 浓 度 的 ?F 倍 ； 水 泡 液 、 唾 液 、 痰
和 指 甲 中 药 物 浓 度 与 血 药 浓 度 接 近 ； 脑 脊 液 药 物 浓 度 为 血 浆 浓 度 的 <FI H :FI， 脑 膜 炎
时 脑 脊 液 中 药 物 浓 度 更 高 。 体 内 代 谢 甚 少 ， DFI H M<I以 原 形 经 尿 排 出 ， 血 浆 1
?NB
约 @F 小
时 。
【 用 途 】 用 于 真 菌 所 致 各 种 感 染 ， 如 隐 球 菌 性 脑 膜 炎 及 其 他 部 位 隐 球 菌 感 染 ； 全 身
性 念 珠 菌 感 染 ， 包 括 深 部 及 浅 表 念 珠 菌 感 染 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 在 本 类 药 中 最 低 ， 主 要 为 恶 心 、 呕 汪 、 腹 痛 、 腹 泻 等 轻 度 消 化
道 刺 激 症 状 ； 其 次 为 皮 疹 类 过 敏 反 应 ， 少 数 患 者 可 出 现 头 痛 、 头 晕 、 失 眠 等 神 经 系 统 反 应 ；
偶 见 剥 脱 性 皮 炎 （ 常 伴 肝 功 能 损 害 ） 。 肾 功 能 减 退 者 应 减 少 用 量 。 肌 酐 清 除 率 O <FP"N
P+& 者 ， 用 正 常 量 ； 肌 酐 清 除 率 为 B? H <FP"NP+& 者 ， 用 量 减 半 ； 肌 酐 清 除 率 为 ?? H BFP"N
P+& 者 ， 用 ?N9 量 。 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。
【 药 物 相 互 作 用 】 与 华 法 林 等 抗 凝 血 药 合 用 可 延 长 凝 血 酶 原 时 间 ； 使 苯 妥 英 钠 血 药
浓 度 升 高 ； 抑 制 口 服 降 血 糖 药 代 谢 ， 使 其 1
?NB
延 长 ， 肾 移 植 后 使 用 环 孢 霉 素 Q 者 联 合 应 用
本 品 ， 可 升 高 环 孢 霉 素 血 药 浓 度 。 利 福 平 可 加 速 本 品 的 消 除 。
·<DB·
第 四 章 抗 真 菌 药
【 用 法 】 口 服 给 药 。 念 珠 菌 性 口 咽 炎 或 食 管 炎 ： 首 次 !"#
$
， % 次 &日 ， 以 后 !"%
$&’
， 疗
程 # ( ) 周 。 念 珠 菌 深 部 感 染 ： 第 % 日 !"*
$
， 以 后 每 日 !"#
$
， 疗 程 * 周 或 症 状 消 失 后 再 用
药 # 周 。 隐 球 菌 性 脑 膜 炎 ： 第 % 日 !"*
$
， 以 后 每 日 !"#
$
； 用 至 脑 脊 液 细 菌 培 养 转 阴 后 %!
( %# 周 。 治 疗 隐 球 菌 病 可 用 以 上 口 服 剂 量 静 脉 滴 注 ， 给 药 速 度 为 !"#$&+。 待 病 情 稳 定 后
改 为 口 服 给 药 ， 疗 程 同 口 服 给 药 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !"%
$
， !"%,
$
， !"#
$
； 胶 囊 剂 ： !"%
$
， !"%,
$
， !"#
$
； 注 射 剂 ： !"%
$&,!-.
，
!"#$&%!!-.。
【 贮 藏 】 #,/以 下 ， 密 封 保 存 。
伊 曲 康 唑
0123456375.8
【 中 文 异 名 】 伊 地 康 唑 ， 斯 皮 仁 诺 ， 亚 特 那 唑
【 英 文 异 名 】 9:456375.8， ;
<52365=
， ;
<523.
【 分 子 式 与 分 子 量 】 >
),
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)@
>0
#
A
@
9
*
， B!,"C
对 深 部 和 浅 部 真 菌 病 均 有 抗 菌 作 用 ， 口 服 吸 收 良 好 。 肺 、 肾 及 上 皮 组 织 中 药 物 浓 度
高 于 血 药 浓 度 ， 脑 脊 液 浓 度 低 。 1
%&#
#! ( )! 小 时 。 用 于 深 部 真 菌 感 染 ， 如 孢 子 丝 菌 病 、 着
色 真 菌 病 、 芽 生 菌 病 、 球 孢 子 菌 病 及 组 织 胞 浆 菌 病 ， 是 治 疗 孢 子 丝 菌 病 首 选 药 。
口 服 后 有 恶 心 等 胃 肠 道 刺 激 症 状 及 头 痛 、 头 晕 、 瘙 痒 等 不 良 反 应 。 肝 毒 性 酮 较 康 唑
为 轻 。 肝 药 酶 诱 导 剂 可 使 血 药 浓 度 明 显 降 低 ， 如 苯 妥 英 钠 可 使 血 药 浓 度 下 降 D!E以 上 。
抗 酸 药 、 抗 胆 碱 药 及 ?
#
受 体 阻 断 药 均 可 减 少 其 吸 收 。 !"% ( !"#
$&’
， 饭 后 顿 服 ， 疗 程 ) 个
月 。 片 剂 ： !"%
$
， !"#
$
。 密 封 、 避 光 、 干 燥 保 存 。
第 三 节 嘧 啶 类 抗 真 菌 药 物
氟 胞 嘧 啶
F.G4H15I:68
【 中 文 异 名 】 , J 氟 胞 嘧 啶 ， 安 确 治
【 英 文 异 名 】 K.45L56， K645L56， K6451:.， , J F>， , J F.G525 J 4
H15I:68
， M9 # J DD%,
【 分 子 式 与 分 子 量 】 >
*
?
*
FA
)
9， %#D"!D
【 性 状 】 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， 溶 于 水 。 干 燥 品 极 稳 定 ， 水 溶 液 在
<?C ( @
时 也 较
稳 定 。 在 酸 性 或 碱 性 溶 液 中 转 变 为 , J 氟 尿 嘧 啶 。
·CC#·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 药 理 作 用 】 抗 菌 谱 较 狭 窄 ， 对 念 球 菌 、 隐 球 菌 和 拟 酵 母 菌 具 有 较 高 的 抗 菌 活 性 。
本 品 进 入 真 菌 细 胞 内 ， 转 化 为 氟 尿 嘧 啶 ， 替 代 尿 嘧 啶 进 入 真 菌 的 !"# 中 ， 阻 断 核 酸 合 成 。
口 服 生 物 利 用 度 $%&以 上 ， 蛋 白 结 合 率 低 ， 吸 收 后 体 内 广 泛 分 布 ， 脑 脊 液 中 药 物 浓 度
可 达 血 药 浓 度 的 ’%& ( )%%&， 约 $%& ( *%&药 物 以 原 形 由 尿 排 出 体 外 ， 血 浆 +
),-
$ ( )-
小 时 ， 肾 功 能 不 良 者 +
),-
明 显 延 长 。
【 用 途 】 用 于 念 珠 菌 、 隐 珠 菌 所 致 肺 部 感 染 ， 尿 路 感 染 、 败 血 症 、 心 内 膜 炎 等 治 疗 。
治 疗 新 型 隐 球 菌 脑 膜 炎 ， 宜 与 两 性 霉 素 . 合 用 ， 可 发 挥 协 同 作 用 并 减 少 二 者 的 剂 量 。
【 不 良 反 应 】 口 服 后 可 出 现 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 消 化 道 刺 激 症 状 。 口 服 和 静 脉 给 药
均 可 致 皮 疹 等 过 敏 反 应 及 肝 、 肾 损 害 ， 白 细 胞 、 血 小 板 减 少 和 贫 血 。 用 药 期 间 定 期 检 查 血
象 。 肝 肾 功 能 不 良 、 血 液 病 患 者 及 孕 妇 慎 用 ， 严 重 肾 功 能 不 良 者 禁 用 。
【 药 物 相 互 作 用 】 与 两 性 霉 素 . 合 用 时 ， 可 使 本 品 肾 排 泄 减 少 ， 血 药 浓 度 升 高 ， 应 减
少 本 品 用 量 。
【 用 法 】 口 服 ， / ( 0
1,2
， 分 / 次 服 用 ， 疗 程 数 周 或 数 月 。 静 注 ， ’% ( )’%%3
1,
（ 4
1
· 2） ，
分 - ( 5 次 给 药 。
【 制 剂 】 片 剂 ： %6-’
1
， %6’
1
； 注 射 剂 ： -6’
1,-’%37
。
【 贮 藏 】 注 射 剂 严 格 保 存 在 )’ ( -%8
第 四 节 烯 丙 胺 类 抗 真 菌 药
特 比 萘 芬
9:;<=>?@=>:
【 中 文 异 名 】 疗 霉 素 ， 疗 霉 舒
【 英 文 异 名 】 A?3=B=7， CD$0 E 5-F
【 分 子 式 与 分 子 量 】 G
-)
H
-’
"， -*)6/
【 药 理 作 用 】 特 比 萘 芬 是 一 广 谱 抗 真 菌 药 ， 对 皮 肤 真 菌 、 曲 霉 菌 、 皮 炎 芽 白 菌 、 荚 膜
组 织 胞 浆 菌 有 灭 菌 作 用 ， 对 皮 肤 真 菌 和 曲 霉 菌 的 抗 菌 作 用 优 于 酮 康 唑 和 两 性 霉 素 .。 抑
制 真 菌 细 胞 膜 麦 角 固 醇 合 成 过 程 中 的 鲨 烯 环 氧 化 酶 ， 使 鲨 烯 在 细 胞 内 蓄 积 、 麦 角 固 醇 合
成 受 阻 而 起 杀 菌 作 用 。
【 体 内 过 程 】 口 服 生 物 利 用 度 F%&。 I
2
约 *’%A， 在 皮 肤 角 质 层 、 毛 发 和 指 （ 趾 ） 甲
内 药 物 浓 度 较 高 ， 并 持 续 一 段 时 间 。 +
),-
)0 ( )F 小 时 。 肝 、 肾 功 能 不 良 者 其 血 药 浓 度 升
高 。
·F0-·
第 四 章 抗 真 菌 药
【 用 途 】 适 用 于 浅 部 真 菌 所 致 皮 肤 、 指 （ 趾 ） 甲 感 染 ， 如 毛 癣 菌 、 犬 小 胞 子 菌 、 絮 状 表
皮 癣 菌 等 引 起 的 体 癣 、 股 癣 、 甲 癣 和 皮 肤 白 色 念 珠 菌 感 染 。
【 不 良 反 应 】 不 良 反 应 发 生 率 低 。 口 服 后 ， 可 致 恶 心 、 食 欲 不 振 、 腹 胀 、 轻 度 腹 痛 等
消 化 道 刺 激 症 状 和 皮 疹 ， 偶 见 味 觉 改 变 ， 不 抑 制 肝 ! " #$% 酶 ， 几 乎 无 肝 毒 性 。 肝 、 肾 功 能
不 良 者 应 减 少 剂 量 。 孕 妇 服 用 的 安 全 性 未 明 。 哺 乳 妇 女 服 药 期 间 应 停 止 哺 乳 。
【 用 法 】 口 服 ， %&’$
()*
， + 次 )日 。 体 癣 、 股 癣 、 足 癣 疗 程 + 周 ； 皮 肤 念 珠 菌 病 + , ’ 周 ；
指 甲 癣 # , - 周 ； 趾 甲 癣 +’ 周 。 外 用 +.霜 剂 ， 用 于 体 癣 、 股 癣 、 足 癣 、 皮 肤 念 珠 菌 病 及 花
斑 癣 等 ， 每 日 涂 抹 + , ’ 次 ， 疗 程 + , ’ 周 。
【 制 剂 】 片 剂 ： %&+’$
(
， %&’$
(
。 霜 剂 ： +.。
【 贮 藏 】 密 封 、 避 光 、 室 温 保 存 。
表 + " # " + 其 他 抗 真 菌 药
药 名 、 分 子 式 与 分 子 量 应 用 制 剂 用 法 和 注 意
制 霉 菌 素 （ 制 霉 素 ）
/0123245
（ /01675(45）
8
#9
:
9$
/;
+9
， <’-&+
作 用 同 两 性 霉 素 =， 口 肌 以
防 治 消 化 道 念 珠 菌 病 。 局 部
用 药 治 疗 口 腔 ， 皮 肤 、 阴 道 念
珠 菌 感 染
片 剂 ： +% 万
>，
’% 万 >， $%
万 >；
软 膏 ：
+% 万 >)(
成 人 ’%% 万 , #%% 万 >)*， 儿 童 $ 万 ,
+% 万 >)（ ?(&*） ， 分 # 次 口 服 ， 疗 程 +#
日 左 右 。 较 大 剂 量 口 服 可 致 恶 心 、 呕
吐 、 腹 泻
美 帕 曲 星 （ 甲 帕 霉 素 ）
@AB3C2C4D45
8
-%
:
EE
/;
’%
;
+<
， ++#+
8
$<
:
E$
/;
’%
;
+<
， ++’-
作 用 同 两 性 霉 素 =， 治 疗 念
珠 菌 阴 道 炎 及 肠 道 念 珠 菌 病
肠 溶 片 ：
$ 万 >
阴 道 栓 剂 ：
’&$ 万 >
+% 万 >)*， + 次 )日 ， 疗 程 F 天 。 宜 饭 后
服 用 ， 以 减 轻 不 良 反 应
曲 古 霉 素 （ 发 霉 素 ）
:3DG4H0D45
8
-+
:
E#
/
’
;
’%
， ++-$
作 用 和 用 途 同 制 霉 菌 素 ， 对
毛 发 真 菌 抑 制 作 用 较 强
片 剂 ：
$ 万 >
口 服 ， 每 次 $ , +% 万 >， 每 日 F , # 次 ，
疗 程 9 , +% 天
益 康 唑
IDJ53KJL
8
+E
:
+$
8L
F
/
’
;· :/;
F
###&9
抗 菌 活 性 同 咪 康 唑 ， 外 用 于
皮 肤 、 粘 膜 和 腔 道 等 部 位 真
菌
阴 道 拴 剂 ：
$%H(， +%%H(
软 膏 剂 ： +.
喷 剂 ： +.
外 用 于 局 部
硫 康 唑
M7LDJ53KJLA
8
+E
:
+$
8L
F
/
’
M· :/;
F
本 品 具 杀 菌 作 用 ， 对 皮 肤 癣
菌 和 白 色 念 珠 菌 有 较 强 作 用
霜 剂 ： +. 每 日 ’ , F 次 ， 涂 布 于 患 处 。
萘 替 芬
/3624645A
8
’+
:
’+
/， ’E9&#
作 用 和 用 途 同 特 比 萘 芬 ， 本
品 是 皮 肤 真 菌 的 强 抑 制 剂 。
用 于 局 部 真 菌 病
乳 膏 ： +. 每 日 + , ’ 次 ， 涂 于 感 染 部 位 ， 疗 程 F ,
# 周
·E-’·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
第 五 章 抗 病 毒 药
病 毒 是 一 类 极 小 的 致 病 性 病 原 体 ， 只 含 有 一 种 核 酸 ， 即 脱 氧 核 糖 核 酸 （ !"#） 或 核 糖
核 酸 （ $"#） 。 其 次 ， 病 毒 没 有 核 糖 体 、 线 粒 体 或 其 他 细 胞 器 ， 因 此 ， 不 能 在 无 生 命 的 培 养
基 中 繁 殖 ， 必 须 依 赖 于 宿 主 细 胞 的 代 谢 系 统 复 制 自 身 的 核 酸 ， 合 成 蛋 白 质 并 装 配 成 完 整
的 病 毒 颗 粒 。
病 毒 感 染 引 起 多 种 病 疾 ， 严 重 危 害 人 类 的 健 康 和 生 命 。 迄 今 ， 全 世 界 已 发 现 的 病 毒
超 过 %&&& 种 ， 而 且 新 的 病 毒 仍 不 断 被 发 现 ， ’((% 年 由 国 际 病 毒 分 类 委 员 会 提 出 的 报 告 收
录 了 %)&& 多 种 病 毒 ， 其 中 使 人 类 致 病 的 病 毒 有 ’*&& 多 种 ， 分 为 *’ 个 科 ， + 个 亚 科 ， ,% 个
属 。 ’((’ - ’((+ 年 新 发 现 的 人 类 传 染 性 病 毒 有 庚 型 肝 炎 病 毒 、 人 疱 疹 + - . 型 病 毒 ， 引 起
成 人 型 呼 吸 窘 迫 综 合 征 的 /01 123456 病 毒 ， 巴 西 出 血 热 /7407 病 毒 和 委 内 瑞 拉 出 血 热
8971750:2 病 毒 等 。
据 不 完 全 统 计 ， 约 )&;流 行 性 传 染 病 是 由 病 毒 感 染 引 起 的 ， 其 中 发 病 率 高 、 危 害 性 大
的 病 毒 性 疾 病 有 ) 种 肝 炎 病 毒 所 致 的 急 、 慢 性 肝 炎 ； . 种 人 疱 疹 病 毒 引 起 的 视 网 膜 炎 、 间
质 性 肺 炎 、 脑 炎 、 角 膜 炎 、 生 殖 器 疱 疹 、 带 状 疱 疹 和 唇 疱 疹 等 ； 呼 吸 道 病 毒 感 染 引 发 的 支 气
管 炎 、 肺 炎 、 麻 疹 、 腮 腺 炎 和 脊 髓 灰 质 炎 等 ； 肠 道 病 毒 所 致 急 性 肠 胃 炎 和 婴 幼 儿 腹 泻 等 。
甲 、 乙 型 流 感 病 毒 常 导 致 季 节 性 全 球 或 局 部 地 区 大 流 行 ； 由 多 种 病 毒 引 起 的 肾 综 合 征 出
血 热 、 拉 萨 热 、 埃 博 拉 出 血 絷 和 登 革 热 等 死 亡 率 较 高 。 .& 年 代 发 现 的 人 免 疫 缺 陷 病 毒
（ <=>） 所 致 艾 滋 病 是 危 害 性 极 大 ， 死 亡 率 很 高 的 传 染 病 。
对 病 毒 性 疾 病 的 治 疗 至 今 仍 缺 乏 理 想 的 药 物 ， 临 床 上 常 用 的 药 物 有 如 下 几 类 ： 抑 制
病 毒 复 制 的 抗 病 毒 药 ， 增 强 机 体 免 疫 功 能 的 免 疫 调 剂 药 ， 针 对 临 床 症 状 的 止 咳 、 镇 痛 、 退
热 和 消 炎 等 治 疗 药 ， 防 止 继 发 感 染 的 抗 感 染 药 ， 预 防 病 毒 感 染 的 疫 苗 及 阻 断 病 毒 传 播 的
消 毒 药 等 。
抗 病 毒 药 在 某 种 意 义 上 说 只 是 病 毒 抑 制 剂 （ ?059@:7:0A 7
B61:0@
） ， 不 能 直 接 杀 灭 病 毒 、 破
坏 病 毒 体 的 传 染 性 ， 否 则 也 会 损 伤 宿 主 细 胞 。 其 次 ， 病 毒 侵 入 人 体 后 ， 机 体 的 免 疫 系 统 将
·()*·
第 五 章 抗 病 毒 药
对 病 毒 感 染 产 生 免 疫 应 答 ， 若 病 毒 繁 殖 的 数 量 和 引 起 组 织 损 伤 超 过 某 一 限 度 ， 将 发 生 疾
病 。 抗 病 毒 药 的 作 用 在 于 抑 制 病 毒 的 繁 殖 ， 使 宿 主 免 疫 系 统 抵 御 病 毒 侵 袭 ， 修 复 被 破 坏
的 组 织 ， 或 者 缓 和 病 情 使 之 不 出 现 临 床 症 状 。 至 今 ， 某 些 病 毒 性 疾 病 如 脊 髓 灰 质 炎 和 狂
犬 病 还 没 有 抗 病 毒 治 疗 药 ， 只 能 靠 疫 苗 预 防 ， 一 旦 错 过 防 疫 期 ， 后 果 十 分 严 重 。
!"#$ 年 首 次 报 道 用 机 遇 筛 选 法 寻 找 抗 病 毒 药 ， 近 #$ 年 来 ， 经 试 验 过 的 具 有 一 定 抗 病
毒 活 性 的 物 质 数 以 百 万 计 ， 但 在 临 床 上 确 证 安 全 有 效 的 药 物 为 数 极 少 。 从 !"%& 年 美 国
’() 批 准 第 一 个 抗 病 毒 药 “ 碘 苷 ” 用 于 治 疗 疱 疹 性 眼 角 膜 炎 ， 截 至 !""* 年 " 月 底 ， 经 世 界
各 国 批 准 使 用 的 合 成 抗 病 毒 药 共 +! 个 品 种 ， 其 中 抗 ,-. 药 为 !& 个 ， 广 谱 抗 病 毒 药 & 个 ，
抗 疱 疹 病 毒 药 &$ 个 ， 抗 流 感 病 毒 药 / 个 ， 其 他 类 别 + 个 。 我 国 投 产 的 抗 病 毒 药 有 !/ 个 品
种 ， 其 中 抗 疱 疹 病 毒 药 占 %!0#1。 在 国 外 已 上 市 的 抗 病 毒 药 中 ， 预 防 天 花 的 美 替 沙 腙
（ 23456789:;3） 随 着 天 花 病 毒 在 全 球 绝 迹 ， 已 无 临 床 使 用 价 值 。 !""/ 年 日 本 上 市 的 抗 疱 疹
药 索 立 夫 定 （ 7:<6=>?6;3） 治 疗 带 状 疱 疹 有 很 好 的 疗 效 ， 但 若 与 # @ 氟 尿 嘧 啶 合 用 会 产 生 严
重 的 肝 毒 性 ， 甚 至 导 致 死 亡 ， 上 市 仅 / 个 月 已 从 市 场 撤 销 。
!""A B !""* 年 国 外 正 在 研 制 的 抗 病 毒 药 总 数 +#A 个 ， 其 中 抗 ,-. 药 &+! 个 ， 其 他 抗
病 毒 药 &!% 个 ， 进 入
!
B
"
期 临 床 研 究 的 药 物 分 别 为 %* 个 和 /% 个 。 预 计 在 &$$$ 年 前 可
批 准 上 市 的 有 % 个 品 种 ， 除 了 / 个 抗 ,-. 药 外 ， 有 广 谱 抗 病 毒 药 阿 地 福 韦 双 吡 呋 酯 （ 8?3C
D:=6< ?6E6=:F6G） 、 抗 流 感 病 毒 药 扎 那 米 韦 （ 98;826=6<） 和 治 疗 巨 细 胞 病 毒 视 网 膜 炎 的 更 昔 洛
韦 缬 氨 酸 酯 （ =8G
H8;I6IG:=6<
） 等 。
第 一 节 广 谱 抗 病 毒 药
利 巴 韦 林
J6K8=6<6;
【 中 文 异 名 】 三 氮 唑 核 苷 ， 病 毒 唑 ， 利 力 宁 ， 威 乐 星 ， 维 拉 克
·$A&·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 英 文 异 名 】 !"#$%&#"#’， (#"%)*+,， -.(， /01 2 3445， -,$,6*+， (#+*’%， (#"%7#8,， (#"%)9
#8,， (#":;6%)
【 分 子 式 与 分 子 量 】 0
<
=
34
1
>
?
@
， 4>>A43
【 性 状 】 白 色 结 晶 状 粉 末 ， 无 臭 、 无 味 。 在 水 中 易 溶 ， 在 乙 醇 中 微 溶 ， 在 乙 醚 或 氯 仿
中 不 溶 。 4B水 溶 液
C=>AD E FA@
。
【 药 理 作 用 】 利 巴 韦 林 有 广 谱 抗 病 毒 作 用 。 在 细 胞 培 养 内 抗 -1G 病 毒 作 用 较 强 ，
甲 型 、 乙 型 流 感 病 毒 最 敏 感 ， 最 小 抑 制 浓 度 （ H/0） 为 DAD@ E 4A@7
IJK
； 对 呼 吸 道 合 胞 病 毒 、
副 流 感 病 毒 、 麻 疹 病 毒 、 汉 坦 病 毒 、 拉 萨 热 病 毒 、 甲 型 肝 炎 病 毒 （ =G(） 和 丙 型 肝 炎 病 毒
（ =0(） 等 均 有 抑 制 作 用 。 对 L1G 病 毒 敏 感 性 较 差 ， 抑 制 疱 疹 病 毒 、 腺 病 毒 的 H/0 为 3DD
E 3DDD7IJK。 动 物 试 验 对 小 鼠 流 感 病 毒 肺 炎 、 家 兔 疱 疹 及 痘 苗 病 毒 角 膜 炎 ， 猴 感 染 拉 萨
热 病 毒 均 有 治 疗 作 用 。 利 巴 韦 林 不 易 通 过 血 2 脑 脊 液 屏 障 ， 对 小 鼠 乙 型 脑 炎 病 毒 感 染 无
效 。
利 巴 韦 林 的 作 用 机 制 尚 未 完 全 阐 明 ， 可 能 通 过 不 同 的 靶 点 抑 制 病 毒 的 合 成 酶 。 其 在
病 毒 感 染 的 细 胞 内 被 腺 苷 激 酶 磷 酸 化 ， 转 化 为 单 磷 酸 利 巴 韦 林 （ -HM） 和 三 磷 酸 利 巴 韦 林
（ -!M） ， -HM 是 单 磷 酸 肌 苷 （ /HM） 脱 氢 酶 的 强 抑 制 剂 ， 抑 制 细 胞 单 磷 酸 鸟 苷 （ NHM） 的 合
成 ， 从 而 阻 断 了 多 种 病 毒 核 酸 的 合 成 。 -!M 能 选 择 性 地 抑 制 某 些 病 毒 的 -1G 聚 合 酶 、
NHM 转 移 酶 和 1
O
2 甲 基 转 移 酶 ， 影 响 7-1G @P2 帽 的 合 成 ， 使 7-1G 不 能 具 有 译 制 功
能 ， 因 而 对 -1G 和 L1G 病 毒 均 有 抑 制 作 用 。
【 体 内 过 程 】 利 巴 韦 林 以 不 同 途 径 给 药 ， 其 吸 收 分 布 和 药 代 动 力 学 有 很 大 差 别 。 婴
幼 儿 通 过 面 罩 或 雾 化 箱 吸 入 利 巴 韦 林 气 溶 胶 ， 每 立 升 空 气 含 35D
!
I
， 消 除 相 6
3J4
为 5A@ 小
时 ， 一 日 吸 4A@ 小 时 ， 连 续 Q 日 ， 稳 态 平 均 血 药 浓 度 为 DA<
!
7*+JK； 一 日 吸 4D 小 时 ， 连 续 @
日 ， 血 药 浓 度 FA<
!
7*+JK。 于 O4 E <D 小 时 内 ， 约 有 QDB E @@B以 降 解 产 物 3A4A> 2 三 氮
唑 羧 酰 胺 从 肾 脏 排 泄 ， 3@B以 不 变 原 药 从 粪 便 排 泄 。 口 服 给 药 迅 速 从 胃 肠 道 吸 收 ， 生 物
利 用 度 约 >@B， 消 除 相 6
3J4
3 E 4 小 时 ， 红 细 胞 内 6
3J4
约 >D 小 时 。 4> 小 时 内 约 OB以 原 药 从
粪 便 排 泄 ， >< 小 时 为 3DB。 每 < 小 时 口 服 4DD7
I
或 >DD7
I
， O 天 后 平 均 血 药 浓 度 为
@
!
7*+JK 及 33
!
7*+JK。 一 次 静 脉 注 射 FDD7I 或 34DD7I， 平 均 血 药 浓 度 分 别 为 >Q
!
7*+JK
及 O4
!
7*+JK。 终 末 相 6
3J4
为 4O E QF 小 时 。
【 用 途 】
"
通 过 面 罩 或 雾 化 箱 吸 入 利 巴 韦 林 气 溶 胶 治 疗 婴 幼 儿 合 胞 病 毒 感 染 是 美
国 RLG 批 准 的 适 应 症 ， 我 国 未 在 临 床 上 广 泛 应 用 。
#
静 脉 滴 注 早 期 治 疗 流 感 、 副 流 感 病
毒 肺 炎 、 小 儿 腺 病 毒 肺 炎 、 流 行 性 肾 出 血 热 综 合 征 和 拉 萨 热 等 可 减 轻 症 状 ， 减 少 并 发 症 。
$
口 服 治 疗 甲 型 肝 炎 、 带 状 疱 疹 、 皮 肤 单 疱 病 毒 感 染 、 麻 疹 及 上 呼 吸 道 病 毒 感 染 ； 与 基 因
重 组
%
2 4$ 干 扰 素 合 用 治 疗 丙 型 肝 炎 。
&
滴 鼻 加 含 片 治 疗 甲 、 乙 型 流 感 可 退 热 ， 缩 短 病
程 。
’
滴 眼 剂 治 疗 流 行 性 结 膜 炎 、 单 疱 病 毒 角 膜 炎 和 痘 苗 病 毒 角 膜 炎 。
(
气 雾 剂 治 疗 呼
吸 道 病 毒 引 起 的 鼻 炎 、 咽 峡 炎 和 咽 结 膜 热 。
)
乳 膏 剂 治 疗 带 状 疱 疹 和 生 殖 器 疱 疹 。
·3O4·
第 五 章 抗 病 毒 药
【 不 良 反 应 】 口 服 或 静 脉 注 射 可 引 起 血 清 胆 红 素 升 高 ； 可 出 现 食 欲 减 退 、 胃 部 不 适 、
轻 度 腹 泻 和 便 秘 等 胃 肠 道 反 应 ； 偶 见 皮 疹 和 眩 晕 、 头 痛 及 睡 眠 差 等 ， 停 药 后 自 行 消 失 。 大
剂 量 或 长 期 用 药 可 引 起 可 逆 性 贫 血 ， 对 肝 功 能 和 血 象 有 不 良 影 响 。 口 服 或 吸 入 治 疗 会 发
生 网 状 细 胞 增 多 。 吸 入 给 药 有 时 会 损 伤 肺 功 能 ， 产 生 细 菌 性 肺 炎 和 气 胸 ， 以 及 心 血 管 系
统 不 良 反 应 如 血 压 下 降 和 心 博 停 止 。 也 可 能 发 生 结 膜 炎 和 皮 疹 。 动 物 试 验 有 致 畸 作 用 ，
孕 妇 及 可 能 怀 孕 的 妇 女 禁 用 。
【 用 法 】
!） 小 儿 腺 病 毒 肺 炎 ： 静 脉 滴 注 "#$ % &#"’()*(， + 次 )日 ， 疗 程 " % & 日 。
+） 肾 出 血 热 综 合 征 、 拉 萨 热 ： 首 次 静 脉 注 射 ,$’()*(； 第 + % " 日 ， - 小 时 一 次 ， !-’()
*(； 第 三 日 起 剂 量 减 半 ， 疗 程 !$ 日 。
,） 婴 幼 儿 合 胞 病 毒 感 染 ： 将 利 巴 韦 林 冻 干 粉 剂 配 成 +$’()’. 的 吸 入 液 ， 用 气 溶 胶 发
生 器 雾 化 为 平 均 直 径 !#+ % !#-
!
’ 的 微 粒 ， 输 入 呼 吸 罩 ， 每 立 升 空 气 含 利 巴 韦 林 !/$
!
(
，
治 疗 !+ % !0 小 时 )日 ， 疗 程 , % & 日 。
1） 丙 型 肝 炎 ： 口 服 "$$ % -$$’()次 ， 出 现 贫 血 不 良 反 应 的 病 人 ,$$’()次 ， + 次 )日 ； 加
用 基 因 重 组
"
2 +3 干 扰 素 （ 456785 9） 皮 下 注 射 ,$$ 万 :)次 ， , 次 )周 ， 疗 程 +1 周 。
"） 其 他 病 毒 性 感 染 疾 病 ： 口 服 $#!" % $#+$()次 ， , % 1 次 )日 ， 疗 程 ， 甲 型 肝 炎 !$ % !1
日 ， 皮 肤 感 染 & % !$ 日 ， 呼 吸 道 感 染 " % & 日 。
-） 眼 结 膜 、 角 膜 炎 ： 眼 结 合 膜 囊 内 滴 药 ! % + 滴 )次 ， ! 次 )! 小 时 ， 好 转 后 ! 次 )+ 小 时 。
&） 流 感 ： 滴 鼻 ! % + 滴 )次 ， ! 次 )! % + 小 时 ， 加 用 含 片 +’(。
0） 上 呼 吸 道 感 染 ： 鼻 腔 或 口 腔 喷 雾 给 药 ， 首 次 用 药 +’(， 其 后 !#$ % !#"’()次 ， ! 次 )+
小 时 ； 第 , 日 后 ， 1 次 )日 ， !#$ % !#"’
()
次 。 成 人 日 均 剂 量 +$ % ,$’
(
， 儿 童 !" % +$’
(
。
/） 带 状 疱 疹 、 生 殖 器 疱 疹 ： 涂 于 患 处 ， , % " 次 )日 ， 直 至 痊 愈 。
【 制 剂 】
注 射 液 ： $#$"
()’.
， $#!
()!’.
， $#+
()!’.
， $#!
()+’.
， $#+
()+’.
， $#+"
()+’.
， !#$
()"’.
； 葡
萄 糖 注 射 液 ： $#+"
()!$$’.
， $#"
()+"$’.
； 片 剂 ： $#$"
(
， $#!
(
， $#+
(
； 胶 囊 ： $#!
(
， $#!"
(
； 颗 粒
剂 ： $#!$
(
， $#!"
()
袋 ； 泡 腾 颗 粒 剂 ： $#!"
()
袋 ； 口 服 液 ： $#!"
()"’.
， $#,
()!$’.
， 滴 眼 液 ： $#!;
（ "’.， 0’.， !$’.） 眼 膏 ： $#";（ +
(
， 1
(
） ； 滴 鼻 液 ： $#";（ 0’.， !$’.） ； 软 膏 ： &#";（ "
(
） ； 含 片 ：
+’(； 气 雾 剂 ： &"’()瓶 ， 按 一 次 释 药 $#"’(； 冻 干 粉 剂 ： -()瓶 （ 供 配 制 气 溶 胶 吸 入 液 用 ） 。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 。
·+&+·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
第 二 节 抗 疱 疹 病 毒 药
阿 昔 洛 韦
!"#"$%&#’
【 中 文 异 名 】 无 环 鸟 苷 ， 舒 维 疗 ， 沙 威 洛 ， 爱 尔 新 ， 葆 珍 康 ， 克 毒 星 ， 永 信 克 疱
【 英 文 异 名 】 !()， !"#"$%*+,$， !"$%&#’， !"+#&#’， !"
-"$%./,0%1#02
， !"
-"$%&#’
， !&%’,3
(#"$%*2’%0 (-"$%&#’,0， 42,&#’， )#5,"$%&#’， )#’62’721， )#’820， )#’%$23， 9%&#’， 9%&#’,3
【 分 子 式 与 分 子 量 】 阿 昔 洛 韦 钠 盐 (
:
;
<=
>
?
@
A
>,， BCDE<F
【 性 状 】 白 色 结 晶 状 粉 末 ， 无 臭 ， 无 味 。 在 水 中 微 溶 ， 在 乙 醇 中 极 微 溶 ， 在 乙 醚 或 氯
仿 中 几 乎 不 溶 。 钠 盐 在 水 中 易 溶 ， ?G溶 液
7;
约 <<，
7;
值 降 低 时 析 出 阿 昔 洛 韦 。
【 药 理 作 用 】 阿 昔 洛 韦 （ !()） 具 有 广 谱 抗 疱 疹 病 毒 活 性 ， 在 细 胞 培 养 内 ， 对 单 纯 疱
疹 病 毒 （ ;H) I
!
、 ;H) I
"
） 、 水 痘 I 带 状 疱 疹 病 毒 （ )9)） 和 J I K 病 毒 （ JK)） 有 很 强 的
抑 制 作 用 ， 对 巨 细 胞 病 毒 （ (L)） 感 染 的 敏 感 性 较 低 。 动 物 试 验 ， 对 角 膜 、 皮 肤 、 生 殖 器 及
中 枢 神 经 系 统 单 疱 病 毒 感 染 ， 无 论 以 任 何 途 径 给 药 ， 均 有 抗 病 毒 活 性 ， 病 毒 感 染 后 立 即 用
药 ， 效 果 显 著 ； 感 染 后 BC 小 时 内 局 部 或 全 身 用 药 能 防 止 病 毒 潜 伏 感 染 ， 但 对 神 经 节 潜 伏
感 染 无 清 除 作 用 。
!() 抑 制 ;H) 和 )9) 的 作 用 机 制 是 通 过 在 病 毒 感 染 的 细 胞 内 受 病 毒 胸 苷 激 酶 磷
酸 化 ， 转 化 为 单 磷 酸 阿 昔 洛 韦 ， 再 经 其 他 细 胞 酶 的 作 用 转 化 为 三 磷 酸 阿 昔 洛 韦 （ !() I
MN） ； !() I MN 抑 制 了 ;H) 和 )9) 的 O>! 聚 合 酶 ， 中 止 病 毒 O>! 链 的 延 伸 。 对 缺 乏
胸 苷 激 酶 的 ;H) 突 变 株 ， !() 无 抑 制 作 用 。 JK) 胸 苷 激 酶 含 量 很 低 ， 使 !() 磷 酸 化 的
数 量 有 很 ， 但 已 达 到 抑 制 JK) 的 有 效 浓 度 。 (L) 无 胸 苷 激 酶 ， !() 抑 制 (L) 的 活 性
较 低 。
【 体 内 过 程 】 !() 在 动 物 及 人 体 内 的 吸 收 有 较 大 的 种 属 及 个 体 差 异 。 小 鼠 一 次 口
服 B= P A=8
.QR.
， 约 吸 收 ?=G， 大 鼠 吸 收 很 少 ， 猴 几 乎 难 以 吸 收 ， 人 体 胃 肠 道 吸 收 不 完 全 ，
·ADB·
第 五 章 抗 病 毒 药
生 物 利 用 度 约 !"# $ %&#， 口 服 后 !’( 小 时 达 到 血 药 浓 度 峰 值 。 皮 肤 及 黏 膜 用 药 吸 收 有
限 。 %#眼 膏 每 " 小 时 涂 ! 次 ， ) $ * 次 后 房 水 的 平 均 药 物 浓 度 为 !’(+
,-.
。 健 康 受 试 者
每 / 小 时 分 别 静 脉 注 射 0123’"+
,
、 "’&+
,
、 !&+
,
及 !"+
,-4,
， 稳 态 血 中 1
+56
别 为
*’7+,、 7’(+,、 3&+, 及 3&’*+,-.。 口 服 或 静 脉 注 射 ， 012 可 分 布 至 全 身 所 有 的 组 织 ， 肾
脏 中 药 物 浓 度 最 高 ， 为 同 期 血 药 浓 度 的 !& 倍 ， 脑 脊 液 、 唾 液 、 泪 液 和 阴 道 分 泌 物 的 药 物 浓
度 分 别 为 血 药 浓 度 的 "&#、 !%#、 !/#和 !(#， 已 达 到 抑 制 892 和 2:2 的 药 物 浓 度 。
012 主 要 通 过 肾 小 球 滤 过 及 肾 小 管 排 泄 而 消 除 ， 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 7# $ 3%#。
【 用 途 】 口 服 及 静 脉 注 射 治 疗 皮 肤 及 黏 膜 892 感 染 、 水 痘 及 带 状 疱 疹 、 疱 疹 性 脑
炎 ， 预 防 和 治 疗 生 殖 器 疱 疹 。 软 膏 剂 治 疗 皮 肤 及 黏 膜 892 感 染 、 生 殖 器 疱 疹 和 带 状 疱
疹 。 眼 用 制 剂 治 疗 892 角 膜 炎 。
【 药 物 相 互 作 用 】 与 抗 痛 风 药 丙 磺 舒 （
;<=>?@?ABC
） 合 用 会 延 缓 阿 昔 洛 韦 的 肾 清 除 率 。
【 不 良 反 应 】 012 在 一 般 情 况 耐 受 性 良 好 。 静 脉 滴 注 可 引 起 局 部 炎 症 和 静 脉 炎 ， 这
与 药 液 外 渗 有 关 ， 极 少 引 起 溃 疡 。 少 数 病 例 发 生 可 逆 性 肾 损 害 ， 极 个 别 病 例 因 肾 功 能 不
全 或 给 予 高 剂 量 012 或 者 滴 注 速 度 太 快 ， 可 能 发 展 为 严 重 的 急 性 肾 损 害 。 口 服 或 静 脉
滴 注 可 能 出 现 血 中 尿 素 氮 和 肌 酐 值 短 暂 升 高 ； 偶 见 肝 功 能 异 常 ， 转 氨 酶 升 高 ， 血 象 改 变 ，
如 红 细 胞 数 、 白 细 胞 数 血 细 胞 比 容 和 血 红 蛋 白 值 减 少 等 ； 亦 可 出 现 胃 肠 道 反 应 如 恶 心 、 呕
吐 和 腹 泻 等 。 极 少 数 病 例 ， 主 要 是 免 疫 功 能 受 损 患 者 ， 可 能 出 现 昏 睡 、 意 识 模 糊 、 幻 觉 、 焦
虑 不 安 、 震 颤 和 昏 迷 等 。 皮 肤 局 部 用 药 会 产 生 短 暂 刺 痛 、 灼 热 或 红 斑 疹 。 眼 用 制 剂 偶 见
短 暂 刺 痛 和 浅 层 点 状 角 膜 病 。
【 用 法 】
!） 静 脉 滴 注 ： 一 般 情 况 ， 一 次 剂 量 "+,-4,， % 次 -日 ， 隔 / 小 时 滴 注 一 次 ， 历 时 ! 小 时 以
上 ， 连 续 给 药 ( 日 。 注 射 液 于 注 射 前 配 制 ， 每 瓶 含 012&’3"
,
， 用 !&+D 注 射 用 水 或 生 理 盐
水 溶 解 ， 加 !&&+D 平 衡 液 稀 释 。 疱 疹 性 脑 炎 及 免 疫 功 能 受 损 患 者 感 染 带 状 疱 疹 ， 一 次 剂
量 !&+
,-4,
， 治 疗 !& 日 。 !3 岁 以 下 儿 童 一 次 剂 量 按 3"&+
,-+
3
给 予 。 肾 功 能 不 全 患 者 剂
量 酌 减 ： 肌 酐 清 除 率 为 3" $ "&+D-+B@ 时 ， 每 !3 小 时 静 脉 滴 注 "+
,-4,
； 清 除 率 为 !& $
3"+D-+B@ 时 ， 每 3) 小 时 滴 注 "+,-4,； 清 除 率 为 & $ !&+D-+B@ 时 ， 每 3) 小 时 滴 注 3’"+,-
4,。
3） 口 服 ： 每 次 &’3,， " 次 -日 ， 疗 程 " $ !& 日 。 3 岁 以 下 儿 童 ， 剂 量 减 半 。
%） 皮 肤 局 部 用 药 ： 将 软 膏 涂 于 患 处 ， " $ * 次 -日 ， 直 至 痊 愈 。
)） 眼 局 部 用 药 ： 将 眼 膏 涂 于 眼 结 合 膜 囊 内 ) $ * 次 -日 ， 直 至 痊 愈 。 滴 眼 液 滴 入 眼 结 合
膜 囊 内 ， ! $ 3 小 时 滴 一 次 ， 每 次 ! $ 3 滴 ， 直 至 痊 愈 。
【 制 剂 】 静 脉 滴 注 用 冻 干 粉 针 剂 ： &3"
,-
瓶 ， &’"
,-
瓶 ； 片 剂 ： &’!
,
， &’3
,
， &’)
,
， &’/
,
； 分
散 片 ： &’!
,
， &’3
,
； 胶 囊 ： &’3
,
； 颗 粒 剂 ： &’3
,-
袋 ； 口 服 混 悬 液 ： &’3
,-"+D
（ !3"+D） ； 软 膏 ： "#
（ 聚 乙 二 醇 基 质 ： 3
,
， "
,
， !&
,
， 3&
,
） ， %#（ 二 甲 亚 砜 基 质 ： !&
,
） ； 眼 膏 ： %#（ 3
,
， )’"
,
） ； 滴 眼
·)(3·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
液 ： !"#$（ %&’） 。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 ， 阴 凉 处 保 存 。
伐 昔 洛 韦
()’*+*’,-+.
【 中 文 异 名 】 阿 昔 洛 韦 / 0 / 缬 氨 酸 酯 ， 缬 昔 洛 韦 ， 盐 酸 万 乃 洛 韦 ， 明 竹 欣 ， 丽 珠 威
【 英 文 异 名 】 (1(， ()’2.34
【 分 子 式 与 分 子 量 】 盐 酸 伐 昔 洛 韦
1
#5
6
7!
8
9
:
;
， 61<， 59!"%!
【 药 理 作 用 】 伐 昔 洛 韦 （ (1(） 是 阿 昔 洛 韦 （ =1(） 的 前 体 药 物 ， 口 服 后 迅 速 被 吸 收 ，
并 立 即 水 解 为 =1( 和 0 / 缬 氨 酸 。 (1( 的 抗 病 毒 活 性 谱 和 作 用 机 制 类 同 于 =1(。 健
康 受 试 者 一 次 口 服 (1(#!!!&
>
， 其 =1( 绝 对 生 物 利 用 度 为 ?;"7$， 比 一 次 口 服 7!! 或
%!!&> =1( 的 生 物 利 用 度 高 5"! @ ;"? 倍 。 口 服 (1(#!!!&>， 一 日 ; 次 ， 其 =1( 的 平
均 1
&)4
为 ?&
>A0
是 口 吸 =1(%!!&
>
， 一 日 ? 次 的 5 倍 ， 口 服 (1(#!!!&
>
或 7!!!&
>
， 一 日
; 次 ， 7; 小 时 体 内 =1( 的 =B1 平 均 值 分 别 为 95&>A（ 0· C） 和 #!D&>A（ 0· C） ， 相 当 于 静 脉
注 射 =1(?&
>AE>
或 #!&
>AE>
， 一 日 5 次 的 =B1 值 。 (1( 的 蛋 白 结 合 率 为 #5$ @ #%$，
7; 小 时 的 尿 样 中 未 转 化 的 (1( 低 于 #$。
【 用 途 】 治 疗 带 状 疱 疹 、 皮 肤 及 黏 膜 6F( 感 染 、 原 发 或 复 发 性 生 殖 器 疱 疹 ， 预 防 复
发 性 生 殖 器 疱 疹 。
【 不 良 反 应 】 常 见 头 痛 、 恶 心 ； 偶 见 便 秘 、 腹 泻 、 头 晕 、 食 欲 减 退 、 胃 痛 、 疲 倦 或 呕 吐 。
极 少 数 病 人 出 现 中 性 白 细 胞 减 少 、 嗜 睡 等 。
【 用 法 】 美 国 GH= 推 荐 的 剂 量 ： 带 状 疱 疹 ， 口 服 #!!!&
>A
次 ， 5 次 A日 ， 疗 程 I 日 。 肾
功 能 不 全 的 病 人 剂 量 酌 减 ， 肌 酐 清 除 率 为 5! @ ;D&’A&+J， #!!!&
>A
次 ， 7 次 A日 ； #! @ 7D&’A
&+J， #!!!&>A次 ， # 次 A日 ； 清 除 率 小 于 #!&’A&+J， ?!!&>A次 ， # 次 A日 。 皮 肤 及 黏 膜 6F( 感
染 、 原 发 或 复 发 性 生 殖 器 疱 疹 ， ?!!&
>A
次 ， 7 次 A日 ， 疗 程 ? 日 ， 严 重 感 染 者 治 疗 #! 日 。 预
防 复 发 性 生 殖 器 疱 疹 ， 每 次 ?!!&
>
， # 次 A日 ； 复 发 次 数 一 年 在 D 次 以 上 者 每 次 #!!!&
>
， #
次 A日 或 ?!!&
>A
次 ， 7 次 A日 。 中 国 推 荐 的 剂 量 ： 口 服 5!!&
>A
次 ， 7 次 A日 。 疗 程 ： 带 状 疱 疹
#! 日 ； 生 殖 器 疱 疹 ? @ I 日 。
【 制 剂 】 片 剂 5!!&
>
， ?!!&
>
； 胶 囊 5!!&
>
， ?!!&
>
。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 。
喷 昔 洛 韦
K3J*+*’,-+.
【 英 文 异 名 】 LM0 / 5D#75， H3J)-+.， K1(， (3*.)-+.
·?I7·
第 五 章 抗 病 毒 药
【 分 子 式 与 分 子 量 】 !
"#
$
"%
&
%
’
(
， )%(*)+
【 药 理 作 用 】 喷 昔 洛 韦 （ ,!-） 的 抗 病 毒 活 性 谱 和 作 用 机 制 类 似 于 .!-。 体 内 外 试
验 对 $/- 0
!
， $/- 0
"
、 -1-、 23- 和 鸭 肝 炎 病 毒 都 有 抑 制 作 用 ， 对 !4- 的 抑 制 作 用
较 弱 。 ,!- 的 活 性 代 谢 物 三 磷 酸 喷 昔 洛 韦 （ ,!- 0 5,） 在 受 病 毒 感 染 的 细 胞 内 有 较 大 的
稳 定 性 ， 当 细 胞 外 已 测 不 出 ,!- 的 浓 度 时 仍 有 抗 病 毒 活 性 。 ,!- 0 5, 在 $/- 0
!
、
$/- 0
"
和 -1- 感 染 的 细 胞 内 6
"7)
分 别 为 "#、 )# 和 + 小 时 ， 而 .!- 0 5, 仅 为 #*+ 8 #*9
小 时 。 ,!- 全 身 用 药 有 致 突 变 作 用 和 生 殖 毒 性 ； :%"+;
<
小 鼠 淋 巴 瘤 试 验 ， 不 论 有 无 代 谢
活 代 ， ,!- 对 基 因 改 变 和 染 色 体 畸 变 均 为 阳 性 ； 雄 性 大 鼠 、 小 鼠 和 犬 多 次 给 予 ,!- 均 观
察 到 睾 丸 病 变 、 输 精 管 蒌 缩 、 精 子 数 减 少 和 活 动 能 力 下 降 ； 雌 性 动 物 交 配 行 为 和 生 殖 能 力
不 受 影 响 。
【 用 途 】 治 疗 "= 岁 以 上 儿 童 及 成 人 复 发 性 唇 疱 疹 。
【 不 良 反 应 】 局 部 灼 热 、 刺 痛 、 麻 木 ， 停 药 后 消 失 。
【 用 法 】 涂 于 患 者 ， 觉 醒 时 " 次 7) 小 时 ， 疗 程 > 日 。
【 制 剂 】 软 膏 ： "?（ )
@
） 。
【 贮 藏 】 室 温 (#A以 下 保 存 ， 不 可 冷 藏 。
泛 昔 洛 韦
BCDEFEGHIFJ
【 中 文 异 名 】 法 昔 洛 韦 ， 泛 维 尔
【 英 文 异 名 】 3K: 0 >);"#， BCDIFJ， B!-， ’JCIFJ
【 分 子 式 与 分 子 量 】 !
">
$
"9
&
%
’
>
， ()"*)>
【 药 理 作 用 】 泛 昔 洛 韦 （ B!-） 是 ,!- 的 前 体 药 物 ， 口 服 后 迅 速 被 吸 收 ， 在 肠 壁 和 肝
脏 经 脱 脂 酶 和 黄 嘌 呤 氧 化 酶 的 作 用 下 转 化 为 ,!-， 其 抗 病 毒 活 性 谱 和 作 用 机 制 均 与 ,!-
类 同 。 健 康 受 试 者 一 次 口 服 %##D
@
， " 小 时 后 血 中 ,!- 的 !
DCL
为 )*+( 8 (*9+D
@7:
， 生 物
利 用 度 ++?。 口 服 B!-%##D
@
或 静 脉 滴 注 ,!->##D
@
， 两 者 的 ,!- .M! 相 似 。 无 并 发
症 的 -1- 感 染 病 人 一 次 或 多 次 口 服 B!-， 其 ,!- 的 平 均 6
"7)
分 别 为 )*9% 和 )*(" 小 时 。
B!- 的 代 谢 物 经 肾 小 球 过 滤 和 肾 小 管 排 泄 ， 服 药 后 +) 小 时 从 尿 中 回 收 =#? 8 =%?的
,!-， 从 粪 便 回 收 )+?的 ,!-。 口 服 B!- 无 致 畸 、 致 突 变 作 用 ， 但 对 雄 性 动 物 有 生 殖 毒
性 ， 当 给 大 鼠 每 日 口 服 B!-%##D
@7N@ "#
周 ， 给 犬 分 别 口 服 =##D
@7N@
和 "#%D
@7N@ )=
周 ，
均 观 察 到 生 殖 能 力 下 降 ， 输 精 管 蒌 缩 等 毒 性 。 口 服 高 剂 量 B!- 有 致 癌 作 用 ， 雌 性 大 鼠 每
日 口 服 =##D
@7N@
， 为 期 "*% 年 ， 乳 腺 癌 发 生 率 明 显 增 加 ； 雄 性 小 鼠 口 服 =##D
@7N@
， 其 皮 下
组 织 纤 维 肉 瘤 或 鳞 细 胞 癌 的 发 生 率 略 有 上 升 ， 低 剂 量 组 （ )>#D
@7N@
） 未 观 察 到 致 癌 作 用 。
【 用 途 】 治 疗 和 预 防 原 发 或 复 发 性 生 殖 器 疱 疹 ， 治 疗 -1- 引 起 的 带 状 疱 疹 。
【 不 良 反 应 】 常 见 头 痛 、 恶 心 ； 偶 见 眩 晕 、 疲 劳 、 腹 泻 和 呕 吐 等 。
·=+)·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 用 法 】
!） 治 疗 带 状 疱 疹 英 国 及 欧 共 体 国 家 推 荐 的 剂 量 ： "#$%&’次 ， ( 次 ’日 ， 疗 程 ) 日 ； 美
国 *+, 推 荐 的 剂 量 ： #$$%
&’
次 ， ( 次 ’日 ， 疗 程 ) 日 。 肾 功 能 不 全 的 病 人 剂 量 酌 减 ， 肌 酐 清
除 率 -$ . #/%0’%12 时 ， #$$%
&’
次 ， " 次 ’日 ； 清 除 率 为 "$ . #/%0’%12 时 ， #$$%
&’
次 ， ! 次 ’
日 ， 清 除 率 低 于 "$%0’%12 者 不 宜 用 *34 治 疗 。
"） 治 疗 原 发 性 生 殖 器 疱 疹 "#$%&’次 ， ( 次 ’日 ， 疗 程 # 日 。
(） 治 疗 急 性 复 发 性 生 殖 器 疱 疹 !"#%&’次 ， " 次 ’日 ， 疗 程 # 日 。
-） 预 防 复 发 性 生 殖 器 疱 疹 "#$%&’次 ， " 次 ’日 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !"#%
&
， "#$%
&
。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 随 凉 处 保 留 。
更 昔 洛 韦
5627170891:
【 中 文 异 名 】 丙 氧 鸟 苷 ， 赛 美 维 、 丽 科 卫
【 英 文 异 名 】 3
;%<962
， 3
;%<9<%<
， 3
;=89<2<
， +>?5， 534
【 分 子 式 与 分 子 量 】 更 昔 洛 韦 钠
3
/
>
!"
@
#
A
-
@6， "))B""
【 药 理 作 用 】 更 昔 洛 韦 （ 534） 对 人 和 动 物 多 种 疱 疹 病 毒 如 >C4 D
!
、 >C4 D
"
， 人 、
鼠 及 豚 鼠 巨 细 胞 病 毒 （ >3E4、 E3E4 及 5F3E4） 、 4G4、 HI4 和 人 疱 疹 J 型 病 毒 （ >>4
D J） 等 均 有 很 强 的 抗 病 毒 活 性 。 体 外 试 验 ， 多 种 >3E4 病 毒 株 在 EF3 D # 和 >H* 细 胞
系 中 抑 制 细 胞 病 变 的 H+
#$
为 $B!( . $B)J
#
&’%0
， 其 抗 >3E4 活 性 均 高 于 ,34、 ?*,、
K*K、 L+M 和 ,:6D ,。 动 物 试 验 ， 3
#)
IN’) 小 鼠 感 染 E3>4， 皮 下 注 射 534 的 H+
#$
为
-B$)%&’O&， ,34 对 照 组 为 /B((%&’O&。 534 在 受 3E4 感 染 的 细 胞 内 经 3E4MN/) 酶
的 作 用 转 化 为 单 磷 酸 更 昔 洛 韦 （ 534 D E?） ， 其 后 在 细 胞 激 酶 的 作 用 下 转 化 为 三 磷 酸 更
昔 洛 韦 （ 534 D K?） ， 534 D K? 能 竞 争 性 抑 制 3E4 的 +@, 聚 合 酶 ， 直 接 掺 入 病 毒
+@,， 终 止 病 毒 +@, 链 的 延 伸 ， 从 而 抑 制 3E4 的 复 制 。
【 体 内 过 程 】 静 脉 输 注 534 #%
&’O&
， 历 时 ! 小 时 ， 血 中 3
%6P
为 QB(
#
&’%0
； =
!’"
为 "B/
小 时 ， 输 注 后 !" 小 时 ， 3
%12
小 于 $B#
&’%0
； 分 " 次 输 注 ， 3
%6P
为 -B# . !$
#
&’%0
， 3
%12
为
$BQ
#
&’%0
。 534 能 透 过 胎 盘 和 血 D 脑 脊 液 屏 障 ， 并 广 泛 分 布 于 全 血 各 组 织 中 。 口 服
534 !$$$%&， 一 日 ( 次 ， 3
%6P
和 3
%12
分 别 为 !B"
#
&’%0
和 $B"
#
&’%0
， =
!’"
为 (B! . #B# 小 时 ，
口 服 生 物 利 用 度 为 JR . /R， 其 血 药 浓 度 接 近 于 抑 制 3E4 临 床 分 离 株 的 H+
#$
（ $B" .
!BJ
#
&’%0
） 。 534 几 乎 全 部 以 原 药 经 肾 脏 排 泄 。 534 有 潜 在 的 致 突 变 和 致 癌 作 用 ， 细 胞
染 色 体 畸 变 试 验 和 小 鼠 微 核 试 验 均 为 阳 性 。 小 鼠 每 日 分 别 管 饲 534!%
&’O&
、 "$%
&’O&
或
!$$$%&’O&， 共 !Q 个 月 ， "$%&’O& 剂 量 组 观 察 到 包 皮 、 胰 腺 和 乳 腺 上 皮 瘤 ， 卵 巢 、 淋 巴 和 肝
·))"·
第 五 章 抗 病 毒 药
脏 血 管 瘤 及 肝 组 织 细 胞 肉 瘤 发 生 率 略 有 上 升 ； !"""#
$
剂 量 组 的 肿 瘤 发 生 率 明 显 上 升 。
动 物 试 验 显 示 ， %&’ 有 剂 量 相 关 生 殖 毒 性 ， 雌 性 小 鼠 于 交 配 前 静 脉 注 射 %&’(" #
$)*$
，
共 + 周 ， 其 生 殖 能 力 下 降 。 交 配 能 力 减 低 ， 死 胎 增 加 ， 其 雄 性 子 代 有 睾 丸 及 精 囊 发 育 不
全 。 雄 性 小 鼠 和 犬 静 脉 注 射 %&’ 的 日 剂 量 超 过 ,"#
$)*$
， 会 引 起 精 子 生 成 减 少 。
【 用 途 】 治 疗 和 预 防 免 疫 功 能 缺 陷 患 者 如 艾 滋 病 患 者 、 癌 症 放 化 疗 患 者 及 器 官 移 植
者 发 生 &-’ 活 动 性 感 染 。 局 部 用 药 治 疗 眼 ./’ 角 膜 0 结 膜 炎 及 &-’ 视 网 膜 炎 。
【 不 良 反 应 】 口 服 及 静 脉 滴 注 常 见 中 性 白 细 胞 及 血 小 板 减 少 ； 偶 见 贫 血 、 肝 功 能 异
常 、 浮 肿 、 乏 力 、 周 身 不 适 、 心 律 失 常 、 血 压 波 动 、 情 绪 异 常 、 共 济 失 调 、 头 痛 、 眩 晕 、 嗜 睡 、 昏
迷 、 震 颤 、 感 觉 障 碍 、 畏 食 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 、 消 化 道 出 血 、 低 血 糖 、 呼 吸 困 难 、 脱 发 、
皮 疹 、 荨 麻 疹 、 瘙 痒 、 血 尿 、 尿 素 氮 升 高 和 嗜 伊 红 细 胞 增 多 症 等 。 玻 璃 体 注 射 常 见 细 菌 性
内 眼 炎 、 轻 度 结 膜 瘢 痕 、 视 网 膜 脱 离 、 巩 膜 硬 结 、 结 膜 下 出 血 或 异 质 感 。 眼 内 植 埋 缓 释 给
药 约 有 !+1病 人 发 生 视 网 膜 脱 离 ， 植 埋 后 + 2 3 周 出 现 视 觉 模 糊 。 凝 胶 滴 眼 有 短 暂 刺 痛 、
灼 热 感 及 出 现 角 膜 斑 点 。
【 药 物 相 互 作 用 】 与 环 磷 酰 胺 和 两 性 霉 素 4 合 用 将 加 重 肾 功 能 损 害 ； 与 丙 磺 舒 合 用
会 降 低 %&’ 肾 清 除 率 ， 增 加 不 良 反 应 。
【 用 法 】 静 脉 滴 注 ： 起 始 治 疗 ， 一 次 5#
$)*$
， 滴 注 ! 小 时 以 上 ， + 次 )日 ， 疗 程 !3 2 +!
日 。 肾 功 能 不 全 者 剂 量 酌 减 ， 肌 酐 清 除 率 为 5" 2 6(#7)#89 时 ， +:5#
$)*$
， + 次 )日 ； 清 除 率
为 +5 2 3(#7)#89， +:5#
$)*$
， ! 次 )日 ； 清 除 率 为 !" 2 +3#7)#89 时 ， ! 次 )日 ； 清 除 率 小 于
!"#7)#89 时 ， !:+5#$)*$， , 次 )周 ， 于 血 液 透 析 后 注 射 。 维 持 治 疗 ， 5#$)*$， ! 次 )日 ， ; 次 )
周 或 6#
$)*$
， ! 次 )日 ， 5 次 )周 。 肾 功 能 不 全 者 剂 量 酌 减 ， 肌 酐 清 除 率 为 5" 2 6(#7)#89 时 ，
+:5#$)*$， + 次 )日 ； 清 除 率 为 +5 2 3(#7)#89 时 ， !:+5#$)*$， 一 次 )日 ； 清 除 率 为 !" 2 +3#7)
#89 时 ， ":6+5#$)*$， ! 次 )日 ； 清 除 率 小 于 !"#7)#89 时 ， ":6+5#$)*$， ! 次 )日 ， 于 血 液 透 析
后 注 射 。
口 服 ： 仅 用 于 静 脉 滴 注 治 疗 后 的 维 持 治 疗 及 预 防 &-’ 被 激 活 为 活 动 性 感 染 ，
!"""#$)次 ， , 次 )日 或 5""#$)次 ， 6 次 )日 （ 隔 , 小 时 一 次 ） ， 进 食 时 服 药 。 肾 功 能 不 全 者 剂
量 酌 减 ， 肌 酐 清 除 率 为 5" 2 6(#7)#89 时 ， !5""#
$)
次 ， ! 次 )日 或 5""#
$)
次 ， , 次 )日 ； 清 除
率 为 +5 2 3(#
$)#89
时 ， !"""#
$)
次 ， ! 次 )日 或 5""#
$)
次 ， + 次 )日 ； 清 除 率 为 !" 2 +3#7)#89
时 ， 5""#
$)
次 ， ! 次 )日 ； 清 除 率 小 于 !"#7)#89 时 ， , 次 )周 ， 于 血 液 透 析 后 服 药 。
玻 璃 体 内 注 射 ： 在 局 麻 下 注 射 ， +""
!
$)
次 ， + 次 )周 ， 疗 程 , 周 。 维 持 治 疗 +""
!
$)
次 ， !
次 )周 。
眼 内 植 埋 ： 仅 用 于 &-’ 视 网 膜 炎 静 脉 滴 注 治 疗 后 的 维 持 治 疗 ， 在 局 麻 下 将 植 埋 剂 置
于 眼 后 部 内 壁 ， 5 2 < 个 月 后 更 换 新 植 埋 剂 。
凝 胶 滴 眼 ： 滴 入 结 合 膜 囊 内 ， ! 滴 )次 ， , 2 5 次 )日 ， 疗 程 不 超 过 +! 日 。
育 龄 患 者 用 %&’ 口 服 或 静 脉 滴 注 治 疗 应 采 取 有 效 的 避 孕 措 施 ， 男 性 患 者 在 治 疗 后
·<;+·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
至 少 !" 天 仍 需 继 续 采 用 避 孕 措 施 。
【 制 剂 】 静 脉 滴 注 用 冻 干 粉 针 剂 ： "#$%
&’
瓶 ， "#%
&’
瓶 ； 胶 囊 ： "#$%(
&
； 眼 内 缓 释 植 埋
剂 ； 无 侵 害 性 聚 合 物 基 质 ， 在 % ) * 个 月 内 每 小 时 释 药 +
!
&
； 眼 用 凝 胶 剂 ： "#+%,（ %
&
） 。
【 贮 藏 】 避 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 。
西 多 福 韦
-./0102.3
【 英 文 异 名 】 45 6 %"7， 89:-9， ;032</=， >.?@./=
【 分 子 式 与 分 子 量 】 -
*
8
+7
A
B
C
D
9， $E!#$"
【 药 理 作 用 】 西 多 福 韦 （ -F>） 有 广 谱 抗 FAG 病 毒 作 用 ， 对 -:> 有 很 强 的 抑 制 活
性 ， 对 其 他 疱 疹 病 毒 、 人 乳 头 瘤 状 病 毒 （ 89>） 和 腺 病 毒 等 也 有 较 强 的 抑 制 作 用 。 在 8HI
细 胞 系 中 对 +E 株 临 床 分 离 -:> 株 的 抗 病 毒 指 数 比 4-> 和 9;G 分 别 高 * 和 +%" 倍 。
-F> 在 -:> 感 染 的 细 胞 内 受 细 胞 激 酶 作 用 转 化 为 二 磷 酸 西 多 福 韦 与 磷 酸 胆 碱 的 加 成
物 ， 抑 制 病 毒 FAG 聚 合 酶 及 竞 争 性 抑 制 三 磷 酸 脱 氧 胞 苷 掺 入 病 毒 FAG， 使 病 毒 FAG 失
去 稳 定 性 ， 从 而 抑 制 病 毒 的 复 制 。 8J> 阳 性 患 者 感 染 -:>， 静 脉 注 射 B(
&’K&
或 +"(
&’
K&， 终 未 相 @
+’$
分 别 为 7#$ 和 %#! 小 时 ， 细 胞 内 活 性 代 谢 物 的 @
+’$
超 过 7* 小 时 。 口 服 生 物
利 用 度 小 于 %,。
【 用 途 】 治 疗 免 疫 功 能 缺 陷 患 者 不 能 耐 受 4-> 和 9;G 治 疗 或 治 疗 无 效 的 -:> 感
染 。
【 不 良 反 应 】 在 较 严 重 的 剂 量 相 关 肾 毒 性 。 常 见 蛋 白 尿 和 肌 酐 值 升 高 ； 偶 见 葡 萄 膜
炎 、 虹 膜 炎 、 耳 鸣 或 失 聪 。 个 别 病 例 出 现 急 性 肾 衰 竭 ， 需 肾 透 析 ， 甚 者 可 导 致 死 亡 。
【 药 物 相 互 作 用 】 与 丙 磺 舒 合 用 可 降 低 肾 毒 性 的 发 生 率 和 严 重 性 。
【 用 法 】 起 始 治 疗 ， 静 脉 注 射 %(
&’K&
， + 次 ’周 ； 维 持 治 疗 ， + 次 ’$ 周 。
【 制 剂 】 静 脉 注 射 剂 ： BE%(
&
。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 。
福 米 韦 生
;0(.2.3?=L
【 英 文 异 名 】 J5J5 6 $!$$， >.@3<2=L=
【 分 子 式 与 分 子 量 】 -
$"7
8
$7B
A
DB
C
++7
9
$"
5
$"
， E+$$#+D
【 药 理 作 用 】 福 米 韦 生 是 -:> 基 因 片 段 的 硫 代 磷 酸 酯 反 义 寡 核 苷 酸 ， 含 $+ 个 核 苷
酸 。 在 体 内 直 接 与 病 毒 (MAG 结 合 ， 使 之 失 活 。 抗 -:> 活 性 高 于 4-> 和 9;G， 对
-:> 不 产 生 耐 药 性 。
【 用 途 】 单 用 或 与 其 他 抗 -:> 药 物 合 用 ， 治 疗 免 疫 功 能 缺 陷 患 者 -:> 视 网 膜 炎 。
·!E$·
第 五 章 抗 病 毒 药
【 不 良 反 应 】 常 见 短 暂 眼 内 压 升 高 ， 轻 至 中 度 可 逆 性 眼 内 炎 。 视 网 膜 脱 离 较 为 罕
见 。
【 用 法 】 眼 玻 璃 体 内 注 射 ， !"#
!
$%
次 ， ! 次 %周 ， 疗 程 & 周 。 维 持 治 疗 ， !"#
!
$%
次 ， ! 次 %’
周 ， 出 现 临 床 症 状 恶 化 改 为 ! 次 %周 。
【 制 剂 】 眼 玻 璃 体 内 注 射 剂 ： !"#
!
$
。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 。
膦 甲 酸 钠
()*+,-./0 1,0-234
【 中 文 异 名 】 可 耐
【 英 文 异 名 】 5(6， 57)*
87).)9)-4,0/ :);234
， ()*+,<2-， =/-,
8
， =-2,
80/.
【 分 子 式 与 分 子 量 】 >1
,&
?
"
5， !@’A#
【 药 理 作 用 】 膦 甲 酸 钠 （ 5(6） 能 特 异 性 抑 制 病 毒 B16 聚 合 酶 和 逆 转 录 酶 ， 在 组 织
培 养 内 对 " 种 疱 疹 病 毒 有 抑 制 作 用 ； 在 CD> E " 细 胞 系 抑 制 F>CG 的 H>
"#
为 IAJ K
LAM
!
$%4N
。 动 物 试 验 对 C>CG 和 鸭 乙 型 肝 炎 病 毒 感 染 有 治 疗 作 用 。 小 鼠 静 脉 注 射
5(6， 血 中 0
!%’
为 #AM 小 时 ， 约 &#O沉 着 于 骨 和 软 骨 。 猴 静 脉 或 皮 下 注 射 ， 血 中 0
!%’
为 !A’
小 时 ， 代 谢 物 以 原 药 从 尿 中 排 泄 。 5(6 在 人 体 内 受 肾 毒 性 及 骨 沉 着 与 沉 着 后 释 放 的 影
响 ， 其 药 代 动 力 学 参 数 变 化 较 大 。 5(6 的 蛋 白 结 合 率 !IO K !MO， 无 致 畸 、 致 突 变 和 致 癌
作 用 。
【 用 途 】 治 疗 免 疫 功 能 缺 陷 患 者 >CG 感 染 ， 艾 滋 病 患 者 对 6>G 治 疗 无 效 的 F:G
E
"
、 F:G E
#
感 染 。
【 不 良 反 应 】 常 见 肾 功 能 损 害 、 电 解 质 失 衡 （ 低 钾 、 低 钙 、 低 镁 、 低 磷 酸 盐 或 高 钙 、 高
磷 酸 盐 血 症 ） 和 静 脉 炎 ； 偶 见 疲 劳 、 寒 战 、 不 适 、 头 痛 、 痉 挛 、 恶 心 、 贫 血 、 粒 细 胞 减 少 、 皮 疹 、
口 腔 和 阴 茎 溃 疡 等 。 少 数 病 例 出 现 低 血 糖 或 癫 疒 间 发 作 。 发 生 急 性 肾 衰 竭 时 需 血 液 透 析 。
【 用 法 】 治 疗 >CG 感 染 ： 首 日 连 续 静 脉 滴 注 ’I 小 时 ， 剂 量 !J#4
$%P$
， 第 ’ 日 起
L#4$%P$， & 次 %日 ， 每 次 滴 注 ’ 小 时 ， 疗 程 I 周 。 维 持 治 疗 @# K !’#4$%P$， ! 次 %日 。 肾 功
能 不 全 者 剂 量 酌 减 ， 治 疗 过 程 中 应 检 测 肌 酐 值 的 变 化 ， 清 除 率 每 分 钟 减 少 ’#4N， 剂 量 递 减
’"O。
治 疗 6HB: 患 者 F:G 感 染 ， 静 脉 滴 注 I# K L#4
$%P$
， ! 次 %日 ， 疗 程 M K !# 日 。
【 制 剂 】 静 脉 注 射 剂 ： ’AIO（ !##4N、 ’"#4N、 "##4N） 。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 封 ， 阴 凉 处 存 放 。
阿 糖 腺 苷
G2;,-,Q2./
【 英 文 异 名 】 6-,E 6， 6-,*/.,E 6， G2-,E 6
·#J’·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
【 英 分 子 式 与 分 子 量 】 阿 糖 腺 苷 ! 水 合 物 ， "
#$
%
#&
’
(
)
*
· %
+
)， +,(-+.
【 药 理 作 用 】 阿 糖 腺 苷 （ /01! /） 在 细 胞 培 养 内 对 疱 疹 病 毒 、 痘 病 毒 有 明 显 的 抑 制 活
性 ， 局 部 或 全 身 用 药 对 人 和 实 验 动 物 的 疱 疹 病 毒 感 染 有 显 著 的 治 疗 作 用 。 /01 ! / 进 入
体 内 受 腺 苷 脱 氨 酶 的 作 用 ， 转 化 为 次 黄 嘌 呤 阿 糖 苷 （ /01 ! %2） ， 其 抗 病 毒 活 性 低 于 /01 !
/。 /01! / 和 /01! %2 经 胸 苷 激 酶 转 化 为 三 磷 酸 活 性 代 谢 物 ， 在 抑 制 病 毒 3’/ 聚 合 酶
方 面 有 协 同 作 用 。 静 脉 滴 注 /01 ! / #$4
5675
， 历 时 #+ 小 时 ， /01 ! / 和 /01 ! %2 血 中
"
412
分 别 为 $-+ 8 $-*
!
5649
和 & 8 .
!
5649
； /01! %2 血 中 :
#6+
为 &-& 8 &-( 小 时 脑 脊 液 与 血
中 /01! %2 的 浓 度 比 为 #;&。 尿 中 排 泄 物 /01 ! %2 占 给 药 量 *#< 8 (&<， /01 ! / 仅 为
#< 8 &<。 动 物 试 验 /01! / 有 致 畸 和 致 癌 作 用 。
【 用 途 】 静 脉 滴 注 治 疗 %=> 脑 炎 ， 新 生 儿 %=> 感 染 和 免 疫 功 能 缺 陷 患 者 的 带 状 疱
疹 ； 眼 膏 治 疗 %=> 角 膜 炎 、 急 性 %=> 角 膜 ! 结 膜 炎 、 复 发 性 %=> 上 皮 角 膜 炎 。
【 不 良 反 应 】 静 脉 滴 注 常 见 恶 心 、 呕 吐 、 畏 食 、 腹 泻 、 白 细 胞 和 血 小 板 减 少 ， 偶 见 震
颤 、 眩 晕 、 幻 觉 、 共 济 失 调 、 转 氨 酶 和 血 胆 红 素 升 高 等 。
【 用 法 】 静 脉 滴 注 ： 疱 疹 性 脑 炎 ， #(4
5675
， # 次 6日 ， 疗 程 #$ 日 ； 带 状 疱 疹 ， #$4
5675
， #
次 6日 ， 疗 程 ( 日 。 局 部 用 药 ： 将 眼 膏 挤 入 眼 结 合 膜 囊 内 ， ( 次 6日 （ 隔 & 小 时 一 次 ） ， 治 愈 后
+ 次 6日 ， 疗 程 不 超 过 +# 日 。
【 制 剂 】 混 悬 注 射 液 ： $-+
56#49
， #-$
56(49
； 注 射 用 粉 针 剂 ： $-+
5
； 眼 膏 ： &<（ (
5
） 。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 ， 不 可 冷 藏 。
单 磷 酸 阿 糖 腺 苷
>?@101A?BC DEBEFGEHFG1:C
【 分 子 式 与 分 子 量 】 "
#$
%
#*
’
(
)
I
J， &*I-+&； 钠 盐 "
#$
%
#+
’
(
’1
+
)
I
J， &K#-#+
单 磷 酸 阿 糖 腺 苷 （ /01! /DJ） 是 /01 ! / 可 溶 性 衍 生 物 ， 其 钠 盐 在 水 中 的 溶 解 度 比
/01! / 大 *$$ 倍 ， 可 供 静 脉 或 肌 内 注 射 。 /01 ! /DJ 的 抗 病 毒 活 性 、 作 用 机 制 、 用 途 、 不
良 反 应 和 用 法 均 与 静 脉 滴 注 /01! / 相 同 。
【 制 剂 】 注 射 用 单 磷 酸 阿 糖 腺 苷 ： $-#
5
， $-+
5
。
第 三 节 抗 流 感 病 毒 药
金 刚 烷 胺
/41B:1@?BC
【 中 文 异 名 】 金 刚 胺 ， 三 环 癸 胺
·#,+·
第 五 章 抗 病 毒 药
【 英 文 异 名 】 !"#$%#$， !"#&’(’$， !$%#)*$+， !%#%,*$， -+,+.,#"+)， /$)#%#)*$+， 0$1(2+3
$’(， 4#$%#)#$， 5+,#"#$%*$， 67"#)*$+， 67""+%,)(， 8*,’1,#(
【 分 子 式 与 分 子 量 】 盐 酸 金 刚 烷 胺 -
9:
;
9<
=· ;-0， 9><?<
【 药 理 作 用 】 在 细 胞 培 养 内 对 甲 型 流 感 病 毒 多 种 病 毒 株 均 有 较 强 的 抑 制 作 用 ， 对 乙
型 流 感 病 毒 不 敏 感 。 小 鼠 感 染 甲 型 流 感 病 毒 后 ， 口 服 或 腹 腔 注 射 有 治 疗 作 用 ， 其 作 用 机
制 主 要 是 干 扰 病 毒 穿 入 细 胞 的 脱 壳 和 早 斯 的 转 录 阶 段 。 健 康 受 试 者 一 次 口 服 @::"
A
， B
C D 小 时 后 -
"#E
约 :?F
!
AG"(
， %
9G@
9@ C 9< 小 时 ， HFI经 肾 脏 以 原 药 从 尿 中 排 出 。 动 物 试 验
有 胚 胎 毒 性 和 致 畸 作 用 。
【 用 途 】 预 防 和 治 疗 甲 型 流 感 。
【 不 良 反 应 】 常 见 失 眠 、 眩 晕 、 思 想 集 中 困 难 、 神 经 过 敏 等 ； 偶 见 幻 觉 、 精 神 抑 郁 、 畏
食 、 恶 心 、 呕 吐 、 直 立 性 低 血 压 等 ； 老 年 及 肾 功 能 不 全 者 可 能 出 现 癫 疒 间 发 作 或 神 经 错 乱 。
【 用 法 】 成 人 9::"
AG
次 ， @ 次 G日 ； JF 岁 以 上 老 年 人 及 肾 功 能 不 全 者 9::"
AG
次 ， 9 次 G
日 ； 9: 岁 以 下 儿 童 F"
AGKA
， 日 剂 量 不 超 过 9F:"
A
， 分 9 C @ 次 服 用 。 疗 程 ： 治 疗 用 药 为 F C
< 日 ， 预 防 用 药 为 D C J 周 。
【 制 剂 】 片 剂 ： :?9
A
， :?9F
A
； 薄 膜 包 片 ： :?9
A
； 胶 囊 ： :?9
A
； 颗 粒 剂 ： :?9
AG
袋 ； 糖 浆 剂 ：
:?9AGF"(。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 。
金 刚 乙 胺
L*"#$%#)*$+
【 英 文 异 名 】 M(2"#)*$+， 4#,#)#"， L’1(2#(
【 分 子 式 与 分 子 量 】 盐 酸 金 刚 乙 胺 -
9@
;
@9
=· ;-0， @9F?<<
【 药 理 作 用 】 金 刚 乙 胺 的 抗 病 毒 谱 和 作 用 机 制 类 似 于 金 刚 烷 胺 。 健 康 受 试 者 一 次
口 服 金 刚 乙 胺 @::"
A
， 其 -
"#E
为 :?B
!
AG"(
， 仅 为 金 刚 烷 胺 的 J:I， %
9G@
长 达 @> 小 时 ， 蛋 白 结
合 率 约 D:I， 从 尿 中 排 泄 的 代 谢 物 主 要 是 羟 基 化 物 ， 仅 9I是 原 药 。 动 物 试 验 有 胚 胎 毒
性 和 致 畸 作 用 。
【 用 途 】 预 防 和 治 疗 甲 型 流 感 。
【 不 良 反 应 】 常 见 头 痛 、 眩 晕 、 失 眠 、 思 想 集 中 困 难 等 ， 偶 见 恶 心 、 呕 吐 、 畏 食 、 口 干 、
乏 力 等 ， 不 良 反 应 的 发 生 率 及 严 重 程 度 均 低 于 金 刚 烷 胺 。
【 用 法 】 成 人 9::"
AG
次 ， @ 次 G日 ； JF 岁 以 上 老 年 人 及 肾 功 能 不 全 者 9::"
AG
次 ， 9 次 G
日 ； 9: 岁 以 下 儿 童 F"
AGKA
， 日 剂 量 不 超 过 9F:"
A
， 分 9 C @ 次 服 用 。 疗 程 ： 治 疗 用 药 为 F C
< 日 ； 预 防 用 药 为 D C J 周 。
【 制 剂 】 片 剂 ： :?9
A
； 糖 浆 剂 ： :?9
AGF"(
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 。
·@>@·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
阿 比 朵 尔
!"#$%&’
【 分 子 式 与 分 子 量 】 盐 酸 阿 比 朵 尔
(
))
*
)+
,"-
)
.
/
0· *(1· *
)
.， +/2345
【 药 理 作 用 】 阿 比 朵 尔 有 广 谱 抗 病 毒 、 抗 细 菌 活 性 。 在 培 养 细 胞 内 能 选 择 性 抑 制 甲
型 和 乙 型 流 感 病 毒 的 复 制 ； 动 物 试 验 对 大 鼠 因 流 感 病 毒 诱 发 的 肺 炎 能 使 其 死 亡 率 下 降
678 9 :78。
阿 比 朵 尔 通 过 特 异 性 抑 制 流 感 病 毒 脂 质 囊 膜 与 宿 主 细 胞 的 融 合 而 阻 断 病 毒 复 制 ， 并
能 穿 入 细 胞 核 直 接 抑 制 病 毒 ;-! 和 <-! 的 合 成 。
阿 比 朵 尔 也 具 有 免 疫 调 节 功 能 ， 动 物 试 验 无 致 畸 、 致 变 作 用 。
【 用 途 】 治 疗 和 预 防 甲 型 、 乙 型 流 感 。
【 不 良 反 应 】 偶 见 恶 心 、 畏 食 、 口 腔 异 味 感 、 不 适 和 疲 劳 等 ， 过 量 或 多 次 服 药 会 导 致
可 逆 性 营 养 不 良 。
【 用 法 】 治 疗 ： 口 服 )77=
>?
次 ， @ 次 ?日 ， 疗 程 @ 日 。 预 防 ： 与 流 感 患 者 接 触 的 高 危 人 群 ，
口 服 )77=
>?
次 ， 2 次 ?日 ， 共 +9 27 日 ； 流 感 流 行 季 节 ， 277=
>?
次 ， 2 次 ?/ 日 ， 共 )79 )2 日 。
【 制 剂 】 肠 溶 包 衣 片 ， 732
>
； 肠 溶 胶 囊 ： 732
>
。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 存 放 。
第 四 节 其 他 抗 病 毒 药
咪 喹 莫 特
1=$AB$=&%
【 中 文 异 名 】 依 咪 喹 莫
【 英 文 异 名 】 !’%C"C， < D 4/:， 0 D )6/74
【 分 子 式 与 分 子 量 】 (
2@
*
26
-
@
， )@73/2
【 药 理 作 用 】 咪 喹 莫 特 系 具 有 免 疫 调 节 作 用 的 抗 病 毒 药 ， 体 外 试 验 无 直 接 抑 制 病 毒
复 制 的 活 性 ， 进 入 体 内 通 过 诱 生 干 扰 素 和 多 种 细 胞 因 子 如 白 介 素 （ 1E D 2、 1E D 6、 1E D 4）
和 肿 瘤 坏 死 因 子 （ F*GC） 而 起 抗 病 毒 作 用 ； 豚 鼠 阴 道 内 感 染 *0H D
!
， 腹 腔 注 射 +=
>?I>
，
一 日 ) 次 ， 共 + 日 ， 能 治 愈 原 发 性 生 殖 器 感 染 ， 降 低 复 发 感 染 率 ， 其 疗 效 优 于 !(H 和 JG!
对 照 组 。
·/4)·
第 五 章 抗 病 毒 药
临 床 试 验 外 用 !"软 膏 局 部 用 药 治 疗 生 殖 器 疣 和 肛 周 疣 有 很 好 的 疗 效 ， 软 膏 的 透 皮
能 力 较 强 ， 从 尿 和 粪 便 可 回 收 #$%"用 药 剂 量 ， 而 血 中 药 物 浓 度 不 能 检 测 。
【 用 途 】 治 疗 &’( 引 起 的 生 殖 器 疣 和 肛 周 疣 。
【 不 良 反 应 】 常 见 皮 肤 刺 激 、 红 肿 和 脱 皮 等 ， 少 数 病 例 出 现 局 部 溃 疡 。
【 用 法 】 涂 于 患 处 ， ) 次 *周 ， 疗 程 +, 周 或 直 至 痊 愈 。
【 制 剂 】 软 膏 ： !"（ !
-
） 。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 ， 不 可 冷 藏 。
丙 帕 锗
’./01-2.314563
【 英 文 异 名 】 78 9 +)%， :; 9 <+<， ’./=5
-2.314563
， :2./>5/4
【 分 子 式 】 （ ?
,
&
+#
72@
A
） =， B C +)A D <E
【 药 理 作 用 】 丙 帕 锗 是 金 属 锗 的 有 机 化 合 物 ， 其 结 构 为 八 元 环 的 三 氧 化 二 锗 的 丙 酸
聚 合 物 。
体 内 外 试 验 ， 丙 帕 锗 对 FGH 和 IGH 无 直 接 抑 制 作 用 ， 但 能 诱 导 J 9 细 胞 和 巨 噬 细
胞 产 生 白 介 素 （ KL 9 +、 KL 9 %） 和 干 扰 素 ， 增 强 G; 细 胞 活 性 ， 使 宿 主 细 胞 和 机 体 抵 御 病 毒
感 染 ； 对 小 鼠 感 染 &:( 9
!
、 痘 病 毒 和 流 感 病 毒 有 治 疗 作 用 ； 对 小 鼠 和 大 鼠 因 ??K
E
和 F
9 半 乳 胺 所 致 肝 损 害 有 保 护 作 用 。 健 康 志 愿 者 一 次 口 服 +!3-*M-， 其 血 中 ?
31=
为 %$,N
"
-*
3O， P
31=
为 )$% 小 时 ， P
+*%
为 %$E 小 时 。 动 物 试 验 无 致 畸 、 致 突 变 和 致 癌 作 用 。
临 床 试 验 治 疗 慢 性 乙 型 肝 炎 能 使 2 抗 原 阴 转 或 滴 度 下 降 ， 临 床 证 状 改 善 。
【 用 途 】 治 疗 慢 性 乙 型 肝 炎 。
【 不 良 反 应 】 常 见 呕 吐 、 腹 泻 、 食 欲 不 振 、 腹 痛 等 ， 偶 见 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 眩 晕 、 头 痛 、 震
颤 、 疲 倦 、 转 氨 酶 升 高 等 。
【 用 法 】 口 服 +#3
-*
次 ， ) 次 *日 ， 疗 程 , 个 月 。
【 制 剂 】 胶 囊 +#3
-
。
【 贮 藏 】 遮 光 、 密 闭 、 阴 凉 处 保 存 。
拉 米 夫 定
L135Q6R542
【 中 文 异 名 】 贺 普 丁
【 英 文 异 名 】 8
05Q5. 9 &S(
， &2
0P/R54
， &2
0P/Q5.
， T2UU5=
【 药 理 作 用 】 拉 米 夫 定 （ )J>） 是 乙 型 肝 炎 病 毒 （ &S(） FGH 聚 合 酶 的 强 抑 制 剂 。 在
&S( 转 染 的 &207
%
细 胞 中 ， )J> 抑 制 &S( FGH 的 K?
!#
为 #$+
"
3/O*L； 鸭 肝 原 代 细 胞 感
染 鸭 乙 型 肝 炎 病 毒 （ F&S(） ， )J> 能 抑 制 F&S( FGH 的 复 制 ， 并 与 ’?( 有 协 同 作 用 。
·E<%·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
在 土 拔 鼠 肝 炎 动 物 模 型 中 ， !"# 与 $%& 和
!
’ 干 扰 素 合 用 能 明 显 地 降 低 土 拔 鼠 的 肝
炎 病 毒 血 症 ； 黑 猩 猩 感 染 ()& 后 ， 口 服 *+!,
-./-
， 一 日 0 次 ， 为 期 1* 天 ， 能 抑 制 (&)
234， 但 停 药 后 0 5 ! 周 内 ()& 复 制 重 新 恢 复 。
在 多 项 随 机 对 照 多 中 心 临 床 试 验 中 ， 口 服 !"#6**,
-
或 !**,
-
， 一 日 6 次 ， 疗 程 7 个
月 至 0 年 ， 能 改 善 慢 性 乙 型 肝 炎 病 人 的 肝 组 织 病 理 学 ， 使 炎 症 活 动 指 数 （ (48） 和 转 氨 酶 下
降 ， 血 清 ()& 234 阴 转 ， 部 分 病 人 免 疫 学 指 标 改 善 ， ()94
-
和 ():4
-
阴 转 或 滴 度 下 降 。
6**,- 和 !**,- 剂 量 组 的 疗 效 无 明 显 差 异 ， 病 人 的 耐 受 性 均 良 好 ； 疗 程 在 一 年 以 上 ， 能 使
()& 234 持 续 阴 转 ， ()94- 和 ():4- 表 达 量 减 少 ， ()& 复 制 趋 向 静 止 状 态 ， 并 有 预 防
肝 纤 维 化 的 作 用 。
少 数 病 人 ， 尤 其 是 免 疫 功 能 缺 陷 病 人 长 期 用 !"# 治 疗 ， 从 血 样 中 分 离 得 到 ()& 234
聚 合 酶 基 因 突 变 病 毒 株 。
突 变 株 对 !"# 的 敏 感 性 有 所 下 降 ， 但 对 于 已 出 现 突 变 株 的 病 人 ， !"# 不 影 响 其 肝 组
织 病 理 学 的 疗 效 。
【 用 途 】 治 疗 慢 性 乙 型 肝 炎 。
【 不 良 反 应 】 常 见 头 痛 、 疲 倦 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 或 不 适 ； 偶 见 耳 、 鼻 、 喉 疼 痛 或 不 适 。
【 用 法 】 口 服 6**,
-.
次 ， 6 次 .日 ， 疗 程 ;0 周 。
【 制 剂 】 片 剂 ： *+6
-
。
吗 啉 胍
<=>=?@ABC9
【 中 文 异 名 】 吗 啉 双 胍 ， 吗 啉 脒 胍 ， 病 毒 灵
【 英 文 异 名 】 4)D)， &B>EF9? $=>G9， &B>E:GHG
【 分 子 式 与 分 子 量 】 盐 酸 吗 啉 胍 %
7
(
6!
3
;
D· (%8， 0*I+7;
7* 年 代 的 研 究 认 为 吗 啉 胍 有 广 谱 抗 病 毒 作 用 ， 动 物 试 验 对 甲 型 、 乙 型 流 感 病 毒 及 鼻
病 毒 、 呼 吸 道 合 胞 病 毒 、 麻 疹 病 毒 、 疱 疹 病 毒 等 有 抑 制 作 用 ， 临 床 上 用 于 治 疗 感 冒 、 流 感 、
水 痘 、 麻 疹 、 腮 腺 炎 、 带 状 疱 疹 、 角 膜 炎 和 结 膜 炎 等 病 毒 性 疾 病 有 一 定 的 疗 效 。
6J7K 年 在 日 本 、 法 国 批 准 使 用 。 曾 收 载 于 6JI6 年 及 6JI7 年 第 八 、 第 九 版 日 本 药 局
方 。 其 后 的 临 床 研 究 对 疗 效 评 价 有 较 大 争 议 ， 日 本 厚 生 省 于 6JI0 年 重 新 进 行 药 效 审 查 ，
分 别 于 6JI7 年 6* 月 及 6JII 年 7 月 公 布 审 查 结 果 ， 指 出 口 服 吗 啉 胍 制 剂 治 疗 病 毒 性 感 冒
及 眼 科 用 药 治 疗 病 毒 性 角 膜 炎 和 结 膜 炎 是 无 效 的 ， 应 予 以 取 缔 。 6J16 年 第 6* 版 日 本 药
局 方 已 删 去 此 产 品 ， 并 撤 出 国 际 销 售 市 场 。
中 国 从 6JIK 年 投 产 至 6JJI 年 ， 年 产 量 均 占 当 年 全 国 抗 病 毒 药 总 产 量 的 J*L以 上 ，
有 6** 多 家 制 药 厂 生 产 注 射 剂 （ ;*,
-.,F
、 6**,
-.,F
、 6**,
-.0,F
） ， 片 剂 （ *+6
-
、 *+6;
-
、
*+0;-、 *+!-、 *+K-、 *+;-） 和 滴 眼 剂 （ 0*,-.1,F， !0,-.1,F） 等 66 种 规 格 ； 另 有 7 种 复 方 制
·;10·
第 五 章 抗 病 毒 药
剂 （ 感 冒 清 片 、 感 冒 清 胶 囊 、 感 冒 敏 胶 囊 、 效 灵 感 冒 胶 囊 、 复 方 吗 淋 胍 散 和 复 方 吗 淋 胍 片 ）
均 含 有 吗 啉 胍 组 分 。 目 前 ， 国 际 市 场 仅 有 法 国 !"#$%"& 和 ’
()*+,&"-.
公 司 生 产 的 片 剂 即 含
扑 热 息 痛 、 阿 托 品 和 东 莨 菪 碱 的 复 方 制 剂 在 销 售 。
吗 啉 胍 有 一 定 的 不 良 反 应 ， 服 用 常 规 治 疗 剂 量 能 严 重 干 扰 颜 色 视 觉 ， 应 限 制 使 用 ， 逐
步 予 以 淘 汰 。
表 / 0 1 0 / 其 他 抗 病 毒 药 物
药 物 名 称 中 外 文 异 名 分 子 式 与 分 子 量 药 理 作 用 用 途 不 良 反 应 用 途 制 剂
碘 苷
&2.3%4525),
疱 疹 净
678
9
:
;
//
6<
=
>
1
，
?1@A//
抑 制
;’B、 痘
病 毒 。 全
身 用 药 有
致 畸 、 致
变 、 免 疫
抑 制 作 用
治 疗
;’B 角
膜 炎 ， 皮
肤 及 黏 膜
;’B 感
染
眼 用 ： 刺
痛 、 畏 光 、
水 肿 ， 复
发 率 =1C
以 上 。
皮 肤 ： 局 部
刺 痛 、 红 肿
滴 眼 ： / 滴 D次 ， 1
E F 次 D日 ； 眼
膏 ： / 次 D@ 小 时 ，
@ 次 D日 ； 软 膏 ：
外 擦 患 处 ， @ 次 D
日 ； 疗 程 均 不 超
过 /@ 日
滴 眼 液 ：
GA/C
眼 膏 ：
GA=C
软 膏 ：
GA=C
曲 氟 尿 苷
H45I&%4525),
三 氟 尿 苷
HJH
9
/G
;
//
J
?
<
=
>
1
，
=:KA=/
抑 制
;’B， 痘
病 毒 和 腺
病 毒 ， 对
678 耐 药
株 有 效
治 疗 原 发
及 复 发 性
;’B 角
膜 炎 、 虹
膜 炎
轻 度 刺
痛 、 灼 热
感 ， 超 剂
量 出 现 水
肿 和 上 皮
点 状 糜 烂
滴 眼 ： / 滴 D次 ， 1
E K 次 D日 ： 眼
膏 ： ? E @ 次 D日 ，
痊 愈 后 续 用 F
日 ， 次 数 减 半
滴 眼 液 ：
/AGC
眼 膏 ：
/AGC
依 度 尿 苷
L2.3%25),
乙 基 尿 苷
L78
9
//
;
/K
<
=
>
1
=1KA?K
抑 制
;’B， 痘
病 毒
治 疗
;’B 角
膜 炎
轻 度 刺
痛 、 灼 热 ，
不 适 感
滴 眼 ： / 滴 D次 ， 1
E F 次 D日
滴 眼 液 ：
GA/1C
依 巴 他 滨
L-"$5*"-5),
碘 胞 苷
679
9
:
;
/=
6<
?
>
@
?1?A/=
抑 制
;’B、
BMB， 毒
性 比 678
小
治 疗 ;’B
角 膜 炎 ，
皮 肤 及 黏
膜 ;’B
感 染 和 带
状 疱 疹
服 用 ： 刺
痛 、 灼 热
皮 肤 ： 瘙
痒 、 红 肿
眼 膏 ： ? E @ 次 D
日 ； 软 豪 ： 外 擦
患 处 ， @ 次 D日 ，
直 至 痊 愈
眼 膏 ： ?C
软 膏 ： /C
依 培 夫 定
LN,4O%25),
异 丙 尿 苷
L!8
9
/=
;
/P
<
1
>
@
=:KA?/
抑 制
;’B
治 疗 原 发
及 复 发 性
生 殖 器 疱
疹
刺 痛 、 红
肿 、 瘙 痒
外 擦 患 处
? 次 D日 ， 疗 程 F
日
软 膏 ：
GAPC
阿 糖 胞 苷
9(*"4"-5),
Q4"0 9 9
:
;
/?
<
?
>
1
·
;96
=F:AK?
抑 制
;’B， 在
体 内 易 受
脱 氨 酶 的
影 响 而 失
活
治 疗
;’B 角
膜 炎
刺 痛 、 虹
膜 炎 、 表
皮 下 层 浊
斑 ， 停 药
可 恢 复
滴 眼 ： / 滴 D次 ， 1
E F 次 D日 ； 眼
膏 ： ? E @ 次 D日 ，
疗 程 F E /G 日
滴 眼 液 ：
GA/C
眼 膏 ： /C
安 西 他 滨
Q)$5*"-5),
环 胞 苷
99
9
:
;
//
<
?
>
@
·
;96
=K/AKF
在 体 内 转
化 为 Q4"
0 9， 受
脱 氨 酶 影
响 较 小 ，
抗 病 毒 指
数 略 高 于
Q4"0 9
治 疗
;’B 角
膜 炎
刺 痛 、 不
适 感 ， 轻
度 结 膜 充
血
滴 眼 ： / 滴 D次 ， 1
E F 次 D日 ， 晚 间
加 用 眼 膏 一 次 ，
疗 程 F E /G 日
滴 眼 液 ：
GAG1C
眼 膏 ：
GAG1C
·KP=·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
药 物 名 称 中 外 文 异 名 分 子 式 与 分 子 量 药 理 作 用 用 途 不 良 反 应 用 途 制 剂
溴 呋 啶
!"#$%&#’(
好 乐 平
)(*+#’
,
--
)
-.
!
"
/
0
1
2
...3-2
对 )45
6 -、 575
有 较 强 抑
制 作 用 ，
体 内 易 受
酶 水 解 而
失 去 活 性
治 疗 免 疫
缺 陷 患 者
)45 6 -
感 染 和 带
状 疱 疹
常 见 恶
心 、 呕 吐 、
畏 食 等 ，
偶 见 胆 红
素 和 转 氨
酶 升 高
成 人 -0289:次 ，
0 次 :日 ； 儿 童 ：
289:;9， 分 . 次
于 饭 后 服 。 疗
程 2 日
片 剂 ：
-0289
曲 金 刚 胺
<"=8>?>&#’(
托 曼 塔 丁
5#"%6 @("A
,
-B
)
0C
/
0
1
0
· ),*· )
0
1
..D3CE
抑 制 疱 疹
病 毒 、 痘
病 毒
治 疗 口 、
脸 部
)45 感
染 及 带 状
疱 疹
皮 肤 接 触
性 过 敏 、 发
红 、 起 小 水
疱 ， 停 药 后
消 失
外 擦 患 处 ， . 次 :
日 ， 直 至 痊 愈
凝 胶 剂 ：
-F
酞 丁 安
G?#H>8A=’(
增 光 素
G?#*=I>A=’(
,
-D
)
-2
/
J
1
0
4
0
.JJ3D2
抑 制 疱 疹
病 毒 ， 沙
眼 衣 原 体
治 疗
)45 角
膜 炎 ， 皮
肤 带 状 疱
疹
滴 眼 ： 刺
痛 、 灼 热 、
不 适 。 皮
肤 ： 刺 痛 、
瘙 痒 、 发
红
滴 眼 ： 摇 匀 ， - 滴
:次 ， 0 K . 次 :日 ，
疗 程 J K -L 日 。
软 膏 ： 涂 于 患
处 ， . K D 次 :日 ，
疗 程 2 K J 日
滴 眼 液 ：
L3-F
混 悬 液
软 膏 ：
L3.F
第 五 节 抗 钩 端 螺 旋 体 病 药
钩 端 螺 旋 体 病 是 由 致 病 性 钩 端 螺 旋 体 所 引 起 的 一 种 急 性 传 染 病 ， 属 自 然 疫 源 性 传 染
病 ， 主 要 由 鼠 、 猪 、 犬 、 牛 等 传 染 。 许 多 抗 生 素 对 钩 端 螺 旋 体 有 抗 菌 作 用 。 青 霉 素 是 首 选
药 ， 四 环 素 ， 庆 大 霉 素 也 有 相 当 好 的 疗 效 。 此 外 ， 还 可 将 钩 端 螺 旋 体 制 成 疫 苗 ， 进 行 预 防
接 种 防 治 本 病 。 本 章 仅 介 绍 专 供 治 疗 本 病 的 药 物 ； 咪 唑 酸 乙 酯 和 甲 唑 醇 。
咪 唑 酸 乙 酯
M?NO* P8#&>A=*(Q>"H=IO*>?(
【 别 名 】 咪 唑 酸 酯 ， 苯 唑 酸 脂 ， J2-， R(?N
O*#S #8#&>A=>S
。
【 药 理 作 用 及 体 内 过 程 】 本 品 有 显 著 的 抗 钩 端 螺 旋 体 作 用 。 口 服 后 迅 速 吸 收 ， 体 内
分 布 广 泛 ， 能 透 入 中 枢 神 经 系 统 。 以 原 形 存 在 于 血 液 中 ， 血 浆 半 衰 期 为 J30N。 单 次 给 药
可 持 效 0DN。
【 适 应 证 】 钩 端 螺 旋 体 病 。
【 不 良 反 应 及 注 意 事 项 】 用 药 后 - 天 K . 天 ， 部 分 病 人 有 口 干 、 多 汗 、 头 晕 、 腹 泻 、 上
腹 部 不 适 及 轻 度 耳 鸣 等 反 应 。 不 需 处 理 ， 均 可 在 短 期 内 消 失 。
【 制 剂 】 片 剂 ： L302
9
。
【 用 法 】 口 服 。 成 人 首 剂 -
9
， 以 后 每 次 L30
9
， 每 日 D 次 ； 儿 童 按 年 龄 折 算 剂 量 ， 用 至
·JC0·
第 五 章 抗 病 毒 药
体 温 正 常 后 ! 天 " # 天 停 药 。 重 症 者 每 次 $
%
， 每 日 # 次 ； 病 情 减 轻 后 改 为 每 次 &’!
%
， 每 日
( 次 ， 疗 程 ) 天 " * 天 ， 总 量 约 $!%。
甲 唑 醇
+,-./0/123
【 别 名 】 甲 苯 醇 ， +,-./02123， &44。
【 药 理 作 用 及 体 内 过 程 】 本 品 体 内 、 体 外 试 验 均 显 示 对 钩 端 螺 旋 体 具 显 著 抑 制 和 杀
灭 作 用 。 口 服 吸 收 好 。 用 于 钩 端 螺 旋 体 病 治 疗 ， 无 赫 氏 反 应 。
【 适 应 证 】 预 防 和 治 疗 早 期 钩 端 螺 旋 体 病 。
【 不 良 反 应 及 注 意 事 项 】 用 药 后 $ 天 " # 天 ， 可 有 肠 鸣 、 腹 部 隐 痛 、 口 干 、 胃 肠 道 反 应
及 头 晕 等 反 应 。 不 需 处 理 ， 继 续 用 药 可 减 轻 或 消 失 。
【 制 剂 】 盐 酸 甲 唑 醇 。
$’ 片 剂 ： &’$5%（ 按 碱 基 计 ） 。
!’ 胶 囊 剂 ： &’$5%（ 按 碱 基 计 ） 。
【 用 法 】 口 服 。 剂 量 按 碱 基 计 量 。 首 剂 $
%
， 以 后 每 次 &’)
%
， 每 日 # 次 " ( 次 ， 总 量 为
*% " 4%。 用 于 预 防 可 每 ) 日 $ 次 &’)%。
第 六 节 抗 艾 滋 病 药
艾 滋 病 （ 6789） 是 由 艾 滋 病 病 毒 （ :7; < $ 和 :7; < !） 感 染 引 起 的 以 人 类 免 疫 功 能 丧
失 为 特 征 的 一 种 全 身 性 传 染 性 疾 病 。 发 病 年 龄 多 在 !) 岁 " (( 岁 人 群 之 间 。 由 于 目 前 尚
无 特 效 药 物 能 对 抗 艾 滋 病 病 毒 ， 加 上 现 有 药 品 价 格 昂 贵 ， 使 主 要 分 布 在 第 三 世 界 国 家 的
艾 滋 病 病 毒 蔓 延 迅 速 ， 预 计 到 !&&& 年 这 一 数 据 将 达 到 ( &&& 万 人 以 上 。
:7; 是 一 种 逆 转 录 病 毒 ， 人 体 被 :7; 感 染 后 几 个 月 内 在 血 液 中 就 可 检 测 到 :7; 抗
体 ， 大 约 有 一 半 的 :7; 感 染 者 在 $& 年 之 内 发 展 成 为 艾 滋 病 。 艾 滋 病 的 传 染 有 # 个 途 径 ：
一 是 血 液 传 染 （ 输 液 及 注 射 针 筒 ） ， 二 是 体 液 传 染 （ 同 性 或 异 性 性 接 触 ） ， 三 是 母 婴 传 播 。
:7; 侵 入 人 体 后 ， 主 要 侵 害 与 维 持 机 体 免 疫 功 能 有 关 的 = 淋 巴 细 胞 ， 其 传 染 过 程 （ 或 生 活
周 期 ） 可 分 为 ) 个 阶 段 ： 即 细 胞 膜 的 融 合 与 穿 透 、 病 毒 的 逆 转 录 、 翻 译 、 修 饰 、 积 累 与 释 放 。
其 过 程 大 致 如 下 ： :7; 首 先 与 = 细 胞 表 面 的 >8
(
受 体 结 合 ， 并 将 其 遗 传 物 质 ?@6 传 入
人 正 常 = 细 胞 的 细 胞 质 中 ， 再 经 逆 转 录 酶 （ ?=） 的 催 化 ， 使 ?@6 被 逆 转 录 成 8@6 而 整 合
到 人 体 = 细 胞 的 染 色 体 上 ， 并 利 用 人 体 细 胞 的 遗 传 系 统 来 复 制 病 毒 的 ?@6 和 蛋 白 质 。
被 逆 转 录 和 翻 译 后 的 病 毒 ?@6 由 一 层 病 毒 蛋 白 所 包 裹 ， 这 种 病 毒 蛋 白 需 经 特 异 的 蛋 白
·44!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
酶 将 其 切 割 ， 修 饰 成 适 当 大 小 才 能 装 配 成 完 整 而 有 活 性 的 病 毒 ， 以 继 续 繁 殖 与 侵 害 更 多
的 人 体 ! 细 胞 ， 导 致 ! 细 胞 数 量 大 量 丧 失 ， 机 体 免 疫 功 能 急 剧 下 降 ， 各 种 病 原 菌 尤 其 是 某
些 特 殊 菌 种 及 耐 药 菌 株 如 弓 形 体 、 卡 氏 肺 囊 虫 、 孢 子 丝 菌 、 白 色 念 珠 菌 、 真 菌 、 结 核 分 支 杆
菌 及 禽 分 支 杆 菌 复 合 体 等 致 病 菌 侵 入 ， 患 者 终 因 感 染 难 以 控 制 而 死 亡 。
抗 艾 滋 病 药 物 按 其 作 用 机 制 不 同 可 分 成 " 大 类 ：
!
核 苷 类 #! 抑 制 剂 ：
"
病 毒 侵 蚀 阻
滞 剂 ；
#
病 毒 基 因 表 达 抑 制 剂 ；
$
蛋 白 酶 抑 制 剂 。
经 $%& 批 准 用 于 治 疗 艾 滋 病 的 药 物 已 有 "’ 多 种 ， 多 属 核 苷 类 #! 抑 制 剂 。 目 前 临
床 常 用 的 药 物 有 齐 多 夫 定 、 地 丹 诺 辛 、 扎 西 他 宾 、 甲 磺 酸 盐 、 司 他 夫 定 、 拉 米 夫 定 、 奈 韦 拉
平 等 。 这 些 药 物 均 能 不 同 程 度 地 抑 制 ()* 感 染 ， 改 善 临 床 症 状 ， 延 缓 艾 滋 病 患 者 的 生 存
期 ， 但 都 不 能 完 全 杀 灭 ()* 和 根 治 艾 滋 病 ， 而 且 价 格 昂 贵 ， 毒 副 作 用 均 比 较 大 。
+,,- 年 . 种 蛋 白 酶 抑 制 剂 如 沙 喹 纳 韦 、 利 托 纳 韦 和 英 地 纳 韦 被 $%& 批 准 上 市 并 用
于 临 床 。 蛋 白 酶 抑 制 剂 口 服 耐 药 性 比 较 好 ， 毒 副 作 用 相 对 比 较 小 ， 临 床 常 与 #! 抑 制 剂 合
用 ， 因 两 类 药 物 可 分 别 作 用 于 细 胞 生 活 周 期 的 不 同 环 节 ， 故 可 明 显 提 高 疗 效 。 一 种 被 称
为 “ 鸡 尾 酒 ” 的 . 药 合 用 疗 法 ， 即 + 种 蛋 白 酶 抑 制 剂 与 / 种 #! 抑 制 剂 合 用 ， 可 使 血 液 中 的
()* 水 平 + 年 内 明 显 减 少 ， 甚 至 减 少 至 低 于 检 测 水 平 。 但 这 种 疗 法 的 价 格 十 分 昂 贵 ， 而
且 也 不 能 彻 底 根 治 ()* 感 染 。 故 积 极 寻 找 疗 效 好 、 毒 副 作 用 小 和 价 格 低 廉 的 抗 艾 滋 病 药
物 ， 仍 是 当 务 之 急 。 下 面 仅 介 绍 临 床 最 常 用 的 几 种 。
齐 多 夫 定
01234563178
【 别 名 】 叠 氮 胸 苷 ， &0!， #89:451:， &;
<349=>?13178
， @A B -’,C， @A B &-’,C， @A&
B -’,C。
【 药 理 作 用 】 本 品 是 第 + 个 经 $%& 批 准 用 于 治 疗 ()* 感 染 的 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制
剂 。 临 床 用 药 表 明 本 品 能 延 长 &)%D 患 者 的 生 存 期 ， 改 善 临 床 症 状 ， 降 低 机 遇 性 感 染 的 发
生 率 。 临 床 检 查 ! 细 胞 总 数 和 E%
"
数 量 增 加 ， 血 清 F
/"
抗 原 滴 度 下 降 。 本 品 进 入 细 胞 后
首 先 被 宿 主 细 胞 内 胸 腺 嘧 啶 激 酶 磷 酸 化 转 变 成 三 磷 酸 盐 才 能 发 挥 抗 病 毒 作 用 ， 三 磷 酸 盐
可 竞 争 性 抑 制 ()* 的 逆 转 录 酶 ， 使 ()* 从 #G& 逆 转 录 成 %G& 的 过 程 发 生 障 碍 ， 因 而 阻
碍 了 病 毒 %G& 的 合 成 。 ()* 对 本 品 易 产 生 耐 药 性 ， 目 前 已 发 现 了 抗 本 药 的 耐 药 病 毒 变
异 株 ， 但 停 药 后 又 可 恢 复 对 本 药 的 敏 感 性 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 易 吸 收 ， 口 服 后 ’-= H +I-= 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 生 物 利 用 度 为
J’K H J-K。 血 浆 半 衰 期 为 +=， 多 次 给 药 后 血 中 无 蓄 积 作 用 。 本 品 可 通 过 血 脑 屏 障 ， 脑
脊 液 中 浓 度 约 为 血 中 浓 度 的 /"K H +’’K。 精 液 中 浓 度 较 高 ， 为 血 中 浓 度 的 +I. 倍 H /’
倍 。 本 品 主 要 在 体 内 被 代 谢 成 - B 葡 萄 糖 醛 酸 衍 生 物 而 失 效 ， 其 代 谢 产 物 主 要 从 尿 中 排
出 ， 约 +"K的 药 物 以 原 形 从 尿 中 排 出 。
·,L/·
第 五 章 抗 病 毒 药
【 适 应 证 】 本 品 主 要 用 于 晚 期 艾 滋 病 患 者 伴 有 卡 氏 肺 囊 虫 病 的 患 者 ， 由 于 耐 药 病 毒
株 出 现 ， 故 临 床 很 少 单 用 ， 多 与 其 他 抗 !"# 感 染 的 药 物 联 合 应 用 。
【 不 良 反 应 】 本 品 毒 副 作 用 较 大 。 主 要 表 现 为 骨 髓 抑 制 ， 其 中 约 有 $%&的 患 者 有 贫
血 ， ’(&的 患 者 有 中 性 粒 细 胞 减 少 ， 故 应 定 期 检 查 血 象 ； 其 次 有 (&的 患 者 用 药 后 可 出 现
失 眠 、 头 痛 、 恶 心 、 肌 肉 痛 及 麻 木 等 症 状 ； 偶 见 抽 搐 、 指 甲 色 素 沉 着 和 肝 功 能 异 常 。 大 剂 量
可 出 现 中 枢 抑 制 。
【 注 意 事 项 】 本 品 与 干 扰 素 合 用 可 加 重 粒 细 胞 减 少 及 肝 脏 毒 性 ， 与 更 昔 洛 韦 合 用 可
加 重 对 骨 髓 的 抑 制 ； 与 有 肾 脏 毒 性 药 物 和 细 胞 毒 性 药 物 合 用 ， 可 增 加 肾 毒 性 和 血 液 系 统
的 不 良 反 应 。 故 不 宜 与 上 述 药 物 合 用 。
【 制 剂 】
!
注 射 剂 ： %)*
+
、 %),
+
。
"
胶 囊 剂 ： %)*
+
、 %),
+
。
【 用 法 】 对 !"# 感 染 症 状 严 重 者 成 人 每 次 口 服 ,%%-
+
， 每 日 ’ 次 。 对 于 症 状 轻 或 无
症 状 者 每 日 口 服 *%%-
+
， 每 日 ’ 次 ， 疗 程 均 为 . 周 以 上 。
地 丹 诺 辛
/012345036
【 别 名 】 双 脱 氧 肌 苷 ， #0167， 118。
【 药 理 作 用 】 本 品 属 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 ， 临 床 用 药 表 明 ， 本 品 在 体 内 外 对 !"#
有 明 显 的 抑 制 作 用 ， 对 其 他 逆 转 录 病 毒 ， 如 人 体 9 细 胞 白 血 病 病 毒 、 猴 免 疫 缺 陷 病 毒 、 猫
白 血 病 病 毒 和 某 些 动 物 慢 性 病 毒 也 有 较 强 的 抑 制 作 用 。 其 作 用 机 制 是 本 品 能 够 渗 入 被
!"# 感 染 的 9 细 胞 内 ， 首 先 在 细 胞 内 被 磷 酰 化 ， 生 成 单 磷 酸 双 脱 氧 肌 苷 ， 后 者 经 腺 苷 琥 珀
酸 合 成 酶 重 新 氨 化 ， 转 化 成 有 活 性 的 代 谢 产 物 三 磷 酸 双 脱 氧 腺 苷 （ 118: 9;） 。 118: 9; 是
一 种 很 强 的 逆 转 录 酶 抑 制 剂 ， 可 阻 断 病 毒 /<=(>: $ 磷 酸 二 酯 键 的 连 结 而 抑 制 病 毒 /<=
链 的 延 伸 。
本 品 的 最 大 优 点 是 不 抑 制 骨 髓 造 血 系 统 ， 临 床 试 验 表 明 ， 约 ?%&的 患 者 在 给 药 . 周
后 ， 临 床 症 状 有 所 改 善 ， 食 欲 和 体 重 增 加 。 @/
’
计 数 上 升 ， 约 (%& A B$&患 者 的 血 清
!"#;,’ 抗 原 水 平 下 降 。 对 齐 多 夫 定 （ =C9） 产 生 耐 药 性 及 长 期 经 =C9 治 疗 后 而 复 发 的
患 者 仍 有 治 疗 作 用 ， 与 =C9 合 用 或 交 替 使 用 可 增 加 疗 效 ， 减 少 毒 副 反 应 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 在 酸 中 不 稳 定 ， 需 口 服 缓 冲 制 剂 。 成 人 口 服 ,%-
+DE+
后 ， *F
达 血 药 浓 度 峰 值 ， 生 物 利 用 度 为 ’%&。 可 通 过 血 脑 屏 障 ， 脑 脊 液 中 浓 度 为 血 药 浓 度 的
*G&。 本 品 主 要 经 过 肾 脏 排 泄 ， 肾 功 能 不 全 时 应 减 量 。
【 适 应 证 】 可 用 于 不 能 耐 受 齐 多 夫 定 或 经 齐 多 夫 定 治 疗 无 效 的 ="/H 患 者 。
【 不 良 反 应 】 本 品 毒 性 较 低 ， 不 引 起 骨 髓 抑 制 ， 常 见 副 作 用 有 以 下 $ 方 面 ：
*) 末 梢 神 经 病 变 ： 通 常 与 剂 量 有 关 ， 一 般 在 每 日 口 服 剂 量 超 过 *,-+DE+， 连 续 服 用 .
周 以 上 时 出 现 ， 患 者 开 始 表 现 为 下 肢 末 端 麻 木 ， 后 来 发 展 为 足 部 疼 痛 或 有 刺 痛 感 ， 严 重 时
·%G,·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
可 影 响 患 者 的 活 动 和 睡 眠 ， 但 停 药 ! 周 " # 周 后 症 状 可 逐 渐 消 失 。
$% 急 性 胰 腺 炎 ： 约 有 $&的 用 药 患 者 发 生 胰 腺 炎 ， 临 床 检 查 可 见 淀 粉 酶 及 三 磷 酸 甘
油 酯 含 量 升 高 ， 故 服 用 本 品 必 须 监 测 胰 腺 功 能 ， 一 旦 发 现 应 及 时 停 药 。
’% 其 他 ： 患 者 可 出 现 头 疼 、 失 眠 、 腹 痛 及 腹 泻 等 ， 偶 见 肝 脏 损 害 ， 故 酒 精 中 毒 患 者 不 宜
使 用 。
【 制 剂 】 (% 含 缓 冲 剂 的 口 嚼 片 ： 有 ! 种 规 格 ， 分 别 含 有 本 品 $)*
+
、 ),*
+
， (,,*
+
， 及
(),*+。 缓 冲 剂 为 二 羟 基 铝 碳 酸 钠 复 盐 、 氢 氧 化 镁 及 柠 檬 酸 钠 。
$% 含 缓 冲 剂 的 口 服 粉 剂 ： 每 包 含 本 品 (,,*+、 (-.*+、 $),*+ 和 ’.)*+。 缓 冲 剂 为 磷
酸 氢 二 钠 和 柠 檬 酸 。
’% 儿 童 用 口 服 粉 剂 ： ! 盎 司 的 玻 璃 瓶 含 $+ 本 品 ， # 盎 司 的 玻 璃 瓶 含 !+ 本 品 。
【 用 法 】
(% 成 人 按 体 重 计 算 ， 每 日 $ 次 ， 体 重 为 ’)/+ " !0/+ 者 ， 每 次 口 服 片 剂 ’,,*+ 或 粉 剂
’.)*+； 体 重 ),/+ " .)/+ 者 ， 每 次 口 服 片 剂 $,,*+ 或 粉 剂 $),*+； 体 重 超 过 .)/+ 者 每 次
口 服 片 剂 ’,,*
+
或 粉 剂 ’.)*
+
。
$% 儿 童 按 体 表 面 积 计 算 ， 每 日 $ 次 。 体 表 面 积 为 ,%!*
$
以 下 者 ， 口 服 片 剂 $)*
+
或
’(*+ 粉 剂 ； 体 表 面 积 为 ,%#*
$
" (%,*
$
者 ， 口 服 片 剂 .)*
+
或 粉 剂 0!*
+
； 体 表 面 积 为
(%(*
$
" (%!*
$
者 ， 口 服 片 剂 (,,*
+
或 粉 剂 ($)*
+
。
扎 西 他 宾
12345627589
【 别 名 】 双 脱 氧 胞 苷 （ :5;9<=
>4>65;589
） ， ?5@5;， ;;A。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 人 工 合 成 的 内 源 性 核 苷 类 似 物 ， 在 体 内 需 经 宿 主 细 胞 脱 氧 胞 苷
酸 激 酶 磷 酸 化 后 才 成 为 有 活 性 的 )BC 三 磷 酸 盐 （ ;;A C DE） 而 发 挥 抗 病 毒 作 用 。 当 病 毒 逆
转 录 酶 将 ;;A C DE 作 为 )BC 三 磷 酸 盐 引 入 正 在 合 成 的 :FG 链 后 ， 因 ;;A C DE 糖 环 上 少
一 个 羟 基 ， 所 以 不 能 形 成 磷 酸 二 酯 键 ， 从 而 阻 碍 了 :FG 链 的 进 一 步 延 长 ， 使 ?HI 从 JFG
逆 转 录 成 :FG 的 过 程 发 生 障 碍 。 另 外 ， ;;A C DE 更 易 与 病 毒 逆 转 录 酶 的 核 苷 结 合 位 点
结 合 而 竞 争 性 抑 制 内 源 性 )BC 三 磷 酸 盐 ， 从 而 进 一 步 阻 碍 了 病 毒 :FG 链 的 延 长 ， 与 其 他
内 源 性 核 苷 类 似 物 比 较 ， 本 品 与 病 毒 逆 转 录 酶 具 有 更 高 的 亲 和 力 ， 故 目 前 认 为 本 品 是 已
知 抗 ?HI 感 染 最 强 的 双 脱 氧 核 苷 类 药 物 。
临 床 研 究 发 现 本 品 抑 制 ?HI 复 制 的 活 性 为 所 有 核 苷 类 衍 生 物 中 最 强 者 ， ,%,)
!
K 即
可 抑 制 ?HI 的 复 制 而 对 宿 主 细 胞 无 明 显 影 响 。 临 床 常 与 G1D 合 用 或 交 替 使 用 ， 因 本 品
与 G1D 的 毒 性 反 应 表 现 在 不 同 器 官 ， 而 且 G1D 的 骨 髓 抑 制 多 在 用 药 ! 周 " - 周 出 现 ， 而
本 品 的 外 周 神 经 毒 性 多 在 使 用 较 大 剂 量 且 用 药 - 周 后 发 生 ， 故 两 者 合 用 或 交 替 使 用 可 增
强 疗 效 并 减 少 各 自 的 毒 性 反 应 ， 而 且 两 者 无 交 叉 耐 药 性 。
·(0$·
第 五 章 抗 病 毒 药
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 给 药 不 被 胃 肠 道 降 解 ， 故 口 服 吸 收 快 而 完 全 ， 成 人 口 服
!"#$%&’(& 后 ， )* + #* 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 生 物 利 用 度 为 ,-.， 血 浆 半 衰 期 为 )"#* 左 右 。
吸 收 后 可 进 入 脑 脊 液 ， 脑 内 浓 度 约 为 血 浆 浓 度 的 )/. + #!.。 约 有 -$.的 药 物 以 原 形
从 肾 脏 排 出 ， 故 肾 脏 功 能 不 全 时 应 注 意 调 整 给 药 剂 量 。
【 适 应 证 】 临 床 可 单 用 或 与 齐 多 夫 定 合 用 治 疗 艾 滋 病 和 有 症 状 的 012 感 染 患 者 ， 亦
可 用 于 不 能 耐 受 齐 多 夫 定 或 用 齐 多 夫 定 治 疗 无 效 的 患 者 。
【 不 良 反 应 】
)" 本 品 最 常 见 的 不 良 反 应 为 发 热 、 皮 肤 斑 点 状 皮 疹 、 口 腔 溃 疡 、 关 节 疼 痛 等 ， 通 常 在
用 药 ) 周 + / 周 后 出 现 。
#" 最 主 要 的 毒 性 反 应 是 神 经 毒 性 ， 以 双 脚 灼 刺 痛 为 突 出 症 状 ， 并 有 小 腿 放 射 痛 ， 患 者
可 出 现 防 痛 步 态 ， 体 检 可 见 踝 反 射 消 失 和 痛 觉 、 解 温 觉 迟 钝 ， 肌 电 显 示 “ 0” 波 。 约 有 $!.
的 患 者 伴 有 双 手 灼 刺 痛 。 上 述 症 状 多 在 每 日 剂 量 超 过 !"!3%
&’(&
， 治 疗 )! 周 + )/ 周 后
发 生 ， 停 药 后 症 状 可 逐 渐 恢 复 ， 但 恢 复 的 快 慢 与 给 药 剂 量 有 关 。
4" 少 数 患 者 可 出 现 踝 部 水 肿 、 指 甲 改 变 、 嘴 唇 肿 胀 ， 通 常 在 治 疗 # 周 后 出 现 ， 对 症 治
疗 可 自 行 消 退 ， 一 般 不 需 停 药 。
/" 其 他 ： 偶 见 短 暂 的 血 小 板 减 少 或 中 性 粒 细 胞 减 少 ， 但 未 见 有 心 、 肝 、 肾 等 毒 性 反 应 。
【 制 剂 】 片 剂 ： !"4-$%
&
， !"-$%
&
。
【 用 法 】 成 人 或 儿 童 每 日 !"!4%
&’(&
； 与 567 合 并 用 药 时 每 日 !"!)$%
&’(& +
!"!4%&’(&， 另 加 567 每 日 )$!%& + 3!!%&。
甲 磺 酸 盐 艾 多 夫 定
589:;<:=<>9 ?9@ABC89
【 别 名 】 572。
本 品 为 一 选 择 性 较 强 的 012 D ) 逆 转 录 酶 抑 制 剂 ， 但 对 012 D # 逆 转 录 酶 无 抑 制 作
用 ， 其 抗 病 毒 活 力 相 当 于 齐 多 夫 定 ， 但 其 细 胞 治 愈 率 约 为 齐 多 夫 定 的 )! !!! 倍 ， 临 床 可 用
于 012 D ) 引 起 的 感 染 。 本 品 口 服 易 吸 收 ， 体 内 分 布 较 广 ， 并 能 透 过 血 脑 屏 障 ， 其 优 点 是
口 服 不 同 剂 量 均 有 较 好 的 耐 受 性 ， 而 且 口 服 生 物 利 用 度 好 ， 耐 本 品 的 病 毒 株 少 见 ， 临 床 常
与 齐 多 夫 定 联 合 用 药 。 （ 本 品 每 日 ) ,!!%
&
， 齐 多 夫 定 每 日 3!!%
&
） 可 收 到 比 较 满 意 的 疗
效 。
司 他 夫 定
E8C;F=<>9
【 别 名 】 泽 瑞 特 ， 69:<8， G/7。
【 药 理 作 用 】 本 品 为 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 ， 能 选 择 性 地 抑 制 012 逆 录 酶 ， 对 012
·#H#·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
! " 和 #$% ! & 有 同 等 抑 制 作 用 ， 对 齐 多 夫 定 产 生 耐 药 的 #$% ! " 病 毒 株 仍 对 本 品 敏 感 。
本 品 渗 透 入 细 胞 后 ， 逐 渐 被 磷 酸 化 ， 其 三 磷 酸 酯 为 本 品 的 活 性 物 质 ， 对 #$% 的 逆 转 录 起 抑
制 作 用 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 后 ， ’()*+ , -()*+ 达 血 药 浓 度 峰 值 。 生 物 利 用 度 大 于 .(/，
细 胞 内 的 消 除 半 衰 期 为 ’0 , ’120， 而 血 浆 消 除 半 衰 期 为 "0 , "130， 故 当 血 浆 中 药 物 浓 度
降 低 时 ， 细 胞 内 的 药 物 浓 度 仍 处 于 抑 制 #$% 的 有 效 浓 度 。 因 而 本 品 的 血 药 浓 度 与 临 床 疗
效 的 关 系 不 明 显 。 本 品 可 透 过 血 脑 屏 障 进 入 脑 脊 液 。 口 服 给 药 ， 有 3(/ , .(/的 药 物 以
原 形 从 尿 中 排 出 。
【 不 良 反 应 】 约 有 "2/ , &"/的 患 者 出 现 与 剂 量 有 关 的 感 觉 末 梢 神 经 病 变 ， 4/的
患 者 有 肝 脏 毒 性 ， "4/的 患 者 出 现 贫 血 ， 多 与 剂 量 有 关 ， 也 有 恶 心 、 头 晕 等 副 反 应 。
【 适 应 证 】 本 品 适 用 于 不 能 耐 受 567 和 889 或 经 两 者 治 疗 无 效 的 艾 滋 病 患 者 及 其
相 关 症 状 。
【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： "2)
:
、 &()
:
、 ’()
:
、 4()
:
。
【 用 法 】 对 于 体 重 超 过 3(;
:
以 上 者 ， 推 荐 剂 量 为 口 服 每 次 4()
:
， 每 日 & 次 ， 对 于 体
重 低 于 3(;
:
以 下 者 ， 口 服 每 次 ’()
:
， 每 日 & 次 ； 对 于 服 用 本 品 副 作 用 反 应 较 大 者 ， 可 根
据 体 重 ， 减 至 每 次 &()
:
或 "2)
:
， 每 日 & 次 给 药 。
拉 米 夫 定
<=)*>?8*+@
【 别 名 】 ’7A。
本 品 "--( 年 被 BC5 批 准 上 市 ， 其 化 学 结 构 与 88A 和 889 相 似 ， 属 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑
制 剂 。 可 用 于 对 567 治 疗 无 效 或 不 能 耐 受 567 的 患 者 。 临 床 观 察 表 明 本 品 与 567 合
用 疗 效 优 于 单 独 用 药 ， 也 发 现 本 品 与 567 组 合 其 疗 效 优 于 567 与 88A 组 合 或 其 他 核 苷
类 逆 转 录 酶 的 组 合 。 其 不 良 反 应 可 见 恶 心 、 呕 吐 、 腹 部 不 适 或 头 痛 等 ， 多 在 大 剂 量 用 药 时
出 现 。 本 品 可 引 起 小 儿 胰 腺 炎 ， 应 引 起 注 意 。
【 用 法 】 "& 岁 以 上 者 推 荐 剂 量 为 每 日 ’(()
:
， 大 约 为 每 日 4)
:D;:
， 分 & 次 给 药 ； "&
岁 以 下 者 ， 每 日 .)
:D;:
， 因 儿 童 口 服 本 品 生 物 利 用 度 较 低 ， 故 应 相 应 增 加 剂 量 。
阿 罗 夫 定
59E>?8*+@
本 品 亦 属 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 。 其 药 理 作 用 及 作 用 机 制 与 齐 多 夫 定 相 似 ， 动 物 试
验 表 明 ， 本 品 抑 制 #$% ! " 复 制 的 作 用 大 于 或 相 当 于 齐 多 夫 定 ， 并 对 #$% 感 染 的 动 物 有
预 防 作 用 。 本 品 口 服 吸 收 好 ， -()*+ 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 消 除 半 衰 期 为 &120 , 31’0， 体 内 分
布 较 广 ， 其 中 血 液 、 肌 肉 和 脑 内 均 可 达 到 有 效 的 抗 病 毒 作 用 ， 口 服 生 物 利 用 度 为 &"/ ,
·’-&·
第 五 章 抗 病 毒 药
!"#， 口 服 后 有 $%# & ’%#的 药 物 以 原 形 从 尿 中 排 出 。 本 品 细 胞 毒 性 较 齐 多 夫 定 少 见 ，
但 仍 可 引 起 血 红 蛋 白 、 白 细 胞 或 血 小 板 数 量 减 少 。
异 丙 肌 苷
()*+,)- ./0)*1-2， ,+*./,)*+,)-
本 品 可 增 加 免 疫 系 统 多 种 细 胞 功 能 ， 如 增 加 3 细 胞 增 殖 反 应 和 自 然 杀 伤 细 胞 活 性 ，
从 而 发 挥 抗 4(5 感 染 的 作 用 。 临 床 观 察 表 明 ， 4(5 感 染 者 接 受 异 丙 肌 苷 治 疗 可 延 迟 发
生 艾 滋 病 。 关 于 本 品 的 疗 效 、 作 用 时 间 及 作 用 方 式 尚 待 进 一 步 研 究 。
奈 韦 拉 平
6-7,/0.,)-
【 别 名 】 5,)8998)-。
本 品 是 经 :;< 批 准 的 第 % 个 非 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 。 其 抗 病 毒 作 用 快 而 持 久 ，
临 床 常 与 % 种 或 ! 种 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 合 用 治 疗 4(5 感 染 。 临 床 试 验 表 明 ， 本 品 与
齐 多 夫 定 （ <=3） 和 地 丹 诺 新 （ >>?） 合 用 ， 可 使 含 有 @;
$
受 体 的 3 细 胞 数 目 增 多 。 最 近 有
报 道 ， A 者 联 合 用 药 。 有 B"#的 患 者 用 药 !C 周 后 血 液 中 检 测 不 到 4(5 病 毒 。 本 品 最 主
要 的 不 良 反 应 是 肝 脏 损 害 和 皮 诊 ， 故 用 药 前 或 用 药 期 间 应 经 常 检 查 肝 脏 功 能 ， 肝 脏 功 能
改 变 明 显 时 应 停 药 ， 待 肝 脏 功 能 恢 复 正 常 后 再 给 药 。 因 本 品 在 体 内 可 被 细 胞 色 素 D
$"E
代
谢 ， 故 不 宜 与 蛋 白 酶 抑 制 剂 合 用 ， 以 免 干 扰 各 自 的 代 谢 。
【 用 法 】 开 始 ! 周 可 每 日 给 药 !EE9
F
， 以 后 每 日 ! 次 ， 每 次 !EE9
F
。 如 果 开 始 ! 周 采
用 低 剂 量 ， 则 可 能 会 减 少 本 品 引 起 皮 疹 的 发 生 率 。
沙 喹 纳 韦
G0H8,)07,/
【 别 名 】 ()7,/0+-。
【 药 理 作 用 】 本 品 %II" 年 在 美 国 上 市 ， 是 第 % 个 用 于 治 疗 4(5 感 染 的 蛋 白 酶 抑 制
剂 。 其 化 学 结 构 与 苯 丙 氨 酸 J 脯 氨 酸 肽 链 的 过 渡 态 结 构 相 似 。 能 竞 争 性 地 抑 制 4(5 J %
和 4(5 J ! 蛋 白 酶 介 导 的 4(5 的
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和
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的 多 肽 切 割 而 发 挥 抗 艾 滋 病 作 用 。 因 苯 丙 氨
酸 J 脯 氨 酸 蛋 白 的 水 解 过 程 在 哺 乳 类 动 物 中 少 见 ， 所 以 ， 本 品 不 抑 制 哺 乳 类 动 物 的 蛋 白
酶 活 性 。 临 床 常 与 其 他 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 如 <=3 和 >>@ 等 合 用 。 因 两 类 药 物 对 细
胞 生 活 周 期 的 影 响 环 节 不 同 ， 故 可 提 高 疗 效 。
临 床 观 察 表 明 ， 本 品 与 逆 转 录 酶 抑 制 剂 <=3 和 >>@ 合 用 时 ， 可 使 血 中 含 @;
$
受 体 的
3 细 胞 数 量 增 加 ， 机 体 免 疫 力 增 强 ， 可 延 缓 疾 病 进 程 并 降 低 死 亡 率 ， 且 很 少 出 现 与 其 他 蛋
白 酶 抑 制 剂 的 交 叉 耐 药 性 。 约 有 "E#的 患 者 用 本 品 % 年 后 可 产 生 耐 药 性 ， 尽 管 与 <=3
·$I!·
第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
合 用 可 延 缓 耐 药 性 的 发 生 ， 但 仍 有 耐 药 病 毒 株 出 现 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 耐 受 性 好 ， 但 生 物 利 用 度 低 ， 约 为 !"， 进 餐 时 口 服 或 饭 后 #$
内 口 服 ， 比 空 腹 口 服 高 %& 倍 。 本 品 在 体 内 主 要 被 肝 脏 细 胞 色 素 ’
!()
代 谢 ， 代 谢 后 约 &&"
随 粪 便 排 出 ， 仅 %"从 尿 中 排 出 。
【 适 应 证 】 本 品 常 与 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 合 用 治 疗 *+, 感 染 。
【 不 良 反 应 】 本 品 单 独 使 用 或 与 逆 转 录 酶 抑 制 剂 合 用 时 耐 受 性 均 比 较 好 。 最 多 见
的 不 良 反 应 是 胃 肠 道 反 应 ， 如 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 和 疲 劳 等 。 约 有 -"的 患 者 可 出 现 中
度 或 重 度 腹 泻 。 注 意 本 品 与 酮 康 唑 或 雷 尼 替 丁 合 用 时 ， 生 物 利 用 度 升 高 ， 而 与 利 福 平 或
利 福 布 丁 合 用 时 ， 生 物 利 用 度 降 低 。
【 制 剂 】 片 剂 ： .))/
0
。
【 用 法 】 宜 在 饭 后 #$ 内 口 服 ， 每 次 .))/
0
， 每 日 - 次 。
利 托 纳 韦
123456728
【 别 名 】 948728。
【 药 理 作 用 】 本 品 也 属 :;< 批 准 用 于 *+, 感 染 的 蛋 白 酶 抑 制 剂 。 其 化 学 结 构 与 沙
喹 纳 韦 相 似 。 用 于 *+, 感 染 可 迅 速 减 少 血 浆 中 *+, 的 含 量 ， 明 显 增 加 =;
!
受 体 > 细 胞
的 数 量 ， 延 缓 病 程 进 展 ， 降 低 死 亡 率 ， 其 疗 效 优 于 沙 喹 纳 韦 、 <?>、 @@A 和 拉 米 夫 定 。 尽 管
也 有 耐 药 病 毒 株 出 现 ， 但 比 沙 喹 钠 韦 少 见 。 尤 其 是 与 核 苷 类 逆 转 录 酶 合 用 疗 效 更 为 突
出 。
【 体 内 过 程 】 本 品 口 服 吸 收 好 ， #$ B !$ 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 血 浆 半 衰 期 为 -$ B !$， 可
被 肝 药 酶 代 谢 ， 与 其 他 经 肝 药 酶 代 谢 的 药 物 合 用 时 ， 应 注 意 血 药 浓 度 的 变 化 。
【 适 应 证 】 临 床 可 与 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 剂 合 用 以 治 疗 晚 期 艾 滋 病 或 进 行 性 *+,
感 染 的 成 年 人 。 本 品 口 服 耐 受 性 和 生 物 利 用 度 均 较 好 ， 临 床 观 察 其 疗 效 优 于 同 类 药 物 沙
喹 纳 韦 、 且 耐 药 病 毒 株 相 对 少 见 。
【 不 良 反 应 】 本 品 最 多 见 的 副 作 用 有 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 眩 晕 和 腹 泻 等 ， 多 在 大 剂 量
用 药 时 出 现 。
【 用 法 】 每 次 #))/
0 B -))/0
， 每 日 - 次 或 每 日 ! 次 ， 口 服 。
英 地 纳 韦
+5@256728
【 别 名 】 C82D2765。
本 品 化 学 结 构 与 沙 喹 纳 韦 和 利 托 纳 韦 相 似 ， 抗 *+, 活 性 与 利 托 纳 韦 相 似 ， 优 于 沙 喹
纳 韦 。 本 品 单 独 应 用 #! 周 后 约 !-"的 患 者 产 生 耐 药 性 ， 但 与 <?> 合 用 仅 有 %&"产 生 耐
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第 五 章 抗 病 毒 药
药 ， 故 常 与 核 苷 类 逆 转 录 酶 抑 制 药 合 用 ， 以 增 加 疗 效 ， 延 缓 耐 药 病 毒 株 的 产 生 。 本 品 口 服
吸 收 迅 速 ， 消 除 半 衰 期 为 !"#$， 在 体 内 可 被 肝 药 酶 代 谢 ， 故 与 其 他 影 响 肝 药 酶 代 谢 的 药 物
合 用 时 ， 应 注 意 血 药 浓 度 的 变 化 ， 肝 脏 功 能 不 全 时 应 减 少 剂 量 ， 其 不 良 反 应 与 利 托 纳 韦 相
似 。
抗 艾 滋 病 中 草 药
从 常 用 抗 艾 滋 病 药 物 的 临 床 疗 效 看 ， 尽 管 均 能 不 同 程 度 地 延 缓 病 程 进 展 ， 降 低 死 亡
发 生 率 ， 但 目 前 还 没 有 发 现 一 种 药 物 能 彻 底 治 愈 艾 滋 病 和 完 全 杀 灭 体 内 的 %&’， 而 且 常
用 药 物 均 具 有 毒 性 较 大 ， 易 产 生 耐 药 病 毒 株 ， 尤 其 是 价 格 昂 贵 的 缺 点 ， 使 主 要 分 布 在 第 三
世 界 国 家 的 艾 滋 病 患 者 的 临 床 应 用 受 到 很 大 限 制 。 所 以 ， 世 界 各 国 都 在 积 极 寻 找 和 开 发
毒 副 作 用 小 、 疗 效 好 和 价 格 低 廉 的 抗 艾 滋 药 物 以 期 能 更 广 泛 的 投 入 临 床 。 我 国 中 草 药 以
其 独 特 的 理 论 体 系 及 丰 富 的 实 践 经 验 为 抗 艾 滋 病 药 物 的 筛 选 提 供 了 十 分 广 泛 的 资 源 ， 美
国 从 () 种 清 热 解 毒 药 中 发 现 穿 心 莲 、 复 方 丹 参 等 !! 种 药 物 有 抑 制 %&’ 的 作 用 ， 并 发 现
丁 公 藤 、 复 方 黄 连 、 冠 心 灵 和 丹 参 等 有 抑 制 细 胞 膜 的 融 合 作 用 。 日 本 也 正 在 中 草 药 中 进
行 筛 选 。
我 国 在 体 外 实 验 中 发 现 ， 黄 芪 等 !* 种 中 草 药 对 %&’ 感 染 的 细 胞 融 合 有 抑 制 作 用 ， 其
中 丹 参 、 甘 草 甜 素 、 小 柴 胡 汤 和 柴 胡 的 作 用 比 较 明 显 。 用 猴 艾 滋 病 病 毒 （ +&’） 做 体 外 筛
选 ， 发 现 甘 草 甜 素 、 紫 花 地 丁 和 天 花 粉 的 抗 +&’ 阳 性 率 大 于 ,-.， 并 观 察 到 大 蒜 和 人 参 也
有 抗 艾 滋 病 的 作 用 。 用 大 蒜 治 疗 /* 例 艾 滋 病 患 者 ， 其 中 ,# 例 症 状 得 到 改 善 ， 用 人 参 汤
治 疗 !- 例 艾 滋 病 患 者 ， 有 0 例 症 状 缓 解 。 上 述 结 果 提 示 ， 从 中 草 药 中 筛 选 抗 艾 滋 病 药 物
具 有 广 泛 的 应 用 前 景 。
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第 二 篇 抗 感 染 药 的 临 床 合 理 应 用
| 课件名称： | 最新临床用药与失误防范处理 |
| 课件分类： | 临床医学 |
| 课件类型： | 电子图书 |
| 文件大小： | 19.36MB |
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