中枢神经系统药物
授课老师, 董 六 一
镇 静 催 眠 药
镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢
复安静情绪，很少或不影响运动或精
神活动的药物。
催眠药：能促进和维持近似生理睡
眠的药物 。
镇静催眠药可分为 ① 苯二氮卓类
（安定、利眠宁）,② 巴比妥类
（苯巴比妥、异戊巴比妥）和 ③
其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）
等。
苯二氮卓类
一、常用药物
长效类：地西泮（ Diazepam安
定 Valium） t1/2,30~60h
中效类：氯氮卓（ t1/2,5~15h）
短效类：三唑仑（ t1/2,2~4h）
二, 体内过程
口服吸收快, 完全, 肌注
吸收较慢且不规则, 静注作
用快而短 （ 再分布 ） 。
三,作用部位和作用机制
1,作用部位,CNS内 γ -氨基丁酸
（ GABA） 能神经末稍的突触部位
2,作用机制：促进 GABA与 GABAA
受体结合而使 Cl-通道开放的频率增
加, Cl-内流增加 。
四、药理作用 临床应用
1,抗焦虑 焦虑症,
麻醉前给药
2,镇静催眠 失眠症
3,中枢性肌肉松驰 中枢性肌强直
4,抗惊厥, 抗癫痫 惊厥, 癫痫
五, 不良反应
巴比妥类
一,常用药物
?长 效 类 （ 6 ~ 8 h）, 苯 巴 比 妥
phenobarbitol
?中 效 类 （ 3 ~ 6 h）, 戊 巴 比 妥
phentobarbitol
?短效类 （ 2~3h）, 司可巴比妥
?超短效类 （ 0.25h）, 硫喷妥
二、体内过程
硫喷妥再分布到脂肪组织
三,药理作用及作用机制
1、镇静催眠及麻醉作用
催眠作用机制：
直接抑制脑干网状结构上行激
系统 （ 增强 GABA介导的 Cl-内流
使 Cl-通导开放时间延长，抑制
多突触反射）。
2、抗惊厥、抗癫痫
苯巴比妥抗癫痫作用选择性较
高
四, 临床应用
1、镇静催眠 2、麻醉
3、惊厥、癫痫
五, 不良反应
1,宿睡现象
2,过敏反应
3,中毒
其它非巴比妥类药物
甲丙氨酯和水合氯醛具有催眠和
抗惊厥作用
抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药
癫痫类型：
常用药物：苯妥英钠、苯巴比妥、
乙琥胺、酰胺咪嗪、安定和丙戊
酸钠
苯妥英钠 (Phenytoin Sodium)
大仑丁（ Dilantin）
一、药理作用和机制：
1、,降低细胞膜对钠和钙离子的通
透性，产生细胞膜稳定作用。
2,增强 GABA的作用（抑制摄取、
诱导受体）。
二, 临床应用：
1,癫痫：是治疗大发作的首选药
物之一。
2,外周神经痛
3,心律失常
三,不良反应
1、与剂量有关的毒性：胃肠道反
应和神经系统反应
2,过敏反应
3,慢性毒性反应 ①, 齿龈增生
②, 叶酸缺乏 ③, 低血钙和拘
偻病等 。
酰胺咪嗪（卡马西平）
酰胺咪嗪对精神运动性发作疗
效较好, 对外周神经痛也有
效 。 其机制是稳定 细胞膜
（ 阻滞钠通道 ） 。
巴比妥类和扑米酮
苯巴比妥和扑米酮也可用于防
治癫痫大发作
乙琥胺
乙琥胺是防治癫痫小发作的首
选药 。
丙戊酸钠
丙戊酸钠对各种癫痫都有一定
疗效，其作用机制是增强
GABA作用（ ①抑制 GABA的降
解酶系，②抑制 GABA的再摄
取和③增强谷氨酸脱羧酶的
活性）。
苯二氮卓类
iv地西泮是治疗癫痫持续状态
的首选药 。
抗惊厥药
惊厥 — 是指由各种原因引起
CNS过度兴奋所致的全身骨
骼肌不自主的强烈收缩 。
常用药物：巴比妥类, 安定,
硫酸镁等
硫酸镁
一,药理作用：
1,口服 MgSO4有泻下和利胆作用
2,注射 MgSO4可产生中枢抑制, 骨
骼肌松弛, 心肌抑制和血管扩张作
用 。
骨骼肌松弛机制：钙镁对抗, 抑制递
质释放和骨骼肌收缩 。
二, 临床应用
1,惊厥
2,高血压危象
三, 不良反应 过量引起呼吸抑制,
血压剧降 —— 死亡, 预防措施：腱
反射检查, 解救,iv 钙剂 。
抗帕金森病药
发病机制：黑质多巴胺神经元病
变，黑质 -纹状体通路多巴胺神
经功能减弱，胆碱能神经功能占
优势。
拟多巴胺药
二、常用药物：左旋多巴,α —
甲基多巴、金刚烷胺和司立吉林
（一）,左旋多巴（ Levodopa,L-
dopa）
1,体内过程：口服吸收后只有不
到 1%的左旋多巴能进入 CNS。
2,药理作用：左旋多巴在脑内转
变为多巴胺，补充纹状体中多巴
胺的不足。
3、临床应用,①震颤麻痹，作
用特点：对轻症和年青患者
及肌肉僵直和运动困难, 疗效
较好，奏效较慢（ 2-3周显
效），对抗精神病药引起的
帕金森氏综合征无效（阻断
中枢多巴胺受体）
②肝昏迷
4、不良反应：多数由 左旋多巴在
外周转变为多巴胺所致。 ①胃肠
道反应 ②心血管反应 -体位性低
血压 ③不自主异常运动 ④精神
障碍。
5、药物相互作用,①维生素
B6增强 左旋多巴在外周的副
作用
②抗精神病药及利血平可对抗
左旋多巴的作用 ③非选择性
单胺氧化酶抑制剂增强 外周
多巴胺的副作用。
（二）,卡比 多巴
卡比 多巴是芳香族氨基酸脱羧
酶的抑制剂, 不能通过血脑
屏障, 其作用是抑制外
周 L-dopa转化为多巴胺，减少
L-dopa副作用和增强疗效。
单独应用基本无药理作用。
苄丝肼与 卡比 多巴有同样效应。
（三）金刚烷胺
1,药理作用,① 抗病毒作用
② 抗震颤麻痹作用, 疗效优
于抗胆碱药而不及 L-dopa,
其特点是见效快、维持时间短、
与 L-dopa合用有协同作用
2、抗震颤麻痹机制：促进多巴胺
能神经末梢释放多巴胺，抑制再
摄取及直接激动多巴胺受体。
3、临床应用：①震颤麻痹 ②预
防病毒感染。
（四） 溴隐亭（激动黑质 -纹状
体通路多巴胺受体）
（五） 司立吉林（ 选择性单胺氧
酶 — B[MAO— B,主要在 CNS]抑制
剂，抑制 CNS多巴胺的摄取和降
解，与 L-dopa合用可减少用量和
副作用。
抗胆碱药
该类药物阻断中枢胆碱受体,
减弱黑质 — 纹状体通路中 Ach
的作用, 疗效较 L-dopa差,
但适用于 ① 轻症患者 ② 不能
耐受或禁用 L-dopa者 ③ 与 L-
dopa合用, 增强疗效 ④ 对抗
精神病药物引起的锥体外系
反应有效 。 常用药物是苯海
索（安坦），抗震颤疗效较好，
而阿托品和东莨菪碱外周作
用较大。
抗精神失常药
一, 分类
1,抗精神分裂症药
2,抗躁狂药抗抑郁症药
3,抗焦虑药
二, 抗精神分裂症药
（ 一 ） 脑内多巴胺 （ DA） 系统
的主要生理功能
1,调控 锥体外系运动功能,黑
质 — 纹状体 DA通路
2,与精神活动有关：中脑 — 大
脑皮层和中脑 — 边缘系 DA通
路
3,调控脑下垂体某些激素的分
泌：结节 — 漏斗 DA通路
4,参与中枢性呕吐反应：延脑
DA系统
（ 二 ） 发病机制：脑内 DA系统
功能过强
氯丙嗪（ Chlorpromazine）
冬眠灵（ Wintermin）
一, 作用机制
1,阻断 DA受体
2,阻断 α 受体
3,阻断 M受体
二, 药理作用
1,与阻断 DA受体 （ D2） 有关
的作用
① 抗精神病作用 ② 镇吐作用
③ 对内分泌系统的影响 ④ 对
锥体外系的影响
2,与阻断 α 受体有关的作用
①安定镇静作用 ②翻转肾上腺
素的升压作用
3,与阻断 M受体有关的作用：
口干, 便秘, 视力模糊
4,其它 ① 抑制体温调节中枢
② 抑制血管运动中枢 ③ 加强
中枢抑制药的作用
三, 临床应用
1,精神分裂症
2,呕吐：对多种原因所致呕吐
有效, 但对刺激前庭所致的
呕吐无效 。
3,低温麻醉
4,人工冬眠：与度冷丁, 异丙
嗪合用
四, 不良反应
1,一般不良反应,① 嗜睡, 无
力, 淡漠 （ 阻断 DA受体 ） ②
口干, 便秘和视力模糊 （ 阻
断 M受体 ） ③ 鼻塞, 血压下降
（ 阻断 α 受体 ） ④ 乳房肿大,
闭经 （ 内分泌 ）
2,锥体外系反应：是最常见的
副作用，有四种类型,①帕
金森氏综合征（中老年人多
见）②静坐不能（青年多见）
③急性肌张力障碍 ④迟发性
运动障碍 。前三种反应可用
安坦缓解，第四种反应抗胆
碱药反可加重。
3,过敏反应
4,急性中毒
其它抗精神分裂症药物：氟奋乃
静、三氟拉嗪（吩噻嗪类）、泰
尔登（硫杂蒽类）、氟哌定醇
（丁酰苯类）、五氟利多、舒必
利、氯氮平等。
抗抑郁药
米帕明（丙咪嗪）
一, 药理作用
1,CNS,对正常人产生困倦, 思
维能力降低等抑制作用, 但对抑
郁症者则引起情绪高涨, 精神振
奋的抗抑郁作用 。 其机制可能与
抑制神经元对 NA和 5-HT的再摄取
有关 。
2,抗胆碱作用：阻断 M受体
3,心血管系统：低血压, 心律
失常等, 可能与抑制心肌中
NA的再摄取有关 。
二, 临床应用 抑郁症
三, 不良反应：阿托品样作用,
禁用于前列腺肥大和青光眼 。
抗躁狂药
碳酸锂
治疗量对正常人精神活动无
影响, 对躁狂症发作则有显
著的疗效, 其机制可能是抑
制脑内 NA,DA释放, 促进它
们的摄取, 使突触间隙递质
浓度降低 （ 与抑制 IP3的脱磷
酸化,
使 PIP2减少有关）。不良反应
较多，血浓 >2mmol/L引起中
毒。
抗焦虑药：见苯二氮卓类
思考题
1,试述能增强脑内 GABA能神
经功能的药物及其作用机制
2、试述影响脑内 DA系统的药
物及其作用
镇痛药
镇痛药是主要作用于 CNS,选择
性消除或缓解痛觉的药物。
阿片生物碱类镇痛药
一、吗啡（ morphine）
（一）作用机制 — 与脑内阿片受体
结合,干扰或抑制痛觉的传入和
整合等过程。
阿片受体的亚型 （ μ, δ, κ 和 σ ）
及其效应
（ 二 ） 药理作用
1,CNS,① 镇痛镇静 ② 呼吸抑制
（ 呼吸中枢阿片受体 ） ③ 镇咳
（ 孤束核阿片受体 ） ④ 缩瞳 （ 中
脑盖前核阿片受体 ） ⑤ 催吐 （ 延
脑极后区阿片受体 ）
2,消化系统：引起便秘, 其原因
是 ① 平滑肌张力 ↑ ② 肠蠕动 ↓ ③
括约肌张力 ↑ ④ 消化液分泌 ↓ ⑤
中枢抑制
3,心血管系统：扩张血管, 降低
血压 。 其可能机制是 ① 释放组胺
（ 可被抗组胺药对抗 ） ② 激动
孤束核阿片受体, 抑制交感中枢
（ 可被钠洛酮对抗 ）
（ 三 ） 临床应用
1,镇痛
2,心源性哮喘：机制 ① 扩张血管,
降低阻力 ② 镇静, 消除恐惧 ③
降低呼吸中枢对 CO2的敏感性,
缓解急促浅表的呼吸 。
3,止泻
（ 四 ） 不良反应
1,一般反应
2,耐受性和成瘾性
机制：吗啡抑制蓝斑核 NA神经
元放电, 反复应用 → 适应, 耐受,
停药 → 放电加速, 出现戒断症状 。
可乐定抑制蓝斑核 NA神经元放
电, 可缓解戒断症状 。
3,急性中毒：主要表现有 ① 昏迷
② 针尖样瞳孔 ③ 呼吸高度抑制
④ 血压剧降, 休克 。 呼吸麻痹是
致死的主要原因 。 抢救：人工呼
吸, 吸氧, 纳洛酮 。
（ 五 ） 禁忌证
1,分娩和哺乳妇女止痛
2,支气管哮喘, 肺心病
3,颅内高压
二、可待因
镇痛作用为吗啡的 1/12,镇
咳作用为吗啡的 1/4,成瘾性 <
吗啡 。 主要用于中等疼痛止
痛和中枢性止咳 。
人工合成的镇痛药
哌替啶（ pethidine,度冷丁
dolantin）
（一）药理作用
1,CNS,与吗啡相似，作用较
弱
2、消化道：作用较弱，不引起
便秘
3、心血管系统：体位性低血压、
颅内高压
（ 二 ） 临床应用
1,镇痛：取代吗啡
2,麻醉前给药
3,人工冬眠
（ 三 ） 不良反应 与吗啡相似,
较轻 。
其它镇痛药：安那度、芬太尼、
二氢埃托啡、曲马朵及罗痛定
阿片受体拮抗剂：纳洛酮与纳
曲酮
中枢兴奋药
中枢兴奋药是能够提高 CNS机能
活动的一类药物, 可分为 ① 主
要兴奋大脑皮层的药物 （ 咖啡
因 ） ② 主要兴奋延脑呼吸中枢
的药物 （ 尼可刹米, 回苏灵,
山梗菜碱 ） ③ 主要兴奋脊髓的
药物 （ 士的宁 ） 三类 。
一、咖啡因
（ 一 ） 药理作用 小剂量选择性兴
奋大脑皮层, 较大剂量则兴奋中
枢其它部位 。
（ 二 ） 临床应用
1,对抗中枢抑制状态
2,偏头痛 与麦角胺配伍
3,一般性头痛 与解热镇痛药合用
其它大脑皮层兴奋药：哌醋甲酯
（ 利他林 ）, 甲氯芬酯 （ 氯醒
酯 ）, 吡啦西坦 （ 脑复康 ）
二、尼可刹米（可拉明）
1,药理作用 治疗量选择性兴奋
呼吸中枢
2,作用机制
① 直接兴奋呼吸中枢
② 刺激颈动脉体化学感受器反
射性兴奋呼吸中枢
3,临床应用 用于各种原因所
致的呼吸中枢抑制 。
三、二甲弗林（回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢, 作用较尼
可刹米强, 用于各种原因所
致的呼吸中枢抑制 。
四、山梗菜碱（洛贝林）
刺激颈动脉体和主动脉体化
学感受器反射性兴奋呼吸中
枢 。 主要用于治疗新生儿窒
息, 小儿感染性疾病引起的
呼吸衰竭及一氧化碳中毒 。
该药作用短暂, 安全范围大 。
解热镇痛抗炎药
一, 共同作用：
1,解热作用
2,镇痛作用
3,抗炎作用
二, 共同作用机制：抑制前列腺
素 （ PG） 合成酶 （ 环加氧酶 ）,
减少 PG的合成 。
三, 常用的解热镇痛抗炎药：
1,水杨酸类：乙酰水杨酸
2,苯胺类：对乙酰氨基酚 （ 醋
氨酚, 扑热息痛 ）
3,砒唑酮类：保泰松
4,其它抗炎有机酸类：消炎痛
（ 吲哚美辛 ）, 甲灭酸, 氯
灭酸, 布洛芬 。
乙酰水杨酸（阿斯匹林 aspirin）
（ 一 ） 药理作用
1,解热镇痛抗炎作用
2,抑制血栓形成：抑制环加氧酶,
减少 TXA2的生成, 抑制抗血小板
聚集 。
（ 二 ） 临床应用
1、发热
2、慢性钝痛
3、风湿性和类风湿性关节炎
4,预防血栓栓塞性疾病
（ 三 ） 不良反应
1,胃肠道反应：直接刺激和抑制胃
粘膜 PG合成, 引起
2、呕吐和胃出血
3、凝血障碍
4,过敏反应：阿斯匹林哮喘 —
① PG合成 ↓ ② 白三烯及其脂
氧化酶代谢物 ↑ 肾上腺素治
疗无效 。
5,水杨酸反应
6,瑞夷综合征
（ 四 ） 药物相互作用：血浆蛋
白结合率高
对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热
息痛）及非那西丁
（ 一 ） 体内过程
对乙酰氨基酚是非那西丁在体
内的代谢产物, 二者有相同
的药理作用 。
（二）药理作用
1,解热镇痛作用：缓和持久,
与阿斯匹林相似 。
2,抗炎作用：很弱
机制：对中枢 PG合成酶抑制
作用与 aspirin相似, 但对外
周 PG合成酶抑制作用弱 。
（ 三 ） 临床应用 解热镇痛
（四）不良反应少，偶有肝损害。
非那西丁过量可引起高铁血红蛋
白血症和溶血性贫血。
保泰松 羟基保泰松
（ 一 ） 体内过程 血浆蛋白结合率
高达 98%,关节组织浓度可达血
浓度 50%,可诱导肝药酶和促进
尿酸排泄 。
（二）药理作用 抗炎抗风湿作
用强而解热镇痛作用较弱。
（ 三 ） 临床应用
1,风湿性和类风湿性关节炎
2,急性痛风
3,高热
（ 四 ） 不良反应 毒性较大
1,胃肠道反应
2、水钠储留
3,过敏反应
4,肝肾损害
5,甲状腺肿大 粘液性水肿：
抑制碘摄取
消炎痛（吲哚美辛）
解热镇痛抗炎作用强大, 主要
用于急性风湿性和类风湿性
关节炎和癌性发热等。
其它：布洛芬（异丁苯丙酸）、
吡罗昔康（炎痛喜康）
Aspirin 和 Morphine在镇痛作用
方面的比较：
Aspirin Morphine
作用部位 主要在外周 中枢
作用机制 抑制 PG合成 激活阿片
受体
作用强度 中等 强大
临床应用 慢性钝痛 剧烈疼痛
成瘾性 无 易产生
抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱 →
血尿酸 ↑→ 尿酸在关节, 肾
及结缔组织中析出结晶而引
起的炎症反应 。
别嘌呤醇
抑制黄嘌呤氧化酶, 减少尿酸
的生成, 防止慢性痛风性关
节炎和肾病变 。
丙磺舒
竞争性抑制肾小管对尿酸的再吸
收, 使尿酸排泄 ↑, 主要用于慢性
痛风 。
秋水仙碱
对急性痛风性关节炎有选择性
抗炎作用，缓解症状。机制：抑制
急性期的粒细胞的浸润。不良反应
多，胃肠道反应、肾和骨髓损害等。
授课老师, 董 六 一
镇 静 催 眠 药
镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢
复安静情绪，很少或不影响运动或精
神活动的药物。
催眠药：能促进和维持近似生理睡
眠的药物 。
镇静催眠药可分为 ① 苯二氮卓类
（安定、利眠宁）,② 巴比妥类
（苯巴比妥、异戊巴比妥）和 ③
其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）
等。
苯二氮卓类
一、常用药物
长效类：地西泮（ Diazepam安
定 Valium） t1/2,30~60h
中效类：氯氮卓（ t1/2,5~15h）
短效类：三唑仑（ t1/2,2~4h）
二, 体内过程
口服吸收快, 完全, 肌注
吸收较慢且不规则, 静注作
用快而短 （ 再分布 ） 。
三,作用部位和作用机制
1,作用部位,CNS内 γ -氨基丁酸
（ GABA） 能神经末稍的突触部位
2,作用机制：促进 GABA与 GABAA
受体结合而使 Cl-通道开放的频率增
加, Cl-内流增加 。
四、药理作用 临床应用
1,抗焦虑 焦虑症,
麻醉前给药
2,镇静催眠 失眠症
3,中枢性肌肉松驰 中枢性肌强直
4,抗惊厥, 抗癫痫 惊厥, 癫痫
五, 不良反应
巴比妥类
一,常用药物
?长 效 类 （ 6 ~ 8 h）, 苯 巴 比 妥
phenobarbitol
?中 效 类 （ 3 ~ 6 h）, 戊 巴 比 妥
phentobarbitol
?短效类 （ 2~3h）, 司可巴比妥
?超短效类 （ 0.25h）, 硫喷妥
二、体内过程
硫喷妥再分布到脂肪组织
三,药理作用及作用机制
1、镇静催眠及麻醉作用
催眠作用机制：
直接抑制脑干网状结构上行激
系统 （ 增强 GABA介导的 Cl-内流
使 Cl-通导开放时间延长，抑制
多突触反射）。
2、抗惊厥、抗癫痫
苯巴比妥抗癫痫作用选择性较
高
四, 临床应用
1、镇静催眠 2、麻醉
3、惊厥、癫痫
五, 不良反应
1,宿睡现象
2,过敏反应
3,中毒
其它非巴比妥类药物
甲丙氨酯和水合氯醛具有催眠和
抗惊厥作用
抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药
癫痫类型：
常用药物：苯妥英钠、苯巴比妥、
乙琥胺、酰胺咪嗪、安定和丙戊
酸钠
苯妥英钠 (Phenytoin Sodium)
大仑丁（ Dilantin）
一、药理作用和机制：
1、,降低细胞膜对钠和钙离子的通
透性，产生细胞膜稳定作用。
2,增强 GABA的作用（抑制摄取、
诱导受体）。
二, 临床应用：
1,癫痫：是治疗大发作的首选药
物之一。
2,外周神经痛
3,心律失常
三,不良反应
1、与剂量有关的毒性：胃肠道反
应和神经系统反应
2,过敏反应
3,慢性毒性反应 ①, 齿龈增生
②, 叶酸缺乏 ③, 低血钙和拘
偻病等 。
酰胺咪嗪（卡马西平）
酰胺咪嗪对精神运动性发作疗
效较好, 对外周神经痛也有
效 。 其机制是稳定 细胞膜
（ 阻滞钠通道 ） 。
巴比妥类和扑米酮
苯巴比妥和扑米酮也可用于防
治癫痫大发作
乙琥胺
乙琥胺是防治癫痫小发作的首
选药 。
丙戊酸钠
丙戊酸钠对各种癫痫都有一定
疗效，其作用机制是增强
GABA作用（ ①抑制 GABA的降
解酶系，②抑制 GABA的再摄
取和③增强谷氨酸脱羧酶的
活性）。
苯二氮卓类
iv地西泮是治疗癫痫持续状态
的首选药 。
抗惊厥药
惊厥 — 是指由各种原因引起
CNS过度兴奋所致的全身骨
骼肌不自主的强烈收缩 。
常用药物：巴比妥类, 安定,
硫酸镁等
硫酸镁
一,药理作用：
1,口服 MgSO4有泻下和利胆作用
2,注射 MgSO4可产生中枢抑制, 骨
骼肌松弛, 心肌抑制和血管扩张作
用 。
骨骼肌松弛机制：钙镁对抗, 抑制递
质释放和骨骼肌收缩 。
二, 临床应用
1,惊厥
2,高血压危象
三, 不良反应 过量引起呼吸抑制,
血压剧降 —— 死亡, 预防措施：腱
反射检查, 解救,iv 钙剂 。
抗帕金森病药
发病机制：黑质多巴胺神经元病
变，黑质 -纹状体通路多巴胺神
经功能减弱，胆碱能神经功能占
优势。
拟多巴胺药
二、常用药物：左旋多巴,α —
甲基多巴、金刚烷胺和司立吉林
（一）,左旋多巴（ Levodopa,L-
dopa）
1,体内过程：口服吸收后只有不
到 1%的左旋多巴能进入 CNS。
2,药理作用：左旋多巴在脑内转
变为多巴胺，补充纹状体中多巴
胺的不足。
3、临床应用,①震颤麻痹，作
用特点：对轻症和年青患者
及肌肉僵直和运动困难, 疗效
较好，奏效较慢（ 2-3周显
效），对抗精神病药引起的
帕金森氏综合征无效（阻断
中枢多巴胺受体）
②肝昏迷
4、不良反应：多数由 左旋多巴在
外周转变为多巴胺所致。 ①胃肠
道反应 ②心血管反应 -体位性低
血压 ③不自主异常运动 ④精神
障碍。
5、药物相互作用,①维生素
B6增强 左旋多巴在外周的副
作用
②抗精神病药及利血平可对抗
左旋多巴的作用 ③非选择性
单胺氧化酶抑制剂增强 外周
多巴胺的副作用。
（二）,卡比 多巴
卡比 多巴是芳香族氨基酸脱羧
酶的抑制剂, 不能通过血脑
屏障, 其作用是抑制外
周 L-dopa转化为多巴胺，减少
L-dopa副作用和增强疗效。
单独应用基本无药理作用。
苄丝肼与 卡比 多巴有同样效应。
（三）金刚烷胺
1,药理作用,① 抗病毒作用
② 抗震颤麻痹作用, 疗效优
于抗胆碱药而不及 L-dopa,
其特点是见效快、维持时间短、
与 L-dopa合用有协同作用
2、抗震颤麻痹机制：促进多巴胺
能神经末梢释放多巴胺，抑制再
摄取及直接激动多巴胺受体。
3、临床应用：①震颤麻痹 ②预
防病毒感染。
（四） 溴隐亭（激动黑质 -纹状
体通路多巴胺受体）
（五） 司立吉林（ 选择性单胺氧
酶 — B[MAO— B,主要在 CNS]抑制
剂，抑制 CNS多巴胺的摄取和降
解，与 L-dopa合用可减少用量和
副作用。
抗胆碱药
该类药物阻断中枢胆碱受体,
减弱黑质 — 纹状体通路中 Ach
的作用, 疗效较 L-dopa差,
但适用于 ① 轻症患者 ② 不能
耐受或禁用 L-dopa者 ③ 与 L-
dopa合用, 增强疗效 ④ 对抗
精神病药物引起的锥体外系
反应有效 。 常用药物是苯海
索（安坦），抗震颤疗效较好，
而阿托品和东莨菪碱外周作
用较大。
抗精神失常药
一, 分类
1,抗精神分裂症药
2,抗躁狂药抗抑郁症药
3,抗焦虑药
二, 抗精神分裂症药
（ 一 ） 脑内多巴胺 （ DA） 系统
的主要生理功能
1,调控 锥体外系运动功能,黑
质 — 纹状体 DA通路
2,与精神活动有关：中脑 — 大
脑皮层和中脑 — 边缘系 DA通
路
3,调控脑下垂体某些激素的分
泌：结节 — 漏斗 DA通路
4,参与中枢性呕吐反应：延脑
DA系统
（ 二 ） 发病机制：脑内 DA系统
功能过强
氯丙嗪（ Chlorpromazine）
冬眠灵（ Wintermin）
一, 作用机制
1,阻断 DA受体
2,阻断 α 受体
3,阻断 M受体
二, 药理作用
1,与阻断 DA受体 （ D2） 有关
的作用
① 抗精神病作用 ② 镇吐作用
③ 对内分泌系统的影响 ④ 对
锥体外系的影响
2,与阻断 α 受体有关的作用
①安定镇静作用 ②翻转肾上腺
素的升压作用
3,与阻断 M受体有关的作用：
口干, 便秘, 视力模糊
4,其它 ① 抑制体温调节中枢
② 抑制血管运动中枢 ③ 加强
中枢抑制药的作用
三, 临床应用
1,精神分裂症
2,呕吐：对多种原因所致呕吐
有效, 但对刺激前庭所致的
呕吐无效 。
3,低温麻醉
4,人工冬眠：与度冷丁, 异丙
嗪合用
四, 不良反应
1,一般不良反应,① 嗜睡, 无
力, 淡漠 （ 阻断 DA受体 ） ②
口干, 便秘和视力模糊 （ 阻
断 M受体 ） ③ 鼻塞, 血压下降
（ 阻断 α 受体 ） ④ 乳房肿大,
闭经 （ 内分泌 ）
2,锥体外系反应：是最常见的
副作用，有四种类型,①帕
金森氏综合征（中老年人多
见）②静坐不能（青年多见）
③急性肌张力障碍 ④迟发性
运动障碍 。前三种反应可用
安坦缓解，第四种反应抗胆
碱药反可加重。
3,过敏反应
4,急性中毒
其它抗精神分裂症药物：氟奋乃
静、三氟拉嗪（吩噻嗪类）、泰
尔登（硫杂蒽类）、氟哌定醇
（丁酰苯类）、五氟利多、舒必
利、氯氮平等。
抗抑郁药
米帕明（丙咪嗪）
一, 药理作用
1,CNS,对正常人产生困倦, 思
维能力降低等抑制作用, 但对抑
郁症者则引起情绪高涨, 精神振
奋的抗抑郁作用 。 其机制可能与
抑制神经元对 NA和 5-HT的再摄取
有关 。
2,抗胆碱作用：阻断 M受体
3,心血管系统：低血压, 心律
失常等, 可能与抑制心肌中
NA的再摄取有关 。
二, 临床应用 抑郁症
三, 不良反应：阿托品样作用,
禁用于前列腺肥大和青光眼 。
抗躁狂药
碳酸锂
治疗量对正常人精神活动无
影响, 对躁狂症发作则有显
著的疗效, 其机制可能是抑
制脑内 NA,DA释放, 促进它
们的摄取, 使突触间隙递质
浓度降低 （ 与抑制 IP3的脱磷
酸化,
使 PIP2减少有关）。不良反应
较多，血浓 >2mmol/L引起中
毒。
抗焦虑药：见苯二氮卓类
思考题
1,试述能增强脑内 GABA能神
经功能的药物及其作用机制
2、试述影响脑内 DA系统的药
物及其作用
镇痛药
镇痛药是主要作用于 CNS,选择
性消除或缓解痛觉的药物。
阿片生物碱类镇痛药
一、吗啡（ morphine）
（一）作用机制 — 与脑内阿片受体
结合,干扰或抑制痛觉的传入和
整合等过程。
阿片受体的亚型 （ μ, δ, κ 和 σ ）
及其效应
（ 二 ） 药理作用
1,CNS,① 镇痛镇静 ② 呼吸抑制
（ 呼吸中枢阿片受体 ） ③ 镇咳
（ 孤束核阿片受体 ） ④ 缩瞳 （ 中
脑盖前核阿片受体 ） ⑤ 催吐 （ 延
脑极后区阿片受体 ）
2,消化系统：引起便秘, 其原因
是 ① 平滑肌张力 ↑ ② 肠蠕动 ↓ ③
括约肌张力 ↑ ④ 消化液分泌 ↓ ⑤
中枢抑制
3,心血管系统：扩张血管, 降低
血压 。 其可能机制是 ① 释放组胺
（ 可被抗组胺药对抗 ） ② 激动
孤束核阿片受体, 抑制交感中枢
（ 可被钠洛酮对抗 ）
（ 三 ） 临床应用
1,镇痛
2,心源性哮喘：机制 ① 扩张血管,
降低阻力 ② 镇静, 消除恐惧 ③
降低呼吸中枢对 CO2的敏感性,
缓解急促浅表的呼吸 。
3,止泻
（ 四 ） 不良反应
1,一般反应
2,耐受性和成瘾性
机制：吗啡抑制蓝斑核 NA神经
元放电, 反复应用 → 适应, 耐受,
停药 → 放电加速, 出现戒断症状 。
可乐定抑制蓝斑核 NA神经元放
电, 可缓解戒断症状 。
3,急性中毒：主要表现有 ① 昏迷
② 针尖样瞳孔 ③ 呼吸高度抑制
④ 血压剧降, 休克 。 呼吸麻痹是
致死的主要原因 。 抢救：人工呼
吸, 吸氧, 纳洛酮 。
（ 五 ） 禁忌证
1,分娩和哺乳妇女止痛
2,支气管哮喘, 肺心病
3,颅内高压
二、可待因
镇痛作用为吗啡的 1/12,镇
咳作用为吗啡的 1/4,成瘾性 <
吗啡 。 主要用于中等疼痛止
痛和中枢性止咳 。
人工合成的镇痛药
哌替啶（ pethidine,度冷丁
dolantin）
（一）药理作用
1,CNS,与吗啡相似，作用较
弱
2、消化道：作用较弱，不引起
便秘
3、心血管系统：体位性低血压、
颅内高压
（ 二 ） 临床应用
1,镇痛：取代吗啡
2,麻醉前给药
3,人工冬眠
（ 三 ） 不良反应 与吗啡相似,
较轻 。
其它镇痛药：安那度、芬太尼、
二氢埃托啡、曲马朵及罗痛定
阿片受体拮抗剂：纳洛酮与纳
曲酮
中枢兴奋药
中枢兴奋药是能够提高 CNS机能
活动的一类药物, 可分为 ① 主
要兴奋大脑皮层的药物 （ 咖啡
因 ） ② 主要兴奋延脑呼吸中枢
的药物 （ 尼可刹米, 回苏灵,
山梗菜碱 ） ③ 主要兴奋脊髓的
药物 （ 士的宁 ） 三类 。
一、咖啡因
（ 一 ） 药理作用 小剂量选择性兴
奋大脑皮层, 较大剂量则兴奋中
枢其它部位 。
（ 二 ） 临床应用
1,对抗中枢抑制状态
2,偏头痛 与麦角胺配伍
3,一般性头痛 与解热镇痛药合用
其它大脑皮层兴奋药：哌醋甲酯
（ 利他林 ）, 甲氯芬酯 （ 氯醒
酯 ）, 吡啦西坦 （ 脑复康 ）
二、尼可刹米（可拉明）
1,药理作用 治疗量选择性兴奋
呼吸中枢
2,作用机制
① 直接兴奋呼吸中枢
② 刺激颈动脉体化学感受器反
射性兴奋呼吸中枢
3,临床应用 用于各种原因所
致的呼吸中枢抑制 。
三、二甲弗林（回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢, 作用较尼
可刹米强, 用于各种原因所
致的呼吸中枢抑制 。
四、山梗菜碱（洛贝林）
刺激颈动脉体和主动脉体化
学感受器反射性兴奋呼吸中
枢 。 主要用于治疗新生儿窒
息, 小儿感染性疾病引起的
呼吸衰竭及一氧化碳中毒 。
该药作用短暂, 安全范围大 。
解热镇痛抗炎药
一, 共同作用：
1,解热作用
2,镇痛作用
3,抗炎作用
二, 共同作用机制：抑制前列腺
素 （ PG） 合成酶 （ 环加氧酶 ）,
减少 PG的合成 。
三, 常用的解热镇痛抗炎药：
1,水杨酸类：乙酰水杨酸
2,苯胺类：对乙酰氨基酚 （ 醋
氨酚, 扑热息痛 ）
3,砒唑酮类：保泰松
4,其它抗炎有机酸类：消炎痛
（ 吲哚美辛 ）, 甲灭酸, 氯
灭酸, 布洛芬 。
乙酰水杨酸（阿斯匹林 aspirin）
（ 一 ） 药理作用
1,解热镇痛抗炎作用
2,抑制血栓形成：抑制环加氧酶,
减少 TXA2的生成, 抑制抗血小板
聚集 。
（ 二 ） 临床应用
1、发热
2、慢性钝痛
3、风湿性和类风湿性关节炎
4,预防血栓栓塞性疾病
（ 三 ） 不良反应
1,胃肠道反应：直接刺激和抑制胃
粘膜 PG合成, 引起
2、呕吐和胃出血
3、凝血障碍
4,过敏反应：阿斯匹林哮喘 —
① PG合成 ↓ ② 白三烯及其脂
氧化酶代谢物 ↑ 肾上腺素治
疗无效 。
5,水杨酸反应
6,瑞夷综合征
（ 四 ） 药物相互作用：血浆蛋
白结合率高
对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热
息痛）及非那西丁
（ 一 ） 体内过程
对乙酰氨基酚是非那西丁在体
内的代谢产物, 二者有相同
的药理作用 。
（二）药理作用
1,解热镇痛作用：缓和持久,
与阿斯匹林相似 。
2,抗炎作用：很弱
机制：对中枢 PG合成酶抑制
作用与 aspirin相似, 但对外
周 PG合成酶抑制作用弱 。
（ 三 ） 临床应用 解热镇痛
（四）不良反应少，偶有肝损害。
非那西丁过量可引起高铁血红蛋
白血症和溶血性贫血。
保泰松 羟基保泰松
（ 一 ） 体内过程 血浆蛋白结合率
高达 98%,关节组织浓度可达血
浓度 50%,可诱导肝药酶和促进
尿酸排泄 。
（二）药理作用 抗炎抗风湿作
用强而解热镇痛作用较弱。
（ 三 ） 临床应用
1,风湿性和类风湿性关节炎
2,急性痛风
3,高热
（ 四 ） 不良反应 毒性较大
1,胃肠道反应
2、水钠储留
3,过敏反应
4,肝肾损害
5,甲状腺肿大 粘液性水肿：
抑制碘摄取
消炎痛（吲哚美辛）
解热镇痛抗炎作用强大, 主要
用于急性风湿性和类风湿性
关节炎和癌性发热等。
其它：布洛芬（异丁苯丙酸）、
吡罗昔康（炎痛喜康）
Aspirin 和 Morphine在镇痛作用
方面的比较：
Aspirin Morphine
作用部位 主要在外周 中枢
作用机制 抑制 PG合成 激活阿片
受体
作用强度 中等 强大
临床应用 慢性钝痛 剧烈疼痛
成瘾性 无 易产生
抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱 →
血尿酸 ↑→ 尿酸在关节, 肾
及结缔组织中析出结晶而引
起的炎症反应 。
别嘌呤醇
抑制黄嘌呤氧化酶, 减少尿酸
的生成, 防止慢性痛风性关
节炎和肾病变 。
丙磺舒
竞争性抑制肾小管对尿酸的再吸
收, 使尿酸排泄 ↑, 主要用于慢性
痛风 。
秋水仙碱
对急性痛风性关节炎有选择性
抗炎作用，缓解症状。机制：抑制
急性期的粒细胞的浸润。不良反应
多，胃肠道反应、肾和骨髓损害等。
