第 17章
心力衰竭的临床用药
第 1节 强 心 药
强心药包括：强心苷及非苷类正性肌力作用药强心双吡
啶类。他们各具不同的临床药理学特征，分别适用于不
同类型心力衰竭临床治疗。
一, 强心苷类
【 药理作用 】
1,正性肌力作用 (positiveinotropiceffect),增强心力衰竭患者
心肌收缩性能 。
2,对交感神经功能的影响,主要是增敏窦压力感受器 。
3,降低衰竭心脏心肌的氧耗：
4,心脏电生理作用, 取决于其对心肌电活动的直接作用及通
过植物神经系统的间接影响 。
【 药代动力学 】
根据不同强心苷作用发生的快慢及持续时间的长短分为三类
慢效强心苷
中效强心苷
速效强心苷
１, 吸收：主要经小肠吸收, 生物利用度为 40%－ 90％ 。
２, 分布：体内分布广, 能通过胎盘屏障, 心肌地高辛浓度
为血浆的 10－ 30倍, 骨骼肌中的浓度仅为心肌的一半 。
3, 代谢与排泄：地高辛主要经肾排泄, 消除半衰期为 36－
48h,其排泄速度受肾功能影响颇大 。
【 药物相互作用 】 一般常用药物与强心苷合用，通过影
响后者的药代动力学过程和药效强度而改变其临床疗效
和毒性。
1,抗心律失常药：奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕
酮与地高辛合用，使其肾清除率下降、表观分布容积降
低，血浆地高辛浓度增高 50%以上。
2,抗生素：抑制肠腔菌群，减少地高辛降解，血浆地高
辛浓度浓度增高 40%以上。
3,利尿剂：由于使用不当，可导致低钾血症，出现强心
苷中毒性心律失常。
【 临床应用 】
1,心力衰竭：
① 疗效较好：低心输出量型心衰 。
② 疗效较差：高心输出量型心衰 。
③ 不宜使用：心肌外机械因素所致心衰；肥厚型心肌病；
急性心肌梗死所致左心衰 。
2,心律失常：
房颤, 房扑, 阵发性室上性心动过速 。
【 不良反应 】
1,表现
① 心脏毒性：不同类型心律失常
如室性早搏, 房室传导阻滞, 房室结性心动过速, 甚至
出现室性停搏 。
② 胃肠道反应：
厌食, 恶心, 呕吐等 。
③ 神经系统症状：
头痛、头晕、疲劳、嗜睡、视觉障碍（复视等）、色觉
障碍。
2.促发因素 （ 诱因 ）
① 电解质紊乱：低血钾 （ 合用利尿药需注意 ）
② 疾病因素：心肌缺血
③ 老年：体重减轻, 肾功能减退
④药物的相互作用：
A,延缓消除：抗心律失常药奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普
罗帕酮
B,增加生物利用度：抗生素如红霉素, 四环酶素等
C,提高心肌敏感性：利尿剂
3,诊断和防治
① 强心苷中毒的诊断：
动态观察体征及心电图改变化, 强心苷血浓度监测
（ >3ng/ml） 。
② 心苷中毒的预防：
个体化用, 避免诱因, 根据血药浓度调整药量 。
③ 心苷中毒的治疗：
停药、补钾、抗心律失常药、地高辛特异抗体片段 (Fab)。
【 剂量与用法 】
1,速给法：
地高辛片首剂 0.25-0.5mg,继后每 6-8h服用 0.25mg,可
于 1d内达到洋地黄化目的 。
2,地高辛逐日恒量给药法：
地高辛片每日口服 0.25 mg,约 1周左右 （ 4-5个半衰期 ）
达有效稳态血药浓度 。
二, 强心双吡啶类 （ cardiac bipyridine）
【 药物 】
氨力农, 米力农
【 药理作用 】
抑制心肌和血管平滑肌细胞内磷酸二酯酶，从而产生正
性肌力作用、外周血管扩张。
【 临床应用与评价 】
仅限于严重心衰的短期应用，不适合口服制剂的长期应用。
第 2节 血管扩张药
一, 血管紧张素转化酶抑制药 （ ACEI）
【 药物 】
卡托普利, 依那普利, 培哚普利等
【 药理作用 】
抑制血管紧张素转化酶，阻抑血管血管紧张素 Ⅱ 的生成，
从而扩张容量血管和外周阻力血管，减轻心脏前、后负
荷；产生预防与逆转心肌肥厚与心脏的构形重建。
【 临床应用与评价 】
1,临床应用：
① 轻, 中度心衰首选利尿药, 若疗效不佳时, 加用 ACEI
制剂 。
② 严重心衰,ACEI+强效利尿药如呋塞米 +地高辛
2,评价：
在控制心衰的症状，改善患者预后方面均取得良好效果。
能降低心衰患者的死亡率。
二, 硝基血管扩张药 （ nitrovasodilators）
【 药理作用 】
释放 NO,使 cGMP合成增加而扩张血管 。
（ 一 ） 硝酸酯类 （ nitrates）,
硝酸异山梨酯 （ isosorbide dinitrates）, 硝酸甘油注射剂
【 临床评价 】
严重心衰的常用药物 （ 第一线 ）
硝酸异山梨酯与其他血管扩张药肼屈嗪合用可提高疗效 。
地高辛、利尿药、硝酸异山梨酯、肼屈嗪合用降低死亡率 。
（ 二 ） 硝普钠 (sodiumnitropmsside)
【 临床评价 】
用于急性心肌更塞, 心脏手术后的急性心衰, 顽固性慢
性心衰 。
【 用药注意 】
本类药最常见的不良反应是低血压，用药时严密监测血
压、心率 。
第 3节 β 受体阻断药
【 作用机制 】 拮抗过度兴奋的交感神经活性
1,抑制肾素 -血管紧张素 — 醛固酮系统的过度兴奋
2,阻断儿茶酚胺对心肌 β受体的激动作用, 有利心肌 β
受体数日上调, 恢复心脏对神经系统调节的敏感性 。
3,阻断 β受体, 减慢心率, 降低心肌氧耗；心脏舒张期
延长, 有利于心肌血供 。
4,阻断 β受体，抑制心肌异位节律，延缓心内传导，防
止心律失常，降低猝死的发生率。
【 适应证 】
① 扩张型心肌病伴心力衰竭 。
② 冠心病心绞痛伴心力衰竭 。
③风湿性心脏病心力衰竭伴交感神经亢进者 。
【 禁忌证 】
① 严重心力衰竭, 心脏指数低于 2L/（ min.m2） 。
② 严重窦性心动过缓 。
③ 伴有病窦综合症者 。
④ 伴有高度房室传导阻滞者 。
⑤伴有支气管哮喘者 。
第四节 心力衰竭的药物治疗原则
1,采取综合治疗, 减轻心脏负荷 。
2,限制钠盐摄入 。
3,利尿药的应用 。
4,ACEI的应用 。
5,强心苷类药物 。
6,硝酸酯类血管扩张药的应用 。
7,β肾上腺素能受体阻断药的应用。
心力衰竭的临床用药
第 1节 强 心 药
强心药包括：强心苷及非苷类正性肌力作用药强心双吡
啶类。他们各具不同的临床药理学特征，分别适用于不
同类型心力衰竭临床治疗。
一, 强心苷类
【 药理作用 】
1,正性肌力作用 (positiveinotropiceffect),增强心力衰竭患者
心肌收缩性能 。
2,对交感神经功能的影响,主要是增敏窦压力感受器 。
3,降低衰竭心脏心肌的氧耗：
4,心脏电生理作用, 取决于其对心肌电活动的直接作用及通
过植物神经系统的间接影响 。
【 药代动力学 】
根据不同强心苷作用发生的快慢及持续时间的长短分为三类
慢效强心苷
中效强心苷
速效强心苷
１, 吸收：主要经小肠吸收, 生物利用度为 40%－ 90％ 。
２, 分布：体内分布广, 能通过胎盘屏障, 心肌地高辛浓度
为血浆的 10－ 30倍, 骨骼肌中的浓度仅为心肌的一半 。
3, 代谢与排泄：地高辛主要经肾排泄, 消除半衰期为 36－
48h,其排泄速度受肾功能影响颇大 。
【 药物相互作用 】 一般常用药物与强心苷合用，通过影
响后者的药代动力学过程和药效强度而改变其临床疗效
和毒性。
1,抗心律失常药：奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕
酮与地高辛合用，使其肾清除率下降、表观分布容积降
低，血浆地高辛浓度增高 50%以上。
2,抗生素：抑制肠腔菌群，减少地高辛降解，血浆地高
辛浓度浓度增高 40%以上。
3,利尿剂：由于使用不当，可导致低钾血症，出现强心
苷中毒性心律失常。
【 临床应用 】
1,心力衰竭：
① 疗效较好：低心输出量型心衰 。
② 疗效较差：高心输出量型心衰 。
③ 不宜使用：心肌外机械因素所致心衰；肥厚型心肌病；
急性心肌梗死所致左心衰 。
2,心律失常：
房颤, 房扑, 阵发性室上性心动过速 。
【 不良反应 】
1,表现
① 心脏毒性：不同类型心律失常
如室性早搏, 房室传导阻滞, 房室结性心动过速, 甚至
出现室性停搏 。
② 胃肠道反应：
厌食, 恶心, 呕吐等 。
③ 神经系统症状：
头痛、头晕、疲劳、嗜睡、视觉障碍（复视等）、色觉
障碍。
2.促发因素 （ 诱因 ）
① 电解质紊乱：低血钾 （ 合用利尿药需注意 ）
② 疾病因素：心肌缺血
③ 老年：体重减轻, 肾功能减退
④药物的相互作用：
A,延缓消除：抗心律失常药奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普
罗帕酮
B,增加生物利用度：抗生素如红霉素, 四环酶素等
C,提高心肌敏感性：利尿剂
3,诊断和防治
① 强心苷中毒的诊断：
动态观察体征及心电图改变化, 强心苷血浓度监测
（ >3ng/ml） 。
② 心苷中毒的预防：
个体化用, 避免诱因, 根据血药浓度调整药量 。
③ 心苷中毒的治疗：
停药、补钾、抗心律失常药、地高辛特异抗体片段 (Fab)。
【 剂量与用法 】
1,速给法：
地高辛片首剂 0.25-0.5mg,继后每 6-8h服用 0.25mg,可
于 1d内达到洋地黄化目的 。
2,地高辛逐日恒量给药法：
地高辛片每日口服 0.25 mg,约 1周左右 （ 4-5个半衰期 ）
达有效稳态血药浓度 。
二, 强心双吡啶类 （ cardiac bipyridine）
【 药物 】
氨力农, 米力农
【 药理作用 】
抑制心肌和血管平滑肌细胞内磷酸二酯酶，从而产生正
性肌力作用、外周血管扩张。
【 临床应用与评价 】
仅限于严重心衰的短期应用，不适合口服制剂的长期应用。
第 2节 血管扩张药
一, 血管紧张素转化酶抑制药 （ ACEI）
【 药物 】
卡托普利, 依那普利, 培哚普利等
【 药理作用 】
抑制血管紧张素转化酶，阻抑血管血管紧张素 Ⅱ 的生成，
从而扩张容量血管和外周阻力血管，减轻心脏前、后负
荷；产生预防与逆转心肌肥厚与心脏的构形重建。
【 临床应用与评价 】
1,临床应用：
① 轻, 中度心衰首选利尿药, 若疗效不佳时, 加用 ACEI
制剂 。
② 严重心衰,ACEI+强效利尿药如呋塞米 +地高辛
2,评价：
在控制心衰的症状，改善患者预后方面均取得良好效果。
能降低心衰患者的死亡率。
二, 硝基血管扩张药 （ nitrovasodilators）
【 药理作用 】
释放 NO,使 cGMP合成增加而扩张血管 。
（ 一 ） 硝酸酯类 （ nitrates）,
硝酸异山梨酯 （ isosorbide dinitrates）, 硝酸甘油注射剂
【 临床评价 】
严重心衰的常用药物 （ 第一线 ）
硝酸异山梨酯与其他血管扩张药肼屈嗪合用可提高疗效 。
地高辛、利尿药、硝酸异山梨酯、肼屈嗪合用降低死亡率 。
（ 二 ） 硝普钠 (sodiumnitropmsside)
【 临床评价 】
用于急性心肌更塞, 心脏手术后的急性心衰, 顽固性慢
性心衰 。
【 用药注意 】
本类药最常见的不良反应是低血压，用药时严密监测血
压、心率 。
第 3节 β 受体阻断药
【 作用机制 】 拮抗过度兴奋的交感神经活性
1,抑制肾素 -血管紧张素 — 醛固酮系统的过度兴奋
2,阻断儿茶酚胺对心肌 β受体的激动作用, 有利心肌 β
受体数日上调, 恢复心脏对神经系统调节的敏感性 。
3,阻断 β受体, 减慢心率, 降低心肌氧耗；心脏舒张期
延长, 有利于心肌血供 。
4,阻断 β受体，抑制心肌异位节律，延缓心内传导，防
止心律失常，降低猝死的发生率。
【 适应证 】
① 扩张型心肌病伴心力衰竭 。
② 冠心病心绞痛伴心力衰竭 。
③风湿性心脏病心力衰竭伴交感神经亢进者 。
【 禁忌证 】
① 严重心力衰竭, 心脏指数低于 2L/（ min.m2） 。
② 严重窦性心动过缓 。
③ 伴有病窦综合症者 。
④ 伴有高度房室传导阻滞者 。
⑤伴有支气管哮喘者 。
第四节 心力衰竭的药物治疗原则
1,采取综合治疗, 减轻心脏负荷 。
2,限制钠盐摄入 。
3,利尿药的应用 。
4,ACEI的应用 。
5,强心苷类药物 。
6,硝酸酯类血管扩张药的应用 。
7,β肾上腺素能受体阻断药的应用。
