目 录
第一章 绪 论
一, 药物化学的研究内容和任务
二, 药物化学的发展概况
第二章 化学结构与药理活性
第一节 药物动力相的构效关系
一、药物的转运
二、影响药物到达作用部位的因素
三、构效关系
第二节 药效相的构效关系
一、药物 — 受体的相互作用
二, 化学结构与药理活性
第三节 定量构效关系
一, 1huuch分析
二, 三维定量构效关系
第三章化学结构与药物代谢
第一节 概述
第二节 药物代谢的酶
一、细胞色素 P— 450酶系
二、还原酶系
三、过氧化物酶和其它单加氧酶
四、水解酶
第三节 第 1相的生物转化
一、氧化反应 42
二、还原反应 58
三、脱卤素反应 61
四、水解反应 62
第四节 第 Ⅱ 相的生物转化
一、葡萄糖醛酸的轭合
二、硫酸酯化轭合
三、氨基酸轭合
四、谷胱甘肽轭合
五、乙酰化轭合
六、甲基化轭合
第五节 药物代谢在药物研究中的作用
一、对新药分子合理设计研究的指 导作用
二、对新药研究的指导作用
三、在药物研究中的意义
第四章新药研究概论
第一节 引言
第二节 先导化合物的产生
一、天然生物活性物质
二、以生物化学为基础发现先导物
三、基于临床副作用观察产生的先导物
四、基于生物转化发现先导物
五、药物合成的中间体作为先导物
六、组合化学的方法产生先导物
七、基于生物大分子结构和作用机理设计先导物
八、反义核苷酸九、幸运发现的先导物
第三节 先导物的优化
一、引言
二、先导物优化的一般方法
三、挛药
四、定量构效关系
五,Topliss决策法
六、前药的设计
七、软药
八、抗体导向酶催化前药
第一章 绪 论
一, 药物化学的研究内容和任务
二, 药物化学的发展概况
第二章 化学结构与药理活性
第一节 药物动力相的构效关系
一、药物的转运
二、影响药物到达作用部位的因素
三、构效关系
第二节 药效相的构效关系
一、药物 — 受体的相互作用
二, 化学结构与药理活性
第三节 定量构效关系
一, 1huuch分析
二, 三维定量构效关系
第三章化学结构与药物代谢
第一节 概述
第二节 药物代谢的酶
一、细胞色素 P— 450酶系
二、还原酶系
三、过氧化物酶和其它单加氧酶
四、水解酶
第三节 第 1相的生物转化
一、氧化反应 42
二、还原反应 58
三、脱卤素反应 61
四、水解反应 62
第四节 第 Ⅱ 相的生物转化
一、葡萄糖醛酸的轭合
二、硫酸酯化轭合
三、氨基酸轭合
四、谷胱甘肽轭合
五、乙酰化轭合
六、甲基化轭合
第五节 药物代谢在药物研究中的作用
一、对新药分子合理设计研究的指 导作用
二、对新药研究的指导作用
三、在药物研究中的意义
第四章新药研究概论
第一节 引言
第二节 先导化合物的产生
一、天然生物活性物质
二、以生物化学为基础发现先导物
三、基于临床副作用观察产生的先导物
四、基于生物转化发现先导物
五、药物合成的中间体作为先导物
六、组合化学的方法产生先导物
七、基于生物大分子结构和作用机理设计先导物
八、反义核苷酸九、幸运发现的先导物
第三节 先导物的优化
一、引言
二、先导物优化的一般方法
三、挛药
四、定量构效关系
五,Topliss决策法
六、前药的设计
七、软药
八、抗体导向酶催化前药
