第六章 中药新药制备工艺研究
? 制备工艺是中药新药研究的一个重要环节，包
括提取、纯化工艺和制剂工艺两部分。
? 新药的研究在处方决定以后，首先要进行与质
量研究相结合的制备工艺研究，在得到稳定的
工艺以后，才能制备出质量稳定、能充分发挥
疗效的样品，以保证在新药的药理、毒理、临
床及稳定性研究中获得可靠的结果。
? 工艺不合理，会影响新药的疗效，工艺不稳定，
会影响各项实验的结果，工艺不成熟，会影响
新药的正式投产。
第一节 概述
一,常用的术语与定义
? 药物,凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总
称为药物，包括原料药（药材）和药品。一般
可分为天然药物和人工合成药物。
? 药品,由原料药物经加工制成的具有一定剂型，
可直接应用的成品。
? 剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，
将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形
式，称药物剂型，简称剂型。剂型是药物各种
应用形式的统称，如汤剂、颗粒剂、片剂、胶
囊剂等。
? 制剂,根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原
料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。
制剂一般指某一个具体的品种，如芩连丸、复方丹参
滴丸、五苓散、小儿清肺口服液、双黄连粉针剂等。
? 中成药,指以中药材为原料，在中医药理论指导下，
按经药政部门批准的处方和制法大量生产，有特有名
称并标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊治
后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。
? 处方,处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。医师
对患者治病用药或制备任何药剂的书面文件，均可称
为处方。处方包括法定处方、协定处方、医师处方、
单方、验方和秘方以及经方与古方等种类。
二、制备工艺研究的重要性
1、制剂是联结中医药之桥梁
通过制剂加工可以达到以下目的,
? ①可以有目的地提取某类有效成份，除去无效
或有毒副作用成份，提高疗效，降低副作用；
? ②降低用药剂量；
? ③控制药物释放速度和释放量。
? 制剂加工将有效的方药变成具特殊形态和内涵
的药品供临床使用，实现医生临床治病的目的，
所以说中药制剂是联结中医和中药之桥梁。
2、制备工艺研究是中药新药研究的基础和目的
(1)中药新药研制过程中，药效、毒理、临床
研究都要求有质量可控、稳定的样品。制备工
艺研究是提供稳定样品的技术基础。
(2)制备工艺研究是工业化生产的需要。
3、制剂研究是中成药行业产生社会效益和经济
效益的保证
中成药行业能否为社会提供更多疗效确切、
性质稳定、安全无害、使用方便的药品，以保
证人民群众的身体健康，很大程度上依赖制剂
研究的速度与水平。
第二节 制备工艺研究的特点、原
则和一般程序
一、制备工艺研究的特点
? 制备工艺研究的最终目标是得到一个安全、有
效、稳定、可控并具一定商品性的产品，而影
响制备工艺及其最终产品质量的因素多而复杂，
包括处方组成、原料质量、提取、纯化工艺、
浓缩、干燥技术、剂型、辅料、制剂工艺等，
考核一个制备工艺的优劣，不仅考核最终产品
的安全、有效性，同时还要考核原辅料、溶剂
的成本、生产工艺的繁简、最终产品的生产成
本等。
? 因此，制备工艺研究是一项多方面综合考查的
系统工程。
二、制备工艺研究的原则
? 1、中药制备工艺必须具有中医药学特色
研究中药制备工艺，必须在中医药理论指导
下进行，要保存各药的药性，实现君药的特性，
以便达到服务于中医临床的目的。
? 2、制备工艺必须具有时代特色
中药的处方大多来源于古代文献或中医临床
验方，新药研制的目的就是要使传统中药现代化，
所以新药的制备工艺必须具有时代的特色。因此，
在制备工艺研制过程中应尽量采用新技术、新工
艺、新辅料、新设备，以提高中药制剂研究水平。
三、制备工艺研究的一般程序
1、处方筛选 药味 各药味之间的用量比例
口服剂量
2、剂型选择
临床适应性
质量稳定性
生产可行性
剂型有效平销性
3、
工
艺
筛
选
工艺路线（根据所选剂型、处方、各味
药性质、工厂技术、设备等因素）
工
艺
条
件
前
处
理
制
剂
造
型
方法
辅料的种类、用量、用法
造型工艺条件
粉碎
粉碎药物
粉碎程度
粉碎方法
细粉收率
提取 提取药物 提取方法
提取需用溶媒的种类、用量
提取工艺条件 分离
除杂
浓缩
干燥
方法
设备
工艺条件
半成品质量标准及收率
5、包装选择
6、临床实验用药品的制备工艺（制备方法）
7、中试
8、生产用制备方法
内包装容器的材料、结构、形状、规格
标签设计
说明书拟订
制备临床实验用药及各种考核样品 3～ 5批以上
考核、修改工艺
配套设备
初步核算成本
第三节 剂型筛选
一、剂型与药物疗效的关系
? 1、剂型对中药制剂稳定性的影响
? 2、剂型对有效成份的溶出和吸收的影响。
(1)剂型不同，辅料结构不同，载药形
式不同，释放药物的方式与速度不同，其
起效时间、达峰时间、作用强度有明显的
差别。
(2)给药途径不同，吸收速度、起效时
间有明显差别。静脉＞吸入＞肌注＞皮下
＞直肠或含下＞口服。
二、剂型选择原则
? 1、根据临床治疗疾病的需要
? 急性用药宜速，可采用：汤剂、气雾剂、栓剂、
微型灌肠剂、注射剂等；
? 慢性病用药宜和缓、持久，常用：丸剂、片剂、
内服膏剂、混悬剂或其他长效制剂；
? 皮肤病病灶在表，多用软膏、硬膏、糊剂、涂
漠剂、洗剂等；
? 某些腔道疾病，如痔疮、瘘管、阴道炎等可用
栓剂、条剂等。
? 2、根据药物及其有效成份的性质
? 3、根据工厂技术水平和生产条件
第四节 提取、纯化工艺研究
一、粉碎
1、确定粉碎药物
? 原粉入药，所有药物都要进行粉碎；需要
提取药物，一般有一定粉性的根、根茎、
茎木类、皮类需要粉碎，含糖量高的药材
需要切成饮片，全草类可以切碎。
2、粉碎程度
? 原粉入药一般粉碎成 140目或 180目，有些
需要水飞；提取药材一般粉碎成粗粉（过
10目筛）。
3、粉碎方法
? (1)干法粉碎,
? 混合粉碎,对处方中含粘性、油性或动物的皮、
肉、骨等特殊药料的，尚可采用串料、串油、蒸
罐等粉碎技术。
? 单独粉碎,一般贵重细料、毒性药物、树脂、树
胶类药物、质地坚硬药物、单独提取的药物等需
单独粉碎。
? (2)湿法粉碎,包括水飞法和加液研磨法。
? (3)低温粉碎,树脂、树胶类药物如乳香、没药等、
糖分、粘液质、胶质含量较高的药物如玉竹、熟
地、牛膝等可采用该法粉碎。
? (4)超微粉碎,
4,粉碎机械
? 小型截切式磨粉机,
? 锤击式粉碎机（榔头机）,
? 柴田式粉碎机（万能粉碎机）,
? 万能磨粉机,
? 球磨机,
? 羚羊角粉碎机,
? 流能磨：即气流粉碎机。
? 超微粉碎机,
? 在粉碎时，要考察细粉收率，对复方药
物来说尤为重要，因为某些药材出粉率
太低，会导致处方比例的变化，应单独
粉碎。一般根、根茎、茎木类药材要求
出粉率达 95％以上，全草类、花类药材
要求达到 90％以上。
4、细粉收率
二、提取
? 1、提取药物
一般药物均可进行提取，但下列药
物可考虑原粉入药：①贵重药物；②用
量极少的药物；③某些矿物药。
2、提取方法,
? 浸渍法,
? 煎煮法
? 渗漉法,
? 回流提取法,
? 动态提取法,
? 动态逆流提取法,
? 水蒸汽蒸馏,
? 超临界流体萃取,
3、提取需用的溶媒的种类、用量
? 水溶性和极性较大的成份常用水和不同
浓度的乙醇；
? 低极性成份可选用丙酮、乙醚、氯仿、
乙酸乙酯、脂肪油、汽油等。
? 溶媒用量视不同药材而定，一般根、根
茎、茎木类等比重较大的药材，以水为
溶媒用量为药材量的 6～ 10倍，全草类、
花类等比重较小的药材，用量为药材量
的 8～ 12倍。以有机溶剂为溶媒可适当减
少。
4、提取工艺条件
? 必须对提取工艺条件进行筛选，常用正
交试验或均衡设计等试验筛选最佳工艺，
考察因素包括浸泡时间、溶媒用量、提
取次数、提取时间、提取温度等，可选
择主要因素进行考察。
5、固液分离
? ① 沉降法,
? ②滤过法,板框压滤法、微孔滤膜滤过
法和超滤法 (分子分离滤过法 )。
? ③离心分离法,目前常用的有篮式离心
机、蝶片式离心机和高速管式离心机。
6、浓缩
? ① 蒸发法,
? ②减压浓缩,
? ③薄膜浓缩 (离心式、外循环式、强制循
环式等 ),
? 注意在浓缩中要规定温度、时间、测定
比重或总固体量或某指标性成份的含量。
7、精制
? 溶剂萃取法,
? 沉淀法,
? 大孔吸附树脂色谱法,
? 离子交换树脂色谱法,
? 聚酰胺色谱法,
? 葡聚糖凝胶色谱法,
? 膜分离技术,
? 超速离心法,
8、干燥
? ① 烘干法,
? ②真空干燥法,
? ③喷雾干燥法,
? ④冷冻干燥法,
? 在工艺研究中应考察干燥的方法、温度
及干燥程度。
第五节 剂型工艺研究
一, 常见中成药制剂简介
(一 )传统中药制剂
? 酒剂,系指用白酒浸提制成的澄清液体剂型。
? 露剂,系指芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄
明液体制剂。
? 煎膏剂,又名膏滋，系指将药材用水煎煮，滤液浓缩后，
加炼蜜和糖制成的半固体剂型。
? 散剂,系指一种或多种药物混合制成的粉末状剂型。
? 丸剂,系指药物细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或辅料
制成的球形剂型。 )
? 蜜丸,系指药物细粉以蜂蜜为黏合剂制成丸剂。
? 水丸,系指药物细粉用水（或根据制法用黄酒、醋、稀药
汁等）为黏合剂制成的丸剂。
? 糊丸,系指药物细粉用米糊或面糊为黏合剂制成的丸剂。
? 蜡丸,系指药物细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。
? 锭剂,系指药物和细粉加适宜黏合剂制成不同形状的固体
剂型。
? 茶剂,茶剂系指含茶叶（或不含茶叶）的药物经粉碎，加
工制成的粗末制品或加入适宜的黏合剂制成的方块状制。
袋泡茶为新型的茶剂。
? 曲剂,系将药料与面粉混合后，在一定的温度与湿度下经
发酵制成的内服固体制剂。如六神曲、红曲。
? 糕剂,系指药物细粉与米面、蔗糖蒸制而成的块状内服制
品。
? 胶剂,系指以动物皮、骨、角、甲为原料，用水煎取胶质，
浓缩成稠胶状，经干燥制成的固体内服剂型。如阿胶。
? 外用膏,系指药材、植物油与红（黄）丹炼制而成，或以
油、蜡为基质，加入药物，经加热后，提取药物有效成分；
或不经加热，将药物研成细粉或极细粉混匀而成的外用剂
型。
? 黑膏药,系指以植物油与黄丹经高温炼制而成的铅硬膏为
基质，并含有药物或中药材提取物的外用剂型。
? 白膏药,系指以植物油与宫粉为基质，油炸药料，去渣后
与宫粉反应而成的另一种铅硬膏。
? 药膏,又称油膏。主要以植物油、蜂蜡或其他适宜的物质
为基质，加入药物，经加热后，提取药物有效成分。或不
经加热，将药物研成细粉或极细粉混匀。
? 丹药,系指用汞及某些矿物类药物，在高温条件下经烧炼
制成不同结晶形状的无机化合物。
? 灸剂,系将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷
烟状或其他形状，供熏灼穴位等患部的外用剂型。
? 熨剂,系用铁砂，并配合一些治风寒湿痹的药物，经混合
后装于布袋（或纱布等）中，用时常以醋淬之，待发热后
熨患处。
? 钉剂,系将药物细粉加糯米粉混匀后加水蒸制成软材，搓
成纺锤形的外用固体制剂，常用于治疗瘘管、溃疡性疮疡
等。
? 线剂,是将丝线或棉线置药液中先浸后煮，经干燥制成的
外用制剂，利用所含药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎
结作用，切断痔核瘘管。
? 条剂,又称纸捻，系指将药物研细过筛，混匀后，用桑皮
纸粘药膏搓捻成细条（软膏），或用桑皮纸搓成条粘一层
面糊（硬条），再粘附药粉而成。
? 棒剂,是将药物（海螵蛸）制成棒状物直接施用于皮肤或
粘膜，以起腐蚀、收敛等作用的外用剂型。
(二 )现代中药剂型
? 合剂,系指中药材经提取、浓缩而制成的内服液体剂
型。
? 酊剂,系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成
的澄清液体剂型。
? 乳剂,系指将含挥发油或油脂的药材经提油后，加适
当的乳化剂而制成的剂型。
? 流浸膏,系指用适宜的溶媒浸出药材的有效成分后，
蒸去部分溶媒，调整浓度为每 1ml相当于原药材 1g（除
另有规定外）的液体浸出制剂。
? 浸膏剂,系指用适宜的溶媒和方法，浸出药材的有效
成分后，蒸去全部溶媒，浓缩成稠膏状或块、粉状的
浸出制剂。除另有规定外，每 1g浸膏相当于原药材 2～
5g。
? 糖浆剂,系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服农
蔗糖水溶液。
? 口服液,系指将中药经提取精制后，加入适宜的附加剂、
防腐剂，不经灭菌；或加入适宜的附加剂后，经灭菌制成
的供口服单剂量装瓶的液体剂型。
? 颗粒剂,系指以药材提取物与适宜辅料（或药物细粉）制
成的可溶性或混悬性制剂，分颗粒状或块状两种，供内服
用。
? 硬胶囊剂,系将固体药物（亦可加辅料）填充于空硬胶囊
壳中制成。
? 软胶囊剂,系将油类或对囊材无溶解作用的液体药物封闭
于软质囊材中而成的一种圆形或椭圆形剂型。
? 微囊剂,系指利用天然或合成的高分子材料（统称囊材），
将药粉微粒或药液微滴（统称囊心物）包囊成直径为 1～
5000μ m的微小囊状物的剂型。
? 片剂,系指药物经加工压制成片状的一
种剂型。
? 内服片,指经胃肠道崩解吸收而发挥疗
效的片剂。
? 压制片,素片，指药物与赋形剂混合后，
经加工压制而成（不经包衣）的片剂。
? 包衣片,指压制片包有衣膜的片剂。
? 长效片,含有延缓崩解物料的片剂。
? 嚼用片,指在口内嚼碎后咽下的压制片。
? 口含片,指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对
口腔及咽喉等局部产生较持久的药效，用于局部
的消炎、消毒等。
? 舌下片,指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾
液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。
? 外用片,指阴道片和专供配制外用溶液的压制片。
? 微囊片,指固体或液体药物利用微囊化工艺制成
干燥的粉粒，经压制而成的片剂。
? 泡腾片,指含泡腾崩解物料的片剂。可供口服和
外用。
? 多层片,指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒
或不同的药物经压制而成双层或多层的片剂。
? 浓缩丸,系指药物或部分药材提取物与适宜的辅料或药物
细粉制成的丸剂。
? 滴丸,指应用固体分散技术制成的新型丸剂，用熔点较低
的脂肪性或水溶性基质将主药溶解、混悬或乳化后，滴入
一种与之不相混溶、比重适宜的冷却液中，由于表面张力
的作用，使熔融的液滴聚凝成球形丸粒而成。
? 注射剂,系指从药材中提取的有效成分或有效部位制成的
供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液，以及临用前配
成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
? 小针,单包装在 20ml以下的注射液。
? 大输液,通过静脉滴注输入体内的大剂量注射液。一般单
包装在 100ml以上。
? 粉针剂,系指按无菌操作法制成的供注射用的无菌干燥粉
末或海绵状块状物。
? 软膏剂,系指将药物加入适宜基质中，制成容易涂布于皮
肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。
? 栓剂,系指药物与适宜基质制成供腔道用药的一种固体剂
型。
? 气雾剂,系指药物和抛射剂同装于耐压容器中，使用时借
抛射剂（液化气体）的压力，将内容物抛出的一种剂型。
? 喷雾剂,系指将药物灌装于容器中，采用压力直接喷出的
一种剂型。
? 膜剂,将药物溶解或分散于成膜材料溶液中，通过成膜机
制成的一种薄膜状剂型。
? 涂膜剂,系指用有机溶媒溶解成膜材料及药物而制成的一
种外用涂剂。
? 橡胶剂,系指药物与橡胶等基质混合后涂布于裱背材料上
的外用制剂。
? 巴布剂,系指药物与水溶性基质混合后涂布于裱背材料上
的外用制剂。
? 二、工艺路线,各种制剂均有其固定的工艺路
线，因此剂型确定后，其工艺路线基本上确定
了，只作小的修改。
? 三、辅料选择,辅料对制剂造型有着举足轻重
的作用，它直接影响着制剂的质量优劣，必须
选择适当的辅料 (包括种类、数量和用法 )，方
可制出外观良好，质量稳定，释放性能好，病
人容易接受的制剂。
? 四、制剂工艺条件,固体制剂主要考察辅料添
加的种类、用量、添加时间、添加温度、造型
的温度、粘度等条件。液体制剂主要考察是否
添加助溶剂、防腐剂、添加量、添加时间及 pH
值等。
第六节 制备工艺及其研究资
料的格式和要求
? 1、处方,各组分的名称及数量
? 2、制备工艺
制备工艺的叙述要能反映出工艺的全过程，要突出对
质量有影响的关键工艺部分，并列出控制其质量的技术条
件，如时间、温度、压力、真空度等。对关键半成品应有
质量要求，如浓缩成浸膏后其得率的限制幅度及能反映其
内在质量的测定项目，如相对密度或某指标成分的含量等。
工艺的叙述应按中试生产规模条件，因各项技术条件均与
制备的数量有关，实验室规模所决定的技术条件往往不适
用生产规模，例如在提取、浓缩、干燥时药品受热时间的
长短与制备数量的大小有关，又如渗漉时收集渗漉液的速
度和规定的幅度也与制备量有关。
? 3、工艺流程图,采用工艺流程图，简要显示各步骤的过
程。
4、工艺研究资料
? (1)应能反应出所定工艺的合理性，要说明采取此工艺
的依据，要从处方各药味的理化性质，各类成分的药
理作用，结合在中医药理论指导下的临床应用要求来
选择合适的工艺路线。
? (2)在确定工艺路线后应对工艺的技术条件进行筛选对
比，决定最佳的工艺技术条件。
? (3)列出以上各项工艺研究的方法与对比数据（成功或
失败）。
? (4)对工艺筛选过程中决定该工艺优劣的指标及测试方
法也应列出。
? (5)对关键半成品定出控制质量的要求及其说明。
? (6)制剂处方
? (7)对确定工艺后，应有三批以上的中试结果，从其各
项质量指标上来反映此工艺的稳定和成熟程度。
? 制备工艺是中药新药研究的一个重要环节，包
括提取、纯化工艺和制剂工艺两部分。
? 新药的研究在处方决定以后，首先要进行与质
量研究相结合的制备工艺研究，在得到稳定的
工艺以后，才能制备出质量稳定、能充分发挥
疗效的样品，以保证在新药的药理、毒理、临
床及稳定性研究中获得可靠的结果。
? 工艺不合理，会影响新药的疗效，工艺不稳定，
会影响各项实验的结果，工艺不成熟，会影响
新药的正式投产。
第一节 概述
一,常用的术语与定义
? 药物,凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总
称为药物，包括原料药（药材）和药品。一般
可分为天然药物和人工合成药物。
? 药品,由原料药物经加工制成的具有一定剂型，
可直接应用的成品。
? 剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，
将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形
式，称药物剂型，简称剂型。剂型是药物各种
应用形式的统称，如汤剂、颗粒剂、片剂、胶
囊剂等。
? 制剂,根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原
料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。
制剂一般指某一个具体的品种，如芩连丸、复方丹参
滴丸、五苓散、小儿清肺口服液、双黄连粉针剂等。
? 中成药,指以中药材为原料，在中医药理论指导下，
按经药政部门批准的处方和制法大量生产，有特有名
称并标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊治
后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。
? 处方,处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。医师
对患者治病用药或制备任何药剂的书面文件，均可称
为处方。处方包括法定处方、协定处方、医师处方、
单方、验方和秘方以及经方与古方等种类。
二、制备工艺研究的重要性
1、制剂是联结中医药之桥梁
通过制剂加工可以达到以下目的,
? ①可以有目的地提取某类有效成份，除去无效
或有毒副作用成份，提高疗效，降低副作用；
? ②降低用药剂量；
? ③控制药物释放速度和释放量。
? 制剂加工将有效的方药变成具特殊形态和内涵
的药品供临床使用，实现医生临床治病的目的，
所以说中药制剂是联结中医和中药之桥梁。
2、制备工艺研究是中药新药研究的基础和目的
(1)中药新药研制过程中，药效、毒理、临床
研究都要求有质量可控、稳定的样品。制备工
艺研究是提供稳定样品的技术基础。
(2)制备工艺研究是工业化生产的需要。
3、制剂研究是中成药行业产生社会效益和经济
效益的保证
中成药行业能否为社会提供更多疗效确切、
性质稳定、安全无害、使用方便的药品，以保
证人民群众的身体健康，很大程度上依赖制剂
研究的速度与水平。
第二节 制备工艺研究的特点、原
则和一般程序
一、制备工艺研究的特点
? 制备工艺研究的最终目标是得到一个安全、有
效、稳定、可控并具一定商品性的产品，而影
响制备工艺及其最终产品质量的因素多而复杂，
包括处方组成、原料质量、提取、纯化工艺、
浓缩、干燥技术、剂型、辅料、制剂工艺等，
考核一个制备工艺的优劣，不仅考核最终产品
的安全、有效性，同时还要考核原辅料、溶剂
的成本、生产工艺的繁简、最终产品的生产成
本等。
? 因此，制备工艺研究是一项多方面综合考查的
系统工程。
二、制备工艺研究的原则
? 1、中药制备工艺必须具有中医药学特色
研究中药制备工艺，必须在中医药理论指导
下进行，要保存各药的药性，实现君药的特性，
以便达到服务于中医临床的目的。
? 2、制备工艺必须具有时代特色
中药的处方大多来源于古代文献或中医临床
验方，新药研制的目的就是要使传统中药现代化，
所以新药的制备工艺必须具有时代的特色。因此，
在制备工艺研制过程中应尽量采用新技术、新工
艺、新辅料、新设备，以提高中药制剂研究水平。
三、制备工艺研究的一般程序
1、处方筛选 药味 各药味之间的用量比例
口服剂量
2、剂型选择
临床适应性
质量稳定性
生产可行性
剂型有效平销性
3、
工
艺
筛
选
工艺路线（根据所选剂型、处方、各味
药性质、工厂技术、设备等因素）
工
艺
条
件
前
处
理
制
剂
造
型
方法
辅料的种类、用量、用法
造型工艺条件
粉碎
粉碎药物
粉碎程度
粉碎方法
细粉收率
提取 提取药物 提取方法
提取需用溶媒的种类、用量
提取工艺条件 分离
除杂
浓缩
干燥
方法
设备
工艺条件
半成品质量标准及收率
5、包装选择
6、临床实验用药品的制备工艺（制备方法）
7、中试
8、生产用制备方法
内包装容器的材料、结构、形状、规格
标签设计
说明书拟订
制备临床实验用药及各种考核样品 3～ 5批以上
考核、修改工艺
配套设备
初步核算成本
第三节 剂型筛选
一、剂型与药物疗效的关系
? 1、剂型对中药制剂稳定性的影响
? 2、剂型对有效成份的溶出和吸收的影响。
(1)剂型不同，辅料结构不同，载药形
式不同，释放药物的方式与速度不同，其
起效时间、达峰时间、作用强度有明显的
差别。
(2)给药途径不同，吸收速度、起效时
间有明显差别。静脉＞吸入＞肌注＞皮下
＞直肠或含下＞口服。
二、剂型选择原则
? 1、根据临床治疗疾病的需要
? 急性用药宜速，可采用：汤剂、气雾剂、栓剂、
微型灌肠剂、注射剂等；
? 慢性病用药宜和缓、持久，常用：丸剂、片剂、
内服膏剂、混悬剂或其他长效制剂；
? 皮肤病病灶在表，多用软膏、硬膏、糊剂、涂
漠剂、洗剂等；
? 某些腔道疾病，如痔疮、瘘管、阴道炎等可用
栓剂、条剂等。
? 2、根据药物及其有效成份的性质
? 3、根据工厂技术水平和生产条件
第四节 提取、纯化工艺研究
一、粉碎
1、确定粉碎药物
? 原粉入药，所有药物都要进行粉碎；需要
提取药物，一般有一定粉性的根、根茎、
茎木类、皮类需要粉碎，含糖量高的药材
需要切成饮片，全草类可以切碎。
2、粉碎程度
? 原粉入药一般粉碎成 140目或 180目，有些
需要水飞；提取药材一般粉碎成粗粉（过
10目筛）。
3、粉碎方法
? (1)干法粉碎,
? 混合粉碎,对处方中含粘性、油性或动物的皮、
肉、骨等特殊药料的，尚可采用串料、串油、蒸
罐等粉碎技术。
? 单独粉碎,一般贵重细料、毒性药物、树脂、树
胶类药物、质地坚硬药物、单独提取的药物等需
单独粉碎。
? (2)湿法粉碎,包括水飞法和加液研磨法。
? (3)低温粉碎,树脂、树胶类药物如乳香、没药等、
糖分、粘液质、胶质含量较高的药物如玉竹、熟
地、牛膝等可采用该法粉碎。
? (4)超微粉碎,
4,粉碎机械
? 小型截切式磨粉机,
? 锤击式粉碎机（榔头机）,
? 柴田式粉碎机（万能粉碎机）,
? 万能磨粉机,
? 球磨机,
? 羚羊角粉碎机,
? 流能磨：即气流粉碎机。
? 超微粉碎机,
? 在粉碎时，要考察细粉收率，对复方药
物来说尤为重要，因为某些药材出粉率
太低，会导致处方比例的变化，应单独
粉碎。一般根、根茎、茎木类药材要求
出粉率达 95％以上，全草类、花类药材
要求达到 90％以上。
4、细粉收率
二、提取
? 1、提取药物
一般药物均可进行提取，但下列药
物可考虑原粉入药：①贵重药物；②用
量极少的药物；③某些矿物药。
2、提取方法,
? 浸渍法,
? 煎煮法
? 渗漉法,
? 回流提取法,
? 动态提取法,
? 动态逆流提取法,
? 水蒸汽蒸馏,
? 超临界流体萃取,
3、提取需用的溶媒的种类、用量
? 水溶性和极性较大的成份常用水和不同
浓度的乙醇；
? 低极性成份可选用丙酮、乙醚、氯仿、
乙酸乙酯、脂肪油、汽油等。
? 溶媒用量视不同药材而定，一般根、根
茎、茎木类等比重较大的药材，以水为
溶媒用量为药材量的 6～ 10倍，全草类、
花类等比重较小的药材，用量为药材量
的 8～ 12倍。以有机溶剂为溶媒可适当减
少。
4、提取工艺条件
? 必须对提取工艺条件进行筛选，常用正
交试验或均衡设计等试验筛选最佳工艺，
考察因素包括浸泡时间、溶媒用量、提
取次数、提取时间、提取温度等，可选
择主要因素进行考察。
5、固液分离
? ① 沉降法,
? ②滤过法,板框压滤法、微孔滤膜滤过
法和超滤法 (分子分离滤过法 )。
? ③离心分离法,目前常用的有篮式离心
机、蝶片式离心机和高速管式离心机。
6、浓缩
? ① 蒸发法,
? ②减压浓缩,
? ③薄膜浓缩 (离心式、外循环式、强制循
环式等 ),
? 注意在浓缩中要规定温度、时间、测定
比重或总固体量或某指标性成份的含量。
7、精制
? 溶剂萃取法,
? 沉淀法,
? 大孔吸附树脂色谱法,
? 离子交换树脂色谱法,
? 聚酰胺色谱法,
? 葡聚糖凝胶色谱法,
? 膜分离技术,
? 超速离心法,
8、干燥
? ① 烘干法,
? ②真空干燥法,
? ③喷雾干燥法,
? ④冷冻干燥法,
? 在工艺研究中应考察干燥的方法、温度
及干燥程度。
第五节 剂型工艺研究
一, 常见中成药制剂简介
(一 )传统中药制剂
? 酒剂,系指用白酒浸提制成的澄清液体剂型。
? 露剂,系指芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄
明液体制剂。
? 煎膏剂,又名膏滋，系指将药材用水煎煮，滤液浓缩后，
加炼蜜和糖制成的半固体剂型。
? 散剂,系指一种或多种药物混合制成的粉末状剂型。
? 丸剂,系指药物细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或辅料
制成的球形剂型。 )
? 蜜丸,系指药物细粉以蜂蜜为黏合剂制成丸剂。
? 水丸,系指药物细粉用水（或根据制法用黄酒、醋、稀药
汁等）为黏合剂制成的丸剂。
? 糊丸,系指药物细粉用米糊或面糊为黏合剂制成的丸剂。
? 蜡丸,系指药物细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。
? 锭剂,系指药物和细粉加适宜黏合剂制成不同形状的固体
剂型。
? 茶剂,茶剂系指含茶叶（或不含茶叶）的药物经粉碎，加
工制成的粗末制品或加入适宜的黏合剂制成的方块状制。
袋泡茶为新型的茶剂。
? 曲剂,系将药料与面粉混合后，在一定的温度与湿度下经
发酵制成的内服固体制剂。如六神曲、红曲。
? 糕剂,系指药物细粉与米面、蔗糖蒸制而成的块状内服制
品。
? 胶剂,系指以动物皮、骨、角、甲为原料，用水煎取胶质，
浓缩成稠胶状，经干燥制成的固体内服剂型。如阿胶。
? 外用膏,系指药材、植物油与红（黄）丹炼制而成，或以
油、蜡为基质，加入药物，经加热后，提取药物有效成分；
或不经加热，将药物研成细粉或极细粉混匀而成的外用剂
型。
? 黑膏药,系指以植物油与黄丹经高温炼制而成的铅硬膏为
基质，并含有药物或中药材提取物的外用剂型。
? 白膏药,系指以植物油与宫粉为基质，油炸药料，去渣后
与宫粉反应而成的另一种铅硬膏。
? 药膏,又称油膏。主要以植物油、蜂蜡或其他适宜的物质
为基质，加入药物，经加热后，提取药物有效成分。或不
经加热，将药物研成细粉或极细粉混匀。
? 丹药,系指用汞及某些矿物类药物，在高温条件下经烧炼
制成不同结晶形状的无机化合物。
? 灸剂,系将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷
烟状或其他形状，供熏灼穴位等患部的外用剂型。
? 熨剂,系用铁砂，并配合一些治风寒湿痹的药物，经混合
后装于布袋（或纱布等）中，用时常以醋淬之，待发热后
熨患处。
? 钉剂,系将药物细粉加糯米粉混匀后加水蒸制成软材，搓
成纺锤形的外用固体制剂，常用于治疗瘘管、溃疡性疮疡
等。
? 线剂,是将丝线或棉线置药液中先浸后煮，经干燥制成的
外用制剂，利用所含药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎
结作用，切断痔核瘘管。
? 条剂,又称纸捻，系指将药物研细过筛，混匀后，用桑皮
纸粘药膏搓捻成细条（软膏），或用桑皮纸搓成条粘一层
面糊（硬条），再粘附药粉而成。
? 棒剂,是将药物（海螵蛸）制成棒状物直接施用于皮肤或
粘膜，以起腐蚀、收敛等作用的外用剂型。
(二 )现代中药剂型
? 合剂,系指中药材经提取、浓缩而制成的内服液体剂
型。
? 酊剂,系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成
的澄清液体剂型。
? 乳剂,系指将含挥发油或油脂的药材经提油后，加适
当的乳化剂而制成的剂型。
? 流浸膏,系指用适宜的溶媒浸出药材的有效成分后，
蒸去部分溶媒，调整浓度为每 1ml相当于原药材 1g（除
另有规定外）的液体浸出制剂。
? 浸膏剂,系指用适宜的溶媒和方法，浸出药材的有效
成分后，蒸去全部溶媒，浓缩成稠膏状或块、粉状的
浸出制剂。除另有规定外，每 1g浸膏相当于原药材 2～
5g。
? 糖浆剂,系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服农
蔗糖水溶液。
? 口服液,系指将中药经提取精制后，加入适宜的附加剂、
防腐剂，不经灭菌；或加入适宜的附加剂后，经灭菌制成
的供口服单剂量装瓶的液体剂型。
? 颗粒剂,系指以药材提取物与适宜辅料（或药物细粉）制
成的可溶性或混悬性制剂，分颗粒状或块状两种，供内服
用。
? 硬胶囊剂,系将固体药物（亦可加辅料）填充于空硬胶囊
壳中制成。
? 软胶囊剂,系将油类或对囊材无溶解作用的液体药物封闭
于软质囊材中而成的一种圆形或椭圆形剂型。
? 微囊剂,系指利用天然或合成的高分子材料（统称囊材），
将药粉微粒或药液微滴（统称囊心物）包囊成直径为 1～
5000μ m的微小囊状物的剂型。
? 片剂,系指药物经加工压制成片状的一
种剂型。
? 内服片,指经胃肠道崩解吸收而发挥疗
效的片剂。
? 压制片,素片，指药物与赋形剂混合后，
经加工压制而成（不经包衣）的片剂。
? 包衣片,指压制片包有衣膜的片剂。
? 长效片,含有延缓崩解物料的片剂。
? 嚼用片,指在口内嚼碎后咽下的压制片。
? 口含片,指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对
口腔及咽喉等局部产生较持久的药效，用于局部
的消炎、消毒等。
? 舌下片,指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾
液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。
? 外用片,指阴道片和专供配制外用溶液的压制片。
? 微囊片,指固体或液体药物利用微囊化工艺制成
干燥的粉粒，经压制而成的片剂。
? 泡腾片,指含泡腾崩解物料的片剂。可供口服和
外用。
? 多层片,指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒
或不同的药物经压制而成双层或多层的片剂。
? 浓缩丸,系指药物或部分药材提取物与适宜的辅料或药物
细粉制成的丸剂。
? 滴丸,指应用固体分散技术制成的新型丸剂，用熔点较低
的脂肪性或水溶性基质将主药溶解、混悬或乳化后，滴入
一种与之不相混溶、比重适宜的冷却液中，由于表面张力
的作用，使熔融的液滴聚凝成球形丸粒而成。
? 注射剂,系指从药材中提取的有效成分或有效部位制成的
供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液，以及临用前配
成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
? 小针,单包装在 20ml以下的注射液。
? 大输液,通过静脉滴注输入体内的大剂量注射液。一般单
包装在 100ml以上。
? 粉针剂,系指按无菌操作法制成的供注射用的无菌干燥粉
末或海绵状块状物。
? 软膏剂,系指将药物加入适宜基质中，制成容易涂布于皮
肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。
? 栓剂,系指药物与适宜基质制成供腔道用药的一种固体剂
型。
? 气雾剂,系指药物和抛射剂同装于耐压容器中，使用时借
抛射剂（液化气体）的压力，将内容物抛出的一种剂型。
? 喷雾剂,系指将药物灌装于容器中，采用压力直接喷出的
一种剂型。
? 膜剂,将药物溶解或分散于成膜材料溶液中，通过成膜机
制成的一种薄膜状剂型。
? 涂膜剂,系指用有机溶媒溶解成膜材料及药物而制成的一
种外用涂剂。
? 橡胶剂,系指药物与橡胶等基质混合后涂布于裱背材料上
的外用制剂。
? 巴布剂,系指药物与水溶性基质混合后涂布于裱背材料上
的外用制剂。
? 二、工艺路线,各种制剂均有其固定的工艺路
线，因此剂型确定后，其工艺路线基本上确定
了，只作小的修改。
? 三、辅料选择,辅料对制剂造型有着举足轻重
的作用，它直接影响着制剂的质量优劣，必须
选择适当的辅料 (包括种类、数量和用法 )，方
可制出外观良好，质量稳定，释放性能好，病
人容易接受的制剂。
? 四、制剂工艺条件,固体制剂主要考察辅料添
加的种类、用量、添加时间、添加温度、造型
的温度、粘度等条件。液体制剂主要考察是否
添加助溶剂、防腐剂、添加量、添加时间及 pH
值等。
第六节 制备工艺及其研究资
料的格式和要求
? 1、处方,各组分的名称及数量
? 2、制备工艺
制备工艺的叙述要能反映出工艺的全过程，要突出对
质量有影响的关键工艺部分，并列出控制其质量的技术条
件，如时间、温度、压力、真空度等。对关键半成品应有
质量要求，如浓缩成浸膏后其得率的限制幅度及能反映其
内在质量的测定项目，如相对密度或某指标成分的含量等。
工艺的叙述应按中试生产规模条件，因各项技术条件均与
制备的数量有关，实验室规模所决定的技术条件往往不适
用生产规模，例如在提取、浓缩、干燥时药品受热时间的
长短与制备数量的大小有关，又如渗漉时收集渗漉液的速
度和规定的幅度也与制备量有关。
? 3、工艺流程图,采用工艺流程图，简要显示各步骤的过
程。
4、工艺研究资料
? (1)应能反应出所定工艺的合理性，要说明采取此工艺
的依据，要从处方各药味的理化性质，各类成分的药
理作用，结合在中医药理论指导下的临床应用要求来
选择合适的工艺路线。
? (2)在确定工艺路线后应对工艺的技术条件进行筛选对
比，决定最佳的工艺技术条件。
? (3)列出以上各项工艺研究的方法与对比数据（成功或
失败）。
? (4)对工艺筛选过程中决定该工艺优劣的指标及测试方
法也应列出。
? (5)对关键半成品定出控制质量的要求及其说明。
? (6)制剂处方
? (7)对确定工艺后，应有三批以上的中试结果，从其各
项质量指标上来反映此工艺的稳定和成熟程度。
