第十五章 主要神经系统疾病
的临床用药
重症肌无力
?本病是神经肌肉接头处信息传递障碍所致的慢性疾病，
是一种自身免疫性疾病，由于体内产生了 ACH受体抗体，
侵犯和破坏突触后膜的 ACh受体，使受体数目大量减少，
由此造成传递障碍，导致横纹肌收缩无力。
?患者受累及的肌肉活动不久即疲劳无力，休息后肌力
可有不同程度的恢复。呼吸肌的无力可导致不能维持换
气功能，危及生命，叫做肌无力危象，是本病致死的主
要原因。偶可累及心肌，易引起猝死。
?绝大多数患者有胸腺肥大 。
概 述
?本病的治疗分病因治疗和对症治疗。
?在年轻病人，病程不长者可作胸腺切除。
?药物治疗可用免疫抑制药作对因治疗以及抗胆碱酯酶类
药作对症治疗。
抗胆碱酯酶类药
?作用：
?本类药物抑制胆碱酯酶，从而增强内源性 ACh的作用，
表现为 ACh的 M-样和 N-样作用的增强。
?多数对肌肉还有直接兴奋作用。因此应用后能改善肌力
?作用的主要靶部位在横纹肌的神经肌肉接头和胃肠道。
对心血管和眼的作用则较弱。
?不良反应：
?胆碱能危象：是重症肌无力患者的重要死因。
?M-样副作用 包括腹痛、腹泻、流涎、出汗、肌肉震颤、
瞳孔缩小等。
?胆碱能危象鉴别诊断,
?观察 M-样作用的大小。
?分析肌无力的发生和用药时间的关系。
?作依酚氯铵试验。
?禁忌症：
? 禁用于机械性肠梗阻、泌尿道梗阻病人。
? 慎用于心律失常、心率减慢、血压下降、迷走神
经张力过高、癫痫、甲亢病人。
? 不宜与除极化型肌松药、环丙烷、氟烷合用。
?常用药物：
? 有短效的溴化新斯的明与长效的溴吡啶斯的明 。
? 使用的原则是因人而异, 每天 3～ 6次不等, 小剂量逐
渐增加, 以既能改善无力症状, 又不引起明显副作用
为宜 。
免疫抑制药
? 常用的是肾上腺皮质激素
? 适合中、重度病人。主要对象应是对拟胆碱药疗效不好，病情
还在进展者；或合并胸腺病病人术前作准备或术后巩固治疗者。
? 常规的小剂量开始渐增量为安全。
? 环磷酰胺与硫唑嘌呤
? 按常规用量，在糖皮质激素类疗效不满意时作联合应用；用时
特别注意观察血象与肝、肾功能，发现骨髓抑制或肝肾毒性时
应即停用 。
换血浆疗法
? 用于特别顽固性病例。
? 通常每次 2000-3000ml,隔日一次,3-4次为一
疗程。
? 多数有效，但疗效不能持久。
禁用药物
? 凡能抑制或阻断神经肌肉接头处信息传递之药物, 以
及能抑制呼吸之药物, 如链霉素, 卡那霉素等氨基糖
苷类抗生素, 奎宁和奎尼丁类抗心律失常药, 吗啡,
氯仿等均须禁用 。
? 地西泮 (安定 )等苯二氮草类药对部分情绪不稳或精神
紧张的本病患者, 有时可有改善症状之效 。 但在有呼
吸抑制或缺氧时不宜用 。
震 颤 麻 痹
?是一种中枢神经系统锥体外系变性疾病。
?主要症状为震颤 (静止性 )，肌紧张强直和运动障碍，因肌
张力增强而常呈特殊的面容、姿势与步态。
?分类：
?原发性震颤麻痹（帕金森病） —— 1817年帕金森医生首先报道此疾病
?继发性震颤麻痹（帕金森综合征）
概 述
?病因：
? DA神经元变性，导致 DA不足,ACh相对兴奋
? NE神经元变性，导致 NE不足
? 组胺和 5-羟色胺之间的平衡被破坏
? MAO-B能氧化 MPTP,DA等物质，使其变成神经毒
?治疗：
? 补充 DA或激动 DA受体，抑制或阻断 ACh的作用
? 补充 NE的前体物 应用抗组胺药
? 补充 5-羟色胺的前体物
? MAO-B抑制剂和维生素 E等抗氧化药物
? 手术治疗
常用药物
?多巴胺类药
?单胺氧化酶 B抑制药
?中枢抗胆碱药
?儿茶酚胺 -氧位甲基转移酶（ COMT） 抑制剂
多巴胺类药
?作用：
?为 DA的前体，吸收后约有 1％左右用药剂量通过血脑屏障，在脑内
为多巴脱羧酶转化为 DA,起替代疗法样作用。
?其余大部分在外周转化为 DA,是引起不良反应的主要原因。
?本品能使 80％ 左右患者症状有改善, 其中对肌肉强直和运动障碍疗
效较好, 而对肌震颤之疗效较差 。 原发性者疗效较好, 而老年及脑
炎后继发者疗效较差 。
?本品的另一用途是改善肝昏迷的症状 。
增加 DA前体物质－左旋多巴
?不良反应,
? 胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食、腹泻 等
? 心血管反应：体位性低血压等
? 不自主的异常动作：咬牙、吐舌、点头、做怪相及舞蹈样动作等
? 开关现象：
? 精神活动障碍
? 其它：长期应用可有性活动增强, 可能是, DA兴奋下丘脑 -垂体 DA
通路的结果 。 偶见惊厥, 原患癫痫之病人尤应注意 。 可引起扩瞳
及眼压增高, 青光眼患者慎用或禁用 。
?用法与注意事项,
? 应从小剂量开始, 缓慢增量 。
? 维生素 B6是多巴脱羧酶的辅酶, 如与本品同用既减少进入脑中的
本品的量, 降低其疗效, 又能增加外周 DA引起的不良反应 。 故应
用本品时应停用维生素 B6。
? 多种抗抑郁药及其它 A型单胺氧化酶抑制剂 (MAO-A1)不可与本品
同用 。
? 利血平类药妨碍神经末梢对 DA之摄取, 多种抗精神病药阻断 DA
受体, 均能降低本品的作用, 应予禁用 。
? 严重精神病人, 溃疡, 癫痫及青光眼病人应禁用或慎用 。
?溴隐亭
? 直接激动 DA受体
? 左旋多巴或其复方制剂无效，本品常可有效
? 可与左旋多巴复方制剂合用
? 消化道反应及开关现象较左旋多巴少，精神症状多
? 小剂量开始，缓慢加量
? 禁忌症同左旋多巴相似
激动 DA受体
?金刚烷胺
? 抗病毒药
? 促进 DA的合成、释放、再摄取，也可激动 DA受体
? 疗效不如左旋多巴，与抗胆碱药相似
? 见效快,2天后作用达高峰,5-12周后疗效减退
? 与左旋多巴制剂合用有协 同作用
? 常见副作用为下肢出现网状青斑及踝部水肿
单胺氧化酶 B抑制药
?盐酸司来吉兰 (商品名、异名较多，如：丙
炔苯丙胺，眯多吡 )
? 特异的 B型单胺氧化酶抑制药 (MAO-BI)
? 可透过血脑屏障，可减少脑中 DA降解,可与左旋
多巴制剂合用
? 无特殊不良反应，偶见眩晕、焦虑、幻觉等
? 开始剂量清晨用药一次,5mg /次，每日剂量不超
过 10mg
? 常用药物
? 盐酸苯海索 (安坦 )
? 盐酸丙环定 (卡马特灵、开马君 )
? 特点
? 改善肌强直及运动障碍效果好，对肌肉震颤的影响小
? 疗效不如拟多巴胺类药物
? 对阻断 DA受体的药物 (如抗精神病药 )所致震颤麻痹有效
? 与左旋多巴制剂合用有协同作用
中枢抗胆碱药
?与左旋多巴联用可增加其疗效
?已开发两个产品
? 托卡朋 (tolcapone)
? 恩他卡朋（ entacapone,comtan)
COMT抑制剂
癫 痫
?癫痫是一种发病率较高 (0.4％～ 0.9％ )、的神经科疾病，
是由多种病因所致大脑某些部位的神经细胞群异常放电
引起的突发性、短暂而反复发作的脑功能紊乱。
?异常放电的部位不同，临床表现也不同，分别有运动、
感觉和精神方面的病象；据此可将癫痫发作进行分类。
?除发作次数极为稀疏者外，癫痫患者均须用抗癫痫药
控制其发作，以免病情加重或发生危险。
概 述
治疗总则
? 根据发作类型选药：
? 不同发作类型的患者应选用不同的抗癫痫药
? 用药方案的制订与执行：
? 制订：首选单用药, 次选联用药 。
? 执行：疗程不宜短, 停药宜渐减 。
? 密切注意不良反应：
? 检查项目：血尿常规, 肝肾功能
? 检查时间：每月复查血象, 每季复查生化 。
? 慎重对待孕妇用药
常用药物
? 苯妥英钠 (phenytoin'sodium，又叫大仑丁,Dilantin)
? 苯巴比妥 (phenobarbital，鲁米那 Luminal)
? 扑米酮（扑痫酮）
? 卡马西平 (carbamazepine，又名酰胺咪嗪 )
? 乙琥胺 (ethosuxide，又名柴朗丁,Zarontin)
? 苯二氮卓类（ benzodiazepines）
?作用与疗效：
? 能抑制突触传递时强直后增强现象，阻止癫痫病灶异常放电向周
围扩散。
? 膜稳定作用
? 还能增强脑内 r－氨基丁酸 (GABA)的作用。
? 本品对全身性强直－阵挛性发作 (大发作 )、和简单部分性发作的
疗效最好，对复杂的部分性发作 (精神运动性发作 )亦有效，静脉
注射可治疗癫痫持续状态，故抗癫痫谐比较广。
苯妥英钠
?不良反应：
? 神经系统反应
? 血液系统反应：有抗叶酸作用，可致全血细胞减少性
和巨细胞性贫血，用叶酸制剂和维生素 B12有效。
? 过敏反应和牙龈增生
? 局部刺激
?用法与注意事项：
? 从小剂量开始逐渐增量，应用时应多监测血药浓度。
? 本品血药浓度易受药动学因素影响，药酶诱导剂可降
低其疗效，药酶抑制剂和能与其竞争血浆蛋白结合的
药物则可增高其血浓度而引起毒性反应。在伍用其它
药物时必须注意药物相互作用。
? 能提高癫痫病灶周围细胞的兴奋阈，阻止异常放电的扩散，也能
降低病灶细胞的兴奋性，抑制其异常放电，还能增强中枢抑制性
递质 GABA的功能，减弱谷氨酸为代表的兴奋性递质的释放，是
一广谱抗癫痫药。
? 对强直 -阵挛性发作 (大发作 )疗效最好，对各种部分发作也有效。
? 可通过胎盘和进入乳汁，孕妇和授乳妇女慎用。
? 久用有一定依赖性，停用本品或以它药代替本品时应逐渐减量，
以免诱发发作或发生癫痫持续状态。
? 为药酶诱导剂，能影响某些伍用药物的血药浓度，须加注意。
苯巴比妥 (phenobarbital）
?在体内转化成苯巴比妥与苯乙基丙二酰胺，三
者均有抗癫痫作用。
?抗癫痫谱亦较广，适用于其它抗癫痫药难以控
制的病人。
?必要时与苯妥英纳或卡马西平合用以提高疗效，
与苯巴比妥合用则无意义
扑米酮（扑痫酮）
?能降低神经细胞膜对 Na+及 Ca2+的通透性，提高
其兴奋阈，也能抑制 PTP，故可抑制癫痫灶异
常放电，并阻抑其扩散。
?它能提高脑内 GABA浓度，增强其抑制作用，
也与其抗癫痫作用有关。
?临床应用以对复杂部分发作（精神运动型发作）
疗效最好，为目前的首选药物。
卡马西平 (carbamazepine)
?对失神发作及肌阵挛型发作有较好疗效。
?对其它各型癫痫均无效。
?为失神发作的首选药。
?严重不良反应较少。
乙琥胺 (ethosuxide）
苯二氮 ? 类（ benzodiazepines）
?本类药属抗焦虑药，亦普遍用于镇静催眠和抗
惊厥。
?地西泮是治疗癫痫持续状态续状态的首选药，
静注可迅速控制发作，但作用时间较短，须同
时用苯妥英钠。
?不良反应有嗜睡、头晕、乏力、胃肠紊乱，共
济失调。
其 他
?拉莫三嗪 (lamotrigine)
?奥卡西平 (oxcarbazepine)
?唑尼沙胺 (zonisamide)
?左乙拉西坦（ levetiracetam）
疼 痛
?各种形式的伤害刺激作用于神经末梢均可引起
疼痛。
?疼痛通常分为锐痛和钝痛两类。
?在诊断未明确以前，不能随意应用药物镇痛 。
?镇痛药又按其作用特点和机制分为强镇痛药和
解热镇痛药两大类。
概 述
?本类药物包括阿片生物碱、其衍生物或人工合
成品，它们都能与阿片受体结合而发挥镇痛作
用。
?特点是减轻疼痛感觉；又能改善疼痛引起的情
绪反应镇痛效果强。
?反复应用可引起药物依赖或称成瘾，故应严格
控制使用
强镇痛药
?作用与疗效,
? 对各种钝痛和锐痛都能缓解，而意识及其它感觉不受
影响。但容易促成药物滥用或成瘾。
? 抑制呼吸中枢。是抢救心源性哮喘的重要措施之 — 。
但在颅脑损伤、颅内压增高及昏迷及呼吸道痰液很多
时不宜应用，以防呼吸深度抑制及窒息等不良后果。
? 兴奋平滑肌。 胆道和泌尿道结石绞痛时应与阿托品类
同用。
吗啡 （ morphine）
?不良反应
? 一般反应有恶心、呕吐、眩晕、呼吸轻度抑制、缩瞳、
便秘低血压、口干等。
? 耐受性和依赖性是重要问题
? 急性中毒时呼吸深度抑制、昏迷而瞳孔因迷走神经兴
奋而极度缩小如针，称为, 三联症,,是吗啡中毒的
特点 。
?用法和注意事项：
? 多用皮下注射
? 疼痛原因未确诊前切忌随便应用强镇痛药，以免掩盖症状，妨碍
及时确诊。
? 有成瘾性，故应严格控制使用。
? 支气管哮喘，阻塞性肺疾患及肺心病患者禁用，以防加重病情。
? 严重外伤出血时 (特别是战伤 )常先止血和用吗啡止痛，然后转送
医院。此时注射部位积蓄的吗啡会吸收入血，可能引起中毒，必
须做好抢救准备。
?镇痛作用约为吗啡的 1/10，作用时间仅 2~4h。
?呼吸抑制及成瘾性也较吗啡为小。
?抢救心源性哮喘疗效亦佳。
?与单胺氧化酶抑制剂 (如优降宁 )合用易出现毒
性反应，须停用 2周后才可应用本品。
哌替啶 (pethidine)
美沙酮 (methadone)
?镇痛：与吗啡相似，口服疗效好，作用维持时
间长。身体依赖生较慢而且较轻，是其优点。
除作镇痛外还可用作戒瘾。
?戒毒：对吗啡、海洛因成瘾者作替代治疗。
?皮下注射对局部有刺激，可形成硬结，疼痛，
故宜肌注而不作皮下
二氢埃托啡
?镇痛：为我国首先生产的强镇痛药。是吗啡的
12000倍；用于慢性顽固性疼痛及晚期癌症疼
痛；首过效应明显，采用舌下含化或注射给药。
适用于哌替啶、吗啡等疗效不佳之慢性顽固性
疼痛及晚期癌症疼痛。
?成瘾：有较强的精神依赖性。卫生部规定本品
不得用于戒毒治疗。
其他强镇痛药
?喷他佐辛 (pentazocine，镇痛新 )成瘾性小，属
于非麻醉品
?罗通定 (rotundin，颅痛定 )
?芬太尼（ fentanyl）
?可待因 (codeine)
? 本类药物兼有解热、镇痛及抗炎作用。
? 镇痛机制主要是抑制致痛的前列腺素 (PG)合成。
? 镇痛作用不强，对创伤及内脏锐痛多无效
? 只适用于轻、中度慢性钝痛 (牙痛、头痛、关节痛、月
经痛等 )
? 无呼吸抑制，无成瘾性
? 常用药物：阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布
洛芬等
解热镇痛药
阿司匹林 (aspirin，乙酰水杨酸 )
?作用与疗效,
? 可缓解轻中度疼痛，更适合于炎症疼痛。
? 较大剂量有抗风湿作用，用于风湿性关节炎等
? 对胆道蛔虫症引起的绞痛有效
? 抑制血小板聚集和血栓形成，由于抑制环氧化酶，减
少了花生四烯酸代谢中血栓素 A2(TXA2)的生成，从而
抑制血小板凝集和血栓形成。
? 小剂量常用于防治有血栓形成可能的疾病
?不良反应
? 胃肠道：因此除有胃肠刺激症状外，在反复用药时可
诱发或加重溃疡病，甚至发生出血或穿孔。。
? 过敏反应：少数人可见皮疹、荨麻疹、血管神经性水
肿、哮喘，甚至发生过敏性休克。
? 水杨酸反应和肝肾损害：多见于治疗风湿病应用大剂
量时。发现时须立即停药，对症处理。
? 患病毒感染而发热之儿童和青年应用阿司匹林可引起
瑞耶 (Reye)综合征。
对乙酰氨基酚 (扑热息痛 )
?作用与疗效
? 本品为非那西丁脱烃基的代谢产物，作用与阿司匹林
相似，但起效缓慢而温和。对胃肠无刺激。
? 常用于不宜用阿司匹林的患者。
? 抗炎抗风湿作用极弱，亦不影响血小板凝聚。
?不良反应
? 镇痛剂量不良反应少，偶见过敏反应
? 大剂量可致肝损害
失 眠
?病因,环境、疾病,药物
?治疗,对因治疗,对症治疗（镇静催眠药）
?常用的镇静催眠药,
? 苯二氮 ? 类：地西泮 (安定 )、三唑仑 (海乐神 )等
? 巴比妥类：苯巴比妥、司可巴比妥等
? 水合氯醛
概 述
苯二氮 ? 类 (benzodiazepines)
?苯二氮 ? 类 (benzodiazepines,BZ)药物小剂量
时有抗焦虑作用，随着剂量的渐增,BZ显示镇
静催眠，记忆缺失 (amnesia)、抗惊等作用，很
大剂量也可致昏迷，但很少有呼吸和心血管严
重抑制而致死者，成为治疗失眠的首选药物。
?BZ类反复应用时也可产生耐受性和依赖性 (包
括精神依赖和躯体依赖 )。
巴比妥类
? 巴比妥类 (barbiturates)药物为中枢神经系统的普遍抑制
剂。
? 随着由小到大，可表现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作
用，剂量过大可严重抑制呼吸和心功能而致死。
? 中效和长效巴比妥类仍有作为催眠药用者。更多的是
用于拮抗中枢兴奋药物的副作用和抗惊厥 。
惊 厥
?常用的抗惊厥药有苯二氮 ? 类、巴比妥
类、水合氯醛和硫酸镁。
?此处只讨论超短效巴比妥类的硫喷妥钠
和硫酸镁。
? 硫喷妥钠 (sodiumpentothal) 静脉麻醉药，静注时作用快而时间短，
可用于控制惊厥对呼吸和循环有抑制，应小心掌握剂量和注入速
度，并做好抢救准备。
? 硫酸镁 (magnesiumsulfate) 口服不吸收，用作泻药，而肌内或静脉
注入后能使血中镁离子浓度升高，对中枢神经有镇静作用，并能
使神经肌肉接头处乙酰胆碱释放减少而有肌松弛作用，对缓解惊
厥有疗效。但镁本身有毒性，过量可导致心血管和呼吸严重抑制
而死亡。目前用于子痫和先兆子痫，可肌注，剂量约为 2.5g/kg。
也可静脉注射或滴注，以便控制剂量。
的临床用药
重症肌无力
?本病是神经肌肉接头处信息传递障碍所致的慢性疾病，
是一种自身免疫性疾病，由于体内产生了 ACH受体抗体，
侵犯和破坏突触后膜的 ACh受体，使受体数目大量减少，
由此造成传递障碍，导致横纹肌收缩无力。
?患者受累及的肌肉活动不久即疲劳无力，休息后肌力
可有不同程度的恢复。呼吸肌的无力可导致不能维持换
气功能，危及生命，叫做肌无力危象，是本病致死的主
要原因。偶可累及心肌，易引起猝死。
?绝大多数患者有胸腺肥大 。
概 述
?本病的治疗分病因治疗和对症治疗。
?在年轻病人，病程不长者可作胸腺切除。
?药物治疗可用免疫抑制药作对因治疗以及抗胆碱酯酶类
药作对症治疗。
抗胆碱酯酶类药
?作用：
?本类药物抑制胆碱酯酶，从而增强内源性 ACh的作用，
表现为 ACh的 M-样和 N-样作用的增强。
?多数对肌肉还有直接兴奋作用。因此应用后能改善肌力
?作用的主要靶部位在横纹肌的神经肌肉接头和胃肠道。
对心血管和眼的作用则较弱。
?不良反应：
?胆碱能危象：是重症肌无力患者的重要死因。
?M-样副作用 包括腹痛、腹泻、流涎、出汗、肌肉震颤、
瞳孔缩小等。
?胆碱能危象鉴别诊断,
?观察 M-样作用的大小。
?分析肌无力的发生和用药时间的关系。
?作依酚氯铵试验。
?禁忌症：
? 禁用于机械性肠梗阻、泌尿道梗阻病人。
? 慎用于心律失常、心率减慢、血压下降、迷走神
经张力过高、癫痫、甲亢病人。
? 不宜与除极化型肌松药、环丙烷、氟烷合用。
?常用药物：
? 有短效的溴化新斯的明与长效的溴吡啶斯的明 。
? 使用的原则是因人而异, 每天 3～ 6次不等, 小剂量逐
渐增加, 以既能改善无力症状, 又不引起明显副作用
为宜 。
免疫抑制药
? 常用的是肾上腺皮质激素
? 适合中、重度病人。主要对象应是对拟胆碱药疗效不好，病情
还在进展者；或合并胸腺病病人术前作准备或术后巩固治疗者。
? 常规的小剂量开始渐增量为安全。
? 环磷酰胺与硫唑嘌呤
? 按常规用量，在糖皮质激素类疗效不满意时作联合应用；用时
特别注意观察血象与肝、肾功能，发现骨髓抑制或肝肾毒性时
应即停用 。
换血浆疗法
? 用于特别顽固性病例。
? 通常每次 2000-3000ml,隔日一次,3-4次为一
疗程。
? 多数有效，但疗效不能持久。
禁用药物
? 凡能抑制或阻断神经肌肉接头处信息传递之药物, 以
及能抑制呼吸之药物, 如链霉素, 卡那霉素等氨基糖
苷类抗生素, 奎宁和奎尼丁类抗心律失常药, 吗啡,
氯仿等均须禁用 。
? 地西泮 (安定 )等苯二氮草类药对部分情绪不稳或精神
紧张的本病患者, 有时可有改善症状之效 。 但在有呼
吸抑制或缺氧时不宜用 。
震 颤 麻 痹
?是一种中枢神经系统锥体外系变性疾病。
?主要症状为震颤 (静止性 )，肌紧张强直和运动障碍，因肌
张力增强而常呈特殊的面容、姿势与步态。
?分类：
?原发性震颤麻痹（帕金森病） —— 1817年帕金森医生首先报道此疾病
?继发性震颤麻痹（帕金森综合征）
概 述
?病因：
? DA神经元变性，导致 DA不足,ACh相对兴奋
? NE神经元变性，导致 NE不足
? 组胺和 5-羟色胺之间的平衡被破坏
? MAO-B能氧化 MPTP,DA等物质，使其变成神经毒
?治疗：
? 补充 DA或激动 DA受体，抑制或阻断 ACh的作用
? 补充 NE的前体物 应用抗组胺药
? 补充 5-羟色胺的前体物
? MAO-B抑制剂和维生素 E等抗氧化药物
? 手术治疗
常用药物
?多巴胺类药
?单胺氧化酶 B抑制药
?中枢抗胆碱药
?儿茶酚胺 -氧位甲基转移酶（ COMT） 抑制剂
多巴胺类药
?作用：
?为 DA的前体，吸收后约有 1％左右用药剂量通过血脑屏障，在脑内
为多巴脱羧酶转化为 DA,起替代疗法样作用。
?其余大部分在外周转化为 DA,是引起不良反应的主要原因。
?本品能使 80％ 左右患者症状有改善, 其中对肌肉强直和运动障碍疗
效较好, 而对肌震颤之疗效较差 。 原发性者疗效较好, 而老年及脑
炎后继发者疗效较差 。
?本品的另一用途是改善肝昏迷的症状 。
增加 DA前体物质－左旋多巴
?不良反应,
? 胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食、腹泻 等
? 心血管反应：体位性低血压等
? 不自主的异常动作：咬牙、吐舌、点头、做怪相及舞蹈样动作等
? 开关现象：
? 精神活动障碍
? 其它：长期应用可有性活动增强, 可能是, DA兴奋下丘脑 -垂体 DA
通路的结果 。 偶见惊厥, 原患癫痫之病人尤应注意 。 可引起扩瞳
及眼压增高, 青光眼患者慎用或禁用 。
?用法与注意事项,
? 应从小剂量开始, 缓慢增量 。
? 维生素 B6是多巴脱羧酶的辅酶, 如与本品同用既减少进入脑中的
本品的量, 降低其疗效, 又能增加外周 DA引起的不良反应 。 故应
用本品时应停用维生素 B6。
? 多种抗抑郁药及其它 A型单胺氧化酶抑制剂 (MAO-A1)不可与本品
同用 。
? 利血平类药妨碍神经末梢对 DA之摄取, 多种抗精神病药阻断 DA
受体, 均能降低本品的作用, 应予禁用 。
? 严重精神病人, 溃疡, 癫痫及青光眼病人应禁用或慎用 。
?溴隐亭
? 直接激动 DA受体
? 左旋多巴或其复方制剂无效，本品常可有效
? 可与左旋多巴复方制剂合用
? 消化道反应及开关现象较左旋多巴少，精神症状多
? 小剂量开始，缓慢加量
? 禁忌症同左旋多巴相似
激动 DA受体
?金刚烷胺
? 抗病毒药
? 促进 DA的合成、释放、再摄取，也可激动 DA受体
? 疗效不如左旋多巴，与抗胆碱药相似
? 见效快,2天后作用达高峰,5-12周后疗效减退
? 与左旋多巴制剂合用有协 同作用
? 常见副作用为下肢出现网状青斑及踝部水肿
单胺氧化酶 B抑制药
?盐酸司来吉兰 (商品名、异名较多，如：丙
炔苯丙胺，眯多吡 )
? 特异的 B型单胺氧化酶抑制药 (MAO-BI)
? 可透过血脑屏障，可减少脑中 DA降解,可与左旋
多巴制剂合用
? 无特殊不良反应，偶见眩晕、焦虑、幻觉等
? 开始剂量清晨用药一次,5mg /次，每日剂量不超
过 10mg
? 常用药物
? 盐酸苯海索 (安坦 )
? 盐酸丙环定 (卡马特灵、开马君 )
? 特点
? 改善肌强直及运动障碍效果好，对肌肉震颤的影响小
? 疗效不如拟多巴胺类药物
? 对阻断 DA受体的药物 (如抗精神病药 )所致震颤麻痹有效
? 与左旋多巴制剂合用有协同作用
中枢抗胆碱药
?与左旋多巴联用可增加其疗效
?已开发两个产品
? 托卡朋 (tolcapone)
? 恩他卡朋（ entacapone,comtan)
COMT抑制剂
癫 痫
?癫痫是一种发病率较高 (0.4％～ 0.9％ )、的神经科疾病，
是由多种病因所致大脑某些部位的神经细胞群异常放电
引起的突发性、短暂而反复发作的脑功能紊乱。
?异常放电的部位不同，临床表现也不同，分别有运动、
感觉和精神方面的病象；据此可将癫痫发作进行分类。
?除发作次数极为稀疏者外，癫痫患者均须用抗癫痫药
控制其发作，以免病情加重或发生危险。
概 述
治疗总则
? 根据发作类型选药：
? 不同发作类型的患者应选用不同的抗癫痫药
? 用药方案的制订与执行：
? 制订：首选单用药, 次选联用药 。
? 执行：疗程不宜短, 停药宜渐减 。
? 密切注意不良反应：
? 检查项目：血尿常规, 肝肾功能
? 检查时间：每月复查血象, 每季复查生化 。
? 慎重对待孕妇用药
常用药物
? 苯妥英钠 (phenytoin'sodium，又叫大仑丁,Dilantin)
? 苯巴比妥 (phenobarbital，鲁米那 Luminal)
? 扑米酮（扑痫酮）
? 卡马西平 (carbamazepine，又名酰胺咪嗪 )
? 乙琥胺 (ethosuxide，又名柴朗丁,Zarontin)
? 苯二氮卓类（ benzodiazepines）
?作用与疗效：
? 能抑制突触传递时强直后增强现象，阻止癫痫病灶异常放电向周
围扩散。
? 膜稳定作用
? 还能增强脑内 r－氨基丁酸 (GABA)的作用。
? 本品对全身性强直－阵挛性发作 (大发作 )、和简单部分性发作的
疗效最好，对复杂的部分性发作 (精神运动性发作 )亦有效，静脉
注射可治疗癫痫持续状态，故抗癫痫谐比较广。
苯妥英钠
?不良反应：
? 神经系统反应
? 血液系统反应：有抗叶酸作用，可致全血细胞减少性
和巨细胞性贫血，用叶酸制剂和维生素 B12有效。
? 过敏反应和牙龈增生
? 局部刺激
?用法与注意事项：
? 从小剂量开始逐渐增量，应用时应多监测血药浓度。
? 本品血药浓度易受药动学因素影响，药酶诱导剂可降
低其疗效，药酶抑制剂和能与其竞争血浆蛋白结合的
药物则可增高其血浓度而引起毒性反应。在伍用其它
药物时必须注意药物相互作用。
? 能提高癫痫病灶周围细胞的兴奋阈，阻止异常放电的扩散，也能
降低病灶细胞的兴奋性，抑制其异常放电，还能增强中枢抑制性
递质 GABA的功能，减弱谷氨酸为代表的兴奋性递质的释放，是
一广谱抗癫痫药。
? 对强直 -阵挛性发作 (大发作 )疗效最好，对各种部分发作也有效。
? 可通过胎盘和进入乳汁，孕妇和授乳妇女慎用。
? 久用有一定依赖性，停用本品或以它药代替本品时应逐渐减量，
以免诱发发作或发生癫痫持续状态。
? 为药酶诱导剂，能影响某些伍用药物的血药浓度，须加注意。
苯巴比妥 (phenobarbital）
?在体内转化成苯巴比妥与苯乙基丙二酰胺，三
者均有抗癫痫作用。
?抗癫痫谱亦较广，适用于其它抗癫痫药难以控
制的病人。
?必要时与苯妥英纳或卡马西平合用以提高疗效，
与苯巴比妥合用则无意义
扑米酮（扑痫酮）
?能降低神经细胞膜对 Na+及 Ca2+的通透性，提高
其兴奋阈，也能抑制 PTP，故可抑制癫痫灶异
常放电，并阻抑其扩散。
?它能提高脑内 GABA浓度，增强其抑制作用，
也与其抗癫痫作用有关。
?临床应用以对复杂部分发作（精神运动型发作）
疗效最好，为目前的首选药物。
卡马西平 (carbamazepine)
?对失神发作及肌阵挛型发作有较好疗效。
?对其它各型癫痫均无效。
?为失神发作的首选药。
?严重不良反应较少。
乙琥胺 (ethosuxide）
苯二氮 ? 类（ benzodiazepines）
?本类药属抗焦虑药，亦普遍用于镇静催眠和抗
惊厥。
?地西泮是治疗癫痫持续状态续状态的首选药，
静注可迅速控制发作，但作用时间较短，须同
时用苯妥英钠。
?不良反应有嗜睡、头晕、乏力、胃肠紊乱，共
济失调。
其 他
?拉莫三嗪 (lamotrigine)
?奥卡西平 (oxcarbazepine)
?唑尼沙胺 (zonisamide)
?左乙拉西坦（ levetiracetam）
疼 痛
?各种形式的伤害刺激作用于神经末梢均可引起
疼痛。
?疼痛通常分为锐痛和钝痛两类。
?在诊断未明确以前，不能随意应用药物镇痛 。
?镇痛药又按其作用特点和机制分为强镇痛药和
解热镇痛药两大类。
概 述
?本类药物包括阿片生物碱、其衍生物或人工合
成品，它们都能与阿片受体结合而发挥镇痛作
用。
?特点是减轻疼痛感觉；又能改善疼痛引起的情
绪反应镇痛效果强。
?反复应用可引起药物依赖或称成瘾，故应严格
控制使用
强镇痛药
?作用与疗效,
? 对各种钝痛和锐痛都能缓解，而意识及其它感觉不受
影响。但容易促成药物滥用或成瘾。
? 抑制呼吸中枢。是抢救心源性哮喘的重要措施之 — 。
但在颅脑损伤、颅内压增高及昏迷及呼吸道痰液很多
时不宜应用，以防呼吸深度抑制及窒息等不良后果。
? 兴奋平滑肌。 胆道和泌尿道结石绞痛时应与阿托品类
同用。
吗啡 （ morphine）
?不良反应
? 一般反应有恶心、呕吐、眩晕、呼吸轻度抑制、缩瞳、
便秘低血压、口干等。
? 耐受性和依赖性是重要问题
? 急性中毒时呼吸深度抑制、昏迷而瞳孔因迷走神经兴
奋而极度缩小如针，称为, 三联症,,是吗啡中毒的
特点 。
?用法和注意事项：
? 多用皮下注射
? 疼痛原因未确诊前切忌随便应用强镇痛药，以免掩盖症状，妨碍
及时确诊。
? 有成瘾性，故应严格控制使用。
? 支气管哮喘，阻塞性肺疾患及肺心病患者禁用，以防加重病情。
? 严重外伤出血时 (特别是战伤 )常先止血和用吗啡止痛，然后转送
医院。此时注射部位积蓄的吗啡会吸收入血，可能引起中毒，必
须做好抢救准备。
?镇痛作用约为吗啡的 1/10，作用时间仅 2~4h。
?呼吸抑制及成瘾性也较吗啡为小。
?抢救心源性哮喘疗效亦佳。
?与单胺氧化酶抑制剂 (如优降宁 )合用易出现毒
性反应，须停用 2周后才可应用本品。
哌替啶 (pethidine)
美沙酮 (methadone)
?镇痛：与吗啡相似，口服疗效好，作用维持时
间长。身体依赖生较慢而且较轻，是其优点。
除作镇痛外还可用作戒瘾。
?戒毒：对吗啡、海洛因成瘾者作替代治疗。
?皮下注射对局部有刺激，可形成硬结，疼痛，
故宜肌注而不作皮下
二氢埃托啡
?镇痛：为我国首先生产的强镇痛药。是吗啡的
12000倍；用于慢性顽固性疼痛及晚期癌症疼
痛；首过效应明显，采用舌下含化或注射给药。
适用于哌替啶、吗啡等疗效不佳之慢性顽固性
疼痛及晚期癌症疼痛。
?成瘾：有较强的精神依赖性。卫生部规定本品
不得用于戒毒治疗。
其他强镇痛药
?喷他佐辛 (pentazocine，镇痛新 )成瘾性小，属
于非麻醉品
?罗通定 (rotundin，颅痛定 )
?芬太尼（ fentanyl）
?可待因 (codeine)
? 本类药物兼有解热、镇痛及抗炎作用。
? 镇痛机制主要是抑制致痛的前列腺素 (PG)合成。
? 镇痛作用不强，对创伤及内脏锐痛多无效
? 只适用于轻、中度慢性钝痛 (牙痛、头痛、关节痛、月
经痛等 )
? 无呼吸抑制，无成瘾性
? 常用药物：阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布
洛芬等
解热镇痛药
阿司匹林 (aspirin，乙酰水杨酸 )
?作用与疗效,
? 可缓解轻中度疼痛，更适合于炎症疼痛。
? 较大剂量有抗风湿作用，用于风湿性关节炎等
? 对胆道蛔虫症引起的绞痛有效
? 抑制血小板聚集和血栓形成，由于抑制环氧化酶，减
少了花生四烯酸代谢中血栓素 A2(TXA2)的生成，从而
抑制血小板凝集和血栓形成。
? 小剂量常用于防治有血栓形成可能的疾病
?不良反应
? 胃肠道：因此除有胃肠刺激症状外，在反复用药时可
诱发或加重溃疡病，甚至发生出血或穿孔。。
? 过敏反应：少数人可见皮疹、荨麻疹、血管神经性水
肿、哮喘，甚至发生过敏性休克。
? 水杨酸反应和肝肾损害：多见于治疗风湿病应用大剂
量时。发现时须立即停药，对症处理。
? 患病毒感染而发热之儿童和青年应用阿司匹林可引起
瑞耶 (Reye)综合征。
对乙酰氨基酚 (扑热息痛 )
?作用与疗效
? 本品为非那西丁脱烃基的代谢产物，作用与阿司匹林
相似，但起效缓慢而温和。对胃肠无刺激。
? 常用于不宜用阿司匹林的患者。
? 抗炎抗风湿作用极弱，亦不影响血小板凝聚。
?不良反应
? 镇痛剂量不良反应少，偶见过敏反应
? 大剂量可致肝损害
失 眠
?病因,环境、疾病,药物
?治疗,对因治疗,对症治疗（镇静催眠药）
?常用的镇静催眠药,
? 苯二氮 ? 类：地西泮 (安定 )、三唑仑 (海乐神 )等
? 巴比妥类：苯巴比妥、司可巴比妥等
? 水合氯醛
概 述
苯二氮 ? 类 (benzodiazepines)
?苯二氮 ? 类 (benzodiazepines,BZ)药物小剂量
时有抗焦虑作用，随着剂量的渐增,BZ显示镇
静催眠，记忆缺失 (amnesia)、抗惊等作用，很
大剂量也可致昏迷，但很少有呼吸和心血管严
重抑制而致死者，成为治疗失眠的首选药物。
?BZ类反复应用时也可产生耐受性和依赖性 (包
括精神依赖和躯体依赖 )。
巴比妥类
? 巴比妥类 (barbiturates)药物为中枢神经系统的普遍抑制
剂。
? 随着由小到大，可表现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作
用，剂量过大可严重抑制呼吸和心功能而致死。
? 中效和长效巴比妥类仍有作为催眠药用者。更多的是
用于拮抗中枢兴奋药物的副作用和抗惊厥 。
惊 厥
?常用的抗惊厥药有苯二氮 ? 类、巴比妥
类、水合氯醛和硫酸镁。
?此处只讨论超短效巴比妥类的硫喷妥钠
和硫酸镁。
? 硫喷妥钠 (sodiumpentothal) 静脉麻醉药，静注时作用快而时间短，
可用于控制惊厥对呼吸和循环有抑制，应小心掌握剂量和注入速
度，并做好抢救准备。
? 硫酸镁 (magnesiumsulfate) 口服不吸收，用作泻药，而肌内或静脉
注入后能使血中镁离子浓度升高，对中枢神经有镇静作用，并能
使神经肌肉接头处乙酰胆碱释放减少而有肌松弛作用，对缓解惊
厥有疗效。但镁本身有毒性，过量可导致心血管和呼吸严重抑制
而死亡。目前用于子痫和先兆子痫，可肌注，剂量约为 2.5g/kg。
也可静脉注射或滴注，以便控制剂量。
