最新临床用药与失误防范处理：lc4

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" "" " 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 一 章 强 心 药 以 洋 地 黄 类 为 代 表 的 强 心 甙 是 治 疗 心 功 能 不 全 的 的 主 要 药 物 之 一 。 它 对 心 脏 的 作 用 是 增 强 心 肌 收 缩 力 、 减 慢 心 率 、 减 慢 房 室 传 导 、 缩 短 心 肌 细 胞 的 复 极 过 程 ， 使 周 围 血 管 收 缩 。 此 外 ， 还 能 抑 制 肾 小 管 对 钠 的 重 吸 收 而 产 生 直 接 利 尿 作 用 。 洋 地 黄 类 药 物 的 安 全 范 围 的 安 全 范 围 很 小 ， 其 应 用 必 须 尊 循 个 体 化 用 药 原 则 。 强 心 甙 药 物 可 分 为 慢 速 、 中 速 、 快 速 三 类 ， 应 根 据 病 情 选 择 品 种 和 给 药 方 法 。 临 床 上 常 用 的 是 地 高 辛 、 洋 地 黄 毒 甙 、 毒 毛 旋 花 子 甙 ! 等 。 非 强 心 甙 正 性 肌 力 药 分 为 两 大 类 ： ! 儿 茶 酚 胺 类 ， 包 括 多 巴 胺 、 多 巴 酚 丁 胺 、 对 羟 苯 心 安 、 嗪 舒 喘 宁 、 沙 丁 胺 醇 、 特 布 他 林 等 。 肾 上 腺 素 、 去 甲 肾 上 腺 素 和 异 丙 肾 上 腺 素 虽 有 正 性 肌 力 作 用 ， 但 不 用 作 心 衰 的 治 疗 。 " 非 儿 杀 酚 胺 类 ， 包 括 氨 茶 碱 、 氨 利 酮 和 甲 腈 吡 酮 等 。 表 " # $ # $ 常 用 强 心 甙 类 药 物 分 类 名 称 给 药 方 法 开 始 作 用 时 间 最 大 作 用 时 间 维 持 时 间 全 效 时 成 人 每 日 维 持 量 慢 速 洋 地 黄 毒 甙 口 服 静 注 % & " 小 时 ’( 分 钟 ) & $% 小 时 " & ) 小 时 $" & %$ 天 $% & %( 天 (*) & $*%+, (*- & $*%+, (*(- & (*$+, 中 速 地 高 辛 口 服 静 注 $ & % 小 时 $( & ’( 分 钟 ’ & . 小 时 % & ’ 小 时 " & / 天 ’ & . 天 $*- & %*-+, (*/- & $*%-+, ($%- & (*%-+, 快 速 毛 花 甙 丙 （ 西 地 兰 ） 毒 毛 旋 花 子 甙 ! 静 注 静 注 - & ’( 分 钟 - & $- 分 钟 $ & % 小 时 $ & % 小 时 ’ & . 天 $ & " 天 (*) & $*.+, (*%- & (*-+, (*% & (*"+, (*$%- & (*%-+, 地 高 辛 （ 01 ,2314 ） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 毛 花 洋 地 黄 叶 中 提 取 的 一 种 次 甙 ， 为 中 速 类 强 心 甙 ， 由 于 排 ·-%"· 第 一 章 强 心 药 泄 较 快 ， 蓄 积 作 用 较 小 ， 故 较 洋 地 黄 和 洋 地 黄 毒 甙 安 全 ， 是 临 床 上 应 用 最 为 广 泛 的 强 心 甙 ， 它 已 基 本 取 代 洋 地 黄 叶 片 和 洋 地 黄 毒 甙 。 口 服 后 !"#迅 速 吸 收 ， $% & ’% 分 钟 达 高 峰 血 药 浓 度 ； 静 注 后 (" & $% 分 钟 显 效 。 药 物 ) (*+ $% & $, 小 时 ， 在 ! 天 内 几 乎 全 部 被 清 除 。 -%#的 药 物 由 肾 脏 排 泄 ， (%#从 大 便 排 泄 。 本 药 治 疗 水 平 的 血 浓 度 为 ( & +./*01。 适 用 于 急 、 慢 性 心 功 能 不 全 ， 尤 其 是 伴 心 房 颤 动 、 心 房 扑 动 和 室 上 性 心 动 过 速 者 （ 非 预 激 综 合 征 所 致 ） 。 【 用 法 】 口 服 ： 成 人 全 效 量 (2" & +2"0 / 。 %2(+" & %2+"0 / ， 一 日 + 次 ， " & ’ 天 后 改 为 %2(+" & %2+"0 / ， 一 日 ( 次 维 持 ； 小 儿 口 服 全 效 量 为 + 岁 以 下 %2%" & %2%’0 /*3/ ， + 岁 以 上 %2%$ & %2%"0 /*3/ ， 维 持 量 为 全 效 量 的 (*4 & (*"。 静 注 ： 成 人 开 始 %2+" & %2"0 / ， 4 & ’ 小 时 后 可 重 复 %2+"0/。 小 儿 静 注 量 为 口 服 量 的 (*+。 使 用 时 以 "%#葡 萄 糖 注 射 液 +%01 稀 释 后 缓 慢 注 入 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 强 心 甙 的 安 全 范 围 小 ， 一 般 治 疗 量 约 为 中 毒 量 的 (*+， 而 最 小 中 毒 量 又 为 最 小 致 死 量 的 (*+， 其 毒 性 反 应 包 括 ： ! 消 化 道 反 应 ， 可 有 厌 食 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 ； " 视 觉 改 变 ， 可 有 黄 视 、 绿 视 、 视 力 模 糊 、 畏 光 、 弱 视 、 盲 点 、 闪 烁 感 等 ； # 神 经 系 统 症 状 ， 可 有 头 痛 、 眩 晕 、 失 眠 、 抑 郁 、 乏 力 、 谵 妄 、 精 神 错 乱 等 ； $ 心 脏 反 应 ， 最 常 见 的 是 室 性 早 搏 ， 有 时 呈 二 、 三 联 律 ， 其 他 有 房 性 早 搏 、 阵 发 性 室 上 性 和 室 性 心 动 过 速 、 心 房 颤 动 及 不 同 程 度 的 房 室 传 导 阻 滞 。 出 现 上 述 毒 性 反 应 ， 特 别 心 脏 毒 性 反 应 必 须 立 即 停 药 。 由 于 本 药 蓄 积 性 小 ， 一 般 停 药 后 ( & + 天 不 良 反 应 消 失 。 发 生 快 速 型 心 律 失 常 者 可 予 补 充 钾 盐 和 镁 盐 。 通 常 用 (%#氯 化 钾 ("01 加 入 (%#葡 萄 糖 注 射 液 "%%01， 于 + & $ 小 时 内 滴 完 ， 每 小 时 用 量 不 超 过 %2" / 。 同 时 可 用 +"#硫 酸 镁 (%01 加 入 (%#葡 萄 糖 注 射 液 +"%01 静 滴 ； 或 用 天 门 冬 钾 镁 盐 +%01（ 每 (%01 含 钾 、 镁 各 "%%01） 加 入 (%#葡 萄 糖 注 射 液 +"%01 静 滴 。 对 洋 地 黄 类 药 物 引 起 的 室 性 心 律 失 常 可 采 用 苯 妥 英 钠 (%%0 / 溶 于 注 射 用 水 +% & 4%01 内 ， ( & $ 分 钟 静 注 ， 每 隔 " & (% 分 钟 重 复 一 次 ， 直 至 心 律 失 常 控 制 ， 总 剂 量 不 超 过 (%%%0/。 有 效 后 改 为 口 服 维 持 ， 每 日 $%% & 4%%0/； 或 可 用 利 多 卡 因 "% & (%%0/ 加 葡 萄 糖 注 射 液 +%01 静 注 ， 无 效 时 隔 " & (% 分 种 重 复 使 用 ， 见 效 后 静 滴 维 持 。 对 摄 入 大 量 洋 地 黄 类 药 物 、 严 重 洋 地 黄 中 毒 或 伴 高 钾 血 症 经 常 规 治 疗 无 效 者 ， 可 使 用 地 高 辛 特 异 抗 体 （ 567 碎 片 ） 。 用 法 是 567 %2(01 加 生 理 盐 水 %2-01 皮 试 ， 阴 性 者 用 567 碎 片 4%%0 / 加 葡 萄 糖 注 射 液 静 注 或 静 滴 ， 每 隔 $% 分 钟 递 增 +%% & 4%%0 / ， 一 旦 严 重 心 律 失 常 消 失 ， 立 即 停 药 ， 慎 防 心 衰 恶 化 。 老 年 人 、 肾 功 能 减 退 、 电 解 质 紊 乱 （ 低 钾 、 低 镁 和 高 钾 血 症 ） 、 风 湿 活 动 、 高 排 状 态 、 心 脏 显 著 扩 大 、 低 氧 血 症 （ 急 、 慢 性 肺 部 疾 患 ） 、 甲 状 腺 功 能 减 退 、 淀 粉 样 变 性 以 及 某 些 药 物 如 奎 尼 丁 、 维 拉 帕 米 等 均 为 洋 地 黄 中 毒 的 促 发 因 素 。 窦 房 阻 滞 、 房 室 传 导 阻 滞 、 预 激 综 合 征 、 肥 厚 型 梗 阻 性 心 肌 病 （ 心 脏 扩 大 者 除 外 ） 和 急 性 心 肌 梗 塞 +4 小 时 以 内 者 禁 用 。 利 血 平 、 胍 乙 啶 、 % 受 体 阻 滞 剂 等 可 加 重 或 诱 发 房 室 传 导 阻 滞 ； 拟 交 感 胺 药 如 肾 上 腺 素 、 麻 黄 碱 等 可 加 强 洋 地 黄 的 毒 性 反 应 ； 应 用 本 品 期 间 ， 忌 用 钙 剂 。 ·’+4· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$% & 。 针 剂 ： !"#$% &’(%) 、 !"$% &’(%) 。 洋 地 黄 毒 甙 （ *+ &+,-.+/ ） 【 作 用 与 用 途 】 为 紫 花 洋 地 黄 制 成 的 纯 品 ， 其 效 力 是 洋 地 黄 的 (!!! 倍 ， 口 服 吸 收 率 为 0!1 2 (!!1。 起 效 慢 而 作 用 持 久 ， 服 后 # 2 3 小 时 起 效 ， 4 2 (# 小 时 作 用 显 著 ， # 2 5 周 作 用 完 全 消 失 。 , (’# 为 $ 2 6 日 ， 经 肝 代 谢 ， 由 尿 、 粪 排 泄 。 适 用 于 治 疗 慢 性 心 力 衰 竭 、 心 房 颤 动 、 心 房 扑 动 和 室 上 性 心 动 过 速 。 伴 肾 功 能 不 全 者 使 用 本 品 较 安 全 ， 故 可 替 代 地 高 辛 。 【 用 法 】 口 服 ： 成 人 全 效 量 为 !"4 2 ("#% & 。 一 般 !"(% & ， 一 日 # 2 5 次 ， 5 2 $ 日 后 改 为 维 持 量 ， 每 日 !"!$ 2 !"(% & 。 小 儿 全 效 量 # 岁 以 下 !"!5 2 !"!3% &’7& ， # 岁 以 上 !"!# 2 !"!5%&’7&， 维 持 量 为 全 效 量 的 (’(!， 一 日 ( 次 。 本 品 肌 注 常 用 于 婴 幼 儿 ， 可 按 体 重 计 算 全 效 量 ， 于 #3 小 时 内 分 次 给 予 ， 并 密 切 观 察 反 应 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 基 本 同 地 高 辛 。 由 于 本 药 的 清 除 与 肾 脏 关 系 甚 小 ， 故 为 肾 功 能 不 全 者 首 选 的 强 心 甙 治 疗 药 物 。 本 品 中 毒 时 还 可 用 消 胆 胺 或 活 性 炭 促 使 其 肠 道 外 排 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"(% & 。 针 剂 ： !"#% &’(%) 。 甲 基 地 高 辛 （ 89,: ;)<+&-.+/ ， 89<+ &-.+/ ） 【 作 用 与 用 途 】 系 由 地 高 辛 经 甲 基 化 而 制 成 的 半 合 成 强 心 甙 ， 其 强 心 作 用 较 地 高 辛 强 ， 口 服 吸 收 较 完 全 、 规 则 和 安 全 性 较 大 ， 口 服 吸 收 率 高 达 0(1 2 0$1， 起 效 快 ， 约 5! 2 3! 分 钟 血 药 浓 度 达 高 峰 ， ( 小 时 出 现 最 大 效 应 。 静 注 ( 2 3 分 钟 生 效 ， 持 续 约 = 天 。 适 用 于 急 、 慢 性 心 力 衰 竭 。 【 用 法 】 口 服 ： 成 人 !"#% & ， 一 日 # 次 ， # 2 5 天 后 改 为 维 持 量 ， !"(% & ， 一 日 # 次 。 静 注 ： 每 日 !"# 2 !"5% & 。 儿 童 口 服 ： 每 次 (! &’7& ， 每 = 小 时 ( 次 ， 以 后 根 据 病 情 改 为 每 日 (! &’7&。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 偶 有 恶 心 、 呕 吐 。 注 意 事 项 同 地 高 辛 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"(% & 。 滴 剂 ： !"=% &’(%) 。 针 剂 ： !"#% &’#%) 。 强 心 灵 （ 黄 夹 甙 ， >:9?9,+/） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 为 从 黄 花 夹 竹 桃 果 仁 中 提 得 的 强 心 甙 混 合 物 。 作 用 出 现 快 ， 蓄 积 作 用 较 小 。 口 服 后 # 小 时 起 效 ， 3 2 4 小 时 达 最 大 效 应 ， 静 注 (! 2 5! 分 钟 起 效 ， ( 2 # 小 时 作 用 达 高 峰 。 适 应 征 同 地 高 辛 。 ·6#3· 第 一 章 强 心 药 【 用 法 】 口 服 ： 成 人 全 效 量 约 为 !"# $ %"&’ ( 。 开 始 &"%#’ ( ， 一 日 % $ ) 次 ， 连 服 ) 天 ， 以 后 改 为 &"!%# $ &"%#’ ( ， 一 日 ! $ % 次 维 持 。 静 注 ： &"%#’ ( 加 入 #&*葡 萄 糖 注 射 液 %&’+ 内 ， 于 # $ !& 分 钟 注 完 。 , $ !% 小 时 后 可 重 复 给 药 ! 次 ， 但 %, 小 时 内 不 宜 超 过 % 次 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 同 地 高 辛 。 【 制 剂 】 片 剂 ： &"%#’ ( 。 针 剂 ： &"%#’ (-!’+ 。 毛 花 甙 丙 （ 西 地 兰 ， ./01+2310， 423256710/ .） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 系 从 毛 花 洋 地 黄 叶 中 提 取 的 一 种 快 速 类 强 心 甙 。 蓄 积 性 小 ， 安 全 范 围 较 其 他 洋 地 黄 类 强 心 甙 大 。 静 注 后 !& $ )& 分 钟 起 效 ， ! $ % 小 时 达 最 效 应 ， 维 持 % $ , 天 。 本 品 抑 制 房 室 传 导 作 用 较 毒 毛 旋 花 子 甙 稍 强 。 适 用 于 急 性 心 功 能 不 全 伴 肺 水 肿 者 ， 对 慢 性 心 功 能 不 全 、 室 上 性 心 动 过 速 及 快 速 型 心 房 颤 动 者 亦 适 用 。 【 用 法 】 静 注 ： 成 人 全 效 量 ! $ !"%’ ( 。 首 剂 &", $ &"8’ ( ， 以 #&*葡 萄 糖 注 射 液 %&’+ 稀 释 后 缓 慢 静 注 ， 必 要 时 % $ , 小 时 后 再 注 &"% $ &",’(， %, 小 时 内 不 超 过 !"9’(。 小 儿 全 效 量 ， % 岁 以 下 &"&, $ &"&9’ (-:( ， % 岁 以 上 &"&% $ &"&,’ (-:( 。 首 剂 用 全 效 量 的 !-) $ !-%， 其 余 分 为 % $ ) 次 ， 每 , $ # 小 时 ! 次 。 静 注 困 难 时 亦 可 肌 注 。 静 注 取 得 疗 效 后 ， 改 为 口 服 洋 地 黄 制 剂 维 持 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 同 地 高 辛 。 虽 蓄 积 作 用 小 ， 但 在 % 周 内 用 过 洋 地 黄 类 者 应 减 量 慎 用 。 【 制 剂 】 针 剂 ： &",’ (-%’+ 。 去 乙 酰 毛 花 甙 丙 （ 毛 花 强 心 丙 ， ;/7+236710/， ./01+2310 ;） 本 品 由 毛 花 甙 丙 脱 乙 酰 基 而 成 ， 比 较 稳 定 。 其 作 用 与 用 途 、 用 法 、 不 良 反 应 与 注 意 事 项 均 同 西 地 兰 。 【 制 剂 】 针 剂 ： &",’ (-%’+ 。 毒 毛 旋 花 子 甙 < （ =5>6 ?@235@13 < ） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 系 从 夹 竹 桃 科 植 物 绿 毒 毛 旋 花 子 中 提 取 的 原 甙 和 次 甙 混 合 物 。 是 一 种 高 效 、 速 效 、 短 效 强 心 甙 药 物 。 起 效 和 排 泄 较 西 地 兰 快 ， 蓄 积 性 较 小 。 对 减 慢 心 率 和 房 室 传 导 的 作 用 比 西 地 兰 弱 。 静 注 后 # $ !& 分 钟 起 效 ， &"# $ % 小 时 达 最 大 效 应 ， 持 续 ! $ ) 天 ， 5 !-% 为 %! 小 时 。 适 用 于 急 性 心 功 能 不 全 （ 本 品 对 冠 状 动 脉 的 收 缩 作 用 小 ， 故 可 用 于 急 性 心 肌 梗 塞 伴 心 衰 者 ） 、 慢 性 严 重 心 功 能 不 全 ， 特 别 是 用 洋 地 黄 无 效 者 。 由 于 对 迷 走 ·8%,· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 神 经 抑 制 作 用 很 小 ， 心 室 率 正 常 或 心 动 过 缓 型 心 房 颤 动 伴 心 功 能 不 全 者 亦 适 用 。 【 用 法 】 静 注 ： 成 人 全 效 量 为 !"#$ % 。 首 剂 !"&’# ( !"’#$ % 加 入 ’!) ( #!)葡 萄 糖 注 射 液 ’!$* 内 缓 慢 静 注 ， 其 余 剂 量 于 ’+ 小 时 内 酌 情 分 次 注 射 ， 一 般 间 隔 ’ ( , 小 时 。 小 儿 全 效 量 每 次 !"!!# ( !"!&$ %-.% 。 获 效 后 ， 改 为 口 服 地 高 辛 维 持 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 ! 过 量 可 致 心 律 失 常 ， 如 早 搏 等 ， 一 旦 出 现 必 须 减 少 剂 量 或 延 长 注 射 间 隔 时 间 ， 甚 至 停 药 。 " 静 注 速 度 应 不 少 于 # 分 仲 ， 过 速 能 引 起 休 克 。 # 在 & ( ’ 周 内 用 过 洋 地 黄 制 剂 者 应 将 剂 量 减 半 或 停 药 + 天 以 上 再 用 本 品 。 $ 急 性 心 肌 炎 者 慎 用 。 % 不 宜 与 碱 性 药 液 配 伍 ， 以 免 失 效 。 【 制 剂 】 针 剂 ： !"’#$ %-&$* 。 毒 毛 旋 花 子 甙 / （ 哇 巴 因 ， 0123 45671587 / ， 9:6;687） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 从 苦 毒 毛 旋 花 种 子 中 提 取 的 强 心 甙 ， 为 强 心 甙 中 作 用 最 快 的 药 物 。 其 效 力 约 为 毒 毛 旋 花 子 甙 < 的 ’ 倍 ， 但 毒 性 亦 大 。 本 品 对 急 性 心 功 能 不 全 或 心 原 性 休 克 尤 为 适 用 ， 亦 可 用 于 房 性 心 动 过 速 、 心 房 颤 动 和 扑 动 的 抢 救 。 【 用 法 】 静 注 ： 成 人 !"&’# ( !"’#$ % ， 缓 慢 静 注 ， 在 ’+ 小 时 内 切 勿 重 复 注 射 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 同 毒 毛 旋 花 子 甙 <。 【 制 剂 】 针 剂 ： !"’#$ %-&$* 。 羊 角 拗 甙 （ 地 伐 西 ， =8>6?8@A） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 从 夹 角 桃 科 植 物 羊 角 拗 种 子 中 提 取 的 一 种 混 合 强 心 甙 。 作 用 与 毒 毛 旋 花 子 甙 < 相 似 。 用 于 充 血 性 心 力 衰 竭 及 心 肌 梗 塞 ， 尤 适 用 于 急 性 患 者 。 【 用 法 】 首 次 用 !"&’#$ % 加 入 #!)葡 萄 糖 注 射 液 ’!$* 内 缓 慢 静 注 （ # 分 钟 以 上 注 完 ） 。 间 隔 B 小 时 后 可 重 复 & 次 ， ’+ 小 时 内 总 量 不 宜 超 过 !#"$ % 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 同 毒 毛 旋 花 子 甙 <。 【 制 剂 】 针 剂 ： !"&’#-&$*。 铃 兰 毒 甙 （ 君 影 草 毒 甙 ， C37>6**613D87） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 是 从 百 合 科 植 物 铃 兰 叶 或 花 中 提 取 的 一 种 高 效 、 速 效 、 短 效 强 心 甙 。 有 明 显 的 强 心 、 利 尿 和 一 定 的 镇 静 作 用 。 化 学 结 构 与 药 理 特 性 均 与 毒 毛 旋 花 子 甙 < 相 似 ， 可 作 为 其 代 用 品 。 静 注 # ( &! 分 钟 起 效 ， & ( ’ 小 时 达 最 大 效 应 ， 持 续 & ( ’， 用 药 # 天 后 全 部 从 体 内 排 泄 。 抑 制 房 室 传 导 和 减 慢 心 率 的 作 用 较 毒 毛 旋 花 子 甙 < 稍 强 。 适 ·E’+· 第 一 章 强 心 药 用 于 急 、 慢 性 充 血 性 心 力 衰 竭 。 阵 发 性 心 动 过 速 ， 心 房 颤 动 等 。 【 用 法 】 静 注 ： 成 人 全 效 量 !"# $ !"%& ’ ， 一 般 以 !"(& ’ 加 入 #!) $ *!)葡 萄 糖 注 射 液 #!&+ 内 缓 慢 静 注 （ * $ , 分 钟 注 完 ） ， 一 日 # $ %。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 与 毒 毛 旋 花 子 甙 - 相 同 。 克 山 病 患 者 用 本 品 易 致 室 性 早 搏 ， 故 应 采 取 较 小 剂 量 。 【 针 剂 】 针 剂 ： !"(& ’.(&+ 。 冰 凉 花 （ 福 寿 草 ， 侧 金 盏 花 ， /01234305） 【 作 用 与 用 途 】 为 植 物 冰 凉 花 （ 福 寿 草 ） 全 草 精 制 总 甙 ， 具 有 强 心 、 利 尿 和 镇 静 作 用 。 静 注 后 * $ (! 分 钟 起 效 ， ( $ # 小 时 达 最 大 效 应 ， , $ 6 小 时 后 作 用 渐 减 弱 。 口 服 后 自 胃 肠 道 吸 收 ， %! 分 钟 起 效 ， 7 $ , 小 时 达 最 大 效 应 ， 持 续 ( $ % 天 。 总 甙 的 效 价 及 毒 性 介 于 毛 花 甙 丙 和 毒 毛 旋 花 子 甙 - 之 间 。 适 用 于 急 、 慢 性 心 力 衰 竭 ， 对 心 房 颤 动 和 心 房 扑 动 也 有 一 定 效 果 。 【 用 法 】 静 注 ： 成 人 !"#* $ !"*& ’ ， 一 日 ( $ # 次 ， 以 #*) $ *!)葡 萄 糖 注 射 液 #!&+ 稀 释 后 缓 注 （ 约 * $ (! 分 钟 ） 。 极 量 ， 每 日 (& ’ 。 口 服 ： 成 人 !"*& ’ ， 一 日 # $ % 次 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 ! 不 良 反 应 较 少 ， 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 心 悸 、 头 晕 或 心 率 缓 慢 等 ， 此 时 可 减 量 或 停 药 。 " 用 过 洋 地 黄 类 的 病 人 ， 应 间 隔 7 $ , 天 再 使 用 本 品 。 【 制 剂 】 福 寿 草 总 甙 片 ： !"*& ’ 。 针 剂 ： !"*& ’.#&+ 。 多 巴 胺 （ 81 9:&325 ） 见 “ 二 十 八 、 升 压 药 及 抗 休 克 药 ”（ 第 %66 页 ） 并 参 见 “ 非 强 心 甙 正 性 肌 力 药 治 疗 心 衰 的 用 法 ”（ 第 #6, 页 ） 。 多 巴 酚 丁 胺 （ 81;<=:&325） 见 “ 二 十 八 、 升 压 药 及 抗 休 克 药 ”（ 第 %6> 页 ） 并 参 见 “ 非 强 心 甙 正 性 肌 力 药 治 疗 心 衰 的 用 法 ”（ 第 #6, 页 ） 。 对 羟 苯 心 安 （ 普 纳 特 罗 ， ?@52:+=5@1+） 【 作 用 与 用 途 】 为 新 合 成 的 拟 交 感 胺 类 药 物 ， 具 有 选 择 性 # ( 受 体 兴 奋 作 用 。 它 能 加 强 心 肌 收 缩 力 、 增 加 心 排 出 量 ， 而 对 心 率 影 响 小 ， 心 肌 耗 氧 量 不 变 或 下 降 ， 与 洋 地 黄 类 合 ·!%7· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 用 有 协 同 作 用 而 不 增 加 致 心 律 失 常 作 用 。 适 用 于 严 重 心 力 衰 竭 的 长 期 治 疗 。 【 用 法 】 口 服 ： 成 人 !" # $"% & ， 一 日 ’ # ( 次 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 偶 见 室 性 早 搏 ， 用 药 量 过 大 可 引 起 心 肌 缺 血 。 严 重 室 性 心 律 失 常 者 禁 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% & 。 嗪 舒 喘 宁 （ 吡 丁 醇 ， 吡 布 特 罗 ， )*+,-./+01） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 高 度 选 择 性 的 激 动 血 管 和 支 气 管 平 滑 肌 ! ’ 受 体 的 作 用 ， 对 心 脏 ! ! 受 体 的 作 用 较 弱 。 它 能 降 低 左 室 充 盈 压 和 肺 、 体 循 环 血 管 阻 力 ； 对 右 室 充 盈 压 和 静 脉 压 的 降 低 作 用 不 明 显 。 口 服 后 2" 分 钟 起 效 ， 2 小 时 达 高 峰 效 应 ， 持 续 $ # 3 小 时 。 . !4’ 为 (52 小 时 ， 适 用 于 慢 性 心 力 衰 竭 ， 也 适 用 于 慢 性 肺 原 性 心 脏 病 的 治 疗 。 可 与 其 他 正 性 肌 力 药 合 用 。 【 用 法 】 口 服 ： 成 人 ’"% & ， 一 日 ’ # ( 次 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 偶 有 恶 心 、 不 安 、 肌 内 震 颤 等 不 良 反 应 ， 停 药 症 状 即 消 失 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% & 沙 丁 胺 醇 （ 舒 喘 宁 ， 671,-,7%01） 见 “ 二 十 一 、 平 喘 药 ”（ 第 ’38 页 ） ， 并 参 见 “ 非 强 心 甙 正 性 肌 力 药 治 疗 心 衰 的 用 法 ”（ 第 ’93 页 ） 。 特 布 他 林 （ 间 羟 舒 喘 宁 ， 博 利 康 尼 ， :/+,-.71*;/） 见 “ 二 十 一 、 平 喘 药 ”（ 第 ’<" 页 ） ， 并 参 见 “ 非 强 心 甙 正 性 肌 力 药 治 疗 心 衰 的 用 法 ”（ 第 ’93 页 ） 。 氨 利 酮 （ 氨 双 吡 酮 ， 氨 力 农 ， =%+*;0;/） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 具 有 抑 制 心 肌 细 胞 内 磷 酸 二 酯 酶 （ )>?） 而 使 环 磷 酸 腺 苷 （ @=A)） 增 加 的 作 用 ， 因 此 能 加 强 心 肌 收 缩 力 、 直 接 扩 张 血 管 从 而 降 低 外 周 血 管 阻 力 ， 减 低 心 肌 耗 氧 量 。 口 服 后 ! 小 时 起 效 ， ! # 2 小 时 达 高 峰 血 药 浓 度 ， 持 续 ( # 3 小 时 ； 静 注 后 ’ 分 钟 起 效 ， !" 分 钟 达 高 峰 血 药 浓 度 ， 持 续 时 间 为 ! # !5$ 小 时 。 . !4’ 约 为 ( 小 时 。 治 疗 量 血 浆 浓 度 为 2 " &4!%1 。 适 用 于 治 疗 难 治 性 心 力 衰 竭 。 对 使 用 强 心 、 利 尿 和 血 管 扩 张 剂 治 疗 ·!2(· 第 一 章 强 心 药 无 效 的 患 者 ， 可 加 用 或 改 用 本 药 。 【 用 法 】 口 服 ： !"" # $""% & ， 一 日 ’ 次 。 一 日 最 大 量 (""% & 。 静 滴 ： 每 日 $)*% &+,& ， ! 小 时 滴 完 ； 或 第 ! 小 时 -" ! &+,& ， 然 后 减 至 每 分 钟 !" ! &+,& ， 可 维 持 用 药 $- 小 时 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 " 快 速 静 滴 可 引 起 动 脉 血 压 下 降 。 口 服 可 致 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 黄 疸 、 浆 膜 炎 、 脾 肿 大 、 血 小 板 减 少 、 嗜 酸 细 胞 增 多 、 头 痛 、 发 热 、 泪 腺 分 泌 减 少 、 皮 肤 干 燥 及 指 甲 变 色 等 。 # 本 品 可 与 洋 地 黄 制 剂 、 利 尿 剂 、 血 管 扩 张 剂 合 用 。 $ 以 短 期 使 用 为 宜 ， 长 期 应 用 疗 效 减 退 ， 副 作 用 增 加 。 % 静 注 漏 出 血 管 外 可 致 组 织 坏 死 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !""% & 。 针 剂 ： *"% & 、 !""% & 。 甲 腈 吡 酮 （ ./01/2324） 【 作 用 与 用 途 】 作 用 及 作 用 机 制 与 氨 利 酮 相 似 ， 正 性 肌 力 作 用 强 $" 倍 。 用 于 严 重 心 力 衰 竭 者 。 【 用 法 】 口 服 ： 成 人 每 次 ")* # !% &+,& ， 一 日 $ # ’ 次 。 静 注 ： 每 次 !% &+,& 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 长 期 应 用 ， 部 分 病 人 可 致 心 律 失 常 。 【 制 剂 】 片 剂 ： *"% & 。 针 剂 ： *"% & 、 !""% & 。 威 那 利 酮 （ 546271/2324） 【 作 用 与 用 途 】 本 品 有 轻 度 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 & 的 作 用 ， 其 特 点 为 增 强 心 肌 收 缩 力 而 不 加 快 心 率 ， 因 此 较 少 增 加 心 肌 耗 氧 量 。 用 于 轻 度 、 中 度 心 力 衰 竭 。 【 用 法 】 口 服 ： 成 人 ("% & ， 一 日 ! 次 。 效 果 不 佳 可 增 至 !$"% &+ 日 。 【 不 良 反 应 与 注 意 事 项 】 偶 有 头 昏 、 头 痛 、 心 悸 、 胸 闷 、 胸 痛 、 疲 乏 、 意 识 障 碍 、 腹 痛 、 腹 泻 、 胃 部 不 适 、 尿 少 、 呼 吸 困 难 和 肝 、 肾 功 能 异 常 。 用 药 期 间 应 定 期 检 查 甲 状 腺 功 能 。 严 重 心 肌 梗 塞 、 心 律 不 齐 和 肝 、 肾 功 能 不 全 与 甲 状 腺 功 能 减 低 者 慎 用 。 孕 妇 与 授 乳 妇 女 忌 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ("% & 。 ·$’-· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 表 ! " # " $ 非 强 心 甙 正 性 肌 力 药 治 疗 心 衰 的 用 法 分 类 名 称 用 法 副 作 用 儿 茶 酚 胺 类 多 巴 胺 %&’()*+, 静 滴 ： $-). 加 入 /0葡 萄 糖 注 射 液 $/-)1 内 ， 滴 速 每 分 钟 $ 2 ! .34. 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 过 量 可 致 心 率 增 快 、 周 围 血 管 收 缩 、 肾 血 流 量 减 少 而 增 加 心 脏 负 担 多 巴 酚 丁 胺 %&567()*+, 静 滴 ： $-). 加 入 /0葡 萄 糖 注 射 液 #-- 2 $/-)1 内 ， 滴 速 每 分 钟 / 2 #- ! .34. 偶 有 恶 心 、 头 痛 对 羟 苯 心 安 89,+(17,9&1 口 服 ： 每 日 $- 2 $--). 静 注 ： :/ 2 $$/ ! .34. 偶 见 室 性 早 搏 ， 用 量 过 大 可 引 起 心 肌 缺 血 嗪 舒 喘 宁 （ 吡 丁 醇 ） 8*9567,9&1 口 服 ： $-).， 一 日 $ 2 ! 次 偶 有 恶 心 、 不 安 沙 丁 胺 醇 （ 舒 喘 宁 ） ;(1567()&1 口 服 ： ! 2 <).， 一 日 = 次 ， 冠 心 病 心 绞 痛 者 可 同 服 消 心 痛 $>/ 2 /). 偶 有 恶 心 、 头 痛 、 心 悸 、 不 安 、 肌 肉 震 颤 ， 高 血 压 病 人 慎 用 特 布 他 林 （ 间 羟 舒 喘 宁 ） ?,9567(1*+, 口 服 ： $>/ 2 /).， 一 日 = 次 偶 有 头 痛 、 手 颤 、 心 悸 、 胃 肠 道 反 应 。 甲 亢 、 高 血 压 、 糖 尿 病 者 慎 用 非 儿 茶 酚 胺 类 氨 利 酮 @)9*+&+, 口 服 ： #-- 2 $--).， 一 日 = 次 静 滴 ： 每 次 # 2 $>/).34. 偶 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 发 热 、 肌 痛 、 室 早 ， 长 期 应 用 可 致 血 小 板 减 少 甲 腈 吡 酮 A*19*+&+, 口 服 ： 每 次 ->/ 2 #).34.， 一 日 $ 2 = 次 。 静 注 ： 每 次 #).34. 可 致 心 律 失 常 威 那 利 酮 B,C+(9*+&+, 口 服 ： 成 人 D-).， 一 日 # 次 偶 有 头 昏 、 头 痛 、 心 悸 、 胸 闷 、 胸 痛 、 腹 痛 、 腹 泻 、 胃 部 不 适 、 呼 吸 困 难 、 肝 肾 功 能 异 常 等 ·==!· 第 一 章 强 心 药 第 二 章 抗 心 律 失 常 药 奎 尼 丁 !"#$#%#$& 【 又 名 】 异 奎 宁 硫 酸 盐 、 异 构 金 鸡 钠 碱 。 【 用 途 】 用 于 阵 发 性 心 动 过 速 、 心 房 颤 动 和 早 搏 等 。 【 药 理 】 ’( 作 用 机 制 ： 延 长 心 肌 不 应 期 ， 降 低 自 律 性 、 传 导 性 和 心 肌 收 缩 力 ， 减 少 异 位 节 律 点 冲 动 形 成 。 )( 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 快 ， 吸 收 率 大 于 *+,。 口 服 -. 分 钟 起 效 ， ’ / ) 小 时 达 峰 值 ， 持 续 0 小 时 。 生 物 利 用 度 1), / 21,， 蛋 白 结 合 率 2., / *.,。 *.,经 肝 脏 代 谢 。 3 ’4) 0 / 2 小 时 。 静 注 3 ’4) ) / - 小 时 。 【 不 良 反 应 】 本 品 可 引 起 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 耳 鸣 、 视 觉 障 碍 等 。 特 异 体 质 者 有 呼 吸 困 难 、 发 绀 、 心 室 颤 动 和 心 室 停 搏 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 地 高 辛 合 用 时 ， 由 于 奎 尼 丁 可 减 少 地 高 辛 的 经 肾 排 泄 而 增 加 地 高 辛 血 浓 ， 故 联 合 应 用 时 应 减 少 地 高 辛 的 用 量 。 【 注 意 事 项 】 ! 用 于 纠 正 心 房 颤 动 、 心 房 扑 动 时 ， 应 先 给 洋 地 黄 饱 和 量 ， 以 免 心 律 转 变 以 后 心 跳 加 快 ， 导 致 心 力 衰 竭 。 " 每 次 给 药 前 应 仔 细 观 察 心 律 和 血 压 改 变 ， 并 避 免 夜 间 给 药 。 在 白 天 给 药 量 较 大 时 ， 夜 间 也 应 注 意 心 律 及 血 压 。 # 患 心 房 颤 动 的 病 人 ， 用 药 过 程 中 ， 当 心 律 转 至 正 常 时 ， 可 能 诱 发 心 房 内 血 栓 脱 落 ， 产 生 栓 塞 性 病 变 ， 如 脑 栓 塞 、 肠 系 膜 动 脉 栓 塞 等 ， 应 严 密 观 察 。 $ 对 有 应 用 奎 尼 丁 指 征 ， 但 血 压 偏 低 或 处 于 休 克 状 态 的 病 人 ， 应 先 升 高 血 压 ， 纠 正 休 克 ， 然 后 再 用 。 如 血 压 偏 低 是 由 于 心 动 过 速 、 心 脏 排 血 量 小 所 造 成 ， 则 应 一 面 提 高 血 压 ， 一 面 使 用 奎 尼 丁 。 % 严 重 心 肌 损 害 、 完 全 性 房 室 传 导 阻 滞 的 病 人 和 孕 妇 忌 用 。 & 静 注 常 引 起 严 重 的 低 血 压 ， 有 较 大 的 危 险 性 须 注 意 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 第 ’ 天 每 次 .() 5 ， 每 ) 小 时 ’ 次 ， 连 续 + 次 ； 如 无 效 而 又 无 明 显 毒 ·6-6· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 性 反 应 ， 第 ! 天 增 至 "#$ % ； 第 $ 天 每 次 "#& % ， 每 ! 小 时 ’ 次 ， 连 续 ( 次 。 每 日 总 量 一 般 不 宜 超 过 ! % 。 恢 复 正 常 心 律 后 ， 改 给 维 持 量 ， 每 日 "#! ) "#& % 。 若 连 服 $ ) & 日 无 效 或 有 毒 性 反 应 者 ， 应 停 药 。 ! 静 注 ： 十 分 必 要 时 采 用 ， 并 须 在 心 电 图 观 察 下 进 行 ， 每 次 "#!( % ， 以 (*葡 萄 糖 液 稀 释 至 ("+, 缓 慢 静 注 。 小 儿 每 次 !+%-.%。 【 制 剂 】 片 剂 ： "#! % 。 注 射 剂 ： "#( % 。 普 鲁 卡 因 胺 /0123453+467 【 又 名 】 普 鲁 卡 因 酰 胺 、 8+461 9012345 。 【 用 途 】 适 用 于 阵 发 性 室 性 心 动 过 速 及 频 发 性 室 性 早 搏 和 急 性 心 肌 梗 死 时 的 室 性 心 律 失 常 。 【 药 理 】 能 延 长 心 房 的 不 应 期 ， 降 低 心 肌 自 律 性 和 传 导 性 。 【 不 良 反 应 】 有 厌 食 、 呕 吐 、 恶 心 及 腹 泻 等 副 作 用 。 特 异 体 质 病 人 可 有 发 冷 、 发 热 、 关 节 痛 、 肌 痛 、 皮 疹 及 粒 细 胞 减 少 症 等 。 偶 有 幻 视 、 幻 听 、 精 神 抑 郁 等 症 状 出 现 。 【 注 意 事 项 】 " 心 房 颤 动 及 心 房 扑 动 的 病 例 ， 如 心 室 率 较 快 ， 宜 先 用 洋 地 黄 类 控 制 心 室 率 在 每 分 钟 :" ) ;" 次 以 后 ， 再 用 本 药 。 ! 用 药 $ 天 后 ， 如 仍 未 恢 复 窦 性 心 律 或 心 动 过 速 不 停 止 ， 则 应 考 虑 换 药 。 # 有 用 药 指 征 但 血 压 偏 低 者 ， 可 先 用 升 压 药 升 高 血 压 后 再 用 。 $ 严 重 心 力 衰 竭 、 完 全 性 房 室 传 导 阻 滞 、 束 支 传 导 阻 滞 或 肝 肾 功 能 严 重 损 害 者 忌 用 。 【 用 量 】 " 口 服 ： 每 日 $ ) & 次 ， 每 次 "#( ) "#:( % 。 心 律 正 常 后 逐 渐 减 至 每 日 ! ) $ 次 ， 每 次 "#!( % 。 ! 静 滴 ： "#( ) ’ % ， 溶 于 (* ) ’"*葡 萄 糖 溶 液 ’""+, 内 ， 开 始 $" 分 钟 内 点 滴 速 度 可 适 当 加 快 ， 于 ’ 小 时 内 滴 完 。 无 效 者 ， ’ 小 时 后 再 给 ’ 次 ， !& 小 时 内 总 量 不 超 过 ! % 。 静 滴 仅 限 于 病 情 紧 急 情 况 ， 如 室 性 阵 发 性 心 动 过 速 ， 尤 其 在 并 发 有 急 性 心 肌 梗 死 或 其 他 严 重 心 脏 病 时 ， 应 经 常 注 意 血 压 、 心 率 改 变 ， 心 律 恢 复 后 即 可 停 止 静 滴 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "#’!( % ， "#!( % 。 注 射 剂 ： "#’ % 。 丙 吡 胺 <4=19>03+467 【 又 名 】 双 异 丙 吡 胺 、 吡 二 丙 胺 、 异 脉 停 、 ?10 9327 、 @ >AB+1635 。 【 用 途 】 用 于 房 性 早 搏 、 阵 发 性 房 性 心 动 过 速 、 房 颤 、 室 性 早 搏 等 。 对 室 上 性 心 律 失 常 的 疗 效 较 好 。 【 药 理 】 ’# 作 用 机 制 ： 延 长 不 应 期 ， 抑 制 心 脏 兴 奋 的 传 导 ， 降 低 心 肌 自 律 性 ， 从 而 抑 制 异 位 冲 动 发 放 ， 消 除 折 返 激 动 。 !# 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 好 ， 吸 收 率 达 ;$*。 口 服 吸 收 后 ! 小 时 血 浓 达 高 峰 。 A ’-! 为 ·($&· 第 二 章 抗 心 律 失 常 药 ! " # 小 时 ， 生 物 利 用 度 为 #$% " &$%， 血 浆 蛋 白 结 合 率 ’$% " !’%。 【 不 良 反 应 】 可 有 口 干 、 恶 心 、 胃 部 不 适 等 ， 偶 见 轻 度 房 室 传 导 阻 滞 。 【 注 意 事 项 】 ! 病 态 窦 房 结 综 合 征 、 重 度 房 室 传 导 阻 滞 及 青 光 眼 患 者 禁 用 。 " 前 列 腺 肥 大 和 轻 度 心 力 衰 竭 患 者 慎 用 。 # 避 免 与 奎 尼 丁 、 胺 碘 酮 、 维 拉 帕 米 等 合 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 ($$) * ， 每 日 + 次 ， 最 大 剂 量 不 超 过 每 次 &$$) * 。 " 静 注 ： 每 次 ’$ " ($$) * ， 最 大 剂 量 不 超 过 每 次 (’$) * ， ’ " ($ 分 钟 内 注 完 。 # 静 滴 ： 每 次 ($$ " ,$$)*， 以 ’%葡 萄 糖 液 ’$$)- 稀 释 ， 一 般 滴 注 量 为 每 小 时 ,$ " +$)*。 【 制 剂 】 片 剂 ： ($$) * 。 注 射 剂 ： ’$) * 。 阿 普 林 定 ./0123124 【 又 名 】 茚 丙 胺 、 安 搏 律 定 、 茚 满 丙 二 胺 、 .)13526-。 【 用 途 】 用 于 室 性 及 房 性 早 搏 、 阵 发 性 室 上 性 心 动 过 速 、 房 颤 等 ， 对 各 种 快 速 心 律 失 常 有 较 好 疗 效 。 【 药 理 】 (7 作 用 机 制 ： 减 慢 心 房 、 心 室 肌 和 普 肯 耶 纤 维 $ 相 上 升 速 度 ， 减 慢 心 房 和 心 室 的 传 导 ， 降 低 自 律 性 。 延 长 心 房 、 心 室 、 房 室 结 不 应 期 。 ,7 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 良 好 ， , 小 时 后 达 最 高 血 药 浓 度 。 生 物 利 用 度 &$% " 8$%。 蛋 白 结 合 率 &’% " 8’%。 9 (:, 为 (+ " ’$ 小 时 。 主 要 在 肝 内 代 谢 ， !’%由 尿 排 出 ， +’%由 粪 便 排 出 。 【 不 良 反 应 】 本 品 治 疗 量 与 中 毒 量 接 近 。 不 良 反 应 常 见 有 ： 眩 晕 、 感 觉 异 常 、 手 颤 ， 严 重 时 可 出 现 癫 痫 样 抽 搐 ， 此 外 亦 可 见 胃 肠 道 反 应 。 【 注 意 事 项 】 老 年 、 帕 金 森 病 、 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。 窦 性 心 动 过 缓 ， 中 、 重 度 房 室 传 导 阻 滞 及 癫 痫 患 者 禁 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 首 次 ($$) * ， 必 要 时 ,$$) * 。 其 后 每 ! 小 时 ’$ " ($$) * 。 ,; 小 时 内 总 量 不 超 过 +$$) * 。 第 , " + 天 各 ($$ " (’$) * ， 分 , " + 次 服 用 。 维 持 量 每 日 ’$ " ($$)*， 分 , 次 服 。 " 静 滴 ： 首 次 ($$ " ,$$) * ， 用 ’% " ($%葡 萄 糖 溶 液 ($$ " ,$$)- 稀 释 ， 滴 速 每 分 钟 , " ’) * ， +$ 分 钟 滴 完 。 ,; 小 时 总 量 不 超 过 +$$) * 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ,’) * ， ’$) * 。 注 射 剂 ： ($$) * 。 美 西 律 <4=1-49124 【 又 名 】 慢 心 律 、 脉 律 定 、 <4=191-。 【 用 途 】 适 用 于 慢 性 心 律 失 常 。 ·!+;· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 能 显 著 延 长 希 斯 束 # 普 肯 耶 系 统 的 相 对 不 应 期 ， 延 长 房 室 结 的 有 效 不 应 期 ， 降 低 $ 相 最 大 上 升 速 率 和 幅 度 ， 降 低 心 房 、 心 室 及 普 肯 耶 纤 维 动 作 电 位 膜 反 应 性 ， 提 高 致 室 颤 阈 。 %" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 快 而 完 全 。 !& 分 钟 起 效 ， % ’ ( 小 时 达 血 药 浓 度 峰 值 ， 作 用 持 续 ) 小 时 以 上 。 生 物 利 用 度 *$+。 表 观 分 布 容 积 &"&,-. / ， 分 布 于 脑 、 肝 、 心 肌 和 肾 脏 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 0$+。 1 !-% !$ ’ %& 小 时 。 主 要 经 肝 脏 代 谢 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 恶 心 、 呕 吐 、 消 化 不 良 等 胃 肠 道 反 应 。 还 可 产 生 神 经 系 统 副 作 用 ， 如 肌 肉 震 颤 、 眼 球 震 颤 、 复 视 、 眩 晕 、 发 音 困 难 、 感 觉 异 常 、 共 济 失 调 、 精 神 错 乱 、 嗜 睡 、 昏 迷 等 。 快 速 大 量 静 脉 注 射 可 引 起 低 血 压 、 四 周 肢 端 及 全 身 发 麻 、 窦 性 心 动 过 缓 、 窦 性 静 止 、 房 室 传 导 阻 滞 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 ! 与 西 咪 替 丁 合 用 可 增 加 本 品 血 浓 度 。 " 与 阿 托 品 合 用 可 延 缓 本 品 的 吸 收 。 # 与 甲 氧 氯 普 胺 合 用 加 快 本 品 的 吸 收 速 度 。 $ 与 麻 醉 药 合 用 可 延 缓 并 减 少 其 吸 收 。 【 注 意 事 项 】 重 度 心 衰 、 严 重 窦 房 结 障 碍 、 % 或 & 度 房 室 传 导 阻 滞 及 双 束 支 阻 滞 、 严 重 肝 功 能 损 害 、 心 源 性 休 克 、 低 血 压 者 禁 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： $"!& ’ $"% / ， 每 2 ’ ) 小 时 ! 次 ， 以 后 酌 情 减 量 ， 最 后 以 每 次 $"! / ， 每 日 3 次 维 持 。 " 静 注 ： $"! / 加 于 &+葡 萄 糖 液 %$45 中 缓 慢 静 注 。 如 无 效 ， 在 & ’ !& 分 钟 内 再 给 $"$& ’ $"! / ， 然 后 以 每 分 钟 !"& ’ %4 / 静 滴 ， 最 后 以 每 分 钟 $"0& ’ !4 / 维 持 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $"$& / ， $"! / 。 注 射 剂 ： !$$4 / 。 莫 雷 西 嗪 6789:;<;=> 【 又 名 】 吗 拉 西 嗪 、 乙 吗 噻 嗪 、 ?>147<;=>、 @147<;=>。 【 用 途 】 主 要 用 于 房 性 和 室 性 心 律 失 常 ， 特 别 是 对 冠 心 病 、 心 绞 痛 、 高 血 压 等 患 者 的 心 律 失 常 有 显 著 疗 效 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 本 品 的 电 生 理 作 用 类 似 奎 尼 丁 ， 能 阻 滞 钠 离 子 的 快 速 内 流 ， 缩 短 动 作 电 位 时 程 ， 延 长 有 效 不 应 期 。 大 剂 量 可 减 慢 传 导 速 度 。 %" 药 物 动 力 学 ： 口 服 作 用 缓 慢 ， 药 效 的 出 现 可 能 需 要 %( 小 时 或 更 长 时 间 。 口 服 单 剂 3$$4/ 时 一 般 经 ($ ’ !!& 分 钟 生 效 ， 至 少 维 持 3 小 时 。 口 服 后 主 要 分 布 于 心 肌 、 肝 、 肾 、 脑 等 组 织 ， 血 中 极 少 ， 而 心 肌 中 浓 度 最 高 。 生 物 利 用 度 为 (&+ A 3$+。 蛋 白 结 合 率 *(+。 主 要 经 肝 脏 消 除 ， 消 除 1 !-% 为 & 小 时 ， 有 明 显 心 衰 及 肝 肾 功 能 不 全 者 可 延 长 至 !$ ’ ($ 小 时 。 ·03(· 第 二 章 抗 心 律 失 常 药 【 不 良 反 应 】 副 作 用 轻 微 。 常 见 恶 心 、 呕 吐 、 上 腹 不 适 、 头 昏 、 视 力 模 糊 及 轻 度 低 血 压 等 。 【 注 意 事 项 】 肝 肾 功 能 不 良 者 慎 用 。 病 态 窦 房 结 综 合 征 及 传 导 阻 滞 者 忌 用 。 本 品 不 宜 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 首 次 !""# $ ， 维 持 量 每 日 %""# $ 。 一 般 每 次 &"" ’ !""# $ ， 每 日 ! 次 。 " 肌 注 或 静 注 ： 以 &()*溶 液 &#+， 加 于 "()*普 鲁 卡 因 溶 液 , ’ &#+ 中 肌 注 ， 或 加 于 ,"#+ 生 理 盐 水 或 )*葡 萄 糖 溶 液 中 于 & ’ ) 分 钟 内 缓 慢 静 注 ， 每 日 & 次 。 对 阵 发 性 心 动 过 速 ， 可 缓 慢 静 注 &()*溶 液 -#+。 【 制 剂 】 片 剂 ： &""# $ 。 注 射 剂 ： )"# $ 。 妥 卡 尼 ./0123245 【 又 名 】 托 卡 胺 、 室 安 长 因 、 ./3/016 7 。 【 用 途 】 用 于 预 防 和 治 疗 各 种 器 质 性 心 脏 病 引 起 的 室 性 心 律 失 常 。 对 室 性 早 搏 疗 效 尤 为 显 著 。 对 功 能 性 室 性 心 律 失 常 也 有 一 定 疗 效 。 对 其 他 抗 心 律 失 常 药 无 效 的 病 人 常 可 奏 效 。 也 可 用 于 折 返 性 室 上 性 心 动 过 速 及 预 激 综 合 征 。 【 药 理 】 ,( 作 用 机 制 ： 本 品 为 利 多 卡 因 类 似 物 ， 其 作 用 性 质 与 利 多 卡 因 相 同 。 由 于 抑 制 81 9 内 流 ， 使 普 肯 耶 纤 维 自 律 性 降 低 。 本 品 还 能 促 : 9 外 流 ， 使 心 肌 有 效 不 应 期 相 对 延 长 ， 减 少 折 返 的 发 生 。 亦 可 延 长 异 常 旁 路 的 有 效 不 应 期 。 &( 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 ， 经 "() ’ ,() 小 时 达 最 高 血 浓 度 。 ; ,<& 为 = ’ ,& 小 时 。 生 物 利 用 度 接 近 于 ,""*。 【 不 良 反 应 】 常 见 不 良 反 应 为 恶 心 、 呕 吐 等 胃 肠 道 症 状 ， 以 及 眩 晕 、 轻 度 头 痛 、 感 觉 异 常 等 中 枢 症 状 。 一 般 均 较 轻 。 【 注 意 事 项 】 重 度 传 导 阻 滞 及 过 敏 者 慎 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 -"" ’ %""# $ ， 每 = ’ ,& 小 时 , 次 。 最 大 剂 量 为 每 日 &-""# $ 。 儿 童 用 量 每 次 >()# $<?$ 。 " 静 注 ： 每 分 钟 "() ’ "(>)# $<?$ ， 共 ,) 分 钟 ， 一 般 总 量 为 )"" ’ >)"#$。 急 救 时 于 ,) ’ !" 分 钟 内 缓 慢 静 注 ， 或 以 )" ’ ,""#+ 生 理 盐 水 或 葡 萄 糖 溶 液 稀 释 后 滴 注 ， 然 后 改 口 服 维 持 。 【 制 剂 】 片 剂 ： &""# $ 。 注 射 剂 ： ,""# $ ， &""# $ ， >)"# $ 。 恩 卡 尼 @30123245 【 又 名 】 英 卡 胺 、 @3?124。 ·=!-· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 途 】 适 用 于 室 性 早 搏 、 室 性 心 动 过 速 及 心 室 颤 动 ， 也 可 用 于 室 上 性 心 动 过 速 。 对 折 返 性 心 动 过 速 ， 尤 其 是 预 激 综 合 征 有 效 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 抗 心 律 失 常 作 用 较 强 ， 能 降 低 普 肯 耶 纤 维 动 作 电 位 # 相 去 极 速 度 及 幅 度 ； 延 缓 希 $ 普 系 统 及 心 肌 的 传 导 ； 延 长 心 房 肌 、 希 氏 束 、 心 室 肌 及 部 分 病 例 房 室 旁 道 的 不 应 期 ； 抑 制 普 肯 耶 纤 维 ! 相 去 极 速 率 。 其 抑 制 心 肌 的 作 用 较 弱 ， 不 影 响 房 室 结 传 导 。 %" 药 物 动 力 学 ： 口 服 可 吸 收 。 &# ’ (# 分 钟 血 浓 达 高 峰 。 ) !*% 为 % ’ + 小 时 。 生 物 利 用 度 为 +%, - %+,。 蛋 白 结 合 率 为 .#,。 经 肝 代 谢 ， 某 些 代 谢 产 物 仍 有 抗 心 律 失 常 活 性 。 【 不 良 反 应 】 有 室 内 传 导 阻 滞 、 窦 性 心 动 过 缓 暂 时 性 低 血 压 、 胃 肠 道 不 适 、 头 昏 、 头 痛 、 视 力 模 糊 、 复 视 、 小 腿 痉 挛 、 震 颤 、 共 济 失 调 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 因 可 抑 制 室 内 传 导 ， 与 奎 尼 丁 或 丙 吡 胺 合 用 ， 可 明 显 延 长 /0 间 期 和 123 间 期 。 与 西 咪 替 丁 合 用 ， 可 使 本 品 血 浓 度 增 高 。 【 注 意 事 项 】 静 注 可 引 起 心 动 过 缓 、 传 导 阻 滞 、 低 血 压 等 。 【 用 量 】 " 口 服 ： 每 次 %4 ’ .45 6 ， 每 日 & ’ + 次 。 # 静 注 ： 每 次 #"4 ’ !5 6*76 ， !4 ’ %# 分 钟 注 完 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %45 6 ， 4#5 6 。 注 射 剂 ： %45 6 ， 4#5 6 。 氟 卡 尼 89:;<=>=?: 【 又 名 】 氟 卡 胺 、 哌 氟 酰 胺 、 @<5AB;BC。 【 用 途 】 适 用 于 室 上 性 心 动 过 速 、 房 室 结 或 房 室 折 返 心 动 过 速 、 心 房 颤 动 、 儿 童 顽 固 性 交 界 性 心 动 过 速 及 伴 有 应 激 综 合 征 者 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 降 低 # 相 上 升 速 率 和 幅 度 ， 抑 制 心 脏 的 传 导 系 统 和 心 室 肌 的 传 导 ， 对 稀 $ 普 系 统 作 用 最 明 显 ， 而 对 房 室 结 影 响 较 小 。 能 减 慢 心 房 和 心 室 的 自 律 性 。 对 房 室 结 双 通 道 或 房 室 旁 道 患 者 能 延 长 前 向 或 逆 向 传 导 的 不 应 期 。 %" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 、 安 全 。 & 小 时 达 血 药 浓 度 峰 值 。 ) !*% 约 !& ’ !( 小 时 ， 多 源 性 室 性 早 搏 者 的 ) !*% 可 延 长 至 %# 小 时 。 生 物 利 用 度 D#, ’ D4,， 蛋 白 结 合 率 +#,。 在 肝 脏 灭 活 少 ， 主 要 由 肾 脏 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 有 中 枢 神 经 系 统 症 状 ， 包 括 头 痛 、 头 胀 、 眩 晕 、 耳 鸣 、 视 觉 障 碍 、 感 觉 异 常 等 。 个 别 有 精 神 错 乱 、 言 语 不 清 、 震 颤 等 。 另 外 还 可 引 起 窦 房 结 恢 复 时 间 延 长 、 房 室 传 导 阻 滞 和 左 右 束 支 传 导 阻 滞 ， 并 可 产 生 或 加 重 心 力 衰 竭 。 快 速 静 推 可 引 起 胸 痛 、 全 身 灼 热 、 四 肢 麻 木 、 血 压 下 降 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 " 与 地 高 辛 合 用 ， 可 升 高 地 高 辛 的 血 浓 度 。 # 与 胺 碘 酮 合 用 可 升 ·D&+· 第 二 章 抗 心 律 失 常 药 高 本 品 的 血 浓 度 。 ! 与 普 萘 洛 尔 合 用 可 增 加 心 功 能 抑 制 。 " 与 西 咪 替 丁 合 用 可 减 慢 本 品 的 排 泄 。 【 注 意 事 项 】 房 室 传 导 、 窦 房 传 导 、 室 内 传 导 阻 滞 ， 充 血 性 心 衰 、 严 重 肝 肾 功 能 不 全 、 心 源 性 休 克 者 ， 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 窦 房 结 功 能 低 下 者 及 老 年 人 慎 用 。 【 用 量 】 # 口 服 ： !"# $ ， 每 日 # 次 。 % 周 后 改 为 !"% & !"%’ $ ， 每 日 # 次 。 需 要 时 可 增 至 !"#’ $ ， 每 日 # 次 。 儿 童 口 服 ： 每 次 !"!’ & !"% $ ， 每 日 # 次 。 $ 静 注 ： 以 % & #( $)*$ 缓 慢 静 推 ， 需 要 时 可 隔 %’ & #! 分 钟 后 再 注 射 !"’( $)*$ 。 ! 静 滴 ： #( $)*$ ， 于 %! 分 钟 内 滴 完 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% $ ， !"# $ 。 注 射 剂 ： ’!( $ ， %!!( $ 。 普 罗 帕 酮 +,-./012-21 【 又 名 】 心 律 平 、 丙 胺 苯 丙 酮 、 312- .,/421 。 【 用 途 】 适 用 于 室 性 或 室 上 性 异 位 搏 动 、 室 性 或 室 上 性 心 动 过 速 、 预 激 综 合 征 、 电 转 复 律 后 室 颤 发 作 等 。 【 药 理 】 %" 作 用 机 制 ： 可 降 低 收 缩 期 的 除 极 作 用 ， 因 而 延 长 传 导 ， 动 作 电 位 的 持 续 时 间 及 有 效 不 应 期 也 稍 有 延 长 ， 并 可 提 高 心 肌 细 胞 阈 电 位 ， 明 显 减 少 心 肌 的 自 发 兴 奋 性 。 具 有 膜 稳 定 作 用 ， 对 快 、 慢 通 道 均 可 阻 滞 ， 还 有 较 弱 的 % 受 体 阻 滞 作 用 及 钙 拮 抗 作 用 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 后 胃 肠 吸 收 良 好 。 服 后 # & 5 小 时 达 血 浓 峰 值 。 作 用 可 持 续 6 小 时 以 上 。 7 %)# 为 5"’ & 8 小 时 。 生 物 利 用 度 约 8"69 & #5"’9。 蛋 白 结 合 率 为 :;9。 主 要 经 肝 代 谢 。 【 不 良 反 应 】 口 干 、 头 痛 、 眩 晕 及 胃 肠 道 不 适 。 老 年 患 者 可 出 现 血 压 下 降 。 也 有 出 现 房 室 阻 断 症 状 。 【 药 物 相 互 作 用 】 # 与 地 高 辛 合 用 可 增 加 血 清 地 高 辛 浓 度 。 $ 与 华 法 林 合 用 可 增 强 其 增 强 其 抗 凝 作 用 。 【 注 意 事 项 】 心 肌 严 重 损 害 者 慎 用 。 严 重 心 力 衰 竭 ， 心 源 性 休 克 ， 严 重 的 心 动 过 缓 ， 窦 房 性 、 房 室 性 、 室 内 传 导 阻 滞 ， 病 窦 综 合 征 ， 明 显 的 电 解 质 失 调 ， 严 重 的 阻 塞 性 肺 部 疾 患 ， 明 显 低 血 压 者 禁 用 。 如 出 现 窦 房 性 或 房 室 性 传 导 高 度 阻 滞 时 ， 可 静 注 乳 酸 钠 、 阿 托 品 、 异 丙 肾 上 腺 素 或 间 羟 肾 上 腺 素 等 解 救 。 【 用 量 】 # 口 服 ： 治 疗 量 ， 每 日 5!! & :!!( $ ， 分 58 次 。 维 持 量 ， 每 日 5!! & <!!( $ ， 分 # & 8 次 ， 宜 饭 后 服 用 。 $ 静 注 ： 每 6 小 时 静 注 ;!( $ ， 或 在 % 次 静 注 后 继 以 静 滴 （ 每 小 时 #! & 8!($） 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %’!( $ 。 注 射 剂 ： ;!( $ 。 ·!88· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 普 萘 洛 尔 !"#$"%&#’#’ 【 又 名 】 心 得 安 、 恩 得 来 、 (&)*"%’。 【 用 途 】 用 于 多 种 原 因 所 致 的 心 律 失 常 ， 如 房 性 及 室 性 早 搏 、 窦 性 及 室 上 性 心 动 过 速 、 心 房 颤 动 等 ， 也 可 用 于 心 绞 痛 、 高 血 压 、 嗜 铬 细 胞 瘤 等 。 【 药 理 】 +, 作 用 机 制 ： 本 品 为 ! 肾 上 腺 素 受 体 阻 滞 剂 ， 阻 断 心 肌 的 ! 受 体 ， 减 慢 心 率 ， 减 弱 心 肌 收 缩 力 ， 抑 制 房 室 传 导 ， 使 循 环 血 流 量 减 少 ， 心 肌 耗 氧 量 降 低 。 -, 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 率 大 于 ./0。 血 浓 高 峰 时 间 为 + 1 2 小 时 。 3 +4- 为 - 1 5 小 时 。 主 要 在 肝 代 谢 。 首 过 效 应 为 6/0 1 7/0， 因 此 其 生 物 利 用 度 仅 为 2/0。 蛋 白 结 合 率 大 于 ./0。 【 不 良 反 应 】 常 见 乏 力 、 嗜 睡 、 头 晕 、 失 眠 、 恶 心 、 腹 胀 、 皮 疹 、 晕 厥 、 低 血 压 、 心 动 过 缓 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 " 本 品 可 延 缓 胰 岛 素 所 致 低 血 糖 恢 复 。 # 与 西 咪 替 丁 、 肼 肽 嗪 、 呋 喃 苯 胺 酸 、 氯 丙 嗪 、 奎 尼 丁 或 硝 苯 地 平 合 用 ， 可 增 加 本 品 的 血 浓 度 。 【 注 意 事 项 】 " 本 品 可 引 起 支 气 管 痉 挛 和 鼻 粘 膜 微 血 管 收 缩 ， 故 禁 用 于 哮 喘 及 过 敏 性 鼻 炎 病 人 。 # 禁 用 于 窦 性 心 动 过 缓 、 重 度 房 室 传 导 阻 滞 、 心 源 性 休 克 、 低 血 压 病 人 。 $ 充 血 性 心 衰 病 人 须 等 心 衰 得 到 控 制 后 始 可 用 本 品 。 % 本 品 剂 量 的 个 体 差 异 较 大 。 宜 从 小 到 大 试 用 ， 以 选 择 适 宜 的 剂 量 。 & 长 期 使 用 本 品 不 宜 突 然 停 药 ， 而 须 逐 渐 减 量 ， 减 量 过 程 以 - 周 为 宜 。 【 用 量 】 " 口 服 ： 每 次 +/ 1 +//8 9 ， 每 日 2 1 : 次 ， 开 始 宜 小 量 ， 逐 渐 增 量 。 # 静 滴 ： 每 日 5 1 +/8 9 ， 稀 释 于 50 1 +/0葡 萄 糖 溶 液 +//8’ 中 ， 每 分 钟 静 滴 +8 9 。 【 制 剂 】 片 剂 ： +/8 9 。 注 射 剂 ： 58 9 。 胺 碘 酮 ;8<&#)%"#&* 【 又 名 】 乙 胺 碘 呋 酮 、 安 律 酮 、 可 达 龙 、 =%")<’#’。 【 用 途 】 适 用 于 房 性 和 室 性 早 搏 、 短 阵 房 性 心 动 过 速 、 反 复 发 作 性 室 上 性 心 动 过 速 ， 对 房 颤 及 房 扑 也 有 一 定 效 果 。 静 脉 注 射 适 用 于 阵 发 性 室 上 性 心 动 过 速 ， 尤 其 对 伴 有 预 激 综 合 征 者 效 果 便 佳 。 也 用 于 经 利 多 卡 因 治 疗 无 效 的 室 性 心 动 过 速 患 者 。 【 药 理 】 +, 作 用 机 制 ： 本 品 选 择 性 地 扩 张 冠 状 动 脉 ， 增 加 冠 脉 血 流 量 ， 降 低 心 肌 耗 氧 量 。 能 延 长 房 室 结 、 心 房 和 心 室 肌 纤 维 的 动 作 电 位 时 程 和 有 效 不 应 期 ， 并 减 慢 传 导 。 ·+::· 第 二 章 抗 心 律 失 常 药 !" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 良 好 ， 吸 收 率 大 于 #$%， 但 吸 收 缓 慢 。 & ’ ( 小 时 达 血 浓 峰 值 。 起 效 慢 ， 一 般 平 均 达 效 时 间 为 ) ’ * 天 ， 停 药 后 可 持 续 ( ’ +$ 天 ， 偶 可 持 续 ), 天 。 生 物 利 用 度 为 -$% ’ ,$%。 静 注 , 分 钟 起 效 ， 停 药 物 后 可 持 续 !$ 分 钟 至 ) 小 时 。 . +/! 为 （ +( 0 )"&） 天 。 长 期 口 服 . +/! 为 （ ,- 0 !)） 天 。 【 不 良 反 应 】 有 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 、 腹 胀 、 心 动 过 缓 、 皮 疹 、 偶 见 色 素 沉 着 、 甲 状 腺 功 能 紊 乱 。 静 脉 推 注 可 致 房 室 传 导 阻 滞 、 低 血 压 ， 甚 至 可 引 起 心 源 性 休 克 。 【 药 物 相 互 作 用 】 ! 本 品 与 华 法 林 合 用 ， 因 有 竞 争 蛋 白 结 合 作 用 ， 可 引 起 出 血 。 " 与 维 拉 帕 米 合 用 ， 偶 可 致 心 搏 骤 停 。 # 与 $ 阻 滞 剂 合 用 ， 可 致 显 著 的 心 动 过 缓 。 如 与 奎 尼 丁 、 地 高 辛 、 阿 普 林 定 、 丙 吡 胺 、 普 鲁 卡 因 胺 、 普 罗 帕 酮 合 用 ， 可 使 1 2 3 间 期 延 长 ， 诱 发 尖 端 扭 转 型 室 速 。 % 与 美 西 律 合 用 有 协 同 的 抗 心 律 失 常 作 用 。 & 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 ， 可 使 本 品 代 谢 降 低 。 【 注 意 事 项 】 甲 状 腺 功 能 异 常 、 室 内 或 房 室 传 导 阻 滞 、 病 窦 综 合 征 、 1 2 3 间 期 延 长 综 合 征 、 碘 过 敏 者 禁 用 。 肝 肾 功 能 不 全 、 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 $"! 4 ， 每 日 - 次 ； + 周 后 改 为 每 次 $"! 4 ， 每 日 + ’ ! 次 。 " 静 注 ： 每 次 $"+, 4 ， 按 -5 4/64 计 算 。 # 静 滴 ： ,5 4/64 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $"+ 4 ， $"! 4 。 注 射 剂 ： $"+, 4 。 维 拉 帕 米 789:;:5<= 【 又 名 】 异 搏 定 、 异 搏 停 、 > ;9?@89:.9<= 、 >A? ;.<B 。 【 用 途 】 主 要 用 于 室 上 性 心 动 过 速 、 房 室 交 界 区 心 动 过 速 。 也 可 用 于 心 房 颤 动 、 心 房 扑 动 、 房 性 早 搏 。 【 药 理 】 +" 作 用 机 制 ： 能 选 择 性 地 阻 断 心 肌 细 胞 膜 上 的 慢 钙 通 道 ， 使 钙 离 子 不 易 进 入 细 胞 内 。 !" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 完 全 。 - 分 钟 起 效 ， -$ ’ ), 分 钟 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 维 持 , ’ & 小 时 。 口 服 (,%经 肝 灭 活 。 . +/! 为 - ’ * 小 时 。 与 血 浆 蛋 白 结 合 为 #$%。 【 不 良 反 应 】 可 有 眩 晕 、 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 、 心 动 过 缓 、 体 位 性 低 血 压 及 心 脏 传 导 阻 滞 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 $ 阻 滞 剂 合 用 ， 易 引 起 低 血 压 、 心 动 过 缓 、 传 导 阻 滞 ， 甚 至 停 搏 。 与 地 高 辛 合 用 可 使 地 高 辛 的 血 药 浓 度 升 高 ， 应 调 整 地 高 辛 剂 量 。 【 注 意 事 项 】 支 气 管 哮 喘 患 者 慎 用 。 心 衰 患 者 、 低 血 压 、 传 导 阻 滞 及 心 源 性 休 克 患 者 禁 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 开 始 时 每 次 )$ ’ ($5 4 ， 每 日 - 次 。 维 持 剂 量 为 每 次 )$5 4 ， 每 日 - 次 。 " 静 注 ： 每 次 , ’ +$5 4 ， 隔 +, 分 钟 可 重 复 + ’ ! 次 ， 如 仍 无 效 即 停 用 。 ·!))· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ ， %"# $ ， &’"# $ ； 长 效 缓 释 片 ： ’!"# $ 。 注 射 剂 ： (# $ 。 苄 普 地 尔 )*+,-.-/ 【 又 名 】 双 苯 吡 乙 胺 、 苄 丙 洛 、 )* +0-.-/ 。 【 用 途 】 用 于 室 上 性 心 动 过 速 、 持 续 性 室 性 心 动 过 速 、 室 性 早 搏 等 。 【 药 理 】 本 品 为 钙 拮 抗 剂 ， 有 阻 滞 钙 通 道 及 钠 通 道 作 用 。 抗 心 律 失 常 作 用 同 维 拉 帕 米 。 能 提 高 室 颤 阈 ， 延 长 心 肌 有 效 不 应 期 和 动 作 电 位 时 程 。 口 服 吸 收 迅 速 ， & 1 2 小 时 血 浓 达 峰 值 。 0 &3’ 长 （ 4 (" 小 时 ） 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 腹 泻 、 低 血 钾 等 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 日 !"" 1 2""# $ ， 每 日 & 1 ’ 次 。 " 静 注 ： ’ 1 !# $35$ 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ("# $ 。 注 射 剂 ： &""# $ 。 赛 利 科 6*,*78, 【 又 名 】 双 氢 奎 尼 丁 、 长 效 二 氢 奎 尼 丁 。 【 用 途 】 用 于 房 性 和 室 性 期 外 收 缩 。 心 房 颤 动 、 扑 动 或 房 室 心 动 过 速 。 预 防 室 上 性 阵 发 性 心 动 过 速 和 室 性 心 动 过 速 的 发 作 。 【 药 理 】 &9 作 用 机 制 ： 延 长 心 肌 不 应 期 ， 降 低 自 律 性 、 传 导 性 和 心 肌 收 缩 力 。 有 膜 稳 定 作 用 。 ’9 药 物 动 力 学 ： 2" 1 %! 小 时 达 稳 态 血 药 浓 度 。 在 肝 内 分 解 代 谢 。 %":与 血 浆 蛋 白 结 合 。 血 清 0 &3’ 为 ; 1 < 小 时 。 停 药 后 =2 1 !% 小 时 由 尿 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 少 数 可 有 腹 泻 及 类 似 奎 尼 丁 引 起 的 副 作 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 # 阻 滞 剂 合 用 ， 增 强 对 心 脏 的 抑 制 作 用 。 可 增 强 麻 醉 剂 、 心 肌 抑 制 药 、 箭 毒 类 药 和 抗 凝 血 药 的 作 用 。 【 注 意 事 项 】 对 奎 尼 丁 或 奎 宁 过 敏 者 、 安 装 起 搏 器 前 的 低 位 房 室 传 导 阻 滞 、 束 支 传 导 阻 滞 、 心 功 能 不 全 、 肌 无 力 、 洋 地 黄 中 毒 者 禁 用 。 肾 功 能 不 全 时 应 调 整 剂 量 ； 用 药 前 检 查 血 钾 ， 并 纠 正 低 血 钾 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 =""# $ 。 每 日 ’ 次 。 心 律 失 常 未 完 全 控 制 时 可 每 次 2""# $ ， 每 日 ’ 次 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： =""# $ 。 门 冬 氨 酸 钾 镁 >?08@@-A# B8$C*@-A# D@+8,80* 【 又 名 】 潘 南 金 、 脉 定 安 、 >8C8C $-C 。 ·=!!· 第 二 章 抗 心 律 失 常 药 【 用 途 】 用 于 改 善 心 肌 细 胞 的 能 量 代 射 。 亦 用 于 早 搏 、 阵 发 性 心 动 过 速 、 心 绞 痛 、 心 力 衰 竭 及 低 血 钾 、 洋 地 黄 中 毒 引 起 的 心 律 失 常 。 亦 可 用 于 急 性 黄 疸 性 肝 炎 及 肝 功 能 不 全 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 门 冬 氨 酸 在 体 内 可 作 为 运 输 钾 离 子 进 入 细 胞 伯 载 体 。 钾 离 子 改 善 心 肌 代 谢 ， 促 进 细 胞 除 极 ， 维 持 心 肌 收 缩 张 力 ， 从 而 改 善 心 肌 收 缩 力 。 镁 离 子 是 生 成 糖 原 及 高 能 磷 酸 酯 不 可 缺 少 的 物 质 ， 可 加 强 门 冬 氨 酸 钾 盐 的 治 疗 效 果 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 后 在 体 内 分 布 较 广 。 ! 小 时 后 以 肝 中 浓 度 最 高 ， 其 次 为 血 、 肾 、 肌 肉 。 代 谢 缓 慢 ， 主 要 由 肾 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 可 见 恶 心 、 呕 吐 、 面 部 潮 红 、 局 部 血 管 疼 痛 、 血 压 下 降 等 。 【 注 意 事 项 】 除 洋 地 黄 中 毒 外 ， 其 他 房 室 传 导 阻 滞 慎 用 。 高 钾 血 症 、 高 镁 血 症 、 严 重 肾 功 能 障 碍 及 高 血 压 者 禁 用 。 滴 注 速 度 不 宜 快 。 应 定 期 检 查 血 清 钾 、 镁 浓 度 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 # 片 ， 每 日 $ 次 。 预 防 用 每 次 ! 片 ， 每 日 $ 次 。 饭 后 服 。 " 静 滴 ： 每 日 #% & ’%()， 稀 释 在 *%%()*+或 !%+的 葡 萄 糖 液 中 滴 注 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 含 门 冬 氨 酸 钾 ,-( . 、 门 冬 氨 酸 镁 ,%( . 。 注 射 剂 ： !%()。 普 拉 马 林 /012(1)345 【 又 名 】 丙 缓 脉 灵 、 新 缓 脉 灵 。 【 用 途 】 主 要 用 于 室 上 性 和 室 性 心 动 过 速 ， 对 室 性 早 搏 和 预 激 综 合 征 有 效 。 【 药 理 】 本 品 为 阿 义 马 林 （ 6 2(1)345 ） 的 衍 生 物 。 抗 心 律 失 常 作 用 较 阿 义 马 林 强 * & !% 倍 ， 但 毒 性 也 相 应 提 高 * & 7 倍 。 口 服 吸 收 快 而 完 全 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 ， 有 时 出 现 瘙 痒 、 倦 怠 感 及 肝 功 能 异 常 。 【 注 意 事 项 】 房 室 传 导 阻 滞 、 心 肌 炎 、 循 环 衰 竭 、 严 重 低 血 压 者 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 #% & 8%( . ， 每 日 $ 次 。 维 持 量 ： 每 日 !% & #%( . 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #%( . 。 吲 哚 洛 尔 /349:):) 【 又 名 】 心 得 静 、 吲 哚 心 安 、 ;3<=54。 【 用 途 】 用 于 窦 性 心 动 过 速 、 阵 发 性 、 室 上 性 心 动 过 速 和 早 搏 。 亦 用 于 高 血 压 病 人 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 同 普 萘 洛 尔 ， 对 心 肌 # 受 体 阻 滞 作 用 较 强 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 率 达 -%+。 首 过 效 应 为 !%+ & #%+， 生 物 利 用 度 7%+ & ·888· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 !"#。 口 服 $%" & ’ 小 时 血 药 浓 度 达 高 峰 。 ( )*+ 为 + & " 小 时 。 蛋 白 结 合 率 为 ,$# & -$#。 约 "$# & -$#在 肝 中 代 谢 ， ’"# & ,$#以 原 形 经 肾 脏 排 出 。 【 不 良 反 应 】 可 有 头 痛 、 头 重 感 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 。 【 注 意 事 项 】 心 功 能 不 全 者 慎 用 。 孕 妇 、 严 重 心 动 过 缓 ， 房 室 传 导 阻 滞 及 哮 喘 患 者 忌 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 ". / ， 每 日 ’ 次 。 " 静 注 ： 每 次 $%+ & ). / ， 缓 慢 性 注 射 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ". / 。 注 射 剂 ： $%+. / 。 ·",,· 第 二 章 抗 心 律 失 常 药 第 三 章 抗 高 血 压 药 可 乐 定 !"#$%&%$’ 【 又 名 】 氯 压 定 、 可 乐 宁 、 !()( *+’, 。 【 用 途 】 用 于 治 疗 各 型 高 血 压 。 尤 其 适 用 于 高 血 压 伴 溃 疡 病 患 者 。 亦 适 用 于 肾 性 高 血 压 及 肾 功 能 不 全 的 高 血 压 病 人 。 【 药 理 】 -. 作 用 机 制 ： 激 动 中 枢 突 触 后 膜 ( / 肾 上 腺 素 受 体 ， 激 活 抑 制 性 神 经 元 ， 使 血 管 运 动 中 枢 的 紧 张 性 降 低 ， 传 出 冲 动 减 少 。 降 低 交 感 神 经 活 性 ， 使 周 围 血 管 阻 力 降 低 ， 心 率 减 慢 。 也 激 活 外 周 肾 上 腺 素 能 神 经 突 触 前 膜 ( / 受 体 ， 使 去 甲 肾 上 腺 素 负 反 馈 性 释 放 减 少 。 /. 药 物 动 力 学 ： 口 服 后 容 易 吸 收 ， 服 后 -.0 1 2 小 时 达 血 药 浓 度 峰 值 。 药 物 分 布 呈 两 室 模 型 ， 静 注 后 ( 相 ) -3/ 为 /./ 1 /4.5 分 钟 ， ! 相 为 6.7 1 --.- 小 时 。 口 服 后 ) -3/ 为 0./ 1 -2小 时 。 生 物 利 用 度 为 58.69 1 4-.09。 约 089 以 原 形 从 尿 排 出 。 蛋 白 结 合 率 为 /89。 【 不 良 反 应 】 常 见 口 干 、 便 秘 、 嗜 睡 、 乏 力 、 心 动 过 缓 、 轻 度 直 立 性 低 血 压 、 抑 郁 。 【 药 物 相 互 作 用 】 " 与 ! 受 体 阻 断 药 合 用 可 发 生 升 压 反 应 。 # 与 胰 岛 素 合 用 可 加 强 胰 岛 素 降 血 糖 作 用 。 $ 胍 乙 啶 、 溴 苄 胺 、 丙 米 嗪 可 对 抗 其 降 压 作 用 ， 利 尿 剂 可 增 强 其 降 压 效 果 。 【 注 意 事 项 】 有 脑 血 管 病 、 冠 状 动 脉 供 血 不 足 、 精 神 抑 郁 、 近 期 心 肌 梗 死 、 雷 诺 病 、 窦 房 结 功 能 低 下 和 血 栓 闭 塞 性 脉 管 炎 时 宜 慎 用 。 突 然 停 药 可 出 现 血 压 的 突 然 升 高 ， 类 似 嗜 铬 细 胞 瘤 发 作 ， 故 需 逐 渐 减 量 后 再 停 药 。 【 用 量 】 " 口 服 ： 每 次 8.850: ; ， 每 日 2 次 ， 逐 渐 增 至 每 日 8.2 1 8.7: ; 。 # 静 注 ： 常 用 量 为 每 次 8.-0: ; ， 加 于 089葡 萄 糖 液 /8 1 <8:" 中 缓 慢 推 注 ， /< 小 时 内 总 量 不 宜 超 8.6:;。 ·6<<· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 制 剂 】 片 剂 ： !"!#$% & ， !"’$% & 。 注 射 剂 ： !"’$% & 。 拉 贝 洛 尔 ()*+,)-.- 【 又 名 】 柳 胺 苄 心 定 、 湍 泰 低 、 (*/0.%/0+、 12+30),+、 42)50),+。 【 用 途 】 主 治 轻 、 中 、 重 度 高 血 压 和 冠 心 病 心 绞 痛 。 静 脉 注 射 主 要 用 于 高 血 压 危 象 （ 包 括 妊 娠 高 血 压 ） 以 及 手 术 病 人 麻 醉 中 需 降 低 血 压 的 术 前 准 备 。 【 药 理 】 ’" 作 用 机 制 ： 本 品 兼 有 ! 受 体 阻 滞 作 用 及 " 受 体 阻 滞 作 用 。 其 " 受 体 阻 滞 作 用 约 为 普 萘 洛 尔 的 ’67"$， 但 无 心 肌 抑 制 作 用 ； ! 受 体 阻 滞 作 用 为 酚 妥 拉 明 的 ’6’! 8 ’69。 本 品 对 人 体 " 受 体 的 作 用 比 ! 受 体 强 ， 它 与 单 纯 的 " 受 体 阻 滞 剂 不 同 ， 能 降 低 卧 位 血 压 和 周 围 血 管 阻 力 ， 一 般 不 降 低 心 排 出 量 或 每 次 心 搏 量 ； 对 卧 位 病 人 心 率 无 明 显 影 响 ， 立 位 或 运 动 时 心 率 则 减 慢 。 本 品 对 高 血 压 的 疗 效 比 单 纯 " 受 体 阻 滞 剂 为 优 。 7" 药 物 动 力 学 ： 本 品 口 服 后 能 迅 速 吸 收 ， 生 物 利 用 度 约 $!:。 吸 收 后 可 广 泛 分 布 于 各 组 织 中 ， 尤 以 心 肌 浓 度 最 高 ， 并 可 透 过 血 脑 屏 障 进 入 脑 脊 液 ， 亦 可 透 过 胎 盘 屏 障 到 达 胎 体 ， 极 微 量 向 乳 汁 移 行 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 以 代 谢 物 形 式 自 肾 脏 排 泄 。 成 人 ’ 次 口 服 本 品 ’!! 8 7!!% & 约 !"$ 8 ’ 小 时 可 达 血 药 浓 度 峰 值 。 血 交 半 衰 期 约 为 ;"$ 8 <"$ 小 时 。 作 用 维 持 时 间 = 小 时 ， 最 长 可 达 ’= 小 时 。 静 脉 注 射 本 品 ’!! 8 7!!% & 后 即 达 有 效 血 药 浓 度 ， 作 用 维 持 时 间 与 口 服 相 似 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 眩 晕 、 乏 力 、 幻 觉 、 胃 肠 道 障 碍 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 # 与 ! 受 体 阻 滞 剂 、 " 受 体 阻 滞 剂 、 利 尿 剂 等 合 用 时 ， 可 增 加 降 压 效 应 ， 应 注 意 减 量 。 $ 西 咪 替 丁 可 增 加 本 品 血 浓 。 % 格 鲁 米 特 可 降 低 本 品 的 生 物 利 用 度 。 【 注 意 事 项 】 # 儿 童 、 哮 喘 、 脑 出 血 患 者 忌 用 。 $ 孕 妇 原 则 上 不 用 ， 只 有 遇 妊 娠 合 并 高 血 压 危 象 时 才 考 虑 使 用 ， 且 应 密 切 观 察 血 压 及 胎 儿 情 况 。 【 用 量 】 # 口 服 ： 成 人 开 始 每 次 ’!!% & ， 每 日 7 8 ; 次 。 如 疗 效 不 佳 ， 可 酌 情 递 增 至 每 次 7!!% & ， 每 日 ; 8 < 次 。 通 常 对 轻 、 中 、 重 度 高 血 压 的 每 日 剂 量 相 应 为 ;!! 8 =!!% & 、 9!! 8 ’7!!%&、 ’7!! 8 7<!!%&。 如 疗 效 仍 不 佳 时 应 考 虑 加 服 利 尿 剂 并 可 酌 情 减 少 本 品 的 剂 量 。 $ 静 脉 注 射 或 滴 注 ： 高 血 压 危 象 者 每 次 以 $!% & 为 起 始 量 。 使 用 时 将 本 品 $!% & 稀 释 于 灭 菌 生 理 盐 水 或 $:葡 萄 糖 注 射 液 ’!%- 中 缓 慢 静 脉 注 射 ， 历 时 7 分 钟 以 上 ， 需 要 时 可 每 隔 $ 分 钟 重 复 注 射 $!% & ， 直 至 观 察 到 有 反 应 （ 血 压 下 降 ） 为 止 。 半 小 时 内 静 脉 注 射 总 量 不 宜 超 过 7!!% & ， 每 日 酌 情 给 药 7 次 。 如 需 要 ， 也 可 静 脉 滴 注 。 使 用 时 ， 成 人 每 次 7!!%& 稀 释 于 7!!%- 葡 萄 糖 盐 水 中 或 $:葡 萄 糖 输 液 中 ， 输 速 以 每 分 钟 7%&（ 7%-） 开 始 ， 直 到 产 生 满 意 疗 效 后 停 药 而 改 用 口 服 片 剂 。 妊 娠 合 并 高 血 压 时 ， 输 速 在 开 始 时 应 控 制 在 ·#<<· 第 三 章 抗 高 血 压 药 每 小 时 !"# $ （ !"#%） ， 以 后 每 隔 &" 分 钟 将 剂 量 加 倍 ， 直 至 到 达 满 意 疗 效 后 恢 复 开 始 量 的 输 速 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’""# $ ， !""# $ 。 注 射 剂 ： !"#%： ’""# $ ， !"#%： !""# $ 。 哌 唑 嗪 ()*+,-./ 【 又 名 】 脉 宁 平 、 01)*+,-./、 2 34,5*-6 。 【 用 途 】 适 用 于 轻 、 中 度 高 血 压 ， 也 可 用 于 中 、 重 度 慢 性 充 血 性 心 衰 及 心 肌 梗 死 后 心 衰 。 【 药 理 】 ’7 作 用 机 制 ： 本 品 为 选 择 性 突 触 后 * ’ 受 体 阻 滞 剂 ， 使 容 量 血 管 和 阻 力 血 管 扩 张 ， 从 而 降 低 心 脏 的 前 后 负 荷 ， 产 生 降 压 效 应 。 !7 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 良 好 ， 半 小 时 起 效 ， 经 ! 8 & 小 时 血 浓 度 达 峰 值 。 9 ’:! & 8 ; 小 时 。 作 用 可 持 续 < 8 ’" 小 时 。 生 物 利 用 度 约 =<7>?， 蛋 白 结 合 率 为 >@?。 大 部 分 经 肝 代 谢 。 【 不 良 反 应 】 可 有 恶 心 、 眩 晕 、 头 痛 、 嗜 睡 、 心 悸 、 体 位 性 低 血 压 等 “ 首 剂 现 象 ” 。 偶 有 口 干 、 皮 疹 、 发 热 性 多 关 节 炎 。 【 注 意 事 项 】 可 于 睡 前 服 或 自 "7=# $ （ 小 剂 量 ） 开 始 服 用 能 避 免 “ 首 剂 现 象 ” 。 严 重 心 脏 病 、 精 神 病 慎 用 。 过 敏 者 忌 用 。 孕 妇 、 儿 童 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 。 首 次 "7=# $ ， 睡 前 服 ， 逐 渐 增 至 每 次 ’# $ ， 每 日 ! 次 。 治 疗 充 血 性 心 衰 ， 每 日 ; 8 !"# $ 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "7=# $ ， ’# $ ， !# $ ， =# $ 。 利 血 平 A6-6)4./6 【 又 名 】 血 安 平 、 蛇 根 碱 、 B6) 4*-.% 。 【 用 途 】 适 用 于 轻 、 中 度 早 期 高 血 压 。 【 药 理 】 ’7 作 用 机 制 ： 本 品 为 夹 竹 桃 科 萝 芙 木 属 植 物 提 取 的 生 物 碱 ， 对 肾 上 腺 素 能 神 经 末 梢 中 的 囊 泡 膜 具 有 很 高 的 亲 和 力 ， 抑 制 其 再 摄 取 递 质 及 多 巴 胺 ， 从 而 使 囊 泡 内 递 质 的 合 成 与 储 存 逐 渐 减 少 ， 以 至 耗 竭 ， 使 交 感 神 经 冲 动 传 递 受 阻 ， 而 产 生 降 压 作 用 。 !7 药 物 动 力 学 ： 口 服 后 在 胃 肠 道 吸 收 。 其 代 谢 产 物 约 <?在 !; 小 时 内 由 尿 排 出 ， ; 天 内 排 泄 C?。 原 药 <"?以 上 在 ; 天 内 从 粪 中 排 出 。 9 ’:! 为 ;7= 8 !@’ 小 时 。 【 不 良 反 应 】 可 见 鼻 塞 、 乏 力 及 嗜 睡 、 精 神 抑 郁 等 。 ·C;;· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 物 相 互 反 应 】 与 洋 地 黄 合 用 可 引 起 心 律 失 常 。 与 奎 尼 丁 合 用 可 加 重 对 心 脏 的 抑 制 作 用 ， 同 时 增 强 降 压 作 用 。 三 环 类 抗 抑 郁 药 可 拮 抗 本 品 的 降 压 作 用 。 【 注 意 事 项 】 久 服 无 效 ， 不 宜 增 加 剂 量 ， 可 与 其 他 降 压 药 合 用 。 胃 十 二 指 肠 溃 疡 病 人 忌 用 。 有 抑 郁 症 史 者 忌 用 。 帕 金 森 病 患 者 禁 用 。 妊 娠 期 及 哺 乳 期 妇 女 忌 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 !"#$% & ， 每 日 ’ ( ) 次 。 当 血 压 降 至 正 常 后 可 改 用 维 持 量 ， 每 日 !"’#$ ( !"#$%&。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"#$% & 。 注 射 剂 ： ’% & 。 复 方 利 血 平 片 ： 每 片 含 利 血 平 !"’#$% & 、 双 苯 哒 嗪 ’#"$% & 、 氢 氯 噻 嗪 ’#"$% & 、 氯 化 钾 ’!!% & 。 地 巴 唑 *+,-./0 【 又 名 】 1234-./02。 【 用 途 】 用 于 轻 度 高 血 压 、 血 管 痉 挛 性 疾 病 、 心 绞 痛 。 【 药 理 】 对 血 管 平 滑 肌 有 直 接 松 弛 作 用 ， 使 血 压 下 降 。 【 不 良 反 应 】 可 见 多 汗 、 头 痛 和 热 感 。 【 注 意 事 项 】 血 管 硬 化 症 患 者 忌 服 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 ’! ( #!% & ， 每 日 ) 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’!% & 。 肼 屈 嗪 5647-0-.+32 【 又 名 】 肼 酞 嗪 、 肼 苯 哒 嗪 、 8 972:/0+32 。 【 用 途 】 主 要 用 于 中 、 重 度 高 血 压 。 对 肾 性 高 血 压 及 舒 张 压 较 高 的 病 人 疗 效 较 好 。 【 药 理 】 ’" 作 用 机 制 ： 直 接 松 弛 小 动 脉 平 滑 肌 ， 降 低 外 周 阻 力 ， 使 血 压 下 降 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 快 ， 约 ’ 小 时 达 血 浓 峰 值 。 药 物 多 途 径 代 谢 ， 主 要 为 乙 酰 化 。 ; ’<# 约 # ( = 小 时 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 心 悸 、 心 动 过 速 、 胃 肠 反 应 、 神 经 系 统 反 应 和 直 立 性 低 血 压 。 偶 可 引 起 类 风 湿 性 关 节 炎 和 红 斑 狼 疮 样 反 应 。 【 注 意 事 项 】 冠 心 病 、 脑 血 管 硬 化 、 心 动 过 速 及 心 绞 痛 者 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 由 每 次 ’! ( #!% & ， 每 日 ) 次 ， 渐 增 至 每 次 $!% & ， 每 日 ) 次 。 最 大 剂 量 不 超 过 每 日 #!!% & 。 肌 注 或 静 注 ： 每 次 ’! ( >!% & 。 主 要 用 于 高 血 压 危 象 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’!% & ， #$% & ， $!% & 。 注 射 剂 ： #!% & 。 ·?>>· 第 三 章 抗 高 血 压 药 双 肼 屈 嗪 !"#$%&’(’)"*+ 【 又 名 】 血 压 达 静 、 双 肼 肽 嗪 、 双 肼 苯 哒 嗪 、 ,+ -&+../( 。 【 用 途 】 本 品 为 肼 屈 嗪 同 类 药 ， 作 用 相 似 ， 但 较 缓 慢 持 久 。 用 于 轻 、 中 度 高 血 压 。 【 药 理 】 同 肼 屈 嗪 。 【 不 良 反 应 】 可 出 现 头 痛 、 头 胀 、 脚 软 、 面 部 发 热 、 胃 部 不 适 、 食 欲 减 退 、 心 悸 和 体 位 性 低 血 压 。 【 注 意 事 项 】 禁 用 于 冠 心 病 、 脑 血 管 硬 化 及 心 衰 患 者 。 长 期 大 量 使 用 可 产 生 类 风 湿 性 关 节 炎 及 红 斑 狼 疮 ， 应 立 即 停 药 ， 并 用 皮 质 激 素 治 疗 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 0123 4 135 6 ， 每 日 7 次 。 如 果 产 生 耐 药 性 ， 可 加 大 到 每 次 3856， 每 日 7 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 01235 6 ， 135 6 。 米 诺 地 尔 9"*/:"%"( 【 又 名 】 长 压 定 、 敏 乐 啶 、 ;/*"<+*。 【 用 途 】 用 于 顽 固 性 高 血 压 及 肾 性 高 血 压 。 【 药 理 】 02 作 用 机 制 ： 直 接 松 弛 血 管 平 滑 肌 而 降 低 血 压 。 12 药 物 动 力 学 ： 口 服 易 吸 收 ， 0 小 时 达 血 浓 峰 值 。 不 与 血 浆 蛋 白 结 合 。 主 要 代 谢 产 物 通 过 肾 小 球 滤 过 ， 从 尿 排 出 。 < 0=1 约 > 小 时 。 作 用 时 间 可 达 1> 小 时 。 【 不 良 反 应 】 可 有 心 动 过 速 、 水 钠 潴 留 、 多 毛 症 等 。 【 注 意 事 项 】 肾 功 能 不 全 者 需 加 用 利 尿 剂 。 嗜 铬 细 胞 瘤 和 左 房 室 瓣 狭 窄 引 起 肺 动 脉 高 压 者 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 开 始 每 次 1235 6 ， 每 日 1 次 ， 逐 渐 增 加 至 每 次 3 4 085 6 ， 每 日 1 4 7 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 1235 6 。 硝 普 钠 ?/%"@5 ,"<&/-&@.."%+ 【 又 名 】 亚 硝 基 铁 氰 化 钠 、 ," -&"%+ 。 【 用 途 】 主 要 用 于 治 疗 高 血 压 危 象 ， 也 用 于 急 、 慢 性 心 功 能 不 全 。 【 药 理 】 本 品 为 强 有 力 的 血 管 扩 张 剂 ， 通 过 扩 张 周 围 血 管 使 血 压 下 降 。 作 用 迅 速 而 短 暂 。 静 滴 3 分 钟 即 见 效 ， 停 药 后 能 维 持 降 压 作 用 1 4 03 分 钟 。 ·83>· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 不 良 反 应 】 可 见 恶 心 、 呕 吐 、 厌 食 、 头 痛 、 精 神 不 安 、 肌 肉 痉 挛 、 定 向 障 碍 、 皮 疹 、 出 汗 、 心 悸 、 甲 状 腺 功 能 减 退 、 不 可 逆 性 低 血 压 和 代 谢 性 酸 中 毒 。 血 浆 氰 化 物 或 硫 氰 酸 盐 浓 度 升 高 易 引 起 中 毒 。 【 注 意 事 项 】 ! 本 品 应 用 时 间 不 宜 超 过 !" 小 时 。 应 用 时 间 较 长 时 必 须 测 定 血 液 中 硫 氰 酸 盐 浓 度 ， 不 能 使 之 超 过 #$$ " %&’( 。 # 有 肝 肾 功 能 不 全 、 甲 状 腺 功 能 减 退 ， 以 及 由 主 动 脉 缩 窄 和 动 静 脉 瘘 引 起 的 代 偿 性 高 血 压 者 禁 用 。 【 用 量 】 静 滴 ： 每 次 平 均 用 药 量 为 )$’ % ， 溶 于 *+葡 萄 糖 液 #$$$’( 内 ， 滴 速 每 分 钟 #$ , -$ 滴 。 用 药 不 宜 超 过 ./ 小 时 。 【 制 剂 】 粉 针 剂 ： *$’ % 。 吲 哒 帕 胺 012343’526 【 又 名 】 吲 满 胺 、 钠 催 离 、 美 利 巴 、 789526、 :3;<5(5=。 【 用 途 】 用 于 轻 、 中 度 原 发 性 高 血 压 。 【 药 理 】 #> 作 用 机 制 ： 对 血 管 平 滑 肌 有 较 高 的 选 择 性 ， 通 过 钙 通 道 阻 滞 ， 抑 制 钙 内 流 ， 使 外 周 血 管 阻 力 下 降 ， 产 生 降 压 效 应 。 /> 药 物 动 力 学 ： 口 服 迅 速 吸 收 ， 服 药 后 -$ 分 钟 血 浓 即 达 峰 值 。 生 物 利 用 度 为 ?-+。 药 物 在 血 中 清 除 缓 慢 。 蛋 白 结 合 率 为 .?+。 ; #&/ 为 #.>" 小 时 。 每 日 给 药 # 次 ， ! 天 后 可 达 稳 态 浓 度 。 本 品 在 肝 脏 代 谢 。 【 不 良 反 应 】 偶 见 眩 晕 、 头 痛 、 恶 心 、 失 眠 等 。 【 注 意 事 项 】 高 剂 量 时 利 尿 作 用 增 强 ， 可 有 低 血 押 。 对 本 品 过 敏 或 对 磺 胺 药 过 敏 者 以 及 活 动 性 肝 病 患 者 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 />*’ % ， 每 日 # 次 。 维 持 量 ： 每 次 />*’ % ， 每 / 日 # 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： />*’ % 。 卡 托 普 利 @34;8<5( 【 又 名 】 甲 巯 丙 脯 酸 、 开 搏 通 、 @3 48;61 。 【 用 途 】 用 于 治 疗 各 类 型 高 血 压 ， 特 别 是 常 规 治 疗 无 效 的 严 重 高 血 压 。 【 药 理 】 #> 作 用 机 制 ： 抑 制 血 管 紧 张 素 转 换 酶 （ A@B） 活 性 ， 降 低 血 管 紧 张 素 $ 水 平 。 也 抑 制 激 肽 的 灭 活 ， 使 前 列 腺 素 B / 和 前 腺 环 素 生 成 增 加 ， 使 外 周 血 管 扩 张 ， 总 外 周 血 管 阻 力 下 降 ， 而 使 血 压 降 低 。 ·#*!· 第 三 章 抗 高 血 压 药 !" 药 物 动 力 学 ： 口 服 起 效 迅 速 ， 经 # 小 时 达 最 高 血 药 浓 度 。 $ #%! 约 & 小 时 。 作 用 维 持 ’ ( ) 小 时 。 生 物 利 用 度 约 为 ’*+。 本 品 部 分 在 肝 脏 代 谢 。 主 要 从 尿 排 出 ， 约 &,+ ( *,+为 原 药 ， 其 余 为 代 谢 物 。 【 不 良 反 应 】 常 见 头 昏 、 头 痛 、 皮 疹 、 味 觉 障 碍 ， 亦 见 蛋 白 尿 和 粒 细 胞 减 少 、 血 压 过 低 和 发 热 等 。 【 注 意 事 项 】 对 本 品 过 敏 、 双 侧 肾 动 脉 狭 窄 、 孤 立 肾 有 肾 动 脉 狭 窄 、 血 液 和 骨 髓 疾 患 、 活 动 性 肝 病 、 高 钾 血 症 和 妊 娠 初 期 禁 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 吲 哚 美 辛 同 用 可 降 低 本 品 的 降 压 效 应 。 【 用 量 】 口 服 ： 常 用 量 为 每 次 !*- . ， 每 日 / 次 ， 必 要 时 可 增 至 每 次 *,- . ， 每 日 / 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #!"*- . ， !*- . 。 依 拉 普 利 012324563 【 又 名 】 苯 丁 酯 脯 酸 、 悦 宁 定 、 7816$89。 【 用 途 】 用 于 各 期 原 发 性 高 血 压 、 肾 性 高 血 压 、 充 血 性 心 衰 。 【 药 理 】 #" 作 用 机 制 ： 本 品 为 含 羧 基 的 血 管 紧 张 素 转 换 酶 （ :;0） 抑 制 剂 。 口 服 吸 收 后 在 肝 脏 水 解 形 成 二 酸 类 的 依 拉 普 利 酸 ， 抑 制 生 理 性 升 压 物 质 血 管 紧 张 素 ! 的 生 成 而 产 生 降 压 作 用 。 !" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 ’,+。 蛋 白 结 合 率 为 *,+ ( ’,+。 血 药 浓 度 # 小 时 达 峰 值 ， < -2= 约 & ( ’ 小 时 ， 作 用 持 续 约 !& 小 时 ， 消 除 $ #%! 约 ## 小 时 。 生 物 利 用 度 约 ’*+。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 有 低 血 压 或 体 位 性 低 血 压 、 眩 晕 、 头 痛 、 恶 心 、 腹 痛 、 皮 疹 、 血 管 神 经 性 水 肿 、 咳 嗽 、 血 尿 素 氮 增 高 、 血 肌 酐 过 高 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 钾 盐 合 用 可 致 高 血 钾 症 。 【 注 意 事 项 】 肾 功 能 不 全 者 应 根 据 肾 损 害 程 度 调 整 剂 量 。 血 压 正 常 的 充 血 性 心 衰 ， 用 药 后 如 出 现 低 血 压 ， 应 减 量 或 中 止 给 药 。 【 用 量 】 口 服 ： 常 用 剂 量 ， 每 次 #,- . ， 每 日 # 次 ， 必 要 时 可 根 据 病 人 情 况 增 加 至 每 日 &,-.。 【 制 剂 】 片 剂 ： *- . ， #,- . 。 培 哚 普 利 >8561?@4563 【 又 名 】 雅 施 达 、 :985$63、 ;@A85B C3 。 【 用 途 】 用 于 轻 、 中 度 高 血 压 ， 也 用 于 充 血 性 心 衰 。 ·!*&· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 本 品 为 含 羧 基 的 血 管 紧 张 素 转 换 酶 （ #$%） 抑 制 剂 。 主 要 通 过 降 低 外 周 血 管 阻 力 而 产 生 降 压 作 用 。 &" 药 物 动 力 学 ： 口 服 在 小 肠 吸 收 。 在 肝 脏 水 解 为 有 活 性 的 二 酸 化 合 物 — — — 培 哚 普 利 酸 。 口 服 ’ ( !)* + ， , *-. 约 ’ 小 时 ， 蛋 白 结 合 率 约 &/0， 1 !2& 长 达 3/ 小 时 以 上 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 经 胆 汁 排 出 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 胃 肠 道 症 状 和 咳 嗽 ， 其 他 尚 有 头 晕 、 头 痛 、 皮 疹 、 低 血 压 等 。 【 注 意 事 项 】 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 、 轻 度 肾 功 能 障 碍 者 慎 用 。 严 重 肾 功 能 障 碍 、 肾 动 脉 狭 窄 者 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 初 始 剂 量 ， 每 次 &* + ， 每 日 ! 次 ， 可 根 据 病 情 增 至 每 次 4* + ， 每 日 ! 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’* + 。 西 拉 普 利 $56-7-8956 【 又 名 】 抑 平 舒 、 :;<5=->?、 @-A>->?。 【 用 途 】 用 于 轻 、 中 度 原 发 性 高 血 压 ， 充 血 性 心 衰 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 本 品 为 含 羧 基 血 管 紧 张 素 转 换 酶 （ #$%） 抑 制 剂 ， 其 降 压 作 用 主 要 是 降 低 外 周 血 管 阻 力 所 致 。 &" 药 物 动 力 学 ： 口 服 后 ! ( & 小 时 完 全 吸 收 。 约 ! ( & 小 时 达 最 大 药 物 效 应 。 在 肝 和 血 中 经 酯 酶 作 用 转 化 为 活 性 的 双 酯 代 谢 物 。 , *-. 约 ! ( & 小 时 。 代 谢 物 4/0 ( BB0从 尿 排 出 。 消 除 曲 线 呈 双 相 ， 第 ! 时 相 （ 分 布 相 ） 1 !2& 约 为 !"C 小 时 ， 第 & 时 相 （ 消 除 相 ） 1 !2& 为 3C ( C/ 小 时 。 【 不 良 反 应 】 有 轻 微 头 晕 、 头 痛 、 咳 嗽 、 恶 心 、 疲 劳 、 低 血 压 、 血 清 胆 红 素 、 #D,、 #E,、 ! F G, 等 升 高 。 也 可 见 皮 疹 、 瘙 痒 。 【 注 意 事 项 】 紧 功 能 障 碍 者 慎 用 。 对 孕 妇 、 小 儿 安 全 性 未 定 。 对 本 品 过 敏 者 及 哺 乳 妇 女 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 /"C ( !* + ， 每 日 ! 次 。 可 逐 渐 增 至 最 大 量 ， 每 次 C/* + ， 每 日 ! 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： /"C* + ， !* + ， &"C* + ， &* + 。 贝 拉 普 利 H?;-7?8956 【 又 名 】 苯 拉 普 利 、 洛 汀 新 、 DI1?;A5;。 ·3C’· 第 三 章 抗 高 血 压 药 【 用 途 】 用 于 各 型 高 血 压 和 心 衰 ， 尤 适 用 于 并 发 肾 功 能 障 碍 的 高 血 压 患 者 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 本 品 为 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 ， 通 过 抑 制 血 管 紧 张 素 的 形 成 ， 使 外 周 总 阻 力 下 降 、 心 搏 量 和 肾 血 流 量 增 加 ， 而 产 生 较 为 持 久 的 降 压 作 用 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 ， 但 不 完 全 。 $ %&’ 约 !"( 小 时 。 其 消 除 呈 双 相 ， 初 始 ) !*# 约 #"+ 小 时 ， 终 末 ) !*# 为 ##", 小 时 。 蛋 白 结 合 率 大 于 -(.。 主 要 经 尿 和 胆 汁 排 出 。 【 不 良 反 应 】 常 见 头 痛 ， 偶 见 呼 吸 窘 迫 、 疲 劳 、 头 晕 、 肌 痛 、 咳 嗽 、 鼻 炎 、 恶 心 、 背 痛 、 咽 炎 、 腹 痛 等 。 【 注 意 事 项 】 肾 功 能 不 全 患 者 应 以 小 剂 量 为 主 。 肾 动 脉 狭 窄 以 及 脑 或 冠 状 动 脉 硬 化 患 者 慎 用 。 少 数 患 者 服 用 后 可 出 现 尿 素 氮 及 血 肌 酐 增 高 ， 但 停 药 后 可 恢 复 。 服 用 本 品 如 出 现 脸 部 水 肿 ， 应 立 即 停 药 并 给 予 !/!000 肾 上 腺 素 注 射 液 ， 皮 下 注 射 0", 1 0"(%2。 还 可 引 起 中 性 粒 细 胞 减 少 ， 如 无 临 床 症 状 ， 可 不 必 停 药 。 【 用 量 】 初 始 剂 量 每 次 !0% 3 ， 每 日 ! 次 ， 以 后 可 适 当 增 加 至 每 日 #0% 3 ， 最 高 每 日 40%3， 分 # 次 服 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： (% 3 ， !0% 3 。 地 拉 普 利 562&7892 【 又 名 】 得 拉 普 利 、 压 得 克 、 :;6<=)。 【 用 途 】 用 于 原 发 性 高 血 压 、 肾 性 高 血 压 、 肾 血 管 性 高 血 压 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 本 品 为 含 羧 基 的 血 管 紧 张 素 转 换 酶 （ :>?） 抑 制 剂 。 通 过 竞 争 性 地 抑 制 :>? 活 性 ， 降 低 血 管 紧 张 素 ! 水 平 ， 从 而 抑 制 血 管 收 缩 ， 并 使 醛 固 酮 分 泌 减 少 ， 而 产 生 降 压 作 用 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 。 主 要 活 性 代 谢 物 有 地 拉 普 利 酸 （ @ A !） 、 ( A 羟 二 酸 。 ! 小 时 后 @ A ! 的 > %&’ 比 前 体 物 高 B 倍 ， 血 清 ) !*# 为 !"C 小 时 。 单 剂 口 服 B0% 3 ， #4 小 时 后 :>? 仍 被 抑 制 (0.， 对 原 发 性 高 血 压 者 抑 制 达 -0.。 #4 小 时 从 尿 中 排 出 #!"4.的 @ A !、 ,0"4.的 ( A 羟 二 酸 。 肾 功 能 差 者 口 服 本 品 后 @ A ! 的 > %&’ 增 加 ， 血 清 ) !*# 延 长 ， :D> 增 大 ， 与 肾 功 能 障 碍 程 度 成 正 比 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 眩 晕 、 直 立 性 头 晕 、 恶 心 、 呕 吐 、 乏 力 、 倦 怠 感 、 咳 嗽 、 低 血 压 、 心 悸 等 ， 偶 见 皮 疹 、 瘙 痒 等 过 敏 反 应 症 状 ， 亦 有 血 象 、 肝 功 能 异 常 。 【 注 意 事 项 】 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 两 侧 肾 动 脉 狭 窄 者 、 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 及 小 儿 慎 用 。 高 空 作 业 者 、 驾 驶 员 、 机 械 操 作 者 用 时 应 注 意 。 与 保 钾 利 尿 剂 并 用 时 应 注 意 检 测 血 清 钾 浓 度 。 ·4(4· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 量 】 口 服 ： 每 日 !" # $"% & ， 每 日 ’ 次 。 起 始 剂 量 为 每 日 ()% & ， 每 日 ’ 次 。 最 大 剂 量 ， 每 日 (’"% & ， 每 日 ’ 次 。 疗 效 稳 定 后 可 早 上 服 ( 次 ( 日 量 或 半 量 维 持 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ()% & 。 赖 诺 普 利 *+,+-./0+1 【 又 名 】 捷 赐 瑞 、 23,40+1、 56307.-。 【 用 途 】 用 于 轻 、 中 度 高 血 压 。 【 药 理 】 (8 作 用 机 制 ： 本 品 为 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 ， 在 肝 脏 转 为 有 活 性 的 赖 诺 普 利 酸 ， 抑 制 血 浆 和 组 织 中 的 转 换 酶 而 扩 张 血 管 ， 降 低 血 压 。 ’8 药 物 动 力 学 ： 吸 收 缓 慢 而 不 完 全 ， 吸 收 率 平 均 为 ’)9。 : %;< 约 = 小 时 。 蛋 白 结 合 率 高 ， 4 (>’ 约 (( # (’ 小 时 。 生 物 利 用 度 为 ’)9 # )"9。 【 不 良 反 应 】 有 头 晕 、 头 痛 、 腹 泻 、 疲 劳 、 咳 嗽 、 恶 心 、 皮 疹 、 体 位 性 低 血 压 、 心 悸 、 胸 痛 等 。 【 注 意 事 项 】 严 重 肾 性 高 血 压 者 、 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 、 小 儿 慎 用 。 肾 功 能 不 全 者 应 调 整 剂 量 ， 监 测 血 钾 浓 度 。 【 用 量 】 初 始 剂 量 ， 每 日 ’8) # )% & 。 维 持 剂 量 一 般 为 每 日 (" # ’"% & 。 最 大 剂 量 为 每 日 ?"% & 。 【 制 剂 】 片 剂 ： )% & ， ("% & ， ’"% & 。 特 拉 唑 嗪 :30;@.,+- 【 又 名 】 四 喃 唑 嗪 、 高 特 灵 、 降 压 宁 、 A B40+- 、 A3+40+-、 A B40+-3< 。 【 用 途 】 治 疗 轻 、 中 度 高 血 压 。 也 可 用 于 良 性 前 列 腺 肥 大 。 【 药 理 】 (8 作 用 机 制 ： 本 品 为 一 选 择 性 !( 受 体 阻 滞 剂 ， 通 过 拮 抗 肾 上 腺 素 受 体 减 少 外 周 血 管 阻 力 ， 而 产 生 降 压 作 用 ， 但 不 减 少 心 输 出 量 。 使 用 本 品 对 解 质 、 葡 萄 糖 和 血 清 尿 酸 没 有 影 响 ， 且 可 改 善 脂 代 谢 ， 减 少 冠 状 动 脉 病 变 因 素 。 ’8 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 快 而 完 全 。 生 物 利 用 度 约 C"9。 蛋 白 结 合 率 C"9 # CD9。 单 剂 量 () 分 钟 起 效 ， : %;< 约 ( 小 时 。 持 续 作 用 ’D 小 时 。 多 剂 量 $ # ? 周 达 最 高 治 疗 效 应 。 4 (>’ 约 (’ 小 时 。 在 肝 脏 代 谢 ， 经 胆 汁 排 泄 D"9， 由 尿 中 排 出 D"9。 【 不 良 反 应 】 一 般 耐 受 良 好 ， 偶 见 少 数 病 例 出 现 头 晕 、 头 痛 、 四 肢 无 力 、 嗜 睡 等 反 应 。 首 次 用 药 后 可 能 出 现 体 位 性 低 血 压 ， 偶 尔 还 有 胃 肠 不 适 、 腹 泻 、 血 脂 变 化 、 周 围 组 织 水 肿 、 ·))D· 第 三 章 抗 高 血 压 药 皮 肤 反 应 等 现 象 。 一 般 服 药 ! 周 后 自 行 消 失 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 噻 嗪 类 或 其 他 抗 高 血 压 药 合 用 ， 可 能 发 生 低 血 压 。 【 注 意 事 项 】 ! "! 岁 以 下 儿 童 及 对 本 品 过 敏 者 禁 用 。 " 首 次 用 药 可 出 现 体 位 低 血 压 ， 为 避 免 发 生 “ 首 剂 现 象 ” ， 首 次 剂 量 不 超 过 每 日 "# $ ， 且 最 好 临 睡 前 服 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 首 次 剂 量 不 超 过 每 日 "# $ ， 于 临 睡 前 服 用 。 以 后 每 " 周 期 每 天 早 晨 服 "# $ ， 每 日 剂 量 递 加 "# $ ， 直 到 血 压 达 到 正 常 水 平 即 可 改 服 维 持 量 每 日 % & "’# $ ， ( 周 为 " 疗 程 。 每 日 最 大 剂 量 !’# $ 。 【 制 剂 】 片 剂 ： "# $ ， !# $ 。 拉 西 地 平 )*+,-,.,*/ 【 又 名 】 乐 息 平 、 )*+, .,0 。 【 用 途 】 用 于 各 类 高 血 压 。 【 药 理 】 "1 作 用 机 制 ： 本 品 为 血 管 选 择 性 钙 拮 抗 剂 。 可 通 过 扩 张 周 围 动 脉 ， 减 少 外 周 血 管 阻 力 而 降 低 血 压 。 !1 药 物 动 力 学 ： 2 #*3 约 ! 小 时 ， 可 持 续 !4 小 时 。 5 "6! 7 & % 小 时 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 大 于 8(9。 【 不 良 反 应 】 可 见 头 痛 、 皮 肤 潮 红 、 水 肿 、 眩 晕 、 心 悸 、 无 力 、 皮 疹 、 食 欲 不 振 、 恶 心 及 多 尿 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 西 咪 替 丁 合 用 可 使 本 品 血 药 浓 度 升 高 。 【 注 意 事 项 】 儿 童 忌 用 。 可 引 起 子 宫 肌 肉 松 驰 ， 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 初 始 剂 量 每 次 4# $ ， 每 日 " 次 ， 必 要 时 增 至 每 次 :# $ 。 维 持 量 ， 每 次 4#$， 每 日 " 次 ， 用 药 ; & 4 周 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 4# $ 。 氨 氯 地 平 <#0=-,.,>/ 【 又 名 】 阿 洛 地 平 、 络 活 喜 、 ?=@A*B/。 【 用 途 】 用 于 各 型 高 血 压 和 稳 定 型 心 绞 痛 。 【 药 理 】 "1 作 用 机 制 ： 本 品 为 一 新 型 的 二 氢 吡 啶 类 拮 抗 剂 ， 具 有 钙 通 道 阻 滞 作 用 。 由 于 钙 拮 抗 作 用 ， 产 生 血 管 平 滑 肌 松 弛 使 血 压 下 降 。 !1 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 缓 慢 。 口 服 单 剂 量 : & "! 小 时 后 血 药 浓 度 达 峰 值 ， 生 物 利 ·:(4· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 用 度 几 乎 达 !""#。 血 浓 峰 值 和 谷 值 变 化 较 小 ， 平 均 血 清 $ !%& 可 达 ’( ) (" 小 时 。 连 服 ! 周 以 上 ， 血 浓 稳 定 ， $ !%& 长 达 *( 小 时 。 蛋 白 结 合 率 约 +,-(#。 大 部 分 在 肝 脏 代 谢 ， 肝 功 能 不 全 病 人 ， 血 清 $ !%& 可 延 长 到 ." 小 时 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 头 痛 ， 轻 、 中 度 水 肿 ， 还 可 见 疲 倦 、 恶 心 、 潮 红 和 晕 眩 。 【 注 意 事 项 】 肝 功 能 损 害 者 慎 用 。 【 用 量 】 口 服 ， 每 次 ( ) !"/ 0 ， 每 日 ! 次 。 视 病 情 可 增 至 最 大 剂 量 每 日 !"/ 0 。 【 制 剂 】 片 剂 ： &-(/ 0 ， (/ 0 ， !"/ 0 。 ·,(*· 第 三 章 抗 高 血 压 药 第 四 章 抗 心 绞 痛 药 硝 酸 甘 油 !"#$%&’()*$"+ 【 又 名 】 三 硝 酸 甘 油 酯 、 !"#$% &’()*$%’ 、 ,’ ()*$(’ 。 【 用 途 】 用 于 防 治 心 绞 痛 及 治 疗 急 性 和 慢 性 心 衰 。 【 药 理 】 -. 作 用 机 制 ： 可 直 接 松 弛 血 管 平 滑 肌 ， 特 别 是 小 血 管 平 滑 肌 ， 使 周 围 血 管 扩 张 ， 外 周 阻 力 减 小 ， 回 心 血 量 减 少 ， 心 排 血 量 降 低 ， 心 脏 负 荷 减 轻 ， 心 肌 耗 氧 量 减 少 ， 使 心 绞 痛 得 到 缓 解 。 /. 药 物 动 力 学 ： 本 品 可 经 口 腔 粘 膜 和 胃 肠 道 吸 收 ， 也 可 从 皮 肤 吸 收 。 舌 下 给 药 吸 收 迅 速 完 全 ， - 0 / 分 钟 起 效 ， 1 0 2 分 钟 达 血 浓 峰 值 ， 持 续 时 间 -3 0 43 分 钟 。 # -5/ 仅 / 0 6 分 钟 。 局 部 皮 肤 吸 收 ， 显 效 时 间 为 43 0 73 分 钟 ， 持 续 时 间 为 4 小 时 。 口 服 起 效 较 慢 ， 作 用 持 续 时 间 可 达 2 小 时 。 口 服 因 首 过 效 应 明 显 ， 在 肝 内 被 谷 胱 甘 肽 8 硝 酸 酯 还 原 酶 催 化 ， 还 原 水 解 ， 脱 硝 酸 生 成 -， 4 8 二 硝 酸 甘 油 或 -， / 8 硝 酸 甘 油 和 氧 化 型 谷 胱 甘 肽 。 代 谢 产 物 具 有 的 血 管 扩 张 作 用 约 为 原 形 药 的 -5-3。 生 物 利 用 度 仅 69， # -5/ 为 - 0 1 小 时 。 主 要 在 肝 内 代 谢 ， 由 肾 排 出 。 【 不 良 反 应 】 可 有 头 痛 、 面 部 潮 红 、 灼 热 感 、 耳 鸣 、 眩 晕 、 反 射 性 心 动 过 速 。 有 时 血 压 急 剧 下 降 ， 甚 至 发 生 昏 厥 。 【 药 物 相 互 作 用 】 ! 本 品 与 降 压 药 或 扩 血 管 药 合 用 ， 可 使 体 位 性 降 压 作 用 增 强 。 " 与 乙 酰 胆 碱 、 组 胺 或 去 甲 肾 上 素 合 用 ， 可 降 低 抗 心 绞 痛 疗 效 。 # 与 三 环 抗 抑 郁 药 合 用 ， 可 加 强 三 环 抗 抑 郁 药 所 致 的 低 血 压 和 抗 胆 碱 能 效 应 。 【 注 意 事 项 】 长 期 使 用 可 产 生 耐 药 性 。 严 重 贫 血 、 脑 出 血 、 颅 内 压 增 高 、 青 光 眼 患 者 禁 用 。 静 脉 滴 注 禁 用 于 缩 窄 性 心 包 炎 、 严 重 低 血 压 和 未 经 纠 正 的 血 容 量 过 低 。 严 重 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 服 药 期 间 从 卧 位 或 坐 位 突 然 站 起 需 谨 慎 ， 以 免 突 发 体 位 性 低 血 压 。 ·621· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 量 】 ! 舌 下 含 化 !"#$ % !"$& ’ ， 每 日 不 超 过 #& ’ 。 " 薄 膜 片 ： 口 服 ， 每 次 ( 格 。 # 口 颊 膜 片 ： 置 于 口 唇 和 齿 龈 之 间 ， 每 次 ( 片 。 $ 贴 膏 剂 ： 贴 于 胸 部 ， 每 次 $& ’ 。 % 静 滴 ： 以 (!& ’ 溶 于 (!)葡 萄 糖 液 $!!&* 中 静 滴 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"+& ’ ， !"$& ’ ， !",& ’ 。 膜 剂 ： 每 格 !"$& ’ ； 控 释 口 腔 膜 片 ： (& ’ ， #"$&’。 贴 膏 剂 ： $&’。 硝 酸 戊 四 醇 酯 -./01.23042506* 7.021/50210. 【 又 名 】 长 效 硝 酸 甘 油 、 85026 9./030250 。 【 用 途 】 同 硝 酸 甘 油 。 【 药 理 】 作 用 同 硝 酸 甘 油 相 似 ， 但 缓 慢 而 持 久 ， 一 般 在 服 用 :! 分 钟 后 开 始 起 效 ， 可 维 持 : % , 小 时 。 【 不 良 反 应 】 服 后 有 头 痛 、 视 力 模 糊 、 昏 睡 、 恶 心 。 【 注 意 事 项 】 青 光 眼 病 人 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 (! % +!& ’ ， 每 日 + % : 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： (!& ’ 。 硝 酸 异 山 梨 酯 ;<6<62=5>. ?5/50210. 【 又 名 】 消 心 痛 、 硝 异 梨 醇 、 硝 酸 脱 水 山 梨 醇 酯 、 异 舒 吉 、 ;<62>5*、 ?5/5026<62=5>.。 【 用 途 】 防 治 心 绞 痛 发 作 。 【 药 理 】 扩 张 血 管 作 用 和 抗 心 绞 痛 作 用 与 硝 酸 甘 油 相 似 ， 但 作 用 较 持 久 。 口 服 吸 收 完 全 。 口 服 后 ($ % +! 分 钟 起 效 ， 持 续 : % , 小 时 。 生 物 利 用 度 (@) % #@)， 分 布 容 积 广 ， 蛋 白 结 合 率 低 。 舌 下 含 服 # % $ 分 钟 起 效 ， ($ 分 钟 达 血 浓 峰 值 ， 作 用 持 续 ( % # 小 时 。 舌 下 含 服 生 物 利 用 度 为 +!) % $A"$)。 0 (B# 为 :$ 分 钟 。 主 要 在 肝 脏 代 谢 。 【 不 良 反 应 】 可 有 头 痛 反 应 ， 应 由 小 剂 量 开 始 ， 此 外 可 见 面 部 潮 红 、 灼 热 感 、 恶 心 、 眩 晕 、 出 汗 甚 至 虚 脱 ， 偶 有 皮 疹 甚 至 剥 脱 性 皮 炎 发 生 。 【 注 意 事 项 】 青 光 眼 禁 用 。 长 期 应 用 可 发 生 耐 受 性 ， 与 其 他 硝 酸 酯 类 有 交 叉 耐 药 性 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 $ % (!& ’ ， 每 日 # % + 次 。 含 服 ： 每 次 #"$ % $& ’ 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $& ’ ， #!& ’ （ 缓 释 片 ） 。 注 射 剂 ： (!& ’ 。 喷 雾 剂 ： #$!& ’ 。 单 硝 酸 异 山 梨 醇 ;<6<62=5>. C6/6/50210. 【 又 名 】 异 乐 定 、 德 脉 宁 、 D*1/01/。 ·@$:· 第 四 章 抗 心 绞 痛 药 【 用 途 】 用 于 冠 心 病 的 治 疗 和 预 防 心 绞 痛 发 作 ， 也 适 用 于 心 肌 梗 死 后 的 治 疗 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 扩 张 冠 状 动 脉 ， 改 善 冠 状 动 脉 循 环 ， 减 少 心 肌 负 荷 及 耗 氧 量 ， 使 心 绞 痛 得 到 缓 解 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 快 。 无 肝 脏 首 过 效 应 ， 生 物 利 用 度 可 达 !$$%。 服 后 !$ 分 钟 即 分 布 到 各 组 织 ， & ’() 约 *$ 分 钟 。 + !,# 约 - . / 小 时 ， 作 用 时 间 持 续 0 小 时 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 !*%。 主 要 经 肾 排 泄 ， 部 分 经 胆 汁 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 可 出 现 血 压 下 降 。 偶 有 短 暂 头 痛 、 头 晕 、 恶 心 、 疲 劳 、 心 悸 及 心 动 过 速 。 【 注 意 事 项 】 严 重 低 血 压 、 急 性 循 环 衰 竭 （ 如 休 克 ） 、 急 性 心 肌 梗 死 伴 低 充 盈 压 者 及 孕 妇 禁 用 。 服 药 后 禁 饮 酒 。 与 其 他 降 压 药 合 用 可 增 强 降 压 效 果 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 #$’ 1 ， 每 日 # 次 ， 必 要 时 增 至 每 日 * 次 ， 饭 后 服 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： #$’ 1 ， -$’ 1 （ 缓 释 片 ） 。 硝 苯 地 平 2345637385 【 又 名 】 硝 苯 吡 啶 、 心 痛 定 、 艾 克 迪 平 、 拜 心 通 、 9:;63 738 、 <6(=(+。 【 用 途 】 适 用 于 预 防 和 治 疗 冠 心 病 心 绞 痛 ， 特 别 是 变 异 型 心 绞 痛 和 冠 状 动 脉 痉 挛 所 致 心 绞 痛 。 也 用 于 急 性 心 肌 梗 死 及 各 种 类 型 的 高 血 压 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 本 品 可 阻 断 >( # ? 内 流 ， 直 接 松 弛 血 管 平 滑 肌 ， 扩 张 冠 脉 ， 可 增 加 心 肌 供 血 ， 扩 张 外 周 血 管 ， 降 低 血 压 ， 减 轻 心 脏 后 负 荷 ， 降 低 心 肌 耗 氧 量 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 ， 吸 收 率 达 @$%， !$ 分 钟 生 效 。 & ’() 约 ! . # 小 时 ， 作 用 维 持 A . B 小 时 。 生 物 利 用 度 为 A/%， 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 @0%。 + !,# 为 * . - 小 时 。 【 不 良 反 应 】 常 见 面 部 潮 红 、 心 悸 、 窦 性 心 动 过 速 。 偶 见 舌 根 麻 木 、 口 干 、 发 汗 、 头 痛 、 恶 心 、 食 欲 不 振 及 血 压 降 低 。 【 注 意 事 项 】 低 血 压 患 者 慎 用 。 用 药 宜 从 小 剂 量 开 始 ， 以 防 血 压 急 剧 下 降 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 / . !$’ 1 ， 每 日 * 次 。 慢 性 心 衰 每 A 小 时 #$’ 1 。 缓 释 片 ： 每 次 #$’1， 每 日 # 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !$’ 1 ， #$’ 1 （ 缓 释 片 ） 。 尼 群 地 平 23+C58637385 【 又 名 】 硝 苯 甲 乙 吡 啶 、 D( E;+58F38 。 【 用 途 】 用 于 冠 心 病 及 高 血 压 。 ·$A-· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 选 择 作 用 于 血 管 平 滑 肌 ， 对 血 管 的 亲 和 力 比 对 心 肌 大 ， 对 冠 状 动 脉 的 选 择 作 用 更 佳 ， 能 降 低 心 肌 耗 氧 量 ， 对 缺 血 性 心 肌 有 保 护 作 用 。 可 降 低 总 外 周 阻 力 ， 使 血 压 下 降 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 约 $%&被 吸 收 。 ! ’ !"( 小 时 血 药 浓 度 达 高 峰 。 作 用 持 续 ) ’ $ 小 时 。 生 物 利 用 度 约 ($& ’ *%&， 血 浆 蛋 白 结 合 率 约 +$&。 , !-# 变 动 较 大 ， 约 # ’ #. 小 时 。 【 不 良 反 应 】 常 见 头 痛 、 眩 晕 和 心 悸 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 地 高 辛 合 用 可 使 后 者 血 药 浓 度 增 加 ! 倍 。 【 注 意 事 项 】 与 地 高 辛 合 用 时 需 减 少 地 高 辛 剂 量 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 !%/ 0 ， 每 日 1 ’ . 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !%/ 0 。 尼 索 地 平 2345673839: 【 又 名 】 硝 苯 异 丙 啶 、 ;< = > ? > (((# 。 【 用 途 】 用 于 各 种 类 型 心 绞 痛 、 高 血 压 和 充 血 性 心 衰 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 本 品 为 新 二 氢 吡 啶 类 钙 拮 抗 剂 ， 是 目 前 最 强 的 钙 拮 抗 剂 。 本 品 通 过 抑 制 钙 内 流 ， 松 弛 血 管 平 滑 肌 ， 扩 张 冠 状 动 脉 和 外 周 血 管 ， 使 冠 状 动 脉 阻 力 和 外 周 阻 力 下 降 ， 从 而 使 冠 脉 流 量 增 加 ， 提 高 供 氧 水 平 ， 同 时 降 低 糖 酵 解 ， 增 加 侧 支 循 环 使 缺 血 心 肌 血 流 增 加 ， 而 改 善 心 绞 痛 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 易 吸 收 ， !"( 小 时 后 血 药 浓 度 达 峰 值 。 有 明 显 肝 脏 首 过 效 应 ， 生 物 利 用 度 低 （ 1"*& ’ $".&） 。 , !-# 约 # ’ !( 小 时 。 肝 功 能 受 损 时 ， 生 物 利 用 度 增 加 ， , !-# 延 长 ， 故 此 时 宜 减 量 。 【 不 良 反 应 】 常 见 有 脸 红 、 头 痛 、 心 悸 、 倦 怠 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 同 尼 群 地 平 。 【 注 意 事 项 】 同 尼 群 地 平 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 ( ’ !%/ 0 ， 每 日 # 次 ， 最 大 剂 量 为 每 日 .%/ 0 。 【 制 剂 】 片 剂 ： (/ 0 。 地 尔 硫 @36,3<A:/ 【 又 名 】 硫 氮 酮 、 恬 尔 心 、 合 心 爽 、 B:CD:44:C、 E<C73A:/。 ·!).· 第 四 章 抗 心 绞 痛 药 【 用 途 】 用 于 各 型 心 绞 痛 ， 尤 其 对 变 异 型 心 绞 痛 效 果 明 显 ， 也 用 于 轻 、 中 度 高 血 压 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 本 品 为 钙 拮 抗 剂 。 能 选 择 性 阻 断 心 肌 及 血 管 平 滑 肌 #$ % & 的 内 流 ， 抑 制 心 肌 和 血 管 平 滑 肌 的 兴 奋 — 收 缩 耦 联 ， 使 心 肌 收 缩 减 弱 ， 血 管 扩 张 ， 改 变 全 身 血 流 分 布 ， 显 著 地 增 加 冠 脉 总 血 流 量 ， 降 低 冠 状 动 静 脉 氧 差 。 同 时 可 使 侧 支 循 环 及 大 冠 状 动 脉 呈 持 续 性 扩 张 ， 增 加 心 肌 缺 血 区 域 的 血 流 量 。 也 能 抑 制 儿 茶 酚 胺 兴 奋 交 感 神 经 引 起 的 心 率 加 快 和 血 压 上 升 ， 从 而 降 低 心 肌 耗 氧 量 ， 减 轻 心 脏 工 作 负 荷 。 %" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 。 ’( 分 钟 血 药 浓 度 达 峰 值 。 ) !*% 约 + 小 时 。 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 ,(-。 由 肝 灭 活 约 ./-。 生 物 利 用 度 在 %(-以 下 。 【 不 良 反 应 】 可 有 低 血 压 、 眩 晕 、 心 动 过 缓 及 胃 部 不 适 、 食 欲 不 振 、 便 秘 或 腹 泻 等 。 【 注 意 事 项 】 服 药 时 不 能 嚼 碎 。 有 ! 度 以 上 房 室 传 导 阻 滞 或 窦 房 阻 滞 、 心 源 性 休 克 、 心 动 过 缓 、 低 血 压 、 严 重 心 衰 者 及 孕 妇 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 用 于 心 绞 痛 ， 每 次 ’(0 1 ， 每 日 ’ 次 ； 用 于 高 血 压 ， 每 次 ’( 2 .(0 1 ， 每 日 ’ 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’(0 1 。 注 射 剂 ： !(0 1 。 普 尼 拉 明 345678$0965 【 又 名 】 心 可 定 、 双 苯 丙 胺 、 :5 1;6)96 。 【 用 途 】 用 于 心 绞 痛 防 治 及 治 疗 心 律 失 常 。 【 药 理 】 本 品 具 有 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 ， 抑 制 #$ % & 内 流 和 抗 交 感 神 经 作 用 。 降 低 心 肌 收 缩 力 和 松 弛 血 管 平 滑 肌 ， 可 增 加 冠 脉 流 量 ， 同 时 能 降 低 心 肌 耗 氧 量 。 【 不 良 反 应 】 可 有 食 欲 不 振 、 皮 疹 、 疲 劳 感 等 不 良 反 应 。 【 注 意 事 项 】 本 品 可 抑 制 心 肌 收 缩 力 ， 抑 制 传 导 ， 故 心 力 衰 竭 、 高 度 房 室 传 导 阻 滞 忌 用 。 肝 功 能 异 常 者 也 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 !/ 2 ’(0 1 ， 每 日 ’ 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !/0 1 。 奥 昔 非 君 <=7>5?4965 【 又 名 】 麻 黄 苯 丙 酮 、 安 蒙 痛 、 @8?$056、 A;?$B;4。 【 用 途 】 适 用 于 冠 心 病 心 绞 痛 、 心 肌 缺 血 、 窦 性 心 动 过 缓 及 轻 度 心 衰 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 能 选 择 性 地 扩 张 冠 状 动 脉 ， 降 低 冠 状 动 脉 阻 力 ， 增 加 血 流 量 ， 改 善 心 肌 ·%.+· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 血 液 循 环 及 心 肌 能 量 代 谢 ， 减 少 心 室 容 积 ， 降 低 心 室 壁 张 力 ， 并 能 增 强 心 肌 收 缩 ， 增 快 心 率 ， 改 善 心 肌 供 氧 耗 氧 平 衡 。 !" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 良 好 ， # $ % 分 钟 可 使 心 绞 痛 缓 解 ， 维 持 作 用 时 间 # $ & 小 时 。 吸 收 后 能 迅 速 分 布 至 各 组 织 ， 以 肺 、 肝 、 肾 浓 度 较 高 。 % 小 时 中 约 ’()的 本 品 在 肝 脏 代 谢 为 去 甲 麻 黄 碱 ， 从 尿 中 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 少 数 病 人 有 口 干 、 头 昏 、 腹 胀 、 恶 心 及 味 觉 异 常 ， 或 诱 发 支 气 管 哮 喘 。 【 注 意 事 项 】 ! 支 气 管 哮 喘 慎 用 。 " 不 宜 与 # 受 体 阻 滞 剂 合 用 。 $ 伴 有 血 流 动 力 学 显 著 改 变 的 主 动 脉 瓣 关 闭 的 心 绞 痛 患 者 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 % $ *&+ , ， 每 日 - 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %+ , 。 注 射 剂 ： #+ , 。 曲 美 他 嗪 ./0+123405061 【 又 名 】 三 甲 氧 苄 嗪 、 心 康 宁 、 ./0+1234061、 73823/19。 【 用 途 】 适 用 于 冠 脉 功 能 不 全 、 心 绞 痛 、 陈 旧 性 心 肌 梗 死 等 。 【 药 理 】 本 品 具 有 对 抗 肾 上 腺 素 、 去 甲 肾 上 腺 素 及 加 压 素 的 作 用 。 能 降 低 血 管 阻 力 ， 增 加 冠 脉 血 流 量 及 周 围 循 环 血 流 量 ， 促 使 心 肌 代 谢 及 心 肌 能 量 的 产 生 。 同 时 能 减 轻 心 脏 工 作 负 荷 ， 降 低 心 肌 耗 氧 量 及 心 肌 能 量 的 消 耗 ， 从 而 改 善 心 肌 氧 的 供 需 平 衡 。 【 不 良 反 应 】 偶 见 头 晕 、 食 欲 不 振 、 皮 疹 等 。 【 注 意 事 项 】 新 近 心 肌 梗 死 患 者 忌 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 ! $ &+ , ， 每 日 - 次 。 总 剂 量 不 超 过 每 日 *%+ , ， 维 持 量 为 每 次 *+,， 每 日 - 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !+ , 。 注 射 剂 ： #+ , 。 地 拉 齐 普 :09341; 【 又 名 】 克 冠 、 克 冠 二 氮 、 双 酯 嗪 、 <=/+19036、 :1+0>3/50=。 【 用 途 】 适 用 于 冠 脉 功 能 不 全 、 心 绞 痛 ， 并 用 于 心 肌 梗 死 的 预 防 及 其 恢 复 期 。 【 药 理 】 *" 作 用 机 制 ： 抑 制 体 内 腺 苷 分 解 酶 ， 阻 止 腺 苷 的 分 解 代 谢 ， 从 而 发 挥 腺 苷 的 扩 张 冠 脉 作 用 。 !" 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 良 好 ， 经 ! $ & 小 时 达 最 高 血 浓 度 。 2 *?! 约 !# 小 时 。 心 肌 的 药 物 浓 度 比 脑 或 其 他 组 织 高 ! $ & 倍 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 头 痛 、 胃 肠 不 适 、 心 动 过 速 等 。 ·-&#· 第 四 章 抗 心 绞 痛 药 【 药 物 相 互 作 用 】 本 品 与 强 心 苷 合 用 有 增 强 强 心 作 用 。 【 注 意 事 项 】 新 近 心 肌 梗 死 患 者 忌 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 !"# $ ， 每 日 % 次 ， & 个 月 为 ’ 个 疗 程 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %"# $ 。 吗 多 明 ()*+,-)#,./ 【 又 名 】 吗 导 明 、 脉 心 导 敏 、 吗 斯 酮 胺 、 ()*+ 0-)#,./ 、 ()123)#,.。 【 用 途 】 用 于 防 治 心 绞 痛 发 作 及 高 血 压 性 心 脏 病 。 【 药 理 】 ’4 作 用 机 制 ： 直 接 扩 张 血 管 平 滑 肌 ， 使 血 压 轻 度 下 降 ， 回 心 血 量 减 少 ， 心 排 血 量 降 低 ， 心 脏 工 作 负 荷 减 轻 ， 心 肌 耗 氧 量 减 少 。 此 外 尚 能 扩 张 冠 状 动 脉 ， 促 进 侧 支 循 环 ， 改 善 血 心 肌 部 位 的 血 液 分 布 。 &4 药 物 动 力 学 ： 舌 下 含 化 吸 收 迅 速 ， 在 & 5 6 分 钟 内 见 效 ， 持 续 % 小 时 。 口 服 作 用 时 间 较 长 ， 可 维 持 ! 5 7 小 时 。 【 不 良 反 应 】 可 有 头 痛 、 面 部 潮 红 、 眩 晕 。 【 注 意 事 项 】 低 血 压 、 青 光 眼 忌 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 ’ 5 &# $ ， 每 日 & 5 % 次 。 " 舌 下 给 药 ： 每 次 &# $ 。 # 喷 雾 吸 入 ： 每 次 揿 吸 ’ 5 & 次 ， 每 日 数 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’# $ ， &# $ 。 气 雾 剂 ： 6&# $ 。 卡 波 孟 829:);9)#/. 【 又 名 】 延 通 心 、 乙 氧 香 豆 素 、 乙 胺 香 豆 素 、 <.1/.+2,.。 【 用 途 】 用 于 慢 性 冠 脉 功 能 不 全 及 预 防 心 绞 痛 的 发 作 。 【 药 理 】 对 冠 脉 血 管 有 选 择 性 扩 张 作 用 。 作 用 开 始 慢 ， 持 续 时 间 长 。 长 期 应 用 能 促 进 侧 支 循 环 形 成 ， 此 外 又 能 抑 制 血 小 板 的 凝 集 ， 防 止 血 栓 形 成 。 【 不 良 反 应 】 可 有 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 、 失 眠 、 头 痛 等 反 应 。 【 注 意 事 项 】 静 注 过 快 可 引 起 短 暂 面 部 潮 红 、 胸 部 热 感 、 心 悸 等 。 宜 以 =>葡 萄 糖 液 ’" 5 &"#* 稀 释 后 慢 推 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 7= 5 ’="# $ ， 每 日 % 次 。 " 肌 注 或 静 注 ： 每 次 &" 5 6"# $ ， 每 日 ’ 5 & 次 。 必 要 时 可 静 滴 ， 每 次 6" 5 ?"#$。 # 喷 雾 吸 入 ： 每 次 揿 吸 & 5 % 次 （ 相 当 于 本 品 % 5 =#$） ， 每 日 % 次 。 ·6!6· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ 。 注 射 剂 ： %&# $ 。 气 雾 剂 ： ’% $ ， 内 含 本 品 ("&# $ 。 加 洛 帕 米 )*++,-*#.+ 【 又 名 】 心 钙 灵 、 甲 氧 异 脉 安 。 【 用 途 】 用 于 冠 心 病 、 心 绞 痛 、 静 息 性 心 绞 痛 、 心 房 性 心 律 不 齐 、 心 肌 梗 死 后 心 绞 痛 发 作 。 【 药 理 】 ’/ 作 用 机 制 ： 本 品 为 钙 拮 抗 剂 ， 能 阻 滞 钙 离 子 通 过 心 肌 细 胞 膜 。 减 少 心 脏 能 量 转 换 及 利 用 ， 扩 张 冠 脉 血 管 并 增 加 其 血 流 量 ， 防 止 心 绞 痛 发 作 。 此 外 使 血 管 扩 张 ， 降 低 血 压 ， 从 而 减 轻 心 脏 的 后 负 荷 ， 前 负 荷 也 稍 有 减 少 。 0/ 药 物 动 力 学 ： 口 服 &/" 1 ’ 小 时 起 效 ， 维 持 % 1 ! 小 时 ， 约 2&3被 吸 收 。 多 次 用 药 的 生 物 利 用 度 为 0"3。 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 2&3。 【 不 良 反 应 】 偶 见 胃 肠 不 适 、 恶 心 、 轻 度 便 秘 、 头 痛 、 眩 晕 、 倦 怠 、 心 脏 敏 感 性 增 加 、 下 肢 水 肿 。 【 注 意 事 项 】 对 本 品 过 敏 者 、 代 偿 失 调 性 心 功 能 不 全 、 严 重 低 血 压 和 肝 功 能 不 全 者 、 ! 1 " 度 房 室 传 导 阻 滞 者 禁 用 。 心 动 过 缓 、 未 经 治 疗 的 心 肌 衰 弱 者 慎 用 。 肝 、 肾 功 能 不 全 患 者 需 减 量 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 "&# $ ， 每 日 0 1 ( 次 ， 最 大 日 剂 量 "&# $ ， 每 日 % 次 。 0 次 服 药 至 少 间 隔 4 小 时 。 【 制 剂 】 薄 膜 片 ： "&# $ 。 尼 可 地 尔 5.6,7*89.+ 【 又 名 】 硝 烟 酯 、 烟 浪 丁 、 :;7.<*+,+、 =. $#*7> 。 【 用 途 】 适 用 于 冠 心 病 心 绞 痛 的 治 疗 。 【 药 理 】 ’/ 作 用 机 制 ： 通 过 抑 制 细 胞 内 钙 离 子 ， 并 在 细 胞 上 增 加 钾 离 子 的 通 透 性 ， 从 而 起 扩 血 管 和 抑 制 冠 状 动 脉 痉 挛 的 作 用 。 0/ 药 物 动 力 学 ： 口 服 后 血 药 浓 度 的 达 峰 时 间 约 (& 分 钟 。 > ’?0 约 "& 分 钟 。 药 物 在 体 内 不 解 脱 去 硝 基 后 主 要 从 尿 中 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 偶 见 轻 微 头 痛 、 头 晕 、 上 腹 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 、 耳 鸣 、 心 慌 、 血 清 转 氨 酶 升 高 等 不 良 反 应 。 【 注 意 事 项 】 青 光 眼 、 孕 妇 、 严 重 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。 ·"4%· 第 四 章 抗 心 绞 痛 药 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 !" # ， 每 日 $ 次 。 症 状 改 善 不 明 显 时 可 以 增 至 每 次 %&" # ， 每 日 $ 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !" # 。 双 嘧 达 莫 ’()*+(,-"./0 【 又 名 】 潘 生 丁 、 双 嘧 哌 胺 醇 、 10+2-34(3。 【 用 途 】 用 于 冠 心 病 心 绞 痛 的 疗 效 评 价 不 一 。 一 般 在 长 期 使 用 后 方 能 见 效 ， 短 期 应 用 不 能 预 防 和 缓 解 心 绞 痛 发 作 。 可 用 于 心 脏 手 术 或 瓣 膜 置 换 术 ， 可 减 少 血 栓 栓 塞 的 形 成 。 也 用 于 防 止 子 醲 先 兆 。 【 药 理 】 %5 作 用 机 制 ： 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 活 性 ， 增 加 细 胞 内 6781 浓 度 ， 可 增 强 前 列 腺 素 的 作 用 ， 使 冠 状 动 脉 扩 张 ， 可 显 著 增 加 冠 脉 血 流 量 及 心 肌 供 氧 量 而 不 增 加 心 肌 耗 氧 量 。 本 品 还 能 抑 制 血 小 板 凝 集 ， 防 止 血 栓 形 成 。 95 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 ， 生 物 利 用 度 9:; < !=;。 在 肝 内 代 谢 。 结 合 葡 萄 糖 醛 酸 转 入 胆 汁 后 ， 随 胆 汁 进 入 小 肠 ， 再 吸 收 至 血 中 ， 故 作 用 较 持 久 。 大 部 分 从 粪 便 中 排 出 ， 尿 中 排 出 很 少 。 4 %>9 为 %%5? 小 时 。 【 不 良 反 应 】 可 有 头 痛 、 恶 心 、 呕 吐 、 腹 泻 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 与 肝 素 合 用 可 引 起 出 血 倾 向 。 【 注 意 事 项 】 低 血 压 者 慎 用 。 心 肌 梗 死 后 伴 血 流 动 力 学 不 稳 定 或 有 休 克 状 态 者 禁 用 。 本 品 不 宜 与 葡 萄 糖 以 外 的 其 他 药 物 混 合 注 射 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 9! < !&" # ， 每 日 $ 次 。 饭 前 % 小 时 服 。 在 症 状 改 善 后 可 改 为 每 日 !& < %&&" # ， 分 9 次 服 。 " 肌 注 或 静 注 ： 每 次 %&" # ， 每 日 % < $ 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 9!" # 。 注 射 剂 ： %&" # 。 ·??@· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 五 章 抗 休 克 药 多 巴 胺 !"#$%&’( 【 又 名 】 ) * 羟 酪 胺 、 儿 茶 酚 乙 胺 、 +’",-" #&’ 。 【 用 途 】 用 于 各 类 型 休 克 ， 如 中 毒 性 休 克 、 心 源 性 休 克 、 出 血 性 休 克 、 中 枢 性 休 克 ， 特 别 对 伴 有 肾 功 能 不 全 、 心 排 出 量 降 低 、 周 围 血 管 阻 力 增 高 而 已 补 足 血 容 量 的 病 人 更 有 意 义 。 【 药 理 】 ./ 作 用 机 制 ： 本 品 为 体 内 合 成 肾 上 腺 素 的 前 体 。 具 有 ! 、 " 受 体 激 动 作 用 。 能 增 强 心 肌 收 缩 力 ， 增 加 心 排 血 量 。 有 轻 微 的 加 快 心 率 作 用 。 对 周 围 血 管 有 轻 微 收 缩 作 用 ， 升 高 动 脉 压 。 能 使 内 脏 血 管 扩 张 ， 增 加 血 流 量 ， 使 肾 血 流 及 肾 小 球 滤 过 率 均 增 加 ， 从 而 使 尿 量 及 排 钠 量 均 增 多 。 0/ 药 物 动 力 学 ： 口 服 无 效 ， 静 滴 后 在 体 内 分 布 广 泛 ， 不 通 过 血 脑 屏 障 。 静 注 1 分 钟 起 效 ， 持 续 1 2 .3 分 钟 ， 在 体 内 迅 速 失 效 。 , .40 为 0 2 5 分 钟 。 详 见 “ 拟 肾 上 腺 素 药 ” 。 多 巴 酚 丁 胺 !"67,$%&’( 【 用 途 】 用 于 治 疗 急 性 心 肌 梗 死 、 肺 梗 死 所 致 的 心 源 性 休 克 及 术 后 低 血 容 量 综 合 征 。 也 用 于 心 输 出 量 低 和 心 率 慢 的 心 衰 患 者 。 改 善 心 、 肾 功 能 。 其 作 用 优 于 多 巴 胺 。 【 药 理 】 ./ 作 用 机 制 ： 本 品 为 " . 受 体 激 动 剂 。 能 增 强 心 肌 收 缩 力 。 增 加 心 输 出 量 ， 很 少 增 加 心 肌 耗 氧 量 。 一 般 不 加 快 心 率 。 0/ 药 物 动 力 学 ： 口 服 无 效 。 静 注 . 2 0 分 钟 生 效 ， .3 分 钟 后 产 生 最 大 作 用 。 , .40 小 于 ·589· 第 五 章 抗 休 克 药 ! 分 钟 。 分 布 容 积 为 "#$%&’(。 清 除 率 为 $))%&*。 详 见 “ 拟 肾 上 腺 素 药 ” 。 增 压 素 +,(-./0,1-,23-40 【 又 名 】 增 血 压 素 、 血 管 紧 张 素 ! 、 5 6708/0,1-,0 、 +, (-./0,1-, ! 。 【 用 途 】 主 要 用 于 外 伤 性 或 手 术 后 休 克 、 全 身 麻 醉 或 腰 椎 麻 醉 所 致 低 血 压 。 【 药 理 】 本 品 直 接 作 用 于 小 动 脉 的 血 管 紧 张 素 ! 受 体 ， 兴 奋 小 动 脉 的 血 管 平 滑 肌 ， 使 小 动 脉 强 烈 而 迅 速 收 缩 ， 引 起 血 压 迅 速 上 升 。 【 不 良 反 应 】 可 引 起 眩 晕 、 头 痛 ， 偶 见 心 绞 痛 。 过 量 可 致 心 动 过 缓 。 【 注 意 事 项 】 停 用 时 应 逐 渐 减 量 ， 不 宜 突 然 停 药 。 失 血 过 多 的 低 血 压 ， 应 同 时 补 充 血 容 量 。 不 能 与 血 液 、 血 浆 混 合 滴 注 。 心 功 能 不 全 患 者 慎 用 。 【 用 量 】 静 滴 ： 每 次 9 : 9#$;3 ( ， 溶 于 ;""3< ;=葡 萄 糖 溶 液 或 "#>=氯 化 钠 溶 液 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 93 ( ， $#;3 ( 。 ·?@)· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 第 六 章 调 节 血 脂 药 及 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 氯 贝 丁 酯 !"#$%&’()* 【 又 名 】 氯 贝 特 、 氯 苯 丁 酯 、 安 妥 明 、 +)’#,%- . /、 0% 1’%2(" 。 【 用 途 】 用 于 动 脉 粥 样 硬 化 及 其 继 发 症 ， 如 冠 状 动 脉 病 、 脑 血 管 疾 病 、 周 围 血 管 病 和 糖 尿 病 所 致 动 脉 病 等 。 【 药 理 】 34 作 用 机 制 ： 抑 制 胆 固 醇 和 甘 油 三 酯 的 合 成 ， 增 加 固 醇 类 的 排 泄 。 54 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 良 好 ， 6 7 8 小 时 达 血 浓 峰 值 。 生 物 利 用 度 达 9:;。 主 要 分 布 于 血 浆 和 细 胞 外 液 。 ) 3<5 为 3= 7 38 小 时 。 9=;从 肾 脏 排 出 。 【 不 良 反 应 】 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 不 振 、 腹 胀 、 腹 泻 等 胃 肠 道 反 应 。 【 注 意 事 项 】 治 疗 > 周 后 ， 转 氨 酶 偶 见 轻 度 上 升 。 肝 功 能 不 全 者 慎 用 。 孕 妇 忌 用 。 与 抗 凝 血 药 合 用 时 ， 要 减 少 后 者 剂 量 。 【 用 量 】 常 用 量 ： 每 日 5= 7 6=, ?<@? ， 分 5 7 6 次 ， 饭 后 服 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： =45: ? ， =435: ? 。 非 诺 贝 特 A*2#$%&’()* 【 又 名 】 苯 酰 降 脂 丙 酯 、 普 鲁 脂 芬 、 立 平 脂 、 B’#C*)#@*2、 0% 1(2)DE" 。 【 用 途 】 用 于 高 胆 固 醇 血 症 、 高 甘 油 三 酯 血 症 及 混 合 型 高 脂 血 症 。 【 药 理 】 本 品 为 氯 贝 丁 酯 类 降 血 脂 药 ， 具 有 显 著 降 胆 固 醇 及 甘 油 三 酯 的 作 用 。 口 服 由 胃 肠 吸 收 。 F 7 8 小 时 达 血 浓 峰 值 。 ) 3<5 约 G 小 时 。 >=;由 肾 排 出 。 【 不 良 反 应 】 偶 见 胃 肠 道 反 应 。 【 注 意 事 项 】 个 别 病 人 可 产 生 肝 功 能 障 碍 ， 用 药 期 间 应 复 查 肝 功 能 。 孕 妇 禁 用 。 ·98F· 第 六 章 调 节 血 脂 药 及 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 !"" # $""% & ， 每 日 $ 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !""% & 。 阿 西 莫 司 ’()*)%+, 【 又 名 】 乐 脂 平 、 -./012%。 【 用 途 】 用 于 !2 、 !/ 、 " 、 # 和 $ 型 高 脂 蛋 白 血 症 。 【 药 理 】 !3 作 用 机 制 ： 抑 制 脂 肪 组 织 释 放 游 离 脂 肪 酸 ， 减 少 血 中 低 密 度 脂 蛋 白 ， 从 而 使 血 中 甘 油 三 酯 和 胆 固 醇 浓 度 下 降 ， 促 进 高 密 度 脂 蛋 白 增 加 。 $3 药 物 动 力 学 ： 口 服 迅 速 吸 收 ， $ 小 时 后 血 药 浓 度 达 峰 值 。 1 !4$ 为 $ 小 时 。 本 品 不 与 血 浆 蛋 白 结 合 ， 以 原 药 随 尿 排 出 。 【 不 良 反 应 】 首 次 给 药 可 出 现 皮 肤 血 管 扩 张 现 象 ， 表 现 为 热 感 、 颜 面 潮 红 ， 有 时 见 皮 疹 、 瘙 痒 。 偶 见 上 腹 不 适 、 烧 灼 感 、 恶 心 、 腹 泻 等 胃 肠 道 反 应 及 头 痛 、 乏 力 。 【 注 意 事 项 】 对 本 品 过 敏 及 患 消 化 性 溃 疡 者 禁 用 。 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 慎 用 。 肾 功 能 衰 竭 者 应 酌 减 用 药 剂 量 。 用 药 期 间 配 合 低 脂 低 胆 固 醇 饮 食 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 $5"% & ， 每 日 $ # 6 次 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： $5"% & 。 吉 非 贝 特 70%8)/9+:). 【 又 名 】 二 甲 苯 氧 戊 酸 、 诺 衡 、 ;+ *)< 。 【 用 途 】 用 于 原 发 性 和 继 发 性 高 脂 蛋 白 血 症 。 【 药 理 】 !3 作 用 机 制 ： 降 低 胆 固 醇 及 甘 油 三 酯 含 量 ， 减 少 极 低 密 度 脂 蛋 白 = 甘 油 三 酯 的 合 成 ， 同 时 能 激 活 脂 蛋 白 酯 酶 ， 加 速 其 血 中 清 除 。 $3 药 物 动 力 学 ： 口 服 经 小 肠 吸 收 ， ! # $ 小 时 达 血 浓 峰 值 。 1 !4$ 为 >" 分 钟 。 ?"@由 肾 排 出 。 【 不 良 反 应 】 常 见 胃 肠 道 反 应 ， 偶 见 一 过 性 无 症 状 A7BC 升 高 。 【 注 意 事 项 】 肝 、 肾 功 能 不 全 者 禁 用 。 使 用 抗 凝 剂 病 人 服 用 本 品 时 抗 凝 剂 量 应 减 半 。 患 者 应 定 期 作 凝 血 酶 检 查 。 【 用 量 】 口 服 ： 国 外 推 荐 剂 量 ， 每 日 !$""% & ， 分 $ 次 服 ； 国 内 试 用 剂 量 ， 每 次 6""% & ， 每 日 6 次 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 6""% & 。 ·"?D· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 苯 扎 贝 特 !"#$%&’($)" 【 又 名 】 必 降 脂 、 !"#$*& + 。 【 用 途 】 适 用 于 严 重 的 原 发 性 高 血 脂 蛋 白 血 症 ， 尤 其 适 合 于 饮 食 疗 法 和 运 动 疗 法 无 效 者 ， 也 可 用 高 血 脂 糖 尿 病 、 高 甘 油 三 酯 痛 风 症 。 【 药 理 】 ,- 作 用 机 制 ： 显 著 降 低 血 清 甘 油 三 酯 、 胆 固 醇 、 极 低 密 度 脂 蛋 白 、 低 密 度 脂 蛋 白 含 量 ， 增 加 高 密 度 脂 蛋 白 含 量 ， 并 具 有 抗 血 栓 作 用 。 .- 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 完 全 。 . 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 。 ) ,/. 为 .-, 小 时 。 蛋 白 结 合 率 为 012 3 042。 .1 小 时 后 约 052药 物 以 原 形 或 葡 萄 糖 醛 酸 复 合 物 形 式 经 尿 排 出 ， 62 经 粪 便 排 出 。 【 不 良 反 应 】 可 见 暂 时 性 食 欲 不 振 、 恶 心 、 胃 部 不 适 等 。 偶 见 一 过 性 性 功 能 减 退 、 脱 发 、 过 敏 反 应 、 肌 酸 痛 、 肌 无 力 、 瘙 痒 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 本 品 可 增 强 香 豆 素 类 抗 凝 血 药 和 抗 高 血 压 药 的 作 用 ， 合 并 使 用 时 ， 应 调 整 抗 凝 血 药 和 抗 高 血 压 药 的 剂 量 。 本 品 也 可 加 强 胰 岛 素 和 磺 酰 脲 类 药 物 的 降 血 糖 作 用 。 【 注 意 事 项 】 应 用 于 儿 童 时 应 特 别 慎 重 。 长 期 服 药 应 定 期 复 查 患 者 的 血 脂 水 平 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 .778 9 ； 每 日 6 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： .778 9 。 洛 伐 他 汀 :;<$=)$)&> 【 又 名 】 美 降 脂 、 美 维 诺 林 、 ?"<$@;(、 ?"<&>;*&>。 【 用 途 】 用 于 原 发 性 高 胆 固 醇 血 症 、 合 并 有 高 胆 固 醇 血 症 和 高 甘 油 三 酯 血 症 。 【 药 理 】 ,- 作 用 机 制 ： 本 品 口 服 后 水 解 成 相 应 的 ! A 羟 基 酸 ， 能 降 低 血 浆 总 胆 固 醇 、 低 密 度 脂 蛋 白 、 极 低 密 度 脂 蛋 白 、 胆 固 醇 的 含 量 ， 并 可 中 度 增 加 高 密 度 脂 蛋 白 胆 固 醇 和 降 低 血 浆 甘 油 三 酯 。 .- 药 物 动 力 学 ： 口 服 经 胃 肠 道 吸 收 ， 平 均 吸 收 约 672， 主 要 分 布 在 肝 脏 ， 并 在 肝 内 转 化 为 活 性 代 谢 物 。 . 3 6 日 血 药 浓 度 达 稳 态 。 用 药 , 周 起 效 ， 1 3 4 周 达 最 大 疗 效 。 主 要 经 胆 汁 和 肾 脏 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 偶 见 伴 肌 酸 磷 酸 激 酶 增 加 的 肌 病 。 【 注 意 事 项 】 活 动 性 肝 病 或 转 氨 酶 持 续 升 高 而 找 不 出 原 因 者 、 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 禁 ·,B1· 第 六 章 调 节 血 脂 药 及 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 用 。 大 量 饮 酒 及 有 肝 病 史 者 慎 用 。 【 用 量 】 常 用 初 始 剂 量 ： 每 日 !"# $ ， 每 日 % 次 。 必 要 时 间 隔 & 周 以 上 调 整 剂 量 。 最 大 剂 量 可 增 至 每 日 ’"# $ ， 分 ! 次 服 用 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"# $ 。 新 伐 他 汀 ()#*+,-+-). 【 又 名 】 舒 降 脂 、 /0102、 ( 3.*).04). 。 【 用 途 】 用 于 高 胆 固 醇 血 症 。 【 药 理 】 %5 作 用 机 制 ： 同 洛 伐 他 汀 。 !5 药 物 动 力 学 ： 首 过 效 应 强 烈 。 活 性 代 谢 物 的 生 物 利 用 度 在 67以 下 。 原 药 和 活 性 代 谢 物 的 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 867以 上 。 【 不 良 反 应 】 常 见 腹 痛 、 腹 胀 、 便 秘 、 恶 心 、 疲 乏 、 胃 灼 热 、 消 化 不 良 、 头 痛 、 失 眠 、 腹 泻 和 皮 疹 。 罕 见 肌 病 、 低 血 压 。 【 注 意 事 项 】 同 洛 伐 他 汀 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 %" 9 !"# $ ， 每 日 % 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 6# $ ， %"# $ ， !"# $ 。 普 伐 他 汀 :2+*,-+-). 【 又 名 】 美 百 乐 镇 、 帕 伐 他 汀 、 ;<*+40-).。 【 用 途 】 用 于 高 胆 固 醇 血 症 。 【 药 理 】 本 品 为 强 效 的 =;> ? >0@ 还 原 酶 抑 制 剂 。 其 降 胆 固 醇 作 用 与 洛 伐 他 汀 相 似 。 动 物 实 验 表 明 其 对 总 胆 固 醇 影 响 最 大 （ 可 降 低 A67） ， 对 磷 脂 的 作 用 较 弱 ， 对 甘 油 三 酯 几 乎 没 有 影 响 。 【 不 良 反 应 】 主 要 有 皮 疹 、 荨 麻 疹 、 胃 部 不 适 、 恶 心 、 呕 吐 、 便 秘 、 腹 泻 、 腹 痛 、 倦 怠 、 无 力 。 罕 见 肝 肾 功 能 异 常 。 【 注 意 事 项 】 有 严 重 肝 功 能 损 害 及 严 重 肝 病 史 者 禁 用 。 儿 童 禁 用 。 只 有 确 诊 为 高 脂 血 症 、 家 族 性 高 胆 固 醇 血 症 者 方 可 使 用 本 药 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 日 %"# $ ， 分 ! 次 服 。 重 症 者 用 量 可 增 加 至 每 日 !"# $ 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 6# $ ， %"# $ 。 ·!B&· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 多 烯 康 !"#$%&’() 【 又 名 】 复 方 二 十 碳 五 烯 酸 、 鱼 油 。 【 用 途 】 用 于 高 脂 血 症 ， 也 用 于 冠 心 病 、 脑 栓 塞 的 防 治 。 【 药 理 】 本 品 对 降 低 血 清 甘 油 三 酯 和 总 胆 固 醇 ， 升 高 高 密 度 脂 蛋 白 胆 固 醇 ， 抗 动 脉 粥 样 硬 化 ， 抑 制 血 小 板 聚 集 和 延 缓 血 栓 形 成 ， 具 有 显 著 的 生 理 活 性 。 【 不 良 反 应 】 几 乎 未 见 副 作 用 。 【 注 意 事 项 】 有 出 血 性 疾 病 者 忌 服 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 *+, ) ， 每 日 - 次 。 【 制 剂 】 丸 剂 ： .+- ) 。 羟 乙 茶 碱 安 妥 明 /0#1233%(4 53#1%67’04 【 又 名 】 特 调 脂 、 益 多 脂 、 !"#3% 8 。 【 用 途 】 适 用 ! 9 " 型 高 脂 血 症 ， 也 可 用 于 兼 有 糖 尿 病 、 高 血 压 或 其 他 心 血 管 病 患 者 。 【 药 理 】 *+ 作 用 机 制 ： 本 品 为 强 效 降 血 脂 药 。 除 能 降 低 血 甘 三 酯 外 ， 还 能 降 低 胆 固 醇 及 低 密 度 脂 蛋 白 、 极 低 密 度 脂 蛋 白 ， 同 时 能 升 高 高 密 度 脂 蛋 白 。 :+ 药 物 动 力 学 ： 口 服 * 9 *+: 小 时 起 效 。 ; <’$ 为 :+- 9 :+= 小 时 。 0 *>: 为 ?+? 9 =+@ 小 时 。 生 物 利 用 度 为 @AB。 代 谢 物 经 尿 排 出 。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 有 恶 心 、 纳 差 、 上 腹 痛 等 胃 肠 不 适 。 偶 见 轻 微 的 白 细 胞 减 少 ， 血 清 谷 丙 转 氨 酶 、 尿 素 氮 、 肌 酐 、 锌 浊 度 等 暂 时 增 高 。 【 注 意 事 项 】 # 严 重 肝 功 能 不 全 患 者 、 胆 囊 病 患 者 、 孕 妇 、 哺 乳 妇 女 及 近 期 发 生 过 心 肌 梗 死 和 癫 醲 者 禁 用 。 $ 儿 童 、 溃 疡 病 及 肝 功 能 损 伤 者 慎 用 。 % 用 药 期 间 应 定 期 查 血 常 规 、 血 小 板 和 肝 功 能 ， 同 时 应 停 用 其 他 降 脂 药 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 :?.< ) ， 每 日 - 次 。 疗 程 * 9 - 个 月 。 泛 硫 乙 胺 C’(040D%(4 【 又 名 】 潘 特 生 、 C’(0#E%(。 【 用 途 】 用 于 脂 肪 代 谢 紊 乱 、 动 脉 粥 样 硬 化 、 糖 尿 病 、 高 胆 固 醇 血 症 。 【 药 理 】 本 品 能 改 善 脂 肪 代 谢 ， 即 改 善 血 中 脂 代 谢 ， 改 善 冠 状 动 脉 和 腹 主 动 脉 粥 样 ·-FA· 第 六 章 调 节 血 脂 药 及 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 硬 化 程 度 。 在 肝 中 可 降 低 除 磷 脂 以 外 的 其 他 脂 肪 水 平 ， 升 高 !"#、 糖 原 和 乙 酰 乙 酸 水 平 ， 促 进 脂 肪 酸 的 ! 氧 化 。 【 不 良 反 应 】 偶 见 胃 肠 道 反 应 及 一 过 性 转 氨 酶 升 高 。 【 注 意 事 项 】 肝 功 能 不 良 者 慎 用 。 长 期 服 用 应 定 期 复 查 肝 功 能 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 日 $%%& ’ ， 分 ( ) * 次 服 。 【 制 剂 】 颗 粒 剂 ： *%& ’ 。 吡 卡 酯 #+,-./,0/12 【 又 名 】 血 脉 宁 、 安 吉 宁 、 # +,-3-456./,0/&/12 、 !4 ’-4-4 。 【 用 途 】 用 于 血 栓 闭 塞 性 脉 管 炎 、 间 歇 性 跛 行 综 合 征 、 营 养 性 肢 体 溃 疡 、 动 脉 粥 样 硬 化 和 糖 尿 病 引 起 的 肾 、 眼 血 管 损 伤 。 【 药 理 】 本 品 为 缓 激 肽 拮 抗 剂 ， 具 有 抗 动 脉 粥 样 硬 化 、 抗 炎 和 抗 凝 血 作 用 。 【 不 良 反 应 】 少 数 患 者 有 肝 损 伤 。 偶 可 产 生 食 欲 不 振 、 恶 心 、 腹 泻 、 过 敏 反 应 、 头 痛 、 乏 力 等 。 【 注 意 事 项 】 严 重 肝 功 能 不 良 者 忌 用 。 肝 功 能 不 良 者 慎 用 。 应 定 期 检 查 肝 功 能 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 78% ) 8%%& ’ ， 每 日 * 次 。 (98 ) $ 个 月 为 ( 疗 程 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 78%& ’ 。 夫 拉 扎 勃 :;,/</056 【 又 名 】 呋 咱 甲 氢 龙 、 去 脂 舒 、 !43,5=;,/</456。 【 用 途 】 适 用 于 高 脂 血 症 及 动 脉 粥 样 硬 化 症 。 【 药 理 】 抑 制 体 内 胆 固 醇 合 成 的 起 始 阶 段 ， 即 由 乙 酸 转 变 为 甲 羟 戊 酸 的 过 程 ， 并 具 有 促 进 胆 固 醇 转 化 成 胆 酸 而 排 泄 的 作 用 。 尚 能 抑 制 脂 肪 组 织 释 放 的 脂 肪 酸 进 入 肝 脏 ， 阻 止 肝 脏 合 成 甘 油 三 酯 ， 从 而 降 低 血 甘 油 三 酯 。 【 不 良 反 应 】 偶 可 引 起 女 性 患 者 男 性 化 、 月 经 异 常 、 浮 肿 、 血 清 谷 丙 转 氨 酶 轻 度 升 高 。 【 注 意 事 项 】 前 列 腺 肥 大 者 及 孕 妇 忌 用 。 肝 病 患 者 慎 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 %98& ’ ， 每 日 * 次 。 血 脂 下 降 后 可 减 至 每 日 %98 ) (& ’ 。 ( 个 月 为 ( 疗 程 。 【 制 剂 】 片 剂 ： %98& ’ 。 ·>?>· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 亚 油 酸 !"#$%&"’ (’") 【 又 名 】 十 八 碳 二 烯 酸 。 【 用 途 】 用 于 动 脉 粥 样 硬 化 症 的 预 防 和 治 疗 ， 适 用 于 ! 型 高 脂 蛋 白 血 症 。 【 药 理 】 本 品 为 不 饱 和 脂 肪 酸 。 能 和 胆 固 醇 结 合 成 酯 ， 促 使 其 降 解 为 胆 酸 而 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 一 般 无 副 作 用 。 长 期 服 用 可 引 起 恶 心 、 腹 胀 、 食 欲 减 退 、 大 便 次 数 增 多 等 胃 肠 道 反 应 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 *+, - .+/ 0 ， 每 日 1 次 。 【 制 剂 】 丸 剂 ： *+2 0 。 利 贝 特 !"3"4567& 【 又 名 】 降 脂 哌 啶 、 降 脂 新 。 【 用 途 】 用 于 高 脂 血 症 。 【 药 理 】 本 品 可 能 通 过 增 加 胆 固 醇 的 氧 化 及 胆 酸 排 泄 ， 降 低 胆 固 醇 水 平 。 【 不 良 反 应 】 可 有 胃 肠 不 适 及 转 氨 酶 一 过 性 升 高 。 【 注 意 事 项 】 肝 肾 功 能 不 全 者 慎 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 2/ - 18+/9 0 ， 每 日 1 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： .2+/9 0 。 甲 亚 油 脂 酰 胺 :&%"#69")& 【 又 名 】 (57&;。 【 用 途 】 用 于 高 胆 固 醇 血 症 、 动 脉 硬 化 症 。 【 药 理 】 本 品 通 过 阻 碍 胆 固 醇 在 肠 道 的 吸 收 及 肝 肠 循 环 ， 促 使 胆 固 醇 排 出 体 外 ， 从 而 降 低 体 内 胆 固 醇 。 【 不 良 反 应 】 有 皮 疹 、 瘙 痒 、 头 痛 、 头 晕 及 腹 泻 、 便 秘 、 食 欲 不 振 、 恶 心 、 呕 吐 等 。 【 注 意 事 项 】 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 禁 用 。 与 抗 凝 剂 联 用 时 应 谨 慎 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 日 .+/ - 2+2/ 0 ， 分 1 次 服 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： 2/*9 0 。 ·/8<· 第 六 章 调 节 血 脂 药 及 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 七 章 脑 血 管 药 及 周 围 血 管 扩 张 药 酚 妥 拉 明 !"#$%&’()*$# 【 又 名 】 苄 胺 唑 啉 、 立 其 丁 、 瑞 支 亭 、 +# ,*%*$# 。 【 用 途 】 用 于 血 管 痉 挛 性 疾 病 、 感 染 中 毒 性 休 克 。 【 药 理 】 本 品 为 ! 受 体 阻 滞 剂 ， 有 血 管 舒 张 作 用 。 口 服 生 物 利 用 度 小 于 静 脉 给 药 。 口 服 -.) , 时 在 /. 分 钟 出 现 最 大 效 应 ， 作 用 持 续 / 0 1 小 时 。 在 体 内 代 谢 迅 速 ， % 234 约 256 小 时 。 【 不 良 反 应 】 有 直 立 性 低 血 压 、 鼻 塞 、 瘙 痒 、 恶 心 、 呕 吐 等 。 【 注 意 事 项 】 低 血 压 、 严 重 动 脉 硬 化 、 心 脏 器 质 性 损 害 、 肾 功 能 减 退 者 忌 用 。 【 用 量 】 肌 注 或 静 注 ： 每 次 6) , ， 每 日 2 0 4 次 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： 2.) , 。 片 剂 ： 46) , 。 妥 拉 唑 林 7&’(8&’*$# 【 又 名 】 苄 唑 啉 、 9#$8(8&’*$#、 !:*;<&’*$#。 【 用 途 】 主 要 用 于 外 周 血 管 痉 挛 性 疾 病 。 【 药 理 】 本 品 为 ! 受 体 阻 滞 剂 ， 能 使 周 围 血 管 舒 张 ， 兴 奋 心 脏 和 胃 肠 道 平 滑 肌 。 口 服 可 吸 收 ， -6 0 2.. 分 钟 达 最 大 效 应 ； 肌 注 /. 0 1. 分 钟 达 最 大 效 应 。 作 用 可 持 续 数 小 时 。 【 不 良 反 应 】 常 见 潮 红 、 寒 冷 感 、 心 动 过 速 、 恶 心 、 上 腹 部 疼 痛 、 直 立 性 低 血 压 。 【 注 意 事 项 】 胃 溃 疡 、 冠 状 动 脉 硬 化 患 者 忌 用 。 【 用 量 】 " 口 服 ： 每 次 46) , ， 每 日 / 0 - 次 。 # 肌 注 或 皮 下 注 射 ： 每 次 46) , 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 46) , 。 注 射 剂 ： 46) , 。 ·1=-· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 氢 麦 角 碱 !"#$%&’(&)’*’+",( 【 又 名 】 氢 化 麦 角 碱 、 海 特 琴 、 喜 得 镇 、 培 磊 能 、 弟 哥 静 、 - $%(&)",( 。 【 用 途 】 用 于 脑 动 脉 硬 化 症 、 脑 卒 中 后 遗 症 、 脑 震 荡 后 遗 症 、 老 人 退 化 性 脑 循 环 障 碍 及 老 年 性 痴 呆 。 【 药 理 】 ./ 作 用 机 制 ： 直 接 作 用 于 中 枢 神 经 系 统 多 巴 胺 和 0 1 -2 受 体 ， 增 强 突 触 前 神 经 末 梢 释 放 递 质 与 突 触 后 受 体 的 刺 激 作 用 ， 改 善 神 经 传 递 功 能 ， 阻 断 ! 受 体 、 缓 解 血 管 痉 挛 。 3/ 药 物 动 力 学 ： 口 服 迅 速 吸 收 ， 约 ./0 小 时 血 浓 度 达 峰 值 。 由 于 肝 脏 首 过 作 用 ， 仅 有 304 5 064药 物 进 入 血 循 环 。 血 清 * .73 约 8 小 时 ， 生 物 利 用 度 为 94。 【 不 良 反 应 】 可 有 短 暂 性 恶 心 、 呕 吐 、 面 部 潮 红 、 眩 晕 、 鼻 塞 及 皮 疹 等 。 严 重 的 可 见 体 位 性 低 血 压 。 【 注 意 事 项 】 低 血 压 症 、 严 重 动 脉 硬 化 、 心 脏 器 质 性 损 害 、 肾 功 能 减 退 及 孕 妇 禁 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 . 5 3: ) ， 每 日 ; 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： .: ) 。 注 射 剂 ： 6/;: ) 。 肌 醇 烟 酸 酯 <,’="*’> ?"@’*",A*( 【 又 名 】 烟 肌 酯 。 【 用 途 】 用 于 高 脂 血 症 、 冠 心 病 以 及 各 种 末 梢 血 管 障 碍 性 疾 病 。 【 药 理 】 本 品 为 周 围 血 管 扩 张 剂 ， 在 体 内 水 解 为 烟 酸 和 肌 醇 ， 故 有 烟 酸 和 肌 醇 的 药 理 作 用 。 【 不 良 反 应 】 有 轻 度 恶 心 、 发 汗 、 瘙 痒 。 【 注 意 事 项 】 胃 酸 缺 乏 者 应 同 时 服 用 稀 盐 酸 以 减 少 不 良 反 应 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 6/3 5 6/B ) ， 每 日 ; 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 6/3 ) 。 烟 酸 维 C 2’@’D#(&$> ?"@’*",A*( 【 又 名 】 维 生 素 C 烟 酸 酯 、 维 尔 新 。 【 用 途 】 治 疗 脑 动 脉 硬 化 、 脑 卒 中 、 脑 外 伤 后 遗 症 。 【 药 理 】 本 品 直 接 作 用 于 血 管 壁 ， 舒 张 周 围 血 管 ， 促 进 脑 、 皮 肤 、 肌 肉 的 血 液 循 环 ， 持 久 稳 定 地 增 加 血 流 量 。 ·EE8· 第 七 章 脑 血 管 药 及 周 围 血 管 扩 张 药 【 不 良 反 应 】 偶 有 轻 微 头 昏 、 胃 部 不 适 等 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 !"" # $""% & ， 每 日 ’ 次 。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： !""% & 。 己 酮 可 可 碱 ()*+,-./011.*) 【 又 名 】 循 能 泰 、 23)*+41。 【 用 途 】 用 于 慢 性 周 围 动 、 静 脉 循 环 障 碍 性 疾 病 ， 如 脑 血 管 障 碍 、 血 管 性 头 痛 、 血 栓 闭 塞 性 脉 管 炎 等 。 【 药 理 】 !5 作 用 机 制 ： 本 品 为 血 流 改 善 剂 。 能 恢 复 红 细 胞 的 变 形 能 力 ， 降 低 血 液 粘 稠 度 ， 抑 制 血 小 板 过 度 聚 集 ， 从 而 改 善 脑 和 四 肢 的 血 液 循 环 ， 增 加 其 动 脉 及 毛 细 血 管 的 血 流 量 。 $5 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 ， 约 6"7以 上 在 8 小 时 内 以 代 谢 物 形 式 从 尿 中 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 恶 心 、 胃 肠 不 适 及 脸 部 潮 红 。 【 注 意 事 项 】 严 重 心 肌 梗 死 、 冠 脉 硬 化 并 有 高 血 压 者 禁 用 。 心 脏 病 和 低 血 压 者 慎 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 8""% & ， 每 日 $ # ’ 次 。 静 滴 ： 每 次 !"" # $""% & 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !""% & 。 注 射 剂 ： !""% & 。 罂 粟 碱 (494:)3.*) 【 又 名 】 帕 帕 非 林 、 ;43<,:)3.*)。 【 用 途 】 用 于 脑 血 栓 形 成 、 肺 栓 塞 、 肢 端 动 脉 痉 挛 及 动 脉 栓 塞 性 疼 痛 。 【 药 理 】 !5 作 用 机 制 ： 对 血 管 、 支 气 管 、 胃 肠 道 、 胆 管 等 平 滑 肌 都 有 松 弛 作 用 。 通 过 松 弛 血 管 平 滑 肌 ， 使 冠 脉 扩 张 、 外 周 阻 力 及 脑 血 管 阻 力 降 低 。 $5 药 物 动 力 学 ： 口 服 易 吸 收 ， ! # $ 小 时 达 血 浓 峰 值 。 作 用 维 持 = 小 时 以 上 。 生 物 利 用 度 为 >87。 + !?$ 为 ! # $ 小 时 。 【 不 良 反 应 】 可 有 恶 心 、 厌 食 、 便 秘 或 腹 泻 、 头 痛 、 头 眩 晕 等 。 【 药 物 相 互 作 用 】 本 品 可 降 低 左 旋 多 巴 效 应 。 【 注 意 事 项 】 静 注 过 量 或 速 度 过 快 可 导 致 房 室 传 导 阻 滞 、 心 室 颤 动 ， 甚 至 死 亡 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 ’" # ="% & ， 每 日 ’ 次 。 " 肌 注 或 静 注 ： 每 次 ’" # ="% & ， ! 日 量 不 超 过 ’""% & 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’"% & 。 注 射 剂 ： ’"% & 。 ·@A8· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 环 扁 桃 酯 !"#$%&’($%)( 【 又 名 】 三 甲 基 环 己 扁 桃 酸 、 抗 栓 丸 、 ! "#$*+,%$ 。 【 用 途 】 用 于 脑 血 管 意 外 及 其 后 遗 症 、 脑 动 脉 硬 化 症 等 。 【 药 理 】 -. 作 用 机 制 ： 能 直 接 松 弛 血 管 平 滑 肌 ， 使 血 管 扩 张 。 对 脑 、 肾 血 管 及 冠 状 动 脉 有 选 择 性 扩 张 作 用 ， 使 血 流 量 增 加 。 /. 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 完 全 。 -0 1 -2 分 钟 生 效 ， -.2 小 时 达 血 浓 峰 值 。 可 维 持 3 1 4 小 时 。 【 不 良 反 应 】 可 致 恶 心 、 呕 吐 、 食 欲 不 振 、 上 腹 部 不 适 ， 有 时 出 现 面 部 潮 红 、 头 痛 、 头 晕 、 皮 疹 、 瘙 痒 、 心 悸 、 口 干 等 。 【 注 意 事 项 】 青 光 眼 ， 伴 有 出 血 和 出 血 倾 向 患 者 慎 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 -00 1 /005 6 ， 每 日 7 1 3 次 。 症 状 改 善 后 可 减 至 每 日 700 1 30056。 【 制 剂 】 胶 囊 剂 ： -005 6 。 桂 利 嗪 详 见 “ 大 脑 康 复 药 ” 。 氟 桂 嗪 8$9&%,:;:&( 【 又 名 】 氟 苯 桂 嗪 、 氟 桂 利 嗪 、 西 比 灵 、 脑 灵 、 8$9 6(,%$ 、 <:+($:95。 栓 塞 后 遗 症 等 引 起 的 脑 血 流 障 碍 所 致 和 各 种 症 状 。 【 用 途 】 用 于 脑 动 脉 硬 化 、 脑 血 栓 形 成 、 脑 栓 塞 后 遗 症 等 引 起 的 脑 血 流 障 碍 所 致 的 各 种 症 状 。 【 药 理 】 本 品 能 选 择 性 地 抑 制 !% / = 流 入 脑 动 脉 血 管 平 滑 肌 细 胞 ， 解 除 血 管 痉 挛 ， 增 加 血 流 量 ， 改 善 脑 部 氧 供 应 。 对 血 液 系 统 ， 本 品 能 抑 制 !% / = 流 入 红 细 胞 ， 增 加 红 细 胞 变 形 性 ； 能 降 低 血 液 粘 稠 度 ， 改 善 末 梢 血 液 循 环 ， 增 加 脑 组 织 的 氧 供 应 。 【 不 良 反 应 】 可 有 嗜 睡 、 乏 力 、 胃 肠 不 适 等 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 -05 6 ， 每 日 / 次 ， 或 每 日 睡 前 -05 6 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 25 6 。 ·>?3· 第 七 章 脑 血 管 药 及 周 围 血 管 扩 张 药 托 哌 酮 !"#$%&’(")% 【 又 名 】 脑 脉 宁 、 甲 苯 哌 丙 酮 、 甲 哌 酮 、 * +,"-.#/ 。 【 用 途 】 主 要 用 于 治 疗 脑 动 脉 硬 化 症 、 脑 卒 中 后 遗 症 、 脑 性 麻 痹 症 等 。 【 药 理 】 01 作 用 机 制 ： 能 直 接 扩 张 血 管 平 滑 肌 、 抑 制 多 突 触 反 射 ， 降 低 骨 骼 肌 张 力 ， 缓 解 因 脑 、 脊 髓 受 损 出 现 的 肌 肉 强 直 、 阵 挛 等 ， 尚 能 使 外 周 血 流 量 增 加 。 21 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 ， 0 3 2 小 时 血 浓 达 峰 值 。 【 不 良 反 应 】 有 食 欲 不 振 、 腹 痛 、 头 晕 、 嗜 睡 、 面 部 潮 红 、 患 肢 肿 痛 、 下 肢 无 力 等 。 【 用 量 】 口 服 ： 45 3 055/ 6 ， 每 日 7 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 45/ 6 。 倍 他 司 丁 8%9.:’(9’)% 【 又 名 】 培 他 啶 、 抗 眩 啶 、 8%9.(%&-。 【 用 途 】 用 于 内 耳 眩 晕 症 ， 亦 可 用 于 脑 动 脉 硬 化 、 缺 血 性 脑 血 管 病 。 【 药 理 】 本 品 为 组 胺 ; 0 受 体 激 动 药 。 具 有 扩 张 毛 细 血 管 作 用 ， 能 增 加 脑 血 流 量 及 前 庭 和 内 耳 血 流 量 ， 消 除 内 耳 性 眩 晕 、 耳 鸣 和 耳 闭 感 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 口 干 、 恶 心 、 胃 部 不 适 、 心 悸 、 皮 肤 瘙 痒 等 。 【 注 意 事 项 】 消 化 性 溃 疡 、 支 气 管 哮 喘 及 嗜 铬 细 胞 瘤 患 者 慎 用 。 儿 童 禁 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 < 3 =/ 6 ， 每 日 2 3 < 次 。 " 肌 注 ： 每 次 2 3 </ 6 ， 每 日 2 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： </ 6 。 注 射 剂 ： 2/ 6 。 地 芬 尼 多 >’?%)’,"# 【 又 名 】 二 苯 哌 丁 醇 、 眩 晕 停 、 @% $:.,"# 。 【 用 途 】 用 于 各 种 原 因 引 起 的 眩 晕 症 ， 如 椎 基 底 动 脉 供 血 不 足 、 梅 尼 埃 病 、 自 主 神 经 功 能 紊 乱 、 晕 动 病 等 。 【 药 理 】 能 增 加 椎 基 底 动 脉 血 流 量 ， 调 节 前 庭 系 统 ， 抑 制 呕 吐 中 枢 。 有 抗 眩 晕 及 镇 吐 作 用 。 【 不 良 反 应 】 有 口 干 、 胃 部 不 适 感 以 及 耳 鸣 、 药 疹 、 手 足 冷 感 、 面 部 发 热 、 嗜 睡 、 心 悸 等 。 【 注 意 事 项 】 有 严 重 肾 功 能 损 害 及 过 敏 者 禁 用 。 青 光 眼 患 者 慎 用 。 ·5=<· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 !" # "$% & ， 每 日 ’ 次 。 " 肌 注 ： 每 次 ($ # !$% & 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !"% & 。 注 射 剂 ： ($% & 。 血 管 舒 缓 素 )*++,-,./&0.*10 【 又 名 】 舒 血 管 素 、 保 妥 汀 、 2*-34,.。 【 用 途 】 用 于 脑 动 脉 硬 化 症 、 闭 塞 性 动 脉 内 膜 炎 、 四 肢 慢 性 溃 疡 、 肢 端 动 脉 痉 挛 症 、 手 足 发 绀 、 老 年 性 四 肢 冷 感 。 【 药 理 】 本 品 为 周 围 血 管 松 弛 剂 ， 能 使 血 清 中 无 活 性 的 激 肽 原 转 变 为 缓 激 肽 。 血 管 舒 缓 素 和 缓 激 肽 都 有 强 烈 的 舒 血 管 作 用 ， 可 使 小 动 脉 毛 细 血 管 扩 张 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 潮 红 、 头 晕 、 心 悸 。 静 注 大 量 可 产 生 持 续 血 压 下 降 。 【 注 意 事 项 】 凡 颅 内 压 增 高 、 高 血 压 脑 病 、 恶 性 肿 瘤 、 心 衰 患 者 忌 用 。 近 期 脑 血 管 意 外 慎 用 。 【 用 量 】 ! 注 射 ： 每 次 ($ # !$3， 每 日 ( # ! 次 。 " 口 服 ： 每 次 ($3， 空 腹 服 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： ($3。 片 剂 ： ($3。 曲 克 芦 丁 56/70634,. 【 又 名 】 维 脑 路 通 、 三 羟 乙 芦 丁 、 80./634/.。 【 用 途 】 用 于 闭 塞 性 脑 血 管 病 引 起 的 偏 瘫 、 失 语 等 症 。 【 药 理 】 本 品 为 芦 丁 经 羟 乙 基 化 制 成 的 半 合 成 黄 酮 化 合 物 ， 是 毛 细 血 管 保 护 药 ， 具 有 抑 制 红 细 胞 和 血 小 板 凝 集 作 用 ， 防 止 血 栓 形 成 。 同 时 能 增 加 血 中 氧 的 含 量 ， 改 善 微 循 环 ， 促 进 新 生 血 管 形 成 以 增 进 侧 支 循 环 的 开 放 。 【 不 良 反 应 】 可 引 起 胃 肠 道 障 碍 及 过 敏 反 应 。 【 注 意 事 项 】 个 别 患 者 静 注 可 出 现 心 血 管 系 统 及 肝 脏 毒 性 反 应 ， 急 性 肺 水 肿 及 心 律 失 常 等 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 $9! # $9’ & ， 每 日 ’ 次 。 " 肌 注 ： 每 次 $9( # $9! & ， 每 日 ! 次 。 # 静 滴 ： 每 日 ( 次 ， 每 次 $9: & 。 【 制 剂 】 片 剂 ： $9( & 。 注 射 剂 ： ($$% & 。 尼 麦 角 林 ;,<06&/+,.0 【 又 名 】 麦 角 溴 烟 酯 、 脑 通 、 =06%,/.。 【 用 途 】 适 用 于 改 善 慢 性 脑 功 能 不 全 所 产 生 的 诸 如 行 动 不 便 及 言 语 障 碍 等 症 状 群 ， ·(>:· 第 七 章 脑 血 管 药 及 周 围 血 管 扩 张 药 以 及 耳 鸣 、 头 晕 、 目 眩 、 感 觉 迟 钝 、 视 力 减 退 、 头 痛 、 失 眠 、 记 忆 力 衰 退 、 注 意 力 不 集 中 等 症 状 。 【 药 理 】 !" 作 用 机 制 ： 促 进 脑 细 胞 的 新 陈 代 谢 、 神 经 递 质 — — — 多 巴 胺 的 转 换 以 及 脑 部 蛋 白 质 的 合 成 ， 增 加 血 氧 及 葡 萄 糖 的 利 用 ， 刺 激 神 经 传 导 ， 从 而 改 善 智 能 障 碍 ， 改 善 精 神 及 情 绪 异 常 。 #" 药 物 动 力 学 ： 口 服 本 品 $%&， ’ ( ) 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 。 #) 小 时 内 *+,从 尿 中 排 泄 。 【 不 良 反 应 】 有 耳 鸣 、 倦 怠 、 食 欲 不 振 。 【 注 意 事 项 】 注 射 给 药 时 ， 偶 有 暂 时 性 的 直 立 性 低 血 压 及 眩 晕 发 生 。 注 射 后 应 平 躺 休 息 片 刻 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 !+ ( #+% & ， 每 日 ’ 次 。 " 肌 注 、 静 注 ： 每 次 # ( )% & ， 每 日 ! ( # 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !+% & 。 注 射 剂 ： )% & 。 烟 酸 占 替 诺 -./01/23 415201/.06 【 又 名 】 脉 栓 通 、 烟 胺 羟 丙 茶 碱 、 脑 脉 康 、 76891/、 :/ &12.%1/ 。 【 用 途 】 用 于 治 疗 大 脑 功 能 障 碍 及 周 围 循 环 障 碍 疾 病 ， 如 脑 血 栓 、 脑 外 伤 、 脑 卒 中 后 遗 症 、 栓 塞 性 静 脉 炎 、 雷 诺 病 等 。 【 药 理 】 本 品 是 一 种 直 接 作 用 于 小 动 脉 平 滑 肌 的 外 周 血 管 扩 张 剂 。 具 有 扩 张 血 管 ， 降 低 血 管 阻 力 ， 改 善 血 液 循 环 ， 促 进 组 织 代 谢 的 作 用 。 【 不 良 反 应 】 可 有 皮 肤 发 红 、 腹 痛 、 血 压 下 降 等 反 应 。 【 注 意 事 项 】 心 肌 梗 死 、 左 房 室 瓣 狭 窄 、 出 血 性 脑 血 管 病 急 性 期 、 急 性 出 血 者 禁 用 。 胃 溃 疡 患 者 慎 用 。 不 宜 与 抗 交 感 神 经 药 合 用 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 !++ ( #++% & ， 每 日 ’ 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： !$+% & 。 长 春 胺 71/5.%1/6 【 又 名 】 :906912;1/5.、 <6992/6。 【 用 途 】 用 于 脑 卒 中 后 遗 症 、 缺 血 性 高 血 压 脑 病 、 脑 动 脉 硬 化 症 、 脑 局 部 缺 血 、 间 歇 性 脑 供 血 不 足 、 脑 栓 塞 等 ， 尤 其 适 用 于 进 行 性 脑 功 能 不 全 的 早 期 症 状 ， 如 眩 晕 、 头 痛 、 记 忆 力 减 退 等 。 ·#=)· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 【 药 理 】 本 品 为 脑 血 管 扩 张 药 。 主 要 作 用 于 脑 血 管 ， 能 扩 张 脑 小 血 管 ， 促 进 脑 组 织 对 血 氧 的 摄 取 和 利 用 ， 改 善 缺 氧 脑 组 织 的 代 谢 。 【 不 良 反 应 】 可 有 恶 心 、 呕 吐 、 腹 痛 、 腹 泻 及 便 秘 等 胃 肠 道 反 应 。 【 注 意 事 项 】 孕 妇 及 颅 内 压 偏 高 者 禁 用 。 心 肌 梗 死 后 遗 症 和 心 律 失 常 的 器 质 性 障 碍 者 ， 应 用 本 品 时 剂 量 应 逐 渐 加 大 ， 必 要 时 还 需 用 心 电 图 监 护 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 ! " #$% & ， 每 日 # " ’ 次 。 " 肌 注 ： 每 次 ! " (!% & ， 每 日 # " ’ 次 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ($% & 。 注 射 剂 ： ($% & 。 尼 莫 地 平 )*%+,*-*./ 【 又 名 】 尼 莫 通 、 硝 苯 吡 酯 、 )*%+0+ - 。 【 用 途 】 预 防 和 治 疗 蛛 网 膜 下 隙 出 血 后 脑 血 管 痉 挛 所 致 的 缺 血 性 神 经 障 碍 。 【 药 理 】 (1 作 用 机 制 ： 可 与 血 管 上 特 异 受 体 结 合 ， 阻 止 细 胞 上 的 钙 离 子 内 流 。 对 大 脑 有 抗 血 管 收 缩 和 抗 局 部 缺 血 作 用 ， 能 抑 制 和 解 除 各 种 血 管 活 性 物 质 引 起 的 血 管 收 缩 ； 并 能 扩 张 脑 血 管 和 增 加 脑 血 流 量 ， 显 著 减 少 血 管 痉 挛 引 起 的 缺 血 性 神 经 损 伤 。 #1 药 物 动 力 学 ： 口 服 迅 速 吸 收 ， 有 明 显 的 首 过 效 应 。 $1! " (1! 小 时 血 药 浓 度 达 峰 值 。 0 (2# 为 (1! " 31# 小 时 。 生 物 利 用 度 !4 " ($4， 血 浆 蛋 白 结 合 率 为 554。 【 不 良 反 应 】 可 见 头 晕 、 头 痛 、 颜 面 潮 红 、 胃 肠 道 不 适 、 血 压 下 降 等 。 【 注 意 事 项 】 脑 水 肿 及 颅 内 压 上 升 者 禁 用 。 应 避 免 与 钙 拮 抗 剂 或 # 受 体 阻 滞 剂 合 用 。 【 用 量 】 ! 口 服 ： 每 次 ($ " #$% & ， 每 日 ’ 次 。 " 肌 注 ： 每 次 # " 6% & ， 每 日 ( " # 次 。 $ 静 注 ： 每 次 # " 6% & 。 【 制 剂 】 片 剂 ： ’$% & 。 注 射 剂 ： ($% & 。 都 可 喜 789*: 【 用 途 】 用 于 亚 急 性 和 慢 性 脑 血 管 功 能 不 全 障 碍 症 、 脑 缺 血 后 遗 症 、 老 年 精 神 行 为 障 碍 等 。 【 药 理 】 (1 作 用 机 制 ： 加 强 肺 泡 ;毛 细 血 管 的 气 体 交 换 ， 增 加 动 脉 血 氧 分 压 和 血 氧 饱 和 度 。 尤 其 在 供 氧 不 足 的 情 况 下 可 增 强 脑 组 织 的 氧 含 量 ， 恢 复 有 氧 代 谢 ， 因 而 可 改 善 脑 部 功 能 。 #1 药 物 动 力 学 ： 本 药 中 的 烯 丙 哌 三 嗪 蛋 白 结 合 率 为 554以 上 。 口 服 后 ’ 小 时 达 血 ·’<6· 第 七 章 脑 血 管 药 及 周 围 血 管 扩 张 药 浓 峰 值 。 ! "#$ %& ’ (& 小 时 。 原 药 及 其 代 谢 产 物 主 要 经 胆 道 排 出 。 服 药 后 " ’ $ 小 时 达 阿 吗 碱 的 血 药 浓 度 峰 值 ， ! "#$ 为 ) ’ "* 小 时 。 【 不 良 反 应 】 偶 见 恶 心 、 头 晕 现 象 。 【 注 意 事 项 】 孕 妇 不 宜 使 用 。 避 免 与 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 合 用 。 有 下 肢 针 刺 样 感 觉 时 应 及 时 停 药 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 日 " ’ $ 片 。 【 制 剂 】 片 剂 ： 每 片 含 +,-.!/.01 2&- 3 ， 456758.01 "&- 3 。 复 方 甲 磺 酸 二 氢 麦 角 隐 亭 9:-;:60< =.>?</:1/3:@/?;!.01 A18?,5!1 【 又 名 】 =5B1/.6-。 【 用 途 】 预 防 和 治 疗 脑 血 管 疾 病 和 周 围 血 管 疾 病 。 主 要 用 于 脑 动 脉 硬 化 症 、 脑 卒 中 后 遗 症 、 肢 端 动 脉 痉 挛 、 动 脉 内 膜 炎 等 。 【 药 理 】 "C 作 用 机 制 ： 该 药 为 交 感 神 经 拮 抗 剂 ， 对 ! 肾 上 腺 素 受 体 有 特 异 性 阻 断 作 用 。 本 品 不 但 能 通 过 扩 张 血 管 增 加 动 脉 血 流 量 ， 而 且 能 通 过 增 加 功 能 性 毛 细 血 管 面 积 ， 使 末 梢 组 织 血 流 量 增 加 ， 改 善 微 循 环 。 可 减 少 血 小 板 和 红 细 胞 聚 集 ， 提 高 缺 血 的 脑 组 织 对 葡 萄 糖 的 利 用 ， 保 护 缺 氧 时 的 脑 组 织 。 $C 药 物 动 力 学 ： 口 服 吸 收 迅 速 ， 约 "C* 小 时 血 浓 达 峰 值 。 由 于 肝 首 过 效 应 ， 仅 $*D ’ *&D药 物 进 入 血 循 环 。 ! "#$ 约 为 % 小 时 。 【 不 良 反 应 】 可 见 恶 心 、 呕 吐 、 头 痛 、 头 晕 、 视 力 模 糊 、 皮 疹 等 。 【 用 量 】 口 服 ： 每 次 %- 3 ， 每 日 $ 次 。 【 制 剂 】 口 服 液 ： *&-,（ "-,： "- 3 ） 。 胞 磷 胆 碱 9.!.@:,.01 【 又 名 】 胞 二 磷 胆 碱 、 尼 可 灵 、 E.@>:,.0。 【 用 途 】 用 于 急 性 脑 外 伤 和 脑 手 术 、 脑 卒 中 后 遗 症 引 起 的 意 识 障 碍 ， 改 善 其 意 识 状 态 及 脑 电 波 。 【 药 理 】 本 品 为 核 苷 衍 生 物 。 可 增 强 脑 干 网 状 结 构 （ 尤 其 是 与 意 识 密 切 相 关 的 上 行 网 状 结 构 ） 激 活 系 统 的 功 能 ； 增 强 锥 体 系 统 的 功 能 、 改 善 运 动 麻 痹 ； 通 过 降 低 大 脑 血 管 阻 力 、 增 加 大 脑 血 流 而 促 进 大 脑 物 质 代 谢 ， 改 善 大 脑 循 环 ， 对 促 进 大 脑 功 能 恢 复 和 促 进 苏 醒 有 一 定 作 用 。 【 不 良 反 应 】 可 引 起 暂 时 性 血 压 下 降 、 失 眠 、 兴 奋 及 发 热 等 ， 偶 见 恶 心 、 干 呕 、 厌 食 、 ·%(%· 第 四 篇 心 血 管 系 统 药 物 的 临 床 合 理 应 用 烧 灼 感 等 。 【 注 意 事 项 】 严 重 脑 水 肿 患 者 应 同 时 使 用 降 颅 内 压 药 。 颅 内 出 血 急 性 期 ， 不 宜 用 大 剂 量 。 【 用 量 】 ! 静 滴 ： 每 次 !"" # $""% & ， 每 日 ! # ’。 " 肌 注 ： 每 日 ’""% & 。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： "(’$ & 。 脑 活 素 )*+*,+-./012 【 又 名 】 脑 蛋 白 水 解 物 分 子 肽 。 【 用 途 】 用 于 脑 血 管 病 及 脑 动 脉 硬 化 、 脑 外 伤 后 遗 症 、 老 年 性 及 血 管 性 痴 呆 。 【 药 理 】 本 品 可 通 过 血 脑 屏 障 ， 直 接 进 入 脑 神 经 细 胞 中 ， 促 进 蛋 白 质 合 成 并 影 响 其 呼 吸 链 。 本 品 还 具 有 抗 缺 氧 的 保 护 功 能 ， 能 使 紊 乱 的 葡 萄 糖 转 运 正 常 化 ， 改 善 脑 内 能 量 代 谢 。 【 不 良 反 应 】 偶 有 恶 寒 、 寒 战 或 轻 微 发 热 等 过 敏 反 应 。 【 注 意 事 项 】 严 重 肾 功 能 不 全 、 癫 醲 及 妊 娠 头 3 个 月 的 孕 妇 禁 用 。 过 敏 体 质 者 慎 用 。 【 用 量 】 ! 皮 下 ： 每 次 ’%.。 " 肌 注 ： 每 次 $%.。 # 静 注 ： 每 次 !"%.。 $ 静 滴 ： 每 次 !" # 3"%.。 【 制 剂 】 注 射 剂 ： $%.， !"%.。 ·$45· 第 七 章 脑 血 管 药 及 周 围 血 管 扩 张 药