是一类具有 14~16碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药 。
药物:
第一代,红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、
交沙霉素; 第二代 罗红霉素、克拉霉素、
阿奇霉素等。不易耐药的酮基大环内酯类第三代药物受到普遍关注。
第三十七章 大环内酯类抗生素特点:
主要用于需氧 G+,G-球菌和厌氧球菌等感染,对 β-内酰胺类抗生素过敏或耐药患者的治疗。
红霉素 ( erythromycin)
【 体内过程 】
红霉素不耐酸,口服吸收少,故现用制剂为肠溶片或酯化物 ( 依托红霉素 /无味红霉素 ),其抗酸,口服吸收好 。 乳糖红霉素供 i.v。
[抗菌作用 ]
1,对 G+菌,G-菌和厌氧菌敏感;
2.对螺旋体,肺炎支原体及螺杆菌,立克次体,衣原体也有抑制作用 。
3.对 β -内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也有效。
[抗菌机制 ]
与细菌核蛋白体 50s亚基 P位结合,抑制转肽作用和抑制 mRNA移位,而阻碍蛋白质合成
[耐药性 ]
金葡菌对红霉素易产生耐药性,
且与其他大环内酯类药物有完全交叉耐药性 。
原因,l靶 位改变; l 产生水解酶;
l促进主动外排系统等 。
1,军团菌病,空肠弯曲菌肠炎,白喉带菌者,支原体肺炎等首选 。
2,耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。
3,G+球菌 感染:如 大叶肺炎、扁桃体炎、
猩红热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎 等 。
(疗效不及 P-G)。
[临床应用 ]
[不良反应 ]
1,消化道反应及伪膜性肠炎
2,血栓性静脉炎,i.v其乳糖酸盐常见 。
3,肝脏损害,依托红霉素或乙琥红霉素易引起 ( 转氨酶升高,肝肿大,胆汁郁积型黄疸 ),停药可恢复,肝功能不良者禁用 。
阿奇霉素与红霉素比较具有以下特点:
① 对肺炎支原体的作用最强,抗流感杆菌和淋球菌,弯曲菌也有效 。
② 对金黄色葡萄球菌,肺炎球菌,链球菌的抗菌活性较弱 。
③ 不良反应发生率较低,有胃肠道反应及偶可见肝功能异常与外周白细胞下降等 。
主要用于呼吸道感染,衣原体引起的泌尿道感染和宫颈炎等 。