? 药物与辅料之间相互作用将导致产品颜色、嗅
味、病人可接受性、体外溶出、体内吸收、稳
定性等的变化，甚至产生失效或毒性。
? 目前，辅料的选择多凭经验，药物 — 辅料的相
互作用未能及时发现，因而影响产品质量及疗
效的发挥，导致药品开发时间延误及开发费用
增加。
? 因此，药物与辅料之间相互作用应列为处方设
计中必须考虑的重要内容之一，以便及早发现
问题。
一、配伍变化的机理
物理变化
? 固体制剂吸潮或软化
? 固体制剂溶出度下降
? 溶解度改变
化学变化
?辅料的酸碱性导致药物水解氧化
?辅料与药物直接发生反应
?药物降低辅料的作用
?辅料之间的相互作用
1.DTA与 DSC法
DTA 是通过比较药物、辅料及药物 -辅料在程序升
温时 DTA曲线上的吸热峰或放热峰是否不同，如峰
消失、峰形变化、峰位移等来判断药物与辅料之间
是否存在相互作用。
DSC的原理与 DTA相似，在程序控温下，测量输入
到药物、辅料及药物 -辅料的能量随温度的改变以判
断药物 -辅料的相互作用。 DSC比 DTA灵敏、重现性
好、分辨率高较常用。
二、配伍变化的研究方法
2.DSC— HSM— SEM法
3.固体制剂中药物 -辅料配伍快速扫描模型