作用于心血管系统的药物第25章 抗心律失常药
⒈复习心肌电生理的特性和熟悉心律失常的发生机制。
⒉掌握抗心律失常药的分类和其代表药物。
⒊掌握奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
⒋了解其他抗心律失常药的作用特点。
单项选择题
A 型题

奎尼丁为广谱抗心律失常药,但对下述哪种疾病无效
A 房性早搏
B 室性早搏
C 心房扑动
D 窦性心动过速
E 心房纤颤下列哪种不属于奎尼丁的不良反应
A 金鸡纳反应
B 血管神经性水肿
C 血小板减少
D 低血压
E 高脂血症奎尼丁的药理作用下列叙述错误的是
A 是心脏细胞动作电位振幅降低
B 降低浦氏纤维自律性
C 延长动作电位时程
D 具有α受体、M受体拮抗作用
E 加速钾离子外流,增加最大舒张电位利多卡因对心脏的作用主要是
A 心肌缺血时可使传导明显减慢
B 心肌缺血时可使传导明显加快
C 心脏浦氏纤维传导明显减慢
D 使心房肌动作电位时程延长
E 窦房结的自律性增高临床上首选利多卡因治疗
A 急性心肌梗死患者的室性早搏
B 心房纤颤
C 心房扑动
D 窦性心动过速
E 慢性心力衰竭关于苯妥因钠下列叙述错误的是
A 治疗强心苷中毒所致的快速心律失常
B 心脏手术,麻醉引起的室性心律失常
C 能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶
D 有抗迷走神经的作用
E 静脉注射速度太快时可引起心律失常关于普萘洛尔抗心律失常作用原理,下述哪一项是错误的
A 阻断β受体
B 抑制窦房结,减慢房室传导
C 促钾离子外流,缩短浦氏纤维的ADP
D 低浓度时就明显抑制钠离子内流
E 降低儿茶酚胺的后除极胺碘酮抗心律失常的原理是
A 能阻滞钾通道,明显抑制心肌复极过程
B 促钾离子外流,明显缩短心肌复极过程
C 兴奋β受体加速房室结的传导
D 提高浦氏纤维自律性
E 促钙离子内流提高窦房结自律性维拉帕米用于抗心律失常主要是
A 阻滞钠通道,降低窦房结的自律性
B 阻滞钙通道,降低窦房结的自律性
C 阻滞钾通道,延长心肌细胞ADP
D 加速房室结传导速度
E 抑制心肌的Na+-K+-ATP酶用于治疗阵发性房性心动过速的最佳药物是
A 奎尼丁
B 普鲁卡因胺
C 利多卡因
D 维拉帕米
E 索他洛尔心房纤颤复转后预防复发宜选用
A 奎尼丁
B 普鲁卡因胺
C 普萘洛尔
D 胺碘酮
E 苯妥因钠室性心动过速首选药物是
A 普萘洛尔
B 维拉帕米
C 苯妥因钠
D 利多卡因
E 奎尼丁索他洛尔不良反应是
A 低血压
B 引起尖端扭转型室速
C 心力衰竭
D 高血钾
E 甲亢
维拉帕米禁用于
A 阵发性室上性心动过速
B 心房扑动
C 病态窦房结综合症
D 房性心动过速
E 室性早搏女,40岁,10余年前曾因心肌炎治疗休息后身体一直健康,近三天常常原因不明突然心慌、气短,数分钟后突然好转,一天数次发作时乏力、胸闷、伴心绞痛,发作停止后无明显不适。心电图显示无P波,紧接QRS波群。初步印象阵发性室上性心动过速,宜选药物
A 普鲁卡因胺
B 普罗帕酮
C 索他洛尔
D 硝苯地平
E 维拉帕米女,38岁,患者曾有甲状腺功能亢进,内科治疗5年,近几日因与丈夫吵架,
夜不能眠,昨日起心慌、胸闷、不安。体检见心率160次/分,心电图显示窦性心律不齐,心肌缺血。抗心律失常宜选用
A 苄普地尔
B 利多卡因
C 普鲁卡因胺
D 胺碘酮
E 普萘洛尔

B 型 题
禁用于青光眼患者的抗心律失常药物是( )
可引起红斑狼疮样反应的药物是
( )
A 异丙吡胺
B 奎尼丁
C 维拉帕米
D 普鲁卡因酰胺
E 苯妥因钠选择性延长复极过程的药物是( )
缩短APD和ERP的药物是( )
A 奎尼丁
B 利多卡因
C 胺碘酮
D 氟卡尼
E 维拉帕米

多项选择题
1、利多卡因对哪种心律失常有效
A.心室纤颤
B.室性早搏
C.手术所致室性心律失常
D.室性心动过速
E.强心苷引起的室性心律失常
2、抗心律失常药妥卡尼的特点是
A.为利多卡因的衍生物
B.生物利用度高
C.可用于室性心律失常
D.口服有效
E.属于IB类抗心律失常药
3、可用于治疗心房纤颤的药物是
A.奎尼丁
B.胺碘酮
C.利多卡因
D.地高辛
E.苯妥英钠
4、抗心律失常药消除心脏折返激动的可能方式是
A.增强膜反应性
B.减弱膜反应性
C.延长APD、ERP
D.缩短APD、ERP
E.促使相邻细胞ERP趋向均一
5、普萘洛尔可用于
A.心房纤颤
B.心房扑动
C.阵发性室上性心动过速
D.窦性心动过速
E.室性早搏
6、胺碘酮的不良反应有
A.引起甲状腺功能亢进或低下
B.在角膜发生微型沉着
C.肺纤维化
D.红斑性狼疮性综合征
E.影响肝功能引起肝炎
7、阵发性室上性心动过速可选用下列哪种药物
A.新斯的明
B.强心苷
C.维拉帕米
D.普萘洛尔
E.利多卡因
8、普萘洛尔的抗心律失常作用机制是
A.阻断心脏β受体
B.降低窦房结自律性
C.延长房室结ERP
D.大剂量时有膜稳定作用
E.降低儿茶酚胺所致迟后除极及触发活动
9、抗心律失常药的主要作用是
A.降低自律性
B.减少后除极及触发活动
C.改变膜反应性而改变传导速度
D.改变ERP及APD而减少折返
E.均作用于细胞膜受体而改变离子通道的功能
10、胺碘酮的作用包括
A.降低窦房结和浦肯野纤维自律性
B.延长心房和浦肯野纤维APD、ERP
C.阻滞钾、钠、钙通道
D.减慢房室传导
E.阻断心脏β受体
11、关于抗心律失常药物的不良反应,叙述正确的是
A.奎尼丁引起金鸡纳反应
B.氟卡尼可致心律失常
C.利多卡因引起肌震颤为早期中毒信号
D.普鲁卡因胺静脉注射引起低血压
E.胺碘酮引起甲状腺功能亢进或减退
12、奎尼丁的不良反应包括
A.胃肠道反应
B.金鸡纳反应
C.肝、肾功能损害
D.低血压
E.致尖端扭转型室性心动过速(Tdp)
13、奎尼丁的不良反应有
A.金鸡纳反应
B.奎尼丁晕厥
C.胃肠道反应
D.房室传导阻滞
E.室性心动过速
14、奎尼丁的药理作用包括
A.促进Na+内流
B.抑制Ca2+外流
C.抑制钾通道
D.抗胆碱作用
E.α受体阻断作用
15、奎尼丁引起的金鸡纳反应可表现为
A.耳鸣
B.恶心、呕吐
C.头痛
D.视、听力减退
E.血压上升
16、奎尼丁的药理作用包括
A.减少除极时Na+内流,减慢传导速度
B.延长钠通道失活后恢复开放所需时间,延长ERP及APD
C.阻断α受体
D.拟胆碱作用
E.对钾通道及钙通道也有不同程度的抑制作用
17、IA类抗心律失常药的特点是
A.适度阻滞钠通道
B.重度阻滞钠通道
C.延长ERP及APD
D.轻度阻滞钠通道
E.降低4相Na+内流,降低自律性
简 答 题期使用普萘洛尔为何不能突然停药?
2、简述奎尼丁的不良反应。
3、利多卡因消除折返的机制是什么?
4、比较利多卡因和胺碘酮对APD和ERP的影响。
5、普萘洛尔可以治疗哪些心律失常?
6、简述治疗强心苷中毒时,苯妥因钠对膜反应性的影响。
7、描述触发活动及离子基础。
问 答 题
1、抗心律失常药物Vaughan Williams 分类。
2、室上性心动过速可选用哪些药物治疗,其药理作用根据是什么?
3、利多卡因对心脏的自律性、传导性及APD的影响是怎样的?
4、胺碘酮的药理作用及应用。
5、普萘洛尔治疗快速性心律失常的依据。
标准答案单项选择题
A 型题
1D,2 E、3E、4A、5A、6D、7D、8A、9B、10D、11A、12D、13B、14C、15E、16E,
B型题
17AD、18CB,
多项选择题
1、ABCDE; 2、ABCDE ;3、ABD;4、ABCDE; 5、ABCDE ;6、ABCDE ;7、ABCD ;8、ABCDE ;9、ABCD ;10、ABCDE ;11、ABCDE; 12、ABDE; 13、ABCDE ; 14、CDE ; 15、ABCD ;16、ABCE ;17、ACE ;
简答题
1、
长期使用普萘洛尔,突停药使心脏β受体数量增加,对内源性儿茶酚胺的反应增强(向上调节)。加剧心绞痛的发作,可能引起心肌梗死或突然死亡。
2、
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等金鸡钠反应:耳鸣、听力下降、视力下降、昏厥心血管反应:低血压、心衰、传导阻滞。
3、
1、APD明显缩短、ERP相对延长,不易形成折返。
2、细胞外低血钾或心肌组织被牵张使心肌部分去极时,促进钾外流;缩短浦氏纤维APD 和ERP。
3、心肌梗死区缺血的浦氏纤维,可抑制钠离子内流,传导速度下降,防止折返激动发生。
4、利多卡因促钾离子外流,抑制钠离子内流,APD缩短,EPR相对延长。
胺碘酮抑制钾离子外流,APD延长,EPR延长。
5、
治疗室上性心律失常包括:窦性心动过速、房颤、房扑和阵发性室上性心动过速。
对运动和情绪激动,甲抗引起室性心律失常也有效,对洋地黄类药物中毒的室上性或室性心率失常均有效。
6、
竞争Na+-K+-ATP酶抑制后除极,防止触发活动(消除洋地黄中毒迟后除极化引起的触发活动)
对抗洋地黄中毒时的房室结传导减慢,加快浦氏纤维0期去极化的速度,改善其传导性。
7、
发生在复极过程,频率较快,振幅较小、振荡波动早后除极:心肌尚未完全复极时出现的去极,钙离子内流。
迟后除极:出现在完全复极后舒张早期,细胞内钙离子超负荷,而诱发短暂钠离子内流引起。
问答题
1、
主要根据Vaughan Williams 分类法,将治疗快速性心律失常的药物分成以下几类:Ⅰ类药:钠通道阻滞药:ⅠA:适度阻钠 奎尼丁 ⅠB 轻度阻钠 利多卡因;ⅠC 重度阻钠 氟卡尼Ⅱ类β-肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔Ⅲ类:选择性延长复极的药物 胺碘酮Ⅳ类:钙拮抗药 维拉帕米其他类:腺苷
2、
奎尼丁:抑制钠离子内流,动作电位振幅减低,减慢传导速度,延长有效不应期(抑制钾离子)普萘洛尔:阻断β-受体,抑制窦房结,浦氏纤维自律性胺碘酮:阻滞钾通道。明显抑制心肌复极过程,延长APD,ERP 还可阻滞钠、钙通道维拉帕米:阻滞心肌细胞膜钙通道,抑制慢反应细胞,降低自律性,抑制动作电位腺苷:使钾外流,细胞膜超极化而降低自律性,明显增加cGMP的水平,延长房室结的不应期和减慢传导。
3、
利多卡因可以抑制钠内流促进钾离子外流。1 降低自律性:窦房结治疗量无影响;治疗剂量降低浦肯纤维自律性;2 可阻滞2期小量钠离子内流,动作电位时程缩短的程度比ERP的缩短明显,故ERP相对延长。3 传导性:对正常心肌传导无影响,但在心肌梗死缺血的浦氏纤维抑制钠离子内流,促进3期钾离子外流超极化单向传导——双向传导,消除折返冲动
4、
阻滞钾通道,明显抑制心肌复极过程延长APD及ERP,阻滞钠、钙通道。1 降低窦房结和浦氏纤维自律性;2 减慢房室结及浦氏纤维的传导性;3 延长心房浦氏纤维的APD和ERP。应用:用于各种室上性、室性心律失常、心房扑动、心房纤颤
5、
普萘洛尔是β-受体阻断剂,可对抗交感神经兴奋或儿茶酚胺释放增多时心肌自律性增高,传导及心率加快,不应期缩短,而引起的心律失常。它能抑制窦房结、心房、浦氏纤维自律性,还有大剂量时具有膜稳定性。
(艾尼瓦尔·吾买尔)