2005年高等药物化学选论考试试题姓名,学号:
一,填空题 ( 10分 )
1,构成专利的三要素 _________,_________,_________。
2,专利合作条约 ( PCT) 可方便专利申请人 _______( 范围 ) 申请同一发明专利,按其规定,一个发明在申请 PCT
后,从其 ______( 时间 ) 算起,有 _____月的时间可决定是否进入国家阶段 。
3,我国在 _______年开始实施专利法,对 _______年以前申请的专利,保护 ______________________,不保护
__________________。
二,问答题
1,请列举新药发现和设计的常用策略,并从镇静催眠药
,抗精神病药和抗抑郁药中举例说明 。 ( 8分 )
2,请说明指导抗抑郁药研制的抑郁症病因假说,并列举三类最重要的神经递质再摄取抑制剂,分别列举你所知道的代表品种,写出其名称和结构式 。 ( 8分 )
3,请从作用机理方面比较 ACE抑制剂与 AT1受体拮抗剂优缺点 。 ( 7分 )
4,请说明 β受体阻滞剂从过去列为充血性心衰的禁忌到后来作为治疗药物的原因 。 ( 7分 )
5,请概述抗心律失常药物的分类及其代表药物 ( 写出代表药物的结构式 ),并说明抗心律失常药物今后发展方向 。 ( 8分 )
6,写出三种吸入性糖皮质激素抗哮喘药物的结构式 。 (
7分 )
7,写出核苷类抗病毒药物的作用机理 。 ( 7分 )
8,请简要说明细菌对抗生素的耐药机制 。 ( 7分 )
9,简要说明头孢菌素可供化学修饰的部位与构效关系 。
( 8分 )
10,治疗帕金森氏病的药物可分为哪几类? 写出相应的代表药物名称 。 ( 至少三类 ) ( 7分 )
11,氟喹诺酮抗菌药的构效和构毒关系研究中,已发现 8
位基团起什么作用,写出 8位具有不同取代基的三个药物的结构式 。 ( 8分 )
12,请写出 HMG CoA还原酶抑制剂结构通式和至少一个代表药物的完整结构,并简要说明构效关系 。 ( 8分 )