第二十七章 作用于消化系统药物
[分类 ]
抗消化性溃疡药,助消化药,止吐药,泻药,止泻药,利胆药,胆石溶解药,治疗肝昏迷药 。
第一节 ┃ 助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。
胃蛋白酶为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退。
乳酶生 干燥活乳酸杆菌。
[作用 ] 分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，
抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。
用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化不良性腹泻等。
不宜与抗菌药或吸附剂同时服用第二节 ┃ 抗消化性溃疡药消化性溃疡 主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,发病率约 10%,具有自然缓解和反复发作的特点 。
临床主要症状,反酸,嗳气,周期性上腹部疼痛 。
发病机制,损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致 。
攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（ Hp），
促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药 防御因子包括粘液屏障、
胃粘膜血流、粘膜修复、
前列腺素等。
抗消化性溃疡药的主要作用是：
① 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少,攻击因子,的作用；
② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的
,防御因子,。常用抗消化性溃疡药有：
抗酸药、抑制胃酸分泌药、
黏 膜保护药和抗 Hp药。
理想抗酸药 应该是作用强,迅速,持久,不吸收,不产气,不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用 。
本类药物作用基本相同,主要区别在于吸收程度,作用快慢,持续时间和不良反应 。 见表 1
一般不单用，常用复方制剂 如胃舒平、胃得乐等。 可增效，克服不良反应 。
组成,氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药五 种 抗 酸 药 的 比 较
NaHCO3 MgSiO3 Al（ OH） 3 MgO CaCO3
抗酸强度 强 弱 中 强 中显效时间 快 慢 慢 慢 较快维持时间 短 较长 较长 较长 较长收敛作用 － － ＋ － ＋
产生 CO2 ＋ － － － ＋
碱血症 ＋ － － － －
保护溃疡面 － ＋ ＋ ± －
影响排便 － 轻泻 便秘 轻泻 便秘胃酸分泌受组胺,促胃液素和 ACh的控制,
兴奋壁细胞 （ 泌酸细胞 ） 膜上 H2- R,促胃液素
-R和 M-R,通过第二信使激活质子泵,将 H+从壁细胞内转运到胃腔,K+从胃腔转运到壁细胞内,通过 H+-K+交换分泌胃酸 。
H2受体阻滞药,促胃液素受体阻滞药和 M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。
二、抑制胃酸分泌药
（一）质子泵抑制药奥美拉唑 （洛赛克,losec）
【 药理作用 】 作用于胃黏膜细胞,可逆性地抑制胃壁细胞 H+,K+-ATP酶,
对组胺,五肽促胃泌素,
刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用 。
连续用 7日,可使每日胃酸分泌降低 95%以上 。 经
4-6周,胃镜观察溃疡愈合率可达 97%。
【 临床应用 】 用于胃,十二指肠溃疡,返流性食管炎,卓 -艾综合征 （ ZES） 等；对幽门螺杆菌阳性者,合用抗菌药物,转阴达 90%以上 。
（ 二 ） H2受体阻滞药常用药,西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,尼扎替丁,罗沙替丁 。
其作用,应用,不良反应见第二十章 。
选择性阻断壁细胞 H2受体，抑制胃酸分泌作用较 M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。
用于消化性溃疡、卓 -艾综合征等。
（ 三 ） M受体阻滞药哌仑西平（ pirenzepine）
哌仑西平对 M1-R受体亲和力较高,治疗剂量抑制胃酸分泌,而对心脏,唾液腺,
瞳孔等副作用少 。 不易透过血脑屏障,无中枢作用 。
主要治疗消化性溃疡,愈合率为 70%-94%。
（ 四 ） 胃泌素受体阻滞药 --丙谷胺丙谷胺的化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断促胃泌素受体,减少胃酸分泌,
还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用 。
临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗,
疗效比 H2-R阻滞药差 。
胃 粘 膜屏 障包 括 细胞 屏 障和 粘 液
HCO3-盐屏障 。 胃黏膜保护药能 抑制胃酸分泌,增强胃粘膜的保护屏障,防止有害因子损伤胃粘膜 。 主要用于消化性溃疡的治疗 。
三,粘膜保护药
PGE在体内代谢快,作用广泛,不良反应多 。 其衍生物 （ 米索前列醇 ） 性质稳定,
保护粘膜作用强,常用 。
（一）前列腺素衍生物 ----米索前列醇
【 体内过程 】 又名喜克溃,口服吸收良好,
吸收率约 70%～ 80%,t1/2 为 1.6～ 1.8 h。
【 药理作用 】
① 抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌,
可使基础分泌和夜间分泌均减少；
② 刺激胃黏液的分泌,使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加 。
[应用 ]
胃,十二指肠溃疡及急性胃炎出血 。
[不良反应 ]
稀便或腹泻,能引起子宫收缩,孕妇禁用 。
（ 二 ） 其他粘膜保护药如硫糖铝,胶体次枸橼酸铋,胶体果胶铋等 。
在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。
Hp为革兰氏阴性厌氧菌,是慢性胃窦炎的主要病原体,能产生有害物质如酶和细胞毒素,分解粘液,引起组织炎症 。 杀灭 Hp是控制和根治 Hp阳性溃疡病的主要手段 。 Hp在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物几乎无效 。
四,抗幽门螺杆菌 （ Hp） 药临床上常用 克拉霉素,阿莫西林,甲硝唑,四环素,呋喃唑酮,
庆大霉素 等 2-3种药联用与 1种质子泵抑制药或铋剂同时应用,组成三联或四联疗法 。
[分类 ]
抗消化性溃疡药,助消化药,止吐药,泻药,止泻药,利胆药,胆石溶解药,治疗肝昏迷药 。
第一节 ┃ 助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。
胃蛋白酶为消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退。
乳酶生 干燥活乳酸杆菌。
[作用 ] 分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，
抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。
用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化不良性腹泻等。
不宜与抗菌药或吸附剂同时服用第二节 ┃ 抗消化性溃疡药消化性溃疡 主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,发病率约 10%,具有自然缓解和反复发作的特点 。
临床主要症状,反酸,嗳气,周期性上腹部疼痛 。
发病机制,损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致 。
攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（ Hp），
促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药 防御因子包括粘液屏障、
胃粘膜血流、粘膜修复、
前列腺素等。
抗消化性溃疡药的主要作用是：
① 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少,攻击因子,的作用；
② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的
,防御因子,。常用抗消化性溃疡药有：
抗酸药、抑制胃酸分泌药、
黏 膜保护药和抗 Hp药。
理想抗酸药 应该是作用强,迅速,持久,不吸收,不产气,不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用 。
本类药物作用基本相同,主要区别在于吸收程度,作用快慢,持续时间和不良反应 。 见表 1
一般不单用，常用复方制剂 如胃舒平、胃得乐等。 可增效，克服不良反应 。
组成,氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药五 种 抗 酸 药 的 比 较
NaHCO3 MgSiO3 Al（ OH） 3 MgO CaCO3
抗酸强度 强 弱 中 强 中显效时间 快 慢 慢 慢 较快维持时间 短 较长 较长 较长 较长收敛作用 － － ＋ － ＋
产生 CO2 ＋ － － － ＋
碱血症 ＋ － － － －
保护溃疡面 － ＋ ＋ ± －
影响排便 － 轻泻 便秘 轻泻 便秘胃酸分泌受组胺,促胃液素和 ACh的控制,
兴奋壁细胞 （ 泌酸细胞 ） 膜上 H2- R,促胃液素
-R和 M-R,通过第二信使激活质子泵,将 H+从壁细胞内转运到胃腔,K+从胃腔转运到壁细胞内,通过 H+-K+交换分泌胃酸 。
H2受体阻滞药,促胃液素受体阻滞药和 M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。
二、抑制胃酸分泌药
（一）质子泵抑制药奥美拉唑 （洛赛克,losec）
【 药理作用 】 作用于胃黏膜细胞,可逆性地抑制胃壁细胞 H+,K+-ATP酶,
对组胺,五肽促胃泌素,
刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用 。
连续用 7日,可使每日胃酸分泌降低 95%以上 。 经
4-6周,胃镜观察溃疡愈合率可达 97%。
【 临床应用 】 用于胃,十二指肠溃疡,返流性食管炎,卓 -艾综合征 （ ZES） 等；对幽门螺杆菌阳性者,合用抗菌药物,转阴达 90%以上 。
（ 二 ） H2受体阻滞药常用药,西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,尼扎替丁,罗沙替丁 。
其作用,应用,不良反应见第二十章 。
选择性阻断壁细胞 H2受体，抑制胃酸分泌作用较 M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。
用于消化性溃疡、卓 -艾综合征等。
（ 三 ） M受体阻滞药哌仑西平（ pirenzepine）
哌仑西平对 M1-R受体亲和力较高,治疗剂量抑制胃酸分泌,而对心脏,唾液腺,
瞳孔等副作用少 。 不易透过血脑屏障,无中枢作用 。
主要治疗消化性溃疡,愈合率为 70%-94%。
（ 四 ） 胃泌素受体阻滞药 --丙谷胺丙谷胺的化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断促胃泌素受体,减少胃酸分泌,
还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用 。
临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗,
疗效比 H2-R阻滞药差 。
胃 粘 膜屏 障包 括 细胞 屏 障和 粘 液
HCO3-盐屏障 。 胃黏膜保护药能 抑制胃酸分泌,增强胃粘膜的保护屏障,防止有害因子损伤胃粘膜 。 主要用于消化性溃疡的治疗 。
三,粘膜保护药
PGE在体内代谢快,作用广泛,不良反应多 。 其衍生物 （ 米索前列醇 ） 性质稳定,
保护粘膜作用强,常用 。
（一）前列腺素衍生物 ----米索前列醇
【 体内过程 】 又名喜克溃,口服吸收良好,
吸收率约 70%～ 80%,t1/2 为 1.6～ 1.8 h。
【 药理作用 】
① 抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌,
可使基础分泌和夜间分泌均减少；
② 刺激胃黏液的分泌,使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加 。
[应用 ]
胃,十二指肠溃疡及急性胃炎出血 。
[不良反应 ]
稀便或腹泻,能引起子宫收缩,孕妇禁用 。
（ 二 ） 其他粘膜保护药如硫糖铝,胶体次枸橼酸铋,胶体果胶铋等 。
在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。
Hp为革兰氏阴性厌氧菌,是慢性胃窦炎的主要病原体,能产生有害物质如酶和细胞毒素,分解粘液,引起组织炎症 。 杀灭 Hp是控制和根治 Hp阳性溃疡病的主要手段 。 Hp在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物几乎无效 。
四,抗幽门螺杆菌 （ Hp） 药临床上常用 克拉霉素,阿莫西林,甲硝唑,四环素,呋喃唑酮,
庆大霉素 等 2-3种药联用与 1种质子泵抑制药或铋剂同时应用,组成三联或四联疗法 。
