第17章 抗帕金森病药
⒈掌握左旋多巴的体内过程、药理作用、临床用途及不良反应。
⒉熟悉卡比多巴、金刚烷胺及溴隐亭的药理作用特点与应用、主要不良反应。
⒊了解抗胆碱药在治疗帕金森病中作用。掌握苯海索的药理作用特点与应用、主要不良反应。
单项选择题
A 型 题
有关卡比多巴的叙述，下述哪项是错误的?
是外周多巴脱羧酶抑制剂能提高L-Dopa的疗效单用有抗震颤麻痹作用能减轻L-Dopa外周的副作用能提高脑内多巴胺的浓度金刚烷胺治疗震颤麻痹的主要作用机制是转化为多巴胺起作用抗胆碱作用阻断多巴胺受体促进多巴胺释放激动D2受体治疗震颤麻痹最佳联合用药是左旋多巴+卡比多巴左旋多巴+卡比多巴+维生素B6
左旋多巴+维生素B6
卡比多巴+维生素B6
以上均不是左旋多巴治疗肝昏迷的原理是生成NA，对抗鱆胺作用改善肝功能破坏鱆胺，病人苏醒激动纹状体D2受体以上均不是有关苯海索的叙述，下列错误的是对震颤麻痹的疗效弱外周抗胆碱作用弱
对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效对僵直及运动迟缓疗效差有口干副作用
用左旋多巴，治疗震颤麻痹时，应与下列何药合用?
维生素B6
多巴苯乙肼
卡比多巴多巴胺
X型题
1.金刚烷胺的特点有
A.见效快，持效短;
B.与左旋多巴合用有协同作用;
C.中枢抗胆碱作用较强;
D.长期用药下肢皮肤出现网状青斑;
E.偶致惊厥，癫痫患者禁用;
2,不宜与左旋多巴合用的药物是
A.维生素B6;
B.氟哌啶醇;
C.卡比多巴;
D.利舍平;
E.苯乙肼;
3,左旋多巴的特点是
A.不良反应少见;
B.在脑内转变为DA而产生作用;
C.作用较慢;
D.可引起轻度体位性低血压;
E.与卡比多巴合用可减少不良反应;
4,抗胆碱药苯海索可用于
A.轻症帕金森患者;
B.与左旋多巴合用;
C.氯丙嗪引起的迟发性运动障碍;
D.对左旋多巴不能耐受者;
E.氯丙嗪引起的帕金森综合征;
问 答 题
1 应用左旋多巴治疗震颤麻痹时，如何提高疗效减轻不良反应？
2 试述左旋多巴、溴隐亭和金刚烷胺对抗震颤麻痹的作用机制、作用特点和临床应用。
3 试比较拟多巴胺类药与抗胆碱药对震颤麻痹的作用、原理及应用。
4 左旋多巴治疗帕金森氏症的原理，不良反应及减少不良反应的方法。
第十七章 试 题 参 考 答 案单项选择题
A型题
1．C 2．D 3．A 4．A 5．A 6．D
X型题
1.ABDE 2.BCDE 3.BCDE 4.ABDE
问答题
1
左旋多巴可与卡比多巴配伍使用，减少外周多巴胺的生成，因而减少其不良反应，同时增加脑内多巴胺的浓度，使抗震颤麻痹作用增强。另外，单胺氧化酶抑制剂如司来吉兰等，为纹状体MAO-β抑制剂，可增强左旋多巴疗效。外周多巴胺受体阻断药多潘立酮不能进入中枢，可用于减少左旋多巴的外周不良反应。
2
左旋多巴治疗震颤麻痹的原理是：进入中枢神经的左旋多巴在中枢多巴脱羧酶的作用下，转化成DA，补充纹状体内DA的不足，产生治疗作用。特点：轻症及年轻患者的疗效好，轻重症及年老患者较差，对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤疗效差，还可治疗肝昏迷。金刚烷胺的机理是：1 促使纹状体中残存的DA能神经元释放DA，2抑制DA的再摄取，3直接激动DA-R的作用及较弱的抗胆碱作用。还有抗病毒作用，有癫痫的病人禁用。溴隐亭通过激动黑质-纹状体通路多巴胺受体而产生作用。主要用于服用L-Dopq无效或对L-Dopq不能耐受的病人，还可治疗肢端肥大症和溢乳。
3
拟多巴胺药：作用：对僵直及运动困难效果好，原理：增强多巴胺能神经元功能。应用：抗帕金森病效果好，多用。抗胆碱药：作用：对震颤效果好，原理：阻断纹状体胆碱受体，应用：效果差、少用。
4
维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶，如与左旋多巴合用，可加速左旋多巴在外周转变成DA，减弱其作用，维生素B6+卡比多巴+左旋多巴，因卡比多巴可抑制外周多巴脱羧酶活性，而维生素B6可进入中枢，辅助中枢多巴脱羧酶转化更多的左旋多巴。